Гетероциклическое соединение и его применение
Номер патента: 19755
Опубликовано: 30.06.2014
Авторы: Токухара Хидеказу, Иванага Коуити, Имаеда Ясухиро, Фукасе Йосиюки, Тайа Наохиро, Куроита Таканобу
Формула / Реферат
1. Соединение, представленное формулой (I)

где R1 представляет собой C1-6 алкильную группу;
R2 представляет собой:
(1) C1-6 алкильную группу, необязательно содержащую 1-3 заместителя, выбранных из:
(a) гидроксигруппы,
(b) атома галогена,
(c) C1-6 алкоксигруппы,
(d) C1-6 алкилкарбонилоксигруппы,
(e) ароматической гетероциклической группы, необязательно содержащей 1-3 атома галогенов,
(f) C3-10 циклоалкильной группы и
(g) циклической аминогруппы, необязательно содержащей оксогруппу,
(2) 3-10-членную гетероциклическую группу, необязательно содержащую 1-3 заместителя, выбранных из C1-6 алкильной группы и оксогруппы,
(3) карбоксигруппу,
(4) C1-6 алкоксикарбонильную группу, необязательно содержащую 1-3 заместителя, выбранных из неароматической гетероциклической группы, необязательно содержащей 1-3 заместителя, выбранных из C1-6 алкильной группы и оксогруппы,
(5) C1-6 алкилкарбонильную группу или
(6) группу, представленную формулой -CO-NR'R", где R' и R" каждый представляет собой атом водорода или R' и R" образуют вместе со связанным с ними атомом азота азотсодержащий гетероцикл, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из атома(ов) галогена;
X представляет собой:
(1) атом водорода;
(2) C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 заместителями, выбранными из:
(a) атома галогена,
(b) гидроксигруппы,
(c) C1-6 алкоксигруппы, необязательно содержащей C1-6 алкоксигруппу или атом галогена,
(d) C1-6 алкилтиогруппы,
(e) арильной группы,
(f) арилоксигруппы, необязательно содержащей C1-6 алкоксигруппу или атом галогена, и
(g) гетероарильной группы; или
(3) C3-10 циклоалкильную группу;
или его соль.
2. Соединение, представленное формулой (II)

где R1 представляет собой C1-6 алкильную группу;
R3 представляет собой C1-6 алкоксигруппу, необязательно замещенную C1-6 алкоксигруппой или атомом галогена, C1-6 алкилтиогруппу, C3-10 циклоалкильную группу, необязательно замещенную C1-6 алкильной группой, арильную группу или гетероарильную группу, необязательно замещенную C1-6 алкильной группой, и
X1 представляет собой C1-6 алкиленовую группу;
и цикл В является циклом, представленным формулой

где R4 представляет собой:
(1) атом водорода,
(2) циано (нитрильную) группу,
(3) C1-6 алкильную группу, необязательно содержащую 1-3 заместителя, выбранных из
(a) гидроксигруппы,
(b) C1-6 алкоксигруппы,
(c) C1-6 алкилкарбонилоксигруппы,
(d) ароматической гетероциклической группы, необязательно содержащей 1-3 атома галогенов,
(e) C3-10 циклоалкильной группы и
(f) циклической аминогруппы, необязательно содержащей оксогруппу,
(4) 3-10-членную гетероциклическую группу, необязательно содержащую 1-3 заместителя, выбранных из C1-6 алкильной группы и оксогруппы,
(5) карбоксигруппу,
(6) C1-6 алкоксикарбонильную группу, необязательно содержащую 1-3 заместителя, выбранных из неароматической гетероциклической группы, необязательно содержащую 1-3 заместителя, выбранных из C1-6 алкильной группы и оксогруппы, или
(7) группу, представленную формулой -CO-NR'R",
где R' и R" каждый представляет собой атом водорода, или R' и R" образуют вместе со связанным с ними атомом азота азотсодержащий гетероцикл, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из атома(ов) галогена,
или его соль.
3. Соединение по п.2, где цикл В является циклом, представленным формулой

где R4 представляет собой:
(1) циано (нитрильную) группу,
(2) C1-6 алкильную группу, необязательно содержащую 1-3 заместителя, выбранных из:
(a) гидроксигруппы,
(b) C1-6 алкоксигруппы,
(c) C1-6 алкилкарбонилоксигруппы,
(d) ароматической гетероциклической группы, необязательно содержащей 1-3 атома галогенов,
(e) C3-10 циклоалкильной группы и
(f) циклической аминогруппы, необязательно содержащей оксогруппу,
(3) 3-10-членную гетероциклическую группу, необязательно содержащую 1-3 заместителя, выбранных из C1-6 алкильной группы и оксогруппы,
(4) карбоксигруппу,
(5) C1-6 алкоксикарбонильную группу, необязательно содержащую 1-3 заместителя, выбранных из неароматической гетероциклической группы, необязательно содержащей 1-3 заместителя, выбранных из C1-6 алкильной группы и оксогруппы, или
(6) группу, представленную формулой -CO-NR'R", где R' и R" каждый представляет собой атом водорода, или R' и R" образуют вместе со связанным с ними атомом азота азотсодержащий гетероцикл, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из атомов галогенов.
4. Соединение по п.2, где цикл В является циклом, представленным формулой

где R4 представляет собой -CO-NR'R", где R' и R" каждый представляет собой атом водорода, или R' и R" образуют вместе со связанным с ними атомом азота азотсодержащий гетероцикл, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из атомов галогенов.
5. N-[(3S,5R)-5-карбамоилпиперидин-3-ил]-1-(4-метоксибутил)-N-(2-метилпропил)-1H-бензимидазол-2-карбоксамид или его соль.
6. N-{(3S,5R)-5-[1-гидроксиэтил]пиперидин-3-ил}-1-(4-метоксибутил)-N-(2-метилпропил)-1H-бензимидазол-2-карбоксамид или его соль.
7. 1-(4-Метоксибутил)-N-(2-метилпропил)-N-[(3S,5R)-5-(морфолин-4-илкарбонил)пиперидин-3-ил]-1H-бензимидазол-2-карбоксамид или его соль.
8. 1-(4-Гидроксибутил)-N-(2-метилпропил)-N-[(3S,5R)-5-(морфолин-4-илкарбонил)пиперидин-3-ил]-1H-бензимидазол-2-карбоксамид или его соль.
9. 1-(4-Метоксибутил)-N-[(3S,5R)-5-(морфолин-4-илкарбонил)пиперидин-3-ил]-N-пропил-1H-бензимидазол-2-карбоксамид или его соль.
10. Профилактическое или терапевтическое средство против гипертонии, содержащее соединение по п.1 или 2.
11. Способ профилактики или лечения гипертонии у млекопитающего, включающий введение млекопитающему соединения по п.1 или 2.
12. Применение соединения по п.1 или 2 для получения профилактического или терапевтического средства против гипертонии.
Текст
где каждый символ такой, как определено в описании, и их пролекарства обладают превосходной ренинингибирующей активностью и полезны в качестве средств для профилактики или лечения гипертонии, поражений различных органов, связанных с гипертонией, и тому подобного.(71)(73) Заявитель и патентовладелец: ТАКЕДА ФАРМАСЬЮТИКАЛ КОМПАНИ ЛИМИТЕД (JP) Область техники, к которой относится изобретение Изобретение относится к гетероциклическому соединению и тому подобному, которое обладает превосходной ренин ингибирующей способностью и полезно в качестве средства для профилактики или лечения гипертонии, различных повреждений органов, связанных с гипертонией, и тому подобного. Предпосылки создания изобретения Гипертония является одним из типичных заболеваний, связанных с образом жизни. Гипертония, которую в течение длительного времени не лечат, сильно нагружает сердечно-сосудистую систему и в результате приводит к развитию артериосклероза, вызывая тем самым различные нарушения в важных органах, такие как внутримозговое кровоизлияние, церебральный инфаркт, сердечная недостаточность,стенокардия, инфаркт миокарда, почечная недостаточность и тому подобное. Таким образом, задача лечения гипертонии заключается не только в снижении кровяного давления, но и в ослаблении и/или предотвращении нарушений в жизненно важных органах, включающих головной мозг, сердце и почки, путем контролирования кровяного давления. Для лечения гипертонии существуют фундаментальные методики лечения, основанные на улучшении стиля жизни, такие как диетическая терапия, терапия физических нагрузок и тому подобное, а также попытка регулировать кровяное давление положительным фармацевтическим вмешательством. Ренин-ангиотензиновая (RA) система является системой биосинтеза ангиотензина II (AII), который является главным вазопрессорным фактором и играет важную роль в регулировании кровяного давления и количества жидкости в организме. AII проявляет сильный сосудосуживающий эффект, оказываемый через AII рецепторы на клеточной мембране, в результате чего повышается кровяное давление, а также способствует клеточному размножению или продукции внеклеточного матрикса, непосредственно действуя на AII рецепторы в клетках сердца или клетках почек. Поэтому ожидается, что лекарственные средства, ингибирующие рост активности RA системы, могут обладать снижающим кровяное давление действием, а также мощным действием обеспечения защиты органов и поэтому активные поиски таких лекарственных средств производятся до сих пор. Способ ингибирования действия AII в широком смысле классифицирован на способы ингибирования биосинтеза AII и способы ингибирования связывания AII с рецепторами AII. В качестве лекарственных средств, ингибирующих биосинтез AII, уже имеют практическое применение лекарственные средства, ингибирующие ангиотензинпревращающий фермент (АПФ; АСЕ), которые доказали, что они обладают снижающим кровяное давление действием, а также эффектом защиты различных органов. Однако поскольку АПФ является ферментом, идентичным кининазе II, который является брадикинин расщепляющим ферментом, лекарственное средство, ингибирующее АПФ, ингибирует биосинтез AII, а также и расщепление брадикинина. В результате, как предполагается, лекарственные средства, ингибирующие АПФ, вызывают побочные эффекты, такие как сухой кашель, ангионевротический отек и тому подобное,которые, как считается, вызываются накоплением брадикинина. В качестве лекарственного средства, ингибирующего связывание AII с AII рецепторами, были разработаны блокаторы AII типа 1 рецептора (БАР; ARB). Достоинством БАР является то, что он может ингибировать, на уровне рецепторов, действие AII, биосинтезированного не только АПФ, но и ферментом, отличным от АПФ, таким как химаза и тому подобное. Известно, что введение АПФ ингибиторов и БАР повышает активность ренина в плазме (PRA) в качестве компенсаторного эффекта обратной связи,поскольку указанные лекарственные средства действуют на более периферическую область RA системы. Ренин является ферментом, занимающим положение в самой верхней по потоку части RA системы,и превращает ангиотензиноген в ангиотензин I. Ренин ингибирующее лекарственное средство ингибирует RA систему, ингибируя биосинтез AII таким же способом, как это делают АПФ ингибирующие лекарственные средства, и, следовательно, можно ожидать, что оно обладает снижающим кровяное давление действием или эффектом защиты различных органов. Поскольку ренин ингибирующее лекарственное средство не оказывает влияния на метаболизм брадикинина, то можно думать, что оно не опасно с точки зрения побочных эффектов, таких как сухой кашель и тому подобное, которые наблюдаются при применении АПФ ингибирующих лекарственных средств. Кроме того, в то время как АПФ ингибирующие лекарственные средства или БАР повышают уровень PRA, ренин ингибирующие лекарственные средства являются единственными лекарственными средствами, которые могут снижать PRA. Относительно ингибиторов ренина сообщалось о перорально вводимом Алискирене (Chem. Biol.,2000, vol. 7, pages 493-504; Hypertension, 2003, vol. 42, pages 1137-1143; J. Hypertens., 2005, vol. 23, pages 417-426 etc.). В качестве других ингибиторов ренина известны следующие соединения. где G представляет собой любую из групп, представленных следующими формулами (а)-(с)R1a представляет собой необязательно замещенную C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную C2-6 алкенильную группу, необязательно замещенную C2-6 алкинильную группу, необязательно замещенную C3-10 циклоалкильную группу, необязательно замещенную C5-6 циклоалкенильную группу или необязательно замещенную 5-10-членную моноциклическую или полициклическую гетероарил-C1-4 алкильную группу;R1b, R1c, R1d и R1e являются одинаковыми или разными и, каждый независимо,представляет собой атом водорода, атом галогена, гидроксильную группу, формильную группу, карбоксигруппу, цианогруппу, необязательно замещенную C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную C2-6 алкенильную группу, необязательно замещенную C2-6 алкинильную группу, необязательно замещенную С 3-10 циклоалкильную группу, необязательно замещенную C5-6 циклоалкенильную группу, необязательно замещеннуюC6-10 арильную группу, необязательно замещенную С 7-14 аралкильную группу, необязательно замещенную 5-10-членную моноциклическую или полициклическую гетероарильную группу, необязательно замещенную 5-10-членную моноциклическую или полициклическую гетероарил-C1-4 алкильную группу,необязательно замещенную насыщенную гетероциклическую группу, необязательно замещенную C1-6 алкилтиогруппу, необязательно замещенную C1-6 алкилсульфинильную группу, необязательно замещенную C1-6 алкилсульфонильную группу, необязательно замещенную C6-10 арилтиогруппу, необязательно замещенную C6-10 арилсульфинильную группу, необязательно замещенную C6-10 арилсульфонильную группу, необязательно замещенную C1-6 алкоксигруппу, необязательно замещенную C3-6 алкинилоксигруппу, необязательно замещенную C3-6 циклоалкилоксигруппу, необязательно замещенную C6-10 арилоксигруппу, необязательно замещенную С 7-14 аралкилоксигруппу, необязательно замещенную 5-10 членную моноциклическую или полициклическую гетероарилоксигруппу, необязательно замещенную 510-членную моноциклическую или полициклическую гетероарил-С 1-4 алкилоксигруппу, необязательно замещенную аминогруппу, необязательно замещенную аминокарбонильную группу, необязательно замещенную аминокарбонилоксигруппу, необязательно замещенную аминосульфонильную группу, необязательно замещенную C1-6 алкоксикарбонильную группу, необязательно замещенную C3-6 циклоалкилоксикарбонильную группу, необязательно замещенную C1-4 алкилкарбонильную группу, необязательно замещенную C3-6 циклоалкилкарбонильную группу, необязательно замещенную C6-10 арилкарбонильную группу или необязательно замещенную 5-10-членную моноциклическую или полициклическую гетероарилкарбонильную группу;R1f представляет собой атом водорода, атом галогена, гидроксильную группу, цианогруппу, необязательно замещенную C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную C2-6 алкенильную группу, необязательно замещенную C2-6 алкинильную группу, необязательно замещенную C3-10 циклоалкильную группу, необязательно замещенную C5-6 циклоалкенильную группу, необязательно замещенную C6-10 арильную группу, необязательно замещенную С 7-14 аралкильную группу, необязательно замещенную 510-членную моноциклическую или полициклическую гетероарильную группу, необязательно замещенную 5-10-членную моноциклическую или полициклическую гетероарил-C1-4 алкильную группу, необязательно замещенную насыщенную гетероциклическую группу, необязательно замещенную C1-6 алкилтиогруппу, необязательно замещенную C1-6 алкилсульфинильную группу, необязательно замещенную C1-6 алкилсульфонильную группу, необязательно замещенную C1-6 алкоксигруппу, необязательно замещенную C3-6 алкинилоксигруппу, необязательно замещенную C3-6 циклоалкилоксигруппу, необязательно замещенную C6-10 арилоксигруппу, необязательно замещенную C7-14 аралкилоксигруппу, необязательно замещенную 5-10-членную моноциклическую или полициклическую гетероарил-C1-4 алкилоксигруппу,необязательно замещенную аминогруппу, необязательно замещенную аминокарбонильную группу, необязательно замещенную аминосульфонильную группу, необязательно замещенную C1-4 алкоксикарбонильную группу, необязательно замещенную C3-6 циклоалкилоксикарбонильную группу, необязательно замещенную C1-4 алкилкарбонильную группу, необязательно замещенную C3-6 циклоалкилкарбонильную группу, необязательно замещенную C6-10 арилкарбонильную группу или необязательно замещенную 510-членную моноциклическую или полициклическую гетероарилкарбонильную группу;R2 представляет собой необязательно замещенную C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную C2-6 алкенильную группу, необязательно замещенную C2-6 алкинильную группу, необязательно замещенную C3-6 циклоалкильную группу, необязательно замещенную С 5-6 циклоалкенильную группу, необязательно замещенную C6-10 арильную группу, необязательно замещенную С 7-14 аралкильную группу или необязательно замещенную 5-10-членную моноциклическую или полициклическую гетероарильную группу;R3a, R3b, R3c и R3d являются одинаковыми или разными и, каждый независимо,представляет собой атом галогена, цианогруппу или группу: -А-В (где А представляет собой одинарную связь, (CH2)sO-,-(CH2)sN(R4)-,-(CH2)sSO2-,-(CH2)sCO-,-(CH2)sCOO-,-(CH2)sN(R4)CO-,-(CH2)sN(R4)sO2-,-2 019755-(CH2)sSO2N(R4)-,В представляет собой атом водорода, необязательно замещенную C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную C2-6 алкенильную группу, необязательно замещенную C2-6 алкинильную группу, необязательно замещенную C3-6 циклоалкильную группу, необязательно замещенную С 5-6 циклоалкенильную группу, необязательно замещенную C6-10 арильную группу, необязательно замещенную C7-14 аралкильную группу, необязательно замещенную 5-10-членную моноциклическую или полициклическую гетероарильную группу, необязательно замещенную 5-10-членную моноциклическую или полициклическую гетероарил-С 1-4 алкильную группу или необязательно замещенную 5-членную или 6-членную насыщенную гетероциклическую группу (когда А представляет собой -(CH2)sN(R4)-, -(CH2)sOCON(R4)-,-(СН 2)sCON(R4)-, (CH2)sN(R4)CON(R4)- или -(CH2)sSO2N(R4)-, R4 и В могут быть соединены друг с другом с образованием цикла), или два из R3a, R3b, R3c и R3d представляют собой атомы водорода, а другие два соединены друг с другом с образованием цикла с внутренним мостиком вместе с гетероциклом;R4 представляет собой атом водорода, необязательно замещенную C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную C3-6 циклоалкильную группу, необязательно замещенную C6-10 арильную группу, необязательно замещенную C7-14 аралкильную группу или необязательно замещенную 5-10-членную моноциклическую или полициклическую гетероарильную группу; где R1a представляет собой необязательно замещенную C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную C2-10 алкенильную группу, необязательно замещенную C2-6 алкинильную группу, необязательно замещенную C3-6 циклоалкильную группу, необязательно замещенную C5-6 циклоалкенильную группу, необязательно замещенную C1-6 алкилсульфинильную группу, необязательно замещенную C1-6 алкилсульфонильную группу, необязательно замещенную аминокарбонильную группу, необязательно замещенную C1-4 алкоксикарбонильную группу или необязательно замещенную C1-4 алкилкарбонильную группу;R1b и R1e являются одинаковыми или разными и, каждый независимо,представляет собой атом водорода, атом галогена, цианогруппу, необязательно замещенную C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную C1-6 алкоксигруппу, необязательно замещенную C3-6 циклоалкилоксигруппу или необязательно замещенную аминокарбонильную группу;R1c и R1d являются одинаковыми или разными и, каждый независимо,представляет собой атом водорода, атом галогена, гидроксильную группу, формильную группу, карбоксигруппу, цианогруппу, необязательно замещенную C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную C2-6 алкенильную группу, необязательно замещенную C2-6 алкинильную группу, необязательно замещенную С 3-10 циклоалкильную группу, необязательно замещенную C5-6 циклоалкенильную группу, необязательно замещенную C6-10 арильную группу, необязательно замещенную С 7-14 аралкильную группу, необязательно замещенную 510-членную моноциклическую или полициклическую гетероарильную группу, необязательно замещенную 5-10-членную моноциклическую или полициклическую гетероарил-C1-4 алкильную группу, необязательно замещенную насыщенную гетероциклическую группу, необязательно замещенную C1-6 алкилтиогруппу, необязательно замещенную C1-6 алкилсульфинильную группу, необязательно замещенную C1-6 алкилсульфонильную группу, необязательно замещенную C6-10 арилтиогруппу, необязательно замещенную C6-10 арилсульфинильную группу, необязательно замещенную C6-10 арилсульфонильную группу, необязательно замещенную C1-6 алкоксигруппу, необязательно замещенную C3-6 алкинилоксигруппу, необязательно замещенную C3-10 циклоалкилоксигруппу, необязательно замещенную C6-10 арилоксигруппу,необязательно замещенную C7-14 аралкилоксигруппу, необязательно замещенную 5-10-членную моноциклическую или полициклическую гетероарилоксигруппу, необязательно замещенную 5-10-членную моноциклическую или полициклическую гетероарил-С 1-4 алкилоксигруппу, необязательно замещенную аминогруппу, необязательно замещенную аминокарбонильную группу, необязательно замещенную аминосульфонильную группу, необязательно замещенную C1-4 алкоксикарбонильную группу, необязательно замещенную C3-6 циклоалкилоксикарбонильную группу, необязательно замещенную C1-4 алкилкарбонильную группу, необязательно замещенную C3-6 циклоалкилкарбонильную группу, необязательно замещенную C6-10 арилкарбонильную группу или необязательно замещенную 5-10-членную моноциклическую или полициклическую гетероарилкарбонильную группу;R1f являются одинаковыми или разными и, каждый независимо,представляет собой атом водорода,атом галогена, цианогруппу, необязательно замещенную C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную C1-6 алкоксигруппу, необязательно замещенную C3-10 циклоалкильную группу, необязательно замещенную C2-6 алкенильную группу, необязательно замещенную С 2-6 алкенилоксигруппу, необязательно замещенную C3-6 алкинильную группу, необязательно замещенную C3-6 алкинилоксигруппу или необязательно замещенную C3-10 циклоалкилоксигруппу;R2 представляет собой необязательно замещенную C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную C2-6 алкенильную группу, необязательно замещенную C2-6 алкинильную группу, необязательно замещенную C3-10 циклоалкильную группу, необязательно замещенную С 5-6 циклоалкенильную группу,необязательно замещенную C6-10 арильную группу, необязательно замещенную C7-14 аралкильную группу или необязательно замещенную 5-10-членную моноциклическую или полициклическую гетероарильную группу;R3a, R3b, R3c и R3d являются одинаковыми или разными и, каждый независимо,представляет собой атом галогена, цианогруппу или группу: -А-В (где А представляет собой одинарную связь, (CH2)sO-,-(CH2)sN(R4)-,-(CH2)sSO2-,-(CH2)sCO-,-(CH2)sCOO-,-(CH2)sN(R4)CO-,-(CH2)sN(R4)sO2-,4 4 4-(CH2)sSO2N(R4)-,В представляет собой атом водорода, необязательно замещенную C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную C2-6 алкенильную группу, необязательно замещенную C2-6 алкинильную группу, необязательно замещенную C3-6 циклоалкильную группу, необязательно замещенную С 5-6 циклоалкенильную группу, необязательно замещенную C6-10 арильную группу, необязательно замещенную С 7-14 аралкильную группу, необязательно замещенную 5-10-членную моноциклическую или полициклическую гетероарильную группу, необязательно замещенную 5-10-членную моноциклическую или полициклическую гетероарил-С 1-4 алкильную группу или необязательно замещенную насыщенную гетероциклическую группу (когда А представляет собой -(СН 2)sN(R4)-, -(СН 2)sOCON(R4)-, -(CH2)sCON(R4)-,-(CH2)sN(R4)CON(R4)- или -(CH2)sSO2N(R4)-, R4 и В могут быть соединены друг с другом с образованием цикла), или два из R3a, R3b, R3c и R3d представляют собой атомы водорода, а другие два соединены друг с другом с образованием цикла с внутренним мостиком вместе с гетероциклом;R4 представляет собой атом водорода, необязательно замещенную C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную C3-6 циклоалкильную группу, необязательно замещенную C6-10 арильную группу,необязательно замещенную С 7-14 аралкильную группу или необязательно замещенную 5-10-членную моноциклическую или полициклическую гетероарильную группу;s равно 0, 1 или 2 (когда А представляет собой (СН 2)sN(R4)-, s равно 0 или 2, и когда А представляет собой -(СН 2)sCON(R4) -, s равно 1 или 2); и n равно 0, 1 или 2, или его соль (см. WO 2009/05002).R2 представляет собой циклическую группу, необязательно содержащую заместитель(и), C1-10 алкил, необязательно содержащий заместитель(и), C2-10 алкенил, необязательно содержащий заместитель(и), или C2-10 алкинил, необязательно содержащий заместитель(и);R3 представляет собой атом водорода, атом галогена, C1-6 алкил или C1-6 алкокси; цикл А представляет собой азотсодержащий гетероцикл, необязательно содержащий заместитель(и); и цикл В представляет собой пиперазин, необязательно дополнительно содержащий заместитель(и),кроме R1,или его соль (см. WO 2009/001915). где R1 представляет собой А) алкильную группу, замещенную группой, выбранной из 1) необязательно замещенной алкоксигруппы, 2) гидроксильной группы, 3) атома галогена, 4) необязательно замещенной арильной группы, 5) необязательно замещенной тетрагидронафтильной группы, 6) необязательно замещенной индолильной группы, 7) необязательно замещенной бензофуранильной группы, 8) необязательно замещенной бензотиенильной группы, 9) необязательно замещенной хинолильной группы, 10) необязательно замещенной дигидрохроменильной группы, 11) необязательно замещенной дигидробензофуранильной группы, 12) необязательно замещенной индазолильной группы, 13) необязательно замещенной пирролопиридинильной группы, 14) необязательно замещенной бензоксазинильной группы, 15) необязательно замещенной ксантенильной группы, 16) необязательно замещенной индолинильной группы и 17) необязательно замещенной имидазопиридинильной группы, В) необязательно замещенную арильную группу, С) необязательно замещенную гетероциклическую группу, D) циклоалкильную группу или Е) алкильную группу,R2 представляет собой А) алкильную группу, замещенную группой, выбранной из 1) необязательно замещенной алкоксигруппы, 2) гидроксильной группы, 3) атома галогена, 4) необязательно замещенной арильной группы, 5) необязательно замещенной тетрагидронафтильной группы, 6) необязательно замещенной индолильной группы, 7) необязательно замещенной бензофуранильной группы, 8) необязательно замещенной бензотиенильной группы, 9) необязательно замещенной хинолильной группы, 10) необязательно замещенной дигидрохроменильной группы, 11) необязательно замещенной дигидробензофуранильной группы, 12) необязательно замещенной индазолильной группы, 13) необязательно замещенной пирролопиридинильной группы, 14) необязательно замещенной бензоксазинильной группы, 15) необязательно замещенной ксантенильной группы, 16) необязательно замещенной индолинильной группы и 17) необязательно замещенной имидазопиридинильной группы, В) необязательно замещенную арильную группу, С) необязательно замещенную гетероциклическую группу, D) необязательно замещенную алкилкарбонильную группу, Е) необязательно замещенную арилкарбонильную группу, F) карбонильную группу, замещенную необязательно замещенной гетероциклической группой, или G) циклоалкилкарбонильную группу,Т представляет собой метиленовую группу или карбонильную группу иR3, R4, R5 и R6 являются одинаковыми или разными и каждый представляет собой атом водорода,необязательно замещенную карбамоильную группу или необязательно замещенную алкильную группу,или его соль (см. WO 2008/153182). где R1a представляет собой необязательно замещенную C1-6 алкильную группу, C3-6 циклоалкильную группу, замещенную C1-4 алкокси, необязательно замещенную C2-6 алкенильную группу, необязательно замещенную C2-6 алкенилоксигруппу, необязательно замещенную C3-6 алкинильную группу, необязательно замещенную C3-6 алкинилоксигруппу, необязательно замещенную C1-6 алкилсульфинильную группу, необязательно замещенную C1-6 алкилсульфонильную группу, необязательно замещенную C1-6 алкоксигруппу, необязательно замещенную аминогруппу, необязательно замещенную аминокарбонильную группу, необязательно замещенную C1-4 алкоксикарбонильную группу или необязательно замещенную C1-4 алкилкарбонильную группу;R1b и R1e каждый представляет собой атом водорода, атом галогена, цианогруппу, необязательно замещенную C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную C1-6 алкоксигруппу, необязательно замещенную C3-6 циклоалкилоксигруппу или необязательно замещенную аминокарбонильную группу;R1c и R1d являются одинаковыми или разными и, каждый независимо,представляет собой атом водорода, атом галогена, гидроксильную группу, формильную группу, карбоксигруппу, цианогруппу, необязательно замещенную C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную C2-6 алкенильную группу, необязательно замещенную C2-6 алкинильную группу, необязательно замещенную C3-10 циклоалкильную группу, необязательно замещенную C5-6 циклоалкенильную группу, необязательно замещенную C6-10 арильную группу, необязательно замещенную С 7-14 аралкильную группу, необязательно замещенную 510-членную моноциклическую или полициклическую гетероарильную группу, необязательно замещенную 5-10-членную моноциклическую или полициклическую гетероарил-C1-4 алкильную группу, необязательно замещенную насыщенную гетероциклическую группу, необязательно замещенную C1-6 алкилтиогруппу, необязательно замещенную C1-6 алкилсульфинильную группу, необязательно замещенную C1-6 алкилсульфонильную группу, необязательно замещенную C6-10 арилтиогруппу, необязательно замещенную C6-10 арилсульфинильную группу, необязательно замещенную C6-10 арилсульфонильную группу, необязательно замещенную C1-6 алкоксигруппу, необязательно замещенную C3-6 алкинилоксигруппу, необязательно замещенную C3-10 циклоалкилоксигруппу, необязательно замещенную C6-10 арилоксигруппу,необязательно замещенную С 7-14 аралкилоксигруппу, необязательно замещенную 5-10-членную моноциклическую или полициклическую гетероарилоксигруппу, необязательно замещенную 5-10-членную моноциклическую или полициклическую гетероарил-C1-4 алкилоксигруппу, необязательно замещенную аминогруппу, необязательно замещенную аминокарбонильную группу, необязательно замещенную аминосульфонильную группу, необязательно замещенную C1-4 алкоксикарбонильную группу, необязательно замещенную C3-10 циклоалкилоксикарбонильную группу, необязательно замещенную C1-4 алкилкарбонильную группу, необязательно замещенную C3-10 циклоалкилкарбонильную группу, необязательно замещенную C6-10 арилкарбонильную группу или необязательно замещенную 5-10-членную моноцикличе-5 019755 скую или полициклическую гетероарилкарбонильную группу;R1f и R1g являются одинаковыми или разными и, каждый независимо,представляет собой атом водорода, атом галогена, цианогруппу, необязательно замещенную C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную C1-6 алкоксигруппу, необязательно замещенную C3-10 циклоалкильную группу, необязательно замещенную C2-6 алкенильную группу, необязательно замещенную C2-6 алкенилоксигруппу, необязательно замещенную C3-6 алкинильную группу, необязательно замещенную C3-6 алкинилоксигруппу или необязательно замещенную C3-10 циклоалкилоксигруппу;R2 представляет собой необязательно замещенную C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную C2-6 алкенильную группу, необязательно замещенную C2-6 алкинильную группу, необязательно замещенную C3-10 циклоалкильную группу, необязательно замещенную C5-6 циклоалкенильную группу,необязательно замещенную C6-10 арильную группу, необязательно замещенную С 7-14 аралкильную группу или необязательно замещенную 5-10-членную моноциклическую или полициклическую гетероарильную группу;R3a, R3b, R3c и R3d являются одинаковыми или разными и, каждый независимо,представляет собой атом галогена, цианогруппу или группу: -А-В (где А представляет собой одинарную связь, -(CH2)sO-,-(CH2)sN(R4)-,-(CH2)sSO2-,-(CH2)sCO-,-(CH2)sCOO-,-(CH2)sN(R4)CO-,-(CH2)sN(R4)sO2-,4 4 4 4-(CH2)sSO2N(R4. В представляет собой атом водорода, необязательно замещенную C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную C2-6 алкенильную группу, необязательно замещенную C2-6 алкинильную группу, необязательно замещенную C3-6 циклоалкильную группу, необязательно замещенную C5-6 циклоалкенильную группу, необязательно замещенную C6-10 арильную группу, необязательно замещенную С 7-14 аралкильную группу, необязательно замещенную 5-10-членную моноциклическую или полициклическую гетероарильную группу, необязательно замещенную 5-10-членную моноциклическую или полициклическую гетероарил-C1-4 алкильную группу или необязательно замещенную насыщенную гетероциклическую группу (когда А представляет собой -(СН 2)sN(R4)-, -(СН 2)sOCON(R4)-, -(CH2)sCON(R4)-,-(CH2)sN(R4)CON(R4)- или -(СН 2)sSO2N(R4)-, R4 и В могут быть соединены друг с другом с образованием цикла), или два из R3a, R3b, R3c и R3d представляют собой атомы водорода, а другие два соединены друг с другом с образованием цикла с внутренним мостиком вместе с гетероциклом;R4 представляет собой атом водорода, необязательно замещенную C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную C3-6 циклоалкильную группу, необязательно замещенную C6-10 арильную группу,необязательно замещенную С 7-14 аралкильную группу или необязательно замещенную 5-10-членную моноциклическую или полициклическую гетероарильную группу; где R1 представляет собой заместитель,R2 представляет собой циклическую группу, необязательно содержащую заместитель(и), C1-10 алкил, необязательно содержащий заместитель(и), C2-10 алкенил, необязательно содержащий заместитель(и), или C2-10 алкинил, необязательно содержащий заместитель(и),R3 представляет собой атом водорода, атом галогена, C1-6 алкил или C1-6 алкокси,X представляет собой связь или проставку, содержащую 1-6 атомов в главной цепи, цикл А представляет собой C5-7 циклоалкан, необязательно содержащий заместитель(и), и цикл В представляет собой пиперазин, необязательно дополнительно содержащий заместитель(и),кроме R1,или его соль (см. WO 2008/139941). где R1 и R2 каждый представляет собой углеводородную группу, необязательно содержащую заместитель(и), или гетероциклическую группу, необязательно содержащую заместитель(и), или щий заместитель(и), или гетероцикл, необязательно содержащий заместитель(и), или его соль (см. WO 2009/051112). где G представляет собой одну группу, выбранную из группы, состоящей из следующих формул где R1a представляет собой необязательно замещенную C1-6 алкильную группу, C3-6 циклоалкоксигруппу, замещенную C1-4 алкокси, необязательно замещенную C2-6 алкенильную группу, необязательно замещенную C2-6 алкенилоксигруппу, необязательно замещенную C3-6 алкинильную группу, необязательно замещенную C3-6 алкинилоксигруппу, необязательно замещенную C1-6 алкилсульфинильную группу, необязательно замещенную C1-6 алкилсульфонильную группу, необязательно замещенную C1-6 алкоксигруппу, необязательно замещенную аминогруппу, необязательно замещенную аминокарбонильную группу, необязательно замещенную C1-4 алкоксикарбонильную группу или необязательно замещенную C1-4 алкилкарбонильную группу;R1b и R1e являются одинаковыми или разными и, каждый независимо,представляет собой атом водорода, цианогруппу, необязательно замещенную C1-8 алкильную группу, необязательно замещенную C1-6 алкоксигруппу, необязательно замещенную C2-6 алкенильную группу, C1-6 алкилсульфонильную группу или атом галогена;R1c и R1d являются одинаковыми или разными и, каждый независимо,представляет собой атом водорода, атом галогена, гидроксильную группу, формильную группу, карбоксигруппу, цианогруппу, необязательно замещенную C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную C2-6 алкенильную группу, необязательно замещенную C2-6 алкинильную группу, необязательно замещенную C3-10 циклоалкильную группу, необязательно замещенную С 5-6 циклоалкенильную группу, необязательно замещенную C6-10 арильную группу, необязательно замещенную C7-14 аралкильную группу, необязательно замещенную 5-10-членную моноциклическую или полициклическую гетероарильную группу, необязательно замещенную 5-членную или 6-членную насыщенную гетероциклическую группу, необязательно замещеннуюC1-6 алкилтиогруппу, необязательно замещенную C1-6 алкилсульфинильную группу, необязательно замещенную C1-6 алкилсульфонильную группу, необязательно замещенную C6-10 арилтиогруппу, необязательно замещенную C6-10 арилсульфинильную группу, необязательно замещенную C6-10 арилсульфонильную группу, необязательно замещенную C1-6 алкоксигруппу, необязательно замещенную C3-6 алкинилоксигруппу, необязательно замещенную C3-10 циклоалкилоксигруппу, необязательно замещенную C6-10 арилоксигруппу, необязательно замещенную C7-14 аралкилоксигруппу, необязательно замещенную 5-10 членную моноциклическую или полициклическую гетероарилоксигруппу, необязательно замещенную аминогруппу, необязательно замещенную аминокарбонильную группу, необязательно замещенную аминосульфонильную группу, необязательно замещенную C1-4 алкоксикарбонильную группу, необязательно замещенную C3-10 циклоалкилоксикарбонильную группу, необязательно замещенную C1-4 алкилкарбонильную группу, необязательно замещенную C3-10 циклоалкилкарбонильную группу, необязательно замещенную C6-10 арилкарбонильную группу или необязательно замещенную 5-10-членную моноциклическую или полициклическую гетероарилкарбонильную группу;R1f представляет собой атом водорода, атом галогена, цианогруппу, необязательно замещенную C3-6 циклоалкильную группу, необязательно замещенную C2-6 алкенильную группу, необязательно замещенную C2-6 алкенилоксигруппу, необязательно замещенную C3-6 алкинильную группу, необязательно замещенную C3-6 алкинилоксигруппу, необязательно замещенную C3-10 циклоалкилоксигруппу, необязательно замещенную C1-6 алкоксигруппу или необязательно замещенную C1-6 алкильную группу;R2 представляет собой необязательно замещенную C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную C2-6 алкенильную группу, необязательно замещенную C2-6 алкинильную группу, необязательно замещенную C3-10 циклоалкильную группу, необязательно замещенную C5-6 циклоалкенильную группу,необязательно замещенную C6-10 арильную группу, необязательно замещенную С 7-14 аралкильную группу или необязательно замещенную 5-10-членную моноциклическую или полициклическую гетероарильную группу;R3a, R3b, R3c и R3d являются одинаковыми или разными и, каждый независимо,представляет собой атом галогена, гидроксильную группу, формильную группу, карбоксигруппу, цианогруппу или группу:-А-В (где А представляет собой одинарную связь, -(CH2)sO-, -(CH2)sN(R4)-, -(CH2)sSO2-, -(CH2)sCO-,-(CH2)sCOO-, -(CH2)sN(R4)CO-, -(CH2)sN(R4)sO2-, -(CH2)sN(R4)COO-, (CH2)sOCON(R4)-, -(CH2)sO-CO-,-(CH2)sON(R4)-, -(CH2)sN(R4)CON(R4)-или -(CH2)sSO2N(R4)-; В представляет собой атом водорода, необязательно замещенную C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную C2-6 алкенильную группу, необязательно замещенную C2-6 алкинильную группу, необязательно замещенную C3-10 циклоалкильную группу, необязательно замещенную С 5-6 циклоалкенильную группу, необязательно замещенную C6-10 арильную группу, необязательно замещенную C7-14 аралкильную группу, необязательно замещенную 5-10-членную моноциклическую или полициклическую гетероарильную группу, необязательно замещенную 5-10-членную моноциклическую или полициклическую гетероарил-C1-4 алкильную группу или необязательно замещенную 5-членную или 6-членную насыщенную гетероциклическую группу (когда А представляет собой -(CH2)sN(R4)-, -(CH2)sOCON(R4)-,-(СН 2)sCON(R4)-, (CH2)sN(R4) CON(R4)- или -(CH2)sSO2N(R4)-, R4 и В могут быть соединены друг с другом с образованием цикла), или два из R3a,R3b, R3c и R3d представляют собой атомы водорода, а другие два соединены друг с другом с образованием цикла с внутренним мостиком вместе с гетероциклом;R4 представляет собой атом водорода, необязательно замещенную C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную C3-6 циклоалкильную группу, необязательно замещенную C6-10 арильную группу,необязательно замещенную C7-14 аралкильную группу или необязательно замещенную 5-10-членную моноциклическую или полициклическую гетероарильную группу; где R1a представляет собой атом водорода, атом галогена, гидроксильную группу, формильную группу, карбоксигруппу, цианогруппу, необязательно замещенную C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную C2-6 алкенильную группу, необязательно замещенную C2-6 алкинильную группу, необязательно замещенную C3-6 циклоалкильную группу, C1-6 алкилтиогруппу, C1-6 алкилсульфонильную группу,C1-6 алкоксигруппу необязательно замещенную атомом галогена, C1-4 алкокси или C3-6 циклоалкил, необязательно замещенную C3-6 циклоалкоксигруппу, необязательно замещенную аминогруппу, аминокарбонильную группу, C1-4 алкоксикарбонильную группу, C1-4 алкилкарбонильную группу, необязательно замещенную C6-10 арильную группу, необязательно замещенную C6-10 арилоксигруппу или необязательно замещенную C7-14 аралкилоксигруппу;R1b представляет собой C1-6 алкильную группу, замещенную моно-C1-6 алкоксикарбониламино, необязательно замещенную C1-6 алкилсульфинильную группу, необязательно замещенную C1-6 алкилсульфонильную группу, замещенную C1-6 алкоксигруппу, необязательно замещенную аминогруппу, необязательно замещенную аминокарбонильную группу, необязательно замещенную C1-4 алкоксикарбонильную группу или необязательно замещенную C1-4 алкилкарбонильную группу (где замещенная C1-6 алкоксигруппа является замещенной одной группой, выбранной из группы, состоящей из гидрокси, C1-4 алкокси,C3-6 циклоалкокси, трифторметила, трифторметокси, дифторметокси, карбокси, моно-C1-6 алкилкарбониламино и моно-C1-6 алкоксикарбониламино);R1c представляет собой атом водорода, атом галогена, гидроксильную группу, формильную группу,карбоксигруппу, цианогруппу, необязательно замещенную C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную C3-6 циклоалкильную группу, необязательно замещенную С 5-6 циклоалкенильную группу, необязательно замещенную 5-членную или 6-членную насыщенную гетероциклическую группу, необязательно замещенную C1-6 алкилтиогруппу, необязательно замещенную C1-6 алкилсульфинильную группу, необязательно замещенную C1-6 алкилсульфонильную группу, необязательно замещенную C6-10 арилтиогруппу, необязательно замещенную C6-10 арилсульфинильную группу, необязательно замещенную C6-10 арилсульфонильную группу, необязательно замещенную C1-6 алкоксигруппу, необязательно замещеннуюC3-6 циклоалкилоксигруппу, необязательно замещенную C6-10 арилоксигруппу, необязательно замещенную C7-14 аралкилоксигруппу, необязательно замещенную аминогруппу, необязательно замещенную аминокарбонильную группу, необязательно замещенную C1-4 алкоксикарбонильную группу, необязательно замещенную C3-6 циклоалкилоксикарбонильную группу, необязательно замещенную C1-4 алкилкарбонильную группу, необязательно замещенную C3-6 циклоалкилкарбонильную группу, необязательно замещенную C6-10 арилкарбонильную группу, необязательно замещенную C7-14 аралкильную группу или необязательно замещенную 5-10-членную моноциклическую или полициклическую гетероарилкарбонильную группу, или R1a представляет собой атом водорода;R1b и R1c в сочетании образуют конденсированный цикл вместе с гетероциклом, который содержит по меньшей мере один гетероатом;R2 представляет собой атом водорода, необязательно замещенную C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную C2-6 алкенильную группу, необязательно замещенную C2-6 алкинильную группу, необязательно замещенную C3-10 циклоалкильную группу, необязательно замещенную C5-6 циклоалкенильную группу, необязательно замещенную C6-10 арильную группу, необязательно замещенную C7-14 аралкильную группу или необязательно замещенную 5-10-членную моноциклическую или полициклическую гетероарильную группу (когда R1a представляет собой C1-6 алкоксигруппу, замещенную атом галогена, R2 не является атомом водорода);R3a, R3b, R3c и R3d являются одинаковыми или разными и, каждый независимо,представляет собой атом галогена, цианогруппу или группу: -А-В (где А представляет собой одинарную связь, -(CH2)sO-,-(CH2)sN(R4)-,-(CH2)sSO2-,-(CH2)sCO-,-(CH2)sCOO-,-(CH2)sN(R4)CO-,-(CH2)sN(R4)sO2-,4 4 4 4-(CH2)sSO2N(R4)-,В представляет собой атом водорода, необязательно замещенную C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную C2-6 алкенильную группу, необязательно замещенную C2-6 алкинильную группу, необязательно замещенную C3-10 циклоалкильную группу, необязательно замещенную C5-6 циклоалкенильную группу, необязательно замещенную C6-10 арильную группу, необязательно замещенную C7-14 аралкильную группу, необязательно замещенную 5-10-членную моноциклическую или полициклическую гетероарильную группу, необязательно замещенную 5-10-членную моноциклическую или полициклическую гетероарил-C1-4 алкильную группу или необязательно замещенную насыщенную гетероциклическую группу (когда А представляет собой -(СН 2)sN(R4)-, -(СН 2)sOCON(R4)-, -(CH2)sCON(R4)-,-(CH2)sN(R4)CON(R4)- или -(СН 2)sSO2N(R4)-, R4 и В могут быть соединены друг с другом с образованием цикла, или два из R3a, R3b, R3c и R3d представляют собой атомы водорода, а другие два соединены друг с другом с образованием цикла с внутренним мостиком вместе с гетероциклом;R4 представляет собой атом водорода, необязательно замещенную C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную C3-10 циклоалкильную группу, необязательно замещенную C6-10 арильную группу,необязательно замещенную C7-14 аралкильную группу или необязательно замещенную 5-10-членную моноциклическую или полициклическую гетероарильную группу; где R1 представляет собой водород, незамещенный или замещенный алкил, незамещенный или замещенный алкенил, незамещенный или замещенный алкинил, незамещенный или замещенный арил, незамещенный или замещенный гетероциклил или незамещенный или замещенный циклоалкил;R2 представляет собой незамещенный или замещенный алкил, незамещенный или замещенный алкенил, незамещенный или замещенный алкинил, незамещенный или замещенный арил, незамещенный или замещенный гетероциклил, незамещенный или замещенный циклоалкил или ацил;R3 представляет собой водород, незамещенный или замещенный арил или незамещенный или замещенный алкил;R4 представляет собой незамещенный или замещенный алкил, незамещенный или замещенный алкенил, незамещенный или замещенный алкинил, незамещенный или замещенный арил, незамещенный или замещенный гетероциклил, незамещенный или замещенный циклоалкил или ацил; или R3 и R4 могут вместе образовывать 3-7-членный азотсодержащий насыщенный углеводородный цикл, который может быть незамещенным или замещенным;R6 представляет собой водород, галоген, незамещенный алкил или незамещенный алкокси;R7 и R8 представляют собой независимо друг от друга водород или галоген и Т представляет собой метилен или карбонил; или его соль (см. WO 2007/077005). где R1 представляет собой водород, незамещенный или замещенный алкил, незамещенный или замещенный алкенил, незамещенный или замещенный алкинил, незамещенный или замещенный арил, не-9 019755 замещенный или замещенный гетероциклил или незамещенный или замещенный циклоалкил;R2 представляет собой незамещенный или замещенный алкил, незамещенный или замещенный алкенил, незамещенный или замещенный алкинил, незамещенный или замещенный арил, незамещенный или замещенный гетероциклил, незамещенный или замещенный циклоалкил или ацил;R3 представляет собой водород, незамещенный или замещенный арил или незамещенный или замещенный алкил,R4 представляет собой незамещенный или замещенный алкил, незамещенный или замещенный алкенил, незамещенный или замещенный алкинил, незамещенный или замещенный арил, незамещенный или замещенный гетероциклил, незамещенный или замещенный циклоалкил или ацил; или R3 и R4 могут вместе образовывать 3-7-членный азотсодержащий насыщенный углеводородный цикл, который может быть незамещенным или замещенным; и Т представляет собой метилен или карбонил; или его соль (см. WO 2007/006534).U, V и W, каждый независимо,представляет собой С или N, при условии, что когда любой из U, V иW представляет собой N, то другие должны представлять собой С;Rc представляет собой углеводородную группу, необязательно содержащую гетероатом(ы) в качестве составляющего атома(ов), которая необязательно содержит заместитель(и);m и n, каждый независимо,равен 1 или 2; и цикл В необязательно дополнительно содержит заместитель(и), или его соль (см. WO 2007/094513). С другой стороны, как о гетероциклических соединениях, уже сообщалось о следующих соединениях.(13) В WO 2007/111227, например, описано в качестве ингибитора CCR4 соединение имеющее следующую формулу.(14) В WO 2006/101780, например, описано в качестве ингибитора кинезина соединение, имеющее следующую формулу.(15) В WO2005/047251, например, описано в качестве агониста меланокортинового рецептора соединение, имеющее следующую формулу.(16) В WO 2005/019206, например, описано в качестве ингибитора кинезина соединение, имеющее следующую формулу.(17) В WO 2005/018547, например, описано в качестве ингибитора кинезина соединение, имеющее следующую формулу.(18) В WO 2004/037171, например, описано в качестве ингибитора кинезина соединение, имеющее следующую формулу.(19) В WO 2003/079973, например, описано в качестве ингибитора кинезина соединение, имеющее следующую формулу. Однако в указанных сообщениях не описана ренин ингибирующая активность. Перечень процитированных документов Патентная литература: патентный документ 1: WO 2009/14217; патентный документ 2: WO 2009/05002; патентный документ 3: WO 2009/001915; патентный документ 4: WO 2008/153182; патентный документ 5: WO 2008/153135; патентный документ 6: WO 2008/139941; патентный документ 7: WO 2008/136457; патентный документ 8: WO 2009/051112; патентный документ 9: WO 2008/093737; патентный документ 10: WO 2007/077005; патентный документ 11: WO 2007/006534; патентный документ 12: WO 2007/094513; патентный документ 13: WO 2007/111227; патентный документ 14: WO 2006/101780; патентный документ 15: WO 2005/047251; патентный документ 16: WO 2005/019206; патентный документ 17: WO 2005/018547; патентный документ 18: WO 2004/037171; патентный документ 19: WO 2003/079973; патентный документ 20: WO 2003/037274; патентный документ 21: WO 97/09308; патентный документ 22: WO 2003/000677. Непатентная литература: непатентный документ 1: Chem. Biol., 2000, vol. 7, page 493-504; непатентный документ 2: Hypertension, 2003, vol. 42, page 1137-1143; непатентный документ 3: J. Hypertens., 2005, vol. 23, page 417-426; непатентный документ 4: Journal of Medicinal Chemistry, 1995, vol. 38, page 1406-1410. Сущность изобретения Существует потребность в создании соединения, обладающего высокой ингибирующей ренин активностью, которое было бы полезно в качестве лекарственного средства (например, средства для профилактики или лечения гипертонии, поражений различных органов, связанных с гипертонией, и тому подобного) и нового ингибитора ренина. Авторы настоящего изобретения провели различные исследования и в результате, успешно создав сначала новые соединения, представленные следующими ниже формулами (I) и (II), и их соли, неожиданно обнаружили, что полученные соединения и их соли обладают превосходной ренин ингибирующей активностью и полезны в качестве лекарственных средств, таких как ингибиторы ренина и тому подобное, что и завершилось созданием настоящего изобретения. В соответствии с настоящим изобретением предлагаются: где R1 представляет собой атом водорода, алкильную группу, необязательно содержащую заместитель(и), алкенильную группу, необязательно содержащую заместитель(и) или циклоалкильную группу,необязательно содержащую заместитель(и);R2 представляет собой атом галогена, гидроксигруппу, циано (нитрильную) группу, аминогруппу,необязательно содержащую заместитель(и), меркаптогруппу, необязательно содержащую заместитель(меркаптогруппа является необязательно окисленной), алкильную группу, необязательно содержащую заместитель(и), отличный(ые) от замещенной аминогруппы, алкоксигруппу, необязательно содержащую заместитель(и), 3-10-членную циклическую углеводородную группу, необязательно содержащую заместитель(и), 3-10-членную гетероциклическую группу, необязательно содержащую заместитель(и), или ацильную группу (причем, когда ацильная группа представляет собой -CONR'R", как R', так и R" представляют собой атомы водорода или образуют, вместе со связанным с ними атомом азота, азотсодержащий гетероцикл, необязательно содержащий заместитель(и;X отсутствует или представляет собой атом водорода, алкильную группу, необязательно замещенную группой(ами), отличной(ыми) от гетероспироцикла, необязательно содержащего заместитель(и), или циклоалкильную группу, необязательно содержащую заместитель(и); и цикл А представляет собой гетероцикл, необязательно содержащий заместитель(и), который отличен от где цикл С представляет собой гетероцикл, необязательно содержащий заместитель(и), цикл D представляет собой бензольный цикл, необязательно содержащий заместитель(и), R"' представляет собой замещенную алкильную группу или замещенную алкоксигруппу, R является заместителем и X - такой,как определено выше, или его соль; где R1 представляет собой атом водорода, алкильную группу, необязательно содержащую заместитель(и), алкенильную группу, необязательно содержащую заместитель(и), или циклоалкильную группу,необязательно содержащую заместитель(и);R2 представляет собой алкильную группу, необязательно замещенную группой(ами), отличной(ыми) от гетероспироцикла, необязательно содержащего заместитель(и), алкенильную группу, необязательно содержащую заместитель(и), циклоалкильную группу, необязательно содержащую заместитель(и), алкилтиогруппу, необязательно содержащую заместитель(и), алкилсульфинильную группу, необязательно содержащую заместитель(и), алкилсульфонильную группу, необязательно содержащую заместитель (и), алкоксигруппу, необязательно содержащую заместитель(и), арильную группу, необязательно содержащую заместитель(и), или гетероарильную группу, необязательно содержащую заместитель(и);X1 представляет собой C1-6 алкиленовую группу, необязательно замещенную группой(ами), отличной(ыми) от гетероспироцикла, необязательно содержащего заместитель(и); цикл А 1 представляет собой конденсированный гетероцикл, необязательно содержащий заместитель(и); цикл В представляет собой 5-7-членный азотсодержащий гетероцикл, необязательно содержащий заместитель(и); и где R1 представляет собой атом водорода, алкильную группу, необязательно содержащую заместитель(и), алкенильную группу, необязательно содержащую заместитель(и), или циклоалкильную группу,необязательно содержащую заместитель(и);R2 представляет собой алкильную группу, необязательно замещенную группой(ами), отличнойX1 представляет собой C1-6 алкиленовую группу, необязательно замещенную группой(ами), отличной(ыми) от гетероспироцикла, необязательно содержащего заместитель(и); цикл А 1 представляет собой конденсированный гетероцикл, необязательно содержащий заместитель(и); цикл В представляет собой 5-7-членный азотсодержащий гетероцикл, необязательно содержащий заместитель(и); и где цикл С представляет собой гетероцикл, необязательно содержащий заместитель(и), цикл D представляет собой бензольный цикл, необязательно содержащий заместитель(и), R"' представляет собой замещенную алкильную группу или замещенную алкоксигруппу, R является заместителем, а другие символы - такие, как определено выше, или его соль; где R1 представляет собой атом водорода, алкильную группу, необязательно содержащую заместитель(и), алкенильную группу, необязательно содержащую заместитель(и), или циклоалкильную группу,необязательно содержащую заместитель (и);R2 представляет собой алкильную группу, необязательно замещенную группой(ами), отличной(ыми) от гетероспироцикла, необязательно содержащего заместитель(и), алкенильную группу, необязательно содержащую заместитель(и), циклоалкильную группу, необязательно содержащую заместитель(и), алкилтиогруппу, необязательно содержащую заместитель(и), алкилсульфинильную группу, необязательно содержащую заместитель(и),алкилсульфонильную группу, необязательно содержащую заместитель(и), алкоксигруппу, необязательно содержащую заместитель(и), арильную группу, необязательно содержащую заместитель(и), или гетероарильную группу, необязательно содержащую заместитель(и);X1 представляет собой C1-6 алкиленовую группу, необязательно замещенную группой(ами), отличной(ыми) от гетероспироцикла, необязательно содержащего заместитель(и); цикл А 1 представляет собой конденсированный гетероцикл, необязательно содержащий заместитель(и); цикл В представляет собой 5-7-членный азотсодержащий гетероцикл, необязательно замещенный заместителем(ями), выбранным(и) из атома галогена, гидроксигруппы, циано(нитрил)группы, аминогруппы, необязательно содержащей заместитель(и), меркаптогруппы, необязательно содержащей заместитель (меркаптогруппа является необязательно окисленной), алкильной группы, необязательно содержащей заместитель(и), отличный(ые) от замещенной аминогруппы, алкоксигруппы, необязательно содержащей заместитель(и), 3-10-членной циклической углеводородной группы, необязательно содержащей заместитель(и), 3-10-членной гетероциклической группы, необязательно содержащей заместитель(и), и ацильной группы (причем, когда ацильная группа представляет собой -CONR'R", R' и R" представляют собой атомы водорода или образуют, вместе со связанным с ними атомом азота, азотсодержащий гетероцикл, необязательно содержащий заместитель(и; и n равно 0, 1 или 2, или его соль; где R1 представляет собой атом водорода, алкильную группу, необязательно содержащую заместитель(и), алкенильную группу, необязательно содержащую заместитель(и), или циклоалкильную группу,необязательно содержащую заместитель(и);R2 представляет собой алкильную группу, необязательно замещенную группой(ами), отличнойX1 представляет собой C1-6 алкиленовую группу, необязательно замещенную группой(ами), отличной(ыми) от гетероспироцикла, необязательно содержащего заместитель(и); цикл А 1 представляет собой конденсированный гетероцикл, необязательно содержащий заместитель(и); цикл В представляет собой 5-7-членный азотсодержащий гетероцикл, необязательно замещенный заместителем(ями), выбранным(и) из атома галогена, гидроксигруппы, циано(нитрил)группы, аминогруппы, необязательно содержащей заместитель(и), меркаптогруппы, необязательно содержащей заместитель (меркаптогруппа является необязательно окисленной), алкильной группы, необязательно содержащей заместитель(и), отличный(ые) от замещенной аминогруппы, алкоксигруппы, необязательно содержащей заместитель(и), 3-10-членной циклической углеводородной группы, необязательно содержащей заместитель(и), 3-10-членной гетероциклической группы, необязательно содержащей заместитель(и), и ацильной группы (причем, когда ацильная группа представляет собой -CONR'R", R' и R" представляют собой атомы водорода или образуют, вместе со связанным с ними атомом азота, азотсодержащий гетероцикл, необязательно содержащий заместитель(и; и где цикл С представляет собой гетероцикл, необязательно содержащий заместитель(и), цикл D представляет собой бензольный цикл, необязательно содержащий заместитель(и), R"' представляет собой замещенную алкильную группу или замещенную алкоксигруппу, R является заместителем, а другие символы - такие, как определено выше,или его соль;[6] соединение по любому из пп. [1]-[5], где цикл А и цикл А 1 каждый представляет собой цикл,представленный формулой где Ra и Rb, каждый независимо, представляет собой атом водорода, атом галогена, алкильную группу, необязательно содержащую заместитель(и), алкоксигруппу, необязательно содержащую заместитель(и), или ацильную группу;Rc представляет собой атом водорода, атом галогена, =O, =S, алкильную группу, необязательно содержащую заместитель(и), алкоксигруппу, необязательно содержащую заместитель(и), или ацильную группу;[7] соединение по любому из пп.[1]-[5], где цикл А и цикл А 1 каждый является циклом, представленным формулой где Ra и Rb каждый представляет собой атом водорода;Rc представляет собой атом водорода, атом галогена, =O, =S, алкильную группу, необязательно содержащую заместитель(и), алкоксигруппу, необязательно содержащую заместитель(и), или ацильную группу;[8] соединение по любому из пп.[1]-[5], где цикл А или цикл А 1 является циклом, представленным формулой[9] соединение по любому из пп.[1]-[5], где цикл А или цикл А 1 является циклом, представленным формулой[10] соединение по любому из пп.[2]-[5], где цикл В является циклом, представленным формулой где R4 представляет собой атом водорода, атом галогена, гидроксигруппу, циано (нитрильную) группу, аминогруппу, необязательно содержащую заместитель(и), меркаптогруппу, необязательно содержащую заместитель (меркаптогруппа является необязательно окисленной), алкильную группу, необязательно содержащую заместитель(и), отличный(ые) от замещенной аминогруппы, алкоксигруппу, необязательно содержащую заместитель(и), 3-10-членную циклическую углеводородную группу, необязательно содержащую заместитель(и), 3-10-членную гетероциклическую группу, необязательно содержащую заместитель(и), или ацильную группу (причем, когда ацильная группа представляет собой CONR'R", R' и R" представляют собой атомы водорода или образуют, вместе со связанным с ними атомом азота, азотсодержащий гетероцикл, необязательно содержащий заместитель(и;[11] соединение по любому из пп.[2]-[5], где цикл В является циклом, представленным формулой(f) циклической аминогруппы, необязательно содержащей оксогруппу,(4) 3-10-членную гетероциклическую группу, необязательно содержащую 1-3 заместителя, выбранных из C1-6 алкильной группы и оксогруппы,(5) карбоксигруппу,(6) C1-6 алкокси-карбонильную группу, необязательно содержащую 1-3 заместителя, выбранных из неароматической гетероциклической группы, необязательно содержащей 1-3 заместителя, выбранных из(7) группу, представленную формулой -CO-NR'R",где R' и R" каждый представляет собой атом водорода, илиR' и R" образуют, вместе со связанным с ними атомом азота, азотсодержащий гетероцикл, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из атомов галогенов;[12] соединение по любому из пп.[2]-[5], где цикл В является циклом, представленным формулой(f) циклической аминогруппы, необязательно содержащей оксогруппу,(3) 3-10-членную гетероциклическую группу, необязательно содержащую 1-3 заместителя, выбранных из C1-6 алкильной группы и оксогруппы,(4) карбоксигруппу,(5) C1-6 алкоксикарбонильную группу, необязательно содержащую 1-3 заместителя, выбранных из неароматической гетероциклической группы, необязательно содержащей 1-3 заместителя, выбранных из(6) группу, представленную формулой -CO-NR'R",где R' и R" каждый представляет собой атом водорода или R' и R" образуют, вместе со связанным с ними атомом азота, азотсодержащий гетероцикл, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из атомов галогенов;[13] соединение по любому из пп.[2]-[5], где цикл В является циклом, представленным формулой где R4 представляет собой -CO-NR'R", где R' и R" каждый представляет собой атом водорода или R' и R" образуют, вместе со связанным с ними атомом азота, азотсодержащий гетероцикл, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из атомов галогенов;[14] соединение по любому из пп.[1]-[5], где R1 представляет собой C1-6 алкильную группу, необязательно содержащую заместитель(и);[15] соединение по п.[1], где R2 представляет собой ацильную группу (причем, когда ацильная группа представляет собой -CONR'R", R' и R" представляют собой атомы водорода или образуют, вместе со связанным с ними атомом азота, азотсодержащий гетероцикл, необязательно содержащий заместитель(и;[17] соединение по любому из пп.[2]-[5], где X1 представляет собой C1-6 алкиленовую группу, необязательно замещенную группой(ами), отличной(ыми) от гетероспироцикла, необязательно содержащего заместитель(и), и оксогруппы;[18] соединение по любому из пп.[2]-[5], где X1 представляет собой C1-6 алкиленовую группу;[19] соединение по любому из пп.[2]-[5], где R3 представляет собой C1-6 алкоксигруппу, необязательно содержащую заместитель(и);[20] соединение по п.[1], где R1 представляет собой C1-6 алкильную группу, необязательно содержащую заместитель(и), R2 представляет собой ацильную группу (причем, когда ацильная группа представляет собой -CONR'R", R' и R" представляют собой атомы водорода или образуют, вместе со связанным с ними атомом азота, азотсодержащий гетероцикл, необязательно содержащий заместитель(и,цикл А является циклом, представленным формулой[21] соединение по любому из пп.[2]-[5], где R1 представляет собой C1-6 алкильную группу, необязательно содержащую заместитель(и),R3 представляет собой C1-6 алкоксигруппу, необязательно содержащую заместитель(и), цикл А 1 является циклом, представленным формулой где R4 представляет собой -CO-NR'R", где R' и R" каждый представляет собой атом водорода или R' и R" образуют, вместе со связанным с ними атомом азота, азотсодержащий гетероцикл, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из атомов галогенов;[28] пролекарство соединения по любому из пп.[1]-[5];[29] лекарственное средство, содержащее соединение по любому из пп.[1]-[5] или его пролекарство в качестве активного компонента;[30] лекарственное средство по п.[29], которое является ингибитором ренина;[31] лекарственное средство по п.[29], которое является профилактическим или лечебным средством против заболевания системы кровообращения;[32] лекарственное средство по п.[29], которое является профилактическим или лечебным средством против гипертонии и/или поражений различных органов, связанных с гипертонией;[33] способ профилактики или лечения заболевания системы кровообращения у млекопитающего,содержащий введение млекопитающему соединения по любому из пп.[1]-[5] или его пролекарства;[34] способ профилактики или лечения гипертонии и/или поражений различных органов, связанных с гипертонией, у млекопитающего, содержащий введение млекопитающему соединения по любому из пп.[1]-[5] или его пролекарства;[35] применение соединения по любому из пп.[1]-[5] или его пролекарства для получения профилактического или лечебного средства против заболевания системы кровообращения;[36] применение соединения по любому из пп.[1]-[5] или его пролекарства для получения профилактического или лечебного средства против гипертонии и/или поражений различных органов, связанных с гипертонией, и тому подобного. Соединение (I) обладает превосходной ингибирующей ренин активностью и поэтому оно полезно в качестве средства для профилактики или лечения гипертонии, поражений различных органов, связанных с гипертонией, и тому подобного. Подробное описание изобретения Примеры "атома галогена" в данном описании включают фтор, хлор, бром и иод. Примеры "C1-4 алкилендиоксигруппы" в данном описании включают метилендиокси, этилендиокси,триметилендиокси и тому подобное. Примеры "алкильной группы" в данном описании включают метил, этил, пропил, изопропил, бутил,изобутил, втор-бутил, трет-бутил, пентил, изопентил, неопентил, 1-этилпропил, гексил, изогексил, 1,1 диметилбутил, 2,2-диметилбутил, 3,3-диметилбутил, 2-этилбутил и тому подобное. Среди них C1-6 алкильная группа является предпочтительной. Примеры "алкенильной группы" в данном описании включают этенил, 1-пропенил, 2-пропенил, 2 метил-1-пропенил, 1-бутенил, 2-бутенил, 3-бутенил, 3-метил-2-бутенил, 1-пентенил, 2-пентенил, 3 пентенил, 4-пентенил, 4-метил-3-пентенил, 1-гексенил, 3-гексенил, 5-гексенил и тому подобное. Среди них C2-6 алкенильная группа является предпочтительной. Примеры "алкинильной группы" в данном описании включают этинил, 1-пропинил, 2-пропинил, 1 бутинил, 2-бутинил, 3-бутинил, 1-пентинил, 2-пентинил, 3-пентинил, 4-пентинил, 1-гексинил, 2 гексинил, 3-гексинил, 4-гексинил, 5-гексинил, 1-гептинил, 1-октинил и тому подобное. Среди них C2-6 алкинильная группа является предпочтительной. Примеры "циклоалкильной группы" в данном описании включают циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогептил, циклооктил, бицикло[2,2,1]гептил, бицикло[2,2,2]октил, бицикло[3,2,1]октил, бицикло[3,2,2]нонил, бицикло[3,3,1]нонил, бицикло[4,2,1]нонил, бицикло[4,3,1]децил,адамантил и тому подобное. Среди них C3-10 циклоалкильная группа является предпочтительной. Примеры "алкилтиогруппы" в данном описании включают метилтио, этилтио, пропилтио, изопропилтио, бутилтио, изобутилтио, втор-бутилтио, трет-бутилтио, пентилтио, изопентилтио, неопентилтио,1-этилпропилтио, гексилтио, изогексилтио, 1,1-диметилбутилтио, 2,2-диметилбутилтио, 3,3 диметилбутилтио, 2-этилбутилтио и тому подобное. Среди них C1-6 алкилтиогруппа является предпочтительной. Примеры "алкилсульфинильной группы" в данном описании включают метилсульфинил, этилсульфинил, пропилсульфинил, изопропилсульфинил, бутилсульфинил, изобутилсульфинил, вторбутилсульфинил, трет-бутилсульфинил, пентилсульфинил, изопентилсульфинил, неопентилсульфинил,1-этилпропилсульфинил, гексилсульфинил, изогексилсульфинил, 1,1-диметилбутилсульфинил, 2,2- 18019755 диметилбутилсульфинил, 3,3-диметилбутилсульфинил, 2-этилбутилсульфинил и тому подобное. Среди них C1-6 алкилсульфинильная группа является предпочтительной. Примеры "алкилсульфонильной группы" в данном описании включают метилсульфонил, этилсульфонил, пропилсульфонил, изопропилсульфонил, бутилсульфонил, изобутилсульфонил, втор-бутилсульфонил, трет-бутилсульфонил, пентилсульфонил, изопентилсульфонил, неопентилсульфонил, 1 этилпропилсульфонил, гексилсульфонил, изогексилсульфонил, 1,1-диметилбутилсульфонил, 2,2-диметилбутилсульфонил, 3,3-диметилбутилсульфонил, 2-этилбутилсульфонил и тому подобное. Среди нихC1-6 алкилсульфонильная группа является предпочтительной. Примеры "алкоксигруппы" в данном описании включают метокси, этокси, пропокси, изопропокси,бутокси, изобутокси, втор-бутокси, трет-бутокси, пентилокси, изопентилокси, неопентилокси, 1 этилпропилокси, гексилокси, изогексилокси, 1,1-диметилбутилокси, 2,2-диметилбутилокси, 3,3 диметилбутилокси, 2-этилбутилокси и тому подобное. Среди них C1-6 алкоксигруппа является предпочтительной. Примеры "C1-6 алкоксикарбонильной группы" в данном описании включают метоксикарбонил,этоксикарбонил, пропоксикарбонил, трет-бутоксикарбонил и тому подобное. Примеры "C1-6 алкилкарбонильной группы" в данном описании включают ацетил, пропаноил, бутаноил, изобутаноил, пентаноил, изопентаноил, гексаноил и тому подобное."Необязательно галогенированный" в данном описании означает необязательно замещенный 1-5,предпочтительно 1-3, атомами галогенов. Примеры "C1-6 алкиленовой группы" в данном описании включают метилен, этилен, триметилен,тетраметилен, пентаметилен, гексаметилен, -CH(CH3)-, -C(CH3)2-, -CH(CH2CH3)-, -C(CH2CH3)2-,-CH(CH3)-СН 2-, -СН 2-CH(CH3)-, -C(CH3)2-СН 2-, -СН 2-C(CH3)2-, -CH(CH3)-(СН 2)2-, -СН 2-CH(CH3)-СН 2-,-(СН 2)2-CH(CH3)-, -C(CH3)2-(СН 2)2-, -СН 2-C(CH3)2-СН 2-, -(СН 2)2-C(CH3)2- и тому подобное. Примеры "углеводородной группы" "углеводородной группы, необязательно содержащей заместитель(и)" в данном описании включают алкильную группу, алкенильную группу, алкинильную группу,алкилиденовую группу, циклоалкильную группу, циклоалкенильную группу, циклоалкадиенильную группу, арильную группу, аралкильную группу, арилалкенильную группу, циклоалкилалкильную группу и тому подобное. Предпочтительно, C1-10 алкильную группу, C2-10 алкенильную группу, C2-10 алкинильную группу, C1-3 алкилиденовую группу, C3-10 циклоалкильную группу, C3-10 циклоалкенильную группу,С 4-10 циклоалкадиенильную группу, C6-14 арильную группу, C7-16 аралкильную группу, C8-13 арилалкенильную группу, C3-10 циклоалкил-C1-6 алкильную группу и тому подобное. Каждая из вышеуказанныхC3-10 циклоалкильной группы, C3-10 циклоалкенильной группы и C4-10 циклоалкадиенильной группы может быть конденсирована с бензольным циклом. Примеры "C1-10 алкильной группы" в данном описании включают метил, этил, пропил, изопропил,бутил, изобутил, втор-бутил, трет-бутил, пентил, изопентил, неопентил, 1-этилпропил, гексил, изогексил,1,1-диметилбутил, 2,2-диметилбутил, 3,3-диметилбутил, 2-этилбутил, гептил, октил, нонил, децил и тому подобное. Среди них C1-6 алкильная группа является предпочтительной. Примеры "C2-10 алкенильной группы" в данном описании включают этенил, 1-пропенил, 2 пропенил, 2-метил-1-пропенил, 1-бутенил, 2-бутенил, 3-бутенил, 3-метил-2-бутенил, 1-пентенил, 2 пентенил, 3-пентенил, 4-пентенил, 4-метил-3-пентенил, 1-гексенил, 3-гексенил, 5-гексенил, 1-гептенил,1-октенил и тому подобное. Среди них C2-6 алкенильная группа является предпочтительной. Примеры "C2-10 алкинильной группы" в данном описании включают этинил, 1-пропинил, 2 пропинил, 1-бутинил, 2-бутинил, 3-бутинил, 1-пентинил, 2-пентинил, 3-пентинил, 4-пентинил, 1 гексинил, 2-гексинил, 3-гексинил, 4-гексинил, 5-гексинил, 1-гептинил, 1-октинил и тому подобное. Среди них C2-6 алкинильная группа является предпочтительной. Примеры "C1-3 алкилиденовой группы" в данном описании включают метилиден, этилиден, пропилиден, изопропилиден и тому подобное. Примеры "C3-10 циклоалкильной группы" в данном описании включают циклопропил, циклобутил,циклопентил, циклогексил, циклогептил, циклооктил, бицикло[2,2,1]гептил, бицикло[2,2,2]октил, бицикло[3,2,1]октил, бицикло[3,2,2]нонил, бицикло[3,3,1]нонил, бицикло[4,2,1]нонил, бицикло[4,3,1]децил,адамантил и тому подобное. Среди них C3-6 циклоалкильная группа является предпочтительной. Вышеуказанный C3-10 циклоалкил может быть конденсирован с бензольным циклом и примеры конденсированной группы включают инданил, тетрагидронафтил, флуоренил и тому подобное. Примеры "C3-10 циклоалкенильной группы" в данном описании включают 2-циклопентен-1-ил, 3 циклопентен-1-ил, 2-циклогексен-1-ил, 3-циклогексен-1-ил и тому подобное. Вышеуказанный C3-10 циклоалкенил может быть конденсирован с бензольным циклом и примеры конденсированной группы включают инденил и тому подобное. Примеры "С 4-10 циклоалкадиенильной группы" в данном описании включают 2,4-циклопентадиен 1-ил, 2,4-циклогексадиен-1-ил, 2,5-циклогексадиен-1-ил и тому подобное. Вышеуказанный С 4-10 циклоалкадиенил может быть конденсирован с бензольным циклом. Примеры "C6-14 арильной группы" в данном описании включают фенил, 1-нафтил, 2-нафтил, бифенилил, 2-антрил и тому подобное. Среди них C6-10 арильная группа является предпочтительной и фенил является более предпочтительным. Вышеуказанный C6-14 арил может быть конденсирован с C3-10 циклоалканом (примеры C3-10 циклоалкана включают цикл, соответствующий вышеуказанной C3-10 циклоалкильной группе) и примеры конденсированной группы включают тетрагидронафтил, инданил и тому подобное. Примеры "С 7-16 аралкильной группы" в данном описании включают бензил, фенетил, нафтилметил,бифенилилметил и тому подобное. Примеры "C8-13 арилалкенильной группы" в данном описании включают стирил и тому подобное. Примеры "C3-10 циклоалкил-C1-6 алкильной группы" в данном описании включают циклопропилметил, циклогексилметил и тому подобное."Углеводородная группа" "углеводородной группы, необязательно содержащей заместитель(и)" необязательно содержит заместитель(и) (например, 1-5, предпочтительно 1-3 заместителя) в замещаемом положении(ях). Когда число заместителей равно двум или более, соответственные заместители могут быть одинаковыми или разными. Примеры "заместителя" "углеводородной группы, необязательно содержащей заместитель(и)" включают следующие заместители (далее называемый как группа А заместителей).(9) меркаптогруппа, необязательно содержащая заместитель (меркаптогруппа является необязательно окисленной);C3-10 циклоалкильную группу, C3-10 циклоалкенильную группу, C4-10 циклоалкадиенильную группу, C6-10 арильную группу и тому подобное. Примеры C3-10 циклоалкильной группы, C3-10 циклоалкенильной группы, C4-10 циклоалкадиенильной группы и C6-10 арильной группы включают группы, аналогичные C3-10 циклоалкильной группе, C3-10 циклоалкенильной группе, C4-10 циклоалкадиенильной группе и C6-10 арильной группе, которые представлены в качестве примеров "углеводородной группы" "углеводородной группы, необязательно содержащей заместитель(и)". Примеры "3-10-членной гетероциклической группы" "3-10-членной гетероциклической группы, необязательно содержащей заместитель(и)" для группы А заместителей включают 3-10-членный цикл из"гетероциклической группы" "гетероциклической группы, необязательно содержащей заместитель(и)",который будет назван позже. Примеры "заместителя" "C1-6 алкильной группы, необязательно содержащей заместитель(и)" и "C1-6 алкоксигруппы, необязательно содержащей заместитель(и)", "3-10-членной циклической углеводородной группы, необязательно содержащей заместитель(и)" и "3-10-членной гетероциклической группы, необязательно содержащей заместитель(и)" для группы А заместителей включают 1-5, предпочтительно 1-3,заместителей, выбранных из следующих заместителей (далее называемых как группа В заместителей). Когда число заместителей равно двум или более, соответственные заместители могут быть одинаковыми или разными.(26) ароматическая гетероциклическая группа (например, пиридил, пиразолил, триазолил), необязательно содержащая 1-3 атома галогенов;(27) неароматическая гетероциклическая группа (например, диоксолил), необязательно содержащая 1-3 заместителя, выбранных из C1-6 алкильной группы и оксогруппы;(30) циклическая аминогруппа (например, пирролидинил, пиперидино, морфолино, тиоморфолино,пиперазинил, имидазолидин-1-ил, пиразолидин-1-ил и т.д.), необязательно содержащая оксогруппу и тому подобное. Примеры "заместителя" "аминогруппы, необязательно содержащей заместитель(и)" для группы А заместителей включают 1 или 2 заместителя, выбранных из группы В заместителей. Когда число заместителей равно двум, соответственные заместители могут быть одинаковыми или разными. Примеры "заместителя" "меркаптогруппы, необязательно содержащей заместитель" для группы А заместителей включают группу В заместителей. Меркаптогруппа может быть окисленной 1 или 2 атомами кислорода. Примеры "гетероциклической группы" "гетероциклической группы, необязательно содержащей заместитель(и)" в данном описании включают ароматическую гетероциклическую группу и неароматическую гетероциклическую группу. Примеры "ароматической гетероциклической группы" включают 4-10-членную (предпочтительно 5- или 6-членную) моноциклическую ароматическую гетероциклическую группу, содержащую в качестве циклообразующих атомов, кроме углеродных атомов, 1-4 гетероатома, выбранных из атома кислорода, атома серы и атом азота, и конденсированную ароматическую гетероциклическую группу. Примеры конденсированной ароматической гетероциклической группы включают группу, полученную из конденсированного цикла, где конденсированный цикл, соответствующий такой 4-10-членной моноциклической ароматической гетероциклической группе, и 1 или 2 цикла, выбранных из 5- или 6-членного ароматического гетероцикла, содержащего 1 или 2 атома азота, 5-членного ароматического гетероцикла, содержащего один атом серы, и бензольного цикла, и тому подобное. Примеры "ароматической гетероциклической группы" включают: 4-7-членные (предпочтительно 5- или 6-членные) моноциклические ароматические гетероциклические группы, такие как фурил (например, 2-фурил, 3-фурил), тиенил (например, 2-тиенил, 3-тиенил), пиридил (например, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил), пиримидинил (например, 2-пиримидинил, 4 пиримидинил, 5-пиримидинил), пиридазинил (например, 3-пиридазинил, 4-пиридазинил), пиразинил пример, 1,3,5-триазин-2-ил, 1,3,5-триазин-4-ил, 1,2,3-триазин-4-ил, 1,2,4-триазин-3-ил) и тому подобное; конденсированные ароматические гетероциклические группы, такие как хинолил (например, 2 хинолил, 3-хинолил, 4-хинолил, 6-хинолил), изохинолил (например, 3-изохинолил), хиназолил (например, 2-хиназолил, 4-хиназолил), хиноксалил (например, 2-хиноксалил, 6-хиноксалил), бензофуранил (например, 2-бензофуранил, 3-бензофуранил), бензотиенил (например, 2-бензотиенил, 3-бензотиенил), бензоксазолил (например, 2-бензоксазолил), бензизоксазолил (например, 7-бензизоксазолил), бензотиазолил(например, 2-бензотиазолил), бензимидазолил (например, бензимидазол-1-ил, бензимидазол-2-ил, бензимидазол-5-ил), бензотриазолил (например, 1H-1,2,3-бензотриазол-5-ил), индолил (например, индол-1-ил,индол-2-ил, индол-3-ил, индол-5-ил), индазолил (например, 1H-индазол-3-ил), пирролопиразинил (например, 1H-пирроло[2,3-b]пиразин-2-ил, 1H-пирроло[2,3-b]пиразин-6-ил), имидазопиридил (например,1H-имидазо[4,5-b]пиридин-2-ил, 1H-имидазо[4,5-c]пиридин-2-ил, 2 Н-имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил), имидазопиразинил (например, 1H-имидазо[4,5-b]пиразин-2-ил), пиразолопиридил (например, 1Hпиразоло[4,3-c]пиридин-3-ил), пиразолотиенил (например, 2 Н-пиразоло[3,4-b]тиофен-2-ил), пиразолотриазинил (например, пиразоло[5,1-c][1,2,4]триазин-3-ил) и тому подобное. Примеры "неароматической гетероциклической группы" включают 3-10-членную (предпочтительно 5- или 6-членную) моноциклическую неароматическую гетероциклическую группу, содержащую в качестве циклообразующих атомов, кроме углеродных атомов, 1-4 гетероатома, выбранных из атома кислорода, атома серы и атома азота, и конденсированную неароматическую гетероциклическую группу. Примеры конденсированной неароматической гетероциклической группы включают группу, полученную из конденсированного цикла, где конденсированный цикл, соответствующий такой 3-10-членной моноциклической неароматической гетероциклической группе, и 1 или 2 цикла, выбранных из 5- или 6 членного гетероцикла, содержащего 1 или 2 атома азота, 5-членного гетероцикла, содержащего один атом серы, и бензольного цикла, и тому подобное. Примеры "неароматической гетероциклической группы" включают: 4-7-членные (предпочтительно 5- или 6-членные) моноциклические неароматические гетероциклические группы, такие как пирролидинил (например, 1-пирролидинил, 2-пирролидинил), пиперидинил(например,1,1 диоксидотетрагидротиопиран-4-ил), тетрагидрофурил (например, тетрагидрофуран-3-ил, тетрагидрофуран-2-ил), пиразолидинил (например, пиразолидин-1-ил, пиразолидин-3-ил), пиразолинил (например,пиразолин-1-ил), тетрагидропиримидинил (например, тетрагидропиримидин-1-ил), гексагидропиримидинил (например, гексагидропиримидин-1-ил), дигидротриазолил (например, 2,3-дигидро-1H-1,2,3 триазол-1-ил), тетрагидротриазолил (например, 2,3,4,5-тетрагидро-1H-1,2,3-триазол-1-ил) и тому подобное; конденсированные неароматические гетероциклические группы, такие как дигидроиндолил (например, 2,3-дигидро-1H-индол-1-ил), дигидроизоиндолил (например, 1,3-дигидро-2 Н-изоиндол-2-ил),дигидробензофуранил (например, 2,3-дигидробензофуран-5-ил), дигидробензодиоксинил (например, 2,3 дигидро-1,4-бензодиоксинил), дигидробензодиоксепинил (например, 3,4-дигидро-2 Н-1,5-бензодиоксепинил), тетрагидробензофуранил (например, 4,5,6,7-тетрагидробензофуран-3-ил), хроменил (например,4 Н-хромен-2-ил, 2 Н-хромен-3-ил), дигидрохинолинил (например, 1,2-дигидрохинолин-4-ил), тетрагидрохинолинил (например, 1,2,3,4-тетрагидрохинолин-4-ил), дигидроизохинолинил (например, 1,2 дигидроизохинолин-4-ил), тетрагидроизохинолинил (например, 1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил), дигидрофталазинил (например, 1,4-дигидрофталазин-4-ил) и тому подобное. Вышеуказанная "гетероциклическая группа" необязательно содержит заместитель(и) (например,1-5, предпочтительно 1-3 заместителя) в замещаемом положении(ях). Когда число заместителей равно двум или более, соответственные заместители могут быть одинаковыми или разными. Примеры "заместителя" "гетероциклической группы, необязательно содержащей заместитель(и)" включают группы, представленные в качестве примеров в вышеуказанной группе А заместителей, и тому подобное. Примеры "ацильной группы" в данном описании включают группы, представленные формулами:-CORA, -CO-ORA, -SO2RA, -SORA, -CO-NR'R", -CS-NR'R", где RA представляет собой атом водорода, гидроксигруппу, углеводородную группу, необязательно содержащую заместитель(и), аминогруппу, необя- 22019755 зательно содержащую заместитель(и), или гетероциклическую группу, необязательно содержащую заместитель(и). R' и R" каждый представляет собой атом водорода, углеводородную группу, необязательно содержащую заместитель(и), или гетероциклическую группу, необязательно содержащую заместитель(и), или R' и R" образуют, вместе со связанным с ними атомом азота, азотсодержащий гетероцикл,необязательно содержащий заместитель(и), и тому подобное. Примеры "углеводородной группы" "углеводородной группы, необязательно содержащей заместитель(и)" для RA, R' или R" включают группы, аналогичные "углеводородной группе" вышеуказанной "углеводородной группы, необязательно содержащей заместитель(и)". Примеры "гетероциклической группы" "гетероциклической группы, необязательно содержащей заместитель(и)" для RA, R' или R" включают группы, аналогичные "гетероциклической группе" вышеуказанной "гетероциклической группы, необязательно содержащей заместитель(и)". Примеры "аминогруппы, необязательно содержащей заместитель(и)" для RA включают группы,аналогичные "аминогруппе, необязательно содержащей заместитель(и)" из вышеуказанной группы А заместителей. Примеры заместителя "углеводородной группы, необязательно содержащей заместитель(и)" и "гетероциклической группы, необязательно содержащей заместитель(и)" для RA, R' или R" включают 1-5,предпочтительно 1-3, заместителей, выбранных из вышеуказанной группы А заместителей. Когда число заместителей равно двум или более, соответственные заместители могут быть одинаковыми или разными. Примеры "азотсодержащего гетероцикла" "азотсодержащего гетероцикла, необязательно содержащего заместитель(и)", образованного R' и R", вместе со связанным с ними атомом азота, включают 4-7 членный неароматический азотсодержащий гетероцикл, содержащий в качестве циклообразующих атомов, кроме атома углерода, один атом азота и необязательно дополнительно содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из атома кислорода, атома серы и атома азота. Неароматический азотсодержащий гетероцикл может быть конденсирован с бензольным циклом. Примеры азотсодержащего гетероцикла включают азетидин, пирролидин, имидазолидин, пиразолидин, пиперидин, гомопиперидин, пиперазин, гомопиперазин, морфолин, гомоморфолин, тиоморфолин,тиогомоморфолин, дигидробензоксазин (например, 3,4-дигидро-2H-1,4-бензоксазин), 1,2,3,4-тетрагидрохинолин, 7-азабицикло[2,2,1]гептан и тому подобное."Азотсодержащий гетероцикл" необязательно содержит (предпочтительно 1-3, более предпочтительно 1 или 2) заместитель(и) в замещаемом положении(ях). Примеры заместителя включают группу В заместителей и тому подобное. Когда число заместителей равно двум или более, соответственные заместители могут быть одинаковыми или разными. Предпочтительные примеры "ацила" включают:(4) C1-6 алкоксикарбонильную группу (например, метоксикарбонил, этоксикарбонил, пропоксикарбонил, трет-бутоксикарбонил), необязательно содержащую 1-3 заместителя, выбранных из группы В заместителей;(5) группу, представленную формулой -CO-NR'R",где R' и R" каждый представляет собой атом водорода, углеводородную группу, необязательно содержащую 1-3 заместителя, выбранных из вышеуказанной группы В заместителей, или гетероциклическую группу, необязательно содержащую 1-3 заместителя, выбранных из вышеуказанной группы В заместителей, или R' и R" необязательно образуют, вместе со связанным с ними атомом азота, азотсодержащий гетероцикл, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из вышеуказанной группы В заместителей, и тому подобное. Примеры "арильной группы" в данном описании включают C6-14 арил, такой как фенил, 1-нафтил, 2 нафтил, бифенилил, 2-антрил и тому подобное. Среди них C6-10 арил является предпочтительным и фенил является более предпочтительным. Вышеуказанный арил может быть конденсирован с C3-10 циклоалканом (примеры C3-10 циклоалкана включают цикл, соответствующий вышеуказанному C3-10 циклоалкилу), и примеры конденсированной группы включают тетрагидронафтил, инданил и тому подобное. Примеры "гетероарильной группы" в данном описании включают моноциклическую ароматическую гетероциклическую группу и конденсированную ароматическую гетероциклическую группу из"гетероциклической группы" вышеуказанного "гетероцикла, необязательно содержащего заместитель(и)". Примеры "гетероцикла" в данном описании включают моноциклический гетероцикл и конденсированный гетероцикл. Примеры "моноциклического гетероцикла" включают моноциклический ароматический гетероцикл и моноциклический неароматический гетероцикл. Примеры "моноциклического ароматического гетероцикла" включают 4-10-членный (предпочтительно 5- или 6-членный) моноциклический ароматический гетероцикл, содержащий в качестве цикло- 23019755 образующих атомов, кроме углеродных атомов, 1-4 гетероатома, выбранных из атома кислорода, атома серы и атома азота. Примеры "моноциклического ароматического гетероцикла" включают 4-7-членный (предпочтительно 5- или 6-членный) моноциклический ароматический гетероцикл, такой как фуран, тиофен, пиридин, пиримидин, пиридазин, пиразин, пиррол, имидазол, пиразол, тиазол, изотиазол, оксазол, изоксазол,оксадиазолил (например, 1,2,4-оксадиазол, 1,3,4-оксадиазол), тиадиазол (например, 1,2,4-тиадиазол,1,3,4-тиадиазол), триазол (например, 1,2,4-триазол, 1,2,3-триазол), тетразол, триазин (например, 1,3,5 триазин, 1,2,3-триазин, 1,2,4-триазин) и тому подобное. Примеры "моноциклического неароматического гетероцикла" включают 3-10-членный (предпочтительно 5- или 6-членный) моноциклический неароматический гетероцикл, содержащий в качестве циклообразующих атомов, кроме углеродных атомов, 1-4 гетероатома, выбранных из атома кислорода, атома серы и атома азота. Примеры "моноциклического неароматического гетероцикла" включают 4-7-членный (предпочтительно 5- или 6-членный) моноциклический неароматический гетероцикл, такой как пирролидин, пиперидин, морфолин, тиоморфолин, пиперазин, гексаметиленимин, оксазолидин, тиазолидин, имидазолидин, оксазолин, тиазолин, имидазолин, диоксол, диоксолане, дигидрооксадиазол (например, 4,5-дигидро 1,2,4-оксадиазол), 2-тиоксо-1,3-оксазолидин, пиран, тетрагидропиран, тиопиран, тетрагидротиопиран, 1 оксидтетрагидротиопиран, 1,1-диоксидтетрагидротиопиран, тетрагидрофуран, пиразолидин, пиразолин,тетрагидропиримидин, дигидротриазол, тетрагидротриазол (например, 2,3,4,5-тетрагидро-1H-1,2,3 триазол) и тому подобное. Примеры "конденсированного гетероцикла" включают конденсированный ароматический гетероцикл и конденсированный неароматический гетероцикл. Примеры "конденсированного ароматического гетероцикла" включают цикл, где конденсированы 4-7-членный (предпочтительно 5- или 6-членный) моноциклический ароматический гетероцикл, содержащий в качестве циклообразующих атомов, кроме углеродных атомов, 1-4 гетероатома, выбранных из атома кислорода, атома серы и атома азота, и 1 или 2 цикла, выбранных из 5- или 6-членного ароматического гетероцикла, содержащего 1 или 2 атома азота, 5-членного ароматического гетероцикла, содержащего один атом серы, и бензольного цикла, и тому подобное. Примеры "конденсированного ароматического гетероцикла" включают хинолин, изохинолин, хиназолин, хиноксалин, бензофуран, бензотиофен, бензоксазол, бензизоксазол, бензотиазол, бензимидазол,бензотриазол, индол, индазол, пирролопиразин (например, 1H-пирроло[2,3-b]пиразин), имидазопиридин[2, 3-d] имидазол, 1H-тиено [2,3-d]имидазол и тому подобное. Примеры "конденсированного неароматического гетероцикла" включают цикл, где конденсированы 4-7-членный (предпочтительно 5- или 6-членный) моноциклический неароматический гетероцикл, содержащий в качестве циклообразующих атомов, кроме углеродных атомов, 1-4 гетероатома, выбранных из атома кислорода, атома серы и атома азота, и 1 или 2 цикла, выбранных из 5- или 6-членного ароматического гетероцикла, содержащего 1 или 2 атома азота, 5-членного ароматического гетероцикла, содержащего один атом серы, и бензольного цикла, и тому подобное. Примеры "конденсированного неароматического гетероцикла" включают дигидроиндол (например,1,2-дигидроиндол), тетрагидроиндол (например, 4, 5, 6, 7-тетрагидро-1H-индол), дигидроизоиндол, тетрагидроизоиндол (например, 4,5,6,7-тетрагидроизоиндол), дигидробензофуран, дигидробензодиоксин(например, 2,3-дигидро-1,4-бензодиоксин), дигидробензодиоксепиндиоксин (например, 3,4-дигидро-2H1,5-бензодиоксин), тетрагидробензимидазол (например, 4,5,6,7-тетрагидро-1H-бензимидазол), тетрагидробензофуран (например, 4,5,6,7-тетрагидробензофуран), хромен (например, 4 Н-хромен, 2H-хромен),дигидрохинолин (например, 1,2-дигидрохинолин), тетрагидрохинолин (например, 1,2,3,4-тетрагидрохинолин), дигидроизохинолин (например, 1,2-дигидроизохинолин), тетрагидроизохинолин (например,1,2,3,4-тетрагидроизохинолин), дигидрофталазин (например, 1,4-дигидрофталазин), 1,4-дигидроциклопента[b]пиррол, 1,4-дигидроциклопентаимидазол, 1,4-дигидропирроло[2,3-d]имидазол и тому подобное. Примеры "5-7-членного азотсодержащего гетероцикла" в данном описании включают пирролидин,пиперидин и гомопиперидин. Далее дается подробное определение каждого символа в формулах (I) и (II).R1 - в формулах (I) и (II) R1 представляет собой атом водорода, алкильную группу, необязательно содержащую заместитель(и), алкенильную группу, необязательно содержащую заместитель(и), или циклоалкильную группу, необязательно содержащую заместитель(и). Примеры заместителя "алкильной группы, необязательно содержащей заместитель(и)", "алкенильной группы, необязательно содержащей заместитель(и)" и "циклоалкильной группы, необязательно содержащей заместитель(и)" для R1 включают 1-5, предпочтительно 1-3, заместителей, выбранных из вышеуказанной группы А заместителей. Когда число заместителей равно двум или более, соответственные заместители могут быть одинаковыми или разными.R1 представляет собой предпочтительно атом водорода или C1-6 алкильную группу, необязательно содержащую заместитель(и), более предпочтительно C1-6 алкильную группу (например, метильную группу, этильную группу, пропильную группу, изопропильную группу, изобутильную группу и т.д.) необязательно содержащую 1-3 заместителя, выбранных из атомов галогенов, цианогруппы, гидроксигруппы, C3-10 циклоалкилы (например, циклопропилы) и тому подобного, и еще более предпочтительно C1-6 алкильную группу (в частности, изобутил).R2 - в формуле (I) R2 представляет собой атом галогена, гидроксигруппу, циано (нитрильную) группу, аминогруппу, необязательно содержащую заместитель(и), меркаптогруппу, необязательно содержащую заместитель (меркаптогруппа является необязательно окисленной), алкильную группу, необязательно содержащую заместитель(и), отличный(ые) от замещенной аминогруппы, алкоксигруппу, необязательно содержащую заместитель(и), 3-10-членную циклическую углеводородную группу, необязательно содержащую заместитель(и), 3-10-членную гетероциклическую группу, необязательно содержащую заместитель(и), или ацильную группу (причем, когда ацильная группа представляет собой -CONR'R", R' и R" представляют собой атомы водорода или образуют, вместе со связанным с ними атомом азота, азотсодержащий гетероцикл, необязательно содержащий заместитель(и."Аминогруппа" "аминогруппы, необязательно содержащей заместитель(и)" для R2 необязательно содержит 1 или 2 заместителя в замещаемом положении(ях). Когда число заместителей равно двум, соответственные заместители могут быть одинаковыми или разными. Примеры заместителя включают вышеуказанную группу В заместителей."Меркаптогруппа" "меркаптогруппы, необязательно содержащей заместитель" для R2 необязательно содержит заместитель и необязательно окислена 1 или 2 атомами кислорода. Примеры заместителя включают вышеуказанную группу В заместителей."Алкильная группа" "алкильной группы, необязательно содержащей заместитель(и), отличный(ые) от замещенной аминогруппы" для R2 необязательно содержит (например, 1-5, предпочтительно 1-3) заместитель(и), отличный(ые) от замещенной аминогруппы в замещаемом положении(ях). Когда число заместителей равно двум или более, соответственные заместители могут быть одинаковыми или разными. Примеры заместителя включают группу В заместителей (исключая моно- или ди-C1-6 алкиламиногруппу, C7-16 аралкиламиногруппу, C1-6 алкоксикарбониламиногруппу и C1-6 алкилкарбониламиногруппу). Примеры "заместителя" "замещенной аминогруппы" включают незамещенный или замещенный алкил,незамещенный или замещенный алкенил, незамещенный или замещенный алкинил, незамещенный или замещенный арил, незамещенный или замещенный гетероциклил или незамещенный или замещенный циклоалкил или ацил (например, C1-6 циклоалкильную группу или C1-6 алкильную группу, замещенную гетероциклом) и тому подобное."Алкоксигруппа" "алкоксигруппы, необязательно содержащей заместитель(и)" для R2 необязательно содержит (например, 1-5, предпочтительно 1-3) заместитель(и). Когда число заместителей равно двум или более, соответственные заместители могут быть одинаковыми или разными. Примеры заместителя включают вышеуказанную группу В заместителей."Циклическая углеводородная группа" "3-10-членной циклической углеводородной группы, необязательно содержащей заместитель(и)" и "гетероциклическая группа" "3-10-членной гетероциклической группы, необязательно содержащей заместитель(и)" для R2 необязательно содержит (например, 1-5,предпочтительно 1-3) заместитель(и). Когда число заместителей равно двум или более, соответственные заместители могут быть одинаковыми или разными. Примеры заместителя включают вышеуказанную группу В заместителей. Примеры "циклической углеводородной группы" "3-10-членной циклической углеводородной группы, необязательно содержащей заместитель(и)" для R2 включают группы, аналогичные "3-10 членной циклической углеводородной группе" "3-10-членной циклической углеводородной группы, необязательно содержащей заместитель(и)" вышеуказанной группы А заместителей. Примеры "гетероциклической группы" "3-10-членной гетероциклической группы, необязательно содержащей заместитель(и)" для R2 включают группы, аналогичные "гетероциклической группе" "3-10 членной гетероциклической группы, необязательно содержащей заместитель(и)" вышеуказанной группы А заместителей. Когда "ацильная группа" для R2 представляет собой -CO-NR'R", R' и R" представляют собой атомы водорода или образуют, вместе со связанным с ними атомом азота, азотсодержащий гетероцикл, необязательно содержащий заместитель(и). Примеры азотсодержащего гетероцикла включают уже указанные выше, и морфолин является особенно предпочтительным. Примеры заместителя "азотсодержащего гетероцикла, необязательно содержащего заместитель(и)",образованного R' и R", вместе со связанным с ними атомом азота, включают 1-5, предпочтительно 1-3,- 25019755 заместителей, выбранных из вышеуказанной группы В заместителей. Когда число вышеуказанных заместителей равно двум или более, соответственные заместители могут быть одинаковыми или разными.R2 представляет собой предпочтительно C1-6 алкильную группу (например, метил, этил, пропил,изопропил, бутил, изобутил, пентил), необязательно содержащую заместитель (и), отличный(ые) от замещенной аминогруппы, 3-10-членную гетероциклическую группу, необязательно содержащую заместитель(и), или ацильную группу (причем, когда ацильная группа представляет собой CONR'R", R' и R" представляют собой атомы водорода или образуют, вместе со связанным с ними атомом азота, азотсодержащий гетероцикл (например, морфолин), необязательно содержащий заместитель(и, более предпочтительно:(a) гидроксигруппы,(b) атома галогена (например, атом фтора),(c) C1-6 алкоксигруппы (например, метокси, этокси),(d) C1-6 алкилкарбонилоксигруппы (например, ацетилокси),(e) ароматической гетероциклической группы (например, пиридил), необязательно содержащей 1-3 атома галогенов,(f) C3-10 циклоалкильной группы (например, циклопропил) иC1-6 алкильной группы и оксогруппы,(3) карбоксигруппу,(4) C1-6 алкоксикарбонильную группу (например, метоксикарбонил, этоксикарбонил, пропоксикарбонил, трет-бутоксикарбонил), необязательно содержащую 1-3 заместителя, выбранных из неароматической гетероциклической группы (например, диоксолил), необязательно содержащую 1-3 заместителя,выбранных из C1-6 алкильной группы (например, метил) и оксогруппы,(5) C1-6 алкилкарбонильную группу (например, ацетил) или(6) группу формулы -CO-NR'R",где R' и R" каждый представляет собой атом водорода, или R' и R" образуют, вместе со связанным с ними атомом азота, азотсодержащий гетероцикл (например, азетидин, морфолин, пирролидин, пиперидин, 7-азабицикло[2,2,1]гептан, гомоморфолин, дигидробензоксазин (например, 3,4-дигидро-2H-1,4 бензоксазин, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из атомов галогенов (например,атом фтора).R3 - в формуле (II) R3 представляет собой алкильную группу, необязательно замещенную группой(ами), отличной(ыми) от гетероспироцикла, необязательно содержащего заместитель(и), алкенильную группу, необязательно содержащую заместитель(и), циклоалкильную группу, необязательно содержащую заместитель(и), алкилтиогруппу, необязательно содержащую заместитель(и), алкилсульфинильную группу, необязательно содержащую заместитель(и), алкилсульфонильную группу, необязательно содержащую заместитель (и), алкоксигруппу, необязательно содержащую заместитель(и), арильную группу, необязательно содержащую заместитель(и), или гетероарильную группу, необязательно содержащую заместитель(и). Примеры "гетероспироцикла" "алкильной группы, необязательно замещенной группой(ами), отличной(ыми) от гетероспироцикла, необязательно содержащего заместитель(и)" для R3 включают спироцикл, образованный из 4-7-членного (предпочтительно 5- или 6-членного) моноциклического неароматического гетероцикла, содержащего, в качестве циклообразующего атома, кроме атома углерода, 1-4 гетероатома, выбранных из атома кислорода, атома серы и атома азота, и C3-10 циклоалкана (в качестве C3-10 циклоалкана можно указать цикл, соответствующий вышеуказанному C3-10 циклоалкилу, который необязательно может быть конденсирован с бензольным циклом), спироцикл, образованный из моноциклических неароматических гетероциклов, и тому подобное. Примеры "гетероспироцикла" включают спироцикл, образованный из 4-7-членного (предпочтительно 5- или 6-членного) моноциклического неароматического гетероцикла, такого как пирролидин,пиперидин, морфолин, тиоморфолин, пиперазин, гексаметиленимин, оксазолидин, тиазолидин, имидазолидин, оксазолин, тиазолин, имидазолин, диоксол (например, 1,3-диоксол), диоксолан (например, 1,3 диоксолан), дигидрооксадиазол (например, 4,5-дигидро-1,2,4-оксадиазол), 2-тиоксо-1,3-оксазолидин,пиран, тетрагидропиран, тиопиран, тетрагидротиопиран, 1-оксидтетрагидротиопиран, 1,1-диоксидтетрагидротиопиран, тетрагидрофуран, пиразолидин, пиразолин, тетрагидропиримидин, дигидротриазол (например, 2,3-дигидро-1H-1,2,3-триазол), тетрагидротриазол (например, 2,3,4,5-тетрагидро-1H-1,2,3 триазол) и тому подобное, и C3-10 циклоалкана, такого как циклопропан, циклобутан, циклопентан, циклогексан, циклогептан, циклооктан и тому подобное, или конденсированного цикла (например, индана,- 26019755 тетрагидронафталина, флуорена и т.д.), образованного из C3-10 циклоалкана и бензольного цикла; или спироцикл, образованный из моноциклических неароматических гетероциклов, причем спироцикл, образованный из пирролидина, пиперидина, морфолина, тиоморфолина, пиперазина и тому подобного и циклопропана, циклобутана, циклопентана, циклогексана, индана, тетрагидронафталина и тому подобного,является предпочтительным. В качестве "гетероспироцикла" можно, в частности, указать спиро[индан-1,4'-пиперидин] и тому подобное. В качестве заместителя "гетероспироцикла" можно указать 1-5, предпочтительно 1-3, заместителей,выбранных из вышеуказанной группы А заместителей. Когда число заместителей равно двум или более,соответственные заместители могут быть одинаковыми или разными."Алкильная группа" "алкильной группы, необязательно замещенной группой(ами), отличной(ыми) от гетероспироцикла, необязательно содержащего заместитель(и)" для R3 необязательно содержит (например, 1-5, предпочтительно 1-3) заместитель(и), отличный(ые) от "гетероспироцикла, необязательно содержащего заместитель(и)", в замещаемом положении(ях). Когда число заместителей равно двум или более, соответственные заместители могут быть одинаковыми или разными. Примеры заместителя включают вышеуказанную группу А заместителей. Примеры заместителя "алкенильной группы, необязательно содержащей заместитель(и)", "циклоалкильной группы, необязательно содержащей заместитель(и)", "алкилтиогруппы, необязательно содержащей заместитель(и)", "алкилсульфинильной группы, необязательно содержащей заместитель(и)", "алкилсульфонильной группы, необязательно содержащей заместитель(и)", "алкоксигруппы, необязательно содержащей заместитель(и)", "арильной группы, необязательно содержащей заместитель(и)" и "гетероарильной группы, необязательно содержащей заместитель(и)" для R3 включают 1-5, предпочтительно 1-3, заместителей, выбранных из вышеуказанной группы А заместителей. Когда число заместителей равно двум или более, соответственные заместители могут быть одинаковыми или разными.R3 представляет собой предпочтительно C1-6 алкоксигруппу (например, метокси, этокси), необязательно содержащую заместитель(и), C1-6 алкилтиогруппу (например, метилтио), необязательно содержащую заместитель(и), C3-10 циклоалкильную группу (например, циклопропил), необязательно содержащую заместитель(и), арильную (например, фенильную) группу, необязательно содержащую заместитель(и), или гетероарильную группу (например, тиенил), необязательно содержащую заместитель(и),более предпочтительно C1-6 алкоксигруппу (например, метокси, этокси) необязательно замещенную C1-6 алкоксигруппой (например, метокси, этокси) или атомом галогена (например, атомом фтора), C1-6 алкилтиогруппу (например, метилтио), C3-10 циклоалкильную группу (например, циклопропил) необязательно замещенную C1-6 алкильной группой (например, метилом), арильную группу (например, фенил) или гетероарильную группу (например, тиенил, тиазолил, пиридил, пиразолил, имидазолил, 1,3,4 оксадиазолил, 1,2,4-оксадиазолил), необязательно замещенную C1-6 алкильной группой (например, метилом), более предпочтительно C1-6 алкоксигруппу (например, метокси, этокси), необязательно содержащую заместитель(и).X - в формуле (I) X отсутствует или представляет собой атом водорода, алкильную группу, необязательно замещенную группой(ами), отличной(ыми) от гетероспироцикла, необязательно содержащего заместитель(и), или циклоалкильную группу, необязательно содержащую заместитель(и). Примеры "гетероспироцикла, необязательно содержащего заместитель(и)" "алкильной группы, необязательно замещенной группой(ами), отличной(ыми) от гетероспироцикла, необязательно содержащего заместитель(и)" для X включают группы, аналогичные "гетероспироциклу, необязательно содержащему заместитель(и)" вышеуказанной "C1-6 алкильной группы, необязательно замещенной группой(ами),отличной(ыми) от гетероспироцикла, необязательно содержащего заместитель(и)" для R3."Алкильная группа" "алкильной группы, необязательно замещенной группой(ами), отличной(ыми) от гетероспироцикла, необязательно содержащего заместитель(и)" для X необязательно содержит (например, 1-5, предпочтительно 1-3) заместитель(и), отличный(ые) от гетероспироцикла, необязательно содержащего заместитель(и), в замещаемом положении(ях). Когда число заместителей равно двум или более, соответственные заместители могут быть одинаковыми или разными. Примеры заместителя включают атом галогена, гидроксигруппу, алкенильную группу, необязательно содержащую заместитель(и), алкинильную группу, необязательно содержащую заместитель(и), циклоалкильную группу, необязательно содержащую заместитель(и), циклоалкилоксигруппу, необязательно содержащую заместитель(и), алкилтиогруппу, необязательно содержащую заместитель(и), алкилсульфинильную группу, необязательно содержащую заместитель(и), алкилсульфонильную группу, необязательно содержащую заместитель(и), алкоксигруппу, необязательно содержащую заместитель(и), арильную группу, необязательно содержащую заместитель(и), гетероарильную группу, необязательно содержащую заместитель(и),арилоксигруппу, необязательно содержащую заместитель(и), и ацильную группу. Примеры заместителя "алкенильной группы, необязательно содержащей заместитель(и)", "алкинильной группы, необязательно содержащей заместитель(и)", "циклоалкильной группы, необязательно содержащей заместитель(и)", "циклоалкилоксигруппы, необязательно содержащей заместитель(и)", "алкилтиогруппы, необязательно содержащей заместитель(и)", "алкилсульфинильной группы, необязатель- 27019755"алкильной группы, необязательно замещенной группой(ами), отличной(ыми) от гетероспироцикла, необязательно содержащего заместитель(и)" для X включают 1-5, предпочтительно 1-3, заместителей, выбранных из вышеуказанной группы А заместителей. Когда число заместителей равно двум или более,соответственные заместители могут быть одинаковыми или разными. Примеры заместителя "циклоалкильной группы, необязательно содержащей заместитель(и)" для X включают 1-5, предпочтительно 1-3, заместителей, выбранных из вышеуказанной группы А заместителей. Когда число заместителей равно двум или более, соответственные заместители могут быть одинаковыми или разными.(например, метокси) или атом галогена (например, атом фтора),(d) C1-6 алкилтиогруппы (например, метилтио),(e) арильной группы (например, фенил),(f) арилоксигруппы (например, фенилокси), необязательно содержащей C1-6 алкоксигруппу (например, метокси) или атом галогена (например, атом фтора), и"C1-6 алкиленовая группа" "C1-6 алкиленовой группы, необязательно замещенной группой(ами), отличной(ыми) от гетероспироцикла, необязательно содержащего заместитель(и)" для X1 необязательно содержит (например, 1-5, предпочтительно 1-3) заместитель(и), отличный(ые) от гетероспироцикла, необязательно содержащего заместитель(и), в замещаемом положении(ях). Когда число заместителей равно двум или более, соответственные заместители могут быть одинаковыми или разными. Примеры заместителя включают вышеуказанную группу А заместителей.X1 представляет собой предпочтительно "C1-6 алкиленовую группу, необязательно замещенную группой(ами), отличной(ыми) от гетероспироцикла, необязательно содержащего заместитель(и), и оксогруппы", более предпочтительно C1-6 алкиленовую группу (например, метилен, этилен, триметилен, тетраметилен). Цикл А и цикл А 1 - в формуле (I) цикл А представляет собой гетероцикл, необязательно содержащий заместитель(и), и в формуле (II) цикл A1 представляет собой конденсированный гетероцикл, необязательно содержащий заместитель(и). Однако цикл А не представляет собой: где -X - такой, как определено выше, цикл С представляет собой гетероцикл, необязательно содержащий заместитель(и), цикл D представляет собой бензольный цикл, необязательно содержащий заместитель(и), R"' представляет собой замещенную алкильную группу или замещенную алкоксигруппу и R где цикл С представляет собой гетероцикл, необязательно содержащий заместитель(и), цикл D представляет собой бензольный цикл, необязательно содержащий заместитель(и), R"' представляет собой замещенную алкильную группу или замещенную алкоксигруппу, R является заместителем, а другие символы - такие, как определено выше. Является более предпочтительным, когда "гетероцикл" "гетероцикла, необязательно содержащего заместитель(и)" для цикла А и "конденсированный гетероцикл" "конденсированного гетероцикла, необязательно содержащего заместитель(и)" для цикла А 1 не представляют собой следующих циклов: где R1a представляет собой необязательно замещенную C1-6 алкильную группу, C3-6 циклоалкоксигруппу, замещенную C1-4 алкокси, необязательно замещенную C2-6 алкенильную группу, необязательно замещенную C2-6 алкенилоксигруппу, необязательно замещенную C3-6 алкинильную группу, необязательно замещенную C3-6 алкинилоксигруппу, необязательно замещенную C1-6 алкилсульфинильную группу, необязательно замещенную C1-6 алкилсульфонильную группу, необязательно замещенную C1-6 алкоксигруппу, необязательно замещенную аминогруппу, необязательно замещенную аминокарбонильную группу, необязательно замещенную C1-4 алкоксикарбонильную группу или необязательно замещенную C1-4 алкилкарбонильную группу;R1b и R1e являются одинаковыми или разными и, каждый независимо,представляет собой атом водорода, цианогруппу, необязательно замещенную C1-8 алкильную группу, необязательно замещеннуюC1-6 алкоксигруппу, необязательно замещенную C2-6 алкенильную группу, C1-6 алкилсульфонильную группу или атом галогена;R1c и R1d являются одинаковыми или разными и, каждый независимо,представляет собой атом водорода, атом галогена, гидроксильную группу, формильную группу, карбоксигруппу, цианогруппу, необязательно замещенную C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную C2-6 алкенильную группу,необязательно замещенную C2-6 алкинильную группу, необязательно замещенную C3-10 циклоалкильную группу, необязательно замещенную C5-6 циклоалкенильную группу, необязательно замещенную C6-10 арильную группу, необязательно замещенную C7-14 аралкильную группу, необязательно замещенную 510-членную моноциклическую или полициклическую гетероарильную группу, необязательно замещенную 5-членную или 6-членную насыщенную гетероциклическую группу, необязательно замещенную C1-6 алкилтиогруппу, необязательно замещенную C1-6 алкилсульфинильную группу, необязательно замещенную C1-6 алкилсульфонильную группу, необязательно замещенную C6-10 арилтиогруппу, необязательно замещенную C6-10 арилсульфинильную группу, необязательно замещенную C6-10 арилсульфонильную группу, необязательно замещенную C1-6 алкоксигруппу, необязательно замещенную C3-6 алкинилоксигруппу, необязательно замещенную C3-10 циклоалкилоксигруппу, необязательно замещенную C6-10 арилоксигруппу, необязательно замещенную C7-14 аралкилоксигруппу, необязательно замещенную 5-10 членную моноциклическую или полициклическую гетероарилоксигруппу, необязательно замещенную аминогруппу, необязательно замещенную аминокарбонильную группу, необязательно замещенную аминосульфонильную группу, необязательно замещенную C1-4 алкоксикарбонильную группу, необязательно замещенную C3-10 циклоалкилоксикарбонильную группу, необязательно замещенную C1-4 алкилкарбонильную группу, необязательно замещенную C3-10 циклоалкилкарбонильную группу, необязательно замещенную C6-10 арилкарбонильную группу или необязательно замещенную 5-10-членную моноцикличе- 29
МПК / Метки
МПК: C07D 407/12, C07D 487/04, C07D 409/06, C07D 233/90, C07D 417/06, C07D 495/04, C07D 413/06, C07D 401/14, C07D 471/04, C07D 401/12, C07D 413/14, C07D 417/12, C07D 487/08, C07D 409/14
Метки: гетероциклическое, соединение, применение
Код ссылки
<a href="https://eas.patents.su/30-19755-geterociklicheskoe-soedinenie-i-ego-primenenie.html" rel="bookmark" title="База патентов Евразийского Союза">Гетероциклическое соединение и его применение</a>
Предыдущий патент: Синергетическая гербицидная композиция
Следующий патент: Оборудование, система и способ буксировки подводного трубопровода
Случайный патент: Прессованная жевательная резинка