A61K 31/404 — индолы, например пиндолол

Номер патента: 6386

Опубликовано: 29.12.2005

Авторы: Дьюлин Уэнди Энн, Суриаванши Дживаджи Гулабрао, Бенджамин Эрик Джоэл

МПК: A61K 31/404

Метки: агентов, фармацевтические, эстрогенных, композиции

Формула / Реферат:

1. Система фармацевтического носителя или эксципиента, используемая для получения фармацевтического препарата, при этом система носителя или эксципиента включает a) компонент наполнителя и дезинтегрирующего агента, составляющий примерно от 5 до примерно 82% от веса фармацевтического препарата, в котором примерно от 4 до примерно 40% от веса всего препарата составляют один или несколько фармацевтически приемлемых дезинтегрирующих агентов; b)...

Номер патента: 6132

Опубликовано: 27.10.2005

Авторы: Йоханссон Гари, Нильссон Бьерн М., Кальдирола Патриция

МПК: C07D 209/08, A61K 31/404, A61P 25/00...

Метки: арил, n-(1, арилалкил)сульфонил, применение, индолы, 2-,3-,4, гетероарил-или, терапии, 5-замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) где Ar представляет собой (1) фенил, (2) нафтил, (3) 5-10-членное моноциклическое или бициклическое гетероциклическое кольцо, содержащее от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из группы, включающей кислород, серу или азот, или (4) -R9-фенил; где каждый фенил, нафтил и гетероциклическое кольцо независимо друг от друга необязательно замещены галогеном, C1-6алкилом, CF3, гидроксилом, C1-6алкоксилом, OCF3, COCF3, CN, NO2,...

Номер патента: 6080

Опубликовано: 25.08.2005

Авторы: Хильберг Франк, Редеманн Норберт, Рот Геральд Юрген, Хеккель Армин, Вальтер Райнер, Ван-Мэл Якобус, Тонтш-Грунт Ульрике, Спевак Вальтер

МПК: A61K 31/404, C07D 209/34

Метки: лекарственных, качестве, замещенные, средств, индолиноны, получение, положении, применение

Формула / Реферат:

1. Замещенные в положении 6 индолиноны общей формулы в которой X означает атом кислорода или серы, R1 означает атом водорода или пролекарственный остаток, такой как C1-4алкоксикарбонил или C2-4алканоил, R2 означает карбоксигруппу, линейную или разветвленную C1-6алкоксикарбонильную группу, C4-7циклоалкоксикарбонильную либо арилоксикарбонильную группу, линейную или разветвленную C1-6алкоксикарбонильную группу, алкильный фрагмент которой замещен в...

Номер патента: 5996

Опубликовано: 25.08.2005

Авторы: Танг Пенг Чо, Ширазиан Шахрзад, Вэй Чун Чэнь, Войковский Томас, Лянг Цонгсин, Сун Ли, Холи Майкл, Миллер Тодд, Нематалла Асаад С., Ли Сяоюань

МПК: A61K 31/404, C07D 403/06, A61P 43/00...

Метки: организме, профилактики, способ, варианты, активности, связанного, каталитической, композиция, лечения, 2-индолинон, протеинкиназы, пирролзамещенный, модулирования, фармацевтическая, спротеинкиназой, нарушения

Формула / Реферат:

1. Пирролзамещенный 2-индолинон формулы I где R1 выбран из группы, включающей в себя водород, галоген, C1-C4алкил, C3-C8циклоалкил, C6-C10 арил, гетероарил, содержащий 3-5 атомов углерода и 1-2 гетероатома, выбранных из O, S, N, гетероциклил, содержащий 3-6 атомов углерода и 1-2 гетероатома, выбранных из O, S, N, гидрокси, C1-C4алкокси, -(CO)R15, -NR13R14, -(CH2)rR16 и -C(O)NR8R9; R2 выбран из группы, включающей в себя водород, галоген,...

Номер патента: 5918

Опубликовано: 30.06.2005

Авторы: Зисапел Нава, Лаудон Моше

МПК: C07D 209/12, A61K 31/404

Метки: производные, фармацевтические, триптамина, аналоги, композиции, содержащие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) являющееся основным, где каждый из R1, R2 и R3, независимо, представляет собой водород, галоген, C1-4-алкил, C1-4-алкокси, NR'R", N(R')C(:O)Rш, нитрогруппу, арил, арил-C1-4-алкил или арил-C1-4-алкокси, Rш представляет собой C1-4-алкил или арил, и каждый из R' и R" являются независимо H или C1-4-алкилом, или R' = R" = ClCH2CH2, или NR'R" представляет собой насыщенное 3-8-членное гетероциклическое кольцо; m означает 0-4;...

Номер патента: 5854

Опубликовано: 30.06.2005

Авторы: Ринальди Мирей, Васс Фабьенн, Гийомон Кароль, Верне Клод, Конжи Кристиан, Барт Франсис

МПК: C07D 209/12, A61K 31/404, A61P 43/00...

Метки: применение, агонистов, 3-ароилиндола, производные, рецепторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где Ar представляет собой a) фенил, моно-, ди- или тризамещенный одной или более чем одной группой, выбранной из атома галогена, (C1-C4)алкила, трифторметила, амино, нитро, гидроксила, (C1-C4)алкокси, (C1-C4)алкилсульфанила или (C1-C4)алкилсульфонила; b) нафтил, который не замещен или замещен единожды или дважды атомом галогена, (C1-C4)алкилом или трифторметилом; A представляет собой C2-C6алкиленовый радикал; Y...

Номер патента: 5093

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Фулон Луак, Гарсия Жорж, Валетт Жерар, Серрадейль-Ле Галь Клодин

МПК: A61P 5/10, C07D 209/34, A61K 31/404...

Метки: качестве, лигандов, получение, окситоцина, применение, рецепторов, индолин-2-она, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения в форме чистого энантиомера или смеси энантиомеров формулы в которой R0 представляет собой группу, выбранную из 1) в которой Z1 представляет собой атом хлора, брома, йода или фтора или (C1-C4)алкильную, (C1-C4)алкокси или трифторметильную группу; Z2 представляет собой атом водорода, хлора, брома, йода или фтора или (C1-C4)алкильную, (C3-C5)циклоалкильную, (C1-C4)алкокси, (C3-C5)циклоалкокси или полифтор(C1-C4)алкильную...

Номер патента: 5035

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Вэйс Дуглас Кирк, Джиросек Майкл Р., Страмм Лоренс Е., Хит Вилльям Фрэнсиз

МПК: A61P 9/04, C07D 487/22, A61K 31/404...

Метки: застойной, сердечной, способ, лечения, недостаточности

Формула / Реферат:

1. Способ лечения застойной сердечной недостаточности у млекопитающего, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества ингибитора протеинкиназы C формулы Ia или Ib, где в формуле Ia Z представляет -(CH2)p- или -(CH2)p-O-(CH2)p-; R4 представляет гидрокси, -SH, C1-C4алкил, (CH2)mарил, -NH(арил), -N(CH3)(CF3), -NH(CF3) или -NR5R6; R5 представляет водород или C1-C4алкил; R6 представляет...

Номер патента: 5034

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Коко Марси С., Эдвардс Джеймс П., Джоунс Тодд К., Меленски Эвард Дж., Фенсам Эндрю, Тегли Кристофер М., Вроубел Джей Э., Жанг Пувен, Жи Лин

МПК: A61K 31/404, C07D 209/08, A61P 5/36...

Метки: тиооксиндола, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R1 и R2 независимо выбирают из группы, состоящей из H, C1-C8алкила, замещенного C1-C8алкила, OH, O(C1-C8алкила), O(замещенного C1-C8алкила), OAc, арила, замещенного арила, гетероарила, замещенного гетероарила, C1-C8алкиларила; C1-C8алкилгетероарила, 1-пропинила и 3-пропинила; или R1 и R2 сконденсированы с образованием кольца, содержащего -CH2(CH2)nCH2-, -CH2CH2C(CH3)2CH2CH2-, -O(CH2)mCH2-; -O(CH2)pO-, -CH2CH2OCH2CH2-;...

Номер патента: 5032

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Танг Пенг Чо, Макмэйхон Джеральд, Сун Ли

МПК: A61P 35/00, C07D 209/34, A61K 31/404...

Метки: варианты, протеинкиназой, нарушения, связанного, 2-индолиноны, лечения, пирролзамещенные, протеинкиназы, активности, композиция, профилактики, организме, фармацевтическая, каталитической, модулирования, способ

Формула / Реферат:

1. Пирролзамещенный 2-индолинон, представленный общей формулой где R1, R2 и R7 означают водород; R3, R4, R5 и R6 независимо выбраны из группы, включающей водород, гидрокси, галоген, незамещенный C1-C4алкил, C1-C4алкил, замещенный карбоновой кислотой, незамещенный C1-C4алкокси, группу карбоновой кислоты, незамещенный арил, арил, замещенный по меньшей мере одной группой незамещенного C1-C4алкилалкокси, и морфолино; R8 означает незамещенный...

Номер патента: 4925

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Мента Эрнесто, Пескалли Николетта

МПК: A61P 35/00, C07D 405/12, A61K 31/404...

Метки: противоопухолевой, активностью, обладающие, 2-(1h-индол-3-ил)-2-оксоацетамиды

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы I где R1, R2 и R5 независимо представляют собой водород или C1-C6алкильную группу; R3 представляет собой водород, C1-C4алкил, аралкил, возможно замещенный фенил; R4 представляет собой водород, прямой или разветвленный C1-C8алкил, C5-C6циклоалкил; аралкил; гетероаралкил; X представляет собой одну или более чем одну группу, максимально четыре, независимо выбранную из водорода; C1-C6алкила; C1-C6галогеналкила;...

Номер патента: 4874

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Кокерель Жерар, Жино Ив-Мишель, Пфеффер Брюно, Бейе Стефан

МПК: C07D 209/42, A61P 9/00, A61K 31/404...

Метки: кристаллическая, содержащие, форма, периндоприла, получения, фармацевтические, новая, трет-бутиламиновой, способ, соли, beta, композиции

Формула / Реферат:

1. b кристаллическая форма соединения формулы (I) отличающаяся следующей диаграммой рентгеновской дифракции порошка, измеряемой с применением дифрактометра (медный антикатод) и выражаемой в терминах: межплоскостное расстояние d, угол 2 тета Брэгга (Bragg's), интенсивность и относительная интенсивность (выражаемая в процентах от наиболее интенсивного луча), 2. Способ получения b кристаллической формы соединения формулы (I) по п.1,...

Номер патента: 4738

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Мийан Марк, Гумен Бертран, Лежён Франсуа, Пеглион Жан-Луи, Куссак Дидье

МПК: C07D 209/70, A61K 31/404, A61P 25/24...

Метки: получения, циклобутаиндолкарбоксамидные, способ, композиции, производные, фармацевтические, новые, содержащие

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) где n обозначает целое число от 0 до 6, R1 обозначает группу, выбранную из ряда, включающего водород, гидрокси, циано и NR4R5, где R4 и R5, которые могут быть одинаковыми или различными, обозначают линейный или разветвленный C1-C6алкил, R2 обозначает группу, выбранную из ряда, включающего водород или группу формулы и -U-V-W, где T обозначает моноциклическую C3-C12циклоалкильную группу, U обозначает связь, V...

Номер патента: 4704

Опубликовано: 24.06.2004

Авторы: Миногути Масанори, Боугаути Масахиро, Морио Ясунори, Канзаки Коудзи, Нисияма Акира, Куроита Таканобу

МПК: C07D 209/42, A61K 31/404, A61P 25/24...

Метки: производные, феноксипропиламина

Формула / Реферат:

1. Соединение феноксипропиламина формулы (I) где каждый символ в формуле означает следующее: связь, изображенная в виде сплошной линии и пунктирной линии, представляет двойную связь или простую связь; X является атомом водорода, гидроксигруппой, C1-C8алкоксигруппой, ацетоксигруппой, пропионилоксигруппой, бутирилоксигруппой, бензоилоксигруппой или оксогруппой; при условии, что если R1 является группой представленной ниже формулы (2), X не...

Номер патента: 4628

Опубликовано: 24.06.2004

Авторы: Тоннерр Бернар, Ру Ришар, Ваньон Жан, Серрадель-Ле Галь Клодин

МПК: A61K 31/404, A61P 43/00, C07D 403/04...

Метки: лигандов, применение, аргинин-вазопрессина, новые, производные, 1,3-дигидро-2н-индол-2-она, рецепторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R1 представляет собой атом галогена; (C1-C4)алкил; (C1-C4)алкокси; трифторметильный радикал; трифторметокси радикал; R2 представляет собой атом водорода; атом галогена; (C1-C4)алкил; (C1-C4)алкокси; трифторметильный радикал; или R2 находится в положении -6-индол-2-онового кольца и R1 и R2 вместе представляют собой двухвалентный триметиленовый радикал; R3 представляет собой атом галогена; гидроксил; (C1-C2)алкил;...

Номер патента: 4510

Опубликовано: 29.04.2004

Авторы: Огилви Рональд Джеймс, Бентли Артур, Ховард-Филд Саймон Арнольд

МПК: A61P 25/06, C07D 403/06, A61K 31/404...

Метки: гемисульфата, 1н-индола, форма, полиморфная, пирролидинилметил-5-(2-фенилсульфонилэтил, 3-(n-метил

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая полиморфная форма соединения формулы (I) характеризующаяся картиной рентгеновской дифракции порошка, полученной с использованием излучения меди K-альфа1 (l = 0,15046 нм), которая демонстрирует основные пики при 9,28; 10,38; 11,37; 12,40; 16,84; 17,46; 17,53; 17,78; 17,98; 19,48; 20,70; 21,29; 21,45; 22,21; 22,64; 23,08; 25,20 и 25,79. 2. Соединение по п.1, которое дополнительно характеризуется инфракрасным спектром (таблетки...

Номер патента: 4275

Опубликовано: 26.02.2004

Авторы: Жино Ив-Мишель, Кокерель Жерар, Бейе Стефан, Пфеффер Брюно

МПК: A61P 9/00, A61K 31/404, C07D 209/42...

Метки: новая, gamma, периндоприла, фармацевтические, содержащие, получения, соли, способ, форма, трет-бутиламиновой, композиции, кристаллическая

Формула / Реферат:

1. g Кристаллическая форма соединения формулы (I) отличающаяся следующей диаграммой рентгеновской дифракции порошка, измеряемой с применением дифрактометра с медным антикатодом и выражаемой в терминах: межплоскостное расстояние d, угол 2 тета Брэгга, интенсивность и относительная интенсивность Угол 2 тета (ш) Межплоскостное расстояние d (Е) Интенсивность Относительная интенсивность,...

Номер патента: 3876

Опубликовано: 30.10.2003

Авторы: Бемис Джин Э., Маккью Джон К., Чен Лихрен, Ксианг Йибин, Сихра Джасбир С., Лаверинг Фрэнк, Нопф Джон Л.

МПК: A61K 31/404, C07D 209/12, A61P 29/00...

Метки: фосфолипазных, ферментов, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R1 выбирают из H, галогена, C1-C6алкила, -S-C1-C6алкила, C1-C6алкокси, -CN, -NO2, -NH2, фенила, -O-фенила, -S-фенила, бензила, -O-бензила, -S-бензила, тиенила, бензофуранила, где ароматические или гетероароматические циклы необязательно замещены трифторметилом, или группы формулы R6 представляет собой H; R7A выбирают из -CF3, C1-C6алкила, C1-C6алкокси, -NH-(C1-C6алкила), N(C1-C6алкил)2, пиридинила, тиенила, фурила,...

Номер патента: 3831

Опубликовано: 30.10.2003

Авторы: Декейн Анн, Лявьелль Жильбер, Миллан Марк, Мюллер Оливье, Кюссак Дидье

МПК: A61P 25/00, C07D 401/14, A61K 31/404...

Метки: повторного, способ, серотонина, фармацевтические, захвата, композиции, соединения-ингибиторы, содержащие, получения, цианоиндольные

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I) в которой R1 и R2, каждый независимо друг от друга, представляет атом водорода или линейную либо разветвленную (C1-C6)алкильную группу, T1 и T2 независимо друг от друга представляют линейную или разветвленную (C1-C6)алкиленовую группу, G представляет гетероциклическую группу формулы (a) или (b) в которых W1-W5 и X1-X4 выбраны таким образом, чтобы образовалась химически стабильная группа, и имеют следующие...

Номер патента: 3277

Опубликовано: 24.04.2003

Авторы: Солл Дэниел Джон, Сойер Джейсон Скотт, Морин Джон Майкл, Денни Майкл Лайл

МПК: A61K 31/404, A61P 37/00, C07D 209/22...

Метки: сложный, spla2, эфир-ингибитор

Формула / Реферат:

1. Соединение N-морфолиноэтиловый эфир ((3-(2-амино-1,2-диоксоэтил)-2-метил-1-(фенилметил)-1H-индол-4-ил)окси)уксусной кислоты.

2. Применение соединения по п.1 в качестве средства для лечения состояний, вызываемых или поддерживаемых избыточным образованием sPLA₂.

3. Фармацевтический препарат, содержащий соединение по п.1 в сочетании с носителем или разбавителем.

Номер патента: 3146

Опубликовано: 27.02.2003

Авторы: Мюллер Оливье, Миллан Марк, Лавиелль Жильбер, Симетьер Бернар, Риве Жан-Мишель, Гобер Ален

МПК: A61K 31/404, C07D 209/04

Метки: получения, цианоиндольные, содержащие, соединения, захвата, являющиеся, способ, композиции, новые, серотонина, фармацевтические, повторного, ингибиторами

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) в которой R1 и R2, независимо друг от друга, каждый представляет атом водорода или линейную или разветвленную (C1-C6)-алкильную группу; A представляет линейную или разветвленную (C1-C6)-алкиленовую группу, линейную или разветвленную (C2-C6)-алкениленовую группу или линейную или разветвленную (C2-C6)-алкиниленовую группу; G1 представляет группу в которой R3 и R4, независимо друг от друга, каждый представляет атом...

Номер патента: 2158

Опубликовано: 24.12.2001

Авторы: Банг-Андерсен Бенни, Миккельсен Иван, Перрегор Енс Кристиан, Дансер Роберт, Педерсен Хенрик

МПК: A61K 31/404, A61P 25/18, C07D 401/04...

Метки: производные, индана, дигидроиндола

Формула / Реферат:

1. Замещенный индан или дигидроиндол формулы I где А представляет группу формулы Y - углеводородная группа, завершающая индановое кольцо, группа NR1, завершающая дигидроиндольное кольцо, или группа N, завершающая дигидроиндольное кольцо, присоединенное по 1 положению; W - связь, a n+m =1, 2, 3, 4, 5 или 6; W = CO, SO или SO2, n = 2, 3, 4 или 5, m = 0, 1, 2 или 3, при условии, что n+m - не более 6; или W = O, S, n=2, 3, 4 или 5, m = 0, 1, 2...

Номер патента: 1836

Опубликовано: 27.08.2001

Авторы: Страмм Лоренс Е., Джироусек Майкл Р., Уэйс Дуглас Кирк

МПК: A61P 15/00, A61K 31/404

Метки: способ, лечения, дисфункций, половых

Формула / Реферат:

1. Способ стимуляции расслабления гладкой мускулатуры, связанного с половой функцией, путем введения млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества ингибитора, избирательного к изоферментам бета-протеинкиназы, представляющего собой индолилмалеимид или макроциклический бис-индолилмалеимид. 2. Способ по п.1, в котором ингибитор является избирательным к бета-изоферментам и в котором избирательность к...

Номер патента: 1779

Опубликовано: 27.08.2001

Авторы: Кинг Джордж Л., Вэйс Дуглас Кирк, Аиелло Ллойд П., Джироусек Майкл Р., Виньяти Луис

МПК: A61P 35/00, A61K 31/404

Метки: фактором, лечения, заболеваний, связанных, сосудистого, роста, эндотелия, способ

Формула / Реферат:

1. Способ лечения неоплазии, который включает введение нуждающемуся в таком лечении млекопитающему терапевтически эффективного количества (S)-3,4-[N,N'-1,1'-((2''-этокси)-3'''-(O)-4'''-(N,N-диметиламино)бутан)-бис-(3,3'-индолил)]-1(Н)-пиррол-2,5-диона или его фармацевтически приемлемой соли. 2. Способ по п.1, отличающийся тем, что неоплазия выбрана из группы, состоящей из капиллярной гемангиобластомы, рака молочной железы, саркомы Капоши,...

Номер патента: 1740

Опубликовано: 27.08.2001

Авторы: Джонсон Кирк В., Фебас Ли А.

МПК: A61K 31/404, A61P 11/02

Метки: способ, лечения, ринита, простуды, обычной, аллергического

Формула / Реферат:

1. Способ лечения или уменьшения интенсивности симптомов обычной простуды или аллергического ринита у млекопитающих, который включает введение нуждающемуся в этом млекопитающему эффективного количества агониста 5-HT1F серотонина. 2. Способ по п.1, отличающийся тем, что агонист 5-HT1F серотонина проявляет селективность по отношению к 5-HT1F рецептору в сравнении с другими рецепторами. 3. Способ по п.1, отличающийся тем, что агонист 5-HT1F...

Номер патента: 1448

Опубликовано: 23.04.2001

Авторы: Сантилли Артур Аттилио, Трэн Бэч Динх, Коллини Мишель Дэвид, Миллер Крис Пол

МПК: A61K 31/404, A61P 9/00, C07D 209/22...

Метки: производные, качестве, эстрогенных, 4-(2-аминоэтокси)бензил, индола, 2-фенил-1, агентов

Формула / Реферат:

1. Производные 2-фенил-1-[4-(2-аминоэтокси)бензил] индола общей структурной формулы I или II где R1 выбран из Н, ОН, -О-(С=O)-(C1-C12)алкила (где алкил представляет собой линейную цепь или разветвленную), -О-(C1-C12)алкила (где алкил представляет собой линейную цепь, разветвленную или циклическую цепь), галогена; или -O-(C1-C4)-галогенированного алкила (включая трифторметокси и трихлорметокси); R2, R3, R4, R5 и R6 независимо выбраны из Н, ОН,...