A61P 31/18 — против вируса иммунодефицита
Энантиомерно чистые фосфоиндолы в качестве ингибиторов hiv
Номер патента: 16267
Опубликовано: 30.03.2012
Авторы: Мусса Адел М., Дуссон Кирил, Сторер Ричард, Александр Франсуа-Рене, Бриджиз Эдвард
МПК: A61K 31/675, A61P 31/18, C07F 9/572...
Метки: энантиомерно, ингибиторов, фосфоиндолы, чистые, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (С) или его фармацевтически приемлемая сольгде R3¢¢ и R5¢¢ независимо представляют собой C1-6алкил или С2-6алкенил, каждый из которых может быть, возможно, независимо замещен CN или галогеном;каждый из R4¢ и R5¢ независимо представляет собой водород или галоген;R1 представляет собой водород, фенилсульфонил или 4-метоксибензил иY представляет собой О-С1-2алкил.2. Соединение по п.1 формулыили его...
Производные 6-(пирролопиридинил)пиримидин-2-иламина и их применение для лечения злокачественного новообразования
Номер патента: 16160
Опубликовано: 28.02.2012
Авторы: Зирренберг Кристиан, Вухрер Маргарита, Меркуль Ойген, Мюллер Томас Й.Й., Эсдар Кристина, Дорш Дитер, Бургдорф Ларс Торе
МПК: A61P 25/00, A61K 31/506, A61K 31/437...
Метки: злокачественного, новообразования, лечения, 6-(пирролопиридинил)пиримидин-2-иламина, производные, применение
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы Iв которойR1 представляет собой Н или -[C(R5)2]nAr,R2 представляет собой A, -[C(R5)2]nAr, -[C(R5)2]nHet, -[С(R5)2]nциклоалкил, -[C(R5)2]nOR5, -[C(R5)2]nN(R5)2 или -[C(R5)2]nCOOR5,R3 представляет собой H, Br, Cl, CN, Ar или Het,R4 представляет собой Н или А,R5 представляет собой Н или А,А представляет собой неразветвленный или разветвленный алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, в котором одна или две СН2 группы могут быть...
Производные аминофенилсульфонамида в качестве ингибиторов протеазы вич
Номер патента: 16060
Опубликовано: 30.01.2012
Авторы: Ласт Стефаан Жюльен, Йонкерс Тим Хьюго Мария, Де Кок Херман Аугустинус, Бонантс Пол Йозеф Габриел Мария, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Вигеринк Пит Том Берт Поль
МПК: A61K 31/34, A61P 31/18, C07D 401/04...
Метки: ингибиторов, аминофенилсульфонамида, вич, протеазы, качестве, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее формулуили его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь или сложный эфир,где заместитель -NR1R2 присоединен к фенильному кольцу в 3 или 5 положении указанного фенильного кольца;R1 представляет собой водород;R2 представляет собой Het1, Het2 или Y илиR1 и R2 образуют кольцо, указанное кольцо является 3-7-членным и может быть насыщенным или ненасыщенным, в котором члены кольца необязательно замещены гидрокси;Y...
2-[5-бром-4-(4-циклопропилнафталин-1-ил)-4н-[1,2,4]триазол-3-илсульфанил] уксусная кислота и ее метиловый эфир
Номер патента: 15846
Опубликовано: 30.12.2011
Авторы: Гуник Эсмир, Хун Чжи, Де Ла Роза Марта, Ким Хонг Воо, Жирарде Жан-Люк, Кох Юнг-Хио, Лэнг Стенли
МПК: C07D 249/12, A61K 31/4196, A61P 31/18...
Метки: уксусная, метиловый, эфир, кислота, 2-[5-бром-4-(4-циклопропилнафталин-1-ил)-4н-[1,2,4]триазол-3-илсульфанил
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее следующую структурную формулу:
2. Соединение, имеющее следующую структурную формулу:
Ингибиторы akt (протеинкиназы в)
Номер патента: 15712
Опубликовано: 31.10.2011
Авторы: Джозеф Саджан, Абуруб Актхам, Дай Дженни Пингкви, Ли Жэньхуа, Майерс Майкл Рэй, Шмид Кристофер Рэндалл
МПК: A61K 31/435, A61P 31/18, A61P 35/00...
Метки: ингибиторы, протеинкиназы
Формула / Реферат:
1. Соединение, которое представляет собой 4-[5-(2-аминоэтансульфонил)изохинолин-7-ил]фенол или его фармацевтически приемлемую соль либо гидрат указанного соединения или его фармацевтически приемлемой соли.2. Соединение по п.1, которое представляет собой дигидрохлорид 4-[5-(2-аминоэтансульфонил)изохинолин-7-ил]фенола.3. Соединение по п.1, которое представляет собой полугидрат моногидрохлорида 4-[5-(2-аминоэтансульфонил)изохинолин-7-ил]фенола.4....
Способ получения экстракта лекарственных растений, предназначенного для производства фармацевтической композиции для лечения вич-инфекции и/или спида, и применение экстракта
Номер патента: 15636
Опубликовано: 31.10.2011
Авторы: Мадани Хессамедин, Фархади Мохаммад, Мохраз Мину, Гарибдоуст Фархад, Новицкий Юрий Алексеевич, Фарзамфар Бардия
МПК: A61K 36/738, A61K 36/185, A61K 36/28...
Метки: экстракта, производства, лекарственных, применение, способ, получения, фармацевтической, спида, композиции, растений, предназначенного, вич-инфекции, лечения
Формула / Реферат:
1. Способ получения экстракта лекарственных растений, предназначенного для производства фармацевтической композиции для лечения ВИЧ-инфекции и/или СПИДа, включающий следующие стадии:(a) сбор, подготовка и сушка растительного материала, полученного из Rosa sp., Urtica dioica и Tanacetum vulgare;(b) добавление в каждый из растительных материалов органического растворителя;(c) инкубация смесей растительного материала и органического...
Моносоль малеиновой кислоты антивирусного агента и содержащая ее фармацевтическая композиция
Номер патента: 15269
Опубликовано: 30.06.2011
Авторы: Юн Дзунг Мин, Ли Дзи Хие, Парк Ки Соок
МПК: A61P 31/18, A61P 31/12, A61K 31/52...
Метки: агента, композиция, содержащая, кислоты, моносоль, малеиновой, фармацевтическая, антивирусного
Формула / Реферат:
1. Моносоль малеиновой кислоты 3-[({1-[(2-амино-9Н-пурин-9-ил)метил]циклопропил}окси)метил]-8,8-диметил-3,7-диоксо-2,4,6-триокса-3l5-фосфанон-1-илпивалата.2. Моносоль малеиновой кислоты по п.1 в форме кристаллического твердого вещества.3. Моносоль малеиновой кислоты по п.2, имеющая пики при 2q 5,6, 12,1, 17,5 и 20,9° в ее порошковой рентгенограмме.4. Моносоль малеиновой кислоты по п.3, имеющая пики при 2q 5,6, 10,0, 12,1, 13,1, 17,5, 18,8, 20,9,...
Фармацевтическая композиция и пероральная фармацевтическая дозированная форма (варианты), проявляющие активность в отношении вич-инфекций, лечебный набор и таблетка и способ лечения или предотвращения симптомов или эффектов вич-инфекции
Номер патента: 15145
Опубликовано: 30.06.2011
Авторы: Дал Теренс К., Меннинг Марк М., Олияй Реза
МПК: A61K 45/06, A61K 31/675, A61K 31/513...
Метки: набор, дозированная, композиция, отношении, лечебный, предотвращения, форма, варианты, проявляющие, лечения, пероральная, таблетка, активность, симптомов, вич-инфекций, способ, вич-инфекции, фармацевтическая, эффектов
Формула / Реферат:
1. Фармацевтическая композиция, проявляющая активность в отношении ВИЧ-инфекций, содержащая фумарат диизопропоксикарбонилоксиметилового эфира [2-(6-аминопурин-9-ил)-1-метилэтоксиметил]фосфоновой кислоты (тенофовир дизопроксил фумарат) и (2R,5S,цис)-4-амино-5-фтор-1-(2-гидроксиметил-1,3-оксатиолан-5-ил)-(1Н)-пиримидин-2-он (эмтрицитабин).2. Композиция по п.1, дополнительно содержащая один или несколько фармацевтически подходящих носителей или...
Дикетопиперазиновые и пиперидиновые производные в качестве противовирусных агентов
Номер патента: 14957
Опубликовано: 29.04.2011
Авторы: Жанг Жонгксинг, Карини Дэвид Дж., Свидорски Джейкоб, Кэдоу Джон Ф., Йин Живей, Ванг Тао, Хан Йинг, Минвелл Николас А., Регуэйро-Рен Алисия
МПК: A61K 31/4436, A61K 31/4427, A61K 31/437...
Метки: качестве, дикетопиперазиновые, противовирусных, пиперидиновые, агентов, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2. Фармацевтическая композиция, содержащая противовирусное эффективное количество соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль и один или большее количество фармацевтически приемлемых носителей, наполнителей или разбавителей.3. Композиция по п.2, дополнительно содержащая второе соединение, обладающее противо-ВИЧ активностью.4. Фармацевтическая композиция по п.3, в которой соединение,...
Долговременное лечение вич-инфекции
Номер патента: 14914
Опубликовано: 28.02.2011
Авторы: Барт Ливен Элвире Колетт, Краус Гюнтер, Ван`т Клостер Гербен Альберт Элетериус
МПК: A61K 31/505, A61P 31/18
Метки: лечение, долговременное, вич-инфекции
Формула / Реферат:
1. Применение парентеральной препаративной формы, содержащей эффективное против вируса количество ТМС278 или его фармацевтически приемлемой соли присоединения кислоты и носитель, для изготовления лекарственного средства для лечения субъектов, инфицированных ВИЧ, где препаративная форма вводится периодически посредством подкожного или внутримышечного введения с интервалом времени в диапазоне от двух недель до одного года.2. Применение по п.1, где...
Комбинации пиримидинсодержащего nnrti с ингибиторами обратной транскриптазы
Номер патента: 14840
Опубликовано: 28.02.2011
Автор: Стоффелс Пол
МПК: A61K 31/505, A61K 31/513, A61K 31/52...
Метки: пиримидинсодержащего, транскриптазы, обратной, комбинации, ингибиторами, nnrti
Формула / Реферат:
1. Комбинация для лечения пациентов, инфицированных вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ), вводимая один раз в сутки, содержащая(i) от 10 до 300 мг ингибитора ненуклеозид-обратной транскриптазы, представляющего собой 4-[[4-[[4-(2-цианоэтенил)-2,6-диметилфенил]амино]-2-пиримидинил]амино]бензонитрил (ТМС278) или его стереоизомерную форму или его фармацевтически приемлемую соль, и(ii) от 50 до 400 мг дизопроксилфумарат тенофовира и(iii) от 50 до...
Комбинированное лечение вич-инфекций
Номер патента: 14778
Опубликовано: 28.02.2011
МПК: A61P 31/18, A61K 31/7072
Метки: вич-инфекций, лечение, комбинированное
Формула / Реферат:
1. Фармацевтическая композиция, включающая аловудин и зидовудин в молярном соотношении в интервале от 1:100 до 1:350, где аловудин находится в количестве 2-4 мг и зидовудин находится в количестве 300-900 мг.2. Фармацевтическая композиция по п.1, где данное соотношение находится в интервале от 1:150 до 1:250, предпочтительно от 1:150 до 1:200.3. Фармацевтическая композиция по п.1 или 2, дополнительно включающая один или два дополнительных...
Кристаллические формы 1-бензоил-4-[2-[4-метокси-7-(3-метил-1н-1,2,4-триазол-1-ил)-1-[(фосфонокси)метил]-1н-пирроло[2,3-с]пиридин-3-ил]-1,2-диоксоэтил]-пиперазина
Номер патента: 14706
Опубликовано: 28.02.2011
Авторы: Чен Чунг-Пин Х., Левонс Жакуан Калани, Гу Чонг-Хуи, Янг Бинг-Шиоу, Дигиугно Даун, Гао Ки
МПК: C07D 471/04, A61K 31/437, A61P 31/18...
Метки: 1-бензоил-4-[2-[4-метокси-7-(3-метил-1н-1,2,4-триазол-1-ил)-1-[(фосфонокси)метил]-1н-пирроло[2,3-с]пиридин-3-ил]-1,2-диоксоэтил]-пиперазина, кристаллические, формы
Формула / Реферат:
1. Кристаллическая форма соединения (I)в форме гемиэтанолят октагидрат динатриевой соли с эмпирической формулой C25H24N7O8P1Na2×8H2O×0,5C2H5OH, характеризующаяся порошковой рентгенограммой, включающей четыре или более значений 2q (CuKa l=1,5418 Å), выбранных из группы, состоящей из 4,3±0,2, 6,7±0,2, 7,4±0,2, 8,5±0,2, 10,0±0,2, 11,8±0,2, 12,9±0,2, 13,5±0,2, 14,1±0,2, 14,8±0,2, 15,5±0,2, 16,0±0,2, 16,5±0,2, 17,1±0,2, 18,5±0,2,...
Способ лечения заболевания двигательных нейронов козьей сывороткой
Номер патента: 14287
Опубликовано: 29.10.2010
Авторы: Далглиш Ангус Дж., Хини Джонатан, Уайт Стэнли Д.Т.
МПК: A61P 25/02, A61K 39/395, A61P 31/18...
Метки: заболевания, сывороткой, двигательных, способ, лечения, козьей, нейронов
Формула / Реферат:
1. Способ лечения заболевания двигательных нейронов, включающий введение сыворотки, полученной от козы после иммунизации ВИЧ лизатом, пациенту, нуждающемуся в таком лечении.2. Способ по п.1, где сыворотка содержит антитела к HLA.3. Способ по п.1 или 2, где сыворотка не содержит анти-ВИЧ нейтрализующее антитело.4. Способ по п.1 или 2, где сыворотку вводят еженедельно.5. Способ по п.1 или 2, где сыворотку вводят однократно каждые четыре недели.6....
Гидрохлорид 4-[[4-[[4-(2-цианоэтенил)-2,6-диметилфенил]амино]-2-пиримидинил]амино]бензонитрила
Номер патента: 13686
Опубликовано: 30.06.2010
Авторы: Копманс Алекс Херман, Вандекрюйс Рогер Петрус Гереберн, Стевенс Пол Теодор Агнес, Стапперс Альфред Элизабет, Петерс Йозеф
МПК: A61K 31/505, A61P 31/18, C07D 239/02...
Метки: гидрохлорид, 4-[[4-[[4-(2-цианоэтенил)-2,6-диметилфенил]амино]-2-пиримидинил]амино]бензонитрила
Формула / Реферат:
1. Твердая фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и в качестве активного ингредиента терапевтически эффективное количество соединения формулы (I-а)или его N-оксида.2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой соединение формулы (I-а) представляет собой полиморфную форму А, характеризующуюся пиками порошковой рентгеновской дифракции в положениях два тета 9,7±0,2°, 13,5±0,2° и 15,0±0,2°.3. Фармацевтическая...
Композиция для лечения спидa и связанных со спидoм состояний
Номер патента: 13683
Опубликовано: 30.06.2010
Авторы: Асиеду Фредерик, Эннин Менни, Аджей Аквете Лекс, Варе Сет Опоку, Боатенг Дебра, Овусу Вилльям, Боатенг Чарльз Антви, Аппиах-Куби Кваси, Ампим Кофи, Доуду Майкл Нсиа, Асиеду Вилльям
МПК: A61P 31/18, A61K 36/00
Метки: спида, связанных, состояний, лечения, композиция, спидом
Формула / Реферат:
1. Композиция для лечения СПИДа и связанных со СПИДом состояний, включающая смесь водных травяных экстрактов, выбранную из экстрактов следующих трав:(a) Alsotonia boonei или Pleioscarpa bicarpellata, Cleistopholis patens, Dichapetehan madagasca riense, Uvaristrum pierreanum, Strophanthus gratus, Gongronema latifolium и Combretum racemosum; или(b) Alsotonia boonei или Pleioscarpa bicarpellata, Alternanthera pungens, Anchomanes differmis, Seleria...
Применение козьей сыворотки, полученной иммунизацией козы вич, для изготовления лекарственных средств
Номер патента: 13517
Опубликовано: 30.06.2010
Авторы: Далглиш Ангус Дж., Кадоган Мартин, Хинни Джонатан, Уайт Стэнли Д.Т.
МПК: A61P 25/02, A61K 39/395, A61P 31/18...
Метки: средств, полученной, лекарственных, применение, козьей, козы, сыворотки, иммунизацией, вич, изготовления
Формула / Реферат:
1. Применение козьей сыворотки, полученной путем иммунизации козы ВИЧ, для изготовления лекарственного средства для лечения рассеянного склероза.2. Применение козьей сыворотки, полученной путем иммунизации козы ВИЧ, для изготовления лекарственного средства для лечения артрита.3. Применение козьей сыворотки, полученной путем иммунизации козы ВИЧ, для изготовления лекарственного средства для лечения неврита.4. Применение козьей сыворотки,...
3 – аминоциклопентанкарбоксамиды в качестве модуляторов хемокиновых рецепторов
Номер патента: 12649
Опубликовано: 30.12.2009
Авторы: Гленн Джозеф, Чжэн Чаншэн, Сюэ Чу-Бяо, Фэн Хао, Меткаф Брайан В., Цао Ганьфэн, Ксиа Майкл
МПК: A61K 31/496, A61K 31/453, A61K 31/4433...
Метки: аминоциклопентанкарбоксамиды, качестве, рецепторов, хемокиновых, модуляторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство, где прерывистая линия указывает необязательную связь; W означает V означает N или CR5; X означает N или CR2; Y означает N или CR3; Z означает N или CR4; RA, RA1, RB или RB1, каждый независимо, означает Н, ОН; R1 означает Н, ОН, С1-6алкил, С1-6гидроксиалкил, -(С0-6алкил)-О-(C1-6алкил), тетрагидрофуранил; R2, R3, R4, R5 и R6, каждый независимо, означает Н,...
Калиевая соль ингибитора вич-интегразы
Номер патента: 12418
Опубликовано: 30.10.2009
Авторы: Сумма Винченцо, Моррисон Генри Дж., Джоунс Филип, Белык Кевин М.
МПК: A61P 31/18, A61K 31/513, C07D 413/12...
Метки: калиевая, соль, вич-интегразы, ингибитора
Формула / Реферат:
1. Безводная кристаллическая калиевая соль соединения А, которая характеризуется порошковой рентгенограммой, полученной при использовании медного Ka-излучения, имеющей значения углов 2Q, равные 5,9, 20,0 и 20,6ш, и где соединение А имеет формулу 2. Безводная кристаллическая калиевая соль соединения А по п.1, которая характеризуется порошковой рентгенограммой, полученной при использовании медного Ka-излучения, имеющей значения углов 2Q, равные...
1-гетероциклил-1,5-дигидропиридо[3,2-b]индол-2-оны
Номер патента: 12330
Опубликовано: 28.08.2009
Авторы: Петерс Анник Анн, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Аше Жервен Ивонн Поль, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Кестелейн Барт Рудольф Романи, Вендевилль Сандрин Мари Элен
МПК: A61P 31/18, A61K 31/437, C07D 471/04...
Метки: 1-гетероциклил-1,5-дигидропиридо[3,2-b]индол-2-оны
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) его соль или стереоизомерная форма, где R1 представляет водород или циано; X представляет бивалентный радикал NR2; R2 представляет водород или C1-6алкил; -а1=а2-а3=а4- представляет бивалентный радикал формулы -СН=СН-СН=СН- (с-1) где один из атомов водорода в радикале (с-1) может быть замещен С1-4алкокси или гидрокси; R3 представляет фурил, тиенил, имидазолил, оксазолил, тиазолил, пиразолил, триазолил, пиридил,...
Замещённый бензимидазолсульфонамид, ингибитор вич протеазы широкого спектра действия
Номер патента: 11946
Опубликовано: 30.06.2009
Авторы: Футс Марике Кристиане Йоханна, Фергаувен Бернхард Йоанна Бернард, Де Кок Херман Августинус, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Вандевиль Сандрин Мари Элен, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Жислэн
МПК: A61P 31/18, A61K 31/415, C07D 235/30...
Метки: замещённый, бензимидазолсульфонамид, протеазы, спектра, ингибитор, вич, действия, широкого
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы где R1 представляет C1-6алкил, моно-, ди- или тризамещенный фенил, где заместители выбирают из группы, состоящей из метила, нитро, амино, моно- или диметиламино, гидрокси, CN, аминометила, где по крайней мере один из указанных заместителей находится в орто-положении против R1-L связи, пиридинил, тиазолил, тетрагидрофуранил, изоксазолил, замещенный C1-6алкилом, или гексагидрофуро[2,3-b]фуранил; R2 представляет водород; L...
Твердая фармацевтическая дозированная форма
Номер патента: 11924
Опубликовано: 30.06.2009
Авторы: Алани Ламан, Гхош Соумоджит, Брайтенбах Йорг, Розенберг Йорг, Райнхольд Ульрих, Берндль Гунтер, Липольд Бернд
МПК: A61K 31/425, A61K 9/14, A61K 31/00...
Метки: дозированная, фармацевтическая, твердая, форма
Формула / Реферат:
1. Твердая фармацевтическая дозированная форма, которая включает твердую дисперсию одного ингибитора ВИЧ протеазы по крайней мере в одном фармацевтически приемлемом водорастворимом полимере и по крайней мере одно фармацевтически приемлемое поверхностно-активное вещество, причем указанный ингибитор ВИЧ протеазы представляет собой...
Профилактика вич-инфекции
Номер патента: 11420
Опубликовано: 27.02.2009
Авторы: Леви Паулюс Йоханнес, Барт Ливен Элвире Колетт, Хэрес Ян
МПК: A61K 47/10, A61K 47/16, A61K 31/505...
Метки: вич-инфекции, профилактика
Формула / Реферат:
1. Применение парентеральной композиции, включающей эффективное количество ТМС278 или его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли и носитель, для производства лекарственного средства для длительной профилактики ВИЧ-инфекции у человека, имеющего риск инфицирования ВИЧ, в котором композицию вводят периодически через интервалы времени по меньшей мере в одну неделю. 2. Применение по п.1, в котором композицию вводят однократно каждые две...
Применение бактерицидных пиримидинов для профилактики передачи вич половым путём и фармацевтические композиции на их основе
Номер патента: 11298
Опубликовано: 27.02.2009
Авторы: Де Бетюн Мари-Пьер Т.М.М.Дж., Стоффелс Пол, Ван Рое Енс Марсель
МПК: A61K 31/535, A61K 31/505, A61K 31/506...
Метки: применение, фармацевтические, путём, основе, пиримидинов, бактерицидных, вич, половым, композиции, профилактики, передачи
Формула / Реферат:
1. Применение 4-[[4-[(2,4,6-триметилфенил)амино]-2-пиримидинил]амино]бензонитрила или его фармацевтически приемлемой аддитивной соли для получения лекарственного микробицидного средства местного применения для профилактики (предотвращения) предачи или заражения ВИЧ, где указанные передача или заражение происходит через половую связь или связанный с ней интимный контакт между партнерами. 2. Применение по п.1, где передача или заражение происходит...
Новые ингибиторы протеазы hiv
Номер патента: 11276
Опубликовано: 27.02.2009
Авторы: Покорна Яна, Конвалинка Ян, Сиглер Петр, Прейдова Яна, Козисек Милан, Крал Владимир, Грюнер Богумир, Бодем Йохен, Краусслих Ханс-Георг, Плесек Яромир, Лепсик Мартин
МПК: C07F 5/05, A61P 31/18, A61K 31/69...
Метки: ингибиторы, новые, протеазы
Формула / Реферат:
1. Применение соединений, содержащих кластеры, выбранные из группы, включающей бораны, и/или карбораны, и/или металкарбораны, имеющие от 6 до 12 атомов бора в каждом кластере, где заряд каждого индивидуального кластера борана, карборана или металкарборана равен 0, -1 или -2; число кластеров борана, карборана или металкарборана в молекуле составляет от 1 до 9 и данные карборановые кластеры в металкарборановых фрагментах координированы с атомом...
Пиримидины и триазины, ингибирующие вич репликацию
Номер патента: 11256
Опубликовано: 27.02.2009
Авторы: Винкерс Хендрик Мартен, Де Жонж Марк Рене, Хэрес Ян, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Дайер Фредерик Франс Дезире, Беттенс Эва, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Леви Паулус Йоаннес, Жанссен Поль Адриан Ян, Хертогс Курт, Паскье Элизабет Тереза Жанна
МПК: A61P 31/18, C07D 239/47, A61K 31/505...
Метки: триазины, ингибирующие, вич, репликацию, пиримидины
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) его фармацевтически приемлемая аддитивная соль или стереохимически изомерная форма, где -а1=а2-а3=а4- представляет собой двухвалентный радикал формулы -b1-b2-b3- представляет собой двухвалентный радикал формулы n равно 1; m равно 0, 1; q равно 1 или 2; R1 представляет собой водород; R2 представляет собой циано и X1 представляет собой -NH-, -О-; R3 представляет собой водород, галоген, C1-6алкил; R4 представляет собой...
Производные пиримидина для профилактики вич-инфекции
Номер патента: 11164
Опубликовано: 27.02.2009
Авторы: Гийемон Жером Эмиль Жорж, Хэрес Ян, Дайер Фредерик Франс Дезире, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Де Жонж Марк Рене, Паскье Элизабет Терез Жанн, Жанссен Поль Адриан Ян, Винкерс Хендрик Мартен, Леви Паулус Йоаннес
МПК: C07D 239/47, A61P 31/18, A61K 31/505...
Метки: вич-инфекции, профилактики, производные, пиримидина
Формула / Реферат:
1. Способ предупреждения ВИЧ-инфекции при половом акте или связанном с ним близком контакте между партнерами, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, лекарственного средства, содержащего эффективное количество соединения формулы (I"'): его N-оксида, фармацевтически приемлемой аддитивной соли, четвертичного амина или стереохимически изомерной формы, где m представляет собой 1, 2, 3, 4; R1 представляет собой атом водорода; R2'...
Приемлемые для лечения вич соединения
Номер патента: 11039
Опубликовано: 30.12.2008
Авторы: Чжан Хун, Чжоу Сяо-Сюн
МПК: A61K 31/513, A61P 31/18
Метки: лечения, приемлемые, вич, соединения
Формула / Реферат:
1. Применение 2',3'-дидезокси-3'-С-гидроксиметилцитозина или его пролекарства, высвобождающего in vivo 2',3'-дидезокси-3'-С-гидроксиметилцитозин или его 5'-монофосфат, или его соли для получения лекарственного средства для лечения ВИЧ-инфекции, где обратная транскриптаза ВИЧ несет по меньшей мере одну мутацию, обеспечивающую удаление терминирующего облигатную цепь нуклеозид- или нуклеотидфосфата из возникающей цепи ДНК путем опосредованного АТФ...
Фумарат 4-[[4-[[4-(2-цианоэтенил)-2,6-диметилфенил]амино]-2-пиримидинил]амино]бензонитрила
Номер патента: 11036
Опубликовано: 30.12.2008
Авторы: Стевенс Пол Теодор Агнес, Петерс Йозеф, Вандекрюйс Рогер Петрус Гереберн, Стапперс Альфред Элизабет, Копманс Алекс Херман
МПК: A61P 31/18, A61K 31/505
Метки: фумарат, 4-[[4-[[4-(2-цианоэтенил)-2,6-диметилфенил]амино]-2-пиримидинил]амино]бензонитрила
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) его N-оксид или стереохимически изомерная форма. 2. Соединение по п.1, где указанное соединение представляет собой 3. Соединение по п.1 или 2 для использования в качестве лекарственного средства. 4. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и в качестве активного ингредиента - терапевтически эффективное количество соединения по п.1 или 2. 5. Фармацевтическая композиция по п.4, где...
Ингибиторы вич-протеазы на основе замещённых бензизоксазолсульфонамидов широкого спектра действия
Номер патента: 10908
Опубликовано: 30.12.2008
Авторы: Де Кок Херман Августинус, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Фергаувен Бернхард Йоанна Бернард
МПК: A61P 31/18, A61K 31/427, A61K 31/423...
Метки: основе, бензизоксазолсульфонамидов, ингибиторы, замещённых, действия, спектра, широкого, вич-протеазы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь, пролекарство, сложный эфир и метаболит, где R1 и R8, каждый независимо, представляют собой водород, C1-6алкил, C2-6алкенил, арил C3-7алкил, C3-7циклоалкил, C3-7циклоалкилC1-6алкил, арил, Het1, Het1C1-6алкил, Het2, Het2C1-6алкил; R1 также может представлять собой радикал формулы где R9, R10a и R10b, каждый независимо, представляют собой водород,...
Способ получения гексагидрофуро[2,3-в]фуран-3-ола
Номер патента: 10883
Опубликовано: 30.12.2008
Авторы: Квадфлиг Петер Ян Леонард Марио, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Кестелейн Барт Рудольф Романи
МПК: C07D 307/16, A61K 31/34, A61P 31/18...
Метки: способ, гексагидрофуро[2,3-в]фуран-3-ола, получения
Формула / Реферат:
1. Способ синтеза гексагидрофуро[2,3-b]фуран-3-ола формулы (7), из исходного полупродукта формулы (1), где P1 и P2, каждый независимо, представляют собой водород, защитную группу гидроксильной группы, или могут вместе образовывать защитную группу вицинального диола превращением указанного промежуточного продукта (1) в нитрометановое производное формулы (3), где R1 представляет собой алкил, арил или аралкил, R2 представляет собой водород или...
Лечебно-профилактическое средство, применение средства и способ его получения
Номер патента: 10742
Опубликовано: 30.10.2008
Авторы: Атаманюк Виктор Петрович, Новик Анатолий Матвеевич
МПК: A61P 31/12, A61P 31/00, A61P 31/18...
Метки: лечебно-профилактическое, средство, получения, средства, способ, применение
Формула / Реферат:
1. Способ получения лечебно-профилактического средства из растительного сырья, в котором в качестве растительного сырья используют зеленые части растений рода Calamagrostis Adans и рода Deschampsia Beauv семейства Gramineae, раздельно высушенные до содержания влаги 8-20%, из вышеуказанного растительного сырья выделяют водорастворимые вещества экстрагированием этиловым спиртом с последующей очисткой полученной экстрагированной смеси, отличающийся...
Замещенные оксиндолсульфонамидные ингибиторы вич-протеазы широкого спектра действия
Номер патента: 10486
Опубликовано: 30.10.2008
Авторы: Вигеринк Пит Том Берт Поль, Тахри Абделлах
МПК: A61K 31/40, C07D 209/34, A61P 31/18...
Метки: оксиндолсульфонамидные, ингибиторы, широкого, действия, замещенные, спектра, вич-протеазы
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее формулу его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь или сложный эфир, где R1 представляет собой Het; L означает -O-С(=O)-; R2 и R6 представляют собой водород; R3 представляет собой С1-4алкиларил; R4 представляет собой C1-6алкил; R5a выбирают из C1-6алкила, арила или Het, где арил необязательно замещен по одному или нескольким атомам углерода заместителем, независимо выбранным из группы, включающей...
Средство для ингибирования репродукции оболочечных вирусов, способ его получения, фармацевтическая композиция и способ ингибирования вирусных инфекций
Номер патента: 10483
Опубликовано: 30.10.2008
Авторы: Раснецов Лев Давидович, Лялина Ирина Константиновна, Шварцман Яков Юделевич, Раснецова Бетти Ефимовна
МПК: A61K 31/197, A61K 33/00, A61K 31/785...
Метки: фармацевтическая, оболочечных, получения, способ, средство, вирусных, композиция, инфекций, ингибирования, репродукции, вирусов
Формула / Реферат:
1. Средство для ингибирования репродукции оболочечных вирусов, характеризующееся тем, что оно представляет собой водорастворимое соединение фуллеренполикарбоновых анионов общей формулы C60Hn[NH(CH2)mC(O)O-]n, где С60 - фуллереновое ядро, NH(CH2)mC(O)O- - аминокарбоновый анион, m равно целому числу от 1 до 5, предпочтительно 3 и 5, наиболее предпочтительно 5, n равно целому числу от 2 до 12, предпочтительно от 4 до 6, наиболее предпочтительно 6....
Инданзамещенные пиримидины, ингибирующие репликацию вич
Номер патента: 10423
Опубликовано: 29.08.2008
Авторы: Хертогс Курт, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Паскье Элизабет Тереза Жанна, Хэрес Ян, Де Жонж Марк Рене, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Жанссен Поль Адриан Ян, Леви Паулус Йоаннес, Беттенс Эва, Дайер Фредерик Франс Дезире, Винкерс Хендрик Мартен
МПК: A61P 31/18, A61K 31/505, C07D 239/47...
Метки: репликацию, ингибирующие, пиримидины, вич, инданзамещенные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) его N-оксида, фармацевтически приемлемой аддитивной соли или стереохимически изомерной формы, где m равно 0, 1; q равно 0, 1 или 2; X1 обозначает -NH-, -O; R3 обозначает водород, галоген, C1-6алкил; R4 обозначает галоген, гидрокси, C1-6алкил; R17, каждый независимо, обозначает циано, галоген, гидрокси, -С(=O)-NR13R14, C1-6алкил, замещенный циано и, если возможно, R17 может также быть присоединен к фрагменту...
Связанные с матрицей пептидомиметики β-шпилечной структуры с активностью антагонистов cxcr4
Номер патента: 10163
Опубликовано: 30.06.2008
Авторы: Цумбрунн Юрг, Мукерджи Решми, Лудин Кристиан, Фрийблуд Ян Вим, Гомберт Франк, Димарко Стивен Дж., Лочиуро Серджио, Хенце Хайко, Меле Керстин, Обрехт Даниель, Робинсон Джон Энтони, Романьоли Барбара
МПК: A61P 31/18, C07K 1/04, A61K 38/12...
Метки: активностью, структуры, пептидомиметики, антагонистов, матрицей, связанные, cxcr4, beta;-шпилечной
Формула / Реферат:
1. Соединения общей формулы где представляет собой группу, характеризуемую одной из формул A-CO означает DPro, DGln, 4-{2-[2-(метоксиэтокси)этокси]ацетиламино}-DPro или Gly; B-CO означает LPro, LGln, 4-{2-[2-(метоксиэтокси)этокси]ацетиламино}-LPro или Gly; но A-CO и B-CO не могут оба быть Gly; Z означает цепь из n a-аминокислотных остатков, причем n означает целое число 12, 14 или 18, а положения указанных аминокислотных остатков в цепи...
Имидазопиридинзамещённые тропановые производные, обладающие активностью антагониста ccr5 рецептора, для лечения вируса иммунодефицита человека (вич) и воспаления
Номер патента: 9941
Опубликовано: 28.04.2008
Автор: Стаппл Пол Энтони
МПК: C07D 471/04, A61P 31/18, A61K 31/4188...
Метки: человека, активностью, вич, обладающие, тропановые, производные, воспаления, вируса, антагониста, иммунодефицита, рецептора, лечения, имидазопиридинзамещённые
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемые соль, сольват, где R1 представляет собой C1-С6алкил и R2 представляет собой C1-С6алкил или С3-С7циклоалкил, где указанный алкил возможно замещен CF3. 2. Соединение по п.1, где R1 представляет собой С1-С4алкил. 3. Соединение по п.1 или 2, где R1 представляет собой метил. 4. Соединение по любому из пп.1-3, где R2 представляет собой С1-С4алкил, возможно замещенный CF3. 5. Соединение по...
Производные пурина, ингибирующие репликацию вич
Номер патента: 9734
Опубликовано: 28.02.2008
Авторы: Лендерс Рубен Герардус Жорж, Ванденпют Дирк Альфонс Лео, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Винкерс Хендрик Мартен, Леви Паулус Йоаннес, Хэрес Ян, Де Жонж Марк Рене, Жанссен Поль Адриан Ян, Дайер Фредерик Франс Дезире
МПК: C07D 473/00, A61K 31/52, A61P 31/18...
Метки: вич, ингибирующие, производные, репликацию, пурина
Формула / Реферат:
1. Применение соединения формулы (I) для производства лекарственного средства для профилактики или лечения ВИЧ-инфекции, где соединением формулы (I) является соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин или стереохимически изомерная форма, где А и В, каждый, представляют радикал формулы где кольцо E представляет фенил; кольцо F представляет фенил; R1 представляет водород; R2 представляет циано;...
Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы
Номер патента: 9700
Опубликовано: 28.02.2008
Авторы: Роуэ Натали, Янссон Катарина, Сунд Кристьян, Сальберг Кристер, Линдстрем Стефан, Антонов Дмитрий
МПК: A61K 31/44, A61K 31/425, A61K 31/426...
Метки: транскриптазы, ненуклеозидные, обратной, ингибиторы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Z где А представляет собой СН или N; R1 представляет собой заместитель у атома углерода в кольце, содержащем А, выбранном из -S(=O)pRa, где Ra представляет собой -C1-С4-алкил, -ORx, -NRxRx, -NHNRxRx, -NHNHC(=O)ORx, -NRxOH; -C(=O)-Rb, где Rb представляет собой -C1-С4-алкил, ORx, -NRxRx, -NHNRxRx, -NHC1-С3-алкил-C(=O)ORx; -NRxRc, где Rc представляет собой Н, C1-С4-алкил, -NRxRx; -C(=O)Rd, -CN, S(=O)pRx, где Rd представляет...
Гетероциклические замещённые фенилсодержащие сульфонамиды широкого спектра действия в качестве ингибиторов протеазы вич
Номер патента: 9556
Опубликовано: 28.02.2008
Авторы: Морс Самуел Лео Кристиан, Версхуэрен Вим Гастон, Тахри Абделлах, Эрра Сола Монтсеррат, Вендевилль Сандрин Мари Элен
МПК: A61P 31/18, A61K 31/4178, C07D 231/12...
Метки: широкого, гетероциклические, протеазы, вич, замещённые, действия, качестве, фенилсодержащие, спектра, ингибиторов, сульфонамиды
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь или сложный эфир, где R1 и R8 независимо означают водород, C1-6алкил, С2-6алкенил, арилC1-6алкил, C3-7циклоалкил, C3-7циклоалкилC1-6алкил, арил, Het1, Het1C1-6алкил, Het2, Het2C1-6алкил; R1 может быть также радикалом формулы где R9, R10a и R10b, каждый независимо, означают водород, С1-4алкилоксикарбонил, карбоксил, аминокарбонил, моно- или...