Соединения для лечения болезни альцгеймера
Номер патента: 7337
Опубликовано: 25.08.2006
Авторы: Хом Рой, Пулли Шон Р., Фрескос Джон Н., Бек Джеймс П., Ягоджинска Барбара, Тенбринк Рут Е., Мэйлард Мишель, Фанг Лоренс И., Гэйлунас Андреа, Джон Варгезе
Формула / Реферат
1. Замещенный амин формулы (X)
где R1 представляет собой -(CH2)n1-(R1-арил), где n1 представляет собой ноль или один и где R1-арил представляет собой фенил, 1-нафтил, 2-нафтил, инданил, инденил, дигидронафтил или тетралинил, который может быть замещен одним, двумя, тремя или четырьмя следующими заместителями на арильное кольцо: -F, Cl, -Br или -I,
R2 представляет собой -Н,
R3 представляет собой -Н,
RN представляет собой RN-1-XN-, где XN выбран из группы, включающей:
(A) -СО-,
(B) -SO2-,
(C) -(CR'R")1-6, где R' и R" являются одинаковыми или различными и представляют собой -Н и С1-С4-алкил,
(D) -CO-(CR'R")1-6-XN-1, где XN-1 выбран из группы, состоящей из -О-, -S- и -NR'-, и где R' и R" определены выше,
(Е) одинарную связь, где RN-1 выбран из группы, включающей:
(А) RN-арил, где RN-арил представляет собой фенил, 1-нафтил, 2-нафтил, тетралинил, инданил, дигидронафтил или 6,7,8,9-тетрагидро-5Н-бензо[а]циклогептенил, который может быть замещен одним, двумя или тремя следующими заместителями, которые могут быть одинаковыми или различными и представляют собой:
(1) C1-C6-алкил, который может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-C3-алкила, -F, -Cl, -Br, -I, -ОН, -SH, -Cу N, -CF3, C1-C3-алкокси и -NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b представляют собой Н или C1-C6 алкил,
(2) -ОН,
(3) -NO2,
(4) -F, -Cl, -Br или -I,
(5) -СО-ОН,
(6) -Cу N,
(7) -(CH2)0-4-CO-NRN-2RN-3, где RN-2 и RN-3 являются одинаковыми или различными и выбраны из группы, включающей:
(a) -Н,
(b) -C1-C6-алкил, который может быть замещен одним заместителем, выбранным из группы, включающей:
(i) -ОН и (ii) -NH2,
(c) -C1-C6-алкил, который может быть замещен 1-3 атомами -F, -Cl, -Br или -I,
(d) -C3-C7-циклоалкил,
(e) -(C1-С2-алкил)-(C3-C7-циклоалкил),
(f) -(C1-C6-алкил)-O-(C1-C3-алкил),
(g) -С2-C6-алкенил с одной или двумя двойными связями,
(h) -C2-C6-алкинил с одной или двумя тройными связями,
(i) -C1-C6-алкильная цепь с одной двойной связью и одной тройной связью,
(j) -R1-арил, где R1-арил определен выше и
(k) -R1-гетероарил, где R1-гетероарил выбран из группы, включающей пиридинил, пиримидинил, хинолинил, бензотиенил, индолил, индолинил, пиридазинил, пиразинил, изоиндолил, изохинолил, хиназолинил, хиноксалинил, фталазинил, имидазолил, изоксазолил, пиразолил, оксазолил, тиазолил, индолизинил, индазолил, бензотиазолил, бензимидазолил, бензофуранил, фуранил, тиенил, пирролил, оксадиазолил, тиадиазолил, триазолил, тетразолил, оксазолопиридинил, имидазопиридинил, изотиазолил, нафтиридинил, циннолинил, карбазолил, бета-карболинил, изохроманил, хроманил, тетрагидроизохинолинил, изоиндолинил, изобензотетрагидрофуранил, изобензотетрагидротиенил, изобензотиенил, бензоксазолил, пиридопиридинил, бензотетрагидрофуранил, бензотетрагидротиенил, пуринил, бензодиоксолил, триазинил, феноксазинил, фенотиазинил, птеридинил, бензотиазолил, имидазопиридинил, имидазотиазолил, дигидробензизоксазинил, бензизоксазинил, бензоксазинил, дигидробензизотиазинил, бензопиранил, бензотиопиранил, кумаринил, изокумаринил, хромонил, хроманонил, пиридинил-N-оксид, тетрагидрохинолинил, дигидрохинолинил, дигидрохинолинонил, дигидроизохинолинонил, дигидрокумаринил, дигидроизокумаринил, изоиндолинонил, бензодиоксанил, бензоксазолинонил, пирролил-N-оксид, пиримидинил-N-оксид, пиридазинил-N-оксид, пиразинил-N-оксид, хинолинил-N-оксид, индолил-N-оксид, индолинил-N-оксид, изохинолил-N-оксид, хиназолинил-N-оксид, хиноксалинил-N-оксид, фталазинил-N-оксид, имидазолил-N-оксид, изоксазолил-N-оксид, оксазолил-N-оксид, тиазолил-N-оксид, индолизинил-N-оксид, индазолил-N-оксид, бензотиазолил-N-оксид, бeнзимидaзoлил-N-oкcид, пирролил-N-оксид, оксадиазолил-N-оксид, тиадиазолил-N-оксид, триазолил-N-оксид, тетразолил-N-оксид, бензотиопиранил-S-оксид, бензотиопиранил-S,S-диоксид,
где R1-гетероарил группа присоединяется посредством любого атома кольца основной R1-гетероарил группы, замещенной водородом, так что новая связь с R1-гетероарил группой замещает атом водорода и его связь, где гетероарил может быть замещен одним, двумя, тремя или четырьмя заместителями:
(i) C1-C6-алкил, который может быть замещен одним,двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-C3-алкила, -F, -Cl, -Br, -I, -ОН, -SH, -Cу N, -CF3, C1-C3-алкокси, и -NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b определены выше,
(ii) С2-C6-алкенил с одной или двумя двойными связями, который может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из -F, -Cl, -ОН, -SH, -Cу N, -CF3, C1-C3-алкокси, и -NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b представляют собой -Н или C1-C6-алкил,
(iii) C2-C6-алкинил с одной или двумя тройными связями, который может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из -F, -Cl, -ОН, -SH, -Cу N, -CF3, C1-C3-алкокси и -NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b представляют собой -Н или C1-C6-алкил,
(iv) -F, -Cl, -Br или -I,
(v) -C1-C6-алкокси, который может быть замещен одним, двумя или тремя атомами -F,
(vi) -NRN-2RN-3, где RN-2 и RN-3 определены выше,
(vii) -ОН,
(viii) -Cу N,
(ix) C3-С7-циклоалкил, который может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из -F, -Cl, -ОН, -SH, -Cу N, -CF3, C1-C3-алкокси, -NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b представляют собой -Н или C1-C6-алкил,
(х) -СО-(С1-С4-алкил),
(xi) -SO2-NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b определены выше,
(xii) -CO-NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b определены выше, или
(xiii) -SO2-(C1-C4-алкил),
(8) -(CH2)0-4-СО-(C1-C12-алкил),
(9) -(CH2)0-4-СО-(С2-C12-алкенил с одной, двумя или тремя двойными связями),
(10) -(CH2)0-4-СО-(С2-С12-алкинил с одной, двумя или тремя тройными связями),
(11) -(CH2)0-4-СО-(C3-C7-циклоалкил),
(12) -(CH2)0-4-СО-R1-арил, где R1-арил определен выше,
(13) -(CH2)0-4-СО-R1-гетероарил, где R1-гетероарил определен выше,
(14) -(CH2)0-4-СО-R1-гетероцикл, где R1-гетероцикл выбран из группы, включающей морфолинил, тиоморфолинил, тиоморфолинил-S-оксид, тиоморфолинил-S,S-диоксид, пиперазинил, гомопиперазинил, пирролидинил, пирролинил, тетрагидропиранил, пиперидинил, тетрагидрофуранил, тетрагидротиенил, гомопиперидинил, гомоморфолинил, гомотиоморфолинил, гомотиоморфолинил-S,S-диоксид и оксазолидинонил, дигидропиразолил, дигидропирролил, дигидропиразинил, дигидропиридинил, дигидропиримидинил, дигидрофурил, дигидропиранил, тетрагидротиенил-S-оксид, тетрагидротиенил-S,S-диоксид, гомотиоморфолинил-S-оксид,
где R1-гетероцикл группа присоединяется посредством любого атома основной R1-гетероцикл группы, замещенной атомом водорода, так что новая связь с R1-гетероцикл группой замещает атом водорода и его связь, где гетероцикл может быть замещен одним, двумя, тремя или четырьмя заместителями:
(a) C1-C6-алкил, который может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-C3-алкила, -F, -Cl, -Br, -I, -ОН, -SH, -Cу N, -CF3, C1-C3-алкокси и -NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b определены выше,
(b) C2-C6-алкенил с одной или двумя двойными связями, который может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из -F, -Cl, -ОН, -SH, -Cу N, -CF3, C1-C3-алкокси и -NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b представляют собой -Н или C1-C6-алкил,
(c) С2-C6-алкинил с одной или двумя тройными связями, который может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из -F, -Cl, -ОН, -SH, -Cу N, -CF3, C1-C3-алкокси и -NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b представляют собой -Н или C1-C6-алкил,
(d) -F, -Cl, -Br или -I,
(e) C1-C6-алкокси,
(f) -C1-C6-алкокси, который может быть замещен одним, двумя или тремя атомами -F,
(g) -NRN-2RN-3, где RN-2 и RN-3 определены выше,
(h) -ОН,
(i) -Cу N.
(j) C3-C7-циклоалкил, который может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из -F, -Cl, -ОН, -SH, -Cу N, -CF3, C1-C3-алкокси и -NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b представляют собой -Н или С1-C6-алкил,
(k) -СО-(C1-С4-алкил),
(1) -SO2-NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b определены выше,
(m) -CO-NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b определены выше,
(n) -CO2-(С1-С4-алкил) или
(о) =O,
(15) -(CH2)0-4-СО-RN-4, где RN-4 выбран из группы, включающей морфолинил, тиоморфолинил, пиперазинил, пиперидинил, гомоморфолинил, гомотиоморфолинил, гомотиоморфолинил-S-оксид, гомотиоморфолинил-S,S-диоксид, пирролинил и пирролидинил, где каждая группа может быть замещена одним, двумя, тремя или четырьмя C1-C6-алкилами,
(16) -(CH2)0-4-СО-O-RN-5, где RN-5 выбран из группы, включающей:
(a) C1-C6-алкил,
(b) -(CH2)0-2-(R1-арил), где R1-арил определен выше,
(c) С2-C6-алкенил, содержащий одну или две двойные связи,
(d) С2-C6-алкинил, содержащий одну или две тройные связи,
(e) C3-C7-циклоалкил и
(f) -(CH2)0-2-(R1-гетероарил), где R1-гетероарил определен выше,
(17) -(CH2)0-4-SO2-NRN-2RN-3, где RN-2 и RN-3 определены выше,
(18) -(CH2)0-4-SO-(C1-С8-алкил),
(19) -(CH2)0-4-CO2-(C1-C12-алкил),
(20) -(CH2)0-4-SO2-(C3-C7-циклоалкил),
(21) -(CH2)0-4-N(H или RN-5)-CO-O-RN-5, где RN-5 могут быть одинаковыми или различными и определены выше,
(22) -(CH2)0-4-N(H или RN-5)-CO-N(RN-5)2, где RN-5 могут быть одинаковыми или различными и определены выше,
(23) -(CH2)0-4-N-CS-N(RN-5)2, где RN-5 могут быть одинаковыми или различными и определены выше,
(24) -(CH2)0-4-N(-H или RN-5)-CO-RN-2, где RN-5 и RN-2 могут быть одинаковыми или различными и определены выше,
(25) -(CH2)0-4-NRN-2RN-3, где RN-2 и RN-3 могут быть одинаковыми или различными и определены выше,
(26) -(CH2)0-4-RN-4, где RN-4 определен выше,
(27) -(CH2)0-4-O-СО-(C1-C6-алкил),
(28) -(CH2)0-4-O-Р(O)-(ОRN-арил-1)2, где RN-арил-1 представляет собой -Н или С1-С4-алкил,
(29) -(CH2)0-4-O-CO-N(RN-5)2, где RN-5 определен выше,
(30) -(CH2)0-4CS-N(RN-5)2, где RN-5 определен выше,
(31) -(CH2)0-4-O-(RN-5)2, где RN-5 определен выше,
(32) -(CH2)0-4-O-(RN-5)2-COOH, где RN-5 определен выше,
(33) -(CH2)0-4-S-(RN-5)2, где RN-5 определен выше,
(34) -(CH2)0-4-O-(C1-C6-алкил, который может быть замещен одним, двумя, тремя, четырьмя или пятью атомами -F),
(35) C3-С7-циклоалкил,
(36) С2-C6-алкенил с одной или двумя двойными связями, который может быть замещен C1-C3-алкилом, -F, -Cl, -Br, -I, -ОН, -SH, -Cу N, -CF3, C1-C3-алкокси, или -NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b определены выше,
(37) С2-C6-алкинил с одной или двумя тройными связями, который может быть замещен C1-C3-алкилом, -F, -Cl, -Br, -I, -ОН, -SH, -Cу N, -CF3, C1-C3-алкокси или -NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b определены выше,
(38) -(CH2)0-4-N(-H или RN-5)-SO2-RN-2, где RN-5 и RN-2 могут быть одинаковыми или различными и являются такими, как описано выше, или
(39) -(CH2)0-4-C3-C7-циклоалкил,
(В) -RN-гетероарил, где RN-гетероарил выбран из группы, включающей пиридинил, пиримидинил, хинолинил, бензотиенил, индолил, индолинил, пиридазинил, пиразинил, изоиндолил, изохинолил, хиназолинил, хиноксалинил, фталазинил, имидазолил, изоксазолил, пиразолил, оксазолил, тиазолил, индолизинил, индазолил, бензотиазолил, бензимидазолил, бензофуранил, фуранил, тиенил, пирролил, оксадиазолил, тиадиазолил, триазолил, тетразолшы, оксазолопиридинил, имидазопиридинил, изотиазолил, нафтиридинил, циннолинил, карбазолил, бета-карболинил, изохроманил, хроманил, тетрагидроизохинолинил, изоиндолинил, изобензотетрагидрофуранил, изобензотетрагидротиенил, изобензотиенил, бензоксазолил, пиридопиридинил, бензотетрагидрофуранил, бензотетрагидротиенил, пуринил, бензодиоксолил, триазинил, феноксазинил, фенотиазинил, птеридинил, бензотиазолил, имидазопиридинил, имидазотиазолил, дигидробензизоксазинил, бензизоксазинил, бензоксазинил, дигидробензизотиазинил, бензопиранил, бензотиопиранил, кумаринил, изокумаринил, хромонил, хроманонил, пиридинил-N-оксид, тетрагидрохинолинил, дигидрохинолинил, дигидрохинолинонил, дигидроизохинолинонил, дигидрокумаринил, дигидроизокумаринил, изоиндолинонил, бензодиоксанил, бензоксазолинонил, пирролил-N-оксид, пиримидинил-N-оксид, пиридазинил-N-оксид, пиразинил-N-оксид, хинолинил-N-оксид, индолил-N-оксид, индолинил-N-оксид, изохинолил-N-оксид, хиназолинил-N-оксид, хиноксалинил-N-оксид, фталазинил-N-оксид, имидазолил-N-оксид, изоксазолил-N-оксид, оксазолил-N-оксид, тиазолил-N-оксид, индолизинил-N-оксид, индазолил-N-оксид, бензотиазолил-N-оксид, бензимидазолил-N-оксид, пирролил-N-оксид, оксадиазолил-N-оксид, тиадиазолил-N-оксид, триазолил-N-оксид, тетразолил-N-оксид, бензотиопиранил-S-оксид, бензотиопиранил-S,S-диоксид,
где RN-гетероарил группа присоединяется посредством любого атома основной RN-гетероарил группы, замещенной атомом водорода, так что новая связь с RN-гетероарил группой замещает атом водорода и его связь, где гетероарил может быть замещен одним, двумя, тремя или четырьмя заместителями:
(1) C1-C6-алкил, который может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-C3-алкила, -F, -Cl, -Br, -I, -ОН, -SH, -Cу N, -CF3, C1-C3-алкокси, -NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b определены выше,
(2) -ОН,
(3) -NO2,
(4) -F, -Cl, -Br или -I,
(5) -СО-ОН,
(6) -Cу N,
(7) -(CH2)0-4-CO-NRN-2RN-3, где RN-2 и RN-3 являются одинаковыми или различными и выбраны из группы, включающей:
(a) -Н,
(b) -C1-C6-алкил, который может быть замещен одним заместителем, выбранным из группы, включающей:
(i) -ОН и
(ii) -NH2,
(c) -C1-C6-алкил, который может быть замещен 1-3 атомами -F, -Cl, -Br, -I,
(d) -C3-C7-циклоалкил,
(e) -(С1-С2-алкил)-(C3-C7-циклоалкил),
(f) -(C1-C6-алкил)-O-(С1-C3-алкил),
(g) -С2-C6-алкенил с одной или двумя двойными связями,
(h) -С2-C6-алкинил с одной или двумя тройными связями,
(i) -C1-C6-алкильная цепь с одной двойной связью и одной тройной связью,
(j) -R1-арил, где R1-арил определен выше, и
(k) -R1-гетероарил, где R1-гетероарил определен выше,
(8) -(CH2)0-4-СО-(C1-C12-алкил),
(9) -(CH2)0-4-СО-(С2-С12-алкенил с одной, двумя или тремя двойными связями),
(10) -(CH2)0-4-СО-(С2-C12-алкинил с одной, двумя или тремя тройными связями),
(11) -(CH2)0-4-СО-(C3-C7-циклоалкил),
(12) -(CH2)0-4-СО-R1-арил, где R1-арил определен выше,
(13) -(CH2)0-4-СО-R1-гетероарил, где R1-гетероарил определен выше,
(14) -(CH2)0-4-СО-R1-гетероцикл, где R1-гетероцикл определен выше,
(15) -(CH2)0-4-CO-RN-4, где RN-4 выбран из группы, включающей морфолинил, тиоморфолинил, пиперазинил, пиперидинил, гомоморфолинил, гомотиоморфолинил, гомотиоморфолинил-S-оксид, гомотиоморфолинил-S,S-диоксид, пирролинил и пирролидинил, где каждая группа может быть замещена одним, двумя, тремя или четырьмя C1-C6-алкилами,
(16) -(CH2)0-4-CO-O-RN-5, где RN-5 выбран из группы, включающей:
(a) C1-C6-алкил,
(b) -(CH2)0-2-(R1-арил, где R1-арил определен выше,
(c) С2-C6-алкенил, содержащий одну или две двойные связи,
(d) С2-C6-алкинил, содержащий одну или две тройные связи,
(e) C3-С7-циклоалкил,
(f) -(CH2)0-2-(R1-гетероарил), где R1-гетероарил определен выше,
(17) -(CH2)0-4-SO2-NRN-2RN-3, где RN-2 и RN-3 определены выше,
(18) -(CH2)0-4-SO-(C1-С8-алкил),
(19) -(CH2)0-4-SO2-(C1-С12-алкил),
(20) -(CH2)0-4-SO2-(C3-C7-циклоалкил),
(21) -(CH2)0-4-N(H или RN-5)-CO-O-RN-5, где RN-5 могут быть одинаковыми или различными и определены выше,
(22) -(CH2)0-4-N(H или RN-5)-CO-N(RN-5)2, где RN-5 могут быть одинаковыми или различными и определены выше,
(23) -(CH2)0-4-N-CS-N(RN-5)2, где RN-5 могут быть одинаковыми или различными и определены выше,
(24) -(CH2)0-4-N(-H или RN-5)-CO-RN-2, где RN-5 и RN-2 могут быть одинаковыми или различными и определены выше,
(25) -(CH2)0-4-NRN-2RN-3, где RN-2 и RN-3 могут быть одинаковыми или различными и определены выше,
(26) -(CH2)0-4-RN-4, где RN-4 определен выше,
(27) -(CH2)0-4-O-СО(C1-C6-алкил),
(28) -(CH2)0-4-O-Р(O)-(ОRN-арил-1)2, где RN-арил-1 представляет собой -Н или C1-С4-алкил,
(29) -(CH2)0-4-O-CO-N(RN-5)2, где RN-5 определен выше,
(30) -(CH2)0-4-O-CS-N(RN-5)2, где RN-5 определен выше,
(31) -(CH2)0-4-O-(RN-5)2, где RN-5 определен выше,
(32) -(CH2)0-4-O-(RN-5)2-СООН, где RN-5 определен выше,
(33) -(CH2)0-4-S-(RN-5)2, где RN-5 определен выше,
(34) -(CH2)0-4-O-(C1-C6-алкил, который может быть замещен одним, двумя, тремя, четырьмя или пятью атомами -F),
(35) C3-С7-циклоалкил,
(36) С2-C6-алкенил с одной или двумя двойными связями, который может быть замещен C1-C3-алкилом, -F, -Cl, -Br, -I, -ОН, -SH, -Cу N, -CF3, C1-C3-алкокси, или -NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b определены выше,
(37) С2-C6-алкинил с одной или двумя тройными связями, который может быть замещен C1-C3-алкилом, -F, -Cl, -Br, -I, -ОН, -SH, -Cу N, -CF3, C1-C3-алкокси или -NR1-aR1-b, уфх R1-a и R1-b определены выше, или
(38) -(CH2)0-4-N(-H или RN-5)-SO2-RN-2, где RN-5 и RN-2 могут быть одинаковыми или различными и являются такими, как описано выше, или
(39) -(CH2)0-4-C3-C7-циклоалкил,
(C) RN-арил-W-RN-арил, где RN-арил определен выше,
(D) RN-арил-W-RN-гетероарил, где RN-арил и RN-гетероарил определены выше,
(Е) RN-арил-W-RN-1-гетероцикл, где RN-гетероцикл имеет значение R1-гетероцикл, который определен выше,
(F) RN-гетероарил-W-RN-арил, где RN-арил и RN-гетероарил определены выше,
(G) RN-гетероарил-W-RN-гетероарил, где RN-гетероарил определен выше,
(Н) RN-гетероарил-W-RN-1-гетероцикл, где RN-1-гетероцикл имеет значение R1-гетероцикл, который определен выше, и где RN-гетероарил определен выше,
(I) RN-гетероцикл-W-RN-арил, где RN-гетероцикл имеет значение R1-гетероцикл, который определен выше, и где RN-арил определен выше,
(J) RN-гетероцикл-W-RN-N-гетероарил, где RN-гетероцикл имеет значение R1-гетероцикл, который определен выше, и RN-гетероарил определен выше, и
(K) RN-гетероцикл-W-RN-N-гетероарил, где RN-гетероцикл и RN-1-гетероарил определены выше,
где W представляет собой:
(1) -(CH2)0-4-,
(2) -О-,
(3) -S(O)0-2-,
(4) -N(RN-5)-, где RN-5 определен выше, или
(5) -СО-;
где RC представляет собой:
(I) -C1-C10-алкил, который может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-C3-алкила, -F, -Cl, -Br, -I, -ОН, -SH, -Cу N, -CF3, C1-C6-алкокси, -O-фенила, -NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b определены выше, -ОС=O NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b определены выше, -S(=O)0-2R1-a, где R1-a определен выше, -NR1-aC=O NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b определены выше, -С=O NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b определены выше, и -S(=O)2 NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b определены выше,
(II) -(CH2)0-3-(C3-С8)-циклоалкил, где циклоалкил может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-C3-алкила, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -Cу N, -CF3, C1-C6-алкокси, -O-фенила, -CO-OH, -CO-O-(C1-С4-алкила) и -NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b определены выше,
(III) -(CRC-xRC-y)0-4-RC-арил, где RC-x и RC-y представляют собой -Н, С1-С4-алкил, который может быть замещен одной или двумя группами -ОН, C1-С4-алкокси, который может быть замещен одним, двумя или тремя атомами -F, -(CH2)0-4-C3-C7-циклоалкил, C3-C6-алкенил, содержащий одну или две двойные связи, С2-C6-алкинил, содержащий одну или две тройные связи, фенил-, и где RC-x и RC-y вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют карбоцикл из трех, четырех, пяти, шести и семи атомов углерода, где один атом углерода может быть замещен гетероатомом, выбранным из группы, включающей -О-, -S-, -SO2-, и -NRN-2- и RC-арил, который является таким, как RN-арил, определенный выше;
(IV) -(CRC-xRC-y)0-4-RC-гетероарил, где RC-гетероарил является таким, как RN-гетероарил, который определен выше, и RC-x и RC-y определены выше,
(V) -(CRC-xRC-y)0-4-RC-арил-RС-арил, где RС-арил, RC-x и RC-y определены выше,
(VI) -(СRC-xRC-y)0-4-RC-арил-RC-гетероарил, где RC-арил, RC-гетероарил, RC-x и RC-y определены выше,
(VII) -(СRC-xRC-y)0-4-RC-гетероарил-RC-арил, где RC-гетероарил, RC-арил, RC-x и RC-y определены выше,
(VIII) -(СRC-xRC-y)0-4-RC-гетероарил-RC-гетероарил, где RC-гетероарил, RC-x и RC-y определены выше,
(IX) -(CRC-xRC-y)0-4-RC-арилRC-гетероцикл, где RC-арил, RC-x и RC-y определены выше, и RC-гетероцикл имеет значение RN-гетероцикл, который определен выше,
(X) -(СRC-xRC-y)0-4-RC-гетероарил-RC-гетероцикл, где RC-гетероарил, RC-гетероцикл, RC-x и RC-y определены выше,
(XI) -(СRC-xRC-y)0-4-RC-гетероцикл-RC-арил, где RC-гетероцикл, RC-арил, RC-x и RC-y определены выше,
(XII) -(CRC-xRC-y)0-4-RC-гетероцикл-RC-гетероарил, где RC-гетероцикл, RC-гетероарил, RC-x и RC-y определены выше,
(XIII) -(СRC-xRC-y)0-4-RC-гетероцикл-RC-гетероцикл, где RС-гетероцикл, RC-x и RC-y определены выше,
(XIV) -(СRC-xRC-y)0-4-RC-гетероцикл, где RC-гетероцикл, RC-x и RC-y определены выше,
(XV) -[C(RC-1)(RC-2)1-3-CO-N-(RC-3)2, где RC-1 и RC-2 являются одинаковыми или различными и выбраны из группы, включающей:
(A) -Н,
(B) -C1-C6-алкил, который может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-C3-алкила, -F, -Cl, -Br, -I, -ОН, -SH, -Cу N, -CF3, C1-C6-алкокси, -O-фенила, и -NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b определены выше,
(C) С2-C6-алкенил с одной или двумя двойными связями, который может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-C3-алкила, -F, -Cl, -Br, -I, -ОН, -SH, -Cу N, -CF3, C1-C6-алкокси, -O-фенила, и -NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b определены выше,
(D) С2-C6-алкинил с одной или двумя тройными связями, который может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-C3-алкила, -F, -Cl, -Br, -I, -ОН, -SH, -Cу N, -CF3, C1-C6-алкокси, -O-фенила и -NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b определены выше,
(Е) -(CH2)1-2-S(O)0-2-(С1-C6-алкил),
(F) -(CH2)0-4-C3-C7-циклоалкил, который может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-C3-алкила, -F, -Cl, -Br, -I, -ОН, -SH, -Cу N, -CF3, C1-C6-алкокси, -O-фенила, -NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b определены выше,
(G) -(C1-С4-алкил)-RC'-арил, где RC'-арил имеет такое значение, как определено для R1-арил,
(Н) -(Cl-С4-алкил)-RC-гетероарил, где RС-гетероарил определен выше,
(I) -(C1-С4-алкил)-RC-гетероцикл, где RC-гетероцикл определен выше,
(J) -RC-гетероарил, где RС-гетероарил определен выше,
(K) -RС-гетероцикл, где RС-гетероцикл определен выше,
(M) -(CH2)1-4-RС-4-(CH2)0-4-RC'-арил, где RС-4 представляет собой -О-, -S- или -NRС-5-, где RС-5 представляет собой C1-C6-алкил и где RC'-арил определен выше,
(N) -(CH2)1-4-RC-4-(CH2)0-4-RC-гетероарил, где RC-4 и RC-гетероарил определены выше, и
(О) -RC'-арил, где RC'-арил определен выше и где RС-3 являются одинаковыми или различными и представляют собой:
(A) -Н,
(B) -C1-C6-алкил, который может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-C3-алкила, -F, -Cl, -Br, -I, -ОН, -SH, -Cу N, -CF3, C1-C6-алкокси, -O-фенила и -NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b определены выше,
(C) С2-C6-алкенил с одной или двумя двойными связями, который может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-C3-алкила, -F, -Cl, -Br, -I, -ОН, -SH, -Cу N, -CF3, C1-C6-алкокси, -O-фенила и -NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b определены выше,
(D) C3-C6-алкинил с одной или двумя тройными связями, который может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-C3-алкила, -F, -Cl, -Br, -I, -ОН, -SH, -Cу N, -CF3, C1-C6-алкокси, -O-фенила и -NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b определены выше,
(Е) -(CH2)0-4-C3-C7-циклоалкил, который может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-C3-алкила, -F, -Cl, -Br, -I, -ОН, -SH, -Cу N, -CF3, C1-C6-алкокси, -O-фенила и -NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b определены выше,
(F) -RC'-арил, где RC'-арил определен выше,
(G) -RC-гетероарил, где RC-гетероарил определен выше,
(Н) -RC-гетероцикл, где RC-гетероцикл определен выше,
(I) -(С1-С4-алкил)-RC'-арил, где RC'-арил определен выше,
(J) -(C1-С4-алкил)-RC-гетероарил, где RC-гетероарил определен выше,
(K) -(C1-С4-алкил)-RC-гетероцикл, где RC-гетероцикл определен выше,
(XVI) -CH(RC-арил)2, где RC-арил являются одинаковыми или различными и определены выше,
(XVII) -СН(RC-гетероарил)2, где RС-гетероарил являются одинаковыми или различными и определены выше,
(XVIII) -СН(RC-арил)(RC-гетероарил), где RC-арил и RC-гетероарил определены выше,
(XIX) -циклопентильное, -циклогексильное или -циклогептильное кольцо, слитое с RC-арил, или RC-гетероарил, или RC-гетероцикл, где RC-арил, или RC-гетероарил, или RC-гетероцикл определены выше, где один атом углерода циклопентила, циклогексила или -циклогептила может быть замещен NH, NRN-5, О, S(=O)0-2, и где циклопентил, циклогексил или -циклогептил могут быть замещены одним или двумя C1-C3-алкилами, -F, -ОН, -SH, -Cу N, -CF3, C1-C6-алкокси, =O, или -NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b определены выше,
(XX) С2-С10-алкенил, содержащий одну или две двойные связи, который может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-C3-алкила, -F, -Cl, -Br, -I, -ОН, -SH, -Cу N, -CF3, C1-C6-алкокси, -O-фенила и -NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b определены выше,
(XXI) С2-С10-алкинил, содержащий одну или две тройные связи, который может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-C3-алкила, -F, -Cl, -Br, -I, -ОН, SH, -Cу N, -CF3, C1-C6-алкокси, -O-фенила, и -NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b определены выше,
(XXII) -(CH2)0-1-CHRC-6-(CH2)0-1-RC-арил, где RC-арил определен выше, и RC-6 представляет собой -(CH2)0-6-ОН,
(XXIII) -(CH2)0-1-CHRC-6(CH2)0-1-RC-гетероарил, где RC-гетероарил и RC-6 определены выше,
(ХХIV) -СН(-RC-арил или RC-гетероарил)-СО-O(C1-С4-алкил), где RC-арил и RС-гетероарил определены выше,
(XXV) -СН(-CH2-ОН)-СН(-ОН)-фенил-NO2,
(XXVI) (С1-C6-алкил)-O-(С1-C6-алкил)-ОН,
(XXVII) -CH2-NН-CH2-СН(-O-CH2-СН3)2,
(XXVIII) -Н или
(XXIX) -(CH2)0-6-C(=NR1-a)(NR1-aR1-b), где R1-a и R1-b определены выше,
и их фармацевтически приемлемые соли.
2. Замещенный амин формулы (X) по п.1, где XN выбран из группы, включающей -СО- и -SO2-, где RN-1 выбран из группы, включающей RN-арил и RN-гетероарил.
3. Замещенный амин формулы (X) по п.2, где XN означает -СО-, где RN-1 выбран из группы, включающей RN-арил, RN-гетероарил, где RC представляет собой -(CH2)0-3-(C3-C7)-циклоалкил, -(CRC-xRC-y)0-4-RC-арил, -(CRC-xRC-y)0-4-RC-гетероарил, -(CRC-xRC-y)0-4-RC-гетероцикл, -циклопентильное или -циклогексильное кольцо, слитое с RC-арил, или RC-гетероарил, или RC-гетероцикл.
4. Замещенный амин формулы (X) по п.3, где RС представляет собой -(CRC-xRC-y)0-4-RC-арил, -(CRC-xRC-y)0-4-RC-гетероарил, -циклопентильное или -циклогексильное кольцо, слитое с RC-арил, или RC-гетероарил, или RC-гетероцикл.
5. Замещенный амин формулы (X) по п.1, где R1-арил означает фенил.
6. Замещенный амин формулы (X) по п.1, где R1-арил означает фенил, замещенный двумя атомами -F.
7. Замещенный амин формулы (X) по п.6, где замещение на атом -F представлено в виде 3,5-дифторбензила.
8. Замещенный амин формулы (X) по п.1, где XN означает -СО-, где RN-1 означает RN-арил, где RN-арил означает фенил, замещенный одним заместителем -CO-NRN-2RN-3, где замещение на фенил осуществляется в 1,3-положениях.
9. Замещенный амин формулы (X) по п.8, где RN-2 и RN-3 являются одинаковыми и представляют собой C3-алкил.
10. Замещенный амин формулы (X) по п.1, где XN означает -СО-, где RN-1 означает RN-арил, где RN-арил означает фенил, замещенный одним C1-алкилом и одним -СО-NRN-2RN-3, где замещение на фенил осуществляется в 1,3,5-положениях.
11. Замещенный амин формулы (X) по п.10, где RN-2 и RN-3 являются одинаковыми и представляют собой C3-алкил.
12. Замещенный амин формулы (X) по п.1, где XN означает -СО-, где RN-1 означает RN-гетероарил, где RN-гетероарил замещен одним заместителем -CO-NRN-2RN-3.
13. Замещенный амин формулы (X) по п.12, где RN-2 и RN-3 являются одинаковыми и представляют собой C3-алкил.
14. Замещенный амин формулы (X) по п.1, где RC представляет собой -(CRC-xRC-y)0-4-RC-арил, где RC-арил означает фенил, -(CRC-xRC-y)0-4-RC-гетероарил, -циклопентильное или -циклогексильное кольцо, слитое с RC-арил, или RC-гетероарил, или RC-гетероцикл.
15. Замещенный амин формулы (X) по п.14, где RC представляет собой -(CRC-xRC-y)0-4-RC-арил, где RC-арил означает фенил.
16. Замещенный амин формулы (X) по п.15, где фенил замещен в 3-положении или 3,5-положениях.
17. Замещенный амин формулы (X) по п.14, где RC представляет собой -CH2-RC-гетероарил.
18. Замещенный амин формулы (X) по п.14, где RС представляет собой -CH2-RC-гетероцикл.
19. Замещенный амин формулы (X) по п.14, где RС представляет собой циклогексильное кольцо, слитое с фенильным кольцом.
20. Замещенный амин формулы (X) по п.1, где фармацевтически приемлемая соль выбрана из группы, включающей соли таких кислот, как уксусная, аспарагиновая, бензолсульфоновая, бензойная, кислая соль угольной кислоты, кислая соль серной кислоты, кислая соль винной кислоты, масляная, кальциевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, камфиловая, угольная, хлорбензойная, лимонная, этилендиаминтетрауксусная, 1,2-этандисульфоновая, лаурилсерная, этансульфоновая, этансульфиновая, муравьиная, фумаровая, глюкогептоноевая, глюконовая, глутаминовая, гликолиларсаниловая, гексамовая, гексилрезорциновая, гидрабаминовая, бромисто-водородная, соляная, йодводородная, оксинафтойная, изэтионовая, молочная, лактобионовая, малеиновая, яблочная, малоновая, миндальная, метансульфоновая, метилазотная, метилсерная, слизевая, муконовая, 2-нафталинсульфоновая, азотная, щавелевая, п-нитрометансульфоновая, памовая, пантотеновая, фосфорная, двузамещенная соль фосфорной кислоты, однозамещенная соль фосфорной кислоты, фталевая, полигалактуроновая, пропионовая, салициловая, стеариновая, янтарная, сульфаминовая, сульфаниловая, сульфоновая, серная, танниновая, винная, 8-хлортеофиллиновая и толуолсульфоновая.
21. Замещенный амин формулы (X) по п.1, который выбран из группы, включающей
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(2-фурилметил)амино]-2-гидроксипропил}-5-метил-N3,N3-ди-пропилизофталамид,
N1-[(1S,2R)-1-бензил-3-(этиламино)-2-гидроксипропил]-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-[(1S,2R)-1-бензил-3-(бензиламино)-2-гидроксипропил]-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-[(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-(изопропиламино)пропил]-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-[(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-(4-толуидин)пропил]-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-((1S,2R)-l-бeнзил-2-гидpoкcи-3-{[2-(4-мeтoкcифeнил)этил]aминo}пpoпил)-N3,N3-дипропилизо-фталамид,
N1-((1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-N3,N3-дипропилизофталамид,
этил{[(3S)-3-{3-[(дипропиламино)карбонил]бензоил}амино-2-гидрокси-4-фенилбутил]амино}(фе-нил)ацетат,
N1-((1S)-1-бензил-2-гидрокси-3-{[1S)-2-гидрокси-1-(гидроксиметил)-2-(4-нитрофенил)этил]амино} пропил)-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-бeнзил-3-[(2-xлopбeнзил)aминo]-2-гидpoкcипpoпил}-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-бензил-3-[(4-хлорбензил)амино]-2-гидроксипропил}-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-{[2-(2-гидроксиэтокси)этил]амино}пропил)-N3,N3-дипропилизо-фталамид,
N1-[(1S,2R)-1-бензил-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-1иламино)-2-гидроксипропил]-N3,N3-дипропилизо-фталамид,
N1-{(1S,2R)-1-бeнзил-2-гидpoкcи-3-[(2-гидpoкcипpoпил)aминo]пpoпил}-N3,N3-дипропилизофтала-мид,
N1-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(тетрагидро-2-фуранилметил)амино]пропил}-N3,N3-дипропил-изофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-бeнзил-3-[(2,2-диэтoкcиэтил)aминo]-2-гидpoкcипpoпил}-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-[(1S,2R)-1-бензил-3-(бутиламино)-2-гидроксипропил]-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-[(1S,2R)-1-бензил-3-(циклогексиламино)-2-гидроксипропил]-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-бeнзил-2-гидpoкcи-3-[(2-пиpидинилмeтил)aминo]пpoпил}-N3,N3-дипропилизофта-ламид,
N1-{(1S,2R)-3-[(2-аминобензил)амино]-1-бензил-2-гидроксипропил}-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-пиридинилметил)амино]пропил}-N3,N3-дипропилизофтала-мид,
N1-((1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-{[2-(1-пирролидинил)этил]амино}пропил)-N3,N3-дипропилизо-фталамид,
N1-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(2-гидрокси-2-фенилэтил)амино]пропил}-N3,N3-дипропилизо-фталамид,
N1-{(1S,2R)-1-бензил-3-[(3-бутоксипропил)амино]-2-гидроксипропил}-N3,N3-дипропилизофтала-мид,
N1-{(1S,2R)-1-бeнзил-2-гидpoкcи-3-[(3-изoпpoпoкcипpoпил)aминo]пpoпил}-N3,N3-дипропилизофта-ламид,
N1-[(1S,2R)-1-бeнзил-2-гидpoкcи-3-(изoпeнтилaминo)пpoпил]-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-фенилпропил)амино]пропил}-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(2-метоксиэтил)амино]пропил}-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-бeнзил-2-гидpoкcи-3-[(2-фeнoкcиэтил)aминo]пpoпил}-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(2-пропоксиэтил)амино]пропил}-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-бeнзил-3-[(3,3-димeтилбyтил)aминo]-2-гидpoкcипpoпил}-N3,N3-дипропилизофтала-мид,
N1-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(4-фенилбутил)амино]пропил}-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-йодбензил)амино]пропил}-N3,N3-дипропилизофталамид,
N-{(1S)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(4-нитробензил)амино]пропил}-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-бензил-3-[(3-хлорбензил)амино]-2-гидроксипропил}-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-бензил-3-{[2-(4-хлорфенил)этил]амино}-2-гидроксипропил)-N3,N3-дипропилизофта-ламид,
N1-((1S,2R)-1-бeнзил-2-гpoкcи-3-{[2-(2-пиpидинил)этил]aминo}пpoпил)-N3,N3-дипропилизофта-ламид,
N1-{(1S,2R)-1-бeнзил-2-гидpoкcи-3-[(4-пиpидинилмeтил)aминo]пpoпил}-N3,N3-дипропилизофтала-мид,
N1-((1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-{[2-(1-метил-2-пирролидинил)этил]амино}пpoпил)-N3,N3-дипpo-пилизoфтaлaмид,
N1-{(1S,2R)-1-бензил-3-[(2,3-диметилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-N3,N3-дипропилизофтала-мид,
N1-((1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-{[2-(трифторметокси)бензил]амино}пропил)-N3,N3-дипропил-изофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-бeнзил-3-[(2-xлop-6-фeнoкcибeнзил)aминo]-2-гидpoкcипpoпил}-N3,N3-дипропилизо-фталамид,
N1-((1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-{[4-(трифторметил)бензил]амино}пропил)-N3,N3-дипропилизо-фталамид,
N1-{(1S,2R)-1-бензил-3-[(2,3-дихлорбензил)амино]-2-гидроксипропил}-N3,N3-дипропилизофтала-мид,
N1-{(1S,2R)-1-бензил-3-[(3,5-дихлорбензил)амино]-2-гидроксипропил}-N3,N3-дипропилизофтала-мид,
N1-{(1S,2R)-1-бензил-3-[(3,5-дифторбензил)амино]-2-гидроксипропил}-N3,N3-дипропилизофтала-мид,
N1-((1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-{[4-(трифторметокси)бензил]амино}пропил)-N3,N3-дипропил-изофталамид,
N1-[(1S,2R)-3-({2-[4-(aминocyльфoнил)фeнил]этил}aминo)-1-бeнзил-2-гидpoкcипpoпил]-N3,N3-ди-пpoпилизoфтaлaмид,
N1-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(4-метоксибензил)амино]пропил}-N3,N3-дипропилизофтала-мид,
N1-{(1S,2R)-1-бeнзил-2-гидpoкcи-3-[(4-мeтилбeнзил)aминo]пpoпил}-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-бeнзил-2-гидpoкcи-3-[(3,4,5-тpимeтoкcибeнзил)aминo]пpoпил}-N3,N3-дипропилизо-фталамид,
N1-((1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-{[3-(трифторметокси)бензил]амино}пропил)-N3,N3-дипропил-изофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-бeнзил-3-[(3,5-димeтoкcибeнзил)aминo]-2-гидpoкcипpoпил}-N3,N3-дипропилизофта-ламид,
N1-{(1S,2R)-1-бeнзил-3-[(2,4-димeтoкcибeнзил)aминo]-2-гидpoкcипpoпил}-N3,N3-дипропилизофта-ламид,
N1-{(1S,2R)-1-бензил-3-[([1,1'-дифенил]-3-илметил)амино]-2-гидроксипропил}-N3,N3-дипропилизо-фталамид,
N1-{(1S,2R)-1-бензил-3-[(3,4-дихлорбензил)амино]-2-гидроксипропил}-N3,N3-дипропилизофтала-мид,
N1-{(1S,2R)-1-бензил-3-[(2-фторбензил)амино]-2-гидроксипропил}-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-{[3-(трифторметил)бензил]амино}пропил)-N3,N3-дипропилизо-фталамид,
N1-{(1S,2R)-1-бeнзил-2-гидpoкcи-3-[(2-мeтилбeнзил)aминo]пpoпил}-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-{[(1R)-1-фенилэтил]амино}пропил)-N3,N3-дипропилизофтала-мид,
N1-((1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-{[(1S)-1-фенилэтил]амино}пропил)-N3,N3-дипропилизофтала-мид,
N1-((1S,2R)-1-бензил-3-{[3,5-бис(трифторметил)бензил]амино}-2-гидроксипропил)-N3,N3-дипро-пилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-{[2-(трифторметил)бензил]амино}пропил)-N3,N3-дипропилизо-фталамид,
N1-((1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-{[(1S)-1-(1-нафтил)этил]амино}пропил)-N3,N3-дипропилизофта-ламид,
N1-((1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-{[(1R)-1-(1-нафтил)этил]амино}пропил)-N3,N3-дипропилизофта-ламид,
N1-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(4-гидрокси-3-метоксибензил)амино]пропил}-N3,N3-дипропил-изофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-бензил-3-[(3,4-дигидроксибензил)амино]-2-гидроксипропил}-N3,N3-дипропилизофта-ламид,
N1-{(1S)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксипропил)амино]пропил}-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-{[(1S)-2-гидрокси-1-метилэтил]амино}пропил)-N3,N3-дипропил-изофталамид,
N1-((1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-{[(1R)-2-гидрокси-1-метилэтил]амино}пропил)-N3,N3-дипропил-изофталамид,
N1-[(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-(2-пропиниламино)пропил]-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-бeнзил-3-{[2-(2-фтopфeнил)этил]aминo}-2-гидpoкcипpoпил)-N3,N3-дипропилизофта-ламид,
N1-((1S,2R)-1-бeнзил-3-{[2-(3-фтopфeнил)этил]aминo}-2-гидpoкcипpoпил)-N3,N3-дипропилизофта-ламид,
N1-((1S,2R)-1-бeнзил-3-{[2-(4-фтopфeнил)этил]aминo}-2-гидpoкcипpoпил)-N3,N3-дипропилизофта-ламид,
N1-((1S,2R)-1-бeнзил-3-{[2-(4-бpoмфeнил)этил]aминo}-2-гидpoкcипpoпил)-N3,N3-дипропилизофта-ламид,
N1-((1S)-1-бензил-2-гидрокси-3-{[2-(3-метоксифенил)этил]амино}пропил)-N3,N3-дипропилизофта-ламид,
N1-((1S,2R)-1-бензил-3-{[2-(2,4-дихлорфенил)этил]амино}-2-гидроксипропил)-N3,N3-дипропилизо-фталамид,
N1-((1S,2R)-1-бензил-3-{[2-(3-хлорфенил)этил]амино}-2-гидроксипропил)-N3,N3-дипропилизофта-ламид,
N1-((1S)-1-бeнзил-3-{[2-(2,5-димeтoкcифeнил)этил]aминo}-2-гидpoкcипpoпил)-N3,N3-дипропилизо-фталамид,
N1-((1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-{[2-(4-метилфенил)этил]амино}пропил)-N3,N3-дипропилизофта-ламид,
N1-((1S,2R)-1-бензил-3-{[(1R)-1-бензил-2-гидроксиэтил]амино}-2-гидроксипропил)-N3,N3-дипро-пилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-{[3-(4-морфолинил)пропил]амино}пропил)-N3,N3-дипропилизо-фталамид,
N1-[(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-(изобутиламино)пропил]-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-{[2-(4-морфолинил)этил]амино}пропил)-N3,N3-дипропилизофта-ламид,
N1-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(2-гидроксибутил)амино]пропил}-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-бeнзил-2-гидpoкcи-3-{[2-(2-тиeнил)этил]aминo}пpoпил)-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-l-бeнзил-2-гидpoкcи-3-[(4-гидpoкcибyтил)aминo]пpoпил}-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-{[(1S)-2-гидрокси-1-фенилэтил]амино}пропил)-N3,N3-дипропил-изофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-бензил-3-[(2,4-дихлорбензил)амино]-2-гидроксипропил}-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-{[(1R)-2-гидрокси-1-фенилэтил]амино}пропил)-N3,N3-дипропил-изофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-бензил-3-[(4-трет-бутилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-N3,N3-дипропилизофтала-мид,
N1-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(1-фенилэтил)амино]пропил}-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-{[(1R,2S)-2-гидрокси-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил]амино}про-пил)-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-бензил-3-[(3,4-диметилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-N3,N3-дипропилизофта-ламид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-{[2-(изобутиламино)-1-метил-2-оксоэтил]амино} пропил)-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-{[(1S)-2-(изобутиламино)-1-метил-2-оксоэтил]ами-но}пропил)-N3,N3-дипропилизофталамид,
N3-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-{[(1S)-2-(изобутиламино)-1-метил-2-oкcoэтил]aми-нo}пpoпил)-N5,N5-дипpoпил-3,5-пиpидиндикapбoкcaмид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-{[2-(изобутиламино)-1,1-диметил-2-oкcoэтил]aми-нo}пpoпил)-5-мeтил-N3,N3-дипpoпилизoфтaлaмид,
N1-((1S,2R)-1-дифторбензил)-2-гидрокси-3-{[2-изобутиламино)-2-оксоэтил]амино}пропил)-5-ме-тил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-[(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-({(1S)-1-[(изoбyтилaминo)кapбoнил]пpoпил}aминo) пpoпил]-5-мeтил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-[(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-({(1R)-1-[(изобутиламино)карбонил]пропил}амино) пропил]-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-[(1S,2R)-3-(бeнзилaминo)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-2-гидpoкcипpoпил]-5-мeтил-N3,N3-дипропилизо-фталамид,
N1-[(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-(этиламино)-2-гидроксипропил]-5-метил-N3,N3-дипропилизо-фталамид,
N1-[(1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-2-гидpoкcи-3-(изoбyтилaминo)пpoпил]-5-мeтил-N3,N3-дипропил-изофталамид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-{[3-(изобутиламино)-2-метил-3-оксопропил]амино} пропил)-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-{[4-(диметиламино)бензил]амино}-2-гидроксипропил)-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-[(1S,2R)-3-{[(1S)-1-бензил-2-(изобутиламино)-2-оксоэтил]амино}-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидро-ксипропил]-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-[(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-({(1S)-1-[(изобутиламино)карбонил]-2-метилпро-пил}амино)пропил]-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-{[2-(диметиламино)этил]амино}-2-гдpoкcипpoпил)-5-мeтил-N3,N3-дипpoпилизoфтaлaмид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-пиридинилметил)амино]пропил}-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-[(1S,2R)-3-{[(1S)-1-[(бензилокси)метил]-2-(изобутиламино)-2-оксоэтил]амино}-1-(3,5-дифтор-бензил)-2-гидроксипропил]-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(1-метил-1-фeнилэтил)aминo]пpoпил}-5-мeтил-N3,N3-дипpoпилизoфтaлaмид,
N1-[(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-({(1R)-1-[(изобутиламино)карбонил]-2-метилпро-пил}амино)пропил]-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-[(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-({(1S)-1-[(изобутиламино)карбонил]бутил}амино) пропил]-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-{[(1S)-1-(гидроксиметил)-2-(изобутиламино)-2-оксоэтил]амино}пропил)-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(2-фенилэтил)амино]пропил}-5-метил-N3,N3-ди-пропилизофталамид,
N1-[(1S,2R)-3-{[(1S)-2-(бeнзилaминo)-1-мeтил-2-oкcoэтил]aминo}-1-(3,5-дифтopбeнзил)-2-гидpoкcи-пpoпил]-5-мeтил-N3,N3-дипpoпилизoфтaлaмид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-{[(1S)-1-фeнилпpoпил]aминo}пpoпил)-5-мeтил-N3,N3-дипpoпилизoфтaлaмид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-3-{[(1S)-2-(этилaминo)-l-мeтил-2-oкcoэтил]aминo}-2-гидpoкcи-пpoпил)-5-мeтил-N3,N3-дипpoпилизoфтaлaмид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-{[(1S)-2-(изобутиламино)-2-оксо-1-фенилэтил]ами-но}пропил)-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-[(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-(изопентиламино)пропил]-5-метил-N3,N3-дипропил-изофталамид,
N1-[(1S,2R)-3-(циклoгeкcилaминo)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-2-гидpoкcипpoпил]-5-метил-N3,N3-дипро-пилизофталамид,
N1-[(1S,2R)-3-(бyтилaминo)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-2-гидpoкcипpoпил]-5-метил-N3,N3-дипропилизо-фталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-метоксипропил)амино]пропил}-5-мeтил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(2-гидрокси-2-фенилэтил)амино]пропил}-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3{[(3R,5S)-3,5-диметоксициклогексил]амино}-2-гидроксипро-пил)-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
диметил-(1R,3S)-5-{[(2R,3S)-4-(3,5-дифторфенил)-3-({3-[(дипропиламино)карбонил]-5-метилбензо-ил}амино)-2-гидроксибутил]амино}-1,3-циклогександикарбоксилат,
(1R,3S)-5-{[(2R,3S)-4-(3,5-дифторфенил)-3-({3-[(дипропиламино)карбонил]-5-метилбензоил}ами-но)-2-гидроксибутил]амино}-1,3-циклогександикарбоксиловая кислота,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-{[(1R)-1-фенилпропил]амино}пpoпил)-5-мeтил-N3,N3-дипpoпилизoфтaлaмид,
N1-[(1S,2R)-3-[(3-xлopбeнзил)aминo]-1-(3,5-дифтopбeнзил)-2-гидpoкcипpoпил]-5-метил-N3,N3-ди-пропилизофталамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-3-[(2-пропилпен-тил)сульфонил]бензамид,
N1-[(1S,2R)-3-[([1,1'-дифeнил]-3-илмeтил)aминo]-1-(3,5-дифтopбeнзил)-2-гидpoкcипpoпил]-5-мeтил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-2-гидpoкcи-3-[(3-йoдбeнзил)aминo]пpoпил}-5-метил-N3,N3-ди-пропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-метилбензил)амино]пропил}-5-метил-N3,N3-ди-пропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-2-гидpoкcи-3-[(2-фeнилпpoпил)aминo]пpoпил}-5-метил-N3,N3-ди-пропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(1,3-тиазол-5-илмeтил)aминo]пpoпил}-5-мeтил-N3,N3-дипpoпилизoфтaлaмид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-2-гидpoкcи-3-[(2-тиeнилмeтил)aминo]пpoпил}-5-метил-N3,N3-ди-пpoпилизoфтaлaмид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(5-метокси-1,2,3,4-тетрагидро-1-нaфтaлинил)aми-нo]пpoпил}-5-мeтил-N3,N3-дипpoпилизoфтaлaмид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(2-пиpaзинилмeтил)aминo]пpoпил}-5-мeтил-N3,N3-дипpoпилизoфтaлaмид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3,5-дифторбензил)амино]-2-гидроксипропил}-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-3-[(1,3-бензодиоксол-5-илметил)амино]-1-бензил-2-гидроксипропил}-N3,N3-дипро-пилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-3-[(3,5-димeтoкcибeнзил)aминo]-2-гидроксипропил}-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-{[3-(тpифтopмeтил)бeнзил]aминo}пpoпил)-5-мeтил-N3,N3-дипpoпилизoфтaлaмид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(7-метокси-1,2,3,4-тетрагидро-1-нaфтaлинил)aми-нo]пpoпил}-5-мeтил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-{[3-(тpифтopмeтoкcи)бeнзил]aминo}пpoпил)-5-мe-тил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-фторбензил)амино]-2-гидроксипропил}-5-метил-N3,N3-ди-пропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-изопропоксибензил)амино]пропил}-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-[(1S,2R)-3-[(3-бpoмбeнзил)aминo]-1-(3,5-дифтopбeнзил)-2-гидpoкcипpoпил]-5-метил-N3,N3-ди-пропилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-{[(5-метил-2-фурил)метил]амино}пропил)-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(5-метокси-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ами-но]пропил}-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(5-метокси-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ами-но]пропил}-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-[(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-(1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталиниламино)пропил]-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-[(1S,2R)-3-(бензиламино)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидроксипропил]-5-метокси-N3,N3-дипропил-изофталамид,
N1-[(1S,2R)-3-(бeнзилaминo)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-2-гидpoкcипpoпил]-N3,N3-дипропилизофтала-мид,
N1-[(1S,2R)-3-(бензиламино)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидроксипропил]-5-хлор-N3,N3-дипропилизо-фталамид,
N3-[(1S,2R)-3-(бензиламино)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидроксипропил]-N5,N5-дипропил-3,5-пири-диндикарбоксамид,
N1-[(1S,2R)-3-бензиламино)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидроксипропил]-5-фтор-N3,N3-дипpoпилизo-фтaлaмид,
N2-[(1S,2R)-3-(бензиламино)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидроксипропил]-N5,N5-дипропил-2,5-тиофен-дикарбоксамид,
N4-[(1S,2R)-3-(бeнзилaминo)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-2-гидpoкcипpoпил]-N2,N2-дипропил-2,4-пири-диндикарбоксамид,
N4-[(1S,2R)-3-(бензиламино)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидроксипропил]-N6,N6дипpoпил-4,6-пиpи-мидиндикapбoкcaмид,
N-[(1S,2R)-3-(бензиламино)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидроксипропил]-3-(4-морфолинилкарбонил) бензамид,
N1-{(1S,2R)-1-бeнзил-2-гидpoкcи-3-[(3-мeтилбeнзил)aминo]пpoпил}-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-[(1S,2R)-3-{[(1R)-1-[(бeнзилoкcи)мeтил]-2-(изoбyтилaминo)-2-oкcoэтил]aминo}-1-(3,5-дифтop-бeнзил)-2-гдpoкcипpoпил]-5-мeтил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-{[(1R)-1-(гидроксиметил)-2-(изoбyтилaминo)-2-oкcoэтил]aминo}пpoпил)-5-мeтил-N3,N3-дипpoпилизoфтaлaмид,
N1-[(1S,2R)-1-бeнзил-2-гидpoкcи-3-(пeнтилaминo)пpoпил]-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-[(1S)-3-({2-[4-(аминосульфонил)фенил]этил}амино)-1-бензил-2-гидpoкcипpoпил]-N3,N3-дипpo-пилизoфтaлaмид,
N3-{(1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-2-гидpoкcи-3-[(1,3-тиaзoл-5-илметил)амино]пропил}-N5,N5-ди-пропил-3,5-пиридиндикарбоксамид,
3-бензоил-N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}бенза-мид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}[1,1'-дифенил]-3-карбоксамид,
N1-[(1S,2R)-3-бензиламино)-1(3,5-дифторбензил)-2-гидроксипропил]-N3-(2-метоксиэтил)-N3-про-пилизофталамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-3-этоксибенза-мид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-2-нафтамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(1R)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталиниламино]про-пил}-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-[(1R)-3-{[3,5-бис(трифторметил)бензил]амино}-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидpoкcипpoпил]-5-мe-тил-N3,N3-дипpoпилизoфтaлaмид,
N1-((1S,2R)-1-бензил-3-{[2-фтор-5-(трифторметил)бензил]амино}-2-гидроксипропил)-N3,N3-дипро-пилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-бензил-3-[(2,3-дифторбензил)амино]-2-гидроксипропил}-N3,N3-дипропилизофтала-мид,
N1-{(1S,2R)-1-бензил-3-{[3-фтор-4-(трифторметил)бензил]амино}-2-гидpoкcипpoпил)-N3,N3-дипpo-пилизoфтaлaмид,
N1-{(1S,2R)-1-бeнзил-3-[(2,5-дифтopбeнзил)aминo]-2-гидpoкcипpoпил}-N3,N3-дипропилизофтала-мид,
N1-((1S,2R)-1-бензил-3-{[3-фтор-5-(трифторметил)бензил]амино}-2-гидpoкcипpoпил)-N3,N3-дипpo-пилизoфтaлaмид,
N1-{(1S,2R)-1-бензил-3-[(3,4-дифторбензил)амино]-2-гидроксипропил}-N3,N3-дипропилизофтала-мид,
N1-((1S,2R)-1-бензил-3-{[4-фтор-3-(трифторметил)бензил]амино}-2-гидроксипропил)-N3,N3-дипро-пилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-бензил-3-{[2-хлор-5-(трифторметил)бензил]амино}-2-гидроксипропил)-N3,N3-дипро-пилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-бензил-3-{[4-хлор-3-(трифторметил)бензил]амино}-2-гидроксипропил)-N3,N3-дипро-пилизофталамид,
N1-[(1S,2R)-бензил-3-(2,3-дигидро-1H-инден-2-иламино)-2-гидроксипропил]-N3,N3-дипропилизо-фталамид,
N1-{(1S)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-нитробензил)амино]пропил}-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-бензил-3-{[3-(дифторметокси)бензил]амино}-2-гидроксипропил)-N3,N3-дипропилизо-фталамид,
N1-{(1S,2R)-1-бензил-3-[(3-этоксибензил)амино]-2-гидроксипропил)-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-{[(5-метил-2-пиразинил)метил]амино}пропил)-N3,N3-дипpoпил-изoфтaлaмид,
N1-{(1S,2R)-1-бензил-3-[(3-бром-4-фторбензил)амино]-2-гидроксипропил}-N3,N3-дипропилизофта-ламид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3,5-диметилбензил)амино]-2-гдpoкcипpoпил}-5-мeтил-N3,N3-дипpoпилизoфтaлaмид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-3-[(3-этoкcибeнзил)aминo]-2-гидpoкcипpoпил}-5-метил-N3,N3-ди-пропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(2-феноксиэтил)амино]пропил}-5-мeтил-N3,N3-ди-пpoпилизoфтaлaмид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-изобутоксибензил)амино]пропил}-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-{[(4-метил-1,3-тиазол-2-ил)мeтил]aминo}пpoпил)-5-мeтил-N3,N3-дипpoпилизoфтaлaмид,
N1-[(1S,2R)-3-(бeнзилaминo)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-2-гидpoкcипpoпил]-N3-мeтил-N3-пропилизофта-лаьшф,
N2-[(1S,2R)-3-(бeнзилaминo)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-2-гидpoкcипpoпил]-N5,N5-дипропил-2,5-фуран-дикарбоксамид,
N3-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-{[3-(трифторметил)бензил]амино}пропил)-N5,N5-дипропил-3,5-пиридиндикарбоксамид,
N3-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(1-метил-1-фeнилэтил)aминo]пpoпил}-N5,N5-дипpoпил-3,5-пиpидиндикapбoкcaмид,
N1-[(1S,2R)-3-aминo-1-(3,5-дифтopбeнзил)-2-гидpoкcипpoпил]-5-мeтил-N3,N3-дипропилизофтала-мид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(7-метокси-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ами-но]пропил}-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид, изомер А,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(7-метокси-1,2,3,4-тeтpaгидpo-1-нaфтaлинил)aми-нo]пpoпил}-5-мeтил-N3,N3-дипpoпилизoфтaлaмид, изомер В,
N-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-3-(диметиламино)бензамид,
N-[(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил]-2-метил-1Н-бензимидазол-5-карбоксамид.
3-(аминосульфонил)-N-{(1S)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-4-хлорбен-замид,
N-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-3-цианобензамид,
N-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-4-хлор-3-нитробензамид,
метил-3-[({(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}амино)карбонил]-5-нитробензоат,
трет-бутил-3-[({(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}амино)карбонил] фенилкарбамат,
N-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-4-(3-метил-5-оксо-4,5-дигид-ро-1Н-пиразол-1-ил)бензамид,
N-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-1Н-индол-5-карбоксамид,
N-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-3-фтор-5-(трифторметил)бен-замид,
N-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-3-(трифторметил)бензамид,
N-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-4-(бутиламино)бензамид,
N-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-3-(трифторметокси)бензамид,
N-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-3,5-диметоксибензамид,
N-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-3,5-диметилбензамид,
N-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-3,5-дифторбензамид,
N-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил)-3,5-дихлорбензамид,
N-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-4-(бензилокси)бензамид,
N-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-1,3-бензодиоксол-5-карбокса-мид,
3-(ацетиламино)-N-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}бензамид,
4-(ацетиламино)-N-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}бензамид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-{[(3,5-диметил-4-изоксазолил)метил]амино}-2-гидроксипро-пил)-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-фенилпропил)амино]пропил}-5-метил-N3,N3-ди-пропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-фурилметил)амино]-2-гидроксипропил}-5-метил-N3,N3-ди-пропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(тетрагидро-3-фуранилметил)амино]пропил}-5-ме-тил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-пpoпoкcибeнзил)aминo]пpoпил}-5-мeтил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(2-пиpидинилмeтил)aминo]пpoпил}-5-мeтил-N3,N3-дипpoпилизoфтaлaмид,
N1-[1S,2R)-3-(бензиламино)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидроксипропил]-5-гидрокси-N3,N3-дипpoпил-изoфтaлaмид,
N1-(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-{[1-метил-1-(3-метилфенил)этил]амино}пропил)-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(1S)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталиниламино]про-пил}-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(2,5-диметилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-[(1S,2R)-3-{[2-xлop-5-(тpифтopмeтил)бeнзил]aминo}-1-(3,5-дифтopбeнзил)-2-гидроксипропил]-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-дифторбензил-2-гидрокси-3-[(2-гидрокси-3-метилбензил)амино]пропил}-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-{[(1S,2R)-2-гидрокси-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил] амино}пропил)-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(1R)-2,3-дигидро-1H-инден-1-иламино]-2-гидроксипропил}-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
5-хлор-N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(1-метил-1-фенилэтил)амино]пропил}-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-[(1S,2R)-3-[(1-бензофуран-2-илметил)амино]-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидроксипропил]-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-[(1S,2R)-3-{[(1R)-1-(3-бромфенил)этил]амино}-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидроксипропил]-5-ме-тил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(4-фторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-йодбензил)амино]пропил}-5-метил-N3,N3-дипропил-изофталамид,
N-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-3-[бутил(бутирил)амино]-5-метилбензамид,
N1-{1-бeнзил-2-гидpoкcи-3-[(3-мeтoкcибeнзил)aминo]пpoпил}-4-мeтил-N3,N3-дипропилизофтала-мид,
N3-{1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-4-метил-N1,N1-дипропилизофтала-мид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-4-мeтил-N3,N3-дипpoпилизoфтaлaмид,
N-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-1-бутил-1Н-индол-6-карбок-самид,
N1-[(1S,2R)-3-анилино-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидроксипропил]-5-метил-N3,N3-дипропилизофтала-мид,
5-бром-N1-[(1S,2R)-3-[(3-бромбензил)амино]-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидроксипропил]-N3,N3-ди-пропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-гидроксибензил)амино]пропил}-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-5-циано-N3,N3-дипропилизо-фталамида гидрохлорид,
N1-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-N3,N3-дипропил-1,3,5-бен-золтрикарбоксамид,
5-(аминосульфонил)-N1-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-N3,N-дипропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-5-[(мeтилaминo)cyльфoнил]-N3,N3-дипpoпилизoфтaлaмид,
N1-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-5-[(димeтилaминo)cyльфo-нил]-N3,N3-дипpoпилизoфтaлaмид,
2-амино-N-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-1,3-тиазол-4-кар-боксамид,
N1-{(1S,2R)-1-бeнзил-2-гидpoкcи-3-[(3-мeтoкcибeнзил)aминo]пpoпил}-5-этил-N3,N3-дипропилизо-фталамид,
N1-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-5-изобутил-N3,N3-дипpoпил-изoфтaлaмид,
N1-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-5-трет-бутил-N3,N3-дипро-пилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-5-циано-N3-пропилизофтала-мид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-N3,N3-дипропил-1,3,5-бензолтрикарбоксамид,
N1-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-N3,N3-димeтил-N5,N5-дипpo-пил-1,3,5-бeнзoлтpикapбoкcaмид,
N1-[(1S,2R)-3-aминo-1-бeнзил-2-гдpoкcипpoпил]-N3,N3-дипpoпил-1,3,5-бензолтрикарбоксамид,
N1-[(1S,2R)-1-бeнзил-2-гидpoкcи-3-(изoпeнтилaминo)пpoпил]-N3,N3-дипpoпил-1,3,5-бензолтрикар-боксамид,
N1-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-N3-пропил-1,3,5-бензолтри-карбоксамид,
N-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-3-[бутирил(пропил)амино]-5-метилбензамид,
N-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-1-пропил-1Н-индол-6-карбок-самид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-1-пропил-1Н-ин-дол-6-карбоксамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3,4-диметилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-[(1S,2R)-3-[(3-aминoбeнзил)aминo]-1-(3,5-дифтopбeнзил)-2-гидpoкcипpoпил]-5-мeтил-N3,N3-ди-пpoпилизoфтaлaмид,
N3-[(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-({1-метил-1-[3-(тpифтopмeтил)фeнил]этил}aминo) пpoпил]-N5,N5-дипpoпил-3,5-пиридиндикарбоксамид,
N1-[(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-({1-метил-1-[3-(трифторметил)фенил]этил}амино) пропил]-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-2-гидpoкcи-3-{[(1R,2S)-2-гидpoкcи-2,3-дигидpo-1Н-инден-1-ил] амино}пропил)-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-3-[(1R)-2,3-дигидpo-1H-инден-1-иламино]-2-гидpoкcипpoпил}-5-мeтил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-йодбензил)амино]пропил}-3-метилбензамид,
N-[(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-(1Н-изоиндол-3-иламино)пропил]-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-{[(1R,2S,5R)-2-изопропил-5-метилциклогексил]ами-но}пропил)-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1,N1-диаллил-5-хлор-N3-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(1-метил-1-фенилэтил)ами-но]пропил}изофталамид,
N3-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(1-фeнилциклoпeнтил)aминo]пpoпил}-N5,N5-ди-пpoпил-3,5-пиpидиндикapбoкcaмид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-3-[(3-этилбeнзил)aминo]-2-гидpoкcипpoпил}-5-метил-N3,N3-ди-пропилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-{[3-(диметиламино)бензил]амино}-2-гидpoкcипpoпил)-5-мeтил-N3,N3-дипpoпилизoфтaлaмид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-{[(4,5-диметил-2-фурил)метил]амино}-2-гидроксипропил)-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(1-фенилциклопентил)амино]пропил}-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-[(1S,2R)-3-(циклопропиламино)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидроксипропил]-5-метил-N3,N3-дипро-пилизофталамид,
N1-[(1S,2R)-3-[(циклопропилметил)амино]-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидpoкcипpoпил]-5-мeтил-N3,N3-дипpoпилизoфтaлaмид,
N3-{(1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-3-[(2-фypилмeтил)aминo]-2-гидpoкcипpoпил}-N5,N5-дипpoпил-3,5-пиридиндикарбоксамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(тетрагидро-2-фуранилметил)амино]пропил}-5-ме-тил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N3-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(1-фeнилциклoпpoпил)aминo]пpoпил}-N5,N5-ди-пpoпил-3,5-пиpидиндикapбoкcaмид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(2-оксо-3-aзeпaнил)aминo]пpoпил}-5-мeтил-N3,N3-дипpoпилизoфтaлaмид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-{[(3-метил-2-фypил)мeтил]aминo}пpoпил)-5-мeтил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-2-гидpoкcи-3-{[(2S)-тeтpaгидpo-2-фуранилметил]амино}пропил)-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
5-хлор-N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(1-метил-1-фeнилэтил)aминo]пpoпил}-N3,N3-ди(2-пpoпинил)изoфтaлaмид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-изoпpoпeнилбeнзил)aминo]пpoпил}-5-мeтил-N3,N3-дипpoпилизoфтaлaмид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-2-гидpoкcи-3-[(2-пpoпoкcиэтил)aминo]пpoпил}-5-метил-N,N-ди-пропилизофталамид,
N1-[(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-(гексиламино)-2-гидроксипропил]-5-метил-N3,N3-дипропилизо-фталамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-йодбензил)амино]пропил}-4-(3-метил-5-оксо-4,5-дигидро-1Н-пиразол-1-ил)бензамид,
метил-4-({[(2R,3S)-4-(3,5-дифторфенил)-3-({3-[(дипропиламино)карбонил]-5-метилбензоил}амино)-2-гидроксибутил]амино}метил)бензоат,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(2-метоксиэтил)амино]пропил}-5-метил-N3,N3-ди-пропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(5-изоксазолилметил)амино]пропил}-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N3-((1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-2-гидpoкcи-3-{[(2S)-тeтpaгидpo-2-фуранилметил]амино}пропил)-N5,N5-дипропил-3,5-пиридиндикарбоксамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(2-метоксибензил)амино]пропил}-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-2-гидpoкcи-3-[(3-изoпpoпилбeнзил)aминo]пpoпил}-5-мeтил-N3,N3-дипpoпилизoфтaлaмид,
4-(бутириламино)-N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-йодбензил)амино]пропил} бензамид,
N1-[(1S,2R)-3-[(3-aминo-3-oкcoпpoпил)aминo]-1-(3,5-дифтopбeнзил)-2-гидpoкcипpoпил]-5-мeтил-N3,N3-дипpoпилизoфтaлaмид,
N3-[(1S,2R)-3-(бeнзилaминo)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-2-гидpoкcипpoпил]-N5,N5-дипропил-3,5-пири-диндикарбоксамида 1-оксид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(йодбензил)амино]пропил}-5-этинил-N3,N3-дипро-пилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-3-[(3-этинилбeнзил)aминo]-2-гидpoкcипpoпил}-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-2-гидpoкcи-3-{[(2-мeтил-1,3-тиaзoл-5-ил)метил]амино}пропил)-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-{[(2-этил-1,3-тиазол-5-ил)метил]амино}-2-гидроксипропил)-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-{[(3R)-2-оксоазепанил]амино}пропил)-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-[(1S,2R)-3-(циклoбyтилaминo)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-2-гидpoкcипpoпил]-5-метил-N3,N3-дипро-пилизофталамид,
N1-[(1S,2R)-3-(бутиламино)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидроксипропил]-5-этинил-N3,N3-дипропилизо-фталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-5-этинил-N3,N3-ди-пропилизофталамид,
N1-[(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-(5-гексиниламино)-2-гидроксипропил]-5-метил-N3,N3-дипро-пилизофталамид,
N3-[(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-{[(5-метил-2-фypил)мeтил]aминo}пpoпил)-N5,N5-дипpoпил-3,5-пиpидиндикapбoкcaмид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-3-{[1-(2-фypил)-1-мeтилэтил]aминo}-2-гидроксипропил)-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-{[(3-изобутил-5-изоксазолил)метил]амино}пропил)-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-{[(2-изобутил-1,3-тиазол-5-ил)метил]амино}про-пил)-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-бeнзил-2-гидpoкcи-3-[(2-фeнилэтил)aминo]пpoпил}-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-бeнзил-3-{[2-(2-xлopфeнил)этил]aминo}-2-гидpoкcипpoпил)-N3,N3-дипропилизофта-ламид,
N1-((1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-{[3-(2-оксо-1-пирролидинил)пропил]амино}пропил)-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-бензил-3-[(циклогексилэтил)амино]-2-гидроксипропил}-N3,N3-дипропилизофта-ламид,
N1-[(1S,2R)-1-бeнзил-3-(циклoпpoпилaминo)-2-гидpoкcипpoпил]-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(2-оксо-3-азепанил)амино]пропил}-N3,N3-дипропилизофтала-мид,
N-[(1S,2R)-3-(бензиламино)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидроксипропил]-3-(бутилсульфонил)бенза-мид,
N1-((1S,2R)-1-бeнзил-2-гидpoкcи-3-{[(1S,2R)-2-гидpoкcи-2,3-дигидpo-1H-индeн-1-ил]амино}про-пил)-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-{[1-(4-гидроксифенил)этил]амино}пропил)-N3,N3-дипропилизо-фталамид,
N1-[(1S,2R)-1-бензил-3-(циклогептиламино)-2-гидроксипропил]-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-{(S,2R)-1-бeнзил-3-[([1,1'-дифeнил]-2-илмeтил)aминo]-2-гидроксипропил}-N3,N3-дипpoпилизo-фтaлaмид,
N1-{(1S,2R)-1-бензил-3-[(2-фторбензил)амино]-2-гидроксипропил}-N3,N3-дипропилизофталамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-3-(диметилами-но)бензамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-1-нафтамид,
N1-[(1S,2R)-3-[([1,1'-дифенил]-4-илметил)амино]-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидроксипропил]-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-[(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-(1-нафтиламино)пропил]-5-метил-N3,N3-дипропил-изофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(1H-имидазол-5-илметил)амино]пропил}-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-{[2-фенил-1H-имидазол-3-ил)мeтил]aминo}пpo-пил)-5-мeтил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-{[(1-метил-1Н-имидазол-2-ил)мeтил]aминo}пpo-пил)-5-мeтил-N3,N3-дипpoпилизoфтaлaмид,
N1-[(1S,2R)-3-{[(2-бутил-4-хлор-1Н-имидазол-5-ил)метил]амино}-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-пропил]-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-[(1S,2R)-3-{[(6-хлоримидазол[2,1-b][1,3]тиазол-5-ил)метил]амино}-1-(3,5-дифторбензил)-2-гид-роксипропил]-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-{[(1-метил-1Н-бензимидазол-2-ил)метил]амино} пропил)-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-{[(2-гидрокси-1-нaфтил)мeтил]aминo}пpoпил)-5-мeтил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-{[(4-оксо-4Н-хромен-3-ил)метил]амино}пропил)-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-{[(1,5-диметил-3-оксо-2-фенил-2,3-дигидро-1Н-пиразол-4-ил) метил]амино}-2-гидроксипропил)-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-[(1S,2R)-3-({[5-циано-6-(метилсульфанил)-2-пиридил]метил}амино)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гид-роксипропил]-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
[5-({[(2R,3S)-4-(3,5-дифторфенил)-3-({3-[(дипропиламино)карбонил]-5-метилбензоил}амино)-2-гидроксибутил]амино}метил)-2-фурил]метила ацетат,
N1-[(1S,2R)-3-[(1-бензофуран-3-илметил)амино]-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидpoкcипpoпил]-5-мeтил-N3,N3-дипpoпилизoфтaлaмид,
метил-4-({[(2R,3S)-4-(3,5-дифторфенил)-3-({3-[(дипропиламино)карбонил]-5-метилбензоил}амино)-2-гидроксибутил]амино}метил)-1-метил-1Н-пиррол-2-карбоксилат,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-{[(1-метил-1Н-пиррол-2-ил)метил]амино}пропил)-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-[(1S,2R)-3-{[(4-хлор-1-метил-1Н-пиразол-3-ил)метил]амино}-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-пропил]-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-{[(3,5-диметил-1-фенил-1Н-пиразол-4-ил)метил]амино}-2-гид-роксипропил)-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-[(1S,2R)-3-{[(5-хлор-3-метил-1-фенил-1Н-пиразол-4-ил)мeтил]aминo}-1-(3,5-дифтopбeнзил)-2-гидpoкcипpoпил]-5-мeтил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-{[(3-фенил-1Н-пиразол-4-ил)мeтил]aминo}пpoпил)-5-мeтил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-[(1S,2R)-3-{[(5-хлор-2-тиенил)метил]амино}-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидpoкcипpoпил]-5-мeтил-N3,N3-дипpoпилизoфтaлaмид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-{[(3-фенокси-2-тиенил)метил]амино}пропил)-5-ме-тил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-хинолинилметил)амино]пропил}-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(2-xинoлинилмeтил)aминo]пpoпил}-5-мeтил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-{[(1-метил-1Н-индол-2-ил)метил]амино}пpoпил)-5-мeтил-N3,N3-дипpoпилизoфтaлaмид,
N1-(1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-2-гидpoкcи-3-{[(1-мeтил-1H-индoл-3-ил)метил]амино}пропил)-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-[(1S,2R)-3-{[(2-бутил-1Н-имидазол-5-ил)метил]амино}-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидроксипро-пил]-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
метил-3-({[(2R,3S)-4-(3,5-дифторфенил)-3-({3-[(дипропиламино)карбонил]-5-метилбензоил}амино)-2-гидроксибутил]амино}метил)-1Н-индол-6-карбоксилат,
3-[({(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}амино)карбонил]-5-[бутил (бутирил)амино]бензилдиэтилфосфат,
N1-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-5-(циaнoмeтил)-N3,N3-дипpo-пилизoфтaлaмид,
N1-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-5-(гидpoкcимeтил)-N3,N3-ди-пpoпилизoфтaлaмид,
N1-{(1S,2R)-1-бeнзил-2-гидpoкcи-3-[(3-мeтoкcибeнзил)aминo]пpoпил}-5-этинил-N3,N3-дипpoпил-изoфтaлaмид,
N1-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-йодбензил)амино]пропил}-N3,N3-дипропил-5-проп-1-инил-изофталамид,
N1-((1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-{[3-(трифторметил)бензил]амино}пропил)-5-этинил-N3,N3-ди-пропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-йодбензил)амино]пропил}-5-этинил-N3,N3-дипропилизо-фталамид,
N1-{(1S,2R)-1-бензил-3-[(3-фторбензил)амино]-2-гидроксипропил}-5-этинил-N3,N3-дипропилизо-фталамид,
N1-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-N3,N3-дипропил-5-(8-хино-линил)изофталамид,
N3-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-4'-метокси-N5,N5-дипропил [1,1'-дифенил]-3,5-дикарбоксамид,
N3-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-N5,N5-дипропил [1,1'-дифенил]-3,5-дикарбоксамид,
N3-{(1S,2R)-1-бeнзил-2-гидpoкcи-3-[(3-мeтoкcибeнзил)aминo]пpoпил}-N5,N5-дипропил[1,1'-дифе-нил]-3,5-дикарбоксамид,
N3-{(1S,2R)-1-бeнзил-2-гидpoкcи-3-[(3-мeтoкcибeнзил)aминo]пpoпил}-4'-[(диметиламино)сульфо-нил]--N5,N5-дипропил-1,1'-дифенил-3,5-дикарбоксамид,
N3-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-йодбензил)амино]пропил}-4'-[(диметиламино)сульфонил]-N5,N5-дипропил-1,1'-дифенил-3,5-дикарбоксамид,
N1-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-N3,N3-дипропил-5-(3-тиенил) изофталамид,
N-{(1R,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-3-метил-5-пента-ноилбензамид,
N1-((1S,2R)-1-бензил-3-{[3-(2,4-диметилфенил)пропил]амино}-2-гидроксипропил)-5-мeтил-N3,N3-дипpoпилизoфтaлaмид,
N1-((1S,2R)-1-бeнзил-2-гидpoкcи-3-{[3-(4-мeтилфeнил)пpoпил]aминo}пpoпил)-5-метил-N3,N3-ди-пропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-5-метил-N3,N3-дипропилизо-фталамид,
N-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-1,3-диоксо-2-пропил-5-изоин-долинкарбоксамид,
N-{(1R,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-3-бром-5-метилбензамид,
3-бром-N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-5-метил-бензамид,
N1-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-4-метил-N3,N3-дипропилизо-фталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-4-мeтил-N3,N3-дипpoпилизoфтaлaмид,
N3-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-4-метил-N1,N1-дипропилизо-фталамид,
N-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-3-(2-фурил)-5-метилбенза-мид,
N-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-3',5,5'-триметил-1,1'-дифенил-3-карбоксамид,
3'-ацетил-N-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-5-метил[1,1'-дифе-нил]-3-карбоксамид,
N-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-3'-метокси-5-метил[1,1'-дифе-нил]-3-карбоксамид,
N-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-5-метил[1,1'-дифенил]-3-кар-боксамид,
N-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-3-метил-5-(2-тиенил)бенза-мид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-3-метил-5-(3-тие-нил)бензамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-йодбензил)амино]пропил}-3-метил-5-(3-тиенил) бензамид,
N-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-4-метил-3-(3-тиенил)бенза-мид,
N1-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-N3,N3,N5,N5-тетрапропилбен-зол-1,3,5-трикарбоксамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-N3,N3-дипpoпилбeн-зoл-1,3,5-тpикapбoкcaмид,
этил-3-[({(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}амино)карбонил]-5-[(ди-пропиламино)карбонил]бензоат,
N1-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-N3,N3-дипропил-5-{[(три-фторметил)сульфонил]амино}изофталамид,
5-амино-N1-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-N3,N3-дипропилизо-фталамид,
N1-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-N3,N3-дипропил-5-[(трифтор-ацетил)амино]изофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-5-[(мeтилcyльфoнил)aминo]-N3,N3-дипpoпилизoфтaлaмид,
N1-{(1S,2R)-1-бeнзил-2-гдpoкcи-3-[(3-мeтoкcибeнзил)aминo]пpoпил}-N3,N3-дипропил-5-[(тиен-2-илсульфонил)амино]изофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-N3,N3-дипропил-5-[(тиен-2-илкарбонил)амино]изофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-5-(мeтaкpилoилaминo)-N3,N3-дипpoпилизoфтaлaмид,
N1-{(1S,2R)-1-бeнзил-2-гидpoкcи-3-[(3-мeтoкcибeнзил)aминo]пpoпил}-5-[(2,2-димeтилпpoпaнoил) aминo]-N3,N3-дипpoпилизoфтaлaмид,
N1-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-5-[(фенилсульфонил)амино]-N3,N3-дипропилизофталамид,
трет-бутил-(2R,3S)-3-({3-[(дипропиламино)сульфонил]пропаноил}амино)-2-гидрокси-4-фенилбу-тил-(3-метоксибензил)карбамат,
N-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-3-метил-5-[пропионил(про-пил)амино]бензамид,
N-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-1-бутил-1Н-индол-5-карбок-самид,
N-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-3-бром-5-метилбензамид,
N-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-3-[бутил(пропионил)амино]-5-метилбензамид,
N-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-4-метил-1-пропил-1Н-индол-6-карбоксамид,
N-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-1-(1-пропилбутил)-1Н-индол-6-карбоксамид,
N1-((1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-{[(2-оксо-2,3-дигидро-1,3-бензоксазол-6-ил)метил]амино}про-пил)-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-N3,N3-дипропил-5-{[(трифторметил)сульфонил]амино}изофталамид,
3-[({(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}амино)карбонил]-5-[(дипро-пиламино)карбонил]бензойная кислота,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-N3,N3-дипропил-5-проп-1-инилизофталамид,
N-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-2-(дипропиламино)изонико-тинамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-йодбензил)амино]пропил}-4-гидрокси-N3-ме-тилизофталамид,
5-(аминосульфонил)-N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-йодбензил)амино]пропил}-2-метоксибензамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-йодбензил)амино]пропил}-4-гидрокси-3-(пирро-лидин-1-илкарбонил)бензамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-йодбензил)амино]пропил}-2-[(метилсульфонил) амино]-1,3-оксазол-4-карбоксамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-5-(3,5-диметил-изоксазол-4-ил)-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-N3,N3-дипpoпил-5-(1,3-тиaзoл-2-ил)изoфтaлaмид,
3-(циклогексилкарбонил)-N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино] пропил}-5-метилбензамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-5-метил-N3-про-пилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-3-[(3-этилбeнзил)aминo]-2-гидpoкcипpoпил}-5-(4-мeтил-1,3-oкca-зoл-2-ил)-N3,N3-дипpoпилизoфтaлaмид,
N3-{(1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-3-[(3-этилбeнзил)aминo]-2-гдpoкcипpoпил}-N5,N5-дипpoпилпи-pидин-3,5-дикарбоксамид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-2-гидpoкcи-3-{[(3-изoбyтил-1,2,4-oкcaдиaзoл-5-ил)метил]амино} пропил)-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N3-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этинилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-N5,N5-дипропил-пиридин-3,5-дикарбоксамид,
N3-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-изoпpoпилбeнзил)aминo]пpoпил}-N5,N5-дипpo-пилпиpидин-3,5-дикapбoкcaмид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-2-гидpoкcи-3-{[3-(4-гидpoкcибyт-1-инил)бeнзил]aминo}пpoпил)-5-мeтил-N3,N3-дипpoпилизoфтaлaмид,
1-{3-[({(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}амино)карбонил]-5-метилбензоил}-1-пролинамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-3-[(3-этилбeнзил)aминo]-2-гидpoкcипpoпил}-N3-изопропил-5-ме-тилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-3-[(3-этилбeнзил)aминo]-2-гидpoкcипpoпил}-N3-этил-N3,5-диме-тилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-N3,5-димeтил-N3-пpoп-2-инилизoфтaлaмид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-N3-изобутил-5-ме-тилизофталамид,
N1-(втор-бутил)-N3-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-5-метилизофталамид,
N1-бутил-N3-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил)-5-метил-изофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-N3,N3-диэтил-3-ме-тилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-N3,5-диметил-N3-пропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-3-[(3-этилбeнзил)aминo]-2-гидpoкcипpoпил}-N3-изопропил-N3,5-диметилизофталамид,
N1-бутил-N3-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-N1,5-диме-тилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-N3-изобутил-N3,5-диметилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-3-[(3-этилбeнзил)aминo]-2-гидpoкcипpoпил}-N1-этил-5-метил-N3-пропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-N3-этил-N3-изопро-пил-5-метилизофталамид,
N1,N1-диаллил-N3-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-5-ме-тилизофталамид,
3-(азепан-1-илкарбонил)-N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипро-пил}-5-метилбензамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-3-[(4-гидроксипипе-ридин-1-ил)карбонил]-5-метилбензамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-3-[(3-гидроксипипе-ридин-1-ил)карбонил]-5-метилбензамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-3-[(3-этилбeнзил)aминo]-2-гидpoкcипpoпил)-N3,N3-диизопропил-3-метилизофталамид,
N1-бутил-N3-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-N1-этил-5-метилизофталамид,
N1-(циклопропилметил)-N3-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипро-пил}-5-метил-N1-пропилизофталамид,
1-{3-[({(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}амино)карбонил]-5-метилбензоил}-D-пролинамид,
N1-циклогексил-N3-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-N1,5-диметилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-{[1-(3-мeтилфeнил)циклoпpoпил]aминo}пpoпил)-5-мeтил-N3,N3-дипpoпилизoфтaлaмид,
N3-[(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-(1,2,3,4-тетрагидронафталин-1-илaминo)пpoпил]-N5,N5-диизoпpoпилпиpидин-3,5-дикapбoкcaмид и
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-3-{[(трифторметил) сульфонил]амино}бензамид.
22. Замещенный амин формулы (X) по п.21, который выбран из группы, включающей
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-3-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(2-фурилметил)амино]-2-гидроксипропил}-5-метил-N3,N3-ди-пропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-бeнзил-2-гидpoкcи-3-[(3-мeтoкcибeнзил)aминo]пpoпил}-N3,N3-дипропилизофтала-мид,
N1-((1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-{[2-(2-гидроксиэтокси)этил]амино}пропил)-N3,N3-дипропилизо-фталамид,
N1-{(1S,2R)-3-[(2-aминoбeнзил)aминo]-1-бeнзил-2-гидpoкcипpoпил}-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-бeнзил-2-гидpoкcи-3-[(3-йoдбeнзил)aминo]пpoпил}-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-{[2-(трифторметокси)бензил]амино}пропил)-N3,N3-дипpoпил-изoфтaлaмид,
N1-{(1S,2R)-1-бензил-3-[(3,5-дихлорбензил)амино]-2-гидроксипропил}-N3,N3-дипропилизофтала-мид,
N1-((1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-{[3-(трифторметокси)бензил]амино}пропил)-N3,N3-дипропил-изофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-бензил-3-[(3,5-диметоксибензил)амино]-2-гидроксипропил}-N3,N3-дипропилизофта-ламид,
N1-{(1S,2R)-1-бензил-3-[([1,1'-дифенил]-3-илметил)амино]-2-гидроксипропил}-N3,N3-дипропилизо-фталамид,
N1-{(1S,2R)-1-бензил-3-[(3,4-дихлорбензил)амино]-2-гидроксипропил}-N3,N3-дипропилизофтала-мид,
N1-(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-{[3-(трифторметил)бензил]амино}пропил)-N3,N3-дипропилизо-фталамид,
N1-{(1S)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксипропил)амино]пропил}-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-бензил-3-[(3,4-диметилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-N3,N3-дипропилизофтала-мид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-2-гидpoкcи-3-{[2-(изoбyтилaминo)-1-мeтил-2-оксоэтил]амино} пропил)-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-2-гидpoкcи-3-{[(1S)-2-(изoбyтилaминo)-1-мeтил-2-оксоэтил]ами-но}пропил)-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-{[(1S)-2-(изобутиламино)-1-метил-2-oкcoэтил]aми-нo}пpoпил)-5-мeтил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N3-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-{[(1S)-2-(изобутиламино)-1-метил-2-oкcoэтил]aми-нo}пpoпил)-N5,N5-дипpoпил-3,5-пиpидиндикapбoкcaмид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-{[2-(изобутиламино)-1,1-диметил-2-оксоэтил]ами-но}пропил)-5-метил-N3,N3-дипропилизофталаьшф,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-{[2-(изобутиламино)-2-оксоэтил]амино}пропил)-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-[(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-({(1S)-1-[(изoбyтилaминo)кapбoнил]пpoпил}aминo) пpoпил]-5-мeтил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-[(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-({(1R)-1-[(изобутиламино)карбонил]пропил}амино) пропил]-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-[(1S,2R)-3-бензиламино)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидроксипропил]-5-метил-N3,N3-дипропилизо-фталамид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-{[3-(изобутиламино)-2-метил-3-оксопропил]амино} пропил)-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-[(1S,2R)-3-{[(1S)-1-бензил-2-(изобутиламино)-2-оксоэтил]амино}-1-(3,5-дифтopбeнзил)-2-гид-oкcипpoпил]-5-мeтил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-[(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-({(1S)-1-[(изoбyтилaминo)кapбoнил]-2-мeтилпpo-пил}aминo)пpoпил]-5-мeтил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-2-гидpoкcи-3-[(3-пиpидинилэтил)aминo]пpoпил}-5-мeтил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-[(1S,2R)-3-{[(1S)-1-[(бензилокси)метил]-2-(изобутиламино)-2-оксоэтил]амино}-1-(3,5-дифтор-бензил)-2-гидроксипропил]-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(1-метил-1-фенилэтил)амино]пропил}-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-[(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-({(1S)-1-[(изобутиламино)карбонил]бутил}амино) пропил]-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-{[(1S)-1-(гидроксиметил)-2-(изобутиламино)-2-ок-соэтил]амино}пропил)-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(2-фeнилэтил)aминo]пpoпил}-5-мeтил-N3,N3-ди-пропилизофталамид,
N1-[(1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-2-гидpoкcи-3-(изoпeнтилaминo)пpoпил]-5-метил-N3,N3-дипропил-изофталамид,
N1-[(1S,2R)-3-(циклoгeкcилaминo)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-2-гидpoкcипpoпил]-5-метил-N3,N3-дипро-пилизофталамид,
N1-[(1S,2R)-3-(бутиламино)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидроксипропил]-5-метил-N3,N3-дипропилизо-фталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-метоксипропил)амино]пропил}-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
(1R,3S)-5-{[(2R,3S)-4-(3,5-дифторфенил)-3-({3-[(дипропиламино)карбонил]-5-метилбензоил}ами-но)-2-гидроксибутил]амино}-1,3-циклогександикарбоновая кислота,
N1-[(1S,2R)-3-[([1,1'-дифенил]-3-илметил)амино]-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидpoкcипpoпил]-5-мeтил-N3,N3-дипpoпилизoфтaлaмид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-йодбензил)амино]пропил)-5-метил-N3,N3-дипро-пилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-метилбензил)амино]пропил}-5-метил-N3,N3-ди-пропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(2-фенилпропил)амино]пропил}-5-метил-N3,N3-ди-пропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(1,3-тиазол-5-илметил)амино]пропил}-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(2-тиенилметил)амино]пропил}-5-метил-N3,N3-дипропил-изофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(5-метокси-1,2,3,4-тетрагидро-1-нaфтaлинил)aми-нo]пpoпил}-5-мeтил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(2-пиpaзинилмeтил)aминo]пpoпил}-5-мeтил-N3,N3-дипpoпилизoфтaлaмид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3,5-диметоксибензил)амино]-2-гидpoкcипpoпил}-5-мeтил-N3,N3-дипpoпилизoфтaлaмид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-{[3-(тpифтopмeтил)бeнзил]aминo}пpoпил)-5-мeтил-N3,N3-дипpoпилизoфтaлaмид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифтобензил)-2-гидрокси-3-[(7-метокси-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)амино] пропил}-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-{[3-(трифторметокси)бензил]амино}пропил)-5-ме-тил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-фторбензил)амино]-2-гидроксипропил}-5-метил-N3,N3-ди-пропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-изопропоксибензил)амино]пропил}-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-[(1S,2R)-3-[(3-бpoмбeнзил)aминo]-1-(3,5-дифтopбeнзил)-2-гидpoкcипpoпил]-5-мeтил-N3,N3-ди-пpoпилизoфтaлaмид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(5-метокси-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)ами-но]пропил}-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-[(1S,2R)-3-(бeнзилaминo)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-2-гидpoкcипpoпил]-5-мeтoкcи-N3,N3-дипропил-изофталамид
N1-[(1S,2R)-3-(бeнзилaминo)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-2-гидpoкcипpoпил]-N3,N3-дипропилизофтала-мид,
N1-[(1S,2R)-3-(бензиламино)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидроксипропил]-5-хлор-N3,N3-дипpoпилизo-фтaлaмид,
N3-[(1S,2R)-3-(бензиламино)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидроксипропил]-N5,N5-дипропил-3,5-пири-диндикарбоксамид,
N1-[(1S,2R)-3-(бензиламино)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидроксипропил]-5-фтор-N3,N3-дипропилизо-фталамид,
N1-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метилбензил)амино]пропил}-N3,N3-дипропилизофталамид,
N3-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(1,3-тиазол-5-илмeтил)aминo]пpoпил}-N5,N5-ди-пpoпил-3,5-пиpидиндикapбoкcaмид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}[1,1'-дифенил]-3-карбоксамид,
N1-[(1S,2R)-3-(бeнзилaминo)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-2-гидpoкcипpoпил]-N3-(2-метоксиэтил)-N3-про-пилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(1R)-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталиниламино]про-пил}-5-метил-N3,N-дипропилизофталамид,
N1-[(1R)-3-{[3,5-биc(тpифтopмeтил)бeнзил]aминo}-1-(3,5-дифтopбeнзил)-2-гидроксипропил]-5-ме-тил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-бензил-3-{[2-фтор-5-(трифторметил)бензил]амино}-2-гидpoкcипpoпил)-N3,N3-дипpo-пилизoфтaлaмид,
N1-((1S,2R)-1-бeнзил-3-{[3-фтop-5-(тpифтopмeтил)бeнзил]aминo}-2-гидроксипропил)-N3,N3-дипро-пилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-бензил-3-{[4-фтор-3-(трифторметил)бензил]амино}-2-гидроксипропил)-N3,N3-дипро-пилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-бензил-3-{[4-хлор-3-(трифторметил)бензил]амино}-2-гидроксипропил)-N3,N3-дипро-пилизофталамид,
N1-{(1S)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-нитробензил)амино]пропил}-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-бензил-3-{[3-(дифторметокси)бензил]амино}-2-гидроксипропил)-N3,N3-дипропилизо-фталамид,
N1-{(1S,2R)-1-бeнзил-3-[(3-этoкcибeнзил)aминo]-2-гидpoкcипpoпил}-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-бензил-3-[(3-бром-4-фторбензил)амино]-2-гидроксипропил}-N3,N3-дипропилизофта-ламид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3,5-диметилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-3-[(3-этoкcибeнзил)aминo]-2-гидpoкcипpoпил}-5-метил-N3,N3-ди-пропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-2-гидpoкcи-3-[(2-фeнoкcиэтил)aминo]пpoпил}-5-метил-N3,N3-ди-пропилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-{[(4-метил-1,3-тиазол-2-ил)мeтил]aминo}пpoпил)-5-мeтил-N3,N3-дипpoпилизoфтaлaмид,
N1-[(1S,2R)-3-(бензиламино)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидроксипропил]-N3-метил-N3-пpoпилизoфтa-лaмид,
N3-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-{[3-(тpифтopмeтил)бeнзил]aминo}пpoпил)-N5,N5-дипpoпил-3,5-пиpидиндикapбoкcaмид,
N3-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(1-метил-1-фeнилэтил)aминo]пpoпил}-N5,N5-ди-пpoпил-3,5-пиpидиндикapбoкcaмид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(7-метокси-1,2,3,4-тeтpaгидpo-1-нaфтaлинил)aми-нo]пpoпил}-5-мeтил-N3,N3-дипропилизофталамид, изомер В,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-3-[(3-фypилмeтил)aминo]-2-гидpoкcипpoпил}-5-метил-N3,N3-ди-пропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(тетрагидро-3-фуранилметил)амино]пропил}-5-ме-тил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-пропоксибензил)амино]пропил}-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(2-пиридинилметил)амино]пропил}-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-[(1S,2R)-3-(бензиламино)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидроксипропил]-5-гидрокси-N3,N3-дипpoпил-изoфтaлaмид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-2-гидpoкcи-3-{[1-метил-1-(3-мeтилфeнил)этил]aминo}пpoпил)-5-мeтил-N3,N3-дипpoпилизoфтaлaмид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-2-гидpoкcи-3-[(1S)-1,2,3,4-тeтpaгидpo-1-нафталиниламино]про-пил}-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-3-[(2,5-димeтилбeнзил)aминo]-2-гидpoкcипpoпил}-5-мeтил-N3,N3-дипpoпилизoфтaлaмид,
N1-[(1S,2R)-3-{[2-xлop-5-(тpифтopмeтил)бeнзил]aминo}-1-(3,5-дифтopбeнзил)-2-гидpoкcипpoпил]-5-мeтил-N3,N3-дипpoпилизoфтaлaмид,
N1-[(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(2-гидрокси-5-мeтилбeнзил)aминo]пpoпил}-5-мeтил-N3,N3-дипpoпилизoфтaлaмид,
5-хлор-N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-2-гидpoкcи-3-[(1-мeтил-1-фeнилэтил)aминo]пpoпил}-N3,N3-дипpoпилизoфтaлaмид,
N1-[(1S,2R)-3-{[(1R)-1-(3-бромфенил)этил]амино}-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидроксипропил]-5-ме-тил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-2-гидpoкcи-3-[(3-гидpoкcибeнзил)aминo]пpoпил}-5-мeтил-N3,N3-дипpoпилизoфтaлaмид,
N1-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-5-циано-N3,N3-дипропил-изофталамида гидрохлорид,
N1-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-N3,N3-дипропил-1,3,5-бен-золтрикарбоксамид,
5-(аминосульфонил)-N1-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-мeтoкcибeнзил)aминo]пpoпил}-N3,N-дипpoпилизoфтaлaмид,
N1-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-5-[(мeтилaминo)cyльфoнил]-N3,N3-дипpoпилизoфтaлaмид,
N1-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-5-[(диметиламино)сульфо-нил]-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-5-этил-N3,N3-дипропилизо-фталамид,
N1-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-5-трет-бутил-N3,N3-дипро-пилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-5-циано-N3-пропилизофтала-мид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-N3,N3-дипpoпил-1,3,5-бeнзoлтpикapбoкcaмид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-1-пропил-1Н-ин-дол-6-карбоксамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-3-[(3,4-димeтилбeнзил)aминo]-2-гидроксипропил}-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-[(1S,2R)-3-[(3-aминoбeнзил)aминo]-1-(3,5-дифтopбeнзил)-2-гидpoкcипpoпил]-5-метил-N3,N3-ди-пропилизофталамид,
N3-[(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-({1-метил-1-[3-(тpифтopмeтил)фeнил]этил}aминo) пpoпил]-N5,N5-дипpoпил-3,5-пиридиндикарбоксамид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(1R,2S)-2-гидрокси-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил] амино}пропил)-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(1R)-2,3-дигидро-1Н-инден-1-иламино]-2-гидроксипропил}-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
5-хлор-N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(1-метил-1-фeнилэтил)aминo]пpoпил}-N3,N3-биc(2-мeтoкcиэтил)изoфтaлaмид,
N3-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(1-фeнилциклoпeнтил)aминo]пpoпил}-N5,N5-ди-пpoпил-3,5-пиpидиндикapбoкcaмид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-{[3-(диметиламино)бензил]амино}-2-гидроксипропил)-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-{[(4,5-диметил-2-фурил)метил]амино}-2-гидроксипропил)-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(1-фенилциклопентил)амино]пропил}-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N3-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(1-фeнилциклoпpoпил)aминo]пpoпил}-N5,N5-ди-пpoпил-3,5-пиpидиндикapбoкcaмид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-2-гидpoкcи-3-{[(2S)-тeтpaгидpo-2-фуранилметил]амино}пропил)-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-изопропенилбензил)амино]пропил}-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-2-гидpoкcи-3-[(2-пpoпoкcиэтил)aминo]пpoпил}-5-мeтил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-[(1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-3-(гeкcилaминo)-2-гидpoкcипpoпил]-5-метил-N3,N3-дипропилизо-фталамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-йодбензил)амино]пропил}-4-(3-метил-5-оксо-4,5-дигидро-1Н-пиразол-1-ил)бензамид,
метил-4-({[(2R,3S)-4-(3,5-дифторфенил)-3-({3-[(дипропиламино)карбонил]-5-метилбензоил}амино)-2-гидроксибутил]амино}метил)бензоат,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(2-метоксиэтил)амино]пропил}-5-метил-N3,N3-ди-пропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(5-изоксазолилметил)амино]пропил}-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N3-((1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-2-гидpoкcи-3-{[(2S)-тeтpaгидpo-2-фуранилметил]амино}пропил)-N3,N3-дипропил-3,5-пиридиндикарбоксамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-2-гидpoкcи-3-[(2-мeтoкcибeнзил)aминo]пpoпил}-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-изопропилбензил)амино]пропил}-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N3-[(1S,2R)-3-(бензиламино)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидроксипропил]-N5,N5-дипропил-3,5-пири-диндикарбоксамид-1-оксид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-2-гидpoкcи-3-[(3-йoдбeнзил)aминo]пpoпил}-5-этинил-N3,N3-ди-пропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-3-[(3-этинилбeнзил)aминo]-2-гидpoкcипpoпил}-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-{[(2-метил-1,3-тиазол-5-ил)метил]амино}пропил)-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-{[(2-этил-1,3-тиазол-5-ил)метил]амино}-2-гидpoкcипpoпил)-5-мeтил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-[(1S,2R)-3-(бутиламино)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидроксипропил]-5-этинил-N3,N3-дипропилизо-фталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-5-этинил-N3,N3-ди-пропилизофталамид,
N1-[(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-(5-гексиниламино)-2-гидроксипропил]-5-метил-N3,N3-дипpo-пилизoфтaлaмид,
N3-((1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-2-гидpoкcи-3-{[(5-мeтил-2-фypил)мeтил]aминo}пpoпил)-N5,N5-ди-пpoпил-3,5-пиpидиндикapбoкcaмид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-{[1-(2-фурил)-1-метилэтил]амино}-2-гидроксипропил)-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-{[(3-изобутил-5-изоксазолил)метил]амино}пропил)-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-{[(2-изобутил-1,3-тиазол-5-ил)метил]амино}про-пил)-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-[(1S,2R)-3-[([1,1'-дифeнил]-4-илмeтил)aминo]-1-(3,5-дифтopбeнзил)-2-гидpoкcипpoпил]-5-мeтил-N3,N3-дипpoпилизoфтaлaмид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(1Н-имидазол-5-илмeтил)aминo]пpoпил}-5-мeтил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-{[(2-фенил-1Н-имидазол-5-ил)метил]амино}про-пил)-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-[(1S,2R)-3-{[(2-бyтил-4-xлop-1H-имидaзoл-5-ил)мeтил]aминo}-1-(3,5-дифтopбeнзил)-2-гидpoкcи-пpoпил]-5-мeтил-N3,N3-дипpoпилизoфтaлaмид,
N1-[(1S,2R)-3-({[5-циано-6-(метилсульфанил)-2-пиридинил]метил}амино)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-2-гидpoкcипpoпил]-5-мeтил-N3,N3-дипропилизофталамид,
[5-({[(2R,3S)-4-(3,5-дифторфенил)-3-({3-[(дипропиламино)карбонил]-5-метилбензоил}амино)-2-гидроксибутил]амино}метил)-2-фурил]метила ацетат,
N1-[(1S,2R)-3-[(1-бeнзoфypaн-3-илмeтил)aминo]-1-(3,5-дифтopбeнзил)-2-гидроксипропил]-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
метил-4-({[(2R,3S)-4-(3,5-дифторфенил)-3-({3-[(дипропиламино)карбонил]-5-метилбензоил}амино)-2-гидроксибутил]амино}метил)-1-метил-1Н-пиррол-2-карбоксилат,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-{[(1-метил-1Н-пиррол-2-ил)метил]амино}пропил)-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-[(1S,2R)-3-{[(5-хлор-2-тиенил)метил]амино}-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидроксипропил]-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-{[(1-метил-1Н-индол-2-ил)метил]амино}пропил)-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-{[(1-метил-1Н-индол-3-ил)мeтил]aминo}пpoпил)-5-мeтил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-[(1S,2R)-3-{[(2-бутил-1Н-имидазол-5-ил)метил]амино}-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидpoкcипpo-пил]-5-мeтил-N3,N3-дипpoпилизoфтaлaмид,
метил-3-({[(2R,3S)-4-(3,5-дифторфенил)-3-({3-[(дипропиламино)карбонил]-5-метилбензоил}амино)-2-гидроксибутил]амино}метил)-1Н-индол-6-карбоксилат,
N1-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-5-(циaнoмeтил)-N3,N3-дипpo-пилизoфтaлaмид,
N1-{(1S,2R)-1-бeнзил-2-гидpoкcи-3-[(3-мeтoкcибeнзил)aминo]пpoпил}-5-(гидроксиметил)-N3,N3-ди-пропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-5-этинил-N3,N3-дипропил-изофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-йодбензил)амино]пропил}-N3,N3-дипропил-5-проп-1-инил-изофталамид,
N3-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-4'-метокси-N5,N5-дипропили [1,1'-дифенил]-3,5-дикарбоксамидгидрохлорид,
N3-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-N5,N5-дипропил [1,1'-дифенил]-3,5-дикарбоксамид,
N3-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-N5,N5-дипропил[1,1'-дифе-нил]-3,5-дикарбоксамид,
N3-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-4'-[(диметиламино)сульфо-нил]-N5,N5-дипропил-1,1'-дифенил-3,5-дикарбоксамид,
N3-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-йодбензил)амино]пропил}-4'-[(диметиламино)сульфонил]-N5,N5-дипропил-1,1'-дифенил-3,5-дикарбоксамид,
N-{(1R,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-3-метил-5-пен-таноилбензамид,
N1-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-5-метил-N3,N3-дипpoпил-изoфтaлaмид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-4-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-N3,N3,N5,N5-тетрапропилбен-зол-1,3,5-трикарбоксамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-N3,N3-дипропилбен-зол-1,3,5-трикарбоксамид,
этил-3-[({(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}амино)карбонил]-5-[(ди-пропиламино)карбонил]бензоат,
N1-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-N3,N3-дипропил-5-{[(три-фторметил)сульфонил]амино}изофталамид,
5-aминo-N1-{(1S,2R)-1-бeнзил-2-гидpoкcи-3-[(3-мeтoкcибeнзил)aминo]пpoпил}-N3,N3-дипропилизо-фталамид,
N1-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-5-[(мeтилcyльфoнил)aминo]-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-бeнзил-2-гидpoкcи-3-[(3-мeтoкcибeнзил)aминo]пpoпил}-N3,N3-дипропил-5-[(тиен-2-илсульфонил)амино]изофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-бeнзил-2-гидpoкcи-3-[(3-мeтoкcибeнзил)aминo]пpoпил}-N3,N3-дипропил-5-[(тиен-2-илкарбонил)амино]изофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-5-(мeтaкpилoилaминo)-N3,N3-дипропилизофталамид)
N1-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-5-[(фeнилcyльфoнил)aминo]-N3,N3-дипропилизофталамид,
N-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-2-этилгексанамид,
5-бром-N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-йодбензил)амино]пропил}-N3,N3-дипро-пилизофталамид и
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(1-фенилциклопропил)амино]пропил}-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-{[(2-оксо-2,3-дигидро-1,3-бензоксазол-6-ил]aминo}пpoпил)-5-мeтил-N3,N3-дипpoпилизoфтaлaмид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-N3,N3-дипропил-5-{[(трифторметил)сульфонил]амино}изофталамид,
3-[({(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}амино)карбонил]-5-[(дипро-пиламино)карбонил]бензойная кислота,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-N3,N3-дипропил-5-проп-1-инилизофталамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-йодбензил)амино]пропил}-4-гидрокси-3-(пирро-лидин-1-илкарбонил)бензамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-йодбензил)амино]пропил}-2-[(метилсульфонил) амино]-1,3-оксазол-4-карбоксамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-2-гидpoкcи-3-[(3-мeтoкcибeнзил)aминo]пpoпил}-N3,N3-дипропил-5-(1,3-тиазол-2-ил)изофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-5-метил-N3-про-пилизофталамид,
N3-{(1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-3-[(3-этилбeнзил)aминo]-2-гидpoкcипpoпил}-N5,N5-дипpoпилпи-pидин-3,5-дикapбoкcaмид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-{[(3-изобутил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)метил]амино} пропил)-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N3-{(1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-3-[(3-этинилбeнзил)aминo]-2-гидpoкcипpoпил}-N5,N5-дипpoпил-пиpидин-3,5-дикapбoкcaмид,
N3-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-изoпpoпилбeнзил)aминo]пpoпил}-N5,N5-дипpo-пилпиpидин-3,5-дикapбoкcaмид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-{[3-(4-гидроксибут-1-инил)бензил]амино}пропил)-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
1-{3-[({(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}амино)карбонил]-5-метилбензоил}-L-пролинамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-3-[(3-этилбeнзил)aминo]-2-гидpoкcипpoпил}-N3-изопропил-5-метилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-N3-этил-N3,5-диме-тилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-3-[(3-этилбeнзил)aминo]-2-гидpoкcипpoпил}-N3,5-димeтил-N3-пpoп-2-инилизoфтaлaмид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-N3-изобутил-5-ме-тилизофталамид,
N1-(вторбутил)-N3-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-5-метилизофталамид,
N1-бутил-N3-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-5-метил-изофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил)-N3,N3-диэтил-5-ме-тилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-N3,5-диметил-N3-пропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-N3-изопропил-N3,5-диметилизофталамид,
N1-бутил-N3-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-N1,5-диме-тилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил)-N3-изобутил-N3,5-диметилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-3-[(3-этилбeнзил)aминo]-2-гидpoкcипpoпил)-N3-этил-5-метил-N3-пропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-N3-этил-N3-изопро-пил-5-метилизофталамид,
N1,N1-диaллил-N3-{(1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-3-[(3-этилбeнзил)aминo]-2-гидроксипропил}-5-ме-тилизофталамид,
3-(азепан-1-илкарбонил)-N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипро-пил}-5-метилбензамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-3-[(4-гидроксипипе-ридин-1-ил)карбонил]-5-метилбензамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-3-[(3-гидроксипипе-ридин-1-ил)карбонил]-5-метилбензамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-N3,N3-диизопропил-3-метилизофталамид,
N1-бyтил-N3-{(1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-3-[(3-этилбeнзил)aминo]-2-гидроксипропил}-N1-этил-5-метилизофталамид,
N1-(циклопропилметил)-N3-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидpoкcипpo-пил}-5-мeтил-N1-пpoпилизoфтaлaмид,
N1-циклогексил-N3-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидpoкcипpoпил}-N1,5-димeтилизoфтaлaмид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-{[1-(3-мeтилфeнил)циклoпpoпил]aминo}пpoпил)-5-мeтил-N3,N3-дипpoпилизoфтaлaмид и
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-3-{[(трифторметил) сульфонил]амино}бензамид.
24. Замещенный амин формулы (X) по п.1, который выбран из группы, включающей
N-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-3-метил-5-(2-пропилпентано-ил)бензамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-3-(2-этилпентаноил)-5-метилбензамид,
N-{(1S,2R)-1-бензил-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-3-метил-5-(2-пропилпентаноил) бензамид,
N-{(1S,2R)-1-бензил-3-[(3-этинилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-3-метил-5-(2-пропилпентано-ил)бензамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-3-(2-этилбутаноил)-5-метилбензамид,
N1-{(1S,2R)-1-бензил-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-5-(2-пропилпентаноил)изофтала-мид,
N1-{(1S,2R)-1-бензил-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-3-(2-этилпентаноил)-5-метил-бензамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-3-[(3-этилбeнзил)aминo]-2-гидpoкcипpoпил}-5-(2-пропилпента-ноил)изофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-5-(2-пропилпен-таноил)изофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-3-метил-5-(2-пропилпентаноил)бензамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-3-метил-5-(2-про-пилпентаноил)бензамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-{[3-(3-пиpидинил)бeнзил]aминo}пpoпил)-5-мeтил-N3,N3-дипpoпилизoфтaлaмид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-{[3-(4-пиpидинил)бeнзил]aминo}пpoпил)-5-мeтил-N3,N3-дипpoпилизoфтaлaмид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-мeтoкcибeнзил)aминo]пpoпил}-N3,N3-дипpoпил-5-(1-пpoпинил)изoфтaлaмид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-N3,N3-дипропил-5-(1-пропинил)изофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-N3,N3-дипропил-5-(2-пропинил)изофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-N3,N3-дипропил-5-(2-пропинил)изофталамид,
N1-[(1S,2R)-3-(бeнзилaминo)-2-гидpoкcи-1-(1-нaфтилмeтил)пpoпил]-N3,N3-дипропил-1,3,5-бензол-трикарбоксамид,
N1-[(1S,2R)-3-(бeнзилaминo)-1-(4-фтopбeнзил)-2-гидpoкcипpoпил]-N3,N3-дипpoпил-1,3,5-бензол-трикарбоксамид,
N1-{(1S,2R)-1-(4-фторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-5-метил-N3,N3-ди-пропилизофталамид,
N1-[(1S,2R)-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]-1-(1-нафтилметил)пропил]-5-метил-N3,N3-ди-пропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-[4-(бензилокси)бензил]-2-гидрокси-3-[(3-мeтoкcибeнзил)aминo]пpoпил}-N3,N3-ди-пpoпил-1,3,5-бeнзoлтpикapбoкcaмид,
N1-[(1S,2R)-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]-1-(1-нафтилметил)пропил]-N3,N3-дипpoпил-1,3,5-бeнзoлтpикapбoкcaмид,
N1-{(1S,2R)-1-(4-фторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-N3,N3-дипpoпил-1,3,5-бензолтрикарбоксамид,
N1-[(1S,2R)-3-(бензиламино)-1(4-фторбензил)-2-гидроксипропил]-5-метил-N3,N3-дипропилизофта-ламид,
N1-[(1S,2R)-3-(бензиламино)-2-гидрокси-1-(1-нафтилметил)пропил]-5-метил-N3,N3-дипропилизо-фталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(4-фторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-N3,N3-дипpoпил-1,3,5-бензолтрикарбоксамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-3-{[(2R)-1-этил-пирролидинил]карбонил}-5-метилбензамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-3-{[(2S)-1-этил-пирролидинил]карбонил}-5-метилбензамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-3-[(1-этил-1Н-имидазол-2-ил)карбонил]-5-метилбензамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-3-[(1-этил-4-ме-тил-1Н-имидазол-5-ил)карбонил]-5-метилбензамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-N3,N3-дипропил-5-{[(трифторметил)сульфонил]амино}изофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-N3,N3-дипропил-5-{[(трифторметил)сульфонил]амино}изофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-бeнзил-3-[(3-этилбeнзил)aминo]-2-гидроксипропил}-N3,N3-дипропил-5-{[(трифторме-тил)сульфонил]амино}изофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-5-{метил[(трифтор-метил)сульфонил]амино}-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-5-{метил[(три-фторметил)сульфонил]амино}-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-N3,N3-дипропил-5-{пропил[(трифторметил)сульфонил]амино}изофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-мeтoкcибeнзил)aминo]пpoпил}-5-[(мeтилcyль-фoнил)aминo]-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-5-[(фенилсуль-фонил)амино]-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-[(1S,2R)-3-[(3-циклoпpoпилбeнзил)aминo]-1-(3,5-дифтopбeнзил)-2-гидpoкcипpoпил]-5-мeтил-N3,N3-дипpoпилизoфтaлaмид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-{[3-(1,3-тиазол-2-ил)бeнзил]aминo}пpoпил)-5-мeтил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-{[3-(1,3-оксазол-2-ил)бензил]амино}пропил)-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-[(1S,2R)-3-[(3-ацетилбензил)амино]-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидроксипропил]-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-[(1S,2R)-3-[(3-aцeтилбeнзил)aминo]-1-(3,5-дифтopбeнзил)-2-гидpoкcипpoпил]-N3,N3-дипpoпил-1,3,5-бeнзoлтpикapбoкcaмид,
N1-[(1S,2R)-3-[(3-aцeтилбeнзил)aминo]-1-(3,5-дифтopбeнзил)-2-гидpoкcипpoпил]-5-(аминосульфо-нил)-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-[(1S,2R)-3-[(3-ацетилбензил)амино]-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидроксипропил]-5-(метилсульфо-нил)-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-(1S,2R)-3-{[3-(диэтиламино)бензил]амино}-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидpoкcипpoпил]-5-мeтил-N3,N3-дипpoпилизoфтaлaмид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-{[3-(4-морфолинил)бензил]амино}пропил)-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-{[3-(1-пипepaзинил)бeнзил]aминo}пpoпил)-5-мeтил-N3,N3-дипpoпилизoфтaлaмид,
N1-[1S,2R)-3-{[3-(аминосульфонил)бензил]амино}-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидpoкcипpoпил]-5-мe-тил-N3,N3-дипpoпилизoфтaлaмид,
N1-[(1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-3-({3-[(диметиламино)сульфонил]бензил}амино)-2-гидроксипро-пил]-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-{[3-(мeтилcyльфoнил)бeнзил]aминo}пpoпил)-5-мe-тил-N3,N3-дипpoпилизoфтaлaмид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-{[3-(изопропилсульфонил)бензил]амино}пропил)-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-[(1S,2R)-3-{(3-(аминокарбонил)бензил]амино}-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидpoкcипpoпил]-5-мe-тил-N3,N3-дипpoпилизoфтaлaмид,
N1-[(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-({3-[(диметиламино)карбонил]бензил}амино)-2-гидроксипро-пил]-5-метил-N3,N3-дипpoпилизoфтaлaмид,
N1-[(1S,2R)-3-[(3-циaнoбeнзил)aминo]-1-(3,5-дифтopбeнзил)-2-гидpoкcипpoпил]-5-метил-N3,N3-ди-пропилизофталамид,
3-({[(2R,3S)-4-(3,5-дифторфенил)-3-({3-[(дипропиламино)карбонил]-5-метилбензоил}амино)-2-гид-роксибутил]амино}метил)фенилкарбамат,
3-({[(2R,3S)-4-(3,5-дифторфенил)-3-({3-[(дипропиламино)карбонил]-5-метилбензоил}амино)-2-гид-роксибутил]амино}метил)фенилдиметилкарбамат,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-{[3-(1-пpoпинил)бeнзил]aминo}пpoпил)-5-мeтил-N3,N3-дипpoпилизoфтaлaмид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-{[3-(3-метил-1-бyтинил)бeнзил]aминo}пpoпил)-5-мeтил-N3,N3-дипpoпилизoфтaлaмид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-{[3-(2-пpoпинил)бeнзил]aминo}пpoпил)-5-мeтил-N3,N3-дипpoпилизoфтaлaмид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-{[3-(5-изобутил-1,3,4-оксадиазол-2-ил)метил]ами-но}пропил)-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-{[3-(5-этил-1,3,4-оксадиазол-2-ил)мeтил]aминo}-2-гидpoкcи-пpoпил)-5-мeтил-N3,N3-дипpoпилизoфтaлaмид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-{[3-(5-этил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)метил]амино}-2-гидpoкcипpo-пил)-5-мeтил-N3,N3-дипpoпилизoфтaлaмид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-2-гидpoкcи-3-{[3-(5-изoбyтил-1,3,4-тиaдиaзoл-2-ил)метил]амино} пропил)-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-{[3-(3-этил-1,2,4-тиадиазол-5-ил)метил]амино}-2-гидpoкcипpo-пил)-5-мeтил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-{[3-(5-изобутил-1,2,4-тиадиазол-5-ил)метил]амино} пропил)-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-2-гидpoкcи-3-{[3-(3-изoбyтил-1,2,4-oкcaдиaзoл-5-ил)метил]ами-но}пропил)-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-3-{[3-(3-этил-1,2,4-oкcaдиaзoл-5-ил)мeтил]aминo}-2-гидpoкcи-пpoпил)-5-мeтил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-3-{[(2-этил-1,3-oкcaзoл-5-ил)мeтил]aминo}-2-гидpoкcипpoпил)-5-мeтил-N3,N3-дипpoпилизoфтaлaмид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-{[(2-изобутил-1,3-оксазол-5-ил)метил]амино}про-пил)-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-{[(5-изобутил-1,3,4-оксадиазол-2-ил)метил]амино} пропил)-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-{[(5-изобутил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)мeтил]aминo} пpoпил)-5-мeтил-N3,N3-дипpoпилизoфтaлaмид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-{[(5-этил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)метил]амино}-2-гидроксипро-пил)-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-{[(5-этил-1,3,4-оксадиазол-2-ил)метил]амино}-2-гидроксипро-пил)-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-{[(3-этил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)метил]амино}-2-гидpoкcипpo-пил)-5-мeтил-N3,N3-дипpoпилизoфтaлaмид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-{[(3-этил-1,2,4-тиадиазол-5-ил)мeтил]aминo}-2-гидpoкcипpo-пил)-5-мeтил-N3,N3-дипpoпилизoфтaлaмид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-2-гидpoкcи-3-{[(3-изoбyтил-1,2,4-тиaдиaзoл-5-ил)метил]амино} пропил)-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-{[(3-изобутил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)метил]амино} пропил)-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-3-{[(2-этил-2H-тeтpaaзoл-5-ил)мeтил]aминo}-2-гидpoкcипpoпил)-5-мeтил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-{[(2-изобутил-2Н-тетраазол-5-ил)метил}амино}про-пил)-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-3-{[(2-этил-4-пиpимидинил)мeтил]aминo}-2-гидpoкcипpoпил)-5-мeтил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-{[(2-изопропил-4-пиpимидинил)мeтил]aминo}пpo-пил)-5-мeтил-N3,N3-дипpoпилизoфтaлaмид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-{[(2-этинил-4-пиpимидинил)мeтил]aминo}-2-гидpoкcипpoпил)-5-мeтил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-{[(6-изопропил-4-пиpимидинил)мeтил]aминo}пpo-пил)-5-мeтил-N3,N3-дипpoпилизoфтaлaмид,
N1-[(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-({[6-(диметиламино)-4-пиримидинил]метил}амино)-2-гидрок-сипропил]-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-[(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-({[2-(диметиламино)-4-пиримидинил]метил}амино)-2-гидрок-сипропил]-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-[(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-({[4-(диметиламино)-2-пиpимидинил]мeтил}aминo)-2-гидpoк-cипpoпил]-5-мeтил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-{[(4-изопропил-2-пиримидинил)метил]амино}про-пил)-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-{[(4-этил-2-пиримидинил)метил]амино}-2-гидроксипропил)-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-3-{[(5-этил-3-пиридазинил)метил]амино}-2-гидроксипропил)-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N3-((1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-3-{[3-(димeтилaминo)бeнзил]aминo}-2-гидpoкcипpoпил)-N5,N5-дипpoпил-3,5-пиpидиндикapбoкcaмид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-2-гидpoкcи-3-{[(5-изoпpoпил-3-пиридазинил)метил]амино}про-пил)-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N3-((1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-2-гидpoкcи-3-{[3-(1-пpoпинил)бeнзил]aминo}пpoпил)-N5,N5-ди-пpoпил-3,5-пиpидиндикapбoкcaмид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-{[(6-изопропил-4-пиpидaзинил)мeтил]aминo}пpo-пил)-5-мeтил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N3-{(1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-3-[(3-этинилбeнзил)aминo]-2-гидpoкcипpoпил}-N5,N5-дипpoпил-3,5-пиpидиндикapбoкcaмид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-{[(6-этил-4-пиридазинил)метил]амино}-2-гидроксипропил)-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N3-{(1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-2-гидpoкcи-3-[(3-изопропилбензил)амино]пропил}-N5,N5-дипpo-пил-3,5-пиpидиндикapбoкcaмид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-{[(6-этил-2-пиразинил)метил]амино}-2-гидроксипропил)-5-ме-тил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N3-(1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-3-[(3-этилбeнзил)aминo]-2-гидpoкcипpoпил}-N5,N5-дипpoпил-3,5-пиpидиндикapбoкcaмид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил-2-гидрокси-3-{[(6-изопропил-2-пиразинил)метил]амино}пропил)-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-[(1S,2R)-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]-1-(3,4,5-тpифтopбeнзил)пpoпил]-5-мeтил-N3,N3-дипpoпилизoфтaлaмид,
N1-[(1S,2R)-2-гидрокси-1-(3,4,5-трифторметил)-3-{[3-(тpифтopмeтил)бeнзил]aминo}пpoпил)-5-мe-тил-N3,N3-дипpoпилизoфтaлaмид,
N1-((1S,2R)-2-гидpoкcи-1-(2,3,5,6-тeтpaфтopбeнзил)-3-{[3-(тpифтopмeтил)бeнзил]aминo}пpoпил)-5-мeтил-N3,N3-дипpoпилизoфтaлaмид,
N1-[(1S,2R)-2-гидpoкcи-3-[(3-мeтoкcибeнзил)aминo]-1-(2,3,5,6-тeтpaфтopбeнзил)пpoпил]-5-мeтил-N3,N3-дипpoпилизoфтaлaмид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-{[(1R,2S)-2-гидрокси-6-метокси-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил]амино}пропил)-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-{[(1R,2S)-2-гидрокси-6-метокси-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил]амино}пропил)-N3,N3-дипропил-1,3,5-бензолтрикарбоксамид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-{[(1R,2S)-6-этил-2-гидрокси-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил]ами-но}-2-гидроксипропил)-5-метил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-{[(1R,2S)-6-этил-2-гидрокси-2,3-дигидpo-1H-индeн-1-ил]aми-нo}-2-гидpoкcипpoпил)-N3,N3-дипpoпил-1,3,5-бензолтрикарбоксамид,
N1-((1S,2R)-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]-1-(3-метилбензил)пропил]-5-мeтил-N3,N3-ди-пpoпилизoфтaлaмид,
N1-[(1S,2R)-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]-1-(3-метилбензил)пропил]-N3,N3-дипропил-1,3,5-бензолтрикарбоксамид,
N1-[(1S,2R)-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]-1-(4-метилбензил)пропил]-5-мeтил-N3,N3-ди-пpoпилизoфтaлaмид,
N1-[(1S,2R)-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]-1-(4-метилбензил)пропил]-N3,N3-дипpoпил-1,3,5-бeнзoлтpикapбoкcaмид,
N1-{(1S,2R)-1-(4-фтор-3-метилбензил)-2-гидрокси-3-[(3-мeтoкcибeнзил)aминo]пpoпил}-5-мeтил-N3,N3-дипpoпилизoфтaлaмид,
N1-{(1S,2R)-1-(4-фтор-3-метилбензил)-2-гидрокси-3-[(3-мeтoкcибeнзил)aминo]пpoпил}-N3,N3-ди-пpoпил-1,3,5-бeнзoлтpикapбoкcaмид,
N1-{(1S,2R)-1-(4-хлорбензил)-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-5-метил-N3,N3-ди-пропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(4-хлорбензил)-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-N3,N3-дипропил-1,3,5-бензолтрикарбоксамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3-xлop-5-фтopбeнзил)-2-гидpoкcи-3-[(3-мeтoкcибeнзил)aминo]пpoпил}-5-мeтил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3-хлор-3-фторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-мeтoкcибeнзил)aминo]пpoпил}-N3,N3-ди-пpoпил-1,3,5-бeнзoлтpикapбoкcaмид,
N1-{(1S,2R)-1-(4-хлор-3-фторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-мeтoкcибeнзил)aминo]пpoпил}-5-мeтил-N3,N3-дипpoпилизoфтaлaмид,
N1-{(1S,2R)-1-(4-хлор-3-фторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-мeтoкcибeнзил)aминo]пpoпил}-N3,N3-ди-пpoпил-1,3,5-бeнзoлтpикapбoкcaмид,
N1-{(1S,2R)-1-{(1S,2R)-1-(3,5-дихлорбензил)-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-3-ме-тил-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-диxлopбeнзил)-2-гидpoкcи-3-[(3-мeтoкcибeнзил)aминo]пpoпил}-N3,N3-дипpoпил-1,3,5-бeнзoлтpикapбoкcaмид,
N1-{(1S,2R)-1-(3-хлорбензил)-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-5-метил-N3,N3-ди-пропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3-хлорбензил)-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-5-мeтил-N3,N3-ди-пpoпилизoфтaлaмид,
N1-{(1S,2R)-1-(3-фторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-5-метил-N3,N3-ди-пропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3-фтopбeнзил)-2-гидpoкcи-3-[(3-мeтoкcибeнзил)aминo]пpoпил}-N3,N3-дипpoпил-1,3,5-бeнзoлтpикapбoкcaмид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-4-гидрокси-3-(1-пир-ролидинилкарбонил)бензамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-5-метил-2-[(метил-сульфонил)амино]-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-2-[(метилсульфонил) амино]-1,3-оксазол-4-карбоксамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-2-[(пропилсульфо-нил)амино]-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-4-гидрокси-3-(1-пирролидинилкарбонил)бензамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-2-[(пропилсуль-фонил)амино]-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
N-{(1S,2R)-1-бензил-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-2-[(метилсульфонил)амино]-1,3-оксазол-4-карбоксамид,
N-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-{[1-(3-этилфенил)циклопропил]амино}-2-гидроксипропил)-2-[(метилсульфонил)амино]-1,3-оксазол-4-карбоксамид,
N-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-{[1-(3-этилфенил)-1-метилэтил]амино}-2-гидроксипропил)-4-гидрокси-3-(1-пирролидинилкарбонил)бензамид,
N-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-{[1-(3-этилфенил)-1-метилэтил]амино}-2-гидроксипропил)-2-[(метилсульфонил)амино]-1,3-оксазол-4-карбоксамид,
N-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-2-[(метилсульфонил)амино]-1,3-оксазол-4-карбоксамид,
N-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-{[1-(3-этилфенил)-1-метилэтил]амино}-2-гидроксипропил)-5-ме-тил-2-[(метилсульфонил)амино]-1,3-оксазол-4-карбоксамид,
N-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-{[1-(3-этилфенил)циклопропил]амино}-2-гидроксипропил)-4-гидрокси-3-(1-пирролидинилкарбонил)бензамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этинилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-2-[(метилсульфо-нил)амино]-1,3-оксазол-4-карбоксамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-2-[(метилсульфо-нил)амино]-1,3-оксазол-4-карбоксамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этинилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-5-метил-2-[(ме-тилсульфонил)амино]-1,3-оксазол-4-карбоксамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-4-гидрокси-3-(1-пиперидинилкарбонил)бензамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-йодбензил)амино]пропил}-4-[(метилсульфонил) амино]-1,3-оксазол-2-карбоксамид,
N-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-йодбензил)амино]пропил}-2-[(метилсульфонил)амино]-1,3-оксазол-4-карбоксамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-йодбензил)амино]пропил}-5-метил-4-[(метил-сульфонил)амино]-1,3-оксазол-2-карбоксамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-4-гидрокси-3-(1-пи-перидинилкарбонил)бензамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-4-[(метилсульфонил) амино]-1,3-оксазол-2-карбоксамид,
N-{(1S,2R)-1-бензил-2-гидрокси-3-[(3-йодбензил)амино]пропил}-5-метил-2-[(метилсульфонил)ами-но]-1,3-оксазол-4-карбоксамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-5-метил-4-[(метил-сульфонил)амино]-1,3-оксазол-2-карбоксамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-4-гидрокси-3-(4-мор-фолинилкарбонил)бензамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-4-[(этилсульфонил) амино]-1,3-оксазол-2-карбоксамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-йодбензил)амино]пропил}-5-метил-2-[(метилсу-льфонил)амино]-1,3-оксазол-4-карбоксамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-йодбензил)амино]пропил}-4-[(этилсульфонил) амино]-1,3-оксазол-2-карбоксамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-4-гидрокси-3-(4-мор-фолинилкарбонил)бензамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-йодбензил)амино]пропил}-4-[(пропилсульфо-нил)амино]-1,3-оксазол-2-карбоксамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-5-метил-2-[(ме-тилсульфонил)амино]-1,3-оксазол-4-карбоксамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-йодбензил)амино]пропил}-4-[(метилсульфонил) амино]-1,3-тиазол-2-карбоксамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-4-гидрокси-3-(1-пиперазинилкарбонил)бензамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-4-[(метилсульфонил) амино]-1,3-тиазол-2-карбоксамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-5-метил-2-[(метил-сульфонил)амино]-1,3-оксазол-4-карбоксамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-2-[(метилсульфонил) амино]-1,3-оксазол-5-карбоксамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-4-гидрокси-3-(1-пи-перазинилкарбонил)бензамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-4-метил-2-[(метил-сульфонил)амино]-1,3-оксазол-5-карбоксамид,
N4-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-2-[(метилсульфо-нил)амино]-1,3-оксазол-4,5-дикарбоксамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-йодбензил)амино]пропил}-2-[(метилсульфонил) амино]-1,3-оксазол-5-карбоксамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-4-гидpoкcи-NЗ-мe-тилизoфтaлaмид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-йодбензил)амино]пропил}-4-метил-2-[(метил-сульфонил)амино]-1,3-оксазол-5-карбоксамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-2-[(этилсульфонил) амино]-1,3-оксазол-4-карбоксамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-йодбензил)амино]пропил}-5-[(метилсульфонил) амино]-1,3-оксазол-2-карбоксамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-2-гидpoкcи-3-[(3-мeтoкcибeнзил)aминo]пpoпил}-4-гидpoкcи-N3-мeтилизoфтaлaмид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-йодбензил)амино]пропил}-4-метил-5-[(метил-сульфонил)амино]-1,3-оксазол-2-карбоксамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-2-[(этилсульфо-нил)амино]-1,3-оксазол-4-карбоксамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-4-метил-5-[(метил-сульфонил)амино]-1,3-оксазол-2-карбоксамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-N-этил-4-гид-роксиизофталамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил)-5-[(метилсульфонил) амино]-1,3-оксазол-2-карбоксамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-йодбензил)амино]пропил}-2-[(этилсульфонил) амино]-1,3-оксазол-4-карбоксамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-5-[(метилсульфонил) амино]-3-изоксазолкарбоксамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-3-[(3-этилбeнзил)aминo]-2-гидpoкcипpoпил)-N3-этил-4-гидрокси-изофталамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-йодбензил)амино]пропил}-5-[(метилсульфонил) амино]-3-изоксазолкарбоксамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-йодбензил)амино]пропил}-2-[(пропилсульфо-нил)амино]-1,3-оксазол-4-карбоксамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-йодбензил)амино]пропил}-3-[(метилсульфонил) амино]-5-изоксазолкарбоксамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-2-гидpoкcи-3-[(3-йoдбeнзил)aминo]пpoпил}-N3-этил-4-гидрокси-изофталамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-3-[(метилсульфонил) амино]-5-изоксазолкарбоксамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-2-[(пропилсуль-фонил)амино]-1,3-оксазол-4-карбоксамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-йодбензил)амино]пропил}-5-(гидроксиметил)-2-[(метилсульфонил)амино]-1,3-оксазол-4-карбоксамид,
N3-(циклoпpoпилмeтил)-N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-йодбензил)амино]про-пил}-4-гидроксиизофталамид,
5-циклопропил-N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-йодбензил)амино]пропил}-2-[(метилсульфонил)амино]-1,3-оксазол-4-карбоксамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-2-[(пропилсульфо-нил)амино]-1,3-оксазол-4-карбоксамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-йодбензил)амино]пропил}-5-изопропил-2-[(ме-тилсульфонил)амино]-1,3-оксазол-4-карбоксамид,
N3-(циклoпpoпилмeтил)-N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипро-пил}-4-гидроксиизофталамид,
N-[(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-(изопентиламино)пропил]-2-[(метилсульфонил)ами-но]-1,3-оксазол-4-карбоксамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-5-метил-2-[(пропил-сульфонил)амино]-1,3-оксазол-4-карбоксамид,
N-[(1S,2R)-3-(циклопропиламино)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидроксипропил]-2-[(метилсульфонил) амино]-1,3-оксазол-4-карбоксамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-3-[(3-этилбeнзил)aминo]-2-гидpoкcипpoпил}-4-гидpoкcи-N3-изo-бyтилизoфтaлaмид,
2-{[(циклопропилметил)сульфонил]амино}-N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил) амино]-2-гидроксипропил}-1,3-оксазол-4-карбоксамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-4-гидpoкcи-N3-изo-бyтил-N3-мeтилизoфтaлaмид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-2-[(изобутилсульфо-нил)амино]-1,3-оксазол-4-карбоксамид,
N3-(циклопропилметил)-N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипро-пил}-4-гидрокси-N3-метилизофталамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-2-[(изобутил-сульфонил)амино]-1,3 -оксазол-4-карбоксамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-4-гидрокси-N3-ме-тил-N3-пропилизофталамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-йодбензил)амино]пропил}-2-[(изобутилсульфо-нил)амино]-1,3-оксазол-4-карбоксамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-4-гидpoкcи-N3-мeтил-N3-пpoпилизoфтaлaмид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-йодбензил)амино]пропил}-2-[(фенилсульфонил) амино]-1,3-оксазол-4-карбоксамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-N3-этил-4-гид-рокси-N3-пропилизофталамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-йодбензил)амино]пропил}-2-{[(4-метилфенил) сульфонил]амино}-1,3-оксазол-4-карбоксамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-3-[(3-этилбeнзил)aминo]-2-гидpoкcипpoпил}-N3-этил-4-гидpoкcи-N3-пpoпилизoфтaлaмид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-2-{[(4-метилфенил) сульфонил]амино}-1,3-оксазол-4-карбоксамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-2-[(фенилсульфонил) амино]-1,3-оксазол-4-карбоксамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-4-гидрокси-N3,N3-дипропилизофталамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-2-[метил(метилсуль-фонил)амино]-1,3-оксазол-4-карбоксамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-метоксибензил)амино]пропил}-4-гидpoкcи-N3,N3-дипpoпилизoфтaлaмид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-йодбензил)амино]пропил)-2-[метил(метилсуль-фонил)амино]-1,3-оксазол-4-карбоксамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-йодбензил)амино]пропил}-4-гидрокси-N3,N3-ди-пропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидрокси-3-[(3-йодбензил)амино]пропил}-2-[(метилсульфонил) амино]-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-2-[(метилсульфонил) амино]-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-5-[(мeтилcyльфo-нил)aминo]-N3,N3-дипpoпилизoфтaлaмид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-3-[(3-этилбeнзил)aминo]-2-гидpoкcипpoпил}-5-[(этилcyльфoнил) aминo]-N3,N3-дипpoпилизoфтaлaмид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-3-[(3-этилбeнзил)aминo]-2-гидpoкcипpoпил}-N3,N3-дипpoпил-5-[(пpoпилcyльфoнил)aминo]изoфтaлaмид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-5-[(изопропилсуль-фонил)амино]-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-5-[(изобутилсульфо-нил)амино]-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-3-[(3-этилбeнзил)aминo]-2-гидpoкcипpoпил}-N3,N3-дипpoпил-5-[(тиeн-2-илcyльфoнил)aминo]изoфтaлaмид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-5-[(2-фурилсульфо-нил)амино]-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-N3,N3-дипропил-5-[(1,3-тиазол-3-илсульфонил)амино]изофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-3-[(3-этилбeнзил)aминo]-2-гидpoкcипpoпил}-5-[(1,3-oкcaзoл-5-илcyльфoнил)aминo]-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-5-[(1,3-оксазол-4-илсульфонил)амино]-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-N3,N3-дипропил-5-[(1,3-тиазол-4-илсульфонил)амино]изофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-5-{[(1-метил-1Н-имидазол-4-ил)сульфонил]амино}-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-3-[(3-этилбeнзил)aминo]-2-гидpoкcипpoпил}-5-[(фенилсульфо-нил)амино]-N3,N3-дипропилизофталамид,
5-{[(5-циaнoпиpидин-2-ил)cyльфoнил]aминo}-N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил) амино]-2-гидроксипропил}-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-N3,N3-дипропил-5-({[5-(трифторметил)пиридин-2-ил]сульфонил}амино)изофталамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-3-{[(1-метил-1Н-имидазол-4-ил)сульфонил]амино}бензамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-3-({[5-(трифторме-тил)пиридин-2-ил]сульфонил}амино)бензамид,
3-{[(5-цианопиридин-2-ил)сульфонил]амино}-N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил) амино]-2-гидроксипропил} бензамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-3-[(фенилсульфонил) амино]бензамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-3-[(метилсульфонил) амино]бензамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-3-[(этилсульфонил) амино]бензамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-3-[(пропилсульфо-нил)амино]бензамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-3-[(изобутилсульфо-нил)амино]бензамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-3-[(изопропилсуль-фонил)амино]бензамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-3-{[(1-этилпропил) сульфонил]амино}бензамид,
3-[(циклогексилсульфонил)амино]-N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гид-роксипропил}бензамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-3-{[(1-пропилбутил) сульфонил]амино}бензамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-3-[(тиен-2-илсульфо-нил)амино]бензамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-3-[(2-фурилсульфо-нил)амино]бензамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-3-[(изоксазол-5-ил-сульфонил)амино]бензамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-3-[(изоксазол-3-ил-сульфонил)амино]бензамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-3-[(3-фурилсульфо-нил)амино]бензамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-3-[(тиен-3-илсульфо-нил)амино]бензамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-3-[(1,3-тиазол-4-ил-сульфонил)амино]бензамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-3-[(1,3-тиазол-5-ил-сульфонил)амино]бензамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-3-[(1,3-тиазол-2-ил-сульфонил)амино]бензамид,
N1-[(1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-2-гидpoкcи-3-(изoпeнтилaминo)пpoпил]-N3,N3-дипропил-5-{[(три-фторметил)сульфонил]амино}изофталамид,
N1-[(1S,2R)-3-aминo-1-(3,5-дифтopбeнзил)-2-гидpoкcипpoпил]-N3,N3-дипpoпил-5-{[(трифторметил) сульфонил]амино}изофталамид,
N1-[(1S,2R)-3-амино-1-(3,5-дифторбензил)-2-гидроксипропил]-5-[(мeтилcyльфoнил)aминo]-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-[(1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-2-гидpoкcи-3-(изoпeнтилaминo)пpoпил]-5-[(мeтилcyльфoнил)aми-нo]-N3,N3-дипропилизофталамид,
N1-(трет-бyтил)-N3-{(1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-3-[(3-этилбeнзил)aминo]-2-гидроксипропил}изо-фталамид,
N1-(трет-бyтил)-N3-{(1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-3-[(3-этилбeнзил)aминo]-2-гидроксипропил}-5-метилизофталамид,
5-бpoм-N1-(трет-бyтил)-N3-{(1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипро-пил}изофталамид,
3-трет-бутокси-N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}бенза-мид,
3-трет-бутокси-N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-5-ме-тилбензамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-3-{[(трифторметил) сульфонил]амино}бензамид,
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-3-(трифторметокси) бензамид и
N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(3-этилбензил)амино]-2-гидроксипропил}-3-метил-5-(трифтор-метокси)бензамид.
24. Способ ингибирования бета-секретазной активности, включающий экспонирование указанной выше бета-секретазы с эффективным для ингибирования количеством соединения формулы (X)
где R1, R2, R3, RN и RC определены в п.1, или его фармацевтически приемлемой соли.
25. Способ по п.24, где указанную выше бета-секретазу подвергают действию указанного выше соединения в условиях in vitro.
26. Способ по п.24, где указанную выше бета-секретазу подвергают действию указанного выше соединения в клетке.
27. Способ по п.26, где клетка является клеткой из организма животного.
28. Способ по п.27, где животное представляет собой человека.
Текст
007337 Эта заявка подана 29 июня 2001 года как международная заявка РСТ на имя Elan Pharmaceuticals,Inc., американской корпорации и резидента (Заявитель для всех стран) и PharmaciaUpjohn Company,американской корпорации (Заявитель для всех стран) с указанием всех стран кроме США. ССЫЛКА НА РОДСТВЕННЫЕ ЗАЯВКИ По данной заявке испрашивается приоритет следующих предварительных заявок: предварительной заявки US 60/215323, поданной 30 июня 2000 года; предварительной заявки US 60/252736, поданной 22 ноября 2000 года; предварительной заявки US 60/255956, поданной 15 декабря 2000 года; предварительной заявки US 60/268497, поданной 13 февраля 2001 года; предварительной заявки US 60/279779, поданной 29 марта 2001 года, и предварительной заявки US 60/295589, поданной 4 июня 2001 года. ПРЕДПОСЫЛКИ ИЗОБРЕТЕНИЯ 1. Область изобретения Данное изобретение направлено на соединения, пригодные для лечения болезни Альцгеймера и похожих заболеваний. 2. Описание уровня техники Болезнь Альцгеймера (БА) представляет собой прогрессирующее дегенеративное заболевание мозга, связанное, главным образом, со старением. Клиническая картина БА характеризуется потерей памяти,интеллектуальных способностей, способности рассуждать, принимать решения и ориентироваться. Поскольку в результате развития данной болезни поражаются моторные, сенсорные и лингвистические способности, она вызывает глобальное нарушение множества познавательных функций. Потеря познавательных функций происходит постепенно, но обычно приводит к серьезному ухудшению здоровья и в конечном счете к смерти в течение 4-12 лет. Болезнь Альцгеймера характеризуется двумя основными патологическими изменениями в мозгу: нейрофибриллярными клубками (tangles) и бета-амилоидными (или нейритными) бляшками, состоящими, в основном, из агрегатов пептидного фрагмента, известного как А-бета. У пациентов, страдающих БА, обнаружены характерные бета-амилоидные отложения (депозиты) в мозгу (бета-амилоидные бляшки) и в кровеносных сосудах головного мозга (бета-амилоидная ангиопатия), а также нейрофибриллярные клубки. Нейрофибриллярные клубки наблюдаются не только при болезни Альцгеймера, но также и при других патологиях, вызывающих слабоумие. При аутопсии большое количество этих повреждений находят обычно в тех участках человеческого мозга, которые отвечают за память и интеллектуальные способности. Меньшее количество этих повреждений с более ограниченным анатомическим распределением находят в мозгу большинства пожилых людей, не имеющих клинической картины БА. Наличие амилоидных бляшек и сосудистой амилоидной ангиопатии также характерно для мозга пациентов с трисомией по 21 хромосоме (синдромом Дауна), с наследственными внутримозговыми кровоизлияниями (наследственной церебральной геморрагией), сопровождающимися амилоидозом "голландского" типа (HCHWA-D), и с другими нейродегенеративньми расстройствами. Бета-амилоид является определяющей особенностью БА и, как теперь считают, причинным предшественником или фактором в развитии данной болезни. Отложение А-бета в участках мозга, ответственных за познавательную активность, является главным фактором в развитии БА. Бета-амилоидные бляшки преимущественно состоят из бета-амилоидного пептида(А-бета, иногда также обозначаемого как бетаА 4). А-бета-пептид образуется путем протеолиза белкапредшественника амилоида (amyloid precursor protein, APP) и состоит из 39-42 аминокислот. Некоторые протеазы, названные секретазами, вовлечены в процессинг APP. Расщепление APP на N-конце А-бета-пептида с помощью бета-секретазы и на С-конце с помощью одной или более гамма-секретаз составляет бета-амилоидный путь, то есть каскад реакций, в результате которых образуется А-бета. Расщепление APP альфа-секретазой продуцирует альфа-sAPP, секретируемую форму APP, которая не приводит к образованию бета-амилоидной бляшки. Этот альтернативный путь предотвращает образование А-бета-пептида. Описание протеолитических фрагментов, полученных в результате процессинга АРР, находится, например, в патентах US 5441870, 5721130 и 5942400. Аспартилпротеаза была идентифицирована в качестве фермента, отвечающего за процессинг APP в бета-секретазном сайте расщепления. Фермент бета-секретаза был раскрыт с использованием различной терминологии, включая такие названия, как ВАСЕ, Asp и мемапсин. См., например, Sinha et al., 1999,Nature 402:537-554 (с.501) и опубликованную РСТ заявку WO 00/17369. Некоторые данные указывают на то, что прогрессирующее церебральное отложение бетаамилоидного пептида (А-бета) играет причинную роль в патогенезе БА и может предшествовать симптомам нарушения познавательных функций за несколько лет или десятилетий. См., например, Selkoe,1991, Neuron 6:487. Было продемонстрировано высвобождение А-бета из нервных клеток, растущих в культуре, и присутствие А-бета в церебро-спинальной жидкости (ЦСЖ) как нормальных индивидуумов,так и пациентов с БА. См., например, Seubert et al., 1992, Nature 359:325-327. Предположили, что А-бета-пептид накапливается в результате процессинга АРР бета-секретазой,таким образом, ингибирование активности этого фермента желательно для лечения БА. Полагают, что invivo процессинг АРР по бета-секретазному сайту расщепления представляет собой скорость-1 007337 лимитирующий этап в продукции А-бета, и, таким образом, является терапевтической мишенью в лечении БА. См., например, Sabbagh, M., et al., 1997, Alz.Dis.Rev. 3,1-19. Мыши с "нокаутом" по ВАСЕ 1 не способны продуцировать А-бета и представляют нормальный фенотип. Потомство, полученное при скрещивании этих мышей с трансгенными мышами, экспрессирующими повышенное количество АРР, демонстрирует пониженные количества А-бета в мозговых экстрактах по сравнению с контрольными животными (Luo et al., 2001 Nature Neuroscience 4:231-232). Эти данные дополнительно подтверждают предположение, что ингибирование активности бета-секретазы и уменьшение А-бета в мозгу обеспечивают терапевтический подход в лечении БА и других бетаамилоидных расстройств. Опубликованная РСТ заявка WO 00/47618, названная "Композиции, содержащие фермент бетасекретазу, и способы", идентифицирует фермент бета-секретазу и способы ее применения. Эта публикация также раскрывает олигопептидные ингибиторы, которые связываются с активным сайтом фермента и которые используются для аффинной очистки этого фермента. Кроме того, WO 00/77030 раскрывает тетрапептидные ингибиторы активности бета-секретазы, основу которых составляет молекула статина. Были предложены различные фармацевтические агенты для лечения болезни Альцгеймера, но без каких-либо реальных успехов. Патент US 5175281 раскрывает 21 аминостероид в качестве полезных соединений для лечения болезни Альцгеймера. Патент US 5502187 раскрывает двуядерные гетероциклические амины в качестве полезных соединений для лечения болезни Альцгеймера. Патенты US 4616088 и 4665193 раскрывают соединения типа гидроксиэтиламинов, применяющихся в качестве гипотензивных агентов благодаря их способности ингибировать ренин. Патент US 4636491 раскрывает различные тетрапептиды, которые используются в качестве ингибиторов ренина. Патент US 4749792 раскрывает аминосоединения, использующиеся в качестве анальгетиков из-за их способности ингибировать аминопептидазу, участвующую в деградации энкефалинов. Патент US 5142056 раскрывает пептидные производные с С 2-симметричным дигидроксиэтиленовым "ядром" в качестве ингибиторов ретровирусной протеазы. Патенты US 5461067 и 5753652 раскрывают синтез ингибиторов ретровирусной протеазы. Патенты US 5475138 и 5631405 раскрывают способы и различные промежуточные соединения,применяющиеся в синтезе специфических протеазных ингибиторов. Патент US 5502061 раскрывает ингибиторы протеазы из вируса иммунодефицита человека (ВИЧ),содержащие ненасыщенный карбоцикл или гетероцикл на С-конце. Патент US 5545640 раскрывает соединения, которые ингибируют активность ВИЧ-протеазы. Патент US 5516784 раскрывает соединения, обладающие активностью против ретровирусов, включая ВИЧ. Патент US 5602175 раскрывает гидроксиэтиламиновые соединения в качестве ингибиторов ретровирусной протеазы. Патент US 5631405 раскрывает способ образования промежуточных соединений, использующихся для синтеза специфических протеазных ингибиторов. Патент US 5733882 и международные публикации WO 93/02057 и WO 93/17003 раскрывают дипептидные аналоги, использующиеся в качестве ингибиторов ретровирусной протеазы. Патент US 5760076 раскрывает гидроксиэтиламиносульфамидные соединения в качестве ингибиторов ретровирусной протеазы. Патент US 5807870 раскрывает гидроксиэтиламиновые соединения, ингибирующие ВИЧ-протеазу. Патент US 5827891 раскрывает ингибиторы ВИЧ-протеазы. Патент US 5830897 раскрывает гидроксиэтиламиносульфамидные соединения в качестве ингибиторов ретровирусной протеазы. Патент US 5831117 раскрывает способ и промежуточные соединения, использующиеся в качестве промежуточных соединений ингибиторов ретровирусной протеазы. Патент US 5847169 раскрывает способ получения аминоэпоксидов, вовлеченных в активацию концевой гидроксильной группы аминодиола. Патент US 5849911 раскрывает гидроксиэтиламиновые ингибиторы ВИЧ-протеазы, которые образуют гидразины с одной из аминогрупп; эта аминогруппа должна быть также алкилирована. Патент US 5922770 раскрывает пептидные производные, которые используются для лечения расстройств, вызванных дефицитом гормона роста. Патент US 6013658 раскрывает пептидные производные, которые используются для лечения расстройств, вызванных дефицитом гормона роста. Патент US 6022872 раскрывает соединения гидроксиэтиламиносульфонилмочевины в качестве ингибиторов ВИЧ-протеазы. Патент US 6060476 раскрывает гидроксиэтиламиносульфамидные соединения в качестве ингибиторов ВИЧ-протеазы.-2 007337 Международная публикация WO 89/01488 раскрывает ренин-ингибирующие пептиды с гидроксиэтиленовой или дигидроксиэтиленовой изостерой в 10,11-положениях ангиотензиногена - субстрата ренина. Международная публикация WO 92/00750 раскрывает ингибиторы ретровирусной протеазы. Международная публикация WO 94/04492 раскрывает гидроксиэтиламиновые промежуточные соединения, использующиеся для лечения болезней, вызываемых ретровирусами, например ВИЧ. Эта публикация представляет также эпоксиды в качестве промежуточных соединений для ретровирусных ингибиторов. Международная публикация WO 95/06030 раскрывает эпоксиды, хлорметилкетоны и спирты, полученные в качестве промежуточных соединений ингибиторов ВИЧ-протеазы, с единственной защитной группой на амино- и арилалкильной боковой цепи, замещенной алкилом, нитро-, нитрилом, алкокси- и тиоалкоксигруппой; предпочтительной боковой цепью является 4-фторфенилметил. Международная публикация WO 98/29401 раскрывает способ получения аминоэпоксидов из аминоальдегидов, по которому аминоальдегид непрерывно переходит в зону смешивания, содержащую полученный in situ галометилметаллоорганический реагент. Международная публикация WO 98/33795 раскрывает непептидные ингибиторы катепсина D. Международная публикация WO 98/50342 раскрывает бис-аминометилкарбонильные соединения в качестве ингибиторов цистеиновых и сериновых протеаз. Международная публикация WO 00/056335 раскрывает непептидные ингибиторы аспартилпротеазы. Эти соединения оказывают влияние на процессинг белка-предшественника амилоида АРР. ЕР 0609625 раскрывает ингибиторы ВИЧ-протеазы с единственным нециклическим атомом азота.BioorganicMedicinal Chemistry Letters, 5, 721-726 (1995) описывает синтез соединений, использующихся для ингибирования ВИЧ-протеазы, в которых С-концевой азот гидроксиэтиламинового соединения встраивается в кольцевую систему, так что образуется пиперидиновое кольцо с амидньм заместителем, стоящим рядом с азотом. Гидроксиэтиламиновое "ядро" или изостера, которая присутствует в соединениях данного изобретения, успешно использовалась для ингибирования ВИЧ-протеазы. Многие из этих гидроксиэтиламиновых соединений известны, так же как и способы их получения. См., например, J. Am. Chem. Soc., 93, 288291 (1993), Tetrahedron Letters, 28(45) 5569-5572 (1987), J. Med. Chem., 38(4), 581-584 (1994), TetrahedronLetters, 38(4), 619-620 (1997). Патент US 5648511 раскрывает дважды защищенный аралкилэпоксид. Патенты US 5482947, 5508294, 5510349, 5510388, 5521219, 5610190, 5639769, 5760064 и 5965588 раскрывают однозащищенные (замещенные) аралкилэпоксиды.Tetrahedron Lett., 30(40), 5425-5428 (1989) раскрывает способ, в котором дважды защищенные альфа-аминоальдегиды превращают в соответствующие аминоалкилэпоксиды.Tetrahedron Lett., 38, 3175 (1997) раскрывает способ получения N-BOC-защищенных эпоксидов из защищенных эфиров аминокислот.J. Med. Chem., 35,2525 (1992) раскрывает гидроксиэтиламиновые ингибиторы ВИЧ-протеазы. Патент US 5481011 раскрывает арилалкиламиноэпоксиды, в которых аминогруппа защищена карбаматной функциональной группой.Synlett, 6, 902 (2000) раскрывает получение альфа-хлоркетонов аминозащищенных-(замещенных) бензиловых эфиров. Патент US 5648511 раскрывает дважды защищенный аралкиловый спирт. Патенты US 5482947, 5508294, 5510349, 5510388, 5521219, 5610190, 5639769, 5760064 и 5965588 раскрывают однозащищенные (замещенные) аралкиловые спирты. Патенты US 5482947, 5508294, 5510349, 5510388, 5521219, 5610190, 5639769, 5760064 и 5965588 раскрывают способ удаления защитной группы однозащищенных (замещенных) аралкиловых спиртов с получением свободного аминоспирта в виде соли амина. Патент US 5648511 раскрывает удаление аминозащитной группы защищенного аминоспирта (VIII) с получением свободного аминоспирта (IX). Патент US 6150344 раскрывает фосфат-содержащие соединения, использующиеся для лечения болезни Альцгеймера. ЕР 652009 А 1 раскрывает ингибиторы аспартилпротеазы, которые ингибируют продукцию бетаамилоидного пептида в клеточной культуре и in vivo. Соединения, которые ингибируют продукцию внутриклеточного бета-амилоидного пептида, используются для лечения болезни Альцгеймера.WO 00/69262 раскрывает новую бета-секретазу и ее применение для скрининга потенциальных лекарственных препаратов против болезни Альцгеймера.WO 01/00663 раскрывает мемапсин 2 (бета-секретазу человека), а также каталитически активный рекомбинантный фермент. Кроме того, раскрываются способ идентификации ингибиторов мемапсина 2,а также два ингибитора. Оба раскрытых ингибитора являются пептидами.WO 01/00665 раскрывает ингибиторы мемапсина 2, которые используются для лечения болезни Альцгеймера.WO 01/19797 раскрывает лактамы формулы -C-C-CO-N-лактам-W-X-Y-Z, которые используются для лечения болезни Альцгеймера. В настоящее время не существует эффективной терапии для прекращения, предупреждения или реверсии развития болезни Альцгеймера. Поэтому существует настоятельная потребность в фармацевтических агентах, способных замедлять развитие болезни Альцгеймера и/или в первую очередь предупреждать ее. Соединения, которые являются эффективными ингибиторами бета-секретазы, которые ингибируют опосредованное бета-секретазой расщепление АРР, которые являются эффективными ингибиторами продукции А-бета и/или эффективно уменьшают бета-амилоидные отложения или бляшки, необходимы для лечения и профилактики болезни, характеризующейся бета-амилоидными отложениями или бляшками, такой как БА. СУЩНОСТЬ ИЗОБРЕТЕНИЯ Раскрывается замещенный амин формулы (X)(I) C1-С 6-алкил, который может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-С 3-алкила, С 1-С 7-алкила (который может быть замещен C1-С 3-алкилом и C1 С 3-алкокси), -F, -Cl, -Вr, -I, -ОН, -SH, -CN, -СF3, C1-С 3-алкокси, -NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b представляют собой -Н или C1-С 6-алкил, -ОС=ONR1-aR1-b, где NR1-a и R1-b определены выше,(II) -СН 2-S(O)0-2-(С 1-С 6-алкил),(III)-СН 2-СН 2-S(O)0-2-(С 1-С 6-алкил),(IV) С 2-С 6-алкенил с одной или двумя двойными связями, который может быть замещен одним,двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из -F, -Cl, -ОН, -SH, -СN, -СF3, C1 С 3-алкокси, -NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b представляют собой -Н или C1-С 6-алкил,(V) С 2-С 6-алкинил с одной или двумя тройными связями, который может быть замещен одним,двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из -F, -Cl, -ОН, -SH, -CN, -СF3, C1 С 3-алкокси, -NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b представляют собой -Н или C1-С 6-алкил,(VI) -(CH2)n1-(R1-арил), где n1 представляет собой ноль или один и где R1-арил представляет собой фенил, 1-нафтил, 2-нафтил и инданил, инденил, дигидронафтаил, тетралинил, который может быть замещен одним, двумя, тремя или четырьмя следующими заместителями на арильное кольцо:(А) C1-С 6-алкил, который может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-С 3-алкила, -F, -Cl, -Br, -I, -ОН, -SH, -NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b определены выше, -CN, -СF3, C1-С 3-алкокси,(B) С 2-С 6-алкенил с одной или двумя двойными связями, который может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из -F, -Cl, -ОН, -SH, -C=N, -СF3, C1-С 3 алкокси, -NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b представляют собой -Н или C1-С 6-алкил,(C) С 2-С 6-алкинил с одной или двумя тройными связями, который может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из -F, -Cl, -ОН, -SH, -CN, -СF3, C1-C3 алкокси, -NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b представляют собой -Н или C1-С 6-алкил,(D) -F, Cl, -Вr и -I,(F) -C1-С 6-алкоксигруппа, которая может быть замещена одним, двумя или тремя атомами -F,(G) -NRN-2RN-3, где RN-2 и RN-3 определены ниже,(Н) -ОН,(I) -CN,(J) C3-С 7-циклоалкил, который может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из -F, -Cl, -ОН, -SH, -CN, -СF3, C1-C3-алкокси, -NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b представляют собой -Н или C1-С 6-алкил,(K) -СО-(С 1-С 4-алкил),(L) -SO2-NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b определены выше,(М) -CO-NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b определены выше,(N) -SO2-(С 1-С 4-алкил),(VII) -(CH2)n1-(R1-гетероарил), где n1 определено выше и где R1-гетероарил выбран из группы, включающей пиридинил, пиримидинил, хинолинил, бензотиенил, индолил, индолинил, приидазинил, пиразинил, изоиндолил, изохинолил, хиназолинил, хиноксалинил, фталазинил, имидазолил, изоксазолил, пиразолил,-4 007337 оксазолил, тиазолил, индолизинил, индазолил, бензотиазолил, бензимидазолил, бензофуранил, фуранил,тиенил, пирролил, оксадиазолил, тиадиазолил, триазолил, тетразолил, оксазолопиридинил, имидазопиридинил, изотиазолил, нафтиридинил, циннолинил, карбазолил, бета-карболинил, изохроманил, хроманил, тетрагидроизохинолинил, изоиндолинил, изобензотетрагидрофуранил, изобензотетрагидротиенил,изобензотиенил, бензоксазолил, пиридопиридинил, бензотетрагидрофуранил, бензотетрагидротиенил,пуринил, бензодиоксолил, триазинил, феноксазинил, фенотиазинил, птеридинил, бензотиазолил, имидазопиридинил, имидазотиазолил, дигидробензизоксазинил, бензизоксазинил, бензоксазинил, дигидробензизотиазинил, бензопиранил, бензотиопиранил, кумаринил, изокумаринил, хромонил, хроманонил, пиридинил-N-оксид, тетрагидрохинолинил, дигидрохинолинил, дигидрохинолинонил, дигидроизохинолинонил, дигидрокумаринил, дигидроизокумаринил, изоиндолинонил, бензодиоксанил, бензоксазолинонил, пирролил-N-оксид, пиримидинил-N-оксид, пиридазинил-N-оксид, пиразинил-N-оксид, хинолинилN-оксид, индолил-N-оксид, индолинил-N-оксид, изохинолил-N-оксид, хиназолинил-N-оксид, хиноксалинил-N-оксид, фталазинил-N-оксид, имидазолил-N-оксид, изоксазолил-N-оксид, оксазолил-N-оксид, тиа золил-N-оксид, индолизинил-N-оксид, индазолил-N-оксид, бензотиазолил-N-оксид, бензимидазолил-Nоксид, пирролил-N-оксид, оксадиазолил-N-оксид, тиадиазолил-N-оксид, триазолил-N-оксид, тетразолилN-оксид, бензотиопиранил-S-оксид, бензотиопиранил-S,S-диоксид, где R1-гетероарил группа присоединяется к -(CH2)n1- посредством любого атома кольца основной R1-гетероарил группы, замещенной водородом, так что новая связь с R1-гетероарил группой замещает атом водорода и его связь, где гетероарил может быть замещен одним, двумя, тремя или четырьмя заместителями:(1) C1-С 6-алкил, который может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-C3-алкила, -F, -Cl, -Br, -I, -ОН, -SH, -NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b определены выше, -CN, -CF3, C1-C3-алкокси,(2) C2-С 6-алкенил с одной или двумя двойными связями, который может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из -F, -Cl, -ОН, -SH, -CN, -СF3, C1-C3 алкокси, -NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b представляют собой -Н или C1-С 6-алкил,(3) С 2-С 6-алкинил с одной или двумя тройными связями, который может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из -F, -Cl, -ОН, -SH, -CN, -СF3, C1-C3 алкокси, -NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b представляют собой -Н или C1-С 6-алкил,(4) -F, -Сl, -Вr и -I,(6) -C1-С 6-алкоксигруппа, которая может быть замещена одним, двумя или тремя -F,(7) -NRN-2RN-3, где RN-2 и RN-3 определены ниже,(8) -ОН,(9) -CN,(10) C3-С 7-циклоалкил, который может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из -F, -Cl, -ОН, -SH, -CN, -СF3, C1-C3-алкокси, -NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b представляют собой -Н или C1-С 6-алкил,(11) -СО-(С 1-С 4-алкил),(12) -SO2-NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b определены выше,(13) -CO-NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b определены выше,(14) -SO2-(С 1-С 4-алкил), при условии, что когда n1 представляет собой ноль, R1-гетероарил не связан с углеродной цепью посредством азота,(VIII) -(СН 2)n1-(R1-гетероцикл), где n1 определено выше и R1-гетероцикл выбран из группы, включающей морфолинил, тиоморфолинил, тиоморфолинил-S-оксид, тиоморфолинил-S,S-диоксид, пиперазинил, гомопиперазинил, пирролидинил, пирролинил, тетрагидропиранил, пиперидинил, тетрагидрофуранил, тетрагидротиенил, гомопиперидинил, гомоморфолинил, гомотиоморфолинил, гомотиоморфолинил-S,Sдиоксид и оксазолидинонил, дигидропиразолил, дигидропирролил, дигидропиразинил, дигидропиридинил,дигидропиримидинил,дигидрофурил,дигидропиранил,тетрагидротиенил-S-оксид,тетрагидротиенил-S,S-диоксид, гомотиоморфолинил-S-оксид,где R1-гетероцикл группа присоединяется посредством любого атома основной R1-гетероцикл группы, замещенной атомом водорода, так что новая связь с R1-гетероцикл группой замещает атом водорода и его связь, где гетероцикл может быть замещен одним, двумя, тремя или четырьмя заместителями:(1) C1-С 6-алкил, который может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-C3-алкила, -F, -Cl, -Вr, -I, -ОН, -SH, -NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b определены выше, -CN, -СF3, C1-C3-алкокси,(2) С 2-С 6-алкенил с одной или двумя двойными связями, который может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из -F, -Cl, -ОН, -SH, -CN, -СF3, C1-C3 алкокси, -NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b представляют собой -Н или C1-С 6-алкил,(3) С 2-С 6-алкинил с одной или двумя тройными связями, который может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из -F, -Cl, -ОН, -SH, -CN, -СF3, C1-C3 алкокси, -NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b представляют собой -Н или C1-С 6-алкил,(4) -F, -Сl, -Вr и -I,-5 007337(5) C1-С 6-алкокси,(6) -C1-С 6-алкоксигруппа, которая может быть замещена одним, двумя или тремя атомами -F,(7) -NRN-2RN-3, где RN-2 и RN-3 определены ниже,(8) -ОН,(9) -CN,(10) C3-С 7-циклоалкил, который может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из -F, -Cl, -ОН, -SH -CN, -СF3, C1-C3-алкокси, -NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b представляют собой -Н или C1-С 6-алкил,(11) -СО-(С 1-С 4-алкил),(12) -SO2-NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b определены выше,(13) -CO-NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b определены выше,(14) -SO2-(С 1-С 4-алкил),(15) =O, при условии, что когда n1 представляет собой ноль, R1-гетероцикл не связан с углеродной цепью посредством азота;(I) -Н,(II) C1-С 6-алкил, который может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-C3-алкила, -F, -Cl, -Вr, -I, -ОН, -SH, -CN, -СF3, C1-C3-алкокси, -NR1-aR1-b,где R1-a и R1-b определены выше,(III) -(СН 2)0-4-R2-1, где R2-1 представляет собой R1-арил или R1-гетероарил, где R1-арил и R1-гетероарил определены выше;(IV) С 2-С 6-алкенил с одной или двумя двойными связями, который может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из -F, -Cl, -ОН, -SH, -CN, -СF3, C1-C3 алкокси, -NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b представляют собой -Н или C1-С 6-алкил,(V) С 2-С 6-алкинил с одной или двумя тройными связями, который может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из -F, -Cl, -ОН, -SH, -CN, -СF3, C1-C3 алкокси, -NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b представляют собой -Н или C1-С 6-алкил,(VI) -(СН 2)0-4-C3-С 7-циклоалкил, который может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из -F, -Cl, -ОН, -SH, -CN, -СF3, C1-C3-алкокси, -NR1-aR1-b, где(I) -Н,(II) C1-С 6-алкил, который может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-C3-алкила, -F, -Cl, -Вr, -I, -ОН, -SH, -CN, -СF3, C1-C3-алкокси, -NR1-aR1-b,где R1-a и R1-b определены выше,(III) -(CH2)0-4-R2-1 где R2-1 представляет собой R1-арил или R1-гетероарил, где R1-арил и R1-гетероарил определены выше,(IV) С 2-С 6-алкенил с одной или двумя двойными связями,(V) С 2-С 6-алкинил с одной или двумя тройными связями,(VI) -(СН 2)0-4-C3-С 7-циклоалкил, который может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из -F, -Cl, -ОН, -SH, -CN, -СF3, C1-C3-алкокси, -NR1-aR1-b, гдеR1-a и R1-b представляют собой -Н или C1-С 6-алкил, и где R2 и R3 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют карбоцикл из трех, четырех, пяти, шести и семи атомов углерода, где один атом углерода может быть замещен гетероатомом, выбранным из группы, включающей -О-, -S-, -SO2-,-NRN-2-, где RN-2 определен ниже,RN представляет собой:(A) -СО-,(B) -SO2-,(C) -(CR'R")1-6, где R' и R" являются одинаковыми или различными и представляют собой -Н и С 1 С 4-алкил,(D) -CO-(CR'R")1-6-XN-1, где XN-1 выбран из группы, состоящей из -О-, -S- и -NR'-, и где R' и R" определены выше,(Е) одинарную связь, где RN-1 выбран из группы, включающей(А) RN-арил, где RN-арил представляет собой фенил, 1-нафтил, 2-нафтил, тетралинил, инданил, дигидронафтил или 6,7,8,9-тетрагидро-5 Н-бензо[а]цикло-гептенил, который может быть замещен одним, двумя или тремя следующими заместителями, которые могут быть одинаковыми или различными и представляют собой:(1) C1-С 6-алкил, который может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-C3-алкила, -F, -Cl, -Вr, -I, -ОН, -SH, -CN, -СF3, C1-C3-алкокси, -NR1-aR1-b, где(2) -ОН,(3) -NO2,(4) -F, -Cl, -Br, -I,(5) -СО-ОН,(6) -CN,(7) -(CH2)0-4-CO-NRN-2RN-3, где RN-2 и RN-3 являются одинаковыми или различными и выбраны из группы, включающей:(a) -Н,(b) -C1-С 6-алкил, который может быть замещен одним заместителем, выбранным из группы, включающей:(i) -ОН,(ii) -NH2,(c) -C1-С 6-алкил, который может быть замещен 1-3 атомами -F, -Cl, -Вr, -I,(d) -C3-С 7-циклоалкил,(e) -(С 1-С 2-алкил)-(C3-С 7-циклоалкил),(f) -(С 1-С 6-алкил)-O-(С 1-C3-алкил),(g) -С 2-С 6-алкенил с одной или двумя двойными связями,(h) -С 2-С 6-алкинил с одной или двумя тройными связями,(i) -C1-С 6-алкильная цепь с одной двойной связью и одной тройной связью,(j) -R1-арил, где R1-арил определен выше,(k) -R1-гетероарил, где R1-гетероарил определен выше,(8) -(СН 2)0-4-СО-(С 1-С 12-алкил),(9) -(СН 2)0-4-СО-(С 2-С 12-алкенил с одной, двумя или тремя двойными связями),(10) -(СН 2)0-4-СО-(С 2-С 12-алкинил с одной, двумя или тремя тройными связями),(11) -(СН 2)0-4-СО-(C3-С 7-циклоалкил),(12) -(CH2)0-4-CO-R1-арил, где R1-арил определен выше,(13) -(СН 2)0-4-СО-R1-гетероарил, где R1-гетероарил определен выше,(14) -(СН 2)0-4-СО-R1-гетероцикл, где R1-гетероцикл определен выше,(15) -(СН 2)0-4-СО-RN-4, где RN-4 выбран из группы, включающей морфолинил, тиоморфолинил, пиперазинил, пиперидинил, гомоморфолинил, гомотиоморфолинил, гомотиоморфолинил-S-оксид, гомотиоморфолинил-S,S-диоксид, пирролинил и пирролидинил, где каждая группа может быть замещена одним, двумя, тремя или четырьмя C1-С 6-алкилами,(16) -(CH2)0-4-CO-O-RN-5, где RN-5 выбран из группы, включающей:(a) C1-С 6-алкил,(b) -(CH2)0-2-(R1-арил), где R1-арил определен выше,(c) С 2-С 6-алкенил, содержащий одну или две двойные связи,(d) С 2-С 6-алкинил, содержащий одну или две тройные связи,(e) C3-С 7-циклоалкил,(f) -(СН 2)0-2-(R1-гетероарил), где R1-гетероарил определен выше,(17) -(CH2)0-4-SO2-NRN-2RN-3, где RN-2 и RN-3 определены выше,(18) -(СН 2)0-4-SO-(С 1-С 8-алкил),(19) -(СН 2)0-4-CO2-(С 1-С 12-алкил),(20) -(СН 2)0-4-CO2-(C3-С 7-циклоалкил),(21) -(CH2)0-4-N(H или RN-5)-CO-O-RN-5, где RN-5 могут быть одинаковыми или различными и определены выше,(22) -(CH2)0-4-N(H или RN-5)-CO-N(RN-5)2, где RN-5 могут быть одинаковыми или различными и определены выше,(23) -(CH2)0-4-N-CS-N(RN-5)2, где RN-5 могут быть одинаковыми или различными и определены выше,(24) -(CH2)0-4-N(-H или RN-5)-CO-RN-2, где RN-5 и RN-2 могут быть одинаковыми или различными и определены выше,(25) -(CH2)0-4-NRN-2RN-3, где RN-2 и RN-3 могут быть одинаковыми или различными и определены выше,(26) -(СН 2)0-4-RN-4, где RN-4 определен выше,(27) -(СН 2)0-4-O-СО-(С 1-С 6-алкил),(28) -(CH2)0-4-O-P(O)-(ORN-арил-1)2, где RN-арил-1 представляет собой -Н или С 1-С 4-алкил,(29) -(CH2)0-4-O-CO-N(RN-5)2, где RN-5 определен выше,(30) -(CH2)0-4-CS-N(RN-5)2, где RN-5 определен выше,(31) -(СН 2)0-4-O-(RN-5)2, где RN-5 определен выше,(32) -(СН 2)0-4-O-(RN-5)2-СООН, где RN-5 определен выше,(33) -(CH2)0-4-S-(RN-5)2, где RN-5 определен выше,(34) -(CH2)0-4-O-(С 1-С 6-алкил, который может быть замещен одним, двумя, тремя, четырьмя или пятью атомами -F),-7 007337(35) C3-С 7-циклоалкил,(36) С 2-С 6-алкенил с одной или двумя двойными связями, который может быть замещен C1-C3 алкилом, -F, -Cl, -Вr, -I, -ОН, -SH, -CN, -СF3, C1-C3-алкокси, -NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b определены выше,(37) С 2-С 6-алкинил с одной или двумя тройными связями, который может быть замещен С 1-C3 алкилом, -F, -Cl, -Вr, -I, -ОН, -SH, -CN, -СF3, C1-C3-алкокси, -NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b определены выше,(38) -(CH2)0-4-N(-H или RN-5)-SO2-RN-2, где RN-5 и RN-2 могут быть одинаковыми или различными и являются такими, как описано выше,(39) -(CH2)0-4-C3-С 7-циклоалкил,(В) -RN-гетероарил, где RN-гетероарил выбран из группы, включающей пиридинил, пиримидинил, хинолинил, бензотиенил, индолил, индолинил, приидазинил, пиразинил, изоиндолил, изохинолил, хиназолинил,хиноксалинил, фталазинил, имидазолил, изоксазолил, пиразолил, оксазолил, тиазолил, индолизинил, индазолил, бензотиазолил, бензимидазолил, бензофуранил, фуранил, тиенил, пирролил, оксадиазолил, тиадиазолил, триазолил, тетразолил, оксазолопиридинил, имидазопиридинил, изотиазолил, нафтиридинил,циннолинил, карбазолил, бета-карболинил, изохроманил, хроманил, тетрагидроизохинолинил, изоиндолинил, изобензотетрагидрофуранил, изобензотетрагидротиенил, изобензотиенил, бензоксазолил, пиридопиридинил, бензотетрагидрофуранил, бензотетрагидротиенил, пуринил, бензодиоксолил, триазинил,геноксазинил, фенотиазинил, птеридинил, бензотиазолил, имидазопиридинил, имидазотиазолил, дигидробензизоксазинил, бензизоксазинил, бензоксазинил, дигидробензизотиазинил, бензопиранил, бензотиопиранил, кумаринил, изокумаринил, хромонил, хроманонил, пиридинил-N-оксид, тетрагидрохинолинил,дигидрохинолинил, дигидрохинолинонил, дигидроизохинолинонил, дигидрокумаринил, дигидроизокумаринил, изоиндолинонил, бензодиоксанил, бензоксазолинонил, пирролил-N-оксид, пиримидинил-Nоксид, пиридазинил-N-оксид, пиразинил-N-оксид, хинолинил-N-оксид, индолил-N-оксид, индолинил-Nоксид, изохинолил-N-оксид, хиназолинил-N-оксид, хиноксалинил-N-оксид, фталазинил-N-оксид, имидазолил-N-оксид, изоксазолил-N-оксид, оксазолил-N-оксид, тиазолил-N-оксид, индолизинил-N-оксид, индазолил-N-оксид, бензотиазолил-N-оксид, бензимидазолил-N-оксид, пирролил-N-оксид, оксадиазолил-Nоксид, тиадиазолил-N-оксид, триазолил-N-оксид, тетразолил-N-оксид, бензотиопиранил-S-оксид, бензотиопиранил-S,S-диоксид, где RN-гетероарил группа присоединяется посредством любого атома основнойRN-гетероарил группы, замещенной атомом водородом, так что новая связь с RN-гетероарил группой замещает атом водорода и его связь, где гетероарил может быть замещен одним, двумя, тремя или четырьмя заместителями:(1) C1-С 6-алкил, который может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-C3-алкила, -F, -Cl, -Вr, -I, -ОН, -SH, -CN, -СF3, C1-C3-алкокси, -NR1-aR1-b, гдеR1-a и R1-b определены выше,(2) -ОН,(3) -NO2,(4) -F, -Cl, -Br, -I,(5) -СО-ОН,(6) -CN,(7) -(CH2)0-4-CO-NRN-2RN-3, где RN-2 и RN-3 являются одинаковыми или различными и выбраны из группы, включающей(a) -Н,(b) -C1-С 6-алкил, который может быть замещен одним заместителем, выбранным из группы, включающей:(i) -OH,(ii) -NH2,(c) -C1-С 6-алкил, который может быть замещен 1-3 атомами -F, -Cl, -Br, -I,(d) -C3-С 7-циклоалкил,(e) -(С 1-С 2-алкил)-(C3-С 7-циклоалкил),(f) -(С 1-С 6-алкил)-O-(С 1-C3-алкил),(g) -С 2-C6-алкенил с одной или двумя двойными связями,(h) -С 2-C6-алкинил с одной или двумя тройными связями,(i) -C1-C6-алкильная цепь с одной двойной связью и одной тройной связью,(j) -R1-арил, где R1-арил определен выше,(k) -R1-гетероарил, где R1-гетероарил определен выше,(8) -(CH2)0-4-СО-(С 1-С 12-алкил),(9) -(CH2)0-4-СО-(С 2-С 12-алкенил с одной, двумя или тремя двойными связями),(10) -(CH2)0-4-СО-(С 2-С 12-алкинил с одной, двумя или тремя тройными связями),(11) -(CH2)0-4-СО-(C3-C7-циклоалкил),(12) -(CH2)0-4-CO-R1-арил, где R1-арил определен выше,(13) -(CH2)0-4-CO-R1-гетероарил, где R1-гетероарил определен выше,(14) -(CH2)0-4-СО-R1-гетероцикл, где R1-гетероцикл определен выше,-8 007337(15) -(CH2)0-4-СО-RN-4, где RN-4 выбран из группы, включающей морфолинил, тиоморфолинил, пиперазинил, пиперидинил, гомоморфолинил, гомотиоморфолинил, гомотиоморфолинил-S-оксид, гомотиоморфолинил-S,S-диоксид, пирролинил и пирролидинил, где каждая группа может быть замещена одним, двумя, тремя или четырьмя C1-C6-алкилами,(16) -(CH2)0-4-СО-O-RN-5, где RN-5 выбран из группы, включающей:(a) C1-C6-алкил,(b) -(CH2)0-2-(R1-арил), где R1-арил определен выше,(c) С 2-C6-алкенил, содержащий одну или две двойные связи,(d) C3-C6-алкинил, содержащий одну или две тройные связи,(e) C3-C7-циклоалкил,(f) -(CH2)0-2-(R1-гетероарил), где R1-гетероарил определен выше,(17) -(CH2)0-4-SO2-NRN-2RN-3, где RN-2 и RN-3 определены выше,(18) -(CH2)0-4-SO-(С 1-С 8-алкил),(19) -(CH2)0-4-SO2-(С 1-С 12-алкил),(20)-(CH2)0-4-SO2-(C3-C7-циклоалкил),(21) -(CH2)0-4-N(H или RN-5)-СО-O-RN-5, где RN-5 могут быть одинаковыми или различными и определены выше,(22) -(CH2)0-4-N(H или RN-5)-CO-N(RN-5)2, где RN-5 могут быть одинаковыми или различными и определены выше,(23) -(CH2)0-4-N-CS-N(RN-5)2, где RN-5 могут быть одинаковыми или различными и определены выше,(24) -(CH2)0-4-N(-H или RN-5)-CO-RN-2, где RN-5 и RN-2 могут быть одинаковыми или различными и определены выше,(25) -(CH2)0-4-NRN-2RN-3, где RN-2 и RN-3 могут быть одинаковыми или различными и определены выше,(26) -(CH2)0-4-RN-4, где RN-4 определен выше,(27) -(CH2)0-4-O-СО(С 1-C6-алкил),(28) -(CH2)0-4-O-Р(O)-(ORN-арил-1)2, где RN-арил-1 представляет собой -Н или С 1-С 4-алкил,(29) -(CH2)0-4-O-CO-N(RN-5)2, где RN-5 определен выше,(30) -(CH2)0-4-O-CS-N(RN-5)2, где RN-5 определен выше,(31) -(CH2)0-4-O-(RN-5)2, где RN-5 определен выше,(32) -(CH2)0-4-O-(RN-5)2-COOH, где RN-5 определен выше,(33) -(CH2)0-4-S-(RN-5)2, где RN-5 определен выше,(34) -(CH2)0-4-O-(С 1-C6-алкил, который может быть замещен одним, двумя, тремя, четырьмя или пятью атомами -F),(35) C3-С 7-циклоалкил,(36) C3-C6-алкенил с одной или двумя двойными связями, который может быть замещен C1-C3 алкилом, -F, -Cl, -Br, -I, -ОН, -SH, -CN, -СF3, C1-C3-алкокси, -NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b определены выше,(37) C3-C6-алкинил с одной или двумя тройными связями, который может быть замещен C1-C3 алкилом, -F, -Cl, -Br, -I, -ОН, -SH, -CN, -СF3, C1-C3-алкокси, -NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b определены выше,(38) -(CH2)0-4-N(-H или RN-5)-SO2-RN-2, где RN-5 и RN-2 могут быть одинаковыми или различными и являются такими, как описано выше,(39) -(CH2)о-4-C3-C7-циклоалкил,(С) RN-арил-W-RN-арил;(II) -СО-(С 1-С 10-алкил), где алкил может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, включающей:(B) -C1-C6-алкокси,(C) -C1-C6-тиоалкокси,(D) -CO-O-RN-8, где RN-8 представляет собой -Н, C1-C6-алкил или -фенил,(Е) -CO-NRN-2RN-3, где RN-2 и RN-3 являются одинаковыми или различными и определены выше,(F) -CO-RN-4, где RN-4 определен выше,(G) -SO2-(С 1-С 8-алкил),(Н) -SO2-NRN-2RN-3, где RN-2 и RN-3 являются одинаковыми или различными и определены выше,(I) -NН-СО-(С 1-C6-алкил),(J) -NH-CO-O-RN-8, где RN-8 определен выше,(K) -NRN-2RN-3, где RN-2 и RN-3 являются одинаковыми или различными и определены выше,(L) -RN-4, где RN-4 определен выше,(М) -O-CO-(C1-C6-алкил),(N) -O-CO-NRN-8RN-8, где RN-8 являются одинаковыми или различными и определены выше,(О) -O-(С 1-С 5-алкил)-СООН,(Р) -O-(С 1-C6-алкил, который может быть замещен одним, двумя или тремя атомами -F, -Cl, -Br, -I),(Q)-NH-SO2-(С 1-C6-алкил),(R) -F, Cl,(III) -СО-(С 1-C6-алкил)-O-(С 1-C6-алкил), где алкил может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, включающей:(A) -ОН,(B) -C1-C6-алкокси,(C) -C1-C6-тиоалкокси,(D) -CO-O-RN-8, где RN-8 представляет собой -Н, C1-C6-алкил или -фенил,(Е) -CO-NRN-2RN-3, где RN-2 и RN-3 являются одинаковыми или различными и определены выше,(F) -CO-RN-4, где RN-4 определен выше,(G) -SO2-(С 1-С 8-алкил),(H) -SO2-NRN-2RN-3, где RN-2 и RN-3 являются одинаковыми или различными и определены выше,(I) -NH-СО-(С 1-C6-алкил),(J) -NH-CO-O-RN-8, где RN-8 определен выше,(K) -NRN-2RN-3, где RN-2 и RN-3 являются одинаковыми или различными и определены выше,(L) -RN-4, где RN-4 определен выше,(М) -O-СО-(С 1-C6-алкил),(N) -O-CO-NRN-8RN-8, где RN-8 являются одинаковыми или различными и определены выше,(О) -O-(С 1-С 5-алкил)-СООН,(Р) -O-(С 1-C6-алкил, который может быть замещен одним, двумя или тремя атомами -F, -Cl, -Br, -I),(Q) -NН-SO2-(С 1-C6-алкил),(R) -F, -Cl,(IV) -СО-(С 1-C6-алкил)-S-(С 1-C6-алкил), где алкил может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, включающей:(A) -ОН,(B) -C1-C6-алкокси,(C) -C1-C6-тиоалкокси,(D) -CO-O-RN-8, где RN-8 определен выше,(Е) -CO-NRN-2RN-3, где RN-2 и RN-3 являются одинаковыми или различными и определены выше,(F) -CO-RN-4, где RN-4 определен выше,(G) -SO2-(С 1-С 8-алкил),(H) -SO2-NRN-2RN-3, где RN-2 и RN-3 являются одинаковыми или различными и определены выше,(I) -NН-СО-(С 1-C6-алкил),(J) -NH-CO-O-RN-8, где RN-8 определен выше,(K) -NRN-2RN-3, где RN-2 и RN-3 являются одинаковыми или различными и определены выше,(L) -RN-4, где RN-4 определен выше,(М) -О-СО-(С 1-C6-алкил),(N) -O-CO-NRN-8RN-8, где RN-8 являются одинаковыми или различными и определены выше,(О) -O-(С 1-С 5-алкил)-СООН,(Р) -O-(С 1-C6-алкил, который может быть замещен одним, двумя или тремя атомами -F, -Cl, -Br, -I),(Q) -NН-SO2-(С 1-C6-алкил),(R) -F, -Cl,(V) -CO-CH(-(CH2)0-2-O-RN-10)-(CH2)0-2-RN-арил/RN-гетероарил), где RN-арил и RN-гетероарил определены выше,где RN-10 выбран из группы, включающей:(D) С 2-C6-алкенил с одной двойной связью,(Е) С 2-C6-алкинил с одной тройной связью,(F) R1-арил, где R1-арил определен выше,(G) RN-гетероарил, где RN-гетероарил определен выше,(VI) -СО-(C3-С 8-циклоалкил), где алкил может быть замещен одним или двумя заместителями, выбранными из группы, включающей:(A) -(CH2)0-4-ОН,(B) -(CH2)0-4-С 1-C6-алкокси,(C) -(CH2)0-4-С 1-C6-тиоалкокси,(D) -(CH2)0-4-CO-O-RN-8, где RN-8 представляет собой -Н, C1-C6-алкил или -фенил,(Е) -(CH2)0-4-CO-NRN-2RN-3, где RN-2 и RN-3 являются одинаковыми или различными и определены выше,(F) -(CH2)0-4-CO-RN-4, где RN-4 определен выше,(G) -(CH2)0-4-CO2-(С 1-С 8-алкил),(Н) -(CH2)0-4-SO2-NRN-2RN-3, где RN-2 и RN-3 являются одинаковыми или различными и определены выше,(I) -(CH2)0-4-NH-CO-(C1-C6-алкил),(J) -NH-CO-O-RN-8, где RN-8 определен выше,(K) -(CH2)0-4-NRN-2RN-3, где RN-2 и RN-3 являются одинаковыми или различными и определены выше,(L) -(CH2)0-4-RN-4, где RN-4 определен выше,(М) -O-СО-(С 1-C6-алкил),(N) -O-CO-NRN-8RN-8, где RN-8 являются одинаковыми или различными и определены выше,(О) -O-(С 1-С 5-алкил)-СООН,(Р) -O-(С 1-C6-алкил, который может быть замещен одним, двумя или тремя атомами -F, -Cl, -Br, -I),(Q) -NН-SO2-(С 1-C6-алкил),(R) -F, -Cl,RC представляет собой:(I) -C1-C10-алкил, который может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-C3-алкила, -F, -Cl, -Br, -I, -ОН, -SH, -CN, -СF3, C1-C6-алкокси, -O-фенила,-NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b определены выше, -ОС=O NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b определены выше, -S(=O)0-2R1-a, гдеR1-a определен выше, -NR1-aC=ONR1-aR1-b, где R1-a и R1-b определены выше, -С=ONR1-aR1-b, где R1-a и R1-b определены выше, и -S(=O)2NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b определены выше,(II) -(CH2)0-3-(C3-С 8)-циклоалкил, где циклоалкил может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-C3-алкила, -F, -Cl, -Br, -I, -ОН, -SH, -CN, -СF3,C1-C6-алкокси, -O-фенила, -СО-ОН, -СО-O-(С 1-С 4-алкила), -NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b определены выше,(III) -(CRС-xRC-y)0-4-RC-арил, где RC-x и RС-y представляют собой -Н, С 1-С 4-алкил, который может быть замещен одной или двумя группами -ОН, С 1-С 4-алкоксигруппу, которая может быть замещена одним,двумя или тремя атомами -F, -(CH2)0-4-C3-C7-циклоалкил, С 2-C6-алкенил, содержащий одну или две двойные связи, С 2-C6-алкинил, содержащий одну или две тройные связи, фенил, и где RC-x и RC-y вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют карбоцикл из трех, четырех, пяти, шести и семи атомов углерода, где один атом углерода может быть замещен гетероатомом, выбранным из группы, включающей -О-, -S-, -SO2-, -NRN-2- и RC-арил, который является таким, как RN-арил, определенный выше;(IV) -(CRC-xRC-y)0-4-RC-гетероарил, где RС-гетероарил является таким, как RN-гетероарил, который определен выше, и RС-x и RС-y определены выше,(V) -(CRС-xRС-y)0-4-RС-арил-RС-арил, где RС-арил, RС-x и RС-y определены выше,(VI) -(CRС-xRС-y)0-4-RС-арил-RС-гетероарил, где RC-арил, RC-гетероарил, RC-x и RС-y определены выше,(VII) -(CRС-xRС-y)0-4-RС-гетероарилRC-арил, где RC-гетероарил, RC-арил, RC-x и RC-y определены выше,(VIII) -(СRC-хRC-у)0-4-RC-гетероарил-RC-гетероарил, где RC-гетероарил, RC-x и RC-y определены выше,(IX) -(СRC-хRC-у)0-4-RC-арилRC-гетероарил, где RC-арил, RC-x и RC-y определены выше, и RC-гетероцикл имеет значение RN-гетероцикл, который определен выше,(X) -(CRС-xRС-y)0-4-RC-гетероарил-RC-гетероцикл, где RC-гетероарил, RC-гетероцикл, RC-x и RС-y определены выше,(XI) -(CRС-xRС-y)0-4-RC-гетероцикл-RC-арил, где RC-гетероцикл, RC-арил, RС-x и RС-y определены выше,(XII) -(СRC-хRC-у)0-4-RC-гетероцикл-RC-гетероарил, где RС-гетероцикл, RС-гетероарил, RС-x и RC-y определены выше,(XIII) -(СRC-хRC-у)0-4-RC-гетероцикл-RC-гетероцикл, где RС-гетероцикл, RС-x и RС-y определены выше,(XIV) -(СRC-хRC-у)0-4-RC-гетероцикл, где RС-гетероцикл, RС-x и RС-y определены выше,(XV) -[C(RС-1)(RС-2)]1-3-CO-N-(RС-3)2, где RС-1 и RС-2 являются одинаковыми или различными и выбраны из группы, включающей:(B) -C1-C6-алкил, который может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-C3-алкила, -F, -Cl, -Br, -I, -ОН, -SH, -CN, -СF3, C1-C6-алкокси, -O-фенила,-NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b определены выше,(C) С 2-C6-алкенил с одной или двумя двойными связями, который может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-C3-алкила, -F, -Сl, -Br, -I, -ОН,-SH, -CN, -СF3, C1-C6-алкокси, -O-фенила, -NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b определены выше,(D) С 2-C6-алкинил с одной или двумя тройными связями, который может быть замещен одним,двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-C3-алкила, -F, -Cl, -Br, -I, -ОН,-SH, -CN, -СF3, C1-C6-алкокси, -O-фенила, -NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b определены выше,(Е) -(CH2)1-2-S(O)0-2-(С 1-C6-алкил),(F) -(CH2)0-4-C3-C7-циклоалкил, который может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-C3-алкила, -F, -Cl, -Br, -I, -ОН, -SH, -CN, -СF3, C1-C6 алкокси, -O-фенила, -NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b определены выше,(G) -(С 1-С 4-алкил)-RC'-арил, где RC'-арил имеет такое значение, как определено для R1-арил,(Н) -(С 1-С 4-алкил)-RC-гетероарил, где RC-гетероарил определен выше,(I) -(С 1-С 4-алкил)-RC-гетероцикл, где RC-гетероцикл определен выше,(J) -RС-гетероарил, где RС-гетероарил определен выше,(K) -RC-гетероцикл, где RC-гетероцикл определен выше,(М) -(CH2)1-4-RС-4-(CH2)0-4-RC'-арил, где RC-4 представляет собой -О-, -S- или -NRC-5-, где RC-5 представляет собой C1-C6-алкил, и где RC'-арил определен выше,(N) -(CH2)1-4-RC-4-(CH2)0-4-RC-гетероарил, где RС-4 и RС-гетероарил определены выше,(О) -RС'-арил, где RС'-арил определен выше и где RC-3 являются одинаковыми или различными и представляют собой:(A) -Н,(B) -C1-C6-алкил, который может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-C3-алкила, -F, -Cl, -Br, -I, -ОН, -SH, -CN, -СF3, C1-C6-алкокси, -O-фенила,-NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b определены выше,(C) С 2-C6-алкенил с одной или двумя двойными связями, который может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-C3-алкила, -F, -Сl, -Br, -I, -ОН,-SH, -CN, -СF3, C1-C6-алкокси, -O-фенила, -NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b определены выше,(D) C3-C6-алкинил с одной или двумя тройными связями, который может быть замещен одним,двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-C3-алкила, -F, -Сl, -Br, -I, -ОН,-SH, -CN, -СF3, C1-C6-алкокси, -O-фенила, -NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b определены выше,(Е) -(CH2)0-4-C3-C7-циклоалкил, который может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-C3-алкила, -F, -Сl, -Br, -I, -ОН, -SH, -CN, -СF3, C1-C6 алкокси, -O-фенила, -NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b определены выше,(F) -RC'-арил, где RC'-арил определен выше,(G) -RС-гетероарил, где RС-гетероарил определен выше,(Н) -RС-гетероцикл, где RС-гетероцикл определен выше,(I) -(С 1-С 4-алкил)-RC'-арил, где RC'-арил определен выше,(J) -(С 1-С 4-алкил)-RC-гетероарил, где RC-гетероарил определен выше,(K) -(С 1-С 4-алкил)-RС-гетероцикл, где RС-гетероцикл определен выше,(XVI) -CH(RC-арил)2, где RC-арил являются одинаковыми или различными и определены выше,(XVII) -СН(RС-гетероарил)2, где RС-гетероарил являются одинаковыми или различными и определены выше,(XVIII) -СН(RC-арил)(RС-гетероарил), где RС-арил и RС-гетероарил определены выше,(XIX) -циклопентильное, -циклогексильное или -циклогептильное кольцо, слитое с RС-арил, илиRС-гетероарил, или RС-гетероцикл, где RС-арил, или RС-гетероарил, или RС-гетероцикл определены выше, где один атом углерода циклопентила, циклогексила или -циклогептила может быть замещен NH, NRN-5, О, S(=O)0-2 и где циклопентил, циклогексил или -циклогептил могут быть замещены одним или двумя C1-C3-алкилами,-F, -ОН, -SH, -CN, -СF3, C1-C6-алкокси, =O, -NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b определены выше,(XX) С 2-С 10-алкенил, содержащий одну или две двойные связи, который может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-С 3-алкила, -F, -Сl, -Вr, -I,-ОН, -SH, -CN, -СF3, C1-С 6-алкокси, -O-фенила, -NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b определены выше,(XXI) С 2-С 10-алкинил, содержащий одну или две тройные связи, который может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-С 3-алкила, -F, -Cl, -Вr, -I,-ОН, SH, -CN, -CF3, C1-С 6-алкокси, -O-фенила, -NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b определены выше,(XXI) -(CH2)0-1-CHRC-6-(CH2)0-1-RC-арил, где RC-арил определен выше, и RC-6 представляет собой -(СН 2)0-6-ОН,(XXII) -(СН 2)0-1-СНRC-6(СН 2)0-1-RC-гетероарил, где RC-гетероарил и RC-6 определены выше,(XXIII) -СH(-RC-арил или RC-гетероарил)-СО-O(С 1-С 4-алкил), где RC-арил и RC-гетероарил определены выше,(XXIV) -CH(-CH2-OH)-CH(-OH)-микро-NO2,- 12007337(ХХV) (С 1-С 6-алкил)-O-(С 1-С 6-алкил)-ОН,(XXVII) -СН 2-NН-СН 2-СН(-O-СН 2-СН 3)2,(XXVIII) -Н,(XXIX) -(CH2)0-6-C(=NR1-a)(NR1-aR1-b), где R1-a и R1-b определены выше,и его фармацевтически приемлемые соли. Также раскрывается замещенный амин формулы (X') где R1, R2, R3 и RC определены выше; где кольцо А представляет собой фенил, 1-нафтил и 2-нафтил, который может быть замещен одним,двумя или тремя следующими заместителями, которые могут быть одинаковыми или различными и представляют собой:(1) C1-C6-алкил,(2) -F, -Cl, -Br, I,(3) -ОН,(4) -NO2,(5) -СО-ОН,(6) -CN,(7) -CO-NRN-2RN-3, где RN-2 и RN-3 определены выше,(8) -СО-(C3-С 12-алкил),(9) -СО-(C3-C6-циклоалкил),(10) -CO-R1-гетероарил, где R1-гетероарил определен выше,(11) -CO-R1-гетероцикл, где R1-гетероцикл определен выше,(12) -CO-RN-4, где RN-4 определен выше,(13) -CO-O-RN-5, где RN-5 определен выше,(14) -SO2-NRN-2RN-3, где RN-2 и RN-3 определены выше,(15) -SO-(С 1-С 8-алкил),(16) -SO2-(C3-С 12-алкил), при условии, что алкильная группа не является прямой цепью,(17) -NH-CO-O-RN-5, где RN-5 определен выше,(18) -NН-СО-N(С 1-C3-алкил)2,(19) -N-CS-N(C1-C3-алкил)2,(20) -N(-H или C1-C3-алкил)-CO-RN-5, где RN-5 определен выше,(21) -NRN-2RN-3, где RN-2 и RN-3 могут быть одинаковыми или различными и определены выше,(22) -RN-4, где RN-4 определен выше,(23) -O-СО-(С 1-C6-алкил),(24) -O-СО-N(С 1-C3-алкил)2,(25) -O-CS-N(C1-C3-алкил)2,(26) -O-(С 1-C6-алкил),(27) -O-(С 2-С 5-алкил)-СООН,(28) -S-(С 1-C6-алкил) и его фармацевтически приемлемые соли. Дополнительно раскрывается защищенное соединение формулы (III)X1 представляет собой -Сl, -Br, -I, -O-тозилат, -O-мезилат, -O-нозилат; ЗАЩИТНАЯ ГРУППА выбрана из группы, включающей трет-бутоксикарбонил, бензилоксикарбонил, формил, тритил, ацетил, трихлорацетил, дихлорацетил, хлорацетил, трифторацетил, дифторацетил,фторацетил, 4-фенилбензилоксикарбонил, 2-метилбензилоксикарбонил, 4-этоксибензилокси-карбонил,4-фторбензилоксикарбонил,4-хлорбензилоксикарбонил,3-хлорбензилоксикарбонил,2-хлорбензилоксикарбонил, 2,4-дихлорбензилоксикарбонил, 4-бромбензилоксикарбонил, 3-бромбензилоксикарбонил, 4-нитробензилоксикарбонил, 4-цианобензилоксикарбонил, 2-(4-фенилфенилен)изопропоксикарбонил, 1,1-дифенилэт-1-илоксикарбонил, 1,1-дифенилпроп-1 -илоксикарбонил, 2-фенилпроп-2-илоксикарбонил, 2-(n-толуил)проп-2-илоксикарбонил, циклопентанилоксикарбонил, 1-метилциклопентанилоксикарбонил, циклогексанилоксикарбонил, 1-метилциклогексанилоксикарбонил, 2-метилциклогексанилоксикарбонил, 2-(4-толуилсульфонил)этоксикарбонил, 2-(метилсульфонил)этоксикарбонил, 2- 13007337(трифенилфосфино)этоксикарбонил, фторенилметоксикарбонил, 2-(триметилсилил)этоксикарбонил, аллилоксикарбонил, 1-(три-метилсилилметил)проп-1-енилоксикарбонил, 5-бензизоксалилэтоксикарбонил,4-ацетоксибензилоксикарбонил, 2,2,2-трихлорэтоксикарбонил, 2-этинил-2-пропоксикарбонил, циклопропилметоксикарбонил,4-(децилоксил)бензилоксикарбонил, изоборнилоксикарбонил и 1-пиперидилоксикарбонил, 9-фторенил-метилкарбонат, -СН-СН=CH2 и фенил-С(=N-)-Н. Дополнительно раскрывается спирт формулы (IV) где R1, R2, R3, X1 и ЗАЩИТНАЯ ГРУППА определены выше. Дополнительно раскрывается эпоксид формулы (V) где R2, R3 и ЗАЩИТНАЯ ГРУППА определены выше и где R1 представляет собой -СН 2-фенил, где-фенил замещен двумя атомами -F, -(CH2)n1-R1-гетероарил, где R1-гетероарил определен выше, и -(CH2)n1R1-гетероцикл, где R1-гетероцикл определен выше. Дополнительно раскрывается защищенный спирт формулы (VII) где R2, R3, RC и ЗАЩИТНАЯ ГРУППА определены выше и где R1 представляет собой -CH2-фенил,где -фенил замещен двумя атомами -F, -(CH2)n1-R1-гетероарил, где R1-гетероарил определен выше, и -(CH2)n1R1-гетероцикл, где R1-гетероцикл определен выше,и его химически приемлемые соли. Также раскрывается амин формулы (VIII) где R2, R3 и RС определены выше и где R1 представляет собой -СН 2-фенил, где -фенил замещен двумя атомами -F, -(CH2)n1-R1-гетероарил, где R1-гетероарил определен выше, и -(CH2)n1-R1-гетероцикл, гдеR1-гетероцикл определен выше,и его химически приемлемые соли. Раскрывается защищенный кетон формулы (XI) где R2, R3, RC и ЗАЩИТНАЯ ГРУППА определены выше и где R1 представляет собой -СН 2-фенил,где -фенил замещен двумя атомами -F, -(CH2)n1-R1-гетероарил, где R1-гетероарил определен выше, и -(CH2)n1R1-гетероцикл, где R1-гетероцикл определен выше. Также раскрывается защищенный азид формулы (XII) где R2, R3 и ЗАЩИТНАЯ ГРУППА определены выше и где R1 представляет собой -СН 2-фенил, где-фенил замещен двумя атомами -F, -(CH2)n1-R1-гетероарил, где R1-гетероарил определен выше, и -(CH2)n1R1-гетероцикл, где R1-гетероцикл определен выше.- 14007337 Дополнительно раскрывается защищенный амин формулы (XIII) где R2, R3 и ЗАЩИТНАЯ ГРУППА определены выше и где R1 представляет собой -CH2-фенил, где-фенил замещен двумя атомами -F, -(CH2)n1-R1-гетероарил, где R1-гетероарил определен выше, и -(CH2)n1R1-гетероцикл, где R1-гетероцикл определен выше. Дополнительно раскрывается незащищенный азид формулы (XIV) где R1, R2, R3 и ЗАЩИТНАЯ ГРУППА имеют значения, определенные выше для замещенного амина формулы (X). Дополнительно раскрывается азид формулы (XV) где R1, R2, R3 и RN имеют значения, определенные выше для замещенного амина (X). Также раскрывается свободный амин формулы (XVI)(А) -СН 2-фенил, где -фенил замещен двумя атомами -F,(B) -(CH2)n1-R1-гетероарил, где R1-гетероарил определен выше, и(C) -(CH2)n1-R1-гетероцикл, где R1-гетероцикл определен выше. Раскрывается способ лечения пациента, у которого уже имеется болезнь или состояние, перечисленные ниже, или профилактики начала у пациента болезни или состояния, выбранных из группы, включающей болезнь Альцгеймера, позволяющий предупреждать или замедлять начало болезни Альцгеймера, лечить пациентов с незначительным нарушением познавательной функции (MCI) и предупреждать или замедлять начало болезни Альцгеймера у тех пациентов, у которых болезнь обычно прогрессирует от MCI до болезни Альцгеймера, лечить синдром Дауна, лечить людей с наследственной церебральной геморрагией, сопровождающейся амилоидозом голладского типа, лечить церебральную амилоидную ангиопатию и предупреждать ее возможные последствия, то есть одиночные и повторяющиеся лобарные геморрагии; лечить другие дегенеративные деменции, включая деменции смешанного сосудистого и дегенеративного происхождения, слабоумие, ассоциированное с болезнью Паркинсона; слабоумие, ассоциированное с прогрессивным супрануклеарным параличом; слабоумие, ассоциированное с кортикальной базальной дегенерацией, или болезнь распространенных (диффузных) телец Леви альцгеймеровского типа; и тех, кто нуждается в таком лечении, который включает применение терапевтически эффективного количества соединения, выбранного из группы, включающей замещенный амин формулы (X) где R1, R2, R3, RN и RC имеют значения, определенные выше для замещенного амина формулы (X), и его фармацевтически приемлемые соли, и замещенный амин с циклическим RN формулы (X') где R1, R2, R3, RC и кольцо А имеют значения, определенные выше для амина формулы (X'), и его фармацевтически приемлемые соли. Также раскрываются способы ингибирования бета-секретазной активности, ингибирования расщепления белка-предшественника амилоида (АРР), в реакционной смеси, в сайте между Met596 и Asp597,вычисленном для аминокислотной изоформы АРР-695, или в соответствующем сайте его изо- или мутантной формы; ингибирования продукции амилоидного бета-пептида (А-бета) в клетке, ингибирования продукции бета-амилоидных бляшек у животного и лечения или профилактики болезни, характеризующейся бета-амилоидными отложениями в мозгу, которые включают применение терапевтически эффективного количества замещенного амина формулы (X) где R1, R2, R3, RC и RN имеют значения, определенные выше для замещенного амина формулы (X) и его фармацевтически приемлемых солей. Раскрывается фармацевтическая композиция, которая содержит замещенный амин формулы (X) где R1, R2, R3, RN и RC имеют значения, определенные выше для замещенного амина формулы (X),или замещенный амин с циклическим RN, имеющим формулу (X') где R1 определен выше для соединения формулы (X') и где кольцо А имеет такое значение, как определено выше, и их фармацевтически приемлемые соли, и один или несколько фармацевтически приемлемых инертных носителей. Раскрывается применение замещенного амина формулы (X) где R1, R2, R3, RN и RC имеют значения, определенные выше для замещенного амина формулы (X),или замещенного амина с циклическим RN, имеющим формулу (X') где R1, R2, R3, RC и кольцо А имеют значения, определенные выше для соединения формулы (X') и их фармацевтически приемлемых солей для производства медикаментов, предназначенных для лечения пациента, у которого уже имеется болезнь или состояние, перечисленные ниже, или для предупреждения- 16007337 возникновения у пациента болезни или состояния, выбранных из группы, включающей болезнь Альцгеймера, для облегчения профилактики или замедления начала болезни Альцгеймера, для лечения пациентов с незначительньм нарушением познавательной функции (MCI) и профилактики или замедления начала болезни Альцгеймера у тех пациентов, у которых болезнь обычно прогрессирует от MCI до БА,для лечения синдрома Дауна, для лечения людей с наследственной церебральной геморрагией, сопровождающейся амилоидозом голладского типа, для лечения церебральной амилоидной ангиопатии и предупреждения ее возможных последствий, то есть одиночных и повторяющихся лобарных геморрагий; для лечения других дегенеративных деменций, включая деменции смешанного сосудистого и дегенеративного происхождения, слабоумие, ассоциированное с болезнью Паркинсона; слабоумие, ассоциированное с прогрессивным супрануклеарным параличом; слабоумие, ассоциированное с кортикальной базальной дегенерацией, или болезнь распространенных (диффузных) телец Леви альцгеймеровского типа, и для лечения тех, кто нуждается в таком лечении. Данное изобретение предоставляет соединения, композиции, наборы и способы ингибирования опосредованного бета-секретазой расщепления белка-предшественника амилоида (АРР). Более подробно, соединения, композиции и способы данного изобретения эффективы для ингибирования продукции А-бета-пептида и для лечения или профилактики любой болезни или состояния человека или животного,ассоциированных с патологической формой А-бета-пептида. Соединения, композиции и способы данного изобретения используются для лечения людей с болезнью Альцгеймера (БА), для облегчения предупреждения или замедления начала болезни Альцгеймера, для лечения пациентов с незначительным нарушением познавательной функции (MCI) и профилактики или замедления начала болезни Альцгеймера у тех пациентов, у которых болезнь обычно прогрессирует от MCI до БА, для лечения синдрома Дауна, для лечения наследственной церебральной геморрагии,сопровождающейся амилоидозом голладского типа, для лечения церебральной амилоидной ангиопатии и предупреждения ее возможных последствий, то есть одиночных и повторяющихся лобарных геморрагий; для лечения других дегенеративных деменций, включая деменции смешанного сосудистого и дегенеративного происхождения, для лечения слабоумия, ассоциированного с болезнью Паркинсона; слабоумия,ассоциированного с прогрессивным супрануклеарным параличом; слабоумия, ассоциированного с кортикальной базальной дегенерацией, и болезни распространенных (диффузных) телец Леви альцгеймеровского типа. Соединения данного изобретения обладают бета-секретазной ингибирующей активностью. Ингибирующие активности соединений данного изобретения легко представить, например, с использованием одного или большего количества анализов, описанных здесь или известных в данной области. ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ Данное изобретение касается замещенных аминов формулы (X), которые используются для лечения и предупреждения болезни Альцгеймера. Замещенные амины формулы (X) для лечения болезни Альцгеймера получают способами, хорошо известными специалистам в данной области, из исходных соединений,известных специалистам в данной области. Химия способов хорошо известна специалистам. Наиболее общий способ получения замещенных аминов формулы (X) данного изобретения представлен на Схеме А. Химический процесс является прямым и включает реакцию N-ЗАЩИТЫ аминокислоты (I) с получением соответствующей защищенной аминокислоты (II), реакцию защищенной аминокислоты (II) с диазометанном с последующей обработкой дня добавления атома углерода с получением соответствующего защищенного соединения (III), восстановление защищенного соединения (III) до соответствующего спирта (IV),образование соответствующего эпоксида (V), раскрытие эпоксида (V) с помощью С-концевого амина RСNH2 (VI) с получением защищенного спирта (VII), удаление N-ЗАЩИТНОЙ группы с получением амина(VIII), который затем подвергают реакции с амидобразующим агентом формулы (RN-1-XN)2O, или RN-1XNX2, или RN-1XN-OH (IX) с получением замещенного амина (X) для лечения болезни Альцгеймера. Специалисты в данной области знают, что эти реакции хорошо известны из органической химии. Химик, работающий в данной области и знающий химическую структуру конечного продукта (X) данного изобретения,представляющего собой биологически активный замещенный амин, может получить их с помощью известных способов из известных исходных веществ без какой-либо дополнительной информации. Поэтому описание, представленное ниже, не является необходимым, но его можно считать полезным для тех специалистов, которые хотят получить соединения данного изобретения. Скелет соединений данного изобретения представляет собой гидроксиэтиламиновую группировку-NH-CH(R)-CH(OH)-. Она может быть легко получена способами, раскрытыми в литературе и известными специалистам в данной области. Например, J. Med. Chem., 36, 288-291 (1992), Tetrahedron Letters, 28,5569-5572 (1987), J. Med. Chem., 38, 581-584 (1994) и Tetrahedron Letters, 38, 619-620 (1997) раскрывают способы получения соединений типа гидроксиэтиламинов. Схема А представляет основной способ, используемый в данном изобретении для получения соответствующим образом замещенных аминов формулы (X). Замещенные амины (X) данного изобретения для лечения болезни Альцгеймера получают, используя в качестве исходного вещества соответствующую аминокислоту (I). Эти аминокислоты (I) хорошо известны специалистам в данной области или могут быть легко получены из известных соединений способами, хорошо известными специалистам. Заме- 17007337 щенные амины (X) данного изобретения имеют, по крайней мере, два энантиомерных центра, которые обуславливают существование четырех энантиомеров. Первый из этих энантиомерных центров происходит из исходной аминокислоты (I). Предпочтительней покупать готовый энантиомер (S) или получать его, а не получать энантиомерно загрязненную смесь и затем выделять из нее нужный энантиомер (S). Предпочтительней начинать процесс с энантиомерно чистой (S)-аминокислоты (I) той же конфигурации,что и замещенный амин (X). Для аминокислот (I), R1 представляет собой:(I) C1-C6-алкил, который может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-C3-алкила, С 1-C7-алкила (который может быть замещен C1-C3-алкилом и C1C3-алкокси), -F, -Cl, -Br, -I, -ОН, -SH, -CN, -СF3, C1-C3-алкокси, -NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b представляют собой -Н или С 1-C6-алкил, -ОС=O NR1-aR1-b, где R1-a и R1 определены выше,(II) -CH2-S(O)0-2-(С 1-C6-алкил),(III)-CH2-CH2-S(O)0-2-(С 1-C6-алкил),(IV) С 2-C6-алкенил с одной или двумя двойными связями, который может быть замещен одним,двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из -F, -Cl, -ОН, -SH, -CN, -СF3, C1C3-алкокси, -NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b представляют собой -Н или C1-C6-алкил,(V) С 2-C6-алкинил с одной или двумя тройными связями, который может быть замещен одним,двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из -F, -Cl, -ОН, -SH, -CN, -СF3, C1C3-алкокси, -NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b представляют собой -Н или C1-C6-алкил,(VI) -(CH2)n1-(R1-арил), где n1 представляет собой ноль или один и где R1-арил представляет собой фенил, 1-нафтил, 2-нафтил и инданил, инденил, дигидронафталил, тетралинил, который может быть замещен одним, двумя, тремя или четырьмя следующими заместителями на арильное кольцо:(А) C1-C6-алкил, который может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-C3-алкила, -F, -Cl, -Br, -I, -ОН, -SH, -NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b определены выше, -CN, -СF3, C1-C3-алкокси,(B) С 2-C6-алкенил с одной или двумя двойными связями, который может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из -F, -Cl, -ОН, -SH, -CN, -СF3, C1-C3 алкокси, -NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b представляют собой -Н или C1-C6-алкил,(C) C2-C6-алкинил с одной или двумя тройными связями, который может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из -F, -Cl, -ОН, -SH, -CN, -СF3, C1-C3 алкокси, -NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b представляют собой -Н или C1-C6-алкил,(D) -F, Сl, -Br и -I,(F) -C1-C6-алкоксигруппа, которая может быть замещена одним, двумя или тремя атомами -F,(G) -NRN-2RN-3, где RN-2 и RN-3 определены ниже,(Н) -ОН,(I) -CN,(J) C3-C7-циклоалкил, который может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из -F, -Cl, -ОН, -SH, -CN, -СF3, C1-C3-алкокси, -NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b представляют собой -Н или C1-C6-алкил,(K) -СО-(С 1-С 4-алкил),(L) -SO2-NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b определены выше,(М) -CO-NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b определены выше,(N) -SO2-(C1-C4-алкил),(VII) -(CH2)n1(R1-гетероарил), где n1 имеет такое значение, как определено выше, и где R1-гетероарил выбран из группы, включающей пиридинил, пиримидинил, хинолинил, бензотиенил, индолил, индолинил,приидазинил, пиразинил, изоиндолил, изохинолил, хиназолинил, хиноксалинил, фталазинил, имидазолил, изоксазолил, пиразолил, оксазолил, тиазолил, индолизинил, индазолил, бензотиазолил, бензимидазолил, бензофуранил, фуранил, тиенил, пирролил, оксадиазолил, тиадиазолил, триазолил, тетразолил,оксазолопиридинил, имидазопиридинил, изотиазолил, нафтиридинил, циннолинил, карбазолил, бетакарболинил, изохроманил, хроманил, тетрагидроизохинолинил, изоиндолинил, изобензотетрагидрофуранил, изобензотетрагидротиенил, изобензотиенил, бензоксазолил, пиридопиридинил, бензотетрагидрофуранил, бензотетрагидротиенил, пуринил, бензодиоксолил, триазинил, феноксазинил, фенотиазинил,птеридинил, бензотиазолил, имидазопиридинил, имидазотиазолил, дигидробензизоксазинил, бензизоксазинил, бензоксазинил, дигидробензизотиазинил, бензопиранил, бензотиопиранил, кумаринил, изокумаринил, хромонил, хроманонил, пиридинил-N-оксид, тетрагидрохинолинил, дигидрохинолинил, дигидрохинолинонил, дигидроизохинолинонил, дигидрокумаринил, дигидроизокумаринил, изоиндолинонил,бензодиоксанил, бензоксазолинонил, пирролил-N-оксид, пиримидинил-Н-оксид, пиридазинил-N-оксид,пиразинил-N-оксид, хинолинил-N-оксид, индолил-N-оксид, индолинил-N-оксид, изохинолил-N-оксид,хиназолинил-N-оксид, хиноксалинил-N-оксид, фталазинил-N-оксид, имидазолил-N-оксид, изоксазолилN-оксид, оксазолил-N-оксид, тиазолил-N-оксид, индолизинил-N-оксид, индазолил-N-оксид, бензотиазолил-N-оксид, бензимидазолил-N-оксид, пирролил-N-оксид, оксадиазолил-N-оксид, тиадиазолил-N-оксид,триазолил-N-оксид, тетразолил-N-оксид, бензотиопиранил-S-оксид, бензотиопиранил-S,S-диоксид,- 18007337 где R1-гетероарил группа присоединяется к -(CH2)n1- посредством любого атома кольца основнойRN-гетероарил группы, замещенной водородом, так что новая связь с R1-гетероарил группой замещает атом водорода и его связь, где гетероарил может быть замещен одним, двумя, тремя или четырьмя заместителлями:(1) C1-C6-алкил, который может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-C3-алкила, -F, -Cl, -Br, -I, -ОН, -SH, -NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b определены выше, -CN, -СF3, C1-C3-алкокси,(2) С 2-C6-алкенил с одной или двумя двойными связями, который может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из -F, -Cl, -ОН, -SH, -CN, -СF3, C1-C3 алкокси, -NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b представляют собой -Н или Cl-C6-алкил,(3) C3-C6-алкинил с одной или двумя тройными связями, который может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из -F, -Cl, -ОН, -SH, -CN, -СF3, C1-C3 алкокси, -NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b представляют собой -Н или C1-C6-алкил,(4) -F, Cl,-Br и -I,(6) -C1-C6-алкоксигруппа, которая может быть замещена одним, двумя или тремя атомами -F,(7) -NRN-2RN-3, где RN-2 и RN-3 определены ниже,(8) -ОН,(9) -CN,(10) C3-C7-циклоалкил, который может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из -F, -Cl, -ОН, -SH, -CN, -СF3, C1-C3-алкокси, -NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b представляют собой -Н или C1-C6-алкил,(11) -СО-(C1-С 4-алкил),(12) -SOa-NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b определены выше,(13) -CO-NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b определены выше,(14) -SO2-(C1-C4-алкил), при условии, что когда n1 представляет собой ноль, R1-гетероарил не связан с углеродной цепью посредством азота,(VIII) -(CH2)n1-(R1-гетероцикл), где n1 имеет такое значение, как определено выше и R1-гетероцикл выбран из группы, включающей морфолинил, тиоморфолинил, тиоморфолинил-S-оксид, тиoмopфoлинил-S,Sдиoкcид, пиперазинил, гомопиперазинил, пирролидинил, пирролинил, тетрагидропиранил, пиперидинил,тетрагидрофуранил, тетрагидротиенил, гомопиперидинил, гомоморфолинил, гомотиоморфолинил, гомотиоморфолинил-S,S-диоксид и оксазолидинонил, дигидропиразолил, дигидропирролил, дигидропиразинил, дигидропиридинил, дигидропиримидинил, дигидрофурил, дигидропиранил, тетрагидротиенил-Sоксид, тетрагидротиенил-S,S-диоксид, гомотиоморфолинил-S-оксид, где R1-гетероцикл группа присоединяется посредством любого атома основной R1-гетероцикл группы, замещенной водородом, так что новая связь с R1-гетероцикл группой замещает атом водорода и его связь, где гетероцикл может быть замещен одним,двумя, тремя или четырьмя заместителями:(1) C1-C6-алкил, который может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-C3-алкила, -F, -Cl, -Br, -I, -ОН, -SH, -NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b определены выше, -CN, -СF3, C1-C3-алкокси,(2) С 2-C6-алкенил с одной или двумя двойными связями, который может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из -F, -Cl, -ОН, -SH, -CN, -СF3, C1-C3 алкокси, -NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b представляют собой -Н или C1-C6-алкил,(3) С 2-C6-алкинил с одной или двумя тройными связями, который может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из -F, -Cl, -ОН, -SH, -CN, -СF3, C1-C3 алкокси, -NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b представляют собой -Н или C1-C6-алкил,(4) -F, Cl, -Br и -I,(5) C1-C6-алкокси,(6) -C1-C6-алкоксигруппа, которая может быть замещена одним, двумя или тремя атомами -F,(7) -NRN-2RN-3, где RN-2 и RN-3 определены ниже,(8) -ОН,(9) -CN,(10) C3-C7-циклоалкил, который может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из -F, -Cl, -ОН, -SH, -CN, -СF3, C1-C3-алкокси, -NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b представляют собой -Н или C1-C6-алкил,(11) -СО-(C1-С 4-алкил),(12) -SO2-NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b определены выше,(13) -CO-NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b определены выше,(14) -SO2-(C1-С 4-алкил),(15) =O, при условии, что когда n1 представляет собой ноль, R1-гетероцикл не связан с углеродной цепью посредством азота. Предпочтительней, чтобы R1 представлял собой -(CH2)0-1-(R1-арил) или -(CH2)n1(R1-гетероарил). Еще более предпочтительней, чтобы R1 представлял собой -(CH2)-(R1-арил) или -(CH2)- 19007337(R1-гетероарил). Еще более предпочтительней, чтобы R1 представлял собой -(CH2)-(R1-арил), где R1-арил является фенилом. Еще более предпочтительней, чтобы R1 представлял собой -(CH2)-(R1-арил), где R1-арил является фенилом, замещенным двумя атомами -F. Еще более предпочтительней, чтобы -F-замещение представляло собой 3,5-дифторбензил. Если R1 представляет собой R1-гетероарил или R1-гетероцикл, то связь R1-гетероарил или R1-гетероцикл группы с-(CH2)n1-группой может быть образована по любому атому кольца, который имеет доступную валентность, при условии, что такая связь не приведет к образованию заряженных форм или нестабильной валентности. Это означает, что R1-гетероарил или R1-гетероцикл группа присоединена к -(CH2)n1n - посредством любого атома кольца основной R1-гетероарил или R1-гетероцикл группы, которая была замещена водородом, так что новая связь с R1-гетероарил или R1-гетероцикл группой замещает атом водорода и его связь. Первый этап этого процесса состоит в защите свободной аминогруппы (S)-аминокислоты (I) аминозащитной группой с получением (S)-защищенной аминокислоты (II) способами, хорошо известными специалистам в данной области. Аминозащитные группы хорошо известны специалистам в данной области. См., например, "Защитные группы в органическом синтезе" ("Protecting Groups in OrganicSynthesis", John Wiley and sons, New York, N.Y., 1981, Глава 7), "Защитные группы в органической химии" ("Protecting Groups in Organic Chemistry", Plenum Press, New York, N.Y., 1973, Глава 2). Функция аминозащитной группы заключается в защите свободных аминогрупп (-NH2) во время последующих реакций на (S)-аминокислоте (I), которые не будут протекать нормально либо из-за того, что аминогруппа будет реагировать и будет функционально активной, что несовместимо с ее необходимостью быть свободной для последующих реакций, либо из-за того, что свободная аминогруппа будет мешать реакции. Когда аминозащитная группа становится ненужной, ее удаляют способами, хорошо известными специалистам в данной области. По определению аминозащитная группа должна легко удаляться, как известно специалистам, способами, которые также хорошо известны специалистам. Подходящая аминоЗАЩИТНАЯ ГРУППА выбрана из группы, включающей трет-бутоксикарбонил, бензилоксикарбонил, формил,тритил, ацетил, трихлорацетил, дихлорацетил, хлорацетил, трифторацетил, дифторацетил, фторацетил, 4 фенил-бензилоксикарбонил,2-метилбензилоксикарбонил,4-этоксибензилоксикарбонил,4 фторбензилоксикар-бонил,4-хлорбензилоксикарбонил,3-хлорбензилоксикарбонил,2 хлорбензилоксикарбонил,2,4-дихлор-бензилоксикарбонил,4-бромбензилоксикарбонил,3 бромбензилоксикарбонил,4-нитробензилоксикар-бонил,4-цианобензилоксикарбонил,2-(4 фенилфенилен)-изопропоксикарбонил,1,1-дифенилэт-1-ил-оксикарбонил,1,1-дифенилпроп-1 илоксикарбонил, 2-фенилпроп-2-илоксикарбонил, 2-(n-толуил)проп-2-илоксикарбонил, циклопентанилоксикарбонил,1-метилциклопентанилоксикарбонил,циклогексанилоксикарбонил,1 метилциклогексанилоксикарбонил,2-метилциклогексанилоксикарбонил,2-(4-толуилсульфонил)этоксикарбонил, 2-(метилсульфонил)этоксикарбонил,2-(трифенилфосфино)этоксикарбонил, фторенилметоксикарбонил, 2-(триметилсилил)этоксикарбонил, аллилоксикарбонил, 1-(триметилсилилметил)проп-1-енилоксикарбонил, 5-бензизоксалилметоксикарбонил, 4-ацетоксибензилоксикарбонил,2,2,2-трихлорэтоксикарбонил, 2-этинил-2-пропоксикарбонил, циклопропилметоксикарбонил, 4-(децилоксил)бензилоксикарбонил, изоборнилоксикарбонил и 1-пиперидилоксикарбонил, 9-фторенилметилкарбонат, -СН-CH=CH2 и фенил -C(=N-)-H. Предпочтительней, чтобы защитная группа представляла собой трет-бутоксикарбонил (ВОС) и бензилоксикарбонил (CBZ), более предпочтительней, чтобы защитная группа представляла собой трет-бутоксикарбонил. Специалистам в данной области будут понятны предпочтительные способы введения трет-бутоксикарбонильной или бензилоксикарбонильной защитной группы, и они могут получить дополнительную консультацию в справочнике "Защитные группы в органической химии" (T.W. Green and P.G.M. Wuts in "Protective Groups in Organic Chemistry," John(III) двумя различными способами, в зависимости от природы R2 и R3.R2 и R3 независимо выбраны из группы, включающей:(I) -Н,(II) C1-C6-алкил, который может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-C3-алкила, -F, -Cl, -Br, -I, -ОН, -SH, -CN, -СF3, C1-C3-алкокси, -NR1-aR1-b,где R1-a и R1-b определены выше,(III) -(CH2)0-4-R2-1, где R2-1 представляет собой R1-арил или R1-гетероарил, где R1-арил и R1-гетероарил определены выше;(IV) С 2-C6-алкенил с одной или двумя двойными связями,(V) С 2-C6-алкинил с одной или двумя тройными связями,(VI) -(CH2)0-4-C3-C7-циклоалкил, который может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из -F, -Cl, -ОН, -SH, -CN, -СF3, C1-C3-алкокси, -NR1-aR1-b, гдеR1-a и R1-b представляют собой -Н или C1-C6-алкил и где R2 и R3 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют карбоцикл из трех, четырех, пяти, шести и семи атомов углерода, где один атом углерода может быть замещен гетероатомом, выбранным из группы, состоящей из -О-, -S-, -SO2-,- 20007337-NRN-2-, где RN-2 определен ниже. Предпочтительней, чтобы оба заместителя R2 и R3 представляли собой-Н. Если R2 и R3 не являются одинаковыми, то к молекуле добавляют дополнительный энантиомерный центр. Если желательно, чтобы оба заместителя R2 и R3 представляли собой -Н, то (S)-защищенную аминокислоту (II) подвергают реакции с диазометаном, как хорошо известно специалистам в данной области, затем реакции с соединением формулы H-X1 с получением (S)-защищенного соединения (III). X1 включает -Cl, -Br, -I, -O-тозилат, -O-мезилат, -O-нозилат; предпочтительней, чтобы -X1 был -Br или -Cl. Подходящие реакционные условия включают протекание реакции в инертных растворителях, которые включают, но не ограничиваются перечнем, эфир, тетрагидрофуран и тому подобное. Реакции перехода(S)-защищенной аминокислоты (II) в (S)-защищенное соединение (III) проводят в течение периода времени от 10 мин до 1 дня и при температурах, варьирующих от -78 до 20-25 С. Предпочтительней проводить реакции в течение 1-4 ч и при температурах от -30 до -10 С. Этот способ добавляет одну метиленовую группу. Альтернативно, (S)-защищенные соединения формулы (III) могут быть получены сначала путем превращения (S)-защищенной аминокислоты (II) в соответствующий метиловый или этиловый эфир,согласно способам, хорошо известным в данной области, с последующей обработкой реагентом формулы X1-C(R2)(R3)-X1 и сильным основанием металла. Основание служит для обмена галогена на металл,где -X1, подвергающийся обмену, представляет собой галоген, выбранный из хлора, брома или йода. Нуклеофильное присоединение к производному эфира дает непосредственно (S)-защищенное соединение (III). Подходящие основания включают, но не ограничиваются перечнем, литиевые производные алкилов, например втор-бутиллитий, н-бутиллитий и трет-бутиллитий. Реакции предпочтительней проводить при низкой температуре, например, -78 С. Подходящие реакционные условия включают протекание реакции в инертных растворителях, которые включают, но не ограничиваются перечнем, эфир, тетрагидрофуран и тому подобное. Когда оба заместителя R2 и R3 представляют собой водород, то примеры соединений формулы X1-C(R2)(R3)-X1 включают дибромметан, дийодметан, хлорйодметан, бромйодметан и бромхлорметан. Специалистам в данной области известны предпочтительные условия, необходимые для проведения этой реакции. Кроме того, если R2 и/или R3 не являются -Н, то благодаря присоединению(III), дополнительный хиральный центр будет включаться в этот продукт при условии, что R2 и R3 не являются одинаковыми.(S)-Защищенное соединение (III) затем восстанавливают способами, хорошо известными специалистам в данной области, для восстановления кетона до соответствующего вторичного спирта, дающего соответствующий спирт формулы (IV). Средства и реакционные условия для восстановления (S)защищенного соединения (III) до соответствующего спирта (IV) включают, например, боргидрид натрия,боргидрид лития, боргидрид, диизобутилалюминий гидрид и литийалюминий гидрид. Предпочтительным восстанавливающим агентом является боргидрид натрия. Реакции восстановления проводят в течение периода времени от 1 ч до 3 дней при температурах, варьирующих от -78 С до повышенных температур, вплоть до точки кипения использующегося растворителя. Предпочтительней проводить реакцию восстановления между -78 и 0 С. Если используют боргидрид, то его могут применять в виде комплекса,например боргидрид-метилсульфидного комплекса, боргидрид-пиперидинового комплекса или боргидрид-тетрагидрофуранового комплекса. Предпочтительная комбинация восстанавливающих агентов и необходимые реакционные условия известны специалистам в данной области, см., например, Larock,R.C. в "Comprehensive Organic Transformations", VCH Publishers, 1989. Восстановление (S)-защищенного соединения (III) до соответствующего спирта (IV) дает второй хиральный центр (третий хиральный центр, если R2 и R3 не являются одинаковыми). Восстановление (S)-защищенного соединения (III) дает смесь энантиомеров по второму центру, (S, R/S)-спирт формулы (IV). Эту энантиомерную смесь затем разделяют способами, известными специалистам в этой области, например, с помощью избирательной низкотемпературной перекристаллизации или хроматографического разделения, например, посредством ВЭЖХ, используя коммерчески доступные хиральные колонки. Энантиомер, который используют в результате процесса, представленного на схеме А, представляет собой (S,S)-спирт (IV), так как этот энантиомер будет давать нужный биологически активный (S,R)-замещенный амин формулы (X), направленный против болезни Альцгеймера.(S,S)-Спирт формулы (IV) превращают в соответствующий эпоксид (V) способами, известными специалистам в этой области. Стереохимию (S)-(IV) центра поддерживают в образовании эпоксида (V). Предпочтительным способом является реакция с основанием, которое включает, например, но не ограничивается перечнем, гидроксид-ион, полученный из гидроксида натрия, гидроксида калия, гидроксида лития и тому подобное. Реакционные условия включают применение C1-C6-спиртовых растворителей,предпочтительней, этанола. Также можно использовать обычный сорастворитель, такой как, например,этилацетат. Реакции проводят при температурах, варьирующих от -45 С до температуры кипения используемого спирта; предпочтительным является температурный диапазон от -20 до 20-25 С. Эпоксид (V) затем подвергают реакции с соответстветствующим образом замещенньм С-концевым амином, RС-NH2 (VI), способом, известным специалистам в данной области, который раскрывает эпоксид с получением соответствующего энантиомерно чистого (S, R)-защищенного спирта (VII). Замещенные С- 21007337 концевые амины, RС-NH2 (VI) данного изобретения представляют собой коммерчески доступные соединения или известны специалистам в данной области и могут быть легко получены из известных соединений. RC включает:(I) -C1-С 10-алкил, который может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-C3-алкила, -F, -Cl, -Br, -I, -ОН, -SH, -CN, -CF3, C1-C6-алкокси, -O-фенила,-NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b определены выше, -ОС=O -NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b определены выше, -S(=O)0-2R1-a,где R1-a определен выше, -NR1-aC=O NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b определены выше, -С=O NR1-aR1-b, где R1-a иR1-b определены выше, и -S(=O)2NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b определены выше,(II) -(CH2)0-3-(C3-С 8)-циклоалкил, где циклоалкил может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-C3-алкила, -F, -Cl, -Br, -I, -ОН, -SH, -CN, -СF3,C1-C6-алкокси, -O-фенила, -СО-ОН, -СО-O-(C1-С 4-алкила), -NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b определены выше,(III) -(CRC-xRC-y)0-4-RC-арил, где RC-x и RC-y представляют собой -Н, C1-С 4-алкил, который может быть замещен одной или двумя группами -ОН, С 1-С 4-алкоксигруппу, которая может быть замещена одним,двумя или тремя атомами -F, -(CH2)0-4-C3-C7-циклоалкил, С 2-C6-алкенил, содержащий одну или две двойные связи, С 2-C6-алкинил, содержащий одну или две тройные связи, фенил-, и где RC-x и RC-y вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют карбоцикл из трех, четырех, пяти, шести и семи атомов углерода, где один атом углерода может быть замещен гетероатомом, выбранным из группы, включающей -О-, -S-, -SO2-, -NRN-2- и RC-арил, который является таким, как RN-арил, определенный ниже,(IV) -(CRC-xRC-y)0-4-RC-гетероарил, где RС-гетероарил является таким, как RN-гетероарил, определенный выше, иRС-x и RС-y определены выше,(V) -(CRС-xRС-y)0-4-RС-арилRС-арил, где RС-арил, RС-x и RС-y определены выше,(VI) -(CRС-xRС-y)0-4-RС-арилRC-гетероарил, где RС-арил, RC-гетероарил, RC-x и RС-y определены выше,(VII) -(CRС-xRС-y)0-4-RС-гетероарил-RС-арил, где RС-гетероарил, RС-арил, RC-x и RС-y определены выше,(VIII) -(CRС-xRС-y)0-4-RС-гетероарил-RС-гетероарил, где RС-гетероарил, RC-x и RC-y определены выше,(IX) -(CRC-xRC-y)0-4-RС-арилRC-гетероцикл, где RС-арил, RC-x и RC-y определены выше, и RC-гегероцикл является таким, как RN-гетероцикл, определенный ниже,(X) -(CRС-xRС-y)0-4-RC-гетероарил-RC-гетероцикл, где RC-гетероарил, RC-гетероцикл, RC-x и RС-y определены выше,(XI) -(СRC-хRC-у)0-4-RC-гетероцикл-RC-арил, где RC-гетероцикл, RC-арил, RC-x и RС-y определены выше,(XII) -(СRC-хRC-у)0-4-RC-гетероцикл-RC-гетероарил, где RC-гетероцикл, RC-гетероарил, RC-x и RС-y определены выше,(XIII) -(СRC-хRC-у)0-4-RC-гетероцикл-RC-гетероцикл, где RC-гетероцикл, RC-гетероцикл, RC-x и RС-y определены выше,(XIV) -(CRC-хRC-у)0-4-RC-гетероцикл, где RC-гетероцикл является таким, как R1-гетероцикл, определенный выше,и RC-x и RC-y определены выше,(XV) -[C(RC-1)(RC-2)]1-3-CO-N-(RC-3)2, где RC-1 и RC-2 являются одинаковыми или различными и выбраны из группы, включающей:(A) -Н,(B) -C1-C6-алкил, который может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-C3-алкила, -F, -Cl, -Br, -I, -ОН, -SH, -CN, -СF3, C1-C6-алкокси, -O-фенила,-NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b определены выше,(C) C3-C6-алкенил с одной или двумя двойными связями, который может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-C3-алкила, -F, -Cl, -Br, -I, -ОН,-SH, -CN, -СF3, C1-C6-алкокси, -O-фенила, -NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b определены выше,(D) Са-C6-алкинил с одной или двумя тройными связями, который может быть замещен одним,двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-C3-алкила, -F, -Cl, -Br, -I, -ОН,-SH, -CN, -СF3, C1-C6-алкокси, -O-фенила, -NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b определены выше,(Е) -(CH2)1-2-S(O)0-2-(C1-C6-алкил),(F) -(CH2)0-4-C3-C7-циклоалкил, который может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-C3-алкила, -F, -Cl, -Br, -I, -ОН, -SH, -CN, -СF3, C1-C6 алкокси, -O-фенила, -NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b определены выше,(G) -(C1-С 4-алкил)-RC'-арил, где RC'-арил имеет такое значение, как определено для R1-арил,(Н) -(C1-С 4-алкил)RC-гетероарил, где RC-гетероарил определен выше,(I) -(C1-С 4-алкил)-RC-гетероцикл, где RC-гетероцикл определен выше,(J) -RC-гетероарил, где RC-гетероарил определен выше,(K) -RC-гетероцикл, где RC-гетероцикл определен выше,(М) -(CH2)1-4-RC-4-(CH2)0-4-RC'-арил, где RC-4 представляет собой -О-, -S- или -NRC-5, где RC-5 представляет собой C1-C6-алкил, и где RC'-арил определен выше,(N) -(CH2)l-4-RС-4-(CH2)0-4-RС-гетероарил, где RC-4 и RC-гетероарил определены выше,(О) -RC'-арил, где RC'-арил определен выше, и где RС-3 являются одинаковыми или различными и представляют собой:(B) -C1-C6-алкил, который может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-C3-алкила, -F, -Cl, -Br, -I, -ОН, -SH, -CN, -СF3, C1-C6-алкокси, -O-фенила,-NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b определены выше,(C) С 2-C6-алкенил с одной или двумя двойными связями, который может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-C3-алкила, -F, -Cl, -Br, -I, -ОН,-SH, -CN, -CF3, C1-C6-алкокси, -O-фенила, -NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b определены выше,(D) С 2-C6-алкинил с одной или двумя тройными связями, который может быть замещен одним,двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-C3-алкила, -F, -Cl, -Br, -I, -ОН,-SH, -CN, -CF3, C1-C6-алкокси, -O-фенила, -NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b определены выше,(Е) -(CH2)0-4-C3-C7-циклоалкил, который может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-C3-алкила, -F, -Cl, -Br, -I, -ОН, -SH, -CN, -CF3, C1-C6 алкокси, -O-фенила, -NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b определены выше,(F) -RC'-арил, где RС'-арил определен выше,(G) -RC-гетероарил, где RC-гетероарил определен выше,(Н) -RC-гетероцикл, где RС-гетероцикл определен выше,(I) -(C1-С 4-алкил)-RC'-арил, где RC'-арил определен выше,(J) -(C1-С 4-алкил)-RC-гетероарил, где RС-гетероарил определен выше,(K) -(C1-С 4-алкил)-RC-гетероцикл, где RC-гетероцикл определен выше,(XVI) -CH(RC-арил)2, где RС-арил являются одинаковыми или различными и определены выше,(XVII) -CH(RС-гетероарил)2, где RС-гетероарил являются одинаковыми или различными и определены выше,(XVIII) -СН(RC-арил)(RС-гетероарил), где RC-арил и RС-гетероарил определены выше,(XIX) -циклопентильное, -циклогексильное или -циклогептильное кольцо, слитое с RС-арил, илиRC-гетероарил, или RC-гетероцикл, где RС-арил, или RC-гетероарил, или RC-гетероцикл определены выше, где один атом углерода циклопентила, циклогексила или -циклогептила может быть замещен NH, NRN-5, О, S(=O)0-2, и где циклопентил, циклогексил или -циклогептил могут быть замещены одним или двумя -C1-C3 алкилами, -F, -ОН, -SH, -CN, -CF3, C1-C6-алкокси, =O, -NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b определены выше,(XX) С 2-С 10-алкенил, содержащий одну или две двойные связи, который может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-C3-алкила, -F, -Cl, -Br, -I,-ОН, -SH, -CN, -CF3, C1-C6-алкокси, -O-фенила, -NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b определены выше,(XXI) C2-С 10-алкинил, содержащий одну или две тройные связи, который может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-C3-алкила, -F, -Cl, -Br, -I,-ОН, -SH, -CN, -CF3, C1-C6-алкокси, -O-фенила, -NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b определены выше,(XXI) -(CH2)0-1-CHRC-6-(CH2)0-1-RC-арил, где RС-арил определен выше, и RС-6 представляет собойRC-гетероцикл. И еще более предпочтительней, чтобы RC был выбран из группы, включающей -(CRC-xRC-y)0-4-RC-арил, гдеRC-арил представляет собой фенил, -(CRC-xRC-y)0-4-RC-гетероарил, -циклопентильное или -циклогексильное кольцо, слитое с RС-арил, или RС-гетероарил, или RC-гетероцикл. Кроме того, предпочтительней, что, когда RC является фенилом, он замещен в 3-ем положении или 3,5 положениях. Подходящие реакционные условия для раскрытия эпоксида (V) включают протекание реакции в широком диапазоне обычных и инертных растворителей. Предпочтительными являются C1-C6 спиртовые растворители, наиболее предпочтительным является изопропиловый спирт. Реакции могут протекать при температурах, варьирующихся от 20-25 С до температуры кипения используемого спирта. Предпочтительный температурный диапазон для проведения реакции составляет от 50 С до температуры кипения используемого спирта. Когда замещенный С-концевой амин (VI) представляет собой 1-амино- 23007337 3,5-цис-диметилциклогексилдикарбоксилат, желательно получать его следующим образом. К диметил-5 аминоизофталату в уксусной кислоте и метаноле прибавляют родий в оксиде алюминия в сосуде под высоким давлением. Сосуд насыщают водородом при 55 psi (фунт на квадратный дюйм) и трясут в течение одной недели. Затем смесь фильтруют через слой диатомовой земли и трижды промывают метанолом, растворители удаляют при пониженном давлении (при нагревании) с получением концентрата. Концентрат растирают с диэтиловым эфиром и снова фильтруют с получением требуемого С-концевого амина (VI). Когда замещенный С-концевой амин (VI) представляет собой 1-амино-3,5-цисдиметоксициклогексан, его получают, следуя основной процедуре, описанной выше, и делая незначительные вариации, но используя в качестве исходного соединения 3,5-диметоксианилин. Когда замещенный С-концевой амин (VI) представляет собой аминометильную группу, где заместителем на метильной группе является арильная группа, например NH2-CH2-RC-арил, и NH2-CH2-RC-арил не является коммерчески доступным, предпочтительней получать его следующим образом. Подходящим исходным веществом является (соответствующим образом замещенное) аралкильное соединение. Первый этап представляет собой бромирование алкильного заместителя с помощью методов, известных специалистам в данной области, см., например, R.C. Larock в "Comprehensive Organic Transformations", VCH Publishers, 1989, с. 313. Затем алкилгалогенид подвергают реакции с азидом с получением арил-(алкил)-азида. Затем азид восстанавливают до соответствующего амина водородом/катализатором с получением С-концевого амина (VI) формулы NH2-CH2-RC-арил. Подходящие функционально-активные С-концевые амины (VI) могут быть легко получены специалистами в данной области с помощью известных из литературы методов,допускающих незначительные модификации. Отобранные литературные ссылки включают: 1)Chem. Rev. 1995, 95,2457, 7) J. Am. Chem. Soc., 1986, 3150, 8) Felman et al., J. Med. Chem., 1992, 35,1183,9) J. Am. Chem. Soc. 1970, 92, 3700, 10) J. Med. Chem., 1997, 40, 2323. Схема В раскрывает альтернативный способ получения энантиомерно чистого (S,R)-защищенного спирта (VII) из (S)-защищенного соединения (III). В этом альтернативном способе (S)-защищенное соединение (III) сначала подвергают реакции с соответствующим образом замещенным С-концевым амиомRC-NH2 (VI), используя предпочтительные условия, описанные выше для получения соответствующего(S)-защищенного кетона (XI), который затем восстанавливают, используя предпочтительные условия,описанные выше для получения соответствующего (S,R)-защищенного спирта (VII). Схема С раскрывает другой альтернативный способ для получения энантиомерно чистого (S,R)защищенного спирта (VII), но на этот раз из эпоксида (V). В способе, представленном на схеме С, эпоксид (V) подвергают реакции с азидом с получением энантиомерно чистого (S,R)-защищенного азида(XII). Условия для проведения азидопосредованного раскрытия эпоксида известны специалистам в данной области, см., например, J. March, Advanced Organic Chemistry, 3rd Edition, John WileySonsPublishers, 1985, с. 380. Затем (S,R)-защищенный азид (XII) восстанавливают до соответствующего защищенного амина (XIII) способами, известными специалистам в данной области. Предпочтительным условием для восстановления (S,R)-защищенного азида (XII) в присутствии трет-бутоксикарбонил-NЗАЩИТНОЙ группы является каталитическое гидрирование, условия проведения которого известны специалистам в данной области. Альтернативные условия восстановления, которые могут быть использованы для того, чтобы избежать N-депротекции ЗАЩИТНЫМИ группами, иными, чем третбутоксикарбонил, известны специалистам в данной области, см., например, R.C. Larock в "Comprehensive(S,R)-защищенный спирт (VII) депротектируют до соответствующего (S,R)-амина (VII) способами,известными специалистам в данной области для удаления аминоЗАЩИТНОЙ группы. Подходящий способ удаления аминоЗАЩИТНОЙ группы зависит от природы ЗАЩИТНОЙ группы. Специалистам в данной области, которым известна природа специфической ЗАЩИТНОЙ группы, известны также и реагенты, которые предпочтительны для ее удаления. Например, предпочтительную ЗАЩИТНУЮ группу ВОС предпочтительней удалять путем растворения (S,R)-защищенного спирта (VII) в смеси трифторуксусной кислоты и дихлорметана. После завершения реакции растворители удаляют при пониженном давлении с получением соответствующего (S,R)-амина (в виде соответствующей соли, то есть соли трифторуксусной кислоты), который используют без дополнительной очистки. Однако, при необходимости, (S,R)-амин может быть дополнительно очищен способами, хорошо известными специалистам в данной области, например путем перекристаллизации. Кроме того, если желательна несолевая форма, она также может быть получена способами, известными специалистам в данной области, например путем получения свободного основного амина при обработке соли в слабых щелочных условиях. Дополнительные сведения об условиях ВОС-депротекции и депротекции других защитных групп можно найти у T.W.Green and P.G.M. Wuts в "Protective Groups in Organic Chemistry," John Wiley and Sons, 1991, с. 309. Обычные химически приемлемые соли включают трифторацетат и анион минеральной кислоты, например хлорид, сульфат, фосфат; предпочтительным является трифторацетат и хлорид.(S,R)-Амин (VIII) затем подвергают реакции с соответствующим образом замещенным амидобразующим агентом (IX), таким как ангидрид, ацилгалогенид или кислота формулы (RN-1-XN)2O, илиRN-1-XN-X2, или RN-1-ХN-ОН (IX), с помощью методов ацилирования атома азота, известных специалистам в данной области, с получением соответствующего (S,R)-замещенного амина (X). Условия для реакции ацилирования азота (S,R)-амина (VIII) с амид-образующим агентом (IX) с получением соответствующего (S,R)-замещенного амина (X) известны специалистам в данной области и могут быть найдены у(A) -СО-,(B) -SO2,(C) -(CR'R")1-6, где R' и R" являются одинаковыми или различными и представляют собой -Н и С 1 С 4-алкил,(D) -CO-(CR'R")1-6-XN-1, где XN-1 выбран из группы, включающей -О-, -S- и -NR'-, и где R' и R" определены выше,(Е) одинарную связь, где RN-1 выбран из группы, включающей:(А) RN-арил, где RN-арил представляет собой фенил, 1-нафтил, 2-нафтил, тетралинил, инданил, дигидронафтил или 6,7,8,9-тетрагидро-5 Н-бензо[а]циклогептенил, который может быть замещен одним, двумя или тремя следующими заместителями, которые могут быть одинаковыми или различньми и представляют собой:(1) C1-C6-алкил, который может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-C3-алкила, -F, -Cl, -Br, -I, -ОН, -SH, -CN, -CF3, C1-C3-алкокси, -NR1-aR1-b, гдеR1-a и R1-b определены выше,(2) -ОН,(3) -NO2,(4) -F, -Cl, -Br,-I,(5) -CO-OH,(6) -ON,(7) -(CH2)0-4-CO-NRN-2RN-3, где RN-2 и RN-3 являются одинаковыми или различными и выбраны из группы, включающей:(a) -Н,(b) -C1-C6-алкил, который может быть замещен одним заместителем, выбранным из группы, включающей:(i) -OH,(ii) -NH2,(c) -C1-C6-алкил, который может быть замещен одним, двумя или тремя атомами -F, -Cl, -Br, -I,(d) -C3-C7-циклоалкил,(e) -(C1-С 2 алкил)-(C3-C7-циклоалкил),(f) -(C1-C6-алкил)-O-(C1-C3-алкил),(g) -С 2-C6-алкенил с одной или двумя двойными связями,(h) -С 2-C6-алкинил с одной или двумя тройными связями,(i) -C1-C6-алкильная цепь с одной двойной связью и одной тройной связью,(J) -R1-арил, где R1-арил определен выше,(k) -R1-гетероарил, где R1-гетероарил определен выше,(8) -(CH2)0-4-СО-(C1-C12-алкил),(9) -(CH2)0-4-СО-(С 2-C12-алкенил с одной, двумя или тремя двойными связями,(10) -(CH2)0-4-СО-(С 2-Ci2-алкинил с одной, двумя или тремя тройными связями,(11) -(CH2)0-4-СО-(C3-C7-циклоалкил),(12) -(CH2)0-4-CO-R1-арил, где R1-арил определен выше,(13) -(CH2)0-4-CO-R1-гетероарил, где R1-гетероарил определен выше,(14) -(CH2)0-4-CO-R1-гетероцикл, где R1-гетероцикл определен выше,(15) -(CH2)0-4-CO-RN-4, где RN-4 выбран из группы, включающей морфолинил, тиоморфолинил, пиперазинил, пиперидинил, гомоморфолинил, гомотиоморфолинил, гомотиоморфолинил-S-оксид, гомотиоморфолинил-S,S-диоксид, пирролинил и пирролидинил, где каждая группа может быть замещена одним, двумя, тремя или четырьмя C1-C6-алкилами,(16) -(CH2)0-4-СО-O-RN-5, где RN-5 выбран из группы, включающей:(a) C1-C6-алкил,(b) -(CH2)0-2-(R1-арил), где R1-арил определен выше,(c) C1-C6-алкенил, содержащий одну или две двойные связи,(d) C2-C6-алкинил, содержащий одну или две тройные связи,(e) C3-C7-циклоалкил,(f) -(CH2)0-2-(R1-гетероарил), где R1-гетероарил определен выше,(17) -(CH2)0-4-SO2-NRN-2RN-3, где RN-2 и RN-3 определены выше,(18) -(CH2)0-4-SO-(C1-С 8-алкил),- 25007337(19) -(CH2)0-4-SO2-(C1-C12-алкил),(20) -(CH2)0-4-SO2-(C3-C7-циклоалкил),(21) -(CH2)0-4-N(H или RN-5)-CO-O-RN-5, где RN-5 могут быть одинаковыми или различными и определены выше,(22) -(CH2)0-4-N(H или RN-5)-CO-N(RN-5)2, где RN-5 могут быть одинаковыми или различными и определены выше,(23) -(CH2)0-4-N-CS-N(RN-5)2, где RN-5 могут быть одинаковыми или различными и определены выше,(24) -(CH2)0-4-N(-H или RN-5)-CO-RN-2, где RN-5 и RN-2 могут быть одинаковыми или различными и определены выше,(25) -(CH2)0-4-NRN-2RN-3, где RN-2 и RN-3 могут быть одинаковыми или различными и определены выше,(26) -(CH2)0-4-RN-4, где RN-4 определен выше,(27) -(CH2)0-4-O-СО-(C1-С 8-алкил),(28) -(CH2)0-4-O-P(O)-(ORN-арил-1)2, где RN-арил-1 представляет собой -Н или С 1-С 4-алкил,(29) -(CH2)0-4-O-CO-N(RN-5)2, где RN-5 определен выше,(30) -(CH2)0-4-O-CS-N(RN-5)2, где RN-5 определен выше,(31) -(CH2)0-4-O-(RN-5)2, где RN-5 определен выше,(32) -(CH2)0-4-O-(RN-5)2-СООН, где RN-5 определен выше,(33) -(CH2)0-4-S-(RN-5)2, где RN-5 определен выше,(34) -(CH2)0-4-O-(C1-C6-алкил, который может быть замещен одним, двумя, тремя, четырьмя или пятью атомами -F),(35) C3-C7-циклоалкил,(36) С 2-C6-алкенил с одной или двумя двойными связями, который может быть замещен C1-C3 алкилом, -F, -Cl, -Br, -I, -ОН, -SH, -CN, -CF3, C1-C3-алкокси, -NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b определены выше,(37) С 2-C6-алкинил с одной или двумя тройными связями, который может быть замещен C1-C3 алкилом, -F, -Cl, -Br, -I, -ОН, -SH, -CN, -CF3, C1-C3-алкокси, -NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b определены выше,(38) -(CH2)0-4-N(-H или RN-5)-SO2-RN-2, где RN-5 и RN-2 могут быть одинаковыми или различными и являются такими, как описано выше,(39) -(CH2)0-4-C3-C7-циклоалкил,(В) -RN-гетероарил, где RN-гетероарил выбран из группы, включающей пиридинил, пиримидинил, хинолинил, бензотиенил, индолил, индолинил, приидазинил, пиразинил, изоиндолил, изохинолил, хиназолинил,хиноксалинил, фталазинил, имидазолил, изоксазолил, пиразолил, оксазолил, тиазолил, индолизинил, индазолил, бензотиазолил, бензимидазолил, бензофуранил, фуранил, тиенил, пирролил, оксадиазолил, тиадиазолил, триазолил, тетразолил, оксазолопиридинил, имидазопиридинил, изотиазолил, нафтиридинил,циннолинил, карбазолил, бета-карболинил, изохроманил, хроманил, тетрагидроизохинолинил, изоиндолинил, изобензотетрагидрофуранил, изобензотетрагидротиенил, изобензотиенил, бензоксазолил, пиридопиридинил, бензотетрагидрофуранил, бензотетрагидротиенил, пуринил, бензодиоксолил, триазинил,феноксазинил, фенотиазинил, птеридинил, бензотиазолил, имидазопиридинил, имидазотиазолил, дигидробензизоксазинил, бензизоксазинил, бензоксазинил, дигидробензизотиазинил, бензопиранил, бензотиопиранил, кумаринил, изокумаринил, хромонил, хроманонил, пиридинил-N-оксид, тетрагидрохинолинил,дигидрохинолинил, дигидрохинолинонил, дигидроизохинолинонил, дигидрокумаринил, дигидроизокумаринил, изоиндолинонил, бензодиоксанил, бензоксазолинонил, пирролил-N-оксид, пиримидинил-Nоксид, пиридазинил-N-оксид, пиразинил-N-оксид, хинолинил-N-оксид, индолил-N-оксид, индолинил-Nоксид, изохинолил-N-оксид, хиназолинил-N-оксид, хиноксалинил-N-оксид, фталазинил-N-оксид, имидазолил-N-оксид, изоксазолил-N-оксид, оксазолил-N-оксид, тиазолил-N-оксид, индолизинил-N-оксид, индазолил-N-оксид, бензотиазолил-N-оксид, бензимидазолил-N-оксид, пирролил-N-оксид, оксадиазолил-Nоксид, тиадиазолил-N-оксид, триазолил-N-оксид, тетразолил-N-оксид, бензотиопиранил-S-оксид, бензотиопиранил-S,S-диоксид, где RN-гетероарил группа присоединена посредством любого атома основнойRN-гетероарил группы, замещенной водородом, так что новая связь с RN-гетероарил группой замещает атом водорода и его связь, где гетероарил может быть замещен одним, двумя тремя или четырьмя заместителями:(1) C1-C6-алкил, который может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-C3-алкила, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -CN, -CF3, C1-C3-алкокси, -NR1-aR1-b, гдеR1-a и R1-b определены выше,(2) -ОН,(3) -NO2,(4) -F, -Cl, -Br, -I,(5) -CO-OH,(6) -CN,(7) -(CH2)0-4-CO-NRN-2RN-3, где RN-2 и RN-3 являются одинаковыми или различными и выбраны из группы, включающей:(a) -Н,(b) -C1-C6-алкил, который может быть замещен одним заместителем, выбранным из группы, включающей:(i) ОН,(ii) -NH2,(c) -C1-C6-алкил, который может быть замещен 1-3 атомами -F, -Cl, -Br, -I,(d) -C3-C7-циклоалкил,(e) -(С 1-С 2-алкил)-(C3-C7-циклоалкил),(f) -(C1-C6-алкил)-O-(C1-C3-алкил),(g) -С 2-C6-алкенил с одной или двумя двойными связями,(h) -С 2-C6-алкинил с одной или двумя тройными связями,(i) -C1-C6-алкильная цепь с одной двойной связью и одной тройной связью,(j) -R1-арил, где R1-арил определен выше,(k) -R1-гетероарил, где R1-гетероарил определен выше,(8) -(CH2)0-4-СО-(С 1-С 12-алкил),(9) -(CH2)0-4-СО-(С 2-C12-алкенил с одной, двумя или тремя двойными связями),(10) -(CH2)0-4-СО-(С 2-C12-алкинил с одним, двумя или тремя тройными связями),(11) -(CH2)0-4-СО-(C3-C7-циклоалкил),(12) -(CH2)0-4-СО-R1-арил, где R1-арил определен выше,(13) -(CH2)0-4-СО-R1-гетероарил, где R1-гетероарил определен выше,(14) -(CH2)0-4-CO-R1-гетероцикл, где R1-гетероцикл определен выше,(15) -(CH2)0-4-СО-RN-4, где RN-4 выбран из группы, включающей морфолинил, тиоморфолинил, пиперазинил, пиперидинил, гомоморфолинил, гомотиоморфолинил, гомотиоморфолинил-S-оксид, гомотиоморфолинил-S,S-диоксид, пирролинил и пирролидинил, где каждая группа может быть замещена одним, двумя, тремя или четырьмя C1-C6-алкилами,(16) -(CH2)0-4-CO-O-RN-5, где RN-5 выбран из группы, включающей:(a) C1-C6-алкил,(b) -(CH2)0-2-(R1-арил), где R1-арил определен выше,(c) С 2-C6-алкенил, содержащий одну или две двойные связи,(d) С 2-C6-алкинил, содержащий одну или две тройные связи,(e) C3-C7-циклоалкил,(f) -(CH2)0-2-(R1-гетероарил), где R1-гетероарил определен выше,(17) -(CH2)0-4-SO2-NRN-2RN-3, где RN-2 и RN-3 определены выше,(18) -(CH2)0-4-SO-(C1-С 8-алкил),(19) -(CH2)0-4-SO2-(C1-C12-алкил),(20) -(CH2)0-4-SO2-(C3-C7-циклоалкил),(21) -(CH2)0-4-N(H или RN-5)-CO-O-RN-5, где RN-5 могут быть одинаковыми или различными и определены выше,(22) -(CH2)0-4-N(H или RN-5)-CO-N(RN-5)2, где RN-5 могут быть одинаковыми или различными и определены выше,(23) -(CH2)0-4-N-CS-N(RN-5)2, где RN-5 могут быть одинаковыми или различными и определены выше,(24) -(CH2)0-4-N(-H или RN-5)-CO-RN-2, где RN-5 и RN-2 могут быть одинаковыми или различными и определены выше,(25) -(CH2)0-4-NRN-2RN-3, где RN-2 и RN-3 могут быть одинаковыми или различными и определены выше,(26) -(CH2)0-4-RN-4, где RN-4 определен выше,(27) -(CH2)0-4-O-СО-(C1-C6-алкил),(28) -(CH2)0-4-O-Р(O)-(ОRN-арил-1)2, где RN-арил-1 представляет собой -Н или С 1-С 4-алкил,(29) -(CH2)0-4-O-CO-N(RN-5)2, где RN-5 определен выше,(30) -(CH2)0-4-O-CS-N(RN-5)2, где RN-5 определен выше,(31) -(CH2)0-4-O-(RN-5)2, где RN-5 определен выше,(32) -(CH2)0-4-O-(RN-5)2-COOH, где RN-5 определен выше,(33) -(CH2)0-4-S-(RN-5)2, где RN-5 определен выше,(34) -(CH2)0-4-O-(C1-C6-алкил, который может быть замещен одним, двумя, тремя, четырьмя или пятью атомами -F),(35) C3-С 7-циклоалкил,(36) C2-C6-алкенил с одной или двумя двойными связями, который может быть замещен C1-C3 алкилом, -F, -Cl, -Br, -I, -ОН, -SH, -CN, -CF3, C1-C3-алкокси, -NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b определены выше,(37) С 2-C6-алкинил с одной или двумя тройными связями, который может быть замещен C1-C3 алкилом, -F, -Cl, -Br, -I, -ОН, -SH, -CN, -CF3, C1-C3-алкокси, -NR1-aR1-b, где R1-a и R1-b определены выше,(38) -(CH2)0-4-N(-H или RN-5)-SO2-RN-2, где RN-5 и RN-2 могут быть одинаковыми или различньми и являются такими, как описано выше,(39) -(CH2)0-4-C3-C7-циклоалкил,(С) RN-арил-W-RN-арил,(D) RN-арил-W-RN-гетероарил,(E) RN-арил-W-RN-1-гетероцикл, где RN-гетероцикл является таким, как R1-гетероцикл, определенный выше,(F) RN-гетероарил-W-RN-арил,(G) RN-гетероарил-W-RN-гетероарил,(H) RN-гетероарил-W-RN-1-гетероцикл, где RN-1-гетероцикл является таким, как R1-гетероцикл, определенный выше,(I) RN-гетероцикл-W-RN-арил,(J) RN-гетероцикл-W-RN-гетероарил,(K) RN-гетероцикл-W-RN-1-гетероцикл, где W представляет собой:(II) -СО-(C1-С 10-алкил), где алкил может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, включающей:(A) -ОН,(B) -C1-C6-алкокси,(C) -C1-C6-тиоалкокси,(D) -CO-O-RN-8, где RN-8 представляет собой -H, C1-C6-алкил или -фенил,(E) -CO-NRN-2RN-3, где RN-2 и RN-3 являются одинаковыми или различными и определены выше,(F) -CO-RN-4, где RN-4 определен выше,(G) -SO2-(C1-С 8-алкил),(H) -SO2-NRN-2RN-3, где RN-2 и RN-3 являются одинаковыми или различными и определены выше,(I) -NH-СО-(C1-C6-алкил),(J) -NH-CO-O-RN-8, где RN-8 определен выше,(K) -NRN-2RN-3, где RN-2 и RN-3 являются одинаковыми или различными и определены выше,(L) -RN-4, где RN-4 определен выше,(М) -O-СО-(C1-C6-алкил),(N) -O-CO-NRN-8RN-8, где RN-8 являются одинаковыми или различными и определены выше,(О) -O-(C1-С 5-алкил)-СООН,(Р) -O-(C1-C6-алкил, который может быть замещен одним, двумя или тремя атомами -F, -Cl, -Br, -I),(Q) -NН-SO2-(C1-C6-алкил),(R) -F, -Cl,(III) -СО-(C1-C6-алкил)-O-(C1-C6-алкил), где алкил может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, включающей:(A) -ОН,(B) -C1-C6-алкокси,(C) -C1-C6-тиоалкокси,(D) -CO-O-RN-8, где RN-8 представляет собой -Н, C1-C6-алкил или -фенил,(Е) -CO-NRN-2RN-3, где RN-2 и RN-3 являются одинаковыми или различными и определены выше,(F) -CO-RN-4, где RN-4 определен выше,(G) -SO2-(C1-С 8-алкил),(Н) -SO2-NRN-2RN-3, где RN-2 и RN-3 являются одинаковыми или различными и определены выше,(I) -NH-CO-(C1-C6-алкил),(J) -NH-CO-O-RN-8, где RN-8 определен выше,(K) -NRN-2RN-3, где RN-2 и RN-3 являются одинаковыми или различными и определены выше,(L) - RN-4, где RN-4 определен выше,(М) -O-CO-(C1-C6-алкил),(N) -O-CO-NRN-8RN-8, где RN-8 являются одинаковыми или различными и определены выше,(О) -O-(C1-С 5-алкил)-СООН,(Р) -O-(С 1-C6-алкил, который может быть замещен одним, двумя или тремя атомами -F, -Cl, -Br, -I),(Q) -NН-SO2-(C1-C6-алкил),(R) -F, -Cl,(IV) -СО-(C1-C6-алкил)-S-(C1-C6-алкил), где алкил может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, включающей:(D) -CO-O-RN-8, где RN-8 определен выше,(Е) -CO-NRN-2RN-3, где RN-2 и RN-3 являются одинаковыми или различными и определены выше,(F) -CO-RN-4, где RN-4 определен выше,(G) -SO2-(С 1-С 8-алкил),(Н) -SO2-NRN-2RN-3, где RN-2 и RN-3 являются одинаковыми или различными и определены выше,(I) -NH-CO-(C1-C6-алкил),(J) -NH-CO-O-RN-8, где RN-8 определен выше,(K) -NRN-2RN-3, где RN-2 и RN-3 являются одинаковыми или различными и определены выше,(L) -RN-4, где RN-4 определен выше,(М) -O-СО-(C1-С 6-алкил),(N) -O-CO-NRN-8RN-8, где RN-8 являются одинаковьми или различными и определены выше,(О) -O-(C1-С 5-алкил)-СООН,(Р) -O-(C1-C6-алкил, который может быть замещен одним, двумя или тремя атомами -F, -Cl, -Br, -I),(Q) -NН-SO2-(С 1-C6-алкил),(R) -F, -Cl,(V) -CO-CH(-(CH2)0-2-O-RN-10)-(CH2)0-2-RN-арил/RN-гетероарил), где RN-арил и RN-гетероарил определены выше,где RN-10 выбран из группы, включающей:(A) -Н,(B) C1-C6-алкил,(C) C3-С 7-циклоалкил,(D) С 2-C6-алкенил с одной двойной связью,(Е) С 2-C6-алкинил с одной тройной связью,(F) R1-арил, где R1-арил определен выше,(G) RN-гетероарил, где RN-гетероарил определен выше,(VI) -СО-(C3-С 8-циклоалкил), где алкил может быть замещен одним или двумя заместителями, выбранными из группы, включающей:(A) -(CH2)0-4-ОН,(B) -(CH2)0-4-C1-C6-алкокси,(C) -(CH2)0-4-C1-C6-тиоалкокси,(D) -(CH2)0-4-CO-O-RN-8, где RN-8 представляет собой -Н, C1-C6-алкил или -фенил,(Е) -(CH2)0-4-CO-NRN-2RN-3, где RN-2 и RN-3 являются одинаковыми или различными и определены выше,(F) -(CH2)0-4-СО-RN-4, где RN-4 определен выше,(G) -(CH2)0-4-SO2-(C1-С 8-алкил),(Н) -(CH2)0-4-SO2-NRN-2RN-3, где RN-2 и RN-3 являются одинаковыми или различными и определены выше,(I) -(CH2)0-4-NН-СО-(C1-C6-алкил),(J) -NH-CO-O-RN-8, где RN-8 определен выше,(K) -(CH2)0-4-NRN-2RN-3, где RN-2 и RN-3 являются одинаковыми или различными и определены выше,(L) -(CH2)0-4-RN-4, где RN-4 определен выше,(М) -O-СО-(C1-C6-алкил),(N) -O-CO-NRN-8RN-8, где RN-8 являются одинаковыми или различными и определены выше,(О) -O-(С 1-С 5-алкил)-СООН,(Р) -O-(C1-C6-алкил, который может быть замещен одним, двумя или тремя атомами -F, -Cl, -Br, -I),(Q) -NН-SO2-(C1-C6-алкил),(R) -F, -Cl. Предпочтительней, чтобы RN был выбран из группы, включающей RN-1-XN-, где XN представляет собой -СО-, где RN-1 представляет собой RN-арил или RN-гетероарил, где RN-арил представляет собой фенил, где замещение на фенил происходит в 1,3-положениях и где RN-арил или RN-гетероарил замещен одним заместителем -CO-NRN-2RN-3, RN-1-XN-, где XN представляет собой-СО-, где RN-1 представляет собой RN-арил илиRN-гетероарил, где RN-арил представляет собой фенил, замещенный одним C1-алкилом, где замещение на фенил происходит в 1,3,5-положениях и где RN-арил или RN-гетероарил замещен одним заместителем -CO-NRN-2RN-3, RN-1XN-, где XN представляет собой -СО-, где RN-1 представляет собой RN-гетероарил, где RN-гетероарил замещен одним заместителем -CO-NRN-2RN-3. Еще более предпочтительней, чтобы RN-2 и RN-3 был одинаковыми и представляли собой C3-алкил. Еще более предпочтительней, чтобы RN-1-XN-, где XN представляет собой-CO-NRN-2RN-3, где замещение на фенил происходит в 1,3-положениях, RN-1-XN-, где XN представляет собой-СО-, где RN-1 представляет собой RN-арил, где RN-арил является фенилом, замещенным однимC1-алкилом и одним заместителем -CO-NRN-2RN-3, где замещение на фенил происходит в 1,3,5 положениях. Предпочтительней, чтобы XN представлял собой (А) -СО- и (В) -SO2-; еще более предпочтительней, чтобы XN представлял собой -СО-. Х 2 включает -Cl, -Br; предпочтительней, чтобы Х 2 представлял собой -Cl.- 29007337 Ацилирование азота первичных аминов с получением вторичных амидов является одной из наиболее известных реакций. Амид-образующие агенты (RN-1-Х)2O, или RN-1-XN-Х 2, или RN-1-XN-OH (IX) известны специалистам в данной области и коммерчески доступны или могут быть легко получены из известных исходных веществ способами, известными из литературы. Предпочтительней использовать ацилирующий агент (IX) формулы RN-2RN-3N-СО-фенил-СО- на основе изофталевой кислоты или ацилирующий агент (IX) формулы RN-2RN-3N-СО-(СН 3-)фенил-СО- на основе метилизофталевой кислоты, где заместитель представляет собой 5-метил-1,3-изофталевую кислоту. Более предпочтительной 5-метил-1,3 изофталевой кислотой является 3-[(N,N-дипропиламино)карбонил]-5-метилбензойная кислота (IX). Эти соединения желательно получать следующим образом. Эфир, предпочтительней монометиловый эфир изофталевой кислоты или метиловый эфир 5-метил-1,3-изофталата, растворяют в смеси ТГФ/ДМФА. Прибавляют 1,1'-карбонилдиимидазол при 20-25 С. Затем прибавляют нужный амин (H-NRN-2RN-3). Через 3-24 ч перемешивания при температуре от 20 С до температуры кипения растворителя, реакционную смесь распределяют между насыщенным водным раствором хлорида аммония и не смешивающимся с водой органическим растворителем, например этилацетатом. Водный слой отделяют и дважды экстрагируют органическим растворителем (этилацетатом). Органические экстракты объединяют и затем промывают насыщенными водными растворами бикарбоната и соли и высушивают над безводным сульфатом натрия или сульфатом магния. Фильтрация высушивающего агента и удаление растворителей при пониженном давлении дает метиловый эфир требуемого соединения RN-2RN-3N-СО-фенил-СО-О-СН 3 или ацилирующий агент (IX) RN-2RN-3N-СО-(СН 3-)фенил-СО-О-СН 3 - производное метилизофталевой кислоты. Очистка (метилового) эфира может осуществляться посредством хроматографии на силикагеле с элюцией этилацетатом в гексане. Изофталевый эфир или метилизофталевый эфир моноалкильного или диалкильного амида затем обрабатывают водным раствором основания, такого как гидроксид лития, в минимальном количестве смеси ТГФ/метанол/вода и перемешивают 3-24 ч при температуре от 20 С до температуры кипения растворителя. Затем растворители удаляют при пониженном давлении и впоследствии распределяют между водой и не смешивающимся с водой растворителем, таким как, например, этилацетат. Если эмульсии препятствуют разделению двух фаз, то для облегчения разделения добавляют небольшое количество соли. Водную фазу отделяют и экстрагируют еще раз не смешивающимся с водой растворителем, например, этилацетатом. Водную фазу затем подкисляют концентрированной кислотой,предпочтительней соляной кислотой, до рН 3. Затем полученную смесь трижды экстрагируют не смешивающимся с водой растворителем, например этилацетатом. Эти объединенные органические экстракты высушивают над безводным сульфатом натрия или сульфатом магния. Высушивающий агент удаляют фильтрацией, а органический растворитель удаляют при пониженном давлении с получением продукта. Моно- или диалкиламидизофталат/метилизофталат используют, как таковые, в последующей реакции с(S,R)-амином (VIII) для получения (S,R)-замещеннного амина (X). В том случае, когда необходимо получить первичный амид и RN-2 и RN-3 представляют собой -Н,предпочтительней следующая процедура. Эфир, предпочтительней метиловый эфир изофталата или метиловый эфир 5-метил-1,3-изофталата, растворяют в смеси ТГФ/ДМФА. Добавляют КДИ (1,1 карбонилдиимидазол) при 20-25 С. Через 5-30 мин газообразный аммиак продувают через смесь через шприцевую иглу в течение 1 ч. Смесь охлаждают до 0 С в течение часа. Реакционную смесь оставляют перемешиваться в атмосфере аммиака в течение ночи при 20-25 С, после чего реакционную смесь распределяют между насыщенным водным раствором хлорида аммония и не смешивающимся с водой растворителем, таким как этилацетат, например. Фазы разделяют и водную фазу дважды экстрагируют этилацетатом. Органические экстракты промывают насыщенными водными растворами бикарбоната и соли и высушивают над безводным сульфатом натрия или сульфатом магния. Фильтрация высушивающего агента и удаление растворителей при пониженном давлении дает эфир требуемой изофталевой кислоты или ацилирующий агент (IX) - производное изофталевой кислоты. Очистка (метилового) эфира может осуществляться посредством хроматографии на силикагеле с элюцией смесью изопропанол/хлороформ. Изофталевый эфир или метилизофталевый эфир первичного амида затем обрабатывают водным раствором основания, например гидроксида лития, в минимальном количестве смеси ТГФ/метанол/вода и перемешивают в течение ночи при 20-25 С, после чего растворители удаляют при пониженном давлении и затем распределяют между водой и не смешивающимся с водой растворителем,например этилацетатом. Если эмульсии препятствуют разделению двух фаз, то для облегчения разделения добавляют небольшое количество соли. Водную фазу отделяют и экстрагируют еще раз не смешивающимся с водой растворителем, например, этилацетатом. Водную фазу затем подкисляют концентрированной кислотой, предпочтительней соляной кислотой, до рН 3. Затем полученную смесь трижды экстрагируют этилацетатом. Эти объединенные органические экстракты высушивают над безводным сульфатом натрия или сульфатом магния. Высушивающий агент удаляют фильтрацией, а органический растворитель удаляют при пониженном давлении с получением продукта. Амид изофталевой кислоты используют в качестве таковой в следующей реакции с соединением (VIII) с получением продукта (X). Когда желательно, чтобы амин образовал циклическую группу, такую как морфолинил, пиперазинил, пиперидинил и пирролидинил и т.д., то предпочтительней следовать следующей процедуре. Эфир,предпочтительней метиловый эфир изофталевой кислоты или метил-5-метил-1,3-изофталат растворяют в
МПК / Метки
МПК: C07D 307/52, C07C 233/78, C07C 233/40, C07D 333/20, A61K 31/165, C07C 317/44, A61K 31/33, C07D 295/12, C07D 213/82, C07D 307/14, C07D 213/38
Метки: болезни, соединения, лечения, альцгеймера
Код ссылки
<a href="https://eas.patents.su/30-7337-soedineniya-dlya-lecheniya-bolezni-alcgejjmera.html" rel="bookmark" title="База патентов Евразийского Союза">Соединения для лечения болезни альцгеймера</a>
Применение фанхинона для лечения болезни альцгеймера
Номер патента: 2526
Опубликовано: 27.06.2002
Авторы: Ксилинас Мишель, Геролиматос Панайотис Николас
МПК: A61K 31/435
Метки: альцгеймера, лечения, болезни, фанхинона, применение
Формула / Реферат:
1. Применение фанхинона для производства фармацевтической композиции для лечения или предотвращения болезни Альцгеймера. 2. Применение фанхинона и соединения или смеси соединений, выбранных из группы, включающей антиоксиданты, усилители ацетилхолина, следовые металлы, простетические группы и клиохинол, для производства фармацевтической композиции для лечения или предотвращения болезни Альцгеймера. 3. Применение по п.2, при котором антиоксидантом...
Способ лечения нейродегенеративных заболеваний, выбранных из группы, включающей болезни паркинсона, альцгеймера, луи гехрига, бинсвангера и оливопонтоцеребеллярную атрофию у животного
Номер патента: 4400
Опубликовано: 29.04.2004
Автор: Мэрфи Майкл Э.
МПК: A61P 25/16, A61K 31/132
Метки: способ, луи, оливопонтоцеребеллярную, атрофию, гехрига, заболеваний, включающей, нейродегенеративных, альцгеймера, выбранных, лечения, болезни, животного, паркинсона, группы, бинсвангера
Формула / Реферат:
1. Способ лечения нейродегенеративных заболеваний, выбранных из группы, включающей болезни Паркинсона, Альцгеймера, Луи Гехрига, Бинсвангера и оливопонтоцеребеллярную атрофию у животного, с помощью полиамина путем стерической защиты ДНК, усиления транскрипции последовательностей факторов роста, регуляции рецептора НМДА и активности ионного канала МК801 и других физиологических стабилизирующих явлений клеток головного мозга, отличающийся тем, что...
Радиофармацевтические агенты для диагностики болезни альцгеймера
Номер патента: 6199
Опубликовано: 27.10.2005
Авторы: Динтер Харалд, Махан Раджу, Мэдинг Петер, Халкс-Миллер Мередит, Хорук Ричард, Йоханнсен Бернд, Хильгер Кристоф-Штефан, Штайнбах Йёрг, Хессельгессер Джозеф И.
МПК: A61P 25/28, C07B 59/00, A61K 51/00...
Метки: диагностики, альцгеймера, радиофармацевтические, болезни, агенты
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) где X1 и X2, каждый независимо друг от друга, обозначает галоген; R1 и R2, каждый независимо друг от друга, обозначает водород или алкил; и R3 обозначает водород, амино, моноалкиламино, диалкиламино, моноаралкиламино, алкилкарбониламино, алкенилкарбониламино, галоалкилкарбониламино, арилкарбониламино, алкоксиалкилкарбониламино, алкоксикарбонилалкилкарбониламино, глицинамидо, моноалкилглицинамидо,...
Комбинация производных тетрагидропиридинов и ингибиторов ацетилхолинэстеразы для лечения старческой деменции по типу альцгеймера
Номер патента: 3255
Опубликовано: 27.02.2003
Авторы: Субрие Филипп, Терранова Жан-Поль, Маффран Жан-Пьер
МПК: A61K 31/444, A61P 25/28
Метки: ингибиторов, производных, старческой, деменции, тетрагидропиридинов, лечения, альцгеймера, ацетилхолинэстеразы, типу, комбинация
Формула / Реферат:
1. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активных ингредиентов соединение (а), выбранное из 1-(2-нафт-2-илэтил)-4-(3-трифторметилфенил)-1,2,3,6-тетрагидропиридина и соединения формулы (I) в которой Y представляет собой -CH- или -N-; R1 представляет собой водород, галоген, CF3, (C3-C4)алкильную или (C1-C4)алкоксильную группу; R2 представляет собой водород, галоген, гидроксил, CF3, (C3-C4)алкильную или (C1-C4)алкоксильную группу; R3...
Способ лечения болезни пейрони
Номер патента: 4801
Опубликовано: 26.08.2004
Авторы: Пичхадзе Гурам Михайлович, Голан Реувен Абрамович
МПК: A61K 31/245, A61K 31/277, A61K 31/10...
Метки: болезни, пейрони, лечения, способ
Формула / Реферат:
Способ лечения болезни Пейрони, включающий интракавернозное введение (непосредственно в бляшку или в область возле неё) комбинации лекарственных веществ - верапамила и новокаина, отличающийся тем, что дополнительно в комбинацию включают лидазу (с последующей аппликацией 30% раствором димексида пораженного участка) при следующем содержании компонентов (в 1 мл): Верапамил 0,5-4,0 мг Новокаин 0,5-5,0 мг Лидаза 5-50 УЕ Дистиллированная...
Предыдущий патент: Способ получения средних дистиллятов
Следующий патент: Способы выявления мишеней в образце и наборы для их осуществления
Случайный патент: Сжижение природного газа