Томино Жилль

Новый способ синтеза и новая кристаллическая форма агомелатина и фармацевтические композиции, которые её содержат

Загрузка...

Номер патента: 8473

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Томино Жилль, Гонсалес-Бланко Исаак, Орва Стефан, Шапюи Женевьев, Дамьен Жерар, Суви Жан-Клод

МПК: A61K 31/165, C07C 231/06, C07C 231/10...

Метки: синтеза, форма, композиции, кристаллическая, фармацевтические, агомелатина, содержат, новая, которые, способ, новый

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединения формулы (I) (агомелатина) отличающийся тем, что 7-метокси-1-тетралон формулы (III) подвергают взаимодействию с цианоуксусной кислотой формулы (IV) в условиях, когда образовавшуюся воду удаляют в присутствии каталитического количества соединения формулы (V) где R и R', которые могут быть одинаковыми или разными, каждая представляет собой линейную или разветвленную (С3-С10)алкильную группу, незамещенную или...

Способ синтеза (3as)-5,5-диоксо-2,3,3а,4-тетрагидро-1h-пирроло[2,1-c][1,2,4]бензотиадиазина

Загрузка...

Номер патента: 4927

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Лекув Жан-Пьер, Фуше Эльза, Рамсден Джеймс Эндрью, Томино Жилль, Кобли Кристофер Джеймс

МПК: C07D 513/04

Метки: способ, синтеза, 3as)-5,5-диоксо-2,3,3а,4-тетрагидро-1h-пирроло[2,1-c][1,2,4]бензотиадиазина

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза (3aS)-5,5-диоксо-2,3,3a,4-тетрагидро-1H-пирроло[2,1-c][1,2,4]бензотиадиазина формулы (I) отличающийся тем, что 5,5-диоксо-2,3-дигидро-1H-пирроло[2,1-c][1,2,4]бензотиадиазин формулы (II) гидрогенизуют в присутствии катализатора (R)-BINAP RuCl2 (R,R)-DPEN формулы (III) в количестве от 0,4 до 2 ммоль на моль соединения формулы (II) в смеси толуола и изопропанола, в которой доля толуола составляет от 10 до 90 об.%, при давлении...