Противоаллергическое средство, содержащее йота-каррагинан

Номер патента: 20222

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Пришл-Грассауэр Ева, Грассауэр Андреас

Скачать PDF файл.

Формула / Реферат

1. Применение йота-каррагинана в качестве лекарственного средства для профилактической или лечебной терапии аллергических состояний или заболеваний, где указанное лекарственное средство предназначено для введения на поверхности слизистых оболочек дыхательного пути или глаз в противоаллергически эффективном количестве, при условии, что йота-каррагинан включает не больше чем 5 вес.% l-каррагинана, предпочтительно не больше чем 2 вес.% l-каррагинана.

2. Применение йота-каррагинана по п.1, где указанное лекарственное средство предназначено для введения на слизистую оболочку носа или слизистую оболочку глаз.

3. Применение йота-каррагинана по п.1, где заболевание или состояние являются аллергическим ринитом, аллергическим конъюнктивитом или аллергической астмой.

4. Применение йота-каррагинана по п.1 для восстановления или усиления нарушенной адсорбирующей способности слизи.

5. Применение йота-каррагинана в производстве фармацевтической композиции для профилактической или лечебной терапии аллергических состояний или заболеваний, где указанная фармацевтическая композиция предназначена для введения на поверхности слизистых оболочек дыхательного пути или глаз в противоаллергически эффективном количестве, при условии, что йота-каррагинан включает не больше чем 5 вес.% l-каррагинана, предпочтительно не больше чем 2 вес.% l-каррагинана.

6. Применение йота-каррагинана по п.5, где указанная фармацевтическая композиция предназначена для введения на слизистую оболочку носа или слизистую оболочку глаз.

7. Применение йота-каррагинана по п.5, где аллергическое состояние или заболевание являются аллергическим ринитом, аллергическим конъюнктивитом или аллергической астмой.

8. Применение йота-каррагинана по п.5 для восстановления или усиления нарушенной адсорбирующей способности слизи.

9. Противоаллергическая фармацевтическая композиция, включающая противоаллергическое эффективное количество йота-каррагинана, где композиция предназначена для введения на поверхности слизистых оболочек дыхательных путей или глаз, при условии, что йота-каррагинан включает не больше чем 5 вес.% l-каррагинана, предпочтительно не больше чем 2 вес.% l-каррагинана.

10. Композиция по п.9 для введения на слизистую оболочку носа или слизистую оболочку глаз.

11. Композиция по п.9, включающая 0,05-5 вес.%, обычно 0,1-2 вес.%, йота-каррагинана.

12. Композиция по п.11, дополнительно включающая физиологически активный компонент, не являющийся каррагинаном.

13. Композиция по п.12, где компонент выбран из группы растительных или гомеопатических средств, полученных из природного растения или минеральных источников.

14. Композиция по п.11, дополнительно включающая ароматизатор, предпочтительно выбранный из группы, состоящей из ментола, мяты, мяты курчавой, мяты перечной, эвкалипта, лаванды, цитруса, лимона, лайма или любой комбинации перечисленного.

15. Композиция по п.11, дополнительно включающая по меньшей мере одну добавку, выбранную из группы, состоящей из бихромата калия, загустителя, такого как камедь или крахмал, разрыхлителя, такого как натриевая соль крахмалгликолята или сшитый повидон, антиадгезива, такого как стеарат магния, эмульгатора, поверхностно-активного вещества, фармацевтически приемлемого наполнителя или носителя, ингибитора слеживания, гранулирующего агента, консерванта, красителя.

16. Композиция по п.9, приготовленная в форме жидкого раствора с заданной вязкостью 20 сП или меньше, предпочтительно 1-10 сП.

17. Композиция по любому из пп.9-16, применяемая в качестве назального спрея.

Текст

Смотреть все

Настоящее изобретение относится к области физиологии и иммунологии и касается применения йота-каррагинана в качестве лекарственного средства для профилактической или лечебной терапии аллергических состояний или заболеваний. Указанное лекарственное средство предназначено для введения на поверхности слизистых оболочек дыхательного пути или глаз в противоаллергически эффективном количестве, при условии, что йотакаррагинан включает не больше чем 5% по весу -каррагинана. Настоящее изобретение также относится к применению йота-каррагинана в производстве фармацевтической композиции для профилактической или лечебной терапии аллергических состояний или заболеваний. Кроме того,изобретение относится к противоаллергической фармацевтической композиции, включающей противоаллергически эффективное количество йота-каррагинана. Фармацевтическая композиция предназначена, в частности, для введения на слизистую оболочку носа или глаз и может использоваться предпочтительно в терапии аллергического ринита, аллергического конъюнктивита или аллергической астмы. Данная фармацевтическая композиция может применяться для восстановления или усиления нарушенной адсорбирующей способности слизи. Технический результат: раскрыто новое применение йота-каррагинана для предупреждения или лечения аллергических состояний или заболеваний.(71)(73) Заявитель и патентовладелец: МАРИНОМЕД БИОТЕХНОЛОГИ ГМБХ (AT) Область техники, к которой относится изобретение Настоящее изобретение относится к области физиологии и иммунологии и связано с применением каррагинана в профилактике или лечении аллергий. Уровень техники Структурно каррагинаны представляют собой сложную группу полисахаридов, которые состоят из повторяющихся мономерных звеньев, являющихся производными галактозы. В настоящее время выделяют три основных типа каррагинанов, а именно -, - и -каррагинан. -форма не образует плотный гель при комнатной температуре и поэтому допускается для введения путем инъекций, например, с целью индукции воспалительного ответа. Воспаление, вызванное каррагинаном, хорошо изучено и весьма воспроизводимо. Начальные признаки воспаления, то есть отек, гиперальгезия и эритема, развиваются сразу после подкожной инъекции -каррагинана и обычно обусловлены действием провоспалительных агентов, включающих брадикинин, гистамин, тахикинины, активные формы кислорода и азота, которые образуются in situ в участке поражения или вырабатываются инфильтрирующими клетками. Воспалительный ответ обычно определяется количественно в модели воспаления лапы у крыс путем определения увеличения размера лапы крысы (размера отека), который достигает максимума приблизительно через 5 ч после инъекции воспалительного агента, такого как -каррагинан или другой антиген, и модулируется ингибиторами определенных молекул в воспалительном каскаде. На данную модель, в целях определения интенсивности воспаления, полагались более чем в 1000 научных публикаций при оценке потенциальных противовоспалительных средств. В западном полушарии отмечается рост заболеваемости аллергией, при этом на данный момент заболеванием страдают приблизительно 20% населения. Аллергия может относиться к нескольким видам нежелательных иммунных реакций, включая гиперчувствительность I типа, III типа или IV типа. Тогда как при аллергии I типа и III типа в патогенез вовлечены гранулоциты, являющиеся подтипом лейкоцитов, то при аллергии IV типа основной причиной данных заболеваний являются Т-клетки. Тучные клетки и базофилы служат клеточным базисом для аллергии I типа, то есть IgE-опосредованных аллергий через высокоаффинные рецепторы IgE (FcRI). Аллергии всех типов могут приводить к симптомам, варьирующим от всего лишь слизистых выделений из носа до тяжелых хронических заболеваний и даже опасного для жизни анафилактического шока или септического шока. Терапия при аллергии I типа обычно включает кортикостероиды (например, кортизол), антигистаминные средства, эпинефрин, теофиллин или стабилизаторы тучных клеток. Указанные соединения блокируют действие аллергических медиаторов, предотвращая процессы активации клеток и дегрануляции. Данные лекарственные средства уменьшают симптомы острой аллергии, но играют небольшую роль при терапии хронических аллергических нарушений. Все вышеуказанные средства вызывают весьма существенные побочные эффекты, особенно после длительного применения. Аллергический ринит является иммунологическим нарушением и воспалительным ответом мембран слизистой оболочки носа. Он представляет собой состояние гиперчувствительности и наблюдается,когда организм слишком остро реагирует в ответ на попадание таких веществ, как пыльца или пыль, на слизистые оболочки. Эпителий дыхательных путей обычно защищается от обезвоживания и от вдыхания инфекционных или токсичных агентов с помощью присутствия сплошного слоя слизи. Слизь также играет очень важную роль в качестве механического барьера или фильтрующей системы, не позволяющих вдыхаемым частицам достигать чувствительных альвеол легких. Слизь дыхательных путей представляет собой сложную смесь белков, ферментов, липидов и золевой фазы, состоящей из воды и электролитов. Приблизительно 95% слизи составляет вода, которая связана в вязкоупругом геле, содержащем муцины, которые являются большими, то есть имеющими высокую молекулярную массу, гликопротеинами. В результате малого поверхностного натяжения слизи частицы и инфекционные агенты, всасываемые через нос, немедленно адсорбируются и улавливаются слизью. Пациенты, страдающие аллергическим ринитом и астмой, а также другими состояниями, связанными с вдыхаемыми аллергенами, часто имеют уменьшенное количество слизи или слизь с нарушенными свойствами. Когда слой слизи поврежден, нарушен или плохо развит, и поэтому его адсорбционная способность значительно снижена, аллергенные частицы могут проникать через такой нарушенный барьер и достигать тучных клеток в носовой полости, где они вызывают аллергическую реакцию. Носовая слизь постоянно удаляется из носовых путей под действием силы тяжести, а также под влиянием мукоцилиарного клиренса, обеспечивающего удаление слизи, который является важным элементом защиты реснитчатого эпителия носа от вдыхаемых аллергенов и инфекционных агентов. Пациенты, страдающие аллергическим ринитом, часто имеют аномально медленный или длительный мукоцилиарный клиренс, что может способствовать их повышенной чувствительности к аллергенам. Описание изобретения Было неожиданно обнаружено, что - и -каррагинан, но не -каррагинан, могут применяться для ингибирования воспалительного ответа тучных клеток и, таким образом, обеспечивать терапию для предупреждения и лечения аллергии I типа. Кроме того, было обнаружено, что мукоцилиарный клиренс может быть нормализован, то есть отрегулирован до нормальной скорости клиренса, посредством введения композиций, включающих такие каррагинаны, которые могут способствовать контролированию влажности в носовых путях. Настоящее изобретение относится к применению -каррагинана в качестве лекарственного средства для профилактической или лечебной терапии аллергических состояний или заболеваний, где указанное лекарственное средство предназначено для введения на поверхности слизистых оболочек дыхательного пути или глаз в противоаллергически эффективном количестве, при условии, что -каррагинан включает не больше чем 5 вес.% -каррагинана, предпочтительно не больше чем 2 вес.% -каррагинана. Слизистая оболочка может быть слизистой оболочкой носа или слизистой оболочкой глаз. Аллергическими состояниями или заболеваниями могут быть аллергический ринит, аллергический конъюнктивит или аллергическая астма. Применение -каррагинана может относиться к восстановлению или усилению нарушенной адсорбирующей способности слизи. Настоящее изобретение также относится к применению -каррагинана в производстве фармацевтической композиции для профилактической или лечебной терапии аллергических состояний или заболеваний, где указанная фармацевтическая композиция предназначена для введения на поверхности слизистых оболочек дыхательного пути или глаз в противоаллергически эффективном количестве, при условии, что -каррагинан включает не больше чем 5 вес.% -каррагинана, предпочтительно не больше чем 2% по весу -каррагинана. Указанная фармацевтическая композиция предназначена, в частности, для введения на слизистую оболочку носа или слизистую оболочку глаз и может использоваться предпочтительно в терапии аллергического ринита, аллергического конъюнктивита или аллергической астмы. Данная фармацевтическая композиция может применяться для восстановления или усиления нарушенной адсорбирующей способности слизи. Настоящее изобретение также относится к противоаллергической фармацевтической композиции,включающей противоаллергическое эффективное количество -каррагинана, где композиция предназначена для введения на поверхности слизистых оболочек дыхательных путей или глаз, при условии, что каррагинан включает не больше чем 5 вес.% -каррагинана, предпочтительно не больше чем 2% по весу-каррагинана. Композиция предназначена, в частности, для введения на слизистую оболочку носа или слизистую оболочку глаз. Указанная фармацевтическая композиция может включать 0,05-5 вес.%, обычно 0,1-2 вес.%, -каррагинана и дополнительно может включать физиологически активный компонент, не являющийся каррагинаном. Компонент, не являющийся каррагинаном, может быть выбран из группы растительных или гомеопатических средств, полученных из природного растения или минеральных источников. Дополнительно, композиция может включать ароматизатор, предпочтительно выбранный из группы, состоящей из ментола, мяты, мяты курчавой, мяты перечной, эвкалипта, лаванды, цитруса, лимона, лайма или любой комбинации перечисленного. Кроме того, фармацевтическая композиция дополнительно может включать по меньшей мере одну добавку, выбранную из группы, состоящей из бихромата калия, загустителя, такого как камедь или крахмал, разрыхлителя, такого как натриевая соль крахмалгликолята или сшитый повидон, антиадгезива, такого как стеарат магния, эмульгатора, поверхностноактивного вещества, фармацевтически приемлемого наполнителя или носителя, ингибитора слеживания,гранулирующего агента, консерванта, красителя. Композиция в предпочтительном варианте приготовлена в форме жидкого раствора с заданной вязкостью 20 сП или меньше, предпочтительно 1-10 сП. Кроме того, настоящая композиция может применяться в качестве назального спрея. Настоящее изобретение далее иллюстрировано следующими фигурами и примерами, не ограничиваясь ими. Краткое описание чертежей На фиг. 1 представлено схематическое изображение ингибирования секреции ФНО- из тучных клеток,стимулированных IgE-антигеном. На оси Y приведена концентрация ФНО- в пг/мл. 1 = нестимулированный, 2 = стимулированный IgE/антигеном, 3 = предварительно обработанный каррагинаном, 4 = предварительно обработанный -каррагинаном, 5 = предварительно обработанный каррагинаном. На фиг. 2 представлено схематическое изображение дозозависимого ингибирования секреции ФНО из тучных клеток, стимулированных IgE/антигеном. На оси Y приведена концентрация ФНО- в пг/мл. Примеры Пример 1. Ингибирование секреции ФНО- из стимулированных IgE/антигеном тучных клеток. ФНО- является медиатором, который играет центральную роль в воспалительном процессе, наблюдаемом в процессе инфекций и аутоиммунных заболеваний. Он секретируется лейкоцитами, тучными клетками, эндотелием и некоторыми другими тканями при повреждении. Клеточные анализы с использованием тучных клеток мыши, стимулируемых комплексом IgE/антиген, показали, что и -, и каррагинан, но не -каррагинан, ингибируют секрецию ФНО- (фиг. 1). Тучные клетки CFTL12 инкубировали с - или -каррагинаном при концентрации 200 мкг/мл. Через 60 мин клетки стимулировали комплексом IgE/антиген. Клетки инкубировали при 37 С в течение 6 ч и определяли ФНО- в супернатанте с помощью ELISA с использованием коммерческого ФНО- мыши(Bender-Med-Systems). Планки погрешностей указывают стандартное отклонение между 4 независимыми луками. 1 = нестимулированный, 2 = стимулированный IgE/антигеном, 3 = предварительная обработка каррагинаном + последующая стимуляция IgE/антигеном; 4 = предварительная обработка -каррагинаном+ последующая стимуляция IgE/антигеном, 5 = предварительная обработка -каррагинаном + последующая стимуляция IgE/антигеном. На оси Y отражена концентрация ФНО- в пг/мл. Пример 2. Дозозависимое ингибирование секреции ФНО- из стимулированных IgE/антигеном тучных клеток. Тучные клетки инкубировали с -каррагинаном при переменных концентрациях. Через 60 мин клетки стимулировали комплексом IgE/антиген. Клетки инкубировали при 37 С в течение 6 ч и определяли ФНО- в супернатанте с помощью ELISA с использованием коммерчского ФНО- мыши (Bender-MedSystems). Результаты показаны на фиг. 2. Планки погрешностей указывают стандартное отклонение между 4 независимыми луками. 1 = нестимулированный; 2 = стимулированный IgE/антигеном, 3 = -каррагинан 200 мкг/мл, 4 = каррагинан 66 мкг/мл, 5 = -каррагинан 6,6 мкг/мл, 6 = -каррагинан 0,6 мкг/мл. На оси Y представлена концентрация ФНО- в пг/мл. Пример 3. Применение назального спрея с каррагинаном для улучшения при проявлении аллергических симптомов. Пациента возрастом 29 лет с доказанной в анамнезе аллергией I типа с сильными симптомами аллергического ринита и аллергией к нескольким видам растительной пыльцы подвергали следующей схеме лечения: назальный спрей, содержащий 0,12% -каррагинана, вводили ежедневно вечером, при этом дозу повышали во время сезона цветения. Пациент сообщал о существенном снижении частоты чихания во время применения назального спрея и о вновь обретенной возможности спокойно спать. Кроме того,пациент сообщал об уменьшении воспаления слизистой оболочки носа. Пациент также сообщал, что дополнительная лекарственная терапия, в особенности интраназальные противоотечные средства, антигистаминные средства и кортикостероиды, более не требовалась, в отличие от предыдущих сезонов цветения. Пример 4. Противоаллергический профилактический эффект. Добровольца возрастом 26 лет просили применить назальный спрей, содержащий 0,12% каррагинан, с намерением обеспечить профилактику от простудных инфекций. В соответствии со схемой введения доброволец применял спрей по меньшей мере два раза в день в течение нескольких месяцев. В анамнезе он имел тяжелые простудные инфекции и аллергическую реакцию к нескольким типам растительной пыльцы. Неожиданно доброволец сообщил, что, несмотря на довольно тяжелый сезон цветения,он, вопреки ожиданию, не страдал от каких-либо симптомов аллергического ринита (сенной лихорадки). Однако доброволец сообщал о симптомах аллергической реакции в других областях тела, где не применялся назальный спрей. Указанные симптомы включали зуд в глазах и покраснение кожи. Таким образом, исходя из данных наблюдений, можно сделать вывод, что многократное наружное применение, то есть введение на слизистые оболочки, композиции согласно настоящему изобретению, содержащей каррагинан, например, посредством назального спрея, может обеспечивать профилактическую и/или терапевтическую защиту людей, подверженных риску развития аллергического ринита (сенной лихорадки). Поскольку пыльца растений главным образом присутствует в воздухе в течение весеннего сезона,страдающие лица, таким образом, могут уменьшить симптомы сенной лихорадки, или, возможно, полностью предотвратить вспышку сенной лихорадки с помощью своевременного начала профилактического введения назального спрея согласно настоящему изобретению. Пример 5. Доставка на слизистые оболочки физиологически активных соединений, не относящихся к каррагинану. В раствор, включающий 0,12 вес.% -каррагинана в фосфатно-соляном гипофизиологическом, то есть 0,5%, буфере, добавляли 0,09 вес.% эсцина. 300 мкл (содержащих 270 мкг эсцина) раствора вводили в одну ноздрю белых новозеландских кроликов четыре раза, ежедневно в течение пяти дней. После последнего введения у животных забирали плазму в моменты времени 30 мин, 1, 2, 4, 6 и 12 ч. Концентрация эсцина в плазме достигла максимума в 6 ч и достигала максимальных концентраций приблизительно до 90 нг/мл. Данная концентрация значительно превышала концентрации, полученные после перорального применения у людей. Уровни эсцина в плазме у людей, периодически получавших 50 мг эсцина два раза в день, были ниже 20 нг/мл (средний уровень 10 нг/мл, максимальная концентрация 16-18 нг/мл). Представленные результаты показывают, что каррагинан может проявлять адъювантную функцию при комбинированном введении на слизистые оболочки с требуемым активным веществом, не относящимся к каррагинану, таким как эсцин. Каррагинан, таким образом, может применяться при изготовлении фар-3 020222 мацевтических композиций, подходящих для нанесения на слизистые оболочки с целью улучшения биодоступности физиологически активных соединений, которые обладают низкой биодоступностью при пероральном введении. Фармацевтические композиции на основе каррагинана согласно настоящему изобретению могут включать подходящий носитель, а также дополнительные, активные или неактивные компоненты. Если- и/или -каррагинаны являются единственными активными компонентами, они содержатся в композиции при концентрации, эффективной для обеспечения противоаллергического эффекта при наружном применении, например, введении на слизистые оболочки. Как правило, концентрация каррагинана в жидких, гелеобразных, твердых или порошковых композициях может варьировать в пределах 0,05-5 вес.%, при этом предпочтительными являются концентрации в пределах 0,1-2 вес.%. В одном варианте осуществления фармацевтическая композиция может включать один или более активных компонентов, не относящихся к каррагинану, и может обеспечивать замедленное высвобождение таких компонентов при интраназальном введении. Например, такие не относящиеся к каррагинану активные компоненты могут высвобождаться в течение 30 мин, 1, 2, 4, 6, 8, 10 или 12 ч после интраназального введения. Такие активные компоненты предпочтительно могут быть выбраны из группы растительных или гомеопатических средств, а не из фармацевтически активных лекарственных средств. Растительные или гомеопатические средства обычно не проявляют или практически не проявляют токсичности в концентрациях, требуемых для обеспечения терапевтического эффекта. В данном контексте термины "гомеопатические" и "растительные" относятся к продуктам, полученным из природных растений или минеральных источников. Например, эсцин, главное активное начало из конского каштана (Aesculus hippocastanum), как было показано, обладает клинически значимой активностью в терапии хронической венозной недостаточности(ХВН), геморроя и послеоперационного отека. В исследовании, в котором 50 мг таблетки давали добровольцам, в плазме крови обнаруживали пиковые уровни эсцина 16-18 нг в 1 мл. Неожиданно было обнаружено, что при интраназальном введении эсцина в комбинации с -каррагинаном (0,09 вес.% эсцина,0,12 вес.% -каррагинана в 0,5% гипофизиологическом растворе NaCl) в животной модели на кроликах могут быть достигнуты подобные или еще более высокие уровни в плазме (данные не показаны). Таким образом, введение на слизистые оболочки, например интраназальное введение, требуемых гомеопатических или других малотоксичных или нетоксичных соединений, имеющих низкую биодоступность в организме человека при пероральном приеме, может быть значительно улучшено посредством введения таких соединений в комбинации с -каррагинаном в качестве своего рода адъюванта. Не относящиеся к каррагинану активные компоненты, которые могут присутствовать в композициях настоящего изобретения, могут быть выбраны из группы, состоящей из гомеопатических или растительных средств, обладающих одним или несколькими следующими свойствами: противомикробным и/или противогрибковым, противовирусным, антибиотическим, противовоспалительным, снотворным,улучшающим когнитивные функции или свойствами, которые влияют на сердечно-сосудистую функцию, например, кардиотоническими свойствами, антиаритмическими или антиангинальными свойствами, сосудосуживающими или сосудорасширяющими свойствами, или противогипертоническими свойствами. Определенные примеры могут быть выбраны из группы, состоящей из аспирина; зверобоя; экстракта валерианы, который может включать сесквитерпены, валериановую кислоту, иридоиды, валепотриаты,алкалоиды, фуранофуранлигнаны, аминокислоты, -аминомасляную кислоту, тирозин, аргинин, глутамин или любую комбинацию перечисленного; экстракт гинкго билоба, который может включать флавоноиды, гинкголиды и билобалиды или любую комбинацию перечисленного; витамины А, Е или С; чеснок, лайм, один или более пробиотиков, имбирь, эллаговую кислоту, эхинацею, шведскую цветочную пыльцу, скорлупу черного грецкого ореха, сорго лимонное, полынь, экстракт семени грейпфрута, брокколи, пищеварительные ферменты, гиалуроновую кислоту, астрагал, плоды шиповника, горечавку, зверобой, конский каштан, женьшень, зеленый чай, фосфатидилсерин, фосфатидилхолин, цитрусовые, пикногенол, кофеин, кверцитин, кофермент Q, тысячелистник, чайное дерево, сок нони (Morinda citrifolia),липазу, фрукто-олигосахарид, инулин, калинджи (Nigella sativa) или аллицин. Композиции согласно настоящему изобретению могут включать один или более указанных не относящихся к каррагинану компонентов, при условии, что выбранные компоненты совместимы друг с другом в условиях хранения и применения. Композиции согласно настоящему изобретению могут дополнительно включать дихромат калия; загуститель, такой как камедь или крахмал; разрыхлитель, такой как натриевую соль крахмалгликолята или сшитый повидон; антиадгезив, такой как стеарат магния; эмульгатор; поверхностно-активное вещество; фармацевтически приемлемые наполнители; ингибиторы слеживания; гранулирующие агенты; консерванты; требуемые красители или любую комбинацию перечисленного. Когда композиция находится в форме порошка, порошковая композиция предпочтительно не включает компоненты, которые хотя и часто применяются в интраназальных композициях, могут вызывать раздражение или влиять на цилиарный транспорт, такие как, например, растворители, такие как пропиленгликоль, усилители абсорбции, такие как циклодекстрины или гликозиды, или мукоадгезивы, такие как хитозан. Композиции согласно настоящему изобретению также могут включать вкусоароматическую добавку, например, ментол, мяту, мяту курчавую, мяту перечную, эвкалипт, лаванду, цитрус, лимон, лайм или любую комбинацию перечисленного. Включение ароматизаторов в перорально или назально вводимую фармацевтическую композицию обычно дает приятные ощущения получателю, которые часто улучшают запоминание пациентом времени введения и, таким образом, могут улучшать соблюдение пациентом схемы введения. Более конкретно,композиции, включающие мяту, ментол и т.п., представляются более эффективными в терапии аллергического ринита и астмы по сравнению с композициями изобретения, которые не содержат ароматизатор. Препараты согласно настоящему изобретению, которые включают мяту, по-видимому, также оказывают предпочтительное действие на воздушные пути, способствуя облегчению и смягчению дыхания,что является особенно выгодным для пациентов, страдающих астмой. Кроме того, пациенты с предрасположенностью к нервному возбуждению имеют тенденцию к нерегулярному характеру дыхания. Введение препаратов каррагинана, включающих ароматизаторы, такие как мяту, могут обеспечивать приятные ощущения, что может вносить свой вклад в восстановление нормального характера дыхания. В другом варианте осуществления настоящее изобретение относится к комбинированному применению каррагинана, вкусоароматической добавки и не относящегося к каррагинану активного компонента. Каррагинан, вкусоароматическая добавка и не относящийся к каррагинану активный компонент могут быть включены вместе в один препарат или, в альтернативе, предоставлены в отдельных препаратах,предназначенных для последовательного введения. В случае последовательного введения каррагинан и/или вкусоароматическая добавка могут быть введены отдельно или вместе, до или после не относящегося к каррагинану активного компонента, или и до, и после этого. Аналогичным образом не относящийся к каррагинану активный компонент может быть введен до или после, или и до, и после комбинированного или раздельного введения вкусоароматической добавки и каррагинана. ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ 1. Применение йота-каррагинана в качестве лекарственного средства для профилактической или лечебной терапии аллергических состояний или заболеваний, где указанное лекарственное средство предназначено для введения на поверхности слизистых оболочек дыхательного пути или глаз в противоаллергически эффективном количестве, при условии, что йота-каррагинан включает не больше чем 5 вес.% -каррагинана, предпочтительно не больше чем 2 вес.% -каррагинана. 2. Применение йота-каррагинана по п.1, где указанное лекарственное средство предназначено для введения на слизистую оболочку носа или слизистую оболочку глаз. 3. Применение йота-каррагинана по п.1, где заболевание или состояние являются аллергическим ринитом, аллергическим конъюнктивитом или аллергической астмой. 4. Применение йота-каррагинана по п.1 для восстановления или усиления нарушенной адсорбирующей способности слизи. 5. Применение йота-каррагинана в производстве фармацевтической композиции для профилактической или лечебной терапии аллергических состояний или заболеваний, где указанная фармацевтическая композиция предназначена для введения на поверхности слизистых оболочек дыхательного пути или глаз в противоаллергически эффективном количестве, при условии, что йота-каррагинан включает не больше чем 5 вес.% -каррагинана, предпочтительно не больше чем 2 вес.% -каррагинана. 6. Применение йота-каррагинана по п.5, где указанная фармацевтическая композиция предназначена для введения на слизистую оболочку носа или слизистую оболочку глаз. 7. Применение йота-каррагинана по п.5, где аллергическое состояние или заболевание являются аллергическим ринитом, аллергическим конъюнктивитом или аллергической астмой. 8. Применение йота-каррагинана по п.5 для восстановления или усиления нарушенной адсорбирующей способности слизи. 9. Противоаллергическая фармацевтическая композиция, включающая противоаллергическое эффективное количество йота-каррагинана, где композиция предназначена для введения на поверхности слизистых оболочек дыхательных путей или глаз, при условии, что йота-каррагинан включает не больше чем 5 вес.% -каррагинана, предпочтительно не больше чем 2 вес.% -каррагинана. 10. Композиция по п.9 для введения на слизистую оболочку носа или слизистую оболочку глаз. 11. Композиция по п.9, включающая 0,05-5 вес.%, обычно 0,1-2 вес.% йота-каррагинана. 12. Композиция по п.11, дополнительно включающая физиологически активный компонент, не являющийся каррагинаном. 13. Композиция по п.12, где компонент выбран из группы растительных или гомеопатических средств, полученных из природного растения или минеральных источников. 14. Композиция по п.11, дополнительно включающая ароматизатор, предпочтительно выбранный из группы, состоящей из ментола, мяты, мяты курчавой, мяты перечной, эвкалипта, лаванды, цитруса,лимона, лайма или любой комбинации перечисленного. 15. Композиция по п.11, дополнительно включающая по меньшей мере одну добавку, выбранную из группы, состоящей из бихромата калия, загустителя, такого как камедь или крахмал, разрыхлителя,такого как натриевая соль крахмалгликолята или сшитый повидон, антиадгезива, такого как стеарат магния, эмульгатора, поверхностно-активного вещества, фармацевтически приемлемого наполнителя или носителя, ингибитора слеживания, гранулирующего агента, консерванта, красителя. 16. Композиция по п.9, приготовленная в форме жидкого раствора с заданной вязкостью 20 сП или меньше, предпочтительно 1-10 сП. 17. Композиция по любому из пп.9-16, применяемая в качестве назального спрея.

МПК / Метки

МПК: A61P 27/14, A61P 37/08, A61K 31/731, A61P 11/06

Метки: средство, йота-каррагинан, противоаллергическое, содержащее

Код ссылки

<a href="https://eas.patents.su/7-20222-protivoallergicheskoe-sredstvo-soderzhashhee-jjota-karraginan.html" rel="bookmark" title="База патентов Евразийского Союза">Противоаллергическое средство, содержащее йота-каррагинан</a>

Похожие патенты