C07K 5/06 — дипептиды

Номер патента: 23907

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Грегори Мэттью Алан, Уилкинсон Барри, Мосс Стивен Джеймс

МПК: A61P 31/14, A61P 31/12, A61P 31/18...

Метки: соединения, макроциклические, получения, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойгруппа X1 представляет собой -OR1, -NR1R2 или R3;R1, R2 и R3 независимо представляют собой C1-10алкил, С2-10алкенил, С3-10циклоС1-10алкил, С3-10циклоС2-10ал­кенил, C1-10алкилС3-10циклоС1-10алкил, С1-10алкилС3-10циклоС2-10алкенил, С2-10алкенилС3-10циклоС1-10алкил, С2-10алкенилС3-10циклоС2-10алкенил, С5-10арил, С5-10гетероарил, содержащий 1-4 гетероатома, C1-10алкил С5-10арил, C1-10алкилС5-10гетероарил, содержащий...

Номер патента: 23848

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Уилкинсон Барри, Мосс Стивен Джеймс, Грегори Мэттью Алан

МПК: A61P 31/12, A61P 31/14, A61P 31/18...

Метки: получения, макроциклическое, соединение, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его изомер, в котором С=С связь в положении С 26, 27, показанная в транс-форме, представляет собой цис-форму; или его фармацевтически приемлемая соль.2. Твердая кристаллическая форма соединения формулы (I) по п.1.3. Твердая кристаллическая форма по п.2, представляющая собой кристаллический полиморф формы I, пики на порошковой рентгеновской дифрактограмме (XPRD) которой имеют следующие характеристики:4. Применение...

Номер патента: 23044

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Стефенсон Грегори Алан, Хипскинд Филип Артур

МПК: A61P 35/00, A61P 35/02, A61K 38/05...

Метки: соединения-ингибиторы, опосредуемого, рецептором, notch, сигналинга

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуруили его фармацевтически приемлемая соль или гидрат.2. Соединение по п.1, которое находится в виде кристаллического гидрата, характеризующегося порошковой рентгеновской дифрактограммой, полученной при помощи излучения CuKα, с максимумом на 22,97±0,2° 2-тета в сочетании с одним или более максимумами на 11,96±0,2, 18,81±0,2, 20,78±0,2 или 21,07±0,2° 2-тета при комнатной температуре и относительной влажности...

Номер патента: 22288

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Гангвар Санджеев, Цон Цян, Чжан Цян, Чэн Хэн

МПК: A61K 47/48, C07K 5/02, C07K 5/06...

Метки: применение, способы, получения, соединения, конъюгаты, антипролиферативные

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру, представленную формулой (II)где n равно 1;R1 представляет собой;R2 представляет собой Н, C1-C5-алкил, C2-C5-алкенил, CH2O-(C1-C5-алкил), CH2O-(C2-C5-алкенил), CH2O(C=O)-(C1-C5-алкил) или CH2OC(=O)-(C2-C5-алкенил);R3 представляет собой Н, C1-C5-алкил, C2-C5-алкенил, C(=O)-C1-C5-алкил или С(=O)-C2-C5-алкенил;R4 представляет собойR5 представляет собой C1-C5-алкил,или его фармацевтически приемлемый C1-C5-алкильный,...

Номер патента: 22038

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Беннет Фрэнк, Трзаска Скотт Т., Траверз Джон, Кун Цзяньшэ, Божен Стефан Л., Арасаппан Ашок, Ван Лицзюнь, Альбанесе-Уолкер Дженнифер, Чэнь Юнган, Демоншо Патрис, Лекхал Аззеддине, Ко Шэнь-Чунь, Феррейра Амадео, Нджороге Ф.Джордж, Мэттьюз Кеннет С., Смит Рэнди М., Пуарье Марк, Ляо Хунбяо, Хантер Томас Дж., Леонг Уилльям У., Миллер Стивен П.

МПК: C07C 315/00, C07C 237/02, C07D 209/52...

Метки: beta;-амино-α-гидроксиамидов, стереоспецифические, энантио, синтезы

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы Iвключающий:(а) конденсацию промежуточного бициклосоединения формулы II с промежуточным аминосоединением формулы III в присутствии агентов конденсации с получением промежуточного спирта формулы IV(b) окисление промежуточного соединения формулы IV с получением соединения формулы I.2. Способ по п.1, где соединения формул II и III подвергают конденсации, используя 1-этил-3-(3-диметиламинопропил)карбодиимид и...

Номер патента: 21671

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Шарма Сушил Кумар, Хэ Фэн, Пхам Лай Луу, Ян Фань, Зейуэл Ли, Ван Руньмин Дейвид, Строб Кристофер Шон, Чэнь Кристина Хьютун, Чарест Марк Г., Лэй Хуаншу, Дай Мяо, Чэнь Чжуолян

МПК: A61K 31/4439, A61P 35/00, A61K 31/427...

Метки: ингибитор, применимый, качестве, ингибитора, апоптоза, smac, белков, пептидомиметик

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет собой (S)-N-((S)-1-циклогексил-2-{(S)-2-[4-(4-фторбензоил)тиа­зол-2-ил]пирролидин-1-ил}-2-оксоэтил)-2-метиламинопропионамид или его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, предназначенная для лечения пролиферативных заболеваний, связанных с ингибированием взаимодействия Smac/IAP, включающая соединение по п.1 в терапевтически эффективном количестве в смеси с одним или более...

Номер патента: 20866

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Овчинников Михаил Владимирович, Белый Петр Александрович, Черторижский Евгений Александрович

МПК: A61P 43/00, A61K 38/03, C07K 5/06...

Метки: композиция, цитопротекторной, активностью, фармацевтическая, пептиды

Формула / Реферат:

1. Пептиды, обладающие цитопротекторной активностью, выбираемые из группы, включающей H-Asp-Glu-NH-CH2-CH3, H-Val-Asp-Glu-OH, H-Leu-Asp-Glu-OH и H-Ala-Asp-Glu-Arg-OH, или их фармацев­тически приемлемые соли.2. Фармацевтическая композиция, обладающая цитопротекторным действием и содержащая в эффективном количестве пептиды по п.1.3. Применение пептидов H-Asp-Glu-ОСН3 и Ac-Asp-Glu-OH в качестве цитопротекторного...

Номер патента: 17874

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Линк Джон О., Роупл Майкл Г., Граупе Михаель

МПК: A61K 38/05, A61P 17/06, A61P 19/02...

Метки: качестве, ингибиторов, цистеинпротеаз, альфа-кетоамидов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой водород;R2 представляет собой С3-8циклоалкил, бензил или пиразолил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из алкила, алкокси или галогена;R3 представляет собой водород или C1-8алкил;R4 представляет собой С1-8алкил илиR3 и R4 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют C3-8циклоалкилен или С4-8ге­тероциклоалкилен;R5 представляет собой...

Номер патента: 17448

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Чжанг Суоминг, Фадке Авинаш, Ванг Ксиангчжу, Агарвал Атул

МПК: A61P 31/12, A61K 38/00, C07K 5/02...

Метки: вирусной, 4-амино-4-оксобутаноиловые, репликации, ингибиторы, пептиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 и R2 соединяются с образованием необязательно замещенного 5-7-членного гетероциклического кольца, содержащего 0 или 1 дополнительный атом N, S или О, либо необязательно замещенного 5-7-членного гетероциклического кольца, содержащего 0 или 1 дополнительный атом N, S или О и конденсированного с необязательно замещенным 5-7-членным карбоциклическим или гетероциклическим кольцом;R3,...

Номер патента: 16577

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Кардарелли Жозефин М., Кинг Дэвид Джон, Суфи Билал, Хуан Хайчунь, Герлавэ Винсен, Гангвар Санджив, Бойд Шарон Элейн, Чэнь Лян, Хорган Килиан, Пань Чинь

МПК: A61K 47/48, C07K 16/28, A61P 13/08...

Метки: конъюгаты, применение, антитело-лекарство

Формула / Реферат:

1. Конъюгат антитело-лекарство, содержащийантитело, обладающее специфичностью в отношении по крайней мере одного типа опухолей;лекарство, имеющее строениегде X представляет собой элемент конструкции, выбранный из О и NR23;Z представляет собой элемент конструкции, выбранный из О и NR23;R1 представляет собой Н или замещенный или незамещенный C1-C6-алкил;R1' представляет собой Н или замещенный или незамещенный C1-C6-алкил;R2 представляет собой Н,...

Номер патента: 16568

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Сиблат Стефан, Атфани Мохамед, Мигнолт Дэвид, Ву Ксинфу, Боузиде Абдеррахим, Левеск Софи, Валаде Исабель, Бачанд Бенуа, Делорме Даниэль, Конг Ксянки

МПК: A61K 38/08, A61K 38/07, A61P 25/28...

Метки: композиции, доставки, носители, кислоты, 3-амино-1-пропансульфоновой, способы, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IV) или его фармацевтически приемлемая соль, выбранное изпри этом аа1 представляет собой остаток природной или неприродной аминокислоты;аа2 представляет собой остаток природной или неприродной аминокислоты, или отсутствует;при этом указанные аа1 и аа2 представляют собой остатки аминокислот, соответствующие формуле (VI)при этом R1 представляет собой замещенную или незамещенную группу, выбранную из следующих: C1-C12-алкил,...

Номер патента: 16327

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Талли Дейвид С., Ван Чживэй, Чаттерджи Арнаб К.

МПК: A61K 31/4015, A61K 31/4025, A61K 31/4178...

Метки: ингибиторов, композиции, активирующей, каналы, протеазы, качестве, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемые соли, гдеВ представляет собойили (CR2)kR5;Y представляет собой -SO2- или -О-С(=О)-;J представляет собой OH, OCH3, NH-CH(фенил)2, NH(C0-C6-алкилен)-О(фенил), NH(C0-C6-алкилен)-SO2(морфолинил) или NH-(CR2)lR6, гдеR6 представляет собой C1-6алкил, фенил, не замещенный или замещенный группами C1-6алкокси, SO2NR2, галогеном, фенилом, бензилокси, CONH(CR2)2(фенил) или CONR8R9; пиридил,...

Номер патента: 16199

Опубликовано: 30.03.2012

Авторы: Талли Дейвид С., Бурсулая Бадри, Спраггон Глен, Чаттерджи Арнаб К., Видаль Аньес

МПК: A61K 31/444, A61K 31/425, A61K 31/401...

Метки: активирующей, протеазы, канал, композиции, соединения, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемые соли,в которой O-(CR2)p-R2 обозначает заместитель в любом положении кольца А;J обозначает, пиридил или пиперидинил;где один или более из Z1, Z2, Z3, Z4, Z5, Z6 и Z7 обозначает гетероатом, выбранный из N, NR, О или S, а другие атомы Z1-Z7 обозначают СН при условии, что J не обозначает триазолил;В обозначаетили (CR2)k-R5;Y обозначает связь, -SO2-, -NHCO- или -O-(CO)-;R1 обозначает...

Номер патента: 15450

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Шимиг Дьюла, Верешшне Пандур Ангела, Луцакш Дьюла, Мезеи Тибор, Порч-Маккаи Марта

МПК: C07C 269/04, C07C 271/22, C07D 209/42...

Метки: ацетилхолинэстеразы, ингибиторов, соединения, применение, синтезе, промежуточные, асе, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)где R1представляет собой ароматическую углеводородную группу, содержащую одно или более ароматическое кольцо, которое может быть замещено одним или более одинаковыми или различными заместителями, выбранными из галогена, C1-C6-алкила, гидрокси, амино, или R1представляет собой прямую или разветвленную, насыщенную, алифатическую углеводородную группу, содержащую от 1 до 6 атомов углерода;R2 представляет собой прямую...

Номер патента: 15131

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Де Кок Херман Аугустинус, Йоханссон Пер-Ола Микаэль, Самуэльссон Бенгт Бертил, Нильссон Карл Магнус, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Пелькман Микаэль, Симмен Кеннет Алан, Бельфраге Анна Карин Гертруд Линнеа, Росенквист Оса Анника Кристина, Иванов Владимир, Тахри Абделлах, Ху Лили

МПК: A61K 31/33, A61K 38/05, A61P 31/14...

Метки: ингибиторы, макроциклические, гепатита, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, соль или стереоизомер, гдекаждая пунктирная линия (изображенная как ----) означает необязательную двойную связь;X представляет собой N, СН, и когда X образует двойную связь, он представляет собой С;R1 представляет собой -OR7, -NH-SO2R8;R2 представляет собой водород, и когда X представляет собой С или СН, R2 также может представлять собой С1-6алкил;R3 представляет собой водород, C1-6алкил, С1-6алкоксиС1-6алкил,...

Номер патента: 14979

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Монн Джеймс Аллен, Колладо Кано Иван, Педрегал-Терсеро Консепсьон, Бланко -Ургоити Хаиме Гонзало, Мохер Эрик Дэвид

МПК: A61K 38/05, C07K 5/06

Метки: пролекарства, аминокислот, возбуждающих

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А представляет собой H-(Q)p-,Q каждый раз независимо выбран из группы аминоацила, полученного из аминокислоты, выбранной из группы, состоящей из природных и синтетических аминокислот, выбранных из D-изомеров природных a-аминокислот; Aib (аминомасляной кислоты), bAib (3-аминоизомасляной кислоты), Nva (норвалина), b-Ala, Aad (2-аминоадипиновой кислоты), bAad (3-аминоадипиновой кислоты), Abu (2-аминомасляной кислоты),...

Номер патента: 14773

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Хам Зоран, Фурлан Борут

МПК: A61K 38/05, A61P 9/12, A61P 9/00...

Метки: способ, получения, периндоприла, эрбумина

Формула / Реферат:

1. Способ получения кристаллического эрбумина периндоприла, включающий следующие стадии:(a) получение раствора неочищенного периндоприла в водном алифатическом эфире, содержащем от 1 до 6 об.% воды, или в смеси водных алифатических эфиров, содержащих от 1 до 6 об.% воды;(b) добавление трет-бутиламина к указанному раствору;(c) кристаллизация эрбумина периндоприла и(d) выделение кристаллического эрбумина периндоприла,в котором указанным...

Номер патента: 14688

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Лебан Йоханн, Кралик Мартин

МПК: A61K 38/04, C07D 233/00, C07K 5/04...

Метки: ингибиторы, пролиферации, кератиноцитов, клеток, т-клеток, раковых

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) или его соли или стереоизомергде Y представляет собой группу формулы (III)R1 представляет собой фенил, 4-пиридил, 3-пиридил, 2-пиридил, 2-пиримидинил, 4-пиримидинил, 5-пиримидинил, 3-пиридазинил, 4-пиридазинил, 2-пиразинил, 1-пиразолил, 3-пиразолил, 4-пиразолил, 2-индолил, 3-индолил, 1-имидазолил, 2-имидазолил, 4-тетрагидротиено[3,4-d]имидазол-2-он-ил, 4-феноксибенз-1-ил, которые возможно замещены галогеном,...

Номер патента: 14646

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Ху Лили, Мак Гоуен Дэвид Крейг, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Де Кок Херман Аугустинус, Симмен Кеннет Алан, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Тахри Абделлах, Ван Де Фрейкен Вим, Вендевилль Сандрин Мари Элен

МПК: C07D 487/04, A61P 31/14, A61K 38/05...

Метки: вируса, макроциклические, ингибиторы, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, аддитивная соль и стереохимически изомерная форма, гдепунктирной линией обозначена необязательная двойная связь между атомами С7 и С8;R1 представляет собой частично ненасыщенную или полностью ненасыщенную 9-10-членную бициклическую гетероциклическую кольцевую систему, где указанная кольцевая система содержит один атом азота и где остальные члены кольца представляют собой атомы углерода; где указанная кольцевая...

Номер патента: 12034

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Лекув Жан-Пьер, Дюбюффе Тьерри

МПК: C07K 5/06

Метки: периндоприла, приемлемых, солей, синтеза, способ, новый, фармацевтически

Формула / Реферат:

1. Способ промышленного синтеза периндоприла формулы (I) и его фармацевтически приемлемых солей, отличающийся тем, что сложный бензиловый эфир формулы (IIa) или (IIb) или аддитивная соль сложного эфира формулы (IIa) или (IIb) с минеральной кислотой или органической кислотой взаимодействует с соединением формулы (III) в присутствии конденсирующего агента, который выбирают из следующих реагентов и пар реагентов: гидрохлорид...

Номер патента: 11231

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Монн Джеймс Аллен, Бланко -Ургоити Хаиме Гонзало, Колладо Кано Иван, Мохер Эрик Дэвид, Педрегал-Терсеро Консепсьон

МПК: A61K 38/05, C07K 5/06

Метки: возбуждающей, применение, аминокислоты, пролекарство

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет собой (1R,4S,5S,6S)-4-(2'S-4'-метилтио-2'-аминобутанонил)амино-2,2-диоксо-2l6-тиабицикло[3.1.0]гексан-4,6-дикарбоновую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль. 2. Соединение по п.1, которое представляет собой моногидрат (1R,4S,5S,6S)-4-(2'S-4'-метилтио-2'-аминобутанонил)амино-2,2-диоксо-2l6-тиабицикло[3.1.0]гексан-4,6-дикарбоновой кислоты. 3. Применение соединения по п.1 или 2 для производства...

Номер патента: 10318

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Лекув Жан-Пьер, Дюбюффе Тьерри

МПК: C07K 5/06

Метки: применение, 7аs)-1-[(s)-аланил]-октагидро-1н-индол, периндоприла, синтеза, 3аs, кислот, новый, 2-карбоновых, способ, синтезе

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединений формулы (I) в которой R представляет собой атом водорода или защитную группу для аминогруппы, отличающийся тем, что сложный бензиловый эфир формулы (IIIa) или (IIIb) или аддитивную соль сложного эфира формулы (IIIa) или (IIIb) с минеральной кислотой или органической кислотой взаимодействует с аланином формулы (IV) в которой R' представляет собой защитную группу для аминогруппы, в присутствии конденсирующего...

Номер патента: 10102

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Ланглуа Паскаль, Дюбюффе Тьерри

МПК: C07C 309/73, C07C 229/36, C07K 5/06...

Метки: солей, фармацевтически, способ, периндоприла, приемлемых, синтеза, новый

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединения формулы (I) и его фармацевтически приемлемых солей, отличающийся тем, что соединение формулы (II) с конфигурацией (S) в которой R представляет собой атом водорода или защитную группу для карбоксильной группы, такую как бензильная, или линейная, или разветвленная (С1-С6)алкильная группа, реагирует с соединением формулы (III) с конфигурацией (R) в которой G представляет собой атом хлора или брома или гидрокси,...

Номер патента: 9727

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Бальзарини Ян, Де Кок Херман Аугустинус, Вигеринк Пит Том Берт Поль

МПК: A61K 47/48, C07H 15/252, C07D 493/04...

Метки: расщепляться, вич-пролекарства, действием, способные

Формула / Реферат:

1. Пролекарство, имеющее формулу его стереоизомерная форма или его соль, где n равно 1, 2, 3, 4 или 5; Y обозначает пролин, аланин, гидроксипролин, дигидроксипролин, тиазолидинкарбоновую кислоту (тиопролин), дегидропролин, пипеколиновую кислоту (L-гомопролин), азетидинкарбоновую кислоту, азиридинкарбоновую кислоту, глицин, серин, валин, лейцин, изолейцин и треонин; X выбирают из любой аминокислоты с D- или L-конфигурацией; X и Y в каждом...

Номер патента: 9458

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Дюбюффе Тьерри, Лекув Жан-Пьер

МПК: C07D 209/42, C07K 5/02, C07K 5/06...

Метки: приемлемых, фармацевтически, синтеза, способ, солей, периндоприла

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза периндоприла формулы (I) и его фармацевтически приемлемых солей, который характеризуется тем, что соединение формулы (II) подвергают реакции с соединением формулы (III) в которой X1 и Х2, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый представляет собой уходящую группу, получая соединение формулы (IV) которое подвергают реакции с соединением формулы (V) в которой R представляет собой атом водорода, или его солью...

Номер патента: 9062

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Дюбюффе Тьерри, Ланглуа Паскаль

МПК: C07K 5/02, C07D 209/42, C07K 5/06...

Метки: соединений, применение, s)-аланил]октагидро, синтеза, периндоприла, 1, кислоты, 3аs, способ, новый, 1н-индол-2-карбоновой

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединений (I) в которой R1 представляет собой атом водорода или бензильную группу, a R2 - это защитная группа для группы амина, представляющая собой трет-бутоксикарбонильную группу, характеризующийся тем, что 1-(1-циклогексен-1-ил)пирролидин формулы (III) подвергают реакции с соединением серина формулы (IV) в которой R1 является таким, как определено для формулы (I), a R3 - это защитная группа для группы амина,...

Номер патента: 8836

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Дюбюффе Тьерри, Лекув Жан-Пьер

МПК: C07K 5/02, C07D 209/42, C07K 5/06...

Метки: синтеза, периндоприла, способ, солей, новый, фармацевтически, приемлемых

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза периндоприла формулы (I) и его фармацевтически приемлемых солей, который характеризуется тем, что соединение формулы (II) подвергают реакции с соединением формулы (III) в которой R1 представляет собой имидазолильную, бензимидазолильную или тетразолильную группу, получая соединение формулы (IV) которое подвергают реакции с соединением формулы (V) в которой R2 представляет собой атом водорода, или бензил, или линейную или...

Номер патента: 8685

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Ланглуа Паскаль, Фуже Клод, Дюбюффе Тьерри

МПК: C07D 209/42, C07K 5/06

Метки: синтеза, фармацевтически, периндоприла, приемлемых, способ, солей

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединения формулы (I) и его фармацевтически приемлемых солей, который характеризуется тем, что соединение формулы (II) в которой R представляет собой атом водорода, или бензил, или линейную или разветвленную C1-С6-алкильную группу, подвергают реакции с соединением формулы (III), имеющим (R)-конфигурацию в которой G представляет собой атом хлора, брома или йода или гидрокси-, n-толуолсульфонилокси-, метансульфонилокси- или...

Номер патента: 8668

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Дюбюффе Тьерри, Лекув Жан-Пьер

МПК: C07K 5/06, C07K 5/02, C07D 209/42...

Метки: солей, синтеза, периндоприла, способ, приемлемых, фармацевтически, новый

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединений формулы (I) и их фармацевтически приемлемых солей, характеризующийся тем, что соединение формулы (II) в которой Вn представляет собой бензильную группу, подвергают реакции с соединением формулы (III), имеющим S-конфигурацию в которой X представляет собой атом галогена и ВОС представляет собой трет-бутоксикарбонильную группу, в присутствии основания, получая после снятия защиты с функциональной аминогруппы...

Номер патента: 8644

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Фуже Клод, Ланглуа Паскаль, Дюбюффе Тьерри

МПК: C07D 209/42, C07K 5/06

Метки: солей, синтеза, приемлемых, периндоприла, способ, фармацевтически

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединения формулы (I) и его фармацевтически приемлемых солей, который характеризуется тем, что соединение формулы (II) в которой R представляет собой атом водорода или бензил, или линейную, или разветвленную C1-С6-алкильную группу, подвергают реакции с соединением формулы (III), имеющим (R)-конфигурацию в которой G представляет собой атом хлора, брома или йода или гидрокси, n-толуолсульфонилокси, метансульфонилокси- или...

Номер патента: 8626

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Лекув Жан-Пьер, Дюбюффе Тьерри

МПК: C07K 5/06, C07D 209/42, C07K 5/02...

Метки: солей, новый, способ, фармацевтически, приемлемых, синтеза, периндоприла

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединений формулы (I) и их фармацевтически приемлемых солей, характеризующийся тем, что соединение формулы (II) в которой R1 представляет собой бензил или линейную или разветвленную C1-С6-алькильную группу, подвергают реакции с соединением формулы (III), имеющим S-конфигурацию в которой X представляет собой атом галогена и R2 представляет собой защитную группу для функциональной аминогруппы, в присутствии основания, получая...

Номер патента: 8485

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Лекув Жан-Пьер, Дюбюффе Тьерри

МПК: C07D 209/42, C07K 5/02, C07K 5/06...

Метки: синтеза, фармацевтически, периндоприла, новый, приемлемых, способ, солей

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединений формулы (I) и их фармацевтически приемлемых солей, характеризующийся тем, что соединение формулы (II) в которой R1 представляет собой атом водорода или бензил или линейную или разветвленную С1-С6-алкильную группу, подвергают реакции с соединением формулы (III), имеющим S-конфигурацию в которой X представляет собой атом галогена и R2 представляет собой защитную группу для функциональной аминогруппы, в присутствии...

Номер патента: 7792

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Ларсен Бьярн Дюе, Кйолбье Анн Луиз, Мартинс Джеймс Б., Хольстейн-Ратлу Ниельс-Хенрик, Ниельсен Мортен Шак, Петерсен Йорген Соберг, Йоргенсен Никлас Рие, Мейер Эдди, Йенсен Петер Холм

МПК: A61K 31/05, A61K 31/195, A61K 31/53...

Метки: соединений, новое, способствующих, межклеточным, связям, медицинское, применение

Формула / Реферат:

1. Применение химического соединения по общей формуле I, формулам I-VIII, формулам 2-12 и химических соединений, представленных в табл. 1 и 8, в качестве лекарственного средства. 2. Применение химического соединения по общей формуле I, формулам I-VIII, формулам 2-12 и химических соединений, представленных в табл. 1 и 8, в качестве лекарственного средства для лечения аритмии. 3. Применение по предыдущему пункту, где упомянутая аритмия является...

Номер патента: 6389

Опубликовано: 29.12.2005

Авторы: Де-Нантёй Гийом, Верберен Тони, Рюпэн Ален, Глоане Филипп

МПК: A61P 7/04, A61K 31/196, C07C 257/18...

Метки: получения, аминокислоты, новые, соединения, композиции, содержащие, фармацевтические, способ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в которой R1 представляет собой арильную группу, гетероарильную группу или линейную или разветвлённую (C1-C6)алкильную группу, необязательно замещённую одной или более одинаковыми или различными группами, выбранными из арила и гетероарила, или R1 представляет собой группу формулы -(CO)-CR6R7NR8R9, в которой R6 представляет собой атом водорода или группу, выбранную из арила, гетероарила, гетероциклоалкила,...

Номер патента: 6102

Опубликовано: 25.08.2005

Авторы: Додж Джеффри Алан, Трэшер Кеннет Джефф, Юнгхайм Луис Николаус, Рютер Герд, Мюль Брайан Стефен, Эверс Бритта

МПК: A61P 5/06, A61K 31/425, C07D 275/06...

Метки: гормона, роста, дипептиды, замещенные, средств, усиливающих, качестве, секрецию

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R1 представляет NHR10 или C1-C6алкилNHR10; R10 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-C6алкила, C1-C6алкил(OH), C1-C6алкилиденил(OH)R11 и аминозащитной группы; R11 выбран из группы, состоящей из C1-C6алкила, C2-C6алкенила, C1-C6алкил(O)C1-C6алкила, C(O)O-C1-C6алкила, арила и C1-C6алкиларила; R2 выбран из водорода, C1-C6алкила, арила и C1-C6алкиларила; R3 выбран из группы, состоящей из необязательно замещенного...

Номер патента: 4650

Опубликовано: 24.06.2004

Авторы: Миллер Раймонд Е., Тремонт Сэмюэль Дж., Банерджи Шиамал С., Рейтц Дейвид Б., Ли Джинглин Дж., Ханг Хонг-Чи, Ли Лен Ф.

МПК: C07C 323/18, C07D 337/08, A61K 31/38...

Метки: перемещения, подвздошной, обладающие, ингибиторов, поглощения, кислот, кишке, таурохолата, активностью, желчных, бензотиепины

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структурную формулу где R 2. Соединение по п.1, имеющее структурную формулу 3. Соединение по п.1, имеющее структурную формулу 4. Соединение по п.1, имеющее структурную формулу 5. Соединение по п.1, имеющее структурную формулу 6. Соединение по п.1, имеющее структурную формулу 7. Соединение по п.1, имеющее структурную формулу 8. Соединение по п.1, имеющее структурную формулу 9. Соединение по п.1, имеющее...

Номер патента: 4037

Опубликовано: 25.12.2003

Авторы: Эберлайн Вольфганг, Энгель Вольфхард, Винен Вольфганг, Халлермайер Герхард, Доодс Хенри, Энцерот Михаель, Рудольф Клаус, Пипер Хельмут

МПК: A61P 3/10, C07K 5/06, C07D 401/12...

Метки: средство, аминокислоты, лекарственное, модифицированные, основе

Формула / Реферат:

1. Модифицированные аминоксилоты общей формулы (I) в которой R означает неразветвленный алкил с 1-3 атомами углерода, который на конце замещен циклоалкилом с 5-7 атомами углерода, одной или двумя фенильными группами, 1-нафтилом, 2-нафтилом или 4-бифенилилом, причем указанные ароматические остатки дополнительно могут быть замещены атомом фтора, хлора или брома, метилом, метоксигруппой, аминогруппой или ацетиламиногруппой, 2-пирролилом,...

Номер патента: 3860

Опубликовано: 30.10.2003

Авторы: Лиопольд Джюдит, Ньютон Роджер Шофильд

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4155, C07D 233/54...

Метки: редуктазы, комбинации, лечения, ингибиторов, применение, фарнезилтрансферазы, протеин, рака

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая соединение формулы I в которой R21 означает водород или C1-C6алкил; RQ означает n равен 0 или 1; A означает -CORa, -CO2Ra', -CONHRa', -CSRa, -C(S)ORa', -C(S)NHRa', -SO2Ra, -CONRaRa", -C(O)SRa или -C(S)NRaRa"; Ra, Ra' и Ra" означают независимо C1-C6алкил, -(CH2)m-циклоалкил, -(CH2)m-арил или -(CH2)m-гетероарил; каждое m независимо равно от 0 до 3; R1, R2 и R4 означают независимо...

Номер патента: 3218

Опубликовано: 27.02.2003

Авторы: Чиу Чарльз Квок-Фанг, Поуст Рональд Джеймс, Роуз Питер Роберт, Мельц Клиффорд Натаниэль, Буш Фрэнк Роберт

МПК: A61K 38/05, A61P 5/02, C07D 471/04...

Метки: секреции, стимуляторов, получения, гормонов, способ, роста

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы II где A представляет водород или Prt; R1 представляет -(C1-C10)алкил, необязательно замещенный 1-3 атомами фтора; R2 представляет фенилметил или 2-пиридилметил; R3 представляет -(C1-C5)алкил-O-(C0-C5)алкилфенил, где фенильный заместитель в значении радикала R3 необязательно замещен 1-3 атомами фтора; и Prt представляет аминозащитную группу; отличающийся тем, что указанный способ предусматривает а)...

Номер патента: 2767

Опубликовано: 29.08.2002

Авторы: Мак Хельмут, Зайтц Вернер, Бём Ханс-Йоахим, Хорнбергер Вильфрид, Пфайффер Томас, Цирке Томас, Козер Штефан, Хёффкен Ханс Вольфганг

МПК: A61K 38/55, C07K 5/06, A61P 7/02...

Метки: ингибиторы, тромбина

Формула / Реферат:

1. Ингибиторы тромбина формулы (I) где R1 - алкил с 1-20 атомами углерода, фенил- или нафтилалкил с 1-10 атомами углерода в алкильной части, группа R2OOC-(CH2), где R2 означает водород или алкил с 1-10 атомами углерода, А - остаток a-аминокислоты формулы (II) где R3 - водород, алкил с 1-8 атомами углерода, циклоалкил с 3-7 атомами углерода, фенил и нафтил, незамещенные или замещенные алкилом или алкоксилом, каждый с 1-4 атомами углерода, или...