A61K 31/44 — не конденсированные пиридины; их гидрированные производные их

Номер патента: 3673

Опубликовано: 28.08.2003

Авторы: Галлей Гуидо, Годель Тирри, Шнидер Патрик, Штадлер Хайнц, Хоффманн Торстен, Хункелер Вальтер, Бранка Кирико, Бёс Михаэль

МПК: A61P 11/06, A61K 31/44, C07D 213/30...

Метки: средство, лекарственное, 4-фенилпиридина, производные, применение

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы I в которой R обозначает водород, (низш.)алкил, (низш.)алкокси, галоген или трифторметил, R1 обозначает водород или галоген либо R и R1 совместно могут образовывать группу -CH=CH-CH=CH-, R2 и R2', каждый независимо друг от друга, обозначает водород, галоген, трифторметил, (низш.)алкокси или цианогруппу либо R2 и R2' совместно могут образовывать группу -CH=CH-CH=CH-, необязательно замещенную одним или двумя...

Номер патента: 3606

Опубликовано: 26.06.2003

Авторы: Питерс Серж Мария Алойсиус, Мертенс Йозефус Каролус, Кеннис Людо Эдмонд Жозефин

МПК: A61P 25/16, C07D 471/04, A61K 31/44...

Метки: тетрагидробензо, тио, 1,2,3,4, 1,5-пентандиилзамещенные, качестве, пиридиновые, азо, производные, фуро, антагонистов, alpha2

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу его N-оксидная форма, фармацевтически приемлемая соль присоединения и стереохимически изомерная форма, где Alk представляет собой 1,5-пентадиил; n равно 1 или 2; p равно 1 и q равно 2; или p равно 2 и q равно 1; X представляет собой O, S или NH; каждый R1 независимо представляет собой водород, галоген, C1-6алкил, нитро, гидрокси или C1-4алкилокси; R2 представляет собой водород, C1-6алкил, арил или C1-6алкил,...

Номер патента: 3513

Опубликовано: 26.06.2003

Авторы: Кемп Марк Айан, Уайтс Мартин Джеймз, Памер Майкл Джон, Саннер Марк Аллен

МПК: A61K 31/44, A61P 25/28, C07D 413/14...

Метки: соединения, гетероциклические, ферментов, ротамаз, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, где A представляет собой неразветвленный C3-C5алкилен, возможно замещенный C1-C6алкилом, X представляет собой O, S, NH или N(C1-C6алкил), Y представляет собой O, S, NH или N(C1-C6алкил), R представляет собой C-связанную 4-6-членную кольцевую неароматическую гетероциклическую группу, содержащую один гетероатом азота, причем указанная группа возможно замещена 1, 2 или 3...

Номер патента: 3144

Опубликовано: 27.02.2003

Автор: Смит Стефен Элистэр

МПК: A61K 31/44, A61P 3/10

Метки: диабета, лечения, метформином, способ, тиазолидиндионом

Формула / Реферат:

- формула изобретения, действующая на территории Договаривающихся государств, для которых ниже не указана особая редакция формулы1. Способ лечения сахарного диабета и состояний, связанных с сахарным диабетом, у млекопитающих, включающий введение от 2 до 12 мг 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-пиридил)амино)этокси]бензил]тиазолидин-2,4-диона (cоединение I) или его фармацевтически приемлемой формы и бигуанидного антигипергликемического агента млекопитающему,...

Номер патента: 3053

Опубликовано: 26.12.2002

Авторы: Лебрэн Мари-Сесиль, Лестаж Пьер, Мет-Кон Отто, Ю Чу-Йи, Ренар Пьер, Кеньяр Даниель-Анри

МПК: A61K 31/44, C07D 211/22, A61P 25/28...

Метки: способ, содержащие, фармацевтические, пиперидины, замещенные, пиридины, получения, новые, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) где А означает пиридиновую, пиридиниевую или пиперидиновую группу; R2 означает атом водорода и R3 означает гидроксил или R2 и R3 вместе образуют оксогруппу; R4 означает незамещенный или замещенный фенил, незамещенный или замещенный нафтил или незамещенный или замещенный гетероарил; R1 означает атом водорода; или R1 и R4 вместе с несущими их двумя атомами углерода образуют цикл, содержащий 6 атомов углерода; или R1 и R2...

Номер патента: 2975

Опубликовано: 26.12.2002

Авторы: Россен Кай, Ларсен Роберт Д., Пай Филип Дж., Дэвис Ян В., Корли Эдвард Г.

МПК: A61K 31/44, C07D 211/00

Метки: ингибиторов, способ, синтеза, циклооксигеназы-2

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединения формулы I в которой присутствует 0-2 группы R; каждый из R, R' независимо представляет C1-10-алкил, С6-10-арил, аралкил, галоген, -S(O)mH, -S(O)mC1-6-алкил, -S(О)m-арил, нитро, амино, C1-6-алкиламино, ди-С1-6-алкиламино, -S(O)mNH2, -S(О)mNH-C1-6-алкил, -S(О)mNHC(О)СF3 и циано, причем алкильная и арильная группы и алкильная и арильная части аралкила, -S(О)m-C1-6-алкила, -S(О)m-арила, C1-6-алкиламино,...

Номер патента: 2879

Опубликовано: 31.10.2002

Авторы: Дебрежеа Патрис, Ледюк Жерар, Сюпли Паскаль, Ури Паскаль

МПК: A61P 1/04, A61K 31/44

Метки: желудочного, защищенные, способ, омепразола, фармацевтические, получения, препараты, сока, микрогранулы

Формула / Реферат:

1. Микрогранулы омепразола, состоящие каждая из активного слоя, содержащего активное начало, и внешнего, защищающего от желудочного сока слоя, содержащего защищающий от желудочного сока агент, отличающиеся тем, что активный слой содержит силиконовое масло. 2. Микрогранулы по п.1, отличающиеся тем, что силиконовое масло, содержащееся в активном слое, составляет 5-40 вес.% от веса омепразола. 3. Микрогранулы по п.1 или 2, отличающиеся тем, что...

Номер патента: 2740

Опубликовано: 29.08.2002

Авторы: Иллиг Карл Р., Федде Синтия Л., Лу Тианбао, Стэгнейро Томас П., Томкзук Брюс Э., Маркоутэн Томас П., Солл Ричард М.

МПК: A61K 31/44, A61K 31/155, A61K 31/255...

Метки: тромбоцитов, плазме, образования, лечения, получения, сгустков, варианты, композиция, производные, хранения, способ, сбора, гуанидина, ингибирования, фибриногена, тромбин-индуцированной, агрегации, млекопитающего, фармацевтическая, циркуляции, протеолиза, устройстводля, тромбов, тромбина, аггрегатов, крови

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его сольват, гидрат, фармацевтически приемлемая соль или пролекарство, где R1 является фенильной, нафтильной, дигидродиоксобензо[b]тиофенильной или гетероарильной группой, каждая из которых может быть необязательно замещена, по крайней мере, одним заместителем, независимо выбранным из группы, состоящей из С1-6алкила, гидрокси, нитро, трифторметила, трифторметокси, галогена, С1-6алкокси, циано, амино, гидроксиамино,...

Номер патента: 2705

Опубликовано: 29.08.2002

Авторы: Скотт Роберт Эндрю Доналд, Бук Ян

МПК: A61K 31/44, A61P 9/10

Метки: включающая, терапия, статиновое, амлодипин, себя, соединение, комбинационная

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая а) некоторое количество амлодипина или его фармацевтически приемлемой соли присоединения кислоты, б) некоторое количество статина или его фармацевтически приемлемой соли, где указанный статин выбран из группы, состоящей из флувастатина, ривастатина и симвастатина, и в) фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель. 2. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая амлодипина бесилат. 3....

Номер патента: 2659

Опубликовано: 29.08.2002

Авторы: Смит Стефен Элистэр, Бакингэм Робин Эдвин

МПК: A61K 31/44, A61P 3/10

Метки: применение, 5-[4-[2-(n-метил-n-(2-пиридил)амино)этокси]бензил]тиазолидин-2,4-диона, гипергликемии, лечения

Формула / Реферат:

1. Применение 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-пиридил)амино)этокси]бензил]тиазолидин-2,4-диона (соединение (I)), или его таутомерной формы, или фармацевтически приемлемой соли, или фармацевтически приемлемого сольвата для лечения гипергликемии в интервале от повышенных нормальных уровней до <126 мг/дл. 2. Применение по п.1, при котором гипергликемией является гипергликемия натощак. 3. Применение по п.2, при котором гипергликемия в интервале от...

Номер патента: 2620

Опубликовано: 27.06.2002

Авторы: Пфеффер Брюно, Ро Сильвен, Лебрэн Мари-Сесиль, Рено Оливье, Лестаж Пьер, Гийон Жан, Ренар Пьер, Даллемань Патрик

МПК: C07D 211/38, A61K 31/44, A61P 25/04...

Метки: композиции, соединения, способ, алкил, содержащие, новые, получения, фармацевтические, арилциклоалкана, аза

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) в которой n равно 0 или 1, R1 представляет атом водорода или арил-(C1-С6)алкильную группу, в которой алкильная часть является линейной или разветвленной, линейную или разветвленую (C1-С6)алкильную группу, линейную или разветвленную (C1-C6)ацильную группу, линейную или разветвленную (C1-C6)алкоксикарбонильную группу, арил-(C1-С6)алкоксикарбонильную группу, в которой алкокси часть является линейной или разветвленной, или...

Номер патента: 2502

Опубликовано: 27.06.2002

Авторы: Канн Хелле, Хенриксен Кристиан Лунд, Педерсен Серен Болс, Серенсен Карен Айхстетт

МПК: A61K 31/44, A61P 1/04

Метки: бензимидазол, фармацевтическая, обладающий, включающая, метил, 2-[[(2-пиридинил, лекарственная, изготовления, активностью, сульфинил, лекарственной, формы, форма, способ, противоязвенной

Формула / Реферат:

1. Пероральная фармацевтическая лекарственная форма, включающая 2-[[(2-пиридинил)метил]сульфинил]бензимидазол, обладающий противоязвенной активностью, в качестве активного ингредиента, причем указанная лекарственная форма состоит из гранул, имеющих, по существу, инертное ядро, покрытое i) внутренним покрывающим слоем, состоящим из бензимидазола, дезинтегранта и поверхностно-активного вещества в матрице из расплавляемого покрывающего вещества, по...

Номер патента: 2384

Опубликовано: 25.04.2002

Авторы: Прайс Робин, Грэнетт Джеффри Роджер, Росс Хамиш, Пэйтел Джай

МПК: A61K 31/44, A61P 3/00

Метки: композиция, включающая, 5-[4-[2-(n-метил-n-(2-пиридил)амино)этокси]бензил]тиазолидин-2,4-дион

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-пиридил)амино)этокси]бензил]тиазолидин-2,4-дион (обозначаемый далее как соединение (I)), отличающаяся тем, что композиция включает от 2 до 12 мг соединения (I) в фармацевтически приемлемой форме и, необязательно, фармацевтически приемлемый носитель для него. 2. Композиция по п.1, которая включает от 2 до 4 мг соединения (I) в фармацевтически приемлемой форме. 3. Композиция по п.1,...

Номер патента: 2270

Опубликовано: 28.02.2002

Авторы: Лоу Джон Адамс Третий, Уиттл Питер Джон

МПК: A61K 31/44, C07D 213/73, A61P 29/00...

Метки: производные, 6-фенилпиридил-2-амина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы и его фармацевтически приемлемые соли, где R1 и R2 образуют вместе с азотом, к которому они присоединены, азабициклическое кольцо, содержащее от 6 до 14 членов кольца, из которых от 1 до 3 являются азотом, а остальные являются углеродом; n обозначает 0, 1 или 2; и каждый углерод указанной (CH2)n возможно может быть замещен заместителем R8; m обозначает 0, 1 или 2; и каждый углерод указанной (СН2)m возможно может быть...

Номер патента: 2056

Опубликовано: 24.12.2001

Авторы: Щаен Дэвид М., Тилльер Ричард Д., Ксу Фенг

МПК: A61K 31/44, C07D 213/55, C07B 37/02...

Метки: эндотелина, использованием, сопряженного, добавки, получение, соединений, присоединения, хиральной, реакцией, ассиметрического, промежуточных

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы I где представляет а) 5- или 6-членный гетероциклил, содержащий одну, две или три двойные связи, по крайней мере одну двойную связь, и 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из О, N и S, незамещенный или замещенный одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из ОН, CO2R4, Br, Cl, F, I, СF3, N(R5)2, C1-C8 алкокси, C1-C8 алкила, C2-C8 алкенила, C2-C8 алкинила или C3-C8 циклоалкила,...

Номер патента: 2037

Опубликовано: 24.12.2001

Автор: Оттосен Эрик Рюттер

МПК: A61P 35/00, A61K 31/44, C07D 213/75...

Метки: клеток, цианогуанидины, качестве, пролиферации, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы или их таутомерные формы с присоединением к пиридиновому кольцу в 3- или 4-положении, в которых R1 обозначает один или несколько заместителей, которые могут быть одинаковыми или различными и выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, трифторметила, карбокси, C1-C4алкила, алкокси или алкоксикарбонила, нитро, амино или циано; Q представляет С9-С20 двухвалентный углеводородный радикал, который является насыщенным,...

Номер патента: 2019

Опубликовано: 24.12.2001

Автор: Паркер Дейвид Томас

МПК: A61K 31/44, C07D 213/42, C07C 311/29...

Метки: арилсульфонамидогидроксамовые, альфа-замещенные, кислоты, ингибиторов, матричных, качестве, tnf-альфа, металлопротеиназ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где Аr обозначает пиридил, R1 обозначает С1-С7алкил, циклоалкил, С1-С7алкокси-С1-С7алкил, фенил, или нафтил, или галоген-С1-С7алкил; R2 обозначает водород или С1-С7алкил; R3 и R4 независимо друг от друга обозначают водород, С1-С7алкил, С1-С7алкокси, галоген, гидрокси, ацилокси, С1-С7алкокси-С1-С7алкокси, трифторметил или циано, или R3 и R4 вместе с соседними атомами углерода обозначают С2-С7алкилендиокси, и n...

Номер патента: 1444

Опубликовано: 23.04.2001

Авторы: Фортин Риджен, Фресен Ричард, Готье Жак Ив, Вонг Заойин, Дюб Дэниел

МПК: A61K 31/44, A61P 29/00, C07D 213/34...

Метки: пиридины, циклооксигеназы-2, замещенные, ингибиторов, избирательных, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 выбран из группы, включающей: (а) СН3, (b) NН2, (c) NНС(O)СF3, (d) NНСН3; Аr обозначает моно-, ди- или тризамещенный фенил или пиридинил (или его N-оксид), где заместители выбраны из группы, включающей: (a) водород, (b) галоген, (c) C1-6-алкокси, (d) C1-6-алкилтио, (е) CN, (f) C1-6-алкил, (g) C1-6-фторалкил, (h) N3, (i) -CO2R3, (j) гидрокси, (k) -C(R4)(R5)-OH, (l)...

Номер патента: 700

Опубликовано: 28.02.2000

Авторы: Бекер Майкл Р., Чини Дэниел Л., Мэйсон Джонатан Стивен, Спада Альфред П., Паулс Генри В., Чои-Следески Енг Ми, Евинг Вильям Р.

МПК: C07D 401/06, A61K 31/44

Метки: сульфиниламино, сульфониламино, замещенные, фенилалкил, сульфоновой, n-[(аминоиминометил, азагетероциклил-амидные, кислоты, сульфиновой, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)    представляет фенил или моноциклический гетероарил; R представляет водород, необязательно замещенный алкил, необязательно замещенный аралкил, необязательно замещенный гетероаралкил или гидроксиалкил; R1 представляет водород, R3S(O)p или R3R4NS(O)p-; R2 представляет водород или, когда X5 и Х5', взятые вместе, представляют =NR5, R2 представляет водород, необязательно замещенный низший алкил,...

Номер патента: 584

Опубликовано: 29.12.1999

Авторы: Шен Вей Чанг, Икрами Хуссейн М.

МПК: C07D 213/70, C07H 19/048, A61K 31/44...

Метки: сульфгидрильную, содержащего, способ, кислоты, получения, тканях, крови, группу, абсорбции, пролонгированного, жирной, способы, промежуточные, сохранения, млекопитающего, соединения, конюгатов, конъюгаты, производного, повышения

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы VI где Р является фрагментом соединения, содержащего сульфгидрильную группу, выбранного из группы, включающей пептиды, белки или олигонуклеотиды; R1 представляет собой водород, низший алкил или арил; R2 представляет собой фрагмент, содержащий липидную группу; а R3 представляет собой гидроксил, фрагмент, содержащий липидную группу или аминокислотную последовательность, включающую 1 или 2 аминокислоты и...

Номер патента: 531

Опубликовано: 28.10.1999

Автор: Пайк Брайан Р.

МПК: A61K 31/44

Метки: повреждения, вещество, головного, препарата, фармацевтического, лечения, мозга, производстве, травматического, активное

Формула / Реферат:

1. Применение 5-(2-этил-2Н-тетразол-5-ил)-1,2,3,6-тетрагидро-1-метилпиридина или его фармацевтически приемлемой соли в качестве активного вещества при производстве фармацевтического препарата для лечения травматического повреждения головного мозга. 2. Применение по п.1, отличающееся тем, что в указанном фармацевтическом препарате указанное активное вещество используют в стандартной дозированной форме. 3. Применение по любому из пп.1-2,...

Номер патента: 304

Опубликовано: 29.04.1999

Авторы: Форбес Ян Томсон, Малхоллэнд Кит Раймонд, Дэвис Дэвид Томас, Вайман Пол Эдриан, Гэстер Лэрэми Мэри, Джоунз Грэхэм Элджин, Дакворт Дэвид Малькольм

МПК: A61K 31/44, C07D 401/12

Метки: антагонисты, производные, рецептора, 5-нт, индола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль где Р1 и Р2 независимо представляет собой фенил, ароматические или частично насыщенные моноциклические или бициклические гетероциклические кольца, содержащие до трех гетероатомов, выбранных из азота, кислорода или серы; А представляет собой связь, цепь из 1-5 атомов, необязательно замещенных С1-6алкилом, или А представляет собой необязательно замещенный фенил или необязательно замещенное 5-7-членное...

Номер патента: 87

Опубликовано: 25.06.1998

Авторы: Уилльямс Джеймс Б., Дэйв Кошик Дж.

МПК: A61K 31/44

Метки: протонного, ингибиторы, композиция, содержащая, фармацевтическая, насоса

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для перорального введения, которая включает ингибитор протонного насоса, загуститель, подщелачивающий агент и гидрофобный масляный жидкий носитель. 2. Композиция по п.1, в которой указанный ингибитор протонного насоса представляет собой омепразол. 3. Композиция по п.1, в которой указанный загуститель представляет собой гидрогенизированное касторовое масло. 4. Композиция по п.1, в которой указанный гидрофобный...