C07D 498/04 — орто-конденсированные системы
Производные пролина и их применение в качестве ингибиторов дипептидилпептидазы iv
Номер патента: 11086
Опубликовано: 30.12.2008
Авторы: Пиотровски Дэвид Уолтер, Юлэн Бернар
МПК: C07D 235/00, A61P 3/10, A61K 31/496...
Метки: ингибиторов, качестве, применение, дипептидилпептидазы, пролина, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, или его сольват, или соли, где R1 является -(C1-C6)алкилом, -(C1-C6)алкокси, (C1-C6)арилалкилом, -NRaRb, гидрокси, циано, арилом или гетероарилом, где указанный -(C1-C6)алкил, указанный арил или указанный гетероарил необязательно независимо замещены 1-3 -СООН, -С(О)(C1-C6)алкокси, -С(О)(C1-C6)алкилами, -C(O)NRaRb, циано, галогенами, нитро, трифторметилами, (C1-C6)алкилами,...
Соединения карбонилбензоксазина для усиления глутаматергических синаптических ответов
Номер патента: 11034
Опубликовано: 30.12.2008
Авторы: Аллан Мэттью, Хуанг Джианджи, Рахвал Станислав, Мюллер Рудольф, Маррс Кристофер М., Роджерс Гари А., Харрис Клейтон
МПК: A61K 31/536, A61P 25/18, A61K 31/5365...
Метки: глутаматергических, синаптических, усиления, соединения, карбонилбензоксазина, ответов
Формула / Реферат:
1. Соединения, имеющие структуру Ia или Ib где Q и Q' обозначают независимо водород, -СН2-, -О-, -S-, алкил, гидроксиалкил или алкоксиалкил, R1 обозначает водород, алкил или вместе с Q может быть кольцом циклоалкила, R2 может отсутствовать или, если присутствует, может быть -СН2-, -CO-, -СН2СН2-, -СН2СО-, -СН2О-, -CRR'- и -CONR-, Y обозначает водород или -OR3 или служит для связывания ароматического кольца с А или А' как единственной связью,...
Противопаразитарные терпеновые алкалоиды
Номер патента: 10233
Опубликовано: 30.06.2008
Авторы: Рудж Эндрю Джон, Виденау Пауль Хайнрих, Уилльямс Дэвид Ховард, Лунн Грэхам, Эшелби Джеймс Джон, Уолш Найджел Дерек, Чубб Натан Энтони Логан, Критчер Дуглас Джеймс
МПК: C07D 498/04
Метки: алкалоиды, противопаразитарные, терпеновые
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически или ветеринарно приемлемая соль, или сольват, где R1 представляет собой H, C1-С6 алкил, C2-C6 галогеналкил, С3-C8 циклоалкил, C2-C6 алкенил, C2-C6 алкинил, арил или -OR4, указанный C1-С6 алкил, С3-C8 циклоалкил и арил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из COOR13, -OCOR12, - OCOOR13 и -OCONR12R12, и указанный C2-C6 алкенил и С2-С6 алкинил необязательно...
Конденсированные арильные и гетероарильные производные в качестве модуляторов метаболизма и для профилактики и лечения расстройств, связанных с нарушением метаболизма
Номер патента: 10023
Опубликовано: 30.06.2008
Авторы: Сэмпл Грэем, Кальдерон Имельда, Фьораванти Беатриц, Чои Цзинь Сунь Кэролайн, Рен Альберт С., Сейдж Карлтон Р., Шин Янг-Дзун, Джоунз Роберт М., Сюн Ифэн
МПК: A61K 31/47, A61K 31/4375, A61K 31/519...
Метки: нарушением, метаболизма, модуляторов, конденсированные, лечения, профилактики, связанных, гетероарильные, производные, качестве, арильные, расстройств
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват; где А и В, каждый независимо, означает C1-3 алкилен, возможно замещенный 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-3 алкила, C1-4 алкокси, карбокси, циано, C1-3 галогеналкила и галогена; D является CR1R2 или N-R2, где R1 выбран из группы, состоящей из Н, C1-8 алкила, C1-4 алкокси, галогена и гидроксила; Е является N, С или CR3, где R3 означает...
Соединения бициклических пиразолила и имидазолила и их применение
Номер патента: 9742
Опубликовано: 28.04.2008
Авторы: Гриффит Дэвид Эндрю, Дау Роберт Ли, Карпино Филип Альберт
МПК: A61K 31/553, A61P 3/04, A61K 31/5517...
Метки: пиразолила, применение, соединения, бициклических, имидазолила
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) где А является азотом; В является углеродом; R0 является фенилом, замещенным от 1 до 3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, (C1-C4)алкил; R1 является фенилом, замещенным заместителем, независимо выбранным из группы, включающей галоген, циано, (C1-C4)алкил, (C1-C4)алкокси, (C1-C4)алкил, замещенный галогеном; X является О, S, SO, SO2, -N(R2a)- или -C (R2b) (R2c)-, где R2a является...
Замещенные соединения бензо [e][1,4]оксазино[3,2-g]изоиндола и фармацевтические композиции, которые их содержат
Номер патента: 9697
Опубликовано: 28.02.2008
Авторы: Ренар Пьер, Лепифр Франк, Пьерр Ален, Краус-Бертье Лоранс, Хикман Джон, Кэньяр Даньель-Анри, Кудер Жерар
МПК: C07D 265/38, A61K 31/535, C07D 498/04...
Метки: композиции, e][1,4]оксазино[3,2-g]изоиндола, содержат, замещенные, фармацевтические, которые, соединения, бензо
Формула / Реферат:
1. Замещенные соединения бензо[е][1,4]оксазино[3,2-g]изоиндола формулы (I) в которой W1 представляет собой вместе с атомами углерода, к которому он присоединен, фенильную группу или пиридильную группу, Z представляет собой водород, R1 представляет собой группу, выбранную из водорода и группы -C(O)-R5, в которой R5 представляет собой группу, выбранную из водорода и таких групп, как линейный или разветвленный С1-С6-алкокси и арилокси, где под...
[1,8] нафтиридин-2-оны и родственные соединения для лечения шизофрении
Номер патента: 9645
Опубликовано: 28.02.2008
Авторы: Кларк Джерри, Джонсон Дуглас, Франклин Ллойд, Оу Лигун, Нихельсон Брайан, Хенегер Кевин, Чжу Чжицзянь, Уолтерс Майкл, Уайт Эндрю Дэвид, Фейвор Дэвид, Рипайн Джозеф Томас, Дэвис Джэми, Фей Лоррейн
МПК: A61K 31/4375, A61K 31/519, A61K 31/5365...
Метки: родственные, нафтиридин-2-оны, 1,8, лечения, шизофрении, соединения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы 1 где G представляет собой А представляет собой -(СН2)mCH2-, -(СН2)mO- или -(CH2)mNH-, где m представляет собой целое число от 2 до 5 и где один или два атома углерода или азота групп -(CH2)mCH2-, -(СН2)mO- и -(CH2)mNH-могут быть замещены, необязательно и независимо, одним или двумя заместителями, независимо выбранными из фтора и метила, или двумя заместителями, присоединенными к одному и тому же атому углерода с...
2-аминобензоксазолсульфонамидные ингибиторы вич-протеазы широкого спектра
Номер патента: 9590
Опубликовано: 28.02.2008
Авторы: Де Бетюн Мари-Пьер Т.М.М.Дж., Тахри Абделлах, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Версхюэрен Вим Гастон, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Де Кок Херман Аугустинус
МПК: C07D 263/58, A61K 31/423, C07D 413/12...
Метки: 2-аминобензоксазолсульфонамидные, широкого, ингибиторы, вич-протеазы, спектра
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее формулу его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь, пролекарство или сложный эфир, где R1 означает водород, C1-6алкил, С2-6алкенил, арилС1-6алкил, С3-7циклоалкил, С3-7циклоалкилС1-6алкил, арил, Het или HetC1-6алкил; R2 означает водород или C1-6алкил; L означает -С(=O)-, -O-С(=O)-, -NR8-C(=O)-, -O-C1-6алкандиил-С(=O)-; R3 означает C1-6алкил, арил, С3-7циклоалкил, С3-7циклоалкилС1-4алкил или арилС1-4алкил;...
Триазольные соединения, полезные в терапии
Номер патента: 9460
Опубликовано: 28.12.2007
Авторы: Уайман Кристофер Питер, Джонсон Патрик Стивен, Рикманс Томас, Рассел Рейчел Джейн, Брайанс Джастин Стивен, Стоби Алан
МПК: A61K 31/55, A61K 31/4427, A61K 31/501...
Метки: триазольные, полезные, терапии, соединения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемое производное, где V представляет собой -(СН2)d(O)e-, -СО- или -СН(С1-6алкил)-; W представляет собой -О-, -S(O)a- или -N(R1)-; R1 представляет собой Н, C1-6алкил, (CH2)bCOR2, CO(CH2)bNR2R3, SO2R2, (CH2)cOR2, (CH2)cNR2R3 или (CH2)bhet1; het1 представляет собой насыщенный или ненасыщенный гетероцикл из 3-8 атомов, содержащий один или более чем один гетероатом, выбранный из О, N или S,...
Полиморфные формы габоксадола, агониста gabaa
Номер патента: 9413
Опубликовано: 28.12.2007
Автор: Купер Винсент Бретт
МПК: A61K 31/435, C07D 498/04, A61P 25/20...
Метки: gabaa, агониста, формы, габоксадола, полиморфные
Формула / Реферат:
1. Соединение, представляющее собой моногидрат габоксадола в кристаллической форме. 2. Соединение по п.1 в кристаллической форме, выбранной из: (a) формы I, которая характеризуется спектром рентгеновской порошковой дифракции при использовании излучения CuKa со значениями 2q, имеющими пик при 11,5ш; и (b) формы II, которая характеризуется спектром рентгеновской порошковой дифракции при использовании излучения CuKa со значениями 2q, имеющими пик...
Активирующее ppar соединение и содержащая его фармацевтическая композиция
Номер патента: 9374
Опубликовано: 28.12.2007
Авторы: Абе Казутойо, Ямазаки Юкийоси, Араки Такааки, Озава Хидефуми, Тома Цитому, Ода Соити, Нисикава Масахиро, Окуда Аюму
МПК: A61K 31/424, A61K 31/423, A61K 31/4184...
Метки: содержащая, соединение, фармацевтическая, активирующее, композиция
Формула / Реферат:
1. Соединение, общей формулы (1) (где каждый из R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или отличаются друг от друга, представляет собой атом водорода, метильную группу или этильную группу; каждый из R3a, R3b, R4a и R4b, которые могут быть одинаковыми или отличаются друг от друга, представляет собой атом водорода, атом галогена, нитрогруппу, гидроксильную группу, C1-4алкильную группу, трифторметильную группу, C1-4алкоксильную группу,...
Замещенные производные аминоизоксазолина и их применение в качестве антидепрессантов
Номер патента: 8189
Опубликовано: 27.04.2007
Авторы: Андрес-Хиль Хосе Игнасио, Альказар-Вака Мануэль Хесус, Баккер Маргарета Хенрика Мариа, Де Лукас Оливарес Ана Изабель
МПК: A61K 31/424, A61K 31/5383, A61P 25/00...
Метки: производные, аминоизоксазолина, качестве, антидепрессантов, применение, замещенные
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I) его фармацевтически приемлемые аддитивные соли кислоты или основания, его стереохимически изомерные формы и его N-оксидная форма, где Х представляет собой СН2, N-R7, S или О; R7 выбран из группы, состоящей из водорода, алкила, Аr, Аr-алкила, алкилкарбонила, алкилоксикарбонила и моно- и ди(алкил)аминокарбонила; каждый из R1 и R2 выбран из группы, состоящей из водорода, гидрокси, циано, галогена, OSO2H, ОSO2СН3,...
Новые производные пиррола в качестве фармацевтических средств
Номер патента: 7782
Опубликовано: 27.02.2007
Авторы: Ли Хонг-Ю, Смит Эдвард К.Р., Деколло Тодд Винсент, Годфри Александр Гленн, Чапетти Паола, Гудсон Теодор Мл., Макмиллен Вилльям Томас, Миллер Шон Кристофер, Лиао Дзункай, Херрон Дэвид Кент, Сойер Джейсон Скотт, Йинглинг Джонатан Майкл, Морт Николас Энтони, Бейт Дуглас Вейд
МПК: A61K 31/41, A61K 31/33, A61K 31/535...
Метки: производные, фармацевтических, новые, средств, пиррола, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение структуры означает 4-, 5- или 6-членный насыщенный цикл и X означает С, О или S, при условии, что цикл представляет собой полностью насыщенный углеродный цикл, где X в цикле может означать одно любое замещение с помощью С, О либо S, за тем исключением, что X не может означать О, когда он является смежным с атомом углерода пиразолового цикла, и R1 означает пиридин, a R2 означает сульфонилзамещенный фенил или тиенил; R1 означает...
Производные триазола в качестве антагонистов рецептора тахикинина
Номер патента: 7720
Опубликовано: 29.12.2006
Авторы: Мюль Брайан Стефен, Юнгхайм Луи Николас, Савин Кеннет Аллен, Ремик Дэвид Майкл, Робертсон Майкл Алан, Хонг Дзиан Эрик, Амегадзие Альберт Кудзови, Гардинье Кевин Мэттью, Эмбре Эрик Джеймс
МПК: A61K 31/4192, C07D 249/06, C07D 401/04...
Метки: рецептора, производные, качестве, антагонистов, триазола, тахикинина
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) где D означает (C1-C3)алкандиил; R1 означает фенил, который необязательно замещен от одного до трех заместителями, независимо выбираемыми из группы, состоящей из атома галогена, (C1-C4)алкила, (C1-C4)алкоксила, цианогруппы, дифторметила, трифторметила и трифторметоксигруппы; R4 означает радикал, выбираемый из группы, состоящей из где -А1-А2-А3-А4- вместе с атомами, с которыми они связаны, образуют ароматический...
Производные изоксазолина в качестве антидепрессантов
Номер патента: 6747
Опубликовано: 28.04.2006
Авторы: Ланглуа Ксавье Жан Мишель, Баккер Маргарета Хенрика Мария, Фернандес-Гадеа Франсиско Хавьер, Хейлен Годеливе Ирма Кристин Мария, Андрес-Хиль Хосе Игнасио, Пастор-Фернандес Хоакин, Алькасар-Вака Мануэль Хесус, Сид-Нуньес Хосе Мария, Стеклер Томас Хорст Вольфганг, Мегенс Антониус Адрианус Хендрикус Петрус
МПК: A61K 31/495, C07D 261/20, A61P 25/00...
Метки: качестве, антидепрессантов, производные, изоксазолина
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I) где Х представляет собой СН2, N-R7 или О; R7 выбран из группы, включающей водород, алкил, фенил, фенилалкил, алкилкарбонил, алкилоксикарбонил и моно- и диалкиламинокарбонил, причем фенильные и алкильные группы необязательно замещены одним или несколькими атомами галогена; R1 и R2 выбраны, каждый независимо, из группы, включающей водород, гидрокси, циано, галоген, OSO2H, ОSО2СН3, фенил, фенилалкил, алкилокси,...
Оксазин(ти)оновые соединения в качестве фунгицидов
Номер патента: 6634
Опубликовано: 24.02.2006
Авторы: Шивекк Франк, Гроте Томас, Райнхаймер Йоахим, Розе Инго, Штратманн Зигфрид, Аммерманн Эберхард, Гипзер Андреас, Шэфер Петер, Лоренц Гизела, Спикман Джон-Брайан
МПК: C07D 265/24, A01N 43/86, A01N 43/90...
Метки: оксазин(ти)оновые, соединения, фунгицидов, качестве
Формула / Реферат:
1. Оксазин(ти)оновые соединения общей формулы I в которой переменные Z, A, n, R1, R2 и R3 имеют следующие значения: Z обозначает кислород, A обозначает аннелированное бензольное кольцо, n обозначает 0 или 1, R1 обозначает C1-C6алкил, необязательно замещенный C1-C4алкоксигруппой или C3-C8циклоалкилом, C2-C6алкенил, C1-C6галогеналкил или C2-C6галогеналкенил, R2 обозначает C1-C3алкил или циклопропилметил, R3 обозначает галоген, C1-C6алкил или...
Аминопиримидины в качестве ингибиторов сорбитолдегидрогеназы
Номер патента: 4656
Опубликовано: 24.06.2004
Авторы: Чу-Мойер Маргарет Юхуа, Майлари Бэйнавара Лакшман, Марри Джерри Энтони, Земброуски Уильям Джеймс
МПК: A61P 3/10, C07D 241/44, A61K 31/505...
Метки: качестве, сорбитолдегидрогеназы, аминопиримидины, ингибиторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I его пролекарство или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения или указанного пролекарства, где R1 представляет собой (R)-1-гидроксиэтил; R2 представляет собой водород; R3 представляет собой радикал формулы и R9 представляет собой пиримидил или триазинил; указанный пиримидил или триазинил возможно замещен взятыми в количестве до двух гидрокси, (C1-C4)алкилом, (C3-C7)циклоалкилом, (C1-C4)алкокси,...
Незамещенные тиеноизоксазолфенокси этил- и пропилпроизводные, используемые как антагонисты d4
Номер патента: 4177
Опубликовано: 26.02.2004
Авторы: Ли Джордж Э., Юрчак Джон Г., Айерс Тимоти А.
МПК: C07D 498/04, A61K 31/40, A61P 25/18...
Метки: тиеноизоксазолфенокси, используемые, этил, пропилпроизводные, незамещенные, антагонисты
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I его фармацевтически приемлемая соль или стереоизомер, в которых A означает C2-3алкилен-N(R1)(R2) или 1-(фенилметил)пирролидин-3-ил; R1 означает (CH2)nQ, CH2CH(OH)Q, CH(CH3)Q, 1,2,3,4-тетрагидронафтил, инданил или адамантил, в которых Q означает тиенил, фенил, фуранил, нафтил, пиридил, индолил, индазолил, циклогексил, 1,2-метилендиоксифенил, циклогексенил, 1H-пиразоло[4,3-c]пиридил, и Q возможно замещен одним или двумя...
Способ получения аминокарбонильных производных генезеролина, обладающих селективной в отношении головного мозга антихолинэстеразной активностью
Номер патента: 3192
Опубликовано: 27.02.2003
Авторы: Амари Габриеле, Дельканале Маурицио, Сервадио Витторино, Пьетра Клаудио, Кьези Паоло, Пиветти Фаусто, Пиги Роберто, Виллетти Джино, Вентура Паоло, Сальси Блуэтта
МПК: A61K 31/5365, A61P 25/28, C07D 498/04...
Метки: активностью, мозга, антихолинэстеразной, генезеролина, получения, аминокарбонильных, отношении, производных, способ, головного, селективной, обладающих
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы (Ia) где R представляет собой фенильную или бензильную группу, которая возможно может быть замещена C1-C4алкилом, галогеном или C1-C4алкоксигруппой, и их фармацевтически приемлемые соли. 2. Соединения по п.1, где R выбран из группы, состоящей из 2-этилфенила, 3-метилфенила, 2-метилфенила. 3. Способ получения соединений формулы (Ia), при котором а) осуществляют окисление соединения формулы (II) перкислотами или пероксидами ...