A61P 3/00 — Лекарственные средства для лечения нарушения обмена веществ
Новый способ получения производных n-(1-бензгидрилазетидин-3-ил)-n-фенилметилсульфонамида и промежуточные соединения для осуществления этого способа
Номер патента: 12523
Опубликовано: 30.10.2009
Авторы: Лампила Максим, Мальпар Жоэль, Рике-Цапп Йорг, Дельтиль Мишель, Мютти Стефан, Грондар Люк, Боффелли Филипп, Наит Буда Лалу
МПК: A61K 31/397, A61P 3/00, C07D 205/04...
Метки: производных, соединения, способа, новый, n-(1-бензгидрилазетидин-3-ил)-n-фенилметилсульфонамида, этого, способ, осуществления, получения, промежуточные
Формула / Реферат:
1. Способ получения N-(1-бензгидрилазетидин-3-ил)-N-фенилметилсульфонамида общей формулы (I), в которой R, R' и R'' обозначают, независимо друг от друга, один или несколько радикалов, представляющих собой атом водорода, атом галогена (Cl, F, Br, I), цианогруппу, нитрогруппу, алкильную группу, линейную или разветвленную, содержащую 1-6 атомов углерода, алкоксильную группу, линейную или разветвленную, содержащую 1-6 атомов углерода,...
Способ очистки транс-(-)-&bdelta;9-тетрагидроканнабинола и транс-(+)-&bdelta;9-тетрагидроканнабинола
Номер патента: 12299
Опубликовано: 28.08.2009
Авторы: Ханолкар Рэм, Итингер Марина, Пертсиков Борис, Тишин Борис, Рухман Игорь, Гутман Эрие Л., Федотев Ирина, Нисневич Геннадий А.
МПК: A61P 1/08, A61P 29/00, A61K 31/353...
Метки: транс-(-)-&bdelta;9-тетрагидроканнабинола, очистки, способ
Формула / Реферат:
1. Способ получения композиции на основе транс-(-)-D9-тетрагидроканнабинола, включающий разделение композиции, содержащей (+)-D9-тетрагидроканнабинол и элюирующий растворитель, на хиральной стационарной фазе с получением композиции на основе транс-(-)-D9-тетрагидроканнабинола или получение композиции на основе транс-(+)-D9-тетрагидроканнабинола, или включающий разделение композиции, содержащей (+)-D9-тетрагидроканнабинол и элюирующий...
Комбинированная терапия для лечения диабета и родственных ему состояний и для лечения состояний, улучшаемых увеличением уровня glp-1 крови
Номер патента: 11883
Опубликовано: 30.06.2009
Авторы: Аль-Шамма Хуссейн А., Леонард Джеймс Н., Джоунз Роберт М., Чу Чжи-Лян
МПК: A61K 31/401, A61K 31/00, A61K 31/415...
Метки: терапия, ему, уровня, крови, родственных, комбинированная, состояний, glp-1, улучшаемых, увеличением, лечения, диабета
Формула / Реферат:
1. Способ лечения или профилактики диабета или родственного ему состояния, предусматривающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества композиции, содержащей агонист GPR119 и ингибитор DPP-IV. 2. Способ по п.1, где агонист GPR119 и ингибитор DPP-IV вводят в количествах, достаточных для снижения уровня глюкозы крови у субъекта. 3. Способ лечения или профилактики состояния, улучшаемого увеличением уровня GLP-1...
Замещённые глюкопиранозилом бензольные производные, содержащие эти соединения лекарственные средства, их применение и способ их получения
Номер патента: 11158
Опубликовано: 27.02.2009
Авторы: Томас Лео, Эккхардт Маттиас, Айккельманн Петер, Химмельсбах Франк, Барсумян Эдуард Леон
МПК: C07D 309/10, A61P 3/00, A61K 31/351...
Метки: применение, эти, средства, замещённые, бензольные, глюкопиранозилом, содержащие, способ, производные, получения, соединения, лекарственные
Формула / Реферат:
1. Замещенные глюкопиранозилом бензольные производные общей формулы I в которой R1 выбран среди значений группы A; а когда R3 выбран среди значений группы B, дополнительно может также представлять собой водород, фтор, хлор, бром, йод, C1-C4алкил, замещенную 1-3 атомами фтора метильную группу, замещенную 1-5 атомами фтора этильную группу, C1-C4алкоксигруппу, замещенную 1-3 атомами фтора метоксигруппу, замещенную 1-5 атомами фтора этоксигруппу,...
Способ получения (4-гидрокси-6-оксотетрагидропиран-2-ил)ацетонитрила и его производных
Номер патента: 10100
Опубликовано: 30.06.2008
Авторы: Бустен Вильхельмус Хюбертус Йозеф, Минк Даниэль, Серейниг Наташа, Волберг Михель
МПК: A61K 31/40, A61P 3/06, A61P 3/00...
Метки: производных, получения, способ, 4-гидрокси-6-оксотетрагидропиран-2-ил)ацетонитрила
Формула / Реферат:
1. Способ получения соединения формулы (1) или его энантиомерно обогащенной формы в котором соединение формулы (2) или его энантиомерно обогащенная форма где X обозначает уходящую группу, реагирует с цианидом в воде и в котором затем pH понижают до значений 0-5. 2. Способ по п.1, в котором концентрация цианида составляет по крайней мере 1 моль на литр. 3. Способ по п.1 или 2, в котором мольное отношение между суммарным количеством цианида и...
Конденсированные арильные и гетероарильные производные в качестве модуляторов метаболизма и для профилактики и лечения расстройств, связанных с нарушением метаболизма
Номер патента: 10023
Опубликовано: 30.06.2008
Авторы: Джоунз Роберт М., Сейдж Карлтон Р., Чои Цзинь Сунь Кэролайн, Фьораванти Беатриц, Рен Альберт С., Сэмпл Грэем, Кальдерон Имельда, Шин Янг-Дзун, Сюн Ифэн
МПК: A61K 31/47, A61K 31/519, A61K 31/4375...
Метки: арильные, модуляторов, производные, нарушением, лечения, гетероарильные, расстройств, профилактики, связанных, метаболизма, конденсированные, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват; где А и В, каждый независимо, означает C1-3 алкилен, возможно замещенный 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-3 алкила, C1-4 алкокси, карбокси, циано, C1-3 галогеналкила и галогена; D является CR1R2 или N-R2, где R1 выбран из группы, состоящей из Н, C1-8 алкила, C1-4 алкокси, галогена и гидроксила; Е является N, С или CR3, где R3 означает...
Фармацевтические композиции, содержащие высшие первичные алифатические спирты и ингибитор гмг-коа-редуктазы, и способ их получения
Номер патента: 9918
Опубликовано: 28.04.2008
Авторы: Джаин Раджеш, Джиндал Коур Чанд, Сингх Сукхджит
МПК: A61K 31/366, A61K 31/40, A61K 31/045...
Метки: гмг-коа-редуктазы, фармацевтические, получения, спирты, ингибитор, алифатические, высшие, первичные, композиции, содержащие, способ
Формула / Реферат:
1. Фармацевтическая композиция, содержащая смесь высших первичных алифатических спиртов, содержащих от 24 до 39 атомов углерода, от 2 до 99,9% от веса композиции; по меньшей мере один другой органический компонент, выбранный из смол и пигментов, углеводородов, сложных эфиров, кетонов и альдегидов и фенольных соединений от 0,1 до 70% от веса композиции, и ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, его соли, аналоги или произзодные, по существу, не содержащая...
Применение комбинации агониста пероксисома пролифератор-активированного рецептора альфа (ppar alpha) метформина и фармацевтически приемлемого носителя для производства фармацевтической композиции и способ лечения ожирения
Номер патента: 9772
Опубликовано: 28.04.2008
Авторы: Жюньен Жан-Луи, Шапю Эвелин, Эдгар Ален
МПК: A61K 31/192, A61K 31/155, A61K 31/195...
Метки: способ, композиции, фармацевтически, ожирения, рецептора, фармацевтической, ppar, приемлемого, агониста, лечения, альфа, комбинации, носителя, alpha, метформина, производства, пролифератор-активированного, применение, пероксисома
Формула / Реферат:
1. Применение комбинации агониста PPARa, метформина и фармацевтически приемлемого носителя в качестве компонентов для производства фармацевтической композиции для лечения ожирения, характеризующееся тем, что агонист PPARa является фенофибратом, фенофиброевой кислотой или фармацевтически приемлемой солью или сложным эфиром фенофиброевой кислоты. 2. Применение по п.1, отличающееся тем, что эффективная доза агониста PPARa лежит в диапазоне от...
Конденсированные гетероциклические соединения
Номер патента: 9421
Опубликовано: 28.12.2007
Авторы: Чэнь Сяоци, Цзаен Цзуань, Чэнь Си, Михалик Джеффри Т., Ли Лепин, Фань Пинчэнь
МПК: A61P 25/24, A61P 3/00, A61K 31/435...
Метки: конденсированные, гетероциклические, соединения
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее формулу (I) где представляет собой бензольное кольцо; Q представляет собой -N(R)-(C1-С3)алкилен-; R представляет собой L1 представляет собой связь, (С1-С4)алкилен, (С1-С4)алкиленокси и (С1-С4)алкиленамино; L2 представляет собой связь, (С1-С4)алкилен, (С2-С4)алкенилен, (С2-С4)алкинилен, (С1-С4)алкиленокси или (С1-С4)алкиленамино; R", R3 и R4 каждый представляет собой водород; каждый R1 представляет собой...
Активаторы рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (ppar )
Номер патента: 8928
Опубликовано: 31.08.2007
Авторы: Бэгли Скотт Уильям, Хэйда Уильям Эндрю, Лию Жэнгью, Хэйуард Черилл Майерс, Брандт Томас Эндрю, Даггер Роберт Уэйн
МПК: A61P 3/00, C07D 211/22, A61K 31/4545...
Метки: активаторы, рецепторов, пролифератором, ppar, пероксисом, активируемых
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I его изомер, пролекарство указанного соединения или изомера либо фармацевтически приемлемая соль указанного соединения, изомера или пролекарства; где каждый F и G независимо представляет собой а) водород, б) галогено, в) (С1-С4)алкил, г) (С3-С6)циклоалкил, д) гидрокси или е) (С1-С4)алкокси; X представляет собой a) -Z или б) -B-C(R1)(R2)-Z; В представляет собой а) окси, б) метилен или в) -N(H)-; Z представляет собой а)...
Новые соединения фенилнафталина, способ их получения и фармацевтические композиции, которые их содержат
Номер патента: 8250
Опубликовано: 27.04.2007
Авторы: Делагранж Филипп, Лезьё Даньель, Ренар Пьер, Беннежан Каролин, Йоус Саид, Пуассоннье-Дюрьё Софи
МПК: A61K 31/16, A61K 31/40, A61P 25/00...
Метки: композиции, способ, фенилнафталина, получения, соединения, новые, фармацевтические, содержат, которые
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы (I) в которой А представляет собой группировку в которой R1 представляет собой линейную или разветвленную C1-С6-алкильную группу или С3-С8-циклоалкильную группу и R2 представляет собой атом водорода, и дополнительно возможно, что R1 и R2 вместе образуют линейную или разветвленную алкиленовую цепь, содержащую от 3 до 6 атомов углерода, R3 представляет собой линейную или разветвленную C1-С6-алкоксигруппу, R4 представляет...
Новые соединения, обладающие гиполипидемической, гипохолестеринемической активностью, способ их получения и содержащие их композиции
Номер патента: 7959
Опубликовано: 27.02.2007
Авторы: Барот Виджай Кумар Гаджубхай, Лохрей Видья Бхушан, Лохрей Брадж Бхушан
МПК: A61K 31/404, A61P 3/00, A61P 3/06...
Метки: гиполипидемической, новые, соединения, композиции, активностью, способ, содержащие, обладающие, получения, гипохолестеринемической
Формула / Реферат:
1. Соединение, представленное формулой (I): его таутомерные формы, стереоизомеры, фармацевтически приемлемые соли и фармацевтически приемлемые сольваты, в котором одна или более групп R1, R2, R3, R4 могут быть одинаковыми или различными и представляют собой водород, пергалогеналкил, замещенную или незамещенную группы, выбранные из (С1-С12)алкильной группы, такой как метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, трет-бутил, н-пентил,...
Производные имидазохинолина в качестве лигандов аденозиновых а3 рецепторов
Номер патента: 7595
Опубликовано: 29.12.2006
Авторы: Вальц Эржебет, Балаж Ласло, Боэр Кинга, Т.Надь Лайош, Варгане Середи Юдит, Балог Мария, Урбан-Сабо Каталин, Капуи Зольтан, Тимари Геза, Батори Шандор, Араньи Петер, Микуш Эндре, Гербер Каталин
МПК: A61P 13/12, A61K 31/415, A61P 11/00...
Метки: качестве, производные, аденозиновых, имидазохинолина, рецепторов, лигандов
Формула / Реферат:
1. Соединения общей формулы (I) где R1 обозначает атом водорода или неразветвленную или разветвленную C1-4 алкильную группу; R2 - атом водорода или неразветвленную или разветвленную C1-4 алкильную группу; R3 - атом водорода или неразветвленную или разветвленную C1-4 алкильную группу, С3-6 циклоалкильную группу, фенильную, тиенильную или фурильную группу, необязательно замещенную одной или несколькими неразветвленными или разветвленными C1-4...
Сочетание агониста (5-th2) и антагониста (5-ht6) серотонина в качестве фармацевтической композиции
Номер патента: 6604
Опубликовано: 24.02.2006
Авторы: Сакариассен Хьелль С., Джоссан Сукхвиндер, Нильссон Бьерн М., Свартенгрен Ян
МПК: A61P 3/00, A61K 31/18, C07C 311/51...
Метки: качестве, антагониста, композиции, 5-th2, фармацевтической, агониста, серотонина, сочетание, 5-ht6
Формула / Реферат:
1. Фармацевтическая композиция, содержащая эффективное количество сочетания агониста рецептора 5-HT2C, которым является арилпиперазин, такой как пиперазинилпиразин и антагониста рецептора 5-HT6, выбранного из азепиноиндолов, таких как арилсульфонзамещенные гексагидроазепининдолы и арилсульфонилиндолы или соли, энантиомера или пролекарства указанного агониста и/или антагониста и, необязательно, фармацевтически приемлемый носитель. 2....
Ингибиторы 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы типа 1
Номер патента: 5274
Опубликовано: 30.12.2004
Авторы: Эмонд Рикард, Барф Тьерд, Курц Гвидо, Валлгорда Йерк, Нильссон Марианне
МПК: C07D 277/52, A61K 31/426, A61P 3/00...
Метки: типа, ингибиторы, 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (II) где T представляет фенил, нафтил, гетероарил, означающий моноциклическую, би- или трициклическую ароматическую кольцевую систему, в которой только одно кольцо является ароматическим, имеющую от 5 до 14 атомов в кольце, в которой одно или несколько атомов кольца являются иными, чем углерод, такими как азот, сера, кислород и селен; фенил-C2-алкенил или нафтил-C2-алкенил, необязательно независимо замещенные [R]n, где n...
Гидрохлорид 5-[4-[2-(n-метил-n-(2-пиридил)амино)этокси] бензил] тиазолидин-2, 4-диона
Номер патента: 5115
Опубликовано: 28.10.2004
Автор: Крэйг Эндрю Симон
МПК: A61K 31/44, C07D 417/12, A61P 3/00...
Метки: 5-[4-[2-(n-метил-n-(2-пиридил)амино)этокси, 4-диона, гидрохлорид, тиазолидин-2, бензил
Формула / Реферат:
1. Соединение 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-пиридил)амино)этокси]бензил]тиазолидин-2,4-дион, гидрохлорид, отличающееся тем, что оно (i) имеет инфракрасный спектр, содержащий пики при приблизительно 1745, 1516, 1257, 1056 и 803 см-1; (ii) имеет порошковую рентгенограмму (XRPD), содержащую пики при приблизительно 10,1, 13,4, 17,2, 22,2 и 29,4ш 2q ; и/или (iii) имеет спектр комбинационного рассеяния, содержащий пики при приблизительно 1314, 1242,...
Применение лептина для ингибирования пролиферации эндотелиальных клеток
Номер патента: 5066
Опубликовано: 28.10.2004
Авторы: Кохен Батиа, Рубинштейн Менахем, Баркан Далит
МПК: A61K 38/22, A61P 3/00
Метки: клеток, эндотелиальных, ингибирования, лептина, применение, пролиферации
Формула / Реферат:
1. Применение лептина, или гомолога лептина, или его производного вместе с ингибитором действия ФРЭС, или синтеза ФРЭС, и/или ингибитором ангиогенеза для получения лекарственного средства, ингибирующего пролиферацию эндотелиальных клеток. 2. Применение по п.1, включающее ингибитор ангиогенеза. 3. Применение по любому одному из предшествующих пунктов, отличающееся тем, что ингибитор ФРЭС выбирают из ДМПК, антагониста...
Композиции на основе слитого белка ов и способы их применения
Номер патента: 4791
Опубликовано: 26.08.2004
Авторы: Мэнн Майкл Бенджамин, Хект Рэнди Айра
МПК: C07K 14/575, A61K 38/17, A61P 3/00...
Метки: слитого, основе, применения, композиции, белка, способы
Формула / Реферат:
1. Белок с формулой, выбранной из группы R1-R2 и R1-L-R2, где R1 является белком Fc, его производным или аналогом, R2 является белком лептином, его производным или аналогом, а L представляет собой линкер, причем белок Fc, его производное или аналог выбраны из группы, включающей (а) аминокислотные последовательности Fc, приведенные в SEQ.ID. No.9, 12, 15 и 18; (б) аминокислотные последовательности (а), у которых различные аминокислоты...
Композиции на основе слитого белка ов и способы их применения
Номер патента: 4790
Опубликовано: 26.08.2004
Авторы: Хект Рэнди Айра, Мэнн Майкл Бенджамин
МПК: C07K 14/575, A61K 38/17, A61P 3/00...
Метки: композиции, применения, белка, слитого, основе, способы
Формула / Реферат:
1. Слитой белок, не обязательно имеющий метионин на N-конце, содержащий константный домен антитела или его часть, слитую с N-концом человеческого белка лептина, который выбран из группы, включающей (а) аминокислотную последовательность 1-146, приведенную в SEQ.ID. No.6; (б) аминокислотную последовательность 1-146, приведенную в SEQ.ID. No.6, имеющую остаток лизина в положении 35 и остаток изолейцина в положении 74; (в) аминокислотную...
Гидрохлоридная соль 5-[4-[2-(n-метил-n-(2-пиридил)амино)этокси] бензил]тиазолидин-2,4-диона
Номер патента: 4296
Опубликовано: 26.02.2004
Авторы: Миллан Майкл, Крейг Эндрю Саймон
МПК: C07D 417/12, A61K 31/44, A61P 3/00...
Метки: гидрохлоридная, соль, бензил]тиазолидин-2,4-диона, 5-[4-[2-(n-метил-n-(2-пиридил)амино)этокси
Формула / Реферат:
1. Гидрохлоридная соль 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-пиридил)амино)этокси]бензил]тиазолидин-2,4-диона, характеризующаяся (i) спектром поглощения инфракрасного излучения, в основном, в соответствии с фиг. 1; и/или (ii) спектром комбинационного рассеяния, в основном, в соответствии с фиг. 2; и/или (iii) порошковой рентгенограммой (XRPD), в основном, в соответствии с фиг. 3; и (iv) спектром 13C ЯМР твердого состояния, в основном, в соответствии с фиг. 4....
Альгинатные гели с поддерживаемым высвобождением, подвергающиеся биологической деградации
Номер патента: 3670
Опубликовано: 28.08.2003
Авторы: Гу Джиан Хуа, Голденберг Меррилл Сеймур
Метки: альгинатные, деградации, высвобождением, подвергающиеся, поддерживаемым, гели, биологической
Формула / Реферат:
1. Композиция геля с поддерживаемым замедленным высвобождением, включающая а) биодеградируемый анионный полисахарид; б) биологически активное вещество и в) по меньшей мере, один связанный ион поливалентного металла, причем указанный деградируемый анионный полисахарид представляет собой альгинатный эфир, который перекрестно связан с указанным ионом поливалентного металла с образованием биодеградируемого биологически совместимого гидрогеля...
Композиция, включающая 5-[4-[2-(n-метил-n-(2-пиридил)амино)этокси]бензил]тиазолидин-2,4-дион
Номер патента: 2384
Опубликовано: 25.04.2002
Авторы: Грэнетт Джеффри Роджер, Прайс Робин, Росс Хамиш, Пэйтел Джай
МПК: A61P 3/00, A61K 31/44
Метки: 5-[4-[2-(n-метил-n-(2-пиридил)амино)этокси]бензил]тиазолидин-2,4-дион, композиция, включающая
Формула / Реферат:
1. Фармацевтическая композиция, включающая 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-пиридил)амино)этокси]бензил]тиазолидин-2,4-дион (обозначаемый далее как соединение (I)), отличающаяся тем, что композиция включает от 2 до 12 мг соединения (I) в фармацевтически приемлемой форме и, необязательно, фармацевтически приемлемый носитель для него. 2. Композиция по п.1, которая включает от 2 до 4 мг соединения (I) в фармацевтически приемлемой форме. 3. Композиция по п.1,...
Меченные 19фтором производные антрациклинона и антрациклина, фармацевтическая композиция на их основе и их применение для лечения или диагностики амилоидоза
Номер патента: 2203
Опубликовано: 28.02.2002
Авторы: Лансан Жаклин, Фанчелли Даниеле, Бандьера Тициано, Суарато Антонино, Карузо Микеле
МПК: A61P 3/00, A61K 49/10, C07D 295/185...
Метки: 19фтором, основе, амилоидоза, антрациклина, применение, антрациклинона, композиция, фармацевтическая, лечения, производные, диагностики, меченные
Формула / Реферат:
1. Применение меченных 19фтором соединений, которые являются производными антрациклина или антрациклинона общей формулы А где R1 обозначает водород, гидрокси, галоген, C1-C8 алкокси, амино, который может быть замещен бензилом, ацилом или трифторацетилом, или OSO2(R4), где R4 обозначает алкил или арил, каждый из которых является незамещенным или замещен одним или несколькими атомами фтора; R2 обозначает водород или гидрокси; R3 обозначает...