A61K 31/404 — индолы, например пиндолол

Страница 2

Применение 3-z-[1-(4-(n-((4-метилпиперазин-1-ил)метилкарбонил)-n-метиламино)анилино)-1-фенилметилен]-6-метоксикарбонил-2-индолинона для лечения или предупреждения фиброзных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 15011

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Чаудхари Нвид, Парк Джон Эдуард, Даманн Георг, Брандль Трикси, Грауэрт Маттиас, Хекель Армин, Рот Геральд Юрген

МПК: A61K 31/445, A61K 31/404, A61K 31/44...

Метки: заболеваний, 3-z-[1-(4-(n-((4-метилпиперазин-1-ил)метилкарбонил)-n-метиламино)анилино)-1-фенилметилен]-6-метоксикарбонил-2-индолинона, применение, предупреждения, лечения, фиброзных

Формула / Реферат:

1. Применение 3-Z-[1-(4-(N-((4-метилпиперазин-1-ил)метилкарбонил)-N-метиламино)анилино)-1-фенилметилен]-6-метоксикарбонил-2-индолинона или его таутомера, диастереоизомера, энантиомера, их смесей или их солей, необязательно совместно с одним или большим количеством фармацевтически приемлемых носителей или инертных наполнителей, для приготовления лекарственного средства, предназначенного для предупреждения или лечения идиопатического фиброза...

Способы лечения состояний, связанных с падением уровня андрогенов у женщин (adif)

Загрузка...

Номер патента: 14932

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Долтон Джеймс Т., Йин Донгхуа, Веверка Карен А., Стейнер Митчелл С., Хэ Яли, Миллер Дуэйн Д.

МПК: A61K 31/167, A61K 31/277, A61K 31/17...

Метки: состояний, женщин, связанных, adif, способы, падением, андрогенов, уровня, лечения

Формула / Реферат:

1. Способ лечения состояний, связанных со снижением уровня андрогенов у женщин (ADIF), включающий введение пациенту селективного модулятора андрогеновых рецепторов (SARM) общей формулы (IIa)где X представляет собой O;Z представляет собой NO2; CN, COOH, COR, NHCOR или CONHR;Y представляет собой CF3, I, Br, Cl, CN или C(R)3;Q представляет собой F, Cl, Br или I;R представляет собой С1-С12алкил, галогенС1-С12алкил, дигалогенС1-С12алкил,...

β кристаллическая форма аргининовой соли периндоприла, способ её получения и фармацевтические композиции, которые её содержат

Загрузка...

Номер патента: 14715

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Лефебвре Луа, Сувье Жан-Клод, Кокерель Жерар, Отуар Паскаль

МПК: A61K 31/404, A61P 9/00, C07D 209/42...

Метки: композиции, периндоприла, кристаллическая, которые, фармацевтические, аргининовой, получения, способ, beta, содержат, соли, форма

Формула / Реферат:

1. b-кристаллическая форма L-аргининовой соли периндоприла формулы (I)которая характеризуется следующими пиками рентгеновской дифракционной порошкограммы, измеренными при помощи дифрактометра с медным антикатодом и выраженными в виде значений брэгговского угла 2 тета (°): 4,3, 19,1 и 21,6.2. b-кристаллическая форма соединения формулы (I) по п.1, которая характеризуется следующими пиками рентгеновской дифракционной порошкограммы, измеренными при...

Ингибитор bcrp/abcg2

Загрузка...

Номер патента: 14555

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Йосида Ох, Аийама Рицуо, Нагаока Масато, Мацузаки Такеси, Нисияма Йукико, Сугимото Йосиказу, Хатано Хироси, Хасимото Сусуке, Ямазаки Риута, Фурута Томио

МПК: A61K 31/277, A61K 31/345, A61K 31/341...

Метки: ингибитор

Формула / Реферат:

1. Применение производного акрилонитрила, представленное формулой (1)или его соли,где один из R1 и R2означает цианогруппу и другой означает атом водорода;Ar1 означает группу, выбранную из групп, представленных формулами (2)-(4):где R7и R8, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый означает атом водорода, атом галогена, линейную или разветвленную C1-6алкоксигруппу или C3-6циклоалкилоксигруппу;А означает атом кислорода, атом серы или...

Фармацевтическая композиция с иммунодепрессивным и противоопухолевым действием, способ ее получения

Загрузка...

Номер патента: 14434

Опубликовано: 30.12.2010

Автор: Гайдуль Константин Валентинович

МПК: A61K 31/404, A61K 31/405, A61K 9/48...

Метки: действием, фармацевтическая, способ, композиция, иммунодепрессивным, получения, противоопухолевым

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, обладающая иммунодепрессивными и противоопухолевыми свойствами, характеризующаяся тем, что она выполнена в виде капсулы и содержит в качестве действующего вещества трис-(2-гидроксиэтил) аммониевой соли (1-бензилиндолил-3-тио)уксусной кислоты и вспомогательные вещества в количестве мас.% действующего вещества - 40 и вспомогательных веществ - 60, при этом в качестве вспомогательных веществ она включает в мас.%:...

Изобретения категории «индолы, например пиндолол» в СССР.

Новые производные индолкарбоксамида, содержащая их фармацевтическая композиция и способ лечения

Загрузка...

Номер патента: 14083

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Не Хун, Линь Голян, Линь Сичэнь, Томас Соня М., Нейпп Кристофер Э., Дэн Цзянхэ, Кернс Джеффри К., Цзинь Ци, Линденмут Майкл, Уиддоусон Кэтрин Л.

МПК: A61K 31/435, A61P 31/00, A61K 31/404...

Метки: содержащая, индолкарбоксамида, способ, фармацевтическая, новые, производные, композиция, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формуле (I)в которой R1 обозначает группу -XYZ, илиилиX обозначает фенил, гетероарил, 1,2,3,4-тетрагидронафталинил или 2,3-дигидро-1H-инденил, где указанные фенил, гетероарил, 1,2,3,4-тетрагидронафталинил и 2,3-дигидро-1H-инденил в случае необходимости замещены одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из следующих заместителей:1) галоген,2) нитро,3) циано,4) -NR7R8,5) C1-С6-алкил,6) CHO,7)...

Новые соединения для лечения воспалительных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 13239

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Андерскевитц Ральф, Николаус Петер, Мак Юрген, Юнг Биргит, Доллингер Хорст, Клей Йёрг, Гёггель Рольф, Вальтер Райнер

МПК: A61K 31/415, A61K 31/343, A61K 31/404...

Метки: лечения, заболеваний, воспалительных, соединения, новые

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы 1в которой А обозначает СО, C=NH, C1-С6алкилен или С3-С8циклоалкилен,В1 обозначает фенил или ароматическое либо неароматическое кольцо,которое необязательно может содержать один, два или три гетероатома, выбранных из группы, включающей кислород, серу и азот, и которое необязательно может быть одно- или многозамещено одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей ОН, О-C1-С6алкил, O-C1-С6галоалкил,...

Производные дифенилоксиндол-2-она и их применение для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 13209

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Коултер Томас Стивен, Педерсен Ханс Христиан, Фелдинг Якоб, Престегор Мортен, Линде Вигго, Батчер Стивен Питер, Ренье Серж, Крог-Енсен Кристиан, Монталбетти Кристиан, Уддин Мохаммед

МПК: A61K 31/404, A61K 31/407, A61K 31/4188...

Метки: рака, производные, применение, лечения, дифенилоксиндол-2-она

Формула / Реферат:

1. Применение соединения общей формулы (I)где R1, R2, R3и R4 независимо выбраны из водорода, необязательно замещенного C1-6-алкила, необязательно замещенного С2-6-алкенила, гидрокси, необязательно замещенного С1-6-алкокси, необязательно замещенного С2-6-алкенилокси, карбокси, необязательно замещенного C1-6-алкоксикарбонила, необязательно замещенного C1-6-алкилкарбонила, необязательно замещенного С1-6-алкилкарбонилокси, формила, амино, моно- и...

Способ получения кристаллического периндоприла

Загрузка...

Номер патента: 13018

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Энко Бранко, Копар Антон

МПК: C07D 209/42, A61P 9/00, A61K 31/404...

Метки: периндоприла, способ, получения, кристаллического

Формула / Реферат:

1. Способ получения кристаллического периндоприла, включающий следующие стадии:(a) превращение неочищенного периндоприла в соль алкиламмония, которую выбирают из группы, включающей соль трет-октиламмония и соль периндоприла и неопентиламмония и периндоприла, и(b) получение периндоприла из указанных солей алкиламмония и выделение кристаллического периндоприла.2. Способ по п.1, в котором указанной солью алкиламмония и периндоприла является соль...

Новые индолиновые соединения

Загрузка...

Номер патента: 12971

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Лебретон Люк, Дюма Кристин, Бонду Мишель, Массардье Кристин

МПК: C07D 209/42, A61K 31/404, C07D 401/12...

Метки: индолиновые, новые, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение сульфонилиндолина, характеризующееся тем, что оно выбрано изi) соединений формулыгдеR1 представляет собой атом водорода, галоген, группу C1-C4алкил, группу C1-C4 алкокси, группу трифторметил, или полностью, или частично галогенированную группу метокси,R2 представляет собой атом водорода, галоген, группу C1-C4алкил или группу трифторметил,R3 представляет собой атом водорода, галоген, группу C1-C4алкил или группу трифторметил, при...

Производные 2-(1н-индолилсульфанил)бензиламина в качестве ssri

Загрузка...

Номер патента: 12752

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Сейберг Джимми, Келер Ян, Нергор Мортен Банг, Юль Карстен

МПК: C07D 209/30, A61P 29/00, A61K 31/404...

Метки: 2-(1н-индолилсульфанил)бензиламина, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы I где атом серы присоединен к индолу через любой циклический углерод индола и где R1-R2 независимо выбраны из водорода, C1-6алкила, С3-8циклоалкила и С3-8циклоалкил-С1-6алкила или R1 и R2 вместе с азотом образуют 4-7-членный цикл, не содержащий или содержащий одну двойную связь, причем необязательно указанный цикл в дополнение к указанному азоту содержит еще один гетероатом, выбранный из азота, кислорода и серы;...

Применение бензоильного производного 3-аминокарбазола для лечения расстройства, связанного с продукцией простагландина e2(pge2)

Загрузка...

Номер патента: 12724

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Ализи Мария Алессандра, Мангано Джорджина, Каццолла Никола, Колетта Изабелла, Фурлотти Гвидо, Мауджери Катерина, Поленцани Лоренцо

МПК: A61K 31/404, A61P 29/00, A61P 25/28...

Метки: продукцией, применение, связанного, простагландина, 3-аминокарбазола, расстройства, бензоильного, лечения, e2(pge2, производного

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, выбранного из группы, включающей бензоильные производные 3-аминокарбазола формулы (I), указанные ниже в табл. 1: Таблица 1 для получения лекарственного средства для предотвращения или лечения расстройства, выбранного из группы, включающей воспалительные процессы, воспалительную боль, лихорадку, опухоли, болезнь Альцгеймера и атеросклероз. 2. Применение по п.1, в котором воспалительный процесс выбран из группы,...

Замещённые индолы, содержащие их композиции, способ получения и применение

Загрузка...

Номер патента: 12613

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Табар Мишель, Вивьяни Фабрис, Ронан Батист, Леталлек Жан-Филипп, Бак Эрик, Филош-Ромм Брюно, Алле Франк, Суай Катрин

МПК: C07D 209/12, A61K 31/404, A61K 31/407...

Метки: композиции, содержащие, индолы, применение, способ, замещённые, получения

Формула / Реферат:

1. Продукт, отвечающий следующей формуле (I) где a) Ar обозначает фенил; b) А обозначает фенил, пиразол или изоксазол, в случае необходимости замещенный; c) R1 означает Н; d) X означает N или N-оксид или СН; e) L обозначает NH-CO-NH или NH-SO2; f) R5, R6, R7 и R12, каждый независимо, выбирают из группы, состоящей из Н, NO2, O(R2), N(R2)(R3), NHC(О)R2N(R3)(R4); где каждый R2, R3, R4 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, (C1-C4)алкила, в...

Комбинации для лечения заболеваний, связанных с клеточной пролиферацией, миграцией или апоптозом клеток миеломы или с ангиогенезом

Загрузка...

Номер патента: 11888

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Штефаник Мартин Фридрих, Хильберг Франк, Золка Флавио, Баум Анке, Ван Мел Якобус С.А., Мунцерт Герд

МПК: A61K 31/496, A61K 31/517, A61K 31/404...

Метки: апоптозом, клеточной, лечения, связанных, миграцией, миеломы, клеток, ангиогенезом, заболеваний, комбинации, пролиферацией

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая комбинация, содержащая эффективное количество (I) (Z)-3-(1-(4-(N-((4-метилпиперазин-1-ил)метилкарбонил)-N-метиламино)фениламино)-1-фенилметилен)-6-метоксикарбонил-2-индолинона или его полиморфа или фармацевтически приемлемой соли и (II) двойного антагониста EGFR/HER2 4-[(3-хлор-4-фторфенил)амино]-6-{[4-(N,N-диметиламино)-1-оксо-2-бутен-1-ил]амино}-7-[(S)-тетрагидрофуран-3-илокси]хиназолина или фармацевтически приемлемых солей...

Фармацевтическая композиция индапамида с замедленным высвобождением

Загрузка...

Номер патента: 11810

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Петришич Ирена, Вречер Франц, Крамар Андрейка, Перц Станка

МПК: A61K 9/20, A61P 9/12, A61K 31/404...

Метки: замедленным, высвобождением, композиция, фармацевтическая, индапамида

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция с замедленным высвобождением, включающая: (а) индапамид или его гидрат, или сольват, или соль, (б) смесь по меньшей мере одного олигосахарида и порошковой целлюлозы в качестве эксципиента для прямого прессования и (в) производное целлюлозы в качестве компонента, образующего гидрофильную матрицу. 2. Композиция по п.1, где олигосахарид выбран из лактозы и сахарозы. 3. Композиция по п.2, где лактоза представляет собой...

Ингибитор высвобождения воспалительного цитокина

Загрузка...

Номер патента: 11719

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Нагано Тацуо, Итаи Акико, Муто Сусуму, Саотоме Томоми

МПК: A61K 31/055, A61K 31/12, A61K 31/136...

Метки: ингибитор, воспалительного, высвобождения, цитокина

Формула / Реферат:

1. Лекарственное средство, обладающее ингибирующей активностью в отношении активации фактора транскрипции NF-kВ и включающее в качестве активного ингредиента вещество, выбранное из группы, состоящей из соединения, представленного общей формулой (I), и его фармакологически приемлемой соли, его гидрата и его сольвата где X представляет собой группу формулы А представляет собой атом водорода или ацетильную группу, Е представляет собой: (1)...

Производные n-(1h-индолил)-1н-индол-2-карбоксамидов, их получение и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 11714

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Эвен Люк, Дюбуа Лоран, Эванно Янник

МПК: C07D 209/42, A61P 29/00, A61K 31/404...

Метки: терапии, применение, n-(1h-индолил)-1н-индол-2-карбоксамидов, производные, получение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в которой X1, X2, X3, Х4, Z1, Z2, Z3, Z4 и Z5 обозначают независимо друг от друга атом водорода или галогена или C1-С6-алкильную, С3-С7-циклоалкильную, C1-С6-фторалкильную, C1-С6-алкокси, C1-С6-фторалкокси, циано, C(O)NR1R2, нитро, NR1R2, C1-С6-тиоалкильную, -S(О)-C1-С6-алкильную, -S(О)2-C1-С6-алкильную, SO2NR1R2, NR3COR4, NR3SO2R5 или C6-С10-арильную группу; X5 обозначает атом водорода или галогена или...

Лекарственное средство для лечения нейродегенеративных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 11707

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Муто Сусуму, Итай Акико

МПК: A61K 31/167, A61K 31/17, A61K 31/18...

Метки: лечения, заболеваний, нейродегенеративных, средство, лекарственное

Формула / Реферат:

1. Лекарственное средство для профилактики и/или терапевтического лечения болезни Альцгеймера и/или эпилепсии, которое содержит в качестве активного ингредиента вещество, выбранное из группы, состоящей из соединения, представленного следующей ниже формулой (I), и его фармакологически приемлемой соли, и его гидрата, и его сольвата: где А представляет собой атом водорода или ацетильную группу, Е представляет собой 2,5- или 3,5-дизамещенную...

Новая комбинация ингибитора i;f тока синусового узла и ингибитора ангиотензинпревращающего фермента и фармацевтические композиции, её содержащие

Загрузка...

Номер патента: 11253

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Бената Видаль, Леребу-Пижонньере Ги

МПК: A61P 9/12, A61K 31/55, A61K 31/404...

Метки: композиции, содержащие, тока, фармацевтические, фермента, синусового, ангиотензинпревращающего, новая, комбинация, ингибитора, узла

Формула / Реферат:

1. Комбинация избирательного и специфического ингибитора If тока синусового узла, который представляет собой ивабрадин, или 3-{3-[{[(7S)-3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил]метил}(метил)амино]пропил}-7,8-диметокси-1,3,4,5-тетрагидро-2H-3-бензазепин-2-он, или один(ну) из его гидратов, кристаллических форм или солей присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой, и вещества, ингибирующего ангиотензинпревращающий фермент, которое...

Бензоконденсированные гетероарилсульфамидные производные, полезные в качестве противоконвульсивных средств

Загрузка...

Номер патента: 10977

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Рейтц Аллен Б., Паркер Майкл Х., Марьянофф Брюс Э.

МПК: A61K 31/343, A61K 31/404, A61K 31/381...

Метки: качестве, полезные, бензоконденсированные, средств, противоконвульсивных, производные, гетероарилсульфамидные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где R1 выбирают из группы, включающей водород, галоген, гидрокси, метокси, трифторметил, нитро и циано; X-Y выбирают из группы, включающей -S-CH-, -S-C(CH3)-, -O-CH-, -О-С(CH3)-, -N(CH3)-CH- и -СН=СН-СН-; А выбирают из группы, включающей -CH2- и -СН(СН3)-; R2 выбирают из группы, включающей водород и метил; каждый из R3 и R4 независимо выбирают из группы, включающей водород и С1-4алкил; альтернативно, R3 и R4 вместе с...

Производные индол-2-она для лечения расстройств центральной нервной системы, желудочно-кишечных расстройств и сердечно-сосудистых расстройств

Загрузка...

Номер патента: 10865

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Гачальи Иштван, Сенаши Габор, Вольк Балаж, Сираи Нора, Левелеки Чилла, Леваи Дьёрдь, Эдьед Андраш, Баркоци Йожеф, Мезеи Тибор, Гиглер Габор, Капиллерне Дежёфи Рита, Шимиг Дьюла, Харсинг Ласло Габор, Паллаги Каталин, Мориц Кристина

МПК: A61K 31/404, C07D 401/06, A61P 25/00...

Метки: желудочно-кишечных, нервной, центральной, лечения, расстройств, сердечно-сосудистых, системы, производные, индол-2-она

Формула / Реферат:

1. 3,3-Дизамещенные производные индол-2-она общей формулы (I) где R1 и R2 независимо представляют собой водород, галоген, алкил, имеющий в своем составе от 1 до 7 атомов углерода, или сульфамоил; R3 представляет собой водород или алкил с прямой или разветвленной цепью, имеющий в своем составе от 1 до 7 атомов углерода; R4 означает алкил, имеющий в своем составе от 1 до 7 атомов углерода; R5 является водородом и R6 означает фенил, необязательно...

Лекарственное средство для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 10835

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Муто Сусуму, Итай Акико

МПК: A61K 31/167, A61K 31/381, A61K 31/18...

Метки: средство, рака, лечения, лекарственное

Формула / Реферат:

1. Лекарственное средство для предупреждения и/или лечения рака, которое содержит в качестве активного ингредиента вещество, выбранное из группы, состоящей из соединения, представленного следующей формулой (I), и его фармакологически приемлемой соли, гидрата и сольвата: где А представляет собой атом водорода или ацетильную группу, Е представляет собой 2,5-дизамещенную фенильную группу или 3,5-дизамещенную фенильную группу, где по меньшей мере...

Производные 2-(1н-индолилсульфанил)бензиламина в качестве ssri

Загрузка...

Номер патента: 10666

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Юль Карстен, Нергор Мортен Банг, Келер Ян, Сейберг Джимми

МПК: C07D 209/30, A61K 31/404, A61P 29/00...

Метки: производные, 2-(1н-индолилсульфанил)бензиламина, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы I где атом серы присоединен к индолу через любой циклический углерод индола и где R1-R2 независимо выбраны из водорода, C1-6алкила, C3-8циклоалкила и C3-8циклоалкил-C1-6алкила или R1 и R2 вместе с азотом образуют 4-7-членный цикл, не содержащий или содержащий одну двойную связь, причем необязательно указанный цикл в дополнение к указанному азоту содержит еще один гетероатом, выбранный из азота, кислорода и серы;...

Ингибиторы активации nf-kb

Загрузка...

Номер патента: 10470

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Итай Акико, Муто Сусуму

МПК: A61K 31/18, A61K 31/275, A61K 31/167...

Метки: ингибиторы, nf-kb, активации

Формула / Реферат:

1. Лекарственное средство, которое обладает активностью, ингибирующей активацию NF-kB, и которое в качестве активного ингредиента содержит вещество, выбранное из группы, состоящей из соединения, представленного нижеследующей общей формулой (I), и его фармацевтически приемлемой соли, гидрата и сольвата где А представляет собой атом водорода или ацетильную группу; Е представляет собой: (1) 2,5- или 3,5-дизамещенную фенильную группу, где по...

Производные тетрагидронафталина, способ их получения и их применение в качестве противовоспалительных средств

Загрузка...

Номер патента: 10186

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Скубалла Вернер, Ярох Штефан, Бергер Маркус, Ревинкель Хартмунт, Бойерле Штефан, Шмеес Норберт, Шэкке Хайке, Нгуен Дуй, Кроликевич Конрад, Менгель Анне

МПК: A61K 31/416, A61K 31/4035, A61K 31/404...

Метки: противовоспалительных, средств, применение, производные, получения, тетрагидронафталина, качестве, способ

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I) в которой R1 и R2, независимо друг от друга, представляют собой атом водорода, гидроксигруппу, атом галогена, необязательно замещенную С1-С10-алкильную группу, необязательно замещенную С1-С10-алкоксигруппу, C1-С10-алкилтиогруппу, C1-C5-перфторалкильную группу, цианогруппу, нитрогруппу, или R1 и R2 вместе представляют собой группу, выбранную из групп -О-(СН2)n-О-, -О-(СН2)n-СН2-, -О-СН=СН-, -(CH2)n+2-,...

Пиридиновые производные алкилоксиндолов в качестве агентов, активных в отношении рецептора 5-нт7

Загрузка...

Номер патента: 10154

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Сенаши Габор, Сираи Нора, Баркоци Йожеф, Харсинг Ласло Габор, Гиглер Габор, Леваи Дьёрдь, Гачальи Иштван, Левелеки Чилла, Мезеи Тибор, Мориц Кристина, Вольк Балаж, Шимиг Дьюла, Капиллерне Дежёфи Рита, Эдьед Андраш, Паллаги Каталин

МПК: A61K 31/404, A61K 31/454, A61K 31/4365...

Метки: агентов, производные, 5-нт7, активных, рецептора, качестве, алкилоксиндолов, отношении, пиридиновые

Формула / Реферат:

1. Производные 3-алкилиндол-2-она общей формулы (I) где R1 означает водород, галоген или алкил, содержащий от 1 до 7 атомов углерода; R2 представляет собой водород или алкил, содержащий от 1 до 7 атомов углерода; R3 обозначает водород или алкил, содержащий от 1 до 7 атомов углерода; R4 представляет собой водород и R5 означает группу общей формулы (II) где каждый из R6, R7 и R8 представляет собой водород, галоген, трифторметил либо линейный или...

Способ получения высокочистого периндоприла и промежуточных веществ, пригодных для синтеза

Загрузка...

Номер патента: 9277

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Манди Аттила, Порч-Маккаи Марта, Мезеи Тибор, Шимиг Дьюла

МПК: C07C 271/22, A61K 31/404, A61P 9/12...

Метки: синтеза, периндоприла, высокочистого, получения, промежуточных, веществ, пригодных, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения 1-{2(S)-[1(S)-(этоксикарбонил)бутиламино]пропионил}-(3aS,7aS)-октагидроиндол-2(S)-карбоновой кислоты формулы I или ее трет-бутиламиновой соли формулы I' не имеющих примесей, получаемых из дициклогексилкарбодиимида и в особенности свободных от соединений формул VII' и VIII' который включает введение в реакцию соединения формулы II с подходящим производным угольной кислоты; активирование тионилхлоридом полученного таким...

Композиция и лекарственное средство для лечения респираторных заболеваний, аллергических заболеваний, астмы и/или хронических обструктивных заболеваний легких и способ получения лекарственного средства

Загрузка...

Номер патента: 8981

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Лохер Матиас, Герман Роберт

МПК: A61K 31/404, A61K 31/4015, A61K 31/40...

Метки: респираторных, получения, средства, обструктивных, средство, легких, лечения, лекарственного, способ, композиция, астмы, заболеваний, аллергических, хронических, лекарственное

Формула / Реферат:

1. Композиция для подавления активности воспалительных симптомов при лечении респираторных, аллергических заболеваний, астмы и хронических обструктивных заболеваний легких, отличающаяся тем, что она содержит в фиксированной или свободной комбинации N-(3,5-дихлорпиридин-4-ил)-2-[1-(4-фторбензил)-5-гидроксииндол-3-ил]-2-оксоацетамид (DFHO) и этабонат лотепрендола. 2. Лекарственное средство для лечения респираторных заболеваний, аллергических...

Новые бензамиды в качестве pparγ модуляторов

Загрузка...

Номер патента: 8798

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Аро Баутиста Диего, Микель Боно Игнасио-Хосе, Фернандес Серрат Анна, Льэбария Сольдэвила Амадеу, Сальседо Рока Каролина, Кордоми Монтойя Арно, Катена Руис Хуан Лоренсо, Толедо Меса Нативидад, Бальса Лопес Долорс, Серра Комас Кармен, Лагунас Арналь Кармен, Фарреронс Гальеми Карлес, Фернандес Гарсия Андрес, Марреро Гонсалес Педро

МПК: A61K 31/166, A61K 31/404, A61K 31/381...

Метки: ppar&gamma, бензамиды, модуляторов, новые, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его стереоизомеры и их смеси, его полиморфы и их смеси и фармацевтически приемлемые сольваты и аддитивные соли всех их, где центральное бензольное кольцо может быть замещено в мета- или пара-положении, и А является радикалом, выбранным из группы, включающей -OR1, -NR2OR1 и -NR2R3; где R1, R2 и R3 независимо являются -Н или -(C1-C4)алкилом; -W- является бирадикалом, выбранным из группы -NH-CH(E)- и -N(D)-СН2-СН2-; где Е...

Моноэтансульфонат 3-z-[1-(4-(n-((4-метилпиперазин-1-ил)метилкарбонил)-n-метиламино) анилино)-1-фенилметилен]-6-метоксикарбонил-2-индолинона и его применение в составе фармацевтической композиции

Загрузка...

Номер патента: 8684

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Бокк Томас, Ралль Вернер, Хильберг Франк, Зигер Петер, Линц Гюнтер, Рот Геральд Юрген

МПК: C07D 209/34, A61P 35/04, A61K 31/404...

Метки: составе, анилино)-1-фенилметилен]-6-метоксикарбонил-2-индолинона, фармацевтической, композиции, моноэтансульфонат, применение, 3-z-[1-(4-(n-((4-метилпиперазин-1-ил)метилкарбонил)-n-метиламино

Формула / Реферат:

1. Моноэтансульфонат 3-Z-[1-(4-(N-((4-метилпиперазин-1-ил)метилкарбонил)-N-метил-амино)анилино)-1-фенилметилен]-6-метоксикарбонил-2-индолинона. 2. Моноэтансульфонат 3-Z-[1-(4-(N-((4-метилпиперазин-1-ил)метилкарбонил)-N-метиламино)анилино)-1-фенилметилен]-6-метоксикарбонил-2-индолинона по п.1 в кристаллической форме, характеризующейся температурой плавления Тпл, равной 305+5шС (определенной с помощью дифференциальной сканирующей калориметрии на...

Замещённые в положении 6 индолиноновые производные, их получение и их применение в качестве лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 8623

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Леманн-Линтц Торстен, Клей Йорг, Рот Геральд Юрген, Хильберг Франк, Ван-Мэл Якобус, Тонч-Грунт Ульрике, Хеккель Армин

МПК: A61K 31/404, A61P 35/00, A61K 31/4045...

Метки: замещённые, производные, средств, применение, индолиноновые, получение, лекарственных, положении, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы в которой X обозначает атом кислорода, R1 обозначает атом водорода, R2 обозначает атом фтора, хлора либо брома или цианогруппу, R3 обозначает фенильную группу, замещенную С1-С2алкилкарбониламиногруппой, карбокси-С1-С3алкилом, карбокси-С1-С4алкоксигруппой, С1-С4алкоксикарбонил-С1-С3алкилом, С1-С4алкоксикарбонил-С1-С3алкоксигруппой, аминокарбонил-С1-С3алкилом, (С1-С2алкиламино)карбонил-С1-С3алкилом,...

Производные ацилоксипирролидина и их применение в качестве лигандов v1b или v1b и v1a рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 8444

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Гарсия Жорж, Ваньон Жан, Оломбар Ален, Серрадей-Ле Галь Клодин, Праден Антуан

МПК: C07D 403/04, A61P 5/00, A61K 31/404...

Метки: производные, лигандов, качестве, ацилоксипирролидина, применение, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в которой R1 представляет собой атом водорода, (C1-C6)алкил, (C3-C6)циклоалкил, группу -СН2СН2СООН или группу -NR2R3; каждый из R2 и R3 независимо представляет собой атом водорода или (C1-C6)алкил; в форме основания или соли присоединения органического или неорганического основания, а также в форме гидрата или сольвата. 2. Соединение по п.1 формулы (I), в которой R1 представляет собой атом водорода, метильный радикал,...

&zeta-зета форма периндоприл эрбумина

Загрузка...

Номер патента: 7988

Опубликовано: 27.02.2007

Автор: Жданов Геннадий Филиппович

МПК: A61K 31/404, A61P 9/00, C07D 209/42...

Метки: эрбумина, периндоприл, zeta-зета, форма

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма x-зета периндоприл эрбумина, характеризующаяся дифрактограммой порошка, приведенной в таблице ниже: где в столбцах D - межплоскостное расстояние, Е, 2Theta - углы Брэгга, ш; I (Rel) - относительная интенсивность, I (Rel) = I/Imax, %; излучение CuKa; интервал съемки по 2Q 5-42ш, шаг съемки 0,1ш. 2. Способ получения кристаллической формы x-зета периндоприлэрбумина, охарактеризованной в п.1, отличающийся тем, что раствор...

Новые соединения, обладающие гиполипидемической, гипохолестеринемической активностью, способ их получения и содержащие их композиции

Загрузка...

Номер патента: 7959

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Лохрей Брадж Бхушан, Барот Виджай Кумар Гаджубхай, Лохрей Видья Бхушан

МПК: A61P 3/00, A61K 31/404, A61P 3/06...

Метки: гипохолестеринемической, способ, получения, активностью, соединения, композиции, новые, содержащие, обладающие, гиполипидемической

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I): его таутомерные формы, стереоизомеры, фармацевтически приемлемые соли и фармацевтически приемлемые сольваты, в котором одна или более групп R1, R2, R3, R4 могут быть одинаковыми или различными и представляют собой водород, пергалогеналкил, замещенную или незамещенную группы, выбранные из (С1-С12)алкильной группы, такой как метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, трет-бутил, н-пентил,...

Ингибиторы вирусной полимеразы

Загрузка...

Номер патента: 7722

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Больё Пьер Луи, Фазаль Гульрез, Пупар Марк-Андре, Ранкур Жан, Жоликёр Эрик, Жийяр Джеймс, Куколь Жорж

МПК: A61K 31/381, A61K 31/404, A61K 31/437...

Метки: вирусной, ингибиторы, полимеразы

Формула / Реферат:

1. Изомер, энантиомер, диастереомер или таутомер соединения, представленного формулой I в которой А представляет собой О, S, NR1 или CR1, где R1 выбирают из группы, состоящей из Н, -СН2СООН, -С(СН3)НСООН и (C1-6)алкила, необязательно замещенного OR11, где R11 представляет собой Н или (С1-6)алкил; ----- означает либо простую, либо двойную связь; R2 выбирают из Н, галогена, R21, OR21, SR21, COOR21, SO2N(R22)2, N(R22)2, CON(R22)2, NR22C(O)R22 или...

Ингибиторы вирусной полимеразы

Загрузка...

Номер патента: 7715

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Больё Пьер Луи, Гуле Сильвья, Тсантризос Йула C., Жоликёр Эрик, Пуарье Мартин, Пупар Марк-Андре, Фазаль Гульрез, Жийяр Джеймс, Ранкур Жан, Куколь Жорж

МПК: A61K 31/404, A61K 31/381, C07D 209/08...

Метки: вирусной, полимеразы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Изомер, энантиомер, диастереомер или таутомер соединения, представленного формулой I в которой А представляет собой О, S, NR1 или CR1, где R1 выбирают из группы, состоящей из Н и (C1-6)алкила, ---- означает либо простую, либо двойную связь; R2 выбирают из галогена, R21, OR21, SR21, COOR21, SO2N(R22)2, N(R22)2, CON(R22)2, NR22C(O)R22 или NR22C(O)NR22, где R21 и каждый R22 независимо представляют собой Н, (C1-6)алкил, галогеналкил, (С2-6)...

Производные 3-(4-амидопиррол-2-илметилиден)-2-индолинона в качестве ингибиторов протеинкиназ

Загрузка...

Номер патента: 7186

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Льянг Конгксин, Танг Пенг Чо, Сан Ли, Джин Квингву, Войковский Томас, Гуан Хьюипинг, Уэй Чанг Чен, Херринтон Пол Мэттью, Маурагис Майкл А.

МПК: A61K 31/404, A61K 31/4166, A61K 31/437...

Метки: ингибиторов, качестве, протеинкиназ, производные, 3-(4-амидопиррол-2-илметилиден)-2-индолинона

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где R1 выбран из группы, состоящей из водорода, галогено, алкила, галогеноалкокси, циклоалкила, гидрокси, алкокси, -C(O)R8 и -C(O)NR12R13; R2 выбран из группы, состоящей из водорода, галогено, алкила, тригалогенометила, гидрокси, алкокси и -C(O)R8; R3, R4 и R5 представляют собой независимо водород или алкил; Z представляет собой арил, гетероарил, гетероцикл или -NR15R16, где R15 и R16 независимо представляют собой...

Триамид-замещённые индолы, бензофураны и бензотиофены в качестве ингибиторов микросомального белка, переносящего триглицериды, (мтр) и/или ингибиторов секреции аполипопротеина в (аро в)

Загрузка...

Номер патента: 7008

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Ли Дзин, Бронк Брайан Скотт, Хуатан Хип, Блайз Алан Элвуд, Мейсон Клайв Филип, Ченг Хенгмиао, Бертинато Питер

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/343, A61K 31/404...

Метки: бензотиофены, ингибиторов, переносящего, триглицериды, бензофураны, мтр, аполипопротеина, качестве, микросомального, белка, триамид-замещённые, индолы, секреции, аро

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1b или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 представляет собой заместитель в 5 или 6 положении формулы 1b и имеет структуру или, когда R7 представляет собой фенил, пиридил, фенил-Z1-или пиридил-Z1-, необязательно замещенные от одного до пяти, независимо, выбранными R12, то R1 представляет собой (C1-С6)алкил, (С3-С8)циклоалкил, (С5-С10)бициклоалкил, -(CRaRb)tO(C1-C6 алкил), -(СRaRb)tS(C1-C6 алкил), -(CRaRb)rC(O)R15,...

Кристаллы, содержащие соль n-[2-(диэтиламино)этил]-5-[(5-фторо-2-оксо- 1,2-дигидро-3h-индол-3-илиден)метил]-2,4 -диметил-1н-пиррол-3- карбоксамида с яблочной кислотой, способы их получения и их композиции

Загрузка...

Номер патента: 6445

Опубликовано: 29.12.2005

Авторы: Малоуни Марк Т., Прескотт Стивен П., Холи Майкл, Флек Томас Дж.

МПК: C07D 403/06, A61K 31/404, A61P 35/00...

Метки: композиции, соль, кристаллы, получения, способы, яблочной, диметил-1н-пиррол-3, n-[2-(диэтиламино)этил]-5-[(5-фторо-2-оксо, карбоксамида, кислотой, 1,2-дигидро-3h-индол-3-илиден)метил]-2,4, содержащие

Формула / Реферат:

1. Безводный кристалл, содержащий соль N-[2-(диэтиламино)этил]-5-[(5-фторо-1,2-дигидро-2-оксо-3H-индол-3-илиден)метил]-2,4-диметил-1H-пиррол-3-карбоксамида, имеющего структуру с яблочной кислотой. 2. Кристалл по п.1, где яблочной кислотой является L-яблочная кислота. 3. Безводный кристалл, содержащий соль N-[2-(диэтиламино)этил]-5-[(5-фторо-1,2-дигидро-2-оксо-3H-индол-3-илиден)метил]-2,4-диметил-1H-пиррол-3-карбоксамида с яблочной кислотой,...

Ингибиторы трипептидил пептидазы

Загрузка...

Номер патента: 6443

Опубликовано: 29.12.2005

Авторы: Бреслин Хенри Джозеф, Де Винтер Ханс Луи Йос, Кукла Майкл Джозеф

МПК: C07D 403/04, A61P 1/00, A61K 31/404...

Метки: трипептидил, пептидазы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его стереохимически изомерная форма или его фармацевтически приемлемая аддитивная соль, где n равно целому числу 0 или 1; X представляет -(CR4R5)m-, где m равно целому числу 1 или 2; каждый из R4 и R5 независимо представляет водород или C1-4алкил; R1 представляет C1-6алкилкарбонил, необязательно замещенный гидрокси; C1-6алкилоксикарбонил; аминоC1-6алкилкарбонил, где C1-6алкил необязательно замещен C3-6циклоалкилом;...