A61P 7/02 — антитромботические средства; антикоагулянты; ингибиторы аггрегации тромбоцитов

Номер патента: 9664

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Браунс Ульрих, Зигер Петер, Хойль Норберт

МПК: A61K 47/38, A61K 31/4439, A61K 47/12...

Метки: эфира, фениламино]-метил}-1-метил-1h-бензимидазол-5-карбонил)пиридин-2, 3-[(2-{[4-(гексилоксикарбониламиноиминометил, иламино]пропионовой, этилового, солей, форма, применения, предназначенная, перорального, кислоты, лекарственная

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для перорального применения, содержащая по меньшей мере: а) этиловый эфир 3-[(2-{[4-(гексилоксикарбониламиноиминометил)фениламино]метил}-1-метил-1H-бензимидазол-5-карбонил)пиридин-2-иламино]пропионовой кислоты или одну из его фармацевтически приемлемых солей и б) одну или несколько фармацевтически приемлемых органических кислот с растворимостью в воде более 1 г на 250 мл при 20шС. 2. Фармацевтическая композиция по...

Номер патента: 8688

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Парментье Жан-Жилль, Валле Мари-Одиль, Вербёрен Тони, Глоанек Филипп, Рюпэн Ален, Де Нантей Гийом, Бенуа Ален

МПК: A61P 7/02, A61K 31/4985, C07D 487/04...

Метки: содержат, фармацевтические, композиции, которые, соединения, способ, 2-а]пиразин-6-карбоксамида, получения, 4-оксо-4, 8-тетрагидропирроло[1, новые

Формула / Реферат:

1. Соединения 4-оксо-4,6,7,8-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-6-карбоксамида формулы (I) в которой представляет собой 1-оксидопиридильную группу, замещенную остатком молекулы в любом из положений 2, 3 и 4, m и n каждый равен 1, R1 представляет собой атом водорода, R2 и R3, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый представляет собой атом, выбранный из водорода и линейного или разветвленного (С1-С6)алкила, R4 и R5 каждый представляет...

Номер патента: 8249

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Буш Ульрих, Кольбацки Флориан, Хауэль Норберт

МПК: A61K 31/245, A61P 7/02, C07D 401/12...

Метки: новые, получение, качестве, средств, кислоты, метил-2-(4-амидинофениламинометил)бензимидазол-5-илкарбоновой, применение, пролекарства, лекарственных, n-2-пиридил-n-2-гидроксикарбонилэтил)амида

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы в которой а) R' обозначает атом водорода, a R обозначает метоксикарбонильную группу или б) R' обозначает атом водорода либо С1-С6алкильную группу, a R обозначает гидроксигруппу, при этом алкильные группы, содержащие более 2 атомов углерода, включают также их изомеры с разветвленной цепью, такие, например, как изопропильная, трет-бутильная и изобутильная группа, их таутомеры и их соли. 2. Соединения общей формулы I по...

Номер патента: 7579

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Филипски Кевин Джеймс, Эдмундс Джереми Джон, Бигж Кристофер Франклин, Ван Хейс Чэд Элан, Касимиро-Гарсиа Агустин, Дадли Данетт Андреа, Корт Джеффри Томас

МПК: C07D 207/16, A61P 7/02, A61K 31/40...

Метки: протеаз, фактора, вовлечённых, других, каскад, сериновых, коагуляционный, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IV или его фармацевтически приемлемая соль, где "-----" отсутствует или представляет собой связь; Z представляет собой С-Н, С-галоген, С-(C1-C6)алкил, С-галоген (C1-С6)алкил, С-(C1-С6)алкокси или N; XII представляет собой СН2, СН, NH или N; каждый R10 и R11 независимо представляет собой Н,-ОН, галоген, алкил, галогеналкил, -NR8R9, -OR2, -CN, -CH2OH, -CH2-NR3R4, арил, моноциклический гетероарил, алкиларил, -СН=O, -CH2OR2, ...

Номер патента: 7300

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Уайли Майкл Роберт, Инджел Гэри Лоувелл

МПК: A61K 31/495, A61P 7/02, C07D 211/58...

Метки: ингибиторов, качестве, фактора, производные, некоторые, серинпротеазы, пиперазина, 1-(d-циклопропилглицинил)-4-(пиперидин-4-ил

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в которой R представляет собой атом водорода или атом фтора, или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Соединение по п.1, в котором R представляет собой атом водорода. 3. Соединение по п.2, выбранное из 1-(4-метоксибензоил-D-циклопропилглицинил)-4-(1-метилпиперидин-4-ил)пиперазина и его гидрохлоридных, фумаратных и малеатных аддитивных солей кислоты. 4. Соединение по п.3, выбранное из дигидрохлоридных, дифумаратных и...

Номер патента: 7204

Опубликовано: 25.08.2006

Автор: Ван Амстердам Рональд Гейсбертус Мария

МПК: A61K 31/7024, A61K 31/70, A61P 7/02...

Метки: идрапаринукс, вен, тромбоэмболии, вторичной, венозной, профилактики, случаев, лечения, тромбозом, глубоких, пациентов

Формула / Реферат:

1. Доза 2,5 мг пентасахарида метил-O-(2,3,4-три-O-метил-6-O-сульфо-a -D-глюкопиранозил)-(1R4)-O-(2,3-ди-O-метил-b-D-глюкопиранозилуроновая кислота)-(1R4)-O-(2,3,6-три-O-сульфо-a -D-глюкопиранозил)-(1R4)-O-(2,3-ди-O-метил-a -L-идопиранозилуроновая кислота)-(1R4)-2,3,6-три-O-сульфо-a -D-глюкопиранозида или его фармацевтически приемлемой соли для применения в терапии путем введения один раз в неделю. 2. Доза по п.1, где...

Номер патента: 7014

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Тедги Алан, Шватшко Йоланд, Маллат Зиад

МПК: A61K 39/00, A61K 39/395, A61P 7/02...

Метки: il-18, применение, качестве, диагностического, маркера

Формула / Реферат:

1. Применение IL-18 в качестве диагностического маркера плохого клинического прогноза сердечной недостаточности.

2. Применение IL-18 в качестве диагностического маркера рецидивирующих случаев после первого проявления сердечной недостаточности.

Номер патента: 6978

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Вербеурен Тони, Симетьер Бернар, Валле Мари-Одиль, Лавьелль Жильбер

МПК: A61K 31/60, A61K 31/616, A61K 31/196...

Метки: агента, аспирина, антитромботического, новое, сочетание

Формула / Реферат:

1. Сочетание соединения (А) формулы (I), необязательно в форме оптического изомера или в форме одной из его фармацевтически приемлемых солей, и аспирина или одной из его фармацевтически приемлемых солей 2. Сочетание в соответствии с п.1, характеризующееся тем, что соединение (А) находится в форме (R) конфигурации оптического изомера. 3. Сочетание в соответствии с любым из п.1 или 2, характеризующееся тем, что соединение (А) находится в форме...

Номер патента: 6600

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Петерсон Брайан, Кендрик Брент С.

МПК: A61K 9/19, A61K 47/12, A61K 38/48...

Метки: агента, фармацевтические, фибринолитического, композиции

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая металлопротеиназный фибринолитический агент, цинковый стабилизатор и, при необходимости, наполнитель в фармацевтически приемлемом буфере, отличающийся тем, что металлопротеиназный фибринолитический агент представляет собой модифицированную фибролазу, которая связывается с цинком, непосредственно разрушает фибрин и инактивируется при вхождении в комплекс с альфа-2-макроглобулином. 2. Фармацевтическая...

Номер патента: 6487

Опубликовано: 29.12.2005

Авторы: Ли Хуимин, Бун Томас Чарлз, Манн Майкл Бенджамин

МПК: C12N 15/57, A61K 38/48, A61P 7/02...

Метки: активный, фибринолитически, полипептид

Формула / Реферат:

1. Фибринолитически активная фибролаза, модификация SEQ ID NO: 5, в которой остатки Gln -Gln -Arg в положениях 1-3 заменены на аминокислоту. 2. Фибролаза по п.1, отличающаяся тем, что аминокислота представляет собой серии. 3. Фибролаза по п.1 или 2, содержащая гетерологичный полипептид на N-конце или C-конце SEQ ID NO: 5. 4. Фибролаза по п.1 или 2, содержащая водорастворимый полимер. 5. Фибролаза по п.4, отличающаяся тем, что водорастворимый...

Номер патента: 6198

Опубликовано: 27.10.2005

Авторы: Лохрей Брадж Бхушан, Пандей Бипин, Лохрей Видья Бхушан

МПК: A61P 7/02, C07B 55/00, A61K 31/4365...

Метки: клопидогрела, получения, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы (I) где Х обозначает атом водорода, фтора, хлора, брома или йода, предпочтительно 2-хлор, который включает: i) взаимодействие соединения формулы (V) или его соли с цианидом общей формулы (VII), где М обозначает щелочной металл, триметилсилил, Cu или водород, и последующее добавление соединения общей формулы (VI), где Х определен ранее, с получением рацемического соединения общей формулы (IV), где Х...

Номер патента: 5944

Опубликовано: 25.08.2005

Авторы: Ли Хуимин, Манн Майкл Бенджамин, Бун Томас Чарлз

МПК: A61P 7/02, C12N 15/57, C07K 16/40...

Метки: полипептид, фибринолитически, активный

Формула / Реферат:

1. Фибринолитически активный полипептид, имеющий аминокислотную последовательность SEQ ID NO:1. 2. Полипептид по п.1, отличающийся тем, что он получен рекомбинантной экспрессией в дрожжах. 3. Нуклеиновая кислота, кодирующая полипептид SEQ ID NO:1. 4. Нуклеиновая кислота по п.3, отличающаяся тем, что она имеет последовательность SEQ ID NO:4. 5. Вектор экспрессии, содержащий регуляторные элементы экспрессии, функционально связанные с нуклеиновой...

Номер патента: 5532

Опубликовано: 28.04.2005

Авторы: Стил Джон, Баннейдж Марк Эдвард, Блэгг Джулиан, Аллертон Шарлотт Мойра Норфор

МПК: C07D 233/64, A61P 7/02, A61K 31/4172...

Метки: активированной, качестве, замещенные, tafia, фибринолиза, ингибиторов, тромбином, активируемого, формы, имидазолы, ингибитора

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) где X представляет собой N или CH; n равно от 0 до 3; R1 представляет собой а) C1-6алкил, прямую цепь или разветвленную цепь, б) C1-6алкенил, прямую цепь или разветвленную цепь, в) C1-6алкинил, прямую цепь или разветвленную цепь, г) гетероцикл, д) ароматический гетероцикл, е) арил, ж) водород, причем указанные группы (а), (б) и (в) возможно дополнительно замещены: C3-7циклоалкилом, арилом, ароматическим гетероциклом,...

Номер патента: 5406

Опубликовано: 24.02.2005

Авторы: Дин Ричард Т., Листер-Джеймс Джон

МПК: A61K 51/08, A61P 7/02

Метки: лечения, визуализации, тромбов, препараты, основе, бибапцитида, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. Реагент-предшественник, содержащий монокарбоксилат бибапцитида, для получения медикаментов, предназначенных для лечения тромбоза. 2. Диагностическая композиция, содержащая монокарбоксилат бибапцитида. 3. Диагностическая композиция по п.2, дополнительно содержащая дикарбоксилат бибапцитида. 4. Диагностическая композиция по п.3, дополнительно содержащая бибапцитид. 5. Фармацевтическая композиция, обладающая тромболитическим действием,...

Номер патента: 5403

Опубликовано: 24.02.2005

Авторы: Вессетт-Курше Кристин, Симоне Серж, Вербёрен Тони, Лавиелль Жильбер, Симитьер Бернар

МПК: A61K 31/454, A61K 31/496, A61P 7/02...

Метки: содержащие, соединения, способ, фармацевтические, получения, бензолсульфонамида, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) в которой Ra представляет собой гидрокси, алкокси, необязательно замещенную арилокси или необязательно замещенную арилалкилокси, амино, алкиламино, диалкиламино, необязательно замещенную ариламино или необязательно замещенную арилалкиламиногруппу, A представляет собой либо группу CH, в этом случае R1 представляет собой атом водорода или алкильную, циклоалкильную, циклоалкилалкильную, необязательно замещенную...

Номер патента: 5376

Опубликовано: 24.02.2005

Авторы: Симоне Серж, Вербёрен Тони, Дюбюффе Тьерри, Лавиелль Жильбер, Симитьер Бернар, Вессетт-Курше Кристин

МПК: A61K 31/454, A61K 31/40, A61K 31/18...

Метки: способ, бензолсульфонамида, фармацевтические, композиции, содержащие, соединения, новые, получения

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) в которой G представляет собой группу, такую как , в которой R1 и R2 независимо представляют собой атом водорода или алкильную, циклоалкильную, необязательно замещенную арильную, необязательно замещенную арилалкильную, циклоалкильную, циклоалкилалкильную, необязательно замещенную гетероарильную или необязательно замещенную гетероарилалкильную группу, или R1 и R2 совместно с атомом азота образуют гетероциклоалкильную...

Номер патента: 5133

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: Дюшоссуа Филипп, Эрбер Жан-Марк, Сави Пьер, Птиту Морис

МПК: A61P 7/02, C08B 37/00, A61K 31/715...

Метки: связь, полисахариды, биотином, мере, содержащие, ковалентную, активноcтью, одну, меньшей, биотина, антитромботической, производным

Формула / Реферат:

1. Синтетические полисахариды с антитромботической активностью и их фармацевтически приемлемые соли, отличающиеся тем, что они имеют по меньшей мере одну ковалентную связь с биотином или производным биотина. 2. Полисахариды по п.1 формулы где волнистая линия обозначает связь, расположенную либо ниже, либо выше плоскости кольца пиранозы, Po обозначает полисахарид, содержащий n одинаковых или разных моносахаридных единиц, связанных с Pe...

Номер патента: 5031

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Саут Майкл С., Руппел Мелвин Л., Зенг Квингпинг, Махони Мэттью В., Франклин Гари В., Кейс Бренда, Кустурин Карри, Лонг Скотт А., Дайс Том, Вуд Ронда, Фентон Рик, Линдмарк Ричард, Хуанг Вей, Трухильо Джон И., Рейц Дэвид Б., Джоунс Данн Е., Хуанг Хорнг-Чих, Ванг Чинг-Ченг, Парлоу Джон Дж., Ньюманн Уилльям Л., Хейс Майкл Дж.

МПК: A61P 7/02, C07D 241/20, A61K 31/495...

Метки: замещенные, крови, гетероарилпиразиноны, которые, системы, полициклические, селективном, могут, свертывания, использоваться, ингибировании, арил

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, где B выбран из группы, включающей арил и гетероарил, где атом углерода, смежный с атомом углерода в точке присоединения, необязательно замещен R32, другой атом углерода, смежный с атомом углерода в точке присоединения, необязательно замещен R36, атом углерода, смежный с R32 и находящийся на расстоянии двух атомов от точки присоединения, необязательно замещен R33, атом углерода,...

Номер патента: 4986

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Лассалль Жильбер, Матругюи Мостафа, Кремер Жерар, Альтенбюрже Жан-Мишель

МПК: C07D 401/14, A61P 7/02, A61K 31/506...

Метки: качестве, антикоагулянтов, пиридинсульфонамиды, агентов, n-(гетероциклил)бензол, антитромботических

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы [I] в которых X представляет собой либо группу =CR4-, либо атом азота, W представляет собой группу -(CH2)2-, -(CH2)3-, -CH2-Cу C- (тройная связь) или -CH2-CH=CH- (двойная связь в цис- или транс-конфигурации), R2 представляет собой либо группу пиперидил, которая возможно замещена одной или двумя группами, выбранными из групп гидроксил, (C1-C4)алкил, гидрокси(C1-C4)алкил, (C1-C4)алкокси(C1-C4)алкил, (C1-C4)алкокси,...

Номер патента: 4884

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Маркоутэн Томас П., Томкзук Брюс Э., Лу Тианбао

МПК: A61P 7/02, C07K 5/078, A61K 38/05...

Метки: фармацевтическая, различными, способности, сериновой, свертывания, тромбоза, соединения, связанного, поверхности, способ, пиразинона, лечения, снижения, протеазы, крови, тромбообразующей, млекопитающего, композиция, форма, протеолиза, нарушенного, ингибирования, варианты, заболеваниями, лекарственная

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его сольват, гидрат или фармацевтически приемлемая соль, где W означает R1; R1 означает R2, R2(CH2)tC(R12)2, где t равно 0-3 и оба R12 одинаковые или различные, (R2)(OR12)CH(CH2)p, где p равно 1-4, R2C(R12)2(CH2)t, где t равно 1-3 и оба R12 одинаковые или различные, причем (R12)2 может быть объединен с атомом углерода, к которому он присоединен, с образованием от 3- до 7-членного циклоалкильного кольца; ...

Номер патента: 4881

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Шелига Теодор Арсэй, Карлсон Эндрю Дэвид

МПК: A61P 7/02, A61K 31/715

Метки: протеина, лиофилизированные, человеческого, рекомбинантного, композиции, применение, основе, активированного

Формула / Реферат:

1. Лиофилизированная композиция, содержащая рекомбинантный человеческий активированный протеин C; наполнитель, выбранный из группы, состоящей из маннита, трегалозы, рафинозы и сахарозы, а также их смесей; и буферную систему, такую, что при восстановлении результирующая композиция имеет pH приблизительно между 5,5 и 6,5. 2. Композиция по п.1, содержащая дис-(1-9)-инактивированный протеин C и дис-(1-10)-инактивированный протеин C в количестве...

Номер патента: 4678

Опубликовано: 24.06.2004

Авторы: Вербёрен Тони, Рупэн Ален, Глоане Филипп, Валле Мари-Одиль, Де-Нантёй Гийом

МПК: C07D 487/04, A61P 7/02, A61K 31/4985...

Метки: аминопиразинона, соединения, способ, получения, содержащие, бициклические, фармацевтические, композиции, новые

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) где R1 обозначает линейную или разветвленную C1-C6алкильную группу, замещенную одним или более одинаковыми или различными группами, выбранными из фенила или пиридила,  обозначает тетрагидропиррол, n обозначает целое число такое как 1_n_6, R2 обозначает любую из следующих групп: где X обозначает CH-группу или атом азота, R4 обозначает атом водорода или атом галогена, R5 обозначает любую из групп: RaNHCOHN-,...

Номер патента: 4515

Опубликовано: 29.04.2004

Авторы: Росси Карен А., Пинто Дональд Дж.П., Хан Кви, Февиг Джон М., Кларк Чарльз Г., Лэм Патрик Йук Сун, Кван Мими, Пруитт Джеймс Р., Каччола Джозеф

МПК: C07D 471/04, A61K 31/415, A61P 7/02...

Метки: гетеробициклы, ингибиторов, азотсодержащие, фактора, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы содержащее различные конденсированные кольца F, в указанном соединение фрагмент формулы представлен одной из следующих структур где Z является N, CR1a или NR3; L является N или C, при условии, что, когда L является N, Z является N или CR1a и что, когда L является C, Z является NR3; где цикл F выбран из где соединения вышеуказанных формул замещены 0-2 R3; G выбран из A выбран из одной из следующих...

Номер патента: 4180

Опубликовано: 26.02.2004

Авторы: Маркоутэн Томас П., Сайедем Коллин, Лу Тианбао, Томкзук Брюс Э.

МПК: A61P 7/02, C07D 213/75, A61K 31/44...

Метки: протеаз, производные, аминогуанидинов, варианты, ингибиторов, применение, алкоксигуанидинов, получения, качестве, гетероарильные, способ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы VII или его сольват, гидрат или фармацевтически приемлемая соль, где R1 означает необязательно замещенный C6-10арил или гетероцикл, выбранный из группы, состоящей из тиенила, пиридила, хинолинила и имидазолила, причем каждый из них может быть по выбору замещен; Z означает -SO2- или -O(C=O)-; Het означает группу где R3, R4 и R5 независимо означают водород, C1-12алкил, C3-7циклоалкил, C2-6алкенил, C2-6алкинил, по выбору...

Номер патента: 4147

Опубликовано: 26.02.2004

Авторы: Верберен Тони, Рюпэн Алан, Де Нантей Гийом, Лиля Кристин

МПК: C07D 333/64, A61K 31/381, A61P 7/02...

Метки: способ, фармацевтические, содержащие, индола, бензотиофена, композиции, производные, получения

Формула / Реферат:

1. Производные бензотиофена и индола формулы (I) где X представляет атом серы или группу NH; Y представляет атом кислорода, атом серы или группу NH; T представляет атом азота, когда связь, соединяющая его со смежным углеродным атомом, является одинарной (-), или атом углерода или группу CH, в зависимости от того, является ли связь, соединяющая его со смежным углеродным атомом, одинарной (-) или двойной (=); A представляет одинарную связь или...

Номер патента: 4047

Опубликовано: 25.12.2003

Автор: Мессадек Яллал

МПК: A61P 7/02, A61K 31/205

Метки: глицинбетаина, применение, антитромботического, качестве, средства

Формула / Реферат:

1. Применение глицинбетаина для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения тромбозов, которые не индуцируются гипергомоцистеинемией или гомоцистинурией. 2. Применение глицинбетаина для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения тромбоэмболических болезней, которые не индуцируются гипергомоцистеинемией или гомоцистинурией. 3. Применение глицинбетаина для приготовления лекарственного средства,...

Номер патента: 3697

Опубликовано: 28.08.2003

Авторы: Штассен Йеан, Хауэль Норберт, Приепке Хеннинг, Винен Вольфганг, Рис Уве

МПК: A61P 7/02, A61K 31/428, C07D 277/64...

Метки: дизамещенные, лекарственных, средств, гетероциклы, бициклические, получение, применение, качестве

Формула / Реферат:

1. Дизамещенные бициклические гетероциклы общей формулы (I) в которой A означает карбонильную или сульфонильную группу, связанную с бензо-, пиридо- или тиеновой частью остатка Het, B означает этиленовую группу, в которой метиленовая группа, связанная с остатком Ar, может быть замещена атомом кислорода или серы или -NR1-группой, при этом R1 представляет собой атом водорода или алкильную группу с 1-4 атомами углерода, Rb представляет собой атом...

Номер патента: 3674

Опубликовано: 28.08.2003

Авторы: Йю Кристоф, Жибуло Тьерри, Анри Маргерит, Лезюр Брижитт

МПК: A61K 31/445, A61P 7/02, C07D 211/34...

Метки: получения, композиция, агентов, промежуточные, варианты, способ, качестве, терапевтическая, противотромботических, применение, продукты, биспиперидины

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Формула I в которой i) R1 либо выбирают из C1-C4-алкильной, C3-C12-моно- или бициклической циклоалкильной, C2-C4-алкенильной или C2-C4-алкинильной групп, причем эти группы необязательно замещены группами, выбранными из галогенов и гидроксильной группы; моно-, би- или трициклических C6-C14-арильных групп; гетероарильных групп, выбранных из пиридильной, тиенильной, фурильной, хинолильной, бензодиоксанильной,...

Номер патента: 3511

Опубликовано: 26.06.2003

Авторы: Анри Маргерит, Йю Кристоф, Жибуло Тьерри, Лезюр Брижитт

МПК: A61P 7/02, C07D 241/08, A61K 31/495...

Метки: производные, пиперазинона, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы I где R1 означает водород, C1-C4алкил или фенил(C1-C4)алкил; R2 означает водород, гидроксил или защитную группу для амидиногруппы; R3 означает водород либо C1-C5алкил, C3-C12моно- или бициклический циклоалкил, C2-C4алкенил или C2-C4алкинил, причем эти группы необязательно могут быть замещены либо галогенами, либо гидроксильной группой, моно-, би- или трициклическую C6-C14арильную группу, гетероарильную группу,...

Номер патента: 3461

Опубликовано: 26.06.2003

Авторы: Томкзук Брюс Э., Сайедем Коллин, Маркоутэн Томас П., Солл Ричард М., Лу Тианбао

МПК: C07C 279/00, A61P 7/02, A61K 31/445...

Метки: алкоксигуанидина, лечения, варианты, агрегации, образования, искусственного, способ, производные, тромбина, аминогуанидина, ингибирования, млекопитающего, тромбином, заболеваний, свертывания, индуцированной, тромбов, сбора, фармацевтическая, способы, кровообращения, устройство, композиция, протеолиза, различных, хранения, плазме, фибриногена, крови, получения, тромбоцитов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его сольват, гидрат или фармацевтически приемлемая соль, где L - означает -C(O)- или -SO2-; R1 означает группу R2 означает группу или R1 и R2 могут быть объединены с атомом азота, к которому они присоединены, с образованием цикла, содержащего от трех до семи атомов, который необязательно содержит дополнительный атом азота или кислорода, и который по выбору является бензо- или пиридоконденсированным циклом, причем...

Номер патента: 3426

Опубликовано: 24.04.2003

Авторы: Лавей Жильбер, Дескомб Жан-Жак, Вербёрен Тони, Симоне Серж, Симетьер Бернар

МПК: C07C 311/20, A61K 31/18, A61P 7/02...

Метки: фармацевтические, бензолсульфонамидные, новые, производные, получения, способ, композиции, содержащие

Формула / Реферат:

1. Бензолсульфонамидные производные общей формулы (I) где n обозначает целое число от 1 до 3 включительно, m обозначает целое число от 0 до 6 включительно, Ra обозначает гидрокси-, линейную или разветвленную C1-C6алкокси-, арилокси- или арилалкилоксигруппу, R1 и R2 независимо друг от друга обозначают атом водорода, атом галогена, алкильную группу, линейную или разветвленную C1-C6алкоксигруппу, гидроксигруппу или линейную или разветвленную...

Номер патента: 3322

Опубликовано: 24.04.2003

Авторы: Вашерон Франсуаз, Пети Франсис

МПК: A61P 7/02, A61K 31/70

Метки: осложнений, атеросклерозом, кетолидов, артериальных, связанных, профилактики, применение, тромботических

Формула / Реферат:

1. Применение кетолидов общей формулы (I) в которой R означает радикал (CH2)mOn(X)YAr в котором m означает число 0 или 1, n означает число 0 или 1, X означает радикал (NH)a, CH2 или SO2, причем а означает число 0 или 1, Y означает радикал (CH2)b-(CH=CH)c-(CH2)d c c = 0 или 1, b + c + d _ 8, Z означает атом водорода или галогена, Ar означает радикал арил или гетероарил при необходимости замещенный, или их фармацевтически приемлемых солей...

Номер патента: 3264

Опубликовано: 27.02.2003

Авторы: Лундблад Анита, Эдвардссон Даниель, Хедстрём Лена, Петтерссон Урсула

МПК: A61P 7/02, A61K 38/55, C07K 5/062...

Метки: формы, eto2c-ch2-(r)cgl-aze-pab-oh, кристаллические

Формула / Реферат:

1. По существу, кристаллическая форма EtO2C-CH2-(R)Cgl-Aze-Pab-OH или его фармацевтически приемлемой соли. 2. Соединение по п.1, которое находится в безводной форме. 3. Соединение по п.2, которое находится не в форме соли. 4. Соединение по любому из пп.1-3, которое содержит не более 2 маc.% воды. 5. Соединение по любому из пп.1-4, характеризуемое кривой дифференциальной сканирующей калориметрии, на которой при скорости нагрева 5шC/мин в...

Номер патента: 3210

Опубликовано: 27.02.2003

Авторы: Ли Ренуа, Пинто Дональд Джозеф Филлип, Кван Мими Лайфен, Хан Кви, Кларк Чарльз Дж., Лэм Патрик Й., Домингез Селия, Февиг Джон Мэттью, Пруитт Джеймс Расселл

МПК: A61P 7/02, A61K 31/4725, C07D 401/04...

Метки: ингибиторов, фактора, миметики, новые, гуанидина, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его стереоизомер или фармацевтически приемлемая соль, где кольцо D выбрано из -CH2N=CH-, -CH2CH2N=CH-, 5-6-членной ароматической системы, содержащей 0-2 гетероатома, выбранных из группы N, O и S; кольцо D замещено 0-2 R, при условии, что, когда кольцо D является незамещенным, оно содержит, по меньшей мере, один гетероатом; кольцо E содержит 0-2 атома N и замещено 0-1 R; R выбран из группы, включающей Cl, F, Br, I,...

Номер патента: 3209

Опубликовано: 27.02.2003

Авторы: Рюпэн Ален, Де Нантей Гийом, Валлез Мари-Одиль, Глоанек Филипп, Верберен Тони

МПК: A61P 7/02, C07D 471/04, A61K 31/4985...

Метки: аминопиразиноновые, бициклические, соединения, способ, содержащие, новые, получения, фармацевтические, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где R1 обозначает атом водорода или линейную или разветвленную (C1-C6)алкильную группу (необязательно замещенную одним или более одинаковыми или различными заместителями, выбранными из арильной, гетероарильной, циклоалкильной, гетероциклоалкильной, карбокси, линейной или разветвленной (C1-C6)алкоксикарбонильной группы, карбамоильной группы или гидроксигруппы), циклоалкильную группу, гетероциклоалкильную группу или...

Номер патента: 3056

Опубликовано: 26.12.2002

Авторы: Февиг Джон Мэттью, Росси Карен Анита, Кван Мими Лайфен, Орват Майкл Джеймс, Каччиола Джозеф, Пруитт Джеймс Рассел, Пинто Дональд Джозеф Филлип, Хан Кви

МПК: C07D 207/34, A61K 31/41, A61P 7/02...

Метки: фактора, азотсодержащие, гетероароматические, способ, композиция, соединения, качестве, ингибиторов, фармацевтическая, лечения, ха

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его стереоизомер или фармацевтически приемлемая соль, где кольцо М содержит, кроме J, 0-3 атома N, при условии, что если М содержит 2 атома N, тогда R1b отсутствует, и если М содержит 3 атома N, тогда R1a и R1b отсутствуют; J представляет собой N или NH; D выбран из CN, C(=NR8)NR7R9, NHC(=NR8)NR7R9, NR8CH(=NR7), C(O)NR7R8 и (CR8R9)tNR7R8, при условии, что D присоединен к Е в мета- или пара-положении относительно G, Е...

Номер патента: 2817

Опубликовано: 31.10.2002

Авторы: Полз Генри В., Грин Дэниел М., Бартон Джеффри Н., Эвинг Вилльям Р, Чой-Следески Йонг-Ми, Бекер Майкл Р.

МПК: A61K 31/4709, C07D 207/273, A61P 7/02...

Метки: сульфоновой, соединения, кислоты, сульфониламино-n-(гетероаралкил)азагетероциклиламида

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где обозначает изохинолинил, хинолинил, 2-оксо-1,2-дигидрохинолинил, тетрагидрохинолинил, хиназолинил, бензоимидазолил, пирролопиридил, тиенопиримидил, тиенопиридил, фуропиридил, имидазопиридил, причем, по меньшей мере, один атом азота, который содержится в указанных бициклических гетероарилах, находится в их дистальном кольце относительно проксимального кольца, которое присоединено к Z; Z обозначает C1-С3алкиленил; R1...

Номер патента: 2767

Опубликовано: 29.08.2002

Авторы: Зайтц Вернер, Мак Хельмут, Козер Штефан, Хорнбергер Вильфрид, Хёффкен Ханс Вольфганг, Цирке Томас, Бём Ханс-Йоахим, Пфайффер Томас

МПК: A61K 38/55, C07K 5/06, A61P 7/02...

Метки: ингибиторы, тромбина

Формула / Реферат:

1. Ингибиторы тромбина формулы (I) где R1 - алкил с 1-20 атомами углерода, фенил- или нафтилалкил с 1-10 атомами углерода в алкильной части, группа R2OOC-(CH2), где R2 означает водород или алкил с 1-10 атомами углерода, А - остаток a-аминокислоты формулы (II) где R3 - водород, алкил с 1-8 атомами углерода, циклоалкил с 3-7 атомами углерода, фенил и нафтил, незамещенные или замещенные алкилом или алкоксилом, каждый с 1-4 атомами углерода, или...

Номер патента: 2760

Опубликовано: 29.08.2002

Авторы: Ховард Алан Норман, Вилльямс Норман Росс, Раджпут-Вилльямс Джэйшри, Нигдикар Шайлджа Виджэй

МПК: A23L 1/30, A61P 7/02, A61K 35/78...

Метки: растительного, флавонол, композиция, содержащая, использования, происхождения, способы, сухая

Формула / Реферат:

1. Содержащая флавонол сухая композиция растительного происхождения, пригодная для потребления человеком, полученная из винограда, вина или содержащих флавонол побочных продуктов или отходов виноделия, в которой, по меньшей мере, 25 вес.% составляют полифенолы и, по меньшей мере, 1 вес.% составляет флавонол, причем композиция обеспечивает один или несколько следующих эффектов: ингибирование окисления LDL (липопротеинов низкой плотности) плазмы...

Номер патента: 2645

Опубликовано: 29.08.2002

Авторы: Де Нантей Гийом, Глоанек Филипп, Верберен Тони, Рюпэн Ален

МПК: A61P 7/02, C07D 209/52, A61K 38/05...

Метки: получения, содержащие, 2,3-метаноаминокислоты, соединения, новые, композиции, фармацевтические, способ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в которой n равно 2 или 3, R1 представляет собой (С3-С8)циклоалкильную группу, необязательно замещенную фенильную группу или линейную либо разветвленную (C1-C6)алкильную группу, необязательно замещенную одной или более одинаковыми или различными группами, выбранными из галогена, (С3-C8)циклоалкила и необязательно замещенного фенила, R2 представляет собой аминогруппу, амидиногруппу, необязательно замещенную одной или...