Патенты с меткой «модуляторы»
Модуляторы рецептора св1
Номер патента: 17170
Опубликовано: 30.10.2012
Авторы: Нильсен Петер Одаль, Мюррей Энтони, Купер Мартин, Хёгберг Томас, Ресевёр Жан-Мари, Бьюэрлинг Эмели, Линже Жан-Мишель, Ноэрегор Пиа Карина
МПК: A61K 31/4155, A61P 3/00, A61K 31/415...
Метки: св1, рецептора, модуляторы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его соль, гидрат, сольват или индивидуальный энантиомергде A1 обозначает -СООН или тетразолил;А2 обозначает водород;А3 обозначает фенил, необязательно замещенный R5;R3 обозначает водород или C1-C4-алкил;R5 обозначает водород, -F или -Cl;R7 и R8 независимо обозначают водород, С1-С4-алкил или С3-C8-циклоалкил;R9 обозначает водород, С1-С4-алкил, С3-C8-циклоалкил или полностью или частично фторированный С1-С4-алкил;R1...
Модуляторы активности γ-секретазы из группы пиперидинила и пиперазинила
Номер патента: 17119
Опубликовано: 28.09.2012
Автор: Хо Чих Юнг
МПК: A61P 25/28, A61K 31/445, A61K 31/495...
Метки: модуляторы, группы, пиперазинила, gamma;-секретазы, пиперидинила, активности
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I)гдесоответствуетили;R0 представляет собой Н или F;R1 выбран из группы, состоящей из Н, F, алкила, выбранного из СН3, С2Н5, изо-C3H7, н-C3H7, изо-С4Н9, н-С4Н9, втор-С4Н9, трет-С4Н9; алкенила, выбранного из группы С2Н3, изо-C3H5, н-C3H5, н-C4H7, изо-C4H7, втор-C4H7, причем алкильная и алкенильная группы необязательно замещены одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из F, Cl,...
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов
Номер патента: 16948
Опубликовано: 30.08.2012
Авторы: Заналетти Риккардо, Микко Иоланда, Гирон Кьяра, Гаррисон Бойд, Ботманн Хендрик, Варроне Маурицио, Хайдар Симон, Маккари Лаура, Прателли Кармела, Ненчини Арианна
МПК: C07D 231/40, A61P 25/00, A61K 31/4155...
Метки: ацетилхолиновых, модуляторы, рецепторов, никотиновых
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где Т представляет собой (C3-С5)алкан-α,w-диил, возможно содержащий группу оксо и возможно замещенный одним или более чем одним галогеном; гидроксигруппами; группами (С1-С5)алкил, (С1-С5)алкокси, фтор(С1-С5)алкил, гидрокси(С1-С5)алкил, (С1-С5)алкилиден, фтор(С1-С5)алкилиден; группами (С3-С6)циклоалкан-1,1-диил, окса(С3-С6)циклоалкан-1,1-диил; группами (С3-С6)циклоалкан-1,2-диил, окса(С3-С6)циклоалкан-1,2-диил, где...
Селективные модуляторы рецепторов эстрогена для лечения вазомоторных симптомов
Номер патента: 16613
Опубликовано: 30.06.2012
Авторы: Хинклин Рональд Джей, Шеферд Тимоти Алан, Дэлли Роберт Дин, Фрэнк Скотт Алан, Додж Джеффри Алан, Уоллас Оуэн Брендан
МПК: A61K 31/4523, A61K 31/4453, A61K 31/55...
Метки: лечения, селективные, вазомоторных, рецепторов, модуляторы, эстрогена, симптомов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где m равно 0, 1 или 2;n равно 1, 2, 3 или 4;R представляет собой Н или метил при условии, что если m равно 1 или 2, то R должен представлять собой Н, и если m равно 0, то R должен представлять собой метил;R1 представляет собой Н, SO2(н-С4-С6-алкил) или COR2;X представляет собой О или NR3;X1 представляет собой О, СН2 или С=O;R6 представляет собой Н или F,R2 представляет собой C1-С6-алкил; C1-C6-алкокси; NR5R5a; фенокси...
Модуляторы активности рецептора хемокина, кристаллические формы и способ их получения
Номер патента: 16563
Опубликовано: 30.05.2012
Авторы: Ян Майкл Г., Данциа Джон В., Рандаззо Майкл Е., Картер Перси Х., Сяо Цили, Мадрик Богуслав М., Чжао Рулин
МПК: C07D 317/72, C07D 207/273, A61K 31/4025...
Метки: рецептора, получения, активности, кристаллические, хемокина, модуляторы, формы, способ
Формула / Реферат:
1. Соединение, представляющее собой N-((1R,2S,5R)-5-(трет-бутиламино)-2-((S)-2-оксо-3-(6-(трифторметил)хиназолин-4-иламино)пирролидин-1-ил)циклогексил)ацетамид или его фармацевтически приемлемую соль.2. Соединение по п.1, представляющее собой кристаллическую форму N-((1R,2S,5R)-5-(трет-бутиламино)-2-((S)-2-оксо-3-(6-(трифторметил)хиназолин-4-иламино)пирролидин-1-ил)циклогексил)ацетамида или его фармацевтически приемлемую соль.3. Кристаллическая...
Триазолопиридазиновые модуляторы протеинкиназ
Номер патента: 16527
Опубликовано: 30.05.2012
Авторы: Смит Кристофер Рональд, Джефферсон Элизабет Энн, Торрес Эдуардо, Буно Пьер-Ив, Ли Патрик С.
МПК: A61P 35/00, A61K 31/53, A61K 31/5025...
Метки: модуляторы, триазолопиридазиновые, протеинкиназ
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из группы, состоящей изего энантиомер, диастереомер, рацемат или фармацевтически приемлемая соль.2. Применение соединения по п.1 для получения лекарственного средства для лечения рака молочной железы, рака легкого, меланомы, рака толстой кишки, рака мочевого пузыря, рака яичников, рака предстательной железы, рака почки, плоскоклеточного рака, глиобластомы, рака поджелудочной железы, лейомиосаркомы, множественной миеломы,...
2-аминопиримидиновые модуляторы рецептора н4 гистамина, способ их получения, фармацевтические композиции и способ их применения для модуляции рецептора h4 гистамина
Номер патента: 16133
Опубликовано: 28.02.2012
Авторы: Эдвардс Джеймс П., Волин Рональд Л., Чавез Франк, Вэй Дзяньмэй, Савалль Брэд М., Венэйбл Дженнифер Д., Цай Хой, Мани Неелакандха С., Смит Дебора М., Лю Цзин, Фитцджералд Энн Е., Риззолио Мишель К., Винер Даниэль К.
МПК: A61K 31/445, A01N 43/40
Метки: 2-аминопиримидиновые, модуляции, гистамина, рецептора, композиции, модуляторы, способ, фармацевтические, получения, применения
Формула / Реферат:
1. Химическое соединение, выбранное из соединений формулы (I)в которойR1 обозначает:a) C1-6алкил, в случае необходимости замещенный -OC1-4алкилом, -CF3 или -O-(моноциклическим циклоалкилом);b) бензил, -CH2-(моноциклический гетероарил) (где гетероарил выбран из пиридинила, тиенила и тетрагидрофуранила) или фенетил, каждый из которых может быть в случае необходимости замещен галогеном;c) моноциклический циклоалкил, -(CH2)0-1-тетрагидрофуранил или...
Трициклические d-опиоидные модуляторы
Номер патента: 15491
Опубликовано: 31.08.2011
Авторы: Карсон Джон Р., Кодд Эллен, Уоркс Андреа, Разлер Кристин М.
МПК: A61K 31/382, A61K 31/4433, A61K 31/353...
Метки: модуляторы, трициклические, d-опиоидные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где R1и R2 представляют собой заместители, независимо выбранные из группы, включающей атом водорода и C1-8-алканил;R3 выбирают из группы, включающей атом водорода, C1-8-алканил, галоген1-3(C1-8)алканил, С2-8-алкенил, С2-8-алкинил, С3-8-циклоалканил, С3-8-циклоалканил (C1-8)алканил, C1-8-алканилокси(C1-8)-алканил, C1-8-алканилтио (C1-8)алканил, гидрокси(C1-8)алканил, C1-8-алканилоксикарбонил,...
Бензофуро- и бензотиенопиримидиновые модуляторы гистаминового рецептора н4
Номер патента: 15344
Опубликовано: 30.06.2011
Авторы: Эдвардс Джеймс П., Лю Цзин, Мани Неелакандха С., Грайс Черил А., Фитцджералд Энн Е., Кертис Майкл П., Чавез Франк, Савалль Брэд М., Керни Аарон М., Гомес Лоран
МПК: C07D 239/42, A01N 43/54, C07D 471/04...
Метки: рецептора, модуляторы, гистаминового, бензотиенопиримидиновые, бензофуро
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где каждый из заместителей R1 и R2независимо представляет собой Н, Cl, F, Br, метил, этил, метокси, NO2или CF3;R5 представляет собой Н, метокси, Cl, F, Br или CF3;фрагмент А представляет собой N или CRa, где Ra представляет собой Н или Cl;при условии, что по меньшей мере два заместителя из числа R1, R2, R5и Ra представляют собой Н;X представляет собой О или S;-N(R3)R4 является одним из следующих фрагментов:где q...
Модуляторы метаболизма и лечение связанных с ним расстройств
Номер патента: 15343
Опубликовано: 30.06.2011
Авторы: Джоунз Роберт М., Леманн Йюрг
МПК: A61K 31/506, A61P 3/00, C07D 401/14...
Метки: лечение, ним, расстройств, модуляторы, метаболизма, связанных
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из соединений формулы (I)и их фармацевтически приемлемых солей, сольватов и гидратов.2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.3. Способ лечения связанного с метаболизмом расстройства у индивидуума, включающий введение указанному индивидууму, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества соединения по п.1 или фармацевтической композиции по...
Модуляторы активности хемокиновых рецепторов, их кристаллические формы и способ их получения
Номер патента: 14960
Опубликовано: 29.04.2011
Авторы: Истгейт Мартин Г., Ян Майкл Г., Черни Роберт Дж., Прасад Шива Джосиула, Маслхиддиноглу Джейл, Сяо Цили
МПК: A61K 31/4025, C07D 317/72, C07D 207/273...
Метки: способ, формы, кристаллические, модуляторы, хемокиновых, получения, активности, рецепторов
Формула / Реферат:
1. Соединение N-((1R,2S,5R)-5-(изопропил(метил)амино)-2-((S)-2-оксо-3-(6-(трифторметил)хиназолин-4-иламино)пирролидин-1-ил)циклогексил)ацетамид или его фармацевтически приемлемая соль.2. Кристаллическая форма N-((1R,2S,5R)-5-(изопропил(метил)амино)-2-((S)-2-оксо-3-(6-(трифторметил) хиназолин-4-иламино)пирролидин-1-ил)циклогексил)ацетамида или его фармацевтически приемлемой соли.3. Кристаллическая форма по п.2, отличающаяся следующими параметрами...
Индолсульфонамидные модуляторы рецепторов прогестерона
Номер патента: 14470
Опубликовано: 30.12.2010
Авторы: Лугар Чарльз Виллис III, Юй Ко-Лун, Лопес Хосе Эдуардо, Блейш Томас Джон, Додж Джеффри Алан, Ричардсон Тимоти Иво, Йи Ин Квонг, Мюль Брайан Стефен, Джоунз Скотт Алан, Кларк Кристиан Александер
МПК: C07D 209/12, C07D 209/14, C07D 209/10...
Метки: прогестерона, модуляторы, индолсульфонамидные, рецепторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iгде n равно 1 или 2;R1 выбран из C1-C8-алкила, C1-C6-алкил-O-C1-C6-алкила, C3-C8-циклоалкила, C1-C6-алкилциклоалкила, C0-C3-алкил-С(О)OR12, C1-C6-алкиларила, арила, C1-C6-алкилпиридинила, пиридинила, тетрагидрофуранила, тетрагидропиранила, -SOnC1-C6-алкила, -SOnC0-C6-алкилциклоалкила и -SOn-пиридинила, где каждый из арила и пиридинила, перечисленных отдельно или в комбинации с алкильным фрагментом, необязательно замещен...
Селективные модуляторы андрогенового рецептора и способы их применения
Номер патента: 14224
Опубликовано: 29.10.2010
Авторы: Долтон Джеймс, Йин Донгхуа, Хэ Яли, Миллер Дуэйн Д.
МПК: A01N 31/16, C07C 233/15, A01N 37/18...
Метки: андрогенового, способы, рецептора, селективные, применения, модуляторы
Формула / Реферат:
1. Соединение - селективный модулятор андрогенового рецептора, обладающее in vivo тканеизбирательной андрогенной и анаболической активностью нестероидного лиганда андрогенового рецептора, представленное структурной формулой Iгде X представляет собой О;Z представляет собой NO2, COR, COOH или CONHR;Y представляет собой I, CF3, Br, Cl или Sn(R)3;Q представляет собой алкил, галоген, N(R)2, NHCOR, NHCONHR, NHCOOR, OCONHR, CONHR, NHCSCH3, NHCSCF3,...
Полизамещённые селективные модуляторы рецептора андрогенов и способы их применения
Номер патента: 13818
Опубликовано: 30.08.2010
Авторы: Миллер Дуэйн Д., Долтон Джеймс Т., Веверка Карен А., Стейнер Митчелл С., Чен Дзюн, Хванг Донг Дзин
МПК: A61K 31/275, A61K 31/655, A61K 31/165...
Метки: рецептора, полизамещённые, модуляторы, способы, андрогенов, селективные, применения
Формула / Реферат:
1. Соединение - селективный модулятор рецептора андрогенов (SARM), представленное структурой формулы IVгде X представляет собой О;G представляет собой О или S;Т представляет собой ОН;R представляет собой (C1-C6)алкил, галоген(C1-C6)алкил, дигалоген(С1-C6)алкил, тригалоген(C1-C6)алкил, CH2F, CHF2, CF3, CF2CF3, фенил, галоген, (С2-С6)алкенил или ОН;R1 представляет собой CH3;R3 представляет собой F, Cl, Br, I, CN, NO2, COR, COOH, CONHR, CF3,...
Модуляторы метаболизма и лечение связанных с ним нарушений
Номер патента: 13084
Опубликовано: 26.02.2010
Авторы: Леманн Юэрг, Джонс Роберт М.
МПК: A61K 31/506, A61P 5/50, C07D 401/14...
Метки: лечение, нарушений, ним, модуляторы, связанных, метаболизма
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или гидрат.2. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль, сольват или гидрат, и фармацевтически приемлемый носитель.3. Способ лечения связанного с метаболизмом нарушения у индивидуума, включающий введение указанному индивидууму, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества соединения по п.1 или...
Селективные модуляторы рецепторов эстрогена для лечения вазомоторных симптомов
Номер патента: 12262
Опубликовано: 28.08.2009
Авторы: Дэлли Роберт Дин, Фрэнк Скотт Алан, Додж Джеффри Алан, Шеферд Тимоти Алан, Уоллас Оуэн Брендан, Хинклин Рональд Джей
МПК: A61K 31/4523, A61K 31/55, A61K 31/4453...
Метки: рецепторов, модуляторы, эстрогена, вазомоторных, симптомов, селективные, лечения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Ia где m равно 0, 1 или 2; n равно 1, 2, 3 или 4; R представляет собой Н или метил, при условии, что если m равно 1 или 2, то R должен представлять собой Н, и если m равно 0, то R должен представлять собой метил; R1 представляет собой Н, SO2(н-С4-С6-алкил) или COR2; X представляет собой О или NR3; Y представляет собой О, S, SO или NR4; R2 представляет собой C1-C6-алкил, C1-C6-алкокси, NR5R5a, фенокси или фенил,...
Смеси, содержащие стробилурины и модуляторы этилена
Номер патента: 12044
Опубликовано: 28.08.2009
Авторы: Беглиомини Эдсон, Завируха Джозеф Э., Радемахер Вильхельм, Эверсон Алберт С., Ипема Хендрик, Бардинелли Тед.Р., Харден Джон С., Холт Томас Дж., Уэстберг Дан Э.
МПК: A01N 47/24, A01N 37/50
Метки: стробилурины, смеси, этилена, содержащие, модуляторы
Формула / Реферат:
1. Смесь, для применения в сельском хозяйстве, содержащая а) соединение формулы I в которой X означает галоген, С1-С4-алкил или трифторметил; m равно 0 или 1; Q означает С(=СН-СН3)-СООСН3, С(=СН-ОСН3)-СООСН3, C(=N-OCH3)-CONHCH3, C(=N-OCH3)-COOCH3 или N(-OCH3)-COOCH3; А означает -О-В, -СН2О-В, -ОСН2-В, -СН=СН-В, -СуС-В, -СН2О-N=C(R1)-B или -CH2O-N=C(R1)-C(R2)=N-OR3, где В означает фенил, нафтил, 5-членный или 6-членный гетарил, или 5-членный или...
Галогенированные селективные модуляторы андрогеновых рецепторов и способы их применения
Номер патента: 11744
Опубликовано: 30.06.2009
Авторы: Хэ Яли, Стейнер Митчелл С., Веверка Карен А., Миллер Дуэйн Д., Долтон Джеймс Т., Йин Донгхуа
МПК: C07C 233/05, A61K 31/275, A61K 31/165...
Метки: модуляторы, применения, андрогеновых, рецепторов, галогенированные, способы, селективные
Формула / Реферат:
1. Соединение селективного модулятора андрогеновых рецепторов (SARM), структура которого представлена формулой IIa где X означает O; Z означает CN, COOH, COR, NO2, NHCOR или CONHR; Y означает CF3, I, Br, Cl, CN, C(R)3 или Sn(R)3 либо Z и Y вместе с бензольным кольцом, к которому они прикреплены, образуют конденсированную бициклическую, карбоциклическую или гетероциклическую кольцевую систему, содержащую нафтил, хиназолил или пиримидинил; Q...
Трициклические δ-опиоидные модуляторы
Номер патента: 11674
Опубликовано: 28.04.2009
Авторы: Макналли Джеймс Дж., Дакс Скотт Л., Лю Ли, Макдоннелл Марк, Декорт Барт, Коутс Стивен Дж.
МПК: C07D 451/04, A61K 31/46, A61P 25/04...
Метки: delta;-опиоидные, трициклические, модуляторы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) в которой G представляет собой -С(Z)N(R1)R2, C6-10арил или гетероцикл, выбранный из группы, состоящей из имидазолила, триазолила, тетразолила, оксадиазолила, тиадиазолила, оксатиадиазолила, имидазолинила, тетрагидропиримидинила, тиенила, пиразолила, пиримидинила, триазинила, фурила, индазолила, индолила, индолинила, изотиазолила, изоксазолила, оксазолила, изоксадиазолила, бензоксазолила, хинолинила, изохинолинила и...
Избирательные модуляторы андрогеновых рецепторов и способы их применения
Номер патента: 11306
Опубликовано: 27.02.2009
Авторы: Далтон Джеймс Т., Веверка Карен А., Миллер Дуэйн Д.
МПК: A61K 31/275, A61K 31/16, A61K 31/505...
Метки: избирательные, андрогеновых, рецепторов, применения, модуляторы, способы
Формула / Реферат:
1. Соединение селективного модулятора андрогеновых рецепторов (SARM) или его изомер, фармацевтически приемлемая соль, кристалл, N-оксид, гидрат или любая их комбинация, представленное структурной формулой (I) где X означает О; Z означает NO2, CN, COR или CONHR; Y означает I, CF3, Br, Cl, F или Sn(R)3; Q означает CN; T означает OH, OR, -NHCOCH3, NHCOR или OC(O)R; R означает алкил, галогеналкил, дигалогеналкил, тригалогеналкил, CH2F, CHF2, CF3,...
Тетрагидроиндазольные модуляторы каннабиноидов
Номер патента: 10887
Опубликовано: 30.12.2008
Авторы: Лагу Бхарат, Лиотта Фина, Ксиа Минде, Пан Менг, Уочтер Майкл П.
МПК: C07D 403/12, C07D 401/12, C07D 231/56...
Метки: каннабиноидов, модуляторы, тетрагидроиндазольные
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее структуру в соответствии с формулой (I) где X1 отсутствует или означает C1-10алкилен; R1 выбран из группы, состоящей из арила, C3-C12циклоалкила или гетероциклила, любой из которых необязательно замещен в одном или нескольких положениях галогеном, С1-4алкилом, гидрокси или C1-10алкокси; R3 означает R4 означает СН-арил, где арил необязательно замещен в одном или нескольких положениях гидрокси, С1-4алкилом, C1-10алкокси...
Модуляторы рецепторов андрогенов
Номер патента: 9902
Опубликовано: 28.04.2008
Авторы: Ду Дэниел Юнлонг, Лей Хуангсу, Лефкер Брюс Аллен, Ху Лейн-Ен
МПК: A61K 31/277, A61P 17/14, A61P 5/28...
Метки: модуляторы, рецепторов, андрогенов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы гидрат указанного соединения или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения, где X1 представляет собой галоген или галогеноалкил; X2 представляет собой -CR3R4R5, -CH=CH2 или -CуCH; R1 и R2, каждый независимо, представляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей из водорода, С1-6алкила, галогена, галогеноалкила, гидроксиалкила, тиола и тиоалкила; R3, R4 и R5, каждый независимо, представляет собой...
Модуляторы сск-1 рецепторов
Номер патента: 9479
Опубликовано: 28.02.2008
Авторы: Сехорн Кларк А., Мортон Магда Ф., Гомес Лоран, Хуан Лимин, Барретт Терренс Д., Шэнкли Найджел П., Хэк Майкл Д., Брайтенбухер Дж.Гай, Макклур Келли Дж.
МПК: C07D 401/04, C07D 231/12, C07D 401/06...
Метки: рецепторов, модуляторы, сск-1
Формула / Реферат:
1. Антагонисты CCK-1 рецепторов общей формулы где R1 представляет заместитель в 1 или 2 положении, который выбирают из группы, состоящей из водорода, a) фенила, необязательно моно-, ди- или тризамещенного Rp или дизамещенного у соседних атомов углерода -OC1-4алкиленО-, -(СН2)2-3NH-, -(CH2)1-2NH(CH2)-, -(СН2)2-3N(C1-4алкил)- или -(СН2)1-2N(C1-4алкил) (СН2)-; Rp выбирают из группы, состоящей из -ОН, -C1-6алкила, -OC1-6алкила, фенила, -Офенила,...
N-мостиковые селективные модуляторы андрогенных рецепторов и способы их применения
Номер патента: 9199
Опубликовано: 28.12.2007
Авторы: Мархевка Крейг А., Миллер Дуэйн Д., Долтон Джеймс, Джао Венквинг
МПК: A61K 31/415, A61K 31/44, A61K 31/505...
Метки: способы, селективные, андрогенных, применения, рецепторов, n-мостиковые, модуляторы
Формула / Реферат:
1. Соединение селективный модулятор андрогенного рецептора (SARM), представленное формулой I где G представляет собой O или S; О или S; X представляет собой NH или NR; Т представляет собой ОН или OR; Z представляет собой NO2, CN, COOH, COR, NHCOR или CONHR; Y представляет собой CF3, F, I, Br, Cl, CN или C(R)3; Q представляет собой (С1-12)алкил, галоген, CF3, CN, C(R)3, N(R)2, NHCOCH3, NHCOCF3, NHCOR, NHCONHR, NHCOOR, OCONHR, CONHR, NHCSCH3,...
Селективные модуляторы рецептора, активируемого пролифератором пероксисом
Номер патента: 9023
Опубликовано: 26.10.2007
Авторы: Ферритто-Креспо Рафаэль, Мартин-Ортега Фингер Мария Делорес
МПК: A61K 31/192, C07C 235/20, A61P 3/10...
Метки: активируемого, пероксисом, модуляторы, рецептора, селективные, пролифератором
Формула / Реферат:
1. Соединение структурной формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат или стереоизомер, где R1 и R2 независимо друг от друга представляют собой метил или этил. 2. Соединение по п.1, где структурная формула представлена формулой II или его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат или стереоизомер, где R1 и R2 независимо друг от друга представляют собой метил или этил. 3. Соединение по п.2, представляющее собой...
Селективные модуляторы эстрогенных рецепторов, содержащие фенилсульфонильную группу
Номер патента: 8024
Опубликовано: 27.02.2007
Авторы: Хаммел Конрад Уилсон, Дэлли Роберт Дин, Джоунз Скотт Алан, Додж Джеффри Алан, Фрэнк Скотт Алан, Льюис Джордж Сал, Уоллас Оуэн Брендан, Шеперд Тимоти Алан, Фонг Кин Чиу
МПК: A61P 5/32, A61K 31/4453, C07D 295/08...
Метки: селективные, эстрогенных, содержащие, группу, модуляторы, фенилсульфонильную, рецепторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I где m, q и r независимо равны 0, 1 или 2; n равно 0 или 1; R обозначает Н или COR2; R0 в каждом случае независимо обозначает ОН, CF3, галоген, C1-С6алкил или C1-С6алкокси; R1 и R1' независимо обозначают C1-С6алкил, C1-С6алкокси, NR3R3a, CF3 или CH2CF3; или если n и q равны 0, то фрагмент -SO2R1 вместе с фенильным кольцом, к которому он присоединен, может образовывать фрагмент формулы (а) или (b): где t и v равны 0, 1...
Мезопрогестины (модуляторы рецептора прогестерона) в качестве средств лечения и предупреждения доброкачественных зависящих от гормонов гинекологических нарушений
Номер патента: 7854
Опубликовано: 27.02.2007
Авторы: Элгер Вальтер, Шуберт Герд, Хвализц Кристоф
МПК: A61K 31/00, A61K 31/4365, A61K 31/567...
Метки: модуляторы, качестве, гормонов, рецептора, нарушений, прогестерона, зависящих, предупреждения, мезопрогестины, доброкачественных, лечения, средств, гинекологических
Формула / Реферат:
1. Применение эффективного количества мезопрогестина, выбранного из группы, состоящей из J867, J956 и J912 для лечения эндометриоза, фибромы матки, послеоперационных перитонеальных спаек, нарушений кровотечения (метроррагия, меноррагия) и дисменореи. 2. Применение эффективного количества мезопрогестина, выбранного из группы, состоящей из J867, J956 и J912 и J1042 для предупреждения послеоперационных перитонеальных спаек, нарушений маточных...
Мезопрогестины (модуляторы рецептора прогестерона) в качестве компонента композиций для заместительной гормональной терапии (згт)
Номер патента: 7840
Опубликовано: 27.02.2007
Авторы: Шуберт Герд, Хвализц Кристоф, Элгер Вальтер
МПК: A61P 15/00, A61K 31/565
Метки: качестве, композиций, згт, гормональной, рецептора, прогестерона, компонента, мезопрогестины, заместительной, терапии, модуляторы
Формула / Реферат:
1. Применение мезопрогестинов, выбранных из группы, включающей J 867, J 956 и J 912 в качестве фармацевтического компонента для приготовления лекарственного средства, предназначенного для заместительной гормональной терапии (ЗГТ). 2. Применение мезопрогестина по п.1 совместно с эстрогеном для приготовления лекарственного средства, предназначенного для ЗГТ. 3. Применение мезопрогестина по п.1 или 2 в суточной дозе 1,0-50,0 мг. 4. Применение по...
Тиазолидинкарбоксамидные производные как модуляторы рецептора простагландина f
Номер патента: 7328
Опубликовано: 25.08.2006
Авторы: Амелен Эстелль, Томас Расселл Дж., Кваттропани Анна, Жоран-Лебрэн Катрин, Паж Патрик, Помель Венсан, Шварц Маттиас
МПК: A61P 15/06, A61K 31/426, A61K 31/427...
Метки: производные, тиазолидинкарбоксамидные, рецептора, простагландина, модуляторы
Формула / Реферат:
1. Применение соединения формулы II а также его геометрических изомеров, его оптически активных форм, таких как энантиомеры, диастереомеры, и его рацемических форм, а также их фармацевтически приемлемых солей и их фармацевтически активных производных, где G выбирают из группы, состоящей из (C1-С6)алкиларила, (C1-С6)алкилгетероарила, (C1-С6)алкилциклоалкила, арила, гетероарила, (С3-С8)циклоалкила или -гетероциклоалкила, где указанные...
Селективные модуляторы андрогенового рецептора и способы их применения
Номер патента: 7101
Опубликовано: 30.06.2006
Авторы: Долтон Джеймс, Йин Донгхуа, Миллер Дуэйн Д., Хэ Яли
МПК: A61K 31/167, A61P 5/26, A01N 37/18...
Метки: модуляторы, селективные, андрогенового, применения, способы, рецептора
Формула / Реферат:
1. Соединение, представляющее собой селективный модулятор андрогенового рецептора, обладающее in vivo андрогенной и анаболической активностью нестероидного лиганда андрогенового рецептора, представленное структурной формулой где X представляет собой О; Z представляет собой NO2, CN, COR или CONHR; Y представляет собой I, CF3, Br, Cl или SnR3; R представляет собой алкильную группу или ОН и Q представляет собой ацетамидо или трифторацетамидо. 2....
Мезопрогестины (модуляторы рецептора прогестерона) в качестве компонента женских контрацептивов
Номер патента: 6805
Опубликовано: 28.04.2006
Авторы: Хвализц Кристоф, Шуберт Герд, Элгер Вальтер
МПК: A61K 31/567, A61P 15/18
Метки: женских, качестве, компонента, контрацептивов, мезопрогестины, прогестерона, модуляторы, рецептора
Формула / Реферат:
1. Применение мезопрогестинов, выбранных из группы J 867, J 956, J 1042, J 912, в качестве компонента для приготовления фармацевтического средства, предназначенного для женской контрацепции. 2. Применение мезопрогестинов по п.1 без использования какого-либо другого фармацевтического действующего вещества. 3. Применение мезопрогестина по п.1 или 2 согласно регулярному циклическому режиму введения. 4. Применение по п.3, отличающееся тем, что...
Нафтотиазиновые позитивные аллостерические модуляторы амра-рецепторов
Номер патента: 6608
Опубликовано: 24.02.2006
Авторы: Вайзер Томас, Винтер Карин, Чечи Анджело, Клиндер Клаус
МПК: A61K 31/5415, A61P 25/18, A61P 9/10...
Метки: позитивные, амра-рецепторов, нафтотиазиновые, модуляторы, аллостерические
Формула / Реферат:
1. Соединения общей формулы (I) в которой R1 обозначает водород, C1-C6алкильную группу, необязательно замещенную одним или несколькими атомами галогена, -SO2H, -SO2-C1-C6алкил, -SO-C1-C6алкил, -CO-C1-C6алкил, -O, фенил-C1-C4алкил, -C1-C4алкил-NR6R7, -C1-C4алкил-O-C1-C4алкил или C3-C6циклоалкил, R2, R3 могут иметь идентичные или различные значения и представляют собой водород, C1-C6алкильную группу, необязательно замещенную одним или несколькими...
Хинолинил и бензотиазолил ppar-гамма модуляторы
Номер патента: 5976
Опубликовано: 25.08.2005
Авторы: Синкаи Хисаси, Хагивара Атсуси, Фурукава Нобору, Рабенстейн Стивен М., Хаузе Джонатан Б., Макджи Лоуренс Р.
МПК: A61P 29/00, A61K 31/428, C07D 277/82...
Метки: хинолинил, ppar-гамма, бензотиазолил, модуляторы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) где Ar1 представляет собой 2-бензотиазолил, замещенный 0, 1 или 2 заместителями, выбранными из галогена, -CN, -NO2, (C1-3)алкила, -O(C1-3)алкила, -COOH, COO(C1-3)алкила, S(O)2Me; -NH2-, MeSO2NH-, теразолила и перфтор(C1-4)алкила; X выбран из группы, состоящей из -O-, -C(O)- и -N(R11)-, где R11 представляет собой член, выбранный из группы, состоящей из водорода и (C1-C8)алкила; Y является -N(R12)-S(O)2-, где R12...
Азабициклоалканы как модуляторы рецептора хемокинов ccr5
Номер патента: 4988
Опубликовано: 28.10.2004
Авторы: Вуд Энтони, Армур Дункан Роберт, Эдвардс Мартин Пол, Прайс Дэвид Энтони, Перрос Маноуссос, Стаммен Бланда Люциа Криста
МПК: C07D 451/04, A61K 31/445
Метки: модуляторы, рецептора, хемокинов, азабициклоалканы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы [фрагмент a] - [фрагмент b] - [фрагмент g] - [фрагмент d] (1) или его фармацевтически приемлемая соль, где [фрагмент a] представляет собой структурный фрагмент где символ * указывает точку присоединения фрагмента формулы (2.0.0) к [фрагменту b]; R4 является водородом; R6 является водородом; A является фенилом; R5a является простой связью; W1 = -CO- и R27 выбирают из C1-4алкила, CH3OC1-4алкилена, CF3CH2-, где символ R...
Модуляторы рецепторов глюкокортикоидов
Номер патента: 4886
Опубликовано: 26.08.2004
Авторы: Морган Брэдли Пол, Свик Эндрю Гордон, Дау Роберт Ли, Лиу Кевин Кун-Чин
МПК: A61K 31/05, C07D 213/40, C07C 35/42...
Метки: модуляторы, глюкокортикоидов, рецепторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы II его изомер, пролекарство указанного соединения или изомера или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения, изомера и пролекарства; где R1 представляет собой фенил, незамещенный или замещенный одним из следующих заместителей: -OH, -NR12R13, -NR12-C(O)-(C1-C4)алкил, -CN, -(C0-C2)алкил-het, -O-(C1-C3)алкил-C(O)-NR12R13, -NR12-(C0-C2)алкил-C(O)-NR12R13, -(C0-C2)алкил-NR12-SO2-R13, -NR12-SO2-het,...
Модуляторы регенерации тканей
Номер патента: 4402
Опубликовано: 29.04.2004
Авторы: Кейт Ричард Л., Саникола-Надель Мишель, Вей Генри, Бонвентре Джозеф В., Хессион Кэтрин А., Итимура Такахару
МПК: C07K 14/47, A61K 38/16, C12N 15/12...
Метки: тканей, регенерации, модуляторы
Формула / Реферат:
1. Выделенная нуклеиновая кислота, содержащая нуклеотидную последовательность, кодирующую полипептид, содержащий аминокислоты 21-290 SEQ ID NO: 7. 2. Выделенная нуклеиновая кислота, содержащая нуклеотидную последовательность, кодирующую полипептид, содержащий аминокислоты 1-290 SEQ ID NO: 7. 3. Выделенная нуклеиновая кислота по п.1 или 2, где кодируемый полипептид дополнительно содержит Fc-домен Ig. 4. Выделенная нуклеиновая кислота, содержащая...
Модуляторы связанного с рецептором tnf фактора (traf), их получение и применение.
Номер патента: 4309
Опубликовано: 26.02.2004
Авторы: Валлах Дэвид, Малинин Николай, Болдин Марк, Метт Игорь, Коваленко Андрей
МПК: A61K 48/00, C07K 14/47, C12N 15/12...
Метки: связанного, фактора, traf, рецептором, модуляторы, получение, применение
Формула / Реферат:
1. Полипептид, который связывается с TRAF2 и модулирует активность NF-k B, причем указанный полипептид включает а) аминокислотную последовательность SEQ ID NO:7 (NIK); б) аминокислотную последовательность фрагмента а), причем указанный фрагмент связывается с TRAF2 и модулирует активность NF-k B; в) аминокислотную последовательность аналога а) или б), имеющую не более десяти изменений в аминокислотной последовательности а) или б),...
Модуляторы функций рецепторов семейства рецепторов tnf/ngf и других белков
Номер патента: 4062
Опубликовано: 25.12.2003
Авторы: Хорвиц Маршалл С., Уоллах Дэвид, Ли Йонган, Коваленко Андрей
МПК: C07K 14/47, A61K 38/17, C12N 15/12...
Метки: рецепторов, модуляторы, функций, семейства, других, белков
Формула / Реферат:
1. Последовательность ДНК, кодирующая RIP-ассоциированный белок (RAP-2), его изоформы, фрагменты или аналоги, включающая последовательность, показанную на фиг. 1, причем указанные белок RAP-2, его изоформы, фрагменты или аналоги способны связываться с белком RIP или способны модулировать или опосредовать внутриклеточную активность RIP. 2. Последовательность ДНК по п.1, включающая последовательность, показанную на фиг. 2. 3. Последовательность...
Cash (гомолог каспазы) с “гибель-эффекторным” доменом, модуляторы функций fas-рецепторов
Номер патента: 3269
Опубликовано: 27.02.2003
Авторы: Гольцев Юра, Варфоломеев Евгений, Валлах Дэвид, Коваленко Андрей, Бродянский Вадим
МПК: C12N 15/12, A61K 38/48, C07K 16/40...
Метки: модуляторы, гомолог, каспазы, гибель-эффекторным, fas-рецепторов, функций, доменом
Формула / Реферат:
1. Последовательность ДНК, кодирующая полипептид, обладающего активностью белка G1, притом что указанный полипептид (i) способен связываться или взаимодействовать напрямую или не напрямую с MORT-1 и(или) с любым из MORT-1-связывающихся белков, или с другими внутриклеточными белками-медиаторами/модуляторами; и (ii) способен опосредовать внутриклеточное влияние, опосредованное FAS-R или p55-TNF-R, или других цитотоксических медиаторов или...