Новые производные тетрагидропиридотиофена

012280 Область применения изобретения Настоящее изобретение относится к производным тетрагидропиридотиофена, которые могут применяться в фармацевтической промышленности для изготовления фармацевтических композиций. Настоящее изобретение также относится к усовершенствованию в соответствующей области, достигнутому благодаря обнаружению того, что упомянутые производные тетрагидропиридотиофена демонстрируют зависимую от клеточного цикла антипролиферативную и стимулирующую апоптоз активность. Настоящее изобретение также относится к применению этих соединений для лечения гиперпролиферативных заболеваний, в частности рака человека. Известные технические предпосылки Истоки химиотерапии рака связаны с алкилирующим агентом циклофосфамидом (Эндоксан), оксазафосфориновым пролекарством, активируемым преимущественно в опухоли. Мишенью подобных циклофосфамиду алкилирующих агентов является ДНК, причем концепция, согласно которой преимущественно уничтожаются раковые клетки с неконтролируемой пролиферацией и высоким митотическим индексом, оказалась весьма успешной. Стандартные препараты для химиотерапии рака уничтожают в конечном итоге раковые клетки, вызывая запрограммированную гибель клеток (апоптоз) в результате воздействия на основополагающие клеточные процессы и молекулы. Эти основополагающие клеточные процессы и молекулы включают РНК/ДНК (алкилирующие и карбамоилирующие агенты, аналоги платины и ингибиторы топоизомеразы), метаболизм (лекарственные средства, принадлежащие к этому классу, называются антиметаболитами, их примерами являются фолиевая кислота, пуриновые и пиримидиновые антагонисты), равно как и аппарат митотического веретена с гетеродимерным -тубулином в качестве основного компонента (лекарственные средства подразделяют на стабилизирующие и дестабилизирующие ингибиторы тубулина; примерами являются Таксол/Паклитаксел, Доцетаксел/Таксотер и винка-алкалоиды). Представители одной подгруппы вызывающих апоптоз противораковых средств поражают клетки преимущественно на стадии митоза. Как правило, эти средства не вызывают апоптоз у неделящихся клеток, остановленных в фазах G0, G1 или G2 цикла клеточного деления. Напротив, делящиеся клетки, проходящие стадию митоза (фаза М цикла клеточного деления), эффективно уничтожаются средствами,принадлежащими к данной подгруппе, в результате вызываемого ими апоптоза. Вследствие этого, данная подгруппа или класс противораковых средств описывается как специфичная по отношению к клеточному циклу или зависимая от клеточного цикла. К этому классу специфичных по отношению к клеточному циклу вызывающих апоптоз противораковых средств принадлежат ингибиторы тубулина, известным примером которых служит Таксол (Паклитаксел). Известный уровень техники Международная заявка на изобретение WO 2004/024065 описывает, в числе прочего, производные тетрагидропиридотиофена в качестве антагонистов глюкагонов для лечения диабета. Патент Германии DE4039734 описывает, в числе прочего, алкилированные по атому азота производные тетрагидропиридотиофена в качестве компонентов гербицидных средств. Патент Германии DD272078 описывает, в числе прочего, алкилированные по атому азота производные тетрагидропиридотиофена с противоанафилактическими и антигистаминными свойствами. Международная заявка на изобретение WO 98/02440 описывает 3-уреидо-пиридотиофены, которые могут применяться для лечения острых и хронических воспалительных процессов. Скрининговая библиотека Ambinter раскрывает ряд производных тетрагидропиридотиофена, фундаментально отличающихся от соединений согласно настоящему изобретению. Международная заявка на изобретение WO 2005/033102 описывает производные тиофена, проявляющие ингибирующую активность по отношению к аденозинтрифосфат(АТФ)-утилизирующему ферменту. Описание изобретения Как теперь обнаружено, производные тетрагидропиридотиофена, которые описаны в больших подробностях ниже, отличаются от известных в данной области соединений творческими структурными вариациями и обладают неожиданными и особенно благоприятными свойствами. Более подробно, было неожиданно обнаружено, что производные тетрагидропиридотиофена, описанные в больших подробностях ниже, являются мощными и высокоэффективными ингибиторами (гипер)пролиферации клеток и/или специфичными по отношению к клеточному циклу стимуляторами апоптоза в раковых клетках. Поэтому, непредвиденным образом, эти производные тетрагидропиридотиофена могут быть применимы для лечения (гипер)пролиферативных заболеваний и/или расстройств,чувствительных к стимуляции апоптоза, в частности рака. Обладая специфичным по отношению к клеточному циклу режимом действия, производные тетрагидропиридотиофена согласно настоящему изобретению должны иметь более высокий терапевтический индекс по сравнению со стандартными химиотерапевтическими лекарственными средствами, действующими на основополагающие клеточные процессы, такие как репликация ДНК, или создающими помехи основополагающим молекулам клетки, та-1 012280 ким как ДНК. Таким образом, например, ожидается, что соединения согласно настоящему изобретению будут применимы в направленном лечении рака. Таким образом, объектом настоящего изобретения в его первом варианте осуществления (вариант 1) являются соединения формулы (I)Q необязательно замещен Rba, и/или Rbb, и/или Rbc и является фенилом или нафтилом, илиR1, R2 и R3 могут быть одинаковыми или различными и независимо друг от друга выбраны из группы, включающей водород, (С 1-С 7)алкил, (С 3-С 7)циклоалкил, Ar, Har и Het, где каждый из упомянутых(С 1-С 7)алкила, (С 3-С 7)циклоалкила, Ar, Har и Het может быть незамещенным или необязательно замещенным хотя бы одним заместителем, независимо выбранным среди R5,каждый из R4 независимо от остальных выбран из группы, включающей водород, (С 1-С 7)алкил и(С 3-С 7)циклоалкил, где каждый из упомянутых (С 1-С 7)алкила и (С 3-С 7)циклоалкила может быть незамещенным или необязательно замещенным хотя бы одним заместителем, независимо выбранным среди R5,R5, Rba, Rbb, Rbc, Rca и Rcb могут быть одинаковыми или различными и независимо друг от друга выбраны из группы, включающей (С 1-С 7)алкил, (С 3-С 7)циклоалкил, Ar, Har, Het, галоид, трифторметил,нитрогруппу, цианогруппу, гуанидиновую группу, амидиногруппу, -C(O)R6, -C(O)OR7, -C(O)N(R8)R9,-S(O)2R6, -S(O)2N(R8)R9, -N(R10)C(O)R6, -N(R10)C(O)OR7, -N(R10)C(O)N(R8)R9, -N(R10)S(O)2R6,-N(R10)S(O)2N(R8)R9, -OC(O)R6, -OC(O)N(R8)R9, -OR7, -N(R8)R9 и -SR7, где каждый из упомянутых (С 1 С 7)алкила, (С 3-С 7)циклоалкила, Ar, Har и Het может быть незамещенным или необязательно замещенным хотя бы одним заместителем, независимо выбранным среди R11,R6, R7 и R8 могут быть одинаковыми или различными и независимо друг от друга выбраны из группы, включающей водород, (С 1-С 7)алкил, (С 3-С 7)циклоалкил, Ar, Har и Het, где каждый из упомянутых(С 1-С 7)алкила, (С 3-С 7)циклоалкила, Ar, Har и Het может быть незамещенным или необязательно замещенным хотя бы одним заместителем, независимо выбранным среди R12,каждый из R9 независимо от остальных выбран из группы, включающей водород, (С 1-С 7)алкил и(С 3-С 7)циклоалкил, где каждый из упомянутых (С 1-С 7)алкила и (С 3-С 7)циклоалкила может быть незамещенным или необязательно замещенным хотя бы одним заместителем, независимо выбранным среди R12,каждый из R10 независимо от остальных выбран из группы, включающей водород, (С 1-С 7)алкил и(С 3-С 7)циклоалкил,R11 выбран из группы, включающей R5, как он определен выше,каждый из R12 независимо от остальных выбран из группы, включающей R5, как он определен выше,каждый из Ar независимо от остальных выбран среди фенила и нафтила; каждый из Har является независимо от остальных любым полностью ароматическим или частично ароматическим моно- или конденсированным бициклическим кольцом или системой циклов и состоит из пяти- или шестичленного моноциклического ненасыщенного ароматического гетероарильного цикла А в качестве первой составляющей, гетероарильный цикл А включает от одного до четырех гетероатомов,независимо друг от друга выбранных среди азота кислорода и серы, а также, необязательно, из конденсированных с упомянутой первой составляющей бензольного цикла, любой (С 3-С 7)циклоалкановой группы, как она определена в контексте, любого дополнительного гетероарильного цикла А, как он определен в контексте, или любого гетероциклического кольца В, как оно определено в контексте, в качестве второй составляющей. При этом такие кольцо или система циклов Har присоединены к родоначальной группе молекулы через принадлежащий циклам атом углерода или принадлежащий циклам атом азота, способный к замещению,каждый из Het независимо от остальных является любым полностью насыщенным или частично ненасыщенным моно- или конденсированным бициклическим кольцом или системой циклов и состоит из от трех- до семичленного моноциклического полностью насыщенного или частично ненасыщенного неароматического гетероциклического кольца В в качестве первой составляющей, гетероциклическое кольцо В включает от одного до трех гетероатомов, независимо друг от друга выбранных среди азота,кислорода и серы, и гетероциклическое кольцо В необязательно замещено одной или двумя оксогруппами, а также, необязательно, из конденсированных с упомянутой первой составляющей бензольного цикла, любой (С 3-С 7)циклоалкановой группы, как она определена в контексте, или любого дополнительного-2 012280 гетероциклического кольца В, как оно определено в контексте, в качестве второй составляющей. При этом такие кольцо или система циклов Het присоединены к родоначальной группе молекулы через принадлежащий циклам атом углерода или принадлежащий циклам атом азота, способный к замещению,Cyc необязательно замещен галоидом по своему бензольному кольцу и является группой формулы в которой G необязательно замещен Rda и/или Rdb и является пяти- или шестичленным насыщенным гетероциклическим кольцом, включающим один или два гетероатома, независимо друг от друга выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, причемRda является (С 1-С 4)алкилом или галоидом,Rdb является (С 1-С 4)алкилом или галоидом,и такая система циклов Cyc присоединена к родоначальной группе молекулы через способный к замещению атом углерода бензольного кольца, а также их соли, сольваты или сольваты их солей. Объектом настоящего изобретения в его втором варианте осуществления (вариант 2), который является вариантом осуществления варианта 1, являются соединения формулы (I), в которыхQ необязательно замещен Rba, и/или Rbb, и/или Rbc и является фенилом или нафтилом, илиR1, R2 и R3 могут быть одинаковыми или различными и независимо друг от друга выбраны из группы, включающей водород, (С 1-С 7)алкил, (С 3-С 7)циклоалкил, Ar, Har и Het, где каждый из упомянутых(С 1-С 7)алкила, (С 3-С 7)циклоалкила, Ar, Har и Het может быть незамещенным или необязательно замещенным хотя бы одним заместителем, независимо выбранным среди R5,каждый из R4 независимо от остальных выбран из группы, включающей водород, (С 1-С 7)алкил и(С 3-С 7)циклоалкил, где каждый из упомянутых (С 1-С 7)алкила и (С 3-С 7)циклоалкила может быть незамещенным или необязательно замещенным хотя бы одним заместителем, независимо выбранным среди R5,R5, Rba, Rbb, Rbc, Rca и Rcb могут быть одинаковыми или различными и независимо друг от друга выбраны из группы, включающей (С 1-С 7)алкил, (С 3-С 7)циклоалкил, Ar, Har, Het, галоид, трифторметил,нитрогруппу, цианогруппу, гуанидиновую группу, амидиногруппу, -C(O)R6, -C(O)OR7, -C(O)N(R8)R9,-S(O)2R6, -S(O)2N(R8)R9, -N(R10)C(O)R6, -N(R10)C(O)OR7, -N(R10)C(O)N(R8)R9, -N(R10)S(O)2R6,-N(R10)S(O)2N(R8)R9, -OC(O)R6, -OC(O)N(R8)R9, -OR7, -N(R8)R9 и -SR7, где каждый из упомянутых (С 1 С 7)алкила, (С 3-С 7)циклоалкила, Ar, Har и Het может быть незамещенным или необязательно замещенным хотя бы одним заместителем, независимо выбранным среди R11,R6, R7 и R8 могут быть одинаковыми или различными и независимо друг от друга выбраны из группы, включающей водород, (С 1-С 7)алкил, (С 3-С 7)циклоалкил, Ar, Har и Het, где каждый из упомянутых(С 1-С 7)алкила, (С 3-С 7)циклоалкила, Ar, Har и Het может быть незамещенным или необязательно замещенным хотя бы одним заместителем, независимо выбранным среди R12,каждый из R9 независимо от остальных выбран из группы, включающей водород, (С 1-С 7)алкил и(С 3-С 7)циклоалкил, где каждый из упомянутых (С 1-С 7)алкила и (С 3-С 7)циклоалкила может быть незамещенным или необязательно замещенным хотя бы одним заместителем, независимо выбранным среди R12,каждый из R10 независимо от остальных выбран из группы, включающей водород, (С 1-С 7)алкил и(С 3-С 7)циклоалкил,R11 выбран из группы, включающей R5, как он определен выше; каждый из R12 независимо от остальных выбран из группы, включающей R5, как он определен выше,каждый из Ar независимо от остальных выбран среди фенила и нафтила,каждый из Har является независимо от остальных любым полностью ароматическим или частично ароматическим моно- или конденсированным бициклическим кольцом или системой циклов и состоит из пяти- или шестичленного моноциклического ненасыщенного ароматического гетероарильного цикла А в качестве первой составляющей, гетероарильный цикл А включает от одного до четырех гетероатомов,независимо друг от друга выбранных среди азота кислорода и серы, а также, необязательно, из конденсированных с упомянутой первой составляющей бензольного цикла, любой (С 3-С 7)циклоалкановой группы, как она определена в контексте, любого дополнительного гетероарильного цикла А, как он определен в контексте, или любого гетероциклического кольца В, как оно определено в контексте, в качестве второй составляющей. При этом такие кольцо или система циклов Har присоединены к родоначальной группе молекулы через принадлежащий циклам атом углерода или принадлежащий циклам атом азота, способный к замещению,каждый из Het независимо от остальных является любым полностью насыщенным или частично-3 012280 ненасыщенным моно- или конденсированным бициклическим кольцом или системой циклов и состоит из от трех- до семичленного моноциклического полностью насыщенного или частично ненасыщенного неароматического гетероциклического кольца В в качестве первой составляющей, гетероциклическое кольцо В включает от одного до трех гетероатомов, независимо друг от друга выбранных среди азота,кислорода и серы, и гетероциклическое кольцо В необязательно замещено одной или двумя оксогруппами, а также, необязательно, из конденсированных с упомянутой первой составляющей бензольного цикла, любой (С 3-С 7)циклоалкановой группы, как она определена в контексте, или любого дополнительного гетероциклического кольца В, как оно определено в контексте, в качестве второй составляющей, при этом такие кольцо или система циклов Het присоединены к родоначальной группе молекулы через принадлежащий циклам атом углерода или принадлежащий циклам атом азота, способный к замещению,Cyc является группой формулы (А) в которой G является пяти- или шестичленным насыщенным гетероциклическим кольцом, включающим один или два гетероатома, независимо друг от друга выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, причем такая система циклов Cyc присоединена к родоначальной группе молекулы через способный к замещению атом углерода бензольного кольца, а также их соли, сольваты или сольваты их солей. Термин алкил, как он используется в контексте, относится как к разветвленным, так и к неразветвленным насыщенным алифатическим углеводородным группам, содержащим указанное число атомов углерода, как, например, следующее.(С 1-С 4)алкил является неразветвленным или разветвленным алкильным радикалом, содержащим от 1 до 4 атомов углерода. Примерами являются бутил, изобутил, втор-бутил, трет-бутил, пропил, изопропил и, в особенности, этильный и метильный радикалы.(С 1-С 7)алкил является неразветвленным или разветвленным алкильным радикалом, содержащим от 1 до 7 атомов углерода. Примерами являются гептил, изогептил (5-метилгексил), гексил, изогексил (4 метилпентил), неогексил (3,3-диметилбутил), пентил, изопентил (3-метилбутил), неопентил (2,2 диметилпропил), бутил, изобутил, втор-бутил, трет-бутил, изопропил и, в особенности, пропильный,этильный и метильный радикалы, прежде всего этильный и метильный радикалы.(С 1-С 7)алкил, замещенный таким образом, как это описано в контексте, является каким-либо из упомянутых выше (С 1-С 7)алкильных радикалов, замещенным таким образом, как это описано в контексте, и может включать, например, пропил, этил или метил, не ограничиваясь ими. Один из важных вариантов реализации упоминаемого в контексте алкила, содержащего указанное количество атомов углерода, относится к его неразветвленным радикалам. Так, например, важный вариант реализации (С 1-С 7)алкила, (С 1-С 6)алкила или (С 1-С 5)алкила, как они упоминаются в контексте,относится к неразветвленным (С 1-С 5)алкильным радикалам, в особенности, к неразветвленным (С 1 С 4)алкильным радикалам, таким как, например, метильный, этильный, пропильный, бутильный или пентильный радикалы. Термин (С 2-С 4)алкенил относится к неразветвленному или разветвленному алкенильному радикалу, содержащему от 2 до 4 атомов углерода. Примерами являются 2-бутенил, 3-бутенил, изопропенил,1-пропенил, 2-пропенил (аллил) и, в особенности, этенильный (винильный) радикал, равно как и все их возможные стереоизомеры. Термин Q-(С 2-С 4)алкенил обозначает какой-либо из упомянутых выше (С 2-С 4)алкенильных радикалов, замещенный остатком Q, который принимает указанные в контексте значения. В качестве примера может быть предпочтительно упомянут 2-Q-этен-1-ильный радикал [-CH=CH-Q], т.е. этенильный радикал, замещенный по положению 2 остатком Q, в частности, его транс-изомер. В качестве другого примера может быть упомянут 2-Q-(1-метил)этен-1-ильный радикал [-С(СН 3)=СН-Q]. Термин (С 3-С 7)циклоалкил обозначает циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил, среди которых следует особо выделить циклопропил и циклопентил. Термин (C3-С 7)циклоалкан обозначает циклопропан, циклобутан, циклопентан, циклогексан и циклогептан, среди которых следует особо выделить циклогексан и циклопентан. Термин галоид, как он понимается в настоящем изобретении, относится к йоду или, в особенности, брому, хлору и фтору. Термин (C1-С 4)алкоксигруппа относится к радикалам, которые, помимо атома кислорода, содержат неразветвленный или разветвленный алкильный радикал, включающий от 1 до 4 атомов углерода. В качестве примеров могут быть упомянуты бутоксильный, изобутоксильный, втор-бутоксильный, третбутоксильный, пропоксильный, изопропоксильный и предпочтительно этоксильный и метоксильный радикалы. Термин (С 2-С 4)алкоксигруппа относится к радикалам, которые, помимо атома кислорода, содержат неразветвленный или разветвленный алкильный радикал, включающий от 2 до 4 атомов углерода. В качестве примеров могут быть упомянуты бутоксильный, изобутоксильный, втор-бутоксильный, трет-4 012280 бутоксильный, пропоксильный, изопропоксильный и предпочтительно этоксильный радикал. Термин (С 1-С 4)алкокси(С 2-С 4)алкоксигруппа относится к (С 2-С 4)алкоксильному радикалу, замещенному каким-либо из упомянутых выше (С 1-С 4)алкоксильных радикалов. В качестве примеров могут быть упомянуты 2-метоксиэтоксильный (-О-СН 2-СН 2-О-СН 3) и 2-этоксиэтоксильный радикал (-O-СН 2 СН 2-О-СН 2-СН 3). Термин фенил(С 1-С 4)алкоксигруппа обозначает какой-либо из упомянутых выше (С 1 С 4)алкоксильных радикалов, замещенный фенильным радикалом. В качестве примеров могут быть упомянуты фенилэтоксильный и бензилоксильный радикалы. Термин (С 1-С 4)алкилкарбонил обозначает радикал, который, помимо карбонильной группы, содержит какой-либо из упомянутых выше (С 1-С 4)алкильных радикалов. В качестве примера можно упомянуть ацетильный радикал. Термин (С 1-С 4)алкоксикарбонил обозначает радикал, который, помимо карбонильной группы,содержит какой-либо из упомянутых выше (С 1-С 4)алкоксильных радикалов. В качестве примеров можно упомянуть метоксикарбонильный, этоксикарбонильный и трет-бутоксикарбонильный радикалы.(С 1-С 4)алкилкарбонилоксигруппа содержит, помимо атома кислорода, какой-либо из упомянутых выше (C1-С 4)алкилкарбонильных радикалов. Примером является ацетоксигруппа (СН 3 С(О)-О-). Помимо атома азота, моно- или ди(С 1-С 4)алкиламиногруппа содержит какой-либо один или два из упомянутых выше(С 1-С 4)алкильных радикалов. Предпочтительной является ди(С 1 С 4)алкиламиногруппа, и в данном случае, в частности, диметил-, диэтил- или диизопропиламиногруппа. Моно- или ди(С 1-С 4)алкиламинокарбонильный радикал содержит, помимо карбонильной группы,какую-либо из упомянутых выше моно- или ди(С 1-С 4)алкиламиногрупп. В качестве примеров можно упомянуть N-метил-, N,N-диметил-, N-этил-, N-пропил-, N,N-диэтил- и N-изопропиламинокарбонильный радикал.(С 1-С 4)алкилкарбониламиногруппа является, например, пропиониламиногруппой (C3H7C(O)NH-) и ацетиламиногруппой (СН 3 С(О)МН-). Термин фенил(С 1-С 4)алкил обозначает какой-либо из упомянутых выше (С 1-С 4)алкильных радикалов, замещенный фенильным радикалом. В качестве примеров можно упомянуть фенилэтильный и бензильный радикалы. Термин (С 1-С 4)алкоксифенил обозначает фенильный радикал, замещенный каким-либо из упомянутых выше (С 1-С 4)алкоксильных радикалов. Термин ди(С 1-С 4)алкоксифенил обозначает фенильный радикал, замещенный какими-либо двумя из упомянутых выше (С 1-С 4)алкоксильных радикалов. Термин Ar обозначает нафтил или, в особенности, фенил. В качестве полностью или преимущественно фторзамещенных (С 1-С 4)алкоксигрупп могут быть,например,упомянуты 2,2,3,3,3-пентафторпропоксильный,перфторэтоксильный,1,2,2 трифторэтоксильный, в особенности 1,1,2,2-тетрафторэтоксильный, 2,2,2-трифторэтоксильный, трифторметоксильный и предпочтительно дифторметоксильный радикалы. В данном контексте термин преимущественно означает, что более половины атомов водорода (C1-С 4)алкоксильных радикалов заменены на атомы фтора. Термин пиридил(С 1-С 4)алкоксигруппа обозначает какой-либо из упомянутых выше (C1 С 4)алкоксильных радикалов, замещенный пиридильным радикалом. В качестве примеров можно упомянуть 2-пиридилэтоксильный и пиридилметоксильный радикалы. Термин пиридил включает пиридин-2-ил, пиридин-3-ил и пиридин-4-ил. Как это известно специалисту в соответствующей области, термины имидазолил, пиразолил,пиперидинил или морфолинил обозначают имидазол-1-ил, пиразол-1-ил, пиперидин-1-ил или морфолин-4-ил, соответственно. Используемые в контексте аналогичные термины следует понимать сходным образом, внося необходимые изменения в соответствии с тем, как это определено для данных терминов. Термин (С 1-С 4)алкокси(С 2-С 4)алкокси(С 2-С 4)алкоксигруппа обозначает (С 2-С 4)алкоксильные радикалы, замещенные каким-либо из упомянутых выше (С 1-С 4)алкокси(С 2-С 4)алкоксильных радикалов. В качестве примеров можно упомянуть 2-(2-метоксиэтокси)этоксильный и 2-(2-этоксиэтокси)этоксильный радикалы. Термин гидрокси(С 2-С 4)алкоксигруппа обозначает (С 2-С 4)алкоксильные радикалы, замещенные гидроксигруппой. В качестве примеров можно упомянуть 2-гидроксиэтоксильный и 3 гидроксипропоксильный радикалы. Термин (С 3-С 7)циклоалкил(С 1-С 4)алкоксигруппа обозначает какой-либо из упомянутых выше (С 1 С 4)алкоксильных радикалов, замещенный каким-либо из упомянутых выше (С 3-С 7)циклоалкильных радикалов. В качестве примеров можно упомянуть (С 3-С 7)циклоалкилметоксильные радикалы, такие как циклопропилметоксильный, циклобутилметоксильный, циклопентилметоксильный, циклогексилметоксильный или циклогептилметоксильный, среди которых циклопропилметоксильный, циклобутилметоксильный или циклопентилметоксильный следует упомянуть особо. Термин (С 3-С 7)циклоалкоксигруппа обозначает циклопропилоксигрупу, циклобутилоксигруппу,-5 012280 циклопентилоксигруппу, циклогексилоксигруппу или циклогептилоксигруппу, среди которых следует особо выделить циклопропилоксигрупу, циклобутилоксигруппу и циклопентилоксигруппу. Термин циано(С 1-С 4)алкоксигруппа обозначает (С 1-С 4)алкоксильные радикалы, замещенные одной цианогруппой. В качестве примеров можно упомянуть цианометоксильный и 2-цианоэтоксильный радикалы. Выражение (Rba)фенил означает, что фенильный радикал замещен группой Rba, присоединенной по любому из положений фенильного цикла. Выражение 2-(Rba)фенил означает, что фенильный радикал замещен группой Rba, присоединенной по положению 2 к фенильному радикалу (т.е. в ортоположение по отношению к тому положению, по которому фенильный цикл связан с родоначальной группой молекулы). Выражение Rbb-замещенный 2-(Rba)фенил означает, что фенильный радикал замещен как группой Rbb, так и группой Rba, причем заместитель Rba присоединен к фенильному радикалу по положению 2, а заместитель Rbb присоединен по любому другому положению фенильного цикла. Выражение 2-(Rba)-5-(Rbb)фенил означает, что фенильный радикал замещен как группой Rba, так и группой Rbb, причем заместитель Rba присоединен к фенильному радикалу по положению 2, а заместитель Rbb присоединен к фенильному циклу по положению 5. В данном контексте другие аналогичные выражения, упоминаемые в настоящем изобретении, указывающие в краткой форме на положения, по которым заместители присоединены к циклическому радикалу, следует понимать сходным образом, внося необходимые изменения в соответствии с тем, как это указано посредством примеров и представительных описаний и для вышеупомянутых выражений. Термин (R5)метил обозначает метил, замещенный группой R5. Термин 2-(R5)этил обозначает этил, замещенный по положению 2 группой R5. Термин 3-(R5)пропил обозначает пропил, замещенный по положению 3 группой R5. Термин Har обозначает полностью ароматическое или частично ароматическое моно- или конденсированное бициклическое кольцо или систему циклов, состоящие из пяти- или шестичленного моноциклического ненасыщенного ароматического гетероарильного цикла А в качестве первой составляющей, гетероарильный цикл А включает от одного до четырех гетероатомов, независимо друг от друга выбранных среди азота кислорода и серы, а также, необязательно, из конденсированных с упомянутой первой составляющей бензольного цикла, любой (С 3-С 7)циклоалкановой группы, как она определена в контексте, любого дополнительного гетероарильного цикла А, как он определен в контексте, или любого гетероциклического кольца В, как оно определено в контексте, в качестве второй составляющей. При этом такие кольцо или система циклов Har присоединены к родоначальной группе молекулы через принадлежащий циклам атом углерода или принадлежащий циклам атом азота, способный к замещению и относящийся к любой из упомянутых составляющих. Примеры Har могут включать, не ограничиваясь перечисленными, пятичленные гетероарильные радикалы, такие как, например, фуранил, тиофенил, пирролил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, изотиазолил, имидазолил, пиразолил, триазолил, тиадиазолил, оксадиазолил, и шестичленные гетероарильные радикалы, такие как, например, пиридинил, пиримидинил, пиразинил или пиридазинил, а также их производные, конденсированные с бензольным циклом, такие как, например, хиназоинил, хиноксалил, циннолинил, хинолинил, изохинолинил, индолил, изоиндолил, индазолил, фталазинил, бензотиофенил, бензофуранил, изобензофуранил, бензоксазолил, бензотиазолил, бензимидазолил, бензотриазолил, бензоксадиазолил или бензотиадиазолил, равно как и нафтиридинил, индолизинил или пуринил. Термин Het обозначает полностью насыщенное или частично ненасыщенное моно- или конденсированное бициклическое кольцо или систему циклов, состоящие из от трех- до семичленного моноциклического полностью насыщенного или частично ненасыщенного неароматического гетероциклического кольца В в качестве первой составляющей, гетероциклическое кольцо В включает от одного до трех гетероатомов, независимо друг от друга выбранных среди азота, кислорода и серы, и гетероциклическое кольцо В необязательно замещено одной или двумя оксогруппами, а также, необязательно, из конденсированных с упомянутой первой составляющей бензольного цикла, любой (С 3 С 7)циклоалкановой группы, как она определена в контексте, или любого дополнительного гетероциклического кольца В, как оно определено в контексте, в качестве второй составляющей. При этом такие кольцо или система циклов Het присоединены к родоначальной группе молекулы через принадлежащий циклам атом углерода или принадлежащий циклам атом азота, способный к замещению и относящийся к любой из упомянутых составляющих. Примеры Het могут включать, не ограничиваясь перечисленными, азиридинил, азетидинил, пирролидинил, пиперидинил, гомопиперидинил, пиразолидинил, имидазолидинил, пиперазинил, гомопиперазинил, морфолинил или тиоморфолинил, их частично ненасыщенные производные, такие как, например,пирролинил, имидазолинил или пиразолинил, а также оксозамещенные производные упомянутых выше примеров, такие как, например, 2-оксопирролидинил, 2-оксоимидазолидинил, 2-оксопиперидинил, 2,5 диоксопирролидинил, 2,5-диоксоимидазолидинил, 2,6-диоксопиперидинил, 2-оксопиперазинил или 5 оксо-1,4-диазепанил, или S-оксотиоморфолинил или S,S-диоксотиоморфолинил, и конденсированные с бензольным циклом производные упомянутых выше примеров, такие как, например, индолинил, изоиндолинил, 1,2,3,4-тетрагидрохинолинил или 1,2,3,4-тетрагидроизохинолинил, равно как и 1,3-6 012280 бензодиоксолил, 2,3-дигидро-1,4-бензодиоксинил, 2,3-дигидробензотиофенил, хроменил, хроманил или 2,3-дигидробензофуранил. Более конкретно, характерные радикалы Het включают такие изомеры упомянутых выше примеров,которые присоединены через принадлежащий циклам атом азота, такие как, например, азиридин-1-ил,азетидин-1-ил, пирролидин-1-ил, пиперидин-1-ил, гомопиперидин-1-ил, пиперазин-1-ил, гомопиперазинилиS-оксотиоморфолин-4-ил,диоксотиоморфолин-4-ил, не ограничиваясь перечисленными. Другие более конкретные характерные примеры радикалов Het включают такие изомеры упомянутых выше примеров, которые присоединены через принадлежащий циклам атом углерода, такие как, например, пирролидин-2-ил, пирролидин-3-ил, пиперидин-2-ил, пиперидин-3-ил, пиперидин-4-ил или пиперазин-2-ил, не ограничиваясь перечисленными. Термин оксо, как он используется в контексте, означает образование карбонильного остатка в случае присоединения по атому углерода, сульфоксидного остатка в случае присоединения по атому серы и сульфонильного остатка в присоединения двух таких групп по атому серы. В первом варианте осуществления настоящего изобретения термин Cyc обозначает необязательно замещенную галоидом по своему бензольному циклу группу формулы (А) в которой G необязательно замещен Rda и/или Rdb и является пяти- или шестичленным насыщенным гетероциклическим кольцом, включающим один или два гетероатома, независимо друг от друга выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, причем Rda является (C1-С 4)алкилом или галоидом,Rdb является (С 1-С 4)алкилом или галоидом, и такая система циклов Cyc присоединена к родоначальной группе молекулы через способный к замещению атом углерода бензольного кольца. Во втором варианте осуществления настоящего изобретения термин Cyc обозначает группу формулы (А) в которой G является пяти- или шестичленным насыщенным гетероциклическим кольцом, включающим один или два гетероатома, независимо друг от друга выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, причем такая система циклов Cyc присоединена к родоначальной группе молекулы через способный к замещению атом углерода бензольного кольца. В качестве примеров Cyc могут быть упомянуты индолинил, изоиндолинил, 1,2,3,4 тетрагидрохинолинил,1,2,3,4-тетрагидроизохинолинил,1,3-бензодиоксолил,2,3-дигидро-1,4 бензодиоксинил, 2,3-дигидробензотиофенил или 2,3-дигидробензофуранил. Более конкретно, характерные радикалы Cyc включают, не ограничиваясь перечисленными, 1,3 бензодиоксолил, 2,3-дигидро-1,4-бензодиоксинил, хроменил, хроманил или 2,3-дигидробензофуранил,равно как и 2,2-дифтор-1,3-бензодиоксолил. В иллюстративных целях в качестве характерных подходящих радикалов Cyc могут быть упомянуты, не ограничиваясь перечисленными, 1,3-бензодиоксолил, 2,3-дигидро-1,4-бензодиоксинил, 2,3 дигидробензофуранил, равно как и 2,2-дифтор-1,3-бензодиоксолил. В качестве более конкретных характерных подходящих радикалов Cyc могут быть упомянуты, не ограничиваясь перечисленными, 1,3-бензодиоксол-4-ил, 1,3-бензодиоксолил-5-, 2,3-дигидро-1,4 бензодиоксин-5-ил, 2,3-дигидро-1,4-бензодиоксин-6-ил, 2,3-дигидробензофуран-7-ил, равно как и 2,2 дифтор-1,3-бензодиоксол-4-ил. Следует констатировать, что Cyc является вариантом реализации Het, как он определен в контексте. Как правило, если только это не оговорено иначе, термины Har, Het и Cyc включают все свои возможные изомерные формы, в частности, свои позиционные изомеры. Так, например, термин пиридил или пиридинил включает пиридин-2-ил, пиридин-3-ил и пиридин-4-ил. Если это не оговорено иначе, составляющие, которые являются необязательно замещенными, как это определено в контексте, могут быть замещены своими заместителями или родоначальными группами молекулы по любому возможному положению. Следует специально упомянуть, что заместители Rba,Rbb и Rbc могут быть присоединены по любому возможному положению фенильного или нафтильного радикала, если это не оговорено иначе. Также следует специально упомянуть, что Ar может быть замещен своими заместителями или родоначальными группами молекулы, по любому возможному положению, если это не оговорено иначе. Кроме того, в особенности, если это не оговорено иначе, Har и Het могут быть замещены своими заместителями или родоначальными группами молекулы по любому возможному положению, как то, например, по любому принадлежащему циклам атому углерода или принадлежащему циклам атому углерода, способным к замещению.-7 012280 Следует также указать, что в Q-(С 2-С 4)алкениле остаток Q замещен (С 2-С 4)алкенильным остатком по любому возможному положению цикла Q. Так, например, в Har(С 2-С 4)алкениле остаток Har замещен (С 2-С 4)алкенильным остатком по любому возможному положению цикла Har, в частности, остаток Har замещен (С 2-С 4)алкенильным остатком по любому из своих принадлежащих циклу атомов углерода. Сходным образом, в Cyc(С 2-С 4)алкениле остаток Cyc замещен (С 2-С 4)алкенильным остатком по любому возможному положению бензольного циклаCyc. Циклы, содержащие способные к образованию четвертичного производного принадлежащие циклам атомы азота иминового типа (-N=), могут быть предпочтительно незамещены (т.е. не преобразованы в соединения с четвертичными атомами азота) по этим принадлежащим циклам атомам азота иминового типа упомянутыми заместителями или родоначальными группами молекулы. Если это не оговорено иначе, предполагается, что любой упоминаемый в контексте гетероатом гетероциклического кольца с ненасыщенными валентностями несет на себе атом(ы) водорода, насыщающие данные валентности. В тех случаях, когда какая-либо величина переменного значения встречается в какой-либо составляющей более одного раза, каждое из определений является независимым. Специалисту в соответствующей области известно на основании его/ее компетентности, что некоторые комбинации переменных характеристик, упоминаемые в описании настоящего изобретения, приводят к менее химически устойчивым соединениям. Это может относиться, например, к некоторым соединениям, в которых два гетероатома (S, N или О) были бы, невыгодным с точки зрения химической устойчивости образом, непосредственно соединены или разделены лишь одним атомом углерода. Это может также относиться, например, к некоторым производным свободных кислот, таким как, например,некоторые производные карбаминовой кислоты, содержащие свободную функциональную группу карбаминовой кислоты (N-C(O)OH). Те из соединений согласно настоящему изобретению, в которых сочетание упомянутых выше заместителей переменного значения не приводит к менее химически стабильным соединениям являются, в связи с этим, предпочтительными. Подходящими солями для соединений согласно настоящему изобретению являются, в зависимости от характера замещения, все кислотно-аддитивные соли или все соли, образуемые с основаниями. В частности, могут быть упомянуты фармакологически приемлемые неорганические и органические кислоты и основания, обычно применяемые в фармации. Такими подходящими солями являются, с одной стороны, водонерастворимые и, в особенности, водорастворимые кислотно-аддитивные соли с такими кислотами, как, например, соляная кислота, бромисто-водородная кислота, фосфорная кислота, азотная кислота, серная кислота, уксусная кислота, лимонная кислота, D-глюконовая кислота, бензойная кислота, 2-(4 гидроксибензоил)бензойная кислота, масляная кислота, сульфосалициловая кислота, малеиновая кислота, лауриновая кислота, яблочная кислота, фумаровая кислота, янтарная кислота, щавелевая кислота,винная кислота, эмбоновая кислота, стеариновая кислота, толуолсульфокислота, метансульфокислота или 3-гидрокси-2-нафтойная кислота, причем задействованные для получения солей кислоты берут, в зависимости от того, рассматривается ли одно- или многоосновная кислота, и в зависимости от того, какую соль желательно получить, в эквимолярном количественном соотношении или в соотношении, отличающемся от такового. С другой стороны, соли, образуемые с основаниями, также являются, в зависимости от характера замещения, подходящими. В качестве примеров солей, образуемых с основаниями,можно упомянуть соли лития, натрия, калия, кальция, алюминия, магния, титана, аммония, меглумина или гуанидиния, причем в данном случае задействованные для получения солей основания также берут в эквимолярном количественном соотношении или в соотношении, отличающемся от такового. Фармакологически неприемлемые соли, которые могут быть получены, например, в качестве технологических продуктов в ходе получения соединений согласно настоящему изобретению в промышленных масштабах, преобразуют в фармакологически приемлемые соли с помощью способов, известных специалисту в соответствующей области. Как известно специалистам в соответствующей области, соединения согласно настоящему изобретению, равно как и их соли, могут содержать, например, в случае выделения в кристаллической форме,различные количества растворителей. В связи с этим, в объем настоящего изобретения включены все сольваты и, в частности, все гидраты соединений согласно настоящему изобретению, равно как и все сольваты и, в частности, все гидраты солей соединений согласно настоящему изобретению. В контексте настоящего изобретения, термин гиперпролиферация и аналогичные термины применяются для описания отклоняющегося от нормы/нерегулируемого клеточного роста, признака заболеваний, подобных раку. Подобная гиперпролиферация может быть вызвана одиночной или множественной клеточной/молекулярной альтерацией в соответствующих клетках и может характеризоваться, в контексте всего организма, доброкачественным или злокачественным поведением. Термин ингибирование пролиферации клеток и аналогичные термины применяются для обозначения способности соединения задерживать рост клетки, имевшей контакт с данным соединением, по сравнению с клетками, не имевшими контакта с данным соединением. Наиболее предпочтительным является подобное стопроцентное ингибирование пролиферации клеток, под которым понимается прекращение пролиферации-8 012280 всех клеток и/или что все клетки подверглись запрограммированной клеточной гибели. В некоторых предпочтительных вариантах осуществления настоящего изобретения подвергнутая контакту клетка является неопластической клеткой. Неопластическую клетку определяют как клетку с отклоняющейся от нормы клеточной пролиферацией. Доброкачественная неоплазия описывается гиперпролиферацией клеток, неспособных к образованию in vivo агрессивной метастазирующей опухоли. Напротив, злокачественная неоплазия описывается наличием клеток с различными клеточными и биохимическими аномалиями, способных к образованию метастаза опухоли. Приобретенными функциональными аномалиями злокачественных неопластических клеток (определяемыми также как признаки рака) являются репликативный потенциал (гиперпролиферация), самообеспеченность сигналами роста, нечувствительность к противодействующим росту сигналам, уклонение от апоптоза, постоянный ангиогенез и тканевая инвазия и метастазы. Термин стимулятор апоптоза и аналогичные термины применяются для обозначения соединения,которое вызывает запрограммированную клеточную гибель у клеток, имевших контакт с данным соединением. Апоптоз определяется совокупностью биохимических явлений в подвергнутых контакту клетках, таких как активация цистеинспецифичных протеиназ (каспаз) и фрагментация хроматина. Стимуляция апоптоза в клетках, имевших контакт с соединением, не обязательно должна сопровождаться ингибированием пролиферации клеток. Предпочтительно, ингибирование пролиферации клеток и/или стимуляция апоптоза является специфичной по отношению к клеткам, характеризуемым отклонениями клеточного роста от нормы (гиперпролиферацией). Иначе говоря, по сравнению с клетками, характеризуемыми отклонениями клеточного роста от нормы, клетки с нормальной пролиферацией или с остановленным клеточным циклом будут менее чувствительны или даже нечувствительны к вызывающей пролиферацию или стимулирующей апоптоз активности соединения. Наконец, термин цитотоксичный применяется в более широком смысле для обозначения соединений, убивающих клетки посредством различных механизмов, включая стимуляцию апоптоза/запрограммированную клеточную гибель специфичным по отношению к клеточному циклу или независимым от клеточного цикла образом. Термин специфичный по отношению к клеточному циклу и аналогичные термины применяются для характеристики соединения как вызывающего апоптоз только в непрерывно пролиферирующих клетках, активно проходящих определенную фазу клеточного цикла, но не в находящихся в состоянии покоя неделящихся клетках. Непрерывно пролиферирующие клетки являются типичным явлением для заболеваний, подобных раку, и характеризуются клетками во всех фазах цикла клеточного деления, а именно в фазах G (перерыв) 1, S (синтез ДНК), G2 и М (митоз). Соединениями согласно первому варианту осуществления настоящего изобретения, заслуживающими отдельного упоминания, являются такие соединения формулы (I а) или (I б), как они приведены в контексте,в которых Ra является -C(O)R1, гдеR1 является (С 2-С 4)алкилом, замещенным двумя гидроксигруппами по разным атомам углерода, илиR2 является (С 3-С 4)алкилом, замещенным двумя гидроксигруппами по разным атомам углерода, илиR2 является (С 3-С 4)алкилом, замещенным двумя гидроксигруппами по разным атомам углерода, илиQ является Cyc,где каждый из R5 независимо от остальных выбран из группы, включающей (С 1-C4)алкоксигруппу,(С 1-C4)алкокси(С 2-С 4)алкоксигруппу, (С 1-C4)алкокси(С 2-С 4)алкокси(С 2-С 4)алкоксигруппу, гидроксигруппу, (С 1-C4)алкилкарбонилоксигруппу, феноксигруппу, фенил(С 1-C4)алкоксигруппу, (С 1-C4)алкоксикарбонильную группу, карбоксильную группу аминогруппу, моно- или ди(С 1-C4)алкил-аминогруппу, моноили ди(С 1-C4)алкиламинокарбонильную группу, карбамоил, уреидогруппу, гуанидиновую группу, (С 1C4)алкилкарбониламиногруппу, Het, Har и фенил, где каждый из упомянутых Har или фенильных радикалов сам по себе или как часть другой группы может быть незамещенным или необязательно замещен-9 012280 ным одним или двумя заместителями, независимо выбранными среди галоида, (С 1-C4)алкоксигруппы,нитрогруппы, трифторметила, (С 1-C4)алкила, (С 1-C4)алкоксикарбонильной группы и карбоксильной группы,Rba является галоидом, (С 1-C4)алкилом, нитрогруппой, трифторметилом, (С 1-C4)алкоксигруппой,моно- или ди(С 1-C4)алкиламиногруппой, гидроксигруппой, (С 1-C4)алкилкарбонилоксигруппой, цианогруппой, фенилом, морфолинилом, феноксигруппой, гидрокси(С 2-С 4)алкоксигруппой, (С 1-C4)алкокси(С 2 С 4)алкоксигруппой, (С 3-С 7)циклоалкоксигруппой, (С 3-С 7)циклоалкил(С 1-С 4)алкоксигруппой, фенил(С 1 С 4)алкоксигруппой, циано(С 1-С 4)алкоксигруппой или полностью или преимущественно фторзамещенной(С 1-С 4)алкоксигруппой,Rbb является (С 1-C4)алкоксигруппой, галоидом, трифторметилом или (С 1-C4)алкилом,Rbc является (С 1-C4)алкоксигруппой, галоидом, трифторметилом или (С 1-C4)алкилом,Rca является галоидом, (С 1-C4)алкилом, (С 1-C4)алкоксигруппой, трифторметилом, фенилом, феноксигруппой или морфолинилом,Rcb является галоидом, (С 1-C4)алкилом или (С 1-C4)алкоксигруппой,каждый из Har независимо является пятичленным моноциклическим гетероарильным радикалом,включающим один, два или три гетероатома, независимо выбранных среди азота, кислорода и серы, таким как, например, любой выбранный среди фуранила, тиофенила, пирролила, оксазолила, изоксазолила,тиазолила, изотиазолила, имидазолила, пиразолила, триазолила, тиадиазолила и оксадиазолила, или шестичленным моноциклическим гетероарильным радикалом, включающим один или два атома азота, таким как, например, любой выбранный среди пиридинила, пиразинила, пиридазинила и пиримидинила, или девятичленным бициклическим гетероарильным радикалом, включающим один, два или три гетероатома, независимо выбранных среди азота, кислорода и серы, таким как, например, любой выбранный среди индолила, бензотиофенила, бензофуранила, бензоксазолила, бензизоксазолила, бензотиазолила,бензоизотиазолила, бензимидазолила, индазолила, бензотриазолила, бензотиадиазолила и бензоксадиазолила, или десятичленным бициклическим гетероарильным радикалом, включающим один, два или три гетероатома, независимо выбранных среди азота, кислорода и серы, таким как, например, любой выбранный среди хинолинила, изохинолинила, хиноксалинила, хиназолинила и циннолинила,причем такой радикал Har присоединен к родоначальной группе молекулы через принадлежащий циклам атом углерода или принадлежащий циклам атом азота,Het является морфолинилом, пиперидинилом, пирролидинилом, 4N-H-пиперазинилом, 4N-(С 1 С 4)алкилпиперазинилом, тиоморфолинилом, S-оксотиоморфолинилом или S,S-диоксотиоморфолинилом,Cyc необязательно замещен галоидом по своему бензольному циклу и является 1,3 бензодиоксолилом, 2,3-дигидро-1,4-бензодиоксинилом, 2,2-дифтор-1,3-бензодиоксолилом, 2,2-диметил 1,3-бензодиоксолилом, хроманилом, хроменилом или 2,3-дигидробензофуранилом, причем такая циклическая система Cyc присоединена к родоначальной группе молекулы через принадлежащий бензольному циклу атом углерода, способный к замещению,а также их соли, сольваты или сольваты их солей. Соединениями согласно первому варианту осуществления настоящего изобретения, заслуживающими особого упоминания, являются такие соединения формулы (I а), как она приведена в контексте,в которых Ra является -C(O)R1, гдеR1 является (С 1-С 4)алкилом, монозамещенным R5, где R5 является (С 1-С 4)алкоксигруппой, (С 1C4)алкокси(С 2-С 4)алкоксигруппой, (С 1-С 4)алкокси(С 2-С 4)алкокси(С 2-С 4)алкоксигруппой, гидроксигруппой, фенил(С 1-С 4)алкоксигруппой, феноксигруппой, пиридилом, пиримидинилом, пиразинилом, индолилом, бензофуранилом, бензотиофенилом, тиазолилом, оксазолилом, 1N-(С 1-С 4)алкилимидазолилом, 1N(С 1-С 4)алкилпиразолилом, фенилом, (С 1-С 4)алкоксикарбонильной группой, карбоксильной группой, аминогруппой, морфолинилом, пиперидинилом, пирролидинилом, 4N-(С 1-С 4)алкилпиперазинилом, моноили ди(С 1-С 4)алкиламиногруппой, моно- или ди(С 1-С 4)алкиламинокарбонильной группой, карбамоилом,уреидогруппой,гуанидиновой группой,имидазолилом,триазолилом,пиразолилом,(С 1C4)алкилкарбонилоксигруппой или (С 1-C4)алкилкарбониламиногруппой, где каждый из упомянутых пиридильного, пиримидинильного, пиразинильного, индолильного, бензофуранильного, бензотиофенильного,тиазолильного,оксазолильного,1N-(С 1-С 4)алкилимидазолильного,1N-(С 1-С 4)алкилпиразолильного, имидазолильного, пиразолильного или фенильного радикалов сам по себе или как часть другой группы может быть незамещенным или необязательно замещенным одним или двумя заместителями, независимо выбранными среди галоида, (С 1-С 4)алкоксигруппы, нитрогруппы и (С 1-С 4)алкила, илиR1 является (С 3-С 4)алкилом, замещенным двумя гидроксигруппами по разным атомам углерода, илиR2 является (С 1-С 4)алкилом, монозамещенным R5, где R5 является пиридилом, пиримидинилом, пиразинилом, индолилом, бензофуранилом, бензотиофенилом, тиазолилом, оксазолилом, 1N-(C1 С 4)алкилимидазолилом, 1N-(С 1-C4)алкилпиразолилом, фенилом, (С 1-C4)алкоксикарбонильной группой,карбоксильной группой, моно- или ди(С 1-C4)алкиламинокарбонильной группой или карбамоилом, где каждый из упомянутых пиридильного, пиримидинильного, пиразинильного, индолильного, бензофуранильного, бензотиофенильного, тиазолильного, оксазолильного, 1N-(С 1-C4)алкилимидазолильного, 1N(С 1-C4)алкилпиразолильного или фенильного радикалов может быть незамещенным или необязательно замещенным одним или двумя заместителями, независимо выбранными среди галоида, (С 1C4)алкоксигруппы, нитрогруппы и (С 1-C4)алкила, илиR2 является (С 2-C4)алкилом, монозамещенным R5, где R5 является (C1-С 4)алкоксигруппой, (С 1 С 4)алкокси(С 2-С 4)алкоксигруппой, (С 1-C4)алкокси(С 2-С 4)алкокси(С 2-С 4)алкоксигруппой, гидроксигруппой, фенил(С 1-С 4)алкоксигруппой, феноксигруппой, аминогруппой, морфолинилом, пиперидинилом,пирролидинилом, 4N-(С 1-С 4)алкилпиперазинилом, моно- или ди(С 1-С 4)алкил-аминогруппой, уреидогруппой,гуанидиновой группой,имидазолилом,триазолилом,пиразолилом,(С 1 С 4)алкилкарбонилоксигруппой или (С 1-С 4)алкилкарбониламиногруппой, где каждый из упомянутых имидазолильного, пиразолильного или фенильного радикалов сам по себе или как часть другой группы может быть незамещенным или необязательно замещенным одним или двумя заместителями, независимо выбранными среди галоида, (С 1-С 4)алкоксигруппы, нитрогруппы и (С 1-С 4)алкила, илиR2 является (С 3-С 4)алкилом, замещенным двумя гидроксигруппами по разным атомам углерода, илиR2 является (С 1-С 4)алкилом, монозамещенным R5, где R5 является пиридилом, пиримидинилом, пиразинилом, индолилом, бензофуранилом, бензотиофенилом, тиазолилом, оксазолилом, 1N-(С 1 С 4)алкилимидазолилом, 1N-(С 1-С 4)алкилпиразолилом, фенилом, (C1-C4)алкоксикарбонильной группой,карбоксильной группой, моно- или ди(С 1-С 4)алкиламинокарбонильной группой или карбамоилом, где каждый из упомянутых пиридильного, пиримидинильного, пиразинильного, индолильного, бензофуранильного, бензотиофенильного, тиазолильного, оксазолильного, 1N-(С 1-С 4)алкилимидазолильного, 1N(С 1-С 4)алкилпиразолильного или фенильного радикалов может быть незамещенным или необязательно замещенным одним или двумя заместителями, независимо выбранными среди галоида, (С 1 С 4)алкоксигруппы, нитрогруппы и (С 1-С 4)алкила, илиR2 является (С 2-С 4)алкилом, монозамещенным R5, где R5 является (С 1-C4)алкоксигруппой, (С 1C4)алкокси(С 2-С 4)алкоксигруппой, (С 1-С 4)алкокси(С 2-С 4)алкокси(С 2-С 4)алкоксигруппой, гидроксигруппой, фенил(С 1-С 4)алкоксигруппой, феноксигруппой, аминогруппой, морфолинилом, пиперидинилом,пирролидинилом, 4N-(С 1-С 4)алкилпиперазинилом, моно- или ди(С 1-С 4)алкиламиногруппой, уреидогруппой,гуанидиновой группой,имидазолилом,триазолилом,пиразолилом,(С 1-С 4)алкилкарбонилоксигруппой или (С 1-С 4)алкилкарбониламиногруппой, где каждый из упомянутых имидазолильного, пиразолильного или фенильного радикалов сам по себе или как часть другой группы может быть незамещенным или необязательно замещенным одним или двумя заместителями, независимо выбранными среди галоида, (С 1-C4)алкоксигруппы, нитрогруппы и (С 1-C4)алкила; и в которых Q является Rba-, и/или Rbb-, и/или Rbc-замещенным фенилом, илиQ замещен галоидом по своему бензольному циклу и является 1,3-бензодиоксол-5-илом, 1,3 бензодиоксол-4-илом, 2,3-дигидро-1,4-бензодиоксин-5-илом, 2,3-дигидро-1,4-бензодиоксин-6-илом, 2,2 дифтор-1,3-бензодиоксол-5-илом, 2,2-дифтор-1,3-бензодиоксол-4-илом, 2,3-дигидробензофуран-4-илом,2,3-дигидробензофуран-5-илом, 2,3-дигидробензофуран-6-илом или 2,3-дигидробензофуран-7-илом, гдеRba является галоидом, (С 1-С 4)алкилом, нитрогруппой, трифторметилом, (С 1-C4)алкоксигруппой,моно- или ди(С 1-C4)алкиламиногруппой, гидроксигруппой, (С 1-C4)алкилкарбонилоксигруппой, цианогруппой, фенилом, морфолинилом, феноксигруппой, гидрокси(С 2-С 4)алкоксигруппой, (С 1-C4)алкокси(С 2 С 4)алкоксигруппой, или полностью или преимущественно фторзамещенной (С 1-C4)алкоксигруппой,Rbb является (С 1-C4)алкоксигруппой, галоидом или (С 1-C4)алкилом,Rbc является (С 1-C4)алкоксигруппой или галоидом,- 11012280Rca является галоидом, (С 1-C4)алкилом, (С 1-C4)алкоксигруппой, фенилом, феноксигруппой или морфолинилом,Rcb является галоидом, (С 1-C4)алкилом или (С 1-C4)алкоксигруппой,а также их соли, сольваты или сольваты их солей. Соединениями согласно первому варианту осуществления настоящего изобретения, еще более заслуживающими особого упоминания, являются такие соединения формулы (I а), как она приведена в контексте,которых Ra является -C(O)R1, гдеR1 является (С 3-С 4)алкилом, замещенным двумя гидроксигруппами по разным атомам углерода, илиR2 является (С 3-С 4)алкилом, замещенным двумя гидроксигруппами по разным атомам углерода, илиQ замещен галоидом по своему бензольному циклу и является 1,3-бензодиоксол-5-илом, 1,3 бензодиоксол-4-илом, 2,3-дигидро-1,4-бензодиоксин-5-илом, 2,3-дигидро-1,4-бензодиоксин-6-илом, 2,2 дифтор-1,3-бензодиоксол-5-илом, 2,2-дифтор-1,3-бензодиоксол-4-илом, 2,3-дигидробензофуран-4-илом,2,3-дигидробензофуран-5-илом, 2,3-дигидробензофуран-6-илом или 2,3-дигидробензофуран-7-илом, гдеRba является галоидом, (С 1-C4)алкилом, нитрогруппой, трифторметилом, (С 1-C4)алкоксигруппой,ди(С 1-C4)алкиламиногруппой, гидроксигруппой, (С 1-C4)алкилкарбонилоксигруппой, цианогруппой, фенилом,морфолинилом,феноксигруппой,гидрокси(С 2-С 4)алкоксигруппой,(С 1-C4)алкокси(С 2 С 4)алкоксигруппой, или полностью или преимущественно фторзамещенной (С 1-C4)алкоксигруппой,Rbb является (С 1-C4)алкоксигруппой, галоидом или (С 1-C4)алкилом,Rbc является (С 1-C4)алкоксигруппой или галоидом,Rca является галоидом, (С 1-C4)алкилом, (С 1-C4)алкоксигруппой, фенилом, феноксигруппой или морфолинилом,а также их соли, сольваты или сольваты их солей. Соединениями согласно первому варианту осуществления настоящего изобретения, которые следует выделить специально, являются такие соединения формулы (I а), как она приведена в контексте,в которых Ra является -C(O)R1, гдеR1 является пропилом или бутилом, каждый из которых замещен двумя гидроксигруппами по разным атомам углерода, илиR1 является метилом или этилом, каждый из которых замещен 2,2-диметил[1,3]диоксолан-4-илом; или в которых Ra является -C(O)OR2, гдеR2 является метилом, монозамещенным R5, этилом, монозамещенным R5, или пропилом, монозамещенным R5, в которых R5 является пиридилом, пиримидинилом, пиразинилом, 1N-метилимидазолилом, 1N-метилпиразолилом, фенилом, (С 1-C2)алкоксифенилом, метоксикарбонильной группой, этоксикарбонильной группой, карбоксильной группой, диметиламинокарбонильной группой или карбамоилом, илиR2 является пропилом или бутилом, каждый из которых замещен двумя гидроксигруппами по разным атомам углерода, илиR2 является метилом или этилом, каждый из которых замещен 2,2-диметил[1,3]диоксолан-4-илом; или в которых Ra является -C(O)SR2, гдеQ замещен бромом, хлором или фтором по своему бензольному циклу и является 1,3-бензодиоксол 5-илом, 1,3-бензодиоксол-4-илом, 2,3-дигидро-1,4-бензодиоксин-5-илом, 2,3-дигидро-1,4-бензодиоксин 6-илом,2,2-дифтор-1,3-бензодиоксол-5-илом,2,2-дифтор-1,3-бензодиоксол-4-илом,2,3 дигидробензофуран-4-илом, 2,3-дигидробензофуран-5-илом, 2,3-дигидробензофуран-6-илом или 2,3 дигидробензофуран-7-илом, гдеRba является хлором, фтором, бромом, метилом, этилом, метоксигруппой, этоксигруппой, изопропилоксигруппой, пропоксигруппой, гидроксигруппой, нитрогруппой, трифторметилом, диметиламиногруппой, метилкарбонилоксигруппой, цианогруппой, фенилом, морфолинилом, феноксигруппой, 2 гидроксиэтоксигруппой, дифторметоксигруппой или трифторметоксигруппой,Rbb является метоксигруппой, этоксигруппой, фтором, хлором, бромом, этилом или метилом,Rbc является метоксигруппой, этоксигруппой, фтором или хлором,Rca является хлором, фтором, бромом, метилом, этилом, метоксигруппой, этоксигруппой, фенилом,феноксигруппой или морфолинилом,а также их соли, сольваты или сольваты их солей. Соединениями согласно первому варианту осуществления настоящего изобретения, которые тем более следует выделить специально, являются такие соединения формулы (I а), как она приведена в контексте,в которых Ra является -C(O)R1, гдеR2 является метилом, монозамещенным R5, этилом, монозамещенным R5, или пропилом, монозамещенным R5, где R5 является пиридилом, фенилом, метоксифенилом, метоксикарбонильной группой или этоксикарбонильной группой, илиQ замещен бромом по своему бензольному циклу и является 1,3-бензодиоксол-5-илом или 1,3 бензодиоксол-4-илом, гдеRba является хлором, фтором, бромом, метилом, этилом, метоксигруппой, этоксигруппой, изопропилоксигруппой, пропоксигруппой, гидроксигруппой, нитрогруппой, трифторметилом, диметиламиногруппой, метилкарбонилоксигруппой, цианогруппой, фенилом, морфолинилом, феноксигруппой, дифторметоксигруппой или трифторометоксигруппой,Rbb является метоксигруппой, этоксигруппой, фтором, хлором или метилом,Rbc является фтором,Rca является хлором, метилом, этилом или фенилом,а также их соли, сольваты или сольваты их солей. Другими соединениями согласно первому варианту осуществления настоящего изобретения, которые тем более следует выделить специально, являются такие соединения формулы (I а), как она приведена в контексте,в которых Ra является -C(O)R1, гдеR2 является метилом, монозамещенным R5, этилом, монозамещенным R5, или пропилом, монозамещенным R5, где R5 является пиридилом или гидроксигруппой; и в которых Q является Rba-, и/или Rbb-, и/или Rbc-замещенным фенилом, илиQ замещен Rca и является тиофенилом или фуранилом, илиRba является хлором, фтором, метилом, этилом, метоксигруппой, этоксигруппой, дифторметоксигруппой или трифторометоксигруппой,Rbb является метоксигруппой, этоксигруппой, фтором, хлором или метилом,Rbc является фтором,Rca является хлором, метилом или этилом,а также их соли, сольваты или сольваты их солей. Соединениями согласно первому варианту осуществления настоящего изобретения, которые тем более следует выделить специально, являются такие соединения формулы (I а), как она приведена в контексте,в которых Ra является -C(O)R1, гдеQ является 1,3-бензодиоксол-4-илом или 2,2-дифтор-1,3-бензодиоксол-4-илом,а также их соли, сольваты или сольваты их солей. Соединениями согласно первому варианту осуществления настоящего изобретения, которые следует выделить в особенности специально, являются такие соединения формулы (I а), как она приведена в контексте,в которых Ra является -C(O)R1, гдеQ является 2-(Rba)-3-(Rbb)фенилом, где Rba является метоксигруппой или этоксигруппой, Rbb является метоксигруппой или метилом, илиQ является 2-(Rba)-5-(Rbb)фенилом, где Rba является метоксигруппой или этоксигруппой, Rbb является метоксигруппой или метилом, илиQ является 1,3-бензодиоксол-4-илом,а также их соли, сольваты или сольваты их солей. Соединениями согласно первому варианту осуществления настоящего изобретения, которые также следует выделить в особенности специально, являются такие соединения формулы (I а), как она приведена в контексте,в которых Ra является -C(O)R1, гдеQ является 2-(Rba)-5-(Rbb)фенилом, где Rba является метоксигруппой, Rbb является метоксигруппой или метилом, илиQ является 2-(Rba)-5-(Rbb)фенилом, где Rba является этоксигруппой, Rbb является метоксигруппой или метилом,а также их соли, сольваты или сольваты их солей. Соединениями согласно второму варианту осуществления настоящего изобретения, заслуживающими отдельного упоминания, являются такие соединения согласно второму варианту осуществления настоящего изобретения, в которых имеют место одно или, если это возможно, более из следующих ограничений:a) Ra является -C(O)R1, -C(O)OR2, -C(O)SR2, -C(O)N(R3)R4 или -S(O)2R1; б) Rb принимает значения, определенные в формулах (I а) или (I б), как это показано ниже; в) Q необязательно замещен Rba, и/или Rbb, и/или Rbc и является фенилом, или необязательно замещен Rca и/или Rcb и является Har, или является Cyc; г) R1, R2 и R3 могут быть одинаковыми или различными и независимо друг от друга выбраны из группы, включающей (С 1-С 7)алкил, Ar и Har, где каждый из упомянутых (С 1-С 7)алкила, Ar и Har может быть незамещенным или необязательно замещенным хотя бы одним заместителем, независимо выбранным среди R5; д) R4 является водородом; е) среди R5, Rba, Rbb, Rbc, Rca и Rcb каждый может совпадать с другими или отличаться от них и независимо от остальных выбран из группы, включающей (С 1-С 7)алкил, (С 3-С 7)циклоалкил, Ar, Har, Het,галоид, трифторметил, -C(O)R6, -C(O)OR7, -C(O)N(R8)R9, -N(R10)C(O)R6, -N(R10)C(O)N(R8)R9, -OR7 и-N(R8)R9, где каждый из упомянутых (С 1-С 7)алкила, Ar, Har и Het может быть незамещенным или необязательно замещенным хотя бы одним заместителем, независимо выбранным среди R11; ж) R6, R7 и R8 могут быть одинаковыми или различными и независимо друг от друга выбраны из группы, включающей водород и (С 1-С 7)алкил, где упомянутый (С 1-С 7)алкил может быть незамещенным или необязательно замещенным хотя бы одним заместителем, независимо выбранным среди R; з) каждый из R9 независимо от остальных выбран из группы, включающей водород и (С 1-С 7)алкил; и) каждый из R10 является водородом; к) R12 выбран из группы, включающей R5, как он определен в ограничении е); л) R12 выбран из группы, включающей R5, как он определен в ограничении е); м) каждый из Ar является фенилом; н) каждый из Har независимо от остальных является любым полностью ароматическим или частично ароматическим моно- или бициклическим кольцом или системой циклов, состоящими из пяти- или шестичленного моноциклического ненасыщенного ароматического гетероарильного цикла А в качестве первой составляющей, гетероарильный цикл А включает от одного до четырех гетероатомов, независимо друг от друга выбранных среди азота кислорода и серы, а также, необязательно, из конденсированных с упомянутой первой составляющей бензольного цикла, любой (С 3-С 7)циклоалкановой группы, как она определена в контексте, любого дополнительного гетероарильного цикла А, как он определен в контексте, или любого гетероциклического кольца В, как оно определено в контексте, в качестве второй составляющей; при этом такие кольцо или система циклов Har присоединены к родоначальной группе молекулы через принадлежащий циклам атом углерода или принадлежащий циклам атом азота, способный- 16012280 к замещению; о) каждый из Het независимо от остальных является любым полностью насыщенным или частично ненасыщенным моно- или бициклическим кольцом или системой циклов, состоящими из от трех- до семичленного моноциклического полностью насыщенного или частично ненасыщенного неароматического гетероциклического кольца В в качестве первой составляющей, гетероциклическое кольцо В включает от одного до трех гетероатомов, независимо друг от друга выбранных среди азота, кислорода и серы, и гетероциклическое кольцо В необязательно замещено одной или двумя оксогруппами, а также, необязательно, из конденсированных с упомянутой первой составляющей бензольного цикла, любой (С 3 С 7)циклоалкановой группы, как она определена в контексте, или любого дополнительного гетероциклического кольца В, как оно определено в контексте, в качестве второй составляющей; при этом такие кольцо или система циклов Het присоединены к родоначальной группе молекулы через принадлежащий циклам атом углерода или принадлежащий циклам атом азота, способный к замещению; п) Cyc соответствует тому, как он определен выше для второго варианта осуществления настоящего изобретения;p) Q присоединен к смежному с ней (С 2-С 4)алкенильному остатку через любой из своих способных к замещению атомов углерода. Соединениями согласно второму варианту осуществления настоящего изобретения, которые также заслуживают отдельного упоминания, являются такие соединения формулы (I а) или (I б), как они описаны ниже, в которыхQ связан со смежной ненасыщенной группой через принадлежащий циклу атом углерода, необязательно замещен Rca и/или Rcb и является Har, илиQ является Cyc, где R1, R2 и R3 могут быть одинаковыми или различными и независимо друг от друга выбраны из группы, включающей (С 1-С 7)алкил, Ar и Har, где каждый из упомянутых (С 1-С 7)алкила, Ar и Har может быть незамещенным или необязательно замещенным хотя бы одним заместителем, независимо выбранным среди R5,R4 является водородом,среди R5, Rba, Rbb, Rbc, Rca и Rcb каждый может совпадать с другими или отличаться от них и независимо от остальных выбран из группы, включающей (С 1-С 7)алкил, (С 3-С 7)циклоалкил, Ar, Har, Het,галоид, трифторметил, -C(O)R6, -C(O)OR7, -C(O)N(R8)R9, -N(R10)C(O)R6, -N(R10)C(O)N(R8)R9, -OR7 и-N(R8)R9, где каждый из упомянутых (С 1-С 7)алкила, Ar, Har и Het может быть незамещенным или необязательно замещенным хотя бы одним заместителем, независимо выбранным среди R11,R6, R7 и R8 могут быть одинаковыми или различными и независимо друг от друга выбраны из группы, включающей водород и (С 1-С 7)алкил, где упомянутый (С 1-С 7)алкил может быть незамещенным или необязательно замещенным хотя бы одним заместителем, независимо выбранным среди R12,каждый из R9 независимо от остальных выбран из группы, включающей водород и (С 1-С 7)алкил,каждый из R10 является водородом,R11 выбран из группы, включающей R5, как он определен в данном абзаце,R12 выбран из группы, включающей R5, как он определен в данном абзаце,каждый из Ar является фенилом,каждый из Har независимо от остальных является любым полностью ароматическим или частично ароматическим моно- или бициклическим кольцом или системой циклов, состоящими из пяти- или шестичленного моноциклического ненасыщенного ароматического гетероарильного цикла А в качестве первой составляющей, гетероарильный цикл А включает от одного до четырех гетероатомов, независимо друг от друга выбранных среди азота кислорода и серы, а также, необязательно, из конденсированных с упомянутой первой составляющей бензольного цикла или любого дополнительного гетероарильного цикла А, как он определен в контексте, в качестве второй составляющей; при этом такие кольцо или система циклов Har присоединены к родоначальной группе молекулы через принадлежащий циклам атом углерода или принадлежащий циклам атом азота, способный к замещению,каждый из Het независимо от остальных является любым полностью насыщенным или частично ненасыщенным моно- или бициклическим кольцом или системой циклов, состоящими из от трех- до семичленного моноциклического полностью насыщенного или частично ненасыщенного неароматического гетероциклического кольца В в качестве первой составляющей, гетероциклическое кольцо В включает от одного до трех гетероатомов, независимо друг от друга выбранных среди азота, кислорода и серы, и гетероциклическое кольцо В необязательно замещено одной или двумя оксогруппами, а также, необязательно, из конденсированных с упомянутой первой составляющей бензольного цикла в качестве второй составляющей; при этом такие кольцо или система циклов Het присоединены к родоначальной группе молекулы через принадлежащий циклам атом углерода или принадлежащий циклам атом азота, способный к замещению,Cyc является 1,3-бензодиоксолилом, 2,3-дигидро-1,4-бензодиоксинилом или 2,3-дигидробензофуранилом,- 17012280 а также их соли, сольваты или сольваты их солей. В соединениях согласно настоящему изобретению упоминаемые в нижеследующих детализациях/поддетализациях и/или вариантах/подвариантах значения могут рассматриваться по отдельности или в любых своих сочетаниях. Первая детализация вариантов осуществления настоящего изобретения (детализация а) для соединений согласно первому или второму вариантам осуществления настоящего изобретения включает такие соединения формулы (I) или, в частности, (I а) или (I б), как они описаны ниже, в которыхR1, R2 и R3 могут быть одинаковыми или различными и независимо друг от друга выбраны из группы, включающей (С 1-С 7)алкил, Ar и Har, где каждый из упомянутых (С 1-С 7)алкила, Ar и Har может быть незамещенным или необязательно замещенным хотя бы одним заместителем, независимо выбранным среди R5, R4 является водородом,каждый из R5 независимо от остальных выбран из группы, включающей (С 1-С 7)алкил, Ar, Har, Het,-C(O)R6, -C(O)OR7, -C(O)N(R8)R9, -N(R10)C(O)R6, -N(R10)C(O)N(R8)R9, -OR7 и -N(R8)R9, где каждый из упомянутых (С 1-С 7)алкила, Ar, Har и Het может быть незамещенным или необязательно замещенным хотя бы одним заместителем, независимо выбранным среди R11,R6, R7 и R8 могут быть одинаковыми или различными и независимо друг от друга выбраны из группы, включающей водород и (С 1-С 7)алкил, где упомянутый (С 1-С 7)алкил может быть незамещенным или необязательно замещенным хотя бы одним заместителем, независимо выбранным среди R12,каждый из R9 независимо от остальных выбран из группы, включающей водород и (С 1-С 7)алкил,каждый из R10 является водородом, R11 выбран из группы, включающей R5, как он определен в настоящей детализации а),R12 выбран из группы, включающей R5, как он определен в настоящей детализации а),каждый из Ar является фенилом,каждый из Har независимо от остальных является любым полностью ароматическим моно- или бициклическим кольцом или системой циклов, состоящими из пяти- или шестичленного моноциклического ненасыщенного ароматического гетероарильного цикла А в качестве первой составляющей, гетероарильный цикл А включает от одного до четырех гетероатомов, независимо друг от друга выбранных среди азота кислорода и серы, а также, необязательно, из конденсированного с упомянутой первой составляющей бензольного цикла в качестве второй составляющей; при этом такие кольцо или система цикловHar присоединены к родоначальной группе молекулы через принадлежащий циклам атом углерода, способный к замещению,каждый из Het независимо от остальных является любым полностью насыщенным или частично ненасыщенным моно- или бициклическим кольцом или системой циклов, состоящими из от трех- до семичленного моноциклического полностью насыщенного или частично ненасыщенного неароматического гетероциклического кольца В в качестве первой составляющей, гетероциклическое кольцо В включает от одного до трех гетероатомов, независимо друг от друга выбранных среди азота, кислорода и серы, и гетероциклическое кольцо В необязательно замещено одной или двумя оксогруппами, а также, необязательно, из конденсированного с упомянутой первой составляющей бензольного цикла в качестве второй составляющей; при этом такие кольцо или система циклов Het присоединены к родоначальной группе молекулы через принадлежащий циклам атом углерода или принадлежащий циклам атом азота, способный к замещению. Вторая детализация вариантов осуществления настоящего изобретения (детализация б) соединений согласно первому или второму вариантам осуществления настоящего изобретения включает такие соединения формулы (I) или, в частности, (I а) или (I б), как они описаны ниже, в которыхR1 выбран из группы, включающей водород, (С 1-С 7)алкил, (С 3-С 7)циклоалкил, Ar и Har, где (С 1 С 7)алкил необязательно замещен по крайней мере одним заместителем, независимо выбранным среди R5,как он определен выше для первого и второго вариантов осуществления настоящего изобретения, соответственно, и где каждый из упомянутых Ar и Har необязательно замещен одним или двумя заместителями, независимо выбранными среди R5, как он определен выше для первого и второго вариантов осуществления настоящего изобретения, соответственно. Соединения согласно детализации б) настоящего изобретения, которые следует упомянуть отдельно в качестве соответствующей поддетализации (детализация б 1 а), включают такие соединения формулы(I) или, в частности, (I а) или (I б), как они описаны ниже, в которыхR1 является водородом, (С 1-С 7)алкилом, (С 3-С 7)циклоалкилом или (С 1-С 7)алкилом, замещенным любым из R5, как он определен выше для первого или второго вариантов осуществления настоящего изобретения. Также соединения согласно детализации б) настоящего изобретения, которые следует упомянуть отдельно в качестве соответствующей поддетализации (детализация б 1 б), включают такие соединения формулы (I) или, в частности, (I а) или (I б), как они описаны ниже, в которыхR1 является фенилом, или фенилом, замещенным любым из R5, как он определен выше для первого или второго вариантов осуществления настоящего изобретения. Соединения согласно детализации б) настоящего изобретения, которые особо заслуживают отдельного упоминания в качестве соответствующей поддетализации (детализация б 2 а), включают такие соединения формулы (I) или, в частности, (I а) или (I б), как они описаны ниже, в которых-N(R )C(O)OR7, -N(R10)C(O)N(R8)R9, -N(R10)S(O)2R6, -N(R10)S(O)2N(R8)R9, -OR7 или -N(R8)R9, где каждый из упомянутых Ar, Har и Het может быть незамещенным или необязательно замещенным заместителями в количестве от одного до трех, независимо выбранным среди R11, гдеR6, R7 и R8 могут быть одинаковыми или различными и независимо друг от друга выбраны из группы, включающей водород, (С 1-С 7)алкил, (С 3-С 7)циклоалкил, Ar, Har и Het, где каждый из упомянутых(С 1-С 7)алкила, (С 3-С 7)циклоалкила, Ar, Har и Het может быть незамещенным или необязательно замещенным хотя бы одним заместителем, независимо выбранным среди R12,каждый из R9 независимо от остальных выбран из группы, включающей водород, (С 1-С 7)алкил или(С 3-С 7)циклоалкил, где каждый из упомянутых (С 1-С 7)алкила и (С 3-С 7)циклоалкила может быть незамещенным или необязательно замещенным хотя бы одним заместителем, независимо выбранным среди R12,каждый из R10 независимо от остальных выбран из группы, включающей водород, (С 1-С 7)алкил или(С 3-С 7)циклоалкил,R11 является таким, как он изначально определен выше для первого или второго вариантов осуществления настоящего изобретения,каждый из R12 независимо от остальных является таким, как он изначально определен выше для первого или второго вариантов осуществления настоящего изобретения,каждый из Ar является фенилом,каждый из Har независимо от остальных является таким, как он изначально определен выше для первого или второго вариантов осуществления настоящего изобретения,каждый из Het независимо от остальных является таким, как он изначально определен выше для первого или второго вариантов осуществления настоящего изобретения. Соединения согласно детализации б) настоящего изобретения, которые тем более заслуживают отдельного упоминания в качестве соответствующей поддетализации (детализация б 3 а), включают такие соединения формулы (I) или, в частности, (I а) или (I б), как они описаны ниже, в которыхR1 является водородом, (С 1-С 7)алкилом или (С 3-С 7)циклоалкилом. Также соединения согласно детализации б) настоящего изобретения, которые тем более заслуживают отдельного упоминания в качестве соответствующей поддетализации (детализация б 3 б), включают такие соединения формулы (I) или, в частности, (I а) или (I б), как они описаны ниже, в которыхR5 является Ar, Har, или Het, где каждый из упомянутых Ar, Har и Het может быть незамещенным или необязательно замещенным заместителями в количестве до трех, независимо выбранным среди R11,гдеR11 является таким, как он изначально определен выше для первого или второго вариантов осуществления настоящего изобретения,Ar является фенилом,Har является таким, как он изначально определен выше для первого или второго вариантов осуществления настоящего изобретения,Het является таким, как он изначально определен выше для первого или второго вариантов осуществления настоящего изобретения. Помимо этого, соединения согласно детализации б) настоящего изобретения, которые тем более заслуживают отдельного упоминания в качестве соответствующей поддетализации (детализация б 3 в),включают такие соединения формулы (I) или, в частности, (I а) или (I б), как они описаны ниже, в которыхR6, R7 и R8 могут быть одинаковыми или различными и независимо друг от друга выбраны из группы, включающей водород, (С 1-С 7)алкил и (С 3-С 7)циклоалкил, где такой (С 1-С 7)алкил может быть незамещенным или необязательно замещенным любым из R12,- 19012280 каждый из R9 независимо от остальных выбран из группы, включающей водород, (С 1-С 7)алкил и(С 3-С 7)циклоалкил,каждый из R10 независимо от остальных выбран из группы, включающей водород, (С 1-С 7)алкил и(С 3-С 7)циклоалкил,каждый из R12 независимо от остальных является таким, как он изначально определен выше для первого или второго вариантов осуществления настоящего изобретения. Кроме того, соединения согласно детализации б) настоящего изобретения, которые тем более заслуживают отдельного упоминания в качестве соответствующей поддетализации (детализация б 3 г),включают такие соединения формулы (I) или, в частности, (I а) или (I б), как они описаны ниже, в которыхR1 является фенилом или фенилом, замещенным R5, гдеR7 выбран из группы, включающей водород, (С 1-С 7)алкил, (С 3-С 7)циклоалкил, и Ar, где каждый из упомянутых (С 1-С 7)алкила, (С 3-С 7)циклоалкила и Ar может быть незамещенным или необязательно замещенным хотя бы одним заместителем, независимо выбранным среди R12,каждый из R12 независимо от остальных является таким, как он изначально определен выше для первого или второго вариантов осуществления настоящего изобретения,каждый из Ar является фенилом. Другие соединения согласно детализации б) настоящего изобретения, которые тем более заслуживают отдельного упоминания в качестве соответствующей поддетализации (детализация б 3 д), включают такие соединения формулы (I) или, в частности, в частности, формулы (I а), как она описана ниже, в которыхR5 является пиридилом, пиримидинилом, пиразинилом, индолилом, тиазолилом, оксазолилом, 1N(С 1-С 4)алкилимидазолилом, 1N-(С 1-С 4)алкилпиразолилом, морфолинилом, имидазолилом, триазолилом или пиразолилом. Также другие соединения согласно детализации б) настоящего изобретения, которые тем более заслуживают отдельного упоминания в качестве соответствующей поддетализации (детализация б 3 е),включают такие соединения формулы (I) или, в частности, в частности, формулы (I а), как она описана ниже, в которыхR5 является (C1-С 4)алкоксигруппой, (C1-С 4)алкокси(С 2-С 4)алкоксигруппой, (C1-С 4)алкокси(С 2 С 4)алкокси(С 2-С 4)алкоксигруппой, гидроксигруппой, (С 1-С 4)алкоксикарбонильной группой, карбоксильной группой, ди(С 1-С 4)алкиламинокарбонильной группой, карбамоилом, уреидогруппой, гуанидиновой группой или (С 1-С 4)алкилкарбонилоксигруппой. Соединения согласно детализации б) настоящего изобретения, которые также тем более заслуживают отдельного упоминания в качестве соответствующей поддетализации (детализация б 4 а), включают такие соединения формулы (I) или, в частности, (I а) или (I б), как они описаны ниже, в которыхR1 является (С 1-С 7)алкилом. Также соединения согласно детализации б) настоящего изобретения, которые также тем более заслуживают отдельного упоминания в качестве соответствующей поддетализации (детализация б 4 б),включают такие соединения формулы (I) или, в частности, (I а) или (I б), как они описаны ниже, в которыхR51 является (С 1-С 4)алкоксигруппой,Har присоединен к родоначальной группе молекулы через принадлежащий циклу атом углерода или принадлежащий циклу атом азота, и является ненасыщенным (ароматическим) пяти- или шестичленным моноциклическим кольцом, включающим от одного до четырех гетероатомов, независимо выбранных среди азота кислорода и серы, или ненасыщенным (ароматическим), девяти- или десятичленным бициклическим кольцом, включающим от одного до четырех гетероатомов, независимо выбранных среди азота кислорода и серы,R52 является (С 1-С 4)алкилом,Het присоединен к родоначальной группе молекулы через принадлежащий циклу атом углерода или принадлежащий циклу атом азота, и является насыщенным трех-семичленным моноциклическим кольцом, включающим от одного до трех гетероатомов, независимо выбранных среди азота, кислорода и се- 20012280 ры, и необязательно замещенным одной или двумя оксогруппами, или его производным, конденсированным с бензольным циклом,R53 является (С 1-С 4)алкилом или (C1-С 4)алкилкарбонильной группой. Помимо этого, соединения согласно детализации б) настоящего изобретения, которые также тем более заслуживают отдельного упоминания в качестве соответствующей поддетализации (детализация б 4 в), включают такие соединения формулы (I) или, в частности, (I а) или (I б), как они описаны ниже, в которыхR5 является (С 1-С 4)алкоксикарбонильной группой, (С 1-С 4)алкилкарбонильной группой, карбамоилом, карбоксильной группой, моно- или ди(C1-С 4)алкиламинокарбонильной группой, моно- или ди(C1 С 4)алкиламиногруппой, уреидогруппой, (C1-С 4)алкоксигруппой или фенил(C1-С 4)алкоксигруппой. Кроме того, соединения согласно детализации б) настоящего изобретения, которые также тем более заслуживают отдельного упоминания в качестве соответствующей поддетализации (детализация б 4 г),включают такие соединения формулы (I) или, в частности, (I а) или (I б), как они описаны ниже, в которыхR5 является фенилом. В дополнение к этому, соединения согласно детализации б) настоящего изобретения, которые также тем более заслуживают отдельного упоминания в качестве соответствующей поддетализации (детализация б 4 д), включают такие соединения формулы (I) или, в частности, (I а) или (I б), как они описаны ниже, в которыхR5 является (С 1-С 4)алкоксигруппой. Другие соединения согласно детализации б) настоящего изобретения, которые также тем более заслуживают отдельного упоминания в качестве соответствующей поддетализации (детализация б 4 е),включают такие соединения формулы (I) или, в частности, формулы (I а), как она описана ниже, в которыхR1 является метилом, этилом, пропилом или бутилом. Также другие соединения согласно детализации б) настоящего изобретения, которые также тем более заслуживают отдельного упоминания в качестве соответствующей поддетализации (детализация б 4 ж),включают такие соединения формулы (I) или, в частности, формулы (I а), как она описана ниже, в которыхR5 является пиридилом, пиримидинилом, пиразинилом, имидазолилом или пиразолилом. Помимо этого, другие соединения согласно детализации б) настоящего изобретения, которые также тем более заслуживают отдельного упоминания в качестве соответствующей поддетализации (детализация б 4 з), включают такие соединения формулы (I) или, в частности, формулы (I а), как она описана ниже,в которыхR5 является метоксигруппой, этоксигруппой, 2-метоксиэтоксигруппой, 2-(2-метоксиэтокси)этоксигруппой, гидроксигруппой или метилкарбонилоксигруппой. Соединения согласно детализации б) настоящего изобретения, которые следует выделить специально в качестве соответствующей поддетализации (детализация б 5 а), включают такие соединения формулы (I а), как она описана ниже, в которыхR1 является любой группой, выбранной среди метила, этила и пропила. Также соединения согласно детализации б) настоящего изобретения, которые следует выделить специально в качестве соответствующей поддетализации (детализация б 5 б), включают такие соединения формулы (I а), как она описана ниже, в которыхR1 является любой группой, выбранной среди метоксиметила, 2-метоксиэтила, 2 метоксиэтоксиметила, 2-(2-метоксиэтокси)этила, гидроксиметила, 2-гидроксиэтила, пиридин-2 илметила, пиридин-3-илметила, пиридин-4-илметила, 2-(пиридин-2-ил)этила, 2-(пиридин-3-ил)этила и 2(пиридин-4-ил)этила. Также соединения согласно детализации б) настоящего изобретения, которые следует выделить специально в качестве соответствующей поддетализации (детализация б 5 в), включают такие соединения- 21012280 формулы (I а), как она описана ниже, в которыхR1 является 2,3-дигидроксипропилом. Третья детализация вариантов осуществления настоящего изобретения (детализация в) соединений согласно первому или второму вариантам осуществления настоящего изобретения включает такие соединения формулы (I) или, в частности, (I а) или (I б), как они описаны ниже, в которыхR1 является Ar, Har, или Het, где каждый из упомянутых Ar и Har необязательно замещен одним или двумя заместителями, независимо выбранными среди R5, как он определен выше для первого и второго вариантов осуществления настоящего изобретения, соответственно. Четвертая детализация вариантов осуществления настоящего изобретения (детализация г) соединений согласно первому или второму вариантам осуществления настоящего изобретения включает такие соединения формулы (I) или, в частности, (I а) или (I б), как они описаны ниже, в которыхR2 выбран из группы, включающей (С 1-С 7)алкил, (С 3-С 7)циклоалкил и Ar, где (С 1-С 7)алкил необязательно замещен по крайней мере одним заместителем, независимо выбранным среди R5, как он определен выше для первого и второго вариантов осуществления настоящего изобретения, соответственно, и где Ar необязательно замещен одним или двумя заместителями, независимо выбранными среди R5, как он определен выше для первого и второго вариантов осуществления настоящего изобретения, соответственно. Соединения согласно детализации г) настоящего изобретения, которые следует упомянуть отдельно в качестве соответствующей поддетализации (детализация г 1 а), включают такие соединения формулы (I) или, в частности, (I а) или (I б), как они описаны ниже, в которыхR2 является (С 1-С 7)алкилом, (С 3-С 7)циклоалкилом или (С 1-С 7)алкилом, замещенным хотя бы одним заместителем, независимо выбранным среди R5, как он определен выше для первого или второго вариантов осуществления настоящего изобретения. Также соединения согласно детализации г) настоящего изобретения, которые следует упомянуть отдельно в качестве соответствующей поддетализации (детализация г 1 б), включают такие соединения формулы (I) или, в частности, (I а) или (I б), как они описаны ниже, в которыхR2 является фенилом или фенилом, замещенным любым из R5, как он определен выше для первого или второго вариантов осуществления настоящего изобретения. Соединения согласно детализации г) настоящего изобретения, которые особо заслуживают отдельного упоминания в качестве соответствующей поддетализации (детализация г 2), включают такие соединения формулы (I) или, в частности, (I а) или (I б), как они описаны ниже, в которых-N(R )C(O)OR7, -N(R10)C(O)N(R8)R9, -N(R10)S(O)2R6, -N(R10)S(O)2N(R8)R9, -OR7 и -N(R8)R9, где каждый из упомянутых Ar, Har и Het может быть незамещенным или необязательно замещенным заместителями в количестве от одного до трех, независимо выбранными среди R11, гдеR6, R7 и R8 могут быть одинаковыми или различными и независимо друг от друга выбраны из группы, включающей водород, (С 1-С 7)алкил, (С 3-С 7)циклоалкил, Ar, Har и Het, где каждый из упомянутых(С 1-С 7)алкила, (С 3-С 7)циклоалкила, Ar, Har и Het может быть незамещенным или необязательно замещенным хотя бы одним заместителем, независимо выбранным среди R12,каждый из R9 независимо от остальных выбран из группы, включающей водород, (С 1-С 7)алкил и(С 3-С 7)циклоалкил, где каждый из упомянутых (С 1-С 7)алкила и (С 3-С 7)циклоалкила может быть незамещенным или необязательно замещенным хотя бы одним заместителем, независимо выбранным среди R12,каждый из R10 независимо от остальных выбран из группы, включающей водород, (С 1-С 7)алкил и(С 3-С 7)циклоалкил,R11 является таким, как он изначально определен выше для первого или второго вариантов осуществления настоящего изобретения,каждый из R12 независимо от остальных является таким, как он изначально определен выше для первого или второго вариантов осуществления настоящего изобретения,каждый из Ar является фенилом,каждый из Har независимо от остальных является таким, как он изначально определен выше для первого или второго вариантов осуществления настоящего изобретения,каждый из Het независимо от остальных является таким, как он изначально определен выше для первого или второго вариантов осуществления настоящего изобретения. Соединения согласно детализации г) настоящего изобретения, которые тем более заслуживают отдельного упоминания в качестве соответствующей поддетализации (детализация г 3 а), включают такие- 22012280 соединения формулы (I) или, в частности, (I а) или (I б), как они описаны ниже, в которыхR2 является (С 1-С 7)алкилом или (С 3-С 7)циклоалкилом. Также соединения согласно детализации г) настоящего изобретения, которые тем более заслуживают отдельного упоминания в качестве соответствующей поддетализации (детализация г 3 б), включают такие соединения формулы (I) или, в частности, (I а) или (I б), как они описаны ниже, в которыхR5 является Ar, Har, или Het, где каждый из упомянутых Ar, Har и Het может быть незамещенным или необязательно замещенным заместителями в количестве до трех, независимо выбранными среди R11,гдеR11 является таким, как он изначально определен выше для первого или второго вариантов осуществления настоящего изобретения,Ar является фенилом,Har является таким, как он изначально определен выше для первого или второго вариантов осуществления настоящего изобретения,Het является таким, как он изначально определен выше для первого или второго вариантов осуществления настоящего изобретения. Помимо этого, соединения согласно детализации г) настоящего изобретения, которые тем более заслуживают отдельного упоминания в качестве соответствующей поддетализации (детализация г 3 в),включают такие соединения формулы (I) или, в частности, (I а) или (I б), как они описаны ниже, в которыхR6, R7 и R8 могут быть одинаковыми или различными и независимо друг от друга выбраны из группы, включающей водород, (С 1-С 7)алкил и (С 3-С 7)циклоалкил, где такой (С 1-С 7)алкил может быть незамещенным или необязательно замещенным любыми из R12,каждый из R9 независимо от остальных выбран из группы, включающей водород, (С 1-С 7)алкил и(С 3-С 7)циклоалкил,каждый из R10 независимо от остальных выбран из группы, включающей водород, (С 1-С 7)алкил и(С 3-С 7)циклоалкил,каждый из R12 независимо от остальных является таким, как он изначально определен выше для первого или второго вариантов осуществления настоящего изобретения. Кроме того, соединения согласно детализации г) настоящего изобретения, которые тем более заслуживают отдельного упоминания в качестве соответствующей поддетализации (детализация г 3 г), включают такие соединения формулы (I) или, в частности, (I а) или (I б), как они описаны ниже, в которыхR2 является фенилом или фенилом, замещенным R5, гдеR7 выбран из группы, включающей водород, (С 1-С 7)алкил, (С 3-С 7)циклоалкил и Ar, где каждый из упомянутых (С 1-С 7)алкила, (С 3-С 7)циклоалкила и Ar может быть незамещенным или необязательно замещенным хотя бы одним заместителем, независимо выбранным среди R12,каждый из R12 независимо от остальных является таким, как он изначально определен выше для первого или второго вариантов осуществления настоящего изобретения,каждый из Ar является фенилом. Другие соединения согласно детализации г) настоящего изобретения, которые тем более заслуживают отдельного упоминания в качестве соответствующей поддетализации (детализация г 3 д), включают такие соединения формулы (I) или, в частности, формулы (I а), как она описана ниже, в которыхR2 является (С 2-С 4)алкилом, монозамещенным R5, где R5 является морфолинилом, пиперидинилом,пирролидинилом, 4N-(С 1-С 4)алкилпиперазинилом, имидазолилом, триазолилом или пиразолилом. Также другие соединения согласно детализации г) настоящего изобретения, которые тем более заслуживают отдельного упоминания в качестве соответствующей поддетализации (детализация г 3 е),включают такие соединения формулы (I) или, в частности, формулы (I а), как она описана ниже, в которыхR2 является (С 2-С 4)алкилом, монозамещенным R5, где R5 является (С 1-С 4)алкоксигруппой, (С 1 С 4)алкокси(С 2-С 4)алкоксигруппой, (С 1-С 4)алкокси(С 2-С 4)алкокси(С 2-С 4)алкоксигруппой, гидроксигруппой,фенил(С 1-С 4)алкоксигруппой,феноксигруппой,ди(С 1-С 4)алкиламиногруппой,(С 1 С 4)алкилкарбонилоксигруппой или (С 1-С 4)алкилкарбониламиногруппой. Соединения согласно детализации г) настоящего изобретения, которые также тем более заслуживают отдельного упоминания в качестве соответствующей поддетализации (детализация г 4 а), включают такие соединения формулы (I) или, в частности, (I а) или (I б), как они описаны ниже, в которыхR2 является (С 1-С 7)алкилом. Также соединения согласно детализации г) настоящего изобретения, которые также тем более заслуживают отдельного упоминания в качестве соответствующей поддетализации (детализация г 4 б),включают такие соединения формулы (I) или, в частности, (I а) или (I б), как они описаны ниже, в которыхR51 является (С 1-С 4)алкоксигруппой,Har присоединен к родоначальной группе молекулы через принадлежащий циклу атом углерода или принадлежащий циклу атом азота и является ненасыщенным (ароматическим) пяти- или шестичленным моноциклическим кольцом, включающим от одного до четырех гетероатомов, независимо выбранных среди азота кислорода и серы, или ненасыщенным (ароматическим), девяти- или десятичленным бициклическим кольцом, включающим от одного до четырех гетероатомов, независимо выбранных среди азота кислорода и серы,R52 является (С 1-С 4)алкилом,Het присоединен к родоначальной группе молекулы через принадлежащий циклу атом углерода или принадлежащий циклу атом азота и является насыщенным трех-семичленным моноциклическим кольцом, включающим от одного до трех гетероатомов, независимо выбранных среди азота, кислорода и серы, и необязательно замещенным одной или двумя оксогруппами, или его производным, конденсированным с бензольным циклом,R53 является (С 1-С 4)алкилом или (С 1-С 4)алкилкарбонильной группой. Помимо этого, соединения согласно детализации г) настоящего изобретения, которые также тем более заслуживают отдельного упоминания в качестве соответствующей поддетализации (детализация г 4 в), включают такие соединения формулы (I) или, в частности, (I а) или (I б), как они описаны ниже, в которыхR5 является (С 1-С 4)алкоксикарбонильной группой, (С 1-С 4)алкилкарбонильной группой, карбамоилом, карбоксильной группой, моно- или ди(С 1-С 4)алкиламинокарбонильной группой, моно- или ди(С 1 С 4)алкиламиногруппой, уреидогруппой, (С 1-С 4)алкоксигруппой или фенил(С 1-С 4)алкоксигруппой. Кроме того, соединения согласно детализации г) настоящего изобретения, которые также тем более заслуживают отдельного упоминания в качестве соответствующей поддетализации (детализация г 4 г),включают такие соединения формулы (I) или, в частности, (I а) или (I б), как они описаны ниже, в которыхR5 является фенилом. В дополнение к этому, соединения согласно детализации г) настоящего изобретения, которые также тем более заслуживают отдельного упоминания в качестве соответствующей поддетализации (детализация г 4 д), включают такие соединения формулы (I) или, в частности, (I а) или (I б), как они описаны ниже,в которыхR5 является (С 1-С 4)алкоксигруппой. Другие соединения согласно детализации г) настоящего изобретения, которые также тем более заслуживают отдельного упоминания в качестве соответствующей поддетализации (детализация г 4 е),включают такие соединения формулы (I) или, в частности, формулы (I а), как она описана ниже, в которыхR2 является метилом, этилом, пропилом или бутилом. Также другие соединения согласно детализации г) настоящего изобретения, которые также тем более заслуживают отдельного упоминания в качестве соответствующей поддетализации (детализация г 4 ж),- 24012280 включают такие соединения формулы (I) или, в частности, формулы (I а), как она описана ниже, в которыхR5 является пиридилом, пиримидинилом или пиразинилом. Помимо этого, другие соединения согласно детализации г) настоящего изобретения, которые также тем более заслуживают отдельного упоминания в качестве соответствующей поддетализации (детализация г 4 з), включают такие соединения формулы (I) или, в частности, формулы (I а), как она описана ниже,в которыхR5 является метоксигруппой, этоксигруппой, 2-метоксиэтоксигруппой, 2-(2-метоксиэтокси)этоксигруппой, гидроксигруппой или метилкарбонилоксигруппой. Соединения согласно детализации г) настоящего изобретения, которые следует выделить специально в качестве соответствующей поддетализации (детализация г 5 а), включают такие соединения формулы(I а), как она описана ниже, в которыхR2 является любой группой, выбранной среди метила, этила и пропила. Также соединения согласно детализации г) настоящего изобретения, которые следует выделить специально в качестве соответствующей поддетализации (детализация г 5 б), включают такие соединения формулы (I а), как она описана ниже, в которыхR2 является любой группой, выбранной среди 2-метоксиэтила, 2-(2-метоксиэтокси)этила, 2 гидроксиэтила, пиридин-2-илметила, пиридин-3-илметила, пиридин-4-илметила, 2-(пиридин-2-ил)этила,2-(пиридин-3-ил)этила и 2-(пиридин-4-ил)этила. Также соединения согласно детализации г) настоящего изобретения, которые следует выделить специально в качестве соответствующей поддетализации (детализация г 5 в), включают такие соединения формулы (I а), как она описана ниже, в которыхR1 является 2,3-дигидроксипропилом. Пятая детализация вариантов осуществления настоящего изобретения (детализация д) соединений согласно первому или второму вариантам осуществления настоящего изобретения включает такие соединения формулы (I) или, в частности, (I а) или (I б), как они описаны ниже, в которыхR2 является (С 1-С 7)алкилом, (С 3-С 7)циклоалкилом или (С 1-С 7)алкилом, замещенным любым из R5,как он определен выше для первого и второго вариантов осуществления настоящего изобретения, соответственно. Соединения согласно детализации д) настоящего изобретения, которые особо заслуживают отдельного упоминания в качестве соответствующей поддетализации (детализация д 1), включают такие соединения формулы (I) или, в частности, (I а) или (I б), как они описаны ниже, в которыхR2 является (С 1-С 7)алкилом. Соединения согласно детализации д) настоящего изобретения, которые следует выделить специально в качестве соответствующей поддетализации (детализация д 2), включают такие соединения формулы (I а), как она описана ниже, в которыхR2 является любой группой, выбранной среди метила, этила и пропила. Другие соединения согласно детализации д) настоящего изобретения, которые следует выделить специально в качестве соответствующей поддетализации (детализация д 3), включают такие соединения формулы (I а), как она описана ниже, в которыхR2 является любой группой, выбранной среди 2-метоксиэтила, 2-(2-метоксиэтокси)этила, 2 гидроксиэтила, пиридин-2-илметила, пиридин-3-илметила, пиридин-4-илметила, 2-(пиридин-2-ил)этила,2-(пиридин-3-ил)этила и 2-(пиридин-4-ил)этила. Шестая детализация вариантов осуществления настоящего изобретения (детализация е) соединений согласно первому или второму вариантам осуществления настоящего изобретения включает такие соединения формулы (I) или, в частности, (I а) или (I б), как они описаны ниже, в которыхR3 выбран из группы, включающей водород, (С 1-С 7)алкил или (С 3-С 7)циклоалкил, где (С 1-С 7)алкил необязательно замещен одним заместителем, выбранным среди R5, как он определен выше для первого и второго вариантов осуществления настоящего изобретения, соответственно;- 25012280 необязательно замещен одним заместителем, выбранным среди R5, как он определен выше для первого и второго вариантов осуществления настоящего изобретения, соответственно. Соединения согласно детализации е) настоящего изобретения, которые следует упомянуть отдельно в качестве соответствующей поддетализации (детализация е 1), включают такие соединения формулы (I) или, в частности, (I а) или (I б), как они описаны ниже, в которыхR3 является (С 1-С 7)алкилом, (С 3-С 7)циклоалкилом или (С 1-С 7)алкилом, замещенным любым из R5,как он определен выше для первого или второго вариантов осуществления настоящего изобретения,R4 является водородом, (С 1-С 7)алкилом или (С 3-С 7)циклоалкилом. Соединения согласно детализации е) настоящего изобретения, которые особо заслуживают отдельного упоминания в качестве соответствующей поддетализации (детализация е 2), включают такие соединения формулы (I) или, в частности, (I а) или (I б), как они описаны ниже, в которыхR3 является (С 1-С 7)алкилом или (С 3-С 7)циклоалкилом,R4 является водородом, (С 1-С 7)алкилом или (С 3-С 7)циклоалкилом. Другие соединения согласно детализации е) настоящего изобретения, которые особо заслуживают отдельного упоминания в качестве соответствующей поддетализации (детализация е 3), включают такие соединения формулы (I) или, в частности, (I а) или (I б), как они описаны ниже, в которыхR3 является (С 1-С 7)алкилом, замещенным любым из R5, как он определен выше для второго варианта осуществления настоящего изобретения,R4 является водородом, (С 1-С 7)алкилом или (С 3-С 7)циклоалкилом. Соединения согласно детализации е) настоящего изобретения, которые тем более заслуживают отдельного упоминания в качестве соответствующей поддетализации (детализация е 4), включают такие соединения формулы (I) или, в частности, (I а) или (I б), как они описаны ниже, в которыхR3 является (С 1-С 7)алкилом,R4 является водородом. Седьмая детализация вариантов осуществления настоящего изобретения (детализация ж) соединений согласно первому или второму вариантам осуществления настоящего изобретения включает такие соединения формулы (I) или, в частности, (I а) или (I б), как они описаны ниже, в которыхR3 выбран из группы, включающей водород, (С 1-С 7)алкил или (С 3-С 7)циклоалкил, где (С 1-С 7)алкил необязательно замещен одним заместителем, выбранным среди R5, как он определен выше для первого и второго вариантов осуществления настоящего изобретения, соответственно,R4 выбран из группы, включающей водород, (С 1-С 7)алкил или (С 3-С 7)циклоалкилом, где (С 1 С 7)алкил необязательно замещен одним заместителем, выбранным среди R5, как он определен выше для первого и второго вариантов осуществления настоящего изобретения, соответственно. Интересный вариант (вариант а) соединений согласно настоящему изобретению включает такие соединения формулы (I), которые принадлежат к соединениям формулы (I а) Другой вариант (вариант б) соединений согласно настоящему изобретению включает такие соединения формулы (I), которые принадлежат к соединениям формулы (I б) В отношении вышеприведенных вариантов и детализаций следует подчеркнуть, что вариант, относящийся к соединениям формулы (I а), следует выделить в контексте настоящего изобретения. Другой вариант (вариант в) соединений согласно настоящему изобретению включает такие соединения формулы (I), в частности, формулы (I а) или (I б), в которых Q необязательно замещен Rba, и/илиRbb, и/или Rbc и является фенилом. Другой вариант (вариант г) соединений согласно настоящему изобретению включает такие соединения формулы (I), в частности формулы (I а) или (I б), в которых Q необязательно замещен Rca и/или- 26012280 Другой вариант (вариант д) соединений согласно настоящему изобретению включает такие соединения формулы (I), в частности, формулы (I а) или (I б), в которых Q является Cyc. Более интересный вариант (вариант е) соединений согласно настоящему изобретению включает такие соединения формулы (I а), в которых Q необязательно замещен Rba, и/или Rbb, и/или Rbc и является фенилом. Другой более интересный вариант (вариант ж) соединений согласно настоящему изобретению включает такие соединения формулы (I а), в которых Q необязательно замещен Rca и/или Rcb и являетсяHar. Другой более интересный вариант (вариант з) соединений согласно настоящему изобретению включает такие соединения формулы (I а), в которых Q является Cyc. Соединения согласно варианту з) настоящего изобретения, которые следует упомянуть в качестве соответствующего подварианта (вариант з 1), включают такие соединения формулы (I а), в которых Q является Cyc, где Cyc является 1,3-бензодиоксолилом или 2,3-дигидро-1,4-бензодиоксинилом. Соединения согласно варианту з) настоящего изобретения, которые следует упомянуть в качестве соответствующего подварианта (вариант з 2), включают такие соединения формулы (I а), в которых Q является Cyc, где Q является 1,3-бензодиоксол-5-илом, 1,3-бензодиоксол-4-илом, 2,3-дигидро-1,4 бензодиоксин-5-илом, 2,3-дигидро-1,4-бензодиоксин-6-илом, 2,2-дифтор-1,3-бензодиоксол-5-илом, 2,2 дифтор-1,3-бензодиоксол-4-илом, 2,3-дигидробензофуран-4-илом, 2,3-дигидробензофуран-5-илом, 2,3 дигидробензофуран-6-илом, 2,3-дигидробензофуран-7-илом или 4-бром-1,3-бензодиоксол-5-илом. Соединения согласно варианту з) настоящего изобретения, которые следует упомянуть в качестве соответствующего подварианта (вариант з 3), включают такие соединения формулы (I а), в которых Q является Cyc, где Q является 1,3-бензодиоксол-5-илом, 1,3-бензодиоксол-4-илом, 2,2-дифтор-1,3 бензодиоксол-5-илом, 2,2-дифтор-1,3-бензодиоксол-4-илом или 4-бром-1,3-бензодиоксол-5-илом. Соединения согласно варианту з) настоящего изобретения, которые следует упомянуть в качестве соответствующего подварианта (вариант з 4), включают такие соединения формулы (I а), в которых Q является Cyc, где Q является 1,3-бензодиоксол-4-илом. Другой более интересный вариант (вариант и) соединений согласно настоящему изобретению включает такие соединения формулы (I а), в которых Q является Rba-, и/или Rbb-, и/или Rbcзамещенным фенилом. Соединения согласно варианту и) настоящего изобретения, которые следует упомянуть в качестве соответствующего подварианта (вариант и 1), включают такие соединения формулы (I а), в которыхRba, Rbb и Rbc принимают значения указанные для любого из первого и второго вариантов осуществления настоящего изобретения. Соединения согласно варианту и) настоящего изобретения, которые следует упомянуть в качестве другого соответствующего подварианта (вариант и 2), включают такие соединения формулы (I а), в которыхRba является (С 1-С 4)алкилом, галоидом, трифторметилом, (С 1-С 4)алкоксигруппой, нитрогруппой,гидроксигруппой, аминогруппой или моно- или ди(С 1-С 4)алкиламиногруппой,Rbb является галоидом или (С 1-С 4)алкоксигруппой,Rbc является (С 1-С 4)алкоксигруппой. Соединения согласно варианту и) настоящего изобретения, которые следует упомянуть в качестве другого соответствующего подварианта (вариант и 3), включают такие соединения формулы (I а), в которыхRba является (С 1-С 4)алкилом, галоидом, трифторметилом, (С 1-С 4)алкоксигруппой, нитрогруппой или ди(C1-С 4)алкиламиногруппой,Rbb является галоидом или (C1-С 4)алкоксигруппой,Rbc является (C1-С 4)алкоксигруппой. Соединения согласно варианту и) настоящего изобретения, которые следует упомянуть в качестве другого соответствующего подварианта (вариант и 4), включают такие соединения формулы (I а), в которыхRba является галоидом, (C1-C4)алкилом, нитрогруппой, трифторметилом, (C1-C4)алкоксигруппой,ди(C1-C4)алкиламиногруппой, гидроксигруппой, (C1-C4)алкилкарбонилоксигруппой, цианогруппой, фенилом,морфолинилом,феноксигруппой,гидрокси(С 2-С 4)алкоксигруппой,(C1-C4)алкокси(С 2 С 4)алкоксигруппой или полностью или преимущественно фторзамещенной (С 1-С 4)алкоксигруппой,Rbb является (С 1-С 4)алкоксигруппой, галоидом или (С 1-С 4)алкилом,Rbc является (С 1-С 4)алкоксигруппой или галоидом. Соединения согласно варианту и) настоящего изобретения, которые следует упомянуть в качестве другого соответствующего подварианта (вариант и 5), включают такие соединения формулы (I а), в кото- 27012280 рыхRba является хлором, фтором, бромом, метилом, этилом, метоксигруппой, этоксигруппой, изопропилоксигруппой, пропоксигруппой, гидроксигруппой, нитрогруппой, трифторметилом, диметиламиногруппой, метилкарбонилоксигруппой, цианогруппой, фенилом, морфолинилом, феноксигруппой, дифторметоксигруппой или трифторометоксигруппой,Rbb является метоксигруппой, этоксигруппой, фтором, хлором или метилом,Rbc является фтором или хлором. Соединения согласно варианту и) настоящего изобретения, которые следует упомянуть в качестве другого соответствующего подварианта (вариант и 6), включают такие соединения формулы (I а), в которыхRba является хлором, фтором, бромом, метилом, этилом, метоксигруппой, этоксигруппой, дифторметоксигруппой или трифторометоксигруппой,Rbb является метоксигруппой, этоксигруппой, фтором, хлором или метилом,Rbc является фтором. Соединения согласно варианту и) настоящего изобретения, которые следует упомянуть в качестве другого соответствующего подварианта (вариант и 7), включают такие соединения формулы (I а), в которых Q является 2-(Rba)фенилом, необязательно замещенным Rbb и/или Rbc. Соединения согласно варианту и) настоящего изобретения, которые следует упомянуть в качестве другого соответствующего подварианта (вариант и 8), включают такие соединения формулы (I а), в которых Q является фенилом, замещенным Rba и Rbb. Соединения согласно варианту и) настоящего изобретения, которые следует упомянуть в качестве другого соответствующего подварианта (вариант и 9), включают такие соединения формулы (I а), в которых Q является Rbb-замещенным 2-(Rba)фенилом. Соединения согласно варианту и) настоящего изобретения, которые следует упомянуть в качестве другого соответствующего подварианта (вариант и 10), включают такие соединения формулы (I а), в которых Q является 2-(Rba)-5-(Rbb)фенилом. Соединения согласно варианту и) настоящего изобретения, которые следует упомянуть в качестве другого соответствующего подварианта (вариант и 11), включают такие соединения формулы (I а), в которых Q является 2-(Rba)-3-(Rbb)фенилом. Соединения согласно варианту и) настоящего изобретения, которые следует упомянуть в качестве другого соответствующего подварианта (вариант и 12), включают такие соединения формулы (I а), в которых Q является 5-(Rba)-2-(Rbb)фенилом. Соединения согласно варианту и) настоящего изобретения, которые следует упомянуть в качестве другого соответствующего подварианта (вариант и 13), включают такие соединения формулы (I а), в которых Q является 3-(Rba)-2-(Rbb)фенилом. Соединения согласно варианту и) настоящего изобретения, которые следует упомянуть в качестве другого соответствующего подварианта (вариант и 14), включают такие соединения формулы (I а), в которых Q является фенилом, монозамещенным Rba. Соединения согласно варианту и) настоящего изобретения, которые следует упомянуть в качестве другого соответствующего подварианта (вариант и 15), включают такие соединения формулы (I а), в которыхRba замещен в пара-, или, особенно, в мета-, или, в особенности, в орто-положение по отношению к положению связи, по которому фенильный цикл присоединен к этенильному остатку. Соединения согласно варианту и) настоящего изобретения, которые следует упомянуть в качестве другого соответствующего подварианта (вариант и 16), включают такие соединения формулы (I а), в которых Q является фенилом, монозамещенным Rba в орто-положение по отношению к положению связи, по которому фенильный цикл присоединен к этенильному остатку, т.е. 2-(Rba)фенилом. Соединения согласно варианту и) настоящего изобретения, которые следует упомянуть в качестве другого соответствующего подварианта (вариант и 17), включают такие соединения формулы (I а), в которых Q является фенилом, монозамещенным Rba в мета-положение по отношению к положению связи, по которому фенильный цикл присоединен к этенильному остатку, т.е. 3-(Rba)фенилом. Соединения согласно варианту и) настоящего изобретения, которые следует упомянуть в качестве другого соответствующего подварианта (вариант и 18), включают такие соединения формулы (I а), в которых- 28012280 Соединения согласно варианту и) настоящего изобретения, которые следует упомянуть в качестве другого соответствующего подварианта (вариант и 19), включают такие соединения формулы (I а), в которыхRba является хлором, метоксигруппой или, в особенности, этоксигруппой. Соединения согласно варианту и) настоящего изобретения, которые следует упомянуть в качестве другого соответствующего подварианта (вариант и 20), включают такие соединения формулы (I а), в которыхRba является хлором, фтором, метилом, этилом, метоксигруппой, этоксигруппой, дифторметоксигруппой или трифторометоксигруппой,Rbb является метоксигруппой, этоксигруппой, фтором, хлором или метилом. Соединения согласно варианту и) настоящего изобретения, которые следует упомянуть в качестве другого соответствующего подварианта (вариант и 21), включают такие соединения формулы (I а), в которыхRba является хлором, фтором, метилом, этилом, метоксигруппой, этоксигруппой, дифторметоксигруппой или трифторометоксигруппой,Rbb является метоксигруппой, этоксигруппой, фтором, хлором или метилом. Соединения согласно варианту и) настоящего изобретения, которые следует упомянуть в качестве другого соответствующего подварианта (вариант и 22), включают такие соединения формулы (I а), в которыхRba является хлором, фтором, бромом, метилом, этилом, метоксигруппой, этоксигруппой, изопропилоксигруппой, пропоксигруппой, гидроксигруппой, нитрогруппой, трифторметилом, диметиламиногруппой, метилкарбонилоксигруппой, цианогруппой, фенилом, морфолинилом, феноксигруппой, дифторметоксигруппой, трифторометоксигруппой или 2-гидроксиэтоксигруппой. Соединения согласно варианту и) настоящего изобретения, которые следует упомянуть в качестве другого соответствующего подварианта (вариант и 23), включают такие соединения формулы (I а), в которыхRba является хлором, метилом, этилом, метоксигруппой или этоксигруппой. Соединения согласно варианту и) настоящего изобретения, которые следует упомянуть в качестве другого соответствующего подварианта (вариант и 24), включают такие соединения формулы (I а), в которыхRba является хлором, фтором, бромом, метилом, этилом, метоксигруппой, этоксигруппой, изопропилоксигруппой, пропоксигруппой, гидроксигруппой, нитрогруппой, трифторметилом, диметиламиногруппой, метилкарбонилоксигруппой, цианогруппой, фенилом, морфолинилом, феноксигруппой, дифторметоксигруппой, трифторометоксигруппой или 2-гидроксиэтоксигруппой. Соединения согласно варианту и) настоящего изобретения, которые следует упомянуть в качестве другого соответствующего подварианта (вариант и 25), включают такие соединения формулы (I а), в которыхRba является хлором, метилом, этилом, метоксигруппой или этоксигруппой. Соединения согласно варианту и) настоящего изобретения, которые следует упомянуть в качестве другого соответствующего подварианта (вариант и 26), включают такие соединения формулы (I а), в которыхRba является хлором, метилом, этилом, метоксигруппой или этоксигруппой,Rbb является метоксигруппой, этоксигруппой, фтором, хлором или метилом. Соединения согласно варианту и) настоящего изобретения, которые следует упомянуть в качестве другого соответствующего подварианта (вариант и 27), включают такие соединения формулы (I а), в которыхRba является хлором, метилом, этилом, метоксигруппой или этоксигруппой,Rbb является метоксигруппой, этоксигруппой, фтором, хлором или метилом. Соединения согласно варианту и) настоящего изобретения, которые следует упомянуть в качестве другого соответствующего подварианта (вариант и 28), включают такие соединения формулы (I а), в которыхRba является метоксигруппой или этоксигруппой,- 29012280Rbb является метоксигруппой, фтором, хлором или метилом. Соединения согласно варианту и) настоящего изобретения, которые следует упомянуть в качестве другого соответствующего подварианта (вариант и 29), включают такие соединения формулы (I а), в которыхRba является метилом, этилом или хлором,Rbb является метоксигруппой, фтором, хлором или метилом. Соединения согласно варианту и) настоящего изобретения, которые следует упомянуть в качестве другого соответствующего подварианта (вариант и 30), включают такие соединения формулы (I а), в которыхRba является метоксигруппой, а Rbb является метоксигруппой, фтором, хлором или метилом. Соединения согласно варианту и) настоящего изобретения, которые следует упомянуть в качестве другого соответствующего подварианта (вариант и 31), включают такие соединения формулы (I а), в которыхRba является метоксигруппой, а Rbb является метоксигруппой, фтором, хлором или метилом. Соединения согласно варианту и) настоящего изобретения, которые следует упомянуть в качестве другого соответствующего подварианта (вариант и 32), включают такие соединения формулы (I а), в которых Q является любой группой, выбранной среди 2-метоксифенила, 3-метоксифенила, 4-метоксифенила,2-хлорфенила, 3-хлорфенила, 4-хлорфенила, 2-этоксифенила, 3-этоксифенила, 4-этоксифенила, 2 метилфенила, 3-метилфенила, 4-метилфенила, 2-фторфенила, 3-фторфенила, 4-фторфенила, 2 нитрофенила, 3-нитрофенила, 4-нитрофенила, 2-трифторметилфенила, 2-гидроксифенила, 3 гидроксифенила, 4-гидроксифенила, 2-ацетоксифенила, 2-бромфенила, 2-этилфенила, 2-цианофенила, 2 морфолинилфенила, 2-фенилфенила, 2-изопропоксифенила, 2-пропоксифенила, 2-феноксифенила, 2-(2 гидроксиэтил)фенила, 2-дифторметоксифенила и 2-трифторометоксифенила. Соединения согласно варианту и) настоящего изобретения, которые следует упомянуть в качестве другого соответствующего подварианта (вариант и 33), включают такие соединения формулы (I а), в которых Q является 2-метоксифенилом или 2-этоксифенилом. Соединения согласно варианту и) настоящего изобретения, которые следует упомянуть в качестве другого соответствующего подварианта (вариант и 34), включают такие соединения формулы (I а), в которых Q является любой группой, выбранной среди 2,3-дифторфенила, 2-фтор-3-хлорфенила, 2-фтор-4 хлорфенила, 2-хлор-6-фторфенила, 2,6-дихлорфенила, 2,4-дихлорфенила, 2,6-дифторфенила, 2-фтор-4 метоксифенила,2-метил-5-фторфенила,2-метил-3-фторфенила,2-метил-4-фторфенила,2,3 диметилфенила, 2,3-диметоксифенила, 2-этокси-3-метоксифенила, 2,5-диметоксифенила и 2,6 диметоксифенила. Соединения согласно варианту и) настоящего изобретения, которые следует упомянуть в качестве другого соответствующего подварианта (вариант и 35), включают такие соединения формулы (I а), в которых Q является любой группой, выбранной среди 2,3-диметоксифенила, 2-этокси-3-метоксифенила, 2 этокси-5-метоксифенила и 2,5-диметоксифенила. Соединения согласно варианту и) настоящего изобретения, которые следует упомянуть в качестве другого соответствующего подварианта (вариант и 36), включают такие соединения формулы (I а), в которых Q является любой группой, выбранной среди 2-метокси-5-хлорфенила, 2-метокси-5-метилфенила, 2 этокси-5-хлорфенила, 2-этокси-5-метилфенила, 2-хлор-5-метоксифенила и 2,5-диметоксифенила. Соединения согласно варианту и) настоящего изобретения, которые следует упомянуть в качестве другого соответствующего подварианта (вариант и 37), включают такие соединения формулы (I а), в которых Q является любой группой, выбранной среди 2-метокси-3-хлорфенила, 2-метокси-3-метилфенила, 2 этокси-3-хлорфенила, 2-этокси-3-метилфенила, 2-хлор-3-метоксифенила и 2,3-диметоксифенила. Другой более интересный вариант (вариант к) соединений согласно настоящему изобретению включает такие соединения формулы (I а), в которых Q является незамещенным фенилом. Другой более интересный вариант (вариант л) соединений согласно настоящему изобретению включает такие соединения формулы (I а), в которых Q является Rca- и/или Rcb-замещенным Har. Соединения согласно варианту л) настоящего изобретения, которые следует упомянуть в качестве соответствующего подварианта (вариант л 1), включают такие соединения формулы (I а), в которыхHar является пиридилом, фуранилом, тиофенилом или индолилом,Rca является (С 1-С 4)алкилом или галоидом,Rcb является галоидом. Соединения согласно варианту л) настоящего изобретения, которые следует упомянуть в качестве другого соответствующего подварианта (вариант л 2), включают такие соединения формулы (I а), в которых