A61K 31/495 — содержащие шестичленные кольца только с двумя атомами азота в качестве гетероатомов, например пиперазин

Номер патента: 7475

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Руланд Томас, Греве Даниель, Андерсен Ким, Миккельсен Гитте, Рен Стефен П., Смит Гаррик Пол

МПК: A61P 25/08, A61P 25/18, A61K 31/495...

Метки: арилсульфанилфенила, арилоксифенила, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы I где Y представляет N; X представляет О или S; m равно 1; р равно 0, 1, 2, 3 или 4; q равно 0, 1 или 2; s равно 0, 1, 2 или 3; r равно 0, 1 или 2; Q представляет С; А представляет OR6, где R6 представляет водород; AR представляет фенил; каждый R4 отдельно представляет C1-6алкил, С3-8циклоалкил или С3-8циклоалкил-С1-6алкил; каждый R1 независимо выбран из группы, состоящей из C1-6алкила, или два R1, присоединенные к...

Номер патента: 7468

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Кастелано Арлиндо Л., Коллингтон Эрик Уилльям, Маккиббен Брайан, Штайниг Арно Г.

МПК: A61K 31/495, A61K 31/505, A61K 31/50...

Метки: применение, относящиеся, селективным, пиримидиновые, соединения, синтез, антагонистам

Формула / Реферат:

1. Соединение структуры где каждый R6 и R9 независимо представляет собой водород или алкил; R7 представляет собой водород, ОН, алкоксигруппу, сложный эфир, ацеталь, кеталь или CN; R8 представляет собой замещенный или незамещенный арил, арилоксигруппу или алкиларил; где заместители в алкильном фрагменте выбраны из галогена, гидроксила, алкилкарбонилоксигруппы, арилкарбонилоксигруппы, алкоксикарбонилоксигруппы, арилоксикарбонилоксигруппы,...

Номер патента: 7300

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Уайли Майкл Роберт, Инджел Гэри Лоувелл

МПК: A61P 7/02, C07D 211/58, A61K 31/495...

Метки: 1-(d-циклопропилглицинил)-4-(пиперидин-4-ил, фактора, пиперазина, некоторые, серинпротеазы, качестве, ингибиторов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в которой R представляет собой атом водорода или атом фтора, или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Соединение по п.1, в котором R представляет собой атом водорода. 3. Соединение по п.2, выбранное из 1-(4-метоксибензоил-D-циклопропилглицинил)-4-(1-метилпиперидин-4-ил)пиперазина и его гидрохлоридных, фумаратных и малеатных аддитивных солей кислоты. 4. Соединение по п.3, выбранное из дигидрохлоридных, дифумаратных и...

Номер патента: 7004

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Маттеи Элизабетта, Лорендзини Родольфо Нелло, Нерви Клара, Спадафора Коррадо, Паломбини Гильельмо, Лавия Патриция

МПК: A61K 31/495, A61K 31/55, A61K 31/535...

Метки: антагонисты, дифференцировки, ингибиторы, пролиферации, обратной, транскриптазы, индукторы, клеток, ненуклеозидные

Формула / Реферат:

1. Применение по меньшей мере одного соединения-ингибитора обратной транскриптазы для получения фармацевтической композиции для противодействия утрате дифференцировки клеток и уменьшения скорости пролиферации клеток при раковых и не раковых патологиях, где вышеуказанное соединение выбрано из класса соединений 5,11-дигидро-6Н-дипиридо[3,2-b:2',3'-е][1,4]диазепина. 2. Применение по п.1, где соединение способно стимулировать дифференцировку клеток....

Номер патента: 6747

Опубликовано: 28.04.2006

Авторы: Стеклер Томас Хорст Вольфганг, Фернандес-Гадеа Франсиско Хавьер, Хейлен Годеливе Ирма Кристин Мария, Баккер Маргарета Хенрика Мария, Ланглуа Ксавье Жан Мишель, Сид-Нуньес Хосе Мария, Пастор-Фернандес Хоакин, Андрес-Хиль Хосе Игнасио, Мегенс Антониус Адрианус Хендрикус Петрус, Алькасар-Вака Мануэль Хесус

МПК: A61K 31/495, C07D 261/20, A61P 25/00...

Метки: производные, качестве, изоксазолина, антидепрессантов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) где Х представляет собой СН2, N-R7 или О; R7 выбран из группы, включающей водород, алкил, фенил, фенилалкил, алкилкарбонил, алкилоксикарбонил и моно- и диалкиламинокарбонил, причем фенильные и алкильные группы необязательно замещены одним или несколькими атомами галогена; R1 и R2 выбраны, каждый независимо, из группы, включающей водород, гидрокси, циано, галоген, OSO2H, ОSО2СН3, фенил, фенилалкил, алкилокси,...

Номер патента: 6447

Опубликовано: 29.12.2005

Автор: Хэйворд Мэттью Меррилл

МПК: C07D 295/18, A61K 31/495, A61P 31/00...

Метки: кислот, сульфоновых, новые, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемые соли или пролекарства, где a = 0-5, b = 0-2, c = 0-2, d = 0-4, X представляет -O-, Y представляет (C6-C10)арил или (C2-C9)гетероарил, каждый R1 независимо выбран из группы, включающей H-, галоген; каждый из R2 и R3 независимо выбран из группы, включающей H-, (C1-C8)алкил-; каждый R4 независимо выбран из группы, включающей H-, галоген; R5 представляет (C1-C8)алкил-. 2. Соединение по п.1,...

Номер патента: 6400

Опубликовано: 29.12.2005

Авторы: Дубини Энрика, Шнайдер Генрих, Эцайя Антоине, Бомбарда Карло

МПК: A61K 31/495, A61P 25/00, C07D 403/06...

Метки: полиморфная, стабильная, получения, флибансерина, средств, модификация, способ, лекарственных, применение, промышленного

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая полиморфная модификация A (форма A) флибансерина формулы 1 у которой эндотермический максимум при ее термическом анализе дифференциальной сканирующей калориметрией приходится на температуру 161шC. 2. Флибансерин формулы 1, включающий форму A по п.1. 3. Способ получения флибансерина формулы 1 по п.1 или 2 отличающийся тем, что на первой стадии бензимидазолон формулы 2 в которой R обозначает аминозащитную группу, подвергают...

Номер патента: 6243

Опубликовано: 27.10.2005

Авторы: Шавня Андре, Браун Мэттью Фрэнк, Лундквист Грегори Дин Мл., Посс Кристофер Стенли, Хэйворд Мэттью Меррилл, Блюмберг Лаура Кук

МПК: A61P 29/00, C07D 241/04, A61K 31/495...

Метки: активностью, антагонистической, пиперазина, производные, рецептору

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая форма; где a равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5; b равно 0, 1 или 2; c равно 0, 1 или 2; d равно 0, 1, 2, 3 или 4; X представляет собой -O-, -S-, -CH2- или -NR6-; Y представляет собой (C6-C10)арил или (C2-C9)гетероарил; каждый R1 независимо представляет собой H-, HO-, галоген-, (C1-C8)алкил-, (C1-C8)алкил-O-, HO-(C1-C8)алкил-, NC-, H2N-, H2N-(C1-C8)алкил-, HO-(C=O)-, (C1-C8)алкил-(C=O)-,...

Номер патента: 6079

Опубликовано: 25.08.2005

Авторы: Посс Кристофер Стенли, Макглинн Молли Энн, Браун Мэттью Фрэнк, Глэйдью Роналд Пол, Бламберг Лора Кук

МПК: C07D 295/185, A61P 29/00, A61K 31/495...

Метки: пиперазиновые, новые, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, где a равно 1; b равно 1; c равно 1; d равно 1; e равно 1; j равно 1; X представляет собой C(O); Y представляет собой CH2; Z представляет собой кислород; R1 представляет собой F; R2 представляет собой -CH3; R3 представляет собой H или -CH3; R4 представляет собой R5 представляет собой -C(O)R20, -NHR20, -CH2NHR20 или -SO2R20; и R20 представляет собой -NHSO2Me, -NH-(CH2)2-NHSO2CH3...

Номер патента: 5855

Опубликовано: 30.06.2005

Авторы: Бакс Лео Якобус Йозеф, Рувенс Петер Вальтер Мария, Вьейевуа Марсель, Мерпул Ливен, Ван Дер Векен Луи Йозеф Элизабет

МПК: A61P 3/06, C07D 211/34, A61K 31/495...

Метки: применимые, полиарилкарбоксамиды, снижающих, качестве, содержание, липидов, агентов

Формула / Реферат:

1. Соединения полиарилкарбоксамида формулы (I) их N-оксиды, фармацевтически приемлемые соли присоединения (аддитивные) и стереохимически изомерные формы, где Z1 выбран из (CH2)n, где n имеет значения от 1 до 3, CH2CH2O и OCH2CH2; Z2 означает (CH2)m, где m равно 1 или 2, X1 означает O, CH2, CO, NH, CH2O, OCH2, CH2S, SCH2 или прямую связь; X2 и X3, каждый независимо, выбраны из CH, N и sp2 углеродного атома; R1 означает водород или C1-4алкил; Ar1...

Номер патента: 5812

Опубликовано: 30.06.2005

Авторы: Фрэли Марк Э., Хоффман Вилльям Ф., Ким Юнтае, Билодо Марк Т., Аррингтон Кеннет Л., Хангейт Рэндалл В., Хартман Джордж Д.

МПК: C07D 401/14, A61K 31/495

Метки: ингибиторы, тирозинкиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль или стереоизомер, где Z представляет группу a равно 0 или 1; b равно 0 или 1; m равно 0, 1 или 2; s равно 1 и t равно 1; R1 и R5 представляют H; R2 и R3 представляют H; R4 выбран из 1) OC1-C6алкилен-NR7R8, 2) (C=O)aC0-C6алкилен-Q, где Q представляет H, OH, CO2H или OC1-C6 алкил, 3) OC0-C6алкиленгетероциклила, необязательно, замещенного заместителями от одного до трех, выбранными...

Номер патента: 5529

Опубликовано: 28.04.2005

Авторы: Джонсон Филип Джеймс, Уилльямс Гленн Роберт, Уинт Льюин Теофилус, Роуз Питер Роберт

МПК: A61K 31/495, C07D 471/08, A61P 27/00...

Метки: 5,8,14-триазатетрацикло-(10.3.1.02,11.04,9)-гексадека-2, цитрат, 11),3,5,7,9-пентаена

Формула / Реферат:

1. Цитрат 5,8,14-триазатетрацикло-[10.3.1.02,11.04,9]-гексадека-2(11),3,5,7,9-пентаена. 2. Соединение по п.1, представляющее собой гидрат, содержащий от 1 до 5 мас.% воды. 3. Соединение по п.2, имеющее дифракционную рентгенограмму, характеризующуюся основным пиком 2q при около 9,7. 4. Соединение по п.2, имеющее дифракционную рентгенограмму, характеризующуюся следующими основными пиками, выраженными в 2q и d-интервалах: 5. Соединение по п.2,...

Номер патента: 5528

Опубликовано: 28.04.2005

Авторы: Роуз Питер Роберт, Уилльямс Гленн Роберт, Боугл Дэвид Эверетт

МПК: C07D 471/08, A61K 31/495, A61P 27/00...

Метки: гексадека, тартраты, пентаена, 11),3,5,7,9, 04,9, 5,8,14, триазатетрацикло, 10.3.1.02,11

Формула / Реферат:

1. Тартрат 5,8,14-триазатетрацикло[10.3.1.02,11.04,9]гексадека-2(11),3,5,7,9-пентаена. 2. Соединение по п.1, которое представляет L-тартрат и является безводным. 3. Соединение по п.2, характеризующееся наличием по крайней мере одного из нижеследующих пиков на порошковой рентгенограмме, выраженных в виде 2q и измеренных при помощи медного источника излучения, которые выбирают из 6,1, 16,8 и 21,9 (форма A). 4. Соединение по п.2, характеризующееся...

Номер патента: 5165

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: Шенкер Эстер, Лабидалль Серж, Тийеман Жан-Поль, Теста Бернар, Секшейи Ромео, Арпе Катрин, Спеддин Мишель, Ле Ридан Ален

МПК: A61P 41/00, A61P 25/28, A61K 31/495...

Метки: получения, фармацевтические, композиции, новые, содержащие, соединения, способ, n-бензилпиперазина

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) в которой R1 представляет собой линейную или разветвленную (C1-C6)алкильную группу, R2 представляет собой гидроксигруппу, линейную или разветвленную (C1-C6)алкоксигруппу или аминогруппу (необязательно замещенную одной или двумя линейными или разветвленными (C1-C6)алкильными группами), n представляет собой коэффициент от 1 до 12 включительно, R3 представляет собой атом водорода, линейную или разветвленную...

Номер патента: 5031

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Хуанг Хорнг-Чих, Линдмарк Ричард, Дайс Том, Фентон Рик, Франклин Гари В., Джоунс Данн Е., Ванг Чинг-Ченг, Лонг Скотт А., Рейц Дэвид Б., Руппел Мелвин Л., Хейс Майкл Дж., Трухильо Джон И., Махони Мэттью В., Вуд Ронда, Кустурин Карри, Саут Майкл С., Кейс Бренда, Парлоу Джон Дж., Зенг Квингпинг, Ньюманн Уилльям Л., Хуанг Вей

МПК: A61K 31/495, C07D 241/20, A61P 7/02...

Метки: гетероарилпиразиноны, системы, арил, крови, которые, селективном, использоваться, ингибировании, свертывания, могут, замещенные, полициклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, где B выбран из группы, включающей арил и гетероарил, где атом углерода, смежный с атомом углерода в точке присоединения, необязательно замещен R32, другой атом углерода, смежный с атомом углерода в точке присоединения, необязательно замещен R36, атом углерода, смежный с R32 и находящийся на расстоянии двух атомов от точки присоединения, необязательно замещен R33, атом углерода,...

Номер патента: 5013

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Келер Ян, Банг-Андерсен Бенни, Фелдинг Якоб

МПК: A61P 25/00, A61K 31/495, C07D 403/02...

Метки: галогензамещённые, производные, пиперидина, тетрагидропиридина, 4-фенил-1-пиперазина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где W является C, CH или N и пунктирная линия, исходящая от W, обозначает связь, если W является C; и отсутствие связи, если W является N или CH; R1 и R2 независимо выбраны из водорода и галогена, при условии, что по крайней мере один из R1 и R2 является атомом галогена; R3 выбран из водорода, галогена, C1-6-алкила, C2-6-алкенила, C2-6-алкинила, трифторметила, C1-6-алкокси, арилокси, аралкокси, гидрокси, амино,...

Номер патента: 4872

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Крэл Марта А., Орен Питер Л., Андерсон Нил Р.

МПК: A61P 15/10, A61K 31/495

Метки: фармацевтические, beta;-карболиновые, композиции

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая активное соединение, имеющее структурную формулу и представленное в виде свободного лекарственного средства, от 50 до 85 мас.% водорастворимого разбавителя, смазывающее вещество, от 1 до 5 мас.% гидрофильного связующего, выбранного из группы, состоящей из производного целлюлозы, повидона и их смесей, и дезинтегрирующее средство, выбранное из группы, состоящей из натриевой соли кроскармеллозы,...

Номер патента: 4372

Опубликовано: 29.04.2004

Авторы: Сандерсон Филип Э., Берги Кристофер С., Коберн Крэйг А., Лайл Терри А., Уилльямс Питер Д., Робинсон Кайл А.

МПК: C07D 401/14, A61K 31/495, C07D 401/12...

Метки: тромбина, ингибиторы, пиразиноновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R1 выбирают из группы состоящей из галогена, предпочтительно фтора, C1-4алкила, C1-4алкилтио, C1-4алкилсульфинила и C1-4алкилсульфонила; R2 выбирают из группы, состоящей из водорода и низшего алкила; R3 выбирают из группы, состоящей из хлора, низшего алкила, формила и цианогруппы или его фармацевтически приемлемые соли. 2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R2 представляет водород. 3....

Номер патента: 4248

Опубликовано: 26.02.2004

Авторы: Крог-Енсен Христиан, Мольтсен Эйнер Кнуд, Миккельсен Иван

МПК: C07D 405/14, A61K 31/495, A61P 25/24...

Метки: индолина, 7-замещенного, получение, производные, применение, индола

Формула / Реферат:

1. Производное 4-, 5-, 6- или 7-замещенного индола или индолина формулы где W представляет собой N, C, CH или COH и пунктирные линии обозначают необязательные связи, и A представляет собой группу формулы где пунктирная линия обозначает связь; n равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5 и m равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5; Z представляет собой CH2, O, S, CO, SO или SO2, при условии, что если n равно 0, то Z представляет собой CH2; R3-R9 и R11-R12 независимо...

Номер патента: 3839

Опубликовано: 30.10.2003

Автор: Лоуэ Джон Адамс III

МПК: C07D 401/10, A61K 31/495

Метки: синтазы, конденсированные, содержащие, 2-аминопиридины, применяемые, кольца, ингибиторов, заместителей, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где кольцо A является 5-7-членным насыщенным или ненасыщенным конденсированным кольцом, X является кислородом или связью; n представляет собой целое число от 2 до 6 и R1 и R2 независимо выбирают из водорода (C1-C6)алкила, арила, тетрагидронафталина и аралкила, где указанный арил и арильная часть указанного аралкила представляет собой фенил или нафтил, а алкильная часть является линейной или разветвленной и содержит от 1 до...

Номер патента: 3642

Опубликовано: 28.08.2003

Авторы: Филош Брюно, Башиард Жорж, Эвер Мишель, Карри Жан-Кристоф, Миньяни Серж

МПК: A61P 3/10, A61K 31/495, C07D 241/12...

Метки: получение, полигидроксиалкилпиразина, производные, средства, содержащие, лекарственные, новые

Формула / Реферат:

1. Лекарственное средство, содержащее в качестве активного начала, по меньшей мере, одно соединение формулы в которой либо R2 обозначает цепь -CH2-(CHOH)2-CH3, a R3 обозначает атом водорода, либо R2 обозначает атом водорода, a R3 обозначает цепь -CH2-(CHOH)2-CH3, или один из его стереоизомеров или одну из его солей с фармацевтически приемлемой минеральной или органической кислотой. 2. Лекарственное средство по п.1, содержащее в качестве...

Номер патента: 3550

Опубликовано: 26.06.2003

Авторы: Коммерсон Алан, Бушар Эрве

МПК: A61P 3/10, A61K 31/495, C07D 241/12...

Метки: новые, полигидроксипиразинов, получения, производные, композиции, способ, содержащие, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы в которой R1 обозначает стереоизомерные формы цепи -(CHOH)3-CH2-O-COR (II) и либо R2 обозначает атом водорода, а R3 обозначает стереоизомерные формы цепи -CH2-(CHOH)2-CH2-O-COR (III), либо R2 обозначает стереоиэомерные формы цепей -(CHOH)3-CH2-O-COR (II) или -CH2-(CHOH)2-CH2-COR (III), a R3 обозначает атом водорода, и R обозначает радикал -(Алк)i-(Циклоалк), в котором Алк обозначает алкильный...

Номер патента: 3511

Опубликовано: 26.06.2003

Авторы: Жибуло Тьерри, Йю Кристоф, Анри Маргерит, Лезюр Брижитт

МПК: A61K 31/495, A61P 7/02, C07D 241/08...

Метки: пиперазинона, производные, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы I где R1 означает водород, C1-C4алкил или фенил(C1-C4)алкил; R2 означает водород, гидроксил или защитную группу для амидиногруппы; R3 означает водород либо C1-C5алкил, C3-C12моно- или бициклический циклоалкил, C2-C4алкенил или C2-C4алкинил, причем эти группы необязательно могут быть замещены либо галогенами, либо гидроксильной группой, моно-, би- или трициклическую C6-C14арильную группу, гетероарильную группу,...

Номер патента: 3430

Опубликовано: 24.04.2003

Авторы: Анри Маргерит, Йю Кристоф, Лезюр Брижитт, Жибуло Тьерри

МПК: A61K 31/495, C07D 241/08

Метки: терапевтическое, пиперазиноны, применение, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) в которой R1 выбирают из водорода, C1-C4алкильной группы и фенил (C1-C4алкильной) группы; R2 выбирают из водорода, гидроксильной группы и группы, являющейся защитной для амидиногруппы; R3 выбирают из групп формулы -NH-CO-R6, где R6 выбирают из C1-C4алкоксильной, C3-C7алкилоалкоксильной группы, бензилоксигруппы, метоксифенильной, диметоксифенильной, бензодиоксолильной и бензодиоксанильной группы, и групп формулы...

Номер патента: 3400

Опубликовано: 24.04.2003

Автор: Брайт Джин Майкл

МПК: A61K 31/495, C07D 471/04, A61P 25/00...

Метки: лиганды, 5нт1, азабициклические, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R3, R4 и Z независимо выбраны из водорода, галогена (например хлора, фтора, брома или иода), (C1-C4)алкила, возможно замещенного атомами фтора в количестве от одного до трех, (C1-C4)алкокси, возможно замещенного атомами фтора в количестве от одного до трех, и (C1-C4)алкокси(C1-C4)алкила, где каждая алкильная группировка может быть замещена атомами фтора в количестве от одного до трех; W представляет собой...

Номер патента: 3294

Опубликовано: 24.04.2003

Авторы: Бендер Стивен Л., Дизон Майкл Е., Мелник Майкл Дж., Жук Скотт Е., Дагнино Раймонд Джр.

МПК: A61K 31/495, A61K 31/535, A61K 31/54...

Метки: ингибиторы, применения, композиции, содержащие, фармацевтические, металлопротеиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение с формулой 1 где Z является O или S; Ar является моноциклической арильной или гетероарильной группой, выбранной из фенильной группы, или пяти- или шестичленной азот- или кислородсодержащей гетероарильной группы, незамещенной или замещенной одним или более заместителями, выбранными из галогрупп и цианогруппы; X выбран из S, S=O, O, N-R3 и N+(O-)-R4, где R3 является атомом водорода или C1-C6-алкильной группой, где указанная...

Номер патента: 3099

Опубликовано: 26.12.2002

Авторы: Брайт Джин Майкл, Дисей Кишор Амратлал

МПК: A61P 25/24, A61K 31/495, C07D 471/04...

Метки: качестве, 3-(пиридо[1,2-а]пиразинил)бензизоксазола, производные, антидепрессантов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R1, R2, R3 и R4 независимо выбраны из водорода, (С1-С4)алкила, возможно замещенного 1-3 атомами фтора, (С1-С4)алкокси, возможно замещенного 1-3 атомами фтора, и (С1-С4)алкокси-(С1-С4)алкила, где каждая из алкильных группировок возможно может быть замещена 1-3 атомами фтора; и Х является СН или N; или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Соединение по п.1, имеющее абсолютную стереохимическую конфигурацию...

Номер патента: 2905

Опубликовано: 31.10.2002

Авторы: Уэлч Уиллард Маккауэн Мл., Эллиот Марк Леонард

МПК: A61P 25/28, A61K 31/495, C07D 401/06...

Метки: фармацевтическая, содержащая, композиция, 2,3-двузамещенные, 3н)-хиназолиноны

Формула / Реферат:

1. 2,3-Двузамещенные-4(3Н)-хиназолиноны формулы где R1 представляет собой возможно замещенный фенил формулы Ph1 или гетероарил, выбранный из группы, содержащей пиридин-2-ил, пиридин-3-ил и пиридин-4-ил, причем указанный гетероарил может быть замещен по 2 положению заместителем, выбранным из (C1-C6)алкила и галогена; причем указанный Ph1 представляет собой группу формулы R2 представляет собой фенил формулы Ph2 или 5- либо 6-членный гетероцикл,...

Номер патента: 1715

Опубликовано: 27.08.2001

Авторы: Китамура Сатоси, Ямасаки Хироси, Баба Юкихиза, Мимура Хисаси

МПК: C07D 295/32, A61P 25/28, A61K 31/495...

Метки: n-(4-ацетил-1-пиперазинил)-4-фторбензамида, гидрат

Формула / Реферат:

1. Гидрат N-(4-ацетил-1-пиперазинил)-4-фторбензамида. 2. Моногидрат по п.1. 3. Моногидрат по п.2, который имеет следующие физические константы: (i) рентгенограмма порошка с характеристическими пиками в области 7.0ш , 13.8ш, 17.7ш, 22.0ш, 24.4ш и 26.1ш; (ii) инфракрасный спектр (Nujol) с полосами поглощения в области 3196, 1641, 1618, 1240 и 849 (см-1). 4. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по п.1, в качестве активного...

Номер патента: 1658

Опубликовано: 25.06.2001

Авторы: Уэйт Дейвид Чарльз, Готье Элизабет Колетт Луиз, Крук Роберт Джеймс, Стоби Алан

МПК: A61K 31/495, C07D 401/14, A61P 25/28...

Метки: хиноксалиндионы

Формула / Реферат:

1. Существенно чистое соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль или сольват. 2. Соединение по п.1, имеющее чистоту, по меньшей мере, 90 мас.%. 3. Соединение по п.2, имеющее чистоту, по меньшей мере, 95 мас.%. 4. Соединение по п.3, имеющее чистоту, по меньшей мере, 98 мас.%. 5. Соединение по любому из пп.1-4, где фармацевтически приемлемая соль представляет собой натриевую соль. 6. Фармацевтическая композиция, включающая в...

Номер патента: 1379

Опубликовано: 26.02.2001

Авторы: Снайдер Соломон, Досон Тед, Стайнер Джозеф П., Хэмилтон Грегори С

МПК: A61K 31/495, A61P 25/02

Метки: расстройства, предотвращения, лечения, стимуляции, животного, роста, нейронов, периферических, активации, нервов, неврологического, способ, нейродегенерации, способы, регенерации, поврежденных

Формула / Реферат:

1. Способ лечения неврологического расстройства у животного путем введения животному эффективного количества неиммуносупрессорного производного пипеколиновой кислоты, обладающего сродством к иммунофилинам FKBP-типа, для стимуляции роста поврежденных периферических нервов или для активации регенерации нейронов, причем иммунофилины FKBP-типа проявляют ротамазную активность, а производное пипеколиновой кислоты ингибирует указанную ротамазную...

Номер патента: 1262

Опубликовано: 25.12.2000

Авторы: Риху Жан-Пьер, Кёниг Бригитт, Кёниг Вольфганг

МПК: A61K 31/495

Метки: композиция, заболеваний, вирусных, лечения, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Применение 2-[2-[4-[(4-хлорфенил)фенилметил]-1-пиперазинил]этокси]-уксусной кислоты, индивидуального оптического изомера или фармацевтически приемлемой соли её в качестве активного ингредиента для получения фармацевтической композиции для ингибирования репликации респираторно-синцитиального вируса у человека. 2. Применение по п.1, отличающееся тем, что фармацевтическая композиция находится в виде дозы, содержащей от 5 до 50 мг активного...

Номер патента: 1190

Опубликовано: 25.12.2000

Авторы: Шайн Расселл Джеймс, Буш Фрэнк Роберт, Роуз Кэрол Энн

МПК: A61P 25/06, A61K 31/495, C07D 417/12...

Метки: фармацевтическая, лечения, пиперазинил)этил)-6-хлор-1,3-дигидро-2(1н)-индол-2-она, психотического, дигидратная, способ, мезилата, расстройства, соль, 5-(2-(4-(1,2-бензизотиазол-3-ил)-1, композиция

Формула / Реферат:

1. Дигидратная соль мезилата 5-(2-(4-(1,2-бензизотиазол-3-ил)-1-пиперазинил)этил)-6-хлор-1,3-дигидро-2(1Н)-индол-2-она. 2. Соединение по п.1 в форме пластинчатых кристаллов. 3. Соединение по п.1 в форме игольчатых кристаллов. 4. Фармацевтическая композиция для лечения психотического расстройства, содержащая соединение по п.1 в количестве, эффективном для лечения указанного психотического расстройства, и фармацевтически приемлемый носитель. 5....

Номер патента: 803

Опубликовано: 24.04.2000

Авторы: Моран Тиренс Дж., Чен Чен, Хуанг Чарльз, Уилкоуксен Кейт М., Вебб Томас Р., Маккарти Джеймс Р.

МПК: C07D 487/04, A61K 31/495

Метки: крф, рецепторов, пиразолпиримидины, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I включая его стереоизомерные формы и фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли, где R1 представляет собой NR4R5 или OR5; R2 представляет C1-6-алкил, C1-6-алкилокси или C1-6-алкилтио; R3 представляет водород, C1-6-алкил, C1-6-алкилсульфонил, C1-6-алкилсульфокси или C1-6-алкилтио; R4 представляет водород, C1-6-алкил, моно- или ди(С3-6-циклоалкил) метил, С3-6-циклоалкил, С3-6-алкенил, гидрокси-С1-6-алкил,...

Номер патента: 218

Опубликовано: 24.12.1998

Авторы: Дамур Доминик, Алу Жан-Клод, Немесе Патрик, Барро Мишель, Манфр Франко, Одьо Франсуа, Жимоне Патрик, Арди Жан-Клод, Рибей Ив, Женевуа-Борелла Ариель, Миньяни Серж

МПК: C07D 487/04, C07F 9/6561, A61K 31/495...

Метки: качестве, способы, 10н-имидазо{1,2-а}индено, продуктов, получения, промежуточных, инданона, производные, 1,2-е, средство, лекарственное, пиразин-4-она, содержащее

Формула / Реферат:

1. Производные 5Н,10H-имидазо[1,2-а] индено[1,2-е]пиразин-4-она формулы (I) в которой R означает атом водорода или карбоксил, алкоксикарбонил, -CO-NR4R5, -РО3H2 или -СН2ОН; R1 означает радикалы -aлк-NH2, -алк-NН-СО-R3, -алк-СООR4, -aлк-CO-NR5R6 или -CO-NH-R7; R3 означает алкил, фенил, фенилалкил, циклоалкил или -NR6R8; R4 означает атом водорода или алкильный радикал; R5 означает атом водорода, алкил, фенил, циклоалкил или...

Номер патента: 178

Опубликовано: 24.12.1998

Авторы: Воланте Ральф П., Аскин Дэвид, Ридер Пол, Енг Кан К.

МПК: C07D 401/06, A61K 31/495

Метки: ингибитора, получения, из(2-s)-4-пиколил-2-пиперазин-трет-бутилкарбоксамида, протеазы, вич, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения ингибитора протеазы ВИЧ структурной формулы включающий следующие стадии: (а) нагревание, по крайней мере, в течение одного часа одного эквивалента (S)-4-(3-пиколил)-2-трет-бутилкарбоксамидпиперазина (1) с приблизительно одним эквивалентом соединения в интервале температур между около 25 и около 150°С, при этом указанная смесь необязательно содержит приемлемый растворитель; (б) снятие защиты у полученного...