A61K 47/48 — неактивный ингредиент, химически связанный с активным ингредиентом, например полимер, связанный с лекарственным средством

Номер патента: 19043

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Руденко Елена Георгиевна, Денисов Лев Александрович, Черновская Татьяна Вениаминовна, Морозова Елена Леонидовна, Морозов Дмитрий Валентинович

МПК: A61P 7/00, A61K 47/48, A61K 38/18...

Метки: фактора, конъюгат, г-ксф, гранулоцитарного, полиэтиленгликолем, новый, колониестимулирующего

Формула / Реферат:

1. Конъюгат гранулоцитарного колониестимулирующего фактора человека с монометокси­полиэтиленгликолем формулы (I)где n - целое число от 681 до 1000;m представляет собой целое число ≥4;NαН-Г-КСФ представляет собой гранулоцитарный колониестимулирующий фактор.2. Конъюгат по п.1, в котором средняя молекулярная масса звеньев полиэтиленгликоля составляет от 30 до 40 кДа.3. Конъюгат по п.2, где молекулярная масса звеньев полиэтиленгликоля...

Номер патента: 18746

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Нери Дарио, Марлинд Джессика, Трачсел Эвелин, Каспар Мануэла

МПК: A61K 31/704, A61K 39/395, A61K 31/337...

Метки: агентами, сочетании, лечения, рака, иммуноцитокины, химиотерапевтическими

Формула / Реферат:

1. Способ лечения рака у нуждающегося в этом индивидуума, включающий введение комбинации противоопухолевого соединения и антитела, которое специфично связывается с тенасцином-С, конъюгированного с интерлейкином 2 (IL2).2. Способ согласно п.1, отличающийся тем, что указанное антитело специфично связывается с большой изоформой тенасцина-С.3. Способ согласно п.2, отличающийся тем, что указанное антитело специфично связывается с доменом А1 большой...

Номер патента: 18700

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Несбит Марк, Тромб Марк, Николацци Селин, Камерон Беатрис, Сорделло Сильви, Бланш Франсис

МПК: A61K 47/48, C07K 14/47, A61K 38/17...

Метки: слитые, модифицированные, рецептора, биологической, конструкции, активностью, улучшенной, растворимые, применение

Формула / Реферат:

1. Модифицированная слитая конструкция растворимого фрагмента или домена рецептора FGF с Fc-областью иммуноглобулина (Ig), где среднее количество сиаловой кислоты на N-гликан компонента рецептора FGF составляет 0,9 или выше, обладающая активностью в отношении ADCC и/или CDC, в которой занят, по меньшей мере, 5-й участок N-гликозилирования компонента рецептора FGF.2. Модифицированная слитая конструкция по п.1, в которой среднее количество...

Номер патента: 18636

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Алексов Джулиан, Локот Игорь

МПК: A61P 35/00, A61K 9/14, A61K 47/48...

Метки: система, фармацевтически, лекарственного, вещества, амфифильного, доставки, введения, водорастворимого, катионного, средства, активного

Формула / Реферат:

1. Система доставки для введения цитотоксического или цитостатического соединения, которое само по себе является катионным амфифилом и обладает per se растворимостью в воде по меньшей мере 4 мг/мл, причем указанная система доставки может быть получена способом, включающим этапы:а) смешивания указанного цитотоксического или цитостатического соединения с натриевой солью метилового эфира N-полностью-транс-ретиноилцистеиновой кислоты, натриевой...

Номер патента: 18559

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Локот Игорь, Алексов Джулиан

МПК: A61K 9/14, A61P 35/00, A61K 47/48...

Метки: активного, лекарственного, фармацевтически, введения, доставки, амфифильного, водорастворимого, катионного, система, вещества, средства

Формула / Реферат:

1. Система доставки лекарственного средства для введения по меньшей мере одного фармацевтически активного вещества, которое по своей природе является катионным амфифилом, в виде частиц комплекса, образованного указанным фармацевтически активным веществом и натриевой солью метилового эфира N-полностью-транс-ретиноилцистеиновой кислоты, натриевой солью метилового эфира N-13-цис-ретиноилцистеиновой кислоты или комбинацией указанных солей, при этом...

Номер патента: 18471

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Жеспер Лоран, Хамилтон Брюс, Херринг Кристофер, Холт Люси Дж.

МПК: C07K 16/46, C07K 19/00, A61K 47/48...

Метки: лекарственного, средства, конструкции, слитые, конъюгаты

Формула / Реферат:

1. Композиция слитой конструкции или конъюгата, содержащая или состоящая из следующего: (а) лекарственное средство, выбранное из эксендинов, PYY (пептида YY), GLP (глюкагоноподобного пептида), ОХМ (окситомодулина), VIP (вазоактивного интестинального пептида) или РР (панкреатического полипептида), присутствующее в виде слитой конструкции или конъюгата с (б) однодоменным антителом (dAb) DOM 7h-14, которое связывает сывороточный альбумин и которое...

Номер патента: 18427

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Ченг Лин, Жао Ксуан, Виегас Тэси Кс., Бентли Майкл Д., Гудин Ричард Р.

МПК: A61K 47/48

Метки: модифицированный, налоксон, химически

Формула / Реферат:

1. Химически модифицированный налоксол, представляющий собой соединение, выбранное из группы, состоящей из6-CH3-(OCH2CH2)5-O-налоксола;6-СН3-(OCH2CH2)6-O-налоксола;6-СН3-(OCH2CH2)7-O-налоксола;6-СН3-(OCH2CH2)8-O-налоксола и6-CH3-(OCH2CH2)9-O-налоксола, илиего фармацевтически приемлемую соль, причем модифицированный налоксол является α-6-изомером, β-6-изомером или смесью α-6- и β-6-изомеров.2. Химически модифицированный...

Номер патента: 18222

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Хаушильд Франциска, Хей Томас, Кноллер Хельмут, Зоммермайер Клаус, Шиммел Мартин, Хакет Франк

МПК: C08B 31/12, A61K 47/48

Метки: получения, способ, гидроксиалкилкрахмала, производные

Формула / Реферат:

1. Способ получения производного гидроксиалкилкрахмала, включающий:(i) реакцию гидроксиалкилкрахмала (HAS) формулы (I)посредством атома углерода С* редуцирующей концевой группы HAS с аминогруппой М сшивающего соединения в соответствии с формулой (II)где А является ацетальной группой или кетальной группой, aL является спейсером, соединяющим М и А,где С* является необязательно окисленным до реакции HAS с М, причем аминогруппа М является группой в...

Номер патента: 18116

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Шереметьев Сергей Викторович, Коровкин Сергей Анатольевич, Семченко Андрей Викторович, Катлинский Владимир Антонович, Катлинский Антон Викентьевич

МПК: A61K 47/48, C07K 14/505

Метки: полиэтиленгликоля, эритропоэтином, ковалентного, получения, способ, конъюгата

Формула / Реферат:

1. Способ получения монопегилированного эритропоэтина, отличающийся тем, что:а) свободную гидроксильную группу монометоксиполиэтиленгликолягде n - целое число в интервале от 455 до 1140, ацилируют хлор- или бромангидридом нитробензойной кислоты в безводном пиридине при температуре от 10 до 40°С и молярном соотношении хлорангидрида нитробензойной кислоты к монометоксиполиэтиленгликолю от 1:1 до 1000:1 с получением метоксиполиэтиленгликолевого...

Номер патента: 18111

Опубликовано: 30.05.2013

Автор: Линь Ко-Чун

МПК: A61K 47/48

Метки: лечения, гепатита, белок-полимер, вируса, инфекции, конъюгаты, способ

Формула / Реферат:

1. Конъюгат белок-полимер формулы Iв которой каждый из R1, R2, R3, R4 и R5 независимо представляет собой H, C1-5алкил, С2-5алкенил, C2-5ал­кинил, арил, гетероарил, C3-8циклоалкил или C3-8гетероциклоалкил;каждый из А1 и А2 независимо представляет собой полиэтиленгликоль;каждый из G1, G2 и G3 независимо представляет собой связь или линкерную функциональную группу;Р представляет собой белковый фрагмент;m равно 0 или целому числу 1-10 иn равно...

Номер патента: 17539

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Неве Томмас, Хансен Коэ Оле

МПК: A23C 11/10, A23C 11/02, A23C 11/06...

Метки: диспергированный, содержащая, белок, жир, композиция

Формула / Реферат:

1. Способ получения композиции, содержащей белок и жир в диспергированной форме, включающий следующие стадии:(i) получение суспензии, имеющей рН выше 7,0, причем указанная суспензия содержит воду, белковый материал, жир и, если требуется, щелочь;(ii) инкубирование суспензии со стадии (i) при температуре в интервале 50-150°С;(iii) гомогенизация суспензии со стадии (ii) с образованием композиции, содержащей белок и жир, в которой жир и часть белка...

Номер патента: 17436

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Чен Ин, Цзинь Чжаовэй, Хан Ханиоунг, Кхандке Лакшми, Сид Роберт Чэнси, Лоок Дзее Лоон, Мэлон Рональд, Ян Сюйдун

МПК: A61K 47/48, A61K 47/12

Метки: осаждение, составы, стабилизирующие, ингибирующие, композиции, иммуногенные, новые

Формула / Реферат:

1. Состав, стабилизирующий конъюгат полисахарид-белок, содержащий (i) рН-забуференный солевой раствор, где буфер имеет значение pKa, равное приблизительно от 3,5 до приблизительно 7,5, (ii) полисорбат 80 в конечной концентрации от 0,001 до 0,05% вес./об. состава и (iii) один или несколько конъюгатов полисахарид-белок, содержащий один или несколько полисахаридов пневмококка.2. Состав по п.1, где рН-забуференный солевой раствор содержит хлорид...

Номер патента: 17418

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Сунь Дзиань-Шен, Дютри Мари

МПК: A61K 47/48, A61K 31/713, A61P 35/00...

Метки: двухцепочечных, нуклеиновой, воздействия, молекула, репарации, кислоты, днк, пути, применение, разрывов

Формула / Реферат:

1. Молекула нуклеиновой кислоты, включающая двухцепочечную часть по меньшей мере из 24 п.н., имеющая по меньшей мере один свободный конец, лишенная CpG, обладающая менее 70% идентичности последовательности с любым геном генома человека, содержащая один или несколько фосфоротиоатов или нуклеотидов с метилфосфонатным скелетом на конце каждой цепочки или, по меньшей мере, на 3'-конце, которая является субстратом для связывания, по меньшей мере,...

Номер патента: 17345

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Бушар Эрве, Чари Рави В.Дж., Коммерсон Ален

МПК: A61K 47/48, A61P 35/00

Метки: производные, лептомицина

Формула / Реферат:

1. Производное лептомицина формулы (I)где Ra и R'a представляют собой Н или линейный или разветвленный С1-С20-алкил;R17 представляет собой линейный или разветвленный C1-C20-алкил;R9 представляет собой линейный или разветвленный C1-C20-алкил;X означает -NR-, где R является водородом;Y представляет собой линейный или разветвленный С1-С20-алкил;Т представляет собой Н, R1 или SR1, где R1 представляет собой Н или линейный или разветвленный...

Номер патента: 17073

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Ульбрих Карел, Ригова Бланка, Хитиль Петр, Этрих Томаш, Мркван Томаш

МПК: A61K 47/48

Метки: способ, макромолекулярные, противораковой, получения, обладающие, активностью, доксорубицина, привитые, конъюгаты

Формула / Реферат:

1. Полимерное лекарственное средство, в котором канцеростатик, присоединенный через промежуточные участки, содержащие гидролитически расщепляемые гидразоновые связи, связан с водорастворимым полимерным носителем, приготовленным на основе N-(2-гидроксипропил)метакриламидного сополимера, отличающееся тем, что структура полимерного лекарственного средства состоит из основной цепи N-(2-гидроксипропил)метакриламида, несущей канцеростатик, и другой...

Номер патента: 16577

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Гангвар Санджив, Герлавэ Винсен, Чэнь Лян, Пань Чинь, Кинг Дэвид Джон, Хорган Килиан, Кардарелли Жозефин М., Хуан Хайчунь, Суфи Билал, Бойд Шарон Элейн

МПК: A61P 13/08, C07K 16/28, A61K 47/48...

Метки: применение, конъюгаты, антитело-лекарство

Формула / Реферат:

1. Конъюгат антитело-лекарство, содержащийантитело, обладающее специфичностью в отношении по крайней мере одного типа опухолей;лекарство, имеющее строениегде X представляет собой элемент конструкции, выбранный из О и NR23;Z представляет собой элемент конструкции, выбранный из О и NR23;R1 представляет собой Н или замещенный или незамещенный C1-C6-алкил;R1' представляет собой Н или замещенный или незамещенный C1-C6-алкил;R2 представляет собой Н,...

Номер патента: 15780

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Тюнин Михаил Александрович, Чепур Сергей Викторович, Быков Владимир Николаевич

МПК: A61K 47/26, A61K 47/30, A61K 31/137...

Метки: действия, композиция, аппетита, пролонгированного, фармацевтическая, снижения

Формула / Реферат:

Фармацевтическая композиция пролонгированного действия для снижения аппетита, предназначенная для подкожного или внутримышечного введения, содержащая биоактивный компонент в виде терапевтически эффективного количества сибутрамина и биодеградируемый полимер в виде полилактид-когликолида и/или полилактида, отличающаяся тем, что выполнена в виде порошка наночастиц размером от 50 до 500 нм и дополнительно содержит осмотически активный агент в виде...

Номер патента: 15716

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Кади Линда, Бошерт Урсула, Войцик Жером, Праудфут Аманда, Витте Пьер-Ален

МПК: A61K 47/48

Метки: заболеваний, лечения, sdf-1, профилактики, применение, неврологических

Формула / Реферат:

1. Применение SDF-1 для изготовления лекарственного средства для лечения и/или профилактики неврологического заболевания, где указанный SDF-1 выбран из SDF-1a или варианта SDF-1a или SDF-1a, имеющего дополнительный N-концевой метионин.2. Применение по п.1, где неврологическое заболевание ассоциировано с воспалением.3. Применение по п.2, где воспаление представляет собой нейровоспаление.4. Применение по любому из предшествующих пунктов, где...

Номер патента: 15528

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Смит Дженифер Л., Конради Андрей В.

МПК: A61P 43/00, A61K 47/48

Метки: терапии, сельском, полимерных, пищевых, качестве, получение, применяемых, соединений, хозяйстве, конюгатов, добавок

Формула / Реферат:

1. Способ получения конъюгатов активных соединений, включающий:(a) обработку первичного или вторичного спиртового заместителя по крайней мере одного активного соединения в условиях реакции Мицунобу или родственных реакций и(b) обработку продукта стадии (а) полимером, содержащим нуклеофильные заместители, активные в условиях реакции Мицунобу или родственных реакций;причем полимер выбирают из группы, состоящей изгде n выбирают для образования...

Номер патента: 15333

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Ченг Лин, Виегас Тэси Кс., Гудин Ричард Р., Жао Ксуан, Бентли Майкл Д.

МПК: A61K 47/48, C08G 65/08

Метки: конъюгаты, получения, применение, содержащие, композиции, способы

Формула / Реферат:

1. Композиция, содержащая конъюгаты, причем каждый конъюгат состоит из фрагмента, полученного из низкомолекулярного лекарственного вещества с молекулярным весом менее 1000 Да, ковалентно связанного посредством гидролитически и ферментативно стабильной связи с водорастворимым олигомером с монодисперсной молекулярной массой, имеющим от 2 до 30 мономерных звеньев, причем конъюгат имеет пониженную скорость пересечения биологической мембраны по...

Номер патента: 15091

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Ульбрих Карел, Ригова Бланка, Хитиль Петр, Пехар Михаль, Этрих Томаш, Студеновски Мартин

МПК: C08F 220/58, A61K 47/48, A61P 35/00...

Метки: средства, конюгатов, лекарственного, способ, контролируемым, высвобождением, полимерных, получения, доксорубицина

Формула / Реферат:

1. Способ получения полимерных конъюгатов N-(2-гидроксипропил)метакриламида и метакрилоиламиноацилгидразона доксорубицина с контролируемым pH высвобождением лекарственного средства, отличающийся тем, что включает следующие стадии:(а) получение мономерного метакрилоиламиноацилгидразина, где аминоацил происходит из аминокислоты или олигопептида, путем реакции метакрилоилгалида с пептидом или аминокислотой с последующим гидразинолизом и получением...

Номер патента: 14696

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Кон Вэйн Дэвид, Браун-Аугсбургер Патриция Ли

МПК: A61K 47/48, A61P 19/10, A61K 38/29...

Метки: рецептора, качестве, илированный, применение, гормон, гормона, модулятора, паратиреоидный, паратиреоидного

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее последовательностьгде Хаа8 и Xaa18 представляют собой Met или Хаа8 и Xaa18 представляют собой Nle;mPEG представляет собой монометоксиполиэтиленгликоль со средней молекулярной массой от 1500 до 5500 Да;или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, имеющее последовательность аминокислот3. Соединение по п.1, имеющее последовательность аминокислот4. Соединение, выбранное из группы, включающейгде mPEG...

Номер патента: 14685

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Ким Чанг Ю., Маркевич Давид Ю., Буджамра Константин Г., Киршберг Торстен А., Чен Джеймс М., Сваминатхан Сандарамурти, Чжан Дженифер Р., Канниццаро Карина Э., Чен Сяову, Пянь Хюн-Цзюн, Ли Уильям Э., Мэкмэн Ричард Л., Ор Дэвид, Ли Кристофер П., Чонг Ли С., Шерлок Розмари, Уоткинс Уилл, Джин Хаолун, Прасад Видя К., Хуан Алан С., Хиршманн Ральф Ф., Фардис Мерайя, Чоу Эзоп, Рэй Эйдриен С.

МПК: A61K 47/48, A61P 31/14, A61P 31/12...

Метки: варианты, фосфонатсодержащие, соединения, антивирусные, основе, фармацевтическая, композиция

Формула / Реферат:

1. Конъюгат, который представляет собой соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль или сольват; гдеВ выбирают из группы, включающей аденин, гуанин, цитозин, урацил, тимин, 7-деазааденин, 7-деазагуанин, 7-деаза-8-азагуанин, 7-деаза-8-азааденин, инозин, небуларин, нитропиррол, нитроиндол, 2-аминопурин, 2-амино-6-хлорпурин, 2,6-диаминопурин, гипоксантин, псевдоуридин, псевдоцитозин, псевдоизоцитозин, 5-пропинилцитозин, изоцитозин,...

Номер патента: 14673

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Дафтари Гаутам Винод, Кулькарни Мангеш Маникрао, Пай Срикант Аннаппа

МПК: A61K 31/05, A61K 47/48, A61K 31/167...

Метки: композиции, пропофол, содержащие, водные, анестезирующие

Формула / Реферат:

1. Стабилизированная водная анестезирующая композиция, пригодная для парентерального введения, включающая пропофол, 2-гидроксипропил-b-циклодекстрин (HPBCD) и местное анестезирующее средство лигнокаин или его кислую соль.2. Композиция по п.1, где кислой солью лигнокаина является лигнокаин гидрохлорид.3. Композиция по п.1 или 2, где указанная композиция имеет рН ниже 7.4. Композиция по п.3, где указанная композиция имеет рН 4-7.5. Композиция по...

Номер патента: 14106

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Фокс Джастин Крейг, Фитцджеральд Мэри Ф., Сепп Армин, Вулвен Бенджамин П., Уинтер Грегори П., Холмс Стив, Ли Дженнифер, Де Вильдт Рудольф М.Т., Томлинсон Айан М.

МПК: C07K 16/46, A61K 47/48, C07K 16/44...

Метки: лечения, легочной, связывающиеся, респираторных, мишенью, агенты, заболеваний, ткани

Формула / Реферат:

1. Применение агента, представляющего собой доменное антитело (dAb) или фрагмент антитела, связывающегося с мишенью - антигеном или эпитопом в легочной ткани, для изготовления композиции с длительным действием или длительным терапевтическим окном для локальной доставки в легочную ткань, где по меньшей мере 50% уровня агента в легочной ткани сохраняется в течение периода времени по меньшей мере приблизительно 4 ч.2. Применение агента,...

Номер патента: 14103

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Зоммермейер Клаус, Франк Рональд, Шиммел Мартин, Цандер Норберт, Конрадт Харальд, Орландо Микеле, Краус Эльмар, Айхнер Вольфрам, Хаккет Франк, Лангер Клаус

МПК: A61K 47/48

Метки: способ, производное, получения, варианты, применение, белок, композиция, содержащая, фармацевтическая, полимер, конъюгата, конъюгат, включающий

Формула / Реферат:

1. Способ получения конъюгата, содержащего белок и полимер или его производное, в котором полимер представляет собой гидроксиалкилкрахмал (HAS), предпочтительно гидроксиэтилкрахмал, предпочтительно гидроксиэтилкрахмал, имеющий молекулярную массу от 2 до 200 кДа, предпочтительно от 4 до 130 кДа, более предпочтительно от 4 до 70 кДа, причем способ включает введение в реакцию по меньшей мере одной функциональной группы А полимера или его...

Номер патента: 13910

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Кноллер Хельмут, Цандер Норберт

МПК: A61K 47/48, C08B 31/00

Метки: полученные, химическим, тиазолидин-2, действующего, конъюгаты, вещества, лигированием, гидроксиалкилкрахмала

Формула / Реферат:

1. Способ получения конъюгата действующего вещества и гидроксиалкилкрахмала, в котором действующее вещество и гидроксиалкилкрахмал ковалентно связаны с помощью химического остатка, имеющего структуру формулы (I)или формулы (I')или формулы (I")где R1, R2, R2', R3, R3' и R4независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, необязательно подходящим образом замещенной, линейной, циклической и/или разветвленной алкильной, арильной,...

Номер патента: 13470

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Макгиверн Джозеф Дж., Уокер Кеннет В., Нгуэн Хунг Кью, Макдоноу Стефан Л., Хью Шоу-Фен Силвия, Салливан Джон К., Миранда Лесли П.

МПК: A61P 37/06, A61K 38/16, A61K 47/48...

Метки: терапевтические, агенты, пептидов, токсичных, основе

Формула / Реферат:

1. Состав формулыили его мультимеры,где F1и F2 обозначают фрагменты, продлевающие период полужизни, a d и е, каждый независимо, обозначают 0 или 1, при условии, что по меньшей мере один из d и е обозначает 1;X1, Х2 и Х3, каждый независимо, обозначают -(L)f-P-(L)g, a f и g, каждый независимо, обозначают 0 или 1;Р обозначает ShK токсичный пептид или пептидный аналог ShK протяженностью не более примерно 80 аминокислотных остатков, содержащий по...

Номер патента: 13327

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Дай Юн, Мешулам Дебора Х., Ван Юн, Цзинь Шэнцзинь, Эмфлетт Годфри В.

МПК: A61K 47/48

Метки: приготовления, лекарственных, средств, конюгатов, очищенных, способ

Формула / Реферат:

1. Способ приготовления конъюгата антитело-цитотоксический агент, включающий следующие стадии:(a) взаимодействие антитела с бифункциональным сшивающим агентом для ковалентного присоединения линкера к антителу с образованием первой смеси, содержащей антитела и связанные с ним линкеры;(b) очистку первой смеси тангенциальным проточным фильтрованием, селективным осаждением, адсорбционным фильтрованием или адсорбционной хроматографией с получением...

Номер патента: 13130

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Карминати Паоло, Паганелли Джованни, Кинол Марко, Джинаннески Мауро

МПК: A61K 51/04, A61K 47/48

Метки: реагентами, хелатирующими, биотиндиаминопроизводные, макроциклическими, конъюгаты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А представляет собой СН2 или СО;В представляет собой Н, СНО или СООН; при условии, что,когда А представляет собой СН2, Q представляет собой -(СН2)n-группу, в которой n является целым числом от 4 до 12, тогда R отсутствует; когда А представляет собой CO, Q выбирают из группы, состоящей из -(CH2)a-CH(R-)-(CH2)b-, где a и b независимо целые числа от 0 до n-1 и R определен ниже;W представляет собой нормальный...

Номер патента: 13070

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Нужем Антуан, Ма Аллан, Тайррелл Лорн, Джордж Раджан, Ван Дакунь

МПК: A61K 39/29, A61K 47/48, A61P 31/12...

Метки: хозяина, применение, нарушения, антигенам, толерантности, химерные, чужеродным, антигены

Формула / Реферат:

1. Химерный антиген для генерации иммунного ответа, содержащий по меньшей мере один антигенный домен, где указанный по меньшей мере один антигенный домен содержит по меньшей мере один антигенный участок поверхностного антигена вируса гепатита В (HBV) и домен связывания с антигенпредставляющей клеткой (АРС), где домен связывания с АРС содержит фрагмент антитела, состоящий из фрагмента тяжелой цепи иммуноглобулина (Ig).2. Химерный антиген по п.1,...

Номер патента: 12930

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Алсина-Фернандес Хорхе, Боквист Бенгт Кристер, Чжан Ляньшань

МПК: C07K 14/575, A61K 38/00, A61K 47/48...

Метки: агонисты, пептидные, рецептора, селективные, vpac2

Формула / Реферат:

1. Пегилированный пептидный агонист рецептора VPAC2, содержащий последовательность, выбранную изи С-концевой удлиняющий сегмент, где N-конец С-концевого удлиняющего сегмента связан с С-концом пептидной последовательности и где С-концевой удлиняющий сегмент содержит последовательность аминокислот формулыгде Xaa1 представляет собой Gly, Cys или отсутствует;Хаа2 представляет собой Gly, Arg или отсутствует;Хаа3 представляет собой Pro, Thr или...

Номер патента: 12884

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Артамонов Андрей Владимирович, Родионов Петр Иванович

МПК: A61K 38/28, A61K 47/48, A61K 41/00...

Метки: получения, применения, способ, перорального, препарата, инсулина

Формула / Реферат:

1. Способ получения препарата инсулина для перорального применения, включающий смешивание инсулина с водорастворимым полимером, предварительно активированным путем облучения ионизирующим излучением. 2. Способ по п.1, где полимером является полиэтиленоксид с молекулярной массой 0,4-40 кДа и концентрацией 1,0-50,0%, отношение инсулин:полиэтиленоксид составляет 1:(1-500) до конечной концентрации инсулина в смеси 1-10 мг/мл. 3. Способ по п.1,...

Номер патента: 12622

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Томлинсон Ян М., Холт Люси Дж.

МПК: C07K 16/44, C07K 16/46, A61K 47/48...

Метки: периодом, биспецифичные, полувыведения, антитела, увеличенным, гибридные, сыворотки

Формула / Реферат:

1. Лекарственный гибрид, имеющий формулу или где X представляет собой полипептидное лекарство, которое обладает специфичностью связывания по отношению к первой мишени; Y представляет собой вариабельный домен тяжелой цепи иммуноглобулина (VH), который обладает специфичностью связывания по отношению к сывороточному альбумину, или вариабельный домен легкой цепи иммуноглобулина (VL), который обладает специфичностью связывания по отношению к...

Номер патента: 12442

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Вик Эндрю Марк, Милликан Рон Ли Джуниор, Гласнер Вольфганг, Чжан Ляньшань, Майер Джон Филип

МПК: A61K 47/48, A61P 3/10, C07K 14/605...

Метки: пегилированные, glp-1, соединения

Формула / Реферат:

1. Пегилированные соединения GLP-1, включающие аминокислотную последовательность формулы где Хаа8 является D-Ala, Gly, Val, Leu, Ile, Ser или Thr; Хаа22 является Gly, Glu, Asp или Lys; Хаа33 является Val или Ile; Xaa46 является Cys или Cys-NH2 и где одна молекула PEG ковалентно присоединена к Cys45 и одна молекула PEG ковалентно присоединена к Cys46 или Cys46-NH2. 2. Пегилированное соединение GLP-1 по п.1, в котором Хаа8 является Gly или Val...

Номер патента: 12433

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Конради Андрей В., Плисс Майкл А., Йеднок Теодор, Семко Кристофер М., Смит Дженифер Л.

МПК: A61K 47/48, A61P 37/00

Метки: содержащие, антагонисты, фрагменты, vla-4, многовалентные, полимерные

Формула / Реферат:

1. Конъюгат формулы I в которой В обозначает биологически совместимый полимерный фрагмент, необязательно ковалентно связанный с разветвленной центральной молекулой; q равно от приблизительно 2 до приблизительно 100; А в каждом случае независимо представляет собой соединение формулы II или его фармацевтически приемлемую соль, где J обозначает группу формулы (b) в которой R выбирают из группы, включающей водород, С1-С6алкил, замещенный...

Номер патента: 11992

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Гафнер Верена, Халин Корнелия, Нери Дарио

МПК: A61P 19/02, A61K 47/48, A61P 35/00...

Метки: белок, фибронектину, интерлейкина, антитела, гибридный

Формула / Реферат:

1. Конъюгат, включающий гетеродимер IL12, содержащий первую и вторую субъединицы, в котором и первая и вторая субъединицы связаны с молекулой антитела, лишенной Fc-фрагмента. 2. Конъюгат по п.1, отличающийся тем, что первая и вторая субъединицы гетеродимерного белка ковалентно связаны дисульфидной связью. 3. Конъюгат по п.1 или 2, отличающийся тем, что молекула антитела представляет собой одноцепочечное антитело Fv (scFv). 4. Конъюгат по п.1 или...

Номер патента: 11882

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Саммерз Нина Линн, Финн Рори Фрэнсис, Нардон Нэнси Энн, Сигель Нед Роджер

МПК: A61K 38/22, C07K 14/575, A61K 47/48...

Метки: применение, агонисты

Формула / Реферат:

1. Полипептид (Е10С)hPYY3-36, имеющий аминокислотную последовательность или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Полипептид (D11C)hPYY3-36, имеющий аминокислотную последовательность или его фармацевтически приемлемая соль. 3. Конъюгат, содержащий полиэтиленгликоль (ПЭГ) и полипептид (E10C)hPYY3-36 или (D11C)hPYY3-36. 4. Конъюгат по п.3, имеющий формулу 3 где ПЭГ представляет собой метокси-ПЭГ (мПЭГ) и является линейным или разветвленным и...

Номер патента: 11879

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Ситни Карен С., Джегг Колин, Ксионг Фей

МПК: A61K 47/48, C07K 14/505, C07K 14/475...

Метки: модифицированным, молекулы, фрагментом

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы и его мультимеры, где F1 представляет собой домен Fc, модифицированный таким образом, что содержит по меньшей мере один X3 в участке петли, причем указанный участок петли находится в неконцевой области Fc-домена; каждый из X1 и X2 независимо выбран из -(L1)с-P1, -(L1)c-P1-(L2)d-P2, -(L1)c-P1-(L2)d-P2-(L3)e-P3 и -(L1)c-P1-(L2)d-P2-(L3)e-P3-(L4)f-P4; X3 независимо выбран из -(L5)c-P5, -(L5)c-P5-(L6)d-P6,...

Номер патента: 11859

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Ло Кин-Минг, Гиллиес Стефан, Верма Рэкеш, Лэн Ян

МПК: A61K 47/48, C07K 14/54, A61P 35/00...

Метки: ткани, органу, мишени, доставки, соединения, препарата, адресной

Формула / Реферат:

1. Соединение, содержащее участок, ответственный за адресную доставку, и эффекторный участок, в котором: (i) участок, ответственный за адресную доставку, содержит моноклональное антитело, обладающее специфичностью по отношению к карциноэмбриональному фибронектину, или его фрагмент либо вариант, который сохраняет специфичность связывания с карциноэмбриональным фибронектином исходного моноклонального антитела, или состоит из него, и (ii)...