A61K 31/497 — содержащие дополнительно гетероциклические кольца

Номер патента: 15628

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Дефорж Гвенаэлль, Ковини Давид, Рюкле Томас, Кваттропани Анна, Дорбэ Жером

МПК: A61K 31/454, A61K 31/433, A61K 31/427...

Метки: применение, производные, тиазола

Формула / Реферат:

1. Производное тиазола формулы (I)где R1выбран из -C(O)R5, необязательно замещенного C1-С6-алкила, включая цианометил, гидроксиметил; необязательно замещенного С2-С6-алкенила; необязательно замещенного С2-С6-алкинила; необязательно замещенного арил-С1-С6-алкила; необязательно замещенного гетероарил-С1-С6-алкила; необязательно замещенного С3-С8-циклоалкил-С1-С6-алкила и необязательно замещенного гетероциклоалкил-С1-С6-алкила;R2 представляет собой...

Номер патента: 15189

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Мэйдер Мэри Маргарет, Блас Де Блас Хесус Андрес, Де Дьес Альфонсо, Ли Течао, Побанс Марк Эндрю, Ших Чуан, Худзиак Кевин Джон, Бастиан Джолие Анне, Лопес Де Уралде-Гармениа Беатрис, Майерс Майкл Рэй, Чжун Боюй

МПК: C07D 401/14, A61K 31/497, A61K 31/44...

Метки: ингибиторы, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде Z выбран из группы, которая включаетX выбран из группы, которая включаетR1 представляет собой С1-С7алкил, необязательно замещенный от одного до шести заместителями, выбранными из группы, которая включает галоген и C1-C4алкилгалоген; С3-С6циклоалкил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, которая включает C1-C4алкил и трифторметил; или триметилсилил;R2 представляет собой фенил,...

Номер патента: 13522

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Боем Маркус Ф., Ши Джиандонг, Биамонте Марко А., Касибхатла Сринивас Р.

МПК: A61K 31/5355, A61K 31/519, A61K 31/497...

Метки: ингибиторов, hsp90, применение, качестве, алкинилпирролопиримидины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R0представляет собой водород;R1 представляет собой хлор;R2 представляет собой -NH2;R3 выбран из замещенного C1-6алкила, где заместители выбраны из ОР(O)(ОН)2 и -OR8, где R8 выбран из Н, C1-6алкила, COR9, где R9 выбран из Н, C1-6алкила, -NR10R10 и -OR11; где каждый R10 независимо выбран из водорода и C1-6алкила или R10 и R10 вместе с N атомом, к которому они присоединены,...

Номер патента: 12874

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Верхоуэст Патрик Роберт, Хоффман Роберт Луис

МПК: A61P 25/00, A61K 31/497, C07D 401/04...

Метки: арильные, производные, 1,4-пиразина, замещённые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 представляет собой C1-С6алкил, С(О)С1-С6алкил; R2 представляет собой C1-С6алкил; R22 представляет собой C1-С6алкил; R3 представляет собой C1-С6алкил, галоген, OC1-С6алкил; R4 представляет собой C1-С6алкил, галоген, OC1-С6алкил, NR5R6; R5 представляет собой C1-С6алкил и R6 представляет собой C1-С6алкил. 2. Соединение по п.1, где R1 представляет собой этил или С(О)СН3. 3....

Номер патента: 11487

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Гленн Джозеф, Ксиа Майкл, Ксуе Чу-Биао, Цао Ганьфэн, Меткаф Брайан В., Фэн Хао, Чжэн Чаншэн

МПК: A61K 31/44, A61K 31/497, A61K 31/445...

Метки: хемокиновых, рецепторов, модуляторов, 3-аминоциклопентанкарбоксамиды, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, или пролекарственная форма, где пунктирная линия обозначает необязательную связь; W представляет V представляет N или CR5; X представляет N или CR2; Y представляет N или CR3; Z представляет N или CR4; А представляет О; RA, RA1, RB и RB1, каждый независимо, представляют Н, ОН; R1 представляет C1-6алкил, C1-6гидроксиалкил, -(С0-6алкил)-О-(C1-6алкил), гетероциклил; R2, R3, R4, R5 и...

Номер патента: 11287

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Фару Франсин С., Оои Хуа Чее, Холкоум Райан, Диаз Фрэнк, Кук Адам Уэйд, Фишер Кимба Л., Рудольф Александер, Гаудино Джон Джозеф, Стэппенбек Фрэнк, Кейсики Эдвард А., Торсетт Юджин

МПК: A61K 31/497, A61K 31/5355, A61K 31/541...

Метки: пригодные, гетероарилмочевины, ингибирования, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой 1-[5-хлор-2-S-([1,4]оксазепан-2-илметокси)фенил]-3-(5-метилпиразин-2-ил)мочевину, 1-[5-хлор-2-([1,4]оксазепан-2-илметокси)фенил]-3-(5-метилпиразин-2-ил)мочевину, 1-[5-хлор-2-R-([1,4]оксазепан-2-илметокси)фенил]-3-(5-метилпиразин-2-ил)мочевину, 1-[5-хлор-4-метил-2-S-([1,4]оксазепан-2-илметокси)фенил]-3-(5-метилпиразин-2-ил)мочевину, 1-[5-бром-2-([1,4]оксазепан-2-илметокси)фенил]-3-(5-метилпиразин-2-ил)мочевину,...

Номер патента: 10161

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Сунь Лихун, Корнебайс Марк, Понтз Тимоти У., Линг Леона, Бориак-Сйодин Паула Энн, Чуацюй Клаудио, Картер Мэрибет, Сингх Джусвиндер, Ли Вен-Чернг, Петтер Расселл К., Шань Фэн

МПК: A01N 43/42, A01N 43/40, A01N 43/58...

Метки: применения, получения, пиразолы, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его N-оксид, или фармацевтически приемлемая соль; где каждый Ra независимо представляет собой алкил, алкенил, галоген, циклоалкил; фрагмент -R1-R2-R3-R4 представляет собой водород, группы -S(O)2OH, -S(О)2NH2, необязательно замещенный алкил, необязательно замещенный циклоалкил, где необязательные заместители алкильной и циклоалкильной группы, каждый, представляют собой нитрил, амино, пирролидинил,тетразолил,...

Номер патента: 9986

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Неттековен Маттиас Генрих, Пинар Эмманьюэль, Шталдер Анри, Наркизян Робер, Норкросс Роджер Дейвид, Джолидон Синесе

МПК: A61K 31/497, A61K 31/495, A61P 25/28...

Метки: группой, фенильной, ингибиторов, пиперазин, glyt1, качестве, применение, or-замещенной

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы где Ar представляет собой незамещенный или замещенный арил или 6-членный гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 атома азота, и где арильная и гетероарильная группы могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидрокси, галогена, NO2, CN, (С1-С6)-алкила, (С1-С6)-алкила, замещенного галогеном, (C1-С6)-алкила, замещенного гидрокси, (СН2)n-(С1-С6)-алкокси, (С1-С6)-алкокси,...

Номер патента: 8148

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Шеберг Биргер, Нильссон Бьерн, Йенссон Маттиас, Рингберг Эрик

МПК: A61K 31/444, A61P 25/00, A61K 31/497...

Метки: соединения, применение, получение, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где nх равно 2-4, предпочтительно 2; каждый из R0 и R1 независимо означает Н или СН3; R2 означает Н, C1-C4-алкил, 2-гидроксиэтил, 2-цианоэтил или тетрагидропиран-2-ил, C1-C4-ацил или C1-C4-алкоксикарбонил; каждый из R3-R5 независимо означает Н, галоген, метил или метокси, при условии, что по меньшей мере один из R3-R5 означает водород; каждый из X, Y и z независимо означает СН или N; A1 означает О, СН или СН2; A2...

Номер патента: 7933

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Вандермасен Неле, Де Брабандер Марк Ж., Ван Вауве Жан Пьер Франс, Гончаренко Михайло, Дильс Гастон Станислас Марселла, Коиманс Людвиг Поль, Мозес Роджер Клайв, Ноула Катерина, Сиблей Энтони Вилльям, Лав Кристофер Джон

МПК: A61K 31/426, A61K 31/427, A61K 31/497...

Метки: активность, тиазолила, противовоспалительная, 2,4,5-тризамещенные, производные

Формула / Реферат:

1. Применение соединения при получении лекарственного средства для предотвращения или лечения заболеваний, опосредованных TNF-a (фактор некроза опухоли альфа) и/или IL-12 (интерлейкин 12), где соединение представляет собой соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемую аддитивную соль, четвертичный амин и стереохимически изомерную форму, где Z представляет собой галоген; С1-6алкил; С1-4алкилокси или аминокарбонил; Q представляет...

Номер патента: 7501

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Нисато Дино, Ваньон Жан, Тоннерр Бернар, Бош Мишель, Эрбер Жан-Марк, Боно Франсуаза, Дос Сантос Виктор

МПК: A61K 31/497, C07D 401/14, A61P 25/28...

Метки: терапевтическое, пиперазинилацилпиперидина, получение, применение, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в которой n равно 1 или 2; р равно 1 или 2; R1 представляет собой атом галогена; радикал трифторметил; (C1-С4)алкил; (С1-С4)алкокси; радикал трифторметокси; R2 представляет собой атом водорода или атом галогена; R3 представляет собой атом водорода; группу -OR5; группу -CH2OR5; группу -NR6R7; группу -NR8COR9; группу -NR8CONR10R11; группу -CH2NR12R13; группу -CH2NR8CONR14R15; (С1-С4)алкоксикарбонил; группу -CONR16R17;...

Номер патента: 6552

Опубликовано: 24.02.2006

Автор: Нильссон Бьерн М.

МПК: A61K 31/497, A61K 31/445, A61K 31/4427...

Метки: агонистов, 5-ht2, соединения, антагонистов, качестве, рецептора, пиперазинилпиразинов, серотонин

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) в которой: (i) X и Y оба являются азотом и Z является CH, образуя производное пиразина, или (ii) X и Z оба являются CH и Y является азотом, образуя производное пиридина, или (iii) X является C-CF3, Z является CH и Y является азотом, образуя производное 4-трифторметилпиридина, или (iv) Y и Z оба являются азотом и X является CH, образуя производное пиримидина, и где R1 и R2, каждый независимо, выбирают из группы A,...

Номер патента: 6203

Опубликовано: 27.10.2005

Авторы: Крог-Енсен Кристиан, Руланд Томас, Миккельсен Иван, Роттлендер Марио, Андерсен Ким, Мольтсен Айнер Кнуд

МПК: C07D 405/12, A61K 31/497, A61P 25/24...

Метки: производные, получение, гетероарильные, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) в которой X представляет собой O, NR16, S или CR4R5; Y представляет собой -CR6R7-, -CR6R7-CR8R9-, -CR6=CR7- или CO-CR6R7-; или X и Y вместе образуют группу -CR4=CR5- или -CR4=CR5-CR6R7-; Z является O или S; n равно 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10; m равно 2 или 3; A является O или S; W является N, C или CH; Q является N, C или CH; где пунктирная линия означает необязательную связь; каждый из R1-R9 является...

Номер патента: 6104

Опубликовано: 25.08.2005

Авторы: Миккельсен Иван, Руланд Томас, Андерсен Ким, Крог-Енсен Кристиан, Роттлендер Марио, Мольтсен Айнер Кнуд

МПК: C07D 401/12, A61K 31/497

Метки: применение, лечения, неврологических, психических, индола, производные, расстройств

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное общей формулой I где A представляет собой O или S; n равно 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10; m равно 2 или 3; W представляет собой N, C или CH; Q представляет собой N, C или CH; и пунктирная линия представляет возможную связь; R1 представляет собой водород, C1-6-алкил, C2-6-алкенил, C2-6-алкинил, C3-8-циклоалкил-C1-6-алкил, арил-C1-6-алкил или ацил; R2, R3, R4, R5 и R6 независимо представляют собой водород, галоген,...

Номер патента: 5975

Опубликовано: 25.08.2005

Авторы: Скоби Мартин, Нильссон Бьерн М.

МПК: A61P 25/00, C07D 241/18, A61K 31/497...

Метки: 5-ht2, серотонин, антагонистов, рецептора, качестве, соединения, пиперазинилпиразинов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) в которой R1 является водородом, C1-C4-алкилом, C3-C4-алкенилом, C1-C4-ацилом, C1-C4-алкоксикарбонилом, 2-гидроксиэтилом, 2-цианоэтилом, тетрагидропиран-2-илом или группой, защищающей азот; R2 является водородом, C1-C4-алкилом, гидроксиметилом, C1-C4-алкоксиметилом или фторметилом; R3 и R4, каждый независимо, являются водородом, метилом, C1-C4-алкилом, арилом, гетероарилом, где арильные и гетероарильные остатки,...

Номер патента: 5820

Опубликовано: 30.06.2005

Авторы: Рингберг Эрик, Йенссон Маттиас, Нильссон Йонас, Пелькман Беньямин, Тейбрант Ян, Тор Маркус, Нильссон Бьерн

МПК: A61P 25/00, C07D 241/18, A61K 31/497...

Метки: агонисты, рецепторов, 5-ht2c, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (Ib) где X1 представляет -O-, -S- или -N(R27)-; Y1 представляет -O-, -S-, -N(R27)- или -CH2-; Ra представляет C3-8-циклоалкил, арил или гетероарил, каждый из которых может быть, необязательно, замещен в одном или в нескольких положениях независимо друг от друга C1-6-алкилом, C1-6-алкокси, фтор-C1-6-алкокси, 2,2,2-трифторэтокси, C3-5-алкинилокси, C3-5-алкенилокси, диметиламино-C1-6-алкокси, метиламино-C1-6-алкокси,...

Номер патента: 2687

Опубликовано: 29.08.2002

Авторы: Дель Кастильо Ньето Хуан Карлос, Дель Рио Самбрана Хоакин, Монге Вега Антонио, Ласерас Альдас Берта, Рока Асин Хуан, Палоп Кубильо Хуан Антонио, Бош Ровира Анна

МПК: A61P 25/22, A61K 31/497, C07D 333/22...

Метки: производные, применение, бензотиофена, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединения производных бензотиофена общей формулы (I) где Z представляет -СО-, -СН(ОR6)-, -C(NOR7)-; R1 представляет Н, C1-С6 алкил, галоген или -OR8; R2 и R3 независимо представляют Н, C1-С6 алкил, галоген, -OR8, нитро, циано, -NR9R10, -COR8, -CO2R8, -SO2NR9R10, -SO2R8, -SR8, -CONR9R10; R4 и R5, одинаковые или различные, каждый представляет Н, C1-С6 алкил, галоген, галоалкил, -OR8, нитро, -NR9R10, -COR8, -CO2R8, -SO2NR9R10, -SO2R8, -SR8,...

Номер патента: 1180

Опубликовано: 30.10.2000

Авторы: Роуз Кэрол Э., Буш Фрэнк Р.

МПК: C07D 417/12, A61K 31/497, A61P 25/06...

Метки: 5-(2-(4-(1,2-бензизотиазол-3-ил)пиперазин-1-ил)этил)-6-хлор-1,3-дигидро-2н-индол-2-она, мезилата, психического, фармацевтическая, тригидрат, расстройства, лечения, композиция, способ

Формула / Реферат:

1. Тригидрат мезилата 5-(2-(4-(1,2-бензизотиазол-3-ил)пиперазин-1-ил)этил)-6-хлор-1,3-дигидро-2Н-индол-2-она. 2. Фармацевтическая композиция для лечения психического расстройства, содержащая такое количество соединения по п.1, которое эффективно при лечении указанного психического расстройства, и фармацевтически приемлемый носитель. 3. Способ лечения психического расстройства у млекопитающего, при котором указанному млекопитающему вводят такое...