A61K 31/4439 — содержащие пятичленное кольцо с азотом в качетве гетероатома, например омепразол

Номер патента: 16178

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Генри Джеймс Роберт, Сойер Джейсон Скотт, Ли Хун-Юй, Крич Джойс З., Брукс Харольд Бернс, Ванг Ян

МПК: A61K 31/4436, A61K 31/4178, A61K 31/381...

Метки: соединения, имидазолидинониламинопиримидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгдеR1 представляет собой аминометил, (C1-С3алкил)аминометил, ди(С1-С2алкил)аминометил, N-этил-N-метиламинометил, 1-аминоэтил, 1-((C1-С2алкил)амино)этил, 3,3,3-трифторпропиламинометил, этинил, 2-гидроксиэтокси, 2-гидроксиэтиламинометил, 2-цианоэтиламинометил, морфолин-4-илметил, метоксиметоксиметил, циклопропил, 1-азетидинилметил, 1-пирролидинилметил или 1,3-диоксолан-2-ил;R2 представляет собой водород или галоген;R3...

Номер патента: 16177

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Крич Джойс З., Брукс Харольд Бернс, Ли Хун-Юй, Генри Джеймс Роберт, Ван Янь, Слейтер Мелисса Кейт

МПК: A61K 31/4436, A61K 31/381, A61K 31/4439...

Метки: лечения, соединения, рака, имидазолидинониламинопиримидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собой водород, гидрокси, гидроксиметил, галоген, метил, фторметил, С1-С2алкокси, амино или метиламино;R2 представляет собой водород, галоген или циано;R3 представляет собой водород или галоген;при условии, что по меньшей мере один из R1, R2 и R3 представляет собой водород; иR4 представляет собой водород, галоген или метил; илифармацевтически приемлемая соль такого соединения.2. Соединение по п.1,...

Номер патента: 16079

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Шультц-Фадемрехт Карстен, Джоунс Филип, Скарпелли Рита, Онтория Онтория Хесус Мария

МПК: A61P 29/00, A61P 35/00, A61K 31/4439...

Метки: поли(adp-рибоза)полимеразы, ингибиторов, амидзамещенные, индазолы, parp, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет водород или фтор;R2 представляет водород или фтор,или его фармацевтически приемлемые соли, стереоизомеры или таутомеры.2. Соединение по п.1 формулы (II)где R1 и R2 имеют значения, определенные в п.1,или его фармацевтически приемлемые соли, стереоизомеры или таутомеры.3. Соединение по п.1 формулы (III)где R1 и R2 имеют значения, определенные в п.1,или его фармацевтически приемлемые соли или...

Номер патента: 15952

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Дентон Стефен Мартин, Глоссоп Мелани Сьюзан, Пуансар Седрик, Штаммен Бланда Луция, Кемп Марк Ян, Багал Шаранджеет Каур, Гибсон Карл Ричард

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/44, A61K 31/4427...

Метки: 2-пиридинкарбоксамидные, натриевых, модуляторов, производные, каналов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, гдеR1 выбран из:(i) фенила, необязательно замещенного одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из галогена, циано, (C1-C4)алкила, (C1-C4)алкокси, галоген(C1-С4)алкила, галоген(С1-С4)алкокси, (С1-С4)алкокси(С1-С4)алкила, (С1-С4)алкиламино и ди-((C1-C4)алкил)амино; и(ii) 5-членной гетероарильной группы, включающей либо (а) от 1 до 4 атомов...

Номер патента: 15576

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Краво Даньель, Муэне Жерар, Месанжо Дидье

МПК: A61K 31/166, A61K 31/4439, A61K 31/422...

Метки: производных, сенсибилизаторов, триазина, комбинация, инсулина

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая в качестве активного начала:i) сенсибилизатор инсулина, который представляет собой бигуанид или PPARg агонист;ii) соединение формулы (I) в комбинации с одним или несколькими фармацевтически приемлемыми наполнителямив которой R1, R2, R3 и R4являются независимо выбранными из одной из следующих групп:-Н,-(C1-C20)алкила, необязательно замещенного...

Номер патента: 15535

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Ольсен Педер Мор, Бертелсен Поул

МПК: A61K 31/4439, A61K 9/28

Метки: бензимидазола, формуляция

Формула / Реферат:

1. Способ получения фармацевтической формуляции в форме таблетки, включающей бензимидазол как биологически активный компонент, согласно которому бензимидазол и по меньшей мере одно щелочное вещество, взятые в весовом соотношении 1:0,2-1:5, и, факультативно, агент, вызывающий дезинтеграцию, в количестве приблизительно 1-30 вес.% смешивают и подвергают сухой грануляции с последующим сухим прессованием, при этом щелочное вещество характеризуется...

Номер патента: 15533

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Беккерс Томас, Бер Томас, Циммерманн Астрид, Шнайдер Зигфрид, Майер Томас, Гекелер Фолькер

МПК: A61K 31/40, A61K 31/404, A61K 31/4025...

Метки: применение, ингибиторов, гистондезацетилазы, n-сульфонилпирролы, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которой R1 обозначает водород, C1-C4-алкил;R2 обозначает водород или C1-C4-алкил;R3 обозначает водород или C1-C4-алкил;R4 обозначает водород, C1-C4-алкил;R5 обозначает водород, C1-C4-алкил;R6 обозначает -T1-Q1, гдеТ1 обозначает связь или C1-C4-алкилен, илиQ1 замещен с помощью R61 и/или R62 и обозначает Aa1, Hh1, Ha1, Ha2, На3, На4 или Ah1, илиQ1 является незамещенным и обозначает На2, На3 или На4, гдеR61 обозначает...

Номер патента: 15043

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Шегула Жакель Мойца, Котар Йордан Берта, Вречер Франц, Ритлоп Грегор

МПК: A61K 31/4439, C07D 401/12, A61P 1/04...

Метки: получения, лансопразола, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения лансопразола формулы (I)включающий (а) проведение взаимодействия соединения формулы (II)или его гидрата, сольвата или соли с окислителем в присутствии ванадиевого катализатора, выбранного из группы, состоящей из окситриэтоксида ванадия (V), окситрипропоксида ванадия (V) или окситриизопропоксида ванадия (V) и их смесей.2. Способ по п.1, при котором взаимодействие (а) проводят в присутствии указанного ванадиевого катализатора и...

Номер патента: 14915

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Крюсе Корнелис Г., Херреманс Арнольдус Х.Й., Ван Дриммелен Марлис Л., Де Брэйн Натасья М.В.Й., Тюлп Мартинус Т.М.

МПК: A61K 31/00, A61K 31/439, A61K 31/4439...

Метки: побуждениями, агонисты, мускариновые, контроля, лечения, расстройств

Формула / Реферат:

1. Применение мускаринового агониста типа 1 (M1) для приготовления фармацевтической композиции для лечения, улучшения состояния или предупреждения расстройств контроля над побуждениями.2. Применение по п.1, в котором мускариновые агонисты типа 1 (M1) выбираются из группы, состоящей из следующих: AF-150, AF-151, алвамелин, АСР-104, CDD-34, CDD-98, CDD-0097, CDD-0102, CDD-190, CDD-0199-J, CDD-0235-J, CDD-0304, севимелин, CPR-2006, CS-932,...

Номер патента: 14904

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Гаглиарди Стефания, Паломби Джиованни, Рошер Джен-Филиппе, Фарина Марко, Ле Поул Эммануэль

МПК: A61K 31/4439, C07D 401/04, A61P 25/18...

Метки: соединения, глутаматных, рецепторов, положительных, новые, качестве, метаботропных, модуляторов, гетероциклические, аллостерических

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I-Bгде V1и V2 представляют собой независимо атом кислорода или азота;V3 представляет собой атом углерода или азота;R1 и R2независимо друг от друга представляют собой водород;Р представляет собой С6арил, возможно содержащий в качестве заместителя галоген;Q представляет собой арильную или гетероарильную группу формулыгде R3, R4, R5, R6 и R7независимо друг от друга представляют собой водород, галоген, -(С1-С6)алкил или...

Номер патента: 14729

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Хёгберг Томас, Фримурер Томас, Ульвен Тронд, Гримструп Мари, Костенис Эви, Ресевё Жан-Мари, Рист Эйстейн

МПК: A61K 31/42, A61K 31/415, A61K 31/4166...

Метки: рецептора, лиганды, crth2, применение

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I) или его соли, гидрата или сольватагде А обозначает карбоксильную группу -СООН или тетразолильную группу формулыA1 обозначает водород или метил;кольцо Ar1обозначает фенильное кольцо, при этом возможные заместители выбраны из фтора, хлора, брома, йодо, циано, нитро, трифторметила, трифторметилтио, (C1-C3-алкил)-SO2, NH2SO2, (C1-C3-алкил)-NHSO2-, (C1-C3-алкил)2NSO2-, (C1-C6)алкила, (C1-C6)алкокси, циклоалкила,...

Номер патента: 14311

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Лоу Третий Джон Адамс, Микарди Стэнтон Фюрст

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4439, A61K 31/427...

Метки: типа, бициклические, ингибиторов, гетероариламиды, качестве, переноса, глицина, 3.1.0

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1представляет собой гетероарил, выбранный из группы, состоящей из имидазолила, тиазолила, пиридила, оксазолила, пиразолила, триазолила, оксадиазолила, хинолинила, изоксазолила, пирролоимидазолила и тиадиазола, где указанный гетероарил возможно замещен одним или более заместителями, выбранными из -ОН, -NR7R8, галогена, (С1-С8)алкила, (С3-С10)циклоалкила, (С1-С8)алкокси, (С1-С12)алкоксиалкила, (С1-С8)гидроксиалкила,...

Номер патента: 14187

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Ферлан Андрей, Церноса Лидия, Брезник Маянца, Врецер Франц, Ритлоп Грегор, Крамар Андрейка, Турк Урска

МПК: A61K 9/28, A61K 31/4439, A61K 9/16...

Метки: содержащая, гранулированный, пантопразол, таблетка

Формула / Реферат:

1. Таблетка, содержащая пантопразол в качестве активного ингредиента и включающая:а) ядро, содержащее активный ингредиент, подщелачивающее вещество, наполнитель и разрыхлитель;(б) необязательный водорастворимый разделительный слой или подложку и(в) энтеросолюбильное покрытие,отличающаяся тем, что пантопразол представлен в форме частиц, имеющих средний размер от 60 до 250 мкм, и тем, что слой энтеросолюбильного покрытия имеет толщину от 85 до 150...

Номер патента: 14022

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Разон Патрик, Левуарье Эрик, Разе Рудольф, Брион Жан-Даниель, Пюжоль Жан-Франсуа, Бинтен Фабрис, Ренко Зафиарисоа Долор, Арпе Катрин, Вайссман Дина, Ле Ридан Ален

МПК: A61P 25/00, A61K 31/454, A61K 31/4439...

Метки: композиции, соединения, содержат, получения, 1н-индол-пиперидинкарбоксамида, которые, способ, 1h-индол-пиридинкарбоксамида, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которой А представляет собой двухвалентный радикал:в которойZ представляет собой атом кислорода или серы,R6 представляет собой атом водорода,линейную или разветвленную (С1-С6)алкильную группу, С(О)-AA, где АА представляет собой аминокислотный радикал, линейную или разветвленную (C1-С6)алкоксикарбонильную группу, CHR'-O-C(O)-R", где R' представляет собой атом водорода или линейную или разветвленную (C1-С6)алкильную...

Номер патента: 13909

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Джованнини Риккардо, Ди Фабио Романо, Фальки Алессандро, Альваро Джузеппе, Андреотти Даниэле, Белведере Сандро

МПК: A61K 31/5383, A61K 31/4985, A61K 31/4439...

Метки: пиридиновые, психотических, применение, расстройств, лечения, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет собой 2-[3,5-бис(трифторметил)фенил]-N-{4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-[(7S,9aS)-7-(гидроксиметил)гексагидропиразино[2,1-с][1,4]оксазин-8(1Н)-ил]-3-пиридинил}-N,2-диметилпропанамидили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение, которое представляет собой...

Номер патента: 13748

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Дюбуа Лоран, Маланда Андре, Эванно Янник

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/427, A61K 31/4184...

Метки: терапии, n-(гетероарил)-1-гетероарилалкил-1н-индол-2-карбоксамидов, получение, производные, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I)в которой X1, X2, Х3, Х4 означают, независимо друг от друга, Н, F, CF3, N(CH3)2или tBu;W означает группу, выбранную из бензимидазолила, индолила, хинолила, тетрагидрохинолила, бензотиазолила или бензоксазинила; причем эти группы могут быть замещены 1 или 2 раза группами, выбранными из (C1-С6)алкила, С3-циклоалкила и оксо, которые сами могут быть замещены С3-циклоалкилом;n равно 1, 2 или 3;Y означает группу,...

Номер патента: 13250

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Менти Карл Л., Мигалла Санатх, Флорес Кристофер, Иллиг Карл Р., Чэнь Цзиньшэн, Дежарле Рене, Уолл Марк Дж., Баллентайн Шелли К., Моллой Кристофер Дж., Уилсон Кен, Рудольф М.Джонатан

МПК: A61K 31/4439

Метки: киназы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iили их сольват, гидрат, таутомер или фармацевтически приемлемая соль, гдеА представляет собой фенил или пиридил, каждый из которых может быть замещен одним из хлора, фтора, метила, -N3, -NH2, -NH(C1-6алкил), -N(C1-6алкил)2, -S(С1-6алкил), -О(С1-6алкил) или 4-аминофенила;W представляет собой пирролил, имидазолил, изоксазолил, оксазолил, 1,2,4-триазолил или фуранил, каждый из которых может быть соединен через любой атом...

Номер патента: 13249

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Сугавара Масамори, Накадзима Такао, Накасато Йосисуке, Охно Тецудзи, Уесака Нориаки, Утида Син-Ити, Номото Юдзи

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/427, A61K 31/444...

Метки: тиазола, производные

Формула / Реферат:

1. Применение производного тиазола, представленного общей формулой (I)где n представляет собой 0;R1 представляет собой фенил, пиридил или фурил, необязательно замещенные 1-4 заместителями, выбранными из группы D;R2 представляет собой галоген,C1-C10-алкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из группы А,C2-C10-алкенил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из группы В,C2-C10-алкинил, необязательно замещенный...

Номер патента: 13209

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Линде Вигго, Уддин Мохаммед, Педерсен Ханс Христиан, Крог-Енсен Кристиан, Коултер Томас Стивен, Фелдинг Якоб, Ренье Серж, Престегор Мортен, Батчер Стивен Питер, Монталбетти Кристиан

МПК: A61K 31/407, A61K 31/4188, A61K 31/404...

Метки: дифенилоксиндол-2-она, лечения, рака, производные, применение

Формула / Реферат:

1. Применение соединения общей формулы (I)где R1, R2, R3и R4 независимо выбраны из водорода, необязательно замещенного C1-6-алкила, необязательно замещенного С2-6-алкенила, гидрокси, необязательно замещенного С1-6-алкокси, необязательно замещенного С2-6-алкенилокси, карбокси, необязательно замещенного C1-6-алкоксикарбонила, необязательно замещенного C1-6-алкилкарбонила, необязательно замещенного С1-6-алкилкарбонилокси, формила, амино, моно- и...

Номер патента: 12700

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Файф Мэттью Колин Тор, Разамизон Кристель Мари, Проктер Мартин Джеймс, Гарднер Лайза Сара, Ясуда Косуки, Навано Масао, Шах Виласбен Канджи, Скофилд Карен Лесли

МПК: A61K 31/454, A61K 31/4439, A61K 31/427...

Метки: применение, модуляторов, качестве, глюкокиназы, фенилацетамиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, где Q представляет собой тетрагидропиранил, пиперидинил, тетрагидротиопиранил, 1-оксотетрагидротиопиранил или 1,1-диоксотетрагидротиопиранил; Т вместе с -N=C, к которому он присоединен, образует пиразолильное, имидазолильное, изоксазолильное, тиазолильное, тиадизолильное, пиридинильное, пиримидинильное или пиразинильное кольцо; R1 и R2, каждый, означает водород; R3 и R4, каждый...

Номер патента: 12452

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Линьи Янник Эме Эдди, Лакрамп Жан Фернан Арман, Артс Янине, Жубер Мюриель, Ксока Имр Кристиан Франсис, Вермют Камилль Жорж, Схунтьес Брюно, Житлен Брюно, Контрера Жан -Мари, Мейер Кристоф, Ван Хейфте Люк

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/501, A61K 31/4439...

Метки: ингибиторы, взаимодействия, между

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксидная форма, аддитивная соль или стереохимически изомерная форма, где m представляет 0, 1 или 2, и когда m равно 0, тогда имеется прямая связь; n представляет 0, 1, 2 или 3, и когда n равно 0, тогда имеется прямая связь; р представляет 0 или 1, и когда р равно 0, тогда имеется прямая связь; s представляет 0 или 1, и когда s равно 0, тогда имеется прямая связь; t представляет 0 или 1, и когда t равно 0, тогда...

Номер патента: 12409

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Петти Маргарет, Рэмп Дэвид, Рэтбоун Мишель П., Смит Крэйг П.

МПК: A61K 31/4439, A61P 25/00, A61P 13/10...

Метки: чрезмерно, мочевого, активного, пузыря, способ, раздражения, лечения

Формула / Реферат:

1. Способ лечения раздражения мочевого пузыря, включающий введение пациенту, который в этом нуждается, терапевтически эффективного количества соединения формулы I где m равно 0, 1 или 2; n равно 0, 1 или 2; p равно 0 или 1; каждый R независимо представляет собой водород, галоген, трифторметил, C1-C6-алкил, C1-C6-алкокси, бензилокси, гидрокси, нитрогруппу или аминогруппу; каждый R1 независимо представляет собой водород, C1-C6-алкил,...

Номер патента: 12261

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Джиндал Коур Чанд, Сингх Сукхджит, Джаин Раджеш

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/138, A61K 31/136...

Метки: агент, формы, насоса, ингибитор, прокинетический, содержащие, лекарственные, протонного

Формула / Реферат:

1. Пероральная лекарственная форма, содержащая по меньшей мере один агент, подавляющий секрецию желудочной кислоты, и один или несколько прокинетических агентов необязательно с другими фармацевтически приемлемыми эксципиентами, отличающаяся тем, что агент, подавляющий секрецию желудочной кислоты, присутствует в форме с отсроченным высвобождением и прокинетический агент присутствует в бимодально высвобождаемой форме, такой как форма с немедленным...

Номер патента: 11725

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Фанк Ли Эндрю, Мэн Джерри Цзялунь, Намбу Митчелл Дэвид, Цзя Лэй, Цуй Дзингронг Жан, Пэйриш Мейсон Алан, Кунг Пэй -Пэй, Шэнь Хун, Трэн -Дюбе Мишелль Бич

МПК: C07D 401/04, A61P 35/00, A61K 31/4439...

Метки: протеинкиназы, соединения, аминогетероарильные, пиразолзамещённые, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1 где Y представляет собой N или CR12; А представляет собой С6-12 арил, и А необязательно замещен одной или несколькими группами R3; R1 выбран из необязательно, замещенных одной, двумя или тремя группами R13; R2 представляет собой водород; каждый R3 независимо представляет собой галоген, C1-12 алкил, C2-12 алкенил, C2-12 алкинил, С3-12 циклоалкил, С6-12 арил, 3-12-членную гетероалициклическую группу, содержащую 1 или 2...

Номер патента: 11722

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Фиайра Эрик, Бюттельманн Бернд, Спурр Пол, Портер Ричард Хью Филип, Чеккарелли Симона-Мария, Йэшке Георг, Кольчевски Забине

МПК: A61P 25/22, A61K 31/4439, A61K 31/444...

Метки: рецептора, пиридин-4-илэтинилимидазолы, mglu5, пиразолы, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы в которой один из А и Е обозначает N и другой обозначает C; R1 обозначает галоген или цианогруппу; R2 обозначает С1-С6алкил; R3 обозначает арил, который представляет собой ароматическую карбоциклическую группу, состоящую из одного отдельного кольца, или двух, или большего количества сконденсированных колец, в которой по меньшей мере одно кольцо является ароматическим, или гетероарил, который необязательно замещен с...

Номер патента: 11670

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Мотомура Дайсуке, Кубота Хитоси, Сугахара Масакацу, Фурукава Марико, Такано Маюми

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/4439, A61K 31/444...

Метки: тетрагидрохинолиновые, получения, способ, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где R1 представляет собой C1-6алкоксикарбонильную группу, необязательно замещенную 1-5 заместителями, независимо выбранными из гидроксигруппы, карбоксильной группы, C1-6алкоксикарбонильной группы, C1-6алкоксигруппы (указанная C1-6алкоксигруппа является необязательно замещенной 1-3 заместителями, независимо выбранными из гидроксигруппы, атома галогена, карбоксильной группы и C1-6алкоксикарбонильной группы),...

Номер патента: 11633

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Льюис Карен, Лиллиотт Никола Джейн, Маккензи Дональд Колин, Ре Винченцо

МПК: A61K 31/4439, A61P 3/10, A61K 9/20...

Метки: таблетка, высвобождения, инсулину, сенсибилизатора, замедленного, других, агентов, антидиабетических

Формула / Реферат:

1. Таблетка замедленного высвобождения, включающая композицию, содержащую от 2 до 12 мг 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-пиридил)амино)этокси]бензил]тиазолидин-2,4-диона, необязательно в форме его фармацевтически приемлемой соли, от 100 до 3000 мг метформина, необязательно в форме его фармацевтически приемлемой соли, и фармацевтически приемлемый для него носитель, где замедленное высвобождение обеспечивается матрицей, выбранной из дезинтегрирующей,...

Номер патента: 11550

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Мадд Пол Норман Мл., Коулз Питер Джон, Маккензи Дональд Колин

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/155, A61K 9/28...

Метки: композиция, росиглитазона, метформина

Формула / Реферат:

1. Пероральная лекарственная форма, включающая эродируемое ядро, которое содержит 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-пиридил)амино)этокси]бензил]тиазолидин-2,4-дион или его фармацевтически приемлемую соль или сольват и метформин или его фармацевтически приемлемую соль или сольват, причем ядро имеет покрытие с одним или несколькими отверстиями, ведущими к ядру, характеризующаяся тем, что покрытие является эродируемым при рН от 4,5 до 8. 2. Пероральная...

Номер патента: 11319

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Петти Маргарет, Рэмп Дэвид, Смит Крэйг П., Рэтбоун Мишель П.

МПК: A61P 25/02, A61P 25/28, A61K 31/4439...

Метки: способ, заболеваний, лечения, состояний, демиелинизирующих

Формула / Реферат:

1. Способ лечения демиелинизирующих заболеваний, включающий введение пациенту, который в этом нуждается, терапевтически эффективного количества соединения формулы I где m равно 0, 1 или 2; n равно 0, 1 или 2; p равно 0 или 1; каждый R независимо представляет собой водород, галоген, трифторметил, C1-C6алкил, C1-C6алкокси, бензилокси, гидрокси, нитрогруппу или аминогруппу; каждый R1 независимо представляет собой водород, C1-C6алкил, C1-C6алкенил,...

Номер патента: 11274

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Сюй Яо-Чан, Захерл Деанна Пиатт, Виктор Франтц, Матес Брайан Майкл, Чжан Дэи, Бенеш Дана Рае, Филла Сандра Энн, Худзиак Кевин Джон, Кольман Дэниел Тимоти, Бланко-Пилладо Мария-Хесус, Ин Бай-Пин, Коэн Майкл Филип

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4409, A61K 31/4436...

Метки: 5-ht1f, 2-карбониламино-6-пиперидинаминопиридины, 1-карбониламино-3-пиперидинаминобензолы, замещенные, агонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, где X обозначает -C(R3c)= или -N=; R1 обозначает C2-C6алкил, замещенный C2-C6алкил, C3-C7циклоалкил, замещенный C3-C7циклоалкил, фенил, замещенный фенил, гетероцикл или замещенный гетероцикл, где "гетероцикл" обозначает насыщенное или ненасыщенное 5- или 6-членное кольцо, содержащее от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из азота, кислорода и серы, причем указанное...

Номер патента: 10974

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Ван Ломмен Ги Розалия Эген, Дойон Жюльен Жорж Пьер-Оливье, Кусеманс Эрвин, Букс Густаф Мария

МПК: A61K 31/427, A61K 31/4164, A61K 31/4245...

Метки: рецепторов, антагонистов, меркаптоимидазолы, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, его четвертичный амин или стереохимически изомерная форма, где R1 представляет собой водород или C1-6алкил; каждый R2 независимо представляет собой галоген, полигалогенС1-6алкил или фенилокси; R3 представляет собой водород, C1-6алкил, замещенный C1-6алкилокси или С (=O) -O-R5; R4 представляет собой водород; R5 представляет собой C1-6алкил; Z представляет собой...

Номер патента: 10577

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Фиайра Эрик, Кольчевски Забине, Йэшке Георг, Бюттельманн Бернд, Портер Ричард Хью Филлип, Чеккарелли Симона-Мария

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/444, A61P 25/28...

Метки: антагонисты, рецептора, имидазола, глутаматного, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы в которой R1 обозначает галоген или цианогруппу; R2 обозначает C1-C6-алкил; R3 обозначает фенил или 5- или 6-членный гетероарил, которые необязательно замещены 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, C1-C6-алкил, C3-C6-циклоалкил, C1-C6-алкилгалоген, цианогруппу, C1-C6-алкоксигруппу, NR'R"; R', R" независимо друг от друга обозначают водород или C1-C6-алкил; n равно 1 или 2; R4 обозначает...

Номер патента: 10353

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Дакке Катрин, Ренар Пьер, Кастейя Луи, Пенико Люк

МПК: A61K 45/06, A61K 31/122, A61K 31/4439...

Метки: эту, соли, коэнзимом, ассоциацию, композиции, содержат, применение, которые, росиглитазона, ассоциация, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. Ассоциация росиглитазона или его аддитивной соли с фармацевтически приемлемой кислотой или основанием с коэнзимом Q10. 2. Ассоциация по п.1 для лечения или предупреждения ожирения. 3. Ассоциация по п.1 для лечения или предупреждения ожирения, вызванного терапевтическим лечением. 4. Ассоциация по п.1 для лечения или предупреждения ожирения, вызванного лечением диабета типа I или II. 5. Ассоциация по п.1 для лечения или предупреждения...

Номер патента: 10176

Опубликовано: 30.06.2008

Автор: Галама Алес

МПК: A61P 3/10, A61K 31/4402, A61K 31/4439...

Метки: 4-диона, бензил]тиазолидин-2, способ, фосфорной, соль, кислоты, 5-[4-[2-(n-метил-n-(2-пиридил)амино)этокси, получения

Формула / Реферат:

1. Соль фосфорной кислоты и 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-пиридил)амино)этокси]бензил]тиазолидин-2,4-диона формулы III включая ее таутомеры и сольваты. 2. Соль по п.1, отличающаяся тем, что эта соль имеет чистоту 99,5% (согласно высокоэффективной жидкостной хроматографии) и выше с содержанием индивидуальных примесей менее 0,1%. 3. Соль по п.2, отличающаяся тем, что эта соль содержит менее 0,1% фосфата формулы IV 4. Соль фосфорной кислоты и...

Номер патента: 9989

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Пере Мишель, Мид Кристофер Джон Монтагью, Пипер Михаель Пауль

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/522, A61K 31/46...

Метки: воспалительных, средство, путей, лечения, дыхательных, лекарственное, заболеваний, применение, обструктивных

Формула / Реферат:

1. Лекарственное средство, отличающееся содержанием одного или нескольких антихолинергических средств (1), выбранных из группы, включающей соли тиотропия, соли окситропия и соли ипратропия, в сочетании с рофлумиластом (2), необязательно в виде сольватов или гидратов, необязательно в виде их фармакологически приемлемых кислотно-аддитивных солей, а также необязательно совместно с фармацевтически приемлемым вспомогательным веществом. 2....

Номер патента: 9736

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Шмид Рольф, Зоботта Райнер, Зигер Петер

МПК: C07D 401/12, A61P 7/02, A61K 31/4439...

Метки: 3-[(2, качестве, кислоты, эфира, 4-(гексилоксикарбониламиноиминометил)фениламино]метил}-1, этилового, метансульфонат, метил-1н-бензимидазол-5-карбонил)пиридин-2-иламино]пропионовой, лекарственного, применение, средства

Формула / Реферат:

1. Метансульфонат этилового эфира 3-[(2-{[4-(гексилоксикарбониламиноиминометил)фениламино]метил}-1-метил-1H-бензимидазол-5-карбонил)пиридин-2-иламино]пропионовой кислоты (BIBR 1048 MS) в кристаллической форме, характеризующийся температурой плавления Тпл, равной 180+3шС (форма I) (определенной с помощью дифференциальной сканирующей калориметрии на основе анализа с использованием максимума пика при скорости нагрева 10шС/мин). 2. Метансульфонат...

Номер патента: 9664

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Браунс Ульрих, Хойль Норберт, Зигер Петер

МПК: A61K 47/38, A61K 31/4439, A61K 47/12...

Метки: этилового, применения, лекарственная, иламино]пропионовой, эфира, солей, 3-[(2-{[4-(гексилоксикарбониламиноиминометил, перорального, кислоты, предназначенная, фениламино]-метил}-1-метил-1h-бензимидазол-5-карбонил)пиридин-2, форма

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для перорального применения, содержащая по меньшей мере: а) этиловый эфир 3-[(2-{[4-(гексилоксикарбониламиноиминометил)фениламино]метил}-1-метил-1H-бензимидазол-5-карбонил)пиридин-2-иламино]пропионовой кислоты или одну из его фармацевтически приемлемых солей и б) одну или несколько фармацевтически приемлемых органических кислот с растворимостью в воде более 1 г на 250 мл при 20шС. 2. Фармацевтическая композиция по...

Номер патента: 7908

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Ван Брандт Свен Францискус Анна, Бакс Лео Якобус Йозеф, Ван Эмелен Кристоф, Вердонк Марк Густаф Селин

МПК: A61K 31/444, A61K 31/4439, A61K 31/4468...

Метки: новые, карбониламинопроизводные, гистондеацетилазы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где n равен 1; m равен 0 или 1, и когда m равен 0, тогда имеется в виду непосредственная связь; t равен 0, 1, или 2 и когда t равен 0, тогда имеется в виду непосредственная связь; каждый Q представляет собой азот или каждый X представляет собой азот или каждый Y представляет собой азот или R1 представляет собой -C(O)NH(OH); R2 представляет собой водород, C1-6-алкил; -L- представляет собой непосредственную связь;...

Номер патента: 7731

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Рами Харшад Кантилал, Вайман Пол Эдриан, Томпсон Мервин

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4025, A61K 31/4439...

Метки: способ, фармацевтическая, получения, композиция, сольваты, применение, соли, основе, лечения, n-(2-бромфенил)-n'-[((r)-1-(5-трифторметил-2-пиридил, пирролидин-3-ил, мочевина,ее

Формула / Реферат:

1. N-(2-Бромфенил)-N'-[((R)-1-(5-трифторметил-2-пиридил)пирролидин-3-ил)]мочевина, описываемая формулой (I) или ее фармацевтически приемлемая соль или сольват. 2. Способ получения N-(2-бромфенил)-N'-[((R)-1-(5-трифторметил-2-пиридил)пирролидин-3-ил)]мочевины, описываемой формулой (I), или ее фармацевтически приемлемой соли по п.1, включающий взаимодействие 2-бромфенилизоцианата с (R)-1-((5-трифторметил-2-пиридил)пирролидин-3-ил)амином с...

Номер патента: 7610

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Маккензи Дональд Колин, Лиллиотт Никола Джейн, Ре Винченцо, Льюис Карен

МПК: A61K 31/353, A61K 31/4439, A61K 45/06...

Метки: таблетка, высвобождение, отсроченное, обеспечивающая, энтеропокрытием

Формула / Реферат:

1. Таблетка с энтеропокрытием, обеспечивающая отсроченное высвобождение лекарственного средства, которая содержит (a) от 2 до 12 мг 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-пиридил)амино)этокси]бензил]тиазолидин-2,4-диона, необязательно в форме его фармацевтически приемлемой соли или сольвата и (b) от 100 до 3000 мг метформина и (c) фармацевтически приемлемый носитель. 2. Таблетка по п.1, которая представляет собой однослойную таблетку. 3. Таблетка по п.1, которая...