C07B 57/00 — Разделение оптически активных органических соединений
Способ ферментативного синтеза (7s)-3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-карбоновой кислоты или ее сложных эфиров и применение для синтеза ивабрадина и его соли
Номер патента: 24316
Опубликовано: 30.09.2016
Авторы: Лефулон Франсуа, Педрагоса-Моро Сандрине
МПК: C07C 217/74, C07B 57/00, C07C 213/02...
Метки: кислоты, 7s)-3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-карбоновой, ивабрадина, соли, применение, способ, синтеза, эфиров, сложных, ферментативного
Формула / Реферат:
1. Способ синтеза оптически чистого соединения формулы (Ia)путем энантиоселективной ферментативной эстерификации рацемической или другой, оптически нечистой, кислоты формулы (X)используя липазу Candida antarctica или Pseudomonas fluorescens, в смеси спирта ROH, где R представляет линейную или разветвленную C1-С6-алкильную группу, и органического сорастворителя, при концентрации от 5 до 500 г/л соединения формулы (X) на 1 л смеси растворителей,...
Способ ферментативного синтеза (7s)-3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-карбоновой кислоты и применение в синтезе ивабрадина и его солей
Номер патента: 23883
Опубликовано: 29.07.2016
Авторы: Педрагоза-Моро Сандрин, Лефулон Франсуа
МПК: C07C 213/02, C07B 57/00, C07C 217/56...
Метки: кислоты, синтезе, ивабрадина, ферментативного, способ, 7s)-3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-карбоновой, применение, солей, синтеза
Формула / Реферат:
1. Способ синтеза оптически чистого соединения формулы (I)путем энантиоселективного ферментативного гидролиза рацемического, или не оптически чистого, нитрила формулы (IV)с применением нитрилазы Rhodococcus rhodochrous NCIMB 11216, которая сверхэкспрессируется в другом организме, имеющем компетентную биологическую систему, в смеси органического растворителя и водного раствора, имеющего рН от 5 до 10, при концентрации от 1 до 500 г нитрила...
Промышленный способ получения (s)-(+)-прегабалина
Номер патента: 23313
Опубликовано: 31.05.2016
Авторы: Неу Йожеф, Салма Николетта, Палович Эмеше, Фогашши Элемер, Шиндлер Йожеф, Гараднаи Шандор, Якаб Габор, Кальвин Петер
МПК: C07C 227/34, C07B 57/00
Метки: способ, получения, промышленный, s)-(+)-прегабалина
Формула / Реферат:
1. Способ получения (S)-(+)-прегабалина (1), характеризующийся тем, что рацемический прегабалин (2) растворяют в воде, вводят во взаимодействие с хиральной α-гидроксикарбоновой кислотой в присутствии ахиральной кислоты или вводят во взаимодействие со смесью хиральных α-гидроксикарбоновых кислот и (S)-(+)-прегабалин (1) выделяют из полученной диастереомерной соли, причем указанные хиральные α-гидроксикарбоновые кислоты в каждом...
Разделение энантиомеров 2-амино-3,6-дигидро-4-диметиламино-6-метил-1,3,5-триазина с использованием винной кислоты
Номер патента: 22300
Опубликовано: 30.12.2015
Авторы: Краво Даниель, Хельмрайх Маттиас
МПК: C07B 57/00, C07D 251/10
Метки: 2-амино-3,6-дигидро-4-диметиламино-6-метил-1,3,5-триазина, кислоты, разделение, энантиомеров, винной, использованием
Формула / Реферат:
1. Способ разделения энантиомеров 2-амино-3,6-дигидро-4-диметиламино-6-метил-1,3,5-триазина, включающий следующие стадии:стадия 1, на которой получают соль диастереомерного тартрата 2-амино-3,6-дигидро-4-диметиламино-6-метил-1,3,5-триазина посредством реакции гидрохлорида 2-амино-3,6-дигидро-4-диметиламино-6-метил-1,3,5-триазина с одним из энантиомеров винной кислоты;стадия 2, на которой разделяют два диастереомера тартрата;стадия 3, на которой...
Способ выделения энантиомерных компонентов из смеси энантиомеров в результате проведения кристаллизации, контролируемой по размеру частиц
Номер патента: 18508
Опубликовано: 30.08.2013
Авторы: Вакареско Евгений, Майар Давид, Коллер Гунтрам, Готтбург-Райнингер Сабина
МПК: C07C 29/78, C07B 57/00, C07C 33/26...
Метки: выделения, контролируемой, проведения, способ, результате, энантиомеров, смеси, компонентов, частиц, кристаллизации, размеру, энантиомерных
Формула / Реферат:
1. Способ выделения энантиомерных компонентов из смеси энантиомеров (R) и (S), где смесью энантиомеров является смесь (R)-(4-имино-6-метил-1,4,5,6-тетрагидро[1,3,5]триазин-2-ил)диметиламина (1) и (S)-(4-имино-6-метил-1,4,5,6-тетрагидро[1,3,5]триазин-2-ил)диметиламина (2), посредством проведения кристаллизации, контролируемой по размеру частиц, включающий стадии:(a) получения раствора указанной смеси энантиомеров (R) и (S) в растворителе в...
Способ разделения энантиомеров (3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил)нитрила и применение при синтезе ивабрадина
Номер патента: 15777
Опубликовано: 30.12.2011
Авторы: Гожон Эрик, Дрон Даньель, Фан Маризе, Лекув Жан-Пьерр, Лерестиф Жан-Мишель
МПК: C07B 57/00, C07C 255/47, C07D 223/16...
Метки: разделения, 3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил)нитрила, синтезе, ивабрадина, способ, применение, энантиомеров
Формула / Реферат:
1. Способ разделения оптических изомеров (3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил)нитрила формулы (I), где рацемически или энантиомерно обогащенную смесь (3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил)нитрила разделяют на два его энантиомера (S)-(3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил)нитрил формулы (Ia) и (R)-(3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил)нитрил формулы (Ib) путем хиральной хроматографии.2. Способ по...
Способ получения эсциталопрама
Номер патента: 14823
Опубликовано: 28.02.2011
Авторы: Кокс Джеффри, Сюте Кристина, Педерсен Хенрик, Дапремон Оливье, Петерсен Ханс, Ли Джеймс, Бек Соммер Микаэль, Наир Уша, Бресен Петер, Нильсен Оле, Ассенза Себастьян П., Ахмадиан Халех, Гайзер Фиона, Харихаран Шанкар
МПК: C07D 307/87, C07B 57/00
Метки: получения, способ, эсциталопрама
Формула / Реферат:
1. Способ получения эсциталопрама, имеющего формулуили его фармацевтически приемлемых аддитивных солей, включающий разделение энантиомеров соединения, выбранного из группы, включающей промежуточные соединения в получении циталопрама, имеющего формулуотличающийся тем, что указанное разделение энантиомеров выполняют путем получения соединения формулыгде X является галогеном или любой другой группой, которая может быть превращена в цианогруппу...
Способ повышения антимикробной активности цефалоспориновых антибиотиков
Номер патента: 13864
Опубликовано: 30.08.2010
Авторы: Гайдуль Константин Валентинович, Душкин Александр Валерьевич
МПК: A61P 31/04, C07B 57/00, A61K 31/545...
Метки: способ, повышения, антибиотиков, антимикробной, активности, цефалоспориновых
Формула / Реферат:
1. Способ повышения антибактериальной активности цефалоспориновых антибиотиков путем оптической изомеризации, отличающийся тем, что сухую лекарственную субстанцию подвергают ударно-истирающему воздействию, при этом процесс обработки проводят до изменения удельного угла оптического вращения антибиотика, измеряемого по стандартной методике на длине волны 589 нм не менее чем на 2° от исходной величины.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что...
Способ получения эсциталопрама
Номер патента: 12787
Опубликовано: 30.12.2009
Авторы: Хубер Флориан Антон Мартин, Дансер Роберт Джеймс, Де Фавери Карла
МПК: C07B 57/00, C07C 255/59, A61K 31/34...
Метки: эсциталопрама, способ, получения
Формула / Реферат:
1. Способ разделения 4-[4-(диметиламино)-1-(4'-фторфенил)-1-гидроксибутил]-3-(гидроксиметил)бензонитрила как рацемической или нерацемической смеси энантиомеров на отдельные энантиомеры, включающий стадию фракционной кристаллизации 4-[4-(диметиламино)-1-(4'-фторфенил)-1-гидроксибутил]-3-(гидроксиметил)бензонитрила в форме соли с (+)-(S,S) или (-)-(R,R)-энантиомером О,О'-ди-п-толуолвинной кислоты в системе растворителей, включающей 1-пропанол,...
Способ выделения промежуточных соединений, которые могут использоваться для получения эсциталопрама
Номер патента: 11762
Опубликовано: 30.06.2009
Авторы: Люнгсе Ларс Оле, Като Такахиса, Йосида Такаси, Уеда Ясуйоси, Ямамото Сого, Такеда Тосихиро, Таока Наоаки, Петерсен Ханс, Ахмадиан Халех, Дансер Роберт
МПК: C07B 57/00, C07C 255/53, C07C 253/34...
Метки: эсциталопрама, способ, могут, получения, соединений, которые, выделения, промежуточных, использоваться
Формула / Реферат:
1. Способ получения S- или R-энантиомера диола, имеющего формулу (II) где R представляет собой циано или группу, которая может быть преобразована в цианогруппу, где такая группа выбрана из хлора, брома, йода, фтора, CF3-(CF2)n-SO2-O-, где n равно 0-8, -OH, -CHO, -CH2OH, -CH2NH2, -CH2NO2, -CH2Cl, -CH2Br, -CH3, -NHR5, -CHNOH, -COOR6, -CONR6R7, где R5 представляет собой водород или C1-6алкилкарбонил и R6 и R7 выбраны из водорода, необязательно...
Способ синтеза (2s)-индолин-2-карбоновой кислоты и его использование в синтезе периндоприла
Номер патента: 8929
Опубликовано: 31.08.2007
Авторы: Лекув Жан-Пьер, Зувье Жан-Клод
МПК: C07B 57/00, C07D 209/42
Метки: синтеза, синтезе, кислоты, 2s)-индолин-2-карбоновой, использование, способ, периндоприла
Формула / Реферат:
1. Способ синтеза (2S)-индолин-2-карбоновой кислоты формулы (I) характеризующийся тем, что рацемическую индолин-2-карбоновую кислоту формулы (III) подвергают взаимодействию с хиральным амином, получая соль формулы (IV) которую отфильтровывают и таким образом выделяют, с одной стороны, (2S) изомер формулы (IVа) в виде кристаллов, затем соединение формулы (IVа) подвергают реакции с соляной кислотой, получая соединение формулы (I), и, с другой...
Способ получения клопидогрела
Номер патента: 6198
Опубликовано: 27.10.2005
Авторы: Пандей Бипин, Лохрей Видья Бхушан, Лохрей Брадж Бхушан
МПК: A61P 7/02, A61K 31/4365, C07B 55/00...
Метки: получения, способ, клопидогрела
Формула / Реферат:
1. Способ получения соединения формулы (I) где Х обозначает атом водорода, фтора, хлора, брома или йода, предпочтительно 2-хлор, который включает: i) взаимодействие соединения формулы (V) или его соли с цианидом общей формулы (VII), где М обозначает щелочной металл, триметилсилил, Cu или водород, и последующее добавление соединения общей формулы (VI), где Х определен ранее, с получением рацемического соединения общей формулы (IV), где Х...
Способ получения аморфного циластатин-натрия
Номер патента: 5947
Опубликовано: 25.08.2005
Авторы: Кумар Ятендра, Тиаги Ом Дутт, Рохтаги Амит
МПК: C12N 9/14, C07C 61/04, C07B 57/00...
Метки: способ, получения, аморфного, циластатин-натрия
Формула / Реферат:
1. Способ получения чистого циластатин-натрия в аморфной форме, включающий выделение циластатин-натрия из его раствора, который содержит органический растворитель, гомогенную смесь органических растворителей или гомогенную смесь органических растворителей и воды, путем осаждения из растворителя. 2. Способ по п.1, отличающийся тем, что выделение чистого циластатин-натрия в аморфной форме проводят путем добавления осадителя в раствор...