A61K 31/415 — 1,2-диазолы
Получение гидрохлоридов производного тетразола
Номер патента: 11713
Опубликовано: 28.04.2009
Авторы: Смрколь Матей, Зупанциц Сильво, Яксе Рената
МПК: A61P 9/00, A61K 31/415, C07D 403/10...
Метки: получение, гидрохлоридов, производного, тетразола
Формула / Реферат:
1. Полуторный гидрат гидрохлорида ирбесартана, характеризующийся тем, что он содержит 2 молекулы гидрохлорида и 3 молекулы воды на 2 молекулы ирбесартана. 2. Полуторный гидрат гидрохлорида ирбесартана по п.1, характеризующийся дифрактограммой рентгеновских лучей на порошке, представленной на фиг. 1. 3. Полуторный гидрат гидрохлорида ирбесартана по п.1, характеризующийся следующими значениями 2-тета на дифрактограмме рентгеновских лучей на...
Лекарственное средство для лечения нейродегенеративных заболеваний
Номер патента: 11707
Опубликовано: 28.04.2009
Авторы: Муто Сусуму, Итай Акико
МПК: A61K 31/17, A61K 31/167, A61K 31/18...
Метки: нейродегенеративных, лечения, лекарственное, заболеваний, средство
Формула / Реферат:
1. Лекарственное средство для профилактики и/или терапевтического лечения болезни Альцгеймера и/или эпилепсии, которое содержит в качестве активного ингредиента вещество, выбранное из группы, состоящей из соединения, представленного следующей ниже формулой (I), и его фармакологически приемлемой соли, и его гидрата, и его сольвата: где А представляет собой атом водорода или ацетильную группу, Е представляет собой 2,5- или 3,5-дизамещенную...
Составы для ослабления боли, содержащие целекоксиб
Номер патента: 11309
Опубликовано: 27.02.2009
Автор: Купер Стефан Ален
МПК: A61K 31/16, A61K 31/19, A61K 31/165...
Метки: ослабления, содержащие, боли, составы, целекоксиб
Формула / Реферат:
1. Состав для ослабления боли, содержащий целекоксиб и ибупрофен, причем целекоксиб присутствует в количестве, эффективном для усиления действия ибупрофена. 2. Состав по п.1, отличающийся тем, что целекоксиб присутствует в количестве в пределах примерно от 25 до 200 мг, а ибупрофен присутствует в количестве в пределах примерно от 50 до 800 мг. 3. Состав по п.1, отличающийся тем, что целекоксиб присутствует в количестве в пределах примерно от 100...
Силиловые простые эфиры
Номер патента: 10107
Опубликовано: 30.06.2008
Авторы: Кук Ян, Зенн-Билфингер Йёрг, Врис Тон, Коль Бернхард
МПК: A61K 31/435, A61K 31/415, C07D 221/02...
Метки: силиловые, эфиры, простые
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы 1 в которой R1 обозначает метил, R2a и R2b обозначают водород или совместно обозначают связь, R3 обозначает C1-С7-алкил, R4 обозначает С1-С4-алкил, R5 обозначает С1-С4-алкил, и его соли. 2. Соединения формулы 1 по п.1, в которой R1 обозначает метил, R2a и R2b обозначают водород или совместно обозначают связь, R3 обозначает трет-бутил, R4 обозначает метил и R5 обозначает метил, и их соли. 3. Соединения формулы 1 по п.1,...
Диарильные и арилгетероарильные производные мочевины в качестве модуляторов 5-ht2a-рецептора серотонина, пригодные для профилактики и лечения связанных с ним заболеваний
Номер патента: 9732
Опубликовано: 28.02.2008
Авторы: Доса Петер Ян, Ли Хунмэй, Тигарден Бредли, Йаякумар Хоннаппа, Страх-Плейнет Соня
МПК: A61K 31/415, C07D 231/16
Метки: диарильные, профилактики, качестве, 5-ht2a-рецептора, ним, производные, модуляторов, арилгетероарильные, лечения, серотонина, мочевины, пригодные, связанных, заболеваний
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват; где i) R1 означает арил, который необязательно замещен R9, R10, R11, R12, R13, R14 и R15, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей C1-6ацил, C1-6ацилокси, С2-6алкенил, C1-6алкокси, C1-6алкил, C1-6алкилкарбоксамид, С2-6алкинил, C1-6алкилсульфонамид, C1-6алкилсульфинил, C1-6алкилсульфонил, C1-6алкилтио, C1-6алкилуреил, амино, C1-6алкиламино,...
Пиразолпиридины и способы их получения и применения
Номер патента: 9441
Опубликовано: 28.12.2007
Авторы: Картер Мэри Бет, Чжэн Чжунли, Чуацюй Клаудио, Сингх Джусвиндер, Ли Вен-Чернг, Лайн Пол, Сунь Лихун, БОРИАК-CЙОДИН Паула
МПК: A61K 31/415, A61K 31/445
Метки: применения, получения, пиразолпиридины, способы
Формула / Реферат:
1. Соединение следующей формулы: где каждый из X1, X2, X3 и X4 независимо представляет собой CRx или N; при условии, что только два из числа X1, X2, X3 и X4 могут быть N одновременно; каждый из Y1 и Y2 независимо представляет собой CRy или N; при условии, что по крайней мере один из Y1 и Y2 должен являться N; каждый из R1 независимо представляет собой одну из следующих групп: алкил, алкенил, алкинил, алкоксил, галоген, гидрокси, амино, нитро,...
N-мостиковые селективные модуляторы андрогенных рецепторов и способы их применения
Номер патента: 9199
Опубликовано: 28.12.2007
Авторы: Долтон Джеймс, Джао Венквинг, Миллер Дуэйн Д., Мархевка Крейг А.
МПК: A61K 31/44, A61K 31/505, A61K 31/415...
Метки: модуляторы, андрогенных, n-мостиковые, применения, рецепторов, селективные, способы
Формула / Реферат:
1. Соединение селективный модулятор андрогенного рецептора (SARM), представленное формулой I где G представляет собой O или S; О или S; X представляет собой NH или NR; Т представляет собой ОН или OR; Z представляет собой NO2, CN, COOH, COR, NHCOR или CONHR; Y представляет собой CF3, F, I, Br, Cl, CN или C(R)3; Q представляет собой (С1-12)алкил, галоген, CF3, CN, C(R)3, N(R)2, NHCOCH3, NHCOCF3, NHCOR, NHCONHR, NHCOOR, OCONHR, CONHR, NHCSCH3,...
Кристаллическое производное пиразола
Номер патента: 8697
Опубликовано: 29.06.2007
Авторы: Сунь Чанцюань Келвин, О`коннор Гарри
МПК: C07D 231/12, A61K 31/415, A61P 29/00...
Метки: кристаллическое, пиразола, производное
Формула / Реферат:
1. Кристаллическая форма, форма I, 4-[5-(4-фторфенил)-3-(трифторметил)-1Н-пиразол-1-ил]бензолсульфонамида, характеризующаяся порошковой рентгенограммой, включающей пики, выраженные в градусах (+0,1ш) угла-тета: 14,0, 18,9, 21,3, 21,9 и 25,7, полученной с использованием CuKa1 рентгеновского излучения (длина волны=1,5406 Е). 2. Способ превращения формы II, характеризующейся порошковой рентгенограммой, включающей пики, выраженные в градусах (+0,1ш)...
Новые производные бензимидазола, полезные в качестве антипролиферативных агентов
Номер патента: 8448
Опубликовано: 29.06.2007
Авторы: Уонг Хьюйфен Фэйе, Кат Джон Чарльз, Лиссикэйтос Джозеф Питер
МПК: A61K 31/415, C07D 215/00, A61P 35/00...
Метки: производные, качестве, бензимидазола, антипролиферативных, новые, агентов, полезные
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из (+)-1-{2-[5-(тетрагидрофуран-3-илокси)бензимидазол-1-ил]хинолин-8-ил}пиперидин-4-иламина; (+)-1-{2-[5-(тетрагидрофуран-3-илокси)бензимидазол-1-ил]хинолин-8-ил}пиперидин-4-иламина; (-)-1-{2-[5-(тетрагидрофуран-3-илокси)бензимидазол-1-ил]хинолин-8-ил}пиперидин-4-иламина; 1-{2-[5-(3-метилоксетан-3-илметокси)бензимидазол-1-ил]хинолин-8-ил}пиперидин-4-иламина;...
Гетероциклические соединения, способы их получения и фармацевтические композиции, содержащие эти соединения, и их использование в медицине
Номер патента: 8303
Опубликовано: 27.04.2007
Авторы: Лохрай Брадж Бхушан, Пингали Харикишоре, Джаин Мукул Р., Пател Гаутам Д., Лохрай Видья Бхушан
МПК: A61K 31/415, A61K 31/34, A61K 31/42...
Метки: использование, получения, медицине, эти, гетероциклические, содержащие, соединения, фармацевтические, композиции, способы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I), где G представляет собой группы А, В, С, D, Е или F, описанные ниже: где R1 представляет собой водород, ацильную, галогенацильную группу; R2 представляет собой (C1-С3)алкил; X1, X2, Х3, Х4 могут быть одинаковыми или различными и представляют собой водород или галоген; и если G представляет собой гетероцикл "D", то по меньшей мере одна из групп, определенных как X1, X2, Х3, Х4, не является водородом; R3 выбран из...
Производные имидазола, обладающие аффиностью по отношению к альфа2 рецепторам
Номер патента: 8251
Опубликовано: 27.04.2007
Авторы: Ярвинен Томи, Хуусконен Юхани, Ниеми Рику
МПК: A61K 31/4164, A61P 3/06, A61K 31/415...
Метки: обладающие, альфа2, производные, рецепторам, имидазола, отношению, аффиностью
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы I или его фармацевтически приемлемые соли или гидраты, где R представляет собой незамещенный или замещенный низший алкил, незамещенный или замещенный арил, незамещенный или замещенный циклоалкил, незамещенный или замещенный гетероарил, незамещенную или замещенную низшую алкиламиногруппу или насыщенную пяти- или шестичленную гетероциклическую группу, содержащую 1 или 2 атома азота. 2. Соединение по п.1, где R...
Композиции для лечения простуды
Номер патента: 8165
Опубликовано: 27.04.2007
Авторы: Моэсгард Ханна Аннетт, Кристенсен Карин Ловенштейн
МПК: A61K 31/46, A61K 31/415, A61P 11/00...
Метки: композиции, лечения, простуды
Формула / Реферат:
1. Композиция в виде водного раствора, содержащая: a) ипратропиум или его соль; и b) ксилометазолин или его соль, при этом упомянутая композиция имеет рН в диапазоне от 4,2 до 5,8. 2. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что дополнительно содержит по меньшей мере один увлажнитель. 3. Композиция по любому из предыдущих пунктов, отличающаяся тем, что дополнительно содержит по меньшей мере одно комплексное связующее. 4. Композиция по любому из пп.2...
Полизамещенные имидазопиридины в качестве ингибиторов желудочной секреции
Номер патента: 8151
Опубликовано: 27.04.2007
Авторы: Зимон Вольфганг-Александер, Коль Бернхард, Бур Вильм, Циммерманн Петер, Кромер Вольфганг, Зенн-Бильфингер Йорг, Постиус Штефан
МПК: A61K 31/44, A61K 31/35, A61K 31/415...
Метки: секреции, желудочной, качестве, ингибиторов, имидазопиридины, полизамещенные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы 1 где R1 означает (C1-C4)алкил или (C1-C4)алкокси(C1-C4)алкил, R2 означает водород или галоид, R3a означает водород, R3b означает водород, один из заместителей R4a и R4b означает водород, а другой означает гидроксил, (C1-C4)алкокси, гидрокси(C1-C4)алкокси, (C1-C4)алкокси(C1-C4)алкокси или (C1-C4)алкокси(C1-C4)алкокси(C1-C4)алкокси, или где R4a и R4b означают вместе кислород, один из заместителей R5a и R5b означает водород,...
Комбинированная терапия для лечения рака
Номер патента: 8137
Опубликовано: 27.04.2007
Авторы: Доши Парул, Масферрер Джайм, Черрингтон Джули
МПК: A61K 31/35, A61K 31/34, A61K 31/38...
Метки: рака, комбинированная, терапия, лечения
Формула / Реферат:
Способ лечения или предупреждения рака, при котором млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении, вводят терапевтически эффективное количество ингибитора протеинкиназы в комбинации с селективным ингибитором циклооксигеназы-2, где указанный ингибитор протеинкиназы представляет собой 5-[фтор-2-оксо-1,2-дигидроиндол-3-илиденметил]-2,4-диметил-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты (2-диэтиламиноэтил)амид формулы или его фармацевтически приемлемую соль, и...
Доставляемая перорально фармацевтическая композиция, включающая препарат с низкой растворимостью в воде (ингибитор сох-2), растворитель, жирную кислоту и органический амин
Номер патента: 8103
Опубликовано: 27.04.2007
Авторы: Хассан Фред, Гао Пин, Карим Азиз, Форбс Джеймс К.
МПК: A61K 31/415, A61K 31/635, A61K 47/10...
Метки: жирную, амин, перорально, низкой, препарат, ингибитор, органический, растворимостью, фармацевтическая, растворитель, композиция, включающая, сох-2, доставляемая, кислоту, воде
Формула / Реферат:
1. Доставляемая перорально фармацевтическая композиция, содержащая селективный ингибитор циклооксигеназы-2, представляющий собой соединение формулы где R3 означает метил или аминогруппу, R4 означает водород, (C1-C4)алкил или алкоксигруппу, X означает азот или CR5, где R5 означает водород или галоид и Y и Z означают независимо друг от друга атомы углерода или азота, обозначая смежные атомы 5-6-членного цикла, который не замещен или замещен по...
3-замещённые пиразолы с инсектицидными и акарицидными свойствами
Номер патента: 7969
Опубликовано: 27.02.2007
Авторы: Ван-Дейн Вольфганг, Кюн Дейвид, Фурч Джозеф А., Шукс Стивен С., Гу Куньцзянь
МПК: A61K 31/4155, C07D 231/12, A61K 31/415...
Метки: акарицидными, инсектицидными, свойствами, 3-замещённые, пиразолы
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы I в которой заместители имеют следующие значения: R1 - водород, C1-С2алкил, C1-С2галогеналкил, C2-С3алкенил, С2-С3галоалкенил; R2 - галоген; А - водород, циано, нитро, галоген, родано, С1-С2алкокси, C1-С2галогеналкокси, С1-С2алкилтио, С1-С2галогеналкилтио, аминотиокарбонил, гидроксикарбонил, C1-С4алкоксикарбонил, аминокарбонил; В - водород, гидрокси, амино, циано, нитро, галоген, С1-С2алкил, незамещенный или замещенный 1-3...
Стабилизированная суспензионная лекарственная форма для перорального применения
Номер патента: 7901
Опубликовано: 27.02.2007
Автор: Лю Гуанг Вэй
МПК: A61K 31/635, A61K 31/415, A61K 9/10...
Метки: форма, суспензионная, перорального, стабилизированная, лекарственная, применения
Формула / Реферат:
1. Физически устойчивая тиксотропная пригодная для перорального употребления фармацевтическая композиция, содержащая лекарственное вещество, имеющее растворимость в воде, определенную при 37шС, не выше чем 10 мг/мл, и жидкий носитель на водной основе, содержащий (а) фармацевтически приемлемый смачиватель, (b) фармацевтически приемлемый тиксотропный загуститель, присутствующий в тиксотропном количестве по меньшей мере 0,25%, и (с) фармацевтически...
Двухслойная фармацевтическая таблетка и способ ее получения
Номер патента: 7614
Опубликовано: 29.12.2006
Авторы: Шепки Готтфрид, Фридль Томас
МПК: A61K 31/495, A61K 31/54, A61K 31/415...
Метки: двухслойная, таблетка, получения, фармацевтическая, способ
Формула / Реферат:
1. Двухслойная фармацевтическая таблетка, которая имеет первый слой, содержащий телмисартан в практически аморфной форме, который находится в растворяющемся матриксе таблетки, и второй слой, содержащий гидрохлортиазид, который находится в распадающемся матриксе таблетки. 2. Двухслойная фармацевтическая таблетка по п.1, где растворимый матрикс таблетки обеспечивает быстрое высвобождение. 3. Двухслойная фармацевтическая таблетка по п.1 или 2, где...
Производные имидазохинолина в качестве лигандов аденозиновых а3 рецепторов
Номер патента: 7595
Опубликовано: 29.12.2006
Авторы: Балаж Ласло, Варгане Середи Юдит, Капуи Зольтан, Балог Мария, Араньи Петер, Вальц Эржебет, Боэр Кинга, Батори Шандор, Гербер Каталин, Т.Надь Лайош, Микуш Эндре, Урбан-Сабо Каталин, Тимари Геза
МПК: A61P 11/00, A61P 13/12, A61K 31/415...
Метки: качестве, рецепторов, аденозиновых, производные, имидазохинолина, лигандов
Формула / Реферат:
1. Соединения общей формулы (I) где R1 обозначает атом водорода или неразветвленную или разветвленную C1-4 алкильную группу; R2 - атом водорода или неразветвленную или разветвленную C1-4 алкильную группу; R3 - атом водорода или неразветвленную или разветвленную C1-4 алкильную группу, С3-6 циклоалкильную группу, фенильную, тиенильную или фурильную группу, необязательно замещенную одной или несколькими неразветвленными или разветвленными C1-4...
Медиаторы путей передачи сигналов генами hedgehog, содержащие их композиции и способы применения указанных веществ
Номер патента: 7339
Опубликовано: 25.08.2006
Авторы: Бойд Эдвард А., Прайс Стефен, Рубин Ли, Гейхерит Оивин М.
МПК: A61K 31/415
Метки: способы, содержащие, указанных, веществ, hedgehog, композиции, применения, путей, передачи, медиаторы, сигналов, генами
Формула / Реферат:
1. Способ ингибирования активации пути передачи сигналов геном hedgehog в клетке, предусматривающий контактирование клетки с соединением в количестве, достаточном для подавления передачи сигналов геном hedgehog, где соединение представлено общей формулой (I) Формула I где в зависимости от валентности и устойчивости соединения X и Z независимо представляют -N(R7)-, -O-, -S-, -(R7)N-N(R7)-, -ON(R7)- или прямую связь; Y представляет собой -С(=O)-,...
Новые фармацевтические комбинации, содержащие эпинастин и псевдоэфедрин
Номер патента: 7288
Опубликовано: 25.08.2006
Авторы: Фернандез Мабель, Бианчи Даньель, Абелайра Сара, Гель Франсиско, Видал Марта Сискони Де, Денкер Виктор
МПК: A61K 31/135, A61K 9/20, A61K 31/415...
Метки: псевдоэфедрин, новые, содержащие, эпинастин, комбинации, фармацевтические
Формула / Реферат:
1. Фармацевтические комбинации для перорального введения, содержащие в качестве фармацевтических действующих веществ комбинацию эффективного для оказания антигистаминного действия количества эпинастина или его фармацевтически приемлемой соли и эффективного для оказания противозастойного действия количества псевдоэфедрина или его фармацевтически приемлемой соли и дополнительно содержащие фармацевтически приемлемые носители или эксципиенты при...
Производные пиразола для лечения инфекции вируса иммунодефицита человека (вич)
Номер патента: 7184
Опубликовано: 25.08.2006
Авторы: Селби Мэттью Данкан, Прайс Дейвис Энтони, Маубрей Чарлз Эрик, Стаппл Пол Энтони, Джоунз Лин Хауард
МПК: A61K 31/4155, A61K 31/415, A61K 31/4162...
Метки: пиразола, вируса, вич, инфекции, человека, производные, лечения, иммунодефицита
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемые соль, сольват или производное, где либо R1 представляет собой Н, С1-С6алкил, С3-С7циклоалкил, фенил, бензил, галогено, -CN, -OR7, -CO2R10, -CONR5R10, R8 или R9, причем указанные С1-С6алкил, С3-С7циклоалкил, фенил и бензил возможно замещены галогено, -CN, -OR10, S(O)xR10, -CO2R10, -CONR5R10, -OCONR5R10, -NR5CO2R10, -NR10R11, -NR5COR10, -SO2NR5R10,-NR5CONR5R10, -NR5SO2R10 или R10; и R2...
Производные бензимидазола и пиридилимидазола в качестве лигандов рецепторов гамма-аминомасляной кислоты
Номер патента: 7157
Опубликовано: 25.08.2006
Авторы: Мэйнард Джордж Д., Кай Гуолин, Петерсон Джон М., Люк Джордж П., Лирас Спирос, Куррие Кевин С., Олбоу Памела, Лью Ниан, Гош Манука, Ли Куингае, Ли Гьюинг, Густавсон Линда М., Линг Хонг Кси, Аллен Мартин Патрик, Хатчисон Алан, Митчелл Скотт, Юан Джун, Синг Винод
МПК: A61P 25/00, A61K 31/415, C07D 401/14...
Метки: производные, лигандов, пиридилимидазола, гамма-аминомасляной, кислоты, бензимидазола, качестве, рецепторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, где Z1 представляет собой азот или группу CR1; Z2 - азот или группу CR2; Z3 - азот или группу CR3; Z4 - азот или группу CR4; при условии, что не более двух заместителей из Z1, Z2, Z3, Z4 являются азотом; R1, R2, R3 и R4 независимо выбраны из: i) водорода, галогена, гидрокси-, нитро-, циано-, изонитрила, аминогруппы, гало(C1-С6)алкила и гало(C1-C6)алкокси, ii) (С1-С6)алкила,...
Производные n-аминоимидазола, ингибирующие вич
Номер патента: 6706
Опубликовано: 24.02.2006
Авторы: Хердевэйн Пит, Лагойя Ирене, Де Клерк Эрик, Паннекук Кристоф, Ван Арсхот Артур
МПК: A61P 31/18, A61P 31/12, A61K 31/415...
Метки: ингибирующие, производные, вич, n-аминоимидазола
Формула / Реферат:
1. Производное N-аминоимидазола или N-аминоимидазолтиона, его фармацевтически приемлемая соль, таутомер, изомер, сложный эфир или гликозилированный продукт, представленное общей формулой (I) где m равно нулю или 1; n равно нулю или 1; R1 выбран из водорода, метила, этила, пропила или изопропила; R2 выбран из водорода, -SH и -S-алкил; Q выбран из 1-нафтила, 2-нафтила, бифенила, 2-пиридила, 3-пиридила, 4-пиридила, 2-пиримидила, 4-пиримидила,...
Доставляемая перорально фармацевтическая композиция, включающая активное соединение, содержащее аминосульфонильную группу (ингибитор сох-2), полиэтиленгликоль и улавливающий свободные радикалы антиоксидант
Номер патента: 6677
Опубликовано: 24.02.2006
Авторы: Карим Азиз, Баэр Джулиан М., Хассан Фред, Брюггер Эндрью М., Робинс Рассел Х., Хуан Техуа, Гидо Джейн Э., Гао Пин, Форбс Джеймс К.
МПК: A61K 47/10, A61K 31/635, A61K 31/415...
Метки: группу, перорально, свободные, улавливающий, включающая, аминосульфонильную, содержащее, соединение, антиоксидант, доставляемая, фармацевтическая, активное, ингибитор, полиэтиленгликоль, сох-2, радикалы, композиция
Формула / Реферат:
1. Доставляемая перорально фармацевтическая композиция, включающая: (а) препарат с низкой растворимостью в воде в терапевтически и/или профилактически эффективном количестве и (б) растворяющую жидкость, которая содержит по меньшей мере один фармацевтически приемлемый полиэтиленгликоль и по меньшей мере один улавливающий свободные радикалы антиоксидант, где значительная часть препарата находится в растворенной или солюбилизированной форме в...
1,2-диарилбензимидазолы для лечения заболеваний, связанных с активацией микроглии
Номер патента: 6302
Опубликовано: 27.10.2005
Авторы: Хальфбродт Вольфганг, Кунке Йоахим, Мённинг Урсула
МПК: A61P 25/28, A61K 31/415, C07D 235/18...
Метки: активацией, 1,2-диарилбензимидазолы, лечения, микроглии, заболеваний, связанных
Формула / Реферат:
1. Соединения общей формулы в которой R1 означает моно- либо бициклическую C6-12арильную группу или моно- либо бициклическую 5-10-членную гетероарильную группу с 1-4 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S и O, при этом указанная арильная или гетероарильная группа может содержать до трех заместителей, независимо друг от друга выбранных из F, Cl, Br, I, C(NH)NH2, C(NH)NHR4, C(NH)NR4R4', C(NR4)NH2, C(NR4)NHR4', C(NR4)NR4R4', XOH,...
Производные 3 (5)-аминопиразола, способ их получения и их применение в качестве противоопухолевых средств
Номер патента: 5373
Опубликовано: 24.02.2005
Авторы: Варпехоски Марта А., Тракуанди Габриэлла, Фритцен Эдвард Л., Браска Мария Габриелла, Орсини Паоло, Певарелло Паоло, Пирс Бетси С., Варази Марио
МПК: C07D 231/40, A61K 31/415
Метки: применение, способ, противоопухолевых, 5)-аминопиразола, средств, качестве, получения, производные
Формула / Реферат:
1. Производное 3-аминопиразола, представленное формулой (I) где R представляет собой циклоалкильную группу, необязательно замещенную линейной или разветвленной алкильной или арилалкильной группой; R1 представляет собой линейную или разветвленную алкильную, алкенильную, циклоалкильную, циклоалкенильную, гетероциклическую, арильную, арилалкильную, арилкарбонильную, арилоксиалкильную или арилалкенильную группу, каждая из которых необязательно...
Замещенные пиразолы как ингибиторы р38 киназы
Номер патента: 5205
Опубликовано: 30.12.2004
Автор: undefined
МПК: A61P 29/00, C07D 401/04, A61K 31/415...
Метки: замещенные, пиразолы, ингибиторы, киназы
Формула / Реферат:
1. Соединение, таутомер этого соединения либо фармацевтически приемлемая соль этого соединения или таутомера, где структура упомянутого соединения соответствует формуле IB относительно R1: R1 выбирают из группы, включающей водород, гидроксил, алкил, циклоалкил, алкенил, циклоалкенил, алкинил, арил, гетероциклил, циклоалкилалкил, циклоалкенилалкил, гетероциклилалкил, галоидалкил, галоидалкенил, галоидалкинил, гидроксиалкил, гидроксиалкенил,...
Ингибитор натрий-водородного обмена типа 1(nhe-1)
Номер патента: 4882
Опубликовано: 26.08.2004
Авторы: Чен Вейчао Джордж, Гусман-Перес Энджел, Кокс Эрик Дэвид
МПК: C07D 401/04, A61K 31/415
Метки: натрий-водородного, 1(nhe-1, типа, обмена, ингибитор
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I его пролекарство или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения или указанного пролекарства при условии, что не включен [5-циклопропил-1-(хинолин-5-ил)-1H-пиразол-4-кабонил]гуанидин. 2. [5-Циклопропил-1-(2-хинолон-5-ил)-1H-пиразол-4-карбонил]гуанидин или его фармацевтически приемлемая соль. 3. Способ снижения поражения ткани вследствие ишемии или гипоксии, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в...
Ветеринарная композиция для введения животному не растворимого в воде лекарственного средства через систему распределения воды
Номер патента: 4785
Опубликовано: 26.08.2004
Авторы: Еттен Ян Маттейс, Экхарт Петер Франк, Ван Ванделен Марио
МПК: A61K 47/44, A61K 31/415, A61K 9/00...
Метки: введения, систему, композиция, воды, распределения, лекарственного, животному, средства, растворимого, ветеринарная, воде
Формула / Реферат:
1. Способ получения ветеринарной композиции, содержащей не растворимое в воде активное соединение для введения животному через систему распределения воды, предусматривающий смешивание активного соединения с не смешивающейся с водой жидкостью таким образом, что смесь активного соединения и не смешивающейся с водой жидкости обладает плотностью между 0,85 и 1,2, и суспендирование смеси в водном носителе. 2. Способ по п.1, в котором указанное...
Азотсодержащие гетеробициклы в качестве ингибиторов фактора xa
Номер патента: 4515
Опубликовано: 29.04.2004
Авторы: Лэм Патрик Йук Сун, Росси Карен А., Кларк Чарльз Г., Февиг Джон М., Пруитт Джеймс Р., Пинто Дональд Дж.П., Хан Кви, Каччола Джозеф, Кван Мими
МПК: A61K 31/415, C07D 471/04, A61P 7/02...
Метки: ингибиторов, гетеробициклы, азотсодержащие, фактора, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы содержащее различные конденсированные кольца F, в указанном соединение фрагмент формулы представлен одной из следующих структур где Z является N, CR1a или NR3; L является N или C, при условии, что, когда L является N, Z является N или CR1a и что, когда L является C, Z является NR3; где цикл F выбран из где соединения вышеуказанных формул замещены 0-2 R3; G выбран из A выбран из одной из следующих...
Кристаллическая форма целекоксиба
Номер патента: 4470
Опубликовано: 29.04.2004
Авторы: Бахар Мехмет, Гундуз А.Халит, Гоктепе Мехмет
МПК: A61K 31/415, C07D 231/12
Метки: кристаллическая, целекоксиба, форма
Формула / Реферат:
1. Кристаллический 4-[5-(4-метилфенил)-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]бензолсульфонамид, характеризующийся, по меньшей мере, следующими данными порошковой дифрактограммы рентгеновских лучей: Угол [° 2q] Отн. инт. [%] 14.800 69.0 16.050 78.9 17.875 63.7 19.615 100.0 21.455 96.6 22.080 68.1 22.385 65.4 23.425 62.5 25.330 64.5 29.355 60.8 2. Кристаллический...
Бензимидазолы, их получение и их применение в качестве лекарственных средств
Номер патента: 3947
Опубликовано: 30.10.2003
Авторы: Припке Хеннинг, Винен Вольфганг, Кауффманн Ириз, Риз Уве, Нар Герберт, Хауэль Норберт, Штассен Еан Марие
МПК: C07D 235/14, A61K 31/415
Метки: применение, лекарственных, бензимидазолы, средств, качестве, получение
Формула / Реферат:
1. Бензимидазолы общей формулы I в которой Ar обозначает необязательно замещенную атомом фтора, хлора либо брома, трифторметильной, C1-C3алкильной либо C1-C3алкоксигруппой фениленовую или нафтиленовую группу, или обозначает необязательно замещенную в углеродном скелете C1-C3алкильной группой тиениленовую, тиазолиленовую, пиридиниленовую, пиримидиниленовую, пиразиниленовую или пиридазиниленовую группу, A обозначает C1-C3алкиленовую группу, B...
Твердая форма целекоксиба, имеющего повышенную биодоступность
Номер патента: 3612
Опубликовано: 26.06.2003
Авторы: Рорс Брайан Р., Стефански Кевин Дж., Макин Лесли А., Карарли Тугрул Т., Мияке Патрисия Дж., Хе Ксиаоронг, Хейджман Майкл Дж.
МПК: A61P 29/00, A61K 31/415, C07D 231/12...
Метки: повышенную, биодоступность, твердая, имеющего, форма, целекоксиба
Формула / Реферат:
1. Аморфный целекоксиб. 2. Лекарственное вещество целекоксиб, в котором целекоксиб присутствует, по меньшей мере, в обнаруживаемом количестве, в виде аморфного целекоксиба. 3. Лекарственное вещество по п.2, в котором аморфный целекоксиб присутствует в количестве, составляющем приблизительно от 10 до 100 маc.% от всего целекоксиба. 4. Лекарственное вещество по п.2, включающее, по существу, чистофазный аморфный целекоксиб. 5. Композит,...
Полиморфные кристаллические формы целекоксиба
Номер патента: 3464
Опубликовано: 26.06.2003
Авторы: Ферро Леонард Дж., Майаке Патриция Дж.
МПК: C07D 231/12, A61P 29/00, A61K 31/415...
Метки: полиморфные, формы, кристаллические, целекоксиба
Формула / Реферат:
1. Форма I кристаллической формы целекоксиба. 2. Кристаллическая форма по п.1, порошковая рентгенограмма которой имеет максимумы примерно при 5,5, 5,7, 7,2 или 16,6° 2q . 3. Кристаллическая форма по п.1, порошковая рентгенограмма которой в целом соответствует верхнему графику на фиг. 1а. 4. Кристаллическая форма по п.1, у которой точка плавления находится в диапазоне примерно от 160 до 164шC. 5. Кристаллическая форма по п.1, у которой...
Агонисты простагландинов и их применение для лечения заболеваний костей
Номер патента: 3396
Опубликовано: 24.04.2003
Авторы: Лефкер Брюс Аллен, Розейти Роберт Луис, Камерон Кимберли О'киф
МПК: A61K 31/415, A61K 31/40, A61K 31/18...
Метки: лечения, простагландинов, агонисты, заболеваний, применение, костей
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее формулу I формула I его пролекарства и фармацевтически приемлемые соли указанных соединений и указанных пролекарств, где A представляет собой SO2 или CO; G представляет собой Ar, Ar1-V-Ar2, Ar-(C1-C6)алкилен, Ar-CONH-(C1-C6)алкилен, R1R2-амино, окси(C1-C6)алкилен, амино, замещенную Ar, или амино, замещенную Ar(C1-C4)алкиленом и R11, причем R11 представляет собой H или (C1-C8)алкил, R1 и R2 могут быть взяты по отдельности...
Стабильный раствор ксилометазолина и оксиметазолина
Номер патента: 3329
Опубликовано: 24.04.2003
Автор: Мэрц Фридер Ульрих
МПК: A61K 31/415, A61K 31/4174
Метки: ксилометазолина, стабильный, раствор, оксиметазолина
Формула / Реферат:
1. Композиция в виде стабильного изотонического раствора со значением pH от 4,5 до 7,5, содержащая гидрохлорид ксилометазолина и/или гидрохлорид оксиметазолина в качестве действующего вещества, фармакологически приемлемый для назального введения растворитель, адъювант из группы, включающей сорбит и/или глицерин, буфер из группы, включающей неорганический pH-буфер или органический буфер, которым является трометамол, и необязательно соляную...
Стимуляторы секреции гормона роста
Номер патента: 2746
Опубликовано: 29.08.2002
Авторы: Джангхейм Луис Николаус, Трэнкл Уилльям Джордж, Родес Гари Энтони, Альт Чарльз Артур, Кохен Джеффри Дэниел, Шеферд Тимоти Алан, Джонс Скотт Алан, Лугар Чарльз Уиллис III, Мюэль Брайан Стефен, Хейман Марк Луис, Брайант Генри Ульман, Трэшер Кеннет Джефф, Гриттон Уилльям Харлан, Палковитц Алан Дэвид, Ратц Эндрю Майкл, Додж Джеффри Алан, Роби Роберт Льюис, Хаузер Кеннет Ли, Копп Джеймс Денсмор
МПК: A61K 31/415, A61P 43/00, C07D 233/88...
Метки: секреции, гормона, роста, стимуляторы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I где А представляет собой C1-C6алкил, арил, C1-С6алкиларил, C1-С6алкил(О)C1-С6алкиларил, C1-C6алкил(S)C1-С6алкиларил, индолил, индолинил, тиенил, (C1-C6алкил)тиенил, бензотиенил, бензофуранил, нафтил, циклогексил, (C1-С6алкил)индолил, (C1-C6алкил) бензотиенил, (C1-C6)алкилнафтил, (C1-C6 алкил)бензофуранил и (C1-C6алкил)циклогексил; В представляет собой NH2, NHR1, С1-C6алкилNН2, C1-C6алкилNHR1, С1-C6алкиларилNH2,...
Производные замешенных индазолов, их применение в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы (фдэ) типа iv и продукции фактора некроза опухолей (фно)
Номер патента: 2272
Опубликовано: 28.02.2002
Автор: Марфэт Энтони
МПК: A61P 35/00, A61K 31/415, C07D 231/56...
Метки: фактора, некроза, замешенных, применение, качестве, опухолей, фдэ, продукции, типа, индазолов, ингибиторов, производные, фосфодиэстеразы, фно
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемые соли, где R представляет собой водород, -(СН2)n(С3-С7циклоалкил), где n равно 0, или фенил, возможно замещенный 1-3 галогено; R1 представляет собой С1-С7алкил; R2 выбран из группы, состоящей из где пунктирные линии в формулах (Iа) и (Iб) представляют простую связь; m равно от 0 до 1; R3 представляет собой циано или CH2CN; R4 представляет собой Н, CO2R14, C(Y)NR17R14, CN,...
Производные индазола и их использование в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы (фдэ) типа iv и продуцирования фактора некроза опухоли (фно)
Номер патента: 2113
Опубликовано: 24.12.2001
Автор: Марфат Энтони
МПК: A61K 31/415, A61P 11/06, C07D 401/12...
Метки: фно, фосфодиэстеразы, фактора, опухоли, типа, использование, индазола, ингибиторов, фдэ, качестве, продуцирования, производные, некроза
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или их фармацевтически приемлемые соли, в которых R является Н, C1-C9 алкилом, -(СН2)m (5-10 членным гетероциклилом), где m равно от 0 до 2, или (Z1)b(Z2)с(С6-С10 арилом), где b и с независимо равны от 0 до 1, Z1 является C1-С6 алкиленом или C2-C8 алкениленом и Z2 является О, S, SO2 или NR12; и где указанные R группы необязательно замещены от 1 до 3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген,...