Индолопиридины в качестве модуляторов кинезина eg5

Скачать PDF файл.

Формула / Реферат

1. Соединения формулы (I)

Рисунок 1

где R1 представляет собой 1-4C-алкил, 3-7C-циклоалкил, 2-4C-алкенил, 2-4C-алкинил, 3-7C-циклоалкил-1-4C-алкил или 2-7C-алкил, замещенный группой R11,

где R11 представляет собой -N(R111)R112 или галоген, где R111 представляет собой водород, 1-4C-алкил, 2-4C-алкенил, 2-4C-алкинил, 3-7C-циклоалкил, 3-7C-циклоалкил-1-4C-алкил, гидрокси-2-4C-алкил, 1-4C-алкокси-2-4C-алкил, 1N-(1-4C-алкил)-пиразолил, 1N-(H)-пиразолил, изоксазолил или полностью или частично фторзамещенный 1-4C-алкил, R112 представляет собой водород, 1-4C-алкил, 3-7C-циклоалкил или 3-7C-циклоалкил-1-4C-алкил, или R111 и R112 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют кольцо Het,

где Het представляет собой пиперидин-1-ил, морфолин-4-ил, тиоморфолин-4-ил, S-оксотиоморфолин-4-ил, S,S-диоксотиоморфолин-4-ил, пирролидин-1-ил, азетидин-1-ил, гомопиперидин-1-ил, 4N-(R113)-пиперазин-1-ил, 4N-(R113)-гомопиперазин-1-ил, 2,5-дигидропиррол-1-ил, 1,2,3,6-тетрагидропиридин-1-ил, пиррол-1-ил, пиразол-1-ил, имидазол-1-ил, триазол-1-ил или тетразол-1-ил,

где R113 представляет собой водород, 1-4C-алкил, 3-7C-циклоалкил, 3-7C-циклоалкил-1-4C-алкил, 1-4C-алкилкарбонил, амидино или полностью или частично фторзамещенный 1-4C-алкил,

где указанный Het, возможно, может быть замещен одним или двумя заместителями, независимо выбранными из фтора и 1-4C-алкила,

R2 представляет собой водород, 1-4C-алкил, галоген, трифторметил, 1-4C-алкокси или гидроксил,

R3 представляет собой водород, 1-4C-алкил, галоген, трифторметил или 1-4C-алкокси,

R4 представляет собой 1-4C-алкил, 3-7C-циклоалкил или 3-7C-циклоалкил-1-4C-алкил,

R5 представляет собой 1-4C-алкил, галоген, 1-4C-алкокси, трифторметил, циано, гидроксил, фенил-1-4C-алкокси, 1-4C-алкокси-2-4C-алкокси, гидрокси-2-4C-алкокси, 3-7C-циклоалкокси, 3-7C-циклоалкил-1-4C-алкокси или полностью или преимущественно фторзамещенный 1-4C-алкокси,

R6 представляет собой водород, 1-4C-алкил или галоген,

и соли, стереоизомеры и соли стереоизомеров этих соединений.

2. Соединения формулы (I) по п.1,

где R1 представляет собой 1-4C-алкил, 3-7C-циклоалкил, 3-7C-циклоалкил-1-4C-алкил или 2-7C-алкил, замещенный группой R11,

где R11 представляет собой -N(R111)R112 или галоген, где R111 представляет собой водород, 1-4C-алкил, 3-7C-циклоалкил, 3-7C-циклоалкил-1-4C-алкил, гидрокси-2-4C-алкил, 1-4C-алкокси-2-4C-алкил или полностью или частично фторзамещенный 1-4C-алкил, R112 представляет собой водород, 1-4C-алкил, 3-7C-циклоалкил или 3-7С-циклоалкил-1-4C-алкил, или R111 и R112 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют кольцо Het,

где Het представляет собой пиперидин-1-ил, морфолин-4-ил, тиоморфолин-4-ил, S-оксотиоморфолин-4-ил, S,S-диоксотиоморфолин-4-ил, пирролидин-1-ил, азетидин-1-ил, гомопиперидин-1-ил, 4N-(R113)-пиперазин-1-ил, 4N-(R113)-гомопиперазин-1-ил, пиррол-1-ил, пиразол-1-ил, имидазол-1-ил, триазол-1-ил или тетразол-1-ил,

где R113 представляет собой водород, 1-4C-алкил, 3-7C-циклоалкил или 3-7C-циклоалкил-1-4C-алкил, 1-4C-алкилкарбонил, амидино или полностью или частично фторзамещенный 1-4C-алкил,

где указанный Het, возможно, замещен одним или двумя заместителями, независимо выбранными из фтора и 1-4C-алкила,

R2 представляет собой водород, 1-4C-алкил, галоген, трифторметил, 1-4C-алкокси или гидроксил,

R3 представляет собой водород, 1-4C-алкил, галоген, трифторметил или 1-4C-алкокси,

R4 представляет собой 1-4C-алкил, 3-7C-циклоалкил или 3-7C-циклоалкил-1-4C-алкил,

R5 представляет собой 1-4C-алкил, галоген, 1-4C-алкокси, трифторметил, циано, гидроксил, фенил-1-4C-алкокси, 1-4C-алкокси-2-4C-алкокси, гидрокси-2-4C-алкокси, 3-7C-циклоалкокси, 3-7C-циклоалкил-1-4C-алкокси или полностью или преимущественно фторзамещенный 1-4C-алкокси,

R6 представляет собой водород, 1-4C-алкил или галоген,

и соли, стереоизомеры и соли стереоизомеров этих соединений.

3. Соединения формулы (I) по п.1,

где R1 представляет собой 1-4C-алкил, 3-7C-циклоалкил, 3-7C-циклоалкил-1-4C-алкил или 2-7C-алкил, замещенный группой R11,

где R11 представляет собой -N(R111)R112, где R111 представляет собой водород, 1-4C-алкил, 3-7C-циклоалкил или 3-7C-циклоалкил-1-4C-алкил, R112 представляет собой водород, 1-4C-алкил, 3-7C-циклоалкил или 3-7C-циклоалкил-1-4C-алкил, или R111 и R112 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют кольцо Het,

где Het представляет собой пиперидин-1-ил, морфолин-4-ил, тиоморфолин-4-ил, S-оксотиоморфолин-4-ил, S,S-диоксотиоморфолин-4-ил, пирролидин-1-ил, 4N-(R113)-пиперазин-1-ил, пиррол-1-ил, пиразол-1-ил, имидазол-1-ил или триазол-1-ил,

где R113 представляет собой 1-4C-алкил, 3-7C-циклоалкил или 3-7C-циклоалкил-1-4C-алкил,

R2 представляет собой водород, 1-4C-алкил, галоген, трифторметил, 1-4C-алкокси или гидроксил,

R3 представляет собой водород, 1-4C-алкил, галоген, трифторметил или 1-4C-алкокси,

R4 представляет собой 1-4C-алкил, 3-7C-циклоалкил или 3-7C-циклоалкил-1-4C-алкил,

R5 представляет собой 1-4C-алкил, галоген, 1-4C-алкокси, трифторметил, циано, гидроксил, фенил-1-4C-алкокси, 1-4C-алкокси-2-4C-алкокси, гидрокси-2-4C-алкокси, 3-7C-циклоалкокси, 3-7C-циклоалкил-1-4C-алкокси или полностью или преимущественно фторзамещенный 1-4C-алкокси,

R6 представляет собой водород, 1-4C-алкил или галоген,

и соли, стереоизомеры и соли стереоизомеров этих соединений.

4. Соединения по пп.1, 2 или 3, которые по положениям 3a и 10 имеют конфигурацию, показанную в формуле (I*)

Рисунок 2

и их соли.

5. Соединения формулы (I) по пп.1, 2 или 4,

где R1 представляет собой метил, этил, пропил, изопропил, циклопропил, циклопропилметил, этил, замещенный группой R11, пропил, замещенный группой R11, или бутил, замещенный группой R11,

где R11 представляет собой -N(R111)R112, фтор, хлор или бром, где либо R111 представляет собой водород и R112 представляет собой водород, либо R111 представляет собой метил, этил, пропил, изопропил, изобутил, циклопропил, циклобутил, циклопропилметил, 2-гидроксиэтил, 2-метоксиэтил, 2-фторэтил, 2,2-дифторэтил или 2,2,2-трифторэтил и R112 представляет собой водород, либо R111 представляет собой метил, этил, пропил, изопропил, изобутил, циклопропил, циклобутил, циклопропилметил, 2-гидроксиэтил, 2-метоксиэтил, 2-фторэтил, 2,2-дифторэтил или 2,2,2-трифторэтил и R112 представляет собой метил, либо R111 представляет собой этил, пропил, изопропил, изобутил, циклопропил, циклобутил, циклопропилметил, 2-гидроксиэтил, 2-метоксиэтил, 2-фторэтил, 2,2-дифторэтил или 2,2,2-трифторэтил и R112 представляет собой этил, изопропил или циклопропил, либо R111 и R112 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют кольцо Het,

где Het представляет собой пиперидин-1-ил, морфолин-4-ил, тиоморфолин-4-ил, пирролидин-1-ил, азетидин-1-ил, гомопиперидин-1-ил, 4N-(R113)-пиперазин-1-ил, 4N-(R113)-гомопиперазин-1-ил, пиррол-1-ил, пиразол-1-ил, имидазол-1-ил, триазол-1-ил или тетразол-1-ил,

где R113 представляет собой водород, метил, этил, пропил, изопропил, ацетил, 2-фторэтил, 2,2-дифторэтил или 2,2,2-трифторэтил,

где указанный Het, возможно, может быть замещен одним или двумя заместителями, независимо выбранными из фтора и метила,

R2 представляет собой водород,

R3 представляет собой водород,

R4 представляет собой метил, этил, пропил, изопропил, циклопропил или циклопропилметил,

R5 представляет собой метил, фтор, хлор, бром, метокси, этокси, пропокси, изопропокси, трифторметил, 2-метоксиэтокси, циклопропилокси, циклопропилметокси или полностью или преимущественно фторзамещенный 1-2C-алкокси,

R6 представляет собой водород,

где R5 связан с каркасом по положению 6,

и соли, стереоизомеры и соли стереоизомеров этих соединений.

6. Соединения по п.1, представленные формулой (I*), определенной в п.4,

где R1 представляет собой 2-(R11)-этил или 3-(R11)-пропил,

где R11 представляет собой -N(R111)R112, где либо R111 представляет собой водород и R112 представляет собой водород, либо R111 представляет собой метил, этил, пропил, изопропил, изобутил, трет-бутил, аллил, пропаргил, 1-метилпропаргил, циклопропил, циклобутил, циклопропилметил, 2-гидроксиэтил, 2-метоксиэтил, 2-фторэтил, 2,2-дифторэтил или 2,2,2-трифторэтил и R112 представляет собой водород, либо R111 представляет собой метил, этил, пропил, изопропил, изобутил, трет-бутил, аллил, пропаргил, 1-метилпропаргил, циклопропил, циклобутил, циклопропилметил, 2-гидроксиэтил, 2-метоксиэтил, 2-фторэтил, 2,2-дифторэтил или 2,2,2-трифторэтил и R112 представляет собой метил, либо R111 представляет собой этил, пропил, изопропил, аллил, пропаргил, 1-метилпропаргил, циклопропил, циклобутил, циклопропилметил, 2-гидроксиэтил, 2-метоксиэтил, 2-фторэтил, 2,2-дифторэтил или 2,2,2-трифторэтил и R112 представляет собой этил, либо R111 и R112 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют кольцо Het,

где либо Het представляет собой пиперидин-1-ил, морфолин-4-ил, пирролидин-1-ил, азетидин-1-ил, гомопиперидин-1-ил, 4N-(R113)-пиперазин-1-ил, 4N-(R113)-гомопиперазин-1-ил, 2,5-дигидропиррол-1-ил, 1,2,3,6-тетрагидропиридин-1-ил, 4-метилпиперидин-1-ил, 4-фторпиперидин-1-ил, 4,4-дифторпиперидин-1-ил, (S)-3-фторпирролидин-1-ил, (R)-3-фторпирролидин-1-ил или 3,3-дифторпирролидин-1-ил, где R113 представляет собой метил или ацетил,

либо Het представляет собой пиразол-1-ил или имидазол-1-ил,

R2 представляет собой водород,

R3 представляет собой водород,

R4 представляет собой метил,

R5 представляет собой хлор, бром, фтор, этокси, метокси, дифторметокси или трифторметокси,

R6 представляет собой водород или фтор,

где R5 связан с каркасом по положению 6 и

где R6 связан с каркасом по положению 5 или 7,

и соли этих соединений.

7. Соединения по п.1, представленные формулой (I*), определенной в п.4,

где R1 представляет собой 2-(R11)-этил или 3-(R11)-пропил,

где R11 представляет собой -N(R111)R112, где либо R111 представляет собой метил, этил, изопропил, изобутил, трет-бутил, аллил, циклопропил, циклобутил, циклопропилметил, 2-гидроксиэтил или 2-метоксиэтил и R112 представляет собой водород, либо R111 представляет собой метил, этил, изопропил, аллил, циклопропил, циклобутил, циклопропилметил, 2-гидроксиэтил или 2-метоксиэтил и R112 представляет собой метил, либо R111 представляет собой этил, 2-гидроксиэтил или 2-метоксиэтил и R112 представляет собой этил, либо R111 и R112 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют кольцо Het,

где Het представляет собой пиперидин-1-ил, пирролидин-1-ил, азетидин-1-ил, 2,5-дигидропиррол-1-ил или 1,2,3,6-тетрагидропиридин-1-ил,

R2 представляет собой водород,

R3 представляет собой водород,

R4 представляет собой метил,

R5 представляет собой хлор, бром, этокси, метокси или дифторметокси,

R6 представляет собой водород или фтор,

где R5 связан с каркасом по положению 6 и

где R6 связан с каркасом по положению 7,

и соли этих соединений.

8. Соединения по п.1 или 2, представленные формулой (I*), определенной в п.4,

где R1 представляет собой метил, 2-(R11)-этил или 3-(R11)-пропил,

где R11 представляет собой -N(R111)R112, где либо R111 представляет собой водород и R112 представляет собой водород, либо R111 представляет собой метил, этил, пропил, изопропил, изобутил, циклопропил, циклобутил, циклопропилметил, 2-гидроксиэтил, 2-метоксиэтил, 2-фторэтил, 2,2-дифторэтил или 2,2,2-трифторэтил и R112 представляет собой водород, либо R111 представляет собой метил, этил, пропил, изопропил, изобутил, циклопропил, циклобутил, циклопропилметил, 2-гидроксиэтил, 2-метоксиэтил, 2-фторэтил, 2,2-дифторэтил или 2,2,2-трифторэтил и R112 представляет собой метил, либо R111 представляет собой этил, пропил, изопропил, циклопропил, 2-гидроксиэтил, 2-метоксиэтил, 2-фторэтил, 2,2-дифторэтил или 2,2,2-трифторэтил и R112 представляет собой этил, либо R111 и R112 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют кольцо Het,

где либо Het представляет собой пиперидин-1-ил, морфолин-4-ил, пирролидин-1-ил, азетидин-1-ил или 4N-(R113)-пиперазин-1-ил,

где R113 представляет собой водород, метил, этил, изопропил, ацетил, 2-фторэтил, 2,2-дифторэтил или 2,2,2-трифторэтил,

где указанный Het, возможно, может быть замещен одним или двумя заместителями, независимо выбранными из фтора и метила,

либо Het представляет собой пиразол-1-ил, имидазол-1-ил или триазол-1-ил,

R2 представляет собой водород,

R3 представляет собой водород,

R4 представляет собой метил, этил, изопропил или циклопропил,

R5 представляет собой хлор, бром, фтор, этокси, метокси, пропокси, изопропокси, циклопропилметокси или полностью или преимущественно фторзамещенный 1-2C-алкокси,

R6 представляет собой водород,

где R5 связан с каркасом по положению 6,

и соли этих соединений.

9. Соединения по п.1 или 2, представленные формулой (I*), определенной в п.4,

где R1 представляет собой 2-(R11)-этил или 3-(R11)-пропил,

где R11 представляет собой -N(R111)R112, где либо R111 представляет собой водород и R112 представляет собой водород, либо R111 представляет собой метил, этил, пропил, изопропил, изобутил, циклопропил, циклобутил или циклопропилметил и R112 представляет собой водород, либо R111 представляет собой метил, этил, изопропил или циклопропил и R112 представляет собой метил, либо R111 представляет собой этил, изопропил или циклопропил и R112 представляет собой этил, либо R111 и R112 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют кольцо Het,

где либо Het представляет собой пиперидин-1-ил, морфолин-4-ил, пирролидин-1-ил, азетидин-1-ил, 4N-(R113)-пиперазин-1-ил, 4-метилпиперидин-1-ил, 4-фторпиперидин-1-ил, 4,4-дифторпиперидин-1-ил, (S)-3-фторпирролидин-1-ил, (R)-3-фторпирролидин-1-ил, 3,3-дифторпирролидин-1-ил, 3-фторазетидин-1-ил или 3,3-дифторазетидин-1-ил,

где R113 представляет собой водород, метил или ацетил,

либо Het представляет собой пиразол-1-ил или имидазол-1-ил,

R2 представляет собой водород,

R3 представляет собой водород,

R4 представляет собой метил или этил,

R5 представляет собой хлор, бром, фтор, этокси, метокси или полностью или преимущественно фторзамещенный 1-2C-алкокси,

R6 представляет собой водород,

где R5 связан с каркасом по положению 6,

и соли этих соединений.

10. Соединения по пп.1, 2 или 3, представленные формулой (I*), определенной в п.4,

где R1 представляет собой метил, 2-(R11)-этил или 3-(R11)-пропил,

где R11 представляет собой -N(R111)R112, где R111 представляет собой метил, R112 представляет собой метил или R111 и R112 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют кольцо Het,

где Het представляет собой пиперидин-1-ил, морфолин-4-ил, пирролидин-1-ил, 4-метилпиперазин-1-ил, пиразол-1-ил, имидазол-1-ил или триазол-1-ил,

где R2 представляет собой водород,

R3 представляет собой водород,

R4 представляет собой метил, этил, изопропил или циклопропил,

R5 представляет собой метил, фтор, хлор, бром, метокси, этокси, пропокси, изопропокси, трифторметил, 2-метоксиэтокси, циклопропилметокси, дифторметокси или трифторметокси,

R6 представляет собой водород,

где R5 связан с каркасом по положению 6,

и соли этих соединений.

11. Соединения по п.1, представленные любой из формул (Ia*), (Ib*) и (Ic*)

Рисунок 3

где R2 и R3, оба, представляют собой водород,

R4 представляет собой метил или этил и

R1 и R5 имеют любое из указанных ниже значений от 1.1 до 1.891:

Рисунок 4

Рисунок 5

Рисунок 6

Рисунок 7

Рисунок 8

Рисунок 9

Рисунок 10

Рисунок 11

Рисунок 12

Рисунок 13

Рисунок 14

Рисунок 15

Рисунок 16

Рисунок 17

Рисунок 18

Рисунок 19

Рисунок 20

Рисунок 21

Рисунок 22

Рисунок 23

Рисунок 24

Рисунок 25

Рисунок 26

Рисунок 27

Рисунок 28

Рисунок 29

Рисунок 30

Рисунок 31

Рисунок 32

Рисунок 33

Рисунок 34

и соли этих соединений.

12. Соединение формулы (I) по п.1, выбранное из

1) (3aS,10R)-6-этокси-10-(3-гидроксифенил)-2,3a-диметил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента [b]флуорен-1,3-диона,

2) (3aS,10R)-10-(3-гидроксифенил)-6-(2-метоксиэтокси)-2,3a-диметил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

3) (3aS,10R)-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-2,3a-диметил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента [b]флуорен-1,3-диона,

4) (3aS,10R)-6-бром-10-(3-гидроксифенил)-2,3a-диметил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b] флуорен-1,3-диона,

5) (3aS,10R)-6-хлор-10-(3-гидроксифенил)-2,3a-диметил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b] флуорен-1,3-диона,

6) (3aS,10R)-2-(2-диметиламиноэтил)-10-(3-гидроксифенил)-6-(2-метоксиэтокси)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

7) (3aS,10R)-2-(2-диметиламиноэтил)-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

8) (3aS,10R)-6-бром-2-(2-диметиламиноэтил)-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

9) (3aS,10R)-6-хлор-2-(2-диметиламиноэтил)-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

10) (3aS,10R)-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-2-(2-морфолин-4-илэтил)-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

11) (3aS,10R)-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-2-(2-пирролидин-1-илэтил)-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

12) (3aS,10R)-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-2-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)этил]-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

13) (3aS,10R)-10-(3-гидроксифенил)-2-(2-имидазол-1-илэтил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

14) (3aS,10R)-2-(4-диметиламинобутил)-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

15) (3aS,10R)-2-(3-диметиламинопропил)-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

16) (3aS,10R)-6-хлор-2-(3-диметиламинопропил)-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

17) (3aS,10R)-6-хлор-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-2-(2-пирролидин-1-илэтил)-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

18) (3aS,10R)-2-(2-диметиламиноэтил)-3a-этил-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

19) (3aS,10R)-2-(3-диметиламинопропил)-3a-этил-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

20) (3aS,10R)-10-(3-гидроксифенил)-2-(3-имидазол-1-илпропил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

21) (3aS,10R)-6-циклопропилметокси-10-(3-гидроксифенил)-2,3a-диметил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

22) (3aS,10R)-2-(2-бромэтил)-6-этокси-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

23) (3aS,10R)-2-(2-диметиламиноэтил)-6-этокси-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

24) (3aS,10R)-2-(2-бромэтил)-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

25) (3aS,10R)-2-(2-аминоэтил)-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

26) (3aS,10R)-2-(2-бромэтил)-6-хлор-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

27) (3aS,10R)-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-2-(2-метиламиноэтил)-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

28) (3aS,10R)-6-хлор-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-2-(2-метиламиноэтил)-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

29) (3aS,10R)-2-(2-азетидин-1-илэтил)-6-хлор-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

30) (3aS,10R)-2-(2-аминоэтил)-6-хлор-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

31) (3aS,10R)-6-хлор-10-(3-гидроксифенил)-2-(2-имидазол-1-илэтил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

32) (3aS,10R)-2-[2-(4-ацетилпиперазин-1-ил)этил]-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

33) (3aS,10R)-2-(2-азетидин-1-илэтил)-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

34) (3aS,10R)-2-[2-(3,3-дифторпирролидин-1-ил)этил]-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

35) (3aS,10R)-2-(2-этиламиноэтил)-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

36) (3aS,10R)-2-(2-бромэтил)-6-(1,1-дифторметокси)-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

37) (3aS,10R)-6-хлор-2-(2-этиламиноэтил)-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

38) (3aS,10R)-6-хлор-10-(3-гидроксифенил)-2-(2-изопропиламиноэтил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

39) (3aS,10R)-6-хлор-10-(3-гидроксифенил)-2-[2-(изопропилметиламино)этил]-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

40) (3aS,10R)-6-хлор-2-[2-(этилметиламино)этил]-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

41) (3aS,10R)-6-этокси-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-2-(2-метиламиноэтил)-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

42) (3aS,10R)-6-(1,1-дифторметокси)-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-2-(2-метиламиноэтил)-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

43) (3aS,10R)-6-(1,1-дифторметокси)-2-(2-диметиламиноэтил)-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

44) (3aS,10R)-2-(2-азетидин-1-илэтил)-6-(1,1-дифторметокси)-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

45) (3aS,10R)-2-(2-аминоэтил)-6-этокси-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

46) (3aS,10R)-2-(2-азетидин-1-илэтил)-6-этокси-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

47) (3aS,10R)-10-(3-гидроксифенил)-2-(2-изопропиламиноэтил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

48) (3aS,10R)-2-[2-(циклопропилметиламино)этил]-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

49) (3aS,10R)-10-(3-гидроксифенил)-2-(2-изобутиламиноэтил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

50) (3aS,10R)-2-(2-циклобутиламиноэтил)-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

51) (3aS,10R)-2-(3-этиламинопропил)-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

52) (3aS,10R)-2-[2-(этилметиламино)этил]-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

53) (3aS,10R)-2-(2-циклопропиламиноэтил)-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

54) (3aS,10R)-6-бром-2-(2-бромэтил)-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

55) (3aS,10R)-2-(3-хлорпропил)-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

56) (3aS,10R)-2-(3-хлорпропил)-6-(1,1-дифторметокси)-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

57) (3aS,10R)-6-хлор-2-(3-хлорпропил)-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

58) (3aS,10R)-6-бром-2-(3-хлорпропил)-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

59) (3aS,10R)-2-(3-хлорпропил)-6-этокси-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

60) (3aS,10R)-2-(2-бромэтил)-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

61) (3aS,10R)-2-(2-бромэтил)-6-хлор-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

62) (3aS,10R)-2-(2-бромэтил)-5-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

63) (3aS,10R)-2-(3-хлорпропил)-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

64) (3aS,10R)-6-хлор-2-(3-хлорпропил)-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

65) (3aS,10R)-2-(3-хлорпропил)-5-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

66) (3aS,10R)-2-(2-диметиламиноэтил)-6-гидрокси-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

67) (3aS,10R)-10-(3-гидроксифенил)-2-(3-изопропиламинопропил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

68) (3aS,10R)-2-[2-(3,6-дигидро-2H-пиридин-1-ил)этил]-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

69) (3aS,10R)-2-(2-диэтиламиноэтил)-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

70) (3aS,10R)-10-(3-гидроксифенил)-2-[2-(изопропилметиламино)этил]-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

71) (3aS,10R)-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-2-(2-пиперидин-1-илэтил)-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

72) (3aS,10R)-2-(2-трет-бутиламиноэтил)-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

73) (3aS,10R)-2-[2-(2,2-дифторэтиламино)этил]-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

74) (3aS,10R)-2-(2-азепан-1-илэтил)-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

75) (3aS,10R)-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-2-[2-(4-метилпиперидин-1-ил)этил]-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

76) (3aS,10R)-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-2-(3-метиламинопропил)-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

77) (3aS,10R)-2-[3-(этилметиламино)пропил]-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

78) (3aS,10R)-2-{2-[этил-(2-гидроксиэтил)амино]этил}-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

79) (3aS,10R)-2-{2-[этил-(2-метоксиэтил)амино]этил}-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

80) (3aS,10R)-2-[2-(аллилметиламино)этил]-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

81) (3aS,10R)-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-2-[2-(метилпроп-2-иниламино)этил]-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

82) (3aS,10R)-2-[2-(2-гидроксиэтиламино)этил]-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

83) (3aS,10R)-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-2-[2-(2-метоксиэтиламино)этил]-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

84) (3aS,10R)-2-(2-аллиламиноэтил)-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

85) (3aS,10R)-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-2-(2-проп-2-иниламиноэтил)-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

86) (3aS,10R)-2-(3-циклобутиламинопропил)-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

87) (3aS,10R)-2-(3-азетидин-1-илпропил)-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

88) (3aS,10R)-2-[3-(аллилметиламино)пропил]-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

89) (3aS,10R)-2-{3-[этил-(2-гидроксиэтил)амино]пропил}-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

90) (3aS,10R)-2-{3-[этил-(2-метоксиэтил)амино]пропил}-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

91) (3aS,10R)-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-2-[2-(1-метил-1H-пиразол-3-иламино)этил]-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

92) (3aS,10R)-10-(3-гидроксифенил)-2-(3-изобутиламинопропил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

93) (3aS,10R)-2-(3-циклопропиламинопропил)-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

94) (3aS,10R)-10-(3-гидроксифенил)-2-[3-(изопропилметиламино)пропил]-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

95) (3aS,10R)-2-[3-(циклопропилметиламино)пропил]-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

96) (3aS,10R)-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-2-(3-пирролидин-1-илпропил)-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

97) (3aS,10R)-2-(2-трет-бутиламиноэтил)-6-хлор-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

98) (3aS,10R)-6-хлор-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-2-[2-(4-метилпиперидин-1-ил)этил]-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

99) (3aS,10R)-6-хлор-10-(3-гидроксифенил)-2-(2-изобутиламиноэтил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

100) (3aS,10R)-6-хлор-2-[2-(3,6-дигидро-2H-пиридин-1-ил)этил]-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

101) (3aS,10R)-6-хлор-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-2-(2-пиперидин-1-илэтил)-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

102) (3aS,10R)-6-хлор-2-(2-циклопропиламиноэтил)-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

103) (3aS,10R)-6-хлор-2-(2-циклобутиламиноэтил)-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

104) (3aS,10R)-2-(2-азепан-1-илэтил)-6-хлор-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

105) (3aS,10R)-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-2-(3-пиперидин-1-илпропил)-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

106) (3aS,10R)-2-[3-(3,6-дигидро-2H-пиридин-1-ил)пропил]-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

107) (3aS,10R)-2-(3-диэтиламинопропил)-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

108) (3aS,10R)-6-хлор-2-[2-(циклопропилметиламино)этил]-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

109) (3aS,10R)-6-хлор-2-[2-(2,5-дигидропиррол-1-ил)этил]-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

110) (3aS,10R)-6-хлор-2-(2-диэтиламиноэтил)-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

111) (3aS,10R)-6-хлор-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-2-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)этил]-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

112) (3aS,10R)-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-2-[3-(4-метилпиперидин-1-ил)пропил]-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

113) (3aS,10R)-2-(3-азепан-1-илпропил)-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

114) (3aS,10R)-2-[2-(4-ацетилпиперазин-1-ил)этил]-6-хлор-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

115) (3aS,10R)-2-(2-аллиламиноэтил)-6-хлор-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

116) (3aS,10R)-6-хлор-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-2-[2-(метилпропил-2-иниламино)этил]-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

117) (3aS,10R)-2-[2-(аллилметиламино)этил]-6-хлор-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

118) (3aS,10R)-2-{2-[(2-гидроксиэтил)метиламино]этил}-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

119) (3aS,10R)-2-[2-(2,5-дигидропиррол-1-ил)этил]-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

120) (3aS,10R)-6-хлор-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-2-(2-морфолин-4-илэтил)-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

121) (3aS,10R)-6-хлор-2-{2-[этил-(2-метоксиэтил)амино]этил}-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

122) (3aS,10R)-6-хлор-2-[2-(2-гидроксиэтиламино)этил]-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

123) (3aS,10R)-6-хлор-2-[2-(2,2-дифторэтиламино)этил]-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

124) (3aS,10R)-6-хлор-2-{2-[этил-(2-гидроксиэтил)амино]этил}-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

125) (3aS,10R)-6-хлор-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-2-[2-(1-метил-1H-пиразол-3-иламино)этил]-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

126) (3aS,10R)-6-хлор-2-{2-[(2-гидроксиэтил)метиламино]этил}-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3а,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

127) (3aS,10R)-6-хлор-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-2-(2-проп-2-иниламиноэтил)-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

128) (3aS,10R)-6-хлор-10-(3-гидроксифенил)-2-[2-(2-метоксиэтиламино)этил]-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

129) (3aS,10R)-6-хлор-2-[2-(3,3-дифторпирролидин-1-ил)этил]-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

130) (3aS,10R)-6-хлор-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-2-(3-метиламинопропил)-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

131) (3aS,10R)-6-хлор-2-(3-этиламинопропил)-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

132) (3aS,10R)-6-хлор-2-{3-[(2-гидроксиэтил)метиламино]пропил}-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

133) (3aS,10R)-6-хлор-10-(3-гидроксифенил)-2-[3-(изопропилметиламино)пропил]-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

134) (3aS,10R)-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-2-[2-(2-метил-2H-пиразол-3-иламино)этил]-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

135) (3aS,10R)-6-хлор-10-(3-гидроксифенил)-2-(3-изобутиламинопропил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

136) (3aS,10R)-6-хлор-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-2-[3-((R и S)-1-метилпроп-2-иниламино)пропил]-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

137) (3aS,10R)-6-хлор-2-(3-диэтиламинопропил)-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

138) (3aS,10R)-6-хлор-2-(3-циклобутиламинопропил)-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

139) (3aS,10R)-2-(3-аллиламинопропил)-6-хлор-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

140) (3aS,10R)-6-хлор-2-[3-(этилметиламино)пропил]-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

141) (3aS,10R)-2-(3-азетидин-1-илпропил)-6-хлор-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

142) (3aS,10R)-2-[3-(2,2-дифторэтиламино)пропил]-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

143) (3aS,10R)-2-{3-[(2-гидроксиэтил)метиламино]пропил}-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

144) (3aS,10R)-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-2-[3-(метилпроп-2-иниламино)пропил]-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

145) (3aS,10R)-2-[3-(2-гидроксиэтиламино)пропил]-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

146) (3aS,10R)-2-(3-аллиламинопропил)-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

147) (3aS,10R)-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-2-(3-проп-2-иниламинопропил)-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

148) (3aS,10R)-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-2-(3-морфолин-4-илпропил)-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

149) (3aS,10R)-2-[3-(2,5-дигидропиррол-1-ил)пропил]-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

150) (3aS,10R)-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-2-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропил]-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

151) (3aS,10R)-2-[3-(4-ацетилпиперазин-1-ил)пропил]-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

152) (3aS,10R)-6-этокси-10-(3-гидроксифенил)-2-(2-изопропиламиноэтил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

153) (3aS,10R)-6-этокси-10-(3-гидроксифенил)-2-(2-изобутиламиноэтил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

154) (3aS,10R)-2-[2-(циклопропилметиламино)этил]-6-этокси-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

155) (3aS,10R)-2-(2-циклобутиламиноэтил)-6-этокси-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

156) (3aS,10R)-2-(2-трет-бутиламиноэтил)-6-этокси-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

157) (3aS,10R)-2-(2-аллиламиноэтил)-6-этокси-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

158) (3aS,10R)-6-этокси-2-[2-(этилметиламино)этил]-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

159) (3aS,10R)-6-этокси-2-[2-(2-гидроксиэтиламино)этил]-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

160) (3aS,10R)-6-этокси-10-(3-гидроксифенил)-2-[2-(2-метоксиэтиламино)этил]-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

161) (3aS,10R)-2-(2-циклопропиламиноэтил)-6-этокси-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

162) (3aS,10R)-2-(2-диэтиламиноэтил)-6-этокси-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

163) (3aS,10R)-6-этокси-10-(3-гидроксифенил)-2-[2-(изопропилметиламино)этил]-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

164) (3aS,10R)-6-этокси-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-2-(2-пиперидин-1-илэтил)-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

165) (3aS,10R)-2-[2-(3,6-дигидро-2H-пиридин-1-ил)этил]-6-этокси-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

166) (3aS,10R)-2-(2-азепан-1-илэтил)-6-этокси-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

167) (3aS,10R)-2-(3-трет-бутиламинопропил)-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

168) (3aS,10R)-6-хлор-2-{3-[этил-(2-гидроксиэтил)амино]пропил}-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

169) (3aS,10R)-2-[3-(аллилметиламино)пропил]-6-хлор-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

170) (3aS,10R)-6-хлор-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-2-[3-(метилпроп-2-иниламино)пропил]-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

171) (3aS,10R)-6-хлор-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-2-(3-морфолин-4-илпропил)-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

172) (3aS,10R)-6-хлор-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-2-(3-пирролидин-1-илпропил)-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

173) (3aS,10R)-6-хлор-2-[3-(2,5-дигидропиррол-1-ил)пропил]-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

174) (3aS,10R)-6-хлор-2-[3-(3,6-дигидро-2H-пиридин-1-ил)пропил]-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

175) (3aS,10R)-6-хлор-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-2-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропил]-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

176) (3aS,10R)-2-(3-диэтиламинопропил)-6-(1,1-дифторметокси)-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

177) (3aS,10R)-6-(1,1-дифторметокси)-2-{3-[этил-(2-гидроксиэтил)амино]пропил}-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

178) (3aS,10R)-6-(1,1-дифторметокси)-2-{3-[этил-(2-метоксиэтил)амино]пропил}-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

179) (3aS,10R)-6-(1,1-дифторметокси)-10-(3-гидроксифенил)-2-[3-(изопропилметиламино)пропил]-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

180) (3aS,10R)-2-(3-азепан-1-илпропил)-6-хлор-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

181) (3aS,10R)-6-хлор-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-2-(3-пиперидин-1-илпропил)-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

182) (3aS,10R)-2-(3-трет-бутиламинопропил)-6-(1,1-дифторметокси)-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

183) (3aS,10R)-6-(1,1-дифторметокси)-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-2-[3-(метилпроп-2-иниламино)пропил]-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

184) (3aS,10R)-2-[3-(аллилметиламино)пропил]-6-(1,1-дифторметокси)-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

185) (3aS,10R)-6-хлор-10-(3-гидроксифенил)-2-[3-(2-метоксиэтиламино)пропил]-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

186) (3aS,10R)-6-этокси-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-2-(3-метиламинопропил)-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

187) (3aS,10R)-6-этокси-2-(3-этиламинопропил)-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

188) (3aS,10R)-2-[3-(циклопропилметиламино)пропил]-6-этокси-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

189) (3aS,10R)-6-этокси-10-(3-гидроксифенил)-2-[3-(2-метоксиэтиламино)пропил]-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

190) (3aS,10R)-2-(3-циклопропиламинопропил)-6-этокси-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

191) (3aS,10R)-2-(3-аллиламинопропил)-6-этокси-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

192) (3aS,10R)-6-этокси-2-[3-(этилметиламино)пропил]-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

193) (3aS,10R)-6-этокси-2-{3-[(2-гидроксиэтил)метиламино]пропил}-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

194) (3aS,10R)-6-этокси-2-{3-[этил-(2-гидроксиэтил)амино]пропил}-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

195) (3aS,10R)-6-этокси-2-{3-[этил-(2-метоксиэтил)амино]пропил}-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

196) (3aS,10R)-2-[3-(аллилметиламино)пропил]-6-этокси-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

197) (3aS,10R)-6-этокси-10-(3-гидроксифенил)-2-[3-(изопропилметиламино)пропил]-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

198) (3aS,10R)-2-(3-азетидин-1-илпропил)-6-этокси-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

199) (3aS,10R)-6-(1,1-дифторметокси)-10-(3-гидроксифенил)-2-(3-изобутиламинопропил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

200) (3aS,10R)-2-[3-(циклопропилметиламино)пропил]-6-(1,1-дифторметокси)-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

201) (3aS,10R)-6-(1,1-дифторметокси)-2-[3-(2-гидроксиэтиламино)пропил]-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

202) (3aS,10R)-2-(3-циклопропиламинопропил)-6-(1,1-дифторметокси)-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

203) (3aS,10R)-6-(1,1-дифторметокси)-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-2-(3-метиламинопропил)-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

204) (3aS,10R)-6-(1,1-дифторметокси)-2-(3-этиламинопропил)-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

205) (3aS,10R)-6-(1,1-дифторметокси)-10-(3-гидроксифенил)-2-[3-(2-метоксиэтиламино)пропил]-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

206) (3aS,10R)-2-(3-аллиламинопропил)-6-(1,1-дифторметокси)-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

207) (3aS,10R)-6-этокси-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-2-(3-морфолин-4-илпропил)-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

208) (3aS,10R)-2-[3-(3,6-дигидро-2H-пиридин-1-ил)пропил]-6-этокси-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

209) (3aS,10R)-2-[3-(4-ацетилпиперазин-1-ил)пропил]-6-этокси-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

210) (3aS,10R)-2-(3-азепан-1-илпропил)-6-этокси-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

211) (3aS,10R)-6-бром-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-2-(3-метиламинопропил)-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

212) (3aS,10R)-6-бром-2-(3-этиламинопропил)-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

213) (3aS,10R)-6-бром-10-(3-гидроксифенил)-2-(3-изобутиламинопропил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

214) (3aS,10R)-6-бром-10-(3-гидроксифенил)-2-[3-(2-метоксиэтиламино)пропил]-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

215) (3aS,10R)-6-бром-2-(3-циклопропиламинопропил)-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

216) (3aS,10R)-6-бром-2-[3-(этилметиламино)пропил]-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

217) (3aS,10R)-6-бром-2-{3-[этил-(2-метоксиэтил)амино]пропил}-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

218) (3aS,10R)-6-бром-10-(3-гидроксифенил)-2-[3-(изопропилметиламино)пропил]-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

219) (3aS,10R)-6-бром-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-2-(3-пирролидин-1-илпропил)-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

220) (3aS,10R)-2-[3-(4-ацетилпиперазин-1-ил)пропил]-6-бром-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

221) (3aS,10R)-6-этокси-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-2-(3-пирролидин-1-илпропил)-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

222) (3aS,10R)-2-[3-(2,5-дигидропиррол-1-ил)пропил]-6-этокси-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

223) (3aS,10R)-6-этокси-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-2-(3-пиперидин-1-илпропил)-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

224) (3aS,10R)-6-этокси-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-2-[3-(4-метилпиперидин-1-ил)пропил]-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

225) (3aS,10R)-6-этокси-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-2-(3-проп-2-иниламинопропил)-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

226) (3aS,10R)-2-(3-диметиламинопропил)-6-этокси-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

227) (3aS,10R)-6-этокси-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-2-[3-(метилпроп-2-иниламино)пропил]-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

228) (3aS,10R)-6-бром-2-(3-диэтиламинопропил)-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

229) (3aS,10R)-6-этокси-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-2-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропил]-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

230) (3aS,10R)-6-бром-2-(3-диметиламинопропил)-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10а-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

231) (3aS,10R)-6-бром-2-{3-[этил-(2-гидроксиэтил)амино]пропил}-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

232) (3aS,10R)-6-бром-2-[3-(3,6-дигидро-2H-пиридин-1-ил)пропил]-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

233) (3aS,10R)-6-бром-10-(3-гидроксифенил)-2-(2-изопропиламиноэтил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

234) (3aS,10R)-6-бром-2-[3-(циклопропилметиламино)пропил]-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

235) (3aS,10R)-6-бром-2-[3-(2-гидроксиэтиламино)пропил]-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

236) (3aS,10R)-6-(1,1-дифторметокси)-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-2-(3-морфолин-4-илпропил)-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

237) (3aS,10R)-6-(1,1-дифторметокси)-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-2-(3-пирролидин-1-илпропил)-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

238) (3aS,10R)-6-(1,1-дифторметокси)-2-[3-(2,5-дигидропиррол-1-ил)пропил]-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

239) (3aS,10R)-6-(1,1-дифторметокси)-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-2-(3-пиперидин-1-илпропил)-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

240) (3aS,10R)-6-(1,1-дифторметокси)-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-2-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропил]-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

241) (3aS,10R)-2-[3-(4-ацетилпиперазин-1-ил)пропил]-6-(1,1-дифторметокси)-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

242) (3aS,10R)-6-(1,1-дифторметокси)-2-[3-(3,6-дигидро-2H-пиридин-1-ил)пропил]-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

243) (3aS,10R)-2-(3-азепан-1-илпропил)-6-(1,1-дифторметокси)-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

244) (3aS,10R)-6-(1,1-дифторметокси)-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-2-[3-(4-метилпиперидин-1-ил)пропил]-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

245) (3aS,10R)-7-фтор-2-[2-(2-гидроксиэтиламино)этил]-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

246) (3aS,10R)-7-фтор-2-{2-[(2-гидроксиэтил)метиламино]этил}-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

247) (3aS,10R)-6-(1,1-дифторметокси)-2-[3-(этилметиламино)пропил]-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3а ,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

248) (3aS,10R)-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-2-(2-метиламиноэтил)-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

249) (3aS,10R)-2-(2-этиламиноэтил)-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

250) (3aS,10R)-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-2-(2-изопропиламиноэтил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

251) (3aS,10R)-2-[2-(циклопропилметиламино)этил]-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

252) (3aS,10R)-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-2-(2-изобутиламиноэтил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

253) (3aS,10R)-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-2-[2-(2-метоксиэтиламино)этил]-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

254) (3aS,10R)-2-(2-аллиламиноэтил)-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

255) (3aS,10R)-2-(2-диметиламиноэтил)-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

256) (3aS,10R)-2-(2-трет-бутиламиноэтил)-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

257) (3aS,10R)-2-[2-(этилметиламино)этил]-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

258) (3aS,10R)-2-(2-диэтиламиноэтил)-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

259) (3aS,10R)-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-2-[2-(изопропилметиламино)этил]-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

260) (3aS,10R)-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-2-(2-морфолин-4-илэтил)-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

261) (3aS,10R)-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-2-(2-пирролидин-1-илэтил)-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

262) (3aS,10R)-2-[2-(2,5-дигидропиррол-1-ил)этил]-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

263) (3aS,10R)-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-2-(2-пиперидин-1-илэтил)-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

264) (3aS,10R)-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-2-[2-(4-метилпиперидин-1-ил)этил]-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10а-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

265) (3aS,10R)-2-[2-(3,6-дигидро-2H-пиридин-1-ил)этил]-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

266) (3aS,10R)-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-2-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)этил]-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

267) (3aS,10R)-2-[2-(4-ацетилпиперазин-1-ил)этил]-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

268) (3aS,10R)-6-(1,1-дифторметокси)-10-(3-гидроксифенил)-2-(2-изопропиламиноэтил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

269) (3aS,10R)-6-(1,1-дифторметокси)-10-(3-гидроксифенил)-2-(2-изобутиламиноэтил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

270) (3aS,10R)-2-[2-(циклопропилметиламино)этил]-6-(1,1-дифторметокси)-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

271) (3aS,10R)-6-(1,1-дифторметокси)-10-(3-гидроксифенил)-2-[2-(2-метоксиэтиламино)этил]-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

272) (3aS,10R)-2-(2-циклобутиламиноэтил)-6-(1,1-дифторметокси)-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

273) (3aS,10R)-2-(2-трет-бутиламиноэтил)-6-(1,1-дифторметокси)-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

274) (3aS,10R)-2-(2-аллиламиноэтил)-6-(1,1-дифторметокси)-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

275) (3aS,10R)-6-(1,1-дифторметокси)-2-[2-(этилметиламино)этил]-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

276) (3aS,10R)-2-(2-диэтиламиноэтил)-6-(1,1-дифторметокси)-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

277) (3aS,10R)-6-(1,1-дифторметокси)-2-{2-[этил-(2-гидроксиэтил)амино]этил}-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

278) (3aS,10R)-6-(1,1-дифторметокси)-10-(3-гидроксифенил)-2-[2-(изопропилметиламино)этил]-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

279) (3aS,10R)-6-(1,1-дифторметокси)-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-2-(2-пирролидин-1-илэтил)-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

280) (3aS,10R)-6-(1,1-дифторметокси)-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-2-(2-пиперидин-1-илэтил)-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

281) (3aS,10R)-6-(1,1-дифторметокси)-2-[2-(3,6-дигидро-2H-пиридин-1-ил)этил]-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

282) (3aS,10R)-2-(2-азепан-1-илэтил)-6-(1,1-дифторметокси)-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

283) (3aS,10R)-2-(2-аминоэтил)-6-(1,1-дифторметокси)-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

284) (3aS,10R)-6-(1,1-дифторметокси)-2-(2-этиламиноэтил)-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3а,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

285) (3aS,10R)-6-(1,1-дифторметокси)-2-[2-(2-гидроксиэтиламино)этил]-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

286) (3aS,10R)-2-(2-циклопропиламиноэтил)-6-(1,1-дифторметокси)-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

287) (3aS,10R)-6-(1,1-дифторметокси)-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-2-(2-проп-2-иниламиноэтил)-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

288) (3aS,10R)-6-(1,1-дифторметокси)-2-{2-[(2-гидроксиэтил)метиламино]этил}-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

289) (3aS,10R)-6-(1,1-дифторметокси)-2-{2-[этил-(2-метоксиэтил)амино]этил}-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

290) (3aS,10R)-2-[2-(аллилметиламино)этил]-6-(1,1-дифторметокси)-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

291) (3aS,10R)-6-(1,1-дифторметокси)-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-2-[2-(метилпроп-2-иниламино)этил]-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

292) (3aS,10R)-6-(1,1-дифторметокси)-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-2-(2-морфолин-4-илэтил)-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

293) (3aS,10R)-6-(1,1-дифторметокси)-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-2-[2-(4-метилпиперидин-1-ил)этил]-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

294) (3aS,10R)-6-(1,1-дифторметокси)-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-2-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)этил]-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

295) (3aS,10R)-2-[2-(4-ацетилпиперазин-1-ил)этил]-6-(1,1-дифторметокси)-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

296) (3aS,10R)-6-этокси-2-(2-этиламиноэтил)-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

297) (3aS,10R)-6-этокси-2-{2-[(2-гидроксиэтил)метиламино]этил}-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

298) (3aS,10R)-6-этокси-2-{2-[этил-(2-гидроксиэтил)амино]этил}-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

299) (3aS,10R)-6-этокси-2-{2-[этил-(2-метоксиэтил)амино]этил}-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

300) (3aS,10R)-2-[2-(аллилметиламино)этил]-6-этокси-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

301) (3aS,10R)-6-этокси-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-2-[2-(метилпроп-2-иниламино)этил]-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

302) (3aS,10R)-6-этокси-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-2-[2-(4-метилпиперидин-1-ил)этил]-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

303) (3aS,10R)-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-2-(3-метиламинопропил)-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

304) (3aS,10R)-2-[3-(циклопропилметиламино)пропил]-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

305) (3aS,10R)-7-фтор-2-[3-(2-гидроксиэтиламино)пропил]-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

306) (3aS,10R)-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-2-[3-(2-метоксиэтиламино)пропил]-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

307) (3aS,10R)-2-(3-циклопропиламинопропил)-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

308) (3aS,10R)-2-(3-трет-бутиламинопропил)-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

309) (3aS,10R)-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-2-(3-проп-2-иниламинопропил)-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

310) (3aS,10R)-2-(3-диметиламинопропил)-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

311) (3aS,10R)-2-[3-(этилметиламино)пропил]-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

312) (3aS,10R)-7-фтор-2-{3-[(2-гидроксиэтил)метиламино]пропил}-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

313) (3aS,10R)-2-(3-диэтиламинопропил)-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

314) (3aS,10R)-6-(1,1-дифторметокси)-2-(3-диметиламинопропил)-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

315) (3aS,10R)-2-{3-[этил-(2-гидроксиэтил)амино]пропил}-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

316) (3aS,10R)-2-{3-[этил-(2-метоксиэтил)амино]пропил}-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

317) (3aS,10R)-2-[3-(аллилметиламино)пропил]-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

318) (3aS,10R)-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-2-[3-(метилпроп-2-иниламино)пропил]-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

319) (3aS,10R)-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-2-[3-(изопропилметиламино)пропил]-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

320) (3aS,10R)-2-(3-азетидин-1-илпропил)-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

321) (3aS,10R)-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-2-(3-морфолин-4-илпропил)-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

322) (3aS,10R)-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-2-(3-пирролидин-1-илпропил)-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

323) (3aS,10R)-2-[3-(2,5-дигидропиррол-1-ил)пропил]-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

324) (3aS,10R)-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-2-(3-пиперидин-1-илпропил)-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

325) (3aS,10R)-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-2-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропил]-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

326) (3aS,10R)-2-[3-(3,6-дигидро-2H-пиридин-1-ил)пропил]-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

327) (3aS,10R)-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-2-[3-(4-метилпиперидин-1-ил)пропил]-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

328) (3aS,10R)-2-[3-(4-ацетилпиперазин-1-ил)пропил]-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

329) (3aS,10R)-2-(3-азепан-1-илпропил)-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

330) (3aS,10R)-2-(3-этиламинопропил)-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

331) (3aS,10R)-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-2-(3-изопропиламинопропил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

332) (3aS,10R)-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-2-(3-изобутиламинопропил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

333) (3aS,10R)-2-(3-циклобутиламинопропил)-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

334) (3aS,10R)-2-(3-аллиламинопропил)-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

335) (3aS,10R)-6-хлор-2-(3-диметиламинопропил)-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

336) (3aS,10R)-6-хлор-2-(2-диэтиламиноэтил)-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

337) (3aS,10R)-6-хлор-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-2-(2-метиламиноэтил)-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

338) (3aS,10R)-6-хлор-2-(2-этиламиноэтил)-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

339) (3aS,10R)-6-хлор-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-2-(2-изопропиламиноэтил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

340) (3aS,10R)-6-хлор-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-2-(2-изобутиламиноэтил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

341) (3aS,10R)-6-хлор-2-[2-(циклопропилметиламино)этил]-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

342) (3aS,10R)-6-хлор-7-фтор-2-[2-(2-гидроксиэтиламино)этил]-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

343) (3aS,10R)-6-хлор-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-2-[2-(2-метоксиэтиламино)этил]-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

344) (3aS,10R)-6-хлор-2-(2-циклобутиламиноэтил)-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

345) (3aS,10R)-2-(2-трет-бутиламиноэтил)-6-хлор-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

346) (3aS,10R)-2-(2-аллиламиноэтил)-6-хлор-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

347) (3aS,10R)-6-хлор-2-[2-(этилметиламино)этил]-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

348) (3aS,10R)-6-хлор-7-фтор-2-{2-[(2-гидроксиэтил)метиламино]этил}-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

349) (3aS,10R)-6-хлор-2-{2-[этил-(2-гидроксиэтил)амино]этил}-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

350) (3aS,10R)-6-хлор-2-{2-[этил-(2-метоксиэтил)амино]этил}-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

351) (3aS,10R)-6-хлор-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-2-[2-(метилпроп-2-иниламино)этил]-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

352) (3aS,10R)-6-хлор-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-2-[2-(изопропилметиламино)этил]-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

353) (3aS,10R)-6-хлор-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-2-(2-морфолин-4-илэтил)-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

354) (3aS,10R)-6-хлор-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-2-(2-пирролидин-1-илэтил)-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

355) (3aS,10R)-6-хлор-2-[2-(2,5-дигидропиррол-1-ил)этил]-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

356) (3aS,10R)-6-хлор-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-2-(2-пиперидин-1-илэтил)-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

357) (3aS,10R)-6-хлор-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-2-[2-(4-метилпиперидин-1-ил)этил]-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

358) (3aS,10R)-6-хлор-2-[2-(3,6-дигидро-2H-пиридин-1-ил)этил]-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

359) (3aS,10R)-6-хлор-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-2-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)этил]-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

360) (3aS,10R)-2-[2-(4-ацетилпиперазин-1-ил)этил]-6-хлор-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

361) (3aS,10R)-2-(2-азепан-1-илэтил)-6-хлор-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

362) (3aS,10R)-2-[2-(аллилметиламино)этил]-6-хлор-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

363) (3aS,10R)-2-(3-аллиламинопропил)-5-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

364) (3aS,10R)-2-[3-(этилметиламино)пропил]-5-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

365) (3aS,10R)-2-{3-[этил-(2-метоксиэтил)амино]пропил}-5-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

366) (3aS,10R)-5-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-2-(3-пиперидин-1-илпропил)-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

367) (3aS,10R)-5-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-2-[3-(4-метилпиперидин-1-ил)пропил]-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

368) (3aS,10R)-2-[3-(3,6-дигидро-2H-пиридин-1-ил)пропил]-5-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

369) (3aS,10R)-6-бром-2-(3-циклобутиламинопропил)-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

370) (3aS,10R)-6-бром-2-{3-[(2-гидроксиэтил)метиламино]пропил}-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

371) (3aS,10R)-2-[3-(аллилметиламино)пропил]-6-бром-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

372) (3aS,10R)-6-бром-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-2-[3-(метилпроп-2-иниламино)пропил]-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

373) (3aS,10R)-6-бром-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-2-(3-пиперидин-1-илпропил)-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

374) (3aS,10R)-2-(3-азепан-1-илпропил)-6-бром-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

375) (3aS,10R)-6-бром-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-2-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропил]-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

376) (3aS,10R)-6-бром-2-[2-(циклопропилметиламино)этил]-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3а,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

377) (3aS,10R)-6-бром-10-(3-гидроксифенил)-2-[2-(2-метоксиэтиламино)этил]-3a-метил-3а,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

378) (3aS,10R)-6-бром-2-(2-третбутиламиноэтил)-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3а,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

379) (3aS,10R)-6-бром-2-{2-[этил-(2-гидроксиэтил)амино]этил}-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3а,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

380) (3aS,10R)-6-бром-2-{2-[этил-(2-метоксиэтил)амино]этил}-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

381) (3aS,10R)-2-[2-(аллилметиламино)этил]-6-бром-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3а,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

382) (3aS,10R)-6-бром-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-2-[2-(метилпроп-2-иниламино)этил]-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

383) (3aS,10R)-2-(2-аллиламиноэтил)-6-бром-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

384) (3aS,10R)-6-бром-2-{2-[(2-гидроксиэтил)метиламино]этил}-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

385) (3aS,10R)-6-бром-2-(2-диэтиламиноэтил)-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

386) (3aS,10R)-6-бром-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-2-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)этил]-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

387) (3aS,10R)-2-[2-(4-ацетилпиперазин-1-ил)этил]-6-бром-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

388) (3aS,10R)-6-бром-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-2-(2-морфолин-4-илэтил)-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

389) (3aS,10R)-6-бром-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-2-(2-пирролидин-1-илэтил)-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

390) (3aS,10R)-6-бром-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-2-(2-пиперидин-1-илэтил)-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

391) (3aS,10R)-6-бром-10-(3-гидроксифенил)-2-(2-изобутиламиноэтил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

392) (3aS,10R)-6-хлор-10-(3-гидроксифенил)-2-(3-изопропиламинопропил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

393) (3aS,10R)-6-бром-2-(2-этиламиноэтил)-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

394) (3aS,10R)-6-бром-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-2-(2-метиламиноэтил)-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

395) (3aS,10R)-6-бром-2-[2-(3,6-дигидро-2H-пиридин-1-ил)этил]-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

396) (3aS,10R)-2-(2-азепан-1-илэтил)-6-бром-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

397) (3aS,10R)-6-хлоp-2-{3-[этил-(2-метоксиэтил)амино]пропил}-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

398) (3aS,10R)-2-(2-азепан-1-илэтил)-5-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

399) (3aS,10R)-2-[2-(4-ацетилпиперазин-1-ил)этил]-5-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

400) (3aS,10R)-5-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-2-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)этил]-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

401) (3aS,10R)-2-[2-(3,6-дигидро-2H-пиридин-1-ил)этил]-5-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

402) (3aS,10R)-5-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-2-[2-(4-метилпиперидин-1-ил)этил]-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

403) (3aS,10R)-5-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-2-(2-пиперидин-1-илэтил)-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

404) (3aS,10R)-2-[2-(2,5-дигидропиррол-1-ил)этил]-5-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

405) (3aS,10R)-5-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-2-(2-пирролидин-1-илэтил)-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

406) (3aS,10R)-5-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-2-(2-метиламиноэтил)-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

407) (3aS,10R)-2-(2-этиламиноэтил)-5-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

408) (3aS,10R)-5-фтор-10-(3-гидроксифенил)-2-(2-изопропиламиноэтил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

409) (3aS,10R)-5-фтор-10-(3-гидроксифенил)-2-(2-изобутиламиноэтил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

410) (3aS,10R)-2-[2-(циклопропилметиламино)этил]-5-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

411) (3aS,10R)-2-[2-(2,5-дигидропиррол-1-ил)этил]-5-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

412) (3aS,10R)-5-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-2-[2-(2-метоксиэтиламино)этил]-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

413) (3aS,10R)-2-(2-циклобутиламиноэтил)-5-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

414) (3aS,10R)-2-(2-трет-бутиламиноэтил)-5-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

415) (3aS,10R)-2-(2-аллиламиноэтил)-5-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

416) (3aS,10R)-5-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-2-(2-проп-2-иниламиноэтил)-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

417) (3aS,10R)-2-(2-диметиламиноэтил)-5-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

418) (3aS,10R)-2-[2-(этилметиламино)этил]-5-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

419) (3aS,10R)-5-фтор-2-{2-[(2-гидроксиэтил)метиламино]этил}-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

420) (3aS,10R)-2-(2-диэтиламиноэтил)-5-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

421) (3aS,10R)-2-{2-[этил-(2-гидроксиэтил)амино]этил}-5-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

422) (3aS,10R)-2-{2-[этил-(2-метоксиэтил)амино]этил}-5-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

423) (3aS,10R)-2-[2-(аллилметиламино)этил]-5-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

424) (3aS,10R)-5-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-2-[2-(метилпроп-2-иниламино)этил]-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

425) (3aS,10R)-5-фтор-10-(3-гидроксифенил)-2-[2-(изопропилметиламино)этил]-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

426) (3aS,10R)-2-(2-циклобутиламиноэтил)-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10а-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

427) (3aS,10R)-5-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-2-(3-метиламинопропил)-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

428) (3aS,10R)-2-(3-этиламинопропил)-5-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

429) (3aS,10R)-5-фтор-10-(3-гидроксифенил)-2-(3-изопропиламинопропил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

430) (3aS,10R)-5-фтор-10-(3-гидроксифенил)-2-(3-изобутиламинопропил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

431) (3aS,10R)-2-[3-(циклопропилметиламино)пропил]-5-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

432) (3aS,10R)-5-фтор-2-[3-(2-гидроксиэтиламино)пропил]-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

433) (3aS,10R)-5-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-2-[3-(2-метоксиэтиламино)пропил]-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

434) (3aS,10R)-2-(3-циклопропиламинопропил)-5-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

435) (3aS,10R)-2-(3-циклобутиламинопропил)-5-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

436) (3aS,10R)-2-(3-трет-бутиламинопропил)-5-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

437) (3aS,10R)-5-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-2-(3-проп-2-иниламинопропил)-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

438) (3aS,10R)-2-(3-диметиламинопропил)-5-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3а,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

439) (3aS,10R)-5-фтор-2-{3-[(2-гидроксиэтил)метиламино]пропил}-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

440) (3aS,10R)-2-(3-диэтиламинопропил)-5-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

441) (3aS,10R)-2-{3-[этил-(2-гидроксиэтил)амино]пропил}-5-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

442) (3aS,10R)-2-[3-(аллилметиламино)пропил]-5-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

443) (3aS,10R)-5-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-2-[3-(метилпроп-2-иниламино)пропил]-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

444) (3aS,10R)-5-фтор-10-(3-гидроксифенил)-2-[3-(изопропилметиламино)пропил]-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

445) (3aS,10R)-5-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-2-(3-морфолин-4-илпропил)-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

446) (3aS,10R)-5-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-2-(3-пирролидин-1-илпропил)-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

447) (3aS,10R)-2-[3-(2,5-дигидропиррол-1-ил)пропил]-5-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

448) (3aS,10R)-5-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-2-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропил]-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

449) (3aS,10R)-2-[3-(4-ацетилпиперазин-1-ил)пропил]-5-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

450) (3aS,10R)-2-(3-азепан-1-илпропил)-5-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

451) (3aS,10R)-2-{2-[этил-(2-гидроксиэтил)амино]этил}-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

452) (3aS,10R)-2-[2-(аллилметиламино)этил]-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

453) (3aS,10R)-6-(1,1-дифторметокси)-2-{3-[(2-гидроксиэтил)метиламино]пропил}-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-3a,4,9,10-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

454) (3aS,10R)-2-{2-[этил-(2-метоксиэтил)амино]этил}-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

455) (3aS,10R)-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-2-[2-(метилпроп-2-иниламино)этил]-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

456) (3aS,10R)-6-хлор-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-2-(3-метиламинопропил)-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

457) (3aS,10R)-6-хлор-2-(3-этиламинопропил)-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

458) (3aS,10R)-6-хлор-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-2-(3-изопропиламинопропил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

459) (3aS,10R)-6-хлор-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-2-(3-изобутиламинопропил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

460) (3aS,10R)-6-хлор-2-[3-(циклопропилметиламино)пропил]-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

461) (3aS,10R)-6-хлор-7-фтор-2-[3-(2-гидроксиэтиламино)пропил]-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

462) (3aS,10R)-6-хлор-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-2-[3-(2-метоксиэтиламино)пропил]-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

463) (3aS,10R)-6-хлор-2-(3-циклобутиламинопропил)-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

464) (3aS,10R)-2-(3-трет-бутиламинопропил)-6-хлор-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

465) (3aS,10R)-2-(3-аллиламинопропил)-6-хлор-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

466) (3aS,10R)-6-хлор-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-2-(3-проп-2-иниламинопропил)-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

467) (3aS,10R)-6-хлор-2-[3-(этилметиламино)пропил]-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

468) (3aS,10R)-6-хлор-7-фтор-2-{3-[(2-гидроксиэтил)метиламино]пропил}-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

469) (3aS,10R)-6-хлор-2-(3-диэтиламинопропил)-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

470) (3aS,10R)-6-хлор-2-{3-[этил-(2-гидроксиэтил)амино]пропил}-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

471) (3aS,10R)-6-хлор-2-{3-[этил-(2-метоксиэтил)амино]пропил}-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

472) (3aS,10R)-2-[3-(аллилметиламино)пропил]-6-хлор-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

473) (3aS,10R)-6-хлор-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-2-[3-(метилпроп-2-иниламино)пропил]-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

474) (3aS,10R)-6-хлор-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-2-[3-(изопропилметиламино)пропил]-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

475) (3aS,10R)-6-хлор-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-2-(3-морфолин-4-илпропил)-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

476) (3aS,10R)-6-хлор-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-2-(3-пирролидин-1-илпропил)-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

477) (3aS,10R)-6-хлор-2-[3-(2,5-дигидропиррол-1-ил)пропил]-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

478) (3aS,10R)-6-хлор-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-2-(3-пиперидин-1-илпропил)-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

479) (3aS,10R)-6-хлор-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-2-[3-(4-метилпиперидин-1-ил)пропил]-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

480) (3aS,10R)-6-хлор-2-[3-(3,6-дигидро-2H-пиридин-1-ил)пропил]-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

481) (3aS,10R)-6-хлор-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-2-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропил]-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

482) (3aS,10R)-2-[3-(4-ацетилпиперазин-1-ил)пропил]-6-хлор-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

483) (3aS,10R)-2-(3-азепан-1-илпропил)-6-хлор-7-фтор-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

484) (3aS,10R)-6-бром-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-2-(3-морфолин-4-илпропил)-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

485) (3aS,10R)-6-бром-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-2-[3-(4-метилпиперидин-1-ил)пропил]-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

486) (3aS,10R)-6-бром-10-(3-гидроксифенил)-2-[2-(изопропилметиламино)этил]-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

487) (3aS,10R)-6-бром-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-2-[2-(4-метилпиперидин-1-ил)этил]-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

488) (3aS,10R)-6-хлор-2-[3-(циклопропилметиламино)пропил]-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

489) (3aS,10R)-2-(3-трет-бутиламинопропил)-6-хлор-10-(3-гидроксифенил)-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона и

490) (3aS,10R)-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-2-[3-(2-метоксиэтиламино)пропил]-3а-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-диона,

или его соль.

13. Соединения по любому из пп.1-12, включающие одно или более чем одно из следующего:

R1 представляет собой 2-(R11)-этил или 3-(R11)-пропил;

R2 и R3, оба, представляют собой водород;

R4 представляет собой метил;

R5 связан с каркасом по положению 6 и представляет собой хлор, бром, этокси, метокси или дифторметокси и

R6 представляет собой водород;

и соли, стереоизомеры и соли стереоизомеров этих соединений.

14. Соединения по любому из пп.1-13, включающие одно или более чем одно из следующего:

R1 представляет собой 2-(R11)-этил;

R2 и R3, оба, представляют собой водород;

R4 представляет собой метил;

R5 связан с каркасом по положению 6 и представляет собой хлор, этокси, метокси или дифторметокси и

R6 представляет собой водород;

и соли, стереоизомеры и соли стереоизомеров этих соединений.

15. Применение соединений по любому из пп.1-14 в лечении заболеваний.

16. Фармацевтическая композиция, содержащая одно или более соединений по любому из пп.1-14 вместе с традиционными фармацевтическими вспомогательными веществами и/или эксципиентами.

17. Применение соединений по любому из пп.1-14 в изготовлении фармацевтических композиций для лечения (гипер)пролиферативных заболеваний и/или расстройств, чувствительных к индукции апоптоза, которые включают доброкачественную и/или злокачественную неоплазию и/или рак.

18. Применение по п.17, где указанный рак выбран из группы, состоящей из рака молочной железы, мочевого пузыря, кости, головного мозга, центральной и периферической нервной системы, толстой кишки, эндокринных желез, пищевода, эндометрия, терминальных клеток, головы и шеи, почки, печени, легкого, гортани и гипофаринкса, мезотелиомы, саркомы, рака яичника, поджелудочной железы, предстательной железы, прямой кишки, почки, тонкого кишечника, мягкой ткани, яичка, желудка, кожи, уретры, влагалища и вульвы; наследуемых видов рака, ретинобластомы и опухоли Вильмса; лейкоза, лимфомы, неходжкинской лимфомы, хронического и острого миелоидного лейкоза, острого лимфобластного лейкоза, болезни Ходжкина, множественной миеломы и Т-клеточной лимфомы; миелодиспластического синдрома, неоплазии плазматических клеток, паранеопластических синдромов, видов рака неизвестной первичной локализации и СПИД-ассоциированных злокачественных новообразований.

19. Способ лечения, предупреждения или облегчения (гипер)пролиферативных заболеваний и/или расстройств, чувствительных к индукции апоптоза, которые включают доброкачественную или злокачественную неоплазию и/или рак, у млекопитающего, включающий введение терапевтически эффективного и допустимого количества одного или более соединений по любому из пп.1-14 указанному млекопитающему, нуждающемуся в этом.

20. Способ модулирования активности кинезина Eg5, включающий введение терапевтически эффективного и допустимого количества одного или более соединений по любому из пп.1-14 млекопитающему, нуждающемуся в таком модулировании.

21. Комбинация, содержащая первый активный ингредиент, представляющий собой по меньшей мере одно соединение по любому из пп.1-14, и второй активный ингредиент, представляющий собой по меньшей мере один противораковый агент, выбранный из группы, состоящей из химиотерапевтических противораковых агентов и целенаправленно воздействующих противораковых агентов, для раздельного, последовательного, совместного, одновременного или хронологически дифференцированного применения в терапии, включая терапию (гипер)пролиферативных заболеваний с доброкачественным или злокачественным развитием и/или расстройств, чувствительных к индукции апоптоза, которые включают доброкачественную или злокачественную неоплазию и/или рак.

22. Комбинация по п.21, где указанные химиотерапевтические противораковые агенты выбраны из (1) алкилирующих/карбамилирующих агентов, включая циклофосфамид, ифосфамид, тиотепа, мелфалан или хлорэтилнитрозомочевину; (2) производных платины, включая цисплатин, оксалиплатин, сатраплатин и карбоплатин; (3) антимитотических агентов/ингибиторов тубулина, включая алкалоиды барвинка, такие как, например, винкристин, винбластин или винорелбин, таксаны, которые включают паклитаксел, доцетаксел и аналоги, а также их препараты и конъюгаты, в том числе абраксан, и эпотилоны, которые включают эпотилон В, азаэпотилон или ZK-EPO; (4) ингибиторов топоизомеразы, включая антрациклины, которые включают доксорубицин, эпиподофиллотоксины, которые включают этопозид, и камптотецин и аналоги камптотецина, которые включают иринотекан или топотекан; (5) пиримидиновых антагонистов, включая 5-фторурацил, капецитабин, арабинозилцитозин/цитарабин и гемцитабин; (6) пуриновых антагонистов, включая 6-меркаптопурин, 6-тиогуанин и флударабин; и (7) антагонистов фолиевой кислоты, включая метотрексат и пеметрексед.

23. Комбинация по п.21 или 22, где указанные целенаправленно воздействующие противораковые агенты выбраны из (1) ингибиторов киназ, включая иматиниб, ZD-1839/гефитиниб, BAY43-9006/сорафениб, SU11248/сунитиниб, OSI-774/эрлотиниб, дасатиниб, лапатиниб, ваталаниб, вандетаниб или пазопаниб; (2) ингибиторов протеасом, включая PS-341/бортезомиб; (3) ингибиторов гистондеацетилазы, включая SAHA (N1-гидрокси-N8-фенилоктандиамид (субероиланилидгидроксамовая кислота)), PXD101/белиностат ((E)-N-гидрокси-3-(3-(N-фенилсульфамоил)фенил)акриламид, MS275/энтиностат (пиридин-3-илметил-4-((2-аминофенил)карбамоил))бензилкарбамат, MGCD0103/моцетиностат (N-(2-аминофенил)-4-(((4-(пиридин-3-ил)пиримидин-2-ил)амино)метил)бензамид, депсипептид/FK228, NVP-LBH589/панобиностат (E)-N-гидрокси-3-(4-(((2-(2-метил-1H-индол-3-ил)этил)амино)метил)фенил)акриламид, NVP-LAQ824 ((E)-3-(4-(((2-(1H-индол-3-ил)этил)(2-гидроксиэтил)амино)метил)фенил)-N-гидроксиакриламид), вальпроевую кислоту (VPA), CRA/PCI 24781 (3-(диметиламинометил)-N-[2-[4-(гидроксикарбамоил)фенокси]этил]-1-бензофуран-2-карбоксамид), ITF2357 (6-((диэтиламино)метил)нафталин-2-ил)метил-(4-(гидроксикарбамоил)фенил)карбамат, SB939 ((E)-3-(2-бутил-1-(2-(диметиламино)этил)-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)-N-гидроксиакриламид) и бутираты; (4) ингибиторов белка 90 теплового шока, включая 17-аллиламиногелданамицин (17-AAG) или 17-диметиламиногелданмицин (17-DMAG); (5) агентов, направленно воздействующих на сосуды (VTA), включая комбретастатина А4 фосфат и AVE8062/АС7700/омбрабулин ((2S)-2-амино-3-гидрокси-N-[2-метокси-5-[(1Z)-2-(3,4,5-триметоксифенил) этенил]фенил]пропанамид, и антиангиогенных лекарственных средств, включая антитела к VEGF (сосудистый эндотелиальный фактор роста), такие как, например, бевацизумаб, и ингибиторы тирозинкиназы KDR, такие как, например, PTK787/ZK222584 (ваталаниб), вандетаниб или пазопаниб; (6) моноклональных антител, включая трастузумаб, ритуксимаб, алемтузумаб, тозитумомаб, цетуксимаб, бевацизумаб и панитумумаб, а также мутанты и конъюгаты моноклональных антител, такие как, например, гемтузумаб озогамицин или ибритумомаб тиуксетан, и фрагменты антител; (7) терапевтических средств на основе олигонуклеотидов, включая G-3139/облимерсен и ингибитор DNMT1 (ДНК-метилтрансфераза I) MG98 (антисмысловой олигонуклеотид второго поколения, который нацелен на м-РНК ядерного фермента ДНК-метилтрансферазы (код C2530)); (8) агонистов Toll-подобных рецепторов (TLR)/TLR 9, включая PromuneÒ, агонистов TLR 7, включая имиквимод и исаторибин и их аналоги, или агонистов TLR 7/8, включая резиквимод, а также имуностимулирующую РНК в качестве агонистов TLR 7/8; (9) ингибиторов протеаз; (10) гормональных терапевтических средств, включая антиэстрогены, такие как, например, тамоксифен или ралоксифен, антиандрогены, такие как, например, флутамид или касодекс, аналоги LHRH (рилизинг-фактор лютеинизирующего гормона), такие как, например, люпролид, госерелин или трипторелин, и ингибиторы ароматазы; блеомицина; ретиноидов, включая полностью транс-ретиноевую кислоту (ATRA); ингибиторов ДНК-метилтрансферазы, включая производное 2-дезоксицитидина децитабин и 5-азацитидин; аланозина; цитокинов, включая интерлейкин-2; инферферонов, включая инферферон-a2 или инферферон-g; и агонистов рецепторов смерти (DR), включая TRAIL (TNF-зависимый лиганд, индуцирующий апоптоз), агонистические антитела к DR4/5 (TRAIL-R1/TRAIL-R2), FasL (Fas-лиганд) и агонисты TNF-R (рецептор фактора некроза опухоли), такие как, например, TRAIL-рецепторные агонисты, подобные мапатумумабу или лексатумумабу.

24. Комбинация по п.21, где указанный рак выбран из группы, состоящей из рака молочной железы, мочевого пузыря, кости, головного мозга, центральной и периферической нервной системы, толстой кишки, эндокринных желез, пищевода, эндометрия, терминальных клеток, головы и шеи, почки, печени, легкого, гортани и гипофаринкса, мезотелиомы, саркомы, рака яичника, поджелудочной железы, предстательной железы, прямой кишки, почки, тонкого кишечника, мягкой ткани, яичка, желудка, кожи, уретры, влагалища и вульвы; наследуемых видов рака, ретинобластомы и опухоли Вильмса; лейкоза, лимфомы, неходжкинской лимфомы, хронического и острого миелоидного лейкоза, острого лимфобластного лейкоза, болезни Ходжкина, множественной миеломы и T-клеточной лимфомы; миелодиспластического синдрома, неоплазии плазматических клеток, паранеопластических синдромов, видов рака неизвестной первичной локализации и СПИД-ассоциированных злокачественных новообразований.

25. Способ лечения, предупреждения или облегчения гиперпролиферативных заболеваний и/или расстройств, чувствительных к индукции апоптоза, которые включают доброкачественную или злокачественную неоплазию и/или рак, у пациента, включающий введение по отдельности, совместно, одновременно, последовательно или хронологически дифференцированно указанному пациенту, нуждающемуся в этом, количества первого активного соединения, представляющего собой соединение по любому из пп.1-14, и количества по меньшей мере одного второго активного соединения, представляющего собой противораковый агент, выбранный из группы, состоящей из химиотерапевтических противораковых агентов и целенаправленно воздействующих противораковых агентов, где количества первого активного соединения и второго активного соединения оказывают терапевтический эффект.

26. Способ по п.25, где указанные химиотерапевтические противораковые агенты выбраны из (1) алкилирующих/карбамилирующих агентов, включая циклофосфамид, ифосфамид, тиотепа, мелфалан или хлорэтилнитрозомочевину; (2) производных платины, включая цисплатин, оксалиплатин, сатраплатин и карбоплатин; (3) антимитотических агентов/ингибиторов тубулина, включая алкалоиды барвинка, такие как, например, винкристин, винбластин или винорелбин, таксаны, которые включают паклитаксел, доцетаксел и аналоги, а также их препараты и конъюгаты, в том числе абраксан, и эпотилоны, которые включают эпотилон В, азаэпотилон или ZK-EPO; (4) ингибиторов топоизомеразы, включая антрациклины, которые включают доксорубицин, эпиподофиллотоксины, которые включают этопозид, и камптотецин и аналоги камптотецина, которые включают иринотекан или топотекан; (5) пиримидиновых антагонистов, включая 5-фторурацил, капецитабин, арабинозилцитозин/цитарабин и гемцитабин; (6) пуриновых антагонистов, включая 6-меркаптопурин, 6-тиогуанин и флударабин; и (7) антагонистов фолиевой кислоты, включая метотрексат и пеметрексед.

27. Способ по п.25 или 26, где указанные целенаправленно воздействующие противораковые агенты выбраны из (1) ингибиторов киназ, включая иматиниб, ZD-1839/гефитиниб, BAY43-9006/сорафениб, SU11248/сунитиниб, OSI-774/эрлотиниб, дасатиниб, лапатиниб, ваталаниб, вандетаниб или пазопаниб; (2) ингибиторов протеасом, включая PS-341/бортезомиб; (3) ингибиторов гистондеацетилазы, включая SAHA (субероиланилид-гидроксамовая кислота), PXD101, MS275, MGCD0103, депсипептид/FK228, NVP-LBH589, NVP-LAQ824, вальпроевую кислоту (VPA), CRA/PCI 24781, ITF2357, SB939 и бутираты; (4) ингибиторов белка 90 теплового шока, включая 17-аллиламиногелданамицин (17-AAG) или 17-диметиламиногелданмицин (17-DMAG); (5) агентов, направленно воздействующих на сосуды (VTA), включая комбретастатина A4 фосфат и AVE8062/AC7700, и антиангиогенных лекарственных средств, включая антитела к VEGF, такие как, например, бевацизумаб, и ингибиторы тирозинкиназы KDR, такие как, например, PTK787/ZK222584 (ваталаниб), вандетаниб или пазопаниб; (6) моноклональных антител, включая трастузумаб, ритуксимаб, алемтузумаб, тозитумомаб, цетуксимаб, бевацизумаб и панитумумаб, а также мутанты и конъюгаты моноклональных антител, такие как, например, гемтузумаб озогамицин или ибритумомаб тиуксетан, и фрагменты антител; (7) терапевтических средств на основе олигонуклеотидов, включая G-3139/облимерсен и ингибитор DNMT1 (ДНК-метилтрансфераза I) MG98; (8) агонистов Toll-подобных рецепторов/TLR 9, включая PromuneÒ, агонистов TLR 7, включая имиквимод и исаторибин и их аналоги, или агонистов TLR 7/8, включая резиквимод, а также имуностимулирующую РНК в качестве агонистов TLR 7/8; (9) ингибиторов протеаз; (10) гормональных терапевтических средств, включая антиэстрогены, такие как, например, тамоксифен или ралоксифен, антиандрогены, такие как, например, флутамид или касодекс, аналоги LHRH (рилизинг-фактор лютеинизирующего гормона), такие как, например, люпролид, госерелин или трипторелин, и ингибиторы ароматазы; блеомицина; ретиноидов, включая полностью транс-ретиноевую кислоту (ATRA); ингибиторов ДНК-метилтрансферазы, включая производное 2-дезоксицитидина децитабин и 5-азацитидин; аланозина; цитокинов, включая интерлейкин-2; инферферонов, включая инферферон-a2 или инферферон-g; и агонистов рецепторов смерти, включая TRAIL (TNF-зависимый лиганд, индуцирующий апоптоз), агонистические антитела к DR4/5, FasL (Fas-лиганд) и агонисты TNF-R (рецептор фактора некроза опухоли), такие как, например, TRAIL-рецепторные агонисты, подобные мапатумумабу или лексатумумабу.

28. Способ по п.19 или 25, где указанный рак выбран из группы, состоящей из рака молочной железы, мочевого пузыря, кости, головного мозга, центральной и периферической нервной системы, толстой кишки, эндокринных желез, пищевода, эндометрия, терминальных клеток, головы и шеи, почки, печени, легкого, гортани и гипофаринкса, мезотелиомы, саркомы, рака яичника, поджелудочной железы, предстательной железы, прямой кишки, почки, тонкого кишечника, мягкой ткани, яичка, желудка, кожи, уретры, влагалища и вульвы; наследуемых видов рака, ретинобластомы и опухоли Вильмса; лейкоза, лимфомы, неходжкинской лимфомы, хронического и острого миелоидного лейкоза, острого лимфобластного лейкоза, болезни Ходжкина, множественной миеломы и T-клеточной лимфомы; миелодиспластического синдрома, неоплазии плазматических клеток, паранеопластических синдромов, видов рака неизвестной первичной локализации и СПИД-ассоциированных злокачественных новообразований.


Текст

Смотреть все

ИНДОЛОПИРИДИНЫ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ КИНЕЗИНА EG5 Соединения конкретной формулы (I), где R1, R2, R3, R4, R5 и R6 имеют значения, указанные в описании, являются эффективными соединениями, обладающими антипролиферативной и/или апоптозиндуцирующей активностью. 015150 Область применения изобретения Данное изобретение относится к производным индолопиридинов, которые могут быть использованы в фармацевтической промышленности для изготовления фармацевтических композиций. Предшествующий уровень техники В документе Hotha et al., Angew. Chem., 2003, 115, 2481-2484 соединение индолопиридинаHR22C16 описано в качестве ингибитора клеточного деления, направленно воздействующего на Eg5. В EP 357122 включены среди прочего производные индолопиридинов, бензофуранопиридинов и бензотиенопиридинов в качестве цитостатических соединений. В международных заявках WO 9632003 и 0228865 описаны производные индолопиридинов, обладающие ингибиторной активностью в отношении PDE (фосфодиэстераза). В международной заявке WO 2004/004652 среди прочего описан транс-10-(3-гидроксифенил)-2 метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-дион в виде закристаллизированного комплекса с белком кинезином, взаимодействующим с веретеном (kinesin spindle protein (KSP. В заявке США 2005/0004156 описаны производные индолопиридинов, в частности производные монастролина, в качестве ингибиторов Eg5. В Bioorg. Med. Chem., 13 (2005) 6094-6111 описаны тетрагидрокарболины в качестве ингибиторов Eg5. В J. Org. Chem., vol. 59,6, 1994, p. 1583-1585 и Chem. Pharm. Bull., vol. 42,10, 1994, p. 21082112 описано взаимодействие тетрагидрокарболин-3-карбоновых кислот с изоцианатами и изотиоцианатами. В J. Med. Chem., vol. 46,21, 2003, p. 4525-4532 описаны производные индолопиридинов, обладающие ингибиторной активностью в отношении PDE5. В международной заявке WO 2005/089752 описаны тетрациклические производные карболина в качестве ингибиторов продуцирования VEGF (сосудистый эндотелиальный фактор роста). В DE 19744257 описаны 2H-пирроло[3,4-c]-бета-карболины в качестве тирозинкиназных ингибиторов, которые могут быть использованы в лечении злокачественных заболеваний. Описание изобретения В настоящее время обнаружено, что производные индолопиридинов, которые более подробно описаны ниже, отличаются от соединений предшествующего уровня техники по своим непредвиденным структурным признакам и имеют неожиданные и особенно предпочтительные свойства. Так, например, соединения по данному изобретению могут действовать в качестве ингибиторов кинезина Eg5. Более подробно неожиданно было обнаружено, что эти производные являются сильнодействующими и высокоэффективными ингибиторами клеточной (гипер)пролиферации и/или индукторами апоптоза в конкретный момент клеточного цикла в раковых клетках. Следовательно, эти соединения могут быть особенно полезны для лечения (гипер)пролиферативных заболеваний и/или расстройств, чувствительных к индукции апоптоза, в особенности рака. Благодаря тому что способ их действия специфичен к клеточному циклу, эти производные должны будут иметь более высокий терапевтический индекс по сравнению с обычными химиотерапевтическими лекарственными средствами, направленно воздействующими на основные клеточные молекулы, такие как ДНК. Так, например, ожидается, что соединения по данному изобретению будут полезны в направленной терапии рака. Таким образом, данное изобретение относится в первом аспекте (аспект A) к соединениям формулы где R1 представляет собой 1-4C-алкил, 3-7C-циклоалкил, 2-4C-алкенил, 2-4C-алкинил, 3-7Cциклоалкил-1-4C-алкил или 2-7C-алкил, замещенный группой R11,где R11 представляет собой -N(R111)R112 или галоген, где R111 представляет собой водород, 1-4Cалкил, 2-4C-алкенил, 2-4C-алкинил, 3-7C-циклоалкил, 3-7C-циклоалкил-1-4C-алкил, гидрокси-2-4Cалкил, 1-4C-алкокси-2-4C-алкил, 1N-(1-4C-алкил)-пиразолил, 1N-(H)-пиразолил, изоксазолил или полностью или частично фторзамещенный 1-4C-алкил, R112 представляет собой водород, 1-4C-алкил, 3-7Cциклоалкил или 3-7C-циклоалкил-1-4C-алкил, или R111 и R112 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют кольцо Het,-1 015150 где Het представляет собой пиперидин-1-ил, морфолин-4-ил, тиоморфолин-4-ил, S-оксотиоморфолин-4-ил, S,S-диоксотиоморфолин-4-ил, пирролидин-1-ил, азетидин-1-ил, гомопиперидин-1-ил,4N-(R113)-пиперазин-1-ил, 4N-(R113)-гомопиперазин-1-ил, 2,5-дигидропиррол-1-ил, 1,2,3,6-тетрагидропиридин-1-ил, пиррол-1-ил, пиразол-1-ил, имидазол-1-ил, триазол-1-ил или тетразол-1-ил,где R113 представляет собой водород, 1-4C-алкил, 3-7C-циклоалкил, 3-7C-циклоалкил-1-4C-алкил,1-4C-алкилкарбонил, амидино или полностью или частично фторзамещенный 1-4C-алкил,где указанный Het, возможно, может быть замещен одним или двумя заместителями, независимо выбранными из фтора и 1-4C-алкила,R2 представляет собой водород, 1-4C-алкил, галоген, трифторметил, 1-4C-алкокси или гидроксил,R3 представляет собой водород, 1-4C-алкил, галоген, трифторметил или 1-4C-алкокси,R4 представляет собой 1-4C-алкил, 3-7C-циклоалкил или 3-7C-циклоалкил-1-4C-алкил,R5 представляет собой 1-4C-алкил, галоген, 1-4C-алкокси, трифторметил, циано, гидроксил, фенил 1-4C-алкокси, 1-4C-алкокси-2-4C-алкокси, гидрокси-2-4C-алкокси, 3-7C-циклоалкокси, 3-7C-циклоалкил-1-4C-алкокси или полностью или преимущественно фторзамещенный 1-4C-алкокси,R6 представляет собой водород, 1-4C-алкил или галоген,и солям, стереоизомерам и солям стереоизомеров этих соединений. Кроме того, изобретение относится во втором аспекте (аспект B), который является воплощением аспекта A, к соединениям формулы (I),где R1 представляет собой 1-4C-алкил, 3-7C-циклоалкил, 3-7C-циклоалкил-1-4C-алкил или 2-7Cалкил, замещенный группой R11,где R11 представляет собой -N(R111)R112 или галоген, где R111 представляет собой водород, 1-4Cалкил, 3-7C-циклоалкил, 3-7C-циклоалкил-1-4C-алкил, гидрокси-2-4C-алкил, 1-4C-алкокси-2-4C-алкил или полностью или частично фторзамещенный 1-4C-алкил, R112 представляет собой водород, 1-4Cалкил, 3-7C-циклоалкил или 3-7C-циклоалкил-1-4C-алкил, или R111 и R112 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют кольцо Het,где Het представляет собой пиперидин-1-ил, морфолин-4-ил, тиоморфолин-4-ил, S-оксотиоморфолин-4-ил, S,S-диоксотиоморфолин-4-ил, пирролидин-1-ил, азетидин-1-ил, гомопиперидин-1-ил,4N-(R113)-пиперазин-1-ил, 4N-(R113)-гомопиперазин-1-ил, пиррол-1-ил, пиразол-1-ил, имидазол-1-ил,триазол-1-ил или тетразол-1-ил,где R113 представляет собой водород, 1-4C-алкил, 3-7C-циклоалкил, 3-7C-циклоалкил-1-4C-алкил,1-4C-алкилкарбонил, амидино или полностью или частично фторзамещенный 1-4C-алкил,где указанный Het, возможно, может быть замещен одним или двумя заместителями, независимо выбранными из фтора и 1-4C-алкила,R2 представляет собой водород, 1-4C-алкил, галоген, трифторметил, 1-4C-алкокси или гидроксил,R3 представляет собой водород, 1-4C-алкил, галоген, трифторметил или 1-4C-алкокси,R4 представляет собой 1-4C-алкил, 3-7C-циклоалкил или 3-7C-циклоалкил-1-4C-алкил,R5 представляет собой 1-4C-алкил, галоген, 1-4C-алкокси, трифторметил, циано, гидроксил, фенил 1-4C-алкокси,1-4C-алкокси-2-4C-алкокси,гидрокси-2-4C-алкокси,3-7C-циклоалкокси,3-7Cциклоалкил-1-4C-алкокси или полностью или преимущественно фторзамещенный 1-4C-алкокси,R6 представляет собой водород, 1-4C-алкил или галоген,и солям, стереоизомерам и солям стереоизомеров этих соединений. Кроме того, изобретение относится в третьем аспекте (аспект C), который также является воплощением аспекта A, к соединениям формулы (I),где R1 представляет собой 1-4C-алкил, 3-7C-циклоалкил, 3-7C-циклоалкил-1-4C-алкил или 2-7Cалкил, замещенный группой R11,где R11 представляет собой -N(R111)R112, где R111 представляет собой водород, 1-4C-алкил, 3-7Cциклоалкил или 3-7C-циклоалкил-1-4C-алкил, R112 представляет собой водород, 1-4C-алкил, 3-7Cциклоалкил или 3-7C-циклоалкил-1-4C-алкил, или R111 и R112 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют кольцо Het,где Het представляет собой пиперидин-1-ил, морфолин-4-ил, тиоморфолин-4-ил, S-оксотиоморфолин-4-ил, S,S-диоксотиоморфолин-4-ил, пирролидин-1-ил, 4N-(R113)-пиперазин-1-ил, пиррол-1 ил, пиразол-1-ил, имидазол-1-ил или триазол-1-ил,где R113 представляет собой 1-4C-алкил, 3-7C-циклоалкил или 3-7C-циклоалкил-1-4C-алкил,R2 представляет собой водород, 1-4C-алкил, галоген, трифторметил, 1-4C-алкокси или гидроксил,R3 представляет собой водород, 1-4C-алкил, галоген, трифторметил или 1-4C-алкокси,R4 представляет собой 1-4C-алкил, 3-7C-циклоалкил или 3-7C-циклоалкил-1-4C-алкил,R5 представляет собой 1-4C-алкил, галоген, 1-4C-алкокси, трифторметил, циано, гидроксил, фенил 1-4C-алкокси,1-4C-алкокси-2-4C-алкокси,гидрокси-2-4C-алкокси,3-7C-циклоалкокси,3-7Cциклоалкил-1-4C-алкокси или полностью или преимущественно фторзамещенный 1-4C-алкокси,R6 представляет собой водород, 1-4C-алкил или галоген,и солям, стереоизомерам и солям стереоизомеров этих соединений. Как использовано в данном описании, "алкил" сам по себе или как часть другой группы относится-2 015150 как к разветвленным, так и прямым насыщенным алифатическим углеводородным группам, имеющим конкретное количество атомов углерода, как, например: 1-4C-алкил представляет собой прямой или разветвленный алкильный радикал, имеющий от 1 до 4 атомов углерода; примерами являются радикалы: бутил, изобутил, втор-бутил, трет-бутил, пропил, изопропил, этил и метил, из которых пропил, изопропил и особенно этил и метил заслуживают упоминания; 2-7C-алкил представляет собой прямой или разветвленный алкильный радикал, имеющий от 2 до 7 атомов углерода; примерами являются радикалы: гептил, изогептил (5-метилгексил), гексил, изогексил(4-метилпентил), неогексил (3,3-диметилбутил), пентил, изопентил (3-метилбутил), неопентил (2,2 диметилпропил), бутил, изобутил, втор-бутил, трет-бутил, изопропил и особенно пропил и этил; 2-4C-алкил представляет собой прямой или разветвленный алкильный радикал, имеющий от 2 до 4 атомов углерода; примерами являются радикалы: бутил, изобутил, втор-бутил, трет-бутил, изопропил и особенно пропил и этил. Галоген в пределах значений настоящего изобретения представляет собой йод или особенно бром,хлор или фтор. 1-4C-Алкокси представляет собой радикалы, которые в дополнение к атому кислорода содержат прямой или разветвленный алкильный радикал, имеющий от 1 до 4 атомов углерода. Примерами, которые могут быть упомянуты, являются радикалы: бутокси, изобутокси, втор-бутокси, трет-бутокси, пропокси, изопропокси, этокси и метокси, из которых пропокси, изопропокси и особенно этокси и метокси более заслуживают упоминания. Термин "циклоалкил" сам по себе или как часть другой группы относится к моноциклической насыщенной алифатической углеводородной группе, имеющей конкретные количества кольцевых атомов углерода, как, например: 3-7C-циклоалкил обозначает циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил,из которых особенно следует упомянуть циклопропил, циклобутил и циклопентил; 3-7C-циклоалкил-1-4C-алкил обозначает один из вышеупомянутых 1-4C-алкильных радикалов, который замещен одним из вышеупомянутых 3-7C-циклоалкильных радикалов; примерами, которые могут быть упомянуты, являются 3-7C-циклоалкилметильные радикалы, такие как, например, циклопропилметил, циклобутилметил или циклопентилметил, из которых особенно следует упомянуть циклопропилметил. 2-4C-Алкенил представляет собой прямой или разветвленный алкенильный радикал, имеющий от 2 до 4 атомов углерода. Примерами являются радикалы: 2-бутенил, 3-бутенил (гомоаллил), 1-пропенил,2-пропенил (аллил) и этенил (винил). 2-4C-Алкинил представляет собой прямой или разветвленный алкинильный радикал, имеющий от 2 до 4 атомов углерода. Примерами являются радикалы 2-бутинил, 3-бутинил (гомопропаргил),1-пропинил, 2-пропинил (пропаргил), 1-метил-2-пропинил (1-метилпропаргил) и этинил. 2-4C-Алкокси представляет собой радикалы, которые в дополнение к атому кислорода содержат прямой или разветвленный алкильный радикал, имеющий от 2 до 4 атомов углерода. Примерами, которые могут быть упомянуты, являются радикалы: бутокси, изобутокси, втор-бутокси, трет-бутокси, пропокси, изопропокси и особенно этокси. 1-4C-Алкокси-2-4C-алкокси представляет собой один из вышеупомянутых радикалов 2-4C-алкокси,который замещен одним из вышеупомянутых радикалов 1-4C-алкокси. Примерами, которые могут быть упомянуты, являются радикалы 2-метоксиэтокси, 2-этоксиэтокси и 2-изопропоксиэтокси. Гидрокси-2-4C-алкокси представляет собой один из вышеупомянутых радикалов 2-4C-алкокси, который замещен гидроксильным радикалом. Примерами, которые могут быть упомянуты, являются радикалы 2-гидроксиэтокси и 3 гидроксипропокси. 3-7C-Циклоалкокси обозначает циклопропилокси, циклобутилокси, циклопентилокси, циклогексилокси или циклогептилокси, из которых особенно следует упомянуть циклопропилокси, циклобутилокси и циклопентилокси. 3-7C-Циклоалкил-1-4C-алкокси обозначает один из вышеупомянутых радикалов 1-4C-алкокси, замещенный одним из вышеупомянутых 3-7C-циклоалкильных радикалов. Примерами, которые могут быть упомянуты, являются радикалы 3-7C-циклоалкилметокси, такие как, например, циклопропилметокси, циклобутилметокси или циклопентилметокси, из которых особенно следует упомянуть циклопропилметокси. Полностью или преимущественно фторзамещенный 1-4C-алкокси представляет собой, например,радикал 2,2,3,3,3-пентафторпропокси, перфторэтокси, 1,2,2-трифторэтокси и особенно 1,1,2,2 тетрафторэтокси, 2,2,2-трифторэтокси, трифторметокси и дифторметокси, из которых предпочтительны радикалы трифторметокси и дифторметокси. "Преимущественно" в этой связи означает, что более половины атомов водорода данных 1-4C-алкоксигрупп заменены атомами фтора. Фенил-1-4C-алкокси представляет собой один из вышеупомянутых радикалов 1-4C-алкокси, который замещен фенильным радикалом. Примерами, которые могут быть упомянуты, являются радикалы фенетокси и бензилокси. 1-4C-Алкилкарбонил представляет собой карбонильную группу, к которой присоединен один из-3 015150 вышеупомянутых 1-4C-алкильных радикалов. Примером является радикал ацетил (CH3CO-). 1N-(1-4C-алкил)-пиразолил или 1N-(H)-пиразолил, соответственно, обозначает радикал пиразол,который замещен по кольцевому атому азота в положении 1 1-4C-алкилом или водородом соответственно; особенно такой, как радикал 1-метилпиразол-5-ил или 1-метил-пиразол-3-ил. В качестве полностью или частично фторзамещенного 1-4C-алкила могут быть упомянуты, например, радикалы 2,2,3,3,3-пентафторпропил, перфторэтил, 1,2,2-трифторэтил, 1,1,2,2-тетрафторэтил, 2,2,2 трифторэтил, трифторметил, дифторметил, монофторметил, 2-фторэтил и 2,2-дифторэтил, в частности радикалы 2,2,2-трифторэтил, 2,2-дифторэтил и 2-фторэтил.Het, возможно, замещен одним или двумя заместителями, независимо выбранными из 1-4C-алкила и фтора, и представляет собой пиперидин-1-ил, морфолин-4-ил, тиоморфолин-4-ил, S-оксотиоморфолин 4-ил, S,S-диоксотиоморфолин-4-ил, пирролидин-1-ил, азетидин-1-ил, гомопиперидин-1-ил, 4N-(R113)пиперазин-1-ил, 4N-(R113)-гомопиперазин-1-ил, 2,5-дигидропиррол-1-ил, 1,2,3,6-тетрагидропиридин-1 ил, пиррол-1-ил, пиразол-1-ил, имидазол-1-ил, триазол-1-ил или тетразол-1-ил,где R21 представляет собой водород, 1-4C-алкил, 3-7C-циклоалкил, 3-7C-циклоалкил-1-4C-алкил,1-4C-алкилкарбонил, амидино или полностью или частично фторзамещенный 1-4C-алкил, в частностиR21 представляет собой водород, 1-3C-алкил, циклопропил, циклопропилметил, 1-2C-алкилкарбонил или частично фторзамещенный 1-3C-алкил (например, 2-фторэтил, 2,2,2-трифторэтил или особенно 2,2 дифторэтил). В первом воплощении Het представляет собой пиперидин-1-ил, морфолин-4-ил, пирролидин-1-ил или азетидин-1-ил. Во втором воплощении Het представляет собой 4N-(R113)-пиперазин-1-ил,где R21 представляет собой водород, метил, этил, изопропил, циклопропил, циклопропилметил,1-2C-алкилкарбонил, 2-фторэтил, 2,2,2-трифторэтил или 2,2-дифторэтил; такой как, например, 4-метилпиперазин-1-ил или 4-ацетилпиперазин-1-ил. В третьем воплощении Het, возможно, замещен одним или двумя заместителями, независимо выбранными из метила и фтора, и представляет собой пиперидин-1-ил, пирролидин-1-ил, азетидин-1-ил или гомопиперидин-1-ил; такой как, например, пиперидин-1-ил, пирролидин-1-ил или азетидин-1-ил либо 4-метилпиперидин-1-ил, 4-фторпиперидин-1-ил, 4,4-дифторпиперидин-1-ил, (S)-3-фторпирролидин-1-ил,(R)-3-фторпирролидин-1-ил, 3,3-дифторпирролидин-1-ил, 3-фторазетидин-1-ил или 3,3-дифторазетидин 1-ил. В четвертом воплощении Het представляет собой пиразол-1-ил, имидазол-1-ил или триазол-1-ил,особенно имидазол-1-ил. В пятом воплощении Het представляет собой 2,5-дигидропиррол-1-ил или 1,2,3,6 тетрагидропиридин-1-ил. Амино-1-4C-алкил обозначает вышеупомянутые 1-4C-алкильные радикалы, которые замещены аминогруппой. Примерами, которые могут быть упомянуты, являются радикалы аминометил,2-аминоэтил и 3-аминопропил. Гидрокси-2-4C-алкил обозначает вышеупомянутые 2-4C-алкильные радикалы, которые замещены гидроксильной группой. Примерами, которые могут быть упомянуты, являются радикалы 2-гидроксиэтил и 3-гидроксипропил. 1-4C-Алкокси-2-4C-алкил обозначает вышеупомянутые 2-4C-алкильные радикалы, которые замещены одним из вышеупомянутых радикалов 1-4C-алкокси. Примерами, которые могут быть упомянуты,являются радикалы 2-метоксиэтил и 3-метоксипропил. Радикалы моно- или ди-1-4C-алкиламино содержат в дополнение к атому азота один или два из вышеупомянутых 1-4C-алкильных радикалов. Примерами, которые могут быть упомянуты, являются радикалы моно-1-4C-алкиламино, такие как метиламино, этиламино или изопропиламино, и радикалы ди-1-4C-алкиламино, такие как диметиламино, диэтиламино или диизопропиламино. Моно- или ди-1-4C-алкиламино-1-4C-алкил представляет собой одну из вышеупомянутых 1-4Cалкильных групп, которая замещена одной из вышеупомянутых моно- или ди-1-4C-алкиламиногрупп. Примерами, которые могут быть упомянуты, являются радикалы метиламинометил, диметиламинометил, 2-метиламиноэтил, 2-диметиламиноэтил, 3-метиламинопропил или 3-диметиламинопропил. 4N-(R113)-Пиперазин-1-ил или 4N-(R113)-гомопиперазин-1-ил обозначает радикал пиперазин-1-ил или гомопиперазин-1-ил соответственно, который замещен R113 по кольцевому атому азота в положении 4. Термин 2-(R11)-этил обозначает этил, который замещен R11 по положению 2. Термин 3-(R11)пропил обозначает пропил, который замещен R11 по положению 3. Термин 4-(R11)-бутил обозначает бутил, который замещен R11 по положению 4. В общем случае и если не упомянуто иное, гетероциклические радикалы включают все возможные свои изомерные формы, например свои позиционные изомеры. Так, например, термин триазол-1-ил включает в себя [1,2,3]триазол-1-ил, [1,3,4]триазол-1-ил и [1,2,4]триазол-1-ил или термин изоксазолил включает в себя изоксазол-3-ил, изоксазол-4-ил и изоксазол-5-ил. Возможно замещенные составляющие, как установлено в данном описании, могут быть замещены,-4 015150 если не указано иное, по любому возможному положению. Если не указано иное, карбоциклические радикалы, упомянутые в данном описании, могут быть замещены своими заместителями или группами исходных молекул по любому возможному положению. Гетероциклические группы, упомянутые в данном описании, могут быть замещены приведенными для них заместителями или группами исходных молекул, если не указано иное, по любому возможному положению, как, например, по любому замещаемому кольцевому атому углерода или кольцевому атому азота. Если не указано иное, кольца, содержащие кватернизируемые кольцевые атомы азота амино- или иминотипа (-N=), в предпочтительном случае могут быть не кватернизированы по этим кольцевым атомам азота амино- или иминотипа упомянутыми заместителями или группами исходных молекул. Если любая переменная присутствует более одного раза в любой составляющей, то каждое определение является независимым. Подходящие соли для соединений формулы (I) по данному изобретению в зависимости от замещения представляют собой все соли присоединения кислоты или все соли с основаниями. Особенно можноупомянуть фармакологически приемлемые неорганические и органические кислоты и основания, обычно используемые в фармации. Подходящими солями являются, с одной стороны, нерастворимые в воде и особенно водорастворимые соли присоединения кислоты с такими кислотами, как, например, соляная кислота, бромисто-водородная кислота, фосфорная кислота, азотная кислота, серная кислота, уксусная кислота, лимонная кислота, D-глюконовая кислота, бензойная кислота, 2-(4-гидроксибензоил)бензойная кислота, масляная кислота, сульфосалициловая кислота, малеиновая кислота, лауриновая кислота, яблочная кислота, такая как (-)-L-яблочная кислота или (+)-D-яблочная кислота, фумаровая кислота, янтарная кислота, щавелевая кислота, винная кислота, такая как (+)-L-винная кислота или (-)-D-винная кислота либо мезовинная кислота, эмбоновая кислота, стеариновая кислота, толуолсульфоновая кислота, метансульфоновая кислота или 3-гидрокси-2-нафтойная кислота, при этом данные кислоты используются при получении солей в зависимости от того, касается ли это одно- или многоосновной кислоты и в зависимости от того, какую соль желают получить, - в эквимолярном количественном соотношении или в соотношении, отличающемся от этого. В контексте упомянутого выше в качестве дополнительных кислот, которые могут быть использованы в получении возможных солей соединений формулы (I), можно упомянуть, например, любые, выбранные из адипиновой кислоты, L-аскорбиновой кислоты, L-аспарагиновой кислоты, бензолсульфоновой кислоты, 4-ацетамидобензойной кислоты, (+)-камфорной кислоты, (+)-камфор-10-сульфоновой кислоты, каприловой кислоты (октановой кислоты), додецилсульфоновой кислоты, этан-1,2 дисульфоновой кислоты, этансульфоновой кислоты, 2-гидроксиэтансульфоновой кислоты, муравьиной кислоты, галактаровой кислоты, гентизиновой кислоты, D-глюкогептоновой кислоты, D-глюкуроновой кислоты, глутаминовой кислоты, 2-оксоглутаровой кислоты, гиппуровой кислоты, молочной кислоты,такой как D-молочная кислота или L-молочная кислота, малоновой кислоты, миндальной кислоты, такой как (+)-миндальная кислота или (-)-миндальная кислота, нафталин-1,5-дисульфоновой кислоты, нафталин-2-сульфоновой кислоты, никотиновой кислоты, пальмитиновой кислоты, пироглутаминовой кислоты, такой как L-пироглутаминовая кислота, йодисто-водородной кислоты, цикламиновой кислоты, тиоциановой кислоты, 2,2-дихлоруксусной кислоты, глицерофосфорной кислоты, 1-гидрокси-2-нафтойной кислоты, салициловой кислоты, 4-аминосалициловой кислоты, гликолевой кислоты, олеиновой кислоты,глутаровой кислоты, коричной кислоты, капроновой кислоты, изомасляной кислоты, пропионовой кислоты, каприновой кислоты, ундециленовой кислоты и оротовой кислоты. С другой стороны, также подходят соли с основаниями в зависимости от замещения. В качестве примеров солей с основаниями упоминаются соли лития, натрия, калия, кальция, алюминия, магния, титана, аммония, меглумина или гуанидина, в этом случае также при получении солей используют основания в эквимолярном количественном соотношении или в соотношении, отличающемся от этого. Кроме того, включены соли, которые не подходят для фармацевтических применений, но которые могут быть использованы, например, для выделения или очистки свободных соединений формулы (I) или их фармацевтически приемлемых солей. Фармакологически неприемлемые соли, которые могут быть получены, например, в качестве продуктов способа при получении соединений по данному изобретению в промышленном масштабе, превращают в фармакологически приемлемые соли способами, известными специалисту в данной области техники. Согласно знаниям специалиста соединения формулы (I) по данному изобретению, а также их соли могут содержать, например, когда их выделяют в кристаллической форме, разные количества растворителей. Следовательно, в объем изобретения включены все сольваты и, в частности, все гидраты соединений формулы (I) по данному изобретению, а также все сольваты и, в частности, все гидраты солей соединений формулы (I) по данному изобретению. В одном воплощении данного изобретения соли соединений формулы (I) включают соль соединения формулы (I) с соляной кислотой (соль гидрохлорид). В другом воплощении данного изобретения соли соединений формулы (I) включают гидрохлорид,-5 015150 фосфат, цитрат, тартрат, мезилат, тозилат и сульфат. Заместители R2 и R3 соединений формулы (I) могут быть присоединены по орто-, мета- или параположению относительно положения связывания, по которому фенильное кольцо связывается с каркасом. В одном воплощении R3 представляет собой водород. В конкретном воплощении R2 и R3, оба,представляют собой водород. Заместители R5 и R6 могут быть присоединены, если не указано иное, по любому положению бензольной группировки каркаса, таким образом не отдается предпочтение ни одному из R5 и R6 в отношении присоединения к каркасу по положению 8. В одном воплощении R5 присоединен к каркасу по положению 5; в другом воплощении R5 присоединен к каркасу по положению 7 и в еще одном другом воплощении R5 присоединен к каркасу по положению 6; где особенно R6 представляет собой водород соответственно или где R6 представляет собой фтор соответственно. В конкретном воплощении R5 присоединен к каркасу по положению 6. В еще более конкретном воплощении R5 присоединен к каркасу по положению 6, а R6 представляет собой водород. В другом воплощении R5 присоединен к каркасу по положению 6, а R6 присоединен к каркасу по положению 7 и представляет собой фтор. В еще одном другом воплощении R5 присоединен к каркасу по положению 6, а R6 присоединен к каркасу по положению 5 и представляет собой фтор. Нумерация Соединения формулы (I) представляют собой хиральные соединения, имеющие хиральные центры по меньшей мере в положениях 3a и 10. Изобретение включает все возможные стереоизомеры, такие как, например, диастереомеры и энантиомеры, по существу, в чистой форме, а также в смеси при любом соотношении, в том числе рацематы,а также их соли. Таким образом, по существу, чистые стереоизомеры соединений по данному изобретению, в частности, по существу, чистые стереоизомеры следующих далее примеров, все представляют собой часть настоящего изобретения и могут быть получены согласно методикам, традиционным для специалиста,например, путем разделения соответствующих смесей, путем использования стереохимически чистых исходных веществ и/или путем стереоселективного синтеза. Таким образом, предпочтение отдается тем соединениям формулы (I), которые по положениям 3a и 10 имеют ту же конфигурацию, которая показана в формуле (I) Если, например, в соединениях формулы (I) R4 обозначает метил или этил, то конфигурация согласно правилам Кана, Ингольда и Прелога представляет собой S в положении 3a и R в положении 10. Если, например, в соединениях формулы (I) R4 обозначает изопропил или циклопропил, то конфигурация согласно правилам Кана, Ингольда и Прелога представляет собой R в положении 3a и R в положении 10.-6 015150 Кроме того, соединениями формулы (I), также заслуживающими упоминания, являются соединения, которые по положениям 3a и 10 имеют ту же конфигурацию, что показана в формуле (I): Если, например, в соединениях формулы (I) R4 обозначает метил или этил, то конфигурация согласно правилам Кана, Ингольда и Прелога представляет собой R в положении 3a и R в положении 10. Если, например, в соединениях формулы (I) R4 обозначает изопропил или циклопропил, то конфигурация согласно правилам Кана, Ингольда и Прелога представляет собой S в положении 3a и R в положении 10. Кроме того, соединениями формулы (I), которые также следует упомянуть, являются соединения,которые по положениям 3 а и 10 имеют ту же конфигурацию, что показана в формуле (I) или (I) Если, например, в соединениях формулы (I) R4 обозначает метил или этил, то конфигурация согласно правилам Кана, Ингольда и Прелога представляет собой R в положении 3a и S в положении 10. Если, например, в соединениях формулы (I) R4 обозначает изопропил или циклопропил, то конфигурация согласно правилам Кана, Ингольда и Прелога представляет собой S в положении 3a и S в положении 10. Если, например, в соединениях формулы (I) R4 обозначает метил или этил, то конфигурация согласно правилам Кана, Ингольда и Прелога представляет собой S в положении 3a и S в положении 10. Если, например, в соединениях формулы (I) R4 обозначает изопропил или циклопропил, то конфигурация согласно правилам Кана, Ингольда и Прелога представляет собой R в положении 3a и S в положении 10. В связи с этим в другом воплощении предпочтение отдается тем соединениям формулы (I), которые по положениям 3a и 10 имеют ту же абсолютную конфигурацию, что и соединение (-)-2-(2 диметиламиноэтил)-10-(3-гидроксифенил)-6-метокси-3a-метил-3a,4,9,10-тетрагидро-2,9,10a-триазациклопента[b]флуорен-1,3-дион, имеющий удельное оптическое вращение []20D= -159 (c = 0,5400, метанол), а также их солям. В общем случае энантиомерно чистые соединения по данному изобретению могут быть получены в соответствии с известными в данной области техники способами, как, например, посредством асимметрического синтеза, например, путем получения и разделения соответствующих диастереоизомерных соединений/промежуточных соединений, которые могут быть разделены известными методами (например,путем хроматографического разделения или (фракционной) кристаллизации из подходящего растворителя), или путем использования хиральных синтонов или хиральных реагентов; путем хроматографического разделения соответствующих рацемических соединений на хиральных разделительных колонках; посредством образования диастереомерных солей рацемических соединений с оптически активными кислотами (такими как, например, упомянутые позже в данной заявке) или основаниями с последующим разделением солей и высвобождением желаемого соединения из соли; путем получения производных соответствующих рацемических соединений с хиральными вспомогательными реагентами с последующим разделением диастереомеров и удалением хиральной вспомогательной группы; путем кинетического разделения рацемата (например, путем ферментативного разделения); путем энантиоселективной(предпочтительной) кристаллизации (или кристаллизации путем захвата) из конгломерата энантиоморфных кристаллов в подходящих условиях или путем (фракционной) кристаллизации из подходящего растворителя в присутствии хирального вспомогательного вещества. Предпочтительно, когда энантиомерно чистые соединения могут быть получены, исходя из известных энантиомерно чистых исходных соединений через синтез диастереомерных промежуточных соединений, которые могут быть разделены известными методами (например, путем хроматографического разделения или кристаллизации) или путем хроматографического разделения соответствующего рацема-7 015150 та на соответствующей хиральной разделительной колонке. Энантиомеры, имеющие формулу (I), и их соли составляют предпочтительную часть изобретения. В контексте данного изобретения "гиперпролиферация" и аналогичные термины используются для описания аберрантного/неуправляемого клеточного роста - признака таких заболеваний, как рака. Эта гиперпролиферация может быть вызвана единичными или множественными клеточными/молекулярными изменениями в соответствующих клетках и применительно ко всему организму может иметь доброкачественное или злокачественное развитие. "Ингибирование клеточной пролиферации" и аналогичные термины используются в данном описании для обозначения способности соединения тормозить рост клетки и/или вызывать гибель клетки, контактирующей с этим соединением, по сравнению с клетками, не контактирующими с этим соединением. Наиболее предпочтительно такое ингибирование клеточной пролиферации составляет 100%, означая, что пролиферация всех клеток останавливается и/или клетки подвергаются программированной клеточной смерти. В некоторых предпочтительных воплощениях контактирующей клеткой является опухолевая клетка. Опухолевую клетку определяют как клетку с аберрантной клеточной пролиферацией и/или потенциально способную к метастазированию в разные ткани или органы. Доброкачественная неоплазия описывается как гиперпролиферация клеток, не способных к образованию агрессивной, метастазирующей опухоли in vivo. И наоборот, злокачественная неоплазия описывается клетками с разными клеточными и биохимическими нарушениями, например,способностью к возникновению опухолевого метастаза. Приобретенные функциональные нарушения злокачественных опухолевых клеток (также определяемые как "признаки рака") представляют собой неограниченную способность к репликации, самодостаточность в ростовых сигналах, нечувствительность к антиростовым сигналам, уклонение от апоптоза, устойчивый ангиогенез и инвазию и метастаз в ткани."Индуктор апоптоза" и аналогичные термины используются в данном описании для идентификации соединения, индуцирующего программированную клеточную смерть в клетках, контактирующих с этим соединением. Апоптоз определяют как сложные биохимические события в контактирующей клетке, такие как активация цистеинспецифичных протеиназ ("каспаз") и фрагментация хроматина. Индукция апоптоза в клетках, контактирующих с соединением, не обязательно может быть связана с ингибированием клеточной пролиферации. Предпочтительно, чтобы ингибирование клеточной пролиферации и/или индукция апоптоза были специфичны к клеткам с аберрантным клеточным ростом (гиперпролиферацией). Таким образом, по сравнению с клетками с аберрантным клеточным ростом нормально пролиферирующие клетки или клетки с задержкой клеточного цикла (arrested cells) менее чувствительны или даже не чувствительны к активности соединения в отношении ингибирования пролиферации или индукции апоптоза. И наконец, "цитотоксический" используется в более общем смысле для идентификации соединений, которые приводят к гибели клеток посредством различных механизмов, включая индукцию апоптоза/программированной клеточной смерти зависящим от клеточного цикла или не зависящим от клеточного цикла образом."Циклоспецифичный" и аналогичные термины используются в данном описании для идентификации соединения, индуцирующего апоптоз/гибель только в пролиферирующих клетках, активно проходящих конкретную фазу клеточного цикла, а не в находящихся в фазе покоя, неделящихся клетках. Непрерывно пролиферирующие клетки являются типичным признаком для заболеваний, аналогичных раку,и характеризуются наличием клеток, проходящих все фазы цикла клеточного деления, то есть фазу G("gap" -промежуток) 1, S ("синтез ДНК"), G2 и M ("митоз"). Соединениями, соответствующими аспекту A данного изобретения, заслуживающими упоминания,являются такие соединения формулы (I),где R1 представляет собой 1-4C-алкил, циклопропил, циклопропилметил, 2-4C-алкенил, 2-4Cалкинил или 2-4C-алкил, замещенный группой R11,где R11 представляет собой -N(R111)R112 или галоген, где R111 представляет собой водород, 1-4Cалкил, 2-4C-алкенил, 2-4C-алкинил, циклопропил, циклобутил, циклопропилметил, гидрокси-2-4C-алкил,1-2 С-алкокси-2-4C-алкил, изоксазолил, 1N-(1-3C-алкил)-пиразолил или моно-, ди- или трифторзамещенный 1-4C-алкил, R112 представляет собой водород, 1-4C-алкил, циклопропил или циклопропилметил,или R111 и R112 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют кольцо Het,где Het представляет собой пиперидин-1-ил, морфолин-4-ил, тиоморфолин-4-ил, S-оксотиоморфолин-4-ил, S,S-диоксотиоморфолин-4-ил, пирролидин-1-ил, азетидин-1-ил, гомопиперидин-1-ил,4N-(R113)-пиперазин-1-ил,4N-(R113)-гомопиперазин-1-ил,2,5-дигидропиррол-1-ил,1,2,3,6 тетрагидропиридин-1-ил, пиррол-1-ил, пиразол-1-ил, имидазол-1-ил, триазол-1-ил или тетразол-1-ил, гдеR113 представляет собой водород, 1-3C-алкил, циклопропил, циклопропилметил, 1-3Cалкилкарбонил, 2-фторэтил, 2,2-дифторэтил или 2,2,2-трифторэтил,где указанный Het, возможно, может быть замещен одним или двумя заместителями, независимо выбранными из фтора и метила,R2 представляет собой водород,R3 представляет собой водород,R4 представляет собой метил или этил, в частности R4 представляет собой метил,R5 представляет собой метил, этил, пропил, изопропил, фтор, хлор, бром, метокси, этокси, пропок-8 015150 си, изопропокси, трифторметил, 2-метоксиэтокси, циклопропилокси, циклопропилметокси или полностью или преимущественно фторзамещенный 1-2C-алкокси, в частности R5 представляет собой хлор,бром, фтор, метокси, этокси, дифторметокси или трифторметокси,R6 представляет собой водород или фтор,где R5 связан с каркасом по положению 5, 7 или особенно 6 и где R6 связан с каркасом по положению 5 или 7,и соли, стереоизомеры и соли стереоизомеров этих соединений. Соединениями, соответствующими аспекту A данного изобретения, более заслуживающими упоминания, являются такие соединения формулы (I),где R1 представляет собой метил, винил, 2-(R11)-этил или 3-(R11)-пропил,где R11 представляет собой -N(R111)R112, фтор, хлор или бром,где либо R111 представляет собой водород иR111 и R112 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют кольцо Het,где Het представляет собой пиперидин-1-ил, морфолин-4-ил, тиоморфолин-4-ил, пирролидин-1-ил,азетидин-1-ил, гомопиперидин-1-ил, 4N-(R113)-пиперазин-1-ил, 4N-(R113)-гомопиперазин-1-ил, 2,5 дигидропиррол-1-ил, 1,2,3,6-тетрагидропиридин-1-ил, пиррол-1-ил, пиразол-1-ил, имидазол-1-ил, триазол-1-ил или тетразол-1-ил,где R113 представляет собой водород, метил, этил, пропил, изопропил, ацетил, 2-фторэтил, 2,2 дифторэтил или 2,2,2-трифторэтил,где указанный Het, возможно, может быть замещен одним или двумя заместителями, независимо выбранными из фтора и метила,R2 представляет собой водород,R3 представляет собой водород,R4 представляет собой метил,R5 представляет собой хлор, бром, фтор, этокси, метокси, дифторметокси или трифторметокси, в более конкретном случае R5 представляет собой хлор, бром, этокси, метокси или дифторметокси,R6 представляет собой водород или фтор,где R5 связан с каркасом по положению 6 и где R6 связан с каркасом по положению 5 или 7,и соли, стереоизомеры и соли стереоизомеров этих соединений. Соединениями, соответствующими аспекту A данного изобретения, особенно заслуживающими упоминания, являются такие соединения формулы (I),где R1 представляет собой 2-(R11)-этил или 3-(R11)-пропил,где R11 представляет собой -N(R111)R112,где либо R111 представляет собой водород иR111 и R112 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют кольцо Het,-9 015150 где либо Het представляет собой пиперидин-1-ил, морфолин-4-ил, пирролидин-1-ил, азетидин-1-ил,гомопиперидин-1-ил, 4N-(R113)-пиперазин-1-ил, 4N-(R113)-гомопиперазин-1-ил, 2,5-дигидропиррол-1 ил, 1,2,3,6-тетрагидропиридин-1-ил, 4-метилпиперидин-1-ил, 4-фторпиперидин-1-ил, 4,4-дифторпиперидин-1-ил, (S)-3-фторпирролидин-1-ил, (R)-3-фторпирролидин-1-ил или 3,3-дифторпирролидин-1 ил,где R113 представляет собой метил или ацетил, либоHet представляет собой пиразол-1-ил или имидазол-1-ил,R2 представляет собой водород,R3 представляет собой водород,R4 представляет собой метил,R5 представляет собой хлор, бром, фтор, этокси, метокси, дифторметокси или трифторметокси, в более конкретном случае R5 представляет собой хлор, бром, этокси, метокси или дифторметокси,R6 представляет собой водород или фтор,где R5 связан с каркасом по положению 6 и где R6 связан с каркасом по положению 5 или особенно 7,и соли, стереоизомеры и соли стереоизомеров этих соединений. Соединениями, соответствующими аспекту A данного изобретения, более заслуживающими особого упоминания, являются такие соединения формулы (I),где R1 представляет собой 2-(R11)-этил или 3-(R11)-пропил,где R11 представляет собой -N(R111)R112,где либо R111 представляет собой метил, этил, изопропил, изобутил, трет-бутил, аллил, циклопропил, циклобутил, циклопропилметил, 2-гидроксиэтил или 2-метоксиэтил, иR111 и R112 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют кольцо Het,где Het представляет собой пиперидин-1-ил, пирролидин-1-ил, азетидин-1-ил, 2,5-дигидропиррол-1 ил или 1,2,3,6-тетрагидропиридин-1-ил,R2 представляет собой водород,R3 представляет собой водород,R4 представляет собой метил,R5 представляет собой хлор, бром, этокси, метокси или дифторметокси,R6 представляет собой водород или фтор,где R5 связан с каркасом по положению 6 и где R6 связан с каркасом по положению 7,и соли, стереоизомеры и соли стереоизомеров этих соединений. Соединениями, соответствующими аспекту A данного изобретения, на которых следует сделать акцент, являются такие соединения формулы (I),где R1 представляет собой 2-(R11)-этил или 3-(R11)-пропил,где R11 представляет собой -N(R111)R112,где либо R111 представляет собой метил, этил, изопропил, изобутил, трет-бутил, аллил, циклопропил, циклобутил, циклопропилметил, 2-гидроксиэтил или 2-метоксиэтил, иR111 и R112 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют кольцо Het,где Het представляет собой пиперидин-1-ил, пирролидин-1-ил, азетидин-1-ил, 2,5-дигидропиррол-1 ил или 1,2,3,6-тетрагидропиридин-1-ил,R2 представляет собой водород,R3 представляет собой водород,R4 представляет собой метил,R5 представляет собой хлор, бром, этокси, метокси или дифторметокси,R6 представляет собой водород,где R5 связан с каркасом по положению 6,и соли, стереоизомеры и соли стереоизомеров этих соединений. Соединениями, соответствующими аспекту B данного изобретения, заслуживающими упоминания,- 10015150 являются такие соединения формулы (I),где R1 представляет собой 1-4C-алкил, циклопропил, циклопропилметил или 2-4C-алкил, замещенный группой R11,где R11 представляет собой -N(R111)R112 или галоген,где R111 представляет собой водород, 1-4C-алкил, циклопропил, циклобутил, циклопропилметил,2-гидроксиэтил, 2-метоксиэтил, 2-фторэтил, 2,2-дифторэтил или 2,2,2-трифторэтил,R112 представляет собой водород, 1-4C-алкил, циклопропил или циклопропилметил, илиR111 и R112 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют кольцо Het,где Het представляет собой пиперидин-1-ил, морфолин-4-ил, тиоморфолин-4-ил, S-оксотиоморфолин-4-ил, S,S-диоксотиоморфолин-4-ил, пирролидин-1-ил, азетидин-1-ил, гомопиперидин-1-ил,4N-(R113)-пиперазин-1-ил, 4N-(R113)-гомопиперазин-1-ил, пиррол-1-ил, пиразол-1-ил, имидазол-1-ил,триазол-1-ил или тетразол-1-ил,где R113 представляет собой водород, 1-3C-алкил, циклопропил, циклопропилметил, 1-3Cалкилкарбонил, 2-фторэтил, 2,2-дифторэтил или 2,2,2-трифторэтил,где указанный Het, возможно, может быть замещен одним или двумя заместителями, независимо выбранными из фтора и 1-3C-алкила,R2 представляет собой водород,R3 представляет собой водород,R4 представляет собой 1-4C-алкил, циклопропил или циклопропилметил,R5 представляет собой метил, этил, пропил, изопропил, фтор, хлор, бром, метокси, этокси, пропокси, изопропокси, трифторметил, 2-метоксиэтокси, циклопропилокси, циклопропилметокси или полностью или преимущественно фторзамещенный 1-2C-алкокси,R6 представляет собой водород,где R5 связан с каркасом по положению 5, 7 или особенно 6,и соли, стереоизомеры и соли стереоизомеров этих соединений. Соединениями, соответствующими аспекту B данного изобретения, более заслуживающими упоминания, являются такие соединения формулы (I),где R1 представляет собой метил, этил, пропил, изопропил, циклопропил, циклопропилметил, этил,замещенный группой R11, пропил, замещенный группой R11, или бутил, замещенный группой R11,где R11 представляет собой -N(R111)R112, фтор, хлор или бром,где либо R111 представляет собой водород иR111 и R112 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют кольцо Het,где Het представляет собой пиперидин-1-ил, морфолин-4-ил, тиоморфолин-4-ил, пирролидин-1-ил,азетидин-1-ил, гомопиперидин-1-ил, 4N-(R113)-пиперазин-1-ил, 4N-(R113)-гомопиперазин-1-ил, пиррол 1-ил, пиразол-1-ил, имидазол-1-ил, триазол-1-ил или тетразол-1-ил,где R113 представляет собой водород, метил, этил, пропил, изопропил, ацетил, 2-фторэтил,2,2-дифторэтил или 2,2,2-трифторэтил,где указанный Het, возможно, может быть замещен одним или двумя заместителями, независимо выбранными из фтора и метила,R2 представляет собой водород,R3 представляет собой водород,R4 представляет собой метил, этил, пропил, изопропил, циклопропил или циклопропилметил, в частности R4 представляет собой метил, этил, изопропил или циклопропил, в более конкретном случае R4 представляет собой метил или этил, в еще более конкретном случае R4 представляет собой метил,R5 представляет собой хлор, бром, фтор, этокси, метокси, пропокси, изопропокси, циклопропилметокси или полностью или преимущественно фторзамещенный 1-2C-алкокси, в частности R5 представляет собой хлор, бром, фтор, этокси, метокси, дифторметокси или трифторметокси, в более конкретном случае R5 представляет собой хлор, бром, этокси, метокси или дифторметокси,R6 представляет собой водород,где R5 связан с каркасом по положению 6,и соли, стереоизомеры и соли стереоизомеров этих соединений. Соединениями, соответствующими аспекту B данного изобретения, особенно заслуживающими- 11015150 упоминания, являются такие соединения формулы (I),где R1 представляет собой метил, 2-(R11)-этил или 3-(R11)-пропил,где R11 представляет собой -N(R111)R112,где либо R111 представляет собой водород иR111 и R112 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют кольцо Het,где либо Het представляет собой пиперидин-1-ил, морфолин-4-ил, пирролидин-1-ил, азетидин-1-ил или 4N-(R113)-пиперазин-1-ил,где R113 представляет собой водород, метил, этил, изопропил, ацетил, 2-фторэтил, 2,2-дифторэтил или 2,2,2-трифторэтил,где указанный Het, возможно, может быть замещен одним или двумя заместителями, независимо выбранными из фтора и метила, либоHet представляет собой пиразол-1-ил, имидазол-1-ил или триазол-1-ил,R2 представляет собой водород,R3 представляет собой водород,R4 представляет собой метил, этил, изопропил или циклопропил, в частности R4 представляет собой метил или этил, в более конкретном случае R4 представляет собой метил,R5 представляет собой хлор, бром, фтор, этокси, метокси, пропокси, изопропокси, циклопропилметокси или полностью или преимущественно фторзамещенный 1-2C-алкокси, в частности R5 представляет собой хлор, бром, фтор, этокси, метокси, дифторметокси или трифторметокси, в более конкретном случае R5 представляет собой хлор, бром, этокси, метокси или дифторметокси,R6 представляет собой водород,где R5 связан с каркасом по положению 6,и соли этих соединений. Соединениями, соответствующими аспекту B данного изобретения, более заслуживающими особого упоминания, являются такие соединения формулы (I),где R1 представляет собой 2-(R11)-этил или 3-(R11)-пропил,где R11 представляет собой -N(R111)R112,где либо R111 представляет собой водород иR111 представляет собой метил, этил, пропил, изопропил, изобутил, циклопропил, циклобутил или циклопропилметил иR111 представляет собой метил, этил, изопропил или циклопропил иR111 представляет собой этил, изопропил или циклопропил иHet представляет собой пиразол-1-ил или имидазол-1-ил,R2 представляет собой водород,R3 представляет собой водород,R4 представляет собой метил, этил, изопропил или циклопропил, в частности R4 представляет собой метил или этил, в более конкретном случае R4 представляет собой метил,R5 представляет собой хлор, бром, фтор, этокси, метокси или полностью или преимущественно фторзамещенный 1-2C-алкокси, в частности R5 представляет собой хлор, бром, фтор, этокси, метокси,дифторметокси или трифторметокси, в более конкретном случае R5 представляет собой хлор, бром,этокси, метокси или дифторметокси, в еще более конкретном случае R5 представляет собой хлор, этокси,метокси или дифторметокси,- 12015150R6 представляет собой водород,где R5 связан с каркасом по положению 6,и соли этих соединений. В одном воплощении аспекта B данного изобретения (воплощение B1) соединениями, соответствующими аспекту B данного изобретения, на которых следует сделать акцент, являются такие соединения формулы (I),где R1 представляет собой метил, этил, пропил, изопропил, изобутил, циклопропил, циклопропилметил, этил, замещенный группой R11, пропил, замещенный группой R11, или бутил, замещенный группой R11,где R11 представляет собой -N(R111)R112 или галоген,где либо R111 представляет собой водород иR111 и R112 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют кольцо Het,где Het представляет собой пиперидин-1-ил, морфолин-4-ил, тиоморфолин-4-ил, пирролидин-1-ил,азетидин-1-ил, гомопиперидин-1-ил, 4N-(R113)-пиперазин-1-ил, 4N-(R113)-гомопиперазин-1-ил, пиррол 1-ил, пиразол-1-ил, имидазол-1-ил, триазол-1-ил или тетразол-1-ил,где R113 представляет собой водород, метил, этил, пропил, изопропил, циклопропил, циклопропилметил, 1-2C-алкилкарбонил, 2-фторэтил, 2,2-дифторэтил или 2,2,2-трифторэтил,где указанный Het, возможно, может быть замещен одним или двумя заместителями, независимо выбранными из фтора и метила,R2 представляет собой водород,R3 представляет собой водород,R4 представляет собой метил,R5 представляет собой метил, фтор, хлор, бром, метокси, этокси, пропокси, изопропокси, трифторметил, 2-метоксиэтокси, циклопропилокси, циклопропилметокси или полностью или преимущественно фторзамещенный 1-2C-алкокси, в частности R5 представляет собой хлор, бром, фтор, этокси, метокси,пропокси, изопропокси, циклопропилметокси, дифторметокси или трифторметокси, в более конкретном случае R5 представляет собой хлор, бром, фтор, этокси, метокси, дифторметокси или трифторметокси, в еще более конкретном случае R5 представляет собой хлор, бром, этокси, метокси или дифторметокси,R6 представляет собой водород,где R5 связан с каркасом по положению 5, 7 или особенно 6,и соли этих соединений. Соединениями, соответствующими воплощению B1 аспекта B данного изобретения, заслуживающими упоминания, являются такие соединения формулы (I),где R1 представляет собой метил, 2-(R11)-этил или 3-(R11)-пропил,где R11 представляет собой -N(R111)R112, фтор, хлор или бром,где либо R111 представляет собой водород и- 13015150 или 2,2,2-трифторэтил,где указанный Het, возможно, может быть замещен одним или двумя заместителями, независимо выбранными из фтора и метила, либоHet представляет собой пиразол-1-ил, имидазол-1-ил или триазол-1-ил,R2 представляет собой водород,R3 представляет собой водород,R4 представляет собой метил,R5 представляет собой хлор, бром, фтор, этокси, метокси, пропокси, изопропокси, циклопропилметокси или полностью или преимущественно фторзамещенный 1-2C-алкокси, в частности R5 представляет собой хлор, бром, фтор, этокси, метокси, дифторметокси или трифторметокси, в более конкретном случае R5 представляет собой хлор, бром, этокси, метокси или дифторметокси,R6 представляет собой водород,где R5 связан с каркасом по положению 6,и соли этих соединений. Соединениями, соответствующими воплощению B1 аспекта B данного изобретения, более заслуживающими упоминания, являются такие соединения формулы (I),где R1 представляет собой метил, 2-(R11)-этил или 3-(R11)-пропил,где R11 представляет собой -N(R111)R112,где либо R111 представляет собой водород иHet представляет собой пиразол-1-ил или имидазол-1-ил,R2 представляет собой водород,R3 представляет собой водород,R4 представляет собой метил,R5 представляет собой хлор, бром, фтор, этокси, метокси или полностью или преимущественно фторзамещенный 1-2C-алкокси,R6 представляет собой водород,где R5 связан с каркасом по положению 6; в более конкретном отдельном воплощении R5 представляет собой хлор, в другом более конкретном отдельном воплощении R5 представляет собой метокси,в другом более конкретном отдельном воплощении R5 представляет собой этокси, в другом более конкретном отдельном воплощении R5 представляет собой дифторметокси,и соли этих соединений. Соединениями, соответствующими воплощению B1 аспекта B данного изобретения, особенно заслуживающими упоминания, являются такие соединения формулы (I),где R1 представляет собой метил, 2-(R11)-этил или 3-(R11)-пропил,где R11 представляет собой -N(R111)R112,где либо R111 представляет собой водород иR111 представляет собой метил иR111 представляет собой этил иR111 представляет собой изопропил иR111 представляет собой изобутил иR111 представляет собой циклопропил иR111 представляет собой циклобутил иR111 представляет собой циклопропилметил иR111 представляет собой метил иR111 представляет собой этил иR111 представляет собой изопропил иR111 представляет собой этил иR111 и R112 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют кольцо Het,где Het представляет собой пиперидин-1-ил, морфолин-4-ил, пирролидин-1-ил, азетидин-1-ил, 4 метилпиперазин-1-ил, 4-ацетилпиперазин-1-ил, 4-метилпиперидин-1-ил, 4-фторпиперидин-1-ил, 4,4 дифторпиперидин-1-ил, (S)-3-фторпирролидин-1-ил, (R)-3-фторпирролидин-1-ил, 3,3-дифторпирролидин-1-ил, 3-фторазетидин-1-ил, 3,3-дифторазетидин-1-ил или имидазол-1-ил,R2 представляет собой водород,R3 представляет собой водород,R4 представляет собой метил,R5 представляет собой хлор, бром, фтор, этокси, метокси, дифторметокси или трифторметокси, в частности R5 представляет собой хлор, бром, этокси, метокси или дифторметокси,R6 представляет собой водород,где R5 связан с каркасом по положению 6; в более конкретном отдельном воплощении R5 представляет собой хлор, в другом более конкретном отдельном воплощении R5 представляет собой метокси, в другом более конкретном отдельном воплощении R5 представляет собой этокси, в другом более конкретном отдельном воплощении R5 представляет собой дифторметокси; и соли этих соединений. Соединениями, соответствующими воплощению B1 аспекта B данного изобретения, более заслуживающими особого упоминания, являются такие соединения формулы (I),где R1 представляет собой 2-(R11)-этил, где R11 представляет собой -N(R111)R112,где либо R111 представляет собой водород, и R112 представляет собой водород, либоR111 представляет собой метил иR111 представляет собой этил иR111 представляет собой изопропил иR111 представляет собой изобутил иR111 представляет собой циклопропил иR111 представляет собой циклобутил иR111 представляет собой циклопропилметил иR111 представляет собой метил иR111 представляет собой этил иR111 представляет собой изопропил и- 15015150 частности R5 представляет собой хлор, бром, этокси, метокси или дифторметокси,R6 представляет собой водород,где R5 связан с каркасом по положению 6; в более конкретном отдельном воплощении R5 представляет собой хлор, в другом более конкретном отдельном воплощении R5 представляет собой метокси, в другом более конкретном отдельном воплощении R5 представляет собой этокси, в другом более конкретном отдельном воплощении R5 представляет собой дифторметокси,и соли этих соединений. Соединениями, соответствующими аспекту C данного изобретения, заслуживающими упоминания,являются такие соединения формулы (I),где R1 представляет собой 1-4C-алкил, циклопропил, циклопропилметил или 2-4C-алкил, замещенный группой R11,где R11 представляет собой -N(R111)R112,где R111 представляет собой водород, 1-4C-алкил, циклопропил или циклопропилметил,R112 представляет собой водород, 1-4C-алкил, циклопропил или циклопропилметил,или R111 и R112 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют кольцо Het,где Het представляет собой пиперидин-1-ил, морфолин-4-ил, тиоморфолин-4-ил, S-оксотиоморфолин-4-ил, S,S-диоксотиоморфолин-4-ил, пирролидин-1-ил, 4N-(R113)-пиперазин-1-ил, пиррол-1 ил, пиразол-1-ил, имидазол-1-ил или триазол-1-ил,где R113 представляет собой 1-4C-алкил, циклопропил или циклопропилметил,R2 представляет собой водород,R3 представляет собой водород,R4 представляет собой 1-4C-алкил, циклопропил или циклопропилметил,R5 представляет собой 1-4C-алкил, галоген, 1-4C-алкокси, трифторметил, циано, гидроксил, фенил 1-4C-алкокси, 1-4C-алкокси-2-4C-алкокси, гидрокси-2-4C-алкокси, 3-5C-циклоалкокси, 3-5C-циклоалкил-1-4C-алкокси или полностью или преимущественно фторзамещенный 1-4C-алкокси,R6 представляет собой водород,и соли, стереоизомеры и соли стереоизомеров этих соединений. Соединениями, соответствующими аспекту C данного изобретения, более заслуживающими упоминания, являются такие соединения формулы (I),где R1 представляет собой метил, этил, пропил, изопропил, циклопропил, циклопропилметил или 2-4C-алкил, замещенный группой R11,где R11 представляет собой -N(R111)R112,где R111 представляет собой водород, метил, этил, пропил, изопропил, циклопропил или циклопропилметил,R112 представляет собой водород, метил, этил, пропил, изопропил, циклопропил или циклопропилметил, илиR111 и R112 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют кольцо Het,где Het представляет собой пиперидин-1-ил, морфолин-4-ил, тиоморфолин-4-ил, пирролидин-1-ил,4N-(R113)-пиперазин-1-ил, пиррол-1-ил, пиразол-1-ил, имидазол-1-ил или триазол-1-ил,где R113 представляет собой метил, этил, пропил, изопропил, циклопропил или циклопропилметил,R2 представляет собой водород,R3 представляет собой водород,R4 представляет собой метил, этил, пропил, изопропил, циклопропил или циклопропилметил,R5 представляет собой 1-4C-алкил, галоген, 1-4C-алкокси, трифторметил, фенил-1-2C-алкокси,1-4C-алкокси-2-3C-алкокси, 3-5C-циклоалкокси, 3-5C-циклоалкил-1-2C-алкокси или полностью или преимущественно фторзамещенный 1-4C-алкокси,R6 представляет собой водород,где R5 связан с каркасом по положению 5, 7 или 6,и соли, стереоизомеры и соли стереоизомеров этих соединений. Соединениями, соответствующими аспекту C данного изобретения, особенно заслуживающими упоминания, являются такие соединения формулы (I),где R1 представляет собой метил, этил, пропил, изопропил, циклопропил, циклопропилметил или 2-4C-алкил, замещенный группой R11,где R11 представляет собой -N(R111)R112,где R111 представляет собой водород, метил, этил, пропил, изопропил, циклопропил или циклопропилметил,R112 представляет собой водород, метил, этил, пропил, изопропил, циклопропил или циклопропилметил, илиR111 и R112 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют кольцо Het,где Het представляет собой пиперидин-1-ил, морфолин-4-ил, тиоморфолин-4-ил, пирролидин-1-ил,4N-(R113)-пиперазин-1-ил, пиррол-1-ил, пиразол-1-ил, имидазол-1-ил или триазол-1-ил,- 16015150 где R113 представляет собой метил, этил, пропил, изопропил, циклопропил или циклопропилметил,R2 представляет собой водород,R3 представляет собой водород,R4 представляет собой метил, этил, пропил, изопропил, циклопропил или циклопропилметил,R5 представляет собой метил, этил, пропил, изопропил, фтор, хлор, бром, метокси, этокси, пропокси, изопропокси, трифторметил, 2-метоксиэтокси, циклопропилокси, циклопропилметокси или полностью или преимущественно фторзамещенный 1-2C-алкокси,R6 представляет собой водород,где R5 связан с каркасом по положению 5, 7 или 6,и соли этих соединений. Соединениями, соответствующими аспекту C данного изобретения, более заслуживающими особого упоминания, являются такие соединения формулы (I),где R1 представляет собой метил, этил, этил, замещенный группой R11, пропил, замещенный группой R11, или бутил, замещенный группой R11,где R11 представляет собой -N(R111)R112,где R111 представляет собой водород, метил или этил,R112 представляет собой водород, метил или этил,или R111 и R112 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют кольцо Het,где Het представляет собой пиперидин-1-ил, морфолин-4-ил, тиоморфолин-4-ил, пирролидин-1-ил,4N-(R113)-пиперазин-1-ил, пиррол-1-ил, пиразол-1-ил, имидазол-1-ил или триазол-1-ил,где R113 представляет собой метил,R2 представляет собой водород,R3 представляет собой водород,R4 представляет собой метил, этил, пропил, изопропил, циклопропил или циклопропилметил,R5 представляет собой метил, этил, пропил, изопропил, фтор, хлор, бром, метокси, этокси, пропокси, изопропокси, трифторметил, 2-метоксиэтокси, циклопропилокси, циклопропилметокси или полностью или преимущественно фторзамещенный 1-2C-алкокси,R6 представляет собой водород,где R5 связан с каркасом по положению 5, 7 или особенно 6,и соли этих соединений. Соединениями, соответствующими аспекту C данного изобретения, еще более заслуживающими особого упоминания, являются такие соединения формулы (I),где R1 представляет собой метил, 2-(R11)-этил или 3-(R11)-пропил,где R11 представляет собой -N(R111)R112,где R111 представляет собой метил,R112 представляет собой метил, илиR111 и R112 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют кольцо Het,где Het представляет собой пиперидин-1-ил, морфолин-4-ил, пирролидин-1-ил, 4-метилпиперазин 1-ил, пиразол-1-ил, имидазол-1-ил или триазол-1-ил,где R2 представляет собой водород,R3 представляет собой водород,R4 представляет собой метил, этил, изопропил или циклопропил,R5 представляет собой метил, фтор, хлор, бром, метокси, этокси, пропокси, изопропокси, трифторметил, 2-метоксиэтокси, циклопропилметокси, дифторметокси или трифторметокси,R6 представляет собой водород,где R5 связан с каркасом по положению 6,и соли этих соединений. В одном воплощении аспекта C данного изобретения (воплощение C1) соединениями, соответствующими аспекту C данного изобретения, на которых следует сделать акцент, являются такие соединения формулы (I),где R1 представляет собой метил, этил, пропил, изопропил, циклопропил, циклопропилметил или 2-4C-алкил, замещенный группой R11,где R11 представляет собой -N(R111)R112,где R111 представляет собой водород, метил, этил, пропил, изопропил, циклопропил или циклопропилметил,R112 представляет собой водород, метил, этил, пропил, изопропил, циклопропил или циклопропилметил, илиR3 представляет собой водород,R4 представляет собой метил,R5 представляет собой метил, этил, пропил, изопропил, фтор, хлор, бром, метокси, этокси, пропокси, изопропокси, трифторметил, 2-метоксиэтокси, циклопропилокси, циклопропилметокси или полностью или преимущественно фторзамещенный 1-2C-алкокси,R6 представляет собой водород,где R5 связан с каркасом по положению 5, 7 или 6,и соли этих соединений. Соединениями, соответствующими воплощению C1 аспекта C данного изобретения, заслуживающими упоминания, являются такие соединения формулы (I),где R1 представляет собой метил, этил или 2-4C-алкил, замещенный группой R11,где R11 представляет собой -N(R111)R112,где R111 представляет собой водород или метил,R112 представляет собой водород или метил, илиR111 и R112 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют кольцо Het,где Het представляет собой пиперидин-1-ил, морфолин-4-ил, тиоморфолин-4-ил, пирролидин-1-ил,4-метилпиперазин-1-ил, пиррол-1-ил, пиразол-1-ил, имидазол-1-ил или триазол-1-ил,где R2 представляет собой водород,R3 представляет собой водород,R4 представляет собой метил,R5 представляет собой метил, этил, пропил, изопропил, фтор, хлор, бром, метокси, этокси, пропокси, изопропокси, трифторметил, 2-метоксиэтокси, циклопропилокси, циклопропилметокси или полностью или преимущественно фторзамещенный 1-2C-алкокси,R6 представляет собой водород,где R5 связан с каркасом по положению 5, 7 или особенно 6,и соли этих соединений. Соединениями, соответствующими воплощению C1 аспекта C данного изобретения, более заслуживающими упоминания, являются такие соединения формулы (I),где R1 представляет собой метил, этил, замещенный группой R11, пропил, замещенный группойR11, или бутил, замещенный группой R11,где R11 представляет собой -N(R111)R112,где R111 представляет собой водород или метил,R112 представляет собой водород или метил, илиR111 и R112 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют кольцо Het,где Het представляет собой пиперидин-1-ил, морфолин-4-ил, пирролидин-1-ил, 4-метилпиперазин 1-ил, пиразол-1-ил, имидазол-1-ил или триазол-1-ил,где R2 представляет собой водород,R3 представляет собой водород,R4 представляет собой метил,R5 представляет собой метил, фтор, хлор, бром, метокси, этокси, пропокси, изопропокси, трифторметил, 2-метоксиэтокси, циклопропилметокси, циклопропилокси или полностью или преимущественно фторзамещенный 1-2 С-алкокси,R6 представляет собой водород,где R5 связан с каркасом по положению 5, 7 или особенно 6,и соли этих соединений. Соединениями, соответствующими воплощению C1 аспекта C данного изобретения, особенно заслуживающими упоминания, являются такие соединения формулы (I),где R1 представляет собой метил, 2-(R11)-этил или 3-(R11)-пропил,где R11 представляет собой -N(R111)R112,где R111 представляет собой метил,R112 представляет собой метил, илиR111 и R112 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют кольцо Het,где Het представляет собой пиперидин-1-ил, морфолин-4-ил, пирролидин-1-ил, 4-метилпиперазин 1-ил, пиразол-1-ил, имидазол-1-ил или триазол-1-ил,где R2 представляет собой водород,R3 представляет собой водород,R4 представляет собой метил,R5 представляет собой метил, фтор, хлор, бром, метокси, этокси, пропокси, изопропокси, трифторметил, 2-метоксиэтокси, циклопропилметокси, дифторметокси или трифторметокси,R6 представляет собой водород,где R5 связан с каркасом по положению 6,и соли этих соединений.- 18015150 Соединениями, соответствующими воплощению C1 аспекта C данного изобретения, более заслуживающими особого упоминания, являются такие соединения формулы (I),где R1 представляет собой метил, 2-(R11)-этил или 3-(R11)-пропил,где R11 представляет собой -N(R111)R112,где R111 представляет собой метил,R112 представляет собой метил, илиR111 и R112 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют кольцо Het,где Het представляет собой морфолин-4-ил, пирролидин-1-ил, 4-метилпиперазин-1-ил или имидазол-1-ил,где R2 представляет собой водород,R3 представляет собой водород,R4 представляет собой метил,R5 представляет собой хлор, бром, метокси, этокси или 2-метоксиэтокси,R6 представляет собой водород,где R5 связан с каркасом по положению 6,и соли этих соединений. В другом воплощении аспекта C данного изобретения (воплощение C2) соединениями, соответствующими аспекту B данного изобретения, на которых следует сделать акцент, являются такие соединения формулы (I),где R1 представляет собой метил, этил, пропил, изопропил, циклопропил, циклопропилметил или 2-4C-алкил, замещенный группой R11,где R11 представляет собой -N(R111)R112,где R111 представляет собой водород, метил, этил, пропил, изопропил, циклопропил или циклопропилметил,R112 представляет собой водород, метил, этил, пропил, изопропил, циклопропил или циклопропилметил, илиR111 и R112 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют кольцо Het,где Het представляет собой пиперидин-1-ил, морфолин-4-ил, тиоморфолин-4-ил, пирролидин-1-ил,4N-(R113)-пиперазин-1-ил, пиррол-1-ил, пиразол-1-ил, имидазол-1-ил или триазол-1-ил,где R113 представляет собой метил,R2 представляет собой водород,R3 представляет собой водород,R4 представляет собой этил,R5 представляет собой метил, этил, пропил, изопропил, фтор, хлор, бром, метокси, этокси, пропокси, изопропокси, трифторметил, 2-метоксиэтокси, циклопропилокси, циклопропилметокси или полностью или преимущественно фторзамещенный 1-2C-алкокси,R6 представляет собой водород,где R5 связан с каркасом по положению 5, 7 или 6,и соли этих соединений. Соединениями, соответствующими воплощению C2 аспекта C данного изобретения, заслуживающими упоминания, являются такие соединения формулы (I),где R1 представляет собой метил, этил или 2-4C-алкил, замещенный группой R11,где R11 представляет собой -N(R111)R112,где R111 представляет собой водород или метил,R112 представляет собой водород или метил, илиR111 и R112 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют кольцо Het,где Het представляет собой пиперидин-1-ил, морфолин-4-ил, тиоморфолин-4-ил, пирролидин-1-ил,4-метилпиперазин-1-ил, пиррол-1-ил, пиразол-1-ил, имидазол-1-ил или триазол-1-ил,где R2 представляет собой водород,R3 представляет собой водород,R4 представляет собой этил,R5 представляет собой метил, этил, пропил, изопропил, фтор, хлор, бром, метокси, этокси, пропокси, изопропокси, трифторметил, 2-метоксиэтокси, циклопропилокси, циклопропилметокси или полностью или преимущественно фторзамещенный 1-2C-алкокси,R6 представляет собой водород,где R5 связан с каркасом по положению 5, 7 или особенно 6,и соли этих соединений. Соединениями, соответствующими воплощению C2 аспекта C данного изобретения, более заслуживающими упоминания, являются такие соединения формулы (I),где R1 представляет собой метил, этил, замещенный группой R11, пропил, замещенный группойR11, или бутил, замещенный группой R11,где R11 представляет собой -N(R111)R112,- 19015150 где R111 представляет собой водород или метил,R112 представляет собой водород или метил, илиR111 и R112 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют кольцо Het,где Het представляет собой пиперидин-1-ил, морфолин-4-ил, пирролидин-1-ил, 4-метилпиперазин 1-ил, пиразол-1-ил, имидазол-1-ил или триазол-1-ил,где R2 представляет собой водород,R3 представляет собой водород,R4 представляет собой этил,R5 представляет собой метил, фтор, хлор, бром, метокси, этокси, пропокси, изопропокси, трифторметил, 2-метоксиэтокси, циклопропилметокси, циклопропилокси или полностью или преимущественно фторзамещенный 1-2C-алкокси,R6 представляет собой водород,где R5 связан с каркасом по положению 5, 7 или особенно 6,и соли этих соединений. Соединениями, соответствующими воплощению C2 аспекта C данного изобретения, особенно заслуживающими упоминания, являются такие соединения формулы (I),где R1 представляет собой метил, 2-(R11)-этил или 3-(R11)-пропил,где R11 представляет собой -N(R111)R112,где R111 представляет собой метил,R112 представляет собой метил, илиR111 и R112 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют кольцо Het,где Het представляет собой пиперидин-1-ил, морфолин-4-ил, пирролидин-1-ил, 4-метилпиперазин 1-ил, пиразол-1-ил, имидазол-1-ил или триазол-1-ил,где R2 представляет собой водород,R3 представляет собой водород,R4 представляет собой этил,R5 представляет собой метил, фтор, хлор, бром, метокси, этокси, пропокси, изопропокси, трифторметил, 2-метоксиэтокси, циклопропилметокси, дифторметокси или трифторметокси,R6 представляет собой водород,где R5 связан с каркасом по положению 6,и соли этих соединений. Соединениями, соответствующими воплощению C2 аспекта C данного изобретения, более заслуживающими особого упоминания, являются такие соединения формулы (I),где R1 представляет собой метил, 2-(R11)-этил или 3-(R11)-пропил,где R11 представляет собой -N(R111)R112,где R111 представляет собой метил,R112 представляет собой метил, илиR111 и R112 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют кольцо Het,где Het представляет собой морфолин-4-ил, пирролидин-1-ил, 4-метилпиперазин-1-ил или имидазол-1-ил,где R2 представляет собой водород,R3 представляет собой водород,R4 представляет собой этил,R5 представляет собой хлор, бром, метокси, этокси или 2-метоксиэтокси,R6 представляет собой водород,где R5 связан с каркасом по положению 6,и соли этих соединений. В еще одном другом воплощении аспекта C данного изобретения (воплощение C3) соединениями,соответствующими аспекту B данного изобретения, на которых следует сделать акцент, являются такие соединения формулы (I),где R1 представляет собой метил, этил, пропил, изопропил, циклопропил, циклопропилметил или 2-4C-алкил, замещенный группой R11,где R11 представляет собой -N(R111)R112,где R111 представляет собой водород, метил, этил, пропил, изопропил, циклопропил или циклопропилметил,R112 представляет собой водород, метил, этил, пропил, изопропил, циклопропил или циклопропилметил, илиR3 представляет собой водород,R4 представляет собой изопропил,R5 представляет собой метил, этил, пропил, изопропил, фтор, хлор, бром, метокси, этокси, пропокси, изопропокси, трифторметил, 2-метоксиэтокси, циклопропилокси, циклопропилметокси или полностью или преимущественно фторзамещенный 1-2C-алкокси,R6 представляет собой водород,где R5 связан с каркасом по положению 5, 7 или 6,и соли этих соединений. Соединениями, соответствующими воплощению C3 аспекта C данного изобретения, заслуживающими упоминания, являются такие соединения формулы (I),где R1 представляет собой метил, этил или 2-4C-алкил, замещенный группой R11,где R11 представляет собой -N(R111)R112,где R111 представляет собой водород или метил,R112 представляет собой водород или метил, илиR111 и R112 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют кольцо Het,где Het представляет собой пиперидин-1-ил, морфолин-4-ил, тиоморфолин-4-ил, пирролидин-1-ил,4-метилпиперазин-1-ил, пиррол-1-ил, пиразол-1-ил, имидазол-1-ил или триазол-1-ил,где R2 представляет собой водород,R3 представляет собой водород,R4 представляет собой изопропил,R5 представляет собой метил, этил, пропил, изопропил, фтор, хлор, бром, метокси, этокси, пропокси, изопропокси, трифторметил, 2-метоксиэтокси, циклопропилокси, циклопропилметокси или полностью или преимущественно фторзамещенный 1-2C-алкокси,R6 представляет собой водород,где R5 связан с каркасом по положению 5, 7 или особенно 6,и соли этих соединений. Соединениями, соответствующими воплощению C3 аспекта C данного изобретения, более заслуживающими упоминания, являются такие соединения формулы (I),где R1 представляет собой метил, этил, замещенный группой R11, пропил, замещенный группойR11, или бутил, замещенный группой R11,где R11 представляет собой -N(R111)R112,где R111 представляет собой водород или метил, илиR112 представляет собой водород или метил,R111 и R112 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют кольцо Het,где Het представляет собой пиперидин-1-ил, морфолин-4-ил, пирролидин-1-ил, 4-метилпиперазин 1-ил, пиразол-1-ил, имидазол-1-ил или триазол-1-ил,где R2 представляет собой водород,R3 представляет собой водород,R4 представляет собой изопропил,R5 представляет собой метил, фтор, хлор, бром, метокси, этокси, пропокси, изопропокси, трифторметил, 2-метоксиэтокси, циклопропилметокси, циклопропилокси или полностью или преимущественно фторзамещенный 1-2C-алкокси,R6 представляет собой водород,где R5 связан с каркасом по положению 5, 7 или особенно 6,и соли этих соединений. Соединениями, соответствующими воплощению C3 аспекта C данного изобретения, особенно заслуживающими упоминания, являются такие соединения формулы (I),где R1 представляет собой метил, 2-(R11)-этил или 3-(R11)-пропил,где R11 представляет собой -N(R111)R112,где R111 представляет собой метил,R112 представляет собой метил, илиR111 и R112 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют кольцо Het,где Het представляет собой пиперидин-1-ил, морфолин-4-ил, пирролидин-1-ил, 4-метилпиперазин 1-ил, пиразол-1-ил, имидазол-1-ил или триазол-1-ил,где R2 представляет собой водород,R3 представляет собой водород,R4 представляет собой изопропил,R5 представляет собой метил, фтор, хлор, бром, метокси, этокси, пропокси, изопропокси, трифторметил, 2-метоксиэтокси, циклопропилметокси, дифторметокси или трифторметокси,R6 представляет собой водород,где R5 связан с каркасом по положению 6,и соли этих соединений.- 21015150 Соединениями, соответствующими воплощению C3 аспекта C данного изобретения, более заслуживающими особого упоминания, являются такие соединения формулы (I),где R1 представляет собой метил, 2-(R11)-этил или 3-(R11)-пропил,где R11 представляет собой -N(R111)R112,где R111 представляет собой метил,R112 представляет собой метил, илиR111 и R112 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют кольцо Het,где Het представляет собой морфолин-4-ил, пирролидин-1-ил, 4-метилпиперазин-1-ил или имидазол-1-ил,где R2 представляет собой водород,R3 представляет собой водород,R4 представляет собой изопропил,R5 представляет собой хлор, бром, метокси, этокси или 2-метоксиэтокси,R6 представляет собой водород,где R5 связан с каркасом по положению 6,и соли этих соединений. В еще одном другом воплощении аспекта C данного изобретения (воплощение C4) соединениями,соответствующими аспекту B данного изобретения, на которых следует сделать акцент, являются такие соединения формулы (I),где R1 представляет собой метил, этил, пропил, изопропил, циклопропил, циклопропилметил или 24C-алкил, замещенный группой R11,где R11 представляет собой -N(R111)R112,где R111 представляет собой водород, метил, этил, пропил, изопропил, циклопропил или циклопропилметил,R112 представляет собой водород, метил, этил, пропил, изопропил, циклопропил или циклопропилметил, илиR111 и R112 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют кольцо Het,где Het представляет собой пиперидин-1-ил, морфолин-4-ил, тиоморфолин-4-ил, пирролидин-1-ил,4N-(R113)-пиперазин-1-ил, пиррол-1-ил, пиразол-1-ил, имидазол-1-ил или триазол-1-ил,где R113 представляет собой метил,R2 представляет собой водород,R3 представляет собой водород,R4 представляет собой циклопропил,R5 представляет собой метил, этил, пропил, изопропил, фтор, хлор, бром, метокси, этокси, пропокси, изопропокси, трифторметил, 2-метоксиэтокси, циклопропилокси, циклопропилметокси или полностью или преимущественно фторзамещенный 1-2C-алкокси,R6 представляет собой водород,где R5 связан с каркасом по положению 5, 7 или 6,и соли этих соединений. Соединениями, соответствующими воплощению C4 аспекта C данного изобретения, заслуживающими упоминания, являются такие соединения формулы (I),где R1 представляет собой метил, этил или 2-4C-алкил, замещенный группой R11,где R11 представляет собой -N(R111)R112,где R111 представляет собой водород или метил,R112 представляет собой водород или метил, илиR111 и R112 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют кольцо Het,где Het представляет собой пиперидин-1-ил, морфолин-4-ил, тиоморфолин-4-ил, пирролидин-1-ил,4-метилпиперазин-1-ил, пиррол-1-ил, пиразол-1-ил, имидазол-1-ил или триазол-1-ил,где R2 представляет собой водород,R3 представляет собой водород,R4 представляет собой циклопропил,R5 представляет собой метил, этил, пропил, изопропил, фтор, хлор, бром, метокси, этокси, пропокси, изопропокси, трифторметил, 2-метоксиэтокси, циклопропилокси, циклопропилметокси или полностью или преимущественно фторзамещенный 1-2C-алкокси,R6 представляет собой водород,где R5 связан с каркасом по положению 5, 7 или особенно 6,и соли этих соединений. Соединениями, соответствующими воплощению C4 аспекта C данного изобретения, более заслуживающими упоминания, являются такие соединения формулы (I),где R1 представляет собой метил, этил, замещенный группой R11, пропил, замещенный группойR11, или бутил, замещенный группой R11,где R11 представляет собой -N(R111)R112,- 22015150 где R111 представляет собой водород или метил,R112 представляет собой водород или метил, илиR111 и R112 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют кольцо Het,где Het представляет собой пиперидин-1-ил, морфолин-4-ил, пирролидин-1-ил, 4-метилпиперазин 1-ил, пиразол-1-ил, имидазол-1-ил или триазол-1-ил,где R2 представляет собой водород,R3 представляет собой водород,R4 представляет собой циклопропил,R5 представляет собой метил, фтор, хлор, бром, метокси, этокси, пропокси, изопропокси, трифторметил, 2-метоксиэтокси, циклопропилметокси, циклопропилокси или полностью или преимущественно фторзамещенный 1-2C-алкокси,R6 представляет собой водород,где R5 связан с каркасом по положению 5, 7 или особенно 6,и соли этих соединений. Соединениями, соответствующими воплощению C4 аспекта C данного изобретения, особенно заслуживающими упоминания, являются такие соединения формулы (I),где R1 представляет собой метил, 2-(R11)-этил или 3-(R11)-пропил,где R11 представляет собой -N(R111)R112,где R111 представляет собой метил,R112 представляет собой метил,или R111 и R112 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют кольцо Het,где Het представляет собой пиперидин-1-ил, морфолин-4-ил, пирролидин-1-ил, 4-метилпиперазин 1-ил, пиразол-1-ил, имидазол-1-ил или триазол-1-ил,где R2 представляет собой водород,R3 представляет собой водород,R4 представляет собой циклопропил,R5 представляет собой метил, фтор, хлор, бром, метокси, этокси, пропокси, изопропокси, трифторметил, 2-метоксиэтокси, циклопропилметокси, дифторметокси или трифторметокси,R6 представляет собой водород,где R5 связан с каркасом по положению 6,и соли этих соединений. Соединениями, соответствующими воплощению C4 аспекта C данного изобретения, более заслуживающими особого упоминания, являются такие соединения формулы (I),где R1 представляет собой метил, 2-(R11)-этил или 3-(R11)-пропил,где R11 представляет собой -N(R111)R112,где R111 представляет собой метил,R112 представляет собой метил, илиR111 и R112 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют кольцо Het,где Het представляет собой морфолин-4-ил, пирролидин-1-ил, 4-метилпиперазин-1-ил или имидазол-1-ил,где R2 представляет собой водород,R3 представляет собой водород,R4 представляет собой циклопропил,R5 представляет собой хлор, бром, метокси, этокси или 2-метоксиэтокси,R6 представляет собой водород,где R5 связан с каркасом по положению 6,и соли этих соединений. Особый интерес среди соединений по данному изобретению представляют собой те соединения формулы (I), которые включены в объем данного изобретения посредством одного воплощения или, если возможно, посредством комбинации большего количества из следующих далее конкретных воплощений. Особое воплощение (воплощение 1) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R1 представляет собой метил. Особое воплощение (воплощение 2) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R1 представляет собой этил. Особое воплощение (воплощение 3) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 2-(R11)-этил. Особое воплощение (воплощение 4) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 3-(R11)-пропил. Особое воплощение (воплощение 5) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 4-(R11)-бутил. Другое особое воплощение (воплощение 6) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 2-диметиламиноэтил.- 23015150 Другое особое воплощение (воплощение 7) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 2-(N-этил-N-метиламино)этил. Другое особое воплощение (воплощение 8) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 2-(N-изопропил-N-метиламино)этил. Другое особое воплощение (воплощение 9) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 2-[N-(2-гидроксиэтил)-Nметиламино]этил. Другое особое воплощение (воплощение 10) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 2-[N-(2-метоксиэтил)-Nметиламино]этил. Другое особое воплощение (воплощение 11) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 2-(N-аллил-N-метиламино)этил. Другое особое воплощение (воплощение 12) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 2-(N-метил-Nпропаргиламино)этил. Другое особое воплощение (воплощение 13) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 2-[N-этил-N-(2 гидроксиэтил)амино]этил. Другое особое воплощение (воплощение 14) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 2-[N-этил-N-(2 метоксиэтил)амино]этил. Другое особое воплощение (воплощение 15) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 2-диэтиламиноэтил. Другое особое воплощение (воплощение 16) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 2-метиламиноэтил. Другое особое воплощение (воплощение 17) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 2-этиламиноэтил. Другое особое воплощение (воплощение 18) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 2-изопропиламиноэтил. Другое особое воплощение (воплощение 19) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 2-изобутиламиноэтил. Другое особое воплощение (воплощение 20) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 2-циклопропиламиноэтил. Другое особое воплощение (воплощение 21) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 2-циклобутиламиноэтил. Другое особое воплощение (воплощение 22) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 2-(циклопропилметил)аминоэтил. Другое особое воплощение (воплощение 23) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 2-морфолин-4-илэтил. Другое особое воплощение (воплощение 24) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 2-пирролидин-1-илэтил. Другое особое воплощение (воплощение 25) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 2-азетидин-1-илэтил. Другое особое воплощение (воплощение 26) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 2-пиперидин-1-илэтил. Другое особое воплощение (воплощение 27) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 2-(4-метилпиперидин-1-ил)этил. Другое особое воплощение (воплощение 28) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 2-гомопиперидин-1-илэтил. Другое особое воплощение (воплощение 29) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 2-(2,5-дигидропиррол-1-ил)этил. Другое особое воплощение (воплощение 30) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 2-(1,2,3,6-тетрагидропиридин-1 ил)этил. Другое особое воплощение (воплощение 31) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 2-имидазол-1-илэтил. Другое особое воплощение (воплощение 32) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 2-(4-метилпиперазин-1-ил)этил. Другое особое воплощение (воплощение 33) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 2-(4-ацетилпиперазин-1-ил)этил. Другое особое воплощение (воплощение 34) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 2-аминоэтил.- 24015150 Другое особое воплощение (воплощение 35) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 2-[(2-гидроксиэтил)амино]этил. Другое особое воплощение (воплощение 36) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 2-[(2-метоксиэтил)амино]этил. Другое особое воплощение (воплощение 37) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 2-трет-бутиламиноэтил. Другое особое воплощение (воплощение 38) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 2-аллиламиноэтил. Другое особое воплощение (воплощение 39) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 2-пропаргиламиноэтил. Другое особое воплощение (воплощение 40) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 2-[(1-метилпропаргил)амино]этил. Другое особое воплощение (воплощение 41) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 2-[(2,2-дифторэтил)амино]этил. Другое особое воплощение (воплощение 42) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 3-диметиламинопропил. Другое особое воплощение (воплощение 43) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 3-этиламинопропил. Другое особое воплощение (воплощение 44) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 3-имидазол-1-илпропил. Другое особое воплощение (воплощение 45) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 3-(N-этил-N-метиламино)пропил. Другое особое воплощение (воплощение 46) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 3-(N-изопропил-Nметиламино)пропил. Другое особое воплощение (воплощение 47) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 3-[N-(2-гидроксиэтил)-Nметиламино]пропил. Другое особое воплощение (воплощение 48) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 3-[N-(2-метоксиэтил)-Nметиламино]пропил. Другое особое воплощение (воплощение 49) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 3-(N-аллил-N-метиламино)пропил. Другое особое воплощение (воплощение 50) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 3-(N-метил-Nпропаргиламино)пропил. Другое особое воплощение (воплощение 51) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 3-[N-этил-N-(2 гидроксиэтил)амино]пропил. Другое особое воплощение (воплощение 52) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 3-[N-этил-N-(2 метоксиэтил)амино]пропил. Другое особое воплощение (воплощение 53) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 3-диэтиламинопропил. Другое особое воплощение (воплощение 54) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 3-метиламинопропил. Другое особое воплощение (воплощение 55) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 3-изопропиламинопропил. Другое особое воплощение (воплощение 56) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 3-изобутиламинопропил. Другое особое воплощение (воплощение 57) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 3-циклопропиламинопропил. Другое особое воплощение (воплощение 58) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 3-циклобутиламинопропил. Другое особое воплощение (воплощение 59) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 3-(циклопропилметил)аминопропил. Другое особое воплощение (воплощение 60) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 3-морфолин-4-илпропил. Другое особое воплощение (воплощение 61) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 3-пирролидин-1-илпропил. Другое особое воплощение (воплощение 62) соединений формулы (I) по данному изобретению от- 25015150 носится к таким соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 3-азетидин-1-илпропил. Другое особое воплощение (воплощение 63) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 3-пиперидин-1-илпропил. Другое особое воплощение (воплощение 64) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 3-(4-метилпиперидин-1 ил)пропил. Другое особое воплощение (воплощение 65) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 3-гомопиперидин-1-илпропил. Другое особое воплощение (воплощение 66) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 3-(2,5-дигидропиррол-1 ил)пропил. Другое особое воплощение (воплощение 67) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 3-(1,2,3,6-тетрагидропиридин-1 ил)пропил. Другое особое воплощение (воплощение 68) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропил. Другое особое воплощение (воплощение 69) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 3-(4-ацетилпиперазин-1 ил)пропил. Другое особое воплощение (воплощение 70) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 3-аминопропил. Другое особое воплощение (воплощение 71) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 3-[(2-гидроксиэтил)амино]пропил. Другое особое воплощение (воплощение 72) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 3-[(2-метоксиэтил)амино]пропил. Другое особое воплощение (воплощение 73) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 3-трет-бутиламинопропил. Другое особое воплощение (воплощение 74) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 3-аллиламинопропил. Другое особое воплощение (воплощение 75) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 3-пропаргиламинопропил. Другое особое воплощение (воплощение 76) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 3-[(1-метилпропаргил)амино]пропил. Другое особое воплощение (воплощение 77) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 3-[(2,2-дифторэтил)амино]пропил. Другое особое воплощение (воплощение 78) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 4-диметиламинобутил. Другое особое воплощение (воплощение 79) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R2 представляет собой водород. Другое особое воплощение (воплощение 80) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R3 представляет собой водород. Другое особое воплощение (воплощение 81) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R2 и R3, оба, представляют собой водород. Другое особое воплощение (воплощение 82) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R4 представляет собой метил. Другое особое воплощение (воплощение 83) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R4 представляет собой этил. Другое особое воплощение (воплощение 84) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R4 представляет собой изопропил. Другое особое воплощение (воплощение 85) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R4 представляет собой циклопропил. Другое особое воплощение (воплощение 86) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где ни один из R5 и R6 не связан с каркасом по положению 8. Другое особое воплощение (воплощение 87) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R6 представляет собой водород. Другое особое воплощение (воплощение 88) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R5 связан с каркасом по положению 5, 6 или 7 и R6 представляет собой водород. Другое особое воплощение (воплощение 89) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R5 связан с каркасом по положению 6 и R6 представляет собой водород.- 26015150 Другое особое воплощение (воплощение 90) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R6 представляет собой фтор. Другое особое воплощение (воплощение 91) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R5 связан с каркасом по положению 6 и R6 связан с каркасом по положению 5 или особенно 7 и представляет собой фтор. Другое особое воплощение (воплощение 92) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R5 представляет собой бром и R6 представляет собой водород. Другое особое воплощение (воплощение 93) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R5 представляет собой фтор и R6 представляет собой водород. Другое особое воплощение (воплощение 94) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R5 представляет собой метил и R6 представляет собой водород. Другое особое воплощение (воплощение 95) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R5 представляет собой метокси и R6 представляет собой водород. Другое особое воплощение (воплощение 96) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R5 представляет собой этокси и R6 представляет собой водород. Другое особое воплощение (воплощение 97) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R5 представляет собой хлор и R6 представляет собой водород. Другое особое воплощение (воплощение 98) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R5 представляет собой циклопропилметокси и R6 представляет собой водород. Другое особое воплощение (воплощение 99) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R5 представляет собой 2-метоксиэтокси и R6 представляет собой водород. Другое особое воплощение (воплощение 100) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R5 представляет собой трифторметил и R6 представляет собой водород. Другое особое воплощение (воплощение 101) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R5 представляет собой трифторметокси и R6 представляет собой водород. Другое особое воплощение (воплощение 102) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R5 представляет собой дифторметокси и R6 представляет собой водород. Другое особое воплощение (воплощение 103) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R5 представляет собой циклопропилокси и R6 представляет собой водород. Другое особое воплощение (воплощение 104) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R5 связан с каркасом по положению 6 и представляет собой метил, трифторметил, фтор, хлор, бром, метокси, этокси, 2-метоксиэтокси, циклопропилметокси,трифторметокси или дифторметокси и R6 представляет собой водород. Другое особое воплощение (воплощение 105) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R5 связан с каркасом по положению 6 и представляет собой фтор, хлор, бром, метокси, этокси, дифторметокси или трифторметокси и R6 представляет собой водород. Другое особое воплощение (воплощение 106) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R5 связан с каркасом по положению 6 и представляет собой хлор, бром, метокси или этокси и R6 представляет собой водород. Другое особое воплощение (воплощение 107) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R5 связан с каркасом по положению 6 и представляет собой хлор, бром, метокси, этокси или дифторметокси и R6 представляет собой водород. Другое особое воплощение (воплощение 108) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R5 связан с каркасом по положению 6 и представляет собой хлор, бром, метокси, этокси или дифторметокси и R6 связан с каркасом по положению 5 и представляет собой фтор. Другое особое воплощение (воплощение 109) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R5 связан с каркасом по положению 6 и представляет собой хлор, бром, метокси, этокси или дифторметокси и R6 связан с каркасом по положению 7 и представ- 27015150 ляет собой фтор. Другое особое воплощение (воплощение 110) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R5 связан с каркасом по положению 6 и представляет собой метокси и R6 связан с каркасом по положению 5 и представляет собой фтор. Другое особое воплощение (воплощение 111) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R5 связан с каркасом по положению 6 и представляет собой метокси и R6 связан с каркасом по положению 7 и представляет собой фтор. Другое особое воплощение (воплощение 112) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к таким соединениям формулы (I), где R5 связан с каркасом по положению 6 и представляет собой хлор и R6 связан с каркасом по положению 7 и представляет собой фтор. Другое особое воплощение (воплощение 113) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к тем соединениям, которые представлены формулой (I), показанной выше. Другое особое воплощение (воплощение 114) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к тем соединениям, которые представлены формулой (Ia), показанной ниже, где R2 и R3, оба,представляют собой водород Другое особое воплощение (воплощение 115) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к тем соединениям, которые представлены формулой (I), показанной выше, где R2 и R3, оба,представляют собой водород, а R1 и R5 принимают любое из значений от 1.1 до 1.891, показанных в приведенной ниже табл. 1. Другое особое воплощение (воплощение 116) соединений формулы (I) по данному изобретению относится к тем соединениям, которые представлены формулой (Ia), показанной ниже, где R2 и R3, оба,представляют собой водород, а R1 и R5 принимают любое из значений от 1.1 до 1.891, показанных в приведенной ниже табл. 1. Среди особых воплощений 3-5, упомянутых ранее, следует сделать акцент на воплощениях 3 и 4, а на воплощении 3 следует сделать особый акцент. Среди особых воплощений 79-81, упомянутых ранее, следует сделать акцент на воплощении 81. Среди особых воплощений 82-85, упомянутых ранее, следует сделать акцент на воплощениях 82 и 83, а на воплощении 82 следует сделать особый акцент. Среди особых воплощений 86-89, упомянутых ранее, следует сделать акцент на воплощении 89. Среди особых воплощений 90-91, упомянутых ранее, следует сделать акцент на воплощении 91. Среди особых воплощений 92-103, упомянутых ранее, следует сделать акцент на воплощениях 92,93, 95, 96, 97, 101 и 102, а на воплощениях 92, 95, 96, 97 и 102 следует сделать особый акцент. Среди особых воплощений 104-107, упомянутых ранее, следует сделать акцент на воплощениях 105-107. Среди особых воплощений 108-109, упомянутых ранее, следует сделать акцент на воплощении 109,а среди особых воплощений 110-112 следует сделать акцент на воплощениях 111 и 112. Следует понимать, что настоящее изобретение включает любые и все возможные комбинации и подгруппы особых воплощений, определенных выше. В качестве иллюстративных соединений по данному изобретению следующие далее соединения формулы (Ia) где R2 и R3, оба, представляют собой водород иR4 представляет собой метил,и их соли могут быть упомянуты посредством значений для заместителей R1 и R5 в приведенной ниже табл. 1. В качестве дополнительных иллюстративных соединений по данному изобретению следующие далее соединения формулы (Ia),где R2 и R3, оба, представляют собой водород иR4 представляет собой этил,и их соли могут быть упомянуты посредством значений для заместителей R1 и R5 в приведенной ниже табл. 1. В качестве дополнительных иллюстративных соединений по данному изобретению следующие далее соединения формулы (Ia),- 28015150 где R2 и R3, оба, представляют собой водород иR4 представляет собой изопропил,и их соли могут быть упомянуты посредством значений для заместителей R1 и R5 в приведенной ниже табл. 1. В качестве дополнительных иллюстративных соединений по данному изобретению следующие далее соединения формулы (Ia),где R2 и R3 оба представляют собой водород иR4 представляет собой циклопропил,и их соли могут быть упомянуты посредством значений для заместителей R1 и R5 в приведенной ниже табл. 1. В качестве других иллюстративных соединений по данному изобретению следующие далее соединения формулы (Ib) где R2 и R3, оба, представляют собой водород иR4 представляет собой метил,и их соли могут быть упомянуты посредством значений для заместителей R1 и R5 в приведенной ниже табл. 1. В качестве других иллюстративных соединений по данному изобретению следующие далее соединения формулы (Ic) где R2 и R3, оба, представляют собой водород иR4 представляет собой метил,и их соли могут быть упомянуты посредством значений для заместителей R1 и R5 в приведенной ниже табл. 1. Среди упомянутых выше соединений формул (Ia), (Ib) и (Ic) следует сделать акцент на те соединения формул (Ia), (Ib) и (Ic), в каждом из которых R4 представляет собой метил. Среди упомянутых выше соединений формул (Ia), (Ib) и (Ic) особенно следует сделать акцент на те соединения формул (Ia) и (Ic), в каждом из которых R4 представляет собой метил. Среди упомянутых выше соединений формул (Ia), (Ib) и (Ic) следует сделать более особый акцент на те соединения формулы (Ia), где R4 представляет собой метил.

МПК / Метки

МПК: A61P 35/00, A61K 31/437, C07D 471/14

Метки: кинезина, качестве, модуляторов, индолопиридины

Код ссылки

<a href="https://eas.patents.su/30-15150-indolopiridiny-v-kachestve-modulyatorov-kinezina-eg5.html" rel="bookmark" title="База патентов Евразийского Союза">Индолопиридины в качестве модуляторов кинезина eg5</a>

Похожие патенты