A61K 31/40 — содержащие пятичленные кольца только с одним атомом азота в качестве гетероатома, например сульпирид, сукцинимид, толметин, буфломедил
Фармацевтические композиции амлодипина и аторвастатина
Номер патента: 6998
Опубликовано: 30.06.2006
Авторы: Алани Ламан, Махаммад Нуман Абдал-Хассейн, Хан Садат Алла, Макнил Томас Майкл
МПК: A61K 31/40, A61P 9/00, A61K 31/44...
Метки: фармацевтические, композиции, аторвастатина, амлодипина
Формула / Реферат:
1. Фармацевтическая композиция, содержащая два компонента: (а) первый компонент, содержащий гранулят аторвастатина или его фармацевтически приемлемых солей и носитель, включающий подщелачивающий агент, который создает рН выше 5, и (б) второй компонент, содержащий амлодипин или его фармацевтически приемлемые соли и носитель, исключая подщелачивающий агент, который создает рН выше 5, где эти два компонента объединены с образованием итоговой...
1,4-двузамещенные производные пиперазина в качестве уроселективных блокаторов альфа1-адренорецепторов
Номер патента: 6941
Опубликовано: 30.06.2006
Авторы: Синха Неелима, Джайн Санджай, Ананд Нитья, Хегде Лаксминарайан Г., Чугн Анита, Гупта Джанг Бахадур
МПК: C07D 209/48, A61P 13/08, A61K 31/40...
Метки: производные, уроселективных, альфа1-адренорецепторов, блокаторов, качестве, 1,4-двузамещенные, пиперазина
Формула / Реферат:
1. Соединения структурной формулы I а также их фармацевтически приемлемые соли, амиды, энантиомеры, диастереомеры, N-оксиды, пролекарства, метаболиты или их полиморфы, где А - это прямая или разветвленная С1-С4-алкильная цепь; R - циннамил, бензил, замещенный бензил, моно- или двузамещенная фенильная группа с заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из гидрокси, нитро, трифторалкоксигруппы и (дигалодифенил) метила. 2....
Новые пирролы, обладающие гиполипидемической и гипохолестеринемической активностью, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции и их применение в медицине
Номер патента: 6858
Опубликовано: 28.04.2006
Авторы: Басу Суджай, Равал Преети Саурин, Лохрай Видья Бхушан, Барот Виджай Кумар, Равал Саурин Химшанкар, Лохрай Брадж Бхушан
МПК: A61K 31/40, A61K 31/4025, A61P 3/06...
Метки: получения, фармацевтические, содержащие, пирролы, гиполипидемической, активностью, обладающие, новые, применение, гипохолестеринемической, композиции, медицине, способ
Формула / Реферат:
1. Соединениz формулы (I) их таутомерные формы, их стереоизомеры, их полиморфы, их фармацевтически приемлемые соли, их фармацевтически приемлемые сольваты, где R2 и R3 представляют собой водород и R1, R4 могут быть одинаковыми или отличными друг от друга и представляют собой водород, галогеналкил, где алкильная группа, как определено ниже, замещена галогеном, выбранным из F, Cl, Вr и иода; пергалогеналкил, нитро, циано, формил или замещенные...
Способы модулирования киназных белков множественных линий и скрининга соединений, которые модулируют киназные белки множественных линий
Номер патента: 6648
Опубликовано: 24.02.2006
Авторы: Уолтон Кевин М., Дайонн Крэйг А., Гликсман Марси А., Мэрони Анна, Найт Эрнест Мл., Нефф Никола
МПК: A61K 31/40, A61K 31/535, A61K 31/55...
Метки: белки, соединений, линий, модулирования, модулируют, киназные, способы, белков, множественных, киназных, скрининга, которые
Формула / Реферат:
1. Способ идентификации соединения, которое модулирует активность киназного белка множественных линий и повышает выживаемость клеток, включающий в себя следующие этапы: (a) контактирование указанной клетки, содержащей указанный киназный белок множественных линий, с указанным соединением; (b) определение того, снижает ли указанное соединение активность указанного киназного белка множественных линий; и (c) определение того, повышает ли указанное...
Производные n-(арилсульфонил)бета-аминокислот, содержащие замещенную аминометильную группу, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции
Номер патента: 6430
Опубликовано: 29.12.2005
Авторы: Сарран Лионель, Перро Пьер, Феррари Бернар, Гуга Жан, Мюно Иветт
МПК: C07D 295/18, C07C 237/30, A61K 31/40...
Метки: содержащие, способ, замещенную, фармацевтические, производные, группу, композиции, n-(арилсульфонил)бета-аминокислот, получения, аминометильную
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы где R1 представляет собой фенилвинильную группу; фенильную группу, которая не замещена или замещена один или более чем один раз группами R6, которые могут быть одинаковыми или разными; нафтильную группу, которая не замещена или замещена один или более чем один раз группами R6, которые могут быть одинаковыми или разными; тетрагидронафтильную группу; нафто[2,3-d][1,3]диоксол-6-ильную группу; гетероциклический радикал,...
Применение производных дистамицина для противоопухолевой терапии
Номер патента: 6295
Опубликовано: 27.10.2005
Авторы: Фост Камилла, Джерони Мария Кристина Роза, Врилэнд Франзанне
МПК: A61P 35/00, C07D 403/14, A61K 31/40...
Метки: противоопухолевой, терапии, применение, дистамицина, производных
Формула / Реферат:
1. Применение a-галогенакрилоильного производного дистамицина формулы (I) где R означает атом брома или хлора, или его фармацевтически приемлемой соли для приготовления лекарственного средства для лечения опухолей по схеме, предусматривающей внутривенное вливание лекарственного средства в виде разового введения каждые три или четыре недели в количестве от 0,85 до 20 мг/м2 площади поверхности тела или еженедельно три последовательные недели...
Гидрохлорид 4-[4-(2-пирролилкарбонил)-1-пиперазинил]-3-трифторметилбензоилгуанидина
Номер патента: 6245
Опубликовано: 27.10.2005
Авторы: Кернер Фолькмар, Хертер Рольф, Айкмайер Кристиан, Ралль Вернер, Зигер Петер
МПК: C07D 207/34, A61K 31/40, A61P 9/10...
Метки: 4-[4-(2-пирролилкарбонил)-1-пиперазинил]-3-трифторметилбензоилгуанидина, гидрохлорид
Формула / Реферат:
1. Гидрохлорид 4-[4-(2-пирролилкарбонил)-1-пиперазинил]-3-трифторметилбензоилгуанидина формулы 1 2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что оно представлено в форме одного из гидратов. 3. Соединение по п.1 или 2, отличающееся тем, что оно представлено в форме моногидрата. 4. Соединение по п.1 или 2, отличающееся тем, что оно представлено в форме полугидрата. 5. Применение соединения формулы 1 по одному из пп.1-4 в качестве лекарственного...
Бифенилкарбоксамиды, полезные в качестве снижающих содержание липидов агентов
Номер патента: 6101
Опубликовано: 25.08.2005
Авторы: Мерпул Ливен, Бакс Лео Якобус Йозеф
МПК: A61K 31/40, A61P 3/06, C07C 233/80...
Метки: агентов, содержание, бифенилкарбоксамиды, липидов, качестве, снижающих, полезные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) N-оксиды, фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли и их стереохимически изомерные формы, где p1, p2 и p3 означают целые числа, каждое из которых независимо равно 1-3; каждый из R1 независимо выбирают из группы, включающей водород, C1-4-алкил, C1-4-алкилокси, галоген, гидрокси, меркапто, циано, нитро, C1-4-алкилтио или полигалоген-C1-6-алкил, амино, C1-4-алкиламино и ди(C1-4-алкил)амино; каждый из R2...
Применение антагонистов 5-нт3и нейрональных никотиновых рецепторов для лечения различных состояний
Номер патента: 6067
Опубликовано: 25.08.2005
Авторы: Даныш Войцех, Гольд Маркус, Йиргенсонс Айгарс, Калвиньш Иварс, Каусс Валерьянс, Парсонс Кристофер Грахам Рафаэль
МПК: A61P 25/18, A61K 31/40, C07C 211/35...
Метки: лечения, 5-нт3и, никотиновых, различных, нейрональных, рецепторов, применение, состояний, антагонистов
Формула / Реферат:
1. Способ лечения животных с целью ингибирования развития или облегчения состояния, выбранного из рвоты, церебеллярного тремора, нарушений аппетита и синдрома раздраженного кишечника, при помощи антагониста 5HT3 или нейрональных никотиновых рецепторов, включающий введение указанному животному эффективного количества соединения 1-аминоалкилциклогексана формулы где R* обозначает -(CH2)n-(CR6R7)m-NR8R9; m+n=0, 1 или 2; R1-R7 независимо выбраны из...
2-фенил-1-[4-(2-аминоэтокси)бензил]индол в комбинации с эстрогенами
Номер патента: 5932
Опубликовано: 25.08.2005
Авторы: Комм Барри Самьюэл, Пикар Джеймс Харрисон
МПК: A61K 31/40, A61P 9/00
Метки: 2-фенил-1-[4-(2-аминоэтокси)бензил]индол, эстрогенами, комбинации
Формула / Реферат:
1. Фармацевтическая композиция, содержащая один или несколько эстрогенов и соединение, имеющее структуру где R1 представляет OH; R2, R3, R5 и R6 представляют H; R4 представляет OH; X представляет C1-C6алкил; n равно 2 или 3; Y представляет фрагмент где R7 и R8 соединены вместе в виде -(CH2)p-, где p обозначает целое число от 2 до 6, с образованием кольца; или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель или...
Производные пирролидина в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы, специфичной к циклическому амф
Номер патента: 5686
Опубликовано: 28.04.2005
Авторы: Годино Джон Дж., Фаулер Керри У., Одинго Джошуа, Бэрджесс Лоренс И., Мартинс Тимоти Дж., Шлахтер Стивен, Джоунс Закари С., Ньюхаус Брэдли Дж., Кесицки Эдвард А., Оливер Эйми
МПК: C07D 295/20, A61K 31/40
Метки: качестве, фосфодиэстеразы, циклическому, специфичной, амф, производные, ингибиторов, пирролидина
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее формулу где R1 выбран из группы, включающей водород, C1-6алкил, мостиковый алкил, выбранный из группы, включающей норборнил, адамантил, бицикло[2.2.2]октил, бицикло[3.2.1]гептил, бицикло[3.2.1]октил, бицикло[4.1.0]гептил, бицикло[3.1.0]гексил и декагидронафтил, замещенный или незамещенный арил, выбранный из группы включающей фенил, нафтил, бифенил, тетрагидронафтил, инданил, 2-хлорфенил, 3-хлорфенил, 4-хлорфенил,...
Производные 1-аминоалкилциклогексана в качестве антагонистов рецептора nmda
Номер патента: 5684
Опубликовано: 28.04.2005
Авторы: Калвиньш Иварс, Каусс Валерьянс, Даныш Войцех, Йиргенсонс Айгарс, Гольд Маркус, Парсонс Кристофер Грахам Рафаэль
МПК: A61P 25/08, A61K 31/40, C07D 295/033...
Метки: рецептора, 1-аминоалкилциклогексана, качестве, антагонистов, производные
Формула / Реферат:
1. Циклическое производное 1-аминоалкилциклогексана формулы где R* обозначает -(CH2)n-(CR6R7)m-NR8R9, где n+m =0, 1 или 2, где R1-R7 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и C1-6алкила, причем, по меньшей мере R1, R4 и R5 представляют C1-6 алкил, и где R8 и R9 вместе представляют низший алкилен -(CH2)x-, где x обозначает число от 2 до 5 включительно, и их энантиомеры, оптические изомеры, гидраты и фармацевтически приемлемые...
Ингибиторы клеточной адгезии
Номер патента: 5578
Опубликовано: 28.04.2005
Авторы: Скотт Дэниел, Петтер Расселл, Корнебайз Марк, Ли Вен-Чернг
МПК: A61K 31/40, C07D 401/06
Метки: ингибиторы, клеточной, адгезии
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (1) где R1 представляет собой пирролидинил, необязательно замещенный -SO2-фенильной группой, где фенил необязательно замещен одним-тремя заместителями, которые выбирают независимо из группы, состоящей из водорода, галогена, гидроксила, амино, нитро, трифторметила, трифторметокси, C1-10алкила, C2-10алкенила, C2-10алкинила, циано, карбокси, карбоC1-10алкокси, Ar'-замещенного C1-10алкила, Ar'-замещенного C2-10алкенила или...
Новые соединения бензолсульфонамида, способ их получения и фармацевтические композиции их содержащие
Номер патента: 5376
Опубликовано: 24.02.2005
Авторы: Вербёрен Тони, Симитьер Бернар, Вессетт-Курше Кристин, Дюбюффе Тьерри, Лавиелль Жильбер, Симоне Серж
МПК: A61K 31/40, A61K 31/18, A61K 31/454...
Метки: фармацевтические, получения, соединения, бензолсульфонамида, композиции, способ, содержащие, новые
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы (I) в которой G представляет собой группу, такую как , в которой R1 и R2 независимо представляют собой атом водорода или алкильную, циклоалкильную, необязательно замещенную арильную, необязательно замещенную арилалкильную, циклоалкильную, циклоалкилалкильную, необязательно замещенную гетероарильную или необязательно замещенную гетероарилалкильную группу, или R1 и R2 совместно с атомом азота образуют гетероциклоалкильную...
Кристаллические формы [ r-(r*,r*)]-2-(4-фторфенил)-бета, дельта-дигидрокси-5-(1-метилэтил)-3-фенил-4-[(фениламино) карбонил]-1h-пиррол-1-гептановой кислоты кальциевой соли (2:1) (аторвастатин)
Номер патента: 5317
Опубликовано: 30.12.2004
Авторы: Берн Стивен Роберт, Моррисон Генри Грант Второй, Коутс Дейвид Эндрю, Парк Ири, Ли Женг Джейн, Гасхёрст Карен Сью, Влахова Петинка Иванова, Крзизэниэк Джозеф Фрэнсис
МПК: A61K 31/40, C07D 207/34
Метки: карбонил]-1h-пиррол-1-гептановой, аторвастатин, соли, дельта-дигидрокси-5-(1-метилэтил)-3-фенил-4-[(фениламино, 2:1, кислоты, формы, кристаллические, r-(r*,r*)]-2-(4-фторфенил)-бета, кальциевой
Формула / Реферат:
1. Кристаллическая Форма V аторвастатина или его гидрата, дающая дифракцию рентгеновских лучей на порошке, содержащую следующие значения 2Q, измеренные с использованием CuKa-излучения: 4.9 (уширенный), 6.0, 7.0, 8.0 (уширенный), 8.6, 9.9, 16.6, 19.0 и 21.1. 2. Кристаллическая Форма VI аторвастатина или его гидрата, дающая дифракцию рентгеновских лучей на порошке, содержащую следующие значения 2Q, измеренные с использованием CuKa-излучения: 7.2,...
Циклические замещенные конденсированные пирролкарбазолы и изоиндолоны
Номер патента: 5273
Опубликовано: 30.12.2004
Авторы: Андерайнер Теодор Л., Трипатхи Рабиндранатх, Сингх Джасбир, Хадкинс Роберт Л., Редди Данду
МПК: A61K 31/40, A61P 13/08, C07D 487/04...
Метки: замещенные, изоиндолоны, конденсированные, пирролкарбазолы, циклические
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I в которой кольцо B и кольцо F, каждое, вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, представляет фенил; R1, R4, R6 представляют водород; R2 выбирают из группы, состоящей из H, алкила, содержащего от 1 до 4 атомов углерода и -O(CH2)pOR10; R3 выбирают из группы, состоящей из H, F, Cl, Br, I, -OR9, где R9 представляет алкил, содержащий от 1 до 8 атомов углерода; -CH2OR10, -C(=O)R2, где R2 представляет...
Твердая термоформируемая фармацевтическая композиция для контролируемого высвобождения периндоприла
Номер патента: 5139
Опубликовано: 30.12.2004
Авторы: Брио Жилль, Роллан Эрве, Пишо Жераль, Тарро Франсуа, Вютриш Патрик
МПК: A61K 31/40
Метки: высвобождения, периндоприла, фармацевтическая, термоформируемая, контролируемого, твердая, композиция
Формула / Реферат:
1. Твёрдая фармацевтическая композиция для контролируемого высвобождения периндоприла или его фармацевтически приемлемой соли, отличающаяся тем, что содержит термоформируемую смесь периндоприла или его фармацевтически приемлемой соли и одного или более полимеров, выбранных из группы полиметакрилатов, высвобождение периндоприла контролируется исключительно природой используемого полиметакрилата(ов), его количеством относительно периндоприла и...
Применение 3-фенил-4-(4-метилсульфонилфенил)-2-(5н)-фуранона для лечения или профилактики аденомы толстой кишки
Номер патента: 5073
Опубликовано: 28.10.2004
Авторы: Эванс Джилли, Саймон Томас Дж., Каргман Стейша
МПК: A61K 31/40, A61P 35/00
Метки: применение, кишки, лечения, 3-фенил-4-(4-метилсульфонилфенил)-2-(5н)-фуранона, толстой, профилактики, аденомы
Формула / Реферат:
Применение 3-фенил-4-(4-метилсульфонилфенил)-2-(5H)-фуранона для лечения или профилактики аденомы толстой кишки.
Новые циклические α-амино-γ-гидроксиамидные соединения, способ их получения и фармацевтические композиции, их содержащие
Номер патента: 4955
Опубликовано: 28.10.2004
Авторы: Ножан Оливье, Вержбицкий Мишель, Фуркез Жан-Мари, Буланже Мишель, Юссон-Робер Бернадетта, Левен Нижель
МПК: A61K 31/40, A61P 3/10, C07C 237/14...
Метки: alpha;-амино-γ-гидроксиамидные, композиции, содержащие, получения, новые, соединения, способ, фармацевтические, циклические
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы (I) в которой представляет собой насыщенное углеводородное кольцо, имеющее от 4 до 8 атомов углерода в кольце, необязательно замещенное одной или более линейными или разветвленными (C1-C6)алкильными группами, R1 и R4, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый представляет собой атом водорода или линейную или разветвленную (C1-C6)ацильную группу, R2 и R3, которые могут быть одинаковыми или различными,...
Способ получения 6-(4-хлорфенил)-2,2-диметил-7-фенил-2,3-дигидро-1н-пирролизин-5-илуксусной кислоты
Номер патента: 4938
Опубликовано: 28.10.2004
Авторы: Лауфер Штефан, Каммермайер Томас, Меркле Филипп, Штригель Ханс-Гюнтер
МПК: C07D 487/04, A61P 21/00, A61K 31/40...
Метки: кислоты, 6-(4-хлорфенил)-2,2-диметил-7-фенил-2,3-дигидро-1н-пирролизин-5-илуксусной, получения, способ
Формула / Реферат:
1. Способ получения соединения формулы I заключающийся в том, что соединение формулы III подвергают взаимодействию с оксалилхлоридом и полученный продукт (соединение II) обрабатывают гидразином и гидроксидом щелочного металла в водной фазе при температуре в диапазоне от 120 до 180шC в присутствии алифатического одно- или двухатомного спирта с температурой кипения по меньшей мере 140шC, после завершения обработки путем добавления эфира...
Метаболиты агониста/антагониста эстрогена
Номер патента: 4866
Опубликовано: 26.08.2004
Авторы: Джонсон Ким Энн, Эгглер Джеймс Фредерик, Дэй Уэсли Уоррен, Пракаш Чандра Аггарвал
МПК: C07D 295/08, A61K 31/40, C07C 229/12...
Метки: метаболиты, эстрогена
Формула / Реферат:
1. Метаболит (-)-цис-6-фенил-5-[4-(2-пирролидин-1-илэтокси)фенил]-5,6,7,8-тетрагидронафталин-2-ола, который выбран из группы, состоящей из и его стереоизомеры, таутомеры, региоизомеры и конфигурационные изомеры и его фармацевтически приемлемые соли. 2. Способ лечения остеопороза, рака молочной железы, гиперлипидемии, атеросклероза, болезни Альцгеймера, катаракты, потери либидо, сексуальной дисфункции у мужчин, рака толстой кишки, кожных морщин,...
Новые α-аминокислотные соединения, способ их получения и фармацевтические композиции их содержащие
Номер патента: 4865
Опубликовано: 26.08.2004
Авторы: Бенуа Ален, Де Нантей Гийом, Юссон-Робер Бернадетт, Левен Нижель, Буланже Мишель, Ножан Оливье, Портвен Бернар
МПК: C07D 207/16, A61K 31/40, A61P 3/10...
Метки: новые, способ, содержащие, соединения, композиции, фармацевтические, получения, alpha;-аминокислотные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) в которой представляет собой 5-членный азотсодержащий гетероцикл, необязательно замещенный цианогруппой, Ak представляет собой линейную или разветвленную (C1-C6)алкиленовую цепь, X представляет собой одинарную связь или фениленовую группу, R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый представляет собой атом водорода или линейную или разветвленную (C1-C6)алкильную группу, Y представляет...
Применение и состав для лечения невосприимчивости организма к гипотензивным средствам и связанных с ней состояний
Номер патента: 4679
Опубликовано: 24.06.2004
Авторы: Лаудон Моше, Цисапель Нава
МПК: A61K 31/40, A61F 13/00
Метки: связанных, организма, лечения, ней, гипотензивным, состояний, состав, применение, средствам, невосприимчивости
Формула / Реферат:
1. Фармацевтический состав, содержащий в дополнение по меньшей мере к одному носителю, растворителю или адъюванту мелатонин в количестве, эффективном для облегчения или предотвращения симптомов гипертонии, развивающейся у пациента с невосприимчивостью к гипотензивному воздействию гипотензивного соединения, вводимого в отсутствие мелатонина; и по меньшей мере одно гипотензивное соединение в количестве, эффективном для оказания гипотензивного...
Производные 3-азабицикло[3.1.0]гексана в качестве лигандов опиатных рецепторов
Номер патента: 4672
Опубликовано: 24.06.2004
Авторы: Банкс Бернард Джозеф, Крук Роберт Джеймс, Гибсон Стивен Пол, Петтман Алан Джон, Ланн Грэм
МПК: A61P 17/02, C07D 209/52, A61K 31/40...
Метки: 3-азабицикло[3.1.0]гексана, опиатных, производные, рецепторов, качестве, лигандов
Формула / Реферат:
1. Вещество, которое представляет собой соединение формулы I где кольцо "Ar" представляет собой фенил или 6-членное гетероарильное кольцо; R1, взятый в отдельности, представляет собой H, галоген, NH2, NY2WY1, Het1 или OE, Y2 представляет собой H, W представляет собой SO2 или C(O)O, Y1 представляет собой C1-10алкил (возможно замещенный одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена, OH, C1-4алкокси, CONH2,...
Новые α-аминокислотные сульфонильные соединения, способ их получения и фармацевтические композиции, их содержащие
Номер патента: 4591
Опубликовано: 24.06.2004
Авторы: Ножан Оливье, Юссон-Робер Бернадетта, Портвен Бернар, Бенуа Ален, Левен Нижель, Де Нантей Гийом
МПК: A61P 3/10, C07D 295/185, A61K 31/40...
Метки: соединения, сульфонильные, фармацевтические, способ, получения, содержащие, alpha;-аминокислотные, композиции, новые
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) в которой представляет собой 5-членный, азотсодержащий гетероцикл, необязательно замещенный цианогруппой, R1 представляет собой атом водорода или линейный или разветвленный (C1-C6)алкил, линейную или разветвленную (C1-C6)ацильную, пролильную, аланильную, гистидилпролильную или фенилаланилпролильную группу, Ak представляет собой линейную или разветвленную (C1-C6)алкиленовую цепь или гетероалкиленовую цепь, X...
Синергическое действие амлодипина и метаболита аторвастатина как основа для комбинированной терапии
Номер патента: 4435
Опубликовано: 29.04.2004
Автор: Мэсон Р.Престон
МПК: A61P 9/00, A61K 31/40
Метки: основа, метаболита, терапии, синергическое, комбинированной, действие, амлодипина, аторвастатина
Формула / Реферат:
1. Фармацевтическая композиция, содержащая (a) эффективное количество амлодипина; (b) эффективное количество гидроксилированного метаболита аторвастатина (АТМ), имеющего формулу и (c) фармацевтически приемлемые агенты, дополняющие рецептуру, причем эффективные количества амлодипина и АТМ скоординированы так, чтобы существенно ингибировать перекисное окисление липидов в человеческом липопротеине низкой плотности или в липидной мембране для...
Синергетические комбинации антагониста рецептора nk1 и структурного аналога гамк
Номер патента: 4266
Опубликовано: 26.02.2004
Авторы: Сингх Лакхбир, Хьюз Джон
МПК: A61K 31/40, A61K 31/195, A61P 25/02...
Метки: синергетические, комбинации, аналога, гамк, рецептора, структурного, антагониста
Формула / Реферат:
1. Способ предупреждения или лечения хронической боли, при котором пациенту, нуждающемуся в лечении, вводят эффективное количество синергетической комбинации антагониста рецептора NK1 и аналога ГАМК. 2. Способ по п.1, где соотношение аналога ГАМК и антагониста рецептора NK1, выраженное в массовых частях, составляет от 50:1 до 1:1. 3. Способ по п.1, где соотношение аналога ГАМК и антагониста рецептора NK1, выраженное в массовых частях, составляет...
Незамещенные тиеноизоксазолфенокси этил- и пропилпроизводные, используемые как антагонисты d4
Номер патента: 4177
Опубликовано: 26.02.2004
Авторы: Юрчак Джон Г., Ли Джордж Э., Айерс Тимоти А.
МПК: A61K 31/40, C07D 498/04, A61P 25/18...
Метки: незамещенные, используемые, антагонисты, тиеноизоксазолфенокси, пропилпроизводные, этил
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I его фармацевтически приемлемая соль или стереоизомер, в которых A означает C2-3алкилен-N(R1)(R2) или 1-(фенилметил)пирролидин-3-ил; R1 означает (CH2)nQ, CH2CH(OH)Q, CH(CH3)Q, 1,2,3,4-тетрагидронафтил, инданил или адамантил, в которых Q означает тиенил, фенил, фуранил, нафтил, пиридил, индолил, индазолил, циклогексил, 1,2-метилендиоксифенил, циклогексенил, 1H-пиразоло[4,3-c]пиридил, и Q возможно замещен одним или двумя...
Новые соединения аминопирролина, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции
Номер патента: 4042
Опубликовано: 25.12.2003
Авторы: Ренар Пьер, Скальбер Элизабет, Буске Паскаль, Брюбан Вероник, Шанн Стефан, Фельдман Жозьян, Пфейффер Брюно, Эрард Жан-Даниель
МПК: A61P 9/00, C07D 207/22, A61K 31/40...
Метки: композиции, соединения, аминопирролина, способ, новые, получения, фармацевтические, содержащие
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы (I) в которой n представляет 1 или 2, X представляет алкиленовую, алкениленовую или алкиниленовую группу, или необязательно замещенную ариленовую группу, или необязательно замещенную гетероариленовую группу, R10 представляет атом водорода или неразветвленную или разветвленную (C1-C6)алкильную группу и R11 и R12 вместе образуют связь, или, альтернативно, R12 представляет атом водорода или неразветвленную или разветвленную...
Предотвращение рецидива мигрени
Номер патента: 4036
Опубликовано: 25.12.2003
Авторы: Джэксон Невилль Колин, Аден Стефен
МПК: A61P 25/06, A61K 31/40
Метки: мигрени, предотвращение, рецидива
Формула / Реферат:
1. Применение элетриптана или его фармацевтически приемлемой соли, или композиции на их основе для производства лекарственного средства для предотвращения рецидива мигрени. 2. Применение по п.1, при котором соль представляет собой бромгидрат. 3. Применение по п.1, при котором соль представляет собой гемисульфат. 4. Применение по п.1, при котором лекарственное средство включает гемисульфат элетриптана и кофеин. 5. Применение по п.1, при котором...
Карбоновые кислоты и карбоновокислотные изостеры n-гетероциклических соединений
Номер патента: 3926
Опубликовано: 30.10.2003
Авторы: Ву Йонг-Кьяен, Норман Марк Х., Гамильтон Грегори С.
МПК: A61K 31/40, C07D 207/16, A61P 17/14...
Метки: n-гетероциклических, карбоновокислотные, карбоновые, соединений, изостеры, кислоты
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из (2S)-1-(1,2-диоксо-3,3-диметилпентил)-2-гидроксиметилпирролидина; (2S)-1-(1,2-диоксо-3,3-диметилпентил)-2-пирролидинтетразола; (2S)-1-(1,2-диоксо-3,3-диметилпентил)-2-пирролидинкарбонитрила; (2S)-1-(1,2-диоксо-3,3-диметилпентил)-2-аминокарбонилпиперидина; [1-(3,3-диметил-2-оксопентаноил)пирролидин-2-ил]-N-(2-тиенилкарбониламино)формамида; 3,3-диметил-1-{2-[(4-нитрофенокси)метил]пирролидинил}пентан-1,2-диона;...
Селективный в отношении цог-2 карпрофен для лечения боли и воспаления у собак
Номер патента: 3696
Опубликовано: 28.08.2003
Авторы: Рикеттс Энтони Пол, Ланди Кристин Мэри
МПК: A61K 31/40
Метки: цог-2, карпрофен, боли, селективный, лечения, воспаления, собак, отношении
Формула / Реферат:
1. Способ лечения или предупреждения боли и воспалительных процессов и заболеваний, связанных с активностью индуцибельной циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) у особи вида Canis familiaris, которая нуждается в таком лечении, при одновременном снижении или исключении нежелательных побочных эффектов, связанных с одновременным ингибированием активности конститутивной циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1), путем селективного ингибирования активности ЦОГ-2 относительно...
Моногидрат гидробромида элетриптана в качестве селективного агониста 5-нт1 рецептора
Номер патента: 3551
Опубликовано: 26.06.2003
Авторы: Доллман Кристофер Айан, Оугилви Роналд Джеймс
МПК: A61P 25/06, A61K 31/40, C07D 209/10...
Метки: рецептора, агониста, моногидрат, 5-нт1, качестве, селективного, гидробромида, элетриптана
Формула / Реферат:
1. Моногидрат гидробромида элетриптана формулы (I) 2. Фармацевтическая композиция, содержащая моногидрат гидробромида элетриптана по п.1 вместе с фармацевтически приемлемым эксципиентом, разбавителем или носителем. 3. Моногидрат гидробромида элетриптана по п.1 для применения в качестве лекарственного средства. 4. Применение моногидрата гидробромида элетриптана по п.1 в качестве активного начала для производства лекарственного средства для...
Терапевтические комбинации, включающие в себя амлодипин и аторвастатин
Номер патента: 3549
Опубликовано: 26.06.2003
Авторы: Бук Ян, Скотт Роберт Эндрю Доналд
МПК: A61K 31/4422, A61K 31/40, A61P 9/10...
Метки: терапевтические, комбинации, амлодипин, включающие, аторвастатин, себя
Формула / Реферат:
1. Фармацевтическая композиция, содержащая а) некоторое количество амлодипина или его фармацевтически приемлемой соли присоединения кислоты; б) некоторое количество аторвастатина или его фармацевтически приемлемой соли; и в) фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель. 2. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая амлодипина бесилат. 3. Фармацевтическая композиция по п.2, содержащая гемикальциевую соль аторвастатина. 4. Применение...
Замещенные индолиноны с ингибирующим действием по отношению к киназам и циклин/cdk-комплексам
Номер патента: 3532
Опубликовано: 26.06.2003
Авторы: Ван-Мэл Якобус К.А., Вальтер Райнер, Редеманн Норберт, Грелль Вольфганг, Хеккель Армин
МПК: C07D 209/34, A61P 25/28, A61K 31/40...
Метки: действием, индолиноны, замещенные, отношению, киназам, ингибирующим
Формула / Реферат:
1. Замещенные индолиноны общей формулы в которой X обозначает атом кислорода, R1 обозначает атом водорода или C1-C4алкоксикарбонильную группу, R2 обозначает карбокси-, C1-C4алкоксикарбонильную или аминокарбонильную группу, где аминовый фрагмент может быть замещен одной либо двумя C1-C3алкильными группами и заместители могут быть идентичными или разными, R3 обозначает необязательно замещенную атомом фтора, хлора либо брома, метильной,...
Способ получения кальциевой соли зофеноприла
Номер патента: 3454
Опубликовано: 26.06.2003
Авторы: Джакетти Антонио, Джорджи Раффаэлло, Фалецца Анита, Маннуччи Карло
МПК: A61K 31/40, A61P 9/12, C07D 207/16...
Метки: кальциевой, зофеноприла, соли, получения, способ
Формула / Реферат:
1. Способ получения полиморфной модификации A кальциевой соли зофеноприла по существу в чистой форме, который включает а) реакцию хлорида S(-)-3-бензоилтио-2-метилпропионовой кислоты с цис-4-фенилтио-L-пролином в воде при pH в интервале от 9,0 до 9,5 и выделение зофеноприла в кислотной форме; б) образование соли из кислого зофеноприла калиевой солью в спиртовом растворе и выделение полученной калиевой соли; в) превращение калиевой соли в...
Агонисты простагландинов и их применение для лечения заболеваний костей
Номер патента: 3396
Опубликовано: 24.04.2003
Авторы: Камерон Кимберли О'киф, Лефкер Брюс Аллен, Розейти Роберт Луис
МПК: A61K 31/40, A61K 31/18, A61K 31/415...
Метки: простагландинов, агонисты, лечения, применение, костей, заболеваний
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее формулу I формула I его пролекарства и фармацевтически приемлемые соли указанных соединений и указанных пролекарств, где A представляет собой SO2 или CO; G представляет собой Ar, Ar1-V-Ar2, Ar-(C1-C6)алкилен, Ar-CONH-(C1-C6)алкилен, R1R2-амино, окси(C1-C6)алкилен, амино, замещенную Ar, или амино, замещенную Ar(C1-C4)алкиленом и R11, причем R11 представляет собой H или (C1-C8)алкил, R1 и R2 могут быть взяты по отдельности...
Новые 2, 3, 3а, 4, 9, 9а – гексагидро – 8 – гидрокси – 1н – бенз[f]индолы, способ их получения и их применение в качестве лекарственных средств
Номер патента: 3370
Опубликовано: 24.04.2003
Авторы: Паллук Райнер, Пшорн Уве, Картер Адриан, Бехтель Вольф-Дитрих, Грауэрт Маттиас, Хёнке Кристоф, Вайзер Томас
МПК: A61P 9/06, A61K 31/40, C07D 209/60...
Метки: способ, бенз[f]индолы, качестве, новые, применение, лекарственных, гидрокси, средств, получения, гексагидро
Формула / Реферат:
1. Производные индола общей формулы 1 где X обозначает простую связь, -O-, C1-C4алкил, C1-C3алкоксигруппу, -O-CH2-CH2-O- или -O-CH2-CH2-NH-, R1 обозначает водород, метил, этил или фенил, R2 обозначает водород или метил, R3 обозначает водород, F, Cl, Br, гидрокси- или метоксигруппу, R4 обозначает водород, метил или этил, R5 обозначает водород, метил или этил, R6 обозначает водород, метил или этил, R7 обозначает трет-бутил, циклогексил, ...
Замещенные трициклические соединения.
Номер патента: 3129
Опубликовано: 27.02.2003
Авторы: Смит Эдвард С.Р., Мартинелли Майкл Джон, Суарес Тулио, Бастиан Жоли Анн, Вильсон Томас Майкл, Ванг Кьюпинг, Солл Дэниел Джон, Михелик Эдвард Дэвид, Сойер Джейсон Скотт, Бах Николас Джеймс, Кинник Майкл Дин, Бейт Дуглас Вейд
МПК: C07D 209/88, A61K 31/40
Метки: замещенные, трициклические, соединения
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из группы, включающей (R,S)-(9-бензил-4-карбамоил-1-оксо-3-тиа-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-5-ил)оксиуксусную кислоту; (R,S)-(9-бензил-4-карбамоил-3-тиа-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-5-ил)оксиуксусную кислоту; [N-бензил-1-карбамоил-1-аза-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-8-ил]оксиуксусную кислоту; 4-метокси-6-метоксикарбонил-10-фенилметил-6,7,8,9-тетрагидропиридо[1,2-a]индол;...
Гетероарильные производные сукцинамидов и их применение в качестве ингибиторов металлопротеиназы
Номер патента: 3127
Опубликовано: 27.02.2003
Авторы: Кастелано Арлиндо Л., Чонг Уэсли К.М., Бендер Стивен Л., Чен Джиан Джеффри, Дил Юдит Г., Билледо Рональд Дж., Абрео Мелвин А.
МПК: A61P 35/00, A61K 31/40, C07D 207/327...
Метки: гетероарильные, металлопротеиназы, применение, производные, сукцинамидов, ингибиторов, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение с формулой где X является одинарной связью или группой -C(O)CH2-; Y является -CH(OH)-; R1 является H, фенилом, возможно замещенным C3-алкилом, цианогруппой, фтором или пиридинилом; бифенилом, возможно замещенным цианогруппой или карбамоилом; или пиридинилом; R2 является H, алкильной группой, арильной группой, гетероарильной группой, циклоалкильной группой, гетероциклоалкильной группой или C(O)R10, где R10 является H, алкильной...