C07D 495/04 — орто-конденсированные системы

Номер патента: 14104

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Сид-Нуньес Хосе Мария

МПК: C07D 405/06, C07D 307/93, C07D 405/12...

Метки: амина, тетрагидрофурана, циклического, содержащие, производные, тетрациклические, цепь, боковую, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)его фармацевтически приемлемая аддитивная соль кислоты или основания, его N-оксидная форма или его соль четвертичного аммония, гдеi представляет собой 0;j представляет собой 1;R1 представляет фтор;А представляет собой радикал, выбранный из формулы (а)гдепунктирная линия в формуле (а) представляет собой необязательную связь;(i) m равно 1;r равно 1;R3 представляет собой 3-гидрокси, 3-оксо или...

Номер патента: 13595

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Сид-Нуньес Хосе Мария, Мегенс Антониус Адрианус Хендрикус Петрус

МПК: A61K 31/55, A61K 31/38, A61K 31/381...

Метки: производные, тетрациклические, качестве, расстройств, гидрофурана, 5нт2, ингибиторов, терапии, цнс, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)его N-оксидная форма, фармацевтически приемлемая аддитивная соль или его стереохимически изомерная форма, гдеn представляет собой целое число, равное 1;i, j представляют собой целые числа, независимо друг от друга равные 0 или 1;r равно 0;каждый из R1 и R2независимо друг от друга представляет собой водород или алкил, или R1 и R2, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать радикал...

Номер патента: 13594

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Руден Эрик Дж., Сян Алан Синь, Хейли Грегори Дж., Леннокс Джозеф Р., Веббер Стефен И.

МПК: A61K 31/435, C07D 495/04

Метки: 3h-оксазоло, пиримидин-2-оны, 3h-тиазоло[4,5-d, пролекарства, 3,5,7-тризамещенные, 3,5-дизамещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде X представляет собой атом кислорода или атом серы;Y представляет собой атом кислорода или атом серы;R1 представляет собой атом водорода, алкил, арил, циклоалкил или гетероциклил;R2 представляет собой NH2, -NHC(O)R4, -NHR5, -N=CHNR6R7;R3 представляет собой атом водорода или OR8;R4 представляет собой -C1-C7-алкил или -О(C1-C7-алкил);R5 представляет собой -C1-C7-алкил;R6 и R7независимо представляют собой -C1-C7-алкил или...

Номер патента: 13543

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Греинер Иштван, Неу Йожеф, Гараднаи Шандор

МПК: A61K 31/4365, A61P 7/02, C07D 495/04...

Метки: s)-(+)-метил-a-(2-хлорфенил)-6,7-дигидротиено[3,2-c, гидросульфата, полиморфной, способ, пиридин-5(4н)-ацетата, формы, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения фармацевтически применимой полиморфной формы I гидросульфата (S)-(+)-метил-a-(2-хлорфенил)-6,7-дигидротиено[3,2-с]пиридин-5(4Н)-ацетата формулы Iпутем реакции (S)-(+)-метил-a-(2-хлорфенил)-6,7-дигидротиено[3,2-с]пиридин-5(4Н)-ацетата и серной кислоты в присутствии растворителей, который включает растворение (S)-(+)-метил-a-(2-хлорфенил)-6,7-дигидротиено[3,2-с]пиридин-5(4Н)-ацетата в простом эфире; смешивание данного раствора...

Номер патента: 13231

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Норман Марк Х., Ла Дэниэл, Ли Мэтью, Кси Нинг, Чокитте Дебора, Д`амико Дерин К, Потейшман Майкл, Янг Кевин, Лиу Лонгбин, Грасеффа Рассел, Букер Шон, Боезио Алессандро, Беллон Стивен, Арманж Жан-Кристоф, Сигмунд Аарон К., Домингуез Селия, Ким Тэ-Сеонг, Ровето Филип, Д`анжело Ноел, Джермейн Джули, Боер Дэвид, Хйраи Сатоко, Феллоус Ингрид М.

МПК: C07D 401/12, A61K 31/435, C07D 401/14...

Метки: амидные, протеинкиназы, ингибиторов, производные, качестве, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iего энантиомеры, диастереомеры, соли, сольваты и N-оксиды,где R представляет собойТ выбран из фенила, 5-6-членного гетероарила или 5-6-членного гетероциклила;Z выбран из N или CR7;Z1 выбран из N или CR7;W представляет собой замещенный или незамещенный фенил, замещенный или незамещенный бензоморфолинил, замещенный или незамещенный 6-членный гетероарил, содержащий атом азота; C3-7 циклоалкил, C1-6-алкил и C1-6-алкинил;X...

Номер патента: 13108

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Пузе Паскаль, Николаус Петер, Юнг Биргит, Хёнке Кристоф, Мартирес Домник

МПК: A61P 11/00, C07D 495/04, A61K 31/519...

Метки: заболеваний, лечения, воспалительных, дигидротиенопиримидины

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы 1в которойX обозначает S, SO или SO2,R1 обозначает Н,R2 обозначает Н или необязательно одно- либо многозамещенный остаток, выбранный из группы, включающей C1-C6 алкил, C2-C6 алкенил, C2-C6 алкинил, необязательно имеющий один или несколько внутренних мостиков моно- либо бициклический C3-C10 циклоалкил, C6-C10 арил, ароматический или неароматический C3-C10 гетероцикл, бициклическую систему и сконденсированный с C3-C10...

Номер патента: 12907

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Степанкова Гана, Гайицек Йосеф, Каливода Ян

МПК: C07D 495/04

Метки: 2-хлорфенил)-6,7-дигидротиено[3,2-c]пиридин-5(4н)-уксусной, кислоты, метилового, рацемизации, изомера, способ, эфира

Формула / Реферат:

1. Способ рацемизации R(-) изомера метилового эфира (2-хлорфенил)-6,7-дигидротиено[3,2-с]пиридин-5(4Н)-уксусной кислоты формулы IIпосредством превращения его части в S(+) изомер метилового эфира (2-хлорфенил)-6,7-дигидротиено[3,2-с]пиридин-5(4Н)-уксусной кислоты формулы Iи получения S(+) изомера метилового эфира (2-хлорфенил)-6,7-дигидротиено[3,2-с]пиридин-5(4Н)-уксусной кислоты формулы I, отличающийся тем, что смесь веществ I и II растворяют в...

Номер патента: 12628

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Андрес-Хиль Хосе Игнасио, Фернандес-Гадеа Франсиско Хавьер, Сид-Нуньес Хосе Мария, Мегенс Антониус Адрианус Хендрикус Петрус, Трабанко-Суарес Андрес Авелино

МПК: C07D 493/04, C07D 495/04, C07D 405/06...

Метки: производные, 3,3а,8,12b-тетрагидро-2н-дибензо[3,4:6,7]циклогепта[1,2-b]фурана

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его фармацевтически приемлемая аддитивная соль с кислотой или основанием, стереохимически изомерная форма, N-оксидная форма и четвертичная аммониевая соль, где R1 представляет собой водород, галоген или С1-6алкилокси; R2 представляет собой водород или циано; и а) X представляет собой О; А представляет собой радикал формулы (а-1), (а-2) или (а-3) где m представляет собой целое число, равное 0, 1, 2 или 3; R3 и R4,...

Номер патента: 12607

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Пегораро Стефано, Шмитт Харальд, Вольф Кристина, Вуцик Андреас, Лебан Иоганн

МПК: A61P 35/00, A61P 25/28, A61K 31/4535...

Метки: новые, ингибиторы, nf-kb, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (III), или его соль, или физиологически функциональное производное, или его стереоизомер где R1 представляет собой -C(O)R7, -C(O)CHR7R8, -C(O)NR7R8, -C(O)OR7, -R7C(O)R8, -C(S)R7; R2 представляет собой H; R3 представляет собой H; R4 представляет собой H, галоген, алкил, -C(NR7)NR7'R8, -(СН2)рарил, -(CH2)pNR7R8, -NR7C(O)R8, циклоалкил, гетероциклоалкил, галогеноалкил, гидроксиалкил, гидроксиалкиламино, алкиламино,...

Номер патента: 12280

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Беккерс Томас, Пекари Клаус, Бартелс Бьёрн, Шмидт Матиас, Баер Томас

МПК: A61P 35/00, C07D 495/04, A61K 31/4365...

Метки: производные, новые, тетрагидропиридотиофена

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) в которых Ra является -C(O)R1, -C(O)OR2, -C(O)SR2 или -C(O)N(R3)R4; Rb является Q-(С2-С4)алкенилом, где Q необязательно замещен Rba, и/или Rbb, и/или Rbc и является фенилом, или Q необязательно замещен Rca и/или Rcb и является Har, или Q является Cyc; R1, R2 и R3 могут быть одинаковыми или различными и независимо друг от друга выбраны из группы, включающей водород, (С1-С7)алкил, (С3-С7)циклоалкил, Ar и Har, где каждый...

Номер патента: 11581

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Йоханссон Гари, Йенмальм Йенсен Анника, Бейерлейн Катарина

МПК: A61P 3/04, A61K 31/496, A61P 3/10...

Метки: системы, применимые, лечения, центральной, нервной, расстройств, соединения, конденсированные, гетероциклические, ожирения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо D представляет собой 5-членное гетероциклическое или гетероарильное кольцо, причем указанное кольцо включает один или два атома, выбранных из группы, включающей атомы азота, серы и кислорода, при условии, что, когда D содержит атом кислорода, D представляет собой гетероарил; каждый W независимо представляет собой -N-, -(СН)- или -С-, при условии, что по меньшей мере...

Номер патента: 11484

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Шмидт Дарби, Сэмпл Грэем, Имбрильио Джейсон Э., Дзунг Дзае-Киу, Тата Джеймс Р., Гхарбауи Тавфик, Рагхаван Субхарекха, Колетти Стивен Л., Скиннер Филип Дж., Шрадер Томас, Лян Жуй

МПК: C07D 403/04, C07D 491/04, A61K 31/41...

Метки: метаболизмом, производные, связанных, способы, лечения, тетразольные, расстройств

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (Ih) где кольцо А необязательно замещено 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, С1-4алкила, C1-4алкокси и C3-5циклоалкила; или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или гидрат. 2. Соединение по п.1, где кольцо А является незамещенным или замещено этилом; или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или гидрат. 3. Соединение по п.1, где кольцо А замещено 1 или 2...

Номер патента: 11307

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Лохрай Брадж Бхушан, Лохрай Видья Бхушан, Сривастава Бриджеш

МПК: A61K 31/4162, C07D 231/54, A61K 31/416...

Метки: трициклические, качестве, каннабиноидного, пиразола, рецептора, производные, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I) их фармацевтически приемлемые соли, где Ar представляет собой фенильную группу, замещенную 1-2 атомами галогена; А представляет собой замещенную фенильную группу, Х выбирают из атома кислорода или атома серы, m и n представляют собой целые числа, так что m+n=2; или А представляет собой замещенную дигидротиазолильную группу; Х выбирают из -CH2- или атома серы, m и n представляют собой целые числа, так что 1_m+n_2;...

Номер патента: 10831

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Нг Алисия Ти Фуай, Лоример Кейт Ричард

МПК: A61K 31/4365, C07D 495/04

Метки: метил-(+)-(s)-альфа-(2-хлорфенил)-6,7-дигидротиено, форма, гидробромида, 3,2-c, пиридин-5(4н, полиморфная, ацетата

Формула / Реферат:

1. Полиморфная форма D гидробромида метил-(+)-(S)-a-(2-хлорфенил)-6,7-дигидротиено[3,2-C]пиридин-5-(4H)-ацетата, характеризующаяся порошковой рентгенограммой, по существу, как изображено на фиг. 4. 2. Полиморфная форма D гидробромида метил-(+)-(S)-a-(2-хлорфенил)-6,7-дигидротиено[3,2-C]пиридин-5-(4H)-ацетата по п.1, характеризующаяся FT-IR-спектром с пиками примерно 456, 723, 756, 1647 и 1748 см-1. 3. Полиморфная форма D гидробромида...

Номер патента: 10829

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Нг Алисия Ти Фуай, Лоример Кейт Ричард

МПК: A61P 7/02, A61K 31/4365, C07D 495/04...

Метки: клопидогрель, формы, полиморфные

Формула / Реферат:

1. Метил (+)-(S)-a-(2-хлорфенил)-6,7-дигидротиено[3,2-C]пиридин-5(4H)ацетат нафталин-1,5-дисульфонат, или его полиморфная форма, и/или его гидрат, и/или сольват. 2. Соединение по п.1, представляющее собой полиморфную форму А метил (+)-(S)-a-(2-хлорфенил)-6,7-дигидротиено[3,2-С]пиридин-5(4H)ацетат нафталин-1,5-дисульфонат 1,4-диоксана, имеющую Фурье ИК-спектр (FTIR) с пиками приблизительно 1249, 1452, 1760, 2848, 2955, 3090 и 3490 см-1. 3....

Номер патента: 10684

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Шимиг Дьюла, Кёртвейэшши Дьюлане, Грегор Тамаш, Сент-Кирайи Жужанна, Верецкеине Донат Дьёрдь, Надь Калман, Фаркаш Бела, Котаи Надь Петер, Баркоци Йожеф

МПК: C07D 495/04

Метки: кристаллического, ингибитора, тромбоцитов, способ, агрегации, полиморфа, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения полиморфной формы 1 метил-(S)-(+)-(2-хлорфенил)-2-(6,7-дигидро-4Н-тиено[3,2-с]пиридин-5-ил-ацетата гидросульфата формулы который включает: а) растворение клопидогреля в форме основания в растворителе, который выбран из галогенсодержащего растворителя, кетона или 2-пропанола, добавление серной кислоты или смеси серной кислоты и растворителя, который выбран из галогенсодержащего растворителя, кетона, протонного растворителя,...

Номер патента: 10297

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Лэнгхэм Бэрри Джон, Дэвис Джереми Мартин, Брукингс Дэниел Кристофер

МПК: C07D 495/04, A61K 31/4365, A61P 29/00...

Метки: ингибиторы, тиенопиридона, киназ, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) где Y представляет собой связывающую группу -С(О)- или -S(O)2-; n является 0 или 1; m является целым числом 1, 2, 3 или 4; р является целым числом 1, 2, 3 или 4; Rd представляет собой -ОН, -(Alk2)ОН (где Alk2 является прямой или разветвленной С1-4алкиленовой цепью), -OR1 (где R1 является прямой или разветвленной С1-6алкильной группой), -(Alk2)OR1, -NR2R3 (где R2 и R3 могут быть одинаковыми или различными и каждый...

Номер патента: 10198

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Чен Чен, Цянь Хунгуан, Мао Хайфан

МПК: C07D 495/04

Метки: способы, получения, клопидогрела, формы, гидросульфата, полиморфной

Формула / Реферат:

1. Способ получения полиморфной формы I гидросульфата клопидогрела, при котором соль клопидогрела, такую как гидрохлорид клопидогрела или кристаллическую смесь гидросульфата клопидогрела или клопидогрела камфоры сульфата, нейтрализуют в органическом растворителе, экстрагируют, органическую фазу отделяют и сушат, затем концентрируют, получая свободное основание клопидогрела, указанное основание переводят в форму сухого раствора с метилацетатом,...

Номер патента: 10154

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Баркоци Йожеф, Леваи Дьёрдь, Паллаги Каталин, Шимиг Дьюла, Мориц Кристина, Харсинг Ласло Габор, Сираи Нора, Гиглер Габор, Вольк Балаж, Сенаши Габор, Эдьед Андраш, Левелеки Чилла, Капиллерне Дежёфи Рита, Мезеи Тибор, Гачальи Иштван

МПК: A61K 31/454, A61K 31/404, A61K 31/4365...

Метки: 5-нт7, пиридиновые, активных, агентов, алкилоксиндолов, качестве, рецептора, отношении, производные

Формула / Реферат:

1. Производные 3-алкилиндол-2-она общей формулы (I) где R1 означает водород, галоген или алкил, содержащий от 1 до 7 атомов углерода; R2 представляет собой водород или алкил, содержащий от 1 до 7 атомов углерода; R3 обозначает водород или алкил, содержащий от 1 до 7 атомов углерода; R4 представляет собой водород и R5 означает группу общей формулы (II) где каждый из R6, R7 и R8 представляет собой водород, галоген, трифторметил либо линейный или...

Номер патента: 9920

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Фромонт Кристоф, Димок Брайан Уильям, Джордан Аллан, Драйсдейл Мартин Джеймс, Баррил-Алонсо Ксавьер

МПК: A61K 31/00, C07D 495/04, A61P 35/00...

Метки: пиримидотиофена, соединения

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I) или его соли, N-оксида, гидрата или сольвата для приготовления композиции для ингибирования активности HSP90 in vitro или in vivo: в котором R2 представляет собой группу формулы (IA) -(Ar1)m-(Alk1)p-(Z)r-(Alk2)s-Q (IA) в которой Ar1 является необязательно замещенным арильным или гетероарильным радикалом, Alk1 и Alk2 являются необязательно замещенными двухвалентными C1-С3 алкиленовым или С2-С3 алкениленовым...

Номер патента: 9919

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Драйсдейл Мартин Джеймс, Макдоналд Эдвард, Мэтьюз Томас Питер, Финч Хэрри, Джеймс Карен Элизабет, Димок Брайан Уилльям, Чеунг Квай Минг, Вебб Пол

МПК: A61P 35/00, C07D 261/10, C07D 261/08...

Метки: изоксазола, соединения

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (А) или (В) или его соли, N-оксида, гидрата, или сольвата, или его пролекарства для получения композиции для ингибирования HSP-90 активности где R1 представляет собой группу формулы (IB) в которой в любой совместимой комбинации R представляет собой необязательный заместитель; Alk1 и Alk2 представляют собой необязательно замещенный двухвалентный C1-C6алкиленовый или C2-C6алкениленовый радикалы; p, r и s...

Номер патента: 9468

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Женесс Жан, Хорнар Кристиан, Бюрнье Филипп, Пюэш Фредерик, Абуабделла Ахмед

МПК: A61K 31/44, A61K 31/436, A61K 31/435...

Метки: алкилкарбаматов, пиперидинил, производные, применение, терапии, пиперазинил, получения, способы

Формула / Реферат:

1. Производные пиперидинил- и пеперазинилалкилкарбаматов, соответствующие формуле (I) где А представляет собой атом азота или группу CR2, в которой R2 представляет собой атом водорода или фтора либо гидроксильную, циано, трифторметильную, C1-6алкильную или C1-6алкоксигруппу; n представляет собой целое число, равное 2 или 3, и m представляет собой целое число, равное 2, когда А представляет собой атом азота; n представляет собой целое число,...

Номер патента: 9219

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Дрейер Александер, Додс Хенри, Рудольф Клаус, Лустенбергер Филиппо, Арндт Кирстен, Мюллер Штефан Георг, Штенкамп Дирк, Шиндлер Маркус, Бауер Эккхарт

МПК: C07D 401/04, A61P 25/06, A61K 31/4545...

Метки: способ, качестве, селективные, лекарственных, совместимые, получения, физиологически, также, средств, соли, cgrp-антагонисты, применение

Формула / Реферат:

1. CGRP-антагонисты общей формулы в которой А обозначает атом кислорода или серы, фенилсульфонилиминогруппу или цианиминогруппу, X обозначает атом кислорода или серы, необязательно замещенную С1-С6алкильной группой иминогруппу или необязательно замещенную С1-С6алкильной группой метиленовую группу, U обозначает C1-С6алкильную, С2-С6алкенильную или С2-С6алкинильную группу, в которой каждая метиленовая группа может быть замещена 1-2 атомами фтора,...

Номер патента: 8972

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Степанкова Гана, Гайичек Йосеф, Пигера Павел

МПК: C07D 333/00, C07D 495/04, C07D 221/00...

Метки: формы, гидробромида, способы, получения, кристаллические, клопидогреля, новые

Формула / Реферат:

1. Гидробромид клопидогреля в кристаллической форме I, отличающийся рентгенограммой с характеристическими межплоскостными расстояниями d, равными 4,01; 4,39 и 3,17 Е. 2. Гидробромид клопидогреля в кристаллической форме I по п.1, отличающийся межплоскостными расстояниями d, равными 3,12; 6,99; 5,5; 4,29 и 3,65 Е. 3. Гидробромид клопидогреля в кристаллической форме I по п.1 или 2, отличающийся наличием в инфракрасном спектре полос поглощения при...

Номер патента: 8835

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Йоханссон Гари, Йенмальм Йенсен Анника, Бейерлейн Катарина

МПК: C07D 211/40, C07D 401/04, C07D 207/12...

Метки: сахарного, основе, фармацевтические, диабета, лечения, типа, сульфонамиды, расстройств, центральной, системы, нервной, сульфоны, замещенные, применимые, композиции, ожирения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо В представляет собой каждый W независимо представляет собой -N-, -(СН)- или -С-, при условии, что всего не более трех групп W представляют собой -N- в обоих кольцах А и В одновременно, Р представляет собой любую из групп формулы (а), (b) или (с) где х=0, 1 или 2 и y=0, 1 или 2; и Р и R3 могут быть присоединены к любому атому углерода, который допускает замещение в...

Номер патента: 8706

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Немото Питер, Сунь Сансин, Флек Роман Вольфганг, Хао Минхон, Хики Юджин, Моруик Тина, Сорсек Роналд Джон, Эми Джонатан, Лю Вэйминь, Ву Яньпин, Сайуин Чарлз Л., Чэнь Чжидон, Маршалл Даниел Ричард

МПК: A61K 31/435, A61P 29/00, A61K 31/38...

Метки: 2,3-b, 3-аминотиено, кислот, пиридин-2-карбоновых, замещённых, применения, получения, амиды, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в которой: R1 представляет собой (а) фенил или пирролил, необязательно замещенный одним или двумя радикалами R3, (в) R6OCH2-, (г) R6(CH2)mNH-, (д) R6(CH2)p(CH=CH)m-, (е) (С1-С6)алкил, необязательно частично или полностью галогенированный и необязательно замещенный одним или двумя радикалами R9, (ж) (С1-С8)алкокси, необязательно частично или полностью галогенированный и необязательно замещенный одним или двумя...

Номер патента: 8410

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Лэнгхэм Бэрри Джон, Брукингз Дэниел Кристофер, Дейвис Джереми Мартин

МПК: A61P 29/00, A61P 37/00, A61K 31/44...

Метки: производные, соединений, бициклических, гетероароматических

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (1) где пунктирная линия, соединяющая А и C(Ra), представляет собой связь и А означает группу -C(Rb); Ra и Rb, каждый независимо, обозначает атом водорода или С1-4алкильную группу; R обозначает атом водорода или линейную или разветвлённую C1-6алкильную группу; X обозначает -S- атом; Y обозначает -СН= или -C(R10); R10 обозначает -CN или -CONH2; n равно 0 или 1; Alk1 обозначает C1-6алкиленовую цепь; L1 обозначает...

Номер патента: 8376

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Сент Кирайи Жужа, Баркоци Йожеф, Котаи Надь Петер, Пето Янош, Шимиг Дьюла

МПК: A61K 31/551, C07D 495/04, A61P 25/18...

Метки: гидрохлорида, полиморфные, новые, формы, оланзапина

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма I 2-метил-4-(4-метилпиперазин-1-ил)-10Н-тиено-[2,3-b][1,5]бензодиазепина дигидрохлорида, характеризующаяся картиной дифракции рентгеновских лучей на порошке, представленной в табл. 1 и на фиг. 1, снятой с использованием излучения CuKa. Таблица 1. Положение линий дифракции и величины относительной интенсивности (>5%) 2. Способ получения кристаллической формы I...

Номер патента: 8255

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Палмер Синтия Луиза, Роминес Уилльям Генри III, Хэ Минин, Криппс Стефан Джеймс, Дил Джудит Гейл, Коллинс Майкл Рэймонд, Чжоу Жу, Кания Роберт Стивен, Лоу Цзихун

МПК: A61P 35/00, C07D 495/04, A61K 31/4365...

Метки: терапевтических, агентов, включающие, их, гетероариламидные, применяемые, бензконденсированные, тиенопиридинов, производные, композиции, фармацевтические, качестве, применения, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой I где Y является -NH-, -O-, -S- или -СН2-; Z является -O-, -S- или -N-; R14 является C1-C6алкилом, C1-C6алкиламино, C1-C6алкилгидрокси, C3-C10циклоалкилом, С3-C10циклоалкиламино, C1-C6алкилC3-C10циклоалкилом или метилуреидогруппой; R15 и R17 независимо являются Н, галогеном или C1-C6алкилом, незамещенным или замещенным одним или более R5; R16 является Н или C1-C6алкилом, когда Z является N, и R16...

Номер патента: 8055

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Грчман Мария, Котар Йордан Берта, Вречер Франк

МПК: A61P 25/00, C07D 495/04, A61K 31/551...

Метки: кристаллические, способы, получения, оланзапина, формы

Формула / Реферат:

1. Способ получения формы I оланзапина, при котором оланзапин кристаллизуют из смеси растворителей, включающей 2-пропанол. 2. Способ по п.1, в котором смесь растворителей также включает по меньшей мере еще один растворитель, выбираемый из группы, включающей тетрагидрофуран, метиленхлорид, ацетон, толуол, N,N-диметилформамид, диметилсульфоксид и хлороформ. 3. Способ по п.2, в котором смесь растворителей содержит 2-пропанол и по меньшей мере еще...

Номер патента: 7977

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Веверкова Ева, Водний Штефан, Степанкова Гана, Гайичек Йосеф, Веверка Мирослав

МПК: C07D 495/04

Метки: формы, способ, получения, клопидогреля, кислого, сульфата, кристаллической

Формула / Реферат:

1. Способ получения кислого сульфата (альфа S) метилового эфира альфа-(2-хлорфенил)-6,7-дигидротиено[3,2-c]пиридин-5(4Н)уксусной кислоты (кислого сульфата клопидогреля) формулы I в кристаллической форме I, отличающийся тем, что осуществляют: а) превращение в оптически активное основание соли клопидогреля с камфорсульфоновой кислотой действием слабого неорганического основания в среде органического растворителя; б) выделение из органической фазы...

Номер патента: 7957

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Брукингз Дэниел Кристофер, Дейвис Джереми Мартин, Лангем Барри Джон

МПК: A61K 31/4365, A61K 31/437, A61P 19/02...

Метки: композиция, применение, содержащая, тиенопиримидина, фармацевтическая, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1а) где пунктирная линия представляет собой необязательную связь; А представляет собой -C(Rb)= или -C(Rb) (Rc)-; Ra, Rb и Rc, каждый независимо, представляет собой атом водорода или C1-6алкильную группу; X представляет собой атом -S-; Y представляет собой группу СН или C-R10; n равно 0 или 1; Alk1 представляет собой алифатическую или гетероалифатическую цепь; L1 представляет собой ковалентную связь, или связующий атом -О-...

Номер патента: 7950

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Зупет Рок, Бенедик Милена, Штимац Антон, Ленарсич Роман, Мохар Барбара

МПК: C07D 295/04, C07D 495/04

Метки: промежуточные, оланзапина, получения, способ, соединения

Формула / Реферат:

1. Способ получения оланзапина следующей формулы I или его соли путем превращения соединения следующей формулы II или его соли в которой (i) R1 и R2 вместе образуют =СН-СН2-СН3, или (ii) R1 и R2 оба обозначают Н, или (iii) R1 обозначает Н, a R2 обозначает -CH(R3)-CH2-CH3, где R3 обозначает уходящую группу, которая может быть удалена вместе с R1, в результате чего R1 и R2 вместе образуют =СН-СН2-СН3, с получением оланзапина или его соли. 2....

Номер патента: 7907

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Баррека Джузеппе, Кастальди Грациано, Болонья Альберто

МПК: A61P 9/00, C07D 221/00, A61K 31/4365...

Метки: приготовления, способ, клопидогрела

Формула / Реферат:

1. Способ приготовления метил[(S)-2-(2-хлорфенил)-2-(4,5,6,7-тетрагидротиено[3,2-с]-пиридил)]ацетата (1) или его фармацевтически приемлемой соли причем указанный способ включает реакцию N,N'-бис-4,5,6,7-тетрагидро-[3,2-с]-тиенопиридил-метана (12) с производным (R)-2-хлорфенилуксусной кислоты, имеющим формулу (13) в присутствии органического растворителя, где R - метил, а X - галоген, выбираемый из фтора, хлора, брома и йода; группа OSO2R1,...

Номер патента: 7484

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Яннопулос Константин, Нгуйен-Ба Нгхе, Чан Чун Конг Лаваль, Сиддикви М.Аршад, Перейра Озви З., Редди Тумкунта Джагадеесвар, Ванг Вуйи, Дас Санджой Кумар, Бедар Жан

МПК: C07D 333/40, C07D 409/12, C07D 409/04...

Метки: способы, flavivirus, соединения, предупреждения, инфекций, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу I или его фармацевтически приемлемая соль; где X представляет М представляет J представляет W представляет О или S, Y1 представляет связь, C1-6 алкил, С2-6 алкенил или С2-6 алкинил; Y представляет COOR16, COCOOR5, P(O)ORaORb, S(O)OR5, S(O)2OR5, тетразол, CON(R9)CH(R5)COOR5, CONR10R11, CON(R9)-SO2-R5, CONR9OH или галоген, каждый из R9, R5, R10 и R11 независимо представляет Н, С1-12 алкил, C2-12 алкенил, C2-12...

Номер патента: 7119

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Кортвейесси Дьюлане, Верецкейне Донат Дьёрди, Грегор Тамаш, Сент Кирайи Жужа, Баркоци Йожеф, Надь Калман, Фаркаш Бела, Котаи Надь Петер, Шимиг Дьюла

МПК: A61K 31/435, C07D 495/04, A61K 31/4365...

Метки: антитромботических, применение, гидрохлорида, полиморфы, соединений, качестве, клопидогреля

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма I метил-(S)-(+)-(2-хлорфенил)-2-(6,7-дигидро-4Н-тиено[3,2-с]пиридин-5-ил)ацетата гидрохлорида формулы и его гидратов, характеризующаяся рентгеновской порошковой дифракционной картиной, приведенной в табл. 1 и на фиг. 1. Таблица 1 2. Способ получения кристаллической формы I метил-(S)-(+)-(2-хлорфенил)-2-(6,7-дигидро-4Н-тиено[3,2-с]пиридин-5-ил)ацетата гидрохлорида формулы I и его гидратов, в соответствии с которым...

Номер патента: 7069

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Сиракура Сиро, Охно Тецудзи, Карасава Акира, Ямагата Цуйоси, Ацуки Каору

МПК: A61K 31/55, A61P 13/08, A61P 13/10...

Метки: чувствительности, мочевого, средство, поводу, пузыря, повышенной, терапевтическое

Формула / Реферат:

1. Терапевтическое средство по поводу повышенной чувствительности мочевого пузыря, включающее в качестве активного ингредиента трициклическое соединение, представленное формулой (I) [в которой R1 представляет собой атом водорода, замещенный или незамещенный низший алкил, замещенный или незамещенный низший алкокси или галоген; Х1-Х2-Х3 представляет собой CR5=CR6-O (в которой R5 и R6, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый...

Номер патента: 6687

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Прибиш Джеймс, Чекай Марк, Лэвэлл Джулиан, Нойеншвандер Кент, Иствуд Пол Р., Паулс Хайнц, Уилль Оливье, Лианг Гуиан, Эстлс Питер К., Гонг Йонг

МПК: C07D 401/06, C07D 401/10, C07D 211/16...

Метки: ингибиторов, триптазы, использования, производные, качестве, арилметиламина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где Ar представляет собой фенил, тиенил или пиридинил, необязательно замещенные -OH, -Me, -F или арилалкилокси, и группа находится в b -положении по отношению к группе   на ариле,  представляет собой простую или двойную связь; R1 и R2, каждый независимо, представляет собой водород или низший алкил; R3 представляет собой арил, арилалкенил, циклоалкенил, циклоалкил, гетероарил, гетероарилалкенил,...

Номер патента: 6448

Опубликовано: 29.12.2005

Авторы: Ацуки Каору, Сиракура Сиро, Ямагата Цуйоси, Охно Тецудзи, Карасава Акира

МПК: A61P 13/08, A61K 31/55, C07D 495/04...

Метки: лекарственное, предстательной, связанных, раздраженного, железы, доброкачественной, лечения, пузыря, симптомов, гиперплазией, мочевого, средство

Формула / Реферат:

1. Применение трициклического соединения, представленного формулой (I) где R1 представляет собой атом водорода, C1-C8алкил, необязательно замещенный одинаковыми или различными выбранными из группы A 1-6 заместителями, C1-C8алкокси, необязательно замещенный одинаковыми или различными выбранными из группы A 1-6 заместителями, или галоген; X1-X2-X3 представляет собой CR5=CR6-O (где каждый из одинаковых или различных R5 и R6 представляет собой атом...

Номер патента: 6198

Опубликовано: 27.10.2005

Авторы: Лохрей Брадж Бхушан, Пандей Бипин, Лохрей Видья Бхушан

МПК: C07B 55/00, A61K 31/4365, A61P 7/02...

Метки: получения, способ, клопидогрела

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы (I) где Х обозначает атом водорода, фтора, хлора, брома или йода, предпочтительно 2-хлор, который включает: i) взаимодействие соединения формулы (V) или его соли с цианидом общей формулы (VII), где М обозначает щелочной металл, триметилсилил, Cu или водород, и последующее добавление соединения общей формулы (VI), где Х определен ранее, с получением рацемического соединения общей формулы (IV), где Х...