A61K 31/445 — не конденсированные пиперидины, например пиперокаин

Номер патента: 9878

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Сен Химадри, Муттил Паван, Джаянтхи Сурьякумар, Синха Ракеш, Шарма Ролеэ

МПК: A61K 31/445, A61K 31/00, A61K 31/455...

Метки: препарат, противотуберкулезный

Формула / Реферат:

1. Композиция из биоразлагаемых микрочастиц для ингаляции, которая применима для специфичной доставки к мишени лекарств для лечения туберкулеза легких, причем данная композиция включает два противотуберкулезных препарата, выбранных из группы, состоящей из рифабутина, рифапентина, изониазида, пиразинамида и этамбутола, и биоразлагаемый полимер для доставки лекарств, при этом соотношение препараты: полимер составляет от 1:2 до 2:1. 2. Композиция...

Номер патента: 9818

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Ветцель Джон М., Чен Чиен-Ан, Марзабади Мохаммад Р., Лу Каи, Дзианг Ю

МПК: A61K 31/445, A61K 31/44, C07D 211/06...

Метки: алкиламидопиперидины, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру где каждый R1 независимо представляет собой водород; -F; -Cl или линейный или разветвленный С1-С7 алкил; где R2 и R3 вместе могут представлять собой -(СН2)p-; где R4 представляет собой линейный или разветвленный С1-С7 алкил или C3-C6 циклоалкил; где каждый R5 независимо представляет собой водород; где каждый R6 независимо представляет собой водород; где каждый R7 независимо представляет собой водород; где n...

Номер патента: 9441

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Сунь Лихун, Картер Мэри Бет, БОРИАК-CЙОДИН Паула, Лайн Пол, Ли Вен-Чернг, Сингх Джусвиндер, Чуацюй Клаудио, Чжэн Чжунли

МПК: A61K 31/415, A61K 31/445

Метки: пиразолпиридины, способы, получения, применения

Формула / Реферат:

1. Соединение следующей формулы: где каждый из X1, X2, X3 и X4 независимо представляет собой CRx или N; при условии, что только два из числа X1, X2, X3 и X4 могут быть N одновременно; каждый из Y1 и Y2 независимо представляет собой CRy или N; при условии, что по крайней мере один из Y1 и Y2 должен являться N; каждый из R1 независимо представляет собой одну из следующих групп: алкил, алкенил, алкинил, алкоксил, галоген, гидрокси, амино, нитро,...

Номер патента: 9259

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Мевеллек Лоранс Анн, Босман Жан-Поль Рене Мари Андре, Гейсен Хенрикус Якобус Мария

МПК: C07D 405/12, A61P 1/00, A61K 31/445...

Метки: 5нт4-антагонистов, 4-(аминометил, аминосульфонилзамещенные, пиперидинбензамиды, качестве

Формула / Реферат:

1. Аминоалкилсульфонилзамещенные 4-(аминометил)пиперидинбензамиды формулы (I) их стереохимически изомерная форма, их N-оксидная форма или фармацевтически приемлемая аддитивная соль кислоты или основания, где -R1-R2- является двухвалентным радикалом формулы -O-CH2-CH2-O- (а-3), -O-CH2-CH2-CH2-O- (а-5), R3 означает водород, галоген, C1-6алкил или C1-6алкокси; R4 означает водород, галоген, C1-6алкил; циано; амино или моно или...

Номер патента: 9081

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Мерпул Ливен, Линдерс Йоаннес Теодорус Мария, Вьейевуа Марсель

МПК: A61P 3/06, A61K 31/445, C07D 211/34...

Метки: ингибиторов, n-арилпиперидинзамещённые, бифенилкарбоксамиды, качестве, аполипопротеина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксиды, фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где R1 представляет собой водород, С1-4алкил, галоген или полигалогенС1-4алкил; R2 представляет собой водород, С1-4алкил, галоген или полигалогенС1-4алкил; R3 представляет собой водород или С1-4алкил; R4 представляет собой водород, С1-4алкил или галоген; n является целым числом, равным 0 или 1; X1 представляет собой...

Номер патента: 9052

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Гунавардана Индрани, Ванг Шелдон, Бойд Стивен А., Линч Джон К., Стаеджер Майкл А., Зу Гуи-Донг, Линк Джеймс, Дзае Хван-Соо, Фримен Дженнифер С., Лиу Ганг, Уинн Мартин, Вон Гелдерн Том, Ксин Зили, Пей Зонгхуа

МПК: A61K 31/445, A61K 31/454, A61K 31/40...

Метки: промежуточные, производные, получения, диарилсульфидов, соединения, способ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из а) водорода, b) галогена, с) (C1-10)алкила, d) галоген(C1-10)алкила, е) (C1-10)алкокси, f) циано, g) нитро, h) карбоксальдегида и при условии, что один из R1 или R3 является цис-циннамидом или транс-циннамидом, определенным как где R8 и R9 независимо выбраны из а) водорода, b) (C1-10)алкила, с) карбокси(C1-10)алкила, d) (C1-10)алкиламинокарбонил(C1-10)алкила, е)...

Номер патента: 9051

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Муто Сусуму, Итай Акико

МПК: A61K 31/222, A61K 31/167, A61K 31/18...

Метки: о-замещенные, производные, гидроксиарильные

Формула / Реферат:

1. Лекарственное средство, обладающее ингибирующей активностью в отношении активации NF-kВ и содержащее в качестве активного ингредиента вещество, выбранное из группы, состоящей из соединений, представленных нижеследующей общей формулой (I) и их фармакологически приемлемой соли, гидрата и сольвата где X представляет собой группу, представленную следующей формулой: где связь у левого конца означает связь с кольцом Z, а связь у правого конца...

Номер патента: 8863

Опубликовано: 31.08.2007

Автор: Мебиус Ханс-Йорг

МПК: A61K 31/13, A61K 31/16, A61K 31/435...

Метки: использованием, аминоциклогексана, терапия, ингибиторов, комбинированная, ацетилхолинэстеразы, производных

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический продукт для лечения деменции, связанной с нарушением центральной нервной системы, где лечение индуцирует улучшение когнитивной функции, содержащий терапевтически эффективные дозы производного 1-аминоциклогексана, выбранного из мемантина, нерамексана и их пролекарств, солей, изомеров, аналогов и производных, и ингибитора ацетилхолинэстеразы, выбранного из донепезила, ривастигмина, такрина, галантамина и физостигмина. 2....

Номер патента: 8862

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Граматте Томас, Плоен Ян, Гюльднер Петер, Памперин Дирк, Хешель Михель, Грубер Петер, Шайтхауэр Стеффен, Вехнер Вольфганг

МПК: A61K 9/20, A61K 31/445, A61K 9/16...

Метки: пропиверина, оральная, дозированная, форма

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический состав для орального введения с пролонгированным высвобождением активного вещества, содержащий пропиверин в количестве от 4 до 60 мг или соответствующее эквивалентное количество соли пропиверина или их смеси, покрытые по меньшей мере одним слоем, контролирующим высвобождение, содержащим материал, задерживающий высвобождение, нерастворимый в желудочном и кишечном соке или нерастворимый в желудочном, но растворимый в кишечном...

Номер патента: 8137

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Черрингтон Джули, Масферрер Джайм, Доши Парул

МПК: A61K 31/38, A61K 31/34, A61K 31/35...

Метки: лечения, рака, терапия, комбинированная

Формула / Реферат:

Способ лечения или предупреждения рака, при котором млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении, вводят терапевтически эффективное количество ингибитора протеинкиназы в комбинации с селективным ингибитором циклооксигеназы-2, где указанный ингибитор протеинкиназы представляет собой 5-[фтор-2-оксо-1,2-дигидроиндол-3-илиденметил]-2,4-диметил-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты (2-диэтиламиноэтил)амид формулы или его фармацевтически приемлемую соль, и...

Номер патента: 8061

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Рувенс Петер Вальтер Мария, Бакс Лео Якобус Йозеф, Мерпул Ливен

МПК: A61P 3/06, A61P 9/10, A61K 31/445...

Метки: аполипопротеина, секреции, n-арилпиперидинзамещенные, качестве, бифенилкарбоксамиды, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксиды, фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли и его стереохимические изомерные формы, где R1 представляет собой атом водорода, C1-4-алкил, атом галогена или полигалоген-С1-4-алкил; R2 представляет собой атом водорода, C1-4-алкил, атом галогена или полигалоген-С1-4-алкил; R3 представляет собой атом водорода или C1-4-алкил; R4 представляет собой атом водорода, C1-4-алкил или атом галогена; n принимает...

Номер патента: 7649

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Бреслоу Рональд, Маркс Пол А., Миллер Томас А., Рифкинд Ричард А., Бельведер Сандро, Гершелл Лиланд, Ришон Виктория М.

МПК: A61K 31/27, A61K 31/165, A61K 31/445...

Метки: применение, ингибиторы, клеток, гистондеацетилазы, дифференцировку, вызывающие

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу где каждый из радикалов R1 и R2 является фенильной, циклогексильной, циклогексиламино-, нафтильной, пиридинамино-, пиперидиновой, 9-пурин-6-амино-, тиазоламино-, гидроксильной, разветвленной или неразветвленной алкильной, алкенильной, алкилокси-, бензилокси-, фенилалкилокси-, пиридинильной, хинолильной или тиеногруппой, в которых алкил представляет собой метил, этил или t-бутил; где радикал R3 является...

Номер патента: 7531

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Эберлайн Вольфганг, Энгель Вольфхард, Додс Хенри, Рудольф Клаус

МПК: A61K 31/495, A61K 31/505, A61K 31/445...

Метки: приливов, период, устранения, применение, антагонистов, менопаузы

Формула / Реферат:

1. Применение антагониста CGRP для получения фармацевтической композиции для лечения приливов в период менопаузы, отличающееся тем, что антагонист CGRP выбирают из группы, включающей: (A) 1-[N2-[3,5-дибром-N-[[4-(3,4-дигидро-2(1Н)-оксохиназолин-3-ил)-1-пиперидинил]карбонил]-D-тирозил]-L-лизил]-4-(4-пиридинил)пиперазин, (Б)...

Номер патента: 7240

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Шевчук Игорь, Бэкер Карл Дж.

МПК: A61F 13/00, A61K 31/485, A61K 31/445...

Метки: активного, дезактивации, средстве, вещества, трансдермальном, система

Формула / Реферат:

1. Система дезактивации активного вещества в трансдермальном средстве доставки, включающая по меньшей мере одну подложку, на поверхность которой нанесено адгезивное покрытие, и один или более следующих компонентов, содержащихся, по меньшей мере, в адгезивном покрытии или на его поверхности, или в первой подложке или на её поверхности, или их любое сочетание: (а) по меньшей мере один мономер и, возможно, по меньшей мере один инициатор, (б) по...

Номер патента: 7225

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Роже Пьер, Вероник Коринн, Севрен Мирей, Даргазанли Жихад, Марабу Бенуа, Эстенн-Буту Женевьев, Медеско Флоранс, Мага Паскаль

МПК: C07D 211/26, A61K 31/445, A61P 25/00...

Метки: n-[фенил(пиперидин-2-ил)метил]бензамида, производные, применение, терапии

Формула / Реферат:

1. Соединение в форме чистого оптического изомера (1R, 2R) или (1S, 2S) либо в форме трео-диастереоизомера, соответствующее общей формуле (I) где А представляет собой или группу общей формулы N-R1, где R1 представляет собой или атом водорода, или линейную или разветвленную (С1-С7)алкильную группу, возможно замещенную одним или более чем одним атомом фтора, или (С4-С7)циклоалкильную группу, или (С3-С7)циклоалкил(С1-С3)алкильную группу, или...

Номер патента: 6877

Опубликовано: 28.04.2006

Авторы: Дайк Хейзел Джоан, Уотсон Роберт Джон

МПК: C07D 309/08, A61P 35/00, A61K 31/445...

Метки: производные, гидроксамовой, кислоты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или разными, представляют собой, каждый, атом водорода или группу СF3, CF2H или CFH2, при условии, что, когда один из R1 или R2 представляет собой атом водорода, другой представляет собой группу СF3, CF2H или CFH2; и его соли, сольваты или гидраты. 2. Соединение по п.1, где R1 представляет собой атом водорода и R2 представляет собой группу СF3, CF2H или CFH2. 3. Соединение по...

Номер патента: 6552

Опубликовано: 24.02.2006

Автор: Нильссон Бьерн М.

МПК: A61K 31/445, A61K 31/4427, A61K 31/497...

Метки: серотонин, качестве, рецептора, 5-ht2, антагонистов, агонистов, пиперазинилпиразинов, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) в которой: (i) X и Y оба являются азотом и Z является CH, образуя производное пиразина, или (ii) X и Z оба являются CH и Y является азотом, образуя производное пиридина, или (iii) X является C-CF3, Z является CH и Y является азотом, образуя производное 4-трифторметилпиридина, или (iv) Y и Z оба являются азотом и X является CH, образуя производное пиримидина, и где R1 и R2, каждый независимо, выбирают из группы A,...

Номер патента: 6507

Опубликовано: 29.12.2005

Авторы: Гомес-Санчес Антонио, Ленартс Йозеф Элизабет, Фернандес-Гадеа Франсиско Хавьер, Янссенс Франс Эдуард, Мерт Тео Франс

МПК: C07D 401/04, A61K 31/445, A61P 25/04...

Метки: применение, селективных, дельта-опиоидов, новые, замещенные, качестве, 4-фенил-4-[1н-имидазол-2-ил, производные, агонистов, пиперидиновые, непептидных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где A=B представляет собой двухвалентный радикал с p-связью; X представляет собой ковалентную связь, -CH2- или CH2CH2-; R1 представляет собой водород, гидрокси, алкилокси, алкилкарбонилокси, Ar-окси, Het-окси, Ar-карбонилокси, Het-карбонилокси, Ar-алкилокси, Het-алкилокси, алкил, полигалогеналкил, алкилоксиалкил, Ar-алкил, Het-алкил, Ar, Het, тио, алкилтио, Ar-тио, Het-тио или NR9R10, где R9 и R10, каждый независимо,...

Номер патента: 6489

Опубликовано: 29.12.2005

Авторы: Ким Йесук, Хонг Джиньянг

МПК: A61P 25/00, A61K 31/445

Метки: nmda-рецепторов, композиции, агониста, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически эффективное количество (1S,2S)-1 -(4-гидроксифенил)-2-(4-гидрокси-4-фенилпиперидин-1-ил)-1-пропанола или его фармацевтически приемлемой соли и воду, где указанная композиция содержит от 0 до приблизительно 2 миллионных долей свободных ионов меди и от 0 до приблизительно 2 миллионных долей свободных ионов железа. 2. Фармацевтическая композиция по п.1, где указанная композиция, по...

Номер патента: 6385

Опубликовано: 29.12.2005

Авторы: Вьейевуа Марсель, Мерпул Ливен

МПК: A61K 31/445, C07D 295/15, A61P 3/10...

Метки: уровень, снижающие, липидов, бифенилкарбоксамиды

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) их N-оксиды, фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где p1, p2 и p3, каждый независимо, равен целому числу от 1 до 3; p4 равен целому числу 0 или 1; каждый из R1 независимо выбран из водорода, C1-4алкила, C1-4алкилоксигруппы, галогена, гидрокси-, меркапто-, циано-, нитро-, C1-4алкилтиогруппы или полигалогенC1-6алкила, амино-, C1-4алкиламино- и ди(C1-4алкил)аминогруппы;...

Номер патента: 6082

Опубликовано: 25.08.2005

Авторы: Поульсен Андерс, Келер Ян, Бьернхольм Берит, Кролл Фридрих, Банг Нергор Мортен

МПК: A61K 31/445, C07D 409/12

Метки: 4-дигидро-1н-изохинолин-2-ила, производные

Формула / Реферат:

1. Производное 3,4-дигидро-1H-изохинолин-2-ила формулы I где R1 означает группу R11CO-, R11CS-, R11SO2-, R11OCO-, R11SCO- или R11CO-CR12R13-, где R11 представляет собой C1-12алкил, C2-6алкенил, C2-6алкинил, C3-8циклоалкил, C3-8циклоалкил-C1-6алкил, арил, арил-C1-6алкил, гетероарил, гетероарил-C1-6алкил, тетрагидропиранил, 1,2,3,4-тетрагидронафталинил или 4H-бензо[1,3]диоксинил, необязательно замещенный галогеном, где каждая из указанных...

Номер патента: 5934

Опубликовано: 25.08.2005

Авторы: Чен Чиен-Ан, Лагу Бхарат, Дзианг Ю, Уэтзел Джон, Лу Каи, Делеон Джон Э., Марзабади Мохаммад Р.

МПК: A61K 31/445, C07D 211/30

Метки: анилиновые, селективных, пиперидины, мсн, качестве, замещённые, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру где R1 представляет собой водород, прямой или разветвленный C1-C7 алкил, монофторалкил или полифторалкил, арил или гетероарил, где арил или гетероарил необязательно замещены одним или несколькими -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -NO2, -CH3, -CF3, -COCH3, -CO2R2, фенилом, фенокси или прямым или разветвленным C1-C7 алкилом; R2 представляет собой прямой или разветвленный C3-C4 алкил или циклопропил; R3 представляет собой...

Номер патента: 5681

Опубликовано: 28.04.2005

Авторы: Гаида Вольфрам, Мирау Йоахим, Энзингер Хельмут, Вайзер Томас, Картер Адриан, Грауэрт Маттиас

МПК: C07D 407/06, A61K 31/445, C07D 221/26...

Метки: качестве, применение, лекарственных, замещенные, 1,2,3,4,5,6-гексагидро-2,6-метано-3-бензазоцины, средств

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы 1 в которой R1 и R2 имеют идентичные или разные значения и могут обозначать водород, C1-C6алкил, C1-C6алкилоксигруппу, OH, F, Cl или Br, R3 и R3' имеют идентичные или разные значения и могут обозначать водород, F, Cl, Br, метил, этил, OH, CF3, метоксигруппу или фенил, который необязательно может быть замещен заместителем, выбранным из группы, включающей F, Cl, Br, метил, этил, OH, CF3 и метоксигруппу, R4, R5 и R6...

Номер патента: 5672

Опубликовано: 28.04.2005

Автор: Хамар Бакулиш Мафатлал

МПК: C07D 211/16, A61K 31/445

Метки: хемосенсибилизатор

Формула / Реферат:

Применение пиперина в качестве хемосенсибилизатора, используемого для преодоления устойчивости к хемотерапевтическим агентам, выбранным из группы, включающей рифампицин или хлорохин.

Номер патента: 5600

Опубликовано: 28.04.2005

Авторы: Хурнаус Рудольф, Бауер Эккхарт, Мюллер Штефан Георг, Эберлайн Вольфганг, Додс Хенри, Рудольф Клаус, Дрейер Александер

МПК: C07D 401/04, C07D 401/14, A61K 31/445...

Метки: содержащие, пиперидины, замещенные, средства, соединения, получения, эти, лекарственные, способ

Формула / Реферат:

1. Замещенные пиперидины общей формулы в которой R означает однократно ненасыщенный 5-7-членный диаза- или триазагетероцикл, при этом вышеуказанные гетероциклы присоединены через атом азота, содержат карбонильную группу, смежную с атомом азота, и дополнительно могут быть замещены у атома углерода фенилом, и одна или две олефиновые двойные связи одного из вышеуказанных ненасыщенных гетероциклов могут быть сконденсированы с бензольным или...

Номер патента: 5500

Опубликовано: 24.02.2005

Авторы: Де Крещенцо Гари А., Мишке Дебора А., Рико Джозеф Дж., Бем Терри Л., Кассав Даррен Дж., Рао Шашидхар Н., Кэррол Джеффри Н.

МПК: C07D 405/12, A61K 31/445, A61P 19/00...

Метки: кислота, сульфаматогидроксамовая, металлопротеаз, ингибитор

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, где соединение соответствует по структуре приведенной ниже формуле II что касается R1 и R2: R1 и R2 совместно с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют гетероциклил или циклоалкил, где упомянутый гетероциклил или циклоалкил факультативно замещен независимо выбранными заместителями Rx в количестве до трех, или R1 и R2 независимо выбраны из группы, включающей атом водорода,...

Номер патента: 5137

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: Халлермайер Герхард, Энгель Вольфхард, Эберлайн Вольфганг, Додс Хенри, Бауер Экхарт, Рудольф Клаус

МПК: A61P 29/00, C07D 401/04, A61K 31/445...

Метки: циклопропана, качестве, производные, cgrp-антагонистов

Формула / Реферат:

1. Циклопропаны общей формулы в которой R означает однократно ненасыщенный 5-7-членный диаза- или триазагетероцикл, при этом указанные гетероциклы присоединены через атом азота, содержат карбонильную группу, смежную с атомом азота, и у атома углерода замещены фенилом или олефиновая двойная связь одного из указанных ненасыщенных гетероциклов может быть сконденсирована с бензольным, пиридиновым или хинолиновым кольцом, и содержащиеся в R...

Номер патента: 5116

Опубликовано: 28.10.2004

Автор: Люк Уэйн Дуглас

МПК: C07D 333/64, A61P 35/00, A61K 31/445...

Метки: гидрохлорида, 6-гидрокси-3-(4-[2-(пиперидин-1-ил)этокси]фенокси)-2-(4-метоксифенил)бензо[b]тиофена, форма, новая, кристаллическая

Формула / Реферат:

1. Несольватированный безводный кристаллический гидрохлорид 6-гидрокси-3-(4-[2-(пиперидин-1-ил)этокси]фенокси)-2-(4-метоксифенил)бензо[b]тиофена, имеющий рентгенограмму, которая содержит по меньшей мере один из следующих пиков: 7,3+0,2, 15,5+0,2, 15,9+0,2 и 17,6+0,2ш в 2q , когда она получена от медного источника радиации (CuKa; l=1,54056 Е). 2. Кристаллическое соединение по п.1, где указанная рентгенограмма дополнительно содержит по меньшей...

Номер патента: 4988

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Эдвардс Мартин Пол, Вуд Энтони, Стаммен Бланда Люциа Криста, Перрос Маноуссос, Прайс Дэвид Энтони, Армур Дункан Роберт

МПК: A61K 31/445, C07D 451/04

Метки: модуляторы, азабициклоалканы, хемокинов, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы [фрагмент a] - [фрагмент b] - [фрагмент g] - [фрагмент d] (1) или его фармацевтически приемлемая соль, где [фрагмент a] представляет собой структурный фрагмент где символ * указывает точку присоединения фрагмента формулы (2.0.0) к [фрагменту b]; R4 является водородом; R6 является водородом; A является фенилом; R5a является простой связью; W1 = -CO- и R27 выбирают из C1-4алкила, CH3OC1-4алкилена, CF3CH2-, где символ R...

Номер патента: 4871

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Хартоэр Керри Джон, Башор Фадия Наджар, Тингл Черил Энн, Рикард Юджин Кларк, Миннетт Майкл Дин

МПК: A61K 31/445

Метки: солей, тиофена, бензо[b, композиции, 6-гидрокси-3-(4-[2-(пиперидин-1-ил)этокси]фенокси)-2-(4-метоксифенил, устойчивые

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая 6-гидрокси-3-(4-[2-(пиперидин-1-ил)этокси]фенокси)-2-(4-метоксифенил)бензо[b]тиофен или его соль; стабилизирующий агент, выбранный из метионина, ацетилцистеина, цистеина или их солей в количестве, достаточном для обеспечения устойчивости к разложению; и фармацевтически приемлемые наполнители. 2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой стабилизирующий агент находится в указанной композиции в...

Номер патента: 4786

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Паттерсон Уинстон Кемпбелл, Дюмон Дженнифер А.

МПК: A61P 9/10, A61K 31/445

Метки: пиперидинил, дигидрокси, качестве, мышц, хлорфенил, пролиферации, бензопиран, гидрокси, ингибитора, гладких, применение, клеток, метил, цис

Формула / Реферат:

1. Способ ингибирования пролиферации клеток гладких мышц, включающий введение пациенту эффективного количества соединения (-)-цис-5,7-дигидрокси-2-(2-хлорфенил)-8-[4-(3-гидрокси-1-метил)пиперидинил]-4H-бензопиран-4-она (флавопиридола), причем указанное эффективное количество составляет менее 70%, предпочтительно менее 60% или, в частности, менее 50% дозировки, которая была бы необходимой для подавления роста опухоли. 2. Применение...

Номер патента: 3989

Опубликовано: 25.12.2003

Авторы: Уильямс Метью Э., Ким Чанг Ю., Хичкок Майкл Дж.М., Милз Роджер Г., Дал Теренс К., Лью Уиллард, Бишофбергер Норберт У., Лиу Хонгтао

МПК: A61K 31/33, A61K 31/215, A61K 31/396...

Метки: лечения, композиция, инфекции, млекопитающего, гриппа, профилактики, варианты, способ

Формула / Реферат:

1. Композиция для лечения или профилактики инфекции гриппа, содержащая эффективное количество соединения общей формулы где E1 означает -CO2R5, -CO2R5aW5 или -CO2W5; G1 означает -N(R5)2, -N(R11)C(N(R11))(N(R11)2) или -C(R11)2-N(R11)2; T1 означает -NH(C(O)CH2F) или -NH(C(O)CHF2); U1 означает -SR4, -NHR4 или -N(R4)2; каждый R1 независимо означает водород или алкил, содержащий от 1 до 12 атомов углерода; каждый R2 независимо означает R3 или R4,...

Номер патента: 3937

Опубликовано: 30.10.2003

Авторы: Зелдис Джозеф, Равиндранат Панолил, Рен Дзианксин, Потоски Джон Ричард, Вид Галина

МПК: A61K 31/445, C07D 295/08, C07C 217/48...

Метки: новые, арилоксиалкилдиалкиламины

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) где R1 и R2 независимо представляют H; X выбирают из галогена; A представляет -O-; m представляет 1; R3, R4, R5 и R6 независимо представляют H; и Y выбирают из a) остатка где R7 и R8 независимо представляют C1-C6алкил; b) шестичленного насыщенного или частично ненасыщенного гетероцикла, включающего вплоть до двух гетероатомов азота; c) семичленного насыщенного или частично ненасыщенного гетероцикла, включающего...

Номер патента: 3791

Опубликовано: 30.10.2003

Авторы: Хичкок Джанис М., Соренсен Стефен М., Мондадори Чезаре

МПК: A61K 31/445, A61P 25/00

Метки: больного, расстройством, сна, способ, лечения

Формула / Реферат:

1. Способ лечения больного с расстройством сна, не вызванного фибромиалгией, путем введения больному терапевтически эффективного количества R-(+)-a-(2,3-диметоксифенил)-1-[2-(4-фторфенил)этил]-4-пиперидинметанола или его фармацевтически приемлемой соли. 2. Способ по п.1, в котором расстройством сна является бессонница. 3. Способ по п.1, в котором расстройством сна является обструктивное апноэ во сне. 4. Способ по п.1, в котором расстройством сна...

Номер патента: 3674

Опубликовано: 28.08.2003

Авторы: Анри Маргерит, Лезюр Брижитт, Йю Кристоф, Жибуло Тьерри

МПК: A61K 31/445, A61P 7/02, C07D 211/34...

Метки: промежуточные, продукты, варианты, способ, противотромботических, применение, агентов, терапевтическая, композиция, биспиперидины, качестве, получения

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Формула I в которой i) R1 либо выбирают из C1-C4-алкильной, C3-C12-моно- или бициклической циклоалкильной, C2-C4-алкенильной или C2-C4-алкинильной групп, причем эти группы необязательно замещены группами, выбранными из галогенов и гидроксильной группы; моно-, би- или трициклических C6-C14-арильных групп; гетероарильных групп, выбранных из пиридильной, тиенильной, фурильной, хинолильной, бензодиоксанильной,...

Номер патента: 3667

Опубликовано: 28.08.2003

Авторы: Карр Альберт А., Косли Рэймонд В.Мл., Ван Хейфте Люк Е.

МПК: A61K 31/445, A61P 25/18, C07D 211/22...

Метки: +)-альфа-(2,3-диметоксифенил)-1-[2-(4-фторфенил)этил]-4-пиперидинметанола, качестве, сложные, пролекарств, эфиры, 110907, антагониста, использование, рецепторов, 5ht2a

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I Формула I где R представляет собой C4-C20алкил, или его стереоизомер, или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Соединение по п.1, в котором R представляет собой C5-C20алкил с неразветвленной цепью. 3. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей (+)-a-(2,3-диметоксифенил)-1-[2-(4-фторфенил)этил]-4-пиперидинметанолдеканоат; (+)-a-(2,3-диметоксифенил)-1-[2-(4-фторфенил)этил]-4-пиперидинметанолгексаноат;...

Номер патента: 3613

Опубликовано: 26.06.2003

Авторы: Оломбар Ален, Пройетто Винченцо, Эдмонд-Аль Ксавье, Ван Брук Дидье

МПК: C07D 211/26, A61P 25/00, A61K 31/445...

Метки: антагонисты, производные, человека, уреидопиперидиновые, рецепторов, селективные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где каждый из R1 и R2 независимо друг от друга представляет собой водород или (C1-C3)алкил; R3 представляет собой водород; а также его соли с минеральными или органическими кислотами и его сольваты. 2. Соединение по п.1 в форме (+)-изомера в (R)-конфигурации. 3. 1-Бензоил-3-(3,4-дихлорфенил)-3-[3-[4-(N',N'-диметилуреидо)-4-фенилпиперидин-1-ил]пропил]пиперидин и его соли и сольваты. 4....

Номер патента: 3608

Опубликовано: 26.06.2003

Авторы: Босманс Жан-Поль Рене Мари Андре, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Мелеманс Анн Луиз Габриелль, Де Клейн Мишель Анна Йозеф

МПК: A61P 1/00, C07D 405/12, A61K 31/445...

Метки: лечения, расстройств, 4-(аминометил)пиперидинбензамиды, желудочно-кишечных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его стереохимически изомерная форма, его N-оксид, его пролекарство или его фармацевтически приемлемая аддитивная соль кислоты или основания, где в указанной формуле -R1-R2- представляет собой двухвалентный радикал формулы -O-CH2-O- (a-1), -O-CH 2-CH2- (a-2), -O-CH2-CH2-O- (a-3), -O-CH 2-CH2-CH2- (a-4), -O-CH 2-CH2-CH2-O- (a-5), -O-CH 2-CH2-CH2-CH2- (a-6), -O-CH2-CH2-CH2-CH2-O- (a-7), ...

Номер патента: 3584

Опубликовано: 26.06.2003

Автор: Стейнер Мартин Кс.

МПК: A61P 25/34, A61K 31/445

Метки: сольватов, приемлемых, применение, получения, предупреждения, отказа, возобновления, средства, лекарственного, снижения, способ, курения, стимуляции, солей, пароксетина, фармацевтически

Формула / Реферат:

1. Способ стимуляции отказа от курения или его снижения или предупреждения возобновления курения, заключающийся во введении нуждающемуся в этом человеку эффективного нетоксического количества пароксетина или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата. 2. Способ по п.1, отличающийся тем, что пароксетин вводится в виде препарата с контролируемым или замедленным высвобождением активного вещества. 3. Способ по п.2, отличающийся тем, что...

Номер патента: 3461

Опубликовано: 26.06.2003

Авторы: Томкзук Брюс Э., Лу Тианбао, Сайедем Коллин, Маркоутэн Томас П., Солл Ричард М.

МПК: C07C 279/00, A61K 31/445, A61P 7/02...

Метки: способ, получения, фармацевтическая, фибриногена, различных, аминогуанидина, агрегации, заболеваний, крови, тромбина, лечения, тромбином, млекопитающего, устройство, ингибирования, тромбоцитов, способы, тромбов, искусственного, плазме, индуцированной, варианты, кровообращения, сбора, свертывания, композиция, производные, образования, алкоксигуанидина, хранения, протеолиза

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его сольват, гидрат или фармацевтически приемлемая соль, где L - означает -C(O)- или -SO2-; R1 означает группу R2 означает группу или R1 и R2 могут быть объединены с атомом азота, к которому они присоединены, с образованием цикла, содержащего от трех до семи атомов, который необязательно содержит дополнительный атом азота или кислорода, и который по выбору является бензо- или пиридоконденсированным циклом, причем...