A61K 31/495 — содержащие шестичленные кольца только с двумя атомами азота в качестве гетероатомов, например пиперазин
Способ и композиция для лечения ринита
Номер патента: 14752
Опубликовано: 28.02.2011
Авторы: Пересветофф -Морат Лена, Карлсон Андерс
МПК: A61K 9/127, A61K 9/00, A61K 31/495...
Метки: лечения, композиция, способ, ринита
Формула / Реферат:
1. Гомогенная фармацевтическая композиция для лечения ринита путем интраназального или внутриглазного введения, включающая цвиттерионный цетиризин, полярную липидную липосому и фармацевтически приемлемый водный носитель, характеризующаяся тем, что цетиризин распределен по всей композиции в практически одинаковой концентрации в водной среде, независимо от того, располагается среда внутри или снаружи липосомальных структур.2. Композиция по п.1,...
Сукцинатная и малонатная соли транс-4-((1r,3s )-6 хлор-3-фенилиндан -1-ил)-1,2,2-триметилпиперазина и их применение в качестве лекарственного средства
Номер патента: 14641
Опубликовано: 30.12.2010
Авторы: Сване Хенрик, Ринггар Лоне Мюнк, Лопес Де Диего Хейди, Бан-Андерсен Бенни, Люнгсе Ларс Оле, Нильсен Оле, Даль Аллан Карстен, Хауэллз Марк
МПК: A61P 25/18, A61K 31/495, C07C 25/22...
Метки: применение, транс-4-((1r,3s, средства, соли, хлор-3-фенилиндан, 1-ил)-1,2,2-триметилпиперазина, сукцинатная, лекарственного, малонатная, качестве
Формула / Реферат:
1. Сукцинатная соль или малонатная соль транс-4-((1R,3S)-6-хлор-3-фенилиндан-1-ил)-1,2,2-триметилпиперазина формулы (I)2. Сукцинатная соль по п.1, которая представляет собой гидросукцинатную соль соединения формулы (I).3. Кристаллическая гидросукцинатная соль соединения I, определенного в п.1.4. Соль по п.3, которая представляет собой кристаллическую альфа-форму.5. Соль по п.3 или 4, кристаллическую форму которой характеризуют порошковой...
Производные ксантина в качестве селективных агонистов hm74a
Номер патента: 14556
Опубликовано: 30.12.2010
Авторы: Пинто Иван Лео, Хэтли Ричард Джонатан Дэниэл, Мэйсон Эндрю Макмертри
МПК: A61P 3/00, A61K 31/495, A61P 9/00...
Метки: производные, качестве, ксантина, hm74a, агонистов, селективных
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемые соли или сольваты,где R1представляет собой -(алкилен)m-Х-(алкилен)n-Y;где m и n равны числу атомов углерода в алкиленовой цепи;X представляет собой группу, выбранную из гетероарила и гетероциклила;Y представляет собой группу, выбранную из арила, гетероарила и О-арила; которая может быть необязательно замещена одной или несколькими группами, независимо выбранными из C1-6 алкила, C2-6...
Производные n-гидроксиамида и их применение
Номер патента: 14238
Опубликовано: 29.10.2010
Авторы: Свиннен Доминик, Гонзалес Жером
МПК: A61K 31/495, C07D 295/18, A61P 29/00...
Метки: применение, n-гидроксиамида, производные
Формула / Реферат:
1. Производное N-гидроксиамида формулы (I)в которой А выбирают из -С(В)- и N;В представляет собой Н или В образует связь либо с R5, либо с R7;R1 выбирают из арила, необязательно замещенного галогеном, C1-С6-алкилом, C1-C6-алкокси и гетероарила, необязательно замещенного галогеном, арилом, CF3;R2 представляет собой Н;R3 представляет собой Н;R4, R5, R6 и R7независимо выбирают из Н, C1-C6-алкила, С2-С6-алкенила, С2-С6-алкинила; или R4 и R7образуют...
Полициклическое карбамоилпиридоновое производное, обладающее ингибиторной активностью в отношении интегразы вич
Номер патента: 14162
Опубликовано: 29.10.2010
Авторы: Таода Иошиюки, Таиши Терухико, Кавасуджи Такаши, Джонс Брайан Элвин
МПК: A01N 43/58, A01N 43/60, A61K 31/495...
Метки: отношении, ингибиторной, производное, обладающее, интегразы, вич, карбамоилпиридоновое, активностью, полициклическое
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыгде Z1представляет собой NR4;R4 представляет собой С1-10алкил, замещенный группой С1-6алкокси;Z2 представляет собой С1-6алкилен или С2-6алкенилен, каждый из которых возможно замещен С1-10алкилом, возможно замещенным группой С1-6алкокси;R1 представляет собой водород;X представляет собой С1-6алкилен;R2 представляет собой С6-14арил, возможно замещенный атомами галогена в количестве от 1 до 3;R3 представляет собой водородили R4и...
Твердая фармацевтическая композиция с пролонгированным высвобождением 1-(2,3,4-триметоксибензил)пиперазина и способ ее получения
Номер патента: 13645
Опубликовано: 30.06.2010
Автор: Бессе Жером
МПК: A61K 9/20, A61K 31/495
Метки: получения, композиция, 1-(2,3,4-триметоксибензил)пиперазина, способ, твердая, высвобождением, фармацевтическая, пролонгированным
Формула / Реферат:
1. Твердая фармацевтическая композиция с пролонгированным высвобождением, которая включает активный ингредиент 1-(2,3,4-триметоксибензил)пиперазин или фармацевтически приемлемую соль 1-(2,3,4-триметоксибензил)пиперазина, в комбинации по крайней мере с одним полиэтиленоксидом, содержащим в количестве от 5 до 80 вес.% полиэтиленоксида(ов) по отношению к общему весу композиции, и по крайней мере с одним смазывающим агентом, необязательно, в...
Фенилацетамиды и их применение в качестве модуляторов глюкокиназы
Номер патента: 12700
Опубликовано: 30.12.2009
Авторы: Шах Виласбен Канджи, Навано Масао, Ясуда Косуки, Файф Мэттью Колин Тор, Скофилд Карен Лесли, Разамизон Кристель Мари, Гарднер Лайза Сара, Проктер Мартин Джеймс
МПК: A61K 31/454, A61K 31/427, A61K 31/4439...
Метки: качестве, фенилацетамиды, глюкокиназы, применение, модуляторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, где Q представляет собой тетрагидропиранил, пиперидинил, тетрагидротиопиранил, 1-оксотетрагидротиопиранил или 1,1-диоксотетрагидротиопиранил; Т вместе с -N=C, к которому он присоединен, образует пиразолильное, имидазолильное, изоксазолильное, тиазолильное, тиадизолильное, пиридинильное, пиримидинильное или пиразинильное кольцо; R1 и R2, каждый, означает водород; R3 и R4, каждый...
Соединения, специфичные к меланокортиновым рецепторам
Номер патента: 12502
Опубликовано: 30.10.2009
Авторы: Пурма Папиредди, Раджпурохит Рамеш, Шадиак Аннетт М., Ши И-Цюнь, Шарма Шубх Д., Барриз Кевин Д., У Чжицзюнь
МПК: A61K 31/496, A61K 31/495, C07D 241/04...
Метки: меланокортиновым, соединения, рецепторам, специфичные
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее формулу структуры I его энантиомер, стереоизомер или диастереоизомер или его фармацевтически приемлемая соль, где X представляет собой СН2 или С=O; R1 представляет собой -L1-J; один из R2a и R2b представляет собой -L2-W, а другой из R2a и R2b представляет собой водород; R3 представляет собой -L3-Q; L1 представляет собой связывающее звено, выбранное из группы -(СН2)2-, -(СН2)3 и -C(=O)-(CH2)1-3-; -CO-CH(NHSO2CH3)-СН2-,...
Фармацевтическая композиция, содержащая производные пиперазина
Номер патента: 12463
Опубликовано: 30.10.2009
Авторы: Фанара Доменико, Пулен Клер, Делерс Михель, Скувар Жан
МПК: A61K 31/495, A61K 9/08
Метки: производные, пиперазина, содержащая, композиция, фармацевтическая
Формула / Реферат:
1. Жидкая фармацевтическая композиция, включающая активное вещество, выбранное из группы, включающей цетиризин, левоцетиризин и эфлетиризин, и по меньшей мере один консервант, выбранный из группы, включающей метилпарагидроксибензоат, этилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, смесь метилпарагидроксибензоата с этилпарагидроксибензоатом и смесь метилпарагидроксибензоата с пропилпарагидроксибензоатом, в которой количество консерванта в...
Фармацевтическая композиция, включающая 1-(3-хлорфенил)-3-алкилпиперазин, для лечения расстройств аппетита
Номер патента: 12443
Опубликовано: 30.10.2009
Авторы: Каццолла Никола, Гарроне Беатриче, Фурлотти Гвидо, Маньяни Маурицио, Гульельмотти Анджело
МПК: A61K 31/495, A61P 3/04
Метки: включающая, расстройств, фармацевтическая, лечения, композиция, аппетита, 1-(3-хлорфенил)-3-алкилпиперазин
Формула / Реферат:
1. Применение 1-(3-хлорфенил)-3-алкилпиперазина формулы (I) в рацемической (R,S)-форме или в форме (S)-энантиомера в которой R является линейной или разветвленной алкильной группой, имеющей от 1 до 3 атомов углерода, или его соли присоединения фармацевтически приемлемой органической или неорганической кислоты в качестве лекарственного средства. 2. Применение согласно п.1 для лечения расстройств аппетита. 3. Применение согласно п.2, отличающееся...
Макроциклические соединения в качестве ингибиторов вирусной репликации
Номер патента: 12389
Опубликовано: 30.10.2009
Авторы: Маддуру Мачендер Р., Дохерти Джордж А., Джоси Джон А., Джианг Ютонг, Блатт Лоренс М., Венгловски Стивен М., Стенгел Петер Дж., Эндрюс Стивен В., Кеннеди Април Л., Вудард Бенджамин Т., Кондроски Кевин Р.
МПК: C07D 209/00, A61K 31/495, A61P 31/12...
Метки: ингибиторов, вирусной, качестве, репликации, соединения, макроциклические
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее формулу где Q представляет собой центральное кольцо, выбранное из где центральное кольцо может быть незамещенным или замещенным галогеном, циано, гидрокси, C1-6алкилом, С1-6алкокси, фенилом, тиазолилом, C(O)NHCH2CH3, C(O)OH, OCH2CH2NH(C1-3алкил), OCH2CH2N(C1-3алкил)2, C2-алкокси, содержащим в качестве заместителя имидазолил, пиразолил, пирролидинил, пиперидинил, пиперазинил или морфолинил, CH2CH2N(CH3)2, C(O)OCH2CH3,...
Сульфониламиноциклические соединения и их применение
Номер патента: 12266
Опубликовано: 28.08.2009
Авторы: Жербер Патрик, Жоран-Лебрэн Катрин, Бомбрэн Аньес, Свиннен Доминик
МПК: A61K 31/495, A61P 29/00, A61K 31/496...
Метки: соединения, сульфониламиноциклические, применение
Формула / Реферат:
1. Сульфониламиноциклическое соединение формулы (I) где А представляет собой -CR4R5; В представляет собой -CR4'R5'; R1 выбран из необязательно замещенного арила, необязательно замещенного гетероарила, необязательно замещенного С3-С6-циклоалкила и необязательно замещенного гетероциклоалкила; R2 выбран из Н, необязательно замещенного С1-С6-алкила, необязательно замещенного С2-С6-алкенила и необязательно замещенного С2-С6-алкинила; R3 выбран из Н,...
Пиримидиновые соединения, их применение в качестве а 2b-селективных антагонистов и способ их получения
Номер патента: 11809
Опубликовано: 30.06.2009
Авторы: Штайниг Арно Г., Маккиббен Брайан, Коллингтон Эрик Уилльям, Кастелано Арлиндо Л.
МПК: A61K 31/495, A61K 31/505, A61K 31/50...
Метки: 2b-селективных, пиримидиновые, качестве, способ, антагонистов, применение, соединения, получения
Формула / Реферат:
1. Соединение структуры где R1 представляет собой фенил, незамещенный или замещенный галогеном; R2 представляет собой водород; R3 представляет собой водород или кислород, где пунктирная линия представляет собой вторую связь, которая может присутствовать или отсутствовать, и при ее отсутствии R3 представляет собой водород, и при ее наличии R3 представляет собой кислород; R4 и R5, каждый независимо, представляют собой замещенный или незамещенный...
Замещенные производные 4-алкил- и 4-алканоилпиперидина и их применение в качестве антагонистов нейрокининов
Номер патента: 10312
Опубликовано: 29.08.2008
Авторы: Янссенс Франс Эдуард, Ленартс Йозеф Элизабет, Соммен Франсуа Мария, Де Бук Бенуа Кристиан Альберт Гилейн
МПК: C07D 207/00, A61K 31/495, C07D 211/00...
Метки: замещенные, производные, 4-алкил, качестве, применение, антагонистов, 4-алканоилпиперидина, нейрокининов
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I) его фармацевтически приемлемые аддитивные соли кислоты или основания, их стереохимически изомерные формы, формы N-оксида и пролекарства, где n равно целому числу 1; m равно целому числу 1; каждый R1 независимо друг от друга, выбран из группы, включающей Ar1, Ar1-алкил и ди(Ar1)-алкил; R4 выбран из группы, включающей водород, гидрокси и алкилокси; Z представляет собой двухвалентный радикал -(СН2)r-, где r равно...
Новые производные бензофурана, используемые для профилактики или лечения нарушений, связанных с 5-ht6-рецептором
Номер патента: 10298
Опубликовано: 29.08.2008
Авторы: Йоханссон Гари, Брандт Петер, Нильссон Бьерн М.
МПК: A61K 31/435, A61K 31/343, A61K 31/495...
Метки: бензофурана, профилактики, нарушений, используемые, производные, лечения, 5-ht6-рецептором, связанных, новые
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) где P выбирают из заместителей формул (II)-(VII) где х, у и j, каждый независимо, выбирают из 0, 1 и 2; где пунктирными линиями показано, что P и R3, соответственно, могут быть присоединены или к А- или к В-кольцу по любому атому углерода, который можно замещать, при условии, что P и R3, оба, одновременно не присоединены к кольцу В; R1 выбирают из группы, состоящей из: (a) C1-6-алкила, (b) C1-6-алкокси-C1-6-алкила,...
Пиразолы и способы их получения и применения
Номер патента: 10161
Опубликовано: 30.06.2008
Авторы: Бориак-Сйодин Паула Энн, Петтер Расселл К., Сунь Лихун, Сингх Джусвиндер, Корнебайс Марк, Линг Леона, Понтз Тимоти У., Ли Вен-Чернг, Шань Фэн, Картер Мэрибет, Чуацюй Клаудио
МПК: A01N 43/58, A01N 43/40, A01N 43/42...
Метки: получения, способы, применения, пиразолы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его N-оксид, или фармацевтически приемлемая соль; где каждый Ra независимо представляет собой алкил, алкенил, галоген, циклоалкил; фрагмент -R1-R2-R3-R4 представляет собой водород, группы -S(O)2OH, -S(О)2NH2, необязательно замещенный алкил, необязательно замещенный циклоалкил, где необязательные заместители алкильной и циклоалкильной группы, каждый, представляют собой нитрил, амино, пирролидинил,тетразолил,...
Соединения инданилпиперазина, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции
Номер патента: 10051
Опубликовано: 30.06.2008
Авторы: Глоанек Филипп, Маннури-Ла-Кур Клотильда, Миллан Марк, Портевен Бернар, Гобер Ален, Ортюн Жан-Клод, Де-Нантёй Гийом
МПК: A61P 25/00, A61K 31/496, A61K 31/495...
Метки: содержащие, получения, фармацевтические, инданилпиперазина, соединения, способ, композиции
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы в которой R3 представляет собой атом водорода и R1 и R2 вместе с атомами углерода, которые их несут, образуют кольцевую структуру бензола, нафталина или хинолина, предпочтительно бензольное кольцо, при этом каждая из этих кольцевых структур является необязательно замещенной одним или более идентичными или различными заместителями, выбранными из водорода, галогена и линейного или разветвленного C1-C6алкила, необязательно...
Пиперазин с or-замещенной фенильной группой и его применение в качестве ингибиторов glyt1
Номер патента: 9986
Опубликовано: 28.04.2008
Авторы: Норкросс Роджер Дейвид, Неттековен Маттиас Генрих, Пинар Эмманьюэль, Наркизян Робер, Шталдер Анри, Джолидон Синесе
МПК: A61K 31/495, A61K 31/497, A61P 25/28...
Метки: качестве, группой, применение, glyt1, or-замещенной, фенильной, ингибиторов, пиперазин
Формула / Реферат:
1. Соединения общей формулы где Ar представляет собой незамещенный или замещенный арил или 6-членный гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 атома азота, и где арильная и гетероарильная группы могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидрокси, галогена, NO2, CN, (С1-С6)-алкила, (С1-С6)-алкила, замещенного галогеном, (C1-С6)-алкила, замещенного гидрокси, (СН2)n-(С1-С6)-алкокси, (С1-С6)-алкокси,...
Пиперазинил- и диазапанилбензамиды и бензтиоамиды
Номер патента: 9860
Опубликовано: 28.04.2008
Авторы: Ксиао Вей, Шах Чандравадан Р., Яблоновски Джилл А., Свенсон Девин М., Ли Киев С., Аподака Ричард Л.
МПК: A61P 37/08, A61P 25/00, A61K 31/495...
Метки: пиперазинил, бензтиоамиды, диазапанилбензамиды
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) в которой R1 представляет собой С3-С8алкил или С3-С8циклоалкил; n равно 1; X представляет собой О; один из R2, R3 и R4 представляет собой G и другие два независимо представляют собой водород; G представляет собой LQ; L представляет собой неразветвленный -(СН2)m-, где m равно целому числу 1; Q представляет собой NR8R9, где R8 независимо выбран из водорода, C1-6алкила, 3-9-членного карбоциклила, 3-12-членного...
Матрица для изготовления таблетированной лекарственной формы и способ лечения
Номер патента: 9810
Опубликовано: 28.04.2008
Автор: Кокеладзе Мераб Ревазович
МПК: A61K 31/495, A61K 47/32, A61J 3/10...
Метки: способ, изготовления, таблетированной, лекарственной, матрица, лечения, формы
Формула / Реферат:
1. Матрица для изготовления таблетированной лекарственной формы с пролонгированным высвобождением триметазидина или его фармацевтически приемлемой соли, отличающаяся тем, что она содержит 20,0-24,7 мас.% гидроксипропилметилцеллюлозы, 2,0-3,0 мас.% гидроксипропилцеллюлозы, 1,3-8,0 мас.% коповидона. 2. Матрица по п.1, отличающаяся тем, что она содержит 15-25% триметазидина или его фармацевтически приемлемой соли. 3. Матрица по п.1, отличающаяся...
Способ изготовления таблетированной лекарственной формы триметазидина дигидрохлорида и ее состав
Номер патента: 9776
Опубликовано: 28.04.2008
Автор: Кокеладзе Мераб Ревазович
МПК: A61K 9/22, A61K 31/495, A61J 3/10...
Метки: триметазидина, формы, способ, изготовления, таблетированной, лекарственной, состав, дигидрохлорида
Формула / Реферат:
1. Способ изготовления таблетированной лекарственной формы, обладающей антиагрегантной, антиангиальной, антиоксидантной, вазодилатирующей, коронародилатирующей, противогипоксической, церебровазодилатирующей активностью и активностью для лечения головокружения, предусматривающий перемешивание под давлением 0,2-0,5 МПа смеси порошков, состоящей из крахмала кукурузного, триметазидина дигидрохлорида и лактозы, увлажнение этой смеси предварительно...
Соединения пиперазина, способ их получения и фармацевтические композиции, которые их содержат
Номер патента: 9648
Опубликовано: 28.02.2008
Авторы: Пеглион Жан-Луи, Маннури-Ла-Кур Клотильда, Миллан Марк, Гумен Бертран, Дессинже Эме
МПК: A61K 31/495, A61K 31/453, A61K 31/496...
Метки: соединения, способ, фармацевтические, получения, пиперазина, композиции, которые, содержат
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) в которой R1, R2, R3 и R4, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый представляет собой атом или группу, выбранную из Н, галогена, линейного или разветвленного C1-С6-алкила, линейного или разветвленного C1-С6-алкокси, фенила и циано, X представляет собой связь, атом кислорода или группу, выбранную из -(СН2)m-, -ОСН2- и -NR5-, m представляет собой 1 или 2, R5 представляет собой атом водорода или группу,...
Арилсульфонамидные соединения и их применение для лечения ожирения, диабета типа ii
Номер патента: 9647
Опубликовано: 28.02.2008
Авторы: Сутин Лори, Кальдирола Патриция, Бремберг Ульф, Мотт Эндрю, Йоханссон Гари, Йенсен Анника, Тейбрант Ян
МПК: C07D 211/46, A61K 31/495, A61K 31/551...
Метки: диабета, соединения, применение, типа, арилсульфонамидные, ожирения, лечения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, где X означает R1 и R3 независимо означают: (a) Н; (b) C1-6алкил; (c) C1-6алкокси; (d) C1-6гидроксиалкил с прямой или разветвленной цепью; (e) C1-6алкилгалогениды с прямой или разветвленной цепью или (f) группу Ar; Ar означает: (a) фенил; (b) 1-нафтил; (c) 2-нафтил; (d) 5-7-членное, частично или полностью насыщенное, гетероциклическое кольцо, содержащее 1-4 гетероатома,...
Терапевтические средства для лечения боли
Номер патента: 9593
Опубликовано: 28.02.2008
Авторы: Кайл Доналд Дж., Сан Кан, Тэфесс Лэйки
МПК: A61K 31/44, A61K 31/495, A61P 13/10...
Метки: боли, средства, терапевтические, лечения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, где Ar1 представляет собой Ar2 представляет собой V представляет собой N или CH; X представляет собой О; Y1 и Y2 представляют собой -CH2- и -CH2-, -О- и -О-, -NH- и -NH-, -S- и -S-, -CH2- и -О-, CH2- и -NH-, -CH2- и -S-, -О- и -CH2-, -NH- и -CH2-, -S- и -CH2-, -О- и -NH-, -NH- и -O-, -S- и -NH- или -NH- и -S- соответственно; R1 представляет собой -H, -галоген, -(С1-С4)алкил,...
Пиридилоксиметильные и бензизоксазольные азабициклические производные
Номер патента: 9527
Опубликовано: 28.02.2008
Авторы: Влодеки Бишоп, Бродней Майкл Аарон, Брайт Джин Майкл
МПК: A61K 31/495, C07D 471/04
Метки: бензизоксазольные, пиридилоксиметильные, производные, азабициклические
Формула / Реферат:
1. Пиридилоксиметил-бензизоксазольное азабициклическое соединение, имеющее формулу или его (R)- или (S)-энантиомер, или его цис- или транс-изомер, или его фармацевтически приемлемая соль, или сольват этого соединения или соли, где m равно 0 или 1; Z представляет собой X представляет собой кислород; Y представляет собой метилен, при этом n равно 0; каждый из R1 и R2 независимо представляет собой водород, галоген или группу (C1-C6)алкил, ...
Производные циклопропила в качестве антагонистов рецептора nk3
Номер патента: 9477
Опубликовано: 28.02.2008
Авторы: Поульсен Андерс, Нергор Мортен Банг, Бьернхольм Берит, Хансен Туре, Руланд Томас, Келер Ян, Нильсен Серен Меллер
МПК: A61K 31/435, A61K 31/495, A61P 25/00...
Метки: рецептора, качестве, циклопропила, антагонистов, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль; где R1-R5 независимо выбирают из водорода и галогена; R6 выбирают из водорода и C1-6алкила; R7 является группой фенил-CR8R9-, R8 и R9 независимо выбирают из водорода и C1-6алкила; n равно 0, 1 или 2; Q выбирают из (ii), (iii), стрелки указывают на место присоединения: где R11 выбирают из фенила или бензила; R12 является фенилом; R13 является водородом, или гидрокси, или одной...
Производные пиперидинил- и пиперазинил- алкилкарбаматов, способы их получения и применение их в терапии
Номер патента: 9468
Опубликовано: 28.12.2007
Авторы: Абуабделла Ахмед, Бюрнье Филипп, Женесс Жан, Хорнар Кристиан, Пюэш Фредерик
МПК: A61K 31/436, A61K 31/435, A61K 31/44...
Метки: пиперазинил, способы, производные, пиперидинил, алкилкарбаматов, применение, получения, терапии
Формула / Реферат:
1. Производные пиперидинил- и пеперазинилалкилкарбаматов, соответствующие формуле (I) где А представляет собой атом азота или группу CR2, в которой R2 представляет собой атом водорода или фтора либо гидроксильную, циано, трифторметильную, C1-6алкильную или C1-6алкоксигруппу; n представляет собой целое число, равное 2 или 3, и m представляет собой целое число, равное 2, когда А представляет собой атом азота; n представляет собой целое число,...
Производные азаспироалканов в качестве ингибиторов металлопротеаз
Номер патента: 9296
Опубликовано: 28.12.2007
Авторы: Чжан Фэнлэй, Ксу Мэйчжун, Меткаф Брайан, Чжо Цзиньцун, Яо Вэньцин
МПК: C07D 401/02, A61K 31/495
Метки: азаспироалканов, производные, ингибиторов, металлопротеаз, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы II или его энантиомер, диастереомер, пролекарство, сольват, метаболит или фармацевтически приемлемая соль, где А представляет собой C(O)NHOH; В представляет собой СН2; G представляет собой СН2; X представляет собой СН2, СН2СН2 или CH2NRb; Y представляет собой СН2, СН2СН2 или CH2NRb; М представляет собой СО; U отсутствует; V отсутствует или представляет собой азетидинил, 2,5-дигидро-1Н-пирролил, пиперидинил, пиперазинил,...
О-замещенные гидроксиарильные производные
Номер патента: 9051
Опубликовано: 26.10.2007
Авторы: Итай Акико, Муто Сусуму
МПК: A61K 31/18, A61K 31/222, A61K 31/167...
Метки: гидроксиарильные, о-замещенные, производные
Формула / Реферат:
1. Лекарственное средство, обладающее ингибирующей активностью в отношении активации NF-kВ и содержащее в качестве активного ингредиента вещество, выбранное из группы, состоящей из соединений, представленных нижеследующей общей формулой (I) и их фармакологически приемлемой соли, гидрата и сольвата где X представляет собой группу, представленную следующей формулой: где связь у левого конца означает связь с кольцом Z, а связь у правого конца...
Производные (тио) карбамоилциклогексана в качестве антагонистов d3/d2 рецептора
Номер патента: 9022
Опубликовано: 26.10.2007
Авторы: Ногради Каталин, Саги Каталин, Дьертьян Иштван, Ласловски Иштван, Галамбош Янош, Агаине Чонгор Эва, Ваго Иштван, Кишш Бела, Ласи Юдит
МПК: A61P 25/00, C07D 243/08, A61K 31/495...
Метки: производные, тио, качестве, рецептора, карбамоилциклогексана, антагонистов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) где R1 и R2 независимо представляют собой заместитель, выбранный из водорода, C1-6алкила, С2-7алкенила, арила, циклоалкила, ароила, или R1 и R2 могут образовывать гетероциклическое кольцо со смежным атомом азота; X представляет собой атом кислорода или серы; n является целым числом от 1 до 2, и/или его геометрические изомеры, и/или стереоизомеры, и/или диастереомеры, и/или соли, и/или гидраты, и/или сольваты. 2....
Замещенные галогеном производные 4-фенил-1-пиперазинила, их применение и содержащая их фармацевтическая композиция
Номер патента: 8627
Опубликовано: 29.06.2007
Авторы: Келер Ян, Фелдинг Якоб, Банг-Андерсен Бенни
МПК: A61K 31/496, A61K 31/495, A61P 25/00...
Метки: 4-фенил-1-пиперазинила, содержащая, галогеном, замещенные, применение, фармацевтическая, композиция, производные
Формула / Реферат:
1. Замещенное галогеном производное 4-фенил-1-пиперазинила формулы I где W является N, и пунктирная линия, исходящая от W, показывает, что связь отсутствует; R1 и R2 независимо выбраны из атомов галогена; R3 выбран из водорода, галогена, C1-6-алкила, С2-6-алкенила, С2-6-алкинила, трифторметила, C1-6-алкокси, арилокси, аралкокси, гидрокси, амино, C1-6-алкиламино, ди(C1-6-алкил)амино, нитро и циано; n равно 2, 3, 4 или 5; X является СН2, S или...
Замещенные сульфонамиды, способ их получения и их применение в качестве лечебного средства для лечения расстройств цнс, ожирения и диабета типа ii
Номер патента: 8476
Опубликовано: 29.06.2007
Авторы: Йоханссон Гари, Йенмальм Йенсен Анника, Мотт Эндрю, Бремберг Ульф, Кальдирола Патриция, Теденборг Ларс, Тор Маркус, Байерляйн Катарина
МПК: A61K 31/495, A61K 31/18, A61K 31/47...
Метки: сульфонамиды, типа, применение, средства, расстройств, получения, способ, диабета, замещенные, качестве, лечения, цнс, ожирения, лечебного
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, где в указанной формуле цикл В представляет собой где D представляет фуран; W представляет собой N или -(СН)-, при условии, что не более двух групп W представляют собой N в обоих циклах А и В вместе и кольцо А и кольцо В оба независимо выбирают из бензола и пиридина; Р представляет собой Р и R3 связаны с одним и тем же циклом и располагаются в мета- или пара-положении...
Матричная таблетка с основой для пролонгированного высвобождения триметазидина
Номер патента: 8223
Опубликовано: 27.04.2007
Авторы: От Де Бароше Бруно, Дюфан Клод, Вутриш Патрик
МПК: A61K 31/495, A61K 47/38, A61K 9/22...
Метки: основой, матричная, таблетка, пролонгированного, триметазидина, высвобождения
Формула / Реферат:
- формула изобретения, действующая на территории Договаривающихся государств, для которых ниже не указана особая редакция формулы1. Матричная таблетка с основой для пролонгированного высвобождения триметазидина или его фармацевтически приемлемой соли, отличающаяся тем, что пролонгированное высвобождение контролируют с использованием гидроксипропилметилцеллюлозы, содержащейся в матрице.2. Таблетка по п.1, отличающаяся тем, что процентное...
Индолизины в качестве ингибиторов киназных белков
Номер патента: 7983
Опубликовано: 27.02.2007
Авторы: Рэтклифф Эндрю Джеймс, Турайратнам Сукантини, Уолш Роджер Джон Айтчисон, Олдоус Дэвид Джон, Мэйджид Тахир Надим, Саунесс Джон Эдвард, Немесек Консепсьон, Вено Коринн, Венслер Сильви, Амендола Шелли
МПК: A61K 31/495, C07D 209/00, C07D 221/00...
Метки: ингибиторов, киназных, белков, индолизины, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединения общей формулы (I) необязательно дополнительно замещенные в насыщенном цикле одним или несколькими алкильными заместителями, где R1 означает водород, R4, -C(=Y)-NHR4, -SO2NHR4, -C(=Z1)-R4, -SO2-R4 или -C(=Z1)-OR4; R2 означает водород, цианогруппу, галоген или -CуC-R5; R3 означает водород, ацил, алкоксикарбонил, алкил, ароил, арил, арилоксикарбонил, карбоксильную группу, циклоалкенил, циклоалкил, гетероароил, гетероарил,...
Производные 4-(диарилметил)-1-пиперазинила
Номер патента: 7794
Опубликовано: 27.02.2007
Авторы: Теннати Раджаманнар, Чокши Хемант Ашвинбхай, Мидха Аджай Соханлал, Читтури Тринадха Рао
МПК: A61P 27/14, A61P 11/06, A61K 31/495...
Метки: 4-(диарилметил)-1-пиперазинила, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I в которой X, Y, X' и Y' выбирают из водорода, галогена; замещенного или незамещенного алкила, линейного, разветвленного или циклического, алкилокси- и галоидалкильной группы; R1, R2, R3 и R4 выбирают из водорода, замещенных или незамещенных алкильных групп, линейных, разветвленных или циклических; в которой заместители R1 и R2 в пиперазинильном фрагменте находятся или в syn-, или в anti-положении друг к другу, и...
Ингибиторы пептидной деформилазы
Номер патента: 7786
Опубликовано: 27.02.2007
Авторы: Ли Дзинхва, Беновиц Эндрю Б., Сильва Домингос Х., Кристенсен Зигфрид Б.IV, Карпински Джозеф М., Обарт Келли М.
МПК: A61K 31/44, A61K 31/18, A61K 31/16...
Метки: пептидной, деформилазы, ингибиторы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (1) где R выбран из группы, включающей C2-6-алкил (необязательно замещенный алкокси, галогеном или C1-3-алкилсульфанилом); C2-6-алкенил (необязательно замещенный алкокси, галогеном или C1-3-алкилсульфанилом); C2-6-алкинил (необязательно замещенный алкокси, галогеном или C1-3-алкилсульфанилом); (CH2)n-C3-6-карбоцикл (необязательно замещенный алкокси, галогеном или C1-3-алкилсульфанилом); и (CH2)n-R4, где R4 выбран из...
Двухслойная фармацевтическая таблетка и способ ее получения
Номер патента: 7614
Опубликовано: 29.12.2006
Авторы: Фридль Томас, Шепки Готтфрид
МПК: A61K 31/54, A61K 31/495, A61K 31/415...
Метки: фармацевтическая, двухслойная, получения, таблетка, способ
Формула / Реферат:
1. Двухслойная фармацевтическая таблетка, которая имеет первый слой, содержащий телмисартан в практически аморфной форме, который находится в растворяющемся матриксе таблетки, и второй слой, содержащий гидрохлортиазид, который находится в распадающемся матриксе таблетки. 2. Двухслойная фармацевтическая таблетка по п.1, где растворимый матрикс таблетки обеспечивает быстрое высвобождение. 3. Двухслойная фармацевтическая таблетка по п.1 или 2, где...
Применение антагонистов cgrp для устранения приливов в период менопаузы
Номер патента: 7531
Опубликовано: 27.10.2006
Авторы: Энгель Вольфхард, Эберлайн Вольфганг, Додс Хенри, Рудольф Клаус
МПК: A61K 31/445, A61K 31/505, A61K 31/495...
Метки: применение, антагонистов, период, приливов, устранения, менопаузы
Формула / Реферат:
1. Применение антагониста CGRP для получения фармацевтической композиции для лечения приливов в период менопаузы, отличающееся тем, что антагонист CGRP выбирают из группы, включающей: (A) 1-[N2-[3,5-дибром-N-[[4-(3,4-дигидро-2(1Н)-оксохиназолин-3-ил)-1-пиперидинил]карбонил]-D-тирозил]-L-лизил]-4-(4-пиридинил)пиперазин, (Б)...
N, n-дизамещенные диазоциклоалканы, используемые для лечения заболеваний центральной нервной системы (цнс), вызываемых серотонинергической дисфункцией
Номер патента: 7503
Опубликовано: 27.10.2006
Авторы: Теста Родольфо, Леонарди Амедео, Мотта Джанни, Рива Карло
МПК: A61K 31/551, A61K 31/495, A61P 13/02...
Метки: дисфункцией, вызываемых, n-дизамещенные, серотонинергической, используемые, заболеваний, цнс, нервной, лечения, системы, центральной, диазоциклоалканы
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы I где R1 обозначает атом галогена, R2 обозначает группу (С3-С8)-циклоалкила, R3 обозначает (С1-С4)-алкокси или (С1-С4)-галоалкоксигруппу, m обозначает 1 или 2 и n обозначает 1 или 2, или его энантиомер, оптический изомер, диастереомер, N-оксид, кристаллическая форма, гидрат, раствор или фармацевтически приемлемая соль. 2. Соединение по п.1, где R3 обозначает (C1-C4)-алкоксигруппу. 3. Соединение по п.1, где R3...
Цисплатиновые составы пониженной токсичности и способы их применения
Номер патента: 7481
Опубликовано: 27.10.2006
Автор: Фоугарти Патрик
МПК: A61K 31/495, A61K 31/37, A61K 31/50...
Метки: составы, пониженной, применения, токсичности, способы, цисплатиновые
Формула / Реферат:
1. Способ введения эффективного количества цисплатинового действующего вещества пациенту, нуждающемуся в этом, включающий введение упомянутому пациенту упомянутого эффективного количества цисплатинового действующего вещества в сочетании с таким количеством средства, снижающего токсичность цисплатина, которое является эффективным в отношении снижения токсичности упомянутого цисплатинового действующего вещества, причем упомянутое средство,...