A61K 31/445 — не конденсированные пиперидины, например пиперокаин

Номер патента: 3393

Опубликовано: 24.04.2003

Авторы: Крэйг Эндрю Симон, Уорд Нил

МПК: A61K 31/445

Метки: пароксетина, композиции

Формула / Реферат:

1. Пароксетин или его фармацевтически приемлемое производное, адсорбированный на или абсорбированный твердым носителем. 2. Фармацевтическая композиция, содержащая пароксетин или его фармацевтически приемлемое производное, адсорбированный на или абсорбированный твердым носителем. 3. Применение пароксетина или его фармацевтически приемлемого производного, адсорбированного на или абсорбированного твердым носителем, для получения лекарственного...

Номер патента: 3205

Опубликовано: 27.02.2003

Авторы: Алькад Ален, Анн-Аршар Гий, Моннье Оливье, Гросклод Патрик, Рош Жером

МПК: C07D 211/58, A61K 31/445

Метки: кристаллические, пиперидин-3-ил]проп-1-ил]-4-фенилпиперидин-4-ил]-n-метилацетамида, формы, r)-(+)-(n)[[3-[1-бензоил-3-(3,4-дихлорфенил, осанетана, способ, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения кристаллического (R)-(+)-(N)-[[3-[1-бензоил-3-(3,4-дихлорфенил)пиперидин-3-ил]проп-1-ил]-4-фенилпиперидин-4-ил]-N-метилацетамида (осанетана) путем кристаллизации аморфного осанетана, содержащего менее 20% примесей, из смеси этанол/вода или из изопропилового спирта с получением кристаллической формы 1 или из смеси этанол/простой изопропиловый эфир/вода с получением кристаллической формы 2. 2. Способ по п.1, отличающийся тем,...

Номер патента: 3147

Опубликовано: 27.02.2003

Авторы: Вэкер Дин А.К., Данкиа Джон В., Сантелла Джозеф Б.III, Ким Уи Тае, Ко Соо С., Делукка Джордж В.

МПК: C07D 211/32, A61K 31/445, A61P 11/06...

Метки: n-уреидоалкилпиперидины, хемокинов, модуляторов, рецепторов, качестве, активности

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его стереоизомеры или фармацевтически приемлемые соли, где M отсутствует или выбран из CH2, CHR5, CHR13, CR13R13 и CR5R13; Q выбран из CH2, CHR5, CHR13, CR13R13 и CR5R13; J и K выбраны из CH2, CHR5, CHR6, CR6R6 и CR5R6; L представляет CHR5; при условии, что если M отсутствует, то J выбран из CH2, CHR5, CHR13 и CR5R13; Z выбран из O и S; E выбран из кольцо A представляет C3-6карбоциклический остаток, при условии,...

Номер патента: 2619

Опубликовано: 27.06.2002

Авторы: Де Клейн Мишель Анна Йозеф, Босман Жан-Поль Рене Мари Андре, Сюркин Мишель

МПК: C07D 405/12, A61K 31/445, A61P 1/10...

Метки: гастрокинетическими, производных, 4-замещенного, бициклические, аминометил, свойствами, бензамиды, пиперидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его стереохимически изомерная форма, его N-оксидная форма, или его фармацевтически приемлемая аддитивная соль кислоты или основания, где R1 и R2, взятые вместе, образуют двухвалентный радикал формулы -O-СН2-O- (а-1) -O-СН2-СН2- (а-2) -O-СН2-СН2-O- (а-3) -O-СН2-СН2-СН2- (а-4) -O-СН2-СН2-СН2-O- (а-5) -O-СН2-СН2-СН2-СН2- (а-6), где в указанных двухвалентных радикалах один или два атома водорода могут быть замещены...

Номер патента: 2593

Опубликовано: 27.06.2002

Авторы: Ли Дзиа-Хе, Хуанг Вей, Гамильтон Грегори С.

МПК: A61K 31/40, A61K 31/445, A61P 25/02...

Метки: гетероциклических, n-связанные, тиоэфиров, сульфонамиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, сложный эфир или сольват, где А и В, взятые вместе с атомами азота и углерода, к которым они соответственно присоединены, образуют 5-6-членное насыщенное или ненасыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее любое сочетание СН2 и S в любом химически стабильном состоянии окисления; Х является либо О, либо S; Y является прямой связью с Z, C1-C6прямой или разветвленной алкильной...

Номер патента: 2546

Опубликовано: 27.06.2002

Автор: Макклюр Ким Фрэнсиз

МПК: A61K 31/445, C07D 211/62

Метки: арилсульфонилгидроксамовой, производные, кислоты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, где пунктирная линия представляет необязательную двойную связь; Х представляет углерод; Y представляет углерод или серу; R1, R2, R3, R4, R5, R6 и R9 означают водород; R7 означает атом водорода, (С1-C6)алкил или -NHCOO(C1-6)алкил; R8 означает атом водорода или (C1-6)алкил; Q представляет (С6-С10)арил(С6-С10)арил или (С6-С10)арил(C1-C6)алкокси(С6-С10)арил необязательно замещенный...

Номер патента: 2034

Опубликовано: 24.12.2001

Авторы: Вард Нил, Яцевич Виктор Витольд

МПК: A61P 25/24, A61K 31/445

Метки: композиция, пароксетина, основе

Формула / Реферат:

1. Способ получения сыпучей формы гидрохлорида пароксетина, включающий распылительную сушку раствора гидрохлорида пароксетина. 2. Способ по п.1, в котором исходное сырье для распылительной сушки получают путем растворения свободного основания пароксетина в водном растворе хлористо-водородной кислоты. 3. Способ по п.1, в котором исходное сырье получают путем растворения в подходящем растворителе аморфного гидрохлорида пароксетина или ангидрата,...

Номер патента: 1481

Опубликовано: 23.04.2001

Авторы: Хэмилтон Грегори С, Стайнер Джозеф П.

МПК: A61K 31/445, A61P 25/00

Метки: ингибиторы, ротамазной, ферментативной, активности

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, представленного формулой и его фармацевтически приемлемых солей, где А представляет собой СН2, О, NH или N-(С1-С4-алкил); где В и D независимо представляют собой Аr, замещенный (C5-C7)-циклоалкилом прямой или разветвленный (С1-С6)-алкил либо -алкенил, замещенный (С5-С7)-циклоалкенилом прямой или разветвленный (С1-С6)-алкил либо -алкенил или замещенный Аr прямой или разветвленный (С1-С6)-алкил либо -алкенил, где один...

Номер патента: 1362

Опубликовано: 26.02.2001

Авторы: Гардетто Энтони Дж., Следески Адам В., Шербайн Джеймс П., Вудвард Рик Г., Родригез Вальтер, Ванасс Бенуа Дж., Хшан Зофия Дж., Вемури Нарасимха М., Виндиш Винсент, Лиу Роберт С., Пауэрс Мэттью Р., Толедо-Веласкез Дэвид, Кубиак Грегори Г., Салазар Дайан К., Менсел Джеймс Дж.

МПК: A61P 7/02, C07D 211/06, A61K 31/445...

Метки: соединения, n-[n-n-(4-(пиперидин-4-ил)бутаноил)-n-этилглицилового, форма, кристаллическая, стабильная, негигроскопичная

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее N-(N-трет-бутоксикарбонил-N-этилглицил)-(L)-аспарагиновой кислоты b-бензиловый сложный эфир. 2. Соединение, представляющее N-[N-[N-[4-[N-бензилоксикарбонилпиперидин-4-ил]бутаноил]-N-этилглицил]-(L)-аспартил] b-бензиловый сложный эфир]-(L)-b-циклогексилаланинамид. 3. Соединение, представляющее 4-(4-пиперидин)бутилиденилкарбоновую кислоту. 4. Соединение, представляющее...

Номер патента: 1323

Опубликовано: 26.02.2001

Авторы: Вебер Экард, Кай Суи Ксионг, Лан Нэнси К., Йеун По-Вай, Гузиковский Энтони П., Кина Джон Ф.В., Бидж Кристофер Ф., Зоу Занг-Лин, Вудвард Ричард

МПК: A61P 13/00, C07D 211/14, A61K 31/445...

Метки: подтип-селективных, аналоги, 4-замещенные, антагонистов, использование, качестве, пиперидина, nmda, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I) или его фармацевтически приемлемая соль, где Аr1 и Ar2 независимо обозначают фенильную, нафтильную, пиперидинильную, хинолинильную, хиноксалинильную, бензимидазолильную, бензоксазолильную, индолильную, тиофенильную группу, каждая из которых может быть независимо замещена одной или двумя группами, выбранными из С1-С6 алкила, гидрокси, галогена, нитро, циано, карбоксальдегида, С1-С6...

Номер патента: 1247

Опубликовано: 25.12.2000

Авторы: Жансенс Франс Эдуард, Соммен Франсуа Мария, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Ленартс Йозеф Элизабет

МПК: A61K 31/445, C07D 401/14, A61P 1/06...

Метки: замещенные, n-ацил-2-замещенный-4-(бензимидазолил, остатки)-пиперидины, тахикинина, антагонисты, имидазопиридинил

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксидная форма, фармацевтически приемлемая соль присоединения и стереохимически изомерная форма, где n равно 0, 1 или 2; m равно 1 или 2 при условии, что если m равно 2, то n равно 1; Х является ковалентной связью или бивалентным радикалом формулы -О-, -S-, -NR3-; =Q является =O или =NR3; R1 является Аr1, Аr1 C1-6 алкилом или ди(Аr1) C1-6 алкилом, где C1-6 алкильная группа необязательно замещена гидроксилом, C1-4...

Номер патента: 1133

Опубликовано: 30.10.2000

Авторы: Вудвард Ричард, Бидж Кристофер Ф., Кина Джон Ф.В., Райт Джонатан, Лан Нэнси К., Зоу Занг-Лин, Вебер Экард, Кай Суи Ксионг

МПК: C07D 215/16, A61K 31/445

Метки: селективных, nmda, пиперидинов, 4-замещенных, качестве, применение, антагонистов, субтипов, рецепторов, аналоги

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I) или его фармацевтически приемлемая соль, где Аr1 представляет арильную группу и Аr2 представляет бициклическую гетероарильную группу, каждая из которых может быть независимо замещена водородом, гидроксилом, алкилом, галогеном, нитро, арилом, аралкилом, амино, галогенированной алкильной группой, -NHAc, -NHSO2Me, -N(SO2Me)2, -СОNН алкилом, -SO2NH2, алкилгуанидиновой группой, низшей алкиламиногруппой...

Номер патента: 767

Опубликовано: 24.04.2000

Авторы: Каллинан Джордж Дж., Палкович Алан Д.

МПК: C07D 401/12, A61K 31/445

Метки: использованием, содержащие, составы, бензотиофены, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R1 - водород, гидрокси, C1-C4 алкокси, где Аr необязательно замещенный фенил, или -OSO2 (нормальный C4-C6 алкил); R2 - является R1, Сl или F; R3 и R4 являются, независимо, C1-C4 алкилом или объединяются с образованием С4-С6 полиметилена, либо вместе с азотом, к которому они присоединены, образуют морфолин; Х является -CH2-, -CHOH2-, -О-, или или его фармацевтически приемлемая соль или сольват. 2....

Номер патента: 528

Опубликовано: 28.10.1999

Авторы: Драпер Джером П., Варсолона Ричард Дж., Вандрилла Дженнифер Л., Дюбост Дэвид К., Кауфман Майкл Дж., Макколи Джеймс А.

МПК: A61K 31/445, C07D 471/10

Метки: роста, секреции, стимулятора, полиморфные, гормона, формы

Формула / Реферат:

1. Полиморфная форма соединения N-[1(R)-(1,2-дигидро-1-метансульфонил-спиро [3Н-индол-3,4'-пиперидин]-1'-ил)карбонил]-2-(фенилметил-окси)этил]-2-амино-2-метилпропанамид метансульфонат, обозначенная как форма I, которая характеризуется диаграммой рентгеновской порошковой дифракции с основными отражениями приблизительно при: 6.5, 14.7, 16.9, 17.1, 17.9, 19.5, 21.1, 21.7 и 22.0ш (2 тета). 2. Полиморфная форма по п.1, характеризующаяся эндотермой...

Номер патента: 190

Опубликовано: 24.12.1998

Авторы: Вирники Тодд Р., Пал Сингх Джай

МПК: A61K 31/445

Метки: подавления, клеток, миграции, гладкомышечных, способы, сосудистых

Формула / Реферат:

1. Способ подавления миграции сосудистых гладкомышечных клеток, включающий введение человеку или другому млекопитающему, нуждающемуся в лечении, фармацевтически эффективного количества соединения, имеющего формулу в которой R1 и R3 представляют собой, независимо, водород, -СН3,   или , где Аr представляет собой фенил или фенил, моно или дизамещенный C1-C6 алкилом, С1-С4 алкокси, гидрокси, нитро, хлором, фтором или три(хлор или...