A61K 31/55 — содержащие семичленные кольца, например азеластин, пентиленететразол
Новая комбинация ингибитора i;f тока синусового узла и ингибитора ангиотензинпревращающего фермента и фармацевтические композиции, её содержащие
Номер патента: 11253
Опубликовано: 27.02.2009
Авторы: Леребу-Пижонньере Ги, Бената Видаль
МПК: A61K 31/404, A61K 31/55, A61P 9/12...
Метки: ангиотензинпревращающего, фермента, содержащие, комбинация, новая, ингибитора, фармацевтические, узла, композиции, тока, синусового
Формула / Реферат:
1. Комбинация избирательного и специфического ингибитора If тока синусового узла, который представляет собой ивабрадин, или 3-{3-[{[(7S)-3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил]метил}(метил)амино]пропил}-7,8-диметокси-1,3,4,5-тетрагидро-2H-3-бензазепин-2-он, или один(ну) из его гидратов, кристаллических форм или солей присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой, и вещества, ингибирующего ангиотензинпревращающий фермент, которое...
3- или 4-монозамещённые производные фенола и тиофенола, полезные в качестве н3-лигандов
Номер патента: 11161
Опубликовано: 27.02.2009
Авторы: Джакобелли Генри, Кемп Марк Ян, Бернарделли Патрик, Дени Алексис, Дентон Стефен Мартин, Руссо Фиона, Вернь Фабрис, Лортиуа Эдвиж, Кронин Эндрю Майкл, Серрадель-Сиви Дельфин
МПК: C07D 295/12, A61P 25/06, A61K 31/55...
Метки: качестве, 4-монозамещённые, тиофенола, полезные, н3-лигандов, производные, фенола
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (1) или его фармацевтически приемлемая соль и/или сольват (включая гидрат), где заместитель формулы -Z-R находится в мета- или пара-положении фенильной группы; X выбирают из -CN, -CH2OH, -СН2-О-(C1-C4)алкила, -С(О)ОН, -С(О)О-(C1-C4)алкила, -CH2-NR1R2, -C(O)NR3R4, -CH2-O-het2, -СН2-het1 и het1, где группа het1 в обеих группах -СН2-het1 и het1 необязательно замещена одним или двумя заместителями, независимо выбранными из...
Замещённые спиробензазепины
Номер патента: 11089
Опубликовано: 30.12.2008
Авторы: Ксианг Мин Эми, Рибжински Филип Дж., Пател Мона
МПК: A61K 31/55, A61P 9/00, C07D 223/00...
Метки: замещённые, спиробензазепины
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I в которой один из R1 и R2 представляет собой Н, и другой представляет собой Н, NR5R6, C1-6алкокси, гидрокси или галоген; где каждый из R5 и R6 независимо представляет собой Н или C1-3алкил; R3 представляет собой хлор; R4 представляет собой хлор, фтор, метокси или метил; или его фармацевтически приемлемые сложные C1-6эфиры, C1-6амиды или ди(C1-6алкил)амиды, или их соли. 2. Соединение по п.1, где R2 представляет собой...
6-замещённые 2, 3, 4, 5-тетрагидро-1н-бензо [ d ] азепины в качестве агонистов рецепторов 5-ht2c
Номер патента: 11011
Опубликовано: 30.12.2008
Авторы: Сидем Кристофер Стефен, Виктор Франтц, Галка Кристофер Стэнли, Коэн Майкл Филип, Брайнер Карин, Мазанетц Майкл Филип, Хеллман Сара Линн, Уилльямс Эндрю Кервин, Бойд Стивен Армен, Ли Вай-Мань, Рейнхард Мэттью Роберт, Чжан Дэи, Мартинес-Грау Мария Анхелес, Тидуэлл Майкл Вэйд, Конвей Ричард Джерард, Аллен Джон Гордон, Део Арундхати С., Ротхаар Роджер Райан, Сингх Аджай, Родригес Майкл Джон
МПК: A61K 31/55, C07D 401/12, C07D 223/16...
Метки: 6-замещённые, азепины, агонистов, качестве, 5-тетрагидро-1н-бензо, рецепторов, 5-ht2c
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I где R1 представляет собой водород; R2, R3 и R4, каждый независимо, представляет собой водород; R5 представляет собой водород; R6 представляет собой -CуC-R10, -O-R12, -S-R14 или -NR24R25; R7 представляет собой Cl; R8 представляет собой водород; R9 представляет собой водород; R10 представляет собой -CF3, этил, замещенный 1-5 атомами фтора, (С3-С6)алкил, необязательно замещенный 1-6 атомами фтора,...
Сопряжённые гетероциклические соединения
Номер патента: 10905
Опубликовано: 30.12.2008
Авторы: Лян Джимми Т., Вонг Виктория Д., Чай Венин, Квок Аннетт К., Денг Сяоху, Мани Неелакандха, Дворак Курт А., Рудольф Дейл А., Кэррутерс Николас И.
МПК: A61K 31/55, A61K 31/435, A61P 25/00...
Метки: гетероциклические, сопряжённые, соединения
Формула / Реферат:
1. Соединение, обладающее модулирующей активностью в отношении рецептора серотонина формулы (I), (II) или (III) где m равно 0, 1 или 2; n равно 1, 2 или 3; р равно 1, 2 или 3 при условии, что, если m равно 1, р не равно 1; m+n меньше или равно 4; m+р меньше или равно 4; q равно 0 или 1; r равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5; R3 обозначает -C1-4алкил, аллил, пропаргил или бензил, каждый из которых необязательно замещен -C1-3алкилом, -OH или галогеном; Ar...
&delta – кристаллическая форма гидрохлорида ивабрадина, способ её получения и фармацевтические композиции, которые её содержат
Номер патента: 10296
Опубликовано: 29.08.2008
Авторы: Орват Стефани, Дамьен Жерар, Огуст Мари-Ноэлла
МПК: A61K 31/55, C07D 223/16, A61P 9/00...
Метки: кристаллическая, содержат, способ, которые, ивабрадина, дельта, гидрохлорида, композиции, фармацевтические, форма, получения
Формула / Реферат:
1. d-Кристаллическая форма гидрохлорида ивабрадина формулы (I) которая характеризуется следующей рентгеновской порошковой дифрактограммой, измеренной при помощи дифрактометра PANalytical X'Pert Pro совместно с детектором X'Celerator и выраженной на основе положения луча (брэгговский угол 2q, выраженный в градусах), высоты луча (выраженной в импульсах), площади луча (выраженной в импульсах_градусы), ширины луча при половине высоты ("FWHM",...
Частицеобразующие композиции, содержащие конденсированные пирролокарбазолы
Номер патента: 10293
Опубликовано: 29.08.2008
Авторы: Дикесон Дэйв, Пейтел Пиюш Р., Макинтайр Брэдли Т.
МПК: A61K 31/55, C07D 498/22
Метки: частицеобразующие, содержащие, композиции, конденсированные, пирролокарбазолы
Формула / Реферат:
1. Композиция, содержащая конденсированный пирролокарбазол формулы или его стереоизомер, или его фармацевтически приемлемую соль; по меньшей мере 20% (мас./мас.) полиоксилстеарата и по меньшей мере один полиэтиленгликоль. 2. Композиция по п.1, в которой конденсированный пирролокарбазол имеет формулу 3. Композиция по п.1, в которой конденсированный пирролокарбазол присутствует в концентрации от примерно 1 до примерно 100 мг/мл. 4. Композиция по...
δd – кристаллическая форма гидрохлорида ивабрадина, способ её получения и фармацевтические композиции, которые её содержат
Номер патента: 10286
Опубликовано: 29.08.2008
Авторы: Огуст Мари-Ноэлла, Орват Стефани, Дамьен Жерар
МПК: A61P 9/00, A61K 31/55, C07D 223/16...
Метки: которые, delta;d, гидрохлорида, ивабрадина, фармацевтические, форма, содержат, способ, композиции, получения, кристаллическая
Формула / Реферат:
1. dd-Кристаллическая форма гидрохлорида ивабрадина формулы (I) которая характеризуется следующей рентгеновской порошковой дифрактограммой, измеренной при помощи дифрактометра PANalytical X'Pert Pro совместно с детектором X'Celerator и выраженной на основе положения луча (брэгговский угол 2q, выраженный в градусах), высоты луча (выраженной в импульсах), площади луча (выраженной в импульсах_градусы), ширины луча при половине высоты ("FWHM",...
Производные малонамида, блокирующие активность γ- секретазы
Номер патента: 9940
Опубликовано: 28.04.2008
Авторы: Якоб-Рётне Роланд, Петерс Йенс-Уве, Востль Вольфганг, Флор Александер, Китас Эрик Аргириос, Галлей Гуидо
МПК: A61K 31/55, C07D 223/16, A61K 31/5513...
Метки: малонамида, блокирующие, активность, gamma, секретазы, производные
Формула / Реферат:
1. Производные малонамида общей формулы где R1 означает одну из следующих групп: R2 означает С1-С7алкил, С2-С7алкинил, -(CH2)n-O-С1-С7алкил, -(CH2)n-S-C1-С7алкил, -(CH2)n-CN, -(CR'R'')n-CF3, -(CR'R'')n-CHF2, -(CR'R'')n-CH2F, -(CH2)n-C(O)O-С1-С7алкил, -(CH2)n-галоген или означает -(CH2)n-С3-С7циклоалкил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей фенил, галоген или CF3, R', R'' независимо от...
Триазольные соединения, полезные в терапии
Номер патента: 9460
Опубликовано: 28.12.2007
Авторы: Рикманс Томас, Рассел Рейчел Джейн, Стоби Алан, Джонсон Патрик Стивен, Брайанс Джастин Стивен, Уайман Кристофер Питер
МПК: A61K 31/4427, A61K 31/55, A61K 31/501...
Метки: триазольные, соединения, полезные, терапии
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемое производное, где V представляет собой -(СН2)d(O)e-, -СО- или -СН(С1-6алкил)-; W представляет собой -О-, -S(O)a- или -N(R1)-; R1 представляет собой Н, C1-6алкил, (CH2)bCOR2, CO(CH2)bNR2R3, SO2R2, (CH2)cOR2, (CH2)cNR2R3 или (CH2)bhet1; het1 представляет собой насыщенный или ненасыщенный гетероцикл из 3-8 атомов, содержащий один или более чем один гетероатом, выбранный из О, N или S,...
Трициклические соединения, представляющие собой ингибиторы протеинкиназ, для увеличения эффективности противоопухолевых агентов и лучевой терапии
Номер патента: 9337
Опубликовано: 28.12.2007
Авторы: Бенедикт Сюзанн Притчетт, Беннетт Майкл Джон, Руй Юджин Йюэнджин, Нинковиц Саша, Уэнг Фен, Жу Джинджианг, Уэнг Йонг, Тенг Мин
МПК: C07D 487/06, A61K 31/55, A61P 35/00...
Метки: терапии, ингибиторы, соединения, агентов, собой, противоопухолевых, эффективности, трициклические, лучевой, увеличения, протеинкиназ, представляющие
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы где X представляет собой =O; А представляет собой =CR1-; группа -Y-Z- имеет формулу-О-CH2- или -N=CH-; R1 представляет собой: (а) (C1-C8)алкил; (б) -C(=O)-R5; (в) -C(=O)-NR6R7; или (г) R35 или R36, (С2-С8)алкенил или (С2-С8)алкинил {где каждый из указанных (С2-С8)алкенила или (С2-С8)алкинила не замещен или замещен 1-4 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из F, Cl, ОН, -NH2, R40 и R42}; R2 представляет...
Ненуклезидные ингибиторы обратной транскриптазы
Номер патента: 9178
Опубликовано: 28.12.2007
Авторы: Симоно Брюно, Нод Жюли, Маленфан Эрик, Ландри Серж, Йоаким Кристиан, Тхавонекхам Боункхам, О'мира Джеффри
МПК: A61P 31/18, A61K 31/55, C07D 221/00...
Метки: ингибиторы, обратной, транскриптазы, ненуклезидные
Формула / Реферат:
1. Соединение, представленное формулой I в котором R2 выбирают из ряда, включающего Н, галоген; R4 обозначает Н или CH3; R5 обозначает Н или СН3; R11 обозначает Н, С1-С4алкил или С3-С4циклоалкил; А обозначает соединяющую цепь C1-С3алкила; В обозначает О; n обозначает 0 или 1; причем, когда n обозначает 0, кольцо С обозначает фенил, замещенный (C1-С6)алкилом; и Е выбирают из ряда, включающего: (I) CONR12R13, где R12 и R13, каждый независимо друг...
Ингаляционная композиция в виде раствора с солью тиотропия
Номер патента: 9068
Опубликовано: 26.10.2007
Авторы: Барт Петра, Никлаус-Хумке Барбара, Шмельцер Кристель, Дрексель Карин
МПК: A61K 31/4745, A61K 31/496, A61K 31/46...
Метки: раствора, тиотропия, ингаляционная, виде, композиция, солью
Формула / Реферат:
1. Жидкая, не содержащая пропеллент лекарственная композиция по меньшей мере из двух комбинируемых действующих веществ, содержащая соль тиотропия в качестве одного из действующих веществ в концентрации от 0,0005 до 5 мас.% в пересчете на тиотропий, второе действующее вещество, выбранное из группы, включающей противоаллергические средства, противогистаминные средства, стероиды и/или антагонисты лейкотриена, воду или смесь воды с этанолом в...
Комбинированная терапия с использованием производных 1- аминоциклогексана и ингибиторов ацетилхолинэстеразы
Номер патента: 8863
Опубликовано: 31.08.2007
Автор: Мебиус Ханс-Йорг
МПК: A61K 31/435, A61K 31/13, A61K 31/16...
Метки: аминоциклогексана, терапия, использованием, ингибиторов, комбинированная, ацетилхолинэстеразы, производных
Формула / Реферат:
1. Фармацевтический продукт для лечения деменции, связанной с нарушением центральной нервной системы, где лечение индуцирует улучшение когнитивной функции, содержащий терапевтически эффективные дозы производного 1-аминоциклогексана, выбранного из мемантина, нерамексана и их пролекарств, солей, изомеров, аналогов и производных, и ингибитора ацетилхолинэстеразы, выбранного из донепезила, ривастигмина, такрина, галантамина и физостигмина. 2....
Полициклические соединения как эффективные антагонисты альфа2-адренорецептора
Номер патента: 8537
Опубликовано: 29.06.2007
Авторы: Карьялайнен Арто, Ратилайнен Яри, Саллинен Юкка, Йокела Рея, Дин Белл Дэвид, Толванен Арто, Хаапалинна Антти
МПК: A61P 15/10, A61K 31/4375, A61K 31/55...
Метки: антагонисты, соединения, эффективные, альфа2-адренорецептора, полициклические
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы IA где X представляет собой CR2R2', О или S; Z представляет собой -CHR8-(CH2)n- или простую связь; R1 представляет собой гидрокси, (C1-C6)алкил, (C1-C6)алкокси, галоген, галоген(C1-C6)алкил, (C1-C6)алкокси-СО-, CN, NO2, NH2, моно- или ди(C1-C6)алкиламино или карбоксильную группу; R2 и R2' представляют собой независимо Н, гидрокси или (C1-C6)алкил или R2 и R2' образуют вместе с атомами углерода, образующими кольцо, к...
γd – кристаллическая форма гидрохлорида ивабрадина, способ её получения и фармацевтические композиции, которые её содержат
Номер патента: 8532
Опубликовано: 29.06.2007
Авторы: Дамьен Жерар, Орва Стефан, Огюст Мари-Ноэль
МПК: A61K 31/55, C07D 223/16, A61P 9/00...
Метки: композиции, которые, ивабрадина, гидрохлорида, способ, форма, фармацевтические, получения, кристаллическая, gamma;d, содержат
Формула / Реферат:
1. gd-Кристаллическая форма гидрохлорида ивабрадина формулы (I) которая характеризуется следующей рентгеновской порошковой дифрактограммой: 2. Способ получения gd-кристаллической формы гидрохлорида ивабрадина в соответствии с п.1, характеризующийся тем, что смесь гидрохлорида ивабрадина и 2-этоксиэтанола, смесь гидрохлорида ивабрадина, 2-этоксиэтанола и воды или смесь гидрохлорида ивабрадина, этанола и воды нагревают до полного растворения,...
βd – кристаллическая форма гидрохлорида ивабрадина, способ её получения и фармацевтические композиции, которые её содержат
Номер патента: 8466
Опубликовано: 29.06.2007
Авторы: Огюст Мари-Ноэль, Дамьен Жерар, Орва Стефан
МПК: A61K 31/55, C07D 223/16, A61P 9/00...
Метки: ивабрадина, кристаллическая, которые, фармацевтические, содержат, beta;d, форма, способ, получения, гидрохлорида, композиции
Формула / Реферат:
1. bd-Кристаллическая форма гидрохлорида ивабрадина формулы (I) которая характеризуется следующей рентгеновской порошковой дифрактограммой: 2. Способ получения bd-кристаллической формы гидрохлорида ивабрадина в соответствии с п.1, характеризующийся тем, что смесь гидрохлорида ивабрадина и воды или смесь гидрохлорида ивабрадина, изопропанола и воды нагревают до полного растворения, затем постепенно охлаждают до завершения кристаллизации и...
γ – кристаллическая форма гидрохлорида ивабрадина, способ её получения и фармацевтические композиции, которые её содержат
Номер патента: 8465
Опубликовано: 29.06.2007
Авторы: Огюст Мари-Ноэль, Дамьен Жерар, Орва Стефан
МПК: A61P 9/10, A61K 31/55, A61P 9/06...
Метки: получения, ивабрадина, гидрохлорида, кристаллическая, способ, композиции, которые, форма, содержат, gamma, фармацевтические
Формула / Реферат:
1. g-Кристаллическая форма гидрохлорида ивабрадина формулы (I) которая характеризуется следующей рентгеновской порошковой дифрактограммой: 2. Способ получения g-кристаллической формы гидрохлорида ивабрадина в соответствии с п.1, характеризующийся тем, что смесь гидрохлорида ивабрадина и 2-этоксиэтанола, смесь гидрохлорида ивабрадина, 2-этоксиэтанола и воды или смесь гидрохлорида ивабрадина, этанола и воды нагревают до полного растворения,...
β – кристаллическая форма гидрохлорида ивабрадина, способ её получения и фармацевтические композиции, которые её содержат
Номер патента: 8464
Опубликовано: 29.06.2007
Авторы: Огюст Мари-Ноэль, Дамьен Жерар, Орва Стефан
МПК: A61P 9/06, A61P 9/10, A61K 31/55...
Метки: beta, получения, способ, содержат, ивабрадина, фармацевтические, форма, которые, кристаллическая, гидрохлорида, композиции
Формула / Реферат:
1. b-Кристаллическая форма гидрохлорида ивабрадина формулы (I) которая характеризуется следующей рентгеновской порошковой дифрактограммой: 2. Способ получения b-кристаллической формы гидрохлорида ивабрадина, характеризующийся тем, что смесь гидрохлорида ивабрадина и воды или смесь гидрохлорида ивабрадина, изопропанола и воды нагревают до полного растворения, затем постепенно охлаждают до завершения кристаллизации и образованные кристаллы...
Антагонисты хемокинного рецептора и способы их применения
Номер патента: 8060
Опубликовано: 27.02.2007
Авторы: Харриман Джеральдина С.Б., Накасато Йошисуки, Ошима Ецуо, Лали Джей Р., Элдер Эйми М., Маттиа Карен М., Карсон Кеннет Дж., Гош Шомир
МПК: A61K 31/4353, A61K 31/55, A61P 1/00...
Метки: антагонисты, способы, рецептора, применения, хемокинного
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее формулу или его физиологически приемлемая соль, в которой n - число от единицы до четырех; М представляет собой >NR2 или >CR1R2; R1 представляет собой -Н, -ОН, -N3, атом галогена, алифатическую группу, замещенную алифатическую группу, аминоалкильную группу, -O-(алифатическую группу), -O-(замещенную алифатическую группу), -SH, -S-(алифатическую группу), -S-(замещенную алифатическую группу), -ОС(O)-(алифатическую...
Дипиридодиазепиноны в качестве ингибиторов обратной транскриптазы
Номер патента: 7920
Опубликовано: 27.02.2007
Авторы: Йоаким Кристиан, О'мира Джеффри, Оджилви Уилльям У., Симоно Брюно, Дезиель Робер
МПК: A61K 31/55, C07D 221/00, A61P 31/18...
Метки: обратной, транскриптазы, ингибиторов, дипиридодиазепиноны, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы где R2 обозначает Н, галоген, C1-C4алкил, OC1-C4алкил, NHCl-С4алкил или N(C1-С4алкил)2; R4 обозначает Н или CH3; R5 обозначает Н или CH3 при условии, что и R4, и R5 не имеют одинаковое значение; R12 обозначает Н, галоген, С1-С4алкил, CF3 или NO2; R13 обозначает Н, С1-С4алкил, галоген, ОН или NH2 при условии, что R12 и R13 оба не обозначают Н; и R14 обозначает COOR14a, где R14a обозначает Н или C1-C6алкил; или R14...
Способ получения ивабрадина
Номер патента: 7745
Опубликовано: 29.12.2006
Авторы: Огюст Мари-Ноэль, Лерести Жан-Мишель, Бриго Даньель, Суви Жан-Клод, Дамье Жерар, Орва Стефан, Лекув Жан-Пьер
МПК: A61P 9/00, C07D 223/16, A61K 31/55...
Метки: ивабрадина, способ, получения
Формула / Реферат:
1. Способ синтеза ивабрадина формулы (I) или 3-{3-[{[(7S)-3,4-диметоксибицикло[4,2,0]окта-1,3,5-триен-7-ил]метил}(метил)амино]пропил}-7,8-диметокси-1,3,4,5-тетрагидро-2H-3-бензазепин-2-она, его солей присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой и гидратов, который характеризуется тем, что соединение формулы (V) в которой R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый представляет собой линейную или разветвленную...
Способ получения производных 1,3-дигидро-2н-3-бензазепин-2-она
Номер патента: 7744
Опубликовано: 29.12.2006
Авторы: Лекув Жан-Пьер, Бриго Даньель, Лерести Жан-Мишель
МПК: C07D 223/16, A61P 9/00, A61K 31/55...
Метки: получения, 1,3-дигидро-2н-3-бензазепин-2-она, производных, способ
Формула / Реферат:
1. Способ синтеза соединений формулы (I) в которой R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый представляет собой линейную или разветвленную (С1-С8)алкоксигруппу или образуют вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, 1,3-диоксановое, 1,3-диоксолановое или 1,3-диоксепановое кольцо, в котором соединение формулы (IV) подвергают реакции алкилирования, используя соединение формулы (V) в которой R1 и R2 имеют значения,...
Способ получения производных 1,3,4,5 – тетрагидро -2н-3- бензазепин -2- она
Номер патента: 7743
Опубликовано: 29.12.2006
Авторы: Лекув Жан-Пьер, Лерести Жан-Мишель, Суви Жан-Клод, Бриго Даньель
МПК: A61P 9/00, A61K 31/55, C07D 223/16...
Метки: 2н-3, 1,3,4,5, бензазепин, получения, производных, способ, тетрагидро
Формула / Реферат:
1. Способ синтеза соединений формулы (I) в которой R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый представляет собой линейную или разветвленную (С1-С8)алкоксигруппу или образуют вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, 1,3-диоксановое, 1,3-диоксолановое или 1,3-диоксепановое кольцо, в котором соединение формулы (VI) в которой R1 и R2 имеют значения, указанные выше, подвергают каталитической реакции гидрогенизации в...
Диспергируемая во рту фармацевтическая композиция ивабрадина
Номер патента: 7681
Опубликовано: 29.12.2006
Авторы: Жюльен Марк, Роллан Эрве, Вутрих Патрик
МПК: A61K 9/20, A61P 9/00, A61K 31/55...
Метки: фармацевтическая, композиция, ивабрадина, диспергируемая, рту
Формула / Реферат:
1. Твердая диспергируемая в ротовой полости фармацевтическая композиция ивабрадина или его фармацевтически приемлемых солей, применяемая для лечения устойчивой стенокардии, сердечной недостаточности и острой ишемии, отличающаяся тем, что она включает ивабрадин или его фармацевтически приемлемую соль, гранулы, состоящие из совместно высушенных лактозы и крахмала. 2. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что она включает по...
Комбинация nmda-антагониста и ингибиторов ацетилхолинэстеразы для лечения болезни альцгеймера
Номер патента: 7632
Опубликовано: 29.12.2006
Авторы: Томсен Ларс Ликке, Педерсен Андерс Герсел
МПК: A61K 31/55, A61K 31/13, A61P 25/28...
Метки: ацетилхолинэстеразы, ингибиторов, болезни, альцгеймера, лечения, nmda-антагониста, комбинация
Формула / Реферат:
1. Применение композиции, содержащей: (a) эффективное количество ингибитора ацетилхолинэстеразы, выбранного из группы, состоящей из донепезила, такрина, ривастигмина и галантамина, или их смесей, или их фармацевтически приемлемых солей; и (b) эффективное количество NMDA-антагониста мемантина или его фармацевтически приемлемых солей, в качестве активного ингредиента при изготовлении лекарственного препарата для лечения легких форм нарушений...
Сочетание действующих веществ для фармакологического лечения никотиновой зависимости
Номер патента: 7628
Опубликовано: 29.12.2006
Авторы: Опиц Клаус, Муцке Херманн, Моорманн Йохим
МПК: A61K 31/55, A61K 31/485, A61K 31/517...
Метки: зависимости, действующих, никотиновой, сочетание, фармакологического, веществ, лечения
Формула / Реферат:
1. Композиция для фармакологического лечения никотиновой зависимости, содержащая сочетание действующих веществ, включающее по меньшей мере один ингибитор холинестеразы, также воздействующий на допаминергические нервные окончания, и по меньшей мере один антагонист опиодиных рецепторов или по меньшей мере одно вещество, модулирующее систему опиоидных рецепторов, выбранное из группы веществ, обладающих антагонистическим действием на мю-опиоидные...
Применение антагонистов cgrp для устранения приливов в период менопаузы
Номер патента: 7531
Опубликовано: 27.10.2006
Авторы: Додс Хенри, Энгель Вольфхард, Рудольф Клаус, Эберлайн Вольфганг
МПК: A61K 31/495, A61K 31/505, A61K 31/445...
Метки: менопаузы, приливов, применение, антагонистов, устранения, период
Формула / Реферат:
1. Применение антагониста CGRP для получения фармацевтической композиции для лечения приливов в период менопаузы, отличающееся тем, что антагонист CGRP выбирают из группы, включающей: (A) 1-[N2-[3,5-дибром-N-[[4-(3,4-дигидро-2(1Н)-оксохиназолин-3-ил)-1-пиперидинил]карбонил]-D-тирозил]-L-лизил]-4-(4-пиридинил)пиперазин, (Б)...
Пиримидиновые соединения, относящиеся к а2b – селективным антагонистам, их синтез и применение
Номер патента: 7468
Опубликовано: 27.10.2006
Авторы: Кастелано Арлиндо Л., Маккиббен Брайан, Штайниг Арно Г., Коллингтон Эрик Уилльям
МПК: A61K 31/495, A61K 31/50, A61K 31/505...
Метки: пиримидиновые, соединения, антагонистам, применение, селективным, синтез, относящиеся
Формула / Реферат:
1. Соединение структуры где каждый R6 и R9 независимо представляет собой водород или алкил; R7 представляет собой водород, ОН, алкоксигруппу, сложный эфир, ацеталь, кеталь или CN; R8 представляет собой замещенный или незамещенный арил, арилоксигруппу или алкиларил; где заместители в алкильном фрагменте выбраны из галогена, гидроксила, алкилкарбонилоксигруппы, арилкарбонилоксигруппы, алкоксикарбонилоксигруппы, арилоксикарбонилоксигруппы,...
Новое применение гетероциклических соединений, активных в качестве ингибиторов бета-лактамаз, и содержащие их фармацевтические композиции
Номер патента: 7220
Опубликовано: 25.08.2006
Авторы: Лампила Максим, Роулендс Дэвид Ален, Фроментэн Клод, Асзоди Жозеф
МПК: A61K 31/55, A61K 31/439, A61K 31/4995...
Метки: новое, фармацевтические, содержащие, применение, качестве, активных, соединений, ингибиторов, композиции, бета-лактамаз, гетероциклических
Формула / Реферат:
1. Применение соединений общей формулы (I) где R1 означает атом водорода, радикал COOR, CONR6, R7, R выбирают из группы, образованной алкильным радикалом, содержащим от 1 до 6 атомов углерода, не обязательно замещенным пиридильным или карбамоильным радикалом, -СН2-алкенильным радикалом, содержащим в сумме от 3 до 9 атомов углерода, арилом, содержащим от 6 до 10 атомов углерода, или аралкилом, содержащим от 7 до 11 атомов углерода, при этом ядро...
Тиадиазолы и оксадиазолы и их применение в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы-7
Номер патента: 7179
Опубликовано: 25.08.2006
Авторы: Вернье Фабрис, Дюкро Пьер, Бернарделли Патрик, Андрианжара Шарль, Лортиуа Эдвиж
МПК: A61K 31/439, A61K 31/433, A61K 31/4245...
Метки: фосфодиэстеразы-7, оксадиазолы, качестве, ингибиторов, применение, тиадиазолы
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее следующую формулу (I): в которой Y представляет собой О или S; R1 представляет собой С4-С10алкил, С2-С10алкенил, С2-С10алкинил, циклоалкил, циклоалкенил, гетероцикл, арил или бициклическую группу, каждый(ую) возможно замещенный(ую) одной или несколькими группами X1-R4, одинаковыми или разными, в которых X1 представляет собой одинарную связь, С1-С6алкилен, С2-С6алкенилен, циклоалкилен, арилен или двухвалентный гетероцикл,...
Терапевтическое средство по поводу повышенной чувствительности мочевого пузыря
Номер патента: 7069
Опубликовано: 30.06.2006
Авторы: Ацуки Каору, Ямагата Цуйоси, Охно Тецудзи, Сиракура Сиро, Карасава Акира
МПК: A61P 13/08, A61P 13/10, A61K 31/55...
Метки: пузыря, повышенной, терапевтическое, средство, поводу, чувствительности, мочевого
Формула / Реферат:
1. Терапевтическое средство по поводу повышенной чувствительности мочевого пузыря, включающее в качестве активного ингредиента трициклическое соединение, представленное формулой (I) [в которой R1 представляет собой атом водорода, замещенный или незамещенный низший алкил, замещенный или незамещенный низший алкокси или галоген; Х1-Х2-Х3 представляет собой CR5=CR6-O (в которой R5 и R6, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый...
Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы как антагонисты пролиферации и индукторы дифференцировки клеток
Номер патента: 7004
Опубликовано: 30.06.2006
Авторы: Лавия Патриция, Спадафора Коррадо, Маттеи Элизабетта, Нерви Клара, Лорендзини Родольфо Нелло, Паломбини Гильельмо
МПК: A61K 31/535, A61K 31/55, A61K 31/495...
Метки: обратной, антагонисты, клеток, ингибиторы, ненуклеозидные, транскриптазы, дифференцировки, индукторы, пролиферации
Формула / Реферат:
1. Применение по меньшей мере одного соединения-ингибитора обратной транскриптазы для получения фармацевтической композиции для противодействия утрате дифференцировки клеток и уменьшения скорости пролиферации клеток при раковых и не раковых патологиях, где вышеуказанное соединение выбрано из класса соединений 5,11-дигидро-6Н-дипиридо[3,2-b:2',3'-е][1,4]диазепина. 2. Применение по п.1, где соединение способно стимулировать дифференцировку клеток....
Применение брадикардических средств для лечения связанных с гипертрофией заболеваний миокарда и новые комбинированные лекарственные средства
Номер патента: 6977
Опубликовано: 30.06.2006
Авторы: Гат Брайан, Дэммген Юрген, Зайдлер Рандольф
МПК: A61K 31/4168, A61K 31/00, A61K 31/55...
Метки: связанных, лекарственные, миокарда, средства, применение, брадикардических, комбинированные, лечения, заболеваний, гипертрофией, средств, новые
Формула / Реферат:
1. Применение цилобрадина необязательно в сочетании с воздействующим на сердечную деятельность соединением для получения лекарственного средства, пригодного для лечения сопровождающихся гипертрофией заболеваний миокарда. 2. Применение по п.1, согласно которому в качестве дополнительного воздействующего на сердечную деятельность соединения применяют сердечный гликозид, сосудорасширяющее средство, ингибитор АСЕ или антагонист ангиотензина II. ...
Растворы, содержащие эпинастин
Номер патента: 6937
Опубликовано: 30.06.2006
Авторы: Трах Фолькер, Душлер Герольд
МПК: A61K 31/55, A61K 9/08, A61P 27/14...
Метки: содержащие, растворы, эпинастин
Формула / Реферат:
1. Раствор для местного применения для лечения реакций в поздней фазе, связанной с аллергическим ринитом или конъюнктивитом, отличающийся тем, что он состоит из а) эпинастина в качестве единственного активного ингредиента, необязательно в виде его рацемата, его энантиомеров и необязательно в виде его фармакологически приемлемых кислотно-аддитивных солей, в концентрации раствора от 0,0005 до 0,1 мас.%, б) воды или физиологического раствора в...
Соединение лактама
Номер патента: 6919
Опубликовано: 28.04.2006
Авторы: Кениг Томас Митчелл, Одиа Джеймс Эдмунд, Макдэниэл Стэйси Лей, Энджел Гэри Лоуэлл, Митчелл Дэвид, Буччилли Линн Энн, Айкинс Джеймс Абрахам
МПК: C07D 223/16, A61K 31/55
Метки: лактама, соединение
Формула / Реферат:
1. Дигидрат (N)-((S)-2-гидрокси-3-метилбутирил)-1-(L-аланинил)-(S)-1-амино-3-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин-2-она. 2. Кристаллический дигидрат (N)-((S)-2-гидрокси-3-метилбутирил)-1-(L-аланинил)-(S)-1-амино-3-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин-2-она по п.1, дополнительно характеризующийся порошковой рентгенограммой, включающей пик при 8,36, 12,43, 15,34, 19,22, 20,50 или 20,63 (2Q ± 0,2ш). 3. Кристаллический дигидрат...
Способы модулирования киназных белков множественных линий и скрининга соединений, которые модулируют киназные белки множественных линий
Номер патента: 6648
Опубликовано: 24.02.2006
Авторы: Найт Эрнест Мл., Мэрони Анна, Дайонн Крэйг А., Гликсман Марси А., Уолтон Кевин М., Нефф Никола
МПК: A61K 31/535, A61K 31/40, A61K 31/55...
Метки: модулируют, способы, киназные, киназных, соединений, белков, которые, белки, скрининга, множественных, линий, модулирования
Формула / Реферат:
1. Способ идентификации соединения, которое модулирует активность киназного белка множественных линий и повышает выживаемость клеток, включающий в себя следующие этапы: (a) контактирование указанной клетки, содержащей указанный киназный белок множественных линий, с указанным соединением; (b) определение того, снижает ли указанное соединение активность указанного киназного белка множественных линий; и (c) определение того, повышает ли указанное...
Сочетание действующих ингредиентов для медикаментозной терапии зависимостей, вызываемых наркотическими или одурманивающими веществами
Номер патента: 6647
Опубликовано: 24.02.2006
Авторы: Опиц Клаус, Моорманн Йохим, Муцке Херманн
МПК: A61K 31/505, A61K 31/485, A61K 31/185...
Метки: ингредиентов, сочетание, наркотическими, зависимостей, веществами, терапии, действующих, одурманивающими, медикаментозной, вызываемых
Формула / Реферат:
1. Сочетание действующих ингредиентов, состоящее по меньшей мере из одного модулятора холинергической системы и по меньшей мере одного вещества, обладающего противовозбуждающим действием для терапии зависимости, вызываемой фармакологическим средством, или для интоксикационной терапии, в особенности для терапии алкоголизма, отличающееся тем, что модулятор или по меньшей мере один из модуляторов холинергической системы является ингибитором...
Лекарственное средство для лечения симптомов раздраженного мочевого пузыря, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы
Номер патента: 6448
Опубликовано: 29.12.2005
Авторы: Сиракура Сиро, Карасава Акира, Ацуки Каору, Ямагата Цуйоси, Охно Тецудзи
МПК: C07D 495/04, A61K 31/55, A61P 13/08...
Метки: симптомов, связанных, пузыря, раздраженного, лечения, гиперплазией, мочевого, лекарственное, доброкачественной, предстательной, железы, средство
Формула / Реферат:
1. Применение трициклического соединения, представленного формулой (I) где R1 представляет собой атом водорода, C1-C8алкил, необязательно замещенный одинаковыми или различными выбранными из группы A 1-6 заместителями, C1-C8алкокси, необязательно замещенный одинаковыми или различными выбранными из группы A 1-6 заместителями, или галоген; X1-X2-X3 представляет собой CR5=CR6-O (где каждый из одинаковых или различных R5 и R6 представляет собой атом...
Тиенодибензоазуленовые соединения в качестве ингибиторов фактора некроза опухоли
Номер патента: 6069
Опубликовано: 25.08.2005
Авторы: Месич Милан, Мерчеп Младен, Пешич Дияна, Хрвачич Бошка, Жупанович Желько
МПК: A61K 31/55, C07D 495/04, A61P 35/00...
Метки: соединения, качестве, фактора, опухоли, ингибиторов, некроза, тиенодибензоазуленовые
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I и его фармакологически приемлемые соли и сольваты где X представляет CH2 или гетероатом, выбранный из группы, включающей O, S и NR13, в котором R13 означает водород, C7-C10арилкарбонил; R1, R5, R7, R8 и R9 независимо друг от друга представляют водород; R2, R3 и R4 независимо представляют водород, фтор, хлор, бром, C1-C7алкил, галогенметил, C1-C7 алкокси или C1-C7алкилтио; R6 представляет водород, фтор, хлор, бром; R10...