A61K 31/44 — не конденсированные пиридины; их гидрированные производные их
Фармацевтический состав, обладающий нейропротекторной, антиамнестической, антиоксидантной, противогипоксической, нейрометаболической, противоишемической активностью (варианты)
Номер патента: 20521
Опубликовано: 28.11.2014
Авторы: Лобко Владимир Павлович, Челяева Анастасия Геннадьевна, Тихоненко Олег Олегович
МПК: A61K 33/06, A61K 33/14, A61K 31/44...
Метки: противогипоксической, активностью, состав, обладающий, антиоксидантной, фармацевтический, антиамнестической, противоишемической, варианты, нейропротекторной, нейрометаболической
Формула / Реферат:
1. Фармацевтический состав, обладающий нейропротекторной, антиамнестической, антиоксидантной, противогипоксической, нейрометаболической, противоишемической активностью, содержащий 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат, полипептид метионин-глутамин-гистидин-фенилаланин-пролил-глицин-пролин (Met-Glu-His-Phe-Pro-Gly-Pro), отличающийся тем, что дополнительно содержит минеральные вещества при следующем соотношении компонентов, мг/л:2....
Производное адамантилбензамида, фармацевтическая композиция, включающая его, и его применение
Номер патента: 20496
Опубликовано: 28.11.2014
Авторы: Полисетти Дхарма Рао, Гупта Супарна, Эбдруп Серен
МПК: A01N 43/42, A61K 31/44
Метки: включающая, адамантилбензамида, его, применение, фармацевтическая, композиция, производное
Формула / Реферат:
1. Соединение, которое представляет собой 3-(5-хлорпиридин-2-илокси)-N-(5-гидроксиадамантан-2-ил)бензамид или его фармацевтически приемлемую соль, где по меньшей мере 90% присутствующего соединения имеет форму E-изомера.2. Соединение по п.1, где по меньшей мере 95% присутствующего соединения имеет форму E-изомера.3. Соединение по п.1, где по меньшей мере 98% присутствующего соединения имеет форму E-изомера.4. Применение соединения по любому из...
Твердая фармацевтическая композиция, содержащая амлодипин и лозартан, и способ ее получения
Номер патента: 20103
Опубликовано: 29.08.2014
Авторы: Ким Киеонг Соо, Йим Хо Таек, Парк Дзае Хиун
МПК: A61K 31/44
Метки: твердая, получения, способ, содержащая, фармацевтическая, композиция, амлодипин, лозартан
Формула / Реферат:
1. Твердая фармацевтическая композиция для предупреждения или лечения сердечно-сосудистых расстройств, содержащая амлодипин или его фармацевтически приемлемую соль и лозартан или его фармацевтически приемлемую соль, где оба компонента, амлодипин или его фармацевтически приемлемая соль и лозартан или его фармацевтически приемлемая соль, представлены в гранулированных формах, отделенных друг от друга, причем в гранулированной форме лозартана...
Твердая лекарственная форма, обладающая нейропротекторной, антиамнестической, антиоксидантной, противогипоксической, противоишемической активностью (варианты)
Номер патента: 20058
Опубликовано: 29.08.2014
Авторы: Челяева Анастасия Геннадьевна, Лобко Владимир Павлович
МПК: A61K 31/44, A61K 33/06, A61K 33/00...
Метки: противогипоксической, твердая, антиамнестической, антиоксидантной, нейропротекторной, форма, активностью, лекарственная, противоишемической, обладающая, варианты
Формула / Реферат:
1. Твердая лекарственная форма в виде порошка, расположенного в капсуле, содержащая 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат, отличающаяся тем, что дополнительно содержит минеральные вещества и изотопы углерода 13С в следующем соотношении компонентов:содержание 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат в твердой лекарственной форме от 1.0 до 990.0 г/кг,содержание минеральных веществ в твердой лекарственной форме, мг/кг: калий - 0.02-930;...
Твердая лекарственная форма, обладающая нейропротекторной, антиамнестической, антиоксидантной, противогипоксической, противоишемической активностью (варианты)
Номер патента: 20033
Опубликовано: 29.08.2014
Авторы: Челяева Анастасия Геннадьевна, Лобко Владимир Павлович
МПК: A61K 33/00, A61K 33/06, A61K 31/44...
Метки: лекарственная, нейропротекторной, антиамнестической, твердая, активностью, варианты, противоишемической, обладающая, противогипоксической, форма, антиоксидантной
Формула / Реферат:
1. Твердая лекарственная форма в виде таблетки, содержащая 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат, отличающаяся тем, что дополнительно содержит минеральные вещества и изотопы углерода 13С в следующем соотношении компонентов:содержание 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцината в твердой лекарственной форме - от 1,0 до 990,0 г/кг,содержание минеральных веществ в твердой лекарственной форме, мг/кг: калий - 0,02-930; магний - 0,065-1050;...
Производные иминопиридина и их применение
Номер патента: 19641
Опубликовано: 30.05.2014
Авторы: Сато Аюму, Йосида Масато, Сакаути Нобуки
МПК: A61K 31/44, A61P 13/02, C07D 213/82...
Метки: производные, иминопиридина, применение
Формула / Реферат:
1. Соединение, представленное формулойв которойкольцо А- является C6-14 арильной группой, имеющей по меньшей мере один заместитель R1 и, необязательно, дополнительно имеющей заместитель,R1 обозначает группу, выбранную из(1) группы, представленной формулой -S(O)nR3, в которой R3 обозначает1) C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную от 1 до 3 C1-6 алкокси,2) С3-7 циклоалкильную группу,3) С6-14 арильную группу или4) аминогруппу,...
Новые лиганды гистамин h3-рецептора и их терапевтические применения
Номер патента: 19594
Опубликовано: 30.04.2014
Авторы: Линьо Ксавье, Шварц Жан -Шарль, Лёкомт Жан-Мари, Робер Филипп, Бертран Изабель, Лабию Оливье, Капе Марк, Левоэн Николас, Пупарден-Оливье Оливия
МПК: A61K 31/40, A61K 31/44, A61K 31/381...
Метки: новые, лиганды, гистамин, h3-рецептора, терапевтические, применения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где R1 и R2, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединяются, образуют мононасыщенное азотсодержащее кольцо, представленное формулойгде m=4 или 5;каждый Rb независимо является одинаковым или различным и представляет собой водород или C1-C4-алкил;R выбирают из группы, состоящей изпиридильной группы, где N-атом может быть в форме N-оксида (N+-O-) или С3-10циклоалкила, каждый, при необходимости, замещен одним...
Твердая фармацевтическая композиция, содержащая амлодипин и лозартан
Номер патента: 19471
Опубликовано: 31.03.2014
Авторы: Им Дзи Хиун, Ким Йонг Ил, Ким Киеонг Соо, Парк Дзае Хиун, Йим Хо Таек, Воо Дзонг Соо
МПК: A61P 9/10, A61K 31/44, A61P 9/00...
Метки: лозартан, содержащая, твердая, амлодипин, композиция, фармацевтическая
Формула / Реферат:
1. Твердая фармацевтическая композиция для предупреждения или лечения сердечно-сосудистых расстройств, содержащая амлодипин и лозартан в качестве активных ингредиентов и разрыхлитель, который представляет собой смесь по меньшей мере двух компонентов, выбранных из группы, включающей натрийкрахмалгликолят, натрийкросскармелозу и кроссповидон.2. Композиция по п.1, где разрыхлитель представляет собой смесь натрийкрахмалгликолята и кроссповидона.3....
Оксадиазолзамещенные производные бензимидазола как ингибиторы dgat1
Номер патента: 19347
Опубликовано: 31.03.2014
Авторы: Квак Ён-Шин, Коппола Гэри Марк
МПК: A61K 31/4245, A61K 31/44, A61K 31/42...
Метки: dgat1, производные, бензимидазола, ингибиторы, оксадиазолзамещенные
Формула / Реферат:
1. Соединение структурыгде А обозначает арил или моноциклический или бициклический гетероциклил, где арил или гетероциклил могут быть необязательно замещены 1-4 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, алкил, фенил, циклоалкил, цианогруппу, трифторметил, алкоксигруппу, гидроксигруппу, необязательно замещенную аминогруппу, ацил, алканоилоксигруппу, арилоксигруппу, алкилтиогруппу, арилтиогруппу, оксогруппу, нитрогруппу,...
Арилвинилазациклоалкановые соединения и способы их получения и применения
Номер патента: 19240
Опубликовано: 28.02.2014
Авторы: Далл Гари Морис, Шев Мишель, Женевуа-Борелла Ариель, Капе Марк, Шмитт Джеффри Дэниел
МПК: A61K 31/505, A61K 31/44, A61K 31/506...
Метки: арилвинилазациклоалкановые, применения, способы, соединения, получения
Формула / Реферат:
1. Арилвинилазациклоалкановые соединения формулы (I)где волнистая линия представляет различные возможные геометрии (Е или Z) двойной связи;X представляет C-R2;R1 представляет водород;R2 представляет -OR6;R3 представляет водород;m равно 1-4;n равно 1-3;R6 независимо представляют водород, С1-6алкил, арил, арилС1-6алкил, гетероарил, гетероарилС1-6алкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, С3-6циклоалкил или полициклоалкил, причем C1-6алкил,...
(1-фенил-2-пиридин-4-ил)этиловые эфиры бензойной кислоты в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4)
Номер патента: 19113
Опубликовано: 30.01.2014
Авторы: Дельканале Маурицио, Амари Габриеле, Армани Элизабетта
МПК: C07D 213/61, A61K 31/44, A61P 11/00...
Метки: кислоты, 1-фенил-2-пиридин-4-ил)этиловые, ингибиторов, эфиры, pde4, бензойной, фосфодиэстеразы, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I) в виде (-)-энантиомерагде n равно 0 или 1;R1 и R2 могут быть одинаковыми или разными и выбраны из группы, состоящей излинейного или разветвленного C1-С6алкила, возможно замещенного одним или более чем одним атомом галогена;OR3, где R3 представляет собой линейный или разветвленный C1-С6алкил, возможно замещенный одним или более чем одним атомом галогена либо одной или более чем одной С3-С7циклоалкильной группой;...
1′,3-двузамещенные 4-(арил-х-фенил)-1н-пиридин-2-оны
Номер патента: 19085
Опубликовано: 30.01.2014
Авторы: Макдональд Грегор Джеймс, Дювей Гийом Альбер Жак, Лютьенс Роберт Иоганнес, Финн Терри Патрик, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Сид-Нуньес Хосе Мария
МПК: A61P 25/00, C07D 213/64, A61K 31/44...
Метки: 1',3-двузамещенные, 4-(арил-х-фенил)-1н-пиридин-2-оны
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее формулу (I)или его стереохимически изомерная форма,где R1 представляет собой C1-6алкил или C1-3алкил, замещенный С3-7циклоалкилом;R2 представляет собой галоген или трифторметил;R3 представляет собой водород или галоген;X представляет собой O;Ar представляет собой незамещенный фенил, незамещенный пиридинил либо фенил или пиридинил, замещенные одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-3алкила,...
Сульфонатные соли 2-амино-3-карбэтоксиамино-6-(4-фторбензиламино)пиридина
Номер патента: 19038
Опубликовано: 30.12.2013
Авторы: Кадан Асал, Хоок Кристоф
МПК: A61P 25/00, A61K 31/44, C07D 213/75...
Метки: 2-амино-3-карбэтоксиамино-6-(4-фторбензиламино)пиридина, соли, сульфонатные
Формула / Реферат:
1. Кристаллическая форма флупиртина мезилата, характеризующаяся данными, выбранными из группы, состоящей из порошковой дифракционной рентгенограммы XRD с пиками в области примерно 5,3, 10,6, 15,8, 19,5 и 22,1±0,2 градуса два тэта, и порошковой дифракционной рентгенограммы XRD, как изображено на фиг. 3, и их сочетания.2. Кристаллическая форма флупиртина безилата, характеризующаяся данными, выбранными из группы, состоящей из порошковой...
5-[5-[2-[3,5-бис(трифторметил)фенил-2-метилпропаноилметиламино]-4-(4-фтор-2-метилфенил)]-2-пиридинил]-2-алкил-пролинамиды в качестве антагонистов рецептора nk1
Номер патента: 19037
Опубликовано: 30.12.2013
Авторы: Мараско Агостино, Альваро Джузеппе
МПК: A61P 25/00, C07D 401/04, A61K 31/44...
Метки: качестве, 5-[5-[2-[3,5-бис(трифторметил)фенил-2-метилпропаноилметиламино]-4-(4-фтор-2-метилфенил)]-2-пиридинил]-2-алкил-пролинамиды, рецептора, антагонистов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R представляет собой С1-4-алкил.2. Соединение по п.1, где R представляет собой метил.3. Соединение формулы (I), представляющее собойили его фармацевтически приемлемую соль.4. Соединение, представляющее собой (5R)-5-[5-[{2-[3,5-бис(трифторметил)фенил]-2-метилпропаноил}(метил)амино]-4-(4-фтор-2-метилфенил)-2-пиридинил]-2-метил-D-пролинамид.5. Фармацевтическая композиция,...
Ингибиторы трипсинподобной серинпротеазы, их получение и применение
Номер патента: 18998
Опубликовано: 30.12.2013
Авторы: Никлиш Зилке, Штайнметцер Петер, Хайникке Йохен, Швайнитц Андреа, Райхельт Клаудиа, Лудвиг Фридрих-Александер, Дагиш Мохаммед, Штайнметцер Торстен, Ван Де Лохт Андреас, Зеффинг Анетт, Штюрцебехер Йорг, Шульце Александер
МПК: A61K 31/18, A61P 7/02, A61K 31/44...
Метки: ингибиторы, применение, получение, серинпротеазы, трипсинподобной
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I)где R1 присутствует однократно или отсутствует и, если присутствует, означает остаток COOR5, где R5 означает атом водорода или полиэтиленгликолевый остаток формулы (II) или (III):где n имеет такое значение, что полиэтиленгликолевые остатки обладают средней молекулярной массой 10000, 5000, 3400, 2000, 1000 или 750 Да;R2 означает необязательно замещенный, ароматический или неароматический цикл или бицикл с 6-10...
6-о-замещенные бензоксазолы и бензотиазолы и способы подавления передачи сигналов от csf-1r
Номер патента: 18917
Опубликовано: 29.11.2013
Авторы: Пфистер Кейт, Саттон Джеймс С., Кауфман Сузан, Линдвалль Мика К., Ван Вэйбо, Миули Элизабет Дж., Лань Цзион, Уагман Аллан, Ленахан Уилльям П., Нг Саймон С., Шарма Ану, Ян Хон, Сун Виктория, Рамурти Савитри, Кливански Лайана М., Визманн Марион, Сендзик Мартин
МПК: A61K 31/44, A61P 19/02, A61P 19/10...
Метки: бензотиазолы, подавления, 6-о-замещенные, способы, передачи, бензоксазолы, csf-1r, сигналов
Формула / Реферат:
1. Соединение, стереоизомер, таутомер или сольват формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой X обозначает O или S;R1 выбран из группы, включающей алкил, замещенный алкил, ацил, циклоалкил, замещенный циклоалкил, циклоалкенил, замещенный циклоалкенил, арил, замещенный арил, гетероциклил, замещенный гетероциклил;R2 выбран из группы, включающей водород, алкил; илиR1 и R2 вместе образуют гетероарильное кольцо, замещенное 1-3...
Daa-пиридин в качестве лиганда периферического бензодиазепинового рецептора для диагностической визуализации и фармацевтического лечения
Номер патента: 18650
Опубликовано: 30.09.2013
Авторы: Фолльмер Зоня, Тиле Андреа, Леманн Лутц, Генрих Тобиас
МПК: C07D 213/81, C07B 59/00, A61K 31/44...
Метки: диагностической, рецептора, лечения, фармацевтического, визуализации, лиганда, периферического, качестве, daa-пиридин, бензодиазепинового
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iгде R1 и R2, независимо и индивидуально, в каждом случае выбирают из группы, включающей (G3)(C6-C12)арил, замещенный (G3)(C6-C12)арил, (G3-(C1-C8)алкил)(C6-C12)арил, (G3-(C1-C8)алкокси)(C6-C12)арил, (G3-(C2-C8)алкинил)(C6-C12)арил, (G3-(C2-C8)алкенил)(C6-C12)арил, замещенный (G3-(C1-C8)алкил)(C6-C12)арил, замещенный (G3-(C1-C8)алкокси)(C6-C12)арил, замещенный (G3-(C2-C8)алкинил)(C6-C12)арил и замещенный...
Специфичные к меланокортиновым рецепторам пептиды для лечения сексуальной дисфункции
Номер патента: 18630
Опубликовано: 30.09.2013
Авторы: Чэнь Синь, Шарма Шубх Д., Ши Йи-Цунь, Янг Вей
МПК: C07K 14/685, A61K 38/00, A61K 31/44...
Метки: сексуальной, рецепторам, пептиды, специфичные, лечения, дисфункции, меланокортиновым
Формула / Реферат:
1. Циклический пептид формулы (I)включая все его энантиомеры, стереоизомеры или диастереоизомеры или фармацевтически приемлемую соль любого из вышеупомянутого, гдеR представляет собой -С(=О)-ОН или -C(=O)-NH2;х равен 1 или 2 иу равен 3 или 4.2. Циклический пептид по п.1 формулы (II)3. Циклический пептид по п.1, представляющий собой Ac-Arg-cyclo(Asp-Dab-D-Phe-Arg-Trp-Lys)-NH2 (SEQ ID NO:4).4. Циклический пептид по п.1, представляющий собой...
Производные пиперазина, применяемые в качестве модуляторов кальциевого канала cav2.2
Номер патента: 18621
Опубликовано: 30.09.2013
Авторы: Глив Роберт Джеймс, Бесвик Пол Джон, Кридлэнд Эндрю Питер, Николсон Невилль Хьюберт, Пэйдж Ли Уилльям, Кэмпбелл Алистер, Вайл Сэйди, Хир Джаг Пол
МПК: A61K 31/4409, A61K 31/44, A61K 31/4402...
Метки: cav2.2, пиперазина, качестве, кальциевого, применяемые, модуляторов, канала, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение, которое представляет собой (2S)-2-метил-1-[(2-метил-3-пиридинил)карбонил]-4-{[4-(трифторметил)фенил]сульфонил}пиперазин или его фармацевтически приемлемую соль формулы2. Соединение по п.1, которое представляет собой (2S)-2-метил-1-[(2-метил-3-пиридинил)карбонил]-4-{[4-(трифторметил)фенил]сульфонил}пиперазин или (2S)-2-метил-1-[(2-метил-3-пиридинил)карбонил]-4-{[4-(трифторметил)фенил]сульфонил}пиперазин гидрохлорид.3. Соединение по...
Фениламино-изоникотинамидные соединения
Номер патента: 18539
Опубликовано: 30.08.2013
Авторы: Ю Хенри, Аскью Бенни С., Лю-Буджалски Лесли, Гоутопоулос Андреас
МПК: A61K 31/44, A61P 35/00, A61P 29/00...
Метки: фениламино-изоникотинамидные, соединения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)и его фармацевтически приемлемые соли,где X представляет собой NH или О;R1 представляет собой водород, метил, этил, н-пропил, изопропил, SH или Hal;R2 представляет собой водород, метокси, этокси, ацетилен, циано, SH или Hal;R3, R4 независимо выбирают из водорода, SH или Hal;R5, R6 независимо выбирают из ОН, SH или NH2;Hal представляет собой F, Cl, Br или I.2. Соединение в соответствии с п.1, где радикалы, не указанные...
Производные третичного амина в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы-4
Номер патента: 18069
Опубликовано: 30.05.2013
Авторы: Армани Элисабетта, Перетто Илария, Рицци Андреа, Ла Порта Елена
МПК: A61K 31/44, A61P 25/00, A61P 25/16...
Метки: качестве, ингибиторов, амина, производные, фосфодиэстеразы-4, третичного
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I)где n=1 или 2;R1 и R2 являются разными или одинаковыми и независимо выбраны из группы, состоящей из C1-C4-алкилокси, C3-C7-циклоалкилокси и (C3-C7)циклоалкил-(C1-C3)алкилокси;по меньшей мере один из R1 и R2 представляет собой C1-C4-алкилокси;А представляет собой арильную кольцевую систему, имеющую от 6 до 10 кольцевых атомов, или гетероарильную кольцевую систему, имеющую от 5 до 9 кольцевых атомов, в которой один...
Фенантреноновые соединения, композиции и способы
Номер патента: 18024
Опубликовано: 30.04.2013
Автор: Ракер Пол Винсент
МПК: A61P 29/00, C07D 213/75, A61K 31/44...
Метки: композиции, соединения, фенантреноновые, способы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, представляющее собой (4βR,6R,7R,8αS)-4β-бензил-6,7-дигидрокси-6-метил-N-(2-метилпиридин-3-ил)-10-оксо-7-фенил-4β,5,6,7,8,8α,9,10-октагидрофенантрен-2-карбоксамид, или его фармацевтически приемлемая соль.3. Кальциевая соль соединения по п.2.4. Натриевая соль соединения по п.2.5. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по...
Замещенные 3-гидроксипиридины и содержащие их фармацевтические композиции
Номер патента: 17927
Опубликовано: 30.04.2013
Авторы: Бирюков Дмитрий Валерьевич, Помыткин Игорь Анатольевич
МПК: C07D 213/65, A61K 31/44, A61P 3/00...
Метки: содержащие, фармацевтические, 3-гидроксипиридины, замещенные, композиции
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I)где R1 выбирают из группы, состоящей из алкилов, содержащих от 2 до 8 атомов углерода;R3 независимо выбирают из группы, состоящей из H и алкилов, содержащих от 1 до 8 атомов углерода;R4 независимо выбирают из группы, состоящей из алкилов, содержащих от 1 до 8 атомов углерода,или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что фармацевтически приемлемую соль выбирают из...
Kcnq-открыватели калиевых каналов, применяемые для лечения или ослабления симптомов шизофрении
Номер патента: 17915
Опубликовано: 30.04.2013
Авторы: Уотсон Уилльям Патрик, Ханжин Николай, Роттлендер Марио, Греве Даниель Родригез, Хусум Бак-Енсен Хенриетте, Ритзен Андреас, Венсель Торнее Кристиан
МПК: A61K 31/44, A61K 31/167, A61K 31/136...
Метки: применяемые, лечения, ослабления, каналов, шизофрении, kcnq-открыватели, калиевых, симптомов
Формула / Реферат:
1. Применение соединения для получения фармацевтической композиции для лечения или ослабления симптомов шизофрении, где соединение выбрано из группы, состоящей изэтилового эфира N-(2-амино-4-(4-фторбензиламино)фенил)карбаминовой...
Новые соединения 2-меркаптоциклопентанкарбоновой кислоты, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции
Номер патента: 17867
Опубликовано: 29.03.2013
Авторы: Де-Нантой Гийом, Кирьон Жан-Шарль, Глоанек Филипп, Меннесье Филипп, Вербёрен Тони, Парментье Жан-Жилль, Рюпэн Алан, Валле Мари-Одиль, Буар Никола, Жюбо Филипп, Жийюзи Анне-Франсуа
МПК: A61K 31/095, A61K 31/265, A61K 31/44...
Метки: фармацевтические, получения, содержащие, соединения, кислоты, 2-меркаптоциклопентанкарбоновой, способ, композиции, новые
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в которой R1 представляет собой атом водорода, ацетильную группу или группу формулы (А)R2 представляет собой группу формулы NR5R6, в которой R5 и R6, которые являются одинаковыми или различными, каждый представляет собой атом водорода или метильную группу, или R2 представляет собой пиперидин, азетидин, пиридин, необязательно замещенный аминогруппой или аминометилфенилом,R3 представляет собой атом водорода,m представляет...
Твердые лимоннокислые и виннокислые соли ингибиторов dpp-iv
Номер патента: 17833
Опубликовано: 29.03.2013
Авторы: Кэмпбелл Дэвид Алан, Ву Чжэнь-Пин, Черрингтон Джули М.
МПК: A61K 31/505, A61K 31/44, A61K 31/69...
Метки: dpp-iv, твердые, соли, ингибиторов, виннокислые, лимоннокислые
Формула / Реферат:
1. Фармацевтическая композиция, содержащая твердую форму гидрата соли цитрата или гидрата соли L-тартрата (2R)-1-{7-[(9R)-пирролидин-9-иламино]ацетил}пирролидин-2-бороновой кислоты формулыили его циклического изомера, или любой смеси этого пирролидинового соединения и его циклического изомера и фармацевтически приемлемый носитель.2. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что циклический изомер пирролидина является соединением...
Производные 1-фенил-2-пиридинилалкиловых спиртов в качестве ингибиторов фосфодиэстераз
Номер патента: 17530
Опубликовано: 30.01.2013
Авторы: Амари Габриеле, Дельканале Маурицио, Армани Элисабета
МПК: A61P 11/00, C07D 213/61, A61K 31/44...
Метки: 1-фенил-2-пиридинилалкиловых, спиртов, качестве, фосфодиэстераз, ингибиторов, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I)где Z выбран из группы, состоящей из (CH2)m, где m = 0 или 1; иCR4R5, гдеR4 независимо выбран из H иR5 независимо выбран из группы, состоящей излинейного или разветвленного (C1-C4)алкила;NH2 иHNCOOR', где R' представляет собой линейный или разветвленный (C1-C4)алкил, или R4 и R5 образуют с атомом углерода, с которым они соединены, кольцо, имеющее 3, 4, 5 или 6 углеродных атомов;R1 и R2 являются разными или...
[4-(6-галоген-7-замещенные-2,4-диоксо-1,4-дигидро-2н-хиназолин-3-ил)фенил]-5-хлортиофен-2-илсульфонилмочевины, их формы, способы получения соединений, фармацевтические композиции, содержащие эти соединения, и их применение
Номер патента: 17402
Опубликовано: 28.12.2012
Авторы: Кэннон Хилари, Мехротра Мукунд, Чжанг Ксиаоминг, Скарборо Роберт М., Хуанг Волин, Грант Крейг М.
МПК: A61K 31/5513, A61K 31/44, A61P 7/02...
Метки: применение, формы, получения, содержащие, соединений, соединения, фармацевтические, способы, 4-(6-галоген-7-замещенные-2,4-диоксо-1,4-дигидро-2н-хиназолин-3-ил)фенил]-5-хлортиофен-2-илсульфонилмочевины, эти, композиции
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение формулы3. Соединение формулы4. Соединение по п.3 в кристаллической твердой форме А, характеризующееся по меньшей мере одним из признаков из числа:(i) инфракрасного спектра, по существу, в соответствии с фиг. 5;(ii) рентгеновской дифрактораммы, по существу, в соответствии с фиг. 2 и(iii) кривой ДСК, по существу, в соответствии с фиг. 14.5. Соединение по п.3 в...
Ингибиторы hdac
Номер патента: 17074
Опубликовано: 28.09.2012
Авторы: Дональд Аластейр Дэвид Грэхем, Моффат Дэвид Фестус Чарльз, Дэвидсон Алан Хорнсби, Дэй Франческа Энн
МПК: A61K 31/44, A61K 31/223, A61K 31/444...
Метки: ингибиторы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его соль, N-оксид, гидрат или сольватгде А, В и D независимо представляют собой =С- или =N-;W представляет собой двухвалентный радикал -СН=СН- или -СН2СН2-;R1 представляет собой карбоксильную кислотную группу (-СООН) или эфирную группу;R2 представляет собой боковую цепь природной или синтетической альфа-аминокислоты;Y представляет собой связь, -С(=O)-, -S(=O)2-, -C(=O)O-, -C(=O)NR3-, -C(=S)-NR3, -C(=NH)NR3 или ...
Пиридон сульфонамиды и пиридон сульфамиды в качестве ингибиторов mek
Номер патента: 16674
Опубликовано: 30.06.2012
Авторы: Хун Чжи, Янь Шуньци, Кох Юнг-Хио, Чоу Сьютинг, Вернье Жан-Мишель
МПК: A61K 31/44, C07D 211/48
Метки: сульфамиды, пиридон, ингибиторов, сульфонамиды, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая сольгде B представляет собой H, C1-C6 алкил или C2-C6 алкенил; где указанный C1-C6 алкил необязательно замещен одной или двумя группами, независимо выбранными из гидрокси или окси;каждый из A и A' независимо представляет собой C1-C6 алкил илиA и A' вместе с атомом углерода, с которым они соединены, образуют циклопропильную группу;каждый из X и Y независимо является галогеном;R1...
(2r,4αs,10αr)-4α-бензил-7-((2-метилпиридин-3-ил)карбамоил)-2-(трифторметил)-1,2,3,4,4α,9,10,10α-октагидрофенантрен-2-илдигидрофосфат или его соль
Номер патента: 16494
Опубликовано: 30.05.2012
Авторы: Джером Кевин Диуэйн, Рукер Пол Винсент, Ху Сяо, Деврадж Раджеш Венкатесваран, Де Крешенцо Гэри Э., Обукович Марк Джерард, Веббер Рональд Кит, Олсон Лиза
МПК: A61P 1/00, A61P 11/06, A61K 31/44...
Метки: 2r,4αs,10αr)-4α-бензил-7-((2-метилпиридин-3-ил)карбамоил)-2-(трифторметил)-1,2,3,4,4α,9,10,10α-октагидрофенантрен-2-илдигидрофосфат, соль
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iили его соль.2. Соединение по п.1, в котором соединение представляет собой3. Соединение по п.1, представляющее собой кальциевую соль.4. Соединение по п.1, представляющее собой натриевую соль.5. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или его соль и носитель.6. Способ модулирования активности глюкокортикоидного рецептора, включающий контактирование глюкокортикоидного рецептора с соединением по п.1 или его...
Соединения, фармацевтические композиции и способы лечения сердечной недостаточности
Номер патента: 16138
Опубликовано: 28.02.2012
Авторы: Тохимото Тодд, Морган Брэдли П., Лю Пу-Пинг, Муци Алекс, Морганс Дэвид, Крейнек Эрика
МПК: A61K 31/44, A61K 31/40, A61K 31/42...
Метки: соединения, сердечной, лечения, фармацевтические, способы, композиции, недостаточности
Формула / Реферат:
1. Соединение, представляющее собой метил 4-[(2-фторо-3{[(6-метил(3-пиридил))амино]карбониламино}фенил)метил]пиперазинкарбоксилатили его фармацевтически приемлемую соль.2. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый наполнитель, носитель или адъювант и соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль.3. Способ лечения сердечной недостаточности у млекопитающего, который включает назначение нуждающемуся в этом...
Рофлумиласт для лечения легочной гипертензии
Номер патента: 16037
Опубликовано: 30.01.2012
Авторы: Тенор Германн, Адно Серж, Маркс Дегенхард, Бойме Рольф, Эддаиби Саадиа, Хатцельманн Армин, Шудт Кристиан
МПК: A61K 31/4985, A61K 31/4412, A61K 31/44...
Метки: легочной, гипертензии, лечения, рофлумиласт
Формула / Реферат:
1. Применение соединения, которое выбирают из группы, включающей рофлумиласт, фармацевтически приемлемую соль рофлумиласта, N-оксид рофлумиласта и фармацевтически приемлемую соль N-оксида рофлумиласта, для получения фармацевтической композиции, предназначенной для профилактики или лечения легочной гипертензии.2. Применение по п.1, в котором фармацевтическая композиция предназначена для профилактики легочной гипертензии.3. Применение по п.1, в...
Лечение болезни паркинсона, обструктивного синдрома апноэ во сне, слабоумия с тельцами льюи, сосудистой деменции с помощью не содержащих имидазол алкиламиновых лигандов гистаминовых н3-рецепторов
Номер патента: 16007
Опубликовано: 30.01.2012
Авторы: Шварц Жан -Шарль, Лёкомт Жанн -Мари
МПК: A61K 31/145, A61K 31/15, A61K 31/138...
Метки: апноэ, лечение, обструктивного, тельцами, алкиламиновых, слабоумия, имидазол, деменции, сосудистой, гистаминовых, синдрома, лигандов, льюи, сне, паркинсона, болезни, н3-рецепторов, содержащих, помощью
Формула / Реферат:
1. Применение соединения, выбранного из группы, состоящей из3-фенилпропил-3-пиперидинопропилового эфира;3-(4-хлорфенил)пропил-3-пиперидинопропилового эфира;3-фенилпропил-3-(4-метилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-(3,5-цис-диметилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-(3,5-транс-диметилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-(3-метилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-пирролидинопропилового...
Трициклические соединения и их применение в качестве модуляторов глюкокортикоидного рецептора
Номер патента: 16001
Опубликовано: 30.01.2012
Авторы: Рукер Пол Винсент, Олсон Лиза, Чэн Хэнмяо, Ху Сяо, Обукович Марк Джерард, Джером Кевин Диуэйн, Веббер Рональд Кит
МПК: A61P 11/06, A61K 31/44, A61P 1/00...
Метки: модуляторов, соединения, качестве, глюкокортикоидного, применение, рецептора, трициклические
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его соль.2. Соединение по п.1, представляющее собой соединение формулыили его соль.3. Соединение по п.2, представляющее собой соединение формулы4. Хлористо-водородная соль соединения по п.1.5. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по п.1 или его соль и носитель.6. Способ модулирования глюкокортикоидного рецептора, включающий контактирование глюкокортикоидного рецептора с соединением по п.1 или с его...
2-пиридинкарбоксамидные производные в качестве модуляторов натриевых каналов
Номер патента: 15952
Опубликовано: 30.12.2011
Авторы: Багал Шаранджеет Каур, Штаммен Бланда Луция, Пуансар Седрик, Глоссоп Мелани Сьюзан, Гибсон Карл Ричард, Кемп Марк Ян, Дентон Стефен Мартин
МПК: A61K 31/44, A61K 31/4439, A61K 31/4427...
Метки: качестве, производные, модуляторов, 2-пиридинкарбоксамидные, натриевых, каналов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, гдеR1 выбран из:(i) фенила, необязательно замещенного одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из галогена, циано, (C1-C4)алкила, (C1-C4)алкокси, галоген(C1-С4)алкила, галоген(С1-С4)алкокси, (С1-С4)алкокси(С1-С4)алкила, (С1-С4)алкиламино и ди-((C1-C4)алкил)амино; и(ii) 5-членной гетероарильной группы, включающей либо (а) от 1 до 4 атомов...
Уретаны, мочевины, амиды и родственные ингибиторы фактора xa
Номер патента: 15918
Опубликовано: 30.12.2011
Авторы: Товбин Дмитрий Геннадьевич, Малахов Дмитрий Викторович, Тарасов Дмитрий Николаевич
МПК: A61K 31/44, A61K 31/17, A61K 31/16...
Метки: мочевины, фактора, уретаны, амиды, родственные, ингибиторы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iгде R1выбран из Н, -Cl, -F, -Br, -ОН, -Me, -OMe;R2 выбран из СН и N;R3 и R4, каждый независимо, выбран из Н, -Cl, -F, -Br, -ОН, -Me, -OMe;R5 выбран из Н или C1-С6-алкила, который, возможно, замещен гидроксилом или карбоксилом;R6 выбран изгде X1, X2, Х3 и Х4, каждый независимо, выбран из Н или C1-С6-алкила, который, возможно, замещен гидроксилом или карбоксилом;R8, R9и R10, каждый независимо, выбран из Н, -Cl, -F, -Br, -OH,...
Фармацевтические композиции на основе 2-[[6-[(3r)-3-амино-1-пиперидинил]-3,4-дигидро-3-метил-2,4-диоксо-1(2н)-пиримидинил]метил]бензонитрила
Номер патента: 15735
Опубликовано: 31.10.2011
Авторы: Кристофер Роналд Дж., Ковингтон Пол
МПК: A61K 31/513, A61K 31/131, A61K 31/44...
Метки: фармацевтические, композиции, основе, 2-[[6-[(3r)-3-амино-1-пиперидинил]-3,4-дигидро-3-метил-2,4-диоксо-1(2н)-пиримидинил]метил]бензонитрила
Формула / Реферат:
1. Фармацевтическая композиция, приготовленная в стандартной лекарственной форме, при этом указанная стандартная лекарственная форма содержит от 12,5 до 250 мг соединения I, где соединение I имеет формулу2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой указанная стандартная лекарственная форма содержит от 12,5 до 200 мг соединения I.3. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой указанная стандартная лекарственная форма содержит от 12,5 до 150...
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов ppar дельта
Номер патента: 15717
Опубликовано: 31.10.2011
Авторы: Могенсен Йохн Патрик, Поливка Зденек, Пигера Павел, Петтерссон Ингрид, Сауерберг Пер, Гавранек Мирослав
МПК: A61P 3/10, A61K 31/44, C07C 323/16...
Метки: кислоты, феноксиуксусные, активаторов, дельта, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I)где представляет собой двойную связь либо с Е-, либо с Z-замещением;X1 представляет собой C1-6-алкил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из морфолино, пиперазино, пиперидино или пирролидино;Х2 представляет собой фенилен, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из галогена или C1-6-алкила, необязательно замещенного одним или несколькими атомами...
Замещенные пиридинильные и пиримидинильные производные, используемые в качестве модуляторов метаболизма, и лечение ассоциированных с ним рассройств
Номер патента: 15714
Опубликовано: 31.10.2011
Авторы: Херст Дэвид, Шин Янг-Дзун, Джоунз Роберт М., Леманн Юэрг, Вонг Эми Сиу-Тинг
МПК: A61K 31/505, A61P 3/04, A61K 31/44...
Метки: лечение, используемые, метаболизма, ним, качестве, пиридинильные, модуляторов, производные, пиримидинильные, рассройств, замещенные, ассоциированных
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (Ia)или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или гидрат;где X представляет собой N или CR8, где R8 представляет собой Н;Y представляет собой NH или О;Z представляет собой СН или N;R1 представляет собой карбо-С1-6-алкокси, оксадиазолил или пиримидинил, где каждый из указанных карбо-С1-6-алкокси, оксадиазолила и пиримидинила необязательно замещен 1 заместителем, независимо выбранным из группы, состоящей из...