A61K 31/496 — не конденсированные пиперазины, содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например рифампин, тиотиксен

Номер патента: 11888

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Золка Флавио, Хильберг Франк, Баум Анке, Ван Мел Якобус С.А., Штефаник Мартин Фридрих, Мунцерт Герд

МПК: A61K 31/404, A61K 31/496, A61K 31/517...

Метки: клеток, комбинации, миграцией, заболеваний, миеломы, лечения, ангиогенезом, связанных, апоптозом, клеточной, пролиферацией

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая комбинация, содержащая эффективное количество (I) (Z)-3-(1-(4-(N-((4-метилпиперазин-1-ил)метилкарбонил)-N-метиламино)фениламино)-1-фенилметилен)-6-метоксикарбонил-2-индолинона или его полиморфа или фармацевтически приемлемой соли и (II) двойного антагониста EGFR/HER2 4-[(3-хлор-4-фторфенил)амино]-6-{[4-(N,N-диметиламино)-1-оксо-2-бутен-1-ил]амино}-7-[(S)-тетрагидрофуран-3-илокси]хиназолина или фармацевтически приемлемых солей...

Номер патента: 11581

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Бейерлейн Катарина, Йенмальм Йенсен Анника, Йоханссон Гари

МПК: A61P 3/04, A61K 31/496, A61P 3/10...

Метки: расстройств, применимые, центральной, системы, лечения, соединения, нервной, гетероциклические, конденсированные, ожирения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо D представляет собой 5-членное гетероциклическое или гетероарильное кольцо, причем указанное кольцо включает один или два атома, выбранных из группы, включающей атомы азота, серы и кислорода, при условии, что, когда D содержит атом кислорода, D представляет собой гетероарил; каждый W независимо представляет собой -N-, -(СН)- или -С-, при условии, что по меньшей мере...

Номер патента: 11418

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Келер Ян, Кролл Фридрих, Юль Карстен

МПК: A61P 25/00, C07D 209/30, A61K 31/496...

Метки: 2-(1h-индолилсульфанил)ариламина, лечении, боли, стрессового, мочи, расстройств, недержания, производные, нгдв, аффективных, применения

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) в виде свободного основания или его соли где пунктирная линия представляет собой необязательную связь; каждый из R1-R4 независимо выбирают из группы, включающей водород, галоген, циано, нитро, С1-6алк(ен/ин)ил, С3-8циклоалк(ен)ил, С3-8циклоалк(ен)ил-С1-6алк(ен/ин)ил, амино, С1-6алк(ен/ин)иламино, ди(С1-6алк(ен/ин)ил)амино, С1-6алк(ен/ин)илкарбонил, аминокарбонил, С1-6алк(ен/ин)иламинокарбонил,...

Номер патента: 11165

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Лестаж Пьер, Десо Патрис, Корди Алексис

МПК: A61K 31/496, A61P 25/00, C07D 213/74...

Метки: получения, композиции, фенилпиридилпиперазина, соединения, содержащие, способ, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) в которой R1 представляет собой NR3SO2R4 группу, где R3 представляет собой атом водорода, R4 представляет собой линейную или разветвлённую (С1-С6)алкильную группу, фенил, необязательно замещенный галогеном, или NR5R6 группу, где R5 и R6 вместе с несущим их атомом азота образуют 6-членное кольцо, в котором один из атомов углерода заменён на атом кислорода, R2 представляет собой линейную или разветвлённую...

Номер патента: 11155

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Десо Патрис, Лестаж Пьер, Корди Алексис

МПК: A61K 31/496, A61P 25/00, C07D 213/74...

Метки: фенилпиридилпиперазина, способ, получения, содержащие, соединения, фармацевтические, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) в которой X представляет собой С(О) или SO2 группу; R1 представляет собой фенильную группу или группу NR3R4, в которой R3 и R4, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый, представляют собой атом водорода или линейную или разветвленную (С1-C6)алкильную группу либо (C3-С8)циклоалкильную группу, или R3 и R4 вместе с несущим их атомом азота образуют 5- или 6-членное кольцо, в котором один из атомов углерода...

Номер патента: 11086

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Пиотровски Дэвид Уолтер, Юлэн Бернар

МПК: A61P 3/10, C07D 235/00, A61K 31/496...

Метки: дипептидилпептидазы, ингибиторов, качестве, производные, пролина, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, или его сольват, или соли, где R1 является -(C1-C6)алкилом, -(C1-C6)алкокси, (C1-C6)арилалкилом, -NRaRb, гидрокси, циано, арилом или гетероарилом, где указанный -(C1-C6)алкил, указанный арил или указанный гетероарил необязательно независимо замещены 1-3 -СООН, -С(О)(C1-C6)алкокси, -С(О)(C1-C6)алкилами, -C(O)NRaRb, циано, галогенами, нитро, трифторметилами, (C1-C6)алкилами,...

Номер патента: 11076

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Флутар Даниель, Жегам Самир, Казелла Пьер, Фресс Пьер

МПК: A61K 31/427, A61K 31/496, A61K 31/551...

Метки: 2-карбамид-4-фенилтиазола, производные, терапии, получения, способ, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) в которой (i) R1 выбран из -О-(C1-C8)алкила; (ii) R2 выбран из группы, состоящей (C1-C8)алкила, перфтор(C1-C4)алкила, (С3-C6)циклоалкила и -О-(C1-C8)алкила; (iii) Y обозначает атом водорода или атом галогена; (iv) R3 обозначает: (a1) группу формулы -(CH2)р-А, в которой р обозначает 0, 1, 2, 3 или 4, и, если р обозначает 2, 3 или 4, то А обозначает группу формулы или -NR4R5, в которой R6 выбран из группы,...

Номер патента: 10234

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Химинес Баргуэно Мария Долорес, Диас Мартин Хуан Антонио

МПК: A61K 31/472, A61K 31/496, A61K 31/4725...

Метки: тетрагидроизохинолилсульфонамидов, получение, терапии, применение, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где n может принимать значения от 1 до 6; -(С)n- представляет собой C1-6-алкилиден, при необходимости замещенный заместителями в числе от 1 до 4, выбранными из атома галогена, гидрокси, нитро, циано, амино, C1-3-моноалкиламино, C2-6-диалкиламино или C1-3-алкокси; R1 представляет собой атом водорода; C1-6-алкил; R2 представляет собой атом водорода; C1-6-алкил или C3-6-циклоалкил, при необходимости замещенные заместителями...

Номер патента: 10165

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Мияма Мотоки, Канаи Фумихико, Кавасима Кейко, Канда Ютака, Охта Йосихиса, Кийои Хитоси, Сиоцу Юкимаса, Нара Синдзи, Андо Хироми, Наое Томоки, Умехара Хироси

МПК: A61K 31/416, A61K 31/438, A61K 31/496...

Метки: производные, индазола

Формула / Реферат:

1. Производное индазола, представленное формулой (I) где R1 означает CONR1aR1b (где R1a и R1b могут быть одинаковыми или разными и каждый означает атом водорода, C1-10алкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, которые являются одинаковыми или разными и выбраны из группы А, арил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, которые являются одинаковыми или разными и выбраны из группы В, аралкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями,...

Номер патента: 10051

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Гобер Ален, Маннури-Ла-Кур Клотильда, Миллан Марк, Де-Нантёй Гийом, Ортюн Жан-Клод, Глоанек Филипп, Портевен Бернар

МПК: A61K 31/495, A61K 31/496, A61P 25/00...

Метки: инданилпиперазина, получения, соединения, содержащие, фармацевтические, композиции, способ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы в которой R3 представляет собой атом водорода и R1 и R2 вместе с атомами углерода, которые их несут, образуют кольцевую структуру бензола, нафталина или хинолина, предпочтительно бензольное кольцо, при этом каждая из этих кольцевых структур является необязательно замещенной одним или более идентичными или различными заместителями, выбранными из водорода, галогена и линейного или разветвленного C1-C6алкила, необязательно...

Номер патента: 9840

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Малиновский Евгений Юрьевич, Малиновская Валентина Васильевна, Бойков Сергей Сергеевич, Мороз Антонина Федоровна

МПК: A61K 38/21, A61K 9/02, A61K 31/496...

Метки: лечебное, средство

Формула / Реферат:

1. Лечебное средство, содержащее альфа-рекомбинантный интерферон и фармацевтически приемлемые целевые добавки, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит кетоконазол. 2. Лечебное средство по п.1, отличающееся тем, что оно содержит кетоконазола 0,01-0,4 г на 1 г средства. 3. Лечебное средство, содержащее альфа-рекомбинантный интерферон и фармацевтически приемлемые целевые добавки, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит флуконазол....

Номер патента: 9694

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Синха Неелима, Упадхйайа Рам Шанкар, Синха Ракеш, Арора Судершан Кумар

МПК: A61K 31/131, A61K 31/4409, A61K 31/496...

Метки: антимикобактериальная, фармакологическая, композиция

Формула / Реферат:

1. Антимикобактериальная комбинация, содержащая терапевтически эффективное количество N-(3-[[4-(3-трифторметилфенил)пиперазинил]метил]-2-метил-5-фенилпирролил)-4-пиридилкарбоксамида формулы (I) или его фармацевтически приемлемой нетоксичной соли и терапевтически эффективное количество одного или нескольких антитуберкулезных веществ, выбранных из группы, состоящей из изониазида, рифампицина, этамбутола и пиразинамида. 2. Антимикобактериальная...

Номер патента: 9648

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Маннури-Ла-Кур Клотильда, Миллан Марк, Дессинже Эме, Гумен Бертран, Пеглион Жан-Луи

МПК: A61K 31/453, A61K 31/496, A61K 31/495...

Метки: соединения, которые, способ, получения, композиции, содержат, пиперазина, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в которой R1, R2, R3 и R4, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый представляет собой атом или группу, выбранную из Н, галогена, линейного или разветвленного C1-С6-алкила, линейного или разветвленного C1-С6-алкокси, фенила и циано, X представляет собой связь, атом кислорода или группу, выбранную из -(СН2)m-, -ОСН2- и -NR5-, m представляет собой 1 или 2, R5 представляет собой атом водорода или группу,...

Номер патента: 9068

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Барт Петра, Шмельцер Кристель, Дрексель Карин, Никлаус-Хумке Барбара

МПК: A61K 31/4745, A61K 31/46, A61K 31/496...

Метки: виде, ингаляционная, солью, тиотропия, композиция, раствора

Формула / Реферат:

1. Жидкая, не содержащая пропеллент лекарственная композиция по меньшей мере из двух комбинируемых действующих веществ, содержащая соль тиотропия в качестве одного из действующих веществ в концентрации от 0,0005 до 5 мас.% в пересчете на тиотропий, второе действующее вещество, выбранное из группы, включающей противоаллергические средства, противогистаминные средства, стероиды и/или антагонисты лейкотриена, воду или смесь воды с этанолом в...

Номер патента: 9045

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Мацуда Такаюки, Охгия Тадааки, Сибуя Кимиюки

МПК: A61P 1/00, A61P 13/12, A61K 31/496...

Метки: основных, способ, кислотно-аддитивных, получения, многокислотных, соединений, солей

Формула / Реферат:

1. Способ получения кислотно-аддитивной соли производного пиперазина, представленного следующей формулой (2), или водного аддукта указанной кислотно-аддитивной соли, отличающийся тем, что проводят взаимодействие производного пиперазина с кислой солью пиридина где X представляет собой -NH-, атом кислорода или атом серы, Y1 и Y2, каждый независимо, представляет собой атом водорода или галогена или C1-5алкил или C1-5галогеналкильную группу, R1 и...

Номер патента: 8921

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Бонду Мишель, Тома Дидье, Луккарини Жан-Мишель, Барт Мартин, Доде Пьер, Массардье Кристин

МПК: C07D 417/04, A61K 31/44, A61K 31/496...

Метки: получения, применение, производные, лечения, бензолсульфонамидов, способ, боли

Формула / Реферат:

1. Производное бензолсульфонамида, характеризующееся тем, что оно выбрано из группы, состоящей из: а) соединений формулы где каждый из радикалов R1, R2, R3, R4 независимо представляет собой один или несколько атомов или групп атомов, выбранных из атома водорода, атомов галогенов, C1-C3алкильных групп, С1-С3алкоксильных групп, CF3- или OCF3-групп, Ra представляет собой С1-С4алкильную группу, Y представляет собой насыщенную С2-С5алкиленовую...

Номер патента: 8774

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Ленартс Йозеф Элизабет, Янссенс Франс Эдуард, Де Бук Бенуа Кристиан Альберт Гилейн, Соммен Франсуа Мария

МПК: A61P 25/00, A61K 31/496, A61P 29/00...

Метки: качестве, нейрокинина-2, применение, антагонистов, производные, 1-пиперидин-3-ил-4-пиперидин-4-илпиперазина, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) и его фармацевтически приемлемые соли с кислотами или основаниями, его стереохимически изомерные формы, его N-оксидная форма и его пролекарства, где n и m, каждый равен 1; р представляет собой целое число, равное 1 или 2; q представляет собой целое число, равное 0 или 1; Q представляет собой О или NR3; X представляет собой ковалентную связь; каждый R3 независимо друг от друга представляет собой водород или алкил;...

Номер патента: 8627

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Келер Ян, Банг-Андерсен Бенни, Фелдинг Якоб

МПК: A61K 31/496, A61K 31/495, A61P 25/00...

Метки: производные, галогеном, замещенные, фармацевтическая, композиция, 4-фенил-1-пиперазинила, содержащая, применение

Формула / Реферат:

1. Замещенное галогеном производное 4-фенил-1-пиперазинила формулы I где W является N, и пунктирная линия, исходящая от W, показывает, что связь отсутствует; R1 и R2 независимо выбраны из атомов галогена; R3 выбран из водорода, галогена, C1-6-алкила, С2-6-алкенила, С2-6-алкинила, трифторметила, C1-6-алкокси, арилокси, аралкокси, гидрокси, амино, C1-6-алкиламино, ди(C1-6-алкил)амино, нитро и циано; n равно 2, 3, 4 или 5; X является СН2, S или...

Номер патента: 8622

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Муто Сусуму, Итай Акико

МПК: A61K 31/402, A61K 31/381, A61K 31/167...

Метки: протеинкиназы, иммунитетом, ингибиторы, ассоциированной

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, выбранного из группы, состоящей из соединений, представленных нижеследующей общей формулой (I) и их фармацевтически приемлемых солей, гидратов и сольватов: где X представляет собой группу формулы где связь у левого конца означает связь с кольцом Z, а связь у правого конца означает связь с Е; А представляет собой атом водорода или ацетильную группу, Е представляет собой С6-С10арильную группу, которая может быть...

Номер патента: 8107

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Макино Кимико, Сома Ген-Итиро, Терада Хироси

МПК: A61K 47/32, A61K 31/496, A61K 45/00...

Метки: лекарственное, средство

Формула / Реферат:

1. Лекарственное средство, содержащее PLGA [поли(сополимер молочной кислоты/гликолевой кислоты)] с молекулярной массой 5000-20000, усиливающее фагоцитарную активность макрофагов, с уничтожением до исчезновения всех присутствующих в макрофагах туберкулезных патогенов или части из них. 2. Лекарственное средство по п.1, дополнительно содержащее рифампицин. 3. Лекарственное средство по п.1 или 2, дополнительно содержащее по меньшей мере один...

Номер патента: 7866

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Хауард Гарри Ральф Млад., Буш Фрэнк Роберт, Лиман Кайл Роберт, Гроубин Адам Уорт

МПК: A61P 25/00, A61K 31/496

Метки: композиции, контролируемый, синтез, зипразидона

Формула / Реферат:

- формула изобретения, действующая на территории Договаривающихся государств, для которых ниже не указана особая редакция формулы1. Композиция, содержащая зипразидон и количество дехлорзипразидона, выбранное из количества, не превышающего приблизительно 1000 миллион-1 (млн-1), не превышающего приблизительно 500 млн-1 и не превышающего приблизительно 100 млн-1. 2. Композиция по п.1, где зипразидон представляет собой зипразидон в форме свободного...

Номер патента: 7543

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Нильссон Бьерн, Рингберг Эрик

МПК: A61K 31/496, A61K 31/444, A61P 13/02...

Метки: применение, способы, фармацевтическая, получения, 4-(3-трифторметилпиридин-5-ил)пиперазина, композиция, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где R1 выбран из Н, C1-4-алкила, 2-гидроксиэтила, 2-цианоэтила, тетрагидропиран-2-ила и азотозащитной группы; R2 и R3 каждый независимо представляет Н или СН3; R4 выбран из O-R5, NH-R5 или S-R5, где R5 выбран из арила, арил-С1-6-алкила, арилокси-С2-6-алкила, гетероарила, гетероарил-С1-6-алкила, гетероарилокси-С2-6-алкила, С3-6-циклоалкила, С3-6-циклоалкил-С1-4-алкила, C1-6-алкила, 2-тетрагидрофурила,...

Номер патента: 7539

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Нильссон Бьерн, Тор Маркус, Лундстрем Хелена, Сернеруд Магнус

МПК: A61K 31/496, A61P 15/00, A61P 25/24...

Метки: новые, связанных, производные, нарушений, 5-нт2а-рецептором, пиперазинона, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) где m равно 1 или 2; n равно 0, 1, 2, 3 или 4; R1 означает Н или C1-6-алкил, арил-С1-С3-алкил, гетероарил-С1-С3-алкил, 2-гидроксиэтил, метокси-С2-С4-алкил, С1-С4-алкоксикарбонил, арилокси-С2-С3-алкил или гетероарилокси-С2-С3-алкил; где любой арильный или гетероарильный остаток может быть замещен группой С1-С4-алкил, С1-С4-алкокси, С1-С4-алкилтио, галоген, трифторметил, трифторметокси или циано; каждый из R2 и R3...

Номер патента: 7274

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Борзини Франко, Эванс Кеннет Роберт

МПК: A61P 15/00, A61K 31/496, A61P 15/10...

Метки: расстройств, половых, флибансерина, применение, лечения

Формула / Реферат:

1. Применение флибансерина, необязательно в виде его фармакологически приемлемых кислотно-аддитивных солей, для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения расстройств полового влечения. 2. Применение по п.1, отличающееся тем, что расстройство полового влечения выбрано из группы, включающей гипоактивное половое влечение, потерю полового влечения, отсутствие полового влечения, снижение полового влечения, подавление полового...

Номер патента: 7231

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Гобер Ален, Лавьелль Жильбер, Де-Кара Бенжамен, Мюлле Оливье, Миллан Марк

МПК: A61K 31/496, A61P 25/18, C07D 209/00...

Метки: новые, бензоиндолина, соединения, композиции, которые, способ, фармацевтические, получения, содержат

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) в которой R1 и R2 вместе образуют бензольное кольцо, необязательно замещенное атомом галогена или алкилом, алкокси, циано, нитро, гидрокси, амино, алкиламино, диалкиламино или группой трифторметила, a R3 и R4 представляют собой атом водорода, или R1 и R4 представляют собой атом водорода, a R2 и R3 вместе образуют бензольное кольцо, необязательно замещенное атомом галогена или алкилом, алкокси, циано, нитро, гидрокси,...

Номер патента: 7185

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Радтке Гуидо Бернхард Эдмунд, Фридль Томас

МПК: A61K 9/20, A61K 31/496, A61P 15/00...

Метки: содержащие, композиции, фармацевтические, флибансерин, полиморфной, новые, модификации

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для перорального применения в виде таблетки, состоящей из сердцевины, содержащей флибансерин в полиморфной модификации А, эндотермический максимум которой по данным анализа дифференциальной сканирующей калориметрией приходится на температуру 161шС, в смеси по меньшей мере с одним фармацевтически приемлемым вспомогательным веществом, и пленочного покрытия, в которое заключена эта сердцевина. 2. Фармацевтическая...

Номер патента: 7068

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Пракаш Чандра Аггарвал, Смоларек Тереза Аннет

МПК: A61K 31/496, A61P 25/00, A61P 25/14...

Метки: психических, лечения, заболеваний, s-метилдигидрозипразидон

Формула / Реферат:

1. Способ лечения заболевания или состояния, выбранного из шизофрении, тревожных состояний, таких как общее тревожное состояние, паническое расстройство, посттравматический стресс и фобии; психотические приступы тревоги; тревоги, ажитации, чрезмерной агрессии, напряжения, социальной или эмоциональной замкнутости, связанной с психозом; психотических расстройств настроения, таких как тяжелое депрессивное расстройство; расстройства настроения,...

Номер патента: 6678

Опубликовано: 24.02.2006

Автор: Энсоли Барбара

МПК: A61K 31/00, A61K 31/4725, A61K 31/496...

Метки: заболеваний, инвазии, вич, человека, тканей, вируса, клеток, ингибиторов, протеазы, этим, миграции, иммунодефицита, инфильтрации, применение, отека, связанных, лечении, блокирования

Формула / Реферат:

1. Применение ингибитора протеазы ВИЧ для получения медикамента для лечения опухоли у первого пациента, причем указанный медикамент предназначен для введения в суточной дозе, которая ниже обычно применяемой суточной дозы ингибитора протеазы ВИЧ, вводимой для лечения инфекции ВИЧ у ВИЧ-инфицированного пациента. 2. Применение ингибитора протеазы ВИЧ для получения медикамента для блокирования роста опухоли у первого пациента, причем указанный...

Номер патента: 6071

Опубликовано: 25.08.2005

Авторы: Крог-Енсен Кристиан, Руланд Томас, Андерсен Ким, Роттлендер Марио, Мольтсен Айнер Кнуд, Миккельсен Гитте

МПК: A61K 31/496, A61P 25/00, C07D 403/06...

Метки: фенилпиперазина, производные, применение, замещенные, получение

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы I где Z представляет собой NH; R7 и R8 независимо представляют собой водород, галоген, C1-6-алкил или R7 и R8 вместе образуют конденсированное пиридильное кольцо; Y представляет собой N; R6 и R6' представляют собой H или C1-6-алкил; X представляет собой -O-; n равно 2, 3, 4 или 5; m равно 2; R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из группы, включающей водород, C1-6-алкоксигруппу и NR9R10, где R9 и R10 независимо...

Номер патента: 6019

Опубликовано: 25.08.2005

Авторы: Тоннерр Бернар, Серрадейль-Ле Галь Клодин, Ваньон Жан, Гарсия Жорж, Ру Ришар, Ди Мальта Ален, Шентье Бруно

МПК: A61K 31/496, C07D 401/12, A61P 13/00...

Метки: применение, 1-фенилсульфонил-1, 3-дигидро-2н-индол-2-она, производные, терапевтическое, получение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где n равно 1 или 2; X представляет собой группу -CH2-, -O-, -NH-, -O-CH2-, -NH-CH2-, -NH-CH2-CH2-; R1 представляет собой атом галогена, (C1-C4)алкил, (C1-C4)алкокси; R2 представляет собой атом водорода, атом галогена, (C1-C4)алкил, (C1-C4)алкокси, радикал трифторметил; R3 представляет собой атом галогена, (C1-C3)алкил, (C1-C3)алкокси, радикал трифторметил, радикал трифторметокси; R4 представляет собой атом водорода, атом...

Номер патента: 5943

Опубликовано: 25.08.2005

Авторы: Либешютц Джон Вальтер, Кэмп Николас Пол, Гуццо Питер Роберт, Янг Стивен Клинтон, Мастерс Джон Джозеф, Джоунз Стюарт Дональд, Мюррей Кристофер Вилльям, Мейер Майкл Джон, Уотсон Брайан Морган, Энгел Дэвид Биренбаум, Уилли Майкл Роберт, Уайли Вилльям Александер, Шихан Скотт Мартин

МПК: A61P 29/00, C07D 295/18, A61K 31/496...

Метки: серинпротеазы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), ингибирующее серинпротеазу где R2 представляет (i) фенил, необязательно замещенный в положении 3 и/или 4 галогеном, нитро, тиолом, галогеналкокси, гидразидо, алкилгидразидо, амино, циано, галогеналкилом, алкилтио, алкенилом, алкинилом, ациламино, три- или дифторметокси, карбокси, ацилокси, MeSO2- или R1, и необязательно замещенный в положении 6 амино, гидрокси, галогеном, алкилом, карбокси, алкоксикарбонилом, циано,...

Номер патента: 5403

Опубликовано: 24.02.2005

Авторы: Симитьер Бернар, Вессетт-Курше Кристин, Вербёрен Тони, Лавиелль Жильбер, Симоне Серж

МПК: A61K 31/454, A61P 7/02, A61K 31/496...

Метки: бензолсульфонамида, способ, получения, композиции, соединения, содержащие, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) в которой Ra представляет собой гидрокси, алкокси, необязательно замещенную арилокси или необязательно замещенную арилалкилокси, амино, алкиламино, диалкиламино, необязательно замещенную ариламино или необязательно замещенную арилалкиламиногруппу, A представляет собой либо группу CH, в этом случае R1 представляет собой атом водорода или алкильную, циклоалкильную, циклоалкилалкильную, необязательно замещенную...

Номер патента: 5376

Опубликовано: 24.02.2005

Авторы: Симоне Серж, Вербёрен Тони, Симитьер Бернар, Лавиелль Жильбер, Дюбюффе Тьерри, Вессетт-Курше Кристин

МПК: A61K 31/40, A61K 31/454, A61K 31/18...

Метки: способ, новые, фармацевтические, соединения, бензолсульфонамида, получения, композиции, содержащие

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) в которой G представляет собой группу, такую как , в которой R1 и R2 независимо представляют собой атом водорода или алкильную, циклоалкильную, необязательно замещенную арильную, необязательно замещенную арилалкильную, циклоалкильную, циклоалкилалкильную, необязательно замещенную гетероарильную или необязательно замещенную гетероарилалкильную группу, или R1 и R2 совместно с атомом азота образуют гетероциклоалкильную...

Номер патента: 5368

Опубликовано: 24.02.2005

Авторы: Рюкле Томас, Готтелан Жан-Пьер, Бьямонте Марко, Алази Серж, Кампс Монсеррат, Черч Деннис, Аркинстолл Стефен

МПК: A61K 31/496, C07D 495/04, C07D 409/12...

Метки: производные, активные, фармацевтически, сульфонамида

Формула / Реферат:

1. Производные сульфонамида формулы I включая их геометрические изомеры, в оптически активной форме, такой как энантиомеры и диастереомеры, а также в форме рацематов, и их фармацевтически приемлемые соли, где Ar1 означает фенил, пиридил, пиразол, тиенил, фурил, необязательно замещенные C1-C6-алкилом, C1-C6-алкокси, C2-C6-алкенилом, C2-C6-алкинилом, амино, ациламино, аминокарбонилом, C1-C6-алкоксикарбонилом, арилом, карбоксилом, циано,...

Номер патента: 4102

Опубликовано: 25.12.2003

Авторы: Пеглион Жан-Луи, Миллан Марк, Дессанж Эме, Декейн Анн, Пуатевен Кристоф

МПК: A61K 31/496, C07D 471/04, A61P 25/00...

Метки: пиридиновые, композиции, соединения, способ, получения, фармацевтические, содержащие

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) где W представляет либо нафтильную группу, необязательно замещенную одной или несколькими одинаковыми или различными группами, выбранными из галогена, линейного или разветвленного (C1-C6)алкила, гидрокси, линейного или разветвленного (C1-C6)алкокси, циано, нитро, линейного или разветвленного тригалоген(C1-C6)алкила, метилендиокси и этилендиокси, либо группу формулы Y где E, вместе с углеродными атомами фенильного...

Номер патента: 4038

Опубликовано: 25.12.2003

Авторы: Лян Мейна, Букман Брэд О., Хесселгессер Джоузеф Е., Сюй Вэй, Ислам Имадул, Бауман Джон Г., Чжэн Вэй, Моррис Майкл М., Хоурук Ричард, Чаннам Амин Ф., Монахан Шон Д., Мей Карен Б., Вэй Го Пин, Нг Хауард П.

МПК: C07D 241/04, A61K 31/496, A61P 29/00...

Метки: агентов, противовоспалительных, пиперазиновые, качестве, применение, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) где R1a обозначает один или несколько заместителей, выбранных независимо друг от друга из группы, включающей гало, (C1-C8)алкил, (C3-C10)циклоалкил, (C3-C10)циклоалкиламино(C1-C8)алкил, гало(C1-C8)алкил, гидрокси(C2-C8)алкенил, гидрокси(C2-C8)алкинил, (гидрокси)-(необязательно замещенный фенил или нафтил) (C1-C8)алкил, циано(C1-C8)алкил, гало(C1-C8)алкилкарбониламино(C1-C8)алкил, (C1-C8)алкокси(C1-C8)алкил,...

Номер патента: 3907

Опубликовано: 30.10.2003

Авторы: Кви Хонг, Аренсон Даниэл Рей

МПК: A61K 31/496

Метки: зипразидона, виде, композиция, суспензии

Формула / Реферат:

1. Композиция в виде суспензии, включающая свободное основание зипразидона или фармацевтически приемлемую кислотно-аддитивную соль зипразидона, воду, полисорбат, агент вязкости и коллоидный диоксид кремния. 2. Композиция по п.1, в которой указанной кислотно-аддитивной солью зипразидона является гидрохлорид зипразидона. 3. Композиция по п.1, в которой указанным полисорбатом является полисорбат 20, 21, 40, 60, 61, 65, 80, 81, 85 или 120. 4....

Номер патента: 2223

Опубликовано: 28.02.2002

Авторы: Хосбергер Энджела Кэрол Гэтлин, Буш Фрэнк Роберт, Расейди Байджэн, Аренсон Даниэл Рей

МПК: A61K 31/496, A61P 25/18, C07D 263/58...

Метки: основе, составы, зипразидона

Формула / Реферат:

1. Композиция, включающая в себя частицы кристаллического свободного основания 5-[2-[4-(1,2-бензизотиазол-3-ил)-1-пиперазинил]этил]-6-хлоро-1,3-дигидро-2Н-индол-2-она (зипразидона) или кристаллического гидрохлорида зипразидона, имеющие средний размер частиц, равный или меньше чем приблизительно 85 мкм, и фармацевтически приемлемый растворитель или носитель. 2. Композиция, как определено по п.1, отличающаяся тем, что указанная композиция включает...

Номер патента: 2101

Опубликовано: 24.12.2001

Авторы: Эдзима Акио, Охсуки Сатору

МПК: A61P 35/00, A61K 31/496, C07D 231/12...

Метки: пиразола, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его соль где R1 представляет атом водорода; R2 представляет C1-C6 алкильную группу; R3, R4 и R5 представляет атом водорода; Q представляет собой амидиногруппу, фенильную группу, пиридильную группу, пиразинильную группу, пиримидинильную группу, тиазолильную группу или триазолильную группу, причём каждая из них может иметь один или несколько заместителей, выбранных из группы, состоящей из C1-C6...