A61P 3/10 — для лечения гипергликемии, например антидиабетические средства
Аналоги глюкагоноподобного пептида и их применение
Номер патента: 8837
Опубликовано: 31.08.2007
Авторы: Милликан Рон Ли, Глеснер Вольфганг
МПК: A61P 3/10, C07K 14/605, A61K 38/26...
Метки: пептида, глюкагоноподобного, применение, аналоги
Формула / Реферат:
1. Аналог глюкагоноподобного пептида (GLP-1), включающий аминокислотную последовательность формулы I (SEQ ID NO: 1): Формула I (SEQ ID NO: 1) где Xaa8 представляет собой Gly или Val; Хаа11 представляет собой Asp, Glu, Arg, Thr, Ala, Lys или His; Xaa12 представляет собой His, Trp, Phe или Tyr; Xaa16 представляет собой Leu, Ser, Thr, Trp, His, Phe, Asp, Val, Tyr, Glu или Ala; Хаа22 представляет собой Glu; Хаа23 представляет собой His, Asp, Lys,...
Слитые белки аналогов glp-1
Номер патента: 8831
Опубликовано: 31.08.2007
Авторы: Глеснер Вольфганг, Милликан Рон Ли Мл., Вик Эндрю Марк
МПК: A61K 38/26, C07K 14/605, A61P 3/10...
Метки: белки, слитые, аналогов, glp-1
Формула / Реферат:
1. Гетерологичный слитый белок, содержащий аналог GLP-1, включающий последовательность, выбранную из группы, состоящей из a) (SEQ ID NO:1) где Хаа8 выбирают из Gly и Val; b) (SEQ ID NO:2) где Хаа8 выбирают из Gly и Val; с) (SEQ ID NO:3) где Хаа8 выбирают из Gly и Val; d) (SEQ ID NO:4) где Хаа8 выбирают из Gly и Val; е) (SEQ ID NO:5) где Хаа8 выбирают из Gly и Val; f) (SEQ ID NO:6) где Хаа8 выбирают из Gly и Val; слитый с частью Fc...
Тетрапептид, регулирующий уровень глюкозы в крови при сахарном диабете
Номер патента: 8541
Опубликовано: 29.06.2007
Авторы: Григорьев Евгений Иосифович, Малинин Владимир Викторович, Хавинсон Владимир Хацкелевич, Рыжак Галина Анатольевна
Метки: тетрапептид, сахарном, уровень, диабете, глюкозы, регулирующий, крови
Формула / Реферат:
1. Тетрапептид лизил-глутамил-аспартил-триптофан амид общей формулы Lys-Glu-Asp-Trp-NH2 [SEQ ID NO:1]. 2. Тетрапептид лизил-глутамил-аспартил-триптофан амид общей формулы Lys-Glu-Asp-Trp-NH2 [SEQ ID NO:1], обладающий биологической активностью, проявляющейся в регуляции уровня глюкозы. 3. Фармакологическое средство пептидной природы, способное регулировать уровень глюкозы, содержащее активный пептидный агент и фармацевтически приемлемый носитель,...
Полициклические соединения как эффективные антагонисты альфа2-адренорецептора
Номер патента: 8537
Опубликовано: 29.06.2007
Авторы: Ратилайнен Яри, Саллинен Юкка, Толванен Арто, Карьялайнен Арто, Дин Белл Дэвид, Хаапалинна Антти, Йокела Рея
МПК: A61P 15/10, A61K 31/4375, A61K 31/55...
Метки: альфа2-адренорецептора, антагонисты, эффективные, соединения, полициклические
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы IA где X представляет собой CR2R2', О или S; Z представляет собой -CHR8-(CH2)n- или простую связь; R1 представляет собой гидрокси, (C1-C6)алкил, (C1-C6)алкокси, галоген, галоген(C1-C6)алкил, (C1-C6)алкокси-СО-, CN, NO2, NH2, моно- или ди(C1-C6)алкиламино или карбоксильную группу; R2 и R2' представляют собой независимо Н, гидрокси или (C1-C6)алкил или R2 и R2' образуют вместе с атомами углерода, образующими кольцо, к...
Производные инсулина длительного действия и способы их использования
Номер патента: 8433
Опубликовано: 29.06.2007
Авторы: Робитэлль Мартин, Хуанг Ксикай, Леже Роже, Кастэнь Жан-Поль, Бридон Доминик П.
МПК: A61P 5/50, A61K 38/28, A61P 3/10...
Метки: использования, действия, способы, длительного, производные, инсулина
Формула / Реферат:
1. Производное инсулина, включающее молекулу инсулина и реактивную группу для ковалентного связывания компонента крови, выбранную из группы, включающей a, b ненасыщенную карбонильную молекулу, сукцинимидилсодержащую группу и малеимидосодержащую группу. 2. Производное инсулина по п.1, где молекула инсулина имеет формулу I а реактивная группа присоединена к аминокислоте молекулы инсулина в любом из следующих положений: Gly A1, Phe B1 и Lys B29....
Производные имидазола, обладающие аффиностью по отношению к альфа2 рецепторам
Номер патента: 8251
Опубликовано: 27.04.2007
Авторы: Ярвинен Томи, Ниеми Рику, Хуусконен Юхани
МПК: A61P 3/06, A61K 31/415, A61K 31/4164...
Метки: имидазола, отношению, рецепторам, аффиностью, альфа2, обладающие, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы I или его фармацевтически приемлемые соли или гидраты, где R представляет собой незамещенный или замещенный низший алкил, незамещенный или замещенный арил, незамещенный или замещенный циклоалкил, незамещенный или замещенный гетероарил, незамещенную или замещенную низшую алкиламиногруппу или насыщенную пяти- или шестичленную гетероциклическую группу, содержащую 1 или 2 атома азота. 2. Соединение по п.1, где R...
Производные азобициклооктанов и нонанов обладающие активностью в ингибировании dpp – iv
Номер патента: 8166
Опубликовано: 27.04.2007
Авторы: Батори Шандор, Сабо Тибор, Шушан Эдит, Бата Имре, Боронкаи Эва, Урбан-Сабо Каталин, Араньи Петер, Балаж Ласло, Капуи Зольтан, Варга Мартон, Т.Надь Лайош
МПК: A61P 3/10, A61K 31/46, C07D 207/06...
Метки: активностью, нонанов, азобициклооктанов, производные, обладающие, ингибировании
Формула / Реферат:
1. Соединения общей формулы (I) в которой R означает азотсодержащий ароматический фрагмент с одним или двумя циклами, состоящий из одного или двух ароматических циклов, предпочтительно пиридила, пиридазинила, пиримидинила, пиразинила, имидазолила, пиразолила, тиазолила, изотиазолила, оксазолила, изоксазолила, оксадиазолила, хинолинила, изохинолинила, циннолинила, фталазинила, хиназолинила, хиноксалинила, бензимидазолила, индазолила,...
Антагонисты хемокинного рецептора и способы их применения
Номер патента: 8060
Опубликовано: 27.02.2007
Авторы: Гош Шомир, Накасато Йошисуки, Лали Джей Р., Карсон Кеннет Дж., Харриман Джеральдина С.Б., Маттиа Карен М., Элдер Эйми М., Ошима Ецуо
МПК: A61P 1/00, A61K 31/4353, A61K 31/55...
Метки: способы, применения, хемокинного, антагонисты, рецептора
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее формулу или его физиологически приемлемая соль, в которой n - число от единицы до четырех; М представляет собой >NR2 или >CR1R2; R1 представляет собой -Н, -ОН, -N3, атом галогена, алифатическую группу, замещенную алифатическую группу, аминоалкильную группу, -O-(алифатическую группу), -O-(замещенную алифатическую группу), -SH, -S-(алифатическую группу), -S-(замещенную алифатическую группу), -ОС(O)-(алифатическую...
Пептиды, полученные из казеина, и их использование в терапии
Номер патента: 7814
Опубликовано: 27.02.2007
Автор: Сидельман Зви
МПК: A61K 35/28, A61K 38/08, A61K 35/20...
Метки: терапии, казеина, использование, пептиды, полученные
Формула / Реферат:
1. Способ профилактики или лечения аутоиммунного или инфекционного заболевания или состояния, причем указанный способ включает введение нуждающемуся в этом субъекту терапевтически эффективного количества пептида, полученного из N-концевой части казеина aSl. 2. Способ по п.1, где указанное аутоиммунное или инфекционное заболевание или состояние выбирают из группы, состоящей из вирусного заболевания, вирусной инфекции, СПИД и ВИЧ-инфекции. 3....
Новые соединения гетероциклического оксима, способ их получения и фармацевтические композиции, содержащие их
Номер патента: 7718
Опубликовано: 29.12.2006
Авторы: Ренар Пьер, Энтровинь Карина, Бутэн Жан Альбер, Лебергю Никола, Карато Паскаль, Кэньяр Даньель-Анри, Леклерк Вероник, Дакке Катрин, Пайю Сильви, Бертелот Паскаль
МПК: A61K 31/428, A61P 3/10, A61P 3/06...
Метки: оксима, способ, композиции, получения, соединения, фармацевтические, новые, гетероциклического, содержащие
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы (I) в которой X представляет собой атом кислорода или серы, или группу СН2 или (где R'2 вместе с R2 образует дополнительную связь), R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый представляет собой атом водорода, линейную или разветвленную (С1-С6)алкильную группу, арильную группу, арил-(С1-С6)алкильную группу, в которой алкильная часть является линейной или разветвленной, арилоксигруппу,...
Фармацевтическая композиция, содержащая 2,2-дихлор-12 -(4-хлорфенил)додекановую кислоту
Номер патента: 7650
Опубликовано: 29.12.2006
Авторы: Кавасима Хироюки, Инаги Тосио, Синода Ясуо, Кобаяси Син-Итиро, Такано Нийтиро
МПК: A61K 47/38, A61K 31/192, A61P 3/06...
Метки: композиция, содержащая, 2,2-дихлор-12, кислоту, 4-хлорфенил)додекановую, фармацевтическая
Формула / Реферат:
1. Фармацевтическая композиция, которая включает смесь, содержащую вещество, выбранное из группы, состоящей из 2,2-дихлор-12-(4-хлорфенил)додекановой кислоты, её соли и её сложного эфира, и кроскармеллозу натрия. 2. Фармацевтическая композиция по п.1, где отношение смешивания для вещества, выбранного из группы, состоящей из 2,2-дихлор-12-(4-хлорфенил)додекановой кислоты, её соли и её сложного эфира, и кроскармеллозы натрия составляет от 10:1 до...
Бензолсульфонатная соль (2s, 4s)-1-циано-4-фтор-1-[(2-гидрокси-1,1- диметил)этиламино]ацетилпирролидина
Номер патента: 7613
Опубликовано: 29.12.2006
Авторы: Хиратате Акира, Фукусима Хироси, Камео Казуя, Такахаси Масато
МПК: A61P 13/08, A61K 31/40, A61P 19/02...
Метки: диметил)этиламино]ацетилпирролидина, соль, 4s)-1-циано-4-фтор-1-[(2-гидрокси-1,1, бензолсульфонатная
Формула / Реферат:
Соль бензолсульфонат (2S,4S)-2-циано-4-фтор-1-[(2-гидрокси-1,1-диметил)этиламино] ацетилпирролидина.
Таблетка с энтеропокрытием, обеспечивающая отсроченное высвобождение
Номер патента: 7610
Опубликовано: 29.12.2006
Авторы: Маккензи Дональд Колин, Ре Винченцо, Лиллиотт Никола Джейн, Льюис Карен
МПК: A61K 45/06, A61K 31/353, A61K 31/4439...
Метки: таблетка, обеспечивающая, отсроченное, высвобождение, энтеропокрытием
Формула / Реферат:
1. Таблетка с энтеропокрытием, обеспечивающая отсроченное высвобождение лекарственного средства, которая содержит (a) от 2 до 12 мг 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-пиридил)амино)этокси]бензил]тиазолидин-2,4-диона, необязательно в форме его фармацевтически приемлемой соли или сольвата и (b) от 100 до 3000 мг метформина и (c) фармацевтически приемлемый носитель. 2. Таблетка по п.1, которая представляет собой однослойную таблетку. 3. Таблетка по п.1, которая...
Производные амидов в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3-бета
Номер патента: 7578
Опубликовано: 29.12.2006
Авторы: Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Де Жонж Марк Рене, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Лудовики Дональд Вилльям, Виллемс Марк, Лакрамп Жан Фернан Арман, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Леви Паулус Йоаннес, Нюйденс Рони Мария, Дайер Фредерик Франс Дезире, Хэрес Ян, Меркен Марк Юбер, Кукла Майкл Джозеф, Гертс Юго Альфонс Габриель, Жанссен Поль Адриан Ян
МПК: A61P 3/10, A61K 31/505, A61P 25/28...
Метки: 3-бета, амидов, качестве, ингибиторов, производные, гликогенсинтаза-киназы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где R1 означает водород; X означает -O-; -O-С(=O)-NR1-; -O-C1-6алкил-; -О-С2-6алкенил-; -O-C1-6алкил-О- или прямую связь; R2 означает водород, C1-10алкил, R20, причем каждая из указанных групп, представляющих R2, может быть необязательно замещена, где возможно, одним или несколькими заместителями, каждый из...
Применение конъюгатов желчной кислоты или соли желчной кислоты с жирными кислотами для лечения жировой инфильтрации печени
Номер патента: 7565
Опубликовано: 29.12.2006
Автор: Гилат Тувиа
МПК: A61P 3/10, A61P 1/16, A61K 31/575...
Метки: соли, конюгатов, жировой, желчной, инфильтрации, кислоты, печени, кислотами, жирными, лечения, применение
Формула / Реферат:
1. Применение фармацевтической композиции, содержащей конъюгат желчной кислоты или соли желчной кислоты и жирной кислоты (BAFAC) общей формулы II W-X-G, в которой G представляет радикал желчной кислоты или соли желчной кислоты, который может быть конъюгирован в положении 24 с подходящей аминокислотой, W представляет один или два радикала жирных кислот, имеющих 14-22 атома углерода, и X представляет подходящий связывающий член или прямую связь...
Новые производные пиперазинона для лечения нарушений, связанных с 5-нт2а-рецептором
Номер патента: 7539
Опубликовано: 27.10.2006
Авторы: Лундстрем Хелена, Нильссон Бьерн, Тор Маркус, Сернеруд Магнус
МПК: A61P 15/00, A61K 31/496, A61P 25/24...
Метки: лечения, новые, 5-нт2а-рецептором, производные, связанных, пиперазинона, нарушений
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I) где m равно 1 или 2; n равно 0, 1, 2, 3 или 4; R1 означает Н или C1-6-алкил, арил-С1-С3-алкил, гетероарил-С1-С3-алкил, 2-гидроксиэтил, метокси-С2-С4-алкил, С1-С4-алкоксикарбонил, арилокси-С2-С3-алкил или гетероарилокси-С2-С3-алкил; где любой арильный или гетероарильный остаток может быть замещен группой С1-С4-алкил, С1-С4-алкокси, С1-С4-алкилтио, галоген, трифторметил, трифторметокси или циано; каждый из R2 и R3...
Ингибиторы dpiv на основе глутаминила
Номер патента: 7434
Опубликовано: 27.10.2006
Авторы: Хайзер Ульрих, Демут Ханс-Ульрих, Хоффманн Торстен
МПК: A61K 31/41, A61K 31/395, A61P 19/02...
Метки: глутаминила, ингибиторы, основе
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы где X = СН2 или S, или его соль присоединения кислоты. 2. Соединение по п.1, где соль присоединения кислоты выбрана из группы, состоящей из солей соляной, бромисто-водородной, перхлорной, серной, азотной, фосфорной, уксусной, пропионовой, гликолевой, молочной, янтарной, малеиновой, фумаровой, яблочной, винной, лимонной, бензойной, миндальной, метансульфоновой, гидроксиэтансульфоновой, бензолсульфоновой, щавелевой, памовой,...
Гетероариламины в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3-бета (ингибиторов gsk3)
Номер патента: 7298
Опубликовано: 25.08.2006
Авторы: Леви Паулус Йоаннес, Дильс Гастон Станислас Марселла, Жанссен Поль Адриан Ян, Винкерс Хендрик Мартен, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Виллемс Марк, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Лав Кристофер Джон, Де Жонж Марк Рене, Ван Акен Кун Жанн Альфонс, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Хэрес Ян, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус
МПК: A61K 31/435, A61K 31/505, A61K 31/50...
Метки: gsk3, ингибиторов, гетероариламины, качестве, 3-бета, гликогенсинтаза-киназы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где R1 обозначает водород; X обозначает -O-; -О-С1-4алкил- или прямую связь; Z обозначает прямую связь, -NH-, -С1-4алкил-NH- или -С(=O)-; R2 обозначает водород или фенил; R3 обозначает водород, С1-4алкил, полигалогенC1-6алкил или циано; R4 обозначает моноциклический или бициклический насыщенный гетероцикл;...
Аналоги аденозина для лечения синдрома резистентности к инсулину и диабета
Номер патента: 7253
Опубликовано: 25.08.2006
Авторы: Спейд Алфред П., Ене Герхард, Чои-Следески Йонг Ми, Майерс Майкл Р., Херлинг Андреас, Магвайр Мартин П., Эвинг Вилльям Р, Полс Генри В.
МПК: A61P 3/10, A61K 31/52
Метки: диабета, инсулину, синдрома, лечения, аналоги, резистентности, аденозина
Формула / Реферат:
1. Применение соединений формулы где K представляет N, N® O или СН; Q представляет СН2 или О; R6 представляет водород; Х представляет ; где азот в кольце Х замещен Y; Е представляет О или S; Y представляет С1-С20алкил с прямой или разветвленной цепью, аралкил, замещенный аралкил, арил, замещенный арил, гетероциклил, замещенный гетероциклил, гетероциклилалкил, замещенный гетероциклилалкил; n и р независимо представляют 0, 1, 2 или 3, при...
Производные аминобензамидов в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3β
Номер патента: 7063
Опубликовано: 30.06.2006
Авторы: Де Жонж Марк Рене, Меркен Марк Юбер, Леви Паулус Йоаннес, Хэрес Ян, Лудовики Дональд Вилльям, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Кукла Майкл Джозеф, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Жанссен Поль Адриан Ян, Дайер Фредерик Франс Дезире, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Виллемс Марк, Гертс Юго Альфонс Габриель, Нюйденс Рони Мария
МПК: A61P 3/10, A61K 31/506, A61P 25/28...
Метки: гликогенсинтаза-киназы, ингибиторов, аминобензамидов, 3&beta, производные, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где R1 означает водород; Х означает -NR1-; -О-; -О-С1-6алкил-; -NR1-С1-6алкил-; R2 означает водород или R20, где R20 может быть необязательно замещен, где возможно, одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из циано; R15-O- или R5R6N-C(=O)-; R3 означает водород; галоген; циано;...
Производные замещенного 2-пиридинил-6, 7, 8, 9-тетрагидропиримидо[1, 2-а]пиримидин-4-она и 7-пиридинил-2,3-дигидроимидазо[1, 2-а]пиримидин-5(1н)она
Номер патента: 6859
Опубликовано: 28.04.2006
Авторы: Неделек Ален, Маргери Северен, Саади Мурад, Словински Франк, Локхид Алистер, Галле Тьерри, Йеш Филипп, Ларденуа Патрик
МПК: A61P 3/10, A61K 31/519, A61P 25/28...
Метки: производные, 2-a]пиримидин-5(1н)она, 2-пиридинил-6, 7-пиридинил-2,3-дигидроимидазо[1, 9-тетрагидропиримидо[1, 2-а]пиримидин-4-она, замещенного
Формула / Реферат:
1. Производное пиримидона, представленное формулой (I), или его соль, либо его сольват или его гидрат, где X представляет собой два атома водорода, атом серы, атом кислорода или C1-2алкильную группу и атом водорода; Y представляет собой связь, этениленовую группу, этиниленовую группу, атом кислорода, атом серы, сульфонильную группу, сульфоксидную группу, карбонильную группу, гидроксииминометиленовую группу, диоксолановую группу, атом азота,...
Бета-аминотетрагидроимидазо – (1, 2 – а) – пиразины и тетрагидротриазоло – (4, 3 – а ) – пиразины как ингибиторы дипептидилпептидазы для лечения или предотвращения диабета
Номер патента: 6845
Опубликовано: 28.04.2006
Авторы: Маккосс Малкольм, Парми Эмма Р., Ксу Дзинйоу, Фишер Майкл Г., Вебер Энн Э., Ким Доосеоп, Эдмондсон Скотт Д.
МПК: C07D 487/04, A61K 31/4985, A61P 3/10...
Метки: лечения, тетрагидротриазоло, предотвращения, диабета, ингибиторы, пиразины, бета-аминотетрагидроимидазо, дипептидилпептидазы
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из и их фармацевтически приемлемых солей. 2. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из или его фармацевтически приемлемая соль. 3. Соединение по п.2, которое представляет или его фармацевтически приемлемая соль. 4. Соединение по п.2, которое представляет или его фармацевтически приемлемая соль. 5. Соединение по п.2, которое представляет или его фармацевтически приемлемая соль....
Новые соединения 3-арил-2,5-дигидрокси-1,4-бензохинона, способ их получения и фармацевтические композиции, содержащие их
Номер патента: 6775
Опубликовано: 28.04.2006
Авторы: Пфейфер Брюно, Бретеш Анн, Ле Бо Гийом, Левенс Найджел, Дюфло Мюриель, Дассонвий Александра, Юссон-Робер Бернадетта, Ренар Пьер
МПК: A61P 3/10, A61K 31/122, C07C 50/28...
Метки: получения, новые, 3-арил-2,5-дигидрокси-1,4-бензохинона, соединения, содержащие, фармацевтические, композиции, способ
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) в которой R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый представляет собой атом водорода, или линейную или разветвлённую (C1-C6)ацильную группу, или линейную или разветвлённую (C1-C6)алкильную группу, Ar представляет собой арильную группу или гетероарильную группу, А представляет собой группу, выбранную из R4 замещает атом углерода, связанный с бензохиноновым циклом, и представляет собой атом водорода...
Стресс-белки и пептиды и способы их применения
Номер патента: 6650
Опубликовано: 24.02.2006
Авторы: Альбани Сальваторе, Праккен Берент Дж.
МПК: A61K 38/10, A61K 39/04, A61P 19/02...
Метки: пептиды, способы, стресс-белки, применения
Формула / Реферат:
1. Выделенный пептид, содержащий приблизительно от 10 до 30 аминокислотных остатков, характеризующийся тем, что по меньшей мере 9 аминокислотных остатков пептида состоят из последовательностей, показанных в перечне последовательностей как SEQ ID NO: 18, SEQ ID NO: 20 или SEQ ID NO: 23. 2. Выделенный пептид по п.1, отличающийся тем, что пептид связывается с подтипами АЧЛ DR1, DR4 и DR7. 3. Выделенный пептид по п.1 или 2, отличающийся тем, что...
Бифенилкарбоксамиды, снижающие уровень липидов
Номер патента: 6385
Опубликовано: 29.12.2005
Авторы: Мерпул Ливен, Вьейевуа Марсель
МПК: A61K 31/445, A61P 3/10, C07D 295/15...
Метки: бифенилкарбоксамиды, снижающие, уровень, липидов
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы (I) их N-оксиды, фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где p1, p2 и p3, каждый независимо, равен целому числу от 1 до 3; p4 равен целому числу 0 или 1; каждый из R1 независимо выбран из водорода, C1-4алкила, C1-4алкилоксигруппы, галогена, гидрокси-, меркапто-, циано-, нитро-, C1-4алкилтиогруппы или полигалогенC1-6алкила, амино-, C1-4алкиламино- и ди(C1-4алкил)аминогруппы;...
Производные имидазолина, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции
Номер патента: 6197
Опубликовано: 27.10.2005
Авторы: Леметр Стефан, Копп Марина, Кеньяр Даниель-Анри, Роль Сильвен, Ренар Пьер, Бизо-Эспиар Жан-Ги, Лансело Жан-Шарль
МПК: A61P 3/04, A61K 31/4439, A61K 31/4178...
Метки: производные, фармацевтические, способ, содержащие, получения, композиции, имидазолина
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы (I) где R1 представляет собой необязательно замещенную гетероарильную группу, R2 представляет собой необязательно замещенную циклоалкильную группу, R3 представляет собой атом водорода или алкильную группу и R4 и R5, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый представляет собой атом водорода, атом галогена или алкил, полигалогеналкил, R10-C(X)-R11-, R10-Y-C(X)-R11-, R10-C(X)-Y-R11-, R10-Y-R11- или...
Слитые белки glp-1
Номер патента: 5584
Опубликовано: 28.04.2005
Авторы: Глеснер Вольфганг, Миканович Радмилла, Щанг Шенг-Ханг Рэйнбоу
МПК: A61K 38/38, C07K 14/605, A61P 3/10...
Формула / Реферат:
1. Гетерологичный слитый белок, содержащий первый полипептид, имеющий N-конец и C-конец, слитый со вторым полипептидом, имеющим N-конец и C-конец, где первым полипептидом является GLP-1-соединение, а второй полипептид выбран из группы, состоящей из a) альбумина человека; b) аналогов альбумина человека и c) фрагментов альбумина человека, и где C-конец первого полипептида слит с N-концом второго полипептида. 2. Гетерологичный слитый белок,...
Аминированные производные дигидро-1,3,5-триазина и их применение в терапии
Номер патента: 5378
Опубликовано: 24.02.2005
Авторы: Доар Лилиан, Мезанжо Дидье, Муане Жерар, Краво Даниель, Кергоа Мишлин
МПК: A61K 31/53, C07D 251/10, A61P 3/10...
Метки: аминированные, применение, терапии, дигидро-1,3,5-триазина, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I) где R1, R2, R3 и R4 выбираются независимо друг от друга из групп H, (C1-C20)алкил, замещенный или не замещенный галогеном, (C1-C5)алкилом, (C1-C5)алкоксилом, (C3-C8)циклоалкилом, (C2-C20)алкенил, замещенный или не замещенный галогеном, (C1-C5)алкилом, (C1-C5)алкоксилом, (C2-C20)алкинил, замещенный или не замещенный галогеном, (C1-C5)алкилом, алкоксилом, (C3-C8)циклоалкил, замещенный или не замещенный...
Калийная соль 5-[4-[2-(n-метил-n-(2-пиридил)амино)этокси]бензил]тиазолидин-2,4-диона и ее применение в качестве противодиабетического лекарственного средства
Номер патента: 5110
Опубликовано: 28.10.2004
Автор: Миллан Майкл
МПК: C07D 417/12, A61K 31/4439, A61P 3/10...
Метки: средства, соль, противодиабетического, применение, 5-[4-[2-(n-метил-n-(2-пиридил)амино)этокси]бензил]тиазолидин-2,4-диона, калийная, лекарственного, качестве
Формула / Реферат:
1. Калийная соль 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-пиридил)амино)этокси]бензил]тиазолидин-2,4-диона или ее фармацевтически приемлемый сольват, отличающаяся тем, что характеризуется одним или более из (i) инфракрасным спектром практически в соответствии с фиг.1; (ii) рамановским спектром практически в соответствии с фиг. 2; (iii) порошковой рентгенограммой (XRPD) практически в соответствии с таблицей и фиг. 3; (iv) спектром твердофазного 13C ЯМР практически...
Натриевая соль 5-[4-[2-(n-метил-n-(2-пиридил)амино)этокси]бензил]тиазолидин-2,4-диона
Номер патента: 5109
Опубликовано: 28.10.2004
Авторы: Крейг Эндрю Саймон, Миллан Майкл
МПК: A61K 31/4439, C07D 417/12, A61P 3/10...
Метки: 5-[4-[2-(n-метил-n-(2-пиридил)амино)этокси]бензил]тиазолидин-2,4-диона, соль, натриевая
Формула / Реферат:
1. Соединение, представляющее собой натриевую соль 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-пиридил)амино)этокси]бензил]тиазолидин-2,4-диона или ее фармацевтически приемлемый сольват, отличающееся тем, что натриевая соль является негигроскопичной или мало гигроскопичной. 2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что оно имеет одну или несколько характеристик: (i) инфракрасный спектр по существу в соответствии с фиг. 1; (ii) спектр комбинационного рассеяния по...
Новые циклические α-амино-γ-гидроксиамидные соединения, способ их получения и фармацевтические композиции, их содержащие
Номер патента: 4955
Опубликовано: 28.10.2004
Авторы: Юссон-Робер Бернадетта, Вержбицкий Мишель, Фуркез Жан-Мари, Ножан Оливье, Буланже Мишель, Левен Нижель
МПК: A61P 3/10, A61K 31/40, C07C 237/14...
Метки: способ, соединения, содержащие, циклические, новые, фармацевтические, получения, alpha;-амино-γ-гидроксиамидные, композиции
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы (I) в которой представляет собой насыщенное углеводородное кольцо, имеющее от 4 до 8 атомов углерода в кольце, необязательно замещенное одной или более линейными или разветвленными (C1-C6)алкильными группами, R1 и R4, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый представляет собой атом водорода или линейную или разветвленную (C1-C6)ацильную группу, R2 и R3, которые могут быть одинаковыми или различными,...
Новые α-аминокислотные соединения, способ их получения и фармацевтические композиции их содержащие
Номер патента: 4865
Опубликовано: 26.08.2004
Авторы: Юссон-Робер Бернадетт, Де Нантей Гийом, Портвен Бернар, Бенуа Ален, Буланже Мишель, Левен Нижель, Ножан Оливье
МПК: A61K 31/40, A61P 3/10, C07D 207/16...
Метки: alpha;-аминокислотные, соединения, содержащие, способ, композиции, новые, получения, фармацевтические
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) в которой представляет собой 5-членный азотсодержащий гетероцикл, необязательно замещенный цианогруппой, Ak представляет собой линейную или разветвленную (C1-C6)алкиленовую цепь, X представляет собой одинарную связь или фениленовую группу, R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый представляет собой атом водорода или линейную или разветвленную (C1-C6)алкильную группу, Y представляет...
Кальцийдикарбоксилатные эфиры, способы их получения, фармацевтические композиции и способ лечения
Номер патента: 4862
Опубликовано: 26.08.2004
Авторы: Батлер Доналд Юджин, Эндо Хауард Йошихиса, Доузмэн Гэри Джей
МПК: A61K 31/19, C07C 59/125, A61P 3/10...
Метки: кальцийдикарбоксилатные, способ, получения, способы, композиции, фармацевтические, эфиры, лечения
Формула / Реферат:
1. Кристаллическая Форма 1 соединения монокальциевой соли 6-(5-карбокси-5-метилгексилокси)-2,2-диметилгексановой кислоты, имеющая картину дифракции рентгеновских лучей на порошке, содержащую характеристический пик, выраженный в градусах 2q , при 6,760. 2. Кристаллическая Форма 1 соединения монокальциевой соли 6-(5-карбокси-5-метилгексилокси)-2,2-диметилгексановой кислоты по п.1, имеющая картину дифракции рентгеновских лучей на порошке,...
Способ лечения диабета росиглитазоном и инсулином
Номер патента: 4800
Опубликовано: 26.08.2004
Автор: Смит Стефен Элистэр
МПК: A61K 31/4439, A61P 3/10
Метки: инсулином, диабета, способ, росиглитазоном, лечения
Формула / Реферат:
1. Комбинация, включающая от 2 до 12 мг 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-пиридил)амино)этокси]бензил]тиазолидин-2,4-диона (соединение (I)) или его фармацевтически приемлемой формы и инсулин для лечения диабета типа 2 и состояний, связанных с диабетом типа 2. 2. Комбинация по п.1, включающая от 2 до 4 мг, от 4 до 8 мг или от 8 до 12 мг соединения (I) или его фармацевтически приемлемой формы. 3. Комбинация по п.1 или 2, включающая от 2 до 4 мг соединения (I)...
Новый фармацевтический препарат
Номер патента: 4769
Опубликовано: 26.08.2004
Авторы: Блэклер Пол Дэвид Джеймс, Сасс Майкл Джон, Крейг Эндрю Саймон, Жиль Робер Гордон
МПК: A61P 3/10, C07D 417/12, A61K 31/427...
Метки: новый, фармацевтический, препарат
Формула / Реферат:
1. 5-[4-[2-(N-Метил-N-(2-пиридил)амино)этокси]бензил]тиазолидин-2,4-дион, гидрохлорид моногидрат в кристаллической форме, отличающийся тем, что он дает (i) инфракрасный спектр, содержащий пики при 3358, 2764, 1245, 833 и 760 см-1; и/или (ii) порошковую рентгенограмму (ПР), содержащую пики при 15,0; 17,7; 23,0; 30,0 и 31,4ш2q. 2. Соединение по п.1, которое дает инфракрасный спектр, по существу, в соответствии с фиг. 1. 3. Соединение по п.1 или 2,...
Конденсированные соединения азола и их применение в качестве гипогликаемических агентов
Номер патента: 4676
Опубликовано: 24.06.2004
Авторы: Ю Саид, Гийом Жеральд, Бенжан Каролина, Ренар Пьер, Лесёр Даньель, Левенс Найджел, Блан-Дельма Элоди, Бутэн Жан Альбер, Депрё Патрик, Дакке Катрин
МПК: A61P 3/10, C07D 263/58, A61K 31/423...
Метки: качестве, применение, азола, соединения, агентов, гипогликаемических, конденсированные
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы (I) в которой X представляет собой атом кислорода или серы, или группу CH2, или (в которой R'2 совместно с R2 образует дополнительную связь), R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый представляет собой атом водорода, линейную или разветвленную (C1-C6)алкильную группу, арильную группу, арил-(C1-C6)алкильную группу, в которой алкильный остаток может быть линейным или разветвленным, арилоксигруппу,...
Аминопиримидины в качестве ингибиторов сорбитолдегидрогеназы
Номер патента: 4656
Опубликовано: 24.06.2004
Авторы: Земброуски Уильям Джеймс, Майлари Бэйнавара Лакшман, Чу-Мойер Маргарет Юхуа, Марри Джерри Энтони
МПК: A61P 3/10, A61K 31/505, C07D 241/44...
Метки: ингибиторов, аминопиримидины, сорбитолдегидрогеназы, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I его пролекарство или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения или указанного пролекарства, где R1 представляет собой (R)-1-гидроксиэтил; R2 представляет собой водород; R3 представляет собой радикал формулы и R9 представляет собой пиримидил или триазинил; указанный пиримидил или триазинил возможно замещен взятыми в количестве до двух гидрокси, (C1-C4)алкилом, (C3-C7)циклоалкилом, (C1-C4)алкокси,...
Новые α-аминокислотные сульфонильные соединения, способ их получения и фармацевтические композиции, их содержащие
Номер патента: 4591
Опубликовано: 24.06.2004
Авторы: Портвен Бернар, Юссон-Робер Бернадетта, Бенуа Ален, Левен Нижель, Де Нантей Гийом, Ножан Оливье
МПК: A61K 31/40, C07D 295/185, A61P 3/10...
Метки: сульфонильные, alpha;-аминокислотные, композиции, содержащие, фармацевтические, способ, получения, соединения, новые
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) в которой представляет собой 5-членный, азотсодержащий гетероцикл, необязательно замещенный цианогруппой, R1 представляет собой атом водорода или линейный или разветвленный (C1-C6)алкил, линейную или разветвленную (C1-C6)ацильную, пролильную, аланильную, гистидилпролильную или фенилаланилпролильную группу, Ak представляет собой линейную или разветвленную (C1-C6)алкиленовую цепь или гетероалкиленовую цепь, X...
Полиморф 5-[4-[2-(n-метил-n-(2-пиридил)амино) этокси]бензил] тиазолидин-2, 4-диона, соли малеиновой кислоты
Номер патента: 4541
Опубликовано: 24.06.2004
Авторы: Морисси Джиллиан, Жиль Робер Гордон, Блэклер Пол Дэвид Джеймс, Коукли Тимоти Г., Браун Кристин Мари
МПК: A61P 3/10, A61K 31/44, C07D 417/12...
Метки: соли, 4-диона, 5-[4-[2-(n-метил-n-(2-пиридил)амино, кислоты, этокси]бензил, тиазолидин-2, малеиновой, полиморф
Формула / Реферат:
1. Полиморфная форма 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-пиридил)амино)этокси]бензил]тиазолидин-2,4-диона, соли малеиновой кислоты (полиморф), отличающаяся тем, что она дает (i) инфракрасный спектр, содержащий пики при 1763, 912, 856 и 709 см-1; и/или (ii) спектр комбинационного рассеяния, содержащий пики при 1762, 1284, 912 и 888 см-1; и/или (iii) 13C спектр ядерного магнитного резонанса твердого тела, содержащий пики при 111,0; 113,6; 119,8; 129,1;...
Новый фармацевтический препарат
Номер патента: 4534
Опубликовано: 24.06.2004
Авторы: Жиль Робер Гордон, Сасс Майкл Джон, Блэклер Пол Дэвид Джеймс
МПК: A61K 31/427, C07D 417/12, A61P 3/10...
Метки: новый, фармацевтический, препарат
Формула / Реферат:
1. Полиморфная форма 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-пиридил)амино)этокси]бензил]тиазолидин-2,4-диона, соли малеиновой кислоты ("полиморф"), отличающаяся тем, что она (i) дает инфракрасный спектр, содержащий пики при 1360, 1326, 1241, 714 и 669 см-1; и/или (ii) дает спектр комбинационного рассеяния, содержащий пики при 1581, 768, 670, 271 и 266 см-1; и/или (iii) дает спектр ядерного магнитного резонанса твердого тела, содержащий пики при химических...