C07D 451/10 — ацилированные алифатическими или аралифатическими карбоновыми кислотами, например атропин, скополамин

Номер патента: 20974

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Амари Габриеле, Калиджури Антонио, Риккабони Мауро

МПК: A61K 31/401, A61K 31/4465, A61K 31/439...

Метки: медицинские, производные, алкалоидов, композиции, аминоэфирные

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R1 выбран из группы, состоящей из Н, (С1-С10)-алкила, арила, (С3-С8)-циклоалкила, арилалкила и гетероарила, возможно замещенных одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из атомов галогенов, ОН, SH, CON(R5)2, NHCOR5, COR5, CO2R5, (C1-C10)-алкилсульфанила, (С1-C10)-алкилсульфинила, (С1-C10)-алкилсульфонила, (С1-C10)-алкила и (С1-C10)-алкоксила;R2 выбран из группы, состоящей из...

Номер патента: 14271

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Пфренгле Вальдемар, Бранденбург Йёрг

МПК: A61K 31/46, A61P 11/00, C07D 451/06...

Метки: новый, тиотропия, получения, способ, солей

Формула / Реферат:

1. Способ получения солей тиотропия формулы 1в которой X- может обозначать однозарядный анион, отличающийся тем, что соединение формулы 2в которой Y- может обозначать отличный от аниона X- однозарядный липофильный анион, выбранный из группы, включающей гексафторфосфат, тетрафторборат, тетрафенилборат и сахаринат, особенно предпочтительно из группы, включающей гексафторфосфат и тетрафенилборат,в одну стадию, в приемлемом растворителе при...

Номер патента: 12369

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Зигер Петер, Банхольцер Рольф, Пфренгле Вальдемар

МПК: A61P 11/00, A61K 31/46, C07D 451/10...

Метки: новые, также, тиотропия, лекарственные, способ, композиции, соли, содержащие, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения солей тиотропия формулы 1 в которой X- обозначает анион, выбранный из группы, включающей фторид, хлорид, бромид, йодид, C1-С4-алкилсульфат, сульфат, гидросульфат, фосфат, гидрофосфат, дигидрофосфат, нитрат, малеат, ацетат, трифторацетат, цитрат, фумарат, тартрат, оксалат, сукцинат, сахарат, бензоат, C1-С4-алкилсульфонат, который в алкильном остатке необязательно может быть одно-, дву- или трехзамещен фтором, и...

Номер патента: 12326

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Зигер Петер, Банхольцер Рольф, Пфренгле Вальдемар

МПК: C07D 451/10, A61K 31/46, A61P 11/00...

Метки: лекарственные, солей, тиотропия, композиции, получения, соли, способ, содержащие, также

Формула / Реферат:

1. Способ получения солей тиотропия формулы 1 в которой X- обозначает анион органической или неорганической кислоты, отличающийся тем, что соль тиотропия формулы 2 в которой Y- обозначает отличный от X- анион, выбранный из группы, включающей фторид, хлорид, бромид, иодид, С1-С4алкилсульфат, С1-С4алкилсульфонат, который в алкильном остатке необязательно может быть одно- или многозамещен фтором, и фенилсульфонат, который в фенильном кольце...

Номер патента: 9808

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Зоботта Райнер, Рапп Армин Вальтер

МПК: C07D 491/18, C07D 451/10

Метки: производные, терапевтически, материал, исходный, эффективных, соединений, тропенола, получения

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (II) в которой R представляет собой остаток, выбранный из группы, включающей С1-С4алкил и С1-С4алкиленфенил, каждый из которых может быть замещен гидроксигруппой или С1-С4алкоксигруппой, необязательно в виде его кислотно-аддитивных солей, а также необязательно в виде его гидратов, в качестве исходного материала для получения производных тропенола, обладающих фармакологическими свойствами. 2. Применение по п.1,...

Номер патента: 8587

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Зигер Петер, Пфренгле Вальдемар

МПК: A61P 11/00, A61K 31/46, C07D 451/10...

Метки: кристаллический, действием, антихолинергическим, новый, ангидрат

Формула / Реферат:

1. Безводный кристаллический тиотропийбромид, отличающийся тем, что на его рентгеновской порошковой дифрактограмме имеются среди прочего характеристические значения d, равные 6,02, 4,95, 4,78, 3,93 и 3,83 Е. 2. Лекарственное средство, отличающееся тем, что оно содержит безводный кристаллический тиотропийбромид по п.1. 3. Лекарственное средство по п.2, отличающееся тем, что оно представляет собой ингаляционный порошок. 4. Лекарственное средство...

Номер патента: 7230

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Ралль Вернер, Пфренгле Вальдемар, Бранденбург Йёрг

МПК: C07D 451/10

Метки: способ, получения, скопиновых, эфиров

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединений формулы 1 в которой X- может обозначать хлор, бром, иод, метансульфонат или трифторметансульфонат, R1 может обозначать гидроксигруппу, С1-С4алкил, С1-С4алкоксигруппу, СF3 или фтор и Аr может обозначать остаток, который выбран из группы, включающей фенил, нафтил, тиенил и фурил, и который необязательно может быть одно- или двузамещен одним, соответственно двумя остатками, выбранными из группы, включающей...

Номер патента: 7064

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Гребнер Хаген, Бендер Хельмут, Шнидлер Конрад, Трунк Михаэль Йозеф Фридрих, Вальц Михаэль

МПК: A61P 11/00, A61K 31/40, C07D 451/10...

Метки: тиотропийбромид, кристаллический, микронизированный

Формула / Реферат:

1. Микронизированный кристаллический тиотропийбромид, отличающийся крупностью частиц Х50 от 1,0 до 3,5 мкм при значении Q(5,8) более 60%, значением удельной поверхности от 2 до 5 м2/г, удельной теплотой растворения более 65 Вт-с/г, а также влагосодержанием от примерно 1 до примерно 4,5%. 2. Микронизированный кристаллический тиотропийбромид по п.1, отличающийся тем, что крупность его частиц Х50 составляет от 1,1 до 3,3 мкм при значении Q(5,8)...

Номер патента: 7048

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Майсснер Хельмут, Пере Мишель, Конетцки Инго, Банхольцер Рольф, Мед Кристофер Джон Монтагью, Райхль Рихард, Поль Геральд, Пипер Михаэль П., Шпекк Георг, Моршхойзер Герд

МПК: A61P 11/06, A61K 31/46, C07D 451/10...

Метки: антихолинергическое, новое, содержащие, лекарственные, средство, средства, бетамиметики

Формула / Реферат:

1. Лекарственное средство, отличающееся тем, что оно содержит одну или несколько солей формулы 1 в которой X- представляет собой однозарядный анион, предпочтительно анион, выбранный из группы, включающей хлорид, бромид, иодид, сульфат, фосфат, метансульфонат, нитрат, малеат, ацетат, цитрат, фумарат, тартрат, оксалат, сукцинат, бензоат и n-толуолсульфонат, в комбинации с одним или несколькими бетамиметиками (2), необязательно в виде их...

Номер патента: 6393

Опубликовано: 29.12.2005

Авторы: Рапп Армин Вальтер, Зоботта Райнер

МПК: C07D 471/08, C07D 451/10

Метки: способ, промышленном, получения, синтеза, тропенола, масштабе

Формула / Реферат:

1. Способ получения тропенола формулы (I) необязательно в виде его кислотно-аддитивных солей, отличающийся тем, что скопиновый эфир формулы (II) в которой R представляет собой остаток, выбранный из группы, включающей C1-C4алкил и C1-C4алкиленфенил, каждый из которых может быть замещен гидроксигруппой или C1-C4алкоксигруппой, необязательно в виде его кислотно-аддитивных солей, а также необязательно в виде его гидратов, в воде восстанавливают с...

Номер патента: 5816

Опубликовано: 30.06.2005

Авторы: Банхольцер Рольф, Шпек Георг, Моршхойзер Герд, Майсснер Хельмут, Райхль Ричард, Поль Геральд, Пипер Михаель Пауль

МПК: C07D 451/10, A61K 31/46, A61P 43/00...

Метки: средства, применяемые, способ, качестве, антихолинергические, получения, также, медикаментов

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы 1 в которой A обозначает остаток с двумя связями, выбранный из группы, включающей X- обозначает однозарядный анион, предпочтительно выбранный из группы, включающей хлорид, бромид, метилсульфат, 4-толуолсульфонат и метансульфонат, R1 и R2 имеют идентичные или различные значения и представляют собой остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил и изопропил, при этом такой остаток необязательно может...

Номер патента: 5813

Опубликовано: 30.06.2005

Авторы: Зигер Петер, Вертманн Ульрике

МПК: A61P 11/06, A61K 31/46, C07D 451/10...

Метки: безводный, кристаллический, тиотропийбромид, получения, способ, средства, лекарственного, применение

Формула / Реферат:

1. Безводный кристаллический тиотропийбромид, имеющий моноклинную элементарную ячейку со следующими параметрами: a = 10,4336(2) Е, b = 11,3297(3) Е, c = 17,6332(4) Е, a = 90ш, b = 105,158(2)ш и g = 90ш (объем ячейки равен 2011,89(8) Е3). 2. Способ получения безводного кристаллического тиотропийбромида по п.1 путем сушки кристаллического моногидрата тиотропийбромида при температуре выше 50шC, предпочтительно при температуре в интервале от 60 до...

Номер патента: 5533

Опубликовано: 28.04.2005

Авторы: Майсснер Хельмут, Банхольцер Рольф, Граулих Манфред, Матес Андреас, Люттке Свен, Шпехт Петер, Брёдер Вольфганг

МПК: C07D 451/10

Метки: тиотропийбромида, способ, обладающего, действием, получения, антихолинергическим

Формула / Реферат:

1. Способ получения тиотропийбромида формулы (I) отличающийся тем, что тропеноловый эфир формулы (VII) эпоксидируют с образованием скопинового эфира формулы (IV) который с помощью метилбромида кватернизуют до тиотропийбромида формулы (I). 2. Способ по п.1, отличающийся тем, что для эпоксидирования соединения формулы (VII) с образованием соединения формулы (IV) в качестве эпоксидирующего агента используют смесь пентоксида ванадия и...

Номер патента: 5188

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: Вальц Михаэль, Бехтольд-Петерс Каролине, Хохрайнер Дитер, Трунк Михаель

МПК: C07D 451/10, A61K 9/00

Метки: капсулы, ингаляции

Формула / Реферат:

1. Капсулы для ингаляции, которые в качестве ингаляционного порошка содержат тиотропий в смеси с физиологически безвредным вспомогательным веществом, отличающиеся тем, что материал капсулы имеет пониженное влагосодержание (влажность, определяемая с помощью прибора фирмы TEWS или анализатора с галогенной сушилкой, составляет менее 15%). 2. Капсулы для ингаляции по п.1, отличающиеся тем, что материал капсулы выбран из группы, включающей желатин,...

Номер патента: 4381

Опубликовано: 29.04.2004

Авторы: Граулих Манфред Людвиг Аугуст, Кулинна Кристиан, Трунк Михаель, Матес Андреас, Зигер Петер, Майсснер Хельмут, Банхольцер Рольф, Шпехт Петер

МПК: A61P 43/00, C07D 451/10, A61K 31/46...

Метки: лекарственного, средства, способ, получения, кристаллический, моногидрат, применение

Формула / Реферат:

1. Кристаллический моногидрат тиотропийбромида. 2. Кристаллический моногидрат тиотропийбромида по п.1, отличающийся наличием проявляющегося при его термическом анализе путем дифференциальной сканирующей калориметрии при скорости нагрева 10 К/мин максимума, приходящегося на температуру 230+5шC. 3. Кристаллический моногидрат тиотропийбромида по п.1 или 2, отличающийся наличием в его ИК-спектре полос, соответствующих, в частности, волновым числам...