C07D 498/18 — мостиковые системы

Номер патента: 19558

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Бонфанти Жан-Франсуа, Тюринг Йоханнес Вильхельмус Й., Фортэн Жером Мишель Клод

МПК: C07D 471/18, A61P 31/18, A61K 31/547...

Метки: ингибиторы, макроциклические, интегразы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)и его фармацевтически приемлемые соли, гдеW представляет собой -NH-, -N(CH3)- или пиперазин-1,4-диил,X представляет собой связь, -С(=O)- или -S(=O)2-,Y представляет собой С3-7алкилен,Z представляет собой -NH-C(=O)- или -О-.2. Соединение по п.1, где W представляет собой -NH- или -N(CH3)-.3. Соединение по п.1 или 2, где X представляет собой связь или -S(=O)2-.4. Соединение по любому из пп.1-3, где Y представляет...

Номер патента: 16456

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Бертс Веи, Брандт Петер, Рингом Руне, Линдквист Бенгт, Хенрикссон Софиа, Хаммер Кристин, Рингберг Эрик

МПК: A61K 31/553, C07D 498/04, C07D 498/18...

Метки: рецепторных, 5-нт6, производные, 8-сульфонил-1,3,4,8-тетрагидро-2н-[1,4]оксазепино[6,7-e]индольные, использование, качестве, лигандов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 выбирают из фенила, нафтила, пиридинила, изоксазолила, имидазолила, 1,4-бензодиоксинила, бензофуранила, фуранила, 1,3-бензотиазолила, хроманила, тиенила и бензотиенила, каждый из которых необязательно независимо замещен в одном или двух положениях заместителем, выбранным из:(a) галогена,(b) C1-3алкила,(c) фтор-С1-3алкила,(d) C1-3алкокси,(e) фтор-С1-3алкокси,(f) C1-3алкилсульфонила,(g) -CN и(h) фенила;R2...

Номер патента: 16059

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Роуз Янник Стефан, Дитрих Евелин, Канг Тинг, Лафонтэн Яник, Рафэи Фар Адель, Циблат Стефан, Редди Ранга

МПК: A61P 19/00, A61K 31/675, A61K 31/5383...

Метки: суставных, лечения, фосфонированные, профилактики, применение, инфекций, рифамицины, костных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде В представляет собой фосфонированную группу, выбранную из группы, состоящей изгде каждый R* независимо выбран из группы, состоящей из Н, (С1-С6)алкила, (С6-С14)арила и гетероарила, представляющего собой 4-9-членные кольца, содержащие 1-3 гетероатома, выбранные из атомов N, О или S, при условии, что по крайней мере два R* представляют собой Н;X представляет собой Н, ОН, NH2 или...

Номер патента: 13904

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Виллемс Марк, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Ван Эмелен Кристоф, Понселе Виржини Софи, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Перера Тимоти Пьетро Сурен, Сторк Пьер Анри

МПК: C07D 471/04, A61P 35/00, A61K 31/519...

Метки: антипролиферативных, агентов, пиридо, пиримидопиримидиновые, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулуформы его N-оксидов, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы,где а1-а2=а3-а4представляет собой двухвалентный радикал, выбранный из N-CH=CH-CH, N-CH=N-CH или CH-CH=N-CH,Z представляет собой NH,Y представляет собой -С3-9алкил-, -С1-5алкил-NR13-С1-5алкил-, -С1-5алкил-NR14-СО-С1-5алкил, С1-6алкил-NH-СО-,X1 представляет собой NR11,X2 представляет собой непосредственную связь, -O-,...

Номер патента: 13368

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Виллемс Марк, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Ван Эмелен Кристоф, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Ван Брандт Свен Францискус Анна

МПК: A61K 31/505, C07D 209/00, A61P 35/00...

Метки: производные, 2,4(4,6)-пиримидинов

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)его N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, гдеZ1 и Z2, каждый независимо, представляют собой NR22; в частности, Z1 и Z2 представляют собой NH;Y представляет собой -С3-9алкил-, -С3-9алкенил-, -С3-9алкинил-,-С3-7алкил-CO-NH-, необязательно замещенный амино, моно- или ди(С1-4алкил)амино, аминосульфонилом, моно- или ди(С1-4алкил)аминосульфонилом,...

Номер патента: 11488

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Меткаф Честер А.III, Розамус Леонард В., Ван Ихань, Берстейн Дэвид Л.

МПК: C07F 9/6561, C07D 498/18

Метки: получение, фосфорсодержащие, соединения

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы или где R представляет собой алкил или арил, которые могут быть замещенными или незамещенными, путем взаимодействия рапамицина и (R)(R)P(=O)-Cl или (R)(RO)Р(=O)-Cl в подходящих условиях, приемлемых для образования указанного соединения. 2. Способ по п.1, где (R)(R)P(=O)- или (R)(RO)Р(=O)- выбраны из числа следующих: (Me)(EtO)Р(=O)-, (Me)(n-пропилО)Р(=O)-, (Me)(i-пропилО)Р(=O)-, (Me)(n-бутилО)Р(=O)-,...

Номер патента: 8379

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Розамус Леонард В., Ван Ихань, Меткаф Честер А.III, Берстейн Дэвид Л.

МПК: A61K 31/436, A61K 31/395, A61K 31/661...

Метки: соединения, применения, фосфорсодержащие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы и его фармацевтически приемлемые производные, где J выбирают из А представляет собой -О-, -S- или -NR2- или отсутствует; Q отсутствует или (если А представляет собой -О-, -S- или -NR2-) Q может представлять собой -V-, -OV-, -SV- или -NR2V-, где V представляет собой алифатический, гетероалифатический, арильный или гетероарильный фрагмент, такой, что J связан с циклогексильным циклом непосредственно, через А или через VA,...

Номер патента: 4331

Опубликовано: 29.04.2004

Авторы: Селлстедт Джон Гамильтон, Фортье Женевьев, Шо Чиа-Ченг, Нурельдин Раззак, Чил Глория Карен

МПК: C07D 498/18, C07F 7/18

Метки: рапамицина, синтез, производных, региоселективный

Формула / Реферат:

1. Способ получения простого 31-силилового эфира рапамицина, включающий (a) взаимодействие рапамицина с силилирующим агентом с образованием простого 31, 42-бис-силилового эфира рапамицина; и (b) гидролиз простого 31, 42-бис-силилового эфира холодной разбавленной кислотой с получением простого 31-силилового эфира рапамицина. 2. Способ получения сложного 42-эфира или простого эфира рапамицина, имеющего структуру в которой R представляет сложный...