Систи Николас Дж.

Номер патента: 2576

Опубликовано: 27.06.2002

Авторы: Систи Николас Дж., Чандер Мадхави С., Лианг Ксиан, Макчесни Джеймс Д., Зигмунт Ян, Бринкман Герберт Р.

МПК: C07D 305/14

Метки: 10-деацетилбаккатина, ацилирования, селективного, способ

Формула / Реферат:

1. Способ ацилирования 10-деацетилбаккатина III преимущественно по гидроксилу в положении С-10, отличающийся тем, что он включает следующие стадии: (а) растворение 10-деацетилбаккатина III в простом эфире с образованием первого раствора; (б) смешение раствора, содержащего соль лития, с первым раствором с образованием второго раствора; (в) добавление ко второму раствору основания, выбранного из группы, состоящей из триалкиламинов и пиридина, с...

Номер патента: 2001

Опубликовано: 22.10.2001

Автор: Систи Николас Дж.

МПК: C07D 305/14

Метки: способ, селективно, положение, с-10, 10-деацетилбаккатина, ацилирования

Формула / Реферат:

1. Способ ацилирования 10-деацетилбаккатина III в положение С-10, не затрагивая гидроксигрупп в положении С-7, включающий стадии: a) растворение выбранного количества 10-деацетилбаккатина III в приемлемом эфирном растворителе с получением первого раствора при -20шС или ниже; b) добавление, по крайней мере, одного эквивалента литиевого основания в первый раствор с получением второго раствора, содержащего промежуточное соединение С-10 алкоголят...

Номер патента: 1405

Опубликовано: 26.02.2001

Авторы: Чандер Мадхави С., Свинделл Чарльз С., Систи Николас Дж.

МПК: C07D 305/14

Метки: способ, получения, доцетаксела

Формула / Реферат:

1. Способ получения доцетаксела, включающий стадии: (а) сложной этерификации С7, С10-дикарбобензилокси 10-деацетилбаккатина III формулы боковой цепью карбобензилокси-С2'-защищенного 3-фенилизосерина формулы с образованием первого промежуточного соединения формулы в которой P1 представляет гидрируемую защитную группу бензильного типа; (b) замещение С7, С10-карбобензилоксигрупп водородом и замещение карбобензилоксигруппы при С3' азоте...

Номер патента: 1385

Опубликовано: 26.02.2001

Авторы: Систи Николас Дж., Свинделл Чарльз С.

МПК: C07D 305/14

Метки: соединение, промежуточное, использования, синтезе, способ, доцетаксела, получения

Формула / Реферат:

1. Химическое соединение, имеющее формулу 2. Способ получения соединения, имеющего формулу включающий стадию ацилирования 10-деацетилбаккатина III, по крайней мере, 1,5 эквивалентами н-бутиллития и, по крайней мере, 1,5 эквивалентами бензилхлорформиата в тетрагидрофуране. 3. Способ по п.2, по которому 10-деацетилбаккатин III сначала растворяют в вышеуказанном тетрагидрофуране с образованием раствора, затем добавляют н-бутиллитий с...

Номер патента: 679

Опубликовано: 28.02.2000

Авторы: Систи Николас Дж., Чандер Мадхави С., Свинделл Чарльз С.

МПК: C07C 271/06

Метки: способ, с-2`гидроксил-бензил, n-карбамат, получения, защищенный(2r,3s)-3-фенилизосерин, защищенный

Формула / Реферат:

1. Химическое соединение, имеющее формулу где P1 представляет собой гидрирующуюся бензильную защитную группу; a R1 представляет собой олефиновую или ароматическую группу или PhCH2. 2. Химическое соединение по п.1, в котором P1 выбран из группы, включающей бензил и бензилоксиметил. 3. Химическое соединение по п.1, имеющее формулу где P1 представляет собой гидрирующуюся бензильную защитную группу, а R1 представляет собой PhCH2. 4....

Номер патента: 678

Опубликовано: 28.02.2000

Авторы: Систи Николас Дж., Чандер Мадхави С., Свинделл Чарльз С.

МПК: C07D 305/14

Метки: промежуточного, способ, промежуточное, получения, соединение, паклитаксела, соединения

Формула / Реферат:

1. Промежуточное соединение для получения паклитаксела, где промежуточное соединение имеет общую формулу где P1 представляет гидрирующуюся бензильную защитную группу. 2. Промежуточное соединение паклитаксела по п.1, где гидрирующуюся бензильную защитную группу выбирают из группы, включающей бензилоксиметил и бензил. 3. Способ получения промежуточного соединения для получения паклитаксела, где промежуточное соединение имеет общую формулу ...

Номер патента: 436

Опубликовано: 26.08.1999

Авторы: Свинделл Чарльз С., Чандер Мадхави С., Систи Николас Дж.

МПК: C07D 305/14

Метки: паклитаксела, получения, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения паклитаксела, включающий снятие защиты у промежуточного соединения, имеющего общую формулу: Формула (а) где P1 представляет собой гидроксизащитную группу, отличающийся тем, что включает стадии снятия защиты и ацилирования промежуточного соединения, в котором P1 представляет собой гидрирующуюся защитную бензильную группу, по атому азота боковой цепи А-кольца с заменой БОК-защитной группы группой PhCO, снятия защиты в...