A61K 31/4439 — содержащие пятичленное кольцо с азотом в качетве гетероатома, например омепразол

Страница 2

Индазолы и пиразолопиридины в качестве антагонистов рецептора ccr1

Загрузка...

Номер патента: 21015

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Кузмич Даниел, Кук Брайан Николас, Разави Хоссейн, Мао Кань

МПК: C07D 401/12, A61K 31/4439, A61K 31/437...

Метки: качестве, антагонистов, индазолы, пиразолопиридины, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой X обозначает азот или -CR2;Ar1 обозначает фенил, замещенный 1-2 группами Ra;Ar2 обозначает фенил, тиадиазолил, оксадиазолил, пиримидинил, фуранил, тиазолил или пиридил, каждый из которых необязательно замещен 1-2 группами Rb;циклический G представляет собой циклопропил или циклобутил;R1 обозначает водород;R2 обозначает водород или Ra;Ra обозначает галоген, C1-С6-алкилсульфонил или цианогруппу;Rb обозначает...

Соединения пиридина

Загрузка...

Номер патента: 20807

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Пле Патрик, Джонс Клиффорд Дейвид, Фут Кевин Майкл, Барлам Бернар Кристоф

МПК: C07D 401/12, A61P 35/00, A61K 31/4439...

Метки: пиридина, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде кольцо Q означает пиразолил;R1 выбирают из гало, трифторметила и циано;n означает 1 или 2;R2 выбирают из циано, C1-6алкила и C1-6алкокси, где C1-6алкил и C1-6алкокси могут быть необязательно замещены по углероду одним или несколькими R7;или R2 выбирают из:(1) С3-7циклоалкил-Х1-, где X1 выбирают из прямой связи, -О-, -N(R14)C(O)- и -C(O)N(R14)-;(2) гетероциклил-Х2-, где X2 означает прямую связь, где гетероциклил...

Серосодержащее гетероциклическое производное, обладающее активностью ингибитора бета-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 20740

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Като Терукацу, Коорияма Юудзи, Йонедзава Сюдзи, Хори Акихиро, Мацумото Сае, Уено Тадзухико, Фудзикоси Тиаки

МПК: A61K 31/497, A61K 31/4439, A61K 31/541...

Метки: производное, бета-секретазы, гетероциклическое, серосодержащее, ингибитора, обладающее, активностью

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где кольцо А представляет собой замещенный фенил или замещенный пиридил, каждый из которых замещен одним или более заместителем, выбранным из галогена или замещающей группы Y;R1 представляет собой C1-C3-алкил;R3a и R3c независимо друг от друга представляют собой водород, возможно замещенный C1-C3-алкил, где заместители от одного до трех выбраны из гидрокси и галогена, возможно замещенный карбамоил, где...

Способ лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

Загрузка...

Номер патента: 20707

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Юй Цун Шу Рудольф, Асамбаева Дана Эхласовна

МПК: A61P 1/04, A61K 31/4439

Метки: гастроэзофагеальной, рефлюксной, лечения, болезни, способ

Формула / Реферат:

Способ лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, включающий пероральный прием ингибиторов протонной помпы, таких как омепразол и рабепразол в дозе 40 мл и 20 мг соответственно, отличающийся тем, что осуществляют превентивную хронотерапию, для чего перед лечением определяют индивидуальный биоритмологический профиль и точное время наступления акрофазы суточного ритма с помощью индекса дифференцировки по цитограмме эпителия слизистой оболочки...

Способ лечения алкогольной зависимости

Загрузка...

Номер патента: 20328

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Иващенко Александр Васильевич, Савчук Николай Филиппович, Иващенко Андрей Александрович

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/4245, A61K 31/4164...

Метки: способ, лечения, алкогольной, зависимости

Формула / Реферат:

1. Применение замещенных 1Н-бензимидазолов общей формулы 1 и их фармацевтически приемлемых солей и/или гидратов в качестве действующего вещества, снижающего влечение к алкоголюгде W представляет собой атом серы или группу S=O;R1 представляет собой один или более заместителей, выбранных из водорода, галогена, С1-С4 алкила, С1-С4 алкилокси, азагетероциклила, необязательно замещенного C1-C12 алкилом или гидрокси;R2 представляет собой водород или...

Замещенные производные бензоксазола, бензимидазола, оксазолопиридина и имидазопиридина в качестве модуляторов гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 20141

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Ван Брандт Свен Францискус Анна, Суркин Михел, Оельрих Дэниел, Бертело Дидье Жан-Клод, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Зая Мирко, Бисхофф Франсуа Пол, Чжуан Вэй, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Макдональд Грегор Джеймс

МПК: A61K 31/423, A61K 31/4439, A61K 31/4184...

Метки: оксазолопиридина, бензимидазола, модуляторов, качестве, бензоксазола, производные, gamma;-секретазы, имидазопиридина, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 означает водород, циано, галоген или C1-4-алкил, необязательно замещенный одним или более заместителями, каждый независимо выбираемый из группы, состоящей из гидроксила и C1-4-алкилокси;R2 означает водород, C1-4-алкил или галоген;X означает CR5 или N;R5 означает водород или галоген;А1 означает CR6 или N;R6 означает водород, галоген или C1-4-алкилокси;А2, А3 и А4, каждый независимо,...

Противовирусные соединения

Загрузка...

Номер патента: 20031

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Ли Вэнькэ, Хатчинсон Дуглас К., Джинкерсон Тамми К., Кедди Райан Дж., Моттер Кристофер Э., Флентге Чарльз А., Гао Йи, Доннер Памела Л., Каспи Дэниел Д., Рокуэй Тодд В., Кати Уоррен М., Вагнер Рольф, Рандолф Джон Т., Дегой Дэвид А., Уэгоу Сэйбл Х., Саррис Кэти, Бетебеннер Дэвид А., Воллер Кевин Р., Нельсон Лисса Т., Пател Сачин В., Лю Дачунь, Пратт Джон К., Хатчинс Чарльз У., Беллиззи Мэри Э., Крюгер Аллан К., Калифано Джин К., Тьюфано Майкл Д., Матуленко Марк А., Маринг Кларенс Дж.

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4025, A61K 31/4178...

Метки: соединения, противовирусные

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей издиметил (2S,2'S)-1,1'-((2S,2'S)-2,2'-(4,4'-((2S,5S)-1-(4-фторфенил)пирролидин-2,5-диил)бис(4,1-фени­лен))бис(азанедиил)бис(оксометилен)бис(пирролидин-2,1-диил))бис(3-метил-1-оксобутан-2,1-диил)дикарбамата,диметил...

Производные амидов 6,7-дигидро-5h-имидазо[1,2-a]имидазол-3-карбоновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 19990

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Маккиббен Брайан, Хоуран Джошуа Кортни, Ковальски Дженнифер А., Барбоса Антонио Дж.М., Лолор Майкл Дейвид, Брунетт Стивен Ричард, Лемьё Рене Марк, Миллер Крейг Эндрью

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/501, A61K 31/4375...

Метки: производные, амидов, 6,7-дигидро-5h-имидазо[1,2-a]имидазол-3-карбоновой, кислоты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1 выбран из группы, включающей -CN, -OCF3, -CF3, галоген;R2 обозначает -Cl или -CF3;R3 обозначает Н или галоген;X обозначает группув которой R4 выбран из группы, включающей:(A) -Н;(B) C1-C3-алкил, необязательно замещенный одной или двумя группами, выбранными из группы, включающей:b) -OR9;h) гетероарил, необязательно замещенный C1-C3-алкилом;R5 обозначает Н или C1-C3-алкил илиR4 и R5 вместе с атомом углерода, с...

Производные 1-(пиридин-3-ил)-3-метиламинометил-5-фенилсульфонил­пиразола

Загрузка...

Номер патента: 19853

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Нисида Харуюки, Фудзимори Икуо

МПК: A61P 1/04, C07D 401/04, A61K 31/4439...

Метки: производные, 1-(пиридин-3-ил)-3-метиламинометил-5-фенилсульфонил­пиразола

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где R1 представляет собой атом фтора, R2 представляет собой метильную группу или цианогруппу и R3 представляет собой атом водорода, или его соль.2. 1-{1-(2-Фторпиридин-3-ил)-5-[(3-метилфенил)сульфонил]-1Н-пиразол-3-ил}-N-метилметанамин или его соль.3. 3-({1-(2-Фторпиридин-3-ил)-3-[(метиламино)метил]-1Н-пиразол-5-ил}сульфонил)бензонитрил или его соль.4. Лекарственное средство, содержащее соединение по п.1...

Гетероциклическое амидное соединение и его применение для лечения/профилактики диабета

Загрузка...

Номер патента: 19752

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Банно Йосихиро, Токунох Ресуке, Хара Рема

МПК: A61K 31/381, A61K 31/343, A61K 31/404...

Метки: соединение, диабета, применение, амидное, гетероциклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IA)в которой кольцо АА представляет собой бензольное кольцо или пиридин;кольцо АВ представляет собой пиррол, тиофен, фуран, имидазол или пиразол, каждый из которых может быть замещен 1-3 заместителями, выбранными из:(a) C1-6алкила, в случае необходимости замещенного 1-3 заместителями, выбранными из C1-6алкокси, в случае необходимости замещенного 1-3 C1-6алкокси,(b) C3-10циклоалкила,(c) C6-14арила, в случае необходимости...

3,4-диарилпиразолы в качестве ингибиторов протеинкиназ

Загрузка...

Номер патента: 19722

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Маркионни Кьяра, Трифиро' Паоло, Бьондаро Соня, Модуньо Микеле, Тракванди Габриелла, Дзуккотто Фабио, Бадари Алессандра, Черви Джованни, Нуволони Стефано, Пуличи Маурицио

МПК: C07D 401/04, A61K 31/4439, A61P 35/00...

Метки: качестве, протеинкиназ, 3,4-диарилпиразолы, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой m означает целое число от 0 до 6;R1 означает водород, трихлорметил, трифторметил, галоген, цианогруппу, ОН, OR8, NR9R10, NR21COR22, СООН, COOR11, CONR12R13 или необязательно замещенную группу, выбранную из неразветвленного или разветвленного (C1-C8)алкила, (C2-C8)алкенила или (С2-С8)алкинила, (С3-С8)циклоалкила, (С3-С8)циклоалкенила, гетероциклила, арила и гетероарила, гдеR8 и R11, каждый независимо, означают...

Тетрагидроциклопента[b]индольные модуляторы рецепторов андрогенов

Загрузка...

Номер патента: 19713

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Кришнан Венкатеш, Джадхав Прабхакар Кондаджи, Ким Еуибонг Джемс

МПК: A61K 31/403, A61P 19/10, A61K 31/4439...

Метки: тетрагидроциклопента[b]индольные, рецепторов, модуляторы, андрогенов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R представляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей изили фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.2. Соединение или соль по п.1, где R представляет собой3. Соединение или соль по п.2, где R представляет собой4. Соединение или соль по п.1, где R представляет собой5. Соединение или соль по п.4, где R представляет собой6. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей изизопропилового эфира...

Производные 2-пиридин-2-ил-пиразол-3(2h)-она, их получение и применение в терапии в качестве активаторов hif

Загрузка...

Номер патента: 19591

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Фоссе Валери, Альтенбюрже Жан-Мишель, Манетт Жеральдин, Иллиано Стефан

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4545, A61K 31/444...

Метки: применение, терапии, качестве, производные, 2-пиридин-2-ил-пиразол-3(2h)-она, активаторов, получение

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее следующей формуле (I)где R представляет собой -SO2-NR3R4 или -SO2R4, где R3, R4 и R5 имеют значения, определенные далее;R1 представляет собой гетероциклоалкил, не содержащий атом азота, -W-(С3-С6)циклоалкил, -W-арил, -W-гетероарил, -W-гетероциклоалкил, -W-COOR5 или -W-CONR5R6;причем арил, гетероарил и гетероциклоалкил по меньшей мере у одного атома углерода при необходимости имеют по меньшей мере один заместитель,...

Кристаллическая форма рабепразола натрия, способ ее получения, способы ее применения и композиция, содержащая ее

Загрузка...

Номер патента: 19543

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Котар Йордан Берта, Врецер Франц, Задник Ерней, Уршка Турк, Ковациц Борут

МПК: A61K 31/4439, C07D 401/12

Метки: форма, рабепразола, применения, кристаллическая, способ, получения, содержащая, натрия, композиция, способы

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма F рабепразола натрия, характеризующаяся порошковой рентгеновской дифрактограммой с пиками примерно при 3,9, 5,6, 7,7, 11,6, 14,2±0,2° угла 2θ.2. Кристаллическая форма F рабепразола натрия по п.1, характеризующаяся наличием пиков примерно при 3,9, 5,6, 7,7, 11,6, 14,2, 19,5, 24,6±0,2° угла 2θ.3. Кристаллическая форма F рабепразола натрия по п.1 или 2, демонстрирующая порошковую рентгеновскую дифрактограмму, по...

Алкиламинозамещенные дицианопиридины и их пролекарства в виде сложных эфиров с аминокислотами

Загрузка...

Номер патента: 19275

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Лерхен Ханс-Георг, Кренц Урзула, Кельдених Йорг, Майбом Даниель, Нелль Петер, Вакалопулос Александрос, Альбрехт-Кюппер Барбара, Зюссмайер Франк, Циммерманн Катя

МПК: A61P 3/10, A61K 31/4439, A61P 3/06...

Метки: сложных, виде, аминокислотами, эфиров, пролекарства, дицианопиридины, алкиламинозамещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 означает водород или (С1-С4)алкил;R2 означает (С1-С6)алкил, (С2-С4)алкенил, (С2-С4)алкинил или (С3-С7)циклоалкил, причем (С1-С6)алкил может быть замещен 1-3 заместителями, независимо один от другого выбираемыми из группы, которая включает фтор, хлор, трифторметил, трифторметокси-, (С1-С4)алкоксигруппу, (С3-С7)циклоалкил, (С3-С7)циклоалкоксигруппу, (С1-С4)алкилсульфанил или (С1-С4)алкилсульфонил, ипричем...

Органические соединения

Загрузка...

Номер патента: 18863

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Гуаньано Вито, Фэрхёрст Робин Алек, Имбах Патрисиа, Фюре Паскаль, Караватти Джорджио

МПК: C07D 417/14, A61P 35/00, A61K 31/4439...

Метки: соединения, органические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IA)или его фармацевтически приемлемая соль,в которой R1 обозначает один из следующих заместителей: (1) незамещенный или замещенный С1-С7-алкил, где указанные заместители независимо выбраны из 1-9 фрагментов дейтерия или фтора, или 1-2 фрагментов С3-С5-циклоалкила; (2) необязательно замещенный С3-С5-циклоалкил, где указанные заместители независимо выбраны из 1-4 следующих заместителей: дейтерий, С1-С4-алкил, фтор,...

Органические соединения

Загрузка...

Номер патента: 18731

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Сю Циин, Маккуайр Лесли Уитон, Адамс Кристофер, Папийон Жульен

МПК: A61P 9/00, A61K 31/4439, C07D 213/61...

Метки: органические, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IIв которойR2q обозначает водород или галоген;R3q обозначает водород, галоген или цианогруппу;R5q обозначает водород, C1-C4-алкил или цианогруппу;R7q обозначает C1-C4-алкоксигруппу, -OSO2-гетероциклил, -O-арил-C1-C4-алкил, -NR'-SO2-C1-C4-алкил, -NR'-C(O)-C1-C4-алкил, -NR'-C(O)-NR'-C1-C4-алкил, -NR'-C(O)-O-C1-C4-алкил, галоген-C1-C4-алкил или C1-C4-алкил, необязательно содержащий в качестве заместителей гетероциклил,...

Производные фенил- и бензодиоксинилзамещенных индазолов

Загрузка...

Номер патента: 18629

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Хоссаин Нафизал, Бергер Маркус, Ханссон Томас, Лепистё Матти, Эдман Карл, Ревинкель Хартмут, Нильссон Стинабритт, Хеммерлинг Мартин, Дамен Ян, Эрикссон Андерс, Клингстенд Томас

МПК: A61P 11/00, A61K 31/4439, A61K 31/416...

Метки: индазолов, бензодиоксинилзамещенных, производные, фенил

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ib)где А представляет собой С1-2фторалкил;R3 представляет собой бензодиоксинил;W представляет собой фенил, замещенный -C(O)NR7R8;R7 представляет собой водород;R8 выбран из метила, этила, пропила и бутила (замещенных одной или двумя группами, выбранными из гидроксила, фенила или пиридинила) или R8 выбран из циклопентила, гидроксициклопентила, оксидотетрагидротиофенила, диоксидотетрагидротиофенила, тетрагидрофуранила и...

Замещенное карбинольное соединение, содержащее циклический линкер

Загрузка...

Номер патента: 18584

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Коура Минору, Мацуда Такаюки, Еномото Такаси, Ямагути Юки, Сумида Хасаси, Окуда Аюму, Куробути Саяка, Ватанабе Юитиро, Сибуя Кимиюки

МПК: A61K 31/4166, A61K 31/4178, A61K 31/4355...

Метки: содержащее, циклический, соединение, карбинольное, линкер, замещенное

Формула / Реферат:

1. Карбинольное соединение, представленное следующей общей формулой (I), или его соль, или их сольват:где R1 представляет собой атом водорода или С1-8алкокси-С1-8алкильную группу;R2 представляет собой атом водорода или С1-8алкильную группу;R3 представляет собой С1-8алкильную группу, С6-10арильную группу или 5-11-членную гетероциклическую группу, где С6-10арил и 5-11-членный гетероцикл могут быть замещены 1-3 одинаковыми или отличными друг от...

Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов циклинзависимых киназ

Загрузка...

Номер патента: 18459

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Сун Му, Хоу Йин, Цо Ён Шин, Брейн Кристофер Томас

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4439, A61K 31/506...

Метки: качестве, производные, киназ, пиразола, применение, циклинзависимых, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 обозначает С3-С14-циклоалкил, С6-С14-арил, 3-14-членную циклогетероалкильную группу, С6-С14-арил-С1-С6-алкил или С3-С14-циклоалкил-С1-С6-алкил, R1 может быть не замещенным или замещенным одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из C1-С6-алкила или С6-С14-арила, где указанная 3-14-членная циклогетероалкильная группа содержит от 1 до 5 кольцевых гетероатомов, выбранных...

Тризамещенные 1,2,4-триазолы в качестве модуляторов никотиновых ацетилхолиновых рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 18186

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Ван Ден Кейбюс Франс Альфонс Мария, Макдональд Грегор Джеймс, Станиславский Полин Карол, Ван Росбрук Ив Эмиль Мария, Тюринг Йоханнес Вильхельмус Йохн Ф., Чжуан Вэй

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4439, A61K 31/4196...

Метки: рецепторов, ацетилхолиновых, тризамещенные, 1,2,4-триазолы, модуляторов, качестве, никотиновых

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеR1 представляет собой незамещенный бензодиоксан-6-ил; незамещенный пиридинил, или фенил, или пиридинил, замещенный 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, трифторметокси, C1-3алкила, C1-3алкилокси, C1-3алкилоксиС1-3алкила, C1-3алкиламино и С3-6цикло­алкиламино;R2 представляет собой водород, галоген, C1-3алкил, C1-3алкилокси или трифторметокси;R3...

Винилиндазолильные соединения

Загрузка...

Номер патента: 18149

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Чэнь Даохун, Чжао Гэньши, Ли Хун-Юй

МПК: A61K 31/4439, C07D 401/14

Метки: соединения, винилиндазолильные

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой (Е)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-дихлорпиридин-4-ил)этокси)-1Н-индазол-3-ил)винил)-1Н-пиразол-1-ил)этанол или фармацевтически приемлемую соль указанного соединения.2. Соединение по п.1, представляющее собой (R)-(Е)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-дихлорпиридин-4-ил)этокси)-1Н-индазол-3-ил)винил)-1Н-пиразол-1-ил)этанол или фармацевтически приемлемую соль указанного соединения.3. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение или...

Индолы в качестве модуляторов никотинового рецептора ацетилхолина подтипа альфа-71

Загрузка...

Номер патента: 18113

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Лайтфут Эндрю П., Маршалл Говард Роберт, Диннелл Кевин

МПК: C07D 401/12, A61K 31/4439, A61P 25/18...

Метки: никотинового, рецептора, индолы, модуляторов, подтипа, альфа-71, ацетилхолина, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его сольгде R1 представляет собой водород или C1-3алкил;R2 представляет собой водород, галоген или циано иR3 представляет собой группугде Ra представляет собой галоген, C1-6алкил, C1-6алкокси, галогенС1-6алкил, галогенС1-6алкокси или циано.2. Соединение по п.1 или его соль, где R1 представляет собой водород.3. Соединение по любому предшествующему пункту или его соль, где R2 представляет собой водород.4. Соединение,...

Модуляторы калликреина 7, фармацевтическая композиция, содержащая эти соединения, способ лечения нарушений, опосредуемых активностью калликреина 7.

Загрузка...

Номер патента: 18050

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Хассипен Ульрих, Эрхардт Клаус, Берст Фредерик, Флор Штефани, Герхартц Бернд, Майнгасснер Йозеф Готтфрид, Остерманн Нильс, Рандль Штефан Андреас, Бодендорф Урсула, Марцинцик Андреас

МПК: A61K 31/403, A61K 31/401, A61K 31/4025...

Метки: модуляторы, лечения, содержащая, активностью, калликреина, фармацевтическая, нарушений, композиция, соединения, эти, опосредуемых, способ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его соль, в которойR1 обозначает С2-С8алкинил или галоген,X обозначает СН=СН или S,Y обозначает группу формулыв которойN-содержащая кольцевая система необязательно аннелирована с С3-С8циклоалкилом или C6-С18арилом,n обозначает 1, 2 или 3,R2 обозначает С1-С8алкил, диС1-С8алкиламино-С1-С8алкил, С1-С8алкокси-С1-С8алкил или (CH2)m-Z, где Z обозначает незамещенный или замещенный С3-С8циклоалкил, С6-С18арил или гетероциклил,...

3-индазолил-4-пиридилизотиазолы

Загрузка...

Номер патента: 18001

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Холлиншед Шон Патрик, Вокитс Бенджамин Пол, Файвуш Адам Майкл, Бриттон Томас Чарльз, Делэнже Вероник

МПК: C07D 417/14, A61P 25/22, A61K 31/4439...

Метки: 3-индазолил-4-пиридилизотиазолы

Формула / Реферат:

1. Соединение следующей формулы или фармацевтически приемлемая соль указанного соединениягде R1 представляет собой Н или C1-С3-алкил;R2 представляет собой Н, С1-С3-алкил, С3-С5-циклоалкил, C1-С3-фторалкил, NR4R5, C1-С3-алкокси или C1-С3-алкоксиметил;R3 представляет собой Н или метил иR4 и R5 независимо представляют собой Н или C1-С3-алкил.2. Соединение по п.1 или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения, гдеR1 представляет собой...

1,4-двузамещенные 3-цианопиридоновые производные и их применение в качестве позитивных модуляторов рецепторов mglur2

Загрузка...

Номер патента: 17914

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Пуллэн Ширли Элизабет, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Меликян Гажик, Андреас-Хиль Хосе Игнасио, Лютьенс Роберт Иоганнес, Дювей Гийом Альбер Жак, Даутценберг Франк Маттиас, Ойярсабаль-Сантамарина Хулен, Финн Терри Патрик, Нем Вантеа, Сид-Нуньес Хосе Мария, Макдональд Грегор Джеймс

МПК: A61K 31/4412, A61K 31/443, A61K 31/4418...

Метки: качестве, применение, 1,4-двузамещенные, производные, позитивных, mglur2, модуляторов, рецепторов, 3-цианопиридоновые

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты или основания, его стереохимически изомерная форма, гдеV1 выбран из группы: незамещенный двухвалентный насыщенный неразветвленный или разветвленный углеводородный радикал, имеющий от 1 до 6 атомов углерода;М1 выбран из группы: водород; цикло-C3-7-алкил; фенил, возможно замещенный OCF3 или F; фенилокси-; фенилметилокси- и тетрагидропиранил;L выбран из группы:...

Производные β-аминокислот для лечения диабета

Загрузка...

Номер патента: 17775

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Шарон Кристин, Бендер Штефан, Эмде Ульрих, Глайтц Йоганнес, Бургдорф Ларс Торе, Байер Норберт

МПК: A61K 31/42, A61K 31/4178, A61K 31/4155...

Метки: beta;-аминокислот, лечения, диабета, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которойR1 представляет собой Ar или Het,R2, R2', R2'' представляют собой Н,R3 представляет собой Het,R4, R5 представляют собой Н,R6 представляет собой Н,R7, R8 представляют собой Н,R9, R10 представляют собой Н,R11 представляет собой Н или А,А представляет собой неразветвленный или разветвленный алкил, содержащий 1-10 атомов углерода, в котором 1-7 атомов водорода могут быть заменены F и/или Cl,Ar представляет собой...

Производные n-(аминогетероарил)-1н-индол-2-карбоксамидов, их получение и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 17375

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Маланда Андре, Жилль Катрин, Эванно Янник, Дюбуа Лоран, Машник Давид

МПК: A61P 13/00, A61K 31/4439, A61P 11/00...

Метки: производные, n-(аминогетероарил)-1н-индол-2-карбоксамидов, получение, применение, терапии

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой X1 обозначает атом водорода или галогена либо C1-C6-алкил;Х2 обозначает атом водорода или галогена, C1-C6-алкил, C1-C6-фторалкил или -S(О)2-C1-C6-алкил;Х3 и Х4 обозначают независимо друг от друга атом водорода или галогена, C1-C6-алкил, C1-C6-фторалкил, C1-C6-алкоксил, NR1R2 или C1-С6-тиоалкил;Z1, Z2, Z3 и Z4 обозначают независимо друг от друга атом азота или группу C(R6), при этом по меньшей мере один из Z1,...

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 17348

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Деон Дэниел Х., Нгуен Ван Н., Лэнгли Дэвид Р., Лавой Рико, Белема Маконен, Джеймс Клинт А., Лопез Омар Д., Бэчэнд Кэрол, Гудрич Джейсон, Мартель Ален, Рудигер Эдвард Х., Хаманн Лоуренс Г., Ромайн Джеффри Ли, Сен-Лоран Денис Р., Снайдер Лоуренс Б., Ян Фукан, Минвелл Николас А., Гуд Эндрю С.

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/497, A61K 31/444...

Метки: вируса, ингибиторы, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеm и n равны 1;q и s равны 0;u и v независимо имеют значения 0,1;А и В выбраны из фенила и содержащего шесть членов гетероароматического кольца, включающего один или два атома азота, выбранного из пиридинила, пиримидинила, пиразинила, пиридазинила; при условии, что по крайней мере один из А и В отличен от фенила;X и Y выбраны из СН2;каждый R1 и R2 независимо выбран из...

Производные 1,4-дизамещенного 3-цианопиридона и их применение в качестве положительных модуляторов рецептора mglur2

Загрузка...

Номер патента: 17267

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Сид-Нуньес Хосе Мария, Дювей Гийом Альбер Жак, Лютьенс Роберт Иоганнес, Макдональд Грегор Джеймс

МПК: A61K 31/4412, A61K 31/4418, A61K 31/443...

Метки: качестве, положительных, 3-цианопиридона, модуляторов, рецептора, применение, mglur2, производные, 1,4-дизамещенного

Формула / Реферат:

1. Соединение формулывключая любые его стереохимически изомерные формы, гдеR1 представляет собой С4-6алкил или C1-3алкил, замещенный C3-7циклоалкилом;R2 представляет собой водород или галогено;А представляет собой пиридинил, замещенный одним или двумя заместителями, где каждый заместитель независимо выбран из галогено или С1-4алкила;n представляет собой целое число со значением 1 или 2;или его фармацевтически приемлемые соль или сольват;при...

Способ эрадикации инфекции helicobacter pylori

Загрузка...

Номер патента: 17221

Опубликовано: 30.10.2012

Автор: Воронцов Ильяс Иванович

МПК: A61K 33/38, A61K 31/4439, A61K 31/341...

Метки: способ, helicobacter, инфекции, эрадикации, pylori

Формула / Реферат:

1. Способ эрадикации инфекции Helicobacter pylori, включающий проведение электрофореза раствором серебра с расположением электродов на эпигастральной и поясничной областях со сменой полярности электродов, числом сеансов от 1 до 25, отличающийся тем, что электрофорез проводят на фоне ахлоргидрии, в качестве раствора серебра используют коллоидный раствор серебра в концентрации 3-40 мг/л, вводимый перорально в количестве 50-600 мл, при этом...

Способ лечения диабета 2 типа комбинацией ингибитора дипептидилпептидазы iv (dpiv) и метформина или тиазолидиндиона

Загрузка...

Номер патента: 17084

Опубликовано: 28.09.2012

Автор: Рэчмэн Джонатан

МПК: A61K 31/155, A61K 31/426, A61K 31/4439...

Метки: метформина, дипептидилпептидазы, способ, комбинацией, тиазолидиндиона, диабета, dpiv, ингибитора, типа, лечения

Формула / Реферат:

1. Способ лечения диабета 2 типа у человека, включающий введение комбинации ингибитора дипептидилпептидазы IV (DPIV) и метформина или тиазолидиндиона в качестве терапии первой линии человеку, нуждающемуся в этом, где указанный человек ранее не проходил лечения противодиабетическим агентом.2. Способ по п.1, где у человека не удалось достичь адекватного контроля гликемии, используя только диету, снижение массы тела и/или физическую нагрузку.3....

Кристаллическое производное бензимидазола

Загрузка...

Номер патента: 17064

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Хасимото Хидео, Ураи Тадаси

МПК: A61K 31/4439, A61P 1/04, C07D 401/12...

Метки: производное, бензимидазола, кристаллическое

Формула / Реферат:

1. Кристаллический (R)-2-[[[3-метил-4-(2,2,2-трифторэтокси)-2-пиридинил]метил]сульфинил]-1H-бензимидазол, порошковая рентгенограмма которого содержит характеристические пики для межплоскостных расстояний (d) 10,06±0,2; 8,70±0,2; 6,57±0,2; 5,59±0,2 и 4,00±0,2 ангстрем.2. Фармацевтическое средство, содержащее кристаллическое соединение по п.1.3. Фармацевтическое средство по п.2, которое представляет собой средство для профилактики или лечения...

Производные бензимидазола

Загрузка...

Номер патента: 16888

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Ли Цифан, Райтер Лоренс Алан, Джоунз Кристофер Скотт, Манчхоф Майкл Джон, Ла Грека Сьюзан

МПК: A61K 31/517, A61K 31/4433, A61K 31/4439...

Метки: бензимидазола, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы II(а)где каждый R1 независимо представляет собой галоген, (C1-С6)алкил, (C1-C6)алкокси, -CF3, -CN или -NR16R17;R2 представляет собой водород или (C1-C6)алкил;R3B представляет собой водород, (C1-C6)алкил, -(CH2)t(C6-С12)арил или -(СН2)t(C3-C12)карбоциклил;R4 представляет собой водород или (C1-C6)алкил;R10 представляет собой -(СН2)t(C6-C12)арил или -(СН2)t(4-14-членный гетероциклил), где каждый указанный (С6-С12)арил и...

Дозируемая форма, содержащая пантопразол магния в качестве активного ингредиента

Загрузка...

Номер патента: 16824

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Ней Хартмут, Шэфер-Пройсс Забине, Дитрих Ранго, Шиллер Марк, Анштетт Изабель, Хартманн Манфред

МПК: A61K 31/4439, A61K 47/32, A61K 9/16...

Метки: активного, форма, пантопразол, содержащая, ингредиента, дозируемая, магния, качестве

Формула / Реферат:

1. Дозируемая форма для перорального введения в форме таблетки, включающая:(а) ядро, включающее дигидрат пантопразола магния, карбонат натрия, маннит, кросповидон, ПВП 90 (повидон) и стеарат кальция;(б) промежуточный слой, окружающий ядро, сформированный из смеси, включающей гидроксипропилметилцеллюлозу, ПВП 25, диоксид титана, желтый оксид железа и пропиленгликоль; и(в) внешний слой, окружающий промежуточный слой, сформированный из смеси,...

Замещенные изотопами ингибиторы протонного насоса

Загрузка...

Номер патента: 16814

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Давид Михаэль, Зимон Вольфганг-Александер, Хут Феликс, Мюллер Бернд, Хаг Дитер, Коль Берхард, Цех Карл, Фон-Рихтер Оливер

МПК: A61K 31/4439, A61P 1/04, C07D 213/69...

Метки: ингибиторы, протонного, замещенные, изотопами, насоса

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы 1где R1 означает водород или С1-С4алкокси,R2 означает С1-С4алкил или С1-С4алкокси,R3 означает С1-С4алкил, С1-С4алкокси или С2-С8алкоксиалкокси,R4 означает водород или С1-С4алкил,Z означает С-Н или Nи фармацевтически приемлемые соли, сольваты и сольваты солей указанных соединений, в которых по крайней мере один атом водорода в составе групп R1, R2, R3, R4 или в любой комбинации R1, R2, R3 и R4 заменен на атом...

Замещенные индолы, способ их получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 16633

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Хват Александр Викторович, Киселев Александр Сергеевич, Окунь Илья Матусович, Кисиль Володимир Михайлович, Савчук Николай Филиппович, Иващенко Андрей Александрович, Иващенко Александр Васильевич, Ткаченко Сергей Евгеньевич, Митькин Олег Дмитриевич

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/405, A61K 31/407...

Метки: применения, получения, индолы, замещенные, способ

Формула / Реферат:

1. Замещенный индол общей формулы 1, рацемат, или его оптический изомер, или фармацевтически приемлемая соль и/или гидратгде R1 представляет собой С1-С4алкил; С1-С4алкил, замещенный фенилом или шестичленным ароматическим N-гетероциклилом; фенил; фенил, замещенный галогеном или С1-С4алкилом; С3-С10циклоалкил; C3-С10циклоалкил, замещенный галогеном или С1-С4алкилом; ароматический N-гетероциклил;R2 представляет собой гидроксигруппу; гидроксигруппу,...

Способ лечения мастоцитоза

Загрузка...

Номер патента: 16611

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Дежарле Рене Л., Чэнь Цзиньшэн, Менти Карл Л., Моллой Кристофер Дж., Уилсон Кеннет Дж., Уолл Марк Дж., Баллентайн Шелли К., Рудольф М.Джонатан, Иллиг Карл Р., Мигалла Санатх К.

МПК: A61K 31/496, A61K 31/454, A61K 31/4439...

Метки: мастоцитоза, лечения, способ

Формула / Реферат:

1. Способ лечения мастоцитоза, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества соединения формулыили его сольвата, гидрата, таутомера или фармацевтически приемлемой соли.2. Способ лечения мастоцитоза, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции, включающей соединение по настоящему изобретениюили его сольват, гидрат, таутомер или фармацевтически приемлемую соль и...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеазы, активирующей каналы

Загрузка...

Номер патента: 16327

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Чаттерджи Арнаб К., Ван Чживэй, Талли Дейвид С.

МПК: A61K 31/4015, A61K 31/4178, A61K 31/4025...

Метки: соединения, композиции, каналы, протеазы, качестве, активирующей, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемые соли, гдеВ представляет собойили (CR2)kR5;Y представляет собой -SO2- или -О-С(=О)-;J представляет собой OH, OCH3, NH-CH(фенил)2, NH(C0-C6-алкилен)-О(фенил), NH(C0-C6-алкилен)-SO2(морфолинил) или NH-(CR2)lR6, гдеR6 представляет собой C1-6алкил, фенил, не замещенный или замещенный группами C1-6алкокси, SO2NR2, галогеном, фенилом, бензилокси, CONH(CR2)2(фенил) или CONR8R9; пиридил,...