A61P 3/10 — для лечения гипергликемии, например антидиабетические средства

Номер патента: 4298

Опубликовано: 26.02.2004

Авторы: Крэйг Эндрю Симон, Миллан Майкл Джон, Хо Тим Чиен Тинг

МПК: A61K 31/425, A61P 3/10, C07D 417/12...

Метки: 5-[4-[2-(n-метил-n-(2-пиридил)амино)этокси]бензил, качестве, тиазолидин-2,4, препарата, гидроиодид, диона, фармацевтического

Формула / Реферат:

1. Гидроиодид 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-пиридил)амино)этокси]бензил]тиазолидин-2,4-диона или его сольват. 2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что оно обладает i) инфракрасным спектром, содержащим пики примерно при 1272, 905, 810 и 803 см-1; и/или ii) спектром комбинационного рассеяния (Рамана), содержащим пики примерно при 2925, 1211, 825 и 658 см-1; и/или iii) твердофазным спектром 13C ЯМР, содержащим пики примерно при 55,6, 64,8, 109,9, 120,5...

Номер патента: 4250

Опубликовано: 26.02.2004

Авторы: Мураками Масахиро, Такада Сигео, Нагато Ясухиро

МПК: A61K 31/765, A61P 3/10

Метки: агент, диабета, терапевтический

Формула / Реферат:

1. Лекарственный препарат для предупреждения и/или лечения диабета или осложнений диабета, который в качестве активного ингредиента включает смесь полимолочных кислот с циклической и/или прямой цепью, имеющих степень конденсации 3-19. 2. Лекарственный препарат для снижения уровня сахара в крови, который в качестве активного ингредиента включает смесь полимолочных кислот с циклической и/или прямой цепью, имеющих степень конденсации 3-19. 3....

Номер патента: 4244

Опубликовано: 26.02.2004

Авторы: Охнота Михиро, Орита Казуо

МПК: A61P 3/10, A61K 31/426, C07D 277/34...

Метки: производного, кристалл, способ, стабильный, новый, получения, тиазолидиндиона

Формула / Реферат:

1. Новые кристаллы 5-[(2,4-диоксотиазолидин-5-ил)метил]-2-метокси-N-{[4-(трифторметил)фенил]метил}бензамида, характеризующиеся при порошковой дифракции рентгеновских лучей наличием дифракционных максимумов при значениях дифракционных углов (2Q) при по меньшей мере 9,7, 15,0 и 22,5ш. 2. Способ приготовления новых кристаллов по п.1 путем перекристаллизации из приемлемого растворителя. 3. Способ приготовления новых кристаллов по п.2, в котором...

Номер патента: 4232

Опубликовано: 26.02.2004

Авторы: Сасс Майкл Джон, Жиль Робер Гордон, Блэклер Пол Дэвид Джеймс

МПК: C07D 417/12, A61P 3/10, A61K 31/427...

Метки: фармацевтический, препарат, новый

Формула / Реферат:

1. 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-пиридил)амино)этокси]бензил]тиазолидин-2,4-дион, гидрохлорид дигидрат в кристаллической форме, характеризующийся (i) инфракрасным спектром, содержащим пики при 3392, 2739, 1751, 1325 и 713 см-1; и/или (ii) порошковой рентгенограммой (ПР), содержащей пики при 9,1; 12,0; 15,7; 16,3 и 19,8 ш2Q . 2. Гидрат по п.1, который дает инфракрасный спектр, по существу, в соответствии с фиг. 1. 3. Гидрат по п.1 или 2, который...

Номер патента: 4037

Опубликовано: 25.12.2003

Авторы: Рудольф Клаус, Энцерот Михаель, Винен Вольфганг, Пипер Хельмут, Доодс Хенри, Энгель Вольфхард, Эберлайн Вольфганг, Халлермайер Герхард

МПК: C07K 5/06, A61P 3/10, C07D 401/12...

Метки: средство, аминокислоты, лекарственное, основе, модифицированные

Формула / Реферат:

1. Модифицированные аминоксилоты общей формулы (I) в которой R означает неразветвленный алкил с 1-3 атомами углерода, который на конце замещен циклоалкилом с 5-7 атомами углерода, одной или двумя фенильными группами, 1-нафтилом, 2-нафтилом или 4-бифенилилом, причем указанные ароматические остатки дополнительно могут быть замещены атомом фтора, хлора или брома, метилом, метоксигруппой, аминогруппой или ацетиламиногруппой, 2-пирролилом,...

Номер патента: 3944

Опубликовано: 30.10.2003

Авторы: Конлон Пол Дж., Гаур Амитабх, Линг Николас

МПК: C07K 14/62, A61P 3/10, A61K 38/28...

Метки: аналогов, инсулина, способы, диабета, пептидных, помощью, лечения

Формула / Реферат:

1. Пептидный аналог, включающий остатки с 9 по 23 B-цепи человеческого инсулина, отличающийся по своей последовательности от остатков с 9 по 23 B-цепи нативного человеческого инсулина вследствие замещений по 2-4 положениям аминокислот, причем, по меньшей мере одно замещение имеется по остатку, выбранному из группы, состоящей из остатков 12, 13, 15 и 16. 2. Пептидный аналог по п.1, отличающийся тем, что пептидный аналог имеет последовательность,...

Номер патента: 3677

Опубликовано: 28.08.2003

Авторы: Баултон Алан А., Дерден Дэвид А., Патерсон Элик И., Лиу Я-Донг, Дэвис Брюс А., Дайк Лилиан Э.

МПК: A61K 31/197, A61P 3/10, C07C 229/12...

Метки: аминотетразолы, аминосульфоновые, кислоты, клеток, аминокарбоновые, алифатические, аминонитрилы, агенты, сохранения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I в которой R1 представляет собой (CH2)mCH3, где m равно 0 или целому числу от 1 до 16, или алкенил, алкинил, алкокси, алкилтио или алкилсульфинильную группу, имеющую от 2 до 17 атомов углерода; причем R1 может быть необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из гидроксила, альдегида, оксо, низшего ацилокси, галогена, тио, сульфоксида, сульфона, R2=H, CH3 или CH2CH3, R3=H или CH3, причем все...

Номер патента: 3642

Опубликовано: 28.08.2003

Авторы: Миньяни Серж, Филош Брюно, Карри Жан-Кристоф, Башиард Жорж, Эвер Мишель

МПК: A61K 31/495, C07D 241/12, A61P 3/10...

Метки: средства, содержащие, получение, полигидроксиалкилпиразина, производные, новые, лекарственные

Формула / Реферат:

1. Лекарственное средство, содержащее в качестве активного начала, по меньшей мере, одно соединение формулы в которой либо R2 обозначает цепь -CH2-(CHOH)2-CH3, a R3 обозначает атом водорода, либо R2 обозначает атом водорода, a R3 обозначает цепь -CH2-(CHOH)2-CH3, или один из его стереоизомеров или одну из его солей с фармацевтически приемлемой минеральной или органической кислотой. 2. Лекарственное средство по п.1, содержащее в качестве...

Номер патента: 3550

Опубликовано: 26.06.2003

Авторы: Бушар Эрве, Коммерсон Алан

МПК: C07D 241/12, A61P 3/10, A61K 31/495...

Метки: способ, композиции, производные, содержащие, новые, полигидроксипиразинов, фармацевтические, получения

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы в которой R1 обозначает стереоизомерные формы цепи -(CHOH)3-CH2-O-COR (II) и либо R2 обозначает атом водорода, а R3 обозначает стереоизомерные формы цепи -CH2-(CHOH)2-CH2-O-COR (III), либо R2 обозначает стереоиэомерные формы цепей -(CHOH)3-CH2-O-COR (II) или -CH2-(CHOH)2-CH2-COR (III), a R3 обозначает атом водорода, и R обозначает радикал -(Алк)i-(Циклоалк), в котором Алк обозначает алкильный...

Номер патента: 3320

Опубликовано: 24.04.2003

Авторы: Лиао Ю-Шенг, Сингх Джусвиндер, Ли Вен-Чернг, Кастро Альфредо С., Хаммонд Чарльз Е., Лин Ко-Чунг, Зиммерман Крайг Н., Адамс Стивен П., Куерво Хулио Эрнан

МПК: A61P 3/10, C07C 237/22, A61K 31/164...

Метки: клеточной, ингибиторы, адгезии

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений общей формулы (I) и фармацевтически приемлемых производных (I), где Х выбран из группы, состоящей из -CO2H, -PO- 3H, -SO2R5, -SO3H, -OPO- 3H и -CO2R4; где R5 выбран из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, циклоалкенила, арила, арилзамещенного алкила и арилзамещенного алкенила или алкинила; Y выбран из группы, состоящей из -CO-, -SO2- и -PO2-; R1 выбран из группы,...

Номер патента: 3303

Опубликовано: 24.04.2003

Авторы: Смит Стефен Элистэр, Бакингэм Робин Эдвин

МПК: A61P 3/10, A61K 31/64

Метки: способ, сульфонилмочевиной, диабета, тиазолидиндионом, лечения

Формула / Реферат:

1. Способ лечения сахарного диабета и состояний, связанных с сахарным диабетом, у млекопитающих, включающий введение эффективного нетоксичного и фармацевтически приемлемого количества от 2 до 12 мг в день 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-пиридил)амино)этокси]бензил]тиазолидин-2,4-диона (соединение I) или его таутомерной формы, и/или его фармацевтически приемлемого производного и субмаксимального количества сульфонилмочевины (средства, усиливающего секрецию...

Номер патента: 3283

Опубликовано: 24.04.2003

Авторы: Гросу Джордж Теодор, Дэвис Джэми Мэри, Венкатесан Аранапакам Мудумбай, Бейкер Джэнни Ли, Левин Джереми Ян

МПК: C07C 317/32, A61K 31/165, A61P 3/10...

Метки: качестве, гетероарилсульфанил, сульфонил)-3-замещенный, ингибиторов, сульфинил, арил, металлопротеиназ, матричных, гетероариламиды, n-гидрокси-2-(алкил-,арил, алкил

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы I где R1 представляет алкил, содержащий от 1 до 18 атомов углерода, необязательно замещенный одной или двумя группами, выбранными независимо из R5; алкенил, содержащий от 3 до 18 атомов углерода, имеющий от 1 до 3 двойных связей, необязательно замещенный одной или двумя группами, выбранными независимо из R5; алкинил, содержащий от 3 до 18 атомов углерода, имеющий от 1 до 3 тройных связей, необязательно замещенный одной...

Номер патента: 3144

Опубликовано: 27.02.2003

Автор: Смит Стефен Элистэр

МПК: A61P 3/10, A61K 31/44

Метки: тиазолидиндионом, лечения, диабета, способ, метформином

Формула / Реферат:

- формула изобретения, действующая на территории Договаривающихся государств, для которых ниже не указана особая редакция формулы1. Способ лечения сахарного диабета и состояний, связанных с сахарным диабетом, у млекопитающих, включающий введение от 2 до 12 мг 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-пиридил)амино)этокси]бензил]тиазолидин-2,4-диона (cоединение I) или его фармацевтически приемлемой формы и бигуанидного антигипергликемического агента млекопитающему,...

Номер патента: 3101

Опубликовано: 26.12.2002

Авторы: Вайэс Керен А., Тимминз Питер, Деннис Эндрю Б.

МПК: A61K 9/24, A61P 3/10

Метки: системы, способ, доставки, высвобождением, фармацевтических, регулируемым, средств, лечения, этой, диабета, высокой, помощью, система, растворимостью, двухфазная

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический препарат, содержащий (1) внутреннюю твердую фазу в форме частиц и (2) наружную твердую сплошную фазу, в которой диспергированы и в которую заключены частицы внутренней твердой фазы в форме частиц, причем частицы внутренней твердой фазы в форме частиц содержат (а) фармацевтическое средство, имеющее высокую растворимость в воде, выбранное из метформина или его фармацевтически приемлемой соли, и (б) материал длительного...

Номер патента: 3031

Опубликовано: 26.12.2002

Авторы: Мур Стефен, Жиль Робер Гордон, Блэклер Пол Дэвид Джеймс, Сасс Майкл Джон

МПК: A61P 3/10, A61K 31/427, C07D 417/12...

Метки: новый, фармацевтический, препарат

Формула / Реферат:

1. Полиморфная форма соли 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-пиридил)амино)этокси]бензил]тиазолидин-2,4-диона и малеиновой кислоты (соединение 1), отличающаяся тем, что она имеет: (i) инфракрасный спектр, содержащий пики при 1752, 1546, 1154, 621 и 602 см-1; и/или (ii) спектр комбинационного рассеяния, содержащий пики при 1751, 1243, и 602 см-1; и/или (iii) спектр ядерного магнитного резонанса твердого тела, содержащий пики при 111,9; 114,8; 119,6; 129,2;...

Номер патента: 3025

Опубликовано: 26.12.2002

Автор: Смит Стефен Элистэр

МПК: A61P 3/10, A61K 31/64

Метки: лечение, диабета, тиазолидиндионом, сульфонилмочевиной

Формула / Реферат:

1. Способ лечения сахарного диабета и состояний, ассоциированных с сахарным диабетом, у млекопитающего, с положительным эффектом по гликемическому контролю и без наблюдаемых неблагоприятных эффектов, который включает введение млекопитающему, нуждающемуся в этом, от 2 до 12 мг в день 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-пиридил)амино)этокси]бензил]тиазолидин-2,4-диона (соединение I) или его фармацевтически приемлемой соли и сульфонилмочевины. 2. Способ по п.1,...

Номер патента: 3021

Опубликовано: 26.12.2002

Авторы: Бакингэм Робин Эдвин, Смит Стефен Элистэр

МПК: A61K 31/64, A61P 3/10

Метки: инсулина, бигуанидного, сахарного, лечения, применение, инсулин-сенсибилизирующего, средства, вещества, противогипергликемического, диабета, секрецию, стимулирующего

Формула / Реферат:

1. Применение инсулин-сенсибилизирующего вещества, средства, стимулирующего секрецию инсулина, и бигуанидного противогипергликемического средства в качестве компонентов лекарственного средства для лечения сахарного диабета и состояний, ассоциированных с сахарным диабетом, отличающееся тем, что в качестве инсулин-сенсибилизирующего вещества используется 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-пиридил)амино)этокси]бензил]тиазолидин-2,4-дион (cоединение I) в...

Номер патента: 2880

Опубликовано: 31.10.2002

Авторы: Дефелиппис Майкл Розарио, Ребхан Дон Мари, Фрэнк Брюс Хилл, Ли Шун, Доббинс Майкл Аллен

МПК: A61P 3/10, A61K 38/28

Метки: стабильные, готовые, формы, инсулина

Формула / Реферат:

1. Готовая форма в виде раствора, включающая a) физиологически толерантный буфер, выбранный из группы, состоящей из Трис и аргинина; b) мономерный аналог человеческого инсулина, выбранный из группы, состоящей из человеческого инсулина, в котором Pro в положении В28 замещен Asp, Lys, Leu, Val или Ala и в котором Lys в положении В29 представляет собой Lys или замещен Pro; AlaB26-человеческий инсулин, дез-(В28-В30)человеческий инсулин и...

Номер патента: 2659

Опубликовано: 29.08.2002

Авторы: Бакингэм Робин Эдвин, Смит Стефен Элистэр

МПК: A61P 3/10, A61K 31/44

Метки: применение, 5-[4-[2-(n-метил-n-(2-пиридил)амино)этокси]бензил]тиазолидин-2,4-диона, лечения, гипергликемии

Формула / Реферат:

1. Применение 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-пиридил)амино)этокси]бензил]тиазолидин-2,4-диона (соединение (I)), или его таутомерной формы, или фармацевтически приемлемой соли, или фармацевтически приемлемого сольвата для лечения гипергликемии в интервале от повышенных нормальных уровней до <126 мг/дл. 2. Применение по п.1, при котором гипергликемией является гипергликемия натощак. 3. Применение по п.2, при котором гипергликемия в интервале от...

Номер патента: 2365

Опубликовано: 25.04.2002

Авторы: Тредуэй Джудит Ли, Хьюлин Бернард, Майлари Банавара Лэкшмэн, Хувер Деннис Джей

МПК: A61K 45/06, A61P 3/10

Метки: комбинация, альдозоредуктазы, гликогенфосфорилазы, ингибитора

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество а) ингибитора альдозоредуктазы; б) ингибитора гликогенфосфорилазы; и в) фармацевтический носитель. 2. Фармацевтическая композиция для достижения инсулинсенсибилизирующего эффекта у млекопитающего, содержащая а) некоторое количество первого соединения, причем указанное первое соединение представляет собой ингибитор альдозоредуктазы; и б) некоторое количество второго...

Номер патента: 1911

Опубликовано: 22.10.2001

Авторы: Сингх Джай П., Вуд Дэнни Л.

МПК: A61K 31/381, A61P 3/10

Метки: окиси, способы, увеличения, продуцирования, азота

Формула / Реферат:

1. Способ увеличения продуцирования окиси азота (NO) в васкулярных эндотелиальных клетках нуждающегося в таком лечении пациента, включающий введение указанному пациенту соединения формулы I или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата. 2. Способ по п.1, где указанным соединением формулы I является гидрохлорид [2-(4-гидроксифенил)-6-гидроксибензо[b]тиен-3-ил][4-[2-(1-пиперидинил)этокси]фенил]метанона. 3. Способ подавления...

Номер патента: 1763

Опубликовано: 27.08.2001

Авторы: Нисияма Ейдзи, Хагия Митио, Томинага Таканари, Коямя Нобуто, Ву Хуа-Канг, Като Икуносин

МПК: A23L 1/30, A61P 3/10, A61K 31/122...

Метки: диабета, против, сахарного, терапевтическое, средство

Формула / Реферат:

1. Терапевтическое или профилактическое средство против сахарного диабета, отличающееся тем, что содержит, по крайней мере, одно соединение, выбранное из группы, состоящей из 4,5-дигидрокси-2-циклопентен-1-она, представленного нижеследующей формулой [I] и оптически активного вещества и соли его в качестве эффективного компонента. 2. Пищевой продукт или напиток для улучшения или профилактики сахарного диабета, отличающийся тем, что содержит,...

Номер патента: 1673

Опубликовано: 25.06.2001

Авторы: Линден Инге-Бритт Ивонне, Апериа Анита Катарина

МПК: A61K 31/121, A61P 3/10

Метки: средства, профилактики, сосудистых, ингибиторов, производства, применение, диабете, лекарственного, комт, дисфункций, метилтрансферазы, катехол

Формула / Реферат:

1. Способ профилактики сосудистых дисфункций при диабете посредством введения млекопитающему, нуждающемуся в указанной профилактике, эффективного количества ингибитора катехол-O-метилтрансферазы (КОМТ) или его фармацевтически приемлемой соли или сложного эфира. 2. Способ по п.1, при котором указанная дисфункция относится к микроангиопатии. 3. Способ по п.2, при котором указанная дисфункция относится к нефропатии и/или ретинопатии. 4. Способ по...

Номер патента: 1539

Опубликовано: 23.04.2001

Авторы: Кволлич Джордж Джозеф, Чанг Джордж

МПК: A61K 31/472, A61P 3/10, C07D 217/04...

Метки: переноса, аполипопротеина, амиды, мтр, аро, секрецию, триглицеридов, ингибирующие, микросомного, протеина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его стереоизомеры, фармацевтически приемлемые соли или гидраты, где G выбирается из (а) фенила или гетероциклического кольца, где указанное гетероциклическое кольцо содержит в общей сложности от 3 до 14 атомов в кольце, причем указанное гетероциклическое кольцо включает в общей сложности от 1 до 4 гетероатомов в кольце, выбираемых независимо из кислорода, азота и серы, причем отдельные кольца из указанных...

Номер патента: 1403

Опубликовано: 26.02.2001

Авторы: Брэкин Маркус, Босуэлл Грэйди Ивэн, О`кэллэхэн Джон Марк, Коллинз Джон Лорен, Мук Роберт Энтони Мл., Дитон Дейвид Норман, Эриксон Грег Алан, Кобб Джеффри Эдмонд, Хенке Брэд Ричард, Кэлдор Истван, Уиллсон Тимоти Марк, Шарп Мэттью Джуд

МПК: C07C 229/36, A61P 3/10, A61K 31/42...

Метки: агонистической, активностью, замещенные, кислоты, производные, ppar-гамма, отношению, 4-гидрокси-фенилалкановой

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I) где А выбран из группы, содержащей: (i) фенил, причем указанный фенил возможно замещен одним или более чем одним атомом галогена, С1-6алкилом, С1-3алкокси, С1-3фторалкокси, нитрилом или -NR7R8, где R7 и R8 независимо представляют собой водород или С1-3алкил; (ii) 5- или 6-членную гетероциклическую группу, содержащую, по меньшей мере, один гетероатом, выбранный из кислорода, азота и серы, и возможно...