A61P 3/10 — для лечения гипергликемии, например антидиабетические средства
Производные 4-аминопиримидина как антагонисты аденозинового рецептора а2a
Номер патента: 21565
Опубликовано: 30.07.2015
Авторы: Камачо Гомез Джуан Альберто, Кастро-Паломино Лариа Джулио Кесар
МПК: A61P 25/00, A61P 3/10, A61K 31/506...
Метки: 4-аминопиримидина, аденозинового, рецептора, антагонисты, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где R1 представляет пятичленное гетероарильное кольцо, выбранное из пиразолового, тиазольного или триазольного колец, необязательно замещенное одним или двумя атомами галогена или одним или двумя алкилом (1-8 атомов углерода), алкокси (1-8 атомов углерода) или циано;R2 представляет атом водорода;R3 представляет независимо:a) атом галогена,b) цианогруппу;R4 представляет независимо:a) пятичленную гетероарильную группу,...
Антагонисты толл-подобного рецептора 3
Номер патента: 21512
Опубликовано: 30.07.2015
Авторы: Тепляков Алексей, Хиринга Катарина, Рутц Марк, Каннингхэм Марк, Ло Цзиньцюань, Сариски Роберт Т., Фэн Ицин, Раухенбергер Роберт, Свит Рэймонд, Ву Шэн-Дзюн, Сан Матео Лани, Тэн Фан
МПК: C07K 16/28, A61K 39/395, A61P 3/10...
Метки: рецептора, антагонисты, толл-подобного
Формула / Реферат:
1. Изолированное антитело или его фрагмент, способное реагировать с TLR3, содержащее вариабельную область тяжелой и легкой цепи, где антитело содержит:а) вариабельную область тяжелой цепи SEQ ID NO: 214; илиb) вариабельную область легкой цепи SEQ ID NO: 211; илис) вариабельную область тяжелой цепи SEQ ID NO: 214 и вариабельную область легкой цепи SEQ ID NO: 211; илиd) аминокислотные последовательности гипервариабельных участков (CDR) 1, 2 и 3...
Комбинация инсулина с триазиновыми производными и их применение для лечения диабета
Номер патента: 21395
Опубликовано: 30.06.2015
Авторы: Месаньо Дидье, Краво Даньель, Оде Анник
МПК: A61K 31/53, A61K 38/28, A61P 3/10...
Метки: лечения, комбинация, триазиновыми, применение, инсулина, производными, диабета
Формула / Реферат:
1. Комбинация для применения в качестве лекарственного средства, включающая инсулин и соединение формулы I и/или его физиологически приемлемую соль, где соединение формулы I определено как следующее:где R1, R2, каждый независимо друг от друга, означают Н или A;R3, R4, каждый независимо друг от друга, означают Н или A;R5, R6, каждый независимо друг от друга, означают Н или A;А означает неразветвленный или разветвленный алкил, имеющий 1-10 атомов...
Производное пиридин-3-карбоксамида
Номер патента: 21367
Опубликовано: 30.06.2015
Авторы: Дои Такеси, Одзава Такатоси, Сибасаки Манабу, Мияке Есихару, Тамура Масахиро, Ямада Хадзиме, Табуноки Юйтиро, Сато Сейити, Коукецу Акиясу, Асикава Масанори, Такемура Сюндзи, Китамура Такахиро, Исикава Тецуя, Исивата Хироюки, Сигеми Риота
МПК: A61K 31/44, A61K 31/4439, A61K 31/4545...
Метки: пиридин-3-карбоксамида, производное
Формула / Реферат:
1. Производное пиридин-3-карбоксамида формулы (1)в которой R1 обозначает группу, выбранную из одной из следующих формул i-iv:в которых R6 выбран из атома водорода, C1-6 алкильной группы или R6a-С(O)- (где R6a обозначает C1-6 алкильную группу или 5-11-членную гетероциклическую группу),R7, R8, R9, R10 и R11, которые могут быть одинаковыми или разными, выбраны из атома водорода, атома галогена, возможно замещенной C1-6 алкильной группы,...
Производные пиразинона как стимуляторы секреции инсулина, способы их получения и их применение для лечения диабетов
Номер патента: 21325
Опубликовано: 29.05.2015
Авторы: Эльбаваб Самер, Шарон Кристине, Кегоат Мишлине, Боттон Жерар
МПК: C07D 241/18, A61P 3/10, A61K 31/4965...
Метки: инсулина, получения, производные, диабетов, применение, стимуляторы, пиразинона, секреции, способы, лечения
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I)где n=2;R1 выбран из (С1-С6)алкила, (С2-С5)алкенила или (С2-С5)алкинила;R2 представляет собой водород;R3 выбран из водорода, галогена или (С6-С14)арила, где арил, возможно, замещен одним или более заместителями Y;R4 выбран из (С6-С14)арил(С1-С6)алкила, который, возможно, замещен одним или более заместителями Y;где m=1-6;R7 и R8 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероцикл; гетероцикл...
Nα-ацильные производные аминоацил-2-цианопирролидина – ингибиторы пролилэндопептидазы и дипептидилпептидазы-iv, обладающие гипогликемическим, противогипоксическим, нейропротекторным и улучшающим когнитивные функции действием
Номер патента: 21236
Опубликовано: 29.05.2015
Авторы: Золотов Николай Николаевич, Воронина Татьяна Александровна, Колясникова Ксения Николаевна, Позднев Владимир Федорович, Капица Инга Геннадиевна
МПК: A61K 31/401, A61P 3/10, A61P 25/00...
Метки: производные, гипогликемическим, когнитивные, функции, действием, ингибиторы, дипептидилпептидазы-iv, пролилэндопептидазы, nα-ацильные, нейропротекторным, противогипоксическим, улучшающим, аминоацил-2-цианопирролидина, обладающие
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы2. Применение соединения по п.1 в качестве ингибитора пролилэндопептидазы и дипептидилпептидазы-IV.3. Применение соединения п.1 в качестве средства для лечения сахарного диабета второго типа.4. Применение соединения по п.1 в качестве средства для лечения заболеваний, сопровождающихся гипоксией, нейродегенерацией и нарушением когнитивных функций.5. Лекарственная форма, содержащая в качестве действующего вещества соединение по...
Способ профилактики и лечения диабетической периферической невропатии депротеинизированным гемодериватом
Номер патента: 21189
Опубликовано: 30.04.2015
Автор: Моусесьян Лусине
МПК: A61K 35/14, A61P 25/02, A61P 3/10...
Метки: способ, профилактики, периферической, диабетической, невропатии, гемодериватом, депротеинизированным, лечения
Формула / Реферат:
1. Способ профилактики или лечения диабетической периферической невропатии у пациента, страдающего сахарным диабетом, отличающийся тем, что вводят приблизительно 1000 или приблизительно 2000 мг депротеинизированного гемодеривата из телячьей крови внутривенно ежедневно в течение периода по меньшей мере 10 последовательных дней, и где за внутривенным введением следует период перорального введения приблизительно 200, 400 или 600 мг...
Полиненасыщенные жирные кислоты для лечения заболеваний, связанных с сердечно-сосудистыми, метаболическими и воспалительными заболеваниями
Номер патента: 21177
Опубликовано: 30.04.2015
Авторы: Хольмеиде Анне Кристин, Ховланд Рагнар, Скьерет Торе, Брендванг Мортен
МПК: A61K 31/22, A61K 31/19, A61P 19/02...
Метки: лечения, заболеваний, заболеваниями, метаболическими, кислоты, воспалительными, сердечно-сосудистыми, жирные, связанных, полиненасыщенные
Формула / Реферат:
1. Липидное соединение формулы (I)где R1 представляет собой С10-С22 алкенильную группу, содержащую 3-6 двойных связей, или С10-С22 алкинильную группу, содержащую 1-6 тройных связей;R2 и R3 одинаковы или различны и их выбирают из атома водорода; гидроксигруппы, алкильной группы, выбранной из метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, втор-бутила и н-гексила; атома галогена; алкоксигруппы, выбанной из метокси, этокси, пропокси, изопропокси,...
Применение ингибиторов дипептидилпептидазы
Номер патента: 21174
Опубликовано: 30.04.2015
Автор: Огава Ацуси
МПК: A61P 31/18, A61K 31/513, A61P 3/10...
Метки: дипептидилпептидазы, ингибиторов, применение
Формула / Реферат:
1. Применение соединения формулы Iили его свободного основания, или его фармацевтически приемлемой соли в качестве лекарственного средства для ингибирования дипептидилпептидазы IV, где соединение I вводят один раз в неделю в еженедельной дозе более 250 и не более 400 мг.2. Применение по п.1, где еженедельная доза вводимого соединения составляет по меньшей мере 275 мг.3. Применение по п.1, где еженедельная доза вводимого соединения составляет по...
Соединения, эффективные в качестве ингибиторов ксантиноксидазы, способ их получения и содержащая их фармацевтическая композиция
Номер патента: 21025
Опубликовано: 31.03.2015
Авторы: Парк Хиун Дзунг, Артемов Василий, Парк Хеуи Сул, Ким Тае Хун, Сонг Дзеонг Юк, Чои Сунг Пил, Чои Еун Сил, Ким Геун Тае, Парк Ван Су, Дзунг Чеол Киу, Парк Деок Сеонг, Коо Ки Чул
МПК: A61P 3/10, A61K 31/40, C07D 209/04...
Метки: получения, ингибиторов, композиция, содержащая, ксантиноксидазы, соединения, способ, качестве, фармацевтическая, эффективные
Формула / Реферат:
1. Соединение следующей формулы (1):в которой А выбран из следующих заместителей (A-i), (A-iv), (A-v), (A-vi) и (A-vii):в которых J обозначает водород или галогензамещенный или незамещенный C1-С6-алкил;Z обозначает С или N;Е обозначает водород или циано;D обозначает циано или нитро;Q выбран из следующих заместителей (Q-i), (Q-ii) и (Q-iii-1):(Q-i) водород;(Q-ii) С1-С8-алкил, который является незамещенным или замещенным группой, выбранной из...
Способ получения кристаллической формы 1-хлор-4-(β-d-глюкопираноз-1-ил)-2-[4-((s)-тетрагидрофуран-3-илокси)бензил]бензола
Номер патента: 20798
Опубликовано: 30.01.2015
Авторы: Вебер Дирк, Орлих Зимоне, Фидлер Тобиас, Реннер Свенья
МПК: A61K 31/7048, A61P 3/10, C07H 15/203...
Метки: формы, кристаллической, получения, 1-хлор-4-(β-d-глюкопираноз-1-ил)-2-[4-((s)-тетрагидрофуран-3-илокси)бензил]бензола, способ
Формула / Реферат:
1. Способ получения кристаллической формы соединения 1-хлор-4-(β-D-глюкопираноз-1-ил)-2-[4-((S)-тетрагидрофуран-3-илокси)бензил]бензола, включающий следующие стадии:(а) растворение соединения в смеси по крайней мере двух растворителей с целью получения раствора, где первый растворитель выбран из группы растворителей, включающей толуол и тетрагидрофуран, а второй растворитель выбран из группы растворителей, включающей метанол, этанол,...
Производные тиенопиридона в качестве активаторов амр-активированной протеинкиназы (амрк)
Номер патента: 20773
Опубликовано: 30.01.2015
Авторы: Лепифре Франк, Шарон Кристине, Аллаку-Бозек Софи, Краво Даньель
МПК: A61P 3/10, A61P 3/04, A61P 29/00...
Метки: тиенопиридона, амрк, активаторов, качестве, амр-активированной, протеинкиназы, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в которой R1 представляет собой Н или Hal, R2 представляет собой фенил, который может быть замещен CN, или представляет собой пиридин, B1 представляет собой 2,5-пиридинилен, 1,3-фенилен или 1,4-фенилен, которые могут быть замещены метоксигруппой или ОН, B2 представляет собой фуранил, пиридин-4-ил, пиридин-3-ил, 1,3-бензодиоксан-5-ил или фенил, необязательно замещенные одной или двумя группами, выбранными из ОН,...
Способы и композиции для замедления набора веса, связанного с применением атипичных антипсихотических препаратов
Номер патента: 20739
Опубликовано: 30.01.2015
Авторы: Кьернистед Кевин, Макинтош Дайана
МПК: A61K 31/4045, A61K 31/428, A61K 31/473...
Метки: набора, применением, способы, препаратов, веса, замедления, связанного, композиции, антипсихотических, атипичных
Формула / Реферат:
1. Способ предотвращения или уменьшения набора веса у пациентов, получающих лечение по причине психического заболевания, содержащий введение пациенту эффективного количества прамипексола в сочетании с эффективным количеством атипичного антипсихотического препарата, выбранного из группы, состоящей из оланзапина и кветиапина.2. Способ по п.1, где атипичный антипсихотический препарат представляет собой кветиапин.3. Способ по п.1, где атипичный...
Тиено[2,3-b]пиридиндионовые активаторы амфк и их терапевтическое применение
Номер патента: 20588
Опубликовано: 30.12.2014
Авторы: Лёпифр Франк, Краво Даниель, Фаверьель Лоран, Дюран Жан-Дени, Халлаку-Бозек Софи, Больз Себастьен, Шарон Кристин
МПК: A61P 3/10, A61K 31/33, C07D 495/04...
Метки: амфк, тиено[2,3-b]пиридиндионовые, применение, терапевтическое, активаторы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (1)где R1 представляет собой атом водорода, алкильную группу или атом галогена;R2 представляет собой арильную или гетероарильную группу,R3 и R4 независимо представляют собой атом галогена, алкильную, арильную, алкоксильную, аралкильную или гетероарильную группы;где алкил является линейной или разветвленной насыщенной цепью из 1-5 атомов углерода,арил является фенильной или нафтильной группой, необязательно замещенной одним...
Агонисты gpr119
Номер патента: 20540
Опубликовано: 28.11.2014
Авторы: Барретт Дэвид Джин, Лю Бинь, Такеути Кумико, Франсискович Джеффри Бернард, Буэно Мелендо Ана Белен
МПК: C07D 401/12, A61P 3/10, A61K 31/4427...
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыгде X выбран из N и CH;Ra выбран из F и CF3;Rb и Rc независимо выбраны из F и метила или объединены с образованием С3-5-циклоалкильного кольца;R1 выбран из H и метила;R2 выбран из H и F,или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где Rb и Rc независимо выбраны из F и метила или объединены с образованием C3-циклоалкила.3. Соединение по любому из пп.1 или 2 или его...
Спиропиперидиновые соединения
Номер патента: 20507
Опубликовано: 28.11.2014
Авторы: Амдоучи Чафик, Маити Пранаб, Лайнсвала Джаяна Панкадж
МПК: C07D 405/06, A61K 31/438, A61P 3/10...
Метки: спиропиперидиновые, соединения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль;где R1 выбран из группы, состоящей из Н, F и Cl;R5 представляет собой Н или -СºCCH3;X выбран из группы, состоящей из -СН2СН2-, -СН=СН и -N(R7)CH2-;R7 выбран из группы, состоящей из Н и C1-3алкила;Z1 выбран из группы, состоящей из -C(R3)- и -N-;R3 выбран из группы, состоящей из Н, ОСН3 и СН3;Z2 выбран из группы, состоящей из -S- и -О-;Z3 выбран из группы, состоящей из -C(R4)- и...
Кристаллические сольваты производных (1s)-1,5-ангидро-1-с-(3-((фенил)метил)фенил)-d-глюцитола в качестве ингибиторов sglt2 для лечения диабета
Номер патента: 20428
Опубликовано: 28.11.2014
Авторы: Рамакришнан Шривидья, Нёршль Александра А., Дешпанде Прашант П., Сингх Джанак, Рибель Петер, Бйн Джеффри Т., Гроссо Джон Энтони, Ванг Ченьчи, Гугутас Джек З., Лай Чиаджень, Лобингер Хильдегард, Димарко Джон Д.
МПК: C07H 7/04, A61K 31/70, A61P 3/10...
Метки: 1s)-1,5-ангидро-1-с-(3-((фенил)метил)фенил)-d-глюцитола, ингибиторов, сольваты, кристаллические, диабета, лечения, производных, sglt2, качестве
Формула / Реферат:
1. Кристаллическая форма (R)-PG (форма SD-3) соединения, имеющего формулу Ibхарактеризующаяся одной или несколькими следующими характеристиками:a) рентгенограмма на порошке, включающая значения 2θ (CuKα l = 1.5418 Å), выбранные из группы, состоящей из 3.9 ± 0.1, 8.0 ± 0.1, 8.7 ± 0.1, 15.3 ± 0.1, 15.6 ± 0.1, 17.2 ± 0.1, 19.2 ± 0.1, 19.9 ± 0.1 и 20.3 ± 0.1, при комнатной температуре;b) спектр ЯМР 13С в твердой фазе, имеющий, по...
Фармацевтические составы, содержащие пропиленгликоль-гидрат дапаглифлозина
Номер патента: 20288
Опубликовано: 30.10.2014
Авторы: Биндра Дилбир С., Тао Ли, Ву Юнгмей, Параб Пракаш В., Теджвани Равиндра В., Пэтел Джатин М., Дали Мандар В., Ватсарадж Нипа
МПК: A61K 31/70, A61P 3/10
Метки: содержащие, составы, дапаглифлозина, фармацевтические, пропиленгликоль-гидрат
Формула / Реферат:
1. Фармацевтический состав с немедленным высвобождением, содержащий:а) пропиленгликоль-гидрат дапаглифлозина, который содержится в количестве в пределах от 0,1 до 30 вес.% состава;б) наполнители, включающие лактозу в пределах от 20 до 75 вес.% состава и/или микрокристаллическую целлюлозу в пределах от 20 до 75 вес.% состава, при этом общее количество наполнителя составляет в пределах от 20 до 85 вес.% состава;в) дезинтегранты, присутствующие в...
Сопряженные пирролидино-циклопропановые производные в качестве селективных ингибиторов 11-бета-гидроксистероид дегидрогеназы 1 типа
Номер патента: 20238
Опубликовано: 30.09.2014
Авторы: Карниато Денис, Роше Дидье, Шмидлен Фабьен, Лепифре Франк, Кристманн-Франк Серж, Валё Эрик
МПК: C07D 471/04, A61K 31/407, A61P 3/10...
Метки: производные, ингибиторов, 11-бета-гидроксистероид, сопряженные, пирролидино-циклопропановые, качестве, типа, селективных, дегидрогеназы
Формула / Реферат:
1. Сопряженное пирролидино-циклопропановое производное формулы (III) или формулы (IV)где R1, R2 совместно с W, к которому они присоединены, образуют С3-С4-циклоалкильное кольцо, которое необязательно может быть замещено одним или несколькими заместителями Z;R3, R4 каждый представляет собой Н;R5, R6 каждый представляет собой Н;R7 представляет собой Н;W представляет собой (С)n;X отсутствует;Y представляет собой С6-С14-арил или гетероарил, который...
Производные хиноксалиндиона
Номер патента: 20236
Опубликовано: 30.09.2014
Авторы: Лепифре Франк, Аллаку-Бозек Софи, Краво Даньель
МПК: A61P 3/04, A61K 31/495, A61P 3/10...
Метки: производные, хиноксалиндиона
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из группы2,3-диоксо-1,2,3,4-тетрагидрохиноксалин-5-иловый сложный эфир уксусной кислоты,8-гидрокси-1,4-дигидропиридо[2,3-b]пиразин-2,3-дион,5-метокси-1-метил-1,4-дигидрохиноксалин-2,3-дион,и его фармацевтически пригодные соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственное средство для лечения метаболического синдрома, диабета, ожирения, злокачественного новообразования, воспаления,...
Производные l-(пиперидин-4-ил)пиразола в качестве модуляторов gpr119
Номер патента: 20106
Опубликовано: 29.08.2014
Авторы: Денинно Майкл Пол, Футацуги Кентаро, Манчхоф Майкл Джон, Вей-Шун Кун Дэниел, Макклюр Ким Фрэнсис, Лефкер Брюс Аллен, Масситти Винсент, Ральф Пелтон
МПК: A61P 3/10, A61K 31/4545, A61K 31/454...
Метки: производные, модуляторов, качестве, l-(пиперидин-4-ил)пиразола, gpr119
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее формулу Iгде X представляет собой Y представляет собой О;m равно 1 или 2;Z представляет собой -C(O)-O-R6;R1 представляет собой водород;R2a представляет собой водород;R2b представляет собой водород;каждый R3 независимо представляет собой гидрокси, галоген, циано, CF3, OCF3, С1-С4алкил, С1-С4алкокси, -SO2-R7, -P(O)(OR8)(OR9), -CO-NR8R9 или 5-6-членную гетероарильную группу, содержащую 1, 2, 3 или 4 гетероатома, каждый из...
Фармацевтическая комбинация
Номер патента: 20046
Опубликовано: 29.08.2014
Авторы: Хильберг Франк, Шапиро Дейвид, Кайзер Рольф, Штефаник Мартин Фридрих
МПК: A61K 31/496, A61K 31/519, A61P 1/16...
Метки: фармацевтическая, комбинация
Формула / Реферат:
1. Фармацевтическая комбинация, включающая 3-Z-[1-(4-(N-((4-метилпиперазин-1-ил)метилкарбонил)-N-метиламино)анилино)-1-фенилметилен]-6-метоксикарбонил-2-индолинон или его фармацевтически приемлемую соль и N-[4-[2-(2-амино-4,7-дигидро-4-оксо-1Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил)этил]бензоил]-L-глутаминовую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль.2. Фармацевтическая комбинация по п.1, в которой фармацевтически приемлемой солью...
Производные ксантина
Номер патента: 20037
Опубликовано: 29.08.2014
Авторы: Эскен Холли, Нортон Бет Адамс
МПК: A61P 3/04, A61P 3/10, A61K 31/52...
Метки: производные, ксантина
Формула / Реферат:
1. Соединение, представляющее собой 8-хлор-3-пентил-3,7-дигидро-1Н-пурин-2,6-дион трис-(гидроксиметил)аминометан формулы (IA)2. Соединение по п.1, которое представляет собой безводный 8-хлор-3-пентил-3,7-дигидро-1Н-пурин-2,6-дион и трис-(гидроксиметил)аминометан.3. Соединение по п.1 или 2, которое является кристаллическим.4. Соединение по любому из пп.1-3, где кристаллическая форма соединения характеризуется порошковой рентгенограммой,...
Фенантроиндолизидиновое соединение и ингибитор nfkb, содержащий его в качестве действующего ингредиента
Номер патента: 19927
Опубликовано: 30.07.2014
Авторы: Хасимото Сусуке, Мацузаки Такеси, Ямазаки Риута, Икеда Такаси, Савада Сейго, Яегаси Такаси
МПК: A61P 11/06, A61K 31/437, A61P 1/00...
Метки: соединение, фенантроиндолизидиновое, ингибитор, nfkb, действующего, содержащий, качестве, ингредиента
Формула / Реферат:
1. Соединение, представленное следующей формулой (1), или его соль:в которомR1 представляет собой атом водорода, алкильную группу с числом атомов углерода от 1 до 6, алкилоксигруппу с числом атомов углерода от 1 до 6 или атом галогена;R2 представляет собой гидроксильную группу или алкилоксигруппу с числом атомов углерода от 1 до 6;R3 представляет собой атом водорода, алкильную группу с числом атомов углерода от 1 до 6 или атом галогена;R4...
Гетероциклическое амидное соединение и его применение для лечения/профилактики диабета
Номер патента: 19752
Опубликовано: 30.06.2014
Авторы: Банно Йосихиро, Токунох Ресуке, Хара Рема
МПК: A61K 31/404, A61K 31/381, A61K 31/343...
Метки: диабета, применение, соединение, амидное, гетероциклическое
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (IA)в которой кольцо АА представляет собой бензольное кольцо или пиридин;кольцо АВ представляет собой пиррол, тиофен, фуран, имидазол или пиразол, каждый из которых может быть замещен 1-3 заместителями, выбранными из:(a) C1-6алкила, в случае необходимости замещенного 1-3 заместителями, выбранными из C1-6алкокси, в случае необходимости замещенного 1-3 C1-6алкокси,(b) C3-10циклоалкила,(c) C6-14арила, в случае необходимости...
Триазолпиридиновые ингибиторы 11-бета-гидроксистероид-дегидрогеназы типа i
Номер патента: 19706
Опубликовано: 30.05.2014
Авторы: Робл Джеффри А., Вэй Ченку, Колла Лаксма Р., Ли Джеймс Дж., Цянь Синьхуа, Галелла Майкл, Ли Цзюнь, Ван Хайся, Канн Реджинальд О., Ли Цзе Джек, Дешпанде Раджендра П., Кеннеди Лоуренс Дж.
МПК: A61K 31/437, A61P 19/02, A61P 3/10...
Метки: типа, триазолпиридиновые, 11-бета-гидроксистероид-дегидрогеназы, ингибиторы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I, его энантиомеры, диастереомеры или фармацевтически приемлемые солигде Q обозначает -алкил-ОН;G обозначает циклопропил или циклобутил, каждый из которых может быть необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из галогена, -ОН, -OR6, -SR6, -OCOR6, -CN, -NR5COR6, -NR5SO2R6, -COR6, -CO2R6, -CO2H, -OCONR8R8a, -CONR8R8a, -NR5CO2R6, -SO2R6, алкила, алкокси, арила, амино, гетероциклила или гетероарила,...
Производные индола и их применение в качестве активаторов глюкокиназы
Номер патента: 19640
Опубликовано: 30.05.2014
Авторы: Такакура Нобуюки, Ясума Цунео
МПК: C07D 417/14, A61K 31/427, A61P 3/10...
Метки: производные, применение, глюкокиназы, активаторов, индола, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где цикл А обозначает бензол, замещенный -W1-R1 и -W2-R2 и необязательно замещенный 1-3 атомами галогена;цикл В обозначает тиазолин, тиазол или тиадиазол, каждый из которых необязательно замещен 1-3 заместителями, выбранными из:(1) C1-6алкильной группы, необязательно замещенной 1-3 заместителями, выбранными из:(a) гидроксильной группы,(b) карбамоильной группы, необязательно моно- или дизамещенной заместителем(ями),...
Способ лечения гипергликемии комбинацией 25-гидроксивитамина d3 и витамина d
Номер патента: 19348
Опубликовано: 31.03.2014
Авторы: Штёклин Элизабет, Урбан Каи, Клархаут Ваутер, Лёйнбергер Бруно Х., Бак Нейл Роберт, Вольфрам Свен
МПК: A61P 3/10, A61K 31/593, A61P 3/08...
Метки: комбинацией, способ, гипергликемии, витамина, 25-гидроксивитамина, лечения
Формула / Реферат:
1. Способ лечения гипергликемии у человека, включающий введение 25-гидроксивитамина D3 (25-ОН D3) и витамина D в количестве, достаточном для снижения или поддержания содержания глюкозы в плазме крови на уровне между 4 и 7 ммоль/л.2. Применение 25-ОН D3 и витамина D для поддержания нормального уровня глюкозы в плазме крови или для снижения содержания глюкозы в крови до нормального уровня.3. Применение 25-ОН D3 и витамина D для лечения...
Алкиламинозамещенные дицианопиридины и их пролекарства в виде сложных эфиров с аминокислотами
Номер патента: 19275
Опубликовано: 28.02.2014
Авторы: Лерхен Ханс-Георг, Альбрехт-Кюппер Барбара, Циммерманн Катя, Зюссмайер Франк, Кельдених Йорг, Майбом Даниель, Нелль Петер, Вакалопулос Александрос, Кренц Урзула
МПК: A61P 3/06, A61P 3/10, A61K 31/4439...
Метки: аминокислотами, эфиров, виде, сложных, дицианопиридины, алкиламинозамещенные, пролекарства
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в которой R1 означает водород или (С1-С4)алкил;R2 означает (С1-С6)алкил, (С2-С4)алкенил, (С2-С4)алкинил или (С3-С7)циклоалкил, причем (С1-С6)алкил может быть замещен 1-3 заместителями, независимо один от другого выбираемыми из группы, которая включает фтор, хлор, трифторметил, трифторметокси-, (С1-С4)алкоксигруппу, (С3-С7)циклоалкил, (С3-С7)циклоалкоксигруппу, (С1-С4)алкилсульфанил или (С1-С4)алкилсульфонил, ипричем...
Антагонист минералокортикоидного рецептора и способы его применения
Номер патента: 19179
Опубликовано: 30.01.2014
Авторы: Гавардинас Константинос, Коутс Дэвид Эндрю, Джадхав Прабхакар Кондаджи
МПК: A61K 31/5383, A61K 31/4184, A61P 13/12...
Метки: применения, минералокортикоидного, способы, антагонист, рецептора
Формула / Реферат:
1. Соединение, представляющее собой 5-((E)-(3-фтордибензо[b,e]оксепин-11(6Н)-илиден)метил)-1-((7R,8aR)-гексагидро-1Н-пирроло[2,1-c][1,4]оксазин-7-ил)-1Н-бензо[d]имидазол-2(3H)-он, или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, представляющее собой 5-((E)-(3-фтордибензо[b,е]оксепин-11(6Н)-илиден)метил)-1-((7R,8aR)-гексагидро-1Н-пирроло[2,1-c][1,4]оксазин-7-ил)-1Н-бензо[d]имидазол-2(3H)-он.3. Соединение по п.2 в кристаллической...
Активаторы глюкокиназы
Номер патента: 19104
Опубликовано: 30.01.2014
Авторы: Кондроски Кевин Рональд, Тёрнер Тимоти М., Гунавардана Индрани В., Хинклин Рональд Джей, Фелл Джей Брэдфорд, Эйчер Томас Дэниэл, Бойд Стивен Армен, Фишер Джон П., Уоллес Эли М., Сингх Эджей, Чикарелли Марк Джозеф
МПК: C07D 417/12, A61P 3/10, A61K 31/433...
Метки: активаторы, глюкокиназы
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеL представляет собой О;D2 представляет собой N;R2 представляет собой 5-6-членную гетероарильную группу, имеющую 1-3 атомов азота и необязательно замещенную с помощью от одной до трех групп, независимо выбранных из C1-C6-алкила, Cl, CF3 и (C1-C6-алкила)ОН;R3 представляет собой SR6 или OR6;R6 представляет собой hetAr4, (C1-C3-алкокси)(C1-C6-алкил), фенил или...
Циклопропильное соединение, фармацевтическая композиция и способ лечения диабета
Номер патента: 19055
Опубликовано: 30.12.2013
Авторы: Буэно Мелендо Ана Белен, Ахехас-Чичарро Франсиско Хавьер
МПК: A61P 3/10, A61K 31/427, C07D 277/46...
Метки: лечения, циклопропильное, соединение, фармацевтическая, диабета, способ, композиция
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1 формулыили его фармацевтически приемлемая соль.3. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или 2 или фармацевтически приемлемую соль указанного соединения и фармацевтически приемлемый разбавитель или носитель.4. Применение соединения по п.1 или 2 или фармацевтически приемлемой соли указанного соединения для лечения диабета.5. Применение по п.4 для...
Активаторы глюкокиназы
Номер патента: 18988
Опубликовано: 30.12.2013
Авторы: Черуваллатх Зачариа, Сабат Марк, Дженнингз Эндрю Джон, Тан Миннам, Гуолтни Стефен Л., Стэффорд Джеффри А., Ван Хася
МПК: C07D 231/56, A61K 31/4155, A61P 3/10...
Метки: активаторы, глюкокиназы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 выбирается из группы, состоящей из тиазолила, пиразинила, пиразолила, пиридила, пиримидинила, пиридазинила и тиазоло[5,4-b]пиридинила, каждый из которых необязательно замещен одним или двумя R14;R2 представляет собой водород;R3 представляет собой -L-R18;R4 представляет собой водород;R5 выбирается из группы, которая включает водород, галоген и (C1-10)алкил;R6 выбирается из...
Производные 1-бензил-3-гидроксиметилиндазола и их применение для лечения заболеваний, основанных на экспрессии мср-1, сх3сr1 и р40
Номер патента: 18976
Опубликовано: 30.12.2013
Авторы: Каццолла Никола, Мангано Джорджина, Фурлотти Гвидо, Гульельмотти Анджело
МПК: A61K 31/435, A61K 31/416, A61P 13/00...
Метки: 1-бензил-3-гидроксиметилиндазола, лечения, сх3сr1, применение, мср-1, производные, экспрессии, основанных, заболеваний
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в которойА может быть связью s, -X1 или -X1-O-X2-,где Х1 и Х2, которые могут быть одинаковыми или отличаться друг от друга, могут быть алкильной группой, содержащей от 1 до 5 атомов углерода, возможно замещенных одной или более алкильными группами, содержащими от 1 до 5 атомов углерода, или одной или более алкоксигруппами с 1-3 атомами углерода,Y означает Н, когда А является связью s, или Y может означать Н, -ОН или...
Модулирующие сиртуин соединения
Номер патента: 18922
Опубликовано: 29.11.2013
Авторы: Диш Джереми С., Перни Роберт Б., Бемис Джин, Ву Чи Б., Оулманн Кристофер, Нг Пуи Йи
МПК: C07D 513/04, A61K 31/437, A61P 3/10...
Метки: модулирующие, сиртуин, соединения
Формула / Реферат:
1. Соединение структурной формулы (II)или его соль, в которой R3 представляет 5-6-членный насыщенный азотсодержащий гетероцикл, возможно содержащий второй гетероатом, выбранный из азота или кислорода, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из С1-С4-алкила, амино, галогена, метокси и метокси-С1-С4-алкила.2. Соединение по п.1, в котором R3 выбран из пиперазин-1-ила, 4-(метоксиэтил)пиперазин-1-ила,...
Производные тиазола в качестве ингибиторов 11-бета-гидроксистероид дегидрогеназы-1
Номер патента: 18920
Опубликовано: 29.11.2013
Авторы: Карньато Денис, Лериш Каролине, Роше Дидье, Шарон Кристине, Доаре Лильяне
МПК: A61P 13/00, A61P 17/06, A61P 1/18...
Метки: 11-бета-гидроксистероид, производные, тиазола, качестве, дегидрогеназы-1, ингибиторов
Формула / Реферат:
1. Производное тиазола, выбранное из группы, включающейa) 3,3-диметил-1-{4-[4-(октагидрохинолин-1-карбонил)тиазол-2-ил]пиперидин-1-ил}бутан-1-он;b) (октагидрохинолин-1-ил)-{2-[1-(пиридин-3-карбонил)пиперидин-4-ил]тиазол-4-ил}метанон;c) циклогексил-циклопропил-амид 2-(1-циклогексанкарбонилпиперидин-4-ил)тиазол-4-карбоновой кислоты;d) циклогексил-циклопропил-амид 2-(1-циклопентанкарбонилпиперидин-4-ил)тиазол-4-карбоновой кислоты;e)...
Новый бетаиновый сокристалл эпалрестата
Номер патента: 18905
Опубликовано: 29.11.2013
Авторы: Мартин-Дойл Вильям, Калофонос Димитрис, Сталтс Джефри С., Калофонос Изабель, Хьюстон Травис Л., Стэнли Г.Патрик
МПК: A61K 31/25, A61P 3/10, A61K 31/20...
Метки: эпалрестата, новый, сокристалл, бетаиновый
Формула / Реферат:
1. Сокристалл бетаин водород диацид 5-[(1Z,2Е)-2-метил-3-фенилпропилиден]-4-оксо-2-тиоксо-3-тиазолидинуксусной кислоты.2. Сокристалл бетаин водород диацид 5-[(1Z,2Е)-2-метил-3-фенилпропилиден]-4-оксо-2-тиоксо-3-тиазолидинуксусной кислоты, обладающий в существенной степени аналогичным профилем XRPD, как показано на фиг. 1.3. Способ лечения и/или профилактики состояния, выбранного из группы, включающей ишемическое заболевание сердца, диабетическую...
N,n-диметил-5-(2-метил-6-((5-метилпиразин-2-ил)карбамоил)бензофуран-4-илокси)пиримидин-2-карбоксамид, используемый в качестве активатора глюкокиназы, и содержащая его фармацевтическая композиция
Номер патента: 18894
Опубликовано: 29.11.2013
Авторы: Пфефферкорн Джеффри Аллен, Линг Энтони Лэй
МПК: A61K 31/497, A61K 31/506, A61P 3/04...
Метки: используемый, композиция, качестве, содержащая, глюкокиназы, фармацевтическая, n,n-диметил-5-(2-метил-6-((5-метилпиразин-2-ил)карбамоил)бензофуран-4-илокси)пиримидин-2-карбоксамид, активатора
Формула / Реферат:
1. N,N-Диметил-5-(2-метил-6-((5-метилпиразин-2-ил)карбамоил)бензофуран-4-илокси)пиримидин-2-карбоксамид, имеющий следующую структуру:или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, имеющее следующую структуру3. Фармацевтическая композиция, активирующая глюкокиназу, содержащая (1) соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль; и (2) фармацевтически приемлемый эксципиент, разбавитель или носитель.4. Композиция по п.3, где...
Пиридоновые агонисты сопряженного с g-белком рецептора gpr119
Номер патента: 18709
Опубликовано: 30.10.2013
Авторы: Росси Карен А., Уокер Дин А., Ван Инг
МПК: C07D 401/12, A61P 3/10, A61K 31/454...
Метки: рецептора, g-белком, сопряженного, gpr119, пиридоновые, агонисты
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из соединения формулы I или IAФормула I Формула IAили его энантиомера, диастереомера, сольвата или фармацевтически приемлемой соли, имеющих кольцо А и кольцо В, гдекольцо А необязательно замещено одним или большим количеством R, представленного как R20 и R21,G представляет собой СН или N,Q представляет собой С,X представляет собой СН или N,Y представляет собой О, OCR9R9 или S,n1 имеет значения 0-2,n2 имеет значения...
Соединения и композиции в качестве модуляторов активности gpr119
Номер патента: 18703
Опубликовано: 30.10.2013
Авторы: Эппле Роберт, Кау Кристофер
МПК: A61P 3/04, A61P 3/10, A61K 31/497...
Метки: активности, соединения, качестве, композиции, модуляторов, gpr119
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, в которомА может содержать вплоть до 2 кольцевых атомов углерода, замещенных оксогруппой;n выбран из 0, 1 и 2;t1 и t2, каждый независимо, выбраны из 0 и 1;R1 выбран из цианогруппы, -S(O)2R6a, -N(R6a)S(O)2R6a, -S(O)2OR6a, -S(O)2C(O)R6a, -S(O)2C(O)OR6a и -S(O)2NR6aR6b, где R6a выбран из C1-6алкила, где указанный алкил в R6a необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо...