A61K 31/4709 — не конденсированные хинолины, содержащие дополнительно гетероциклические кольца
2,6-хинолинильные производные, способы их получения и их применение
Номер патента: 13080
Опубликовано: 26.02.2010
Автор: Перри Бенджамин
МПК: A61K 31/4709, C07D 401/12, A61P 29/00...
Метки: способы, получения, производные, применение, 2,6-хинолинильные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I, его энантиомеры, диастереоизомеры или его фармацевтически приемлемая сольв которой R1 обозначает водород, гидроксил или С1-С6алкил;R2 обозначает водород или галоген;n равно 0-5;R3 обозначает водород или галоген;n' равно 0-4.2. Соединение по п.1, в которомR1 обозначает гидроксил или метоксигруппу;R2 обозначает хлор;n равно 2;R3 обозначает хлорn' равно 2.3. Соединение по п.1 или 2, в котором, асимметрический атом углерода...
Фармацевтически приемлемые соли хинолиноновых соединений с улучшенными фармацевтическими свойствами
Номер патента: 12621
Опубликовано: 30.10.2009
Авторы: Чжу Шугуан, Харвуд Эрик, Рикман Дэвид, Шан Сяо, Окхамафе Аугустус О., Чоу Джойс, Цай Щаопэй, Тескони Марк С., Мачаевски Тимоти Д.
МПК: A61K 31/4709, A61K 31/513, A61K 31/4745...
Метки: улучшенными, соли, хинолиноновых, фармацевтически, свойствами, соединений, приемлемые, фармацевтическими
Формула / Реферат:
1. Лактатная соль 4-амино-5-фтор-3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)-1Н-бензимидазол-2-ил]хинолин-2(1H)-он. 2. Лактатная соль по п.1, где соль включает монолактатную или бис-(лактатную) соль. 3. Лактатная соль по п.1, где соль включает монолактатную соль. 4. Лактатная соль по п.1, где растворимость соли в воде при 22шC превышает 30 мг/мл. 5. Лактатная соль по п.1, где растворимость соли в воде при 22шС составляет от около 150 до около 250 мг/мл. 6....
Ингибиторы взаимодействия между mdm2 и р53
Номер патента: 12452
Опубликовано: 30.10.2009
Авторы: Мейер Кристоф, Линьи Янник Эме Эдди, Вермют Камилль Жорж, Ксока Имр Кристиан Франсис, Контрера Жан -Мари, Ван Хейфте Люк, Лакрамп Жан Фернан Арман, Артс Янине, Схунтьес Брюно, Жубер Мюриель, Житлен Брюно
МПК: A61K 31/4709, A61K 31/501, A61K 31/4439...
Метки: между, ингибиторы, взаимодействия
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) его N-оксидная форма, аддитивная соль или стереохимически изомерная форма, где m представляет 0, 1 или 2, и когда m равно 0, тогда имеется прямая связь; n представляет 0, 1, 2 или 3, и когда n равно 0, тогда имеется прямая связь; р представляет 0 или 1, и когда р равно 0, тогда имеется прямая связь; s представляет 0 или 1, и когда s равно 0, тогда имеется прямая связь; t представляет 0 или 1, и когда t равно 0, тогда...
Производные амида кинуреновой кислоты как антагонисты nr2b подтипа рецептора nmda
Номер патента: 11636
Опубликовано: 28.04.2009
Авторы: Надь Йожеф, Колок Шандор, Борза Иштван, Фаркаш Шандор, Хорват Чилла
МПК: A61K 31/4709, A61P 25/04, C07D 401/06...
Метки: кислоты, производные, амида, рецептора, антагонисты, кинуреновой, подтипа
Формула / Реферат:
1. Производные амида кинуреновой кислоты, соответствующие формуле (I) в которой значения X и Y независимо друг от друга представляют собой водород, гидрокси, амино, C1-C4алкилсульфонамидо, факультативно замещенную атомом галогена либо атомами галогена, C1-C4алканоиламидо, факультативно замещенную атомом галогена либо атомами галогена, C1-C4алкокси, C1-C4алкоксикарбонильную группу; либо соседние X и Y группы вместе с одним либо более...
Производные хинолина и их применение в качестве ингибиторов микобактерий
Номер патента: 11277
Опубликовано: 27.02.2009
Авторы: Ланкуа Давид Франсис Ален, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Паскье Элизабет Тереза Жанна
МПК: A61K 31/47, A61K 31/4709, C07D 215/14...
Метки: микобактерий, применение, производные, хинолина, ингибиторов, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (Ia) или общей формулы (Ib) его фармацевтически приемлемые кислотно- или основно-аддитивные соли, четвертичные амины, стереохимически изомерные формы, таутомерные формы и N-оксиды, где R1 означает водород, галоген, Ar, Het, С1-6алкил; p означает целое число, равное 1, 2 или 3; R2 означает водород; алкил; гидрокси; тио; алкилокси, необязательно замещенный аминогруппой, моно- или ди(алкил)аминогруппой или радикалом...
Производные хинолина в качестве антибактериальных агентов
Номер патента: 10601
Опубликовано: 30.10.2008
Авторы: Паскье Элизабет Тереза Жанна, Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Коул Анил
МПК: A61K 31/47, C07D 215/26, A61K 31/4709...
Метки: агентов, хинолина, производные, антибактериальных, качестве
Формула / Реферат:
1. Применение соединения для изготовления лекарственного средства для лечения бактериальной инфекции, причем соединение является соединением формулы его фармацевтически приемлемой кислотно- или основно-аддитивной солью, его стереохимически изомерной или N-оксидной формой, где R1 представляет собой водород, галоген, полигалоC1-6алкил, C1-6алкил, Ar или Het; р представляет собой целое число, равное 1 или 2; R2 представляет собой C1-6алкилокси,...
Замещённые хинолиновые соединения
Номер патента: 10369
Опубликовано: 29.08.2008
Авторы: Робинсон Ральф Пелтон Мл., Кутюрье Мишель Андре, Хаманака Эрнест Сеиичи, Бертинато Питер, Тикнер Дерек Лоренс, Эвинг Маркус Дуглас
МПК: A61K 31/47, A61P 3/04, A61K 31/4709...
Метки: соединения, хинолиновые, замещённые
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) где R1 представляет собой группу формулы R1a или R1b или и присоединен по положению 2 или 3 хинолиновой группы формулы (I); m означает целое число от 0 до 2; n означает целое число от 0 до 4; р означает целое число от 0 до 5; q означает целое число от 0 до 3; r означает связь или целое число от 1 до 3; X представляет собой -N- или -C(Ra)-, где Ra представляет собой Н или R9; X1 представляет собой -N- или -C(Rb)-, где...
Производные тетрагидронафталина, способ их получения и их применение в качестве противовоспалительных средств
Номер патента: 10186
Опубликовано: 30.06.2008
Авторы: Нгуен Дуй, Менгель Анне, Бергер Маркус, Шэкке Хайке, Ревинкель Хартмунт, Бойерле Штефан, Скубалла Вернер, Кроликевич Конрад, Ярох Штефан, Шмеес Норберт
МПК: A61K 31/416, A61K 31/404, A61K 31/4035...
Метки: тетрагидронафталина, противовоспалительных, применение, способ, получения, качестве, производные, средств
Формула / Реферат:
1. Соединения общей формулы (I) в которой R1 и R2, независимо друг от друга, представляют собой атом водорода, гидроксигруппу, атом галогена, необязательно замещенную С1-С10-алкильную группу, необязательно замещенную С1-С10-алкоксигруппу, C1-С10-алкилтиогруппу, C1-C5-перфторалкильную группу, цианогруппу, нитрогруппу, или R1 и R2 вместе представляют собой группу, выбранную из групп -О-(СН2)n-О-, -О-(СН2)n-СН2-, -О-СН=СН-, -(CH2)n+2-,...
Производные хинолилпропилпиперидина и их применение в качестве антимикробных средств
Номер патента: 9769
Опубликовано: 28.04.2008
Авторы: Биго Антони, Ронан Батист, Миньяни Серж, Вивьяни Фабрис, Эль Амад Юссеф, Табар Мишель, Маллерон Жан-Люк, Бак Эрик
МПК: A61K 31/4709, C07D 211/60, A61P 31/04...
Метки: средств, хинолилпропилпиперидина, применение, антимикробных, качестве, производные
Формула / Реферат:
1. Производное хинолилпропилпиперидина, отличающееся тем, что оно отвечает общей формуле (I) в которой R1a означает гидроксил и R1b означает атом водорода или R1a и R1b образуют оксогруппу; R2 означает карбоксил; R3 означает алкил, включающий 1-6 атомов углерода, замещенный фенилтиогруппой, которая сама может содержать от 1 до 4 заместителей, выбираемых из группы, состоящей из атома галогена, гидроксила, алкила, алкилоксигруппы, трифторметила,...
Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы
Номер патента: 9478
Опубликовано: 28.02.2008
Авторы: Нилар Шахул, Жирарде Жан-Люк, Хэматейк Роберт, Шоу Стефания, Кох Йунг-Хио, Хун Чжи, Де Ла Роса Марта А., Яо Наньхуа, Гунич Эсмир, Ким Хонгву, Чжан Чжицзюн
МПК: A61K 31/4196, A61K 31/4709, C07D 233/84...
Метки: обратной, ненуклеозидные, транскриптазы, ингибиторы
Формула / Реферат:
1. Способ лечения пациента, инфицированного ВИЧ, включающий введение пациенту фармацевтической композиции, содержащей соединение в дозе, эффективной, чтобы снизить вирусную репродукцию, причем соединение имеет структуру в соответствии с формулой (А) или формулой (В) в которых R1 представляет необязательно замещенный C1-C10алкил, галоген или CF3, R2 представляет необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный арил, необязательно...
Хинолинилпирролопиразолы
Номер патента: 8387
Опубликовано: 27.04.2007
Авторы: Сойер Джейсон Скотт, Йинглинг Джонатан Майкл, Бейт Дуглас Вейд
МПК: A61K 31/4162, A61K 31/4709, A61P 35/00...
Метки: хинолинилпирролопиразолы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы II и его фармацевтически приемлемые соли. 2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль, вместе с фармацевтически приемлемым разбавителем, наполнителем или носителем. 3. Применение соединения по п.1 или его фармацевтической соли для лечения рака. ...
Новые соединения 3-(4-оксо-4н-хромен-2-ил)-(1н)-хинолин-4-она, способ их получения и фармацевтические композиции, которые их содержат
Номер патента: 8285
Опубликовано: 27.04.2007
Авторы: Исраэль Люсьен, Арпе Катрин, Ле Ридан Ален, Раби Шериф, Калун Эль Башир, Брион Жан-Даньель
МПК: C07D 405/04, A61P 35/00, A61K 31/4709...
Метки: получения, новые, фармацевтические, способ, которые, композиции, содержат, 3-(4-оксо-4н-хромен-2-ил)-(1н)-хинолин-4-она, соединения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) в которой R1, R2, R3, R4, R6, R8, R9 и R10, которые могут быть одинаковыми и разными, каждый представляет собой группу, выбранную из водорода, гидрокси, линейного или разветвленного (C1-C6)алкокси, линейного или разветвленного (C1-C6)алкила, арилалкокси, в котором алкоксигруппа представляет собой линейный или разветвленный (C1-C6), алкоксикарбонилалкокси, в котором каждая алкоксигруппа представляет собой линейный или...
Кристаллы ингибитора натрий-водородного обмена 1 типа
Номер патента: 4937
Опубликовано: 28.10.2004
Авторы: Оррилл Сьюзан Ли, Бростром Лайл Робинсон, Коннолли Терренс Джозеф, Шах Бхарат Кириткумар, Ли Зенг Джэйн
МПК: C07D 401/04, A61K 31/4709, A61P 9/10...
Метки: ингибитора, кристаллы, типа, обмена, натрий-водородного
Формула / Реферат:
1. Кристаллическое соединение, имеющее формулу I которое представляет собой безводный мономезилат N-(5-циклопропил-1-хинолин-5-ил-1H-пиразол-4-карбонил)гуанидина. 2. Кристаллическое соединение по п.1, которое представляет собой безводный мономезилат N-(5-циклопропил-1-хинолин-5-ил-1H-пиразол-4-карбонил)гуанидина (форма D), имеющий следующую рентгенограмму. Форма D 3. Кристаллическое соединение по п.1, которое представляет собой безводный...
Производные бензимидазола и имидазопиридина в качестве ингибиторов репликации респираторно-синцитиального вируса
Номер патента: 4746
Опубликовано: 26.08.2004
Авторы: Вене Марк Гастон, Янссенс Франс Эдуард, Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Лякрамп Жан Фернан Арман
МПК: A61K 31/4709, A61P 11/00, C07D 401/14...
Метки: бензимидазола, имидазопиридина, качестве, вируса, респираторно-синцитиального, производные, ингибиторов, репликации
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы его аддитивная соль или стереохимически изомерная форма, где в указанной формуле -a1=a2-a3=a4- представляет двухвалентный радикал формулы -CH=CH-CH=CH- (a-1); -N=CH-CH=CH- (a-2); -CH=N-CH=CH- (a-3); -CH=CH-N=CH- (a-4) или -CH=CH-CH=N- (a-5); где каждый атом водорода в...
Фенил- и пиридил-тетрагидропиридины, обладающие ингибирующей активностью в отношении фактора некроза опухоли (фно)
Номер патента: 4508
Опубликовано: 29.04.2004
Авторы: Казелла Пьер, Гуцци Умберто, Бурри Бернар, Кардамоне Розанна, Барони Марко
МПК: A61P 9/00, C07D 401/06, A61K 31/4709...
Метки: фенил, обладающие, опухоли, некроза, фактора, активностью, отношении, фно, пиридил-тетрагидропиридины, ингибирующей
Формула / Реферат:
1.Соединение формулы (I) где X представляет собой N или CH; R1 представляет собой атом водорода или галогена или группу CF3; R2 и R3 независимо представляют собой атом водорода или метильную группу; n равно 0 или 1; A представляет собой группу формулы (a) или (b) где R4 представляет собой атом водорода или галогена, (C1-C4)алкильную группу, группу CF3, аминогруппу, моно(C1-C4)алкиламиногруппу или ди(C1-C4)алкиламиногруппу; R5 представляет...
Производные тетрагидрохинолина в качестве антагонистов глицина
Номер патента: 3276
Опубликовано: 24.04.2003
Автор: Ди Фабио Романо
МПК: C07D 401/04, A61P 25/28, A61K 31/4709...
Метки: качестве, производные, тетрагидрохинолина, антагонистов, глицина
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его соль, или нетоксичные метаболически лабильные сложные эфиры, где Y представляет собой атом углерода, Z представляет собой группу CH, которая связана с группой Y посредством двойной связи, а X представляет собой CH или Z представляет собой метилен или NR11, a X представляет собой атом углерода, связанный с группой Y посредством двойной связи, A представляет собой C1-2алкиленовую цепь, которая может быть...
Производные дигидро- и тетрагидрохинолина, способ их получения и содержащие их фармацевтические составы
Номер патента: 3272
Опубликовано: 27.02.2003
Авторы: Локар Бриан, Казара Патрик, Лестаж Пьер, Дорей Жильбер
МПК: C07D 215/06, A61P 25/28, A61K 31/4709...
Метки: получения, способ, дигидро, производные, фармацевтические, содержащие, составы, тетрагидрохинолина
Формула / Реферат:
1. Соединения общей формулы (I) где R1 представляет собой атом водорода или группу где A представляет собой атом водорода или группу -BNZ1Z2, в которой B представляет собой линейную или разветвленную (C1-C6)алкиленовую группу и Z1 и Z2 независимо представляют собой атом водорода или алкильную, (C3-C8)циклоалкильную или необязательно замещенную арильную группу или вместе с соединяющим их атомом азота образуют необязательно замещенную...
Простые бисэфиры 1-окса- и 1- азанафталин-2-онов в качестве ингибиторов фосфоламбана
Номер патента: 3084
Опубликовано: 26.12.2002
Авторы: Норе Пентти, Хайкала Хеймо, Пархи Сеппо, Тиайнен Эйя, Леннберг Кари, Левийоки Йоуко, Пюстюнен Ярмо, Карьялайнен Арто
МПК: C07D 407/14, A61P 9/04, A61K 31/4709...
Метки: фосфоламбана, простые, 1-окса, азанафталин-2-онов, бисэфиры, качестве, ингибиторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) где R1 обозначает водород, C1-7 алкил, С6-10 арил C1-7 алкил, возможно замещенный галогеном или нитро, R2 обозначает водород, R3 обозначает водород, C1-7 алкил, С6-10 арил, А обозначает C1-3 алкилен; R1+R3 являются бутиленом, возможно замещенным С6-10 арилом, Y обозначает О, Х обозначает О, NR11, где R11 обозначает Н, C1-7 алкил или С6-10 арил C1-7 алкил, возможно замещенный галогеном, R4, R5 обозначают независимо одну...
Хинолиновые и хиназолиновые соединения, применяемые в терапии, особенно при лечении доброкачественной гиперплазии простаты
Номер патента: 2851
Опубликовано: 31.10.2002
Автор: Фокс Дэвид Натан Абрахам
МПК: A61P 13/08, A61K 31/4709, C07D 401/14...
Метки: лечении, простаты, хиназолиновые, терапии, хинолиновые, гиперплазии, особенно, соединения, применяемые, доброкачественной
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I где R1 представляет собой C1-4 алкокси, необязательно замещенную одним или несколькими атомами фтора; R2 представляет собой Н или C1-6 алкокси, необязательно замещенную одним или несколькими атомами фтора; R3 представляет собой 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее, по меньшей мере, один гетероатом, выбранный из N, О и S, причем этот цикл необязательно замещен одной или несколькими группами, выбранными из...
Соединения сульфоновой кислоты или сульфониламино-n-(гетероаралкил)азагетероциклиламида
Номер патента: 2817
Опубликовано: 31.10.2002
Авторы: Полз Генри В., Бартон Джеффри Н., Грин Дэниел М., Чой-Следески Йонг-Ми, Бекер Майкл Р., Эвинг Вилльям Р
МПК: A61P 7/02, C07D 207/273, A61K 31/4709...
Метки: соединения, сульфоновой, сульфониламино-n-(гетероаралкил)азагетероциклиламида, кислоты
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I где обозначает изохинолинил, хинолинил, 2-оксо-1,2-дигидрохинолинил, тетрагидрохинолинил, хиназолинил, бензоимидазолил, пирролопиридил, тиенопиримидил, тиенопиридил, фуропиридил, имидазопиридил, причем, по меньшей мере, один атом азота, который содержится в указанных бициклических гетероарилах, находится в их дистальном кольце относительно проксимального кольца, которое присоединено к Z; Z обозначает C1-С3алкиленил; R1...
Применение производных 7-(2-окса-5,8-диазабицикло[4,3,0]- нон-8-ил)-хинолонкарбоновой кислоты и -нафтиридонкарбоновой кислоты для лечения инфекций, вызванных helicobacter pylori, и связанных с ними гастродуоденальных заболеваний
Номер патента: 2477
Опубликовано: 27.06.2002
Авторы: Химмлер Томас, Верлинг Ханс-Отто, Шенке Томас, Бартель Штефан, Петерсен Уве, Баазнер Бернд, Йетш Томас, Матцке Михаэль, Шаллер Клаус, Лабишински Харальд
МПК: A61K 31/4709, A61P 1/04
Метки: вызванных, производных, инфекций, применение, кислоты, 7-(2-окса-5,8-диазабицикло[4,3,0, связанных, ними, нафтиридонкарбоновой, лечения, helicobacter, заболеваний, гастродуоденальных, pylori, нон-8-ил)-хинолонкарбоновой
Формула / Реферат:
1. Применение композиции, содержащей в качестве действующего вещества производные хинолинкарбоновой кислоты общей формулы (I) в которой R1 означает алкил с числом атомов углерода от 1 до 4, при необходимости замещенный однократно или двухкратно галогеном, фенил, при необходимости замещенный одним или двумя атомами фтора, или циклопропил, при необходимости замещенный одним или двумя атомами фтора, R2 означает водород, алкил с числом атомов...
Производные циклоалкиламинометилпирролидина
Номер патента: 878
Опубликовано: 26.06.2000
Авторы: Охки Хитоси, Такемура Макото, Кимура Еуити, Каваками Катсухиро
МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 401/04...
Метки: производные, циклоалкиламинометилпирролидина
Формула / Реферат:
1. Соединение, представленное формулой (I) где R1 представляет собой замещенную или незамещенную циклическую алкильную группу, имеющую от 3 до 6 атомов углерода; R2 представляет собой атом водорода, аминогруппу, гидроксильную группу, тиольную группу, галогенметильную группу, алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода, алкенильную группу, имеющую от 2 до 6 атомов углерода, алкинильную группу, имеющую от 2 до 6 атомов углерода, или...