A61K 31/437 — гетероциклическая система, содержащая пятичленное кольцо с азотом в качестве гетероатома, например индолизин, бета-карболин

Номер патента: 20885

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Бруггер Надя, Саттон Аманда, Лань Руокси, Эскью Бенни С.

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/437, A61K 31/519...

Метки: протеинкиназы, применение, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде W1 представляет собой CR8 или N и W2 представляет собой -С-СºC-Ar илиW1 представляет собой -С-СºC-Ar и W2 представляет собой CR8 или N;Y представляет собой -NH- или -NHCH2-;X представляет собой N; представляет собой простую либо двойную связь;Ar выбран из группы, включающей фенил, пиридинил, пиримидинил, имидазолил, 1H-индолил, 2-оксо-индолинил, бензо[1,3-d]диоксолил и фуранил, каждый необязательно и независимо...

Номер патента: 20715

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Ма Роберт, Штауффер Фредерик, Кальтхофф Франк Штефан, Фюре Паскаль, Раго Кристиан

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/437, A61P 35/00...

Метки: 1h-имидазо[4,5-c]хинолинона, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой Y обозначает СН или N;R2 обозначает водород, C1-C4-алкил или C1-C4-алкенил;R1 обозначает группу, выбранную изгде искривленная линия указывает положение присоединения к остальной части молекулы формулы (I) и α-положение указано атомами, отмеченными символом *,R10 обозначает C1-C4-алкил;R11 обозначает водород либо C1-C4-алкил или фтор-C1-C4-алкил;R12 обозначает водород или C1-C4-алкил;R13 обозначает водород...

Номер патента: 20672

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Оелрик Даниель, Тресадерн Гэри Джон, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Сид-Нуньес Хосе Мария, Макдональд Грегор Джеймс, Вега-Рамиро Хуан Антонио

МПК: A61K 31/437, C07D 471/04, A61P 25/28...

Метки: психиатрических, лечения, 1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридина, предупреждения, расстройств, применение, производные, неврологических

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереохимически изомерная форма,где n выбран из группы, состоящей из 0 и 1;m выбран из группы, состоящей из 0 и 1;R представляет собой метил;R1 выбран из группы, состоящей из С1-6алкила; (С1-3алкилокси)С1-3алкила; [(С1-3алкилокси)С1-3алкилокси]С1-3ал­кила;C1-3алкила, замещенного 1-3 галогенозаместителями; незамещенного фенила; (бензилокси)С1-3алкила; незамещенного С3-7циклоалкила; С3-7циклоалкила, замещенного...

Номер патента: 20671

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Сид-Нуньес Хосе Мария, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Макдональд Грегор Джеймс, Де Лукас Оливарес Ана Изабель

МПК: A61K 31/437, A61P 25/00, C07D 471/04...

Метки: модуляторов, применение, mglur2, положительных, производные, рецепторов, качестве, аллостерических, 1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридина

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)или его стереохимически изомерная форма, гдесвязь, нарисованная в кольце, указывает на то, что связь может быть присоединена к любому кольцевому атому углерода;R1 выбран из группы, состоящей из (C1-3алкилокси)C1-3алкила; C1-3алкила, замещенного 1-3 заместителями галогено; и (C3-7циклоалкил)C1-3алкила;R2 выбран из группы, состоящей из галогено; C1-3алкила; С3-7циклоалкила и C1-3алкила, замещенного 1-3...

Номер патента: 20652

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Эвен Люк, Оже Флориан

МПК: A61P 19/10, A61P 25/08, A61K 31/437...

Метки: качестве, модуляторов, производные, нуклеарного, получение, применение, дифенилпиразолопиридинов, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)где R представляет собой атом водорода или галогена или (С1-С6)алкил;X представляет собой один или несколько заместителей, выбранных из атомов водорода или галогена, (C1-C6)алкилов, галоген(C1-C6)алкилов, (C1-C6)алкоксигрупп, галоген(С1-С6)алкоксигрупп, циано-, гидроксигруппы или гидрокси(С1-С6)алкилов;Y представляет собой атом водорода, галогена или (С1-С6)алкил;R1 представляет собой NR2R3 или OR4;R2 и R3 независимо...

Номер патента: 20609

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Метьюс Дэвид, Вернер Жан-Мишель, Май Джон, Хват Александр, Рипка Вильям, Ткаченко Сергей, О'коннор Патрик, Роговой Борис В., Савчук Николай, Окунь Илья

МПК: A61K 31/437, A61P 35/00, C07D 471/04...

Метки: имидазо[1,2-а]пиридин-2-илфенил, рака, лечения, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структурную формулу (I)или его стереоизомер, или фармацевтически приемлемая соль,где m=0, 1 или 2;n=0, 1 или 2;X является C1-C3-алкилом, галогеном или CN;Y является C1-C3-алкилом, галогеном или CN;R2 выбран из группы, состоящей из водорода; галогена; -CN; C1-C5-алкила; необязательно замещенного галогеном -O-Ph; необязательно замещенного галогеном -О-C5-C6-гетероарила, включающего 1-2 гетероатома, выбранных из O, N;...

Номер патента: 20578

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Блум Чарльз А., Перни Роберт Б., Нг Пуи Йи, Ву Чи Б., Диш Джереми С.

МПК: A61K 31/4184, C07D 401/12, A61K 31/437...

Метки: модуляторов, бензимидазолы, родственные, аналоги, сиртуина, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)или его соль, гдеодин из Z11 и Z12 представляет собой CR13, а другой из Z11 и Z12 выбран из N и CR13, гдеR13 выбран из водорода, галогена, -ОН, -CºN, фторзамещенного C1-C2 алкила, -О-(C1-C2 фторзамещенный алкил), -S-(С1-С2 фторзамещенный алкил), C1-C4 алкила, -(C1-C2 алкил)-N(R14)(R14), -О-СН2СН(ОН)СН2ОН, -O-(C1-C4) алкила, -О-(С1-С3) алкил-N(R14)(R14), -N(R14)(R14), -S-(C1-C4) алкила и С3-С7 циклоалкила;R выбран...

Номер патента: 20556

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Де Лукас Оливарес Ана Изабель, Сид-Нуньес Хосе Мария, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Макдональд Грегор Джеймс

МПК: A61K 31/445, A61K 31/437, A61K 31/444...

Метки: качестве, применение, 7-арил-1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридина, модуляторов, аллостерических, производные, рецепторов, положительных, mglur2

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереохимически изомерная форма, гдеА представляет собой СН или N;R1 выбран из группы, состоящей из (C1-3алкилокси)C1-3алкила; C1-3алкила, замещенного 1-3 заместителями галогено; незамещенного C3-7циклоалкила; (C3-7циклоалкил)C1-3алкила; 4-(2,3,4,5-тетрагидробен­зо[f][1,4]оксазепин)метила и Het1C1-3алкила;R2 выбран из группы, состоящей из галогено; C1-3алкила; C3-7циклоалкила и C1-3алкила, замещенного 1-3...

Номер патента: 20373

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Каццолла Никола, Мангано Джорджина, Ализи Мария Алессандра, Драгоне Патриция, Колетта Изабелла, Фурлотти Гвидо, Мауджери Катерина, Гарофало Барбара, Гарроне Беатриче

МПК: A61P 29/00, A61K 31/437, A61K 31/404...

Метки: способ, аза)индольное, фармацевтическая, замещенное, получения, положению, производное, композиция, промежуточные, содержащая, соединения

Формула / Реферат:

1. (Аза)индольное производное, замещенное по положению 5, формулы (I)в которой X представляет собой атом галогена или метил, трифторметильную, амино-, циано-, гидроксигруппу;Y и Z, которые могут быть одинаковыми или различными, представляют собой атом водорода или галогена либо (C1-C3)алкил, трифторметил, нитро, амино, гидрокси, (C1-C3)алкокси;G1 представляет собой атом азота или группу CH;G2 представляет собой группу CH;G3 представляет собой...

Номер патента: 20302

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Ричардсон Томас Э., Лань Руокси, Хак Бейярд Р., Бруггер Надя, Саттон Аманда Э., Вандевер Харолд Джордж, Потник Джастин

МПК: A61P 35/00, A61K 31/519, A61K 31/437...

Метки: новые, соединения, азагетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)и его фармацевтически приемлемые соли или сольваты,где Т, Q означают S или СН при условии, что если Т означает S, то Q означает СН, и если Q означает S, то Т означает СН,---- означает присутствие или отсутствие связи при условии, что одна из двух пунктирных линий всегда означает связь, тогда как другая всегда означает ее отсутствие,R3 означает Н или А,R4 означает А, Ar или А-Ar илиR3 и R4 вместе с атомом С, к которому...

Номер патента: 20201

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Росини Гоффредо, Фолегатти Маена, Риги Паоло, Кампана Мануэла, Канната Винченцо, Вискоми Джузеппе Клаудио

МПК: A61P 31/00, A61K 31/357, A61K 31/437...

Метки: рифамицина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R представляет собой водород или ацетил;каждый из R1 и R2 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, (С1-4)алкила, (С1-3)алкокси(С1-4)ал­кила, гидроксиметила, гидрокси(С2-4)алкила; илиR1 и R2, взятые вместе с двумя последовательными атомами углерода пиридинового кольца, образуют бензольное кольцо, незамещенное или моно- или дизамещенное одной или двумя метильными или этильными группами; иR3 представляет собой...

Номер патента: 20144

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Фудзии Нобухиро, Кондо Сигеру, Огуро Юя, Сасаки Сатоси

МПК: A61K 31/4355, A61K 31/437, A61K 31/4365...

Метки: применение, конденсированные, производные, пиридина

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулойгде X представляет собой О, S или N(C1-6 алкил);R2 представляет собой(А) карбамоил, содержащий 1 или 2 заместителя, выбранных из(1) C1-6 алкила, необязательно содержащего 1 или 2 заместителя, выбранных из:(1') атома галогена,(2') циано,(3') амино,(4') C1-6 алкиламино,(5') ди-С1-6 алкиламино, необязательно содержащего один гидрокси,(6') С1-6 алкоксикарбониламино,(7') гидрокси,(8') ди-С1-6 алкилкарбамоила,(9')...

Номер патента: 20111

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Мене Кристель Жанн Мари, Блан Хавьер

МПК: A61P 35/00, A61P 29/00, A61K 31/437...

Метки: кислоты, 5-[4-(3,3-диметилазетидин-1-карбонил)фенил]-[1,2,4]триазол[1,5-a]пиридин-2-ил}амид, циклопропанкарбоновой

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и фармацевтически эффективное количество соединения или его фармацевтически приемлемой соли по п.1.3. Фармацевтическая композиция по п.2, содержащая дополнительный терапевтический агент, где дополнительный терапевтический агент представляет собой агент для лечения, предупреждения или профилактики...

Номер патента: 19927

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Яегаси Такаси, Савада Сейго, Мацузаки Такеси, Ямазаки Риута, Хасимото Сусуке, Икеда Такаси

МПК: A61K 31/437, A61P 1/00, A61P 11/06...

Метки: ингредиента, действующего, качестве, содержащий, nfkb, соединение, ингибитор, фенантроиндолизидиновое

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное следующей формулой (1), или его соль:в которомR1 представляет собой атом водорода, алкильную группу с числом атомов углерода от 1 до 6, алкилоксигруппу с числом атомов углерода от 1 до 6 или атом галогена;R2 представляет собой гидроксильную группу или алкилоксигруппу с числом атомов углерода от 1 до 6;R3 представляет собой атом водорода, алкильную группу с числом атомов углерода от 1 до 6 или атом галогена;R4...

Номер патента: 19903

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Джулиани Сандро, Маджи Карло Альберто

МПК: A61K 31/496, A61K 31/437, A61K 31/4709...

Метки: кортикостероидов, фармацевтические, композиции, кининового, применение, рецептора, антагонистов, основе

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активных ингредиентов кортикостероид и антагонист кининового рецептора В2 вместе с фармацевтически приемлемыми носителями и эксципиентами, где:а) кортикостероид, либо натуральный, либо синтетический, выбран из кортизона, гидрокортизона, беклометазона, бетаметазона, будесонида, дексаметазона, флуметазона, флунизолида, флуокортона, флутиказона, метилпреднизолона, метилпреднизона, параметазона,...

Номер патента: 19819

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Кинг Кристофер Дэвид, Сток Николас Саймон, Шааб Кевин Мюррэй

МПК: A61P 11/06, A61K 31/437, C07D 403/12...

Метки: 5-липоксигеназу, белка, лечении, ингибитора, полиморфная, основе, кристаллическая, композиция, активирующего, фармацевтическая, применение, форма

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая полиморфная форма С 3-[3-(трет-бутилсульфанил)-1-[4-(6-этоксипиридин-3-ил)бензил]-5-(5-метилпиридин-2-ил-метокси)-1H-индол-2-ил]-2,2-диметилпропионата натрия (соединение 2)имеющая картину дифракции рентгеновских лучей на порошке (ДРЛП) с пиками при примерно 17,2°2-тета, при примерно 18,4°2-тета, при примерно 19,1°2-тета, при примерно 20,8°2-тета и при примерно 23,8°2-тета.2. Кристаллическая полиморфная форма С по п.1, где...

Номер патента: 19752

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Банно Йосихиро, Токунох Ресуке, Хара Рема

МПК: A61K 31/381, A61K 31/343, A61K 31/404...

Метки: амидное, диабета, соединение, гетероциклическое, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IA)в которой кольцо АА представляет собой бензольное кольцо или пиридин;кольцо АВ представляет собой пиррол, тиофен, фуран, имидазол или пиразол, каждый из которых может быть замещен 1-3 заместителями, выбранными из:(a) C1-6алкила, в случае необходимости замещенного 1-3 заместителями, выбранными из C1-6алкокси, в случае необходимости замещенного 1-3 C1-6алкокси,(b) C3-10циклоалкила,(c) C6-14арила, в случае необходимости...

Номер патента: 19723

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Командла Малларедди, Эриксон Филип, Уоллэйс Майкл Б., Дас Санджиб, Квок Лили, Стэффорд Джеффри А., Чжан Чжиюань, Лоусон Джон Д., Бресси Джером К., Чу Шаосун

МПК: A61P 35/00, C07D 471/04, A61K 31/437...

Метки: ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представлен формулойгде R19 представляет собой циклопропил;R10 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, метила, CF3, циано, фенила, замещенного 0, 1, 2, 3, 4 или 5 R20b, радикала формулыи радикала формулыгде R20b выбран из группы, состоящей из водорода, (С1-5)алкила, фенила, (С3-12)циклоалкила, гетеро(С4-10) арила, гидрокси(C1-6)алкила и галогена.2. Соединение по п.1,...

Номер патента: 19706

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Колла Лаксма Р., Ли Цзюнь, Ван Хайся, Галелла Майкл, Робл Джеффри А., Канн Реджинальд О., Ли Цзе Джек, Цянь Синьхуа, Ли Джеймс Дж., Вэй Ченку, Дешпанде Раджендра П., Кеннеди Лоуренс Дж.

МПК: A61P 19/02, A61P 3/10, A61K 31/437...

Метки: ингибиторы, 11-бета-гидроксистероид-дегидрогеназы, типа, триазолпиридиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I, его энантиомеры, диастереомеры или фармацевтически приемлемые солигде Q обозначает -алкил-ОН;G обозначает циклопропил или циклобутил, каждый из которых может быть необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из галогена, -ОН, -OR6, -SR6, -OCOR6, -CN, -NR5COR6, -NR5SO2R6, -COR6, -CO2R6, -CO2H, -OCONR8R8a, -CONR8R8a, -NR5CO2R6, -SO2R6, алкила, алкокси, арила, амино, гетероциклила или гетероарила,...

Номер патента: 19506

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Боэцио Алессандро, Коуплэнд Катрина В., Хираи Сатоко, Стек Маркиан, Боуд Кристиан М., Спрингер Стефани, Хангейт Рэндалл В., Поташман Мишель, Харманж Жан-Кристоф, Норман Марк Х., Ким Тэ-Сон, Си Нин, Бауэр Дэвид, Беллон Стивен, Букер Шон, Зигмунд Аарон С., Ломан Джулия, Альбрехт Брайан К., Чокетт Дебора, Льюис Ричард Т., Лю Лонбинь, Д`амико Эрин, Петерсон Эмили А., Ромеро Карина, Ян Кевин

МПК: A61K 31/4355, A61K 31/437, A61K 31/4365...

Метки: производные, гетероциклические, конденсированные, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение следующей формулы IJ:в которой а обозначает связь либо отсутствие связи;U5 представляет собой С или N;Z представляет собой -О-, -S(O)v- или -NR5-;каждый из Ra, Rb, Rc и Rd независимо представляет собой Н, галоген, алкил, алкенил, алкинил, галогеналкил, циклоалкил, циклоалкенил, гетероцикло, арил, гетероарил, -NO2, -CN, -NR5R5a, -OR4, -C(=O)R4, -C(=O)OR4, -C(=O)NR5R5a, -N(R5)C(=O)NR5R5a, -OC(=O)NR5R5a, -S(O)vR4, -S(O)2NR5R5a,...

Номер патента: 19601

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Крастель Филипп, Тань Лийин Йоселинь, Леон Сейон, Йэюн Брайан Кс, Ан Шисюа, Вон Вэйлинь Джозефине, Зоу Бинь

МПК: A61K 31/437, A61K 31/424, A61K 31/407...

Метки: производные, лечения, паразитарных, предназначенные, заболеваний, спироиндола

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой (1R,3S)-5',7-дихлор-6-фтор-3-метил-2,3,4,9-тетрагидроспиро[β-карболин-1,3'-индол]-2'(1'Н)-он.2. Фармацевтически приемлемая соль (1R,3S)-5',7-дихлор-6-фтор-3-метил-2,3,4,9-тетрагидроспиро[β-карболин-1,3'-индол]-2'(1'Н)-она.3. Соединение, представляющее собой (1R,3S)-5'-хлор-6-фтор-3-метил-2,3,4,9-тетрагидроспиро[β-карболин-1,3'-индол]-2'(1'Н)-он.4. Фармацевтически приемлемая соль...

Номер патента: 19302

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Леруа Венсан, Суай Катрин, Бьергард Кирстен, Акерман-Беррьер Марта, Патек Марсель, Табар Мишель, Наир Анил, Бак Эрик, Смрчина Мартин, Вивьяни Фабрис, Додсон Марк, Ронан Батист

МПК: A61P 35/00, A61K 31/437, C07D 213/85...

Метки: композиции, способ, применение, содержащие, получения, замещенные, 7-азаиндазолы

Формула / Реферат:

1. Соединение следующей общей формулы (I):в которой:1) А представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из галогена, (С1-С4)-алкила, (C1-C3)-алкилгалогена, О(C1-C4)-алкила, S-(C1-C4)-алкила, О(С1-С4)-алкилгалогена, S-(C1-C4)-алкилгалогена;2) Ar выбирают из группы, состоящей из фенила, тиазолила, тиенила, фурила, пирролила, оксазолила, изоксазолила, изотиазолила, тиадиазолила, пиразолила, имидазолила,...

Номер патента: 19122

Опубликовано: 30.01.2014

Автор: Пэронель Жан-Франсуа

МПК: A61P 19/10, A61K 31/437, A61P 29/00...

Метки: 6-гетероциклоимидазо[1,2-а]пиридин-2-карбоксамидов, получение, применение, терапии, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которой X означает фенильную группу, необязательно замещенную одной или несколькими группами, выбираемыми независимо друг от друга среди следующих атомов или групп: галоген, (C1-C6)-алкокси, (C1-C6)-алкил, NRaRb, цианогруппа, (C1-C6)-алкоксикарбонил, причем (C1-C6)-алкильные и (C1-C6)-алкоксильные группы необязательно замещены одним или несколькими атомами галогена;R1 означает атом водорода, галоген, (C1-C6)-алкокси,...

Номер патента: 18945

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Арендт Кристофер, Папэн Давид, Гуйон Тьерри, Миньяни Серж, Бедель Оливье, Муркрофт Нейл, Левит Михаил, Бабэн Дидье, Ли Жунхуа

МПК: A61K 31/437, C07D 471/14, A61P 35/00...

Метки: производные, применение, терапии, способ, получения, азакарболинов

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)в которой R3, R4 могут независимо один от другого обозначать:1) Н;2) F;3) Cl;4) Br;5) I;6) OR2a;7) NR1aR1b;8) COR2a;9) CO2R2a;10) CO(NR1aR1b);11) С1-C10-алкил, линейный, или разветвленный, или циклический (С3-С7), необязательно моно-, или ди-, или тризамещенный R2a, R2b, R2c;12) С2-С6-алкенил, линейный или разветвленный, необязательно моно-, или ди-, или тризамещенный R2a, R2b, R2c;13) арил, выбранный из фенила,...

Номер патента: 18944

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Кисиль Володимир Михайлович, Иващенко Андрей Александрович, Иващенко Александр Васильевич, Митькин Олег Дмитриевич, Савчук Николай Филиппович

МПК: A61K 9/08, A61K 9/48, A61K 31/437...

Метки: получения, лиганды, способ, применения, композиция, замещенные, 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1H-γ-карболины общей формулы 1 и их фармацевтически приемлемые солигде R1 представляет собой заместитель, выбранный из водорода; C1-C3алкила, необязательно замещенного фенилом; C1-C4алкилоксикарбонила;R2 представляет собой заместитель циклической системы, выбранный из водорода; C1-С3алкила, необязательно замещенного фенилом, пиридин-(3- или 4-ил)ом, (6-метилпиридин-3-ил)ом; C2-C3алкенила,...

Номер патента: 18922

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Ву Чи Б., Перни Роберт Б., Бемис Джин, Нг Пуи Йи, Диш Джереми С., Оулманн Кристофер

МПК: A61K 31/437, C07D 513/04, A61P 3/10...

Метки: соединения, модулирующие, сиртуин

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы (II)или его соль, в которой R3 представляет 5-6-членный насыщенный азотсодержащий гетероцикл, возможно содержащий второй гетероатом, выбранный из азота или кислорода, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из С1-С4-алкила, амино, галогена, метокси и метокси-С1-С4-алкила.2. Соединение по п.1, в котором R3 выбран из пиперазин-1-ила, 4-(метоксиэтил)пиперазин-1-ила,...

Номер патента: 18788

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Иващенко Александр Васильевич, Савчук Николай Филиппович, Иващенко Андрей Александрович

МПК: A61K 31/437, C07D 471/02, A61P 25/28...

Метки: широким, спектром, фармакологической, активности, лиганд, применение

Формула / Реферат:

1. Применение 3-метил-9-бензил-1,2,3,4-тетрагидрокарболина нафталин-1,5-дисульфонат формулы 1 в качестве лиганда со спектром одновременной рецепторной активности по отношению к адренергическим α1A, α1В, α1D, α2A, β2, допаминовым D1, D2L, D2S, D3, серотониновым 5-НТ1В, 5-НТ2А, 5-НТ2В, 5-НТ2С, 5-НТ6, 5-НТ7, сигма α1, α2 рецепторам, к натриевым каналам, моноаминовым транспортерам [норэпинефриновый (NET) и...

Номер патента: 18670

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Агарвал Риту, Рудра Сонали, Гупта Ниди, Салла Манохар, Кондаскар Атул, Палле Венката П., Рамайя Мандадапу Рагу, Барегама Лалит Кумар, Кайрнар Винайяк Васантрао, Балачандран Сарала, Виджайкришнан Лалита, Рай Абиджит, Дастидар Сунанда Г.

МПК: A61P 17/00, A61K 31/437, A61P 11/00...

Метки: качестве, ингибиторов, пиразоло[3,4-в]пиридина, производные, фосфодиэстеразы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру формулы Iили его фармацевтически приемлемые соли, гдеR1 и R2 независимо представляют собой водород, С6-10арил, моноциклический гетероарил, содержащий 5 или 6 кольцевых атомов, либо бициклический или трициклический гетероарил, имеющий 8-10 атомов в цикле, с гетероатомами, выбранными из N, О или S, -COR4, -S(O)mR4 (где R4 представляет собой водород, С1-6алкил, С3-8циклоалкил, С6-10арил, аралкил (где арил...

Номер патента: 18592

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Мацуно Тосиюки, Сайтох Кенити, Нагата Такеси, Юи Рёго, Ямагути Йосимаса, Миясита Хитоси

МПК: A61K 31/429, A61K 31/438, A61K 31/437...

Метки: гетероциклическое, соединение, содержащий, ингибитор, развития, альцгеймера, болезни

Формула / Реферат:

1. Применение гетероциклического соединения общей формулы (I)где структурная единица общей формулы (II)представляет собой одну или несколько структурных единиц, выбранных из разнообразных типов структурных единиц общей формулы (III)R3 и R4 вместе образуют спирокольцо общей формулы (IV)где структурная единица B представляет собой одну или несколько структурных единиц, выбранных из разнообразных типов структурных единиц общей формулы (V)указанная...

Номер патента: 18587

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Жуанниго Нолвен, Смитс Коэн Курт, Ван Ромпай Люк Джулиан Корина, Блан Хавьер, Ходжес Аластэр Джеймс, Мене Кристель Жанн Мари, Флетчер Стефен Роберт

МПК: A61P 19/02, C07D 471/04, A61K 31/437...

Метки: заболеваний, производные, 2-циклопропилкарбониламино-5-фенил[1,2,4]триазоло[1,5-a]­пиридина, дегенеративных, лечения, воспалительных

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I)в которойL1 выбирают из одинарной связи, -O-, -С(О)-, -С[=N(R4a)]-, -N(R4a)-, -CON(R4a)-, -SO2N(R4a)-, -S(O)2-, -N(R4a)CO-, -CH2-N(R4a)- или -N(R4a)SO2-;R3b независимо выбирают иззамещенного или незамещенного С6-10арила,замещенного или незамещенного С3-С7циклоалкила,замещенного или незамещенного 4-7-членного гетероциклоалкила, содержащего 1-3 гетероатома, выбранных из N, О или S,замещенного или незамещенного...

Номер патента: 18496

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Ронан Батист, Консейер Эмманюэль, Леруа Венсан, Бак Эрик, Штайнметц Анке, Леталлек Жан-Филипп

МПК: A61P 35/00, C07D 471/04, A61K 31/437...

Метки: способ, частности, композиции, новые, качестве, получения, протеинкиназ, лекарственных, производные, применение, ингибиторов, фармацевтические, средств, имидазолонов

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которой X-Y обозначает NH-C(S), N=C-NR7R8, N=C-SR, N=C-R или N=C-OR;R1 обозначает атом водорода, радикал циклоалкил или радикал алкил, гетероциклоалкил, арил или гетероарил, причем все эти радикалы необязательно замещены;R, идентичный или отличающийся от R1, выбран из значений R1;R2 обозначает атом водорода, атом галогена или радикал алкил;R3 обозначает атом водорода, атом галогена, радикал гидроксил или радикал алкил...

Номер патента: 18266

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Эванно Янник, Де Перетти Даниэлль

МПК: A61P 25/00, A61P 19/00, A61K 31/437...

Метки: 2-арил-6-фенилимидазо[1,2-a]пиридинов, получение, производные, применение, терапии, полизамещенные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которой R1 представляет собой фенильную группу или нафтильную группу, причем эти две группы могут быть замещены одним или несколькими атомами или группами, независимо друг от друга выбранными из следующих атомов или групп: галоген, C1-C10-алкил, галоген-C1-C10-алкил, C1-C10-алкокси, C1-C10-тиоалкил, -S(О)2-C1-C10-алкил, циано-, нитро, гидрокси-С1-С10-алкилен, NRaRb-C1-C10-алкилен, CONRaRb, SO2NRaRb, NRcCORd,...

Номер патента: 18080

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Мене Кристель Жанн Мари, Блан Хавьер

МПК: A61P 19/02, C07D 471/04, A61K 31/437...

Метки: воспалительных, пригодные, дегенеративных, заболеваний, лечения, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (VIa)или его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, предназначенная для лечения, предотвращения или профилактики заболеваний, выбранных из группы, включающей пролиферативные заболевания, заболевания, связанные с деградацией хрящевой ткани, костной ткани и/или деградацией суставов; и/или состояний, включающих воспаление или иммунные ответы, включающая фармацевтически приемлемый носитель и...

Номер патента: 17808

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Эванно Янник, Дюбуа Лоран, Маланда Андре

МПК: A61P 1/04, A61P 1/00, A61K 31/437...

Метки: получение, применение, терапии, трициклических, производные, n-гетероарилкарбоксамидов

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I)в которой группувыбирают среди группZ6, Z7 и Z8, независимо друг от друга, означают атом углерода, связанный с атомом азота амида формулы (I), или группу C-R2;R2 означает атом водорода;R3 и R3' находятся у атома углерода и означают, независимо друг от друга, атом водорода, атом галогена, (C1-C6)-алкил, гидроксил, (C1-C6)-алкил-С(О)-О-, NR4R5, NR6C(O)R7 или арил;R4 и R5, независимо друг от друга, означают атом...

Номер патента: 17751

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Сайтох Кенити, Юи Рёго, Нагата Такеси, Мацуно Тосиюки, Миясита Хитоси, Ямагути Йосимаса

МПК: A61K 31/437, A61K 31/429, A61K 31/438...

Метки: отложения, соединения, бета-амилоида, конкретной, этого, использованием, структуры, гетероциклического, способ, применение, ингибирования

Формула / Реферат:

1. Применение гетероциклического соединения общей формулы (IV)в общей формуле (IV) структурная единица общей формулы (II)представляет собой одну или несколько структурных единиц, выбранных из различных типов структурных единиц общей формулы (III)структурная единица В представляет собой одну или несколько структурных единиц, выбранных из разнообразных типов структурных единиц общей формулы (V)указанная структурная единица В связана в положении,...

Номер патента: 17632

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Хуинх Трам Н., Токарски Джон С., Лин Джеймс, Тортолани Дэвид Р., Чен Жонг, Додд Дхармпал С., Ваккаро Вэйн, Лиу Чунджиан, Вроблески Стефен Т., Муссари Кристофер П.

МПК: A61K 31/437, A61P 29/00, C07D 487/04...

Метки: полезные, модуляторов, конденсированные, качестве, гетероциклические, киназы, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia)или его энатиомер, диастереомер или фармацевтически приемлемая соль, гдеX представляет собой NR4R5;Y выбирают из водорода, галогена, OR8 или NR6R7;R1 и R2 независимо выбирают из водорода, C1-4алкила, галогена, циано и C(=O)NR10R11;R3 выбирают из водорода, галогена, C1-4алкила и фенила;R4 представляет собой -AM;A представляет собой связь, C1-3алкилен, -C(O)- или -SO2-;M представляет собой(i) водород, -NH(арил),...

Номер патента: 17442

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Ларденуа Патрик, Оливье Анн, Альмарио Гарсия Антонио

МПК: A61K 31/437, A61P 19/10, A61P 25/00...

Метки: получение, терапии, применение, 2-арил-6-фенилимидазо[1,2-a]пиридинов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее формуле (I)где R1 представляет собой фенил, который при необходимости может иметь в качестве заместителей один или два атома или группы, выбранные независимо друг от друга из галогена, (C1-C6)алкила, галоген(C1-C6)алкила, (C1-C6)алкокси, галоген(C1-C6)алкокси, гидроксила, цианогруппы, нитрогруппы, NRaRb, фенила; или нафтил;R2 представляет собой атом водорода или (C1-C6)алкил;R3 представляет собой атом водорода,...

Номер патента: 17218

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Ксиа Майкл, Шепард Стейси, Роджерс Джеймс Д., Лю Пинли, Чжоу Цзячэн, Ли Юнь-Лун, Мелони Дэвид

МПК: A61P 35/00, C07D 487/04, A61K 31/437...

Метки: циклобутана, ингибиторы, производные, jak-киназ, азетидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формул I-III или IVили фармацевтически приемлемая соль указанного соединения,где L представляет собой SO2 или СО;R1 представляет собой C1-6алкил, С3-7циклоалкил, фенил, 5- или 6-членный гетероарил, индолил, NR2R3 или OR4, при этом указанный алкил, циклоалкил, фенил или гетероарил возможно содержит 1, 2 или 3 заместителя, независимо выбранных из F, CN и C1-4алкила;R2 и R3 независимо выбраны из Н, C1-4алкила и фенила;R4 представляет...

Номер патента: 17187

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Александер Рикки Питер, Фоли Анне Мари, Ауджла Павандип Сингх, Франклин Ричард Джереми, Крепи Карен-Вивьян-Люсиль

МПК: C07D 513/04, A61K 31/519, A61K 31/437...

Метки: производные, качестве, ингибиторов, киназ, конденсированные, тиазола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль или сольватгде R11 обозначает С1-С6алкил,R12 обозначает С1-С6алкил,Т обозначает кислород или N-R25,R23 обозначает водород, цианогруппу, карбоксигруппу, С2-С6алкоксикарбонил, ди(C1-C6)алкиламинокарбонил, (С1-С6алкил)(циано(C1-C6)алкил)аминокарбонил, (С1-С6алкокси(С1-C6)алкил)(C1-С6алкил)аминокарбонил или азетидинилкарбонил иR25 обозначает С1-С6алкил.2. Соединение по п.1, где Т...

Номер патента: 17144

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Рейбоу Алфред Артур, Хейлс Нил Джеймс, Брэдбери Роберт Хью

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/437, A61K 31/5025...

Метки: n-содержащие, рецептором, андрогенным, применения, лечении, состояний, бициклические, связанных, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ic) или его фармацевтически приемлемая сольгде X3 означает CH или N;R4 означает галоС1-4алкил;Y означает CH, COH или N;R14, одинаково или по-разному в каждом случае, означает водород или метил;n и p независимо означают 1 или 2;L1 означает прямую связь, -(CR9R10)t-, -(CR9R10)v-O-(CR9R10)v-, -N(R11)-(CH2)q- или -S-, -S(O)- или -S(O)2-;R9 и R10, одинаково или по-разному в каждом случае, означают водород или метил;q, одинаково...