5-(арилсульфонил)пиразолопиперидины

Изобретение относится к N-циклическим сульфонамидным соединениям формулы I в которой А, В, R1, R1a, R2, R2a, R3 и R3a являются такими, как описано в описании. Соединения формулы I могут быть использованы в лечении или профилактике когнитивных нарушений, таких как болезнь Альцгеймера. Изобретение также охватывает фармацевтические композиции,включающие соединения формулы I, способы получения соединений формулы I и способы лечения когнитивных нарушений, таких как болезнь Альцгеймера. 014906 По настоящей заявке испрашивается приоритет согласно временной заявке на патент США 60/741366, поданной 1 декабря 2005, раскрытие которой полностью включено в настоящее описание путем ссылки. Предпосылки к созданию изобретения Область изобретения Изобретение относится к соединениям 5-(арилсульфонил)пиразолопиперидина, которые ингибируют высвобождение гамма-секретазы и -амилоидного пептида и/или его синтез. Поэтому N-циклические сульфонамидные соединения могут быть использованы в профилактике когнитивных нарушений у пациентов, у которых возможно развитие когнитивных нарушений, и/или в лечении пациентов с когнитивными нарушениями, для ингибирования дальнейшего ухудшения в их состоянии. Уровень техники Болезнь Альцгеймера (AD) представляет собой дегенеративное мозговое нарушение, клинически характеризующееся прогрессивной потерей памяти, способности к познанию, рассуждению, суждению и эмоциональной стабильности, которая постепенно приводит к глубокому нарушению психики и, в конечном счете, к смерти. AD представляет собой весьма распространенную причину прогрессивной умственной деградации (деменция) у людей в возрасте и, как считается, представляет четвертую наиболее распространенную медицинскую причину смерти в Соединенных Штатах. AD наблюдали у различных рас и этнических групп во всем мире, и она представляет собой значительную проблему для здравоохранения в настоящее время и в будущем. Это заболевание, как в настоящее время оценивается, затрагивает приблизительно два-три миллиона человек только в Соединенных Штатах. AD в настоящее время неизлечима. В настоящее время не известны виды лечения, которые эффективно предотвращали бы AD или обращали ее симптомы и течение. Мозг людей с AD обнаруживает характерные поражения, называемые сенильными (или амилоидными) бляшками, амилоидной ангиопатией (отложения амилоида в кровеносных сосудах) и нейрофибриллярными клубками. Большое количество этих поражений, особенно амилоидных бляшек и нейрофибриллярных клубков, обычно обнаруживают в нескольких областях мозга человека, важных для функции памяти и когнитивной функции у больных с AD. Меньшее число этих поражений в более рестриктивном анатомическом распределении также обнаруживается в мозге большинства людей старшего возраста, которые не имеют клинической картины AD. Амилоидные бляшки и амилоидная ангиопатия также характеризуют мозг людей с трисомией по 21 хромосоме (синдром Дауна) и наследственной церебральной геморрагией с амилоидозом голландского типа (HCHWA-D). В настоящее время для постановки окончательного диагноза AD обычно требуется наблюдение вышеупомянутых поражений в мозговой ткани пациентов, умерших от этого заболевания, или, редко, в малых пробах биопсии мозговой ткани, забранной в ходе инвазивной нейрохирургической процедуры. Основным химическим компонентом амилоидных бляшек и амилоидных отложений в сосудах(амилоидная ангиопатия), характерных для AD и других упомянутых выше нарушений, является белок из приблизительно 39-43 аминокислот размером приблизительно 4,2 килодальтон (кДа), называемый амилоидным пептидом ( АР) или иногда А, А P или/А 4. -Амилоидный пептид был впервые очищен, и его частичная аминокислотная последовательность была получена Glenner et al., Biochem. Biophys. Res. Commun., 120:885-890 (1984). Процедура выделения и данные последовательности для первых 28 аминокислот описаны в патенте США 4666829. Молекулярный биологический и белковый химический анализы показали, что -амилоидный пептид является малым фрагментом белка-предшественника намного большего размера, который называют предшественником амилоидного белка (АРР), который обычно продуцируется клетками во многих тканях различных животных, включая человека. Исследование структуры гена, кодирующего АРР, показало, что -амилоидный пептид возникает как фрагмент пептида, который отщепляется от АРР протеазным ферментом(ами). Последовательный процессинг белка-предшественника ферментами, в целом называемыми бета- и гамма-секретазами, дает начало фрагменту -амилоидного пептида. Оба фермента в настоящее время молекулярно клонированы и охарактеризованы на различных уровнях. Несколько линий доказательств показывают, что прогрессивное депонирование -амилоидного пептида в мозге играет ключевую роль в патогенезе AD и может, на годы или десятилетия, предшествовать когнитивным симптомам. См., например, Selkoe, Neuron, 6:487-498 (1991). Самой важной линией доказательства является открытие того, что миссенс-мутации ДНК в аминокислоте 717 изоформы АРР из 770 аминокислот могут быть найдены у пораженных, но не у непораженных членов нескольких семейств с наследственной (семейной) формой AD (Goate et al., Nature, 349:704-706 (1990); Chartier Harlan et al.,Nature, 353:844-846 (1989); и Murrell et al., Science, 254:97-99 (1991. Другая такая мутация, известная как шведский вариант, состоит из двойной мутации с заменой лизин 595-метионин 596 на аспарагин 595 лейцин 596 (в этом отношении изоформа 695 была обнаружена в шведском семействе), о чем сообщалось в 1992 (Mullan et al., Nature Genet., 1:345-347 (1992. Исследования генетической связи показали, что эти мутации, также как некоторые другие мутации в гене АРР, являются специфической молекулярной причиной AD у пораженных членов таких семейств. Кроме того, мутация в аминокислоте 693 изоформы-1 014906 АРР из 770 аминокислот были идентифицированы как причина заболевания, вызванного депонированием -амилоидного пептида, HCHWA-D, и замена аланина на глицин в аминокислоте 692, по-видимому,приводит к фенотипу, который у некоторых пациентов напоминает AD, а у других - HCHWA-D. Открытие этих и других мутаций в АРР в генетически обусловленных случаях AD доказывает, что изменение метаболизма АРР и последующее депонирование его фрагмента -амилоидного пептида может вызыватьAD. Несмотря на прогресс, который был сделан в понимании основных механизмов AD и других связанных с -амилоидным пептидом заболеваний, сохраняется потребность в разработке способов и композиции для лечения заболевания(й). В идеале способы лечения должны быть предпочтительно основаны на лекарственных средствах, которые могли бы ингибировать высвобождение -амилоидного пептида и/или его синтез in vivo. Один подход в отношении ингибирования синтеза амилоидного пептида in vivo заключается в ингибировании гамма-секретазы, фермента, ответственного за С-концевое расщепление, приводящее к продукции фрагментов -амилоидного пептида из 40 или 42 остатков в длину. Непосредственными субстратами для гамма-секретазы являются -расщепленные, а также -расщепленные С-концевые фрагменты (CTF) АРР. Сайт расщепления гамма-секретазой на - и -фрагментах CTF встречается в предсказанном трансмембранном домене АРР. Было показано, что ингибиторы гаммы-секретазы воздействуют на амилоидную патологию на моделях трансгенных мышей (Dovey, H.F., V. John, J.P. Anderson, L.Z."Functional gamma-secretase inhibitors reduce beta-amyloid peptide levels in brain." J Neurochem 76(1): 17381). Гамма секретаза является комплексом из множества субъединиц, состоявшим из пресенилинов (PS1 или PS2), никастрина, Aph-1 и Pen 2 (De Strooper, В. (2003). "Aph-1, Pen-2, and Nicastrin with Presenilinis a membrane protein complex comprised of presenilin, nicastrin, Aph-1, and Pen-2." Proc Natl Acad Sci USA 100(11): 6382-7). Существует множество свидетельств того, что PS включает каталитическую группу комплекса, в то время как другие идентифицированные субъединицы необходимы для правильного созревания и субклеточной локализации активного ферментного комплекса (рассматривается в De Strooper,В. (2003). "Aph-1, Pen-2, and Nicastrin with Presenilin generate an active gamma-Secretase complex." Neuron 38(1): 9-12.) Согласно этой гипотезе: мыши с PS-нокаутом показывают значительные сокращения продукции р-амилоида (De Strooper, В., P. Saftig, K. Craessaerts, H. Vanderstichele, G. Guhde, W. Annaert, K.embryonic stem cells." Nat Cell Biol 2(7): 461-2); точечные мутации предполагаемых остатков аспартата активного центра в трансмембранных доменах PS ингибируют продукцию р-амилоида в клетках доминантно-негативным образом (Wolfe, M.S., W. Xia, В. L. Ostaszewski, T.S. Diehl, W.T. Kimberly and D.J.and amyloid beta-protein generation." J Biol Chem 275(5): 3173-8); активные сайт-направленные изостеры переходного состояния на основе субстрата, предназначенные для ингибирования гамма-секретазы, непосредственно конъюгируют с PS (Esler, W.P., W.T. Kimberly, B.L. Ostaszewski, T.S. Diehl, C.L. Moore,J.Y. Tsai, T. Rahmati, W. Xia, D.J. Selkoe and M.S. Wolfe (2000). "Transition-state analogue inhibitors ofHuang, J.L. Castro, J. DiMuzio-Mower, T. Harrison, С. Lellis, A. Nadin, J.G. Neduvelil et al. (2000). "Photoactivated gamma-secretase inhibitors directed to the active site covalently Label presenilin 1." Nature 405(6787): 689-94); наконец, аналогично было показано, что аллостерические ингибиторы гамма-секретазы непосредственно связываются с PS (Seiffert, D., J.D. Bradley, C.M. Rominger, D.H. Rominger, F. Yang, J.E.Meredith, Jr., Q. Wang, A. H. Roach, L.A. Thompson, S.M. Spitz et al. (2000). "Presenilin-1 and -2 are molecular targets for gamma-secretase inhibitors." J Biol Chem 275(44): 34086-91.) Существующие свидетельства показывают, что в дополнение к процессингу АРР, приводящему к синтезу -амилоида, гамма-секретаза также опосредует внутримембранное расщепление другого типа трансмембранных белков (рассматривается в Fortini, M.E. (2002). "Gamma-secretase-mediated proteolysis(2000). "Requirements for presenilin-dependent cleavage of notch and other transmembrane proteins." Mol Cell 6(3): 625-36.) Примечательным среди известных субстратов гаммы-секретазы является Notch 1 млекопитающих. Белок Notch 1 важен для определения предназначения клетки в ходе развития и для гомеостаза-2 014906 ткани во взрослом организме. После вовлечения лигаида через экто-домен Notch, Notch претерпевает последовательный внеклеточный и внутримембранный процессинг, аналогичный процессингу АРР. Внутримембранный процессинг Notch, опосредуемый гамма-секретазой, ведет к высвобождению внутриклеточного домена Notch (NICD). Фрагмент NICD опосредует сигнальный путь Notch через транслокацию к ядру, где он регулирует экспрессию генов, опосредующих дифференцировку клеток во многих тканях в ходе развития, а также во взрослом организме. Разрыв сигнального пути Notch через генетический нокаут (КО) приводит к летальному эмбриональному фенотипу у мышей (Swiatek, P.J., СЕ. Lindsell, F.F. del Amo, G. Weinmaster and T. Gridley(1994). "Notch1 is essential for postimplantation development in mice." Genes Dev 8(6): 707-19; Conlon, R.A.,A. G. Reaume and J. Rossant (1995). "Notch1 is required for the coordinate segmentation of somites." Development 121(5): 1533-45.) Фенотип Notch KO является очень схожим с фенотипом, наблюдаемым у мышейSerneels, W. Annaert, D. Collen, L. Schoonjans and B. De Strooper (2000). "Total inactivation of gammasecretase activity in presenilin-deficient embryonic stem cells." Nat Cell Biol 2(7): 461-2.) Эта конвергенция фенотипов, наблюдаемая у нокаут-мышей как по субстрату (Notch), так и по ферменту (PS), позволяет предположить, что ингибиторы гамма-секретазы, которые также ингибируют функцию Notch, могут быть использованы как терапевтические средства вследствие важности функции Notch во взрослых тканях (Fortini, М. Е. (2002). "Gamma-secretase-mediated proteolysis in cell-surface-receptor signaling." Nat Revprotein-deficient mice show reactive gliosis and decreased locomotor activity." Cell 81(4): 525-31, позволяют поэтому предположить, что предпочтительные ингибиторы гамма-секретазы будут иметь селективность в отношении ингибирования процессинга АРР гамма-секретазами по сравнению с процессингом Notch гамма-секретазами. Сущность изобретения В широком аспекте изобретение относится к соединениям формулы I их стереоизомерам, таутомерам, смесям стереоизомеров и/или таутомеров или фармацевтически приемлемым солям, в которой А-кольцо представляет собой арил, циклоалкил, гетероарил или гетероциклоалкил, где каждое кольцо может быть замещено в подходящем для замещения положении галогеном, C1-С 6-алкилом, С 2-С 6 алкенилом, С 2-С 6-алкинилом, C1-С 6-алкокси, C1-С 6 -галогеналкилом, C1-С 6-галогеналкокси, гидроксилом,гидроксиалкилом, CN, арилокси, арилалкилокси, -SO2-(C1-С 6-алкил), -NR'R", C1-С 6-алканоилом, С 0-С 3 алкил-С(О)OR', гетероарилом, гетероциклоалкилом, арилом, арилалкилом или -SO2-NR'R", где каждый из R' и R" независимо обозначает Н или C1-С 6-алкил, или R' и R" с атомом, к которому они присоединены, могут образовывать 3-8-членное кольцо, в случае необходимости включающее дополнительный гетероатом, такой как N, О или S; В-кольцо представляет собой гетероарил или гетероциклоалкил, каждый из которых может быть замещен в подходящем для замещения положении группой, которая независимо представляет собой C1 С 6-алкил, С 2-С 6-алкенил, С 2-С 6-алкинил, C1-С 6-алкокси, амино, C1-С 6-алкиламино, C1-С 6 ди-алкиламино,-S(О)0-2R', гидроксил, гидроксиалкил, галоген, C1-C2-галогеналкил, C1-С 2 -галогеналкокси, -NR'C(O)R",-NR'SO2R", -C(O)R', -CO2R', -С(О)-алкилОС(O)R', -C(O)NR'R", оксо, CN или C0-C1-алкиларил, где арил может быть замещен 1-5 группами, независимо выбранными из -галогена, С 1-С 6-алкила, -С(О)OR', C1-С 6 алкокси, галогеналкила, галогеналкокси, гидроксила, CN, NO2, арилокси, -S(О)0-2-(C1-C6-алкил),-C(O)NR'R", -NR'R", C1-С 6-алканоила, пиридила, фенила и -SO2NR'R"; иR1, R1a, R2 и R2a независимо обозначают водород, галоген, C1-С 6-алкил, С 2-С 6-алкенил, где алкенил может быть замещен одним или более галогенами; С 2-С 6-алкинил, С 3-С 6-циклоалкил, С 3-С 6-циклоалкилС 1-С 6-алкил, арил, арил-С 1-С 6-алкил, гетероарил, CO2R', CONR'R", C1-С 6-галогеналкил, где -галогеналкил-3 014906 может быть замещен С 1-С 4-алкокси; C1-C4-галогеналкоксиалкил, гидрокси C1-С 6-алкил, С 2-С 6-алканоил,арилокси-С 1-С 6-алкил, гетероарилокси C1-С 6-алкил, -С 0-С 6-алкил-ОС(О)NR'R", -С 0-С 6-алкил-NR'R", гидроксил или -С 0-С 6-алкил-ОС(О)-гетероциклоалкил, причем каждый арил, гетероарил и гетероциклоалкил может быть замещен одной или более группами, которые независимо представляют собой галоген,C1-С 6-алкил, C1-С 6-алкокси, С 1-С 6-алканоил, галоген-С 1-С 4-алкил, галоген-С 1-С 4-алкокси, -С(О)NR'R",-NR'R", гидроксил, -О-(СН 2)1-2-O-, -С(О)OR', фенил, пиридазинил, пиразинил, пиримидил, тиазолил, пиридил, N-метилпиразолил, N-бензилпиразолил, оксадиазолил, оксазолил или имидазолил;R1 и R1a или R2 и R2a или R3 и R3a вместе образуют =O или =N-OR, где R обозначает водород, C1-C6 алкил, арил (такой как фенил) или арилалкил (такой как бензил или фенетил); илиR1 и R1a или R2 и R2a или R3 и R3a вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют С 3 С 6 циклоалкил, в котором один из атомов углерода может быть замещен гетероатомом, выбранным из N,О или S, и в котором указанное кольцо может быть замещено C1-С 6-алкилом; илиR1 и R3 образуют двойную связь. Соединения формулы I ингибируют высвобождение -амилоидного пептида и/или его синтез и поэтому могут быть использованы в профилактике болезни Альцгеймера (AD) у больных с риском развития AD и/или в лечении пациентов, страдающих AD, для противодействия дальнейшему ухудшению в их состоянии. Изобретение также охватывает фармацевтические композиции, содержащие соединения формулы I,и способы, в которых используют такие соединения или композиции в лечении когнитивных заболеваний, включая болезнь Альцгеймера. Изобретение также относится к способу лечения у пациента или предотвращения развития у пациента заболевания или состояния, выбранного из группы, состоящей из болезни Альцгеймера, для того чтобы помочь предупредить или задержать начало развития болезни Альцгеймера, для лечения пациентов с умеренным когнитивным нарушением (MCI) и для профилактики или задержки начала развития болезни Альцгеймера у лиц, у которых MCI может прогрессировать до AD, для лечения синдрома Дауна,для лечения лиц, которые имеют наследственную церебральную геморрагию с амилоидозом голландского типа, для лечения церебральной амилоидной ангиопатии и предотвращения ее потенциальных последствий, то есть единичных и повторных долевых кровоизлияний, для лечения других дегенеративных деменций, включая деменции смешанного сосудистого и дегенеративного происхождения, деменцию, связанную с болезнью Паркинсона, деменцию, связанную с прогрессивным надъядерным параличом, деменцию, связанную с кортико-базальной дегенерацией, возрастную дегенерацию желтого пятна или болезнь Альцгеймера с диффузными тельцами Леви, который включает введение терапевтически эффективного количества соединения формулы (I). В другом аспекте изобретение относится к способам получения соединений по изобретению, а также промежуточных соединений, которые могут быть использованы для получения соединений по изобретению. Подробное описание изобретения Как описано выше, изобретение относится к соединениям формулы I. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 2, то есть соединениям формулыI, в которой А-кольцо представляет собой фенил или нафтил, который может быть замещен в подходящем для замещения положении, галогеном, C1-С 6-алкилом, C1-С 6-алкокси, C1-C6-галогеналкилом, C1-С 6 галогеналкокси, гидроксилом, гидроксиалкилом, CN, фенилокси, бензилокси, -SO2-(C1-C6-алкилом),-NR'R", C1-C6-алканоилом, пиридилом, фенилом, бензилом или -SO2-NR'R", где каждый из R' и R" независимо обозначает Н или C1-С 6-алкил. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 3, то есть соединениям формулыI, в которой В-кольцо представляет собой пиразолил, имидазолил, пирролил, триазолил, пирролидинил,пиразолидинил, имидазолидинил, изоксазолил, индолил, пиримидил или пиридил, каждый из которых может быть замещен в подходящем для замещения положении группой, которая независимо представляет собой C1-C6-алкил, C1-С 6-алкокси, амино, C1-С 6-алкиламино, C1-С 6-диалкиламино, C1-С 6-алкилтио,галоген, C1-C2-галогеналкил, C1-C2-галогеналкокси, или C0-C1-алкилфенил, могут быть замещены 1-5 группами, которые независимо представляют собой галоген, гидроксил, C1-С 6-алкил, C1-C6-алкокси, C1C4-галогеналкил, C1-C4-галогеналкокси, C1-С 6-алканоил, -NR'R", -CO2R', -CONR'R", CN или NO2. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 4, то есть соединениям формулы I, в которой R1 обозначает C1-C6-алкил, С 3-С 6-циклоалкил, С 3-С 6-циклоалкил C1-С 6-алкил, фенил,дифенил, фенил-С 1-С 6-алкил, пиридил, бензофуранил, бензотиенил, бензимидазолил, хинолинил, изохинолинил, хиноксалинил, хиназолинил, тетразолил, оксазолил, тиазолил, имидазолил, оксадиазолил, тиазолил, пиримидил, -CO2R', -CONR'R', C1-С 6-галогеналкил, гидрокси C1-С 6-алкил, C1-С 6-алкокси, фенилокси C1-С 6-алкил, нафтилокси C1-С 6-алкил, пиридилокси C1-С 6-алкил, бензофуранилокси C1-С 6-алкил,бензотиенилокси C1-C6-алкил, хинолинилокси C1-С 6-алкил, изохинолинилокси C1-С 6-алкил, хиноксалинилокси С 1-С 6-алкил, хиназолинилокси C1-C6-алкил, -С 0-С 6-алкил-ОС(О)NR'R", -С 0-С 6-алкил-NR'R", гидроксил, -C1-С 6-алкил-ОС(О)-пиперидинил, -C1-С 6-алкил-ОС(О)-пирролидинил, -C1-С 6-алкил-ОС(О)-4 014906 морфолинил, причем каждый арил, гетероарил и гетероциклоалкил может быть замещен одной или более группами, которые независимо представляют собой галоген, C1-C6-алкил, C1-С 6-алкокси, галоген C1-C4 алкил, галоген C1-C4-алкокси, C1-C6-алканоил, -С(O)NR'R", -NR'R", -O-(CH2)1-2-O-, -CO2R', пиридазинил,пиразинил, пиримидил, тиазолил, пиридил, N-метилпиразолил, N-бензилпиразолил, оксадиазолил, оксазолил или имидазолил. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 4 а, то есть соединениям Формулы I, в которой R2 и R2a независимо обозначают водород, галоген, C1-С 6-алкил, С 2-С 6-алкенил, где алкенил может быть замещен одним или более галогенами; С 2-С 6-алкинил, С 3-С 6-циклоалкил, С 3-С 6 циклоалкилС 1-С 6-алкил, фенил, нафтил, фенилС 1-С 6-алкил, нафтилС 1-С 6-алкил, пиридил, тиазолил, пиримидил, пиразолил, CO2R', CONR'R", C1-С 6-галогеналкил, где галогеналкил может быть замещен C1-C4 алкокси; C1-C4-галогеналкоксиалкил, гидрокси C1-C6-алкил, С 2-С 6-алканоил, фенилоксиС 1-С 6-алкил, нафтилоксиС 1-С 6-алкил, пиридилокси C1-С 6-алкил, пиримидилокси C1-С 6-алкил, тиенилокси C1-C6-алкил,пирролилокси C1-С 6-алкил, тиазолилокси C1-С 6-алкил, -С 0-С 6-алкил-ОС(O)NR'R", -С 0-С 6-алкил-NR'R",гидроксил или -С 0-С 6-алкил-ОС(О)-гетероциклоалкил, где гетероциклоалкил представляет собой пиперазинил, пирролидинил, морфолинил, тиоморфолинил, тиоморфолинил S,S-диоксид, тетрагидрофуранил или имидазолидинил, причем каждый арил, гетероарил и гетероциклоалкил может быть замещен одной или более группами, которые независимо представляют собой галоген, C1-C6-алкил, C1-С 6-алкокси, С 1 С 6-алканоил, галоген C1-C4-алкил, галоген С 1-С 4-алкокси, -С(О)NR'R", -NR'R", гидроксил, -О-(СН 2)1-2-O-,С(О)OR', фенил, пиридазинил, пиразинил, пиримидил, тиазолил, пиридил, N-метилпиразолил, Nбензилпиразолил, оксадиазолил, оксазолил или имидазолил. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 5, то есть соединениям формулы 4, где А-кольцо представляет собой фенил или нафтил, каждый из которых может быть замещен в подходящем для замещения положении галогеном, C1-С 6-алкилом, C1-С 6-алкокси, C1-С 6-галогеналкилом, С 1 С 6-галогеналкокси, гидроксилом, CN, фенилокси, бензилокси, -SO2-(C1-С 6-алкилом), -NR'R", C1-С 6 алканоилом, пиридилом, фенилом или -SO2-NR'R", где каждый из R' и R" независимо обозначает Н илиC1-С 6-алкил; и В-кольцо представляет собой пиразолил, имидазолил, пирролил, триазолил, пирролидинил, пиразолидинил, имидазолидинил, триазолопиримидил, имидазопиримидил, пиразолопиримидил, изоксазолил,индолил, пиримидил или пиридил, каждый из которых может быть замещен в подходящем для замещения положении группой, которая независимо представляет собой C1-C6-алкил, C1-С 6-алкокси, амино, C1 С 6-алкиламино, C1-С 6-диалкиламино, C1-С 6-алкилтио, галоген, C1-С 2-галогеналкил, С 1-С 2-галогеналкокси, бензил или фенил, где циклические части бензила или фенила могут быть замещены 1-5 группами, которые независимо представляют собой галоген, гидроксил, C1-C6-алкил, C1-C6-алкокси, C1-C4 галогеналкил, С 1-С 4-галогеналкокси, С 1-С 6-алканоил, -NR'R", -CO2R', -CONR'R", CN или NO2. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 6, то есть соединениям формулы 5, имеющим формулуR13 обозначает Н, галоген, C1-C6-алкил, который может быть замещен -СО 2-(С 1-С 6-алкилом), C1-С 6 алкокси, C1-С 6-галогеналкилом, C1-С 6-галогеналкокси, CN, арилокси, изоцианато, -SO2-(C1-С 6-алкилом),-NR'R", C1-C6-алканоилом, пиридилом или фенилом; илиR10 и R11, в каждом случае независимо, обозначают Н, галоген или C1-С 6-алкил, где алкил может быть замешен фенилом, где фенил может быть замещен 1-5 группами, которые независимо представляют собой галоген, гидроксил, C1-C6-алкил, C1-С 6-алкокси, С 1-С 4-галогеналкил, C1-C4-галогеналкокси, CN или NO2; илиR10, R14 и атомы углерода, к которым они присоединены, образуют бензольное кольцо. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 6-1, то есть соединениям формулы 6, в которой В-кольцо представляет собой пиразолил, имидазолил, пирролил, триазолил, пирролидинил, пиразолидинил, имидазолидинил, изоксазолил, пиримидил или пиридил, каждый из которых неза-5 014906 мещен. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 6-2, то есть соединениям формулы 6, в которой В-кольцо имеет формулу где R20 обозначает Н, C1-С 6-алкил, C1-C6-алкокси, амино, C1-C6-алкиламино, C1-С 6-диалкиламино,C1-С 6-алкилтио, галоген, CF3 или фенил. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 6-3, то есть соединениям формулы 6, в которой В-кольцо имеет формулу: где R20 обозначает Н, C1-C4-алкил, С 1-С 4-алкокси, амино, C1-C4-алкиламино, С 1-С 4-диалкиламино,С 1-С 4-алкилтио, галоген, CF3 или фенил. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 6-4, то есть соединениям формулы 6, в которой В-кольцо имеет формулу: где R20 обозначает Н, C1-C4-алкил, C1-C4-алкокси, амино, C1-C4-алкиламино, C1-C4-диалкиламино,С 1-С 4-алкилтио, галоген, CF3 или фенил. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 6-5, то есть соединениям формулы 6, в которой В-кольцо имеет формулу В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 6-6, то есть соединениям формулы 6, в которой В-кольцо имеет формулу В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 6-6 а, то есть соединениям согласно любой из формул 6-3, 6-4, 6-5 или 6-6, где R20 обозначает Н или C1-С 6-алкил. В другом варианте осуществления R20 обозначает фенил. В другом варианте осуществления, когда группа R20 связана с углеродом, R20 обозначает C1-C4-алкокси, C1-C4-алкилтио, галоген, CF3 или фенил. В еще одном варианте осуществления R20 обозначает Н. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 6-7, то есть соединениям формулы 6, в которой В-кольцо имеет формулу где R30 обозначает Н, C1-C4-алкил, С 1-С 4-алкокси, амино, С 1-С 4-алкиламино, С 1-С 4-диалкиламино,C1-C4-алкилтио, галоген, CF3 или фенил. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 6-8, то есть соединениям формулы 6, в которой В-кольцо имеет формулу: где R30 обозначает Н, С 1-С 4-алкил, C1-C4-алкокси, амино, C1-C4-алкиламино, С 1-С 4-диалкиламино,C1-C4-алкилтио, галоген, CF3 или фенил. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 6-9, то есть соединениям формулы 6, в которой В-кольцо имеет формулу: где R30 обозначает Н, C1-C4-алкил, C1-C4-алкокси, амино, C1-C4-алкиламино, С 1-С 4-диалкиламино,С 1-С 4-алкилтио, галоген, CF3 или фенил. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 6-10, то есть соединениям формулы 6, в которой В-кольцо имеет формулу где R30 обозначает Н, C1-C4-алкил, C1-C4-алкокси, амино, C1-C4-алкиламино, С 1-С 4-диалкиламино,С 1-С 4-алкилтио, галоген, CF3 или фенил. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 6-11, то есть соединениям формулы 6, в которой В-кольцо имеет формулу: где R30 обозначает Н, C1-C4-алкил, C1-C4-алкокси, амино, C1-C4-алкиламино, C1-C4-диалкиламино,C1-C4-алкилтио, галоген, CF3 или фенил. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 6-11a, то есть соединениям согласно любой из формул 6-8, 6-9 или 6-10, где R30 обозначает Н или C1-C6-алкил. В другом варианте осуществления R30 обозначает фенил. В другом варианте осуществления, когда группа R30 связана с углеродом, R30 обозначает C1-C4-алкокси, C1-C4-алкилтио, галоген, CF3 или фенил. В еще одном варианте осуществления R30 обозначает Н. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 6-11b, то есть соединениям согласно любой из формул 6-8, 6-9 или 6-10, где R30 обозначает амино, C1-C4-алкиламино, C1-C4-диалкиламино. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 6-12, то есть соединениям формулы 6, в которой В-кольцо имеет формулу: В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 6-13, то есть соединениям формулы 6, в которой В-кольцо имеет формулу: В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 6-14, то есть соединениям формулы 6, в которой В-кольцо имеет формулу: В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 6-15, то есть соединениям формулы 6, в которой В-кольцо имеет формулу: В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 7, то есть соединениям формулы 6 или любой из формул 6-1, 6-2, 6-3, 6-4, 6-5, 6-6, 6-6 а, 6-7, 6-8, 6-9, 6-10, 6-11, 6-11 а, 6-11b, 6-12, 6-13, 614 или 6-15, в которых R1 обозначает C1-С 6-алкил, С 3-С 6-циклоалкил, С 3-С 6-циклоалкилалкил, фенил,дифенил, фенилС 1-С 6-алкил (такой как бензил или фенетил), фенилоксиС 1-С 6-алкил или нафтилоксиС 1-7 014906 С 6-алкил, причем каждый арил может быть замещен 1, 2, 3, 4 или 5 группами, которые независимо представляют собой галоген, C1-С 6-алкил, С 1-С 6-алкокси, галоген C1-C4-алкил, галоген C1-C4-алкокси,-C(O)NR'R", -NR'R", гидроксил, -О-(СН 2)1-2-O-, -CO2R', фенил, пиридазинил, пиразинил, пиримидил, тиазолил, пиридил, N-метилпиразолил, N-бензилпиразолил, оксадиазолил, оксазолил или имидазолил; и R1a и R2a обозначают Н. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 7 а, то есть соединениям формулы 7, в которой R2 обозначает водород, галоген, C1-С 6-алкил, С 2-С 6-алкенил, где алкенил может быть замещен одним или более галогенами; С 2-С 6-алкинил, С 3-С 6-циклоалкил, С 3-С 6-циклоалкил-С 1-С 6-алкил,фенил, нафтил, фенил-С 1-С 6-алкил, нафтил-С 1-С 6-алкил, причем каждый арил может быть замещен 1, 2,3, 4 или 5 группами, которые независимо представляют собой галоген, C1-С 6-алкил, C1-С 6-алкокси, C1 С 6-алканоил, галоген C1-C4-алкил, галоген C1-C4 -алкокси, -С(О)NR'R", -NR'R", гидроксил, -О-(СН 2)1-2-O-,С(О)OR', фенил, пиридазинил, пиразинил, пиримидил, тиазолил, пиридил, N-метилпиразолил, Nбензилпиразолил, оксадиазолил, оксазолил или имидазолил. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 7b, то есть соединениям формулы 7, в которой R2 обозначает водород, пиридил, тиазолил, пиримидил, пиразолил, пиридилокси C1 С 6-алкил, пиримидилокси C1-С 6-алкил, тиенилокси C1-С 6-алкил, пирролилокси C1-C6-алкил или тиазолилокси C1-C6-алкил, или -С 0-С 6-алкил-ОС(О)-гетероциклоалкил, где гетероциклоалкил представляет собой пиперазинил, пирролидинил, морфолинил, тиоморфолинил, тиоморфолинил-S,S-диоксид, тетрагидрофуранил или имидазолидинил, причем каждый гетероарил и гетероциклоалкил может быть замещен одной или более группами, которые независимо представляют собой галоген, C1-С 6-алкил, C1-С 6-алкокси, С 1 С 6-алканоил, галоген С 1-С 4-алкил, галоген C1-C4-алкокси, -C(O)NR'R", -NR'R", гидроксил, -О-(СН 2)1-2-O-,-С(О)OR', фенил, пиридазинил, пиразинил, пиримидил, тиазолил, пиридил, N-метилпиразолил, Nбензилпиразолил, оксадиазолил, оксазолил или имидазолил. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 7 с, то есть соединениям формулы 7, в которой R2 обозначает водород, -CO2R', CONR'R", C1-C6-галогеналкил, где галогеналкил может быть замещен С 1-С 4-алкокси; C1-C4-галогеналкоксиалкил, гидрокси C1-С 6-алкил, С 2-С 6-алканоил, фенилоксиС 1-С 6-алкил, нафтилоксиС 1-С 6-алкил, -С 0-С 6-алкил-ОС(О)NR'R" или -С 0-С 6-алкил-NR'R", причем каждый арил может быть замещен 1, 2, 3, 4 или 5 группами, которые независимо представляют собой галоген, C1-C6-алкил, C1-С 6-алкокси, C1-С 6-алканоил, галоген C1-C4-алкил, галоген C1-C4-алкокси,-С(О)NR'R", -NR'R", гидроксил, -О-(СН 2)1-2-O-, -С(О)OR', фенил, пиридазинил, пиразинил, пиримидил,тиазолил, пиридил, N-метилпиразолил, N-бензилпиразолил, оксадиазолил, оксазолил или имидазолил; и где R' и R" независимо обозначают Н или C1-C6-алкил. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 7d, то есть соединениям формулы 7, в которой R2 обозначает водород или -С 0-С 6-алкил-ОС(О)-гетероциклоалкил, где гетероциклоалкил представляет собой пиперазинил, пирролидинил, морфолинил, тиоморфолинил, тиоморфолинилS,S-диоксид, тетрагидрофуранил или имидазолидинил, причем гетероциклоалкил может быть замещен одной или более группами, которые независимо представляют собой галоген, C1-C6-алкил, C1-С 6 алкокси, C1-С 6-алканоил, галоген C1-C4-алкил, галоген C1-C4-алкокси, -C(O)NR'R", -NR'R", гидроксил,-О-(СН 2)1-2-O-, -С(О)OR', фенил, пиридазинил, пиразинил, пиримидил, тиазолил, пиридил, N-метилпиразолил, N-бензилпиразолил, оксадиазолил, оксазолил или имидазолил. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 7-1, то есть соединениям формулы 6 или любой из формул 6-1, 6-2, 6-3, 6-4, 6-5, 6-6, 6-6 а, 6-7, 6-8, 6-9, 6-10, 6-11, 6-11a, 6-11b, 6-12, 6-13,6-14 или 6-15, в которых R1 обозначает пиридил, тиазолил, имидазолил, бензофуранил, бензотиенил,бензимидазолил, хинолинил, изохинолинил, хиноксалинил, хиназолинил, пиридилокси C1-С 6-алкил, бензофуранилокси C1-С 6-алкил, бензотиенилокси C1-С 6-алкил, хинолинилокси C1-С 6-алкил, изохинолинилокси C1-С 6-алкил, хиноксалинилокси C1-С 6-алкил, хиназолинилокси-C1-С 6-алкил, -C1-C6-алкилОС(О)NR'R", -C1-С 6-алкил-ОС(О)-пиперидинил, -C1-С 6-алкил-ОС(О)-пирролидинил или -C1-С 6-алкилОС(О)-морфолинил, причем каждый гетероарил и гетероциклоалкил может быть замещен одной или более группами, которые независимо представляют собой галоген, C1-С 6-алкил, С 1-С 6 -алкокси, галогенC1-C4-алкил, галоген С 1-С 4-алкокси, -С(О)NR'R", -NR'R", гидроксил, -О-(СН 2)1-2-O-, -CO2R', фенил, пиридазинил, пиразинил, пиримидил, тиазолил, пиридил, N-метилпиразолил, N-бензилпиразолил, оксадиазолил, оксазолил или имидазолил; и R1a и R2a обозначают Н. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 7-1 а, то есть соединениям формулы 7-1, в которой R2 обозначает водород, галоген, C1-С 6-алкил, С 2-С 6-алкенил, где алкенил может быть замещен одним или более галогенами; С 2-С 6-алкинил, С 3-С 6-циклоалкил, С 3-С 6-циклоалкил-С 1-С 6 алкил, фенил, нафтил, фенилС 1-С 6-алкил, нафтил-С 1-С 6-алкил, причем каждый арил может быть замещен 1, 2, 3, 4 или 5 группами, которые независимо представляют собой галоген, С 1-С 6-алкил, C1-C6-алкокси,С 1-С 6-алканоил, галоген C1-C4-алкил, галоген C1-C4 -алкокси, -C(O)NR'R", -NR'R", гидроксил, -О-(СН 2)1-2O-, -С(О)OR', фенил, пиридазинил, пиразинил, пиримидил, тиазолил, пиридил, N-метилпиразолил, Nбензилпиразолил, оксадиазолил, оксазолил или имидазолил. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 7-1b, то есть соединениям формулы 7-1, в которой R2 обозначает водород, пиридил, тиазолил, пиримидил, пиразолил, пиридилоксиC1-С 6-алкил, пиримидилокси C1-С 6-алкил, тиенилокси C1-С 6-алкил, пирролилокси C1-C6-алкил или тиазолилокси C1-C6-алкил, или -С 0-С 6-алкил-ОС(О)-гетероциклоалкил, где гетероциклоалкил представляет собой пиперазинил, пирролидинил, морфолинил, тиоморфолинил, тиоморфолинил-S,S-диоксид, тетрагидрофуранил или имидазолидинил, причем каждый гетероарил и гетероциклоалкил может быть замещен одной или более группами, которые независимо представляют собой галоген, C1-C6-алкил, C1-С 6 алкокси, С 1-С 6-алканоил, галоген C1-C4-алкил, галоген C1-C4-алкокси, -С(О)NR'R", -NR'R", гидроксил,-О-(СН 2)1-2-O-, -С(О)OR', фенил, пиридазинил, пиразинил, пиримидил, тиазолил, пиридил, N-метилпиразолил, N-бензилпиразолил, оксадиазолил, оксазолил или имидазолил. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 7-1 с, то есть соединениям формулы 7-1, в которой R2 обозначает водород, -CO2R', CONR'R", C1-C6-галогеналкил, где галогеналкил может быть замещен C1-C4-алкокси; C1-C4 -галогеналкоксиалкил, гидрокси C1-С 6-алкил, С 2-С 6-алканоил,фенилоксиС 1-С 6-алкил, нафтилоксиС 1-С 6-алкил, -С 0-С 6-алкил-ОС(О)NR'R" или -С 0-С 6-алкил-NR'R", причем каждый арил может быть замещен 1, 2, 3, 4 или 5 группами, которые независимо представляют собой галоген, С 1-С 6-алкил, C1-С 6-алкокси, C1-С 6-алканоил, галоген C1-C4-алкил, галоген C1-C4-алкокси,С(О)NR'R", -NR'R", гидроксил, -О-(СН 2)1-2-O-, -С(О)OR', фенил, пиридазинил, пиразинил, пиримидил,тиазолил, пиридил, N-метилпиразолил, N-бензилпиразолил, оксадиазолил, оксазолил или имидазолил; и где R' и R" независимо обозначают Н или C1-С 6-алкил. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 7-1d, то есть соединениям формулы 7-1, в которой R2 обозначает водород или -С 0-С 6-алкил-ОС(О)-гетероциклоалкил, где гетероциклоалкил представляет собой пиперазинил, пирролидинил, морфолинил, тиоморфолинил, тиоморфолинил-S,S-диоксид, тетрагидрофуранил или имидазолидинил, причем гетероциклоалкил может быть замещен одной или более группами, которые независимо представляют собой галоген, C1-С 6-алкил, C1-С 6 алкокси, C1-С 6-алканоил, галоген C1-C4-алкил, галоген С 1-С 4-алкокси, -С(О)NR'R", -NR'R", гидроксил,-О-(СН 2)1-2-O-, -С(О)OR', фенил, пиридазинил, пиразинил, пиримидил, тиазолил, пиридил, Nметилпиразолил, N-бензилпиразолил, оксадиазолил, оксазолил или имидазолил. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 7-2, то есть соединениям формулы 7-1, 7-1a, 7-1b, 7-1c или 7-1d, в которых R1 обозначает пиридил, тиазолил, имидазолил, бензофуранил,бензотиенил, бензимидазолил, хинолинил, изохинолинил, хиноксалинил или хиназолинил, причем каждый гетероарил может быть замещен одной или более группами, которые независимо представляют собой галоген, C1-С 6-алкил, C1-C6-алкокси, галоген С 1-С 4-алкил, галоген С 1-С 4-алкокси, -С(О)NR'R",-NR'R", гидроксил, -О-(СН 2)1-2-O-, -CO2R', фенил, пиридазинил, пиразинил, пиримидил, тиазолил, пиридил, N-метилпиразолил, N-бензилпиразолил, оксадиазолил, оксазолил или имидазолил; и R1a и R2a обозначают Н. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 7-3, то есть соединениям формулы 7-1, 7-1a, 7-1b, 7-1c или 7-1d, в которых R1 обозначает пиридилокси C1-С 6-алкил, бензофуранилокси C1-С 6-алкил, бензотиенилокси C1-С 6-алкил, хинолинилокси C1-С 6-алкил, изохинолинилокси C1-C6 алкил, хиноксалинилокси C1-C6-алкил или хиназолинилокси C1-С 6-алкил, причем каждый гетероарил может быть замещен одной или более группами, которые независимо представляют собой галоген, C1C6-алкил, C1-C6-алкокси, галоген C1-C4-алкил, галоген C1-C4-алкокси, -С(О)NR'R", -NR'R", гидроксил, -О(СН 2)1-2-O-, -CO2R', фенил, пиридазинил, пиразинил, пиримидил, тиазолил, пиридил, N-метилпиразолил,N-бензилпиразолил, оксадиазолил, оксазолил или имидазолил; и R1a и R2a обозначают Н. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 7-4, то есть соединениям формулы 7-1, 7-1a, 7-1b, 7-1c или 7-1d, в которых R1 обозначает -С 0-С 6-алкил-ОС(О)NR'R", -С 0-С 6-алкил-NR'R",-C1-С 6-алкил-ОС(О)-пиперидинил,-C1-С 6-алкил-ОС(О)-пирролидинил или-C1-С 6-алкил-ОС(О)морфолинил, причем каждый гетероциклоалкил может быть замещен одной или более группами, которые независимо представляют собой галоген, C1-C6-алкил, C1-C6-алкокси, галоген C1-C4-алкил, галоген С 1-С 4-алкокси, -C(O)NR'R", -NR'R", гидроксил, -О-(СН 2)1-2-O-, -CO2R', фенил, пиридазинил, пиразинил,пиримидил, тиазолил, пиридил, N-метилпиразолил, N-бензилпиразолил, оксадиазолил, оксазолил или имидазолил; и R1a и R2a обозначают Н. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 7-5, то есть соединениям согласно любой из формул 6-1, 6-2, 6-3, 6-4, 6-5, 6-6, 6-6 а, 6-7, 6-8, 6-9, 6-10, 6-11, 6-11 а, 6-11b, 6-12, 6-13, 6-14 или 6-15, в которых R1 обозначает -CO2R', -CONR'R", C1-C4-галогеналкил или С 1-С 4 гидроксиалкил; и R1a и R2a обозначают Н. В одном варианте осуществления R1 имеет значение, определенное выше, и R2 обозначает Н. В другом варианте осуществления R1 имеет значение, определенное выше, и R2 обозначает метил, этил или циклопропил. В другом варианте осуществления R1 имеет значение, определенное выше,и R2 обозначает С 1-С 4 гидроксиалкил. В другом варианте осуществления R1 и R2 независимо обозначают-CO2-C1-C4-алкил. В другом варианте осуществления R1 и R2 независимо обозначают C1-C2 гидроксиалкил. В еще одном варианте осуществления R1 обозначает C1-C2 гидроксиалкил, и R2 обозначает метил или этил. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 7-6, то есть соединениям согласно любой из формул 6-1, 6-2, 6-3, 6-4, 6-5, 6-6, 6-6 а, 6-7, 6-8, 6-9, 6-10, 6-11, 6-11 а, 6-11b, 6-12, 6-13, 6-14 или 6-15, в которых R1 обозначает Н или C1-С 6-алкокси, R2 обозначает Н или C1-С 6-алкокси, и R1a и R2a-9 014906 обозначают Н. В одном варианте осуществления R1 обозначает C1-С 6-алкокси, и R2 обозначает Н или C1C6-алкокси. В другом варианте осуществления R1 и R2 независимо обозначают C1-C6-алкокси. В еще одном варианте осуществления R1 и R2 обозначают Н. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 7-7, то есть соединениям согласно любой из формул 6-1, 6-2, 6-3, 6-4, 6-5, 6-6, 6-6 а, 6-7, 6-8, 6-9, 6-10, 6-11, 6-11 а, 6-11b, 6-12, 6-13, 6-14 или 6-15, в которых R1 и R2 обозначают С 2-С 4-алкенил, который может быть замещен одним или более галогенами (такими как F или Cl), и R1a и R2a обозначают Н. В одном варианте осуществления R1 и R2 являются одинаковыми. В другом варианте осуществления R1 и R2 обозначают С 2 -алкенил, замещенный двумя галогенами (такими как F). R1 и R2 могут иметь цис- или транс-конфигурацию по отношению друг к другу. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 7-8, то есть соединениям согласно любой из формул 6-1, 6-2, 6-3, 6-4, 6-5, 6-6, 6-6 а, 6-7, 6-8, 6-9, 6-10, 6-11, 6-11 а, 6-11b, 6-12, 6-13, 6-14 или 6-15, в которых R1 и R2 обозначают C1-C2-галогеналкил, и R1a и R2a обозначают Н. R1 и R2 могут иметь цис- или транс-конфигурацию по отношению друг к другу. В одном варианте осуществления R1 иR2 являются одинаковыми и обозначают -CH2F, -CH2CF3, -CH2CHF2, CF3 или -CF2CH3. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 7-9, то есть соединениям согласно любой из формул 6-1, 6-2, 6-3, 6-4, 6-5, 6-6, 6-6 а, 6-7, 6-8, 6-9, 6-10, 6-11, 6-11 а, 6-11b, 6-12, 6-13, 6-14 или 6-15, в которых R1 и R2 обозначают бензил или фенетил, и R1a и R2a обозначают Н. R1 и R2 могут иметь цис- или транс-конфигурацию по отношению друг к другу. В одном варианте осуществления R1 иR2 обозначают бензил. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 7-10, то есть соединениям согласно любой из формул 6-1, 6-2, 6-3, 6-4, 6-5, 6-6, 6-6 а, 6-7, 6-8, 6-9, 6-10, 6-11, 6-11 а, 6-11b, 6-12, 6-13,6-14 или 6-15, в которой R1 и R2 обозначают Н или C1-C4-алкил и R1a и R2a обозначают Н. R1 и R2 могут иметь цис- или транс-конфигурацию по отношению друг к другу. В одном варианте осуществления R1 иR2 обозначают метил. В другом варианте осуществления R1 и R2 обозначают изопропил. В другом варианте осуществления один из R1 и R2 обозначает метил, в то время как другой обозначает изопропил. В еще одном варианте осуществления R1 и R2 обозначают этил. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 7-11, то есть соединениям согласно любой из формул 6-1, 6-2, 6-3, 6-4, 6-5, 6-6, 6-6 а, 6-7, 6-8, 6-9, 6-10, 6-11, 6-11 а, 6-11b, 6-12, 6-13,6-14 или 6-15, в которых R1 обозначает Н, C1-C4-алкил, бензил, фенетил или фенил, где фенильные частиR1 могут быть замещены 1, 2 или 3 группами, которые независимо представляют собой галоген, C1-C4 алкил или C1-C4 -алкокси, и R2 обозначает Н или C1-C4-алкил, и R1a и R2a обозначают Н. R1 и R2 могут иметь цис- или транс-конфигурацию по отношению друг к другу. В одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 7-12, то есть соединениям формулы 7-11, где R2 обозначает Н, и R1 обозначает метил, этил или пропил (н- или изо-), или R1 обозначает Н,и R2 обозначает метил, этил или пропил (н- или изо-). В одном варианте осуществления только один изR1 и R2 обозначает изопропил. В другом варианте осуществления только один из R1 и R2 обозначает этил. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 7-13, то есть соединениям формулы 7-11, где R2 обозначает Н, и R1 обозначает фенил, замещенный одним или двумя галогенами (такими как F или Cl), или R1 обозначает Н, и R2 обозначает фенил, замещенный одним или двумя галогенами(такими как F или Cl). В одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 7-14, то есть соединениям формулы 7-11, где R2 обозначает Н, и R1 обозначает бензил, замещенный одной или двумя группами, которые независимо представляют собой галоген (такой как F или Cl), метил, этил, метокси или этокси. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 7-15, то есть соединениям формулы 7-11, где R2 обозначает метил или этил, и R1 обозначает метил, этил или пропил (н- или изо-). В одном варианте осуществления R1 и R2 обозначают этил. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 7-16, то есть соединениям формулы 7-11, где R2 обозначает метил или этил, и R1 обозначает фенил, замещенный одним или двумя галогенами (такими как F или Cl). В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 7-17, то есть соединениям формулы 7-11, где R2 обозначает метил или этил, и R1 обозначает бензил, замещенный одной или двумя группами, которые независимо представляют собой галоген (такой как F или Cl), метил, этил, метокси или этокси. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 7-18, то есть соединениям согласно любой из формул 6-1, 6-2, 6-3, 6-4, 6-5, 6-6, 6-6 а, 6-7, 6-8, 6-9, 6-10, 6-11, 6-11 а, 6-11b, 6-12, 6-13,6-14 или 6-15, в которых R1 и R2 независимо обозначают Н или -СО 2-С 1-С 4-алкил, и R1a и R2a обозначают Н. R1 и R2 могут иметь цис- или транс-конфигурацию по отношению друг к другу. В одном варианте осуществления R1 обозначает -СО 2-С 1-С 2-алкил, и R2 обозначает Н. В другом варианте осуществления R1 обозначает -СО 2-Et, и R2 обозначает Н. В другом варианте осуществления R1 обозначает Н, и R2 обозначает -СО 2-C1-С 2-алкил. В еще одном варианте осуществления R1 и R2 обозначают -CO2-Et. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 7-19, то есть соединениям со- 10014906 гласно любой из формул 6-1, 6-2, 6-3, 6-4, 6-5, 6-6, 6-6 а, 6-7, 6-8, 6-9, 6-10, 6-11, 6-11 а, 6-11b, 6-12, 6-13,6-14 или 6-15, в которых R1 и R3 образуют двойную связь, и R1a и R3a обозначают Н. В одном варианте осуществления R2 обозначает Н. В другом варианте осуществления R2 обозначает -СО 2-С 1-С 4-алкил. В еще одном варианте осуществления R2 обозначает -CO2-Et. В другом варианте осуществления R2 обозначает метил или этил. В еще одном варианте осуществления R2 обозначает тиазолил, пиридил или пиримидил. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 7-20, то есть соединениям согласно любой из формул 6-1, 6-2, 6-3, 6-4, 6-5, 6-6, 6-6 а, 6-7, 6-8, 6-9, 6-10, 6-11, 6-11 а, 6-11b, 6-12, 6-13,6-14 или 6-15, в которых R1 обозначает пиридил, пиримидил, С 3-С 6 циклоалкил или тиенил, R2 обозначает Н, C1-C4-алкил или С 3-С 6 циклоалкил, и R1a и R2a обозначают Н. R1 и R2 могут иметь цис- или трансконфигурацию по отношению друг к другу. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 7-21, то есть соединениям формулы 7-20, где R1 обозначает пиридил, и R2 обозначает Н. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 7-22, то есть соединениям формулы 7-20, где R1 обозначает пиридил, и R2 обозначает метил или этил. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 7-23, то есть соединениям формулы 7-20, где R1 обозначает пиридил, и R2 обозначает С 3, С 5 или С 6-циклоалкил. В другом варианте осуществления R2 обозначает С 3-циклоалкил. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 7-24, то есть соединениям формулы 7-20, где R1 обозначает пиримидил, и R2 обозначает Н. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 7-25, то есть соединениям формулы 7-20, где R1 обозначает пиримидил, и R2 обозначает метил или этил. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 7-26, то есть соединениям формулы 7-20, где R1 обозначает пиримидил, и R2 обозначает С 3, C5 или С 6 циклоалкил. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 7-27, то есть соединениям формулы 7-20, где R1 обозначает С 3, C5 или С 6-циклоалкил, и R2 обозначает Н. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 7-28, то есть соединениям формулы 7-20, где R1 обозначает С 3, С 5 или С 6-циклоалкил, и R2 обозначает метил или этил. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 7-29, то есть соединениям формулы 7-20, где R1 обозначает С 3, С 5 или С 6-циклоалкил, и R2 обозначает С 3, С 5 или С 6 циклоалкил. В одном варианте осуществления один из R1 и R2 обозначает С 3-циклоалкил. В другом варианте осуществления R1 и R2 оба обозначают С 3 циклоалкил. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 7-30, то есть соединениям формулы 7-20, где R1 обозначает тиенил, и R2 обозначает Н. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 7-31, то есть соединениям формулы 7-20, где R1 обозначает тиенил, и R2 обозначает метил ити этил. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 7-32, то есть соединениям формулы 7-20, где R1 обозначает тиенил, и R2 обозначает Сз, С 5 или С 6 циклоалкил. В одном варианте осуществления R2 обозначает С 3-циклоалкил. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 7-33, то есть соединениям согласно любой из формул 6-1, 6-2, 6-3, 6-4, 6-5, 6-6, 6-6 а, 6-7, 6-8, 6-9, 6-10, 6-11, 6-11 а, 6-11b, 6-12, 6-13,6-14 или 6-15, в которых R2 обозначает пиридил, пиримидил, -CO2-C1-C4-алкил, С 1-С 4-алкил, -C1-C4 алкил-OC(O)NR'R", бензимидазолил, тиазолил или имидазолил, и R1 обозначает Н, метил или этил; где R' и R" независимо обозначают Н или C1-C4-алкил. Когда R1 обозначает метил или этил, R1 и R2 могут иметь цис- или транс-конфигурацию по отношению друг к другу. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 7-34, то есть соединениям формулы 7-33, где R2 обозначает пиридил, пиримидил, тиазолил, бензимидазолил или имидазолил. В одном варианте осуществления R2 обозначает тиазолил, и R1 обозначает Н. В другом варианте осуществленияR2 обозначает тиазолил, и R1 обозначает метил или этил. В другом варианте осуществления R2 обозначает пиридил, и R1 обозначает Н. В другом варианте осуществления R2 обозначает пиридил, и R1 обозначает метил или этил. В еще одном варианте осуществления R2 обозначает пиримидил, и R1 обозначает Н. В другом варианте осуществления R2 обозначает пиримидил, и R1 обозначает метил или этил. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 7-35, то есть соединениям формулы 7-33, где R2 обозначает -СО-Ме или -CO2-Et. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 7-36, то есть соединениям формулы 7-33, где R2 обозначает метил, этил или пропил (или н- или изо-). В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 7-37, то есть соединениям формулы 7-33, где R2 обозначает -СН 2-ОС(О)NR'R", где R' и R" независимо обозначают Н или C1-С 2 алкил. В одном варианте осуществления R1 обозначает Н. В другом варианте осуществления R1 обозначает этил. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 7-38, то есть соединениям согласно любой из формул 6-1, 6-2, 6-3, 6-4, 6-5, 6-6, 6-6 а, 6-7, 6-8, 6-9, 6-10, 6-11, 6-11 а, 6-11b, 6-12, 6-13,- 11014906 6-14 или 6-15, в которых R2 и R2a вместе образуют оксо. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 7-39, то есть соединениям формулы 7-38, где R1 обозначает Н, С 1-С 4-алкил, С 3-C6-циклоалкил или -C1-C4-алкил-ОС(О)NR'R", где R' иR" независимо обозначают Н или C1-C4-алкил, и R1a обозначает Н. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 7-40, то есть соединениям формулы 7-38, где R1 обозначает Н, метил или этил. В одном варианте осуществления R1 обозначает Н. В другом варианте осуществления R1 обозначает метил или этил. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 7-41, то есть соединениям формулы 7-38, где R1 обозначает С 3, С 5 или С 6-циклоалкил. В одном варианте осуществления R1 обозначает С 3 циклоалкил. В другом варианте осуществления R1 обозначает C5 или C6-циклоалкил. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 7-42, то есть соединениям формулы 7-38, где R1 обозначает -C1-C2-алкил-ОС(О)NR'R", где R' и R" независимо обозначают Н, метил или этил. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 7-43, то есть соединениям согласно любой из формул 6-1, 6-2, 6-3, 6-4, 6-5, 6-6, 6-6 а, 6-7, 6-8, 6-9, 6-10, 6-11, 6-11 а, 6-11b, 6-12, 6-13,6-14 или 6-15, в которых R3 обозначает NR'R", ОН, галоген, R3a обозначает Н или -галоген; или R3 и R3a вместе образуют оксо, =N-OH или =N-O-C1-C2-алкил. R1 обозначает Н, пиридил, пиримидил, C1-C4 алкил; R2 обозначает Н, C1-C4-алкил, пиримидил, пиридил, тиазолил или имидазолил; и Rla и R2a обозначают Н. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 7-44, то есть соединениям формулы 7-43, где R3 обозначает NR'R"; R3a обозначает Н; и R1 и R2 обозначает независимо метил, этил или пропил (н- или изо-). В одном варианте осуществления R1 и R2 являются одинаковыми и имеют цисконфигурацию по отношению друг к другу. В другом варианте осуществления R1 и R2 являются одинаковыми и имеют трансконфигурацию по отношению друг к другу. В другом варианте осуществления R1 обозначает метил или этил, и R2 обозначает метил, этил или пропил (н- или изо-). В другом варианте осуществления R1 обозначает метил, и R2 обозначает метил, этил или пропил (н- или изо-), и R1 и R2 имеют цис-конфигурацию по отношению друг к другу. В еще одном варианте осуществления R1 обозначает метил, и R2 обозначает метил, этил или пропил (н- или изо-), и R1 и R2 имеют транс-конфигурацию по отношению друг к другу. В другом варианте осуществления R1 обозначает этил, и R2 обозначает метил, этил или пропил (н- или изо-), и R1 и R2 имеют цис-конфигурацию по отношению друг к другу. В еще одном варианте осуществления R1 обозначает этил, и R2 обозначает метил, этил или пропил (н- или изо-), и R1 и R2 имеют трансконфигурацию по отношению друг к другу. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 7-45, то есть соединениям формулы 7-43, где R3 обозначает NR'R"; R3a обозначает Н; и R1 обозначает Н, метил, этил или пропил (нили изо-); и R2 обозначает Н, пиримидил, пиридил, тиазолил, или имидазолил. В одном варианте осуществления R1 обозначает Н, и R2 обозначает пиримидил или пиридил. В другом варианте осуществленияR1 обозначает Н, и R2 обозначает тиазолил или имидазолил. В одном варианте осуществления R1 обозначает метил, этил или пропил (н- или изо-), и R2 обозначает пиримидил или пиридил. В другом варианте осуществления R1 обозначает метил, этил или пропил (н- или изо-), и R2 обозначает тиазолил или имидазолил. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 7-46, то есть соединениям формулы 7-43, где R3 обозначает NR'R"; R3a обозначает Н; и R1 обозначает пиридил или пиримидил; и R2 обозначает Н. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 7-47, то есть соединениям формулы 7-43, где R3 обозначает NR'R"; R3a обозначает Н; R2 обозначает пиридил или пиримидил; и R2 обозначает пиримидил, пиридил, тиазолил или имидазолил. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 7-48, то есть соединениям формулы 7-43, где R1 обозначает Н, и R2 обозначает метил, этил или пропил (н- или изо-). В другом варианте осуществления R2 обозначает метил. В еще одном варианте осуществления R2 обозначает этил. В другом варианте осуществления R2 обозначает пропил (н- или изо-). В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 7-49, то есть соединениям формулы 7-43, где R2 обозначает Н, и R1 обозначает метил, этил или пропил (н- или изо-). В другом варианте осуществления R1 обозначает метил. В еще одном варианте осуществления R1 обозначает этил. В другом варианте осуществления R1 обозначает пропил (н- или изо-). В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 7-50, то есть соединениям формулы 7-43, где R3 обозначает галоген; R3a обозначает Н или галоген; и R1 и R2 обозначают независимо метил, этил или пропил (н- или изо-). В одном варианте осуществления R1 и R2 являются одинаковыми и имеют цис-конфигурацию по отношению друг к другу. В другом варианте осуществления R1 и R2 являются одинаковыми и имеют транс-конфигурацию по отношению друг к другу. В другом варианте осуществления R1 обозначает метил или этил, и R2 обозначает метил, этил или пропил (н- или изо-). В другом варианте осуществления R1 обозначает метил, и R2 обозначает метил, этил или пропил (н- или изо-), и R1 и R2 имеют цис-конфигурацию по отношению друг к другу. В еще одном варианте осуществления R1- 12014906 обозначает метил, и R2 обозначает метил, этил или пропил (н- или изо-), и R1 и R2 имеют трансконфигурацию по отношению друг к другу. В другом варианте осуществления R1 обозначает этил, и R2 обозначает метил, этил или пропил (н- или изо-), и R1 и R2 имеют цис-конфигурацию по отношению друг к другу. В еще одном варианте осуществления R1 обозначает этил, и R2 обозначает метил, этил или пропил (н- или изо-), и R1 и R2 имеют трансконфигурацию по отношению друг к другу. В другом варианте осуществления R3 и R3a являются одинаковыми. Когда R3 и R3a являются одинаковыми, они могут оба обозначать F. В еще одном аспекте изобретение отьосится к соединениям формулы 7-51, то есть соединениям формулы 7-43, где R3 обозначает ОН; R3a обозначает Н; и R1 и R2 независимо обозначают метил, этил или пропил (н- или изо-). В одном варианте осуществления R1 и R2 являются одинаковыми, и они имеют цисконфигурацию по отношению друг к другу. В другом варианте осуществления R1 и R2 являются одинаковыми, и они имеют трансконфигурацию по отношению друг к другу. В другом варианте осуществления R1 обозначает метил или этил, и R2 обозначает метил, этил или пропил (н- или изо-). В другом варианте осуществления R1 обозначает метил, и R2 обозначает метил, этил или пропил (н- или изо-), и R1 и R2 имеют цис-конфигурацию по отношению друг к другу. В еще одном варианте осуществления R1 обозначает метил, и R2 обозначает метил, этил или пропил (н- или изо-), и R1 и R2 имеют транс-конфигурацию по отношению друг к другу. В другом варианте осуществления R1 обозначает этил, и R2 обозначает метил, этил или пропил (н- или изо-), и R1 и R2 имеют цис-конфигурацию по отношению друг к другу. В еще одном варианте осуществления R1 обозначает этил, и R2 обозначает метил, этил или пропил (н- или изо-), и R1 и R2 имеют трансконфигурацию по отношению друг к другу. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 7-52, то есть соединениям согласно любой из формул 6-1, 6-2, 6-3, 6-4, 6-5, 6-6, 6-6 а, 6-7, 6-8, 6-9, 6-10, 6-11, 6-11 а, 6-11b, 6-12, 6-13,6-14 или 6-15, в которых R3 и R3a вместе образуют оксо, =N-OH или =N-O-C1-C4-алкил; R1 обозначает Н,пиридил, пиримидил, C1-C4-алкил (метил, этил) или С 3-С 6-циклоалкил; R2 обозначает Н, C1-C4-алкил (метил, этил, изопропил), пиримидил, пиридил, тиазолил или имидазолил; и Rla и R2a обозначают Н. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 7-53, то есть соединениям формулы 7-52, где R3 и R3a вместе образуют оксо; и R1 обозначает С 3-С 6 циклоалкил, пиридил или пиримидил. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 7-54, то есть соединениям формулы 7-53, где R2 обозначает Н, С 1-С 4-алкил. В одном варианте осуществления R2 обозначает метил. В другом варианте осуществления R2 обозначает этил, в другом варианте осуществления R2 обозначает изопропил. В другом варианте осуществления R1 и R2 имеют цис-конфигурацию по отношению друг к другу. В другом варианте осуществления R1 и R2 имеют транс-конфигурацию по отношению друг к другу. В другом варианте осуществления R1 обозначает пиримидил, и R2 обозначает Н. В другом варианте осуществления R1 обозначает пиридил, и R2 обозначает Н. В другом варианте осуществления R1 обозначает циклопропил, и R2 обозначает Н. В другом варианте осуществления R1 обозначает циклопропил, иR2 обозначает Н. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 7-55, то есть соединениям формулы 7-52, где R3 и R3a вместе образуют оксо; и R1 обозначает Н или C1-C4-алкил (такой как метил,этил или изопропил). В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 7-56, то есть соединениям формулы 7-55, где R2 обозначает Н, С 1-С 4-алкил. В одном варианте осуществления R2 обозначает метил. В другом варианте осуществления R2 обозначает этил, в другом варианте осуществления R2 обозначает изопропил. В другом варианте осуществления, когда R1 обозначает C1-C4-алкил, тогда R1 и R2 имеют цис-конфигурацию по отношению друг к другу. В другом варианте осуществления, когда R1 обозначаетC1-С 4-алкил, тогда R1 и R2 имеют транс-конфигурацию по отношению друг к другу. В другом варианте осуществления R1 и R2 являются одинаковыми и обозначают метил или этил. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 7-57, то есть соединениям формулы 7-52, где R1 и R2 обозначают Н. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 7-58, то есть соединениям согласно формуле 7-53 или 7-55, где R2 обозначает пиримидил, пиридил, тиазолил или имидазолил. В одном варианте осуществления R2 обозначает пиримидил или пиридил. В другом варианте осуществленияR2 обозначает тиазолил или имидазолил. В другом варианте осуществления, когда R1 не обозначает Н,тогда R1 и R2 имеют цис-конфигурацию по отношению друг к другу. В другом варианте осуществления,когда R1 не обозначает Н, тогда R1 и R2 имеют транс-конфигурацию по отношению друг к другу. В другом варианте осуществления R1 обозначает пиримидил, и R2 обозначает пиримидил или пиридил. В другом варианте осуществления R1 обозначает пиридил, и R2 обозначает пиримидил или пиридил. В другом варианте осуществления R1 обозначает циклопропил, и R2 обозначает пиримидил или пиридил. В другом варианте осуществления R1 обозначает циклопропил, и R2 обозначает пиримидил или пиридил. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 7-59, то есть соединениям формулы 7-52, где R3 и R3a вместе образуют =N-OH; и R1 обозначает С 3-С 6 циклоалкил, пиридил или пиримидил.- 13014906 В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 7-60, то есть соединениям формулы 7-59, где R2 обозначает Н, C1-C4-алкил. В одном варианте осуществления R2 обозначает метил. В другом варианте осуществления R2 обозначает этил, в другом варианте осуществления R2 обозначает изопропил. В другом варианте осуществления R1 и R2 имеют цис-конфигурацию по отношению друг к другу. В другом варианте осуществления R1 и R2 имеют транс-конфигурацию по отношению друг к другу. В другом варианте осуществления R1 обозначает пиримидил, и R2 обозначает Н. В другом варианте осуществления R1 обозначает пиридил, и R2 обозначает Н. В другом варианте осуществления R1 обозначает циклопропил, и R2 обозначает Н. В другом варианте осуществления R1 обозначает циклопропил, иR2 обозначает Н. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 7-61, то есть соединениям формулы 7-52, где R3 и R3a вместе образуют =N-OH; и R1 обозначает Н или С 1-С 4-алкил (такой как метил,этил или изопропил). В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 7-62, то есть соединениям формулы 7-61, где R2 обозначает Н, C1-C4-алкил. В одном варианте осуществления R2 обозначает метил. В другом варианте осуществления R2 обозначает этил, в другом варианте осуществления R2 обозначает изопропил. В другом варианте осуществления, когда R1 обозначает С 1-С 4-алкил, тогда R1 и R2 имеют цис-конфигурацию по отношению друг к другу. В другом варианте осуществления, когда R1 обозначает С 1-С 4-алкил, тогда R1 и R2 имеют транс-конфигурацию по отношению друг к другу. В другом варианте осуществления R1 и R2 являются одинаковыми и обозначают метил или этил. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 7-63, то есть соединениям согласно формуле 7-59 или 7-61, где R2 обозначает пиримидил, пиридил, тиазолил или имидазолил. В одном варианте осуществления R2 обозначает пиримидил или пиридил. В другом варианте осуществленияR2 обозначает тиазолил или имидазолил. В другом варианте осуществления, когда R1 не обозначает Н,тогда R1 и R2 имеют цис-конфигурацию по отношению друг к другу. В другом варианте осуществления,когда R1 не обозначает Н, тогда R1 и R2 имеют транс-конфигурацию по отношению друг к другу. В другом варианте осуществления R1 обозначает пиримидил, и R2 обозначает пиримидил или пиридил. В другом варианте осуществления R1 обозначает пиридил, и R2 обозначает пиримидил или пиридил. В другом варианте осуществления R1 обозначает циклопропил, и R2 обозначает пиримидил или пиридил. В другом варианте осуществления R1 обозначает циклопропил, и R2 обозначает пиримидил или пиридил. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 7-64, то есть соединениям формулы 7-52, где R3 и R3a вместе образуют =N-O-C1-C4-алкил; и R1 обозначает С 3-С 6 циклоалкил, пиридил или пиримидил. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 7-65, то есть соединениям формулы 7-64, где R2 обозначает Н, C1-C4-алкил. В одном варианте осуществления R2 обозначает метил. В другом варианте осуществления R2 обозначает этил, в другом варианте осуществления R2 обозначает изопропил. В другом варианте осуществления R1 и R2 имеют цис-конфигурацию по отношению друг к другу. В другом варианте осуществления R1 и R2 имеют транс-конфигурацию по отношению друг к другу. В другом варианте осуществления R1 обозначает пиримидил, и R2 обозначает Н. В другом варианте осуществления R1 обозначает пиридил, и R2 обозначает Н. В другом варианте осуществления R1 обозначает циклопропил, и R2 обозначает Н. В другом варианте осуществления R1 обозначает циклопропил, иR2 обозначает H. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 7-66, то есть соединениям формулы 7-52, где R3 и R3a вместе образуют =N-O-C1-C4-алкил; и R1 обозначает Н или C1-C4-алкил (такой как метил, этил или изопропил). В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 7-67, то есть соединениям формулы 7-66, где R2 обозначает Н, C1-C4-алкил. В одном варианте осуществления R2 обозначает метил. В другом варианте осуществления R2 обозначает этил, в другом варианте осуществления R2 обозначает изопропил. В другом варианте осуществления, когда R1 обозначает C1-C4-алкил, тогда R1 и R2 имеют цис-конфигурацию по отношению друг к другу. В другом варианте осуществления, когда R1 обозначаетC1-С 4-алкил, тогда R1 и R2 имеют транс-конфигурацию по отношению друг к другу. В другом варианте осуществления R1 и R2 являются одинаковыми и обозначают метил или этил. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 7-68, то есть соединениям согласно формуле 7-64 или 7-66, где R2 обозначает пиримидил, пиридил, тиазолил или имидазолил. В одном варианте осуществления R2 обозначает пиримидил или пиридил. В другом варианте осуществленияR2 обозначает тиазолил или имидазолил. В другом варианте осуществления, когда R1 не обозначает Н,тогда R1 и R2 имеют цис-конфигурацию по отношению друг к другу. В другом варианте осуществления,когда R1 не обозначает Н, тогда R1 и R2 имеют транс-конфигурацию по отношению друг к другу. В другом варианте осуществления R1 обозначает пиримидил, и R2 обозначает пиримидил или пиридил. В другом варианте осуществления R1 обозначает пиридил, и R2 обозначает пиримидил или пиридил. В другом варианте осуществления R1 обозначает циклопропил, и R2 обозначает пиримидил или пиридил. В другом варианте осуществления R1 обозначает циклопропил, и R2 обозначает пиримидил или пиридил. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 7-69, то есть соединениям со- 14014906 гласно любой из формул 6-1, 6-2, 6-3, 6-4, 6-5, 6-6, 6-6 а, 6-7, 6-8, 6-9, 6-10, 6-11, 6-11 а, 6-11b, 6-12, 6-13,6-14 или 6-15, в которых R1 обозначает пиридил, пиримидил, -СО 2-С 1-С 4-алкил, C1-C4-алкил, -C1-C4 алкил-OC(O)NR'R", бензимидазолил, тиазолил или имидазолил, и R2 обозначает Н, метил или этил; где R' и R" независимо обозначают Н или C1-C4-алкил. Когда R2 обозначает метил или этил, R1 и R2 могут иметь цис- или транс-конфигурацию по отношению друг к другу. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 7-70, то есть соединениям формулы 7-69, где R1 обозначает пиридил, пиримидил, тиазолил, бензимидазолил или имидазолил. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 7-71, то есть соединениям формулы 7-69, где R1 обозначает -СО 2-Ме или -CO2-Et. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 7-72, то есть соединениям формулы 7-69, где R1 обозначает метил, этил или пропил (или н- или изо-). В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 7-73, то есть соединениям формулы 7-69, где R1 обозначает -СН 2-ОС(О)NR'R", где R' и R" независимо обозначают Н или C1-C2 алкил. В одном варианте осуществления R2 обозначает Н. В другом варианте осуществления R2 обозначает этил. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 7-74, то есть соединениям согласно любой из формул 6-1, 6-2, 6-3, 6-4, 6-5, 6-6, 6-6 а, 6-7, 6-8, 6-9, 6-10, 6-11, 6-11 а, 6-11b, 6-12, 6-13,6-14 или 6-15, в которых R1 обозначает -C1-C4-алкил-ОС(О)NR'R"; R2 обозначает Н или -C1-C4-алкилOC(O)NR'R"; и R1a, R2, R3 и R3a обозначают Н; где R' и R" независимо обозначают Н или C1-С 3-алкил. В одном варианте осуществления R1 и R2 оба обозначают -СН 2-ОС(О)NR'R". В другом варианте осуществления R' и R" оба обозначают Н, метил или этил. В еще одном варианте осуществления по меньшей мере один из R' и R" является изопропилом. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 8, то есть соединениям согласно любой из формул с 7 до и включая 7-74, в которых R10, R11, R12, R13 и R14 независимо друг от друга обозначают Н, галоген, CF3, CHF2 или метил. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 8-1, то есть соединениям формулы 8, в которой R12 и R14 независимо обозначают Н, галоген или метил. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 8-2, то есть соединениям формулы 8, в которой R13 обозначает Н, галоген (в одном аспекте F или Cl), C1-C6-алкил, который может быть замещен -СО 2-(C1-C6-алкилом), C1-C6 -алкокси, CF3, OCF3 или CN. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 8-3, то есть соединениям формулы 8 в которой R13 обозначает фенилокси, -SO2-(С 1-С 6-алкил), -NR'R", С 1-С 6-алканоил, оксазолил,пиразолил, тиазолил, имидазолил, пиридил, фуранил, тиенил или фенил. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 8-4, то есть соединениям формулы 8, в которой R13 обозначает -NR'R". В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 8-5, то есть соединениям формулы 8, 8-1, 8-2 или 8-5, в которой R13 обозначает хлор. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 8-6, то есть соединениям формулы 8, 8-1, 8-2 или 8-5, в которой R13 обозначает фтор. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 8-7, то есть соединениям формулы 8, 8-1, 8-2 или 8-5, в которой R13 обозначает CF3. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 8-8, то есть соединениям формулы 8, 8-1, 8-2 или 8-5, в которой R13 обозначает OCF3. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 8-9, то есть соединениям согласно любой из формул 8, 8-2, 8-3, 8-4, 8-5, 8-6, 8-7 или 8-8, в которой R12, R14, R10 и R11 обозначают Н. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 9, то есть соединениям формулы 4, в которой А-кольцо представляет собой С 3-C8-циклоалкил, который может быть замещен в подходящем для замещения положении галогеном, C1-С 6-алкилом, C1-С 6-алкокси, галогеналкилом, галогеналкокси, гидроксилом, CN, арилокси, -SO2-(C1-С 6-алкилом), -NR'R", С 1-С 6-алканоилом, пиридилом, фенилом или -SO2-NR'R", где каждый R' и R" независимо обозначает Н или C1-С 6-алкил; и В-кольцо представляет собой пиразолил, имидазолил, пирролил, триазолил, пирролидинил, пиразолидинил, имидазолидинил, изоксазолил, пиримидил или пиридил, каждый из которых может быть замещен в подходящем для замещения положении группой, которая независимо представляет собой C1-C6-алкил, C1-C6-алкокси,амино, C1-C6-алкиламино, C1-C6-диалкиламино, C1-С 6-алкилтио, галоген, C1-С 2-галогеналкил, C1-С 2 галогеналкокси или фенил. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 10, то есть соединениям формулы 9, имеющей следующую формулу: циклоалкил может быть замещен в подходящем для замещения положении галогеном, C1-C6 алкилом, C1-С 6-алкокси, галогеналкилом, галогеналкокси, гидроксилом, CN, фенилокси, бензилокси,-SO2-(C1-C6-алкилом), -NR'R", C1-C6-алканоилом, пиридилом, фенилом или -SO2-NR'R", где каждый R' иR" независимо обозначает Н или C1-С 6-алкил. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 10-1, то есть соединениям формулы 10, в которой В-кольцо представляет собой пиразолил, имидазолил, пирролил, триазолил, пирролидинил, пиразолидинил, имидазолидинил, изоксазолил, пиримидил или пиридил, каждый из которых незамещен. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 10-2, то есть соединениям формулы 10, в которой В-кольцо имеет формулу: где R20 обозначает Н, C1-C6-алкил, C1-С 6-алкокси, амино, C1-С 6-алкиламино, C1-С 6-диалкиламино,C1-С 6-алкилтио, галоген, CF3 или фенил. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 10-3, то есть соединениям формулы 10, в которой В-кольцо имеет формулу: где R20 обозначает Н, C1-C4-алкил, С 1-С 4-алкокси, амино, C1-C4-алкиламино, C1-C4-диалкиламино,C1-C4-алкилтио, галоген, CF3 или фенил. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 10-4, то есть соединениям формулы 10, в которой В-кольцо имеет формулу где R20 обозначает Н, C1-C4-алкил, C1-C4-алкокси, амино, C1-C4-алкиламино, C1-C4-диалкиламино,C1-C4-алкилтио, галоген, CF3 или фенил. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 10-5, то есть соединениям формулы 10, в которой В-кольцо имеет формулу: где R20 обозначает Н, C1-C4-алкил, C1-C4-алкокси, амино, С 1-С 4-алкиламино, С 1-С 4-диалкиламино,С 1-С 4-алкилтио, галоген, CF3 или фенил. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 10-6, то есть соединениям формулы 10, в которой В-кольцо имеет формулу: где R20 обозначает Н, C1-C4-алкил, C1-C4-алкокси, амино, C1-C4-алкиламино, C1-C4-диалкиламино,С 1-С 4-алкилтио, галоген, CF3 или фенил. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 10-6 а, то есть соединениям согласно любой из формул 10-3, 10-4, 10-5 или 10-6, где R20 обозначает Н или C1-C6-алкил. В другом варианте осуществления R20 обозначает фенил. В другом варианте осуществления, когда группа R20 связана с углеродом, R20 обозначает C1-C4-алкокси, C1-C4-алкилтио, галоген, CF3 или фенил. В еще одном варианте осуществления R20 обозначает Н. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 10-7, то есть соединениям формулы 10, в которой В-кольцо имеет формулу: где R30 обозначает Н, C1-C4-алкил, C1-C3-алкокси, амино, C1-C4-алкиламино, С 1-С 4-диалкиламино,C1-C4-алкилтио, галоген, CF3 или фенил. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 10-8, то есть соединениям формулы 10, в которой В-кольцо имеет формулу: В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 10-9, то есть соединениям формулы 10, в которой В-кольцо имеет формулу В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 10-10, то есть соединениям формулы 10, в которой В-кольцо имеет формулу В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 10-11, то есть соединениям формулы 10, в которой В-кольцо имеет формулу В другом аспекте изобретение относится к соединениям 10-11 а формулы, то есть соединениям согласно любой из формул 10-8, 10-9 или 10-10, где R30 обозначает Н или C1-С 6-алкил. В другом варианте осуществления R30 обозначает фенил. В другом варианте осуществления, когда группа R30 связана с углеродом, R30 обозначает C1-C4-алкокси, C1-C4-алкилтио, галоген, CF3 или фенил. В еще одном варианте осуществления R30 обозначает Н. В другом аспекте изобретение относится к соединениям 10-11b формулы, то есть соединениям согласно любой из формул 10-8, 10-9 или 10-10, где R30 обозначает амино, C1-C4-алкиламино, C1-C4 диалкиламино. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 10-12, то есть соединениям формулы 10, в которой В-кольцо имеет формулу: В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 10-13, то есть соединениям формулы 10, в которой В-кольцо имеет формулу: В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 10-14, то есть соединениям формулы 10, в которой В-кольцо имеет формулу: В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 10-15, то есть соединениям формулы 10, в которой В-кольцо имеет формулу:- 17014906 В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 11, то есть соединениям формул 10, 10-1, 10-2, 10-3, 10-4, 10-5, 10-6, 10-6 а, 10-7, 10-8, 10-9, 10-10, 10-11, 10-11 а, 10-11b, 10-12, 10-13,10-14, 10-15, в которых R1 обозначает C1-С 6-алкил, С 3-С 6-циклоалкил, С 3-С 6-циклоалкилалкил, фенил,диенил, фенилС 1-С 6-алкил (такой как бензил или фенетил), фенилоксиС 1-С 6-алкил или нафтилоксиС 1-С 6 алкил, причем каждый арил может быть замещен 1, 2, 3, 4 или 5 группами, которые независимо представляют собой галоген, C1-С 6-алкил, C1-С 6-алкокси, галоген С 1-С 4-алкил, галоген C1-C4-алкокси,-С(О)NR'R", -NR'R", гидроксил, -О-(СН 2)1-2-O-, -CO2R', фенил, пиридазинил, пиразинил, пиримидил, тиазолил, пиридил, N-метилпиразолил, N-бензилпиразолил, оксадиазолил, оксазолил или имидазолил; и R1a и R2a обозначают Н. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 11 а, то есть соединениям формулы 11, в которой R2 обозначает водород, галоген, C1-С 6-алкил, С 2-С 6-алкенил, где алкенил может быть замещен одним или более галогенами; С 2-С 6-алкинил, С 3-С 6 циклоалкил, С 3-С 6 циклоалкилС 1-С 6 алкил, фенил, нафтил, фенилС 1-С 6-алкил, нафтилС 1-С 6-алкил, причем каждый арил может быть замещен 1, 2, 3, 4 или 5 группами, которые независимо представляют собой галоген, C1-C6-алкил, C1-C6-алкокси,C1-С 6-алканоил, галоген С 1-С 4-алкил, галоген C1-C4-алкокси, -С(О)NR'R", -NR'R", гидроксил, -О-(СН 2)1-2O-, С(О)OR', фенил, пиридазинил, пиразинил, пиримидил, тиазолил, пиридил, N-метилпиразолил, Nбензилпиразолил, оксадиазолил, оксазолил или имидазолил. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 11b, то есть соединениям формулы 11, в которой R2 обозначает водород, пиридил, тиазолил, пиримидил, пиразолил, пиридилоксиC1-С 6-алкил, пиримидилокси C1-С 6-алкил, тиенилокси С 1-С 6-алкил, пирролилокси C1-С 6-алкил или тиазолилокси C1-C6-алкил, или -С 0-С 6-алкил-ОС(О)-гетероциклоалкил, где гетероциклоалкил представляет собой пиперазинил, пирролидинил, морфолинил, тиоморфолинил, тиоморфолинил-S,S-диоксид, тетрагидрофуранил или имидазолидинил, причем каждый гетероарил и гетероциклоалкил может быть замещен одной или более группами, которые независимо представляют собой галоген, C1-C6-алкил, C1-С 6 алкокси, C1-С 6-алканоил, галоген C1-C4-алкил, галоген C1-C4-алкокси, -C(O)NR'R", -NR'R", гидроксил, О-(СН 2)1-2-O-, -С(О)OR', фенил, пиридазинил, пиразинил, пиримидил, тиазолил, пиридил, N-метилпиразолил, N-бензилпиразолил, оксадиазолил, оксазолил или имидазолил. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 11 с, то есть соединениям формулы 11, в которой R2 обозначает водород, -CO2R', CONR'R", C1-C6-галогеналкил, где галогеналкил может быть замещен С 1-С 4-алкокси; C1-C4 -галогеналкоксиалкил, гидрокси C1-С 6-алкил, С 2-С 6-алканоил,фенилоксиС 1-С 6-алкил, нафтилоксиС 1-С 6-алкил, -С 0-С 6-алкил-ОС(О)NR'R" или -С 0-С 6-алкил-NR'R", причем каждый арил может быть замещен 1, 2, 3, 4 или 5 группами, которые независимо представляют собой галоген, C1-C6-алкил, C1-C6-алкокси, С 1-С 6-алканоил, галоген C1-C4-алкил, галоген C1-C4-алкокси,С(О)NR'R", -NR'R", гидроксил, -О-(СН 2)1-2-O-, -С(О)OR', фенил, пиридазинил, пиразинил, пиримидил,тиазолил, пиридил, N-метилпиразолил, N-бензилпиразолил, оксадиазолил, оксазолил или имидазолил; и где R' и R" независимо обозначают Н или C1-С 6-алкил. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 11d, то есть соединениям формулы 11, в которой R2 обозначает водород или -С 0-С 6-алкил-ОС(О)-гетероциклоалкил, где гетероцикло-алкил представляет собой пиперазинил, пирролидинил, морфолинил, тиоморфолинил, тиоморфолинил-S,S-диоксид, тетрагидрофуранил или имидазолидинил, причем гетероциклоалкил может быть замещен одной или более группами, которые независимо представляют собой галоген, C1-С 6-алкил, C1-C6 алкокси, C1-С 6-алканоил, галоген C1-C4-алкил, галоген C1-C4-алкокси, -C(O)NR'R", -NR'R", гидроксил, O-(CH2)1-2-O-, -С(О)OR', фенил, пиридазинил, пиразинил, пиримидил, тиазолил, пиридил, N-метилпиразолил, N-бензилпиразолил, оксадиазолил, оксазолил или имидазолил. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 11-1, то есть соединениям формул 10, 10-1, 10-2, 10-3, 10-4, 10-5, 10-6, 10-6 а, 10-7, 10-8, 10-9, 10-10, 10-11, 10-11 а, 10-11b, 10-12, 1013, 10-14 или 10-15, в которых R1 обозначает пиридил, тиазолил, имидазолил, бензофуранил, бензотиенил, бензимидазолил, хинолинил, изохинолинил, хиноксалинил, хиназолинил, пиридилокси C1-С 6-алкил,бензофуранилокси C1-C6-алкил, бензотиенилокси C1-С 6-алкил, хинолинилокси C1-С 6-алкил, изохинолинилокси C1-C6-алкил, хиноксалинилокси C1-C6-алкил, хиназолинилокси C1-С 6-алкил, C1-С 6-алкилОС(О)NR'R", C1-C6-алкил-ОС(О)-пиперидинил, -C1-C6-алкил-ОС(О)-пирролидинил или C1-C6-алкилОС(О)-морфолинил, причем каждый гетероарил и гетероциклоалкил может быть замещен одной или более группами, которые независимо представляют собой галоген, C1-С 6-алкил, C1-С 6-алкокси, галогенC1-C4-алкил, галоген C1-C4-алкокси, -С(О)NR'R", -NR'R", гидроксил, -О-(СН 2)1-2-O-, -CO2R', фенил, пиридазинил, пиразинил, пиримидил, тиазолил, пиридил, N-метилпиразолил, N-бензилпиразолил, оксадиазолил, оксазолил или имидазолил; и R1a и R2a обозначают Н. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 11-1 а, то есть соединениям формулы 11-1, в которой R2 обозначает водород, галоген, C1-C6-алкил, С 2-С 6-алкенил, где алкенил может быть замещен одним или более галогенами; С 2-С 6-алкинил, С 3-С 6 циклоалкил, С 3-С 6 цикло-алкилС 1-С 6 алкил, фенил, нафтил, фенилС 1-С 6-алкил, нафтилС 1-С 6-алкил, причем каждый арил может быть замещен 1, 2, 3, 4 или 5 группами, которые независимо представляют собой галоген, C1-С 6-алкил, C1-C6 -алкокси,C1-С 6-алканоил, галоген C1-C4-алкил, галоген С 1-С 4-алкокси, -С(О)NR'R", -NR'R", гидроксил, -О-(СН 2)1-2- 18014906O-, -С(О)OR', фенил, пиридазинил, пиразинил, пиримидил, тиазолил, пиридил, N-метилпиразолил, Nбензилпиразолил, оксадиазолил, оксазолил или имидазолил. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 11-1b, то есть соединениям формулы 11-1, в которой R2 обозначает водород, пиридил, тиазолил, пиримидил, пиразолил, пиридилокси C1-С 6-алкил, пиримидилокси C1-C6-алкил, тиенилокси C1-С 6-алкил, пирролилокси С 1-С 6-алкил или тиазолилокси C1-С 6-алкил, или -С 0-С 6-алкил-ОС(О)-гетероциклоалкил, где гетероциклоалкил представляет собой пиперазинил, пирролидинил, морфолинил, тиоморфолинил, тиоморфолинил-S,S-диоксид,тетрагидрофуранил или имидазолидинил, причем каждый гетероарил и гетероцикло-алкил может быть замещен одной или более группами, которые независимо представляют собой галоген, C1-C6-алкил, C1C6-алкокси, С 1-С 6-алканоил, галоген С 1-С 4-алкил, галоген C1-C4-алкокси, -C(O)NR'R", -NR'R", гидроксил,-О-(СН 2)1-2-O-, -С(О)OR', фенил, пиридазинил, пиразинил, пиримидил, тиазолил, пиридил, Nметилпиразолил, N-бензилпиразолил, оксадиазолил, оксазолил или имидазолил. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 11-1 с, то есть соединениям формулы 11-1, в которой R2 обозначает водород, -CO2R', -CONR'R", C1-С 6-галогеналкил, где галогеналкил может быть замещен C1-C4-алкокси; C1-C4-галогеналкоксиалкил, гидрокси C1-C6-алкил, С 2-С 6 алканоил, фенилоксиС 1-С 6-алкил, нафтилоксиС 1-С 6-алкил, -С 0-С 6-алкил-ОС(О)NR'R" или -С 0-С 6-алкилNR'R", причем каждый арил может быть замещен 1, 2, 3, 4 или 5 группами, которые независимо представляют собой галоген, C1-С 6-алкил, C1-C6-алкокси, С 1-С 6-алканоил, галоген C1-C4-алкил, галоген C1-C4 алкокси, С(О)NR'R", -NR'R", гидроксил, -О-(СН 2)1-2-O-, -С(О)OR', фенил, пиридазинил, пиразинил, пиримидил, тиазолил, пиридил, N-метилпиразолил, N-бензилпиразолил, оксадиазолил, оксазолил или имидазолил; и где R' и R" независимо обозначают Н или C1-C6-алкил. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 11-1d, то есть соединениям формулы 11-1, в которой R2 обозначает водород или -С 0-С 6-алкил-ОС(О)-гетероциклоалкил, где гетероциклоалкил представляет собой пиперазинил, пирролидинил, морфолинил, тиоморфолинил, тиоморфолинил-S,S-диоксид, тетрагидрофуранил или имидазолидинил, причем гетероциклоалкил может быть замещен одной или более группами, которые независимо представляют собой галоген, C1-C6-алкил, C1-С 6 алкокси, C1-С 6-алканоил, галоген C1-C4-алкил, галоген C1-C4-алкокси, -С(О)NR'R", -NR'R", гидроксил,-О-(СН 2)1-2-O-, -С(О)OR', фенил, пиридазинил, пиразинил, пиримидил, тигшолил, пиридил, Nметилпиразолил, N-бензилпиразолил, оксадиазолил, оксазолил или имидазолил. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 11-2, то есть соединениям формулы 11-1, 11-1a, 11-1b, 11-1 с или 11-1d, в которых R1 обозначает пиридил, тиазолил, имидазолил,бензофуранил, бензотиенил, бензимидазолил, хинолинил, изохинолинил, хиноксалинил или хиназолинил, причем каждый гетероарил может быть замещен одной или более группами, которые независимо представляют собой галоген, C1-C6-алкил, C1-C6-алкокси, галоген C1-C4-алкил, галоген C1-C4-алкокси,-С(О)NR'R", -NR'R", гидроксил, -О-(СН 2)1-2-O-, -CO2R', фенил, пиридазинил, пиразинил, пиримидил, тиазолил, пиридил, N-метилпиразолил, N-бензилпиразолил, оксадиазолил, оксазолил или имидазолил; и R1a и R2a обозначают Н. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 11-3, то есть соединениям формулы 11-1, 11-1a, 11-1b, 11-1 с или 11-1d, в которых R1 обозначает пиридилокси C1-С 6-алкил, бензофуранилокси C1-С 6-алкил, бензотиенилокси C1-С 6-алкил, хинолинилокси C1-С 6-алкил, изохинолинилоксиC1-С 6-алкил, хиноксалинилокси C1-С 6-алкил или хиназолинилокси C1-С 6-алкил, причем каждый гетероарил может быть замещен одной или более группами, которые независимо представляют собой галоген,C1-С 6-алкил, C1-C6-алкокси, галоген C1-C4-алкил, галоген C1-C4-алкокси, -С(О)NR'R", -NR'R", гидроксил,-О-(СН 2)1-2-O-, -CO2R', фенил, пиридазинил, пиразинил, пиримидил, тиазолил, пиридил, N-метилпиразолил, N-бензилпиразолил, оксадиазолил, оксазолил или имидазолил; и R1a и R2a обозначают Н. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 11-4, то есть соединениям формулы 11-1, 11-1a, 11-1b, 11-1 с или 11-1d, в которых R1 обозначает -С 0-С 6-алкил-OC(O)NR'R", -C0-C6 алкил-NR'R", -C1-C6-алкил-ОС(О)-пиперидинил, -C1-С 6-алкил-ОС(О)-пирролидинил или -C1-С 6-алкилОС(О)-морфолинил, причем каждый гетероциклоалкил может быть замещен одной или более группами,которые независимо представляют собой галоген, C1-С 6-алкил, C1-С 6-алкокси, галоген C1-C4-алкил, галоген C1-C4-алкокси, -C(O)NR'R", -NR'R", гидроксил, -О-(СН 2)1-2-O-, -CO2R', фенил, пиридазинил, пиразинил, пиримидил, тиазолил, пиридил, N-метилпиразолил, N-бензилпиразолил, оксадиазолил, оксазолил или имидазолил; и R1a и R2a обозначают Н. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 11-5, то есть соединениям согласно любой из формул 10, 10-1, 10-2, 10-3, 10-4, 10-5, 10-6, 10-6 а, 10-7, 10-8, 10-9, 10-10, 10-11, 10-11a,10-11b, 10-12, 10-13, 10-14 или 10-15, в которых R1 обозначает -CO2R', -CONR'R", C1-C4-галогеналкил или С 1-С 4 гидроксиалкил; и R1a и R2a обозначают Н. В одном варианте осуществления R1 имеет значение,определенное выше, и R2 обозначает Н. В другом варианте осуществления R1 имеет значение, определенное выше, и R2 обозначает метил, этил или циклопропил. В другом варианте осуществления R1 имеет значение, определенное выше, и R2 обозначает С 1-С 4-гидроксиалкил. В другом варианте осуществленияR1 и R2 независимо обозначают -СО 2-С 1-С 4-алкил. В другом варианте осуществления R1 и R2 независимо обозначают C1-C2-гидроксиалкил. В еще одном варианте осуществления R1 обозначает C1-C2-гидро- 19014906 ксиалкил и R2 обозначает метил или этил. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 11-6, то есть соединениям согласно любой из формул 10, 10-1, 10-2, 10-3, 10-4, 10-5, 10-6, 10-6 а, 10-7, 10-8, 10-9, 10-10, 10-11, 10-11a,10-11b, 10-12, 10-13, 10-14 или 10-15, в которых R1 обозначает Н или C1-C6-алкокси, R2 обозначает Н илиC1-С 6-алкокси, и R1a и R2a обозначают Н. В одном варианте осуществления R1 обозначает C1-С 6-алкокси,и R2 обозначает Н или C1-С 6-алкокси. В другом варианте осуществления R1 и R2 независимо обозначаютC1-C6-алкокси. В еще одном варианте осуществления R1 и R2 обозначают Н. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 11-7, то есть соединениям согласно любой из формул 10, 10-1, 10-2, 10-3, 10-4, 10-5, 10-6, 10-6 а, 10-7, 10-8, 10-9, 10-10, 10-11, 10-11 а,10-11b, 10-12, 10-13, 10-14 или 10-15, в которых R1 и R2 оба обозначают С 2-С 4-алкенил, который может быть замещен одним или более галогенами (такими как F или Cl), и R1a и R2a обозначают Н. В одном варианте осуществления R1 и R2 являются одинаковыми. В другом варианте осуществления R1 и R2 оба обозначают С 2-алкенил, замещенный двумя галогенами (такими как F). R1 и R2 могут иметь цис- или транс-конфигурацию по отношению друг к другу. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 11-8, то есть соединениям согласно любой из формул 10, 10-1, 10-2, 10-3, 10-4, 10-5, 10-6, 10-6 а, 10-7, 10-8, 10-9, 10-10, 10-11, 10-11 а,10-11b, 10-12, 10-13, 10-14 или 10-15, в которых R1 и R2 оба обозначают C1-C2-галогеналкил, и R1a и R2a обозначают Н. R1 и R2 могут иметь цис- или транс-конфигурацию по отношению друг к другу. В одном варианте осуществления R1 и R2 являются одинаковыми и обозначают -CH2F, -CH2CF3, -CH2CHF2, CF3 или -CF2CH3. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 11-9, то есть соединениям согласно любой из формул 10, 10-1, 10-2, 10-3, 10-4, 10-5, 10-6, 10-6 а, 10-7, 10-8, 10-9, 10-10, 10-11, 10-11a,10-11b, 10-12, 10-13, 10-14 или 10-15, в которых R1 и R2 оба обозначают бензил или фенетил, и R1a и R2a обозначают Н. R1 и R2 могут иметь цис- или транс-конфигурацию по отношению друг к другу. В одном варианте осуществления R1 и R2 оба обозначают бензил. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 11-10, то есть соединениям согласно любой из формул 10, 10-1, 10-2, 10-3, 10-4, 10-5, 10-6, 10-6 а, 10-7, 10-8, 10-9, 10-10, 10-11, 10-11a,10-11b, 10-12, 10-13, 10-14 или 10-15, в которых R1 и R2 оба обозначают Н или С 1-С 4-алкил, и R1a и R2a обозначают Н. R1 и R2 могут иметь цис- или транс-конфигурацию по отношению друг к другу. В одном варианте осуществления R1 и R2 оба обозначают метил. В другом варианте осуществления R1 и R2 оба обозначают изопропил. В другом варианте осуществления один из R1 и R2 обозначает метил, в то время как другой обозначает изопропил. В еще одном варианте осуществления R1 и R2 оба обозначают этил. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 11-11, то есть соединениям согласно любой из формул 10, 10-1, 10-2, 10-3, 10-4, 10-5, 10-6, 10-6 а, 10-7, 10-8, 10-9, 10-10, 10-11, 10-11 а,10-11b, 10-12, 10-13, 10-14 или 10-15, в которых R1 обозначает Н, C1-C4-алкил, бензил, фенетил или фенил, где фенильные части R1 могут быть замещены 1, 2 или 3 группами, которые независимо представляют собой галоген, C1-C4-алкил или С 1-С 4-алкокси, и R2 обозначает Н или С 1-С 4-алкил, и R1a и R2a обозначают Н. R1 и R2 могут иметь цис- или транс-конфигурацию по отношению друг к другу. В одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 11-12, то есть соединениям формулы 11-11, где R2 обозначает Н, и R1 обозначает метил, этил или пропил (н- или изо-), или R1 обозначает Н, и R2 обозначает метил, этил или пропил (н- или изо-). В одном варианте осуществления только один из R1 и R2 обозначает изопропил. В другом варианте осуществления только один из R1 и R2 обозначает этил. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 11-13, то есть соединениям формулы 11-11, где R2 обозначает Н, и R1 обозначает фенил, замещенный одним или двумя галогенами (такими как F или Cl), или R1 обозначает Н, и R2 обозначает фенил, замещенный одним или двумя галогенами (такими как F или Cl) В одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 11-14, то есть соединениям формулы 11-11, где R2 обозначает Н, и R1 обозначает бензил, замещенный одной или двумя группами, которые независимо представляют собой галоген (такой как F или Cl), метил, этил, метокси или этокси. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 11-15, то есть соединениям формулы 11-11, где R2 обозначает метил или этил, и R1 обозначает метил, этил или пропил (н- или изо-). В одном варианте осуществления R1 и R2 оба обозначают этил. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 11-16, то есть соединениям формулы 11-11, где R2 обозначает метил или этил, и R1 обозначает фенил, замещенный одним или двумя галогенами (такими как F или Cl). В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 11-17, то есть соединениям формулы 11-11, где R2 обозначает метил или этил, и R1 обозначает бензил, замещенный одной или двумя группами, которые независимо представляют собой галоген (такой как F или Cl), метил, этил, метокси или этокси. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 11-18, то есть соединениям со- 20014906 гласно любой из формул 10, 10-1, 10-2, 10-3, 10-4, 10-5, 10-6, 10-6 а, 10-7, 10-8, 10-9, 10-10, 10-11, 10-11 а,10-11b, 10-12, 10-13, 10-14 или 10-15, в которых R1 и R2 независимо обозначают Н или -СО 2-С 1-С 4-алкил,и R1a и R2a обозначают Н. R1 и R2 могут иметь цис- или трансконфигурацию по отношению друг к другу. В одном варианте осуществления R1 обозначает -CO2-C1-C2-алкил, и R2 обозначает Н. В другом варианте осуществления R1 обозначает -CO2-Et, и R2 обозначает Н. В другом варианте осуществления R1 обозначает Н, и R2 обозначает -СО 2-С 1-С 2-алкил. В еще одном варианте осуществления R1 и R2 оба обозначают-CO2-Et. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 11-19, то есть соединениям согласно любой из формул 10, 10-1, 10-2, 10-3, 10-4, 10-5, 10-6, 10-6 а, 10-7, 10-8, 10-9, 10-10, 10-11, 10-11 а,10-11b, 10-12, 10-13, 10-14 или 10-15, в которых R1 и R3 образуют двойную связь, и R1a и R3a обозначают Н. В одном варианте осуществления R2 обозначает Н. В другом варианте осуществления R2 обозначает CO2-C1-C4-алкил. В еще одном варианте осуществления R2 обозначает -CO2-Et. В другом варианте осуществления R2 обозначает метил или этил. В еще одном варианте осуществления R2 обозначаем тиазолил, пиридил или пиримидил. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 11-20, то есть соединениям согласно любой из формул 10, 10-1, 10-2, 10-3, 10-4, 10-5, 10-6, 10-6 а, 10-7, 10-8, 10-9, 10-10, 10-11, 10-11 а,10-11b, 10-12, 10-13, 10-14 или 10-15, в которых R1 обозначает пиридил, пиримидил, С 3-С 6-циклоалкил или тиенил, R2 обозначает Н, C1-C4-алкил или С 3-С 6 циклоалкил, и R1a и R2a обозначают Н. R1 и R2 могут иметь цис- или транс-конфигурацию по отношению друг к другу. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 11-21, то есть соединениям формулы 11-20, где R1 обозначает пиридил и R2 обозначает Н. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 11-22, то есть соединениям формулы 11-20, где R1 обозначает пиридил и R2 обозначает метил или этил. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 11-23, то есть соединениям формулы 11-20, где R1 обозначает пиридил и R2 обозначает С 3, C5 или С 6-циклоалкил. В другом варианте осуществления R2 обозначает С 3-циклоалкил. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 11-24, то есть соединениям формулы 11-20, где R1 обозначает пиримидил и R2 обозначает Н. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 11-25, то есть соединениям формулы 11-20, где R1 обозначает пиримидил и R2 обозначает метил или этил. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 11-26, то есть соединениям формулы 11-20, где R1 обозначает пиримидил и R2 обозначает С 3, С 5 или C6-циклоалкил. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 11-27, то есть соединениям формулы 11-20, где R1 обозначает С 3, С 5 или C6-циклоалкил и R2 обозначает Н. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 11-28, то есть соединениям формулы 11-20, где R1 обозначает С 3, С 5 или С 6-циклоалкил и R2 обозначает метил или этил. В еще одном аспекте изобретение откосится к соединениям формулы 11-29, то есть соединениям формулы 11-20, где R1 обозначает С 3, C5 или С 6-циклоалкил, и R2 обозначает С 3, C5 или С 6-циклоалкил. В одном варианте осуществления один из R1 и R2 обозначает С 3-циклоалкил. В другом варианте осуществления R1 и R2 оба обозначают С 3-циклоалкил. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 11-30, то есть соединениям формулы 11-20, где R1 обозначает тиенил, и R2 обозначает Н. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 11-31, то есть соединениям формулы 11-20, где R1 обозначает тиенил и R2 обозначает метил или этил. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 11-32, то есть соединениям формулы 11-20, где R1 обозначает тиенил и R2 обозначает С 3, C5 или С 6-циклоалкил. В одном варианте осуществления R2 обозначает С 3-циклоалкил. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 11-33, то есть соединениям согласно любой из формул 10, 10-1, 10-2, 10-3, 10-4, 10-5, 10-6, 10-6 а, 10-7, 10-8, 10-9, 10-10, 10-11, 10-11 а,10-11b, 10-12, 10-13, 10-14 или 10-15, в которых R2 обозначает пиридил, пиримидил, -СО 2-С 1-С 4-алкил,С 1-С 4-алкил, -С 1-С 4-алкил-ОС(О)NR'R", бензимидазолил, тиазолил или имидазолил и R1 обозначает Н,метил или этил; где R' и R" независимо обозначают Н или С 1-С 4-алкил. Когда R1 обозначает метил или этил, R1 и R2 могут иметь цис- или транс-конфигурацию по отношению друг к другу. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 11-34, то есть соединениям формулы 11-33, где R2 обозначает пиридил, пиримидил, тиазолил, бензимидазолил или имидазолил. В одном варианте осуществления R2 обозначает тиазолил и R1 обозначает Н. В другом варианте осуществления R2 обозначает тиазолил и R1 обозначает метил или этил. В другом варианте осуществления R2 обозначает пиридил и R1 обозначает Н. В другом варианте осуществления R2 обозначает пиридил и R1 обозначает метил или этил. В еще одном варианте осуществления R2 обозначает пиримидил и R1 обозначает H. В другом варианте осуществления R2 обозначает пиримидил и R1 обозначает метил или этил. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 11-35, то есть соединениям формулы 11-33, где R2 обозначает обозначает -СО 2-Ме или -CO2-Et.- 21014906 В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 11-36, то есть соединениям формулы 11-33, где R2 обозначает метил, этил или пропил (или н- или изо-). В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 11-37, то есть соединениям формулы 11-33, где R2 обозначает -СН 2-ОС(О)NR'R", где R' и R" независимо обозначают Н или C1-C2 алкил. В одном варианте осуществления R1 обозначает Н. В другом варианте осуществления R1 обозначает этил. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 11-38, то есть соединениям согласно любой из формул 10, 10-1, 10-2, 10-3, 10-4, 10-5, 10-6, 10-6 а, 10-7, 10-8, 10-9, 10-10, 10-11, 10-11 а,10-11b, 10-12, 10-13, 10-14 или 10-15, в которых R2 и R2a вместе образуют оксо. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 11-39, то есть соединениям формулы 11-38, где R1 обозначает Н, C1-C4-алкил, С 3-С 6-циклоалкил или -C1-C4-алкил-OC(O)NR'R", где R' иR" независимо обозначают Н или C1-C4-алкил и R1a обозначает Н. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 11-40, то есть соединениям формулы 11-38, где R1 обозначает Н, метил или этил. В одном варианте осуществления R1 обозначает Н. В другом варианте осуществления R1 обозначает метил или этил. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 11-41, то есть соединениям формулы 11-38, где R1 обозначает С 3, C5 или С 6-циклоалкил. В одном варианте осуществления R1 обозначает С 3-циклоалкил. В другом варианте осуществления R1 обозначает C5 или С 6-циклоалкил. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 11-42, то есть соединениям формулы 11-38, где R1 обозначает -C1-C2-алкил-ОС(О)NR'R", где R' и R" независимо обозначают Н, метил или этил. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 11-43, то есть соединениям согласно любой из формул 10, 10-1, 10-2, 10-3, 10-4, 10-5, 10-6, 10-6 а, 10-7, 10-8, 10-9, 10-10, 10-11, 10-11a,10-11b, 10-12, 10-13, 10-14 или 10-15, в которых R3 обозначает NR'R", ОН, галоген, R3a обозначает Н или галоген; или R3 и R3a вместе образуют оксо, =N-OH или =N-O-C1-C4-алкил. R1 обозначает Н, пиридил,пиримидил, C1-C4-алкил; R2 обозначает Н, С 1-С 4-алкил, пиримидил, пиридил, тиазолил или имидазолил; и R1a и R2a оба обозначают Н. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 11-44, то есть соединениям формулы 11-43, где R3 обозначает NR'R"; R3a обозначает Н; и R1 и R2 независимо обозначают метил, этил или пропил (н- или изо-). В одном варианте осуществления R1 и R2 являются одинаковыми, и они имеют цис-конфигурацию по отношению друг к другу. В другом варианте осуществления R1 и R2 являются одинаковыми, и они имеют трансконфигурацию по отношению друг к другу. В другом варианте осуществления R1 обозначает метил или этил, и R2 обозначает метил, этил или пропил (н- или изо-). В другом варианте осуществления R1 обозначает метил, и R2 обозначает метил, этил или пропил (н- или изо-), и R1 и R2 имеют цис-конфигурацию по отношению друг к другу. В еще одном варианте осуществления R1 обозначает метил, и R2 обозначает метил, этил или пропил (н- или изо-), и R1 и R2 имеют трансконфигурацию по отношению друг к другу. В другом варианте осуществления R1 обозначает этил, и R2 обозначает метил, этил или пропил (н- или изо-), и R1 и R2 имеют цис-конфигурацию по отношению друг к другу. В еще одном варианте осуществления R1 обозначает этил, и R2 обозначает метил, этил или пропил (н- или изо-), и R1 и R2 имеют трансконфигурацию по отношению друг к другу. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 11-45, то есть соединениям формулы 11-43, где R3 обозначает NR'R"; R3a обозначает Н; и R1 обозначает Н, метил, этил или пропил(н- или изо-); и R2 обозначает Н, пиримидил, пиридил, тиазолил или имидазолил. В одном варианте осуществления R1 обозначает Н, и R2 обозначает пиримидил или пиридил. В другом варианте осуществления R1 обозначает Н, и R2 обозначает тиазолил или имидазолил. В одном варианте осуществления R1 обозначает метил, этил или пропил (н- или изо-), и R2 обозначает пиримидил или пиридил. В другом варианте осуществления R1 обозначает метил, этил или пропил (н- или изо-), и R2 обозначает тиазолил или имидазолил. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 11-46, то есть соединениям формулы 11-43, где R3 обозначает NR'R"; R3a обозначает Н; и R1 обозначает пиридил или пиримидил и R2 обозначает Н. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 11-47, то есть соединениям формулы 11-43, где R3 обозначает NR'R"; R3a обозначает Н; R1 обозначает пиридил или пиримидил; и R2 обозначает пиримидил, пиридил, тиазолил или имидазолил. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 11-48, то есть соединениям формулы 11-43, где R1 обозначает Н, и R2 обозначает метил, этил или пропил (н- или изо-). В другом варианте осуществления R2 обозначает метил. В еще одном варианте осуществления R2 обозначает этил. В другом варианте осуществления R2 обозначает пропил (н- или изо-). В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 11-49, то есть соединениям формулы 11-43, где R2 обозначает Н, и R1 обозначает метил, этил или пропил (н- или изо-). В другом варианте осуществления R1 обозначает метил. В еще одном варианте осуществления R1 обозначает этил. В другом варианте осуществления R1 обозначает пропил (н- или изо-).- 22014906 В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 11-50, то есть соединениям формулы 11-43, где R3 обозначает галоген; R3a обозначает Н или -галоген; и R1 и R2 независимо обозначают метил, этил или пропил (н- или изо-). В одном варианте осуществления R1 и R2 являются одинаковыми, и они имеют цис-конфигурацию по отношению друг к другу. В другом варианте осуществления R1 и R2 являются одинаковыми, и они имеют транс-конфигурацию по отношению друг к другу. В другом варианте осуществления R1 обозначает метил или этил, и R2 обозначает метил, этил или пропил (н- или изо-). В другом варианте осуществления R1 обозначает метил, и R2 обозначает метил, этил или пропил(н- или изо-), и R1 и R2 имеют цис-конфигурацию по отношению друг к другу. В еще одном варианте осуществления R1 обозначает метил, и R2 обозначает метил, этил или пропил (н- или изо-), и R1 и R2 имеют транс-конфигурацию по отношению друг к другу. В другом варианте осуществления R1 обозначает этил, и R2 обозначает метил, этил или пропил (н- или изо-), и R1 и R2 имеют цис-конфигурацию по отношению друг к другу. В еще одном варианте осуществления R1 обозначает этил, и R2 обозначает метил,этил или пропил (н- или изо-), и R1 и R2 имеют трансконфигурацию по отношению друг к другу. В другом варианте осуществления R3 и R3a являются одинаковыми. Когда R3 и R3a являются одинаковыми, они могут оба обозначать F. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 11-51, то есть соединениям формулы 11-43, где R3 обозначает ОН; R3a обозначает Н; и R1 и R2 независимо обозначают метил, этил или пропил (н- или изо-). В одном варианте осуществления R1 и R2 являются одинаковыми, и они имеют цис-конфигурацию по отношению друг к другу. В другом варианте осуществления R1 и R2 являются одинаковыми и они имеют трансконфигурацию по отношению друг к другу. В другом варианте осуществления R1 обозначает метил или этил, и R2 обозначает метил, этил или пропил (н- или изо-). В другом варианте осуществления R1 обозначает метил, и R2 обозначает метил, этил или пропил (н- или изо-), и R1 и R2 имеют цис-конфигурацию по отношению друг к другу. В еще одном варианте осуществления R1 обозначает метил, и R2 обозначает метил, этил или пропил (н- или изо-), и R1 и R2 имеют трансконфигурацию по отношению друг к другу. В другом варианте осуществления R1 обозначает этил, и R2 обозначает метил, этил или пропил (н- или изо-), и R1 и R2 имеют цис-конфигурацию по отношению друг к другу. В еще одном варианте осуществления R1 обозначает этил, и R2 обозначает метил, этил или пропил (н- или изо-), и R1 и R2 имеют трансконфигурацию по отношению друг к другу. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 11-52, то есть соединениям согласие любой из формул 10, 10-1, 10-2, 10-3, 10-4, 10-5, 10-6, 10-6 а, 10-7, 10-8, 10-9, 10-10, 10-11, 10-11 а,10-11b, 10-12, 10-13, 10-14 или 10-15, в которых R3 и R3a вместе образуют оксо, =N-OH или =N-O-C1-C4 алкил; R1 обозначает Н, пиридил, пиримидил, C1-C4-алкил (метил, этил) или С 3-С 6 циклоалкил; R2 обозначает Н, C1-C4-алкил (метил, этил, изопропил), пиримидил, пиридил, тиазолил или имидазолил; и R1a иR2a обозначают Н. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 11-53, то есть соединениям формулы 11-52, где R3 и R3a вместе образуют оксо; и R1 обозначает С 3-С 6-циклоалкил, пиридил или пиримидил. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 11-54, то есть соединениям формулы 11-53, где R2 обозначает Н, C1-C4-алкил. В одном варианте осуществления R2 обозначает метил. В другом варианте осуществления R2 обозначает этил, в другом варианте осуществления R2 обозначает изопропил. В другом варианте осуществления R1 и R2 имеют цис-конфигурацию по отношению друг к другу. В другом варианте осуществления R1 и R2 имеют транс-конфигурацию по отношению друг к другу. В другом варианте осуществления R1 обозначает пиримидил, и R2 обозначает Н. В другом варианте осуществления R1 обозначает пиридил, и R2 обозначает Н. В другом варианте осуществления R1 обозначает циклопропил, и R2 обозначает Н. В другом варианте осуществления R1 обозначает циклопропил, иR2 обозначает Н. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 11-55, то есть соединениям формулы 11-52, где R3 и R3a вместе образуют оксо; и R1 обозначает Н или С 1-С 4-алкил (такой как метил,этил или изопропил). В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 11-56, то есть соединениям формулы 11-55, где R2 обозначает Н, C1-C4-алкил. В одном варианте осуществления R2 обозначает метил. В другом варианте осуществления R2 обозначает этил, в другом варианте осуществления R2 обозначает изопропил. В другом варианте осуществления, когда R1 обозначает С 1-С 4-алкил, тогда R1 и R2 имеют цис-конфигурацию по отношению друг к другу. В другом варианте осуществления, когда R1 обозначаетC1-С 4-алкил, тогда R1 и R2 имеют транс-конфигурацию по отношению друг к другу. В другом варианте осуществления R1 и R2 являются одинаковыми и обозначают метил или этил. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 11-57, то есть соединениям формулы 11-52, где R1 и R2 оба обозначают Н. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 11-58, то есть соединениям согласно формуле 11-53 или 11-55, где R1 обозначает пиримидил, пиридил, тиазолил или имидазолил. В одном варианте осуществления R2 обозначает пиримидил или пиридил. В другом варианте осуществления R2 обозначает тиазолил или имидазолил. В другом варианте осуществления, когда R1 не обозначает- 23014906 Н, тогда R1 и R2 имеют цис-конфигурацию по отношению друг к другу. В другом варианте осуществления, когда R1 не обозначает Н, тогда R1 и R2 имеют транс-конфигурацию по отношению друг к другу. В другом варианте осуществления R1 обозначает пиримидил, и R2 обозначает пиримидил или пиридил. В другом варианте осуществления R1 обозначает пиридил, и R2 обозначает пиримидил или пиридил. В другом варианте осуществления R1 обозначает циклопропил, и R2 обозначает пиримидил или пиридил. В другом варианте осуществления R1 обозначает циклопропил, и R2 обозначает пиримидил или пиридил. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 11-59, то есть соединениям формулы 11-52, где R3 и R3a вместе образуют =N-OH; и R1 обозначает С 3-С 6-циклоалкил, пиридил или пиримидил. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 11-60, то есть соединениям формулы 11-59, где R2 обозначает Н, С 3-С 4-алкил. В одном варианте осуществления R2 обозначает метил. В другом варианте осуществления R2 обозначает этил, в другом варианте осуществления R2 обозначает изопропил. В другом варианте осуществления R1 и R2 имеют цис-конфигурацию по отношению друг к другу. В другом варианте осуществления R2 и R2 имеют транс-конфигурацию по отношению друг к другу. В другом варианте осуществления R1 обозначает пиримидил, и R2 обозначает Н. В другом варианте осуществления R1 обозначает пиридил, и R2 обозначает Н. В другом варианте осуществления R1 обозначает циклопропил, и R2 обозначает Н. В другом варианте осуществления R1 обозначает циклопропил, иR2 обозначает Н. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 11-61, то есть соединениям формулы 11-52, где R3 и R3a вместе образуют =N-OH; и R1 обозначает Н или C1-C4-алкил (такой как метил, этил или изопропил). В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 11-62, то есть соединениям формулы 11-61, где R2 обозначает Н, C1-C4-алкил. В одном варианте осуществления R2 обозначает метил. В другом варианте осуществления R2 обозначает этил, в другом варианте осуществления R2 обозначает изопропил. В другом варианте осуществления, когда R1 обозначает C1-C4-алкил, тогда R1 и R2 имеют цис-конфигурацию по отношению друг к другу. В другом варианте осуществления, когда R1 обозначаетC1-С 4-алкил, тогда R1 и R2 имеют транс-конфигурацию по отношению друг к другу. В другом варианте осуществления R1 и R2 являются одинаковыми и обозначают метил или этил. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 11-63, то есть соединениям согласно формуле 11-59 или 11-61, где R2 обозначает пиримидил, пиридил, тиазолил или имидазолил. В одном варианте осуществления R2 обозначает пиримидил или пиридил. В другом варианте осуществления R2 обозначает тиазолил или имидазолил. В другом варианте осуществления, когда R1 не обозначает Н, тогда R1 и R2 имеют цис-конфигурацию по отношению друг к другу. В другом варианте осуществления, когда R1 не обозначает Н, тогда R1 и R2 имеют транс-конфигурацию по отношению друг к другу. В другом варианте осуществления R1 обозначает пиримидил, и R2 обозначает пиримидил или пиридил. В другом варианте осуществления R1 обозначает пиридил, и R2 обозначает пиримидил или пиридил. В другом варианте осуществления R1 обозначает циклопропил, и R2 обозначает пиримидил или пиридил. В другом варианте осуществления R1 обозначает циклопропил, и R2 обозначает пиримидил или пиридил. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 11-64, то есть соединениям формулы 11-52, где R3 и R3a вместе образуют =N-O-C1-C4-алкил; и R1 обозначает С 3-С 6 цикло-алкил, пиридил или пиримидил. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 11-65, то есть соединениям формулы 11-64, где R2 обозначает Н, C1-C4-алкил. В одном варианте осуществления R2 обозначает метил. В другом варианте осуществления R2 обозначает этил, в другом варианте осуществления R2 обозначает изопропил. В другом варианте осуществления R1 и R2 имеют цис-конфигурацию по отношению друг к другу. В другом варианте осуществления R1 и R2 имеют транс-конфигурацию по отношению друг к другу. В другом варианте осуществления R1 обозначает пиримидил, и R2 обозначает Н. В другом варианте осуществления R1 обозначает пиридил, и R2 обозначает Н. В другом варианте осуществления R1 обозначает циклопропил, и R2 обозначает Н. В другом варианте осуществления R1 обозначает циклопропил, иR2 обозначает Н. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 11-66, то есть соединениям формулы 11-52, где R3 и R3a вместе образуют =N-O-C1-C4-алкил; и R1 обозначает Н или C1-C4-алкил (такой как метил, этил или изопропил). В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 11-67, то есть соединениям формулы 11-66, где R2 обозначает Н, C1-C4-алкил. В одном варианте осуществления R2 обозначает метил. В другом варианте осуществления R2 обозначает этил, в другом варианте осуществления R2 обозначает изопропил. В другом варианте осуществления, когда R1 обозначает C1-C4-алкил, тогда R1 и R2 имеют цис-конфигурацию по отношению друг к другу. В другом варианте осуществления, когда R1 обозначает С 1-С 4-алкил, тогда R1 и R2 имеют транс-конфигурацию по отношению друг к другу. В другом варианте осуществления R1 и R2 являются одинаковыми и обозначают метил или этил. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 11-68, то есть соединениям согласно формуле 11-64 или 11-66, где R2 обозначает пиримидил, пиридил, тиазолил или имидазолил. В- 24014906 одном варианте осуществления R2 обозначает пиримидил или пиридил. В другом варианте осуществления R2 обозначает тиазолил или имидазолил. В другом варианте осуществления, когда R1 не обозначает Н, тогда R1 и R2 имеют цис-конфигурацию по отношению друг к другу. В другом варианте осуществления, когда R1 не обозначает Н, тогда R1 и R2 имеют транс-конфигурацию по отношению друг к другу. В другом варианте осуществления R1 обозначает пиримидил, и R2 обозначает пиримидил или пиридил. В другом варианте осуществления R1 обозначает пиридил, и R2 обозначает пиримидил или пиридил. В другом варианте осуществления R1 обозначает циклопропил, и R2 обозначает пиримидил или пиридил. В другом варианте осуществления R1 обозначает циклопропил, и R2 обозначает пиримидил или пиридил. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 11-69, то есть соединениям согласно любой из формул 10, 10-1, 10-2, 10-3, 10-4, 10-5, 10-6, 10-6 а, 10-7, 10-8, 10-9, 10-10, 10-11, 10-11a,10-11b, 10-12, 10-13, 10-14 или 10-15, в которых R1 обозначает пиридил, пиримидил, -СО 2-С 1-С 4-алкил,C1-C4-алкил, -С 1-С 4-алкил-ОС(О)NR'R", бензимидазолил, тиазолил или имидазолил, и R2 обозначает Н,метил или этил; где R' и R" независимо обозначают Н или С 1-С 4-алкил. Когда R2 обозначает метил или этил, R1 и R2 могут иметь цис- или транс-конфигурацию по отношению друг к другу. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 11-70, то есть соединениям формулы 11-69, где R1 обозначает пиридил, пиримидил, тиазолил, бензимидазолил или имидазолил. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 11-71, то есть соединениям формулы 11-69, где R1 обозначает -СО 2-Ме или -CO2-Et. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 11-72, то есть соединениям формулы 11-69, где R1 обозначает метил, этил или пропил (или н- или изо-). В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 11-73, то есть соединениям формулы 11-69, где R1 обозначает -СН 2-ОС(О)NR'R", где R' и R" независимо обозначают Н или C1-C2 алкил. В одном варианте осуществления R2 обозначает Н. В другом варианте осуществления R2 обозначает этил. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 11-74, то есть соединениям согласно любой из формул 10, 10-1, 10-2, 10-3, 10-4, 10-5, 10-6, 10-6 а, 10-7, 10-8, 10-9, 10-10, 10-11, 10-11a,10-11b, 10-12, 10-13, 10-14 или 10-15, в которых R1 обозначает -C1-C4-алкил-ОС(О)NR'R"; R2 обозначает Н или -С 1-С 4-алкил-ОС(О)NR'R"; и R1a, R2, R3 и R3a обозначают Н; где R' и R" независимо обозначают Н или C1-С 3-алкил. В одном варианте осуществления R1 и R2 оба обозначают -СН 2-ОС(О)NR'R". В другом варианте осуществления R' и R" оба обозначают Н, метил или этил. В еще одном варианте осуществления по меньшей мере один из R' и R" является изопропилом. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 11-75, то есть соединениям согласно любой из формул с 10 до и включая 10-15, или любой из формул с 11 до и включая 11-74, в которых C3-C8-циклоалкил представляет собой циклопропил. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 11-76, то есть соединениям согласно любой из формул с 10 до и включая 10-15, или любой из формул с 11 до и включая 11-74, в которых С 3-С 8-циклоалкил представляет собой циклобутил. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 11-77, то есть соединениям согласно любой из формул с 10 до и включая 10-15, или любой из формул с 11 до и включая 11-74, в которых С 3-С 8-циклоалкил представляет собой циклопентил. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 11-78, то есть соединениям согласно любой из формул с 10 до и включая 10-15, или любой из формул с 11 до и включая 11-74, в которых С 3-C8-циклоалкил представляет собой циклогексил. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 11-79, то есть соединениям согласно любой из формул с 10 до и включая 10-15, или любой из формул с 11 до и включая 11-74, в которых С 3-C8-циклоалкил представляет собой циклогептил. В еще одном аспекте изобретение откосится к соединениям формулы 11-80, то есть соединениям согласно любой из формул с 10 до и включая 10-15, или любой из формул с 11 до и включая 11-74, в которых С 3-C8-циклоалкил представляет собой циклооктил. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 12, то есть соединениям формулы 4, в которой А-кольцо представляет собой гетероарил, который может быть замещен в подходящем для замещения положении галогеном, C1-С 6-алкилом, C1-С 6-алкокси, галогеналкилом, галогеналкокси, гидроксилом, CN, арилокси, арилалкилокси, -SO2-(C1-C6-алкилом), -NR'R", C1-С 6-алканоилом, гетероарилом,арилом или -SO2-NR'R", где каждый R' и R" независимо обозначает Н или C1-С 6-алкил; и В-кольцо представляет собой пиразолил, имидазолил, пирролил, триазолил, пирролидинил, пиразолидинил, имидазолидинил, изоксазолил, пиримидил или пиридил, каждый из которых может быть замещен в подходящем для замещения положении группой, которая независимо представляет собой C1-С 6 алкил, C1-С 6-алкокси, амино, C1-С 6-алкиламино, C1-C6-диалкиламино, C1-C6-алкилтио, галоген, C1-C2 галогеналкил, C1-C2-галогеналкокси или фенил. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 13, то есть соединениям формулы 12, формул в которой гетероарил может быть замещен в подходящем для замещения положении галогеном, C1C6-алкилом, C1-C6-алкокси, галогеналкилом, галогеналкокси, гидроксилом, CN, арилокси, арилалкилокси, -SO2-(C1-C6-алкилом), -NR'R", C1-C6-алканоилом, пиридилом, фенилом или -SO2-NR'R", где каждыйR' и R" независимо обозначает Н или C1-C6-алкил. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 13-1, то есть соединениям согласно формуле 13, в которой В-кольцо представляет собой пиразолил, имидазолил, пирролил, триазолил, пирролидинил, пиразолидинил, имидазолидинил, изоксазолил, пиримидил или пиридил, каждый из которых незамещен. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 13-2, то есть соединениям согласно формуле 13, в которой В-кольцо имеет формулу где R20 обозначает Н, C1-C6-алкил, C1-C6-алкокси, амино, C1-C6-алкиламино, C1-C6-диалкиламино,C1-C6-алкилтио, галоген, CF3 или фенил. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 13-3, то есть соединениям согласно формуле 13, в которой В-кольцо имеет формулу где R20 обозначает Н, C1-C4-алкил, C1-C4-алкокси, амино, C1-C4-алкиламино, C1-C4-диалкиламино,C1-C4-алкилтио, галоген, CF3 или фенил. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 13-4, то есть соединениям согласно формуле 13, в которой В-кольцо имеет формулу где R20 обозначает Н, C1-C4-алкил, C1-C4-алкокси, амино, С 1-С 4-алкиламино, C1-C4-диалкиламино,C1-C4-алкилтио, галоген, CF3 или фенил. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 13-5, то есть соединениям согласно формуле 13, в которой В-кольцо имеет формулу где R20 обозначает Н, С 1-С 4-алкил, C1-C4-алкокси, амино, C1-C4-алкиламино, C1-C4-диалкиламино,C1-C4-алкилтио, галоген, CF3 или фенил. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 13-6, то есть соединениям согласно формуле 13, в которой В-кольцо имеет формулу где R20 обозначает Н, С 1-С 4-алкил, C1-C4-алкокси, амино, C1-C4-алкиламино, C1-C4-диалкиламино,C1-C4-алкилтио, галоген, CF3 или фенил. В другом аспекте изобретение относится к соединениям 13-6 а формулы, то есть соединениям согласно любой из формул 13-3, 13-4, 13-5 или 13-6, где R20 обозначает Н или C1-C6-алкил. В другом варианте осуществления R20 обозначает фенил. В другом варианте осуществления, когда группа R20 связана с углеродом, R20 обозначает C1-C4-алкокси, C1-C4-алкилтио, галоген, CF3 или фенил. В еще одном варианте- 26014906 осуществления R20 обозначает Н. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 13-7, то есть соединениям согласно формуле 13, в которой В-кольцо имеет формулу где R30 обозначает Н, С 1-С 4-алкил, C1-C4-алкокси, амино, C1-C4-алкиламино, C1-C4-диалкиламино,С 1-С 4-алкилтио, галоген, CF3 или фенил. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 13-8, то есть соединениям согласно формуле 13, в которой В-кольцо имеет формулу В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 13-9, то есть соединениям согласно формуле 13, в которой В-кольцо имеет формулу В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 13-10, то есть соединениям согласно формуле 13, в которой В-кольцо имеет формулу В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 13-11, то есть соединениям согласно формуле 13, в которой В-кольцо имеет формулу В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 13-11 а, то есть соединениям согласно любой из формул 13-8, 13-9 или 13-10, где R30 обозначает Н или C1-С 6-алкил. В другом варианте осуществления R30 обозначает фенил. В другом варианте осуществления, когда группа R30 связана с углеродом, R30 обозначает С 1-С 4-алкокси, C1-C4-алкилтио, галоген, CF3 или фенил. В еще одном варианте осуществления R30 обозначает Н. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 13-11b, то есть соединениям согласно любой из формул 13-8, 13-9 или 13-10, где R30 обозначает амино, C1-C4-алкиламино, C1-C4-диалкиламино. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 13-12, то есть соединениям согласно формуле 13, в которой В-кольцо имеет формулу В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 13-13, то есть соединениям согласно формуле 13, в которой В-кольцо имеет формулу В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 13-14, то есть соединениям согласно формуле 13, в которой В-кольцо имеет формулу В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 13-15, то есть соединениям В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 14, то есть соединениям согласно любой из формул 13, 13-1, 13-2, 13-3, 13-4, 13-5, 13-6, 13-7, 13-8, 13-9, 13-10, 13-11, 13-12, 13-13, 13-14 или 13-15, в которой R1 обозначает C1-С 6-алкил, С 3-С 6-циклоалкил, С 3-С 6-циклоалкилалкил, фенил, дифенил, фенилС 1-С 6-алкил (такой как бензил или фенетил), фенилоксиС 1-С 6-алкил или нафтилоксиС 1-С 6 алкил, причем каждый арил может быть замещен 1, 2, 3, 4 или 5 группами, которые независимо представляют собой галоген, C1-С 6-алкил, C1-С 6-алкокси, галоген С 1-С 4-алкил, галоген С 1-С 4-алкокси,-С(О)NR'R", -NR'R", гидроксил, -О-(СН 2)1-2-O-, -CO2R', фенил, пиридазинил, пиразинил, пиримидил, тиазолил, пиридил, N-метилпиразолил, N-бензилпиразолил, оксадиазолил, оксазолил или имидазолил; и R1a и R2a обозначают Н. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 14 а, то есть соединениям формулы 14, в которой R2 обозначает водород, галоген, C1-C6-алкил, С 2-С 6-алкенил, где алкенил может быть замещен одним или более галогенами; С 2-С 6-алкинил, С 3-С 6-циклоалкил, С 3-С 6 циклоалкилС 1-С 6 алкил, фенил, нафтил, фенилС 1-С 6-алкил, нафтилС 1-С 6-алкил, причем каждый арил может быть замещен 1, 2, 3, 4 или 5 группами, которые независимо представляют собой галоген, C1-С 6-алкил, C1-C6-алкокси,C1-C6-алканоил, галоген C1-C4-алкил, галоген C1-C4 -алкокси, -C(O)NR'R", -NR'R", гидроксил, -О-(СН 2)1-2O-, С(О)OR', фенил, пиридазинил, пиразинил, пиримидил, тиазолил, пиридил, N-метилпиразолил, Nбензилпиразолил, оксадиазолил, оксазолил или имидазолил. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 14b, то есть соединениям формулы 14, в которой R2 обозначает водород, пиридил, тиазолил, пиримидил, пиразолил, пиридилоксиC1-C6-алкил, пиримидилокси C1-C6-алкил, тиенилокси C1-С 6-алкил, пирролилокси C1-C6-алкил или тиазолилокси C1-C6-алкил или -C0-C6-алкил-ОС(О)-гетероциклоалкил, где гетероциклоалкил представляет собой пиперазинил, пирролидинил, морфолинил, тиоморфолинил, тиоморфолинил-S,S-диоксид, тетрагидрофуранил или имидазолидинил, причем каждый гетероарил и гетероцикло-алкил может быть замещен одной или более группами, которые независимо представляют собой галоген, C1-C6-алкил, C1-C6 алкокси, С 1-С 6-алканоил, галоген C1-C4-алкил, галоген C1-C4-алкокси, С(О)NR'R", -NR'R", гидроксил, -О(СН 2)1-2-O-, -С(О)OR', фенил, пиридазинил, пиразинил, пиримидил, тиазолил, пиридил, Nметилпиразолил, N-бензилпиразолил, оксадказолил, оксазолил или имидазолил. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 14 с, то есть соединениям формулы 14, в которой R2 обозначает водород, -CO2R', CONR'R", C1-С 6-галогеналкил, где галогеналкил может быть замещен С 1-С 4-алкокси; C1-C4 -галогеналкоксиалкил, гидрокси C1-C6-алкил, С 2-С 6-алканоил,фенилоксиС 1-C6-алкил, нафтилоксиС 1-C6-алкил, -С 0-С 6-алкил-OC(O)NR'R", -С 0-С 6-алкил-NR'R", причем каждый арил может быть замещен 1, 2, 3, 4 или 5 группами, которые независимо представляют собой галоген, C1-C6-алкил, C1-C6-алкокси, С 1-С 6-алканоил, галоген С 1-С 4-алкил, галоген C1-C4-алкокси,-C(O)NR'R", -NR'R", гидроксил, -О-(СН 2)1-2-O-, -С(О)OR', фенил, пиридазинил, пиразинил, пиримидил,тиазолил, пиридил, N-метилпиразолил, N-бензилпиразолил, оксадиазолил, оксазолил или имидазолил; и где R' и R" независимо обозначают Н или C1-C6-алкил. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 14d, то есть соединениям формулы 14, в которой R2 обозначает водород или -С 0-С 6-алкил-ОС(О)-гетероциклоалкил, где гетероциклоалкил представляет собой пиперазинил, пирролидинил, морфолинил, тиоморфолинил, тиоморфолинил-S,S-диоксид, тетрагидрофуранил или имидазолидинил, причем гетероциклоалкил может быть замещен одной или более группами, которые независимо представляют собой галоген, C1-C6-алкил, C1-C6 алкокси, С 1-С 6-алканоил, галоген C1-C4-алкил, галоген C1-C4 -алкокси, -С(О)NR'R", -NR'R", гидроксил,-О-(СН 2)1-2-O-, -С(О)OR', фенил, пиридазинил, пиразинил, пиримидил, тиазолил, пиридил, Nметилпиразолил, N-бензилпиразолил, оксадиазолил, оксазолил или имидазолил. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 14-1, то есть соединениям согласно любой из формул 13, 13-1, 13-2, 13-3, 13-4, 13-5, 13-6, 13-7, 13-8, 13-9, 13-10, 13-11, 13-12, 13-13,13-14 или 13-15, в которых R1 обозначает пиридил, тиазолил, имидазолил, бензофуранил, бензотиенил,бензимидазолил, хинолинил, изохинолинил, хиноксалинил, хиназолинил, пиридилокси C1-C6-алкил, бензофуранилокси C1-C6-алкил, бензотиенилокси C1-C6-алкил, хинолинилокси C1-C6-алкил, изохинолинилокси C1-C6-алкил, хиноксалинилокси C1-C6-алкил, хиназолинилокси C1-C6-алкил, -C1-C6-алкилОС(О)NR'R", -C1-C6-алкил-ОС(О)-пиперидинил, -C1-C6-алкил-ОС(О)-пирролидинил или -C1-C6-алкилОС(О)-морфолинил, причем каждый гетероарил и гетероциклоалкил может быть замещен одной или более группами, которые независимо представляют собой галоген, C1-С 6-алкил, C1-C6-алкокси, галогенC1-C4-алкил, галоген C1-C4-алкокси, -С(О)NR'R", -NR'R", гидроксил, -О-(СН 2)1-2-O-, -CO2R', фенил, пиридазинил, пиразинил, пиримидил, тиазолил, пиридил, N-метилпиразолил, N-бензилпиразолил, оксадиазолил, оксазолил или имидазолил; и R1a и R2a обозначают Н. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 14-1 а, то есть соединениям- 28014906 формулы 14-1, в которой R2 обозначает водород, галоген, C1-C6-алкил, С 2-С 6-алкенил, где алкенил может быть замещен одним или более галогенами; С 2-С 6-алкинил, С 3-С 6-циклоалкил, С 3-С 6 циклоалкилС 1-С 6 алкил, фенил, нафтил, фенилС 1-С 6-алкил, нафтилС 1-С 6 -алкил, причем каждый арил может быть замещен 1, 2, 3, 4 или 5 группами, которые независимо представляют собой галоген, C1-C6-алкил, C1-C6-алкокси,С 1-С 6-алканоил, галоген С 1-С 4-алкил, галоген C1-C4-алкокси, -С(О)NR'R", -NR'R", гидроксил, -О-(СН 2)1-2O-, С(О)OR', фенил, пиридазинил, пиразинил, пиримидил, тиазолил, пиридил, N-метилпиразолил, Nбензилпиразолил, оксадиазолил, оксазолил или имидазолил. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 14-1b, то есть соединениям формулы 14-1, в которой R2 обозначает водород, пиридил, тиазолил, пиримидил, пиразолил, пиридилокси C1-С 6-алкил, пиримидилокси C1-C6-алкил, тиенилокси C1-С 6-алкил, пирролилокси C1-C6-алкил или тиазолилокси C1-C6-алкил, или -С 0-С 6-алкил-ОС(О)-гетероциклоалкил, где гетероциклоалкил представляет собой пиперазинил, пирролидинил, морфолинил, тиоморфолинил, тиоморфолинил-S,S-диоксид,тетрагидрофуранил или имидазолидинил, причем каждый гетероарил и гетероциклоалкил может быть замещен одной или более группами, которые независимо представляют собой галоген, C1-C6-алкил, C1C6-алкокси, C1-С 6-алканоил, галоген C1-C4-алкил, галоген C1-C4-алкокси, -С(О)NR'R", -NR'R", гидроксил,-О-(СН 2)1-2-O-, -С(О)OR', фенил, пиридазинил, пиразинил, пиримидил, тиазолил, пиридил, Nметилпиразолил, N-бензилпиразолил, оксадиазолил, оксазолил или имидазолил. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 14-1 с, то есть соединениям формулы 14-1, в которой R2 обозначает водород, -CO2R', CONR'R", C1-C6-галогеналкил, где галогеналкил может быть замещен C1-C4-алкокси; C1-C4-галогеналкоксиалкил, гидрокси C1-C6-алкил, С 2-С 6-алканоил,фенилоксиС 1-C6-алкил, нафтилоксиС 1-С 6-алкил, -С 0-С 6-алкил-OC(O)NR'R", -С 0-С 6-алкил-NR'R", причем каждый арил может быть замещен 1, 2, 3, 4 или 5 группами, которые независимо представляют собой галоген, C1-С 6-алкил, C1-C6-алкокси, С 1-С 6-алканоил, галоген C1-C4-алкил, галоген C1-C4-алкокси,C(O)NR'R", -NR'R", гидроксил, -О-(СН 2)1-2-O-, -С(О)OR', фенил, пиридазинил, пиразинил, пиримидил,тиазолил, пиридил, N-метилпиразолил, N-бензилпиразолил, оксадиазолил, оксазолил или имидазолил; и где R' и R" независимо обозначают Н или C1-C6-алкил. В еще одном аспекте изобретение относится к соединениям формулы 14-1d, то есть соединениям формулы 14-1, в которой R2 обозначает водород или -С 0-С 6-алкил-ОС(О)-гетероциклоалкил, где гетероциклоалкил представляет собой пиперазинил, пирролидинил, морфолинил, тиоморфолинил, тиоморфолинил-S,S-диоксид, тетрагидрофуранил или имидазолидинил, причем гетероциклоалкил может быть замещен одной или более группами, которые независимо представляют собой галоген, C1-С 6-алкил, C1-С 6 алкокси, C1-С 6-алканоил, галоген C1-C4-алкил, галоген C1-C4-алкокси, -С(О)NR'R", -NR'R", гидроксил,-О-(СН 2)1-2-O-, -С(О)OR', фенил, пиридазинил, пиразинил, пиримидил, тиазолил, пиридил, Nметилпиразолил, N-бензилпиразолил, оксадиазолил, оксазолил или имидазолил. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 14-2, то есть соединениям согласно любой из формул 14-1, 14-1a, 14-1b, 14-1c или 14-1d в которых R1 обозначает пиридил, тиазолил,имидазолил, бензофуранил, бензотиенил, бензимидазолил, хинолинил, изохинолинил, хиноксалинил или хиназолинил, причем каждый гетероарил может быть замещен одной или более группами, которые независимо представляют собой галоген, C1-C6-алкил, C1-C6-алкокси, галоген C1-C4-алкил, галоген C1-C4 алкокси, -C(O)NR'R", -NR'R", гидроксил, -О-(СН 2)1-2-O-, -CO2R', фенил, пиридазинил, пиразинил, пиримидил, тиазолил, пиридил, N-метилпиразолил, N-бензилпиразолил, оксадиазолил, оксазолил или имидазолил; и R1a и R2a обозначают Н. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 14-3, то есть соединениям согласно любой из формул 14-1, 14-1a, 14-1b, 14-1c или 14-1d в которых R1 обозначает пиридилокси C1-С 6 алкил, бензофуранилокси C1-C6-алкил, бензотиенилокси C1-С 6-алкил, хинолинилокси C1-С 6-алкил, изохинолинилокси C1-С 6-алкил, хиноксалинилокси C1-С 6-алкил или хиназолинилокси C1-С 6-алкил, причем каждый гетероарил может быть замещен одной или более группами, которые независимо представляют собой галоген, C1-С 6-алкил, C1-С 6-алкокси, галоген C1-C4-алкил, галоген C1-C4-алкокси, -С(О)NR'R",-NR'R", гидроксил, -О-(СН 2)1-2-O-, -CO2R', фенил, пиридазинил, пиразинил, пиримидил, тиазолил, пиридил, N-метилпиразолил, N-бензилпиразолил, оксадиазолил, оксазолил или имидазолил; и R1a и R2a обозначают Н. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 14-4, то есть соединениям согласно формуле 14-1, 14-1 а, 14-1b, 14-1c или 14-1d в которых R1 обозначает -С 0-С 6-алкил-OC(O)NR'R",-С 0-С 6-алкил-NR'R", -C1-C6-алкил-ОС(О)-пиперидинил, -C1-С 6-алкил-ОС(О)-пирролидинил или -C1-С 6 алкил-ОС(О)-морфолинил, причем каждый гетероциклоалкил может быть замещен одной или более группами, которые независимо представляют собой галоген, C1-С 6-алкил, C1-С 6-алкокси, галоген C1-C4 алкил, галоген C1-C4-алкокси, -С(О)NR'R", -NR'R", гидроксил, -О-(СН 2)1-2-O-, -CO2R', фенил, пиридазинил, пиразинил, пиримидил, тиазолил, пиридил, N-метилпиразолил, N-бензилпиразолил, оксадиазолил,оксазолил или имидазолил; и R1a и R2a обозначают Н. В другом аспекте изобретение относится к соединениям формулы 14-5, то есть соединениям согласно любой из формул 13, 13-1, 13-2, 13-3, 13-4, 13-5, 13-6, 13-6 а, 13-7, 13-8, 13-9, 13-10, 13-11, 13-11a,13-11b, 13-12, 13-13, 13-14 или 13-15, в которых R1 обозначает -CO2R', -CONR'R", C1-C4-галогеналкил