A61P 11/06 — антиастматические средства
Производные пурина
Номер патента: 4987
Опубликовано: 28.10.2004
Авторы: Монаган Сандра Марина, Стефенсон Питер Томас, Мэнтэлл Саймон Джон
МПК: A61P 11/06, C07D 473/34, A61K 31/70...
Метки: пурина, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где R1 является водородом, C1-C6алкилом или C3-C7циклоалкилом, каждый из которых необязательно замещен 1 или 2 заместителями, каждый из которых независимо выбирают из гидроксила, флуоренила, фенила и нафтила, где указанные фенил и нафтил необязательно замещены C1-C6алкилом, C1-C6алкокси, галогеном или циано; A является связью или C1-C6алкиленом; R2 является (i)...
Производные 6-азаурацила, ингибирующие il-5
Номер патента: 4806
Опубликовано: 26.08.2004
Авторы: Фрейн Эдди Жан Эдгар, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Фортэн Жером Мишель Клод, Дерос Фредерик Дирк, Лакрамп Жан Фернан Арман
МПК: A61K 31/53, A61P 11/06, C07D 253/06...
Метки: ингибирующие, производные, 6-азаурацила
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где p равно целому числу 0, 1 или 2; q равно целому числу 1; X представляет S или R1 представляет водород; R2 представляет пиридил, замещенный -C(=O)-Z-R14, или C1-6алкил, замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из NR7R8 и Het3; каждый R4 независимо представляет галоген; каждый R5 независимо...
Интерлейкин-5 ингибирующие производные 6-азаурацила
Номер патента: 4740
Опубликовано: 26.08.2004
Авторы: Фортэн Жером Мишель Клод, Дерос Фредерик Дирк, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Кусеманс Эрвин, Лякрамп Жан Фернан Арман
МПК: C07D 417/10, A61K 31/53, A61P 11/06...
Метки: интерлейкин-5, ингибирующие, 6-азаурацила, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее формулу его N-оксиды, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где p представляет целое число, являющееся 0, 1 или 2; X представляет прямую связь; Y представляет O, S, NR5 или S(O)2; каждый R1 независимо представляет хлор или трифторметил; R2 представляет Het1; R3 представляет водород, C1-6алкил или C3-7циклоалкил; R4 представляет водород, C1-6алкил или C3-7циклоалкил; каждый R6...
Фармацевтическая композиция на основе обладающих антихолинергическим действием соединений , способ ее получения и применение
Номер патента: 4657
Опубликовано: 24.06.2004
Авторы: Пере Мишель, Валланд Александер, Боцунг Карл-Хайнц, Райхль Рихард
МПК: A61K 45/06, A61P 11/06
Метки: соединений, обладающих, получения, композиция, основе, применение, способ, антихолинергическим, фармацевтическая, действием
Формула / Реферат:
1. Фармацевтическая композиция, содержащая антихолинергическое средство, которое выбирается из гликопирроний бромида или сложных эфиров би- и трициклических аминоспиртов формулы (I) в которой A представляет собой остаток общей формулы (II) где Q означает одну из двухвалентных групп -CH2-CH2-, -CH=CH- или R означает метил, этил или пропил, необязательно замещенный фтором или гидрокси, R' означает метил, этил или пропил, предпочтительно...
Устойчивый при хранении концентрат биологически активного вещества формотерола
Номер патента: 3960
Опубликовано: 30.10.2003
Авторы: Циренберг Бернд, Хохрайнер Дитер
МПК: A61K 9/00, A61P 11/06, A61K 31/167...
Метки: активного, биологически, вещества, устойчивый, концентрат, формотерола, хранении
Формула / Реферат:
1. Устойчивый при хранении, не содержащий пропеллента концентрат активного вещества формотерола, предназначенный для получения не содержащей пропеллента аэрозольной композиции, в состав которого входит формотерол в виде его свободного основания, одной из его фармакологически приемлемых солей или одного из его аддуктов в качестве биологически активного вещества и фармакологически приемлемый растворитель либо суспендирующий агент, при этом...
Производные 4-фенилпиридина, их применение, лекарственное средство
Номер патента: 3673
Опубликовано: 28.08.2003
Авторы: Штадлер Хайнц, Хункелер Вальтер, Бёс Михаэль, Бранка Кирико, Хоффманн Торстен, Годель Тирри, Шнидер Патрик, Галлей Гуидо
МПК: A61P 11/06, C07D 213/30, A61K 31/44...
Метки: средство, 4-фенилпиридина, производные, применение, лекарственное
Формула / Реферат:
1. Соединения общей формулы I в которой R обозначает водород, (низш.)алкил, (низш.)алкокси, галоген или трифторметил, R1 обозначает водород или галоген либо R и R1 совместно могут образовывать группу -CH=CH-CH=CH-, R2 и R2', каждый независимо друг от друга, обозначает водород, галоген, трифторметил, (низш.)алкокси или цианогруппу либо R2 и R2' совместно могут образовывать группу -CH=CH-CH=CH-, необязательно замещенную одним или двумя...
Агонисты в2-адренергического рецептора
Номер патента: 3453
Опубликовано: 26.06.2003
Авторы: Чои Сеок-Ки, Моран Эдмунд Дж.
МПК: A61K 39/395, A61K 39/00, A61K 38/00...
Метки: рецептора, агонисты, в2-адренергического
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (II) где Ar1 и Ar3 независимо выбирают из группы, включающей арил, гетероарил и гетероциклил; Ar2 выбирают из группы, включающей фенилен, где группы W и X присоединены в 1,2-, 1,3 и 1,4 положениях фениленового кольца; циклогексилен, необязательно замещенный метилом, где группы W и X присоединены в 1,3 и 1,4 положениях циклогексиленового кольца, и пиперазинилен, где группы W и X присоединены в 1,4 положениях...
Производные бензамида и фармацевтическая композиция на их основе
Номер патента: 3245
Опубликовано: 27.02.2003
Авторы: Меаде Кристофер Джон Монтэгю, Рент Эрнст-Отто, Андерскевич Ральф, Шромм Курт, Бирке Франц, Йенневайн Ханс Михаель
МПК: A61K 31/155, C07C 257/18, A61P 11/06...
Метки: основе, производные, бензамида, композиция, фармацевтическая
Формула / Реферат:
1. Производные бензамидина общей формулы (1) в которой A означает -OCH2CH2O-, -CH2O-, -CH2CH2CH2O-; R1 означает алкил с 1-6 атомами углерода с разветвленной или прямой цепью, алкенил с 3-6 атомами углерода с разветвленной или прямой цепью, предпочтительно аллил; R2 означает водород, алкил с 1-6 атомами углерода с разветвленной или прямой цепью, алкенил с 3-6 атомами углерода с разветвленной или прямой цепью, предпочтительно аллил; R3 и R4,...
N-уреидоалкилпиперидины в качестве модуляторов активности рецепторов хемокинов
Номер патента: 3147
Опубликовано: 27.02.2003
Авторы: Делукка Джордж В., Сантелла Джозеф Б.III, Ко Соо С., Данкиа Джон В., Вэкер Дин А.К., Ким Уи Тае
МПК: C07D 211/32, A61K 31/445, A61P 11/06...
Метки: модуляторов, активности, хемокинов, рецепторов, качестве, n-уреидоалкилпиперидины
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его стереоизомеры или фармацевтически приемлемые соли, где M отсутствует или выбран из CH2, CHR5, CHR13, CR13R13 и CR5R13; Q выбран из CH2, CHR5, CHR13, CR13R13 и CR5R13; J и K выбраны из CH2, CHR5, CHR6, CR6R6 и CR5R6; L представляет CHR5; при условии, что если M отсутствует, то J выбран из CH2, CHR5, CHR13 и CR5R13; Z выбран из O и S; E выбран из кольцо A представляет C3-6карбоциклический остаток, при условии,...
(r)-n-[[4-[[(2-метилфениламино)карбонил]амино]фенил]ацетил]-l-пропил-3- метил- бета-аланин и его применение в качестве ингибитора клеточной адгезии, опосредуемой интегрином альфа4бета1
Номер патента: 2988
Опубликовано: 26.12.2002
Авторы: Джилл Алан, Ли Вен-Чернг
МПК: A61P 11/06, C07D 207/16, A61K 31/40...
Метки: адгезии, бета-аланин, опосредуемой, интегрином, r)-n-[[4-[[(2-метилфениламино)карбонил]амино]фенил]ацетил]-l-пропил-3, качестве, клеточной, применение, ингибитора, метил, альфа4бета1
Формула / Реферат:
1. (R)-N-[[4-[[(2-метилфениламино)карбонил]амино]фенил]ацетил]-L-пролил-3-метил-b-аланин, ингибирующий клеточную адгезию или его фармацевтически приемлемое производное, пролекарство или соль. 2. Соединение по п.1, в котором пролекарство представляет собой сложный эфир соединения. 3. Соединение по п.2, представляющее собой сложный эфир, полученный путем взаимодействия...
Производные 6-фенилпиридил-2-амина, полезные в качестве ингибиторов nos
Номер патента: 2907
Опубликовано: 31.10.2002
Автор: Лоу Джон Адамс III
МПК: A61K 31/4418, A61P 11/06, C07D 213/73...
Метки: производные, ингибиторов, полезные, 6-фенилпиридил-2-амина, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы где R1 и R2 независимо выбраны из водорода, гидрокси, метила и метокси; и G является группой формулы где n равно нулю или единице; Y представляет собой NR3R4, (С1-С6)алкил или аралкил, где арильная группировка указанного аралкила является фенилом или нафтилом, а алкильная группировка является нормальной или разветвленной и содержит от 1 до 6 атомов углерода и где указанный (С1-С6)алкил и арильная группировка указанного...
Замещенные beta -дикетоны и их применение
Номер патента: 2693
Опубликовано: 29.08.2002
Авторы: Лотта Тимо, Копонен Анита, Леннберг Кари, Линден Инге-Бритт, Ахо Пяйви, Бякстрем Рейо, Похто Пентти, Пиппури Айно
МПК: A61P 11/06, C07C 317/24, A61K 31/12...
Метки: дикетоны, замещенные, применение
Формула / Реферат:
1. Соединения общей формулы I в которой один из X1 и X2 является MeSO2, а другой является галогеном и Х3 является водородом или галогеном. 2. Соединение формулы I по п.1, в котором X1 является галогеном, X2 является МеSO2 и Х3 является водородом. 3. Соединение по п.1, представляющее 3-{[3-фтор-4-(метилсульфонил)фенил]метилен}-2,4-пентандион. 4. Соединение по п.1, представляющее 3-{[3-хлор-4-(метилсульфонил)фенил]метилен}-2,4-пентандион. 5....
Применение диазепиноиндолов для приготовления лекарственного продукта, ингибирующего фосфодиэстеразу 4
Номер патента: 2189
Опубликовано: 28.02.2002
Авторы: Даль Свен Ж., Паскаль Ив, Кальве Ален, Пен Адриан, Жакобелли Анри
МПК: C07D 487/06, A61K 31/5517, A61P 11/06...
Метки: лекарственного, применение, диазепиноиндолов, приготовления, продукта, ингибирующего, фосфодиэстеразу
Формула / Реферат:
1. Применение диазепиноиндола формулы (I) в которой А представляет собой фенил, нафтил или азотсодержащий гетероарил, каждый из которых возможно замещен 1-3 группами, независимо выбранными из галогена, С1-4алкила, галогеноалкила, С1-4алкокси, циклоалкилокси, амино, С1-4алкилкарбониламино или С1-4алкилоксикарбониламино; В представляет собой: 1ш) -OR1, причем R1 является -Н или R4, 2ш) -NR2R3, причем R2 является -C(NH)NH2 и R3 означает -Н, 3ш)...
Производные индазола и их использование в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы (фдэ) типа iv и продуцирования фактора некроза опухоли (фно)
Номер патента: 2113
Опубликовано: 24.12.2001
Автор: Марфат Энтони
МПК: C07D 401/12, A61P 11/06, A61K 31/415...
Метки: опухоли, использование, фно, индазола, качестве, производные, фдэ, ингибиторов, типа, некроза, фосфодиэстеразы, продуцирования, фактора
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или их фармацевтически приемлемые соли, в которых R является Н, C1-C9 алкилом, -(СН2)m (5-10 членным гетероциклилом), где m равно от 0 до 2, или (Z1)b(Z2)с(С6-С10 арилом), где b и с независимо равны от 0 до 1, Z1 является C1-С6 алкиленом или C2-C8 алкениленом и Z2 является О, S, SO2 или NR12; и где указанные R группы необязательно замещены от 1 до 3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген,...
Хинолиновые антагонисты лейкотриенов
Номер патента: 1797
Опубликовано: 27.08.2001
Авторы: Бэйлли Томас А., Эрисон Байрон Х., Балани Суреш К., Дюфресн Клод
МПК: A01N 43/42, A61K 31/47, A61P 11/06...
Метки: лейкотриенов, антагонисты, хинолиновые
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы и его индивидуальные оптические изомеры или его фармацевтически приемлемое производное. 2. Выделенное и очищенное соединение по п.1, по существу свободное от других продуктов метаболизма монтелукаста натрия. 3. Фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель. 4. Способ предотвращения действия лейкотриена у млекопитающего, включающий...
Соединения и способ получения замещенных 4-фенил-4-цианоциклогексановых кислот
Номер патента: 1783
Опубликовано: 27.08.2001
Авторы: Аллен Эндрю, Мендельсон Уилфорд, Дидерих Энн Мари, Уэбб Кевин, Лиу Ли
МПК: C07D 303/00, A61P 11/06, C07C 233/00...
Метки: способ, соединения, 4-фенил-4-цианоциклогексановых, получения, кислот, замещенных
Формула / Реферат:
1. Способ получения соединения формулы где R1 обозначает -(CR4R5)rR6, гдe алкильные звенья могут быть не замещены или замещены одним или более атомом галогена; r принимает значения от 0 до 6; R4 и R5 независимо выбирают из водорода или C1-2алкила; R6 представляет метил, гидроксил, арил, талогензамещенный арил, арилокси С1-3алкил, галогензамещенный арилокси C1-3алкил, инданил, инденил, С7-11полициклоалкил, тетрагидрофуранил, фуранил,...
Производные 2-(пурин-9-ил)-тетрагидрофуран-3,4-диола
Номер патента: 1714
Опубликовано: 27.08.2001
Авторы: Гиден Джоанна Виктория, Редгрейв Элисон Джудит, Килинг Сюзанн Элейн, Ропер Томас Дейвис IV, Аллен Дейвид Джордж, Хоббс Хизер, Баркер Майкл Дейвид, Кокс Брайан
МПК: C07D 473/00, A61K 31/7064, A61P 11/06...
Метки: производные, 2-(пурин-9-ил)-тетрагидрофуран-3,4-диола
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I где R1 и R2 независимо представляют собой группу, выбранную из (1) С3-8циклоалкила; (2) водорода; (3) арил2СНСН2-; (4) С3-8циклоалкилС1-6алкила; (5) С1-8алкила; (6) арилС1-6алкила; (7) R4R5N-С1-6алкила; (8) С1-6алкил-СН(СН2OН)-; (9) арилС1-5алкил-СН(СН2OН)-; (10) арилС1-5алкил-С(СН2OН)2-; (11) С3-8циклоалкила, независимо замещенного одной или более чем одной группой -(CH2)pR6; (12) группы формулы или такой...
Диазепино-индоловые ингибиторы фосфодиэстераз iv
Номер патента: 1593
Опубликовано: 25.06.2001
Авторы: Даль Свен Ж., Кальве Ален, Паскаль Ив, Пен Адриан, Жакобелли Анри
МПК: A61K 31/551, A61P 11/06, C07D 487/06...
Метки: диазепино-индоловые, ингибиторы, фосфодиэстераз
Формула / Реферат:
1. Диазепино-индолы формулы (I) в которой А представляет собой фенил или нафтил или азотсодержащий гетероарил, причем каждый возможно замещен 1-3 группами, независимо выбранными из галогена, С1-4алкила, галоалкила, С1-4алкокси, циклоалкилокси, амино, С1-4алкилкарбониламино или С1-4алкилоксикарбониламино; В представляет собой: 1ш) -OR1, причем R1 является -Н или R4, 2ш) -NR2R3, причем R2 является -С(NН)NН2 и R3 является -Н, 3ш) -NR2R3, причем...
Антагонисты рецептора il-8
Номер патента: 1436
Опубликовано: 26.02.2001
Авторы: Ратледж Мельвин Кларенс Мл., Херцберг Роберт Филип, Вебер Дэниел Франк, Виддаусон Кетрин Луиза, Юревич Энтони Джозеф
МПК: A61P 11/06, A61K 31/17
Метки: рецептора, антагонисты
Формула / Реферат:
1. Способ лечения болезненного состояния, опосредованного хемокином, где хемокин связывается у млекопитающих, нуждающихся в таком лечении, с IL-8 а- или b-рецептором, включающий введение млекопитающему эффективного количества соединения формулы где Х является кислородом или серой; R является любой функциональной группой, имеющей ионизируемый водород и рКа, равный 10 или менее; R1 независимо выбирают из водорода; галогена; нитро; циано;...
Новые фенантридины.
Номер патента: 1205
Опубликовано: 25.12.2000
Авторы: Шудт Кристиан, Флоккерци Дитер, Ульрих Вольф-Рюдигер, Мартин Томас, Гёбель Карл-Йозеф, Хефнер Дитрих, Босс Хильдегард, Бер Томас, Бойме Рольф, Амшлер Герман, Хатцельманн Армин, Клей Ханс-Петер
МПК: C07D 221/12, A61P 11/06, A61K 31/473...
Метки: новые, фенантридины
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы I где R1 обозначает гидрокси, С1-С4алкокси, С3-С7циклоалкокси или С3-С7циклоалкилметокси или полностью либо частично замещенный фтором С1-С4алкокси, R2 обозначает гидрокси, С1-С4алкокси, С3-С7циклоалкокси или С3-С7циклоалкилметокси или полностью либо частично замещенный фтором С1-С4алкокси, или где R1 и R2 оба вместе обозначают С1-С2алкилендиоксигруппу, R3 обозначает водород или С1-С4алкил, R31 обозначает водород...
Терапевтическое средство против астмы.
Номер патента: 1066
Опубликовано: 30.10.2000
Авторы: Акаси Акира, Утида Есиюки
МПК: A61P 11/06, A61K 31/165
Метки: средство, терапевтическое, астмы, против
Формула / Реферат:
1. Применение селенорганических соединений общей формулы (1) и/или (1') или их фармацевтически приемлемых солей причем в формулах (1) и (1'): R1 и R2 представляют собой независимо друг от друга атом водорода, атом галогена, группу трифторметила, нитрогруппу, группу C1-C6-алкила или группу C1-C6-алкоксила, причем R1 и R2 могут совместно образовывать поперечные связи с образованием метилендиоксигруппы; R3 является группой арила,...
Способ получения ингибиторов фосфодиэстеразы iv
Номер патента: 877
Опубликовано: 26.06.2000
Авторы: Хоупис Иоаннис, Молина Одри, Волант Ральф П.
МПК: A61P 11/06, A61K 31/4409, C07D 213/30...
Метки: получения, ингибиторов, способ, фосфодиэстеразы
Формула / Реферат:
1. Способ получения соединения структурной формулы 1 который включает стадии: 1) обработки соединения структурной формулы 2 катализатором, Ni(acac)2, в простом эфирном растворителе при -35 - -15шС с последующей обработкой цинкатом формулы R13M и выдерживанием в течение 20-30 ч, с получением аддукта 4 2) обработки аддукта 4 в простом эфирном растворителе и органической кислоте металлическим Zn, с получением продукта 1, где R1...