A61P 3/10 — для лечения гипергликемии, например антидиабетические средства

Номер патента: 15805

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Дживаратнам Ревати Перпетуа, Бертрам Лайза Сара, Кейли Джон, Суэйн Саймон Эндрю, Файф Мэттью Колин Тор

МПК: A61P 3/04, A61P 3/10, A61K 31/454...

Метки: агонисты, пиперидиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде один из X и Y представляет собой О, а другой представляет собой N;R1 представляет собой -CONHR5;R2 представляет собой водород, галоген или метил;R3 представляет собой водород или метил;R4 представляет собой С2-5алкил;R5 представляет собой водород, C1-3алкил или С2-3алкил, замещенный гидрокси.2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где X представляет собой...

Номер патента: 15735

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Кристофер Роналд Дж., Ковингтон Пол

МПК: A61K 31/131, A61K 31/44, A61K 31/513...

Метки: 2-[[6-[(3r)-3-амино-1-пипери­динил]-3,4-дигидро-3-метил-2,4-диоксо-1(2н)-пиримидинил]метил]бен­зонитрила, основе, фармацевтические, композиции

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, приготовленная в стандартной лекарственной форме, при этом указанная стандартная лекарственная форма содержит от 12,5 до 250 мг соединения I, где соединение I имеет формулу2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой указанная стандартная лекарственная форма содержит от 12,5 до 200 мг соединения I.3. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой указанная стандартная лекарственная форма содержит от 12,5 до 150...

Номер патента: 15717

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Сауерберг Пер, Могенсен Йохн Патрик, Петтерссон Ингрид, Поливка Зденек, Гавранек Мирослав, Пигера Павел

МПК: C07C 323/16, A61K 31/44, A61P 3/10...

Метки: качестве, феноксиуксусные, активаторов, кислоты, дельта

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где представляет собой двойную связь либо с Е-, либо с Z-замещением;X1 представляет собой C1-6-алкил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из морфолино, пиперазино, пиперидино или пирролидино;Х2 представляет собой фенилен, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из галогена или C1-6-алкила, необязательно замещенного одним или несколькими атомами...

Номер патента: 15714

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Шин Янг-Дзун, Джоунз Роберт М., Вонг Эми Сиу-Тинг, Херст Дэвид, Леманн Юэрг

МПК: A61K 31/44, A61P 3/04, A61K 31/505...

Метки: пиридинильные, ним, ассоциированных, качестве, лечение, производные, метаболизма, рассройств, пиримидинильные, модуляторов, замещенные, используемые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia)или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или гидрат;где X представляет собой N или CR8, где R8 представляет собой Н;Y представляет собой NH или О;Z представляет собой СН или N;R1 представляет собой карбо-С1-6-алкокси, оксадиазолил или пиримидинил, где каждый из указанных карбо-С1-6-алкокси, оксадиазолила и пиримидинила необязательно замещен 1 заместителем, независимо выбранным из группы, состоящей из...

Номер патента: 15687

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Зигер Петер, Кеммер Дирк, Ренц Мартин, Никола Томас, Кольбауэр Петер

МПК: A61P 3/10, C07D 473/04, A61K 31/522...

Метки: полиморфы

Формула / Реферат:

1. Безводный полиморф А 1-[(4-метилхиназолин-2-ил)метил]-3-метил-7-(2-бутин-1-ил)-8-(3-(R)-аминопиперидин-1-ил)ксантина, характеризующийся тем, что он плавится при температуре 206±3°C и на его рентгеновской порошковой дифрактограмме присутствуют характеристические рефлексы, соответствующие значениям d, равным 11,59 Å, 7,60 Å, 7,15 Å, 3,86 Å, 3,54 Å и 3,47 Å.2. Безводный полиморф Б...

Номер патента: 15675

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Анцевено Петер Бьяджо, Тянь Хунци, Сюй Яньпин, Айкер Томас Дэниел, Уоллэйс Оуэн Брендан, Ли Жэньхуа, Виннероски Леонард Лэрри, Снайдер Нэнси Джун, Саеед Ашраф, Красутский Алексей Павлович, Мэбри Томас Эдвард, Стефенсон Грегори Алан

МПК: A61K 31/416, A61P 3/10, A61P 9/10...

Метки: 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы, ингибиторов, циклогексилпиразол-лактама, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, структура которого представлена формулойгде R1представляет собой -H, -галоген;R2 представляет собой -галоген;R3 представляет собой -H;R4 представляет собой -OH, -галоген, -(C1-C6)алкокси, -O-CH2-C(O)NH2, -C(O)N(R10)(R11),при этом пунктирная линия указывает на точку присоединения к положению R4в формуле I;где n равно 1;R5 представляет собой -H, -галоген, -OH, -CN, -(C1-C4)алкил (необязательно замещенный 1-3 атомами галогена),...

Номер патента: 15606

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Рейтц Аллен Б., Смит-Свинтоски Вирджиния Л.

МПК: A61K 31/353, A61K 31/357, A61K 31/352...

Метки: лечения, глюкозой, способ, связанного, расстройства

Формула / Реферат:

1. Способ лечения связанного с глюкозой расстройства, включающий введение нуждающемуся в этом субъекту терапевтически эффективного количества соединения формулы (I)где R1и R2, каждый независимо, выбраны из группы, состоящей из атома водорода и C1-4алкила с линейной или разветвленной цепью;R4 выбран из группы, состоящей из атома водорода и C1-4алкила с линейной или разветвленной цепью;a равно целому числу 1 или 2;выбран из группы, состоящей изгде...

Номер патента: 15605

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Пелег-Шульман Таль, Лаудон Моше

МПК: A61K 31/351, A61P 25/20, A61K 31/4045...

Метки: лечения, производные, композиция, фармацевтическая, способы, пирониндола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде -В- представляет собой -X-Y-Z-, гдеX представляет собой -(СН2)n (где n равно 0-6), где алкильная группировка является линейной или разветвленной;Y представляет собой -О-, -S-, >NH или отсутствует;Z представляет собой >С=О, >О, СОО или отсутствует;где должен присутствовать по меньшей мере один из X, Y и Z;Ar' представляет собой кольцевую систему с альфа-, бета- или гамма-пироновым ядромилиилигде R2 замещает...

Номер патента: 15570

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Элмен Йоаким, Кирни Фил, Кауппинен Сакари

МПК: A61K 31/712, A61P 3/06, A61P 3/10...

Метки: фармацевтическая, композиция

Формула / Реферат:

1. Олигонуклеотид, имеющий в длину 8-26 нуклеотидов, где олигонуклеотид содержит коровую ДНК-последовательность в положениях 2-7 или в положениях 3-8, считая от 3'-конца 3'-ctcaca-5' (SEQ ID NO: 7),где по меньшей мере один остаток ДНК в указанной последовательности заменен соответствующим остатком LNA, где нуклеотидная последовательность олигонуклеотида комплементарна человеческой микро-РНК-последовательности miR-122 (SEQ ID NO: 1), и где...

Номер патента: 15516

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Ли Жэньхуа, Мэбри Томас Эдвард, Виннероски Леонард Лэрри, Сюй Яньпин, Уоллэйс Оуэн Брендан

МПК: A61P 3/10, A61K 31/4025, A61K 31/4015...

Метки: ингибиторы, дегидрогеназы, 11-бета-гидроксистероид

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структурную формулугде R0 представляет собойпри этом пунктирная линия обозначает точку присоединения к положению R0;причем Ra представляет собой -H или -галоген; Rb представляет собой -H или галоген; Rc представляет собой -H;R1 представляет собой -галоген;R2 представляет собой -галоген;R3 представляет собой -H;R4 представляет собой -OH, -галоген, -(C1-C6)алкокси илигде пунктирная линия обозначаем точку присоединения к...

Номер патента: 15499

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Снайдер Нэнси Джун, Уоллэйс Оуэн Брендан, Сюй Яньпин, Мэбри Томас Эдвард, Виннероски Леонард Лэрри

МПК: A61P 3/10, C07D 209/44, A61K 31/4015...

Метки: типа, 11-бета-гидроксистероид, ингибиторы, дегидрогеназы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное структурной формулойили его фармацевтически приемлемая соль,где Ra представляет собой -Н или -ОН;Rb представляет собой -Н илиRa и Rb в комбинации с циклогексильным кольцом, к которому они присоединены, образуютгде звездочка представляет собой атом углерода, который является общим с лактамным кольцом;R1 представляет собой -Н или -галоген;R2 представляет собой -Н или -галоген;R3 представляет собой -Н или -галоген;R4...

Номер патента: 15382

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Бреденбрёкер Дирк, Клей Ханс-Петер, Хаузер Даниела, Ханауэр Гуидо, Шмидт Беате, Кемковски Йёрг, Вурст Вильхельм

МПК: A61K 31/44, A61P 3/10

Метки: сахарного, рофлумиласта, типа, применение, диабета, лечения

Формула / Реферат:

1. Применение рофлумиласта или его фармацевтически приемлемой соли в качестве единственного терапевтического средства для приготовления фармацевтической композиции, предназначенной для лечения сахарного диабета типа 2.2. Применение рофлумиласт-N-оксида или его фармацевтически приемлемой соли в качестве единственного терапевтического средства для приготовления фармацевтической композиции, предназначенной для лечения сахарного диабета типа...

Номер патента: 15350

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Бальманн Фердинанд Херманн, Халлер Херманн

МПК: A61K 38/18, A61P 1/04, A61P 1/16...

Метки: также, стимуляции, регенерации, низкой, применение, дозировке, эритропоэтина, прогрессирования, органов, конечных, эндотелиальных, замедления, клеток-предшественников, повреждений

Формула / Реферат:

1. Применение эритропоэтина и/или производных для получения фармацевтической композиции, содержащей дозу 1-90 МЕ/кг массы тела в неделю, для профилактики или лечения пациентов-людей или пациентов-животных: a) по меньшей мере с одной дисфункцией эндотелиальных клеток-предшественников, b) по меньшей мере с одним сердечно-сосудистым фактором риска, таким как гипертония, гиперхолестеринемия, повышенные показатели Асимметричного Диметиларгинина...

Номер патента: 15244

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Окоти Казухиро, Кардинал Джек Р., Лодин Анкали, Нанджа Авинаш

МПК: A61P 3/10, A61K 9/00

Метки: форма, дозированная, высвобождением, фармацевтическая, комбинации, метформина, пиоглитазона, варианты, гидрохлоридом, контролируемым

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая дозированная форма, содержащая первое и второе активное лекарственное средство, включающаяядро с контролируемым высвобождением, которое окружено мембраной с замедленным высвобождением, контролирующей высвобождение лекарственного средства таким образом, что максимальный уровень указанного лекарства в плазме достигается через приблизительно 6-12 ч после введения указанной дозированной формы вместе с едой и только одно активное...

Номер патента: 15180

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Накамура Кендзи, Кийосима Кенитиро, Номура Дзуниа

МПК: A61P 3/10, A61K 9/24

Метки: алоглиптин, препарат, твердый, содержащий, пиоглитазон

Формула / Реферат:

1. Твердый препарат, содержащий:(1) первую часть, включающую 2-[[6-[(3R)-3-амино-1-пиперидинил]-3,4-дигидро-3-метил-2,4-диоксо-1(2H)-пиримидинил]метил]бензонитрил или его соль и в качестве первого эксципиента сахар или сахарный спирт;(2) вторую часть, включающую пиоглитазон или его соль и в качестве второго эксципиента сахар или сахарный спирт.2. Твердый препарат по п.1, отличающийся тем, что указанный сахар или сахарный спирт представляет собой...

Номер патента: 15169

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Кристофер Роналд Дж., Ковингтон Пол

МПК: A61P 3/10, A61K 31/44, A61K 31/513...

Метки: ингибиторов, дипептидилпептидазы, применение

Формула / Реферат:

1. Способ лечения заболевания, выбранного из группы, состоящей из диабета типа I, диабета типа II, воспалительного заболевания кишечника, болезни Крона, индуцированного химиотерапией энтерита, мукозита слизистой оболочки полости рта, синдрома укороченной кишки, диабетической дислипидемии, нарушения толерантности к глюкозе (IGT), нарушения уровня глюкозы в плазме натощак (IFG), метаболического ацидоза, кетоза, регуляции аппетита, ожирения,...

Номер патента: 15130

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Файф Мэттью Колин Тор, Дживаратнам Ревати Перпетуа, Суэйн Саймон Эндрю, Бертрам Лайза Сара, Кейли Джон

МПК: A61K 31/454, A61P 3/04, A61P 3/10...

Метки: агонисты, пиперидиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде один из X и Y представляет собой О, а другой представляет собой N;один из Е и Q представляет собой N, а другой представляет собой СН;R1 представляет собой SO2R5или -CONHR6;R2 представляет собой водород или метил;R3 представляет собой водород или метил;R4 представляет собой С2-5алкил;R5 представляет собой С1-3алкил иR6 представляет собой водород, C1-3алкил или С2-3алкил,...

Номер патента: 15129

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Файф Мэттью Колин Тор, Суэйн Саймон Эндрю, Кейли Джон

МПК: A61P 3/10, A61P 3/04, A61K 31/454...

Метки: агонисты, пиперидиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде один из Х и Y представляет собой О, а другой представляет собой N;R1 представляет собой SO2R5;R2 представляет собой водород, галоген или метил;R3 представляет собой водород или метил;R4 представляет собой С2-5алкил иR5 представляет собой C1-3алкил.2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где Х представляет собой О.3. Соединение по п.1 или его...

Номер патента: 15106

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Ли Жэньхуа, Мэбри Томас Эдвард, Уоллэйс Оуэн Брендан, Сюй Яньпин, Хансен Марвин Мартин, Снайдер Нэнси Джун, Буш Джули Кей

МПК: A61K 31/4015, A61P 3/10, A61K 31/4025...

Метки: ингибиторы, 11-бета-гидроксистероид, дегидрогеназы

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулыгде R0 представляет собойгде пунктирная линия указывает место присоединения к положению R0;R1 представляет собой -галоген;R2 представляет собой -Н, -галоген;R3 представляет собой -Н;R4 представляет собой -ОН,где пунктирная линия обозначает место присоединения к положению R4;R5 представляет собой -Н, -галоген, -ОН, -(C1-C4) алкил, замещенный 1-3 атомами галогена, -SO2-(С1-С4) алкил,где пунктирная линия обозначает...

Номер патента: 14537

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Соловьёв Сергей Павлович, Помыткин Игорь Анатольевич

МПК: A61K 33/00, A61P 3/10, A61K 35/02...

Метки: постпрандиальной, глюкозы, снижения, уровня, способ

Формула / Реферат:

1. Способ снижения постпрандиальной глюкозы у млекопитающего, нуждающегося в этом, включающий этап применения у названного млекопитающего эффективного количества воды, содержащей от 99,76 до 99,99 мол.% изотополога 1Н216О, в интервале от 0 до 240 мин с момента начала приема пищи.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что эффективное количество воды, содержащей от 99,76 до 99,99 мол.% легкого изотополога 1Н216О, применяется орально.3. Способ по п.1,...

Номер патента: 14536

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Помыткин Игорь Анатольевич, Соловьев Сергей Павлович

МПК: A61P 3/10, A61K 33/00

Метки: лечения, синдрома, способ, метаболического

Формула / Реферат:

1. Способ лечения метаболического синдрома у млекопитающего, нуждающегося в этом, включающий этап применения у названного млекопитающего эффективного количества воды, содержащей от 99,76 до 99,99 мол.% изотополога 1H216O.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что эффективное количество воды, содержащей от 99,76 до 99,99 мол.% изотополога 1H216O, применяется орально.3. Способ по п.1, отличающийся тем, что эффективное количество воды, содержащей от...

Номер патента: 14444

Опубликовано: 30.12.2010

Автор: Кавацца Клаудио

МПК: A61K 31/05, A61K 31/122, A61K 31/045...

Метки: содержащая, омега-3, композиция, статины, жирные, кислоты

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая:a) омега-3-жирная кислота: от 500 мг/д до 2 г/д; омега-3 жирная кислота выбрана из группы, состоящей из цис-5,8,11,14,17-эйкозапентаноевой кислоты (ЕРА) и цис-4,7,10,13,16,19-докозагексаноевой кислоты (DHA), одного из их сложных эфиров или фармацевтически приемлемых солей, причем ЕРА и DHA содержатся в соотношении 1:1;b) симвастатин: от 10 до 40 мг/д;c) кофермент Q10: от 5 до 50 мг/д;d) ресвератрол: от...

Номер патента: 14419

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Юань Честер Ченьгуан, Мониз Джордж А., Хэн Ньанхе, Тегли Кристофер, Бартбергер Майкл Д., Ст.Джин Дэвид, Вильямс Мередит, Хоман Эверт, Беркот Эрик, Кэй Голин, Фризл Мэтью Дж., Хуан Ци, Хангейт Рэнделл В., Йохансон Ларс, Хенриксон Мартин, Фотч Кристофер Х., Ли Эйвен, Валлгарда Йерк, Лю Цинянь

МПК: A61K 31/42, A61P 19/10, A61K 31/426...

Метки: получения, способ, фармацевтическая, лечения, 5,5-дизамещённые-2-амино-4-тиазолидиноны, композиция

Формула / Реферат:

1. 5,5-Дизамещенные-2-амино-4-тиазолидиноны общей формулы (III)где R5 представляет собой необязательно содержащую заместители группу фенил-(CR10aR10a)1-3- и где R10a независимо выбран из группы, содержащей водород, метил, фторо, или R10a и R10a могут совместно образовывать С3-С6-циклоалкил;R6 выбран из группы, содержащей C1-8алкил, С1-8алкоксигруппу, С3-10циклоалкил, гетероциклил, С3-10 циклоалкил-С1-8алкил, CN-C1-8алкил, арил, арил-С1-8алкил,...

Номер патента: 14317

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Гилломе Жеральд, Бассен Карине, Пиллар Кристелль, Кэньяр Даньель-Анри, Сюзене Франк, Кторза Ален, Дакю Катрин

МПК: A61P 3/06, A61P 3/04, A61K 31/437...

Метки: композиции, новые, способ, соединения, содержат, фармацевтические, оксима, получения, которые, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которой R1 представляет собой арильную, гетероарильную или (С3-С8)циклоалкильную группу,R2 представляет собой атом водорода или линейную или разветвленную (С1-С6)алкильную группу, арильную группу или арил-(С1-С6)алкильную группу, в которой алкильная часть может быть линейной или разветвленной,X представляет собой атом водорода или галогена или линейную или разветвленную (С1-С6)алкильную группу,R3 и R4, которые могут...

Номер патента: 14080

Опубликовано: 30.08.2010

Автор: Мэтьюс Йен Ричард

МПК: A61K 31/5025, A61P 17/06, A61P 19/02...

Метки: иммуномодулирующие, соединения, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемые или приемлемые в ветеринарии соль или гидратгде R1и R3, независимо, обозначают Н, F, Cl, Br, -NO2, -CN, C1-C6-алкил, необязательно имеющий заместитель F или Cl, или C1-C6-алкокси, необязательно имеющий заместитель F;R4 обозначает карбоксильную или эфирную группу формулы (-COOR), где R является метилом, этилом, н- или -изопропилом, н-, сек- или трет-бутилом или бензилом, или...

Номер патента: 13821

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Упхэм Лорейн В., Леветан Клареса С.

МПК: A61K 38/08, A61K 38/10, A61P 3/10...

Метки: способы, пептиды, производные, аналоги, проостровковые, человека, применения

Формула / Реферат:

1. Изолированный проостровковый пептид человека, включающий аминокислотную последовательность, выбранную из SEQ ID NO:3 и SEQ ID NO:7.2. Проостровковый пептид человека по п.1, включающий соединение, конъюгированное с проостровковым пептидом человека, в котором соединение выбрано из альбумина, трансферрина и полиэтиленгликоля.3. Проостровковый пептид человека по п.2, в котором соединение является полиэтиленгликолем.4. Проостровковый пептид...

Номер патента: 13684

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Уинн Дэвид Т., Кэмпбелл Дэвид Элен

МПК: A61K 31/69, A61P 3/10, C07D 403/12...

Метки: гетероциклические, бороновой, соединения, кислоты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iвключая все его циклические изомеры, стереоизомеры, сольваты, гидраты и их фармацевтически приемлемые соли,где n равен 1;X обозначает СН2 или С(СН3)2;Z обозначает Н, гидроксил;возможно, что одна из связей в кольце, содержащем X, является двойной;R1 и R2независимо обозначают -ОН или гидроксил, имеющий группу, защищающую бороновую кислоту, или группу, способную гидролизоваться до гидроксильной группы в водном растворе при...

Номер патента: 13427

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Палмер Грант, Элдер Брюс, Стэффорд Джеффри А., Сэлсбери Джонатон, Фэн Цзюнь, Юлисс Лакнер, Гуолтни Стефен Л., Избестер Пол, Чжан Чжиюань

МПК: A61P 35/00, A61P 3/10, A61K 31/506...

Метки: дипептидилпептидазы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, включающеегде М является CR4;R2 является водородом или выбран из группы, включающей (C1-10)алкил, (С5-12)арил(C1-10)алкил и гетеро(С1-13) арил(C1-5)алкил, незамещенный или замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей циано, карбоксильную, сложноэфирную, галогеновую и гетеро(С1-13)арильную группы;R3 включает формулуR4 является водородом или галогеном;R10 и R11, каждый независимо, выбирают из группы, включающей водород,...

Номер патента: 13411

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Пфренгле Вальдемар, Зигер Петер

МПК: A61P 3/10, A61K 31/522, C07D 473/04...

Метки: 1-[(3-цианопиридин-2-ил)метил]-3-метил-7-(2-бутин-1-ил)-8-(3-аминопиперидин-1-ил)ксантина, качестве, гидрохлориды, получение, применение, лекарственных, средств

Формула / Реферат:

1. Гидрохлорид 1-[(3-цианопиридин-2-ил)метил]-3-метил-7-(2-бутин-1-ил)-8-(3-аминопиперидин-1-ил)ксантина.2. Моно- или дигидрохлорид 1-[(3-цианопиридин-2-ил)метил]-3-метил-7-(2-бутин-1-ил)-8-[(R)-3-аминопиперидин-1-ил]ксантина.3. Моно- или дигидрохлорид 1-[(3-цианопиридин-2-ил)метил]-3-метил-7-(2-бутин-1-ил)-8-[(R)-3-аминопиперидин-1-ил]ксантина в кристаллической безводной форме.4. Моногидрохлорид...

Номер патента: 13367

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Ян Бин, Маги Лоренс Р., Крак Генри Т.

МПК: A61K 31/47, A61P 3/10, C07D 215/16...

Метки: формы, полиморфные, антидиабетического, соли, соединения, эффективного

Формула / Реферат:

1. Бензолсульфонатная соль соединения формулы (I)2. Полиморфная форма I соединения по п.1.3. Полиморфная форма по п.2, которая имеет максимум температуры плавления, определенный дифференциальной сканирующей калориметрией, приблизительно от 186,3 до 189,5°С.4. Полиморфная форма по п.2, которая обладает теплотой плавления, определенной дифференциальной сканирующей калориметрией, приблизительно от 81,5 до 89,9 Дж/г.5. Полиморфная форма по п.2,...

Номер патента: 13227

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Бальса Лопес Долорс, Масип Масип Исабель, Сальседо Рока Каролина, Фернандес Серрат Анна, Лагунас Арналь Кармен, Идальго Родригес Хосе, Катена Руис Хуан Лоренсо, Серра Комас Кармен, Фернандес Гарсия Андрес

МПК: A61K 31/4406, A61K 31/198, A61K 31/341...

Метки: тирозиновые, качестве, модуляторов, ppar&gamma, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iсоответствующие стереоизомеры и смеси, соответствующие полиморфы и смеси и фармацевтически приемлемые сольваты и аддитивные соли всех указанных соединений,где R1 означает радикал 2-бензоилфениламино;R2 означает -(СН2)s-N(COR3)-A-J-T или -(СН2)s-N(R4)-В;R3 означает -(C1-С10)алкил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбираемыми из группы, включающей -F, -Cl, -Br и -О(C1-C4)алкил; -(С2-С6)алкенил;...

Номер патента: 13214

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Йоо Санг-Ку, Парк Миунггиу, Дзо Ин Геун, Квак Таехван

МПК: A61P 3/04, A61K 31/453, A61P 3/10...

Метки: метаболического, лечения, применение, нейродегенеративных, диабета, ожирения, фармацевтической, заболеваний, композиции, синдрома

Формула / Реферат:

1. Применение фармацевтической композиции для производства лекарственного средства для лечения и профилактики синдромов заболеваний, включающей:(а) терапевтически эффективное количество соединения формулы (I)где каждый из заместителей R1 и R2независимо представляет собой водород, галоген, алкокси, гидрокси или низший алкил, включающий от 1 до 6 атомов углерода;каждый из заместителей R3, R4, R5, R6, R7 и R8независимо представляет собой водород,...

Номер патента: 13119

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Кирихара Синдзи, Уемори Сатору, Акахоси Фумихико, Цуцумиути Реико, Уеда Наоко, Сакасита Хироси, Йосида Томохиро

МПК: A61P 43/00, A61P 3/10, A61K 31/496...

Метки: способ, производного, сольват, получения, пролина, соль

Формула / Реферат:

1. Соль 3-{(2S,4S)-4-[4-(3-метил-1-фенил-1Н-пиразол-5-ил)пиперазин-1-ил]пирролидин-2-илкарбонил}тиазолидина с 2,0 экв. бромисто-водородной кислоты, 2,5 экв. бромисто-водородной кислоты, 2 экв. малеиновой кислоты, 2 экв. толуолсульфоновой кислоты, 2 экв. безиловой кислоты, 2 экв. соляной кислоты, 2,5 экв. соляной кислоты, 2 экв. нафталин-1-сульфоновой кислоты, 2 экв. нафталин-2-сульфоновой кислоты, 2 экв. камфорсульфоновой кислоты, с фумаровой...

Номер патента: 13053

Опубликовано: 26.02.2010

Автор: Айзенрайх Вольфрам

МПК: A61K 31/4422, A61K 9/20, A61K 31/4184...

Метки: таблетка, амлодипин, телмисартан, содержащая, двуслойная

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая таблетка, включающая первый слой, содержащий телмисартан в растворяющейся матрице таблетки, включающей щелочной агент, растворимый в воде разбавитель, и второй слой, содержащий амлодипин в распадающейся или разрушающейся матрице таблетки, включающей один или большее количество наполнителей, вещество, обеспечивающее распадаемость, и смазывающее вещество.2. Таблетка по п.1, в которой телмисартан находится в основном в аморфной...

Номер патента: 13003

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Чжу Госинь, Ли Цзяньке, Коннер Скотт Юджин

МПК: C07C 235/42, A61K 31/197, A61P 3/10...

Метки: глюкагона, терапевтическое, применение, получение, рецептора, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы (I)или его фармацевтически приемлемые соли, гдеY представляет собой -О- или -S-;Q, D, X и T независимо представляют углерод (замещенный водородом) или азот (необязательно замещен кислородом), при условии, что не более двух из Q, D, X и T представляют собой азот;R1 представляет собой -H, -ОН или галоген;R2 представляет собой -H или -(C1-С3)алкил (необязательно замещенный 1-3 атомами галогена);R3 и R4 независимо...

Номер патента: 12701

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Маккосс Малкольм, Ким Доосеоп, Парми Эмма Р., Вебер Энн Э., Фишер Майкл Г., Эдмондсон Скотт Д., Ксу Дзинйоу

МПК: A61P 3/10, A61K 31/4985, A61K 45/06...

Метки: дипептидилпептидазы, композиция, фармацевтическая, содержащая, фермента, ингибитор

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая: (1) первое соединение, которым является или его фармацевтически приемлемая соль, (2) второе соединение, которым является метформин; и (3) фармацевтически приемлемый носитель. 2. Фармацевтическая композиция, включающая: (1) первое соединение, которым является или его фармацевтически приемлемая соль, (2) второе соединение, которым является росиглитазон или пиоглитазон; и (3) фармацевтически приемлемый...

Номер патента: 12700

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Проктер Мартин Джеймс, Скофилд Карен Лесли, Ясуда Косуки, Разамизон Кристель Мари, Файф Мэттью Колин Тор, Шах Виласбен Канджи, Гарднер Лайза Сара, Навано Масао

МПК: A61K 31/427, A61K 31/4439, A61K 31/454...

Метки: глюкокиназы, модуляторов, фенилацетамиды, применение, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, где Q представляет собой тетрагидропиранил, пиперидинил, тетрагидротиопиранил, 1-оксотетрагидротиопиранил или 1,1-диоксотетрагидротиопиранил; Т вместе с -N=C, к которому он присоединен, образует пиразолильное, имидазолильное, изоксазолильное, тиазолильное, тиадизолильное, пиридинильное, пиримидинильное или пиразинильное кольцо; R1 и R2, каждый, означает водород; R3 и R4, каждый...

Номер патента: 12600

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Марк Михаэль, Каушке Штефан, Унгер Томас, Кинтшер Ульрих, Шупп Михаэль

МПК: A61P 3/10, A61P 5/50, A61K 31/416...

Метки: антагониста, чувствительности, повышения, применение, телмисартана, инсулину, ангиотензина, рецептора

Формула / Реферат:

1. Применение антагониста рецептора ангиотензина II, представляющего собой телмисартан или одну из его солей, для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения людей, у которых диагностирован сахарный диабет типа 2 или существует подозрение на предиабетическое состояние, для предупреждения диабета или для лечения метаболического синдрома и инсулинорезистентности у пациентов с нормальным кровяным давлением. 2. Применение по п.1,...

Номер патента: 12591

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Ким Сунгсуб, Коо Ки Донг, Йеом Зи-Хо, Кох Дзонг Сунг, Лим Донгчул, Ким Сунг Хо, Ким Геун Тае, Хан Хее Оон, Йим Хиеон Дзоо, Хонг Санг Йонг, Ким Хие Дзин, Ким Дзи Янг, Ким Киоунг-Хее, Хур Гвонг-Чеунг, Бу Сеонг Чеол, Ли Чанг-Сеок, Йео Донг-Дзун, Квон Ох Хван, Ким Мин-Дзунг

МПК: A61K 31/452, A61P 3/10, A61K 31/444...

Метки: получения, также, соединения-ингибиторы, ингредиента, способы, дипептидилпептидазы-iv, активного, указанные, композиции, содержащие, соединения, фармацевтические, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) или его фармацевтически приемлемая соль где (А) А выбран из группы, состоящей из заместителей следующих формул со (2) по (7): где R1 представляет собой водород или С1-С4алкил, необязательно замещенный галогеном или гидроксилом; и X представляет собой углерод или азот; где R2 представляет собой водород или С1-С4алкил, необязательно замещенный галогеном или гидроксилом; где R3 представляет собой водород или...

Номер патента: 12442

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Вик Эндрю Марк, Чжан Ляньшань, Майер Джон Филип, Гласнер Вольфганг, Милликан Рон Ли Джуниор

МПК: C07K 14/605, A61K 47/48, A61P 3/10...

Метки: glp-1, соединения, пегилированные

Формула / Реферат:

1. Пегилированные соединения GLP-1, включающие аминокислотную последовательность формулы где Хаа8 является D-Ala, Gly, Val, Leu, Ile, Ser или Thr; Хаа22 является Gly, Glu, Asp или Lys; Хаа33 является Val или Ile; Xaa46 является Cys или Cys-NH2 и где одна молекула PEG ковалентно присоединена к Cys45 и одна молекула PEG ковалентно присоединена к Cys46 или Cys46-NH2. 2. Пегилированное соединение GLP-1 по п.1, в котором Хаа8 является Gly или Val...