A61K 31/437 — гетероциклическая система, содержащая пятичленное кольцо с азотом в качестве гетероатома, например индолизин, бета-карболин

Номер патента: 16575

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Ци Хунянь, Моон Йоунг-Чоон, Тамиларасу Надараджан, Чой Соонгиу, Корсон Дональд Томас, Леннокс Уилльям Джозеф, Цао Лянсянь, Хванг Сеонгвоо

МПК: A61K 31/497, A61K 31/506, A61K 31/437...

Метки: ингибировании, ангиогенеза, полезные, производные, карболина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IV)или фармацевтически приемлемая соль, рацемат или стереоизомер указанного соединения,в которой X обозначает водород; С1-С6 алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами; гидроксильную группу; галоген; C1-C5 алкокси, необязательно замещенный фенилом;R0 обозначает галоген; циано; нитро; сульфонил, причем сульфонил может быть замещен C1-C6 алкилом или морфолинилом; аминогруппу, причем аминогруппа может быть...

Номер патента: 16464

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Канеко Тосихико, Сато Нобуаки, Доко Такаси, Дои Эрико, Китазава Норитака, Сасаки Такео, Ито Коити, Хагивара Хироаки, Кимура Тейдзи, Кавано Коки, Такаиси Мамору, Миягава Такехико

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/437, A61K 31/4178...

Метки: производные, полициклические, арилимидазола

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (IA)или его фармакологически приемлемая соль, гдеAr2 представляет собой фенильную группу или пиридинильную группу, которая может быть замещенной заместителем, выбранным из группы A2 заместителей;R3 и R4 являются одинаковыми или разными и каждый представляет собой заместитель, выбранный из атома водорода и атома галогена;Het является одновалентным и представляет собой 5-членную ароматическую...

Номер патента: 16445

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Дэлли Роберт Дин, Джозеф Саджан, Шеферд Тимоти Алан, Чжуан Цзяньпин, Хольст Кристиан Л.

МПК: A61K 31/437, A61P 35/00, C07D 487/04...

Метки: киназы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде Y представляет собой CH;Z1 и Z2 представляют собой независимо CR3 или N при условии, что Z1 и Z2, оба, не являются N;R1 представляет собой H или CH3;R2 представляет собой фенил, содержащий первый заместитель, выбранный из галогена и трифторметила, и необязательно дополнительно содержащий второй заместитель, при этом указанный второй заместитель представляет собой галоген;R3 представляет собой водород, галоген,...

Номер патента: 16234

Опубликовано: 30.03.2012

Авторы: Ткаченко Сергей Евгеньевич, Лавровский Ян, Кравченко Дмитрий Владимирович, Иващенко Андрей Александрович, Фролов Евгений Борисович, Окунь Илья Матусович, Митькин Олег Дмитриевич, Иващенко Александр Васильевич, Савчук Николай Филиппович

МПК: A61P 37/08, A61K 31/437, A61P 37/02...

Метки: способ, получения, замещенные, применения, 2,3,4,5-тетрагидро-1н-пиридо[4,3-b]индолы

Формула / Реферат:

1. Применение соединения общей формулы 1 в качестве антагониста 5-НТ6 серотониновых рецепторов, одновременно регулирующего гомеостаз ионов кальция в клетках, представляющего собой замещенный 2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол, его фармацевтически приемлемую соль и/или гидратгде R1 представляет собой С1-С5-алкил или замещенный С1-С5-алкил, где заместитель выбран из C1-С3-алкила или фенила;R2i представляет собой водород, галоген,...

Номер патента: 16160

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Вухрер Маргарита, Меркуль Ойген, Эсдар Кристина, Дорш Дитер, Зирренберг Кристиан, Бургдорф Ларс Торе, Мюллер Томас Й.Й.

МПК: A61K 31/506, A61P 25/00, A61K 31/437...

Метки: новообразования, злокачественного, производные, 6-(пирролопиридинил)пиримидин-2-иламина, применение, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которойR1 представляет собой Н или -[C(R5)2]nAr,R2 представляет собой A, -[C(R5)2]nAr, -[C(R5)2]nHet, -[С(R5)2]nциклоалкил, -[C(R5)2]nOR5, -[C(R5)2]nN(R5)2 или -[C(R5)2]nCOOR5,R3 представляет собой H, Br, Cl, CN, Ar или Het,R4 представляет собой Н или А,R5 представляет собой Н или А,А представляет собой неразветвленный или разветвленный алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, в котором одна или две СН2 группы могут быть...

Номер патента: 16028

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Стек Маркиан, Букер Шон, Хираи Сатоко, Хи Нинг, Льюис Ричард, Беллон Стивен, Чокетт Дебора, Ким Тае-Сеонг, Боезио Алессандро, Лиу Лонгбин, Ломан Джулия, Норман Марк, Поташмен Михель, Арманж Жан-Кристоф, Альбрехт Брайан, Хангейт Рэндалл, Д'амико Дерин, Спрингер Стефани, Зигмунд Аарон, Бауэр Дэвид, Янг Кевин, Боде Кристиан

МПК: A61K 31/437, A61K 31/5025, A61K 31/52...

Метки: применение, конденсированные, гетероциклические, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iего энантиомеры, диастереомеры, соли и сольваты,где J представляет собой N;W представляет собой CR2b;Z* представляет собой -O-, -S(O)v-;Z представляет собой -O- или -NR5-;Ra, Rb, Rc и Rd, каждый независимо, представляют собой H, галоген, алкил, алкенил, алкинил, галогеналкил, циклоалкил, циклоалкенил, гетероцикло, арил, гетероарил, -NO2, -CN, -NR5R5a, -OR4, -C(=O)R4, -C(=O)OR4; -C(=O)NR5R5a, -N(R5)C(O)NR5R5a,...

Номер патента: 15974

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Ренон Мария Кармен, Эстенн-Буту Женевьев, Медеско Флоранс, Даргазанли Жиад

МПК: C07D 487/04, A61K 31/437, C07D 471/04...

Метки: пирролизина, получение, хинолизина, применение, терапии, индолизина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение в форме чистого энантиомера или эритро- или треодиастереоизомера или смеси таких изомеров, отвечающее общей формуле (I)в которойm и n означают, каждый независимо друг от друга, число 1 или 2;Ar означает группу, выбираемую из фенила, нафтила-1, нафтила-2, пиридин-2-ила, пиридин-3-ила, пиридин-4-ила, фуран-2-ила, фуран-3-ила, тиен-2-ила, тиен-3-ила, тиазол-2-ила и оксазол-2-ила, причем эта группа Ar может быть, в случае...

Номер патента: 15902

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Кэлдор Стефен У., Браун Джейсон В., Скора Николас, Дун Цин, Лю Янь, Гун Сянчан, Параселли Бхеема Р., Уоллэйс Майкл Б., Стэффорд Джеффри А., Дас Санджиб

МПК: A61P 25/16, A61K 31/437, A61P 25/28...

Метки: киназ, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулугде R1представляет собой -Y1-R12;R2 представляет собой -Y2-R13;Y1 и Y2, каждый независимо, отсутствуют или представляют собой связывающую группу, обеспечивающую присутствие 1 или 2 атомов между R12 или R13 и кольцом, к которому присоединен Y1 или Y2, где атомами связывающей группы, обеспечивающей присутствие указанных выше 1 или 2 атомов, являются атомы углерода, кислорода, азота и серы;R4 выбран из группы,...

Номер патента: 15559

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Секереш Хелен Джейн, Хембр Эрик Джеймс, Гардинир Кевин Мэттью, Гармен Дэвид Джозеф, Брунавс Майкл

МПК: C07D 513/04, A61K 31/437

Метки: рецепторов, качестве, использование, 5-[4-(азетидин-3-илокси)фенил]-2-фенил-5н-тиазоло[5,4-c]пиридин-4-она, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде ------ отсутствует или возможно представляет собой связь;q представляет собой 1 или 2;R1 независимо выбран из водорода, -C1-C2-алкила, галогена, гидрокси, -C1-C2-галогеналкила, -C1-C3-алкокси, циано, -O-C3-C4-циклоалкила и -OC1-C2-галогеналкила;R2 выбран из группы, состоящей из водорода, -C1-C3-алкила, гидрокси, -C1-C3-алкокси, циано, -C1-C2-галогеналкила, -OC1-C2-галогеналкила и галогена;R3 выбран из группы, состоящей...

Номер патента: 15151

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Веннеманн Маттиас, Браунгер Йюрген, Гекелер Фолькер, Бер Томас, Зиммерманн Астрид

МПК: A61P 35/00, A61K 31/437, C07D 471/14...

Метки: индолопиридины, качестве, кинезина, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)где R1 представляет собой С1-4-алкил, C3-7-циклоалкил, C2-4-алкенил, C2-4-алкинил, C3-7-циклоалкил-С1-4-алкил или C2-7-алкил, замещенный группой R11;R11 представляет собой -N-(R111)R112 или галоген;R111 представляет собой водород, С1-4-алкил, C2-4-алкенил, C2-4-алкинил, C3-7-циклоалкил, C3-7-циклоалкил-С1-4-алкил, гидрокси-C2-4-алкил, С1-4-алкокси-C2-4-алкил, 1N-(С1-4-алкил)пиразолил, 1N-(Н)-пиразолил, изоксазолил или...

Номер патента: 15150

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Браунгер Йюрген, Зиммерманн Астрид, Веннеманн Маттиас, Бер Томас, Гекелер Фолькер

МПК: A61K 31/437, A61P 35/00, C07D 471/14...

Метки: индолопиридины, модуляторов, кинезина, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)где R1 представляет собой 1-4C-алкил, 3-7C-циклоалкил, 2-4C-алкенил, 2-4C-алкинил, 3-7C-циклоалкил-1-4C-алкил или 2-7C-алкил, замещенный группой R11,где R11 представляет собой -N(R111)R112 или галоген, где R111 представляет собой водород, 1-4C-алкил, 2-4C-алкенил, 2-4C-алкинил, 3-7C-циклоалкил, 3-7C-циклоалкил-1-4C-алкил, гидрокси-2-4C-алкил, 1-4C-алкокси-2-4C-алкил, 1N-(1-4C-алкил)-пиразолил, 1N-(H)-пиразолил,...

Номер патента: 15002

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Боттони Джузеппе, Бакетти Милена, Маффей Паола, Вискоми Джузеппе Клаудио

МПК: A61K 47/26, A61K 31/437, A61K 47/10...

Метки: применение, форм, устойчивых, полиморфных, полиолов, получения, рифаксимина

Формула / Реферат:

1. Применение одного или более полиола, имеющего по меньшей мере две гидроксигруппы, для стабилизации полиморфных форм рифаксимина.2. Применение по п.1, где полиол выбран из группы, состоящей из полиолов, содержащих от двух до семи атомов углерода и от двух до семи гидроксигрупп, моносахаридов, дисахаридов, полисахаридов, таких как крахмал, целлюлоза и их производные, декстрина и мальтодекстрина, ксантановой смолы, дигидроксикислот и...

Номер патента: 14957

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Жанг Жонгксинг, Кэдоу Джон Ф., Свидорски Джейкоб, Йин Живей, Ванг Тао, Хан Йинг, Регуэйро-Рен Алисия, Минвелл Николас А., Карини Дэвид Дж.

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4436, A61K 31/4427...

Метки: пиперидиновые, противовирусных, дикетопиперазиновые, производные, качестве, агентов

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2. Фармацевтическая композиция, содержащая противовирусное эффективное количество соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль и один или большее количество фармацевтически приемлемых носителей, наполнителей или разбавителей.3. Композиция по п.2, дополнительно содержащая второе соединение, обладающее противо-ВИЧ активностью.4. Фармацевтическая композиция по п.3, в которой соединение,...

Номер патента: 14706

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Гу Чонг-Хуи, Дигиугно Даун, Гао Ки, Левонс Жакуан Калани, Чен Чунг-Пин Х., Янг Бинг-Шиоу

МПК: A61K 31/437, A61P 31/18, C07D 471/04...

Метки: кристаллические, 1-бензоил-4-[2-[4-метокси-7-(3-метил-1н-1,2,4-триазол-1-ил)-1-[(фосфонокси)метил]-1н-пирроло[2,3-с]пиридин-3-ил]-1,2-диоксоэтил]-пиперазина, формы

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма соединения (I)в форме гемиэтанолят октагидрат динатриевой соли с эмпирической формулой C25H24N7O8P1Na2×8H2O×0,5C2H5OH, характеризующаяся порошковой рентгенограммой, включающей четыре или более значений 2q (CuKa l=1,5418 Å), выбранных из группы, состоящей из 4,3±0,2, 6,7±0,2, 7,4±0,2, 8,5±0,2, 10,0±0,2, 11,8±0,2, 12,9±0,2, 13,5±0,2, 14,1±0,2, 14,8±0,2, 15,5±0,2, 16,0±0,2, 16,5±0,2, 17,1±0,2, 18,5±0,2,...

Номер патента: 14450

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Эвен Люк, Машник Давид, Ракотоарисоа Натали, Маланда Андре, Жилль Катрин, Дюбуа Лоран, Эванно Янник

МПК: A61P 29/00, A61K 31/437, A61K 31/4188...

Метки: группу, производные, терапии, бензимидазола, n-гетероарилкарбоксамидов, трициклических, содержащих, применение, получение

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее общей формуле (I)где А вместе со связью C-N бензимидазола, с которой он сконденсирован, представляет собой моноциклический гетероцикл или моноциклический гетероарил, имеющий от 4 до 7 членов и содержащий от одного до трех гетероатомов, выбранных из О, S или N, включая атом азота бензимидазола;Р представляет собой 8-, 9-, 10- или 11-членный бициклический гетероцикл или бициклический гетероарил, содержащий от 1 до 6...

Номер патента: 14427

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Сасаки Такео, Кимура Тейдзи, Хагивара Хироаки, Канеко Тосихико, Такаиси Мамору, Миягава Такехико, Китазава Норитака, Ито Коити, Кавано Коки, Дои Эрико, Йосида Ю.

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/437, A61K 31/4375...

Метки: бициклического, соединение, циннамида

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где является одинарной связью или двойной связью; Ar1 является фенильной группой, которая может быть замещена от 1 до 3 заместителями, выбранными из группы заместителей А1, или пиридинильной группой, которая может быть замещена от 1 до 3 заместителями, выбранными из группы заместителей A1; R1 и R2 являются одинаковыми или разными и, каждый, являются группой,...

Номер патента: 14317

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Гилломе Жеральд, Кэньяр Даньель-Анри, Пиллар Кристелль, Бассен Карине, Сюзене Франк, Дакю Катрин, Кторза Ален

МПК: A61K 31/437, A61P 3/06, A61P 3/04...

Метки: соединения, композиции, фармацевтические, гетероциклические, которые, оксима, содержат, способ, получения, новые

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которой R1 представляет собой арильную, гетероарильную или (С3-С8)циклоалкильную группу,R2 представляет собой атом водорода или линейную или разветвленную (С1-С6)алкильную группу, арильную группу или арил-(С1-С6)алкильную группу, в которой алкильная часть может быть линейной или разветвленной,X представляет собой атом водорода или галогена или линейную или разветвленную (С1-С6)алкильную группу,R3 и R4, которые могут...

Номер патента: 14294

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Декобер Мишель, Сональ Анри, Кюин Ален, Франкон Доминик

МПК: A61K 31/437, A61K 31/15, A61P 25/00...

Метки: комбинация, действия, агента, снотворного, короткого, длительного

Формула / Реферат:

1. Комбинация по меньшей мере одного снотворного агента короткого действия, выбираемого из золпидема, зопиклона, эсзопиклона, залеплона, мелатонина, рамелтеона, триазолама, этизолама, бротизолама, индиплона, по меньшей мере с одним снотворным агентом длительного действия, представляющим собой эпливансерин.2. Комбинация по п.1, отличающаяся тем, что снотворный агент короткого действия находится в составе галеновой формы, адаптированной для...

Номер патента: 14185

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Барт Мартин, Лежендр Кристиан, Бубиа Бенаисса, Пупардин-Оливье Оливия, Доде Пьер, Бине Жан

МПК: A61P 3/06, A61K 31/437, C07D 471/04...

Метки: применение, модуляторов, пирролопиридина, качестве, ppar-рецепторов, производные

Формула / Реферат:

1. Производное пирролопиридина, характеризующееся тем, что оно выбрано из:i) соединений формулыгде R1и R2, каждый независимо, представляют собой атом водорода, атом галогена, группу C1-C3-алкил или C1-C4-алкокси либо группу CF3;R3 и R4, каждый независимо, представляют собой атом водорода или группу C1-C4-алкил;R представляет собой атом водорода или группу C1-C3-алкил;n=1, 2 или 3;X представляет собой одинарную связь или атом кислорода;Ar...

Номер патента: 13747

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Маланда Андре, Эванно Янник, Дюбуа Лоран

МПК: A61P 25/00, C07D 471/04, A61K 31/437...

Метки: производные, терапии, применение, получение, n-(арилалкил)-1н-пирролопиридин-2-карбоксамидов

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I)в которойn равно 0, 1 или 2;пирролопиридиновое ядро представляет собой пирроло[3,2-b]пиридиновую группу, пирроло[3,2-c]пиридиновую группу, пирроло[2,3-c]пиридиновую группу или пирроло[2,3-b]пиридиновую группу;причем пирролопиридиновое ядро возможно замещено в положении углерода 4, 5, 6 и/или 7 одним или несколькими заместителями X, одинаковыми или отличающимися друг от друга, выбираемыми среди атома галогена...

Номер патента: 13745

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Андре Фредерик, Ало Жерар, Серр Вероник, Льюис Гэрет

МПК: A61K 9/24, A61K 47/12, A61K 31/437...

Метки: представляющим, гемитартрат, зольпидема, действующим, используемый, высвобождением, состав, началом, пролонгированным, собой

Формула / Реферат:

1. Состав с пролонгированным высвобождением, используемый с действующим началом, представляющим собой гемитартрат зольпидема, содержащий матричный эксципиент на основе гидрофильного полимера, причем матричный эксципиент содержит определенную дозу действующего начала, отличающийся тем, что он содержит одно или несколько подкисляющих веществ в виде кислой соли органической кислоты, причем кислая соль подкисляющего вещества является монокалиевым...

Номер патента: 13562

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Пюрстингер Герхард, Нэйтс Йохан, Де Клерк Эрик

МПК: A61K 31/4427, A61P 31/12, A61K 31/437...

Метки: лечения, вирусных, инфекций, производные, имидазо[4,5-c]пиридина

Формула / Реферат:

1. Применение производного имидазо[4,5-с]пиридина формулы (Z), или его изомера, или его сольвата, или его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства для лечения или профилактики вирусной инфекциигде пунктирная линия представляет собой необязательную двойную связь, при условии, что никакие две двойные связи не соседствуют друг с другом и что пунктирные линии представляют собой 3 или 4 двойные связи;R1 выбирают из...

Номер патента: 13408

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Алькуфф Шанталь, Борд Мари-Франсуаз, Бадорк Ален, Боно Франсуаз

МПК: A61K 31/437, A61P 19/02, A61P 27/02...

Метки: производные, имидазо[1,5-а]пиридинов, получения, фармацевтические, композиции, способ, содержащие

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которой R в положениях 5, 6, 7 или 8 имидазо[1,5-а]пиридина обозначает атом водорода, атом галогена, алкильный радикал с 1-5 атомами углерода, гидроксильный радикал, алкоксильный радикал с 1-5 атомами углерода, радикал -COOR6или радикал формулв которых Alk обозначает алкильный или алкиленовый радикал с 1-5 атомами углерода;n обозначает целое число от 1 до 5;m обозначает целое число от 0 до 4;R4 и R5независимо друг от...

Номер патента: 13209

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Престегор Мортен, Уддин Мохаммед, Ренье Серж, Линде Вигго, Крог-Енсен Кристиан, Батчер Стивен Питер, Коултер Томас Стивен, Педерсен Ханс Христиан, Монталбетти Кристиан, Фелдинг Якоб

МПК: A61K 31/404, A61K 31/4188, A61K 31/407...

Метки: рака, дифенилоксиндол-2-она, применение, производные, лечения

Формула / Реферат:

1. Применение соединения общей формулы (I)где R1, R2, R3и R4 независимо выбраны из водорода, необязательно замещенного C1-6-алкила, необязательно замещенного С2-6-алкенила, гидрокси, необязательно замещенного С1-6-алкокси, необязательно замещенного С2-6-алкенилокси, карбокси, необязательно замещенного C1-6-алкоксикарбонила, необязательно замещенного C1-6-алкилкарбонила, необязательно замещенного С1-6-алкилкарбонилокси, формила, амино, моно- и...

Номер патента: 12983

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Алле Франк, Вивьяни Фабрис, Табар Мишель, Ронан Батист, Бак Эрик, Демазо Паскаль, Суай Катрин

МПК: A61P 35/00, A61K 31/437, C07D 471/04...

Метки: пирролпиридины, замещенные, способ, получения, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой1) Ar представляет собой фенил;2) А представляет собой фенил, замещенный одной или двумя группами, выбранными из галогена, (C1-С2)алкила, фторированного С1-алкила, О-С1алкила, фторированного О-С1алкила, NHCOCH3,3) L представляет собой NH-CO-NH;4) один из Y и Z выбирают из N и NO, а другой Y и Z обозначает C(R5) и W обозначает C(R6);5) R1, R5 и R6 представляют собой Н,6) Ra представляет собой Н.2. Соединение по...

Номер патента: 12873

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Сунь Инчуань, Коут Хитер, Арнольд Ли Д., Малвихилл Марк Джозеф, Паникер Биджой, Уайл Майкл Дж., Хонда Аяко, Лауфер Радослав, Малвихилл Кристен Мишель, Форман Кеннет, Вернер Дуглас С., Крю Эндрю Филип, Вэн Цинхуа, Найгро Энтони, Ли Ань-Ху, Дун Ханьцин, Сесарио Кара, Чжан Тао, Штайниг Арно Г.

МПК: A61K 31/5025, A61K 31/437, A61K 31/4985...

Метки: замещенные, ингибиторы, 6,6-бициклические, кольцевые, гетеробициклические, протеинкиназ

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из 3-циклобутил-1-(2-пиридин-2-илхинолин-7-ил)имидазо[1,5-а]пиразин-8-иламина; 3-циклобутил-1-(2-тиофен-2-илхинолин-7-ил)имидазо[1,5-а]пиразин-8-иламина; 3-циклобутил-1-(2-феноксихинолин-7-ил)имидазо[1,5-а]пиразин-8-иламина; [7-(8-амино-3-циклобутилимидазо[1,5-а]пиразин-1-ил)хинолин-2-ил]фениламина; 1-(6-хлор-2-фенилхинолин-7-ил)-3-циклобутилимидазо[1,5-а]пиразин-8-иламина;...

Номер патента: 12330

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Кестелейн Барт Рудольф Романи, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Петерс Анник Анн, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Аше Жервен Ивонн Поль

МПК: A61P 31/18, C07D 471/04, A61K 31/437...

Метки: 1-гетероциклил-1,5-дигидропиридо[3,2-b]индол-2-оны

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его соль или стереоизомерная форма, где R1 представляет водород или циано; X представляет бивалентный радикал NR2; R2 представляет водород или C1-6алкил; -а1=а2-а3=а4- представляет бивалентный радикал формулы -СН=СН-СН=СН- (с-1) где один из атомов водорода в радикале (с-1) может быть замещен С1-4алкокси или гидрокси; R3 представляет фурил, тиенил, имидазолил, оксазолил, тиазолил, пиразолил, триазолил, пиридил,...

Номер патента: 11895

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: О`нил Гэри, Меттерс Кэтлин М., Чэн Кан

МПК: A61K 31/437, A61K 31/00, A61K 31/403...

Метки: лечения, фармацевтические, дислипидемий, связанных, атеросклероза, композиции, способ, состояний, ними

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая никотиновую кислоту и соединение структуры Е или его фармацевтически приемлемую соль или сольват и аторвастатин в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем. 2. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая приблизительно 1000 мг никотиновой кислоты и антагонист DP структуры Е или его соль или сольват и аторвастатин в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем. 3. Фармацевтическая...

Номер патента: 11815

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Чжан Цзюньху, Ян Аньлэ, Ли Хайтао, Дун Лимин, Бузида Джамал, Хун Юйфын, Го Чуансин, Мараковиц Джозеф Тимоти

МПК: A61P 35/00, A61K 31/437, C07D 487/04...

Метки: сильнодействующих, пирролопиразолы, качестве, ингибиторов, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I в которой R1 выбран из -S(O)Ra, -S(O)2Ra, C1-C12 алкила, C1-C12 алкила, замещенного 1-6 R5, C3-C12 циклоалкила, С3-С12 циклоалкила, замещенного 1-6 R5, C2-C12 алкенила, C2-C12 алкенила, замещенного 1-6 R5, C4-C12 циклоалкенила, С4-С12 циклоалкенила, замещенного 1-6 R5, C2-C12 алкинила, C2-C12 алкинила, замещенного 1-6 R5, 3-12-членного гетероциклила, 3-12-членного гетероциклила, замещенного 1-6 R5, C1-C6 аралкила, C1-C6...

Номер патента: 11512

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Ямагиши Тацуйя, Шимокава Хирохиса, Джинно Мадока

МПК: A61P 1/04, C07D 471/04, A61K 31/437...

Метки: помпы, кислотной, полезные, хромана, антагонистов, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, где -А-В- представляет собой -О-СН2-, -S-CH2-, -СН2-О- или -CH2-S-; R1 представляет собой C1-C6алкильную группу, незамещенную или замещенную 1-2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из гидроксильной группы, группировки, превращаемой in vivo в гидроксильную группу, и C1-C6алкоксигруппы; R2 представляет собой C1-C6алкильную группу; R3 представляет собой...

Номер патента: 10854

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Химмельсбах Франк, Эккхардт Маттиас, Лангкопф Эльке, Тадайон Мохаммад, Томас Лео

МПК: C07D 473/04, A61P 3/10, A61K 31/437...

Метки: получение, 8-[3-аминопиперидин-1-ил]ксантины, качестве, применение, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы в которой R обозначает бензильную, 2-фторбензильную, 3-фторбензильную, 4-фторбензильную, 2,6-дифторбензильную, 3,4-дифторбензильную, 2-хлорбензильную, 3-хлорбензильную или 4-хлорбензильную группу, 2-трифторметилбензильную, 3-трифторметилбензильную или 4-трифторметилбензильную группу, 3-трифторметоксибензильную или 4-трифторметоксибензильную группу, 2-цианобензильную, 3-цианобензильную или 4-цианобензильную группу,...

Номер патента: 10835

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Итай Акико, Муто Сусуму

МПК: A61K 31/381, A61K 31/18, A61K 31/167...

Метки: лечения, лекарственное, средство, рака

Формула / Реферат:

1. Лекарственное средство для предупреждения и/или лечения рака, которое содержит в качестве активного ингредиента вещество, выбранное из группы, состоящей из соединения, представленного следующей формулой (I), и его фармакологически приемлемой соли, гидрата и сольвата: где А представляет собой атом водорода или ацетильную группу, Е представляет собой 2,5-дизамещенную фенильную группу или 3,5-дизамещенную фенильную группу, где по меньшей мере...

Номер патента: 10833

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Бурри Бернар, Дерок Жан-Мари, Жегам Самир, Мюно Иветт, Кьяпетти Паола, Вермут Камилл Жорж, Казелла Пьер

МПК: A61P 35/00, C07D 471/04, A61K 31/437...

Метки: 3-фенилзамещенный, пиридоиндолон, применение, получение, терапевтическое

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R1 представляет собой атом водорода, (C1-C4)алкильную группу или группу (CH2)nOH,           (CH2)n-O-тетрагидропиран-2-ил, (CH2)nNR'6R'7, (CH2)nCN, (CH2)nCO2(C1-C4)alk или (CH2)nCONR6R7; R2 представляет собой атом водорода или (C1-C4)алкильную группу; или R1 и R2 вместе образуют группу (CH2)3; R3 представляет собой фенил, монозамещенный гидроксильной,...

Номер патента: 10261

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Бёр Райнер, Ленер Мартин, Ульрих Вольф-Рюдигер, Мартин Томас, Фуксс Томас, Штруб Андреас, Эльтце Манфрид

МПК: A61P 25/00, A61K 31/444, A61K 31/437...

Метки: ингибиторы, синтазы, производные, индуцируемой, имидазопиридина

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы I в которой R1 обозначает водород или С1-С4-алкил, R2 обозначает водород или С1-С4-алкил, R3 обозначает водород или галоген, R4 обозначает водород, галоген, С1-С4-алкил или С1-С4-алкоксигруппу, R5 обозначает С1-С4-алкил, А обозначает С1-С4-алкилен, и соли, N-оксиды и соли N-оксидов этих соединений. 2. Соединения по п.1, где указанные соединения обладают формулами Ia, Ib или Ic: и соли, N-оксиды и соли N-оксидов этих...

Номер патента: 9871

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Канар Максим Франсис Жан-Мари Гилейн, Ван Де Фрейкен Вим, Тахри Абделла, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гислейн, Хертогс Курт, Де Фруй Вероник Корин Пол, Кестелейн Барт Рудольф Романи, Йохманс Дирк Эдвард Дезире, Беттенс Эва, Киндерманс Натали Мария Франциска, Ван Цзин, Вигеринк Пит Том Берт Поль

МПК: C07D 209/00, A61P 31/12, A61K 31/437...

Метки: замещённые, индолпиридиниевые, средства, качестве, противоинфекционного, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь, пролекарство, сложный эфир или метаболит, где n равно 1, 2 или 3; R1 представляет собой атом водорода, цианогруппу, галоген, аминокарбонил, гидроксикарбонил, C1-4-алкилоксикарбонил, C1-4-алкилкарбонил, моно- или ди(C1-4-алкил)аминокарбонил, ариламинокарбонил, N-(арил)-N-(C1-4-алкил)аминокарбонил, метанимидамидил, N-гидроксиметанимидамидил, моно- или...

Номер патента: 9744

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Меттерс Кэтлин М., О`нил Гэри, Чэн Кан

МПК: A61K 31/437, A61K 31/403, A61K 31/00...

Метки: дислипидемий, атеросклероза, фармацевтические, способ, композиции, ними, состояний, лечения, связанных

Формула / Реферат:

1. Применение антагониста рецептора DP и никотиновой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли или сольвата в изготовлении лекарственного средства для лечения атеросклероза у пациента-человека в отсутствие существенной гиперемии. 2. Применение антагониста рецептора DP и никотиновой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли или сольвата в изготовлении лекарственного средства для повышения уровней HDL в сыворотке у пациента-человека в...

Номер патента: 9215

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Сэмбрук Смит Колин Питер, Шофильд Карен Лесли, Мюррей Питер Джон, Крулле Томас Мартин, Томас Джерард Хью, Проктер Мартин Джеймс, Брэдли Стюарт Эдуард, Роули Роберт Джон

МПК: A61K 31/437, A61P 9/10, C07D 471/00...

Метки: кислот, собой, представляющие, ингибиторы, гликогенфосфорилазы, амиды, пирролопиридин-2-карбоновых

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его стереоизомер или фармацевтически приемлемая соль, где один из X1, X2, X3 и X4 должен представлять собой N, а другие должны представлять собой С; R1 и R1', каждый независимо, представляют собой галоген, гидрокси, циано, С0-4алкил, С1-4алкокси, фторметил, дифторметил, трифторметил, этенил или этинил; R2 представляет собой С0-4алкил, COOR6, COR6, С1-4алкоксиС1-4алкил-, гидроксиС1-4алкил-, циклоалкилС0-4алкил-,...

Номер патента: 9121

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Флеминг Пол Е., Маздиясни Хормоз, Литтл Джереми Д., Пракаш Раман, Суси Франсуа, Мюррей Роберт С., Йе Йингчун, Кастро Альфредо, Лю Джули Филдз, Хепперле Майкл Е., Рейнольдс Доминик

МПК: C07D 265/30, A61K 31/437, C07D 471/04...

Метки: карболины, beta, воспалительных, лечения, заболеваний, применяемые

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу где Y означает N или СН; R1 представляет собой водород, галоид, С1-3алифатическую группу, амино-, циано-,           (C1-3алкил)1-2амино-, C1-3алкокси-, -CONH2, -NHCOCF3 или -CH2NH2; R2 означает водород, галоид, C1-3алифатическую группу, -CF3; R3 представляет собой водород, галоид, С1-6алифатическую группу, C1-6галоидалкил, C1-6алкокси-, гидрокси, амино-, циано-...

Номер патента: 8167

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Зенн-Билфингер Йёрг, Ханауэр Гуидо, Постиус Штефан, Кромер Вольфганг, Циммерманн Петер Ян, Бур Вильм, Зимон Вольфганг-Александер

МПК: A61K 31/436, A61P 1/00, A61K 31/437...

Метки: имидазопиридины, нитрозированные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы 1* в которой R1 обозначает метил, R2 обозначает водород, метил или хлор, R3a обозначает водород, R3b обозначает водород, один из заместителей R4a и R4b обозначает водород, а другой обозначает гидроксил, метокси-, этокси-, гидроксиэтокси-, метоксиэтокси- или метоксиэтоксиэтоксигруппу, R5a обозначает радикал R53, где R53 обозначает -O-C(O)-CH2-(CH2)x-O-NO2, -O-C(O)-O-(CH2)x-O-NO2, -O-C(O)-C6H4-CH2-O-NO2 или...

Номер патента: 7968

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Хунцикер Даниель, Вессель Ханс Петер, Лёффлер Бернд Михаэль, Кюне Хольгер, Бёрингер Маркус, Сарабу Рамакант

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/4025, A61K 31/401...

Метки: пирролидина, производные, ингибиторов, качестве, n-замещённые, дипептидилпептидазы

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) в которой R1 обозначает Н или CN, R2 обозначает -C(R3,R4)-(CH2)n-R5, -C(R3,R4)-CH2-NH-R6, -C(R3,R4)-CH2-O-R7, тетралинил, тетрагидрохинолинил или тетрагидроизохинолинил, причем эта тетралинильная, тетрагидрохинолинильная или тетрагидроизохинолинильная группа может быть необязательно замещенной 1-3 заместителями, независимо выбранными из ряда, включающего (низш.)алкил, (низш.)алкокси, атом галогена, CN и CF3, R3...