Патенты с меткой «антагонисты»

Номер патента: 17029

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Мори Вилли, Эшвик Нейл, Роуботтом Мартин, Лоу Ричард, Кун Тимоти Ричард, Смит Николь, Цзян Ваньлун, Чэнь Ми, Чжао Лижэнь, Уэйд Уоррен, Эвинг Тодд, Битон Грэхэм, Чжу Юнь-Фэй

МПК: C07C 233/88, A61P 35/00, A61K 31/435...

Метки: способы, рецептора, гонадотропин-рилизинг-фактора, антагонисты, применения

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее следующую структуру (I):и его стереоизомеры, сложные эфиры, сольваты и фармацевтически приемлемые соли,где А представляет собой пиридил, фенил, хинолинил, тиенопиримидинил или 2-оксопиримидинил, где указанный пиридил, фенил, хинолинил, тиенопиримидинил или 2-оксопиримидинил замещен 0-5 R4;R1a представляет собой Н, галоген, С1-4алкил, метокси, этокси или трифторметил;R1b и R1c являются одинаковыми или различными и...

Номер патента: 16787

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Ваттон Мария Энн, Галлахер Питер Таддеуш, Филла Сандра Энн, Бадеску Валентина О.

МПК: A61K 31/497, A61P 25/00, C07D 401/14...

Метки: антагонисты, рецептора, 5-нт7

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде А представляет собой -С(Н)= или -N=;R1 представляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей из i) водорода, ii) метила, iii) этила, iv) гидроксиметила, v) гидроксиэтила, vi) фенила, необязательно содержащего в качестве заместителей от 1 до 3 фторгрупп, vii) бензила, необязательно содержащего в качестве заместителей от 1 до 3 фторгрупп, и viii) пиридила;R2 представляет собой водород, метил или этил;R3...

Номер патента: 16126

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Мэнфреди Марк С., Уошберн Уильям Н., Робл Джеффри А., Хернандес Андрес С.

МПК: A61P 5/00, A61K 31/522, A61P 25/00...

Метки: неосновного, гормона, рецептора-1, меланинконцентрирующего, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение, или его фармацевтически приемлемая соль, или стереоизомер, или пролекарство, или сольват формулы Iгде R1 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, С1-8алкила, С3-10циклоалкила, фенила, нафтила, CF3, CN, NR7R7, OR6 и SR6;R2 выбран из группы, состоящей из водорода и С1-8алкила;R3 независимо выбран из группы, состоящей из водорода и С1-8алкила;R4 представляет собой G-D2-Zn;R5 выбран из группы, состоящей из...

Номер патента: 15681

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Кенни Людо Эдмон Жозефин, Ланглуа Ксавье Жан Мишель, Макдональд Грегор Джеймс, Де Брюин Марсель Франс Леопольд, Ван Ден Кейбюс Франц Альфонс Мария, Ван Росбрук Ив Эмиль Мария

МПК: C07D 401/12, A61K 31/501, A61P 25/00...

Метки: рецептора, антагонисты, дофамина, диссоциирующие, быстро, производные, пипередин-4-ил-пиридазин-3-иламина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)либо его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват, или его стереоизомерная форма, в которойR означает водород или C1-6алкил;R1 означает фенил, фенил, замещенный 1, 2 или 3 заместителями, каждый из которых независимо от других выбирается из группы, состоящей из водорода, галогена, циано, С1-4алкила, С1-4алкилокси, перфторС1-4 алкила, диС1-4алкиламино; тиенил, тиенил, замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными...

Номер патента: 15500

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Люй Цзяньлян, Грин Стивен Джеймс, Гардинир Кевин Мэттью, Хембр Эрик Джеймс, Дао Ен, Спинадзе Патрик Джанпьетро, Гармен Дэвид Джозеф, Амегадзи Алберт Кудзови

МПК: A61P 3/04, C07D 495/04, A61K 31/4365...

Метки: мсн, новые, антагонисты, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде ---- необязательно представляет собой связь, образующую двойную связь;R1 независимо выбирают из группы, включающей водород, С1-С4 алкил, галоген, С1-С4галоалкил, С1-С4 алкокси, С1-С4галоалкокси и -О-С3-С4 циклоалкил;Ra и Rb независимо представляют собой водород, фтор, хлор или метокси;R2 представляет собой водород или метил;L1 выбирают из группы, включающей связь, -ОСН2СН2-, -ОСН2СН2СН2-, -C(O)NHCH2CH2-, -C(O)CH2CH2-,...

Номер патента: 15351

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Риксон Марк В., Левин Стивен Д., Гао Зерен

МПК: C07K 16/28, C07K 14/00

Метки: применения, il-17a, il-17f, антагонисты, способы

Формула / Реферат:

1. Выделенный растворимый полипептид, кодируемый полинуклеотидом, включающим по меньшей мере один экзон гена, кодирующего IL-17RA (SEQ ID NO:21), и по меньшей мере один экзон гена, кодирующего IL-17RC, где указанный растворимый полипептид связывает IL-17A и IL-17F.2. Выделенный растворимый полипептид по п.1, в котором полипептидная последовательность IL-17RC выбрана из группы, состоящей из SEQ ID NO:2, 166, 4 и 24.3. Выделенный растворимый...

Номер патента: 15127

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Дао Ен, Арнольд Маклин Брайан, Хембр Эрик Джеймс, Гармен Дэвид Джозеф, Лу Цзяньлян, Гардинир Кевин Мэттью, Грин Стивен Джеймс

МПК: C07D 495/04, A61P 3/04, A61K 31/4365...

Метки: антагонисты, мсн-рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде ----- представляет необязательную связь, которая образует двойную связь;R1 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, C1-C4-алкила, галогена, гидрокси, C1-C4-галогеналкила, C1-C4-алкокси, C1-C4-галогеналкокси, -О-C3-C4-циклоалкила, -SO2C1-C4-алкила и -NR9R9';Ra и Rb представляют собой независимо водород, фтор, хлор или метокси;R2 представляет собой водород или C1-C2-алкил;L1 выбран из группы, состоящей из связи,...

Номер патента: 15105

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Нопф Джон, Сихра Джасбир

МПК: A61K 38/17, C07K 14/705, C12N 5/10...

Метки: actriia, кости, роста, антагонисты, применение, активина, стимулирования

Формула / Реферат:

1. Выделенный активин-связывающий полипептид ActRIIa, содержащий аминокислотную последовательность SEQ ID NO: 7.2. Активин-связывающий полипептид ActRIIa по п.1, где полипептид имеет чистоту по меньшей мере 95%, в отношении белковых примесей, как определено эксклюзионной хроматографией.3. Активин-связывающий полипептид ActRIIa по п.1 или 2, где указанный полипептид проявляет селективность к активину по меньшей мере в 10 раз выше по константе...

Номер патента: 15033

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Томас Соня М., Макклеланд Брент У., Нейпп Кристофер Э., Палович Майкл Р., Лэн Драман И.

МПК: A61P 11/00, C07D 453/02, A61K 31/44...

Метки: мускариновых, антагонисты, ацетилхолина, рецепторов

Формула / Реферат:

1. 4-[Гидрокси(дифенил)метил]-1-{2-[(фенилметил)окси]этил}-1-азониабицикло[2.2.2]октанбромид формулы2. Фармацевтическая композиция, содержащая 4-[гидрокси(дифенил)метил]-1-{2-[(фенилметил)окси]этил}-1-азониабицикло[2.2.2]октанбромид и фармацевтически приемлемый носитель.3. Фармацевтическая композиция по п.2, дополнительно содержащая одно или несколько других терапевтических ингредиентов.4. Применение соединения по п.1 в безопасном и эффективном...

Номер патента: 14958

Опубликовано: 29.04.2011

Автор: Буш-Петерсен Якоб

МПК: A01N 43/76, A01N 43/40, A61K 31/42...

Метки: антагонисты, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формуле (I)в которойX выбран из группы, состоящей из галогена, C1-3алкила, C1-3алкокси, циано, CF3 и OCF3;R2 выбран из группы, состоящей из C3-6циклоалкила, фенила и гетероарила, причем фенил или гетероарил в случае необходимости замещены один или два раза независимо заместителем, выбранным из группы, состоящей из C1-3алкила, галогена, CF3, OCF3, фенилокси и бензилокси; илиR2 обозначает фенил, замещенный метилендиокси, или...

Номер патента: 13689

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Буш-Петерсен Якоб, Вань Цзехун, Янь Хунсин, Палович Майкл Р., Чжу Чунцзе

МПК: C07D 451/02, A61K 31/46

Метки: рецепторов, антагонисты, мускариновых, ацетилхолиновых

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру IIв котором обозначенный атом Н находится в экзо-положении;R2 и R3 независимо выбраны из арила или гетероарила, где арил представляет собой фенил или нафтил и гетероарил представляет собой 5-10-членную систему ароматических колец, в которой одно или более колец содержит один и более гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N, О или S;R4 представляет собой -CN.2. Соединение по п.1, где R2 и R3 оба являются...

Номер патента: 13602

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Чандрасекаран Рамалакшми Йегна, Батлер Тодд Уилльям, Вагер Тревис Т.

МПК: C07C 237/24, C07D 207/04, A61K 31/165...

Метки: рецептора, антагонисты, гистамина-3

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль,где R1и R2, каждый независимо, выбран из группы, включающейводород;С1-С8-алкил, необязательно замещенный 1-4 галогенами;С1-С4-алкильную группу, необязательно замещенную заместителем, выбранным из группы, состоящей из ОН, одного до четырех С1-С4-алкила, С3-С7-циклоалкила, С1-С4-диалкиламино, С6-С14-арила, необязательно замещенного галогеном и необязательно замещенного группой...

Номер патента: 13600

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Бамфорд Марк Джеймс, Уилсон Дэвид Мэттью

МПК: C07D 487/04, A61K 31/55, A61P 25/28...

Метки: гистамина, пиразоло[3, 4-d]азепина, антагонисты, производные, н3-рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или его фармацевтически приемлемая соль или сольватгдеR1 представляет собой -C1-6алкил, -С3-7циклоалкил или -СН2-С3-7циклоалкил;А и В независимо представляют собой СН или N;R7 представляет собой водород, гидрокси, галоген, циано, нитро, C1-6алкил, галогенС1-6алкил, -О-галогенС1-6 алкил, -O-C1-6алкил, -NR4aR5a, -CONR4aR5a, -NR4aCOR5a, -SO2R4a, -NR4aSO2R5a или -SO2NR4aR5a,где R4a и R5a независимо представляют собой...

Номер патента: 13508

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Коенен Рори, Вебер Кристиан, Фон Хундельсхаузен Филипп

МПК: C07K 14/52

Метки: взаимодействия, rantes, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Полипептид, его фармакологически приемлемые соли, производные и/или конъюгаты, содержащие аминокислотную последовательность SEQ ID NO. 1 согласно следующей формуле (1):в которойX1 выбирают из группы, включающей лизин, глутамин, аргинин, гистидин и аспарагин или аминокислотную делецию,Х2 выбирают из группы, включающей глутаминовую кислоту, аспарагиновую кислоту и глутамин или аминокислотную делецию,Х3 выбирают из группы, включающей глицин,...

Номер патента: 13435

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Янь Хунсин, Чжу Чунцзе, Палович Майкл Р., Вань Цзехун, Буш-Петерсен Якоб

МПК: C07D 451/02, A61K 31/46

Метки: ацетилхолиновых, мускариновых, рецепторов, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру Iв котором обозначенный атом Н находится в экзо-положении;R1-представляет собой анион, связанный с положительным зарядом атома N;R2 и R3 независимо выбраны из арила или гетероарила, где арил представляет собой фенил или нафтил и гетероарил представляет собой 5-10-членную систему ароматических колец, в которой одно или более колец содержит один и более гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N, О или S;R4...

Номер патента: 13003

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Коннер Скотт Юджин, Чжу Госинь, Ли Цзяньке

МПК: A61P 3/10, A61K 31/197, C07C 235/42...

Метки: антагонисты, терапевтическое, рецептора, глюкагона, получение, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы (I)или его фармацевтически приемлемые соли, гдеY представляет собой -О- или -S-;Q, D, X и T независимо представляют углерод (замещенный водородом) или азот (необязательно замещен кислородом), при условии, что не более двух из Q, D, X и T представляют собой азот;R1 представляет собой -H, -ОН или галоген;R2 представляет собой -H или -(C1-С3)алкил (необязательно замещенный 1-3 атомами галогена);R3 и R4 независимо...

Номер патента: 12784

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Лагу Бхарат, Уочтер Майкл П.

МПК: C07D 307/14, C07D 307/56, C07D 295/12...

Метки: соли, ссr2, четвертичные, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой четвертичную соль аммония, катион которой определен формулой (I) или его фармацевтически приемлемые формы, где А представляет карбонил, тиокарбонил или сульфонил; X представляет связь или -СН=СН-; R1 выбран из: 1) арила, необязательно замещенного одним или более низшим алкилом, -(CH2)n-CF3, низшим алкокси, алкоксикарбонилом, циано, атомом галогена, или фенила, необязательно замещенного низшим алкилом,...

Номер патента: 12433

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Йеднок Теодор, Смит Дженифер Л., Конради Андрей В., Семко Кристофер М., Плисс Майкл А.

МПК: A61K 47/48, A61P 37/00

Метки: многовалентные, антагонисты, vla-4, фрагменты, полимерные, содержащие

Формула / Реферат:

1. Конъюгат формулы I в которой В обозначает биологически совместимый полимерный фрагмент, необязательно ковалентно связанный с разветвленной центральной молекулой; q равно от приблизительно 2 до приблизительно 100; А в каждом случае независимо представляет собой соединение формулы II или его фармацевтически приемлемую соль, где J обозначает группу формулы (b) в которой R выбирают из группы, включающей водород, С1-С6алкил, замещенный...

Номер патента: 11722

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Фиайра Эрик, Йэшке Георг, Кольчевски Забине, Чеккарелли Симона-Мария, Спурр Пол, Бюттельманн Бернд, Портер Ричард Хью Филип

МПК: A61P 25/22, A61K 31/4439, A61K 31/444...

Метки: антагонисты, пиридин-4-илэтинилимидазолы, рецептора, пиразолы, mglu5

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы в которой один из А и Е обозначает N и другой обозначает C; R1 обозначает галоген или цианогруппу; R2 обозначает С1-С6алкил; R3 обозначает арил, который представляет собой ароматическую карбоциклическую группу, состоящую из одного отдельного кольца, или двух, или большего количества сконденсированных колец, в которой по меньшей мере одно кольцо является ароматическим, или гетероарил, который необязательно замещен с...

Номер патента: 11636

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Фаркаш Шандор, Борза Иштван, Надь Йожеф, Хорват Чилла, Колок Шандор

МПК: C07D 401/06, A61K 31/4709, A61P 25/04...

Метки: кислоты, амида, рецептора, подтипа, кинуреновой, антагонисты, производные

Формула / Реферат:

1. Производные амида кинуреновой кислоты, соответствующие формуле (I) в которой значения X и Y независимо друг от друга представляют собой водород, гидрокси, амино, C1-C4алкилсульфонамидо, факультативно замещенную атомом галогена либо атомами галогена, C1-C4алканоиламидо, факультативно замещенную атомом галогена либо атомами галогена, C1-C4алкокси, C1-C4алкоксикарбонильную группу; либо соседние X и Y группы вместе с одним либо более...

Номер патента: 11385

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Харрисон Шон, Карсон Кеннет Дж., Гош Шомир, Спротт Кевин, Элдер Эйми М.

МПК: A61K 31/47

Метки: рецептора, антагонисты, лечения, заболеваний, воспалительных

Формула / Реферат:

1. Способ ингибирования CRTH2 у субъекта, нуждающегося в ингибировании CRTH2, включающий введение субъекту эффективного количества соединения, представленного следующей структурной формулой: или его фармацевтически приемлемой соли, в которой кольцо А означает необязательно замещенное фенильное кольцо; R представляет собой -X1-R1; Rx означает -C(O)R4 и R3 представляет собой необязательно замещенную фенильную, пиридильную или циклогексильную...

Номер патента: 11325

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Сальвадори Северо, Кало Джироламо, Гуеррини Ремо, Реголи Доменико

МПК: C07K 14/665, A61K 38/33

Метки: высокоэффективные, рецептора, полные, частичные, агонисты, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Пептид, имеющий общую формулу (I) в которой Хаа1 выбран из группы, состоящей из Phe или N-бензил-глицина (Nphe); y представляет собой связь между первыми двумя аминокислотными остатками и выбрана из группы, состоящей из CO-NH, и CH2-NH, и СН2-О; Xbb4 является Phe или pXPhe, где "X" выбран из группы, состоящей из Н, Cl, Br, I, F, NO2 и CN и "р" показывает пара-положение в фенильном кольце Phe; Хсс7 выбран из группы, состоящей из...

Номер патента: 10913

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Джолитти Алессандро, Маджи Карло Альберто, Росси Кристина, Финчам Кристофер Инго, Феличетти Патриция, Куартара Лаура

МПК: A61K 31/47, A61P 29/00, C07D 215/26...

Метки: непептидные, основе, композиции, брадикинина, антагонисты, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I) где R представляет собой водород или метил; W означает одинарную связь или атом кислорода; n=3; X представляет собой водород или аминогруппу -NR1R2, где R1 и R2 независимо могут представлять собой водород или группу, выбранную из метила, этила, н-пропила, изопропила; Y представляет собой четвертичную аммониевую группу -NR3R4R5, где R3, R4, R5 независимо могут представлять собой группу, выбранную из метила, этила,...

Номер патента: 10598

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Миллз Сандер Г., Бунда Джайме Линн, Девита Роберт Дж., Цзян Цзиньлун

МПК: A61K 31/4035, A61P 25/00, C07D 209/44...

Метки: рецептора, гидроизоиндолиновые, антагонисты, тахикинина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R1 выбран из группы, состоящей из: (1) водорода, (2) C1-6алкила, который не замещен или замещен галогеном, гидроксилом или фенилом, (3) циклопентенона, который не замещен или замещен гидроксилом или метилом, (4) -(СО)-C1-6алкила, (5) -(CO)-NH2, (6) -(СО)-NHC1-6алкила, и (7) -(СО)-N(С1-6алкил)(C1-6алкила); X независимо выбран из группы, состоящей из: (1) водорода, (2) фтора и (3) метила; и его фармацевтически...

Номер патента: 10577

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Йэшке Георг, Фиайра Эрик, Бюттельманн Бернд, Чеккарелли Симона-Мария, Портер Ричард Хью Филлип, Кольчевски Забине

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/444, A61P 25/28...

Метки: рецептора, антагонисты, производные, имидазола, глутаматного

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы в которой R1 обозначает галоген или цианогруппу; R2 обозначает C1-C6-алкил; R3 обозначает фенил или 5- или 6-членный гетероарил, которые необязательно замещены 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, C1-C6-алкил, C3-C6-циклоалкил, C1-C6-алкилгалоген, цианогруппу, C1-C6-алкоксигруппу, NR'R"; R', R" независимо друг от друга обозначают водород или C1-C6-алкил; n равно 1 или 2; R4 обозначает...

Номер патента: 10260

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Кумаравел Гнанасамбандам, Энсингер Кэрол, Петтер Расселл С., Даулинг Джеймс Е.

МПК: A61K 31/52, A61K 31/505, A61P 9/00...

Метки: использования, получения, антагонисты, рецепторов, способы, аденозиновых

Формула / Реферат:

1. Соединение и его фармацевтически приемлемые соли формулы где R1 и R2 независимо выбраны из алкила; X1 и Х2 представляют собой О; Z простая связь; и R6 водород; R3 представляет бициклическую или трициклическую группу, выбранную из группы, состоящей из где указанная бициклическая или трициклическая группа является незамещенной либо замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из (а) алкила и алкенила; и где...

Номер патента: 10177

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Даныш Войцех, Калвиньш Иварс, Хенрих Маркус, Йиргенсонс Айгарс, Гольд Маркус, Парсонс Кристофер Грахам Рафаэль, Каусс Валерьянс

МПК: A61P 25/28, A61K 31/13, C07C 211/35...

Метки: 1-аминоалкилциклогексановые, рецепторов, nmda, 5-ht3, никотиновых, насыщенные, антагонисты, нейронных

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы I где R* обозначает -(A)n-(CR1R2)m-NR3R4; n+m=0, 1 или 2; А выбран из группы, содержащей линейный или разветвленный низший алкил(C1-C6), линейный или разветвленный низший алкенил(C2-C6) и линейный или разветвленный низший алкинил(C2-С6); R1 и R2 независимо выбраны из группы, содержащей водород, линейный или разветвленный низший алкил(C1-C6), линейный или разветвленный низший алкенил(C2-C6) и...

Номер патента: 9984

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Додс Хенри, Арндт Кирстен, Мюллер Штефан Георг, Рудольф Клаус, Бауер Эккхард, Шиндлер Маркус, Лустенбергер Филипп, Штенкамп Дирк, Дрейер Александер

МПК: C07D 401/14

Метки: выбранные, также, лекарственных, получения, применение, средств, качестве, способ, антагонисты

Формула / Реферат:

1. CGRP-антагонисты общей формулы в которой А обозначает атом кислорода, цианиминогруппу или фенилсульфонилиминогруппу, X обозначает атом кислорода или серы, необязательно замещенную C1-C6алкильной группой иминогруппу или необязательно замещенную C1-C6алкильной группой метиленовую группу, Y и Z независимо друг от друга обозначают неразветвленную или разветвленную C1-C6алкильную группу, в которой каждая метиленовая группа может быть замещена 1-2...

Номер патента: 9981

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Фаркаш Шандор, Борза Иштван, Хорват Чилла, Надь Йожеф, Колок Шандор

МПК: A61P 25/00, A61K 31/405, C07D 209/42...

Метки: производные, антагонисты, рецептора, индол-2-карбоксамидина

Формула / Реферат:

1. Производные индол-2-карбоксамидина, имеющие формулу (I) где заместители имеют следующее значение: X представляет собой водород или атом галогена, С1-С4 алкил, С1-С4 алкокси, трифторметильную группу, Y, V и Z независимо представляют собой атом водорода или галогена, гидрокси, циано, С1-С4 алкилсульфонамидо, необязательно замещенный атомом галогена или атомами галогена, С1-С4 алканоиламидо, необязательно замещенный атомом галогена или атомами...

Номер патента: 9899

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Чжу Чунцзе, Палович Майкл Р., Буш-Петерсен Якоб, Вань Цзехун, Янь Хунсин

МПК: A61K 31/46, C07D 451/02

Метки: ацетилхолиновых, мускариновых, антагонисты, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое является (эндо)-3-(2-циано-2,2-дифенилэтил)-8,8-диметил-8-азониабицикло [3,2,1]октана бромидом и (эндо)-3-(2-циано-2,2-дифенилэтил)-8,8-диметил-8-азониабицикло[3,2,1]октана йодидом. 2. Соединение по п.1, которое является (эндо)-3-(2-циано-2,2-дифенилэтил)-8,8-диметил-8-азониабицикло[3,2,1]октана бромидом. 3. Соединение по п.1, которое является (эндо)-3-(2-циано-2,2-дифенилэтил)-8,8-диметил-8-азониабицикло[3,2,1]октана...

Номер патента: 9814

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Ву Чи, Лин Ко-Чунг

МПК: A61P 9/00, A61K 31/505, C07D 487/14...

Метки: аденозина, пурина, производные, антагонисты, конденсированные, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R1 и R2 независимо выбирают из группы, состоящей из: a) водорода; b) алкила, незамещенного или замещенного арилом, и c) арила или замещенного арила; R3 является группой которая является незамещенной либо замещенной одним или более из заместителей, выбранных из группы, состоящей из: (i) алкила, где каждая алкильная группа является либо незамещенной, либо замещенной карбоксигруппой; и (ii) гидрокси или...

Номер патента: 9294

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Нг Гордон, Хуанг Куай, Аскью Джейа.Бенни К., Д`амико Дерин К, Лю Чуан-Фа, Джаросински Марк А., Гегж Колин В., Ли Юйэ-Шэн, Люй Юйэле, Сторц Томас

МПК: A61K 47/48, A61P 29/00, C07K 7/18...

Метки: фармацевтическая, лекарственное, варианты, средство, лечения, антагонисты, заболеваний, способ, брадикинина, рецептора, композиция

Формула / Реферат:

1. Конъюгат антагониста В1 рецептора брадикинина, который представляет собой химическое соединение формулы F-[(X1)- (Y1)n], где X1 и Y1 независимо друг от друга означают пептиды формулы -L1-P1 и -L2-P2 соответственно; F означает носитель, ковалентно связанный с X1 или Y1; L1 и L2 независимо друг от друга отсутствуют или означают линкеры, содержащие от 0 до 9 остатков аминокислот; n означает от 0 до 3 и Р1 и Р2 независимо друг от друга означают...

Номер патента: 8537

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Ратилайнен Яри, Карьялайнен Арто, Хаапалинна Антти, Саллинен Юкка, Толванен Арто, Дин Белл Дэвид, Йокела Рея

МПК: A61K 31/55, A61P 15/10, A61K 31/4375...

Метки: соединения, антагонисты, альфа2-адренорецептора, полициклические, эффективные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IA где X представляет собой CR2R2', О или S; Z представляет собой -CHR8-(CH2)n- или простую связь; R1 представляет собой гидрокси, (C1-C6)алкил, (C1-C6)алкокси, галоген, галоген(C1-C6)алкил, (C1-C6)алкокси-СО-, CN, NO2, NH2, моно- или ди(C1-C6)алкиламино или карбоксильную группу; R2 и R2' представляют собой независимо Н, гидрокси или (C1-C6)алкил или R2 и R2' образуют вместе с атомами углерода, образующими кольцо, к...

Номер патента: 8253

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Пепински Р.Блэйк, Уорли Дейн С., Релтон Джейн К., Рабакки Сильвия А., Ли Вэйвэй, Стриттмэттер Стефен М., Сах Динах В.Й., Ли Дэниел Х.С.

МПК: C07K 5/00, A61K 38/00, A61K 39/395...

Метки: рецептора, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Полипептид, выбранный из группы, состоящей из AAAFGLTLLEQLDLSDNAQLR (SEQ ID NO: 26); LDLSDNAQLR (SEQ ID NO: 27); LDLSDDAELR (SEQ ID NO: 29); LDLASDNAQLR (SEQ ID NO: 30); LDLASDDAELR (SEQ ID NO: 31); LDALSDNAQLR (SEQ ID NO: 32); LDALSDDAELR (SEQ ID NO: 33); LDLSSDNAQLR (SEQ ID NO: 34); LDLSSDEAELR (SEQ ID NO: 35); DNAQLRVVDPTT (SEQ ID NO: 36); DNAQLR (SEQ ID NO: 37); ADLSDNAQLRVVDPTT (SEQ ID NO: 41); LALSDNAQLRVVDPTT (SEQ ID NO: 42);...

Номер патента: 8060

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Накасато Йошисуки, Ошима Ецуо, Лали Джей Р., Маттиа Карен М., Элдер Эйми М., Харриман Джеральдина С.Б., Гош Шомир, Карсон Кеннет Дж.

МПК: A61P 1/00, A61K 31/4353, A61K 31/55...

Метки: применения, рецептора, антагонисты, хемокинного, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу или его физиологически приемлемая соль, в которой n - число от единицы до четырех; М представляет собой >NR2 или >CR1R2; R1 представляет собой -Н, -ОН, -N3, атом галогена, алифатическую группу, замещенную алифатическую группу, аминоалкильную группу, -O-(алифатическую группу), -O-(замещенную алифатическую группу), -SH, -S-(алифатическую группу), -S-(замещенную алифатическую группу), -ОС(O)-(алифатическую...

Номер патента: 7748

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Харриман Джеральдин Си.Би., Гош Шомир, Карсон Кеннет Дж.

МПК: C07D 491/04, C07D 221/00, C07D 313/00...

Метки: демиелинизационных, воспалительных, артритов, антагонисты, лечения, заболеваний

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу или его физиологически приемлемая соль, в котором R1 означает галоген. 2. Соединение по п.1, в котором R1 выбирают из группы, состоящей из хлора, фтора и брома. 3. Соединение по п.2, в котором R1 представляет собой хлор. 4. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 и физиологически приемлемый носитель или наполнитель. 5. Способ лечения заболевания, характеризующегося патогенным восстановлением...

Номер патента: 7538

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Жу Лиушенг, Медина Джулио К., Лиу Дживен, Джонсон Майкл Дж., Ли Ан-Ронг, Маркус Эндрю П., Хуанг Алан Кси

МПК: A61K 31/517, A61P 29/00, A61P 37/02...

Метки: cxcr3, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу или его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство, где А4 означает С или N; X означает -С(О)-, -СН2- или связь; R1 и R2, каждый независимо, выбраны из группы, включающей Н и (С1-С4)алкил; R3 выбран из группы, включающей (C1-C8)алкокси, амино, (C1-C8)алкиламино, ди(C1-C8)ал-киламино, (C2-C8)гетероалкил, (C3-C9)гетероциклил, (C1-C8)ациламино, амидино, уреидо, циано, гетероарил, -CONR9R10 и -CO2R11; R4...

Номер патента: 7464

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Понселе Алан Филипп, Купа Софи, Вене Марк Гастон, Лезаж Анн Симон Жозефин, Мабир Доминик Жан-Пьер

МПК: C07D 215/22, C07D 215/14, C07D 215/18...

Метки: глутамата, метаботропных, рецепторов, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль и стереохимически изомерная форма, где X представляет собой О; C(R6)2, где R6 означает водород, или N-R7, где R7 означает амино или гидрокси; R1 представляет собой C1-6алкил; арил; тиенил; хинолинил; циклоС3-12алкил; (циклоС3-12алкил)C1-6алкил, где циклоС3-12алкильная часть может необязательно содержать двойную связь, и один атом углерода в циклоС3-12алкильной части...

Номер патента: 7004

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Спадафора Коррадо, Лавия Патриция, Лорендзини Родольфо Нелло, Нерви Клара, Маттеи Элизабетта, Паломбини Гильельмо

МПК: A61K 31/495, A61K 31/55, A61K 31/535...

Метки: дифференцировки, ненуклеозидные, клеток, транскриптазы, антагонисты, пролиферации, обратной, индукторы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Применение по меньшей мере одного соединения-ингибитора обратной транскриптазы для получения фармацевтической композиции для противодействия утрате дифференцировки клеток и уменьшения скорости пролиферации клеток при раковых и не раковых патологиях, где вышеуказанное соединение выбрано из класса соединений 5,11-дигидро-6Н-дипиридо[3,2-b:2',3'-е][1,4]диазепина. 2. Применение по п.1, где соединение способно стимулировать дифференцировку клеток....

Номер патента: 5974

Опубликовано: 25.08.2005

Авторы: Макколи Джон А., Томпсон Уэйн, Клэйборн Кристофер Ф., Филлипс Брайан, Ливертон Найджел Дж., Нгуйен Кевин Т., Батчер Джон У., Клэйрмон Дэвид А., Либби Брайан И., Мансон Питер М.

МПК: A61K 31/444, A61P 29/02, C07D 401/12...

Метки: антагонисты, гетероциклические, неарильные, n-замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемые соли, где NonAr является неароматическим 5-7-членным кольцом, содержащим 1 или 2 атома азота в кольце, или азабициклооктановым кольцом; HetAr является 5-6-членным гетероароматическим кольцом, содержащим 1-3 атома азота в кольце, или изоксазолилом, тиазолилом, тиадиазолилом, хинолинилом, хиназолинилом, пуринилом, птеридинилом, бензимидазолилом, пирролопиримидинилом или...