Композиция с высокой осмотической активностью антимикробного, противовоспалительного и регенерационного действия

013691 Область техники Изобретение относится к области фармакологии и косметологии, а именно, к группе средств, содержащих йод в активной форме, и может быть использовано для лечения воспалительных процессов различных тканей и органов, терапии гнойных ран, а также в косметологических целях. Уровень техники За аналог изобретения принята мазь Бетадин, содержащая Повидон-йод в качестве действующего начала и полиэтиленголиколь (макрогол) в качестве основы (инструкция к лекарственному средству/информация для потребителя - Бетадин, мазь для наружного применения Egis (Венгрия. Однако известное средство содержит активный йод лишь в виде простого комплекса с поливинилпирролидоном и за счет этого обладает только антибактериальным и противовоспалительным действием и не имеет регенерационных свойств, что снижает его терапевтическую активность. Кроме того, известное средство может обладать раздражающим действием при его использовании за счет высвобождения в ране активного йода из комплекса с поливинилпирролидоном. Наиболее близким по совокупности существенных признаков композицией того же назначения является техническое решение по патенту РФ 2237469 на изобретение Композиция противовоспалительного, регенерационного и антимикробного действия, по которому композиция противовоспалительного, регенерационного и антимикробного действия содержит трийодид 1,3-диэтилбензимидазолия в качестве активного начала, органический диполярный диссоциирующий (полярный) основной мягкий апротонный растворитель, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский и основу: вазелин медицинский или вода очищенная (Патент РФ 2237469, 18.11.2003, МПК А 61K 9/06, БИ 28,10.10.2004). К недостаткам прототипа относится невозможность его применения при развитии гнойного процесса. В качестве основы в прототипе использованы вазелин медицинский или вода очищенная, которые обладают низкой осмотической активностью. Так, осмотический потенциал вазелина, а также величина его осмолярности близки к 0. Величина осмолярности характеризует молярную концентрацию осмотически активных частиц в 1 кг раствора. В то же время, при лечении гнойного процесса все лечебные препараты должны обладать высокой осмотической активностью, чтобы обеспечить интенсивный отток эксудата из глубины раны в повязку, антибактериальное воздействие на возбудителей инфекции, отторжение и расплавление некротических тканей и эвакуацию раневого содержимого (Блатун Л. А. Фармакотерапия: Возможности современных мазей в лечении гнойных ран, пролежней, трофических язв. // Фармацевтический вестник,3 (242), 29 января 2002). Наличие в составе композиции прототипа в качестве основы вазелина или воды в значительных количествах - не менее 74,0 мас.% и отсутствие компонентов с высокой осмотической активность значительно ограничивают применение композиции прототипа в медицинской практике. Сущность изобретения Задачей изобретения, которая определяет его назначение, является повышение эффективности терапии воспалительных процессов различных тканей и органов, в том числе лечения гнойных ран, а также применение в косметологических целях. Технический результат, который может быть достигнут при реализации изобретения, заключается в сочетании антимикробного, противовоспалительного и регенерационного действия активного начала трийодида 1,3-диэтилбензимидазолия с высокой осмотической активностью композиции, за счет применения в ее составе фармакологически активного полиэтиленгликоля. Сущность изобретения - композиция с высокой осмотической активностью антимикробного, противовоспалительного и регенерационного действия, содержащей трийодид 1,3-диэтилбензимидазолия в качестве активного антимикробного, противовоспалительного и регенерационного начала, растворитель,поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, являющийся солюбилизатором и стабилизатором активного начала, состоит в том, что композиция содержит обладающий собственной фармакологической высокой осмотической активностью полиэтиленгликоль (ПЭГ, макрогол), и в качестве растворителя димексид и/или спирт этиловый, и/или глицерин при следующем соотношении компонентов, мас.%: Заявленное техническое решение характеризуется тем, что в состав композиции вводят полиэтиленгликоль, что приводит, во-первых, к возникновению вместо имеющей место в прототипе эмульсионной системы вазелин/раствор активного вещества истинного терапевтически активного раствора трийодида 1,3-диэтилбензимидазолия, что повышает фармакологическую активность композиции. И, вовторых, что особо важно, придает композиции свойства высокой осмотической активности, необходимой-1 013691 при лечении гнойных ран различной этиологии. Обоснованием выбранных пределов концентраций компонентов композиции является следующее. При концентрации активного антимикробного, противовоспалительного и регенерационного начала трийодида 1,3-диэтилбензимидазолия ниже 1,5% мас.% снижается терапевтическая активность композиции. При концентрации 1,3-диэтилбензимидазолия трийодида выше 4,0 мас.% отсутствует усиление терапевтического эффекта, что приводит к неоправданному перерасходу активного вещества. Концентрация поливинилпирролидона ниже 1,0 мас.% не обеспечивает необходимой растворимости трийодида 1,3 диэтилбензимидазолия в гидрофильной среде мокнущей гнойной раны. При концентрации поливинилпирролидона выше 6,0 мас.% растворимость трийодида 1,3-диэтилбензимидазолия не меняется, а применение более высоких концентраций приводит к неоправданному перерасходу ингредиента. Концентрация растворителей (димексида, спирта этилового, глицерина) и их соотношение в композиции зависит от необходимой в каждом конкретном случае консистенции композиции (мазь, гель, раствор, суппозитории). В случае производства сухой композиции необходимость применения растворителей отсутствует. Превышение концентрации растворителей выше 20,0 мас.% приводит к снижению содержания в композиции массовой доли полиэтиленгликоля, а следовательно, к нежелательному снижению осмотической активности композиции. Выбор типа растворителя и их сочетание зависит от области применения композиции. Так, в медицинской практике целесообразно применение димексида или спирта этилового. В педиатрии для предотвращения раздражения кожи ребенка необходимо дополнительное применение глицерина. В косметологии целесообразно использовать в качестве растворителей глицерин. Полиэтиленгликоль, используемый как для придания композиции необходимой высокой осмотической активности, так и для получения истинного раствора трийодида 1,3-диэтилбензимидазолия, до 100,0 мас.%. Соотношение марок полиэтиленгликоля (200, 300, 400, 600, 1500, 3000, 4000, 6000) зависит от необходимой консистенции производимой композиции. Способ получения композиции с высокой осмотической активностью антимикробного, противовоспалительного и регенерационного действия может быть осуществлен с реализацией указанного назначения следующим образом. В качестве активного антимикробного, противовоспалительного и регенерационного начала получаемой композиции использован трийодид 1,3-диэтилбензимидазолия (Технические условия 2492-003-40530251-05 или Фармакопейная статья 42-0609-6576-05), который обуславливает ее качественный и количественный состав. При изготовлении жидких и мягких форм композиции с димексидом (Фармакопейная статья 42-2980-98) и/или спиртом этиловым (Фармакопейная статья ФС 423072-00), и/или глицерином (Фармакопейная статья 42-2202-99 или ГОСТ 6824-96), которые могут быть использованы в качестве растворителя, смешивают порошок белого цвета поливинилпирролидона низкомолекулярного медицинского (Фармакопейная статья 42-03-84-2668-02), используемый в качестве солюбилизатора и стабилизатора активного начала. На фармакологическую активность получаемой композиции не влияет то, какой из растворителей будет использован. Димексид и/или спирт этиловый используют в качестве растворителя при изготовлении лекарственных средств. Глицерин используют при изготовлении косметических средств. Возможно использование смеси растворителей, например, при изготовлении лекарственных средств, применяемых в педиатрии, для смягчения действия композиции. Затем в полученную смесь вносят мелкоизмельченные кристаллы темно-коричневого цвета трийодида 1,3 диэтилбензимидазолия, что приводит к получению терапевтически активной композиции с антимикробным, противовоспалительным и регенерационным действием, но без высокой осмотической активности. Полученную композицию механически смешивают с жидким полиэтиленгликолем 200, 300, 400 или 600,или с имеющим мазеобразную консистенцию полиэтиленгликолем - сочетание марок 200, 300, 400 или 600 с марками 1500, 3000, 4000 или 6000, или с расплавами полиэтиленгликолей 1500, 3000, 4000 или 6000. Полученная таким образом композиция обладает наряду с антимикробным, противовоспалительным и регенерационным действием высокой осмотической активностью. При изготовлении сухих форм композиции (присыпок) мелкоизмельченные кристаллы трийодида 1,3-диэтилбензимидазолия механически смешивают с порошком белого цвета поливинилпирролидона медицинского низкомолекулярного. Полученную смесь, не обладающую высокой осмотической активностью, механически смешивают с мелкоизмельченным полиэтиленгликолем 1500, 3000, 4000 или 6000. Полученная композиция наряду с антимикробным, противовоспалительным и регенерационным действием обладает высокой осмотической активностью. Способ получения композиции с высокой осмотической активностью антимикробного, противовоспалительного и регенерационного действия является безопасным для физических лиц, участвующих в технологическом процессе. Приведенные примеры получения композиции с высокой осмотической активностью антимикробного, противовоспалительного и регенерационного действия основаны на необходимых и достаточных качественных и количественных существенных признаках заявляемой композиции с высокой осмотической активностью антимикробного, противовоспалительного и регенерационного действия, которые легли в основу разработанных технологических регламентов ее производства. Примеры реализации изобретения Пример 1. Поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (М.м. 12600 Д) в количестве 2,0 мас.%-2 013691 растворяют при 20-25 С в органическом растворителе димексиде, взятом в количестве 5,0 мас.%. В полученном растворе растворяют кристаллы 1,3-диэтилбензимидазолия трийодида в количестве 3,0 мас.%. Полученный раствор вносят в расплав полиэтиленгликоля 1500-25,0 мас.% в полиэтиленгликоле 400-65,0 мас.% при температуре не выше 35 С и смешивают при охлаждении до гомогенного состояния. Получают композицию с высокой осмотической активностью (величина осмолярности около 1800 мОсм/кг, осмотический потенциал более 15 бар) антимикробного, противовоспалительного и регенерационного действия (мазь). Пример 2. Поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (М.м. 12600 Д) в количестве 2,0 мас.% смешивают при 20-25 С с органическим растворителем глицерином, взятом в количестве 9,0 мас.%. С полученной смесью смешивают мелкоизмельченные кристаллы 1,3-диэтилбензимидазолия трийодида в количестве 3,0 мас.%. Полученную смесь вносят в расплав полиэтиленгликоля 1500 - 25,0 мас.% в полиэтиленгликоле 400-61,0 мас.% при температуре не выше 35 С и смешивают при охлаждении до гомогенного состояния. Получают композицию с высокой осмотической активностью (величина осмолярности более 2600 мОсм/кг, осмотический потенциал более 15 бар) антимикробного, противовоспалительного и регенерационного действия (мазь). Пример 3. Поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (М.м. 12600 Д) в количестве 1,0 мас.% растворяют при 20-25 С в органическом растворителе димексиде, взятом в количестве 4,0 мас.%, добавляют органический растворитель глицерин, взятый в количестве 6,0 мас.%. В полученном растворе растворяют кристаллы 1,3-диэтилбензимидазолия трийодида в количестве 2,0 мас.%. Полученный раствор смешивают с полиэтиленгликолем 400, взятом в количестве 87,0 мас.% до гомогенного состояния. Получают композицию с высокой осмотической активностью (величина осмолярности более 2800 мОсм/кг,осмотический потенциал более 15 бар) антимикробного, противовоспалительного и регенерационного действия (раствор). Пример 4. Мелкоизмельченные кристаллы 1,3-диэтилбензимидазолия трийодида в количестве 4,0 мас.% механически смешивают с поливинилпирролидоном низкомолекулярным медицинским (М.м. 12600 Д), взятом в количестве 6,0 мас.% и мелкоизмельченным полиэтиленгликолем 1500, взятом в количестве 91,0 мас.%. Получают композицию с высокой осмотической активностью (величина осмоляльности около 600 мОсм/кг, осмотический потенциал более 15 бар) антимикробного, противовоспалительного и регенерационного действия (присыпка). Пример 5. Поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (М.м. 12600 Д) в количестве 6,0 мас.% растворяют при 30-35 С в органическом растворителе спирте этиловом, взятом в количестве 8,0 мас.%. В полученном растворе растворяют кристаллы 1,3-диэтилбензимидазолия трийодида в количестве 2,0 мас.%. Полученный раствор вносят в расплав полиэтиленгликоля 1500-25,0 мас.% при температуре не выше 55 С и смешивают до гомогенного состояния. Смесь наливают в формы для формирования суппозиториев и охлаждают до 0 С. Получают композицию с высокой осмотической активностью (величина осмолярности более 3000 мОсм/кг, осмотический потенциал более 15 бар) антимикробного, противовоспалительного и регенерационного действия (суппозитории). Все композиции обладают следующими видами фармакологической активности: антимикробной,противовоспалительной и регенерационной в сочетании с высокой осмотической активностью. Описанные средства и методы, с помощью которых возможно осуществление композиции с высокой осмотической активностью антимикробного, противовоспалительного и регенерационного действия,с реализацией указанного назначения, подтверждают соответствие заявленного изобретения условию патентоспособности Промышленная применимость. ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ Композиция с высокой осмотической активностью антимикробного, противовоспалительного и регенерационного действия, содержащая трийодид 1,3-диэтилбензимидазолия в качестве активного антимикробного, противовоспалительного и регенерационного начала, растворитель, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский в качестве солюбилизатора и стабилизатора активного начала, отличающаяся тем, что она содержит обладающий высокой осмотической активностью полиэтиленгликоль, а в качестве растворителя димексид, и/или спирт этиловый, и/или глицерин при следующем соотношении компонентов, мас.%: