Патенты с меткой «циталопрама»

Номер патента: 10290

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Славине Селл Жужа, Феикуш Сильвия, Фекете Паль

МПК: A61K 9/20, A61P 25/24, A61K 31/343...

Метки: циталопрама, таблетки, гидробромида

Формула / Реферат:

1. Таблетки, изготовленные путем прямого прессования, содержащие в качестве активного ингредиента циталопрам гидробромид, а именно 1-[3-(диметиламино)пропил]-1-(4-фторфенил)-1,3-дигидро-5-изобензофуранкарбонитрила гидробромид, имеющий средний размер частиц в интервале 5-40 мкм, в смеси с микрокристаллической целлюлозой, имеющей средний размер частиц в интервале 90-250 мкм, сахар, пригодный для прямого прессования, и другие эксципиенты,...

Номер патента: 9061

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Петерсен Ханс, Денсер Роберт, Кристиансен Брайан, Хумбле Рикке Эва

МПК: C07C 253/34, C07D 307/87

Метки: способ, s-циталопрама, циталопрамдиола, получения, циталопрамдиолов, r-циталопрама, или, циталопрама, рацемического

Формула / Реферат:

1. Способ получения свободного основания и/или кислотно-аддитивной соли рацемического циталопрамдиола и/или свободного основания и/или кислотно-аддитивной соли R- или S-циталопрамдиола, включающий разделение исходной нерацемической смеси свободного основания и/или кислотно-аддитивной соли R- и S-циталопрамдиола с содержанием одного из энантиомеров более 50% на фракцию, обогащенную свободным основанием и/или кислотно-аддитивной солью...

Номер патента: 6446

Опубликовано: 29.12.2005

Авторы: Кристенсен Троэльс Вольсгор, Рок Майкл Харолд, Дансер Роберт, Петерсен Ханс, Хумбле Рикке Эва, Нильсен Оле

МПК: C07D 307/87

Метки: разделением, рацемического, способ, s-циталопрама, смеси, получения, циталопрама

Формула / Реферат:

1. Способ получения рацемического свободного основания циталопрама или его аддитивной соли кислоты и R- или S-циталопрама в виде свободного основания или его аддитивной соли кислоты путем разделения смеси R- и S-циталопрама с содержанием более 50% одного из энантиомеров на фракцию, состоящую из рацемического циталопрама, и фракцию S-циталопрама или R-циталопрама, отличающийся тем, что i) циталопрам осаждают из растворителя в виде свободного...

Номер патента: 5946

Опубликовано: 25.08.2005

Авторы: Ахмадиан Халех, Петерсен Ханс

МПК: C07D 307/87

Метки: получения, способ, циталопрама

Формула / Реферат:

1. Способ получения циталопрама который включает превращение соединения формулы VIII где Z представляет собой атом галогена, в соединение формулы IV с последующим превращением соединения формулы IV в циталопрам. 2. Способ по п.1, отличающийся тем, что i) соединение формулы IV вводят в реакцию с дегидратирующим агентом и сульфонамидом формулы H2N-SO2-R, где R представляет собой а) необязательно замещенную NH2-группу или C1-6-алкоксигруппу; б)...

Номер патента: 5811

Опубликовано: 30.06.2005

Авторы: Дансер Роберт, Ахмадиан Халех, Петерсен Ханс

МПК: C07D 307/87

Метки: получения, циталопрама, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения циталопрама включающий взаимодействие 5-карбоксифталида последовательно с 4-галогенфторфенилом реактива Гриньяра и 3-галоген-N,N-диметилпропиламином реактива Гриньяра и затем проведение замыкания цикла полученного соединения формулы XI до соединения формулы IV с последующим превращением соединения формулы IV в циталопрам. 2. Способ по п.1, отличающийся тем, что соединение формулы IV взаимодействует с дегидратирующим...

Номер патента: 5674

Опубликовано: 28.04.2005

Авторы: Петерсен Ханс, Дансер Роберт

МПК: C07D 307/87

Метки: способ, циталопрама, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения циталопрама, включающий взаимодействие соединения формулы IV с окисляющим агентом с образованием циталопрама который выделяют в виде основания или его фармацевтически приемлемой соли. 2. Способ по п.1, отличающийся тем, что промежуточный продукт формулы IV получают активацией спирта формулы VIII замещенным сульфонатом или превращением спирта в бензилгалогенид или другое активированное производное с последующим аминолизом с...

Номер патента: 5593

Опубликовано: 28.04.2005

Авторы: Рок Майкл Хэролд, Петерсен Ханс

МПК: C07D 307/87

Метки: получения, способ, циталопрама

Формула / Реферат:

1. Способ получения циталопрама, в котором восстанавливают соединение формулы (III) для образования соединения, имеющего формулу (IV) с последующим замыканием кольца для образования соединения, имеющего формулу которое затем окисляют, получая соединение формулы (II) с последующим его превращением в соответствующее 5-цианосоединение формулы (I) с последующим алкилированием для образования циталопрама, который выделяют в виде свободного...

Номер патента: 5491

Опубликовано: 24.02.2005

Авторы: Ахмадиан Халех, Рок Майкл Харолд

МПК: C07D 307/87

Метки: получения, способ, циталопрама

Формула / Реферат:

1. Способ получения циталопрама, включающий взаимодействие соединения формулы (II) с соединением, имеющим формулу где R представляет собой галоген или -O-SO2-X, где X выбран из группы, включающей метил, этил, 1-пропил, 2-пропил, 1-бутил, 2-бутил, 2-метил-2-пропил, 2,2-диметил-1-этил, 2-метил-1-пропил, этенил, пропенил, бутенил, этинил, пропинил, бутинил, фенил, нафтил, бензил и фенилэтил, и R1 представляет собой диметиламино, галоген или...

Номер патента: 5315

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: Рок Майкл Хэролд, Ахмадиан Халех, Петерсен Ханс

МПК: C07D 307/87

Метки: циталопрама, способ, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения циталопрама, включающий взаимодействие соединения формулы (I) с соединением формулы в которой X представляет подходящую уходящую группу и R представляет -CH2-O-Pg, -CH2-NPg1Pg2, -CH2-NMePg2, -CO-N(CH3)2, -CH(OR1)(OR2), -C(OR4)(OR5)(OR6), -COOR3, -CH2-CO-NH2, -CH=CHR7 или -CO-NHR8, где Pg представляет защитную группу для спиртовой группы, Pg1 и Pg2 представляют защитные группы для аминогруппы, R1 и R2 независимо выбирают...

Номер патента: 5094

Опубликовано: 28.10.2004

Автор: Петерсен Ханс

МПК: C07D 307/87

Метки: циталопрама, получения, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения циталопрама из соединения формулы где Y представляет собой цианогруппу или группу, которая может быть преобразована в цианогруппу, R представляет собой водород, -O-R1, NH2, NHCH3 или -N(CH3)2, где R1 выбран из водорода, алкила, алкенила, алкинила и, необязательно, алкилзамещенного арила или аралкила; который в любой последовательности включает i) восстановление двойной связи в боковой цепи формулы -CH=CH-COR; ii)...

Номер патента: 4742

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Фелдинг Якоб, Петерсен Ханс

МПК: C07D 307/87, C07C 215/28

Метки: циталопрама, способ, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения циталопрама или любого из его энантиомеров и кислотно-аддитивных солей, включающий реакцию соединения формулы с a) диеном формулы где X обозначает O, S, SO2, -N=N-, -CO-O или -O-CO-, с последующим окислением с образованием циталопрама, или с b) соединением формулы где R обозначает алкил или необязательно замещенный арил или арилалкил, с последующим превращением полученного соединения формулы где R определен...

Номер патента: 4055

Опубликовано: 25.12.2003

Авторы: Рок Майкл Хэролд, Петерсен Ханс

МПК: C07D 307/87

Метки: циталопрама, способ, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы включающий реакцию изобензофуран-1-она формулы в которой R' представляет собой галоген или группу формулы CF3-(CF2)n-SO2-, в которой n равно 0-7, с источником цианида, необязательно в присутствии катализатора. 2. Способ по п.1, в котором исходный материал представляет собой изобензофуран-1-он, содержащий атомы Cl, Br или I в положении 5. 3. Способ по п.1, в котором исходный материал представляет собой...

Номер патента: 4033

Опубликовано: 25.12.2003

Автор: Петерсен Ханс

МПК: C07D 307/87

Метки: получения, способ, циталопрама

Формула / Реферат:

1. Способ получения циталопрама, включающий стадии a) восстановительного гидролиза соединения формулы IV Формула IV где R представляет собой группу где R1 и R2 независимо выбирают из C1-6алкила, моно- или бициклической карбоциклической ароматической группы и моно- или бициклической гетероциклической ароматической группы, или R1 и R2 соединены и вместе обозначают 4- или 5-членную цепочку, необязательно содержащую атом S, O или N,...

Номер патента: 3581

Опубликовано: 26.06.2003

Авторы: Вилла Марко, Сброджо Федерико, Дансер Роберт

МПК: C07D 307/87

Метки: циталопрама, способ, чистого, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения циталопрама по которому соединение формулы II в которой Z означает иод, бром, хлор или CF3-(CF2)n-SO2-O-, n равно 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8, подвергают реакции цианидного обмена с цианидным источником; полученный сырой продукт - циталопрам - необязательно подвергают некоторой первоначальной очистке и впоследствии обрабатывают агентом, образующим амидную или аналогичную амидной группу, выбранным из агентов формул (a), (b)...

Номер патента: 3459

Опубликовано: 26.06.2003

Авторы: Кастеллин Андреа, Вольпе Джулио, Сброджо Федерико

МПК: C07D 307/87

Метки: получения, циталопрама, чистого, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения циталопрама формулы по которому соединение формулы II в которой Z означает иод, бром, хлор или CF3-(CF2)n-SO2-O-, n равно 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8, подвергают реакции цианидного обмена, в которой группа Z обменивается с цианидной группой по реакции с цианидным источником; полученный сырой продукт - циталопрам, необязательно, подвергают некоторой первоначальной очистке и сырое основание циталопрама впоследствии...

Номер патента: 3132

Опубликовано: 27.02.2003

Авторы: Бегесе Клаус Петер, Петерсен Ханс, Бек Соммер Михаэль

МПК: C07D 307/87

Метки: получения, циталопрама, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения циталопрама, включающий стадии а) восстановления соединения формулы IV в которой R1 представляет CN, C1-6 алкилоксикарбонил или C1-6 алкиламинокарбонил; b) осуществления замыкания кольца полученного соединения формулы V в которой R1 имеет значения, определенные выше, с получением соединения формулы VI в которой R1 имеет значения, определенные выше; c) затем, если R1 представляет циано, использования соединения формулы VI...

Номер патента: 2977

Опубликовано: 26.12.2002

Авторы: Казацца Умберто, Петерсен Ханс, Далль Аста Леоне

МПК: C07D 307/87, C07D 263/14, C07D 277/10...

Метки: способ, циталопрама, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения циталопрама или любого из его энантиомеров и кислотно-аддитивных солей, предусматривающий обработку соединения формулы IV в которой Х представляет О или S; каждый из R1-R2 независимо выбран из водорода и C1-6 алкила, R1 и R2 вместе образуют C2-5 алкиленовую цепь с образованием спиро-кольца; R3 выбран из водорода и C1-6 алкила, R4 выбран из водорода, C1-6 алкила, карбоксигруппы или группы-предшественника, образования...

Номер патента: 2801

Опубликовано: 31.10.2002

Авторы: Эллегор Петер, Петерсен Ханс, Рок Майкл Хэролд

МПК: A61P 25/24, A61K 31/343, C07C 255/56...

Метки: способ, циталопрама, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения циталопрама, включающий взаимодействие соединения формулы IV в которой R представляет собой С1-С6алкил, ацил, C1-C6 алкилсульфонил или арилсульфонил, с 3-(N,N-диметиламино)пропилмагнийгалогенидом, предпочтительно 3-(N,N-диметиламино)пропилмагнийхлоридом, с получением циталопрама который выделяют в виде основания или его фармацевтически приемлемой соли. 2. Способ получения промежуточного соединения формулы IV, включающий...

Номер патента: 2770

Опубликовано: 29.08.2002

Авторы: Брайнедаль Петер, Петерсен Ханс, Бегесе Клаус Петер

МПК: C07D 307/87, A61K 31/343

Метки: циталопрама, способ, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения циталопрама, включающий стадии а) реакции соединения формулы IV где R1 представляет Н или C1-6-алкилкарбонил, с реактивом Гриньяра, представляющим собой 4-фторфенилмагнийгалогенид; b) реакции полученного соединения формулы V где R1 имеет указанные выше значения, с реактивом Гриньяра, представляющим собой 3-диметиламинопропилмагнийгалогенид; с) циклизации полученного соединения формулы VI где R1 имеет указанные выше...

Номер патента: 2661

Опубликовано: 29.08.2002

Авторы: Петерсен Ханс, Рок Майкл Хэролд

МПК: C07D 307/87

Метки: способ, получения, циталопрама

Формула / Реферат:

1. Способ получения циталопрама, включающий реакцию соединения формулы IV где R представляет Сl или Вr, с источником цианида в присутствии никелевого катализатора и выделение соответствующего 5-цианосоединения, т.е. циталопрама, в виде основания или его фармацевтически приемлемой соли 2. Способ по п.1, в котором R представляет Сl. 3. Способ по п.1 или 2, в котором источником цианида является KCN, NaCN или (R')4NCN, где (R')4 обозначает четыре...

Номер патента: 2560

Опубликовано: 27.06.2002

Авторы: Петерсен Ханс, Сване Хенрик, Рок Майкл Хэролд

МПК: C07D 307/87

Метки: циталопрама, способ, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения циталопрама, включающий взаимодействие соединения формулы (IV) в которой R представляет собой галоген или группу СF3-(СF2)n-SO2-O-, в которой n представляет целое число в интервале 0-8 включительно, с источником цианида в присутствии палладиевого катализатора и каталитического количества Cu+ или Zn2+ или с Zn(CN)2 в присутствии палладиевого катализатора, и выделение соответствующего 5-цианосоединения, т.е. циталопрама в...

Номер патента: 1728

Опубликовано: 27.08.2001

Автор: Петерсен Ханс

МПК: A61K 31/343, C07D 307/87

Метки: циталопрама, способ, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения циталопрама, включающий стадии взаимодействия соединения формулы IV где R1 представляет C1-6алкил и Х представляет О или NH, последовательно с реактивом Гриньяра, полученным из 4-галогенфторфенила, с получением соединения формулы IVa где R1 и Х являются такими, как определено выше, и реактивом Гриньяра, полученным из 3-галоген-N,N-диметилпропиламина, циклизации полученного соединения формулы V где R1 и Х являются...