A61K 31/517 — орто- или пери- конденсированные с карбоциклическими системами, например хиназолин, перимидин

Номер патента: 12837

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Ваутерс Вальтер Баудевейн Леопольд, Сомерс Мария Викторина Франциска, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Мертенс Йозефус Каролус, Ван Дюн Якобус Альфонсус Йозефус, Кенни Людо Эдмон Жозефин

МПК: A61P 25/00, C07D 239/91, A61K 31/517...

Метки: ингибиторов, хиназолинона, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксиды, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где пунктирные линии означают необязательные связи; X является >N- или >СН-;  является -N-C(O)- или -N=CR4-, где R4 является гидрокси; L является прямой связью или двухвалентным радикалом, выбранным из -С(О)-, -C(O)-NH-, -NH-, -С(О)-O-С1-6алкандиила- или -C1-6алкандиила-; R1 является водородом, галогеном,...

Номер патента: 12416

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Сомерс Мария Викторина Франциска, Ван Дер Аа Марсель Йозеф Мария, Ваутерс Вальтер Баудевейн Леопольд, Ван Хэртум Альбертус Хенрикус Мария Терезия, Ван Дюн Якобус Альфонсус Йозефус

МПК: A61P 25/00, C07D 239/90, A61K 31/517...

Метки: замещенного, ингибиторы, производные, 2-алкилхиназолинона

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) их N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где пунктирные линии обозначают необязательные связи; X представляет собой >N-, >CH- или >CR2-, где R2 представляет собой аминокарбонил;  представляет собой -N-C(O)- или -N=CR4-, где R4 представляет собой гидрокси; R1 представляет собой водород; R3 представляет собой водород; Z представляет собой радикал,...

Номер патента: 11888

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Золка Флавио, Ван Мел Якобус С.А., Хильберг Франк, Штефаник Мартин Фридрих, Баум Анке, Мунцерт Герд

МПК: A61K 31/517, A61K 31/404, A61K 31/496...

Метки: клеток, миеломы, комбинации, миграцией, заболеваний, апоптозом, ангиогенезом, лечения, пролиферацией, связанных, клеточной

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая комбинация, содержащая эффективное количество (I) (Z)-3-(1-(4-(N-((4-метилпиперазин-1-ил)метилкарбонил)-N-метиламино)фениламино)-1-фенилметилен)-6-метоксикарбонил-2-индолинона или его полиморфа или фармацевтически приемлемой соли и (II) двойного антагониста EGFR/HER2 4-[(3-хлор-4-фторфенил)амино]-6-{[4-(N,N-диметиламино)-1-оксо-2-бутен-1-ил]амино}-7-[(S)-тетрагидрофуран-3-илокси]хиназолина или фармацевтически приемлемых солей...

Номер патента: 11552

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Ваутерс Вальтер Баудевейн Леопольд, Ван Дюн Якобус Альфонсус Йозефус, Сомерс Мария Викторина Франциска, Кенни Людо Эдмон Жозефин, Мертенс Йозефус Каролус

МПК: A61K 31/517, A61P 35/00, C07D 401/04...

Метки: хиназолиндиона, качестве, производные, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксидные формы, его фармацевтически приемлемые аддитивные соли и его стереохимически изомерные формы, где каждый X независимо обозначает или и когда X означает то Y означает каждый Y независимо обозначает или за исключением случая, когда X обозначает и тогда Y обозначает L1 означает прямую связь или двухвалентный радикал, выбранный из -C1-6алкандиила-, L2 означает прямую связь или двухвалентный радикал,...

Номер патента: 10871

Опубликовано: 30.12.2008

Автор: Франклин Ричард

МПК: A61K 31/517, A61P 7/02

Метки: способы, составы, тромбоцитемии, трансдермальные, лечения

Формула / Реферат:

1. Способ лечения или предотвращения тромбоцитемии со снижением побочного действия на сердечно-сосудистую систему или побочного инотропного действия у нуждающегося в этом пациента, включающий введение указанному пациенту эффективной дозы анагрелида или фармацевтически допустимой соли анагрелида трансдермальным способом, минимизирующим пресистемный метаболизм анагрелида в печени. 2. Способ по п.1, отличающийся тем, что анагрелид или его соль...

Номер патента: 10418

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Чуацюй Клаудио, Петтер Расселл К., Шань Фэн, Ли Вен-Чернг, Чжэн Чжунли, Сунь Лихун

МПК: A61K 31/395, A61K 31/36, A61K 31/41...

Метки: тризамещённые, способы, применения, гетероарилы, получения

Формула / Реферат:

1. Соединение следующей формулы или его N-оксид, или фармацевтически приемлемая соль, где R1 представляет собой арил, гетероарил, аралкил или гетероаралкил, каждый Ra независимо представляет собой алкил, алкенил, алкинил, алкокси, ацил, галоген, гидрокси, амино, нитро, оксо, тиоксо, циано, гуанидино, амидино, карбокси, сульфо, меркапто, алкилсульфанил, алкилсульфинил, алкилсульфонил, аминокарбонил, алкилкарбониламино, алкилсульфониламино,...

Номер патента: 10186

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Менгель Анне, Бергер Маркус, Нгуен Дуй, Шэкке Хайке, Ревинкель Хартмунт, Кроликевич Конрад, Ярох Штефан, Шмеес Норберт, Скубалла Вернер, Бойерле Штефан

МПК: A61K 31/404, A61K 31/416, A61K 31/4035...

Метки: противовоспалительных, применение, способ, производные, тетрагидронафталина, средств, получения, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I) в которой R1 и R2, независимо друг от друга, представляют собой атом водорода, гидроксигруппу, атом галогена, необязательно замещенную С1-С10-алкильную группу, необязательно замещенную С1-С10-алкоксигруппу, C1-С10-алкилтиогруппу, C1-C5-перфторалкильную группу, цианогруппу, нитрогруппу, или R1 и R2 вместе представляют собой группу, выбранную из групп -О-(СН2)n-О-, -О-(СН2)n-СН2-, -О-СН=СН-, -(CH2)n+2-,...

Номер патента: 9300

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Солка Флавио, Юнг Биргит, Химмельсбах Франк

МПК: A61P 35/00, A61K 31/517, C07D 239/94...

Метки: ингибиторов, качестве, тирозинкиназы

Формула / Реферат:

1. Бициклические гетероциклы общей формулы в которой Ra обозначает атом водорода, Rb обозначает фенил, в котором фенильное ядро замещено остатками R1-R3, где R1 и R2 могут иметь идентичные или различные значения и обозначают атом водорода, фтора, хлора, брома или иода, C1-4алкильную группу, C1-4алкоксигруппу, С2-3алкинильную группу, арилметоксигруппу, гетероарилоксигруппу, гетероарилметоксигруппу и R3 обозначает атом водорода, Rc обозначает...

Номер патента: 8241

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Сауэлл К.Грегори, Трайберг Дженнифер, Оливер Эйми, Кесицки Эдвард А., Садху Чанчал, Дик Кен

МПК: C07D 403/12, A61K 31/52, A61K 31/517...

Метки: дельта, фосфатидилинозитол-3-киназы, ингибиторы, человека

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее общую структурную формулу где А обозначает необязательно замещенную моноциклическую или бициклическую циклическую систему, содержащую по меньшей мере два атома азота, и по меньшей мере одно кольцо этой системы является ароматическим; X выбран из группы, состоящей из CHRb, CH2CHRb и CH=C(Rb); Y выбран из группы, состоящей из О, S, SO, SO2, NH, О, С(=O), ОС(=O), С(=O)O и NHC(=O)CH2S; R1 и R2, независимо, выбраны из группы,...

Номер патента: 7628

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Муцке Херманн, Опиц Клаус, Моорманн Йохим

МПК: A61K 31/485, A61K 31/55, A61K 31/517...

Метки: веществ, зависимости, сочетание, лечения, действующих, фармакологического, никотиновой

Формула / Реферат:

1. Композиция для фармакологического лечения никотиновой зависимости, содержащая сочетание действующих веществ, включающее по меньшей мере один ингибитор холинестеразы, также воздействующий на допаминергические нервные окончания, и по меньшей мере один антагонист опиодиных рецепторов или по меньшей мере одно вещество, модулирующее систему опиоидных рецепторов, выбранное из группы веществ, обладающих антагонистическим действием на мю-опиоидные...

Номер патента: 7538

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Лиу Дживен, Жу Лиушенг, Хуанг Алан Кси, Джонсон Майкл Дж., Маркус Эндрю П., Медина Джулио К., Ли Ан-Ронг

МПК: A61K 31/517, A61P 37/02, A61P 29/00...

Метки: cxcr3, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу или его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство, где А4 означает С или N; X означает -С(О)-, -СН2- или связь; R1 и R2, каждый независимо, выбраны из группы, включающей Н и (С1-С4)алкил; R3 выбран из группы, включающей (C1-C8)алкокси, амино, (C1-C8)алкиламино, ди(C1-C8)ал-киламино, (C2-C8)гетероалкил, (C3-C9)гетероциклил, (C1-C8)ациламино, амидино, уреидо, циано, гетероарил, -CONR9R10 и -CO2R11; R4...

Номер патента: 6391

Опубликовано: 29.12.2005

Авторы: Мерк Арне, Викстрем Хокан Вильхельм, Ден Бур Йохан Антони, Хогг Сандра, Вестеринк Бернард Хендрик Корнелис, Бегесе Клаус Петер, Кремерс Томас Иво Франсискус Хюберт, Боскер Фокко Ян

МПК: A61K 31/517, C12Q 1/00, G01N 33/50...

Метки: 5-нт2с-рецептора, серотонина, агониста, ингибитора, захвата, комбинация, антагониста, обратного, неполного

Формула / Реферат:

1. Применение антагониста, обратного агониста или неполного агониста 5-HT2C-рецептора для получения фармацевтической композиции, используемой в комбинации с ингибитором обратного захвата серотонина, при условии что антагонист, обратный агонист или неполный агонист 5-HT2C-рецептора не является миртазепином или миансерином. 2. Применение антагониста, обратного агониста или неполного агониста 5-HT2C-рецептора для получения фармацевтической...

Номер патента: 6107

Опубликовано: 25.08.2005

Авторы: Лью Женгью, Кат Джон Чарльз, Кокс Эрик Дейвид, Моррис Джоуэл, Бхаттачарья Сеймит Кумар, Том Норма Жаклин

МПК: C07D 239/94, A61K 31/517, A61P 35/00...

Метки: замещенные, бициклические, противораковых, агентов, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1 или его фармацевтически приемлемая соль, или сольват, где X представляет собой N; A представляет собой конденсированное 6-членное углеродное кольцо, содержащее в сумме 3 двойные связи, включая связь в пиримидиновом кольце, с которым оно конденсировано, и где указанная группировка A возможно замещена группами R5 в количестве от 1 до 3; каждый R1 и R2 независимо представляет собой H или C1-C6алкил; R3 представляет собой...

Номер патента: 5679

Опубликовано: 28.04.2005

Авторы: Блех Штефан, Химмельсбах Франк, Лангкопф Эльке, Юнг Биргит, Золка Флавио

МПК: A61K 31/517, C07D 239/94, A61P 35/00...

Метки: применение, лекарственные, получения, гетероциклы, соединения, бициклические, эти, средства, способ, содержащие

Формула / Реферат:

1. Бициклические гетероциклы общей формулы в которой Ra обозначает бензильную или 1-фенилэтильную группу либо замещенную остатками R1 и R2 фенильную группу, при этом R1 представляет собой атом водорода, фтора, хлора или брома, метильную, трифторметильную, циано- или этинильную группу и R2 представляет собой атом водорода или фтора, и один из заместителей Rb или Rc обозначает R3-(CH2)m-O-группу, а другой из заместителей Rb или Rc обозначает...

Номер патента: 5525

Опубликовано: 28.04.2005

Авторы: Бхаттачариа Самит Кумар, Кат Джон Чарльз, Моррис Джоэл

МПК: A61P 35/00, C07D 401/12, A61K 31/517...

Метки: бициклические, аномального, производные, лечения, клеток, роста, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1 или его фармацевтически приемлемая соль, где m равно целому числу от 0 до 3; p равно целому числу от 0 до 4; каждый из R1 и R2 независимо выбран из H и C1-C6-алкила; R3 выбран из где упомянутые выше R3-группы необязательно замещены 1-3 R8-группами; R4 представляет -(CR16R17)m-Cу C-(CR16R17)kR13 или -(CR16R17)m-C=C-(CR16R17)kR13, где каждое из k равно целому числу от 1 до 3 и каждое из m равно целому числу от 0 до...

Номер патента: 5294

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: Мюленфельд Андреас, Вестермайер Манфред, Хюльс Дитмар, Штайнер Клаус, Шнайдер Зимон, Барт Хуберт

МПК: A61K 31/517, C07D 239/94, A61P 35/00...

Метки: дигидрохлорида, полиморфные, n-[4-(3-хлор-4-фторфениламино)-7-(3-морфолин-4-илпропокси)хиназолин-6-ил]-акриламида

Формула / Реферат:

1. Полиморфные формы/гидраты дигидрохлорида N-[4-(3-хлор-4-фторфениламино)-7-(3-морфолин-4-илпропокси)хиназолин-6-ил]акриламида, соответствующие следующей формуле: 2. Форма A дигидрохлорида по п.1, содержащая приблизительно 3 моля воды. 3. Форма B дигидрохлорида по п.1 как полиморфное соединение к форме A по п.2, также содержащее приблизительно 3 моля воды. 4. Форма H дигидрохлорида по п.1, содержащая приблизительно 7 молей воды. 5. Форма M...

Номер патента: 5098

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Солка Флавио, Лангкопф Эльке, Блех Штефан, Юнг Биргит, Метц Томас, Химмельсбах Франк

МПК: C07D 239/94, A61P 35/00, A61K 31/517...

Метки: фармацевтические, содержащие, гетероциклы, соединения, бициклические, эти, композиции

Формула / Реферат:

1. Бициклические гетероциклы общей формулы в которой Ra означает атом водорода, Rb означает фенильную, бензильную или 1-фенилэтильную группу, где фенильное кольцо в каждом случае замещено группами R1-R3, при этом R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый означает атом водорода, фтора, хлора или брома, метил, трифторметил, метоксигруппу, этильную группу или цианогруппу, R3 означает атом водорода, Rc и Rd в каждом случае...

Номер патента: 4981

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Золка Флавио, Метц Томас, Химмельсбах Франк, Юнг Биргит, Баум Анке, Лангкопф Эльке

МПК: C07D 239/94, A61K 31/517, A61P 35/00...

Метки: содержащие, соединения, получения, применение, лекарственные, средства, способ, эти, гетероциклы, бициклические

Формула / Реферат:

1. Бициклические гетероциклы общей формулы I в которой Ra обозначает атом водорода или C1-C4алкильную группу, Rb обозначает фенильную, бензильную или 1-фенилэтильную группу, в которых фенильное ядро замещено соответственно остатками R1-R3, где R1 и R2 могут иметь идентичные либо разные значения и каждый представляет собой соответственно атом водорода, фтора, хлора, брома или иода, C1-C4алкильную, гидрокси-, C1-C4алкокси-,...

Номер патента: 4870

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Донг Квингбин, Шам Фрэнк Хэйконг

МПК: A61K 31/517, A61P 23/02

Метки: способ, обезболивания

Формула / Реферат:

1. Способ проведения анальгезии для млекопитающих, испытывающих боль, заключающийся в системном введении определенного количества препарата, который содержит соединение-блокатор натриевых каналов в приемлемой фармацевтической среде-носителе и который способен эффективно облегчить боль, где указанное соединение специфически связывается с участком, расположенным на зоне SS1 или SS2 альфа-субъединицы натриевого канала. 2. Способ, упомянутый в п.1,...

Номер патента: 3786

Опубликовано: 30.10.2003

Авторы: Бриджес Александер Джеймс, Дрисколь Денис, Клос Вейн Дэниель

МПК: A61K 31/517, C07D 239/94

Метки: ингибитор, тирозинкиназ, n-[4-(3-хлор-4-фторфениламино)-7-(3-морфолин-4-илпропокси)хиназолин-6-ил]акриламид-необратимый

Формула / Реферат:

1. Соединение N-[4-(3-хлор-4-фторфениламино)-7-(3-морфолин-4-илпропокси)хиназолин-6-ил]акриламид или его фармацевтически приемлемые соли. 2. Фармацевтически приемлемая композиция, включающая соединение по п.1. 3. Способ лечения рака, включающий введение пациенту, имеющему рак, терапевтически эффективного количества соединения по п.1. 4. Способ по п.3, где рак является раком ободочной кишки. 5. Способ лечения или предупреждения рестеноза или...

Номер патента: 2926

Опубликовано: 31.10.2002

Авторы: Дрис Вилли Мария Альберт Карло, Франсуа Марк Карел Йозеф, Басстани Эстер Дина Гюидо

МПК: A61K 31/517, A61P 25/00

Метки: 9-гидроксирисперидоновых, эфиров, водные, кислот, жирных, суспензии, сложных, субмикронных

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция в виде препаративной формы депо для введения путем внутримышечной или подкожной инъекции, включающая дисперсию частиц, состоящую, по существу, из терапевтически эффективного количества пролекарственного средства кристаллического 9-гидроксирисперидонового сложного эфира жирной кислоты, имеющего формулу или его соли или его стереоизомера или стереоизомерной смеси, где R представляет собой линейный C9-C19 алкильный...

Номер патента: 2836

Опубликовано: 31.10.2002

Авторы: Норрис Тимоти, Аллен Дуглас Джон Мелдрум, Сантафианос Динос Пол, Рэггон Джеффри Уилльям, Шэнкер Рави Мисор

МПК: C07D 239/94, A61K 31/517

Метки: безводные, формы, бис, мезилата, моногидратные, 3-этинилфениламино)-6,7, 2-метоксиэтокси)-4-хиназолинамина

Формула / Реферат:

1. Соединение N-(3-этинилфенил)-6,7-бис(2-метоксиэтокси)-4-хиназолинамина мезилата либо его гидратная форма. 2. Соединение по п.1, представляющее собой безводную форму N-(3-этинилфенил)-6,7-бис(2-метоксиэтокси)-4-хиназолинамина мезилата. 3. Соединение по п.2, представляющее собой полиморф А, характеризующийся следующими пиками на порошковой рентгенограмме: Пик ь 1 2 3 4 2q (ш) Cu 6,3 7,15 9,8 13,4 d расстояние 14,1 12,3 9,0 6,6...

Номер патента: 2607

Опубликовано: 27.06.2002

Автор: Чен Юпинг Льянг

МПК: A61P 25/28, A61K 31/517, C07D 471/04...

Метки: замещенные, 6,6-гетеро-бициклические, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где пунктирные линии представляют собой возможные двойные связи; А является азотом или CR7; В является -NR1R2, -CR1R2R10, -C(=CR2R11)R1, -NHCR1R2R10, -OCR1R2R10, -SCR1R2R10, -CR2R10NHR1, -CR2R10OR1 или -COR2; G является азотом или CR4 и связан простой связью со всеми атомами, к которым он присоединен, или G является углеродом и связан двойной связью с К; К является CR6, когда он связан двойной связью с G или Е; либо К...

Номер патента: 1991

Опубликовано: 22.10.2001

Авторы: Ко Соо Сунг, Корбетт Джеффри В.

МПК: C07D 239/80, A61P 31/18, A61K 31/517...

Метки: ингибиторов, транскриптазы, 3,4-дигидро-2(1н)-хиназолиноны, качестве, 4,4-дизамещенные, обратной, вич, полезные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его стереоизомер, или фармацевтически приемлемая соль, где R1 обозначает C1-3-алкил, замещенный 1-7 атомами галогена; R2 выбран из C1-5-алкила, замещенного 1-2 R4, С2-5-алкенила, замещенного 1-2 R4, и С2-5-алкинила, замещенного одним R4; R3 каждый независимо выбран из C1-4-алкила, ОН, C1-4-алкокси, F, Cl, Br, I, NR5R5a, NO2, CN, C(O)R6, NHC(O)R7 и NHC(О)NR5R5a; альтернативно, если присутствуют два заместителя R3...

Номер патента: 1963

Опубликовано: 22.10.2001

Авторы: Девриз Кейт М., Велч Виллард Маккован Мл.

МПК: A61K 31/517, C07D 239/91, A61P 21/02...

Метки: антагонистов, атропизомеры, амра-рецепторов, использование, 3-арил-4(3н)-хиназолинонов, качестве

Формула / Реферат:

1. Атропизомер формулы где R2 представляет фенильную группу формулы Ph2 или пяти- или шестичленный гетероцикл; где указанный 6-членный гетероцикл имеет формулу где N представляет азот; где атомы указанных положений кольца K, L и М могут быть независимо выбраны из углерода и азота, при условии, что i) только один из K, L и М может быть азотом и ii) когда K, L или М представляет азот, то соответствующий ему заместитель R15, R16 или R17...

Номер патента: 1961

Опубликовано: 22.10.2001

Авторы: Девриз Кейт Майкл, Шенар Бертран Лео, Велч Виллард Маккован Мл.

МПК: C07D 401/14, A61K 31/517, A61P 21/02...

Метки: лечения, травмами, цнс, состояний, атропизомеры, связанных, нейродегенеративных, 3-гетероарил-4(3н)-хиназолинонов

Формула / Реферат:

1. Атропизомер формулы где каждый из А, В и D представляет азот или -СН-, при условии, что только один из А, В и D может быть азотом; где n равно целому числу от одного до четырех и где каждый R5 представляет заместитель на любом атоме углерода А, В, D-кольца, способном иметь дополнительную связь, при условии, что один R5 должен быть присоединен к атому углерода в орто-положении относительно углеродного кольца, отмеченного звездочкой; где...

Номер патента: 1311

Опубликовано: 26.02.2001

Авторы: Витерхед Габриэль, Флиппин Ли

МПК: A61K 31/517, C07D 239/74, A61P 25/00...

Метки: рецептора, антагонистов, производные, 5-нт2с, пиримидина, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы в котором R1, R2, R3, R4 и R5 независимо друг от друга обозначают водород, C1-С8алкил, C1-С8алкокси, галоген или трифторметил, Х обозначает кислород, серу, NR7 или СН2, Y обозначает NR7; где R7 обозначает водород или C1-С8алкил, и R6 обозначает C1-С8алкил или необязательно замещенный арил, а именно, моноциклическое или бициклическое ароматическое кольцо, такое как фенил, нафтил, тиофен, фуран, имидазол, пиридин,...