Тетрагидрохинолиноны и их применение в качестве антагонистов метаботропных глутаматных рецепторов

010656 Настоящее изобретение относится к новым антагонистам метаботропных глутаматных рецепторов(mGluR), способам их синтеза и лечению и/или профилактике неврологических расстройств. Нейронные сигналы возбуждения проводятся центральной нервной системой (ЦНС) посредством взаимодействия нейротрансмиттеров, высвобождаемых нейроном, когда нейротрансмиттер обладает специфическим воздействием на нейрорецептор другого нейрона. Считается, что L-глутаминовая кислота представляет собой основной возбуждающий нейротрансмиттер в ЦНС млекопитающих, следовательно, играет важную роль в большом количестве физиологических процессов. Глутаматзависимые рецепторы возбуждения подразделяются на две основные группы. Первая группа включает лиганд-контролируемые ионные каналы, в то время как вторая включает метаботропные глутаматные рецепторы (mGluR). Метаботропные глутаматные рецепторы представляют собой подсемейство G-белок-связанных рецепторов (GPCR). В настоящее время известны восемь различных представителей mGluR. На основании структурных параметров, таких как гомология последовательности, система вторичного мессенджера, используемая этими рецепторами, и их различное сродство к низкомолекулярным соединениям, эти восемь рецепторов могут быть подразделены на три группы: mGluR1 и mGluR5 принадлежат к группе I, они связываются с фосфолипазой С, и их активация приводит к внутриклеточной мобилизации иона кальция. mGluR2 иmGluR3 принадлежат к группе II, mGluR4, mGluR6, mGluR7 и mGluR8 принадлежат к группе III, они связываются с аденилциклазой, и их активация приводит к снижению сАМР вторичного мессенджера, а также ослаблению нейронной активности. Было показано, что присутствие антагонистов mGluR I группы приводит к снижению предсинаптического высвобождения нейротрансмиттерного глутамата и, как следствие, к снижению глутаматпроводимого нейронного возбуждения посредством постсинаптических механизмов. Поскольку считается, что различные патофизиологические процессы и болезненные состояния, воздействующие на ЦНС, ответственны за избыточное глутамат-индуцируемое возбуждение, антагонисты mGluR I группы могли быть терапевтически полезными в лечении заболеваний ЦНС. Следовательно, антагонисты mGluR I группы могут вводиться для обеспечения нейрозащиты при острых и хронических патологических состояниях, таких как слабоумие, связанное со СПИД, болезнь Альцгеймера, синдром Крейтцфельда-Якоба, бычья губкообразная энцефалопатия (bovine spongiformencephalopathy - BSE) или другие прионсвязанные инфекции, заболевания, затрагивающие митохондриальную дисфункцию, заболевания, затрагивающие -амилоид и/или тауропатию (tauropathy), такие как синдром Дауна, печеночная энцефалопатия, болезнь Хантингтона, заболевания двигательного нейрона,такие как боковой амиотрофический склероз (amyotrophic lateral sclerosis - ALS), рассеянный склероз(multiple sclerosis - MS), оливопонтоцеребеллярная атрофия, послеоперационное нарушение познавательной функции (post-operative cognitive deficite POCD), болезнь Паркинсона, слабоумие сосудистого генеза и деменция фронтальной лобной доли, травмы глаз, глазные болезни (например, глаукома, ретинопатия), травмы/повреждения головного и спинного мозга, гипогликемия, гипоксия (например, перинатальная), ишемия (например, в результате остановки сердца, приступа, операций шунтирования или введения трансплантата), припадки/судороги/эпилепсия, глиома и другие опухоли, повреждение внутреннего уха (например, шум в ушах, повреждение, вызванное звуком или лекарственными средствами), Lдопа-индуцированная и поздняя дискинезия, болезнь Вильсона-Коновалова. Другие показания в данном контексте включают симптоматическое воздействие при следующих расстройствах: зависимость (никотиновая, алкогольная, опийная, кокаиновая, амфетаминовая, ожирение и др.), боковой амиотрофический склероз (ALS), расстройства, связанные с состоянием беспокойства и панического страха, расстройство дефицита внимания, вызванного гиперактивностью (attention deficithyperactivity disorder - ADHD), синдром усталых ног и синдром гиперактивности у детей, аутизм, припадки/судороги/эпилепсия, слабоумие (например, при болезни Альцгеймера, синдроме Корсакова, слабоумие сосудистого генеза, слабоумие при ВИЧ-инфекции, синдроме Дауна), депрессия (включая депрессию, вызванную заражением вирусом Борна) и биполярное маниакально-депрессивное расстройство,толерантность к лекарственному средству, например, опиоидам, дискинезия (например, L-допаиндуцированная, поздняя дискинезия или дискинезия при болезни Хантингтона), синдром хрупкой Xхромосомы, хорея Хантингтона, синдром раздраженной толстой кишки (irritable bowel syndrome - IBS),мигрень, рассеянный склероз, мышечные спазмы, боль (хроническая и острая), болезнь Паркинсона, посттравматическое стрессовое расстройство, шизофрения, спастичность, звон в ушах, синдром Туретта,недержание мочи и тошнота, болезнь Вильсона-Коновалова. Заявителями изобретения было установлено, что некоторые тетрагидрохинолоны являются антагонистами mGluR I группы. Следовательно, данные соединения могут быть терапевтически полезными при лечении состояний, в которые вовлечено избыточное глутамат-индуцированное возбуждение ЦНС. Такие вещества предпочтительно вводятся в форме фармацевтической композиции, где они присутствуют вместе с одним или несколькими фармацевтически приемлемыми разбавителями, носителями или наполнителями. Тетрагидрохинолиноны описаны в научной литературе. Например, в публикации Kajigaeshi, Shoji;CHEXEU ISSN:0911-9566. CAN 115:135894 AN 1991:535894 CAPLUS) описывается 2-бензилсульфанил 7,7-диметил-5-оксо-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-3-карбонитрил. Однако это соединение не показало активности в качестве антагониста mGluR I группы. 2-Бензилсульфанил-5-оксо-5,6,7,8-тетрагидрохинолин 3-карбонитрил; 2-(2-метоксифенил)-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он; 2-бензилокси-7,8-дигидро-6 Нхинолин-5-он; 3-нитро-7,8-дигидро-6H-хинолин-5-он были описаны в публикациях: John Wyeth andKong, Angewandte Chemie, International Edition (2000), 39(10), 1775-1777; Fink, David M. et al. HoechstRoussel Pharmaceuticals Inc., Somerville, USA, Journal of Medicinal Chemistry (1995), 38(18), 3645-51; Marcoux, Jean-Francois et al. MerckCo., Rahway, NJ, USA, Journal of Organic Chemistry (2001), 66(12), 41944199; Hoffman, Jacob M. et al. Merck Sharp and Dohme Res. Lab., West Point, USA, Journal of Organic Chemistry (1984), 49(1), 193-5. Однако для этих соединений не было продемонстрировано никакой метаботропной активности. Задачей настоящего изобретения является создание новых фармацевтически активных соединений,которые представляют собой тетрагидрохинолоновые антагонисты mGluR I группы и их фармацевтические композиции. Настоящее изобретение также относится к новому способу лечения, устранения, а также облегчения, смягчения или улучшения состояния при нежелательных ЦНС расстройствах, в которые вовлечено избыточное глутамат-индуцированное возбуждение ЦНС, с помощью соединения настоящего изобретения или фармацевтической композиции, содержащей указанное соединение. Кроме того, настоящее изобретение относится к способу получения активного тетрагидрохинолонового действующего вещества. Другие предметы настоящего изобретения станут понятны из представленного далее описания, а некоторые другие предметы будут очевидны для квалифицированного специалиста данной области техники. Настоящее изобретение относится к соединениям формулы IA где R2 представляет собой C2-6 алкил, циклоС 3-12 алкил, циклоС 3-12 алкил-С 1-6 алкил, С 2-6 алкенил,C2-6 алкинил, арил, биарил, арилгетероарил, гетероарилгетероарил, гетероариларил, арил-С 1-6 алкил, арилС 2-6 алкенил, арил-С 2-6 алкинил, гетероарил, гетероарил-C1-6 алкил, гетероарил-С 2-6 алкенил, гетероарилC2-6 алкинил, 2,3-дигидро-1 Н-инденил, C2-6 алкокси, гидрокси-C2-6 алкокси, циклоС 3-12 алкокси, циклоC3-12 алкил-C1-6 алкокси, арилокси, арил-C1-6 алкокси, С 1-6 алкокси-C1-6 алкил, С 1-6 алкилтио, C4-6 алкенилтио, циклоС 3-12 алкилтио, циклоС 3-12 алкил-C1-6 алкилтио, циклоС 3-12 алкил-C3-6 алкенилтио, C1-6 алкокси-C1-6 алкилтио, C1-6 алкокси-C3-6 алкенилтио, арил-C3-6 алкенилтио, гетероарил-C1-6 алкилтио, C1-6 алкилсульфонил,циклоС 3-12 алкил-C1-6 алкилсульфонил, арил-С 1-6 алкилсульфонил, C1-6 алкиламино, диС 1-6 алкиламино, циклоС 3-12 алкиламино,С 1-6 алкоксициклоС 3-12 алкиламино,циклоС 3-12 алкил-С 1-6 алкиламино,диС 1-6 алкиламино-C1-6 алкил, С 1-6 алкокси-С 2-6 алкиламино, ариламино, арил-C1-6 алкиламино, N-циклоС 3-12 алкилN-С 1-6 алкиламино, N-арил-N-C1-6 алкиламино, N-арилС 1-6 алкил-N-С 1-6 алкиламино, 2-инданиламино,1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил, тетрагидрофурил, пирролидино, пиперидино, 4-арилпиперидино, 4 гетероарилпиперидино, морфолино, пиперазино, 4-C1-6 алкилпиперазино, 4-арилпиперазино, гексаметиленимино, бензазепинил, 1,3-дигидро-2 Н-изоиндол-2-ил, гетероарил-C1-6 алкокси, гетероариламино, гетероарил-С 1-6 алкиламино, -NHC(=O)-R11, -NHSO2-R11, -NHC(=O)OR11, -C(=O)NH-R11 или -С 1-6 алкилС(=O)NH-R11, где циклоС 3-12 алкил является необязательно ненасыщенным и где один атом углерода в циклоC3-12 алкильном фрагменте может быть заменен на атом кислорода или NR12-фрагмент;R5 и R6, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый независимо представляет собой водород, гидрокси, C1-6 алкил; циклоС 3-12 алкил, С 2-6 алкенил, C1-6 алкокси, С 1-6 алкокси-С 1-6 алкил, C1-6 алкилтио, C3-6 алкенилтио, C1-6 алкиламино, диC1-6 алкиламино, циклоС 3-12 алкиламино, диC1-6 алкиламиноC1-6 алкил, арил-С 1-6 алкиламино, арил, арил-С 1-6 алкил или арил-C2-6 алкенил; или один из R5 и R6 и один из R7 и R8 вместе представляют собой -(СН 2)n-, где n равно 3, 4 или 5, в то время как другой из R5 и R6, а также другой из R7 и R8, оба, представляют собой водород;R7 и R8, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый независимо представляет собой-2 010656 водород, C1-6 алкил, циклоС 3-12 алкил, С 2-6 алкенил, циклоC3-12 алкил-C1-6 алкил, арил, арил-C1-6 алкил, гетероарил или гетероарил-С 1-6 алкил; или R7 и R8 могут вместе образовывать -(СН 2)m-, где m равно 4, 5 или 6;R9 и R10, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый независимо представляет собой водород, С 1-6 алкил, гидрокси или С 1-6 алкокси;R11 представляет собой водород, С 1-6 алкил, C2-6 алкенил, арил, арил-С 1-6 алкил, арил-C2-6 алкенил, гетероарил, гетероарил-С 1-6 алкил, C1-6 алкиламино, диС 1-6 алкиламино, циклоС 3-12 алкиламино, диC1-6 алкиламино-C1-6 алкил, ариламино, арил-С 1-6 алкиламино, арил-С 2-6 алкениламино, N-арил-N-С 1-6 алкиламино,пирролидино, пиперидино, морфолино, гексаметиленимино, бензазепинил, 1,3-дигидро-2 Н-изоиндол-2 ил, циклоС 3-12 алкил или циклоС 3-12 алкил-C1-6 алкил, где циклоС 3-12 алкил является необязательно ненасыщенным и где один атом углерода в циклоС 3-12 алкильном фрагменте может быть заменен на атом кислорода или NR12-фрагмент;R12 представляет собой водород, C1-6 алкил, арил, гетероарил, арил-С 1-6 алкил или гетероарилC1-6 алкил; где термин С 1-6 алкил означает алкильные группы с прямой или разветвленной цепью; термин C2-6 алкенил означает алкенильные группы с прямой или разветвленной цепью; термин C2-6 алкинил означает алкинильные группы с прямой или разветвленной цепью; термин циклоС 3-12 алкил означает моноциклические, бициклические или трициклические алкильные группы, в том числе циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, бицикло[2.2.1]гептил и адамантил; термин арил означает фенил или нафтил или фенил, замещенный одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из галогена, трифторметила, С 1-6 алкила, C2-6 алкенила, C1-6 алкокси,амино, гидрокси, нитро, циано, цианометила, С 1-6 алкоксикарбонила, C1-6 алкиламино, диС 1-6 алкиламино,пиперидинила, морфолинила и пиридила; термин биарил означает бифенилен, предпочтительно 4,4'-бифенилен, где один или оба фенильных кольца могут быть необязательно замещенными одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из галогена, трифторметила, C1-6 алкила, C2-6 алкенила, C1-6 алкокси, амино, гидрокси, нитро,циано, C1-6 алкоксикарбонила, C1-6 алкиламино, диС 1-6 алкиламино, пиперидинила, морфолинила и пиридила; термин гетероарил означает ароматическое 5-6-членное кольцо, включающее в себя от одного до четырех гетероатомов, выбранных из атомов кислорода, серы и азота, и 5-6-членное бициклическое кольцо, включающее в себя от одного до четырех гетероатомов, выбранных из атомов кислорода, серы и азота, конденсированное с бензольным кольцом или 5-6-членным кольцом, включающим в себя от одного до четырех гетероатомов, выбранных из атомов кислорода, серы и азота, где гетероарил является необязательно замещенным одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из галогена,трифторметила, С 1-6 алкила, C2-6 алкенила, C1-6 алкокси, амино, гидрокси, нитро, циано, C1-6 алкоксикарбонила, С 1-6 алкиламино, диC1-6 алкиламино, пиперидинила, морфолинила, пиридила и арила; гетероарил может представлять собой, например, фурил, тиофенил, пирролил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил,имидазолил, оксадиазолил, тетразолил, пиридинил, пиримидил, бензофурил, бензотиофенил, индолил,бензимидазолил, бензоксазолил, бензотиазолил, хинолил и изохинолил; и термин галоген означает фтор, хлор, бром и йод; и их оптические изомеры, полиморфы и фармацевтически приемлемые кислотно- и основноаддитивные соли, гидраты и сольваты; причем R2 может не являться незамещенным фенилом или нафтилом;R2 может не представлять собой замещенный фенил, содержащий по меньшей мере один ортозаместитель, отличный от водорода, сходный с тетрагидрохинолиновым циклом формулы IA, к которому присоединен фенил;R2 может не являться диметиламиногруппой; если один из R5 и R6 и один из R7 и R8, вместе, представляют собой -(CH2)n-, где n равно 3, 4 или 5, в то время как другой из R5 и R6 и другой из R7 и R8, оба, представляют собой водород, тогда R2 может также представлять собой галоген; если R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9 и R10, все одновременно, представляют собой водород, тогда R2 может не являться С 2-6 алкилом; если R3 представляет собой цианогруппу, тогда R2 может не являться метилтио- или этилтиогруппой;R7 и R8 могут не являться фурилом; и соединение формулы IA может не представлять собой 2-бензилокси-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-фенокси-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-(1 Н-индол-3-ил)-7,8-дигидро-6H-хинолин-5-он,2-(1 Н-индол-3-ил)-7,7-диметил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-тиофен-2-ил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,-3 010656 2-этокси-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,7,7-диметил-2-(6-метил-пиридин-3-илметилсульфанил)-5-оксо-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-3 карбонитрил,2-(1 Н-бензимидазол-2-илметилсульфанил)-7,7-диметил-5-оксо-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-3 карбонитрил,2-(4-метоксифенил)-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-(4-хлорфенил)-7,7-диметил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-(4-фторфенил)-7,8-дигидро-6H-хинолин-5-он,2-(4-изопропилфенил)-5-оксо-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-3-карбонитрил или 2-циклогексил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он; такое соединение формулы IA, в котором R3 представляет собой водород, циано или нитрогруппу; такое соединение формулы IA, в котором R4 представляет собой водород; такое соединение формулы IA, где R5 и R6, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый независимо представляет собой водород или С 1-6 алкил, и R7 и R8, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый независимо представляет собой водород, C1-6 алкил или циклоС 3-12 алкил, или в котором один из R5 и R6 и один из R7 и R8, вместе, представляют собой -(СН 2)n-, где n равно 3, 4 или 5, в то время как другой из R5 и R6, а также другой из R7 и R8, оба, представляют собой водород, или в котором R7 и R8 могут вместе образовывать -(CH2)m-, где m равно 4, 5 или 6; такое соединение формулы IA, где R5 и R6, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый независимо представляет собой водород, метил или этил; такое соединение формулы IA, где R7 и R8, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый независимо представляет собой водород, метил или циклогексил; такое соединение формулы IA, в котором один из R5 и R6 и один из R7 и R8, вместе, представляют собой -(СН 2)n-, где n равно 4, в то время как другой из R5 и R6, а также другой из R7 и R8, оба, представляют собой водород; такое соединение формулы IA, в котором R7 и R8, вместе, представляют собой -(СН 2)m-, где m равно 5 или 6; такое соединение формулы IA, где R9 и R10, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый независимо представляет собой водород или С 1-6 алкил; такое соединение формулы IA, где R9 и R10, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый независимо представляет собой водород или метил; такое соединение формулы IA, в котором R2 представляет собой C1-6 алкилтио, C4-6 алкенилтио или циклоС 3-12 алкилтио; R3 представляет собой водород или циано; R4 представляет собой водород, галоген,нитро или C1-6 алкокси; R5 и R6, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый независимо представляет собой водород или C1-6 алкил; R7 и R8, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый независимо представляет собой водород, C1-6 алкил или циклоС 3-12 алкил или R7 и R8 могут вместе представлять собой -(СН 2)m-, где m равно 4, 5 или 6; и R9 и R10, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый независимо представляет собой водород или C1-6 алкил; такое соединение формулы IA, в котором R2 представляет собой C2-6 алкокси, циклоC3-12 алкокси,циклоС 3-12 алкил-С 1-6 алкокси, арилокси, арил-C1-6 алкокси или С 1-6 алкокси-C1-6 алкил; R3 представляет собой водород или циано; R4 представляет собой водород, галоген, нитрогруппу или C1-6 алкокси; R5 и R6,которые могут быть одинаковыми или разными, каждый независимо представляет собой водород илиC1-6 алкил; R7 и R8, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый независимо представляет собой водород, C1-6 алкил или циклоC3-12 алкил или R7 и R8 могут вместе представлять собой -(СН 2)m-, гдеm равно 4, 5 или 6; и R9 и R10, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый независимо представляет собой водород или C1-6 алкил; такое соединение формулы IA, в котором R2 представляет собой C1-6 алкиламино, ди С 1-6 алкиламино, циклоС 3-12 алкиламино, циклоС 3-12 алкил-C1-6 алкиламино, диC1-6 алкиламино-C1-6 алкил,C1-6 алкокси-C2-6 алкиламино, ариламино, арил-C1-6 алкиламино, N-циклоC3-12 алкил-N-C1-6 алкиламино, Nарил-N-C1-6 алкиламино, N-арил-C1-6 алкил-N-С 1-6 алкиламино, где арильные фрагменты могут быть незамещенными или замещенными одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из метокси, циано, галогена, гидрокси, метила, пиридила, морфолинила и пиперидинила; R3 представляет собой водород или циано; R4 представляет собой водород, галоген, нитро или С 1-6 алкокси; R5 и R6, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый независимо представляет собой водород или С 1-6 алкил; R7 и R8, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый независимо представляет собой водород, С 1-6 алкил или циклоC3-12 алкил, или R7 и R8 могут вместе представлять собой -(СН 2)m-, гдеm равно 4, 5 или 6; и R9 и R10, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый независимо представляет собой водород или C1-6 алкил; такое соединение формулы IA, в котором R2 представляет собой C2-6 алкил, циклоС 3-12 алкил, циклоС 3-12 алкил-С 1-6 алкил, C2-6 алкенил или арил-С 1-6 алкил; R3 представляет собой водород, циано, нитро или морфолино; R4 представляет собой водород, галоген, нитро или С 1-6 алкокси; R5 и R6, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый независимо представляет собой водород или C1-6 алкил; R7 и R8, ко-4 010656 торые могут быть одинаковыми или разными, каждый независимо представляет собой водород, C1-6 алкил или циклоС 3-12 алкил, или R7 и R8 могут вместе представлять собой -(СН 2)m-, где m равно 4, 5 или 6; и R9 иR10, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый независимо представляет собой водород или С 1-6 алкил; такое соединение формулы IA, в котором R2 представляет собой арил-C2-6 алкинил или гетероарилC2-6 алкинил, где арильный фрагмент может быть незамещенным или замещенным одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из метокси, циано, галогена, гидрокси и метила, и гетероарильный фрагмент может быть незамещенным или замещенным одним или двумя заместителями,каждый из которых независимо выбран из фенила, метокси, циано, галогена, гидрокси и метила; R3 представляет собой водород, циано или нитро; R4 представляет собой водород; R5 и R6, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый независимо представляет собой водород или С 1-6 алкил; R7 и R8, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый независимо представляет собой водород, C1-6 алкил или циклоС 3-12 алкил или R7 и R8 могут вместе образовывать -(СН 2)m-, где m равно 4, 5 или 6; и R9 и R10,которые могут быть одинаковыми или разными, каждый независимо представляет собой водород или С 1-6 алкил; такое соединение формулы IA, в котором R2 представляет собой биарил или гетероариларил, где арильные фрагменты могут быть незамещенными или замещенными одним или двумя заместителями,каждый из которых независимо выбран метокси, циано, галогена, гидрокси и метила; R3 представляет собой водород, циано или нитро; R4 представляет собой водород; R5 и R6, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый независимо представляет собой водород или С 1-6 алкил; R7 и R8, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый независимо представляет собой водород, C1-6 алкил или циклоС 3-12 алкил, или R7 и R8 могут вместе представлять собой -(СН 2)m-, где m равно 4, 5 или 6; и R9 и R10,которые могут быть одинаковыми или разными, каждый независимо представляет собой водород или С 1-6 алкил; такое соединение формулы IA, в котором R2 представляет собой арилгетероарил или гетероарилгетероарил, где арильные фрагменты и гетероарильные фрагменты, которые не являются непосредственно присоединенными к тетрагидрохинолиновому кольцу формулы IA, могут быть незамещенными или замещенными одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из метокси, циано,галогена, гидрокси, метила, пиридила, морфолинила и пиперидинила; R3 представляет собой водород,циано или нитро; R4 представляет собой водород; R5 и R6, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый независимо представляет собой водород или C1-6 алкил; R7 и R8, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый независимо представляет собой водород, C1-6 алкил или циклоС 3-12 алкил или R7 и R8 могут вместе представлять собой -(СН 2)m-, где m равно 4, 5 или 6; и R9 и R10, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый независимо представляет собой водород или C1-6 алкил; такое соединение формулы IA, в котором R2 представляет собой галоген, арил, гетероарил, ариламино, арил-C1-6 алкиламино, циклоС 3-12 алкил, пиперидино, 4-арилпиперидино, морфолино, пиперазино, 4 С 1-6 алкилпиперазино или 4-арилпиперазино, где арильные фрагменты и гетероарильные фрагменты могут быть незамещенными или замещенными одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из метокси, циано, галогена, гидрокси и метила; один из R5 и R6 и один из R7 и R8, вместе,представляют -(СН 2)n-, где n равно 3, 4 или 5, в то время как другой из R5 и R6, а также другой из R7 и R8,оба, представляют собой водород; R3 представляет собой водород, циано или нитро; R4 представляет собой водород; и R9 и R10, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый независимо представляет собой водород или С 1-6 алкил. Кроме того, изобретение относится к способу лечения состояния животного, включая человека, связанное с глутамат-индуцированным возбуждением ЦНС, включающему введение животному mGluR антагониста, выбранного из соединений формулы IA где R2 представляет собой С 1-6 алкил, циклоС 3-12 алкил, циклоС 3-12 алкил-С 1-6 алкил, C2-6 алкенил,С 2-6 алкинил, арил, биарил, арилгетероарил, гетероарилгетероарил, гетероариларил, арил-C1-6 алкил, арилС 2-6 алкенил, арил-C2-6 алкинил, гетероарил, гетероарил-С 1-6 алкил, гетероарил-С 2-6 алкенил, гетероарилC2-6 алкинил, 2,3-дигидро-1 Н-инденил, C1-6 алкокси, гидрокси-C2-6 алкокси, циклоС 3-12 алкокси, циклоС 3-12 алкил-C1-6 алкокси, арилокси, арил-С 1-6 алкокси, С 1-6 алкокси-С 1-6 алкил, С 1-6 алкилтио, С 4-6 алкенилтио, циклоС 3-12 алкилтио,циклоС 3-12 алкил-С 1-6 алкилтио,циклоC3-12 алкил-C3-6 алкенилтио,С 1-6 алкоксиС 1-6 алкилтио, С 1-6 алкокси-С 3-6 алкенилтио, арил-С 1-6 алкилтио, арил-С 3-6 алкенилтио, гетероарилC1-6 алкилтио, C1-6 алкилсульфонил, циклоС 3-12 алкил-C1-6 алкилсульфонил, арил-C1-6 алкилсульфонил,C1-6 алкиламино,диC1-6 алкиламино,циклоС 3-12 алкиламино,C1-6 алкоксициклоС 3-12 алкиламино,циклоС 3-12 алкил-С 1-6 алкиламино, диС 1-6 алкиламино-C1-6 алкил, C1-6 алкокси-С 2-6 алкиламино, ариламино,-5 010656 арил-C1-6 алкиламино, N-циклоС 3-12 алкил-N-C1-6 алкиламино, N-арил-N-C1-6 алкиламино, N-арилС 1-6 алкилN-C1-6 алкиламино, 2-инданиламино, 1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил, тетрагидрофурил, пирролидино,пиперидино, 4-арилпиперидино, 4-гетероарилпиперидино, морфолино, пиперазино, 4-С 1-6 алкилпиперазино, 4-арилпиперазино, гексаметиленимино, бензазепинил, 1,3-дигидро-2 Н-изоиндол-2-ил, гетероарил-C1-6 алкокси, гетероариламино, гетероарил-С 1-6 алкиламино, -NHC(=O)-R11, -NHSO2-R11,-NHC(=O)OR11, -С(=O) NH-R11 или -C1-6 алкил-С(=O)NH-R11, где циклоС 3-12 алкил является необязательно ненасыщенным и где один атом углерода в циклоС 3-12 алкильном фрагменте может быть замещен на атом кислорода или NR12-фрагментом;R5 и R6, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый независимо представляет собой водород, гидрокси, C1-6 алкил; циклоС 3-12 алкил, C2-6 алкенил, C1-6 алкокси, C1-6 алкокси-С 1-6 алкил, С 1-6 алкилтио, С 3-6 алкенилтио, C1-6 алкиламино, диС 1-6 алкиламино, циклоС 3-12 алкиламино, диC1-6 алкиламиноC1-6 алкил, арил-C1-6 алкиламино, арил, арил-С 1-6 алкил или арилC2-6 алкенил; или один из R5 и R6 и один из R7 и R8, вместе, представляют собой -(СН 2)n-, где n равно 3, 4 или 5, в то время как другой из R5 и R6, а также другой из R7 и R8, оба, представляют собой водород;R7 и R8, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый независимо представляет собой водород, С 1-6 алкил, циклоС 3-12 алкил, C2-6 алкенил, циклоC3-12 алкил-С 1-6 алкил, арил, арил-С 1-6 алкил, гетероарил или гетероарил-C1-6 алкил; или R7 и R8 могут вместе представлять -(CH2)m-, где m равно 4, 5 или 6;R9 и R10, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый независимо представляет собой водород, С 1-6 алкил, гидрокси или C1-6 алкокси;R11 представляет собой водород, C1-6 алкил, C2-6 алкенил, арил; арил-C1-6 алкил, арил-C2-6 алкенил, гетероарил, гетероарил-С 1-6 алкил, C1-6 алкиламино, диC1-6 алкиламино, циклоС 3-12 алкиламино, диC1-6 алкиламино-C1-6 алкил, ариламино, арил-C1-6 алкиламино, арил-C2-6 алкениламино, N-арил-N-C1-6 алкиламино,пирролидино, пиперидино, морфолино, гексаметиленимино, бензазепинил, 1,3-дигидро-2 Н-изоиндол-2 ил, циклоC3-12 алкил или циклоC3-12 алкил-C1-6 алкил, где циклоC3-12 алкил является необязательно ненасыщенным и где один атом углерода в циклоC3-12 алкильном фрагменте может быть замещен на атом кислорода или NR12-фрагменом;R12 представляет собой водород, C1-6 алкил, арил, гетероарил, арил-C1-6 алкил или гетероарил-C1-6 алкил; где термин C1-6 алкил означает алкильные группы с прямой или разветвленной цепью; термин C2-6 алкенил означает алкенильные группы с прямой или разветвленной цепью; термин C2-6 алкинил означает алкинильные группы с прямой или разветвленной цепью; термин циклоС 3-12 алкил означает моноциклические, бициклические или трициклические алкильные группы, в том числе циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, бицикло[2.2.1]гептил и адамантанил; термин арил означает фенил или нафтил или фенил, замещенный одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из галогена, трифторметила, C1-6 алкила, C2-6 алкенила, C1-6 алкокси,амино, гидрокси, нитро, циано, цианометила, C1-6 алкоксикарбонила, C1-6 алкиламино, диC1-6 алкиламино,пиперидинила, морфолинила и пиридила; термин биарил означает бифенилен, предпочтительно 4,4'-бифенилен, где одно или оба фенильных кольца могут быть необязательно замещенными одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из галогена, трифторметила, C1-6 алкила, C2-6 алкенила, C1-6 алкокси, амино, гидрокси, нитро,циано, C1-6 алкоксикарбонила, C1-6 алкиламино, диC1-6 алкиламино, пиперидинила, морфолинила и пиридила; термин гетероарил означает ароматическое 5-6-членное кольцо, включающее в себя от одного до четырех гетероатомов, выбранных из атомов кислорода, серы и азота, и бициклическое кольцо, включающее 5-6-членное кольцо, содержащее от одного до четырех гетероатомов, выбранных из атомов кислорода, серы и азота, конденсированное с бензольным кольцом или 5-6-членным кольцом, включающим в себя от одного до четырех гетероатомов, выбранных из атомов кислорода, серы и азота, где гетероарил является необязательно замещенным одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из галогена, трифторметила, С 1-6 алкила, C2-6 алкенила, C1-6 алкокси, амино, гидрокси, нитро,циано, С 1-6 алкоксикарбонила, С 1-6 алкиламино, диC1-6 алкиламино, пиперидинила, морфолинила, пиридила и арила; гетероарил может представлять собой, например, фурил, тиофенил, пирролил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, имидазолил, оксадиазолил, тетразолил, пиридинил, пиримидил, бензофурил, бензотиофенил, индолил, бензимидазолил, бензоксазолил, бензотиазолил, хинолил и изохинолил; и термин галоген означает фтор, хлор, бром и йод; причем если один из R5 и R6 и один из R7 и R8, вместе, представляют собой -(СН 2)n-, где n равно 3, 4 или 5, в то время как другой из R5 и R6, а также другой из R7 и R8, оба, представляют собой водород, тогда R2 может также представлять собой галоген;-6 010656 и их оптических изомеров, полиморфов и фармацевтически приемлемых кислотно- и основноаддитивных солей, гидратов и сольватов в количестве, которое эффективно для облегчения состояния; такому способу, при котором соединение вводится в форме фармацевтической композиции, включающей соединение в сочетании с одним или несколькими фармацевтически приемлемыми разбавителями, наполнителями или носителями; такому способу, когда состояние, связанное с избыточным глутамат-индуцированным возбуждением ЦНС, выбрано из группы, включающей слабоумие, связанное со СПИД, болезнь Альцгеймера, синдром Крейтцфельда-Якоба, бычью губкообразную энцефалопатию (BSE) или другие прионсвязанные инфекции, заболевания, затрагивающие митохондриальную дисфункцию, заболевания, затрагивающие-амилоид и/или тауропатию (tauropathy), такие как синдром Дауна, печеночная энцефалопатия, болезнь Хантингтона, заболевания, связанные с двигательным нейроном, такие как боковой амиотрофический склероз (ALS), рассеянный склероз (MS), оливопонтоцеребеллярная атрофия, послеоперационное нарушение познавательной функции (POCD), болезнь Паркинсона, слабоумие сосудистого генеза и деменция фронтальной лобной доли, травмы глаз, глазные болезни (например, глаукома, ретинопатия), травмы/повреждения головного и спинного мозга, гипогликемию, гипоксию (например, перинатальную),ишемию (например, в результате остановки сердца, приступа, операций шунтирования или введения трансплантата), припадки/судороги/эпилепсию, глиому и другие опухоли, повреждение внутреннего уха(например, шум в ушах, повреждение, вызванное звуком или лекарственными средствами), L-допаиндуцированную и позднюю дискинезию, болезнь Вильсона-Коновалова; такому способу, при котором состояние, связанное с избыточным глутамат-индуцированным возбуждением ЦНС, выбрано из группы, включающей зависимость (никотиновую, алкогольную, опийную,кокаиновую, амфетаминовую, ожирение и другие), боковой амиотрофический склероз (ALS), расстройства, связанные с состоянием беспокойства и панического страха, расстройство дефицита внимания, вызванное гиперактивностью (ADHD), синдром усталых ног и синдром гиперактивности у детей, аутизм,припадки, судороги, эпилепсия, слабоумие (например, при болезни Альцгеймера, синдроме Корсакова,слабоумие сосудистого генеза, слабоумие при ВИЧ-инфекции, синдроме Дауна), депрессию (включая депрессию, вызванную заражением вирусом Борна) и биполярное маниакально-депрессивное расстройство, толерантность к лекарственному средству, например, опиоидам, дискинезию (например, L-допаиндуцированную, позднюю дискинезию или дискинезию при болезни Хантингтона), синдром хрупкойX-хромосомы, хорею Хантингтона, синдром раздраженной толстой кишки (IBS), мигрень, рассеянный склероз, мышечные спазмы, боль (хроническую и острую), болезнь Паркинсона, посттравматическое стрессовое расстройство, шизофрению, спастичность, звон в ушах, синдром Туретта, недержание мочи и тошноту, болезнь Вильсона-Коновалова. Далее изобретение относится к фармацевтической композиции, включающей в сочетании с одним или несколькими фармацевтически приемлемыми наполнителями или разбавителями соединение, выбранное из соединений формулы IA где R2 представляет собой C2-6 алкил, циклоС 3-12 алкил, циклоС 3-12 алкил-С 1-6 алкил, С 2-6 алкенил, С 2-6 алкинил, арил, биарил, арилгетероарил, гетероарилгетероарил, гетероариларил, арил-C1-6 алкил, арил-C2-6 алкенил, арил-C2-6 алкинил, гетероарил, гетероарил-C1-6 алкил, гетероарил-C2-6 алкенил, гетероарил-C2-6 алкинил, 2,3-дигидро-1 Н-инденил, С 2-6 алкокси, гидрокси-C2-6 алкокси, циклоС 3-12 алкокси, циклоC3-12 алкил-C1-6 алкокси, арилокси, арил-С 1-6 алкокси, С 1-6 алкокси-С 1-6 алкил, C1-6 алкилтио, С 4-6 алкенилтио, циклоС 3-12 алкилтио, циклоС 3-12 алкил-C1-6 алкилтио, циклоС 3-12 алкил-C3-6 алкенилтио, C1-6 алкокси-C1-6 алкилтио, С 1-6 алкокси-С 3-6 алкенилтио, арил-C3-6 алкенилтио, гетероарил-С 1-6 алкилтио, C1-6 алкилсульфонил,циклоС 3-12 алкил-С 1-6 алкилсульфонил, арил-C1-6 алкилсульфонил, C1-6 алкиламино, диC1-6 алкиламино, циклоС 3-12 алкиламино, C1-6 алкоксициклоС 3-12 алкиламино, циклоС 3-12 алкил-C1-6 алкиламино, диC1-6 алкиламино-C1-6 алкил, C1-6 алкокси-C2-6 алкиламино, ариламино, арил-C1-6 алкиламино, N-циклоС 3-12 алкил-NC1-6 алкиламино, N-арил-N-C1-6 алкиламино, N-арил-C1-6 алкил-N-C1-6 алкиламино, 2-инданиламино, 1,2,3,4 тетрагидроизохинолин-2-ил, тетрагидрофурил, пирролидино, пиперидино, 4-арилпиперидино, 4 гетероарилпиперидино, морфолино, пиперазино, 4-C1-6 алкилпиперазино, 4-арилпиперазино, гексаметиленимино, бензазепинил, 1,3-дигидро-2 Н-изоиндол-2-ил, гетероарил-C1-6 алкокси, гетероариламино, гетероарил-C1-6 алкиламино, -NHC(=O)-R11, -NHSO2-R11, -NHC(=O)OR11, -C(=O)NH-R11 или -C1-6 алкилС(=O)NH-R11, где циклоС 3-12 алкил является необязательно ненасыщенным и где один атом углерода в циклоC3-12 алкильном фрагменте может быть заменен на атом кислорода или NR12-фрагмент;R5 и R6, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый независимо представляет собой водород, гидрокси, C1-6 алкил; циклоС 3-12 алкил, С 2-6 алкенил, C1-6 алкокси, C1-6 алкокси-C1-6 алкил, C1-6 алкилтио, C3-6 алкенилтио, C1-6 алкиламино, диC1-6 алкиламино, циклоC3-12 алкиламино, диC1-6 алкиламиноC1-6 алкил, арил-C1-6 алкиламино, арил, арил-C1-6 алкил или арил-C2-6 алкенил; или один из R5 и R6 и один из R7 и R8, вместе, представляют -(СН 2)n-, где n равно 3, 4 или 5, в то время как другой из R5 и R6, а также другой из R7 и R8, оба, представляют собой водород;R7 и R8, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый независимо представляет собой водород, C1-6 алкил, циклоC3-12 алкил, С 2-6 алкенил, циклоC3-12 алкил-C1-6 алкил, арил, арил-C1-6 алкил, гетероарил или гетероарил-C1-6 алкил; или R7 и R8 могут вместе представлять -(СН 2)m-, где m равно 4, 5 или 6;R9 и R10, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый независимо представляет собой водород, C1-6 алкил, гидрокси или C1-6 алкокси;R11 представляет собой водород, C1-6 алкил, C2-6 алкенил, арил; арил-C1-6 алкил, арил-C2-6 алкенил, гетероарил, гетероарил-C1-6 алкил, C1-6 алкиламино, диC1-6 алкиламино, циклоC3-12 алкиламино, диC1-6 алкиламино-C1-6 алкил, ариламино, арил-C1-6 алкиламино, арил-C2-6 алкениламино, N-арил-N-C1-6 алкиламино,пирролидино, пиперидино, морфолино, гексаметиленимино, бензазепинил, 1,3-дигидро-2 Н-изоиндол-2 ил, циклоC3-12 алкил или циклоC3-12 алкилC1-6 алкил, где циклоC3-12 алкил является необязательно ненасыщенным и где один атом углерода в циклоC3-12 алкильном фрагменте может быть заменен на атом кислорода или NR12-фрагмент;R12 представляет собой водород, C1-6 алкил, арил, гетероарил, арил-C1-6 алкил или гетероарилC1-6 алкил; где термин C1-6 алкил означает алкильные группы с прямой или разветвленной цепью; термин C2-6 алкенил означает алкенильные группы с прямой или разветвленной цепью; термин C2-6 алкинил означает алкинильные группы с прямой или разветвленной цепью; термин циклоC3-12 алкил означает моноциклические, бициклические или трициклические алкильные группы, включая циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, бицикло[2.2.1]гептил и адамантанил; термин арил означает фенил или нафтил или фенил, замещенный одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из галогена, трифторметила, C1-6 алкила, C2-6 алкенила, C1-6 алкокси,амино, гидрокси, нитро, циано, цианометила, C1-6 алкоксикарбонила, C1-6 алкиламино, диC1-6 алкиламино,пиперидинила, морфолинила и пиридила; термин биарил означает бифенилен, предпочтительно 4,4'-бифенилен, где одно или оба фенильных кольца могут быть необязательно замещенными одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из галогена, трифторметила, C1-6 алкила, C2-6 алкенила, C1-6 алкокси, амино, гидрокси, нитро,циано, C1-6 алкоксикарбонила, С 1-6 алкиламино, диC1-6 алкиламино, пиперидинила, морфолинила и пиридила; термин гетероарил означает ароматическое 5-6-членное кольцо, включающее в себя от одного до четырех гетероатомов, выбранных из атомов кислорода, серы и азота, и бициклическое кольцо, включающее 5-6-членное кольцо, содержащее в себе от одного до четырех гетероатомов, выбранных из атомов кислорода, серы и азота, конденсированное с бензольным кольцом или 5-6-членным кольцом, включающим в себя от одного до четырех гетероатомов, выбранных из атомов кислорода, серы и азота, где гетероарил является необязательно замещенным одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из галогена, трифторметила, C1-6 алкила, C2-6 алкенила, C1-6 алкокси, амино, гидрокси, нитро,циано, C1-6 алкоксикарбонила, С 1-6 алкиламино, диC1-6 алкиламино, пиперидинила, морфолинила, пиридила и арила; гетероарил может представлять собой, например, фурил, тиофенил, пирролил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, имидазолил, оксадиазолил, тетразолил, пиридинил, пиримидил, бензофурил, бензотиофенил, индолил, бензимидазолил, бензоксазолил, бензотиазолил, хинолил и изохинолил; и термин галоген означает фтор, хлор, бром и йод; и их оптических изомеров, полиморфов и фармацевтически приемлемых кислотно- и основноаддитивных солей, гидратов и сольватов; причемR2 может не являться незамещенным фенилом или нафтилом;R2 может не представлять собой замещенный фенил, содержащий по меньшей мере один ортозаместитель, отличный от водорода, сходный с тетрагидрохинолиновым циклом формулы IA, к которому присоединен фенил;R2 может не являться диметиламиногруппой; если один из R5 и R6 и один из R7 и R8, вместе, представляют собой -(СН 2)n-, где n равно 3, 4 или 5, в то время как другой из R5 и R6, и другой из R7 и R8, оба, представляют собой водород, тогда R2 может также представлять собой галоген; если R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9 и R10, все одновременно, представляют собой водород, тогда R2 может не являться C2-6 алкилом; если R3 представляет собой цианогруппу, тогда R2 может не являться метилтио- или этилтиогруп-8 010656 пой;R7 и R8 могут не являться фурилом; и соединение формулы IA может не представлять собой 2-бензилокси-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-фенокси-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-(1 Н-индол-3-ил)-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-(1 Н-индол-3-ил)-7,7-диметил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-тиофен-2-ил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-этокси-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,7,7-диметил-2-(6-метил-пиридин-3-илметилсульфанил)-5-оксо-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-3 карбонитрил,2-(1 Н-бензимидазол-2-илметилсульфанил)-7,7-диметил-5-оксо-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-3 карбонитрил,2-(4-метоксифенил)-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-(4-хлорфенил)-7,7-диметил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-(4-фторфенил)-7,8-дигидро-6H-хинолин-5-он,2-(4-изопропилфенил)-5-оксо-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-3-карбонитрил или 2-циклогексил-7,8-дигидро-6H-хинолин-5-он. Конкретными соединениями формулы IA, которые включены в объем настоящего изобретения, но без ограничения приведенными примерами, являются 7,7-диметил-2-(2-метилаллилсульфанил)-5-оксо-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-3-карбонитрил,2-изопропилсульфанил-7,7-диметил-5-оксо-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-3-карбонитрил,7,7-диметил-5-оксо-2-пропилсульфанил-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-3-карбонитрил,2-(2-метилаллилсульфанил)-5-оксо-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-3-карбонитрил,2-бутилсульфанил-7,7-диметил-5-оксо-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-3-карбонитрил,7,7-диметил-5-оксо-2-пиперидин-1-ил-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-3-карбонитрил,2-бензиламино-7,7-диметил-5-оксо-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-3-карбонитрил,7,7-диметил-2-фенетил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-циклогексилокси-7,7-диметил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-изобутокси-7,7-диметил-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-5-он,2-изобутилсульфанил-7,7-диметил-5-оксо-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-3-карбонитрил,2-бензиламино-7,7-диметил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-бензилокси-7,7-диметил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-бензил-7,7-диметил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-[2-(2-метоксифенил)этил]-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-адамантан-1-ил-6-пропил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,7-фенил-2-пиридин-2-ил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-бензилокси-7-(4-хлорфенил)-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-адамантан-1-ил-7,7-диметил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-адамантан-1-ил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-изобутокси-7-фенил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-фенокси-7-фенил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-фенетил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-бензилокси-7,7-пентаметилен-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-адамантан-1-ил-7,7-пентаметилен-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-этокси-7,7-пентаметилен-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-(2-гидроксиэтокси)-1-ил-7,7-пентаметилен-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-изопропил-7,7-диметил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-бензилокси-7-этил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,7-(4-диметиламинофенил)-2-гексил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-циклогексил-7-пропил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-(4-метоксифенил)-6,6-диметил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,цис,транс-6-этил-2-(4-метоксифенил)-цис,транс-6,8-диметил-7,8-дигидро-6H-хинолин-5-он,2-(3-метоксифенил)-7,7-диметил-7,8-дигидро-6 Н-хинолик-5-он,2-(3-метоксифенил)-6-этил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-(3-метоксифенил)-6-метил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-адамантан-1-ил-6-этил-8-метил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-этокси-7-фуран-2-ил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-адамантан-1-ил-6,6-диметил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,(цис,транс)-2-адамантан-1-ил-6-этил-8-метил-7,8-дигидро-6H-хинолин-5-он и 2-адамантан-1-ил-8-этил-6-метил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,цис,транс-6-этил-2-гексил-6,8-диметил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,-9 010656 2-циклогексилметил-7,7-тетраметилен-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-гексил-7-фенил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-циклогексил-7-изопропил-7,8-дигидро-6H-хинолин-5-он,2-циклогексил-6-этил-6-метил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-(3-метоксифенил)-6,6,8-триметил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,цис,транс-6-этил-2-(3-метоксифенил)-8-метил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он и 8-этил-2-(3-метоксифенил)-6-метил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,цис-2-(3-метоксифенил)-6,8-диметил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-(3-метоксифенил)-6,6-диметил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-гексил-цис,транс-6,8-диметил-7,8 -дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-гексил-7-пропил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,6-этил-2-гексил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-гексил-6,6,8-триметил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-гексил-6,6-диметил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,цис,транс-8-этил-2-гексил-6-метил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он и цис,транс-6-этил-2-гексил-8-метил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-гексил-7-изопропил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-(3-метоксифенил)-7,7-тетраметилен-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-(4-метоксифенил)-6-пропил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-(3-метоксифенил)-6-пропил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-(4-метоксифенил)-6,6,8-триметил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-(4-метоксифенил)-7,7-тетраметилен-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-гексил-7-(3-метоксифенил)-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-гексил-6,6-диметил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-бензил-7,7-тетраметилен-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-бензил-6-пропил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-бензил-6-этил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-бензил-7-пропил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,7-этил-2-(4-метоксифенил)-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-(4-метоксифенил)-6,8-диметил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-(4-метоксифенил)-8-метил-6-пропил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-бензил-6,6-диметил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-бензил-6,6,8-триметил-7,8 -дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-бензил-7-этил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,(цис,транс)-2-бензил-6-этил-8-метил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он и 2-бензил-8-этил-6-метил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-циклогексилметил-7,7-диметил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-циклогексилметил-7-этил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-циклогексилметил-6,6-диметил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-циклогексилметил-6-этил-7,8 -дигидро-6 Н-хинолин-5-он,7-изопропил-2-пиридин-3-ил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,5-оксо-2-фенилэтинил-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-3-карбонитрил,2-бифенил-4-ил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-гексиламино-7,7-диметил-5-оксо-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-3-карбонитрил,2-(4-метоксифениламино)-7,7-диметил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,7,7-диметил-5-оксо-2-[(тетрагидрофуран-2-илметил)амино]-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-3 карбонитрил,2-циклопентиламино-7,7-диметил-5-оксо-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-3-карбонитрил,2-(2-метоксиэтиламино)-5-оксо-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-3-карбонитрил,2-(бензилметиламино)-5-оксо-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-3-карбонитрил,5-оксо-2-[(тетрагидрофуран-2-илметил)амино]-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-3-карбонитрил,2-циклогексиламино-5-оксо-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-3-карбонитрил,5-оксо-2-[(пиридин-2-илметил)амино]-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-3-карбонитрил,2-азепан-1-ил-5-оксо-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-3-карбонитрил,2-(циклогексилметиламино)-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-фениламино-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2- (циклогексилметиламино)-7,7-диметил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-(бензилметиламино)-7,7-диметил-5-оксо-5, 6,7,8-тетрагидрохинолин-3-карбонитрил,7,7-диметил-5-оксо-2-[(пиридин-3-илметил)амино]-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-3-карбонитрил,7,7-диметил-5-оксо-2-(4-фенилпиперазин-1-ил)-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-3 -карбонитрил,2-азепан-1-ил-7,7-диметил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-(4-фенилпиперазин-1-ил)-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,- 10010656 2-фенилэтинил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,7,7-диметил-2-(1-фенилэтиламино)-7,8 -дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-(3,5-диметоксибензиламино)-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-(3,5-дифторбензиламино)-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-бифенил-4-ил-5-оксо-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-3-карбонитрил,5-оксо-2-(5-фенилтиофен-2-ил)-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-3-карбонитрил,5-оксо-2-(1-фенилэтиламино)-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-3-карбонитрил,2-(3-фторбензиламино)-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,3-[(5-оксо-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-2-иламино)метил]бензонитрил,2-фениламино-6,7,8,9,9 а,10-гексагидро-5 аН-бензо[g]хинолин-5-он,2-(1-фенилэтиламино)-6,7,8,9,9 а,10-гексагидро-5 аН-бензо[g]хинолин-5-он,2-(циклогексилметиламино)-6,7,8,9,9 а,10-гексагидро-5 аН-бензо[g]хинолин-5-он,2-(4-фенилпиперазин-1-ил)-6,7,8,9,9 а,10-гексагидро-5 аН-бензо[g]хинолин-5-он,гидрохлорид 6-этил-2-(2-метоксифенил)-6-метил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-она,2-бензил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,7,7-диметил-2-стирил-7,8-дигидро-6H-хинолин-5-он,2-пиридин-3-илэтинил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-м-толилэтинил-7,8-дигидро-6H-хинолин-5-он,2-(3-гидроксифенилэтинил)-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-(3-метоксифенилэтинил)-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-(3-фторфенилэтинил)-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-(3-хлорфенилэтинил)-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-(3-бромфенилэтинил)-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,3-(5-оксо-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-2-илэтинил)бензонитрил,2-тиазол-5-илэтинил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-оксазол-5-илэтинил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-(3-метокси-4-пиридин-3-илфенил)-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-(3-метокси-4-пиридин-2-илфенил)-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-фенилэтинил-6,7,8,9,9 а,10-гексагидро-5 аН-бензо[g]хинолин-5-он,2-бром-6,7,8,9,9 а,10-гексагидро-5 аН-бензо[g]хинолин-5-он,2-хлор-3-фтор-6,7,8,9,9 а,10-гексагидро-5 аН-бензо[g]хинолин-5-он,3-(5-оксо-5,5 а,6,7,8,9,9 а,10-октагидробензо[g]хинолин-2-ил)бензонитрил,2-пиридин-3-ил-6,7,8,9,9 а,10-гексагидро-5 аН-бензо[g]хинолин-5-он,2-пиперидин-1-ил-6,7,8,9,9 а,10-гексагидро-5 аН-бензо[g]хинолин-5-он,4-хлор-5-оксо-2-(4-фенилпиперазин-1-ил)-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-3-карбонитрил,4-бром-5-оксо-2-(4-фенилпиперазин-1-ил)-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-3-карбонитрил,4-метокси-5-оксо-2-(4-фенилпиперазин-1-ил)-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-3-карбонитрил,4-этокси-5-оксо-2-(4-фенилпиперазин-1-ил)-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-3-карбонитрил,4-гидроксиметокси-5-оксо-2-(4-фенилпиперазин-1-ил)-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-3-карбонитрил,4-гидроксиметокси-7,7-диметил-5-оксо-2-(4-фенилпиперазин-1-ил)-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-3 карбонитрил,4-этокси-7,7-диметил-5-оксо-2-(4-фенилпиперазин-1-ил)-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-3-карбонитрил,4-метокси-7,7-диметил-5-оксо-2-(4-фенилпиперазин-1-ил)-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-3 карбонитрил,4-хлор-7,7-диметил-5-оксо-2-(4-фенилпиперазин-1-ил)-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-3-карбонитрил,4-бром-7,7-диметил-5-оксо-2-(4-фенилпиперазин-1-ил)-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-3-карбонитрил,4-бром-7,7-диметил-5-оксо-2-(4-фенилпиперидин-1-ил)-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-3-карбонитрил,4-хлор-7,7-диметил-5-оксо-2-(4-фенилпиперидин-1-ил)-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-3-карбонитрил,4-метокси-7,7-диметил-5-оксо-2-(4-фенилпиперидин-1-ил)-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-3 карбонитрил,4-этокси-7,7-диметил-5-оксо-2-(4-фенилпиперидин-1-ил)-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-3 карбонитрил,4-(2-гидроксиэтокси)-7,7-диметил-5-оксо-2-(4-фенилпиперидин-1-ил)-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-3 карбонитрил,3-хлор-7,7-диметил-2-(4-фенилпиперидин-1-ил)-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,3-бром-7,7-диметил-2-(4-фенилпиперидин-1-ил)-7,8-дигидро-6H-хинолин-5-он,3-фтор-7,7-диметил-2-(4-фенилпиперидин-1-ил)-7,8-дигидро-6H-хинолин-5-он,3-метокси-7,7-диметил-2-(4-фенилпиперидин-1-ил)-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,7,7-диметил-3-нитро-2-(4-фенилпиперидин-1-ил)-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,7,7-диметил-3-нитро-2-(4-фенилпиперазин-1-ил)-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5 -он,3-фтор-7,7-диметил-2-(4-фенилпиперазин-1-ил)-7,8-дигидро-6H-хинолин-5-он,3-бром-7,7-диметил-2-(4-фенилпиперазин-1-ил)-7,8-дигидро-6H-хинолин-5-он,- 11010656 3-хлор-7,7-диметил-2-(4-фенилпиперазин-1-ил)-7,8-дигидро-6H-хинолин-5-он,3-метокси-7,7-диметил-2-(4-фенилпиперазин-1-ил)-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-[4-(4-метоксифенил)пиперазин-1-ил]-7,7-диметил-5-оксо-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-3 карбонитрил,2-[4-(4-фторфенил)пиперазин-1-ил]-7,7-диметил-5-оксо-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-3-карбонитрил,2-(5-м-толилтиазол-2-ил)-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-[5-(3-гидроксифенил)тиазол-2-ил]-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-[5-(3-метоксифенил)тиазол-2-ил]-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-[5-(3-фторфенил)тиазол-2-ил]-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-[5-(3-хлорфенил)тиазол-2-ил]-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-[5-(3-бромфенил)тиазол-2-ил]-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,3-[2-(5-оксо-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-2-ил)тиазол-5-ил]бензонитрил,2-[5-(3,5-диметоксифенил)тиазол-2-ил]-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-[2-(3,5-диметоксифенил)винил]-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-[5-(3-фтор-5-метилфенил)тиазол-2-ил]-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,3-фтор-5-[2-(5-оксо-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-2-ил)тиазол-5-ил]бензонитрил,2-[5-(3-фтор-5-метоксифенил)тиазол-2-ил]-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-[5-(3-фтор-5-пиридин-2-илфенил)тиазол-2-ил]-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-[5-(3-фтор-5-пиридин-3-илфенил)тиазол-2-ил]-7,8-дигидро-6H-хинолин-5-он,2-адамантан-1-ил-6,7,8,9,9 а,10-гексагидро-5 аН-бензо[g]хинолин-5-он,7,7-диметил-2-пиридин-3-илэтинил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,7,7-диметил-2-м-толилэтинил-7,8-дигидро-6H-хинолин-5-он,2-(3-гидроксифенилэтинил)-7,7-диметил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-(3-метоксифенилэтинил)-7,7-диметил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-(3-фторфенилэтинил)-7,7-диметил-7,8-дигидро-6H-хинолин-5-он,2-(3-хлорфенилэтинил)-7,7-диметил-7,8-дигидро-6H-хинолин-5-он,2-(3-бромфенилэтинил)-7,7-диметил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,3-(7,7-диметил-5-оксо-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-2-илэтинил)бензонитрил,7,7-диметил-2-тиазол-5-илэтинил-7,8-дигидро-6H-хинолин-5-он,7,7-диметил-2-оксазол-5-илэтинил-7,8 -дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-(3-метокси-4-пиридин-3-илфенил)-7,7-диметил-7,8-дигидро-6H-хинолин-5-он,2-(3-метокси-4-пиридин-2-илфенил)-7,7-диметил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-[5-(3-фтор-5-пиридин-4-илфенил)тиазол-2-ил]-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-[5-(3-Фтор-5-морфолин-4-илфенил)тиазол-2-ил]-7,8-дигидро-6H-хинолин-5-он,2-[5-(3-фтор-5-пиперидин-1-илфенил)тиазол-2-ил]-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,7,7-диметил-2-(5-м-толилтиазол-2-ил)-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-[5-(3-гидроксифенил)тиазол-2-ил]-7,7-диметил-7,8-дигидро-6H-хинолин-5-он,2-[5-(3-метоксифенил)тиазол-2-ил]-7,7-диметил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-[5-(3-фторфенил)тиазол-2-ил]-7,7-диметил-7,8-дигидро-6H-хинолин-5-он,2-[5-(3-хлорфенил)тиазол-2-ил]-7,7-диметил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-[5-(3-бромфенил)тиазол-2-ил]-7,7-диметил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,3-[2-(7,7-диметил-5-оксо-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-2-ил)тиазол-5-ил]бензонитрил,2-[5-(3,5-диметоксифенил)тиазол-2-ил]-7,7-диметил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-[2-(3,5-диметоксифенил)винил]-7,7-диметил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-[5-(3-фтор-5-метилфенил)тиазол-2-ил]-7,7-диметил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,3-[2-(7,7-диметил-5-оксо-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-2-ил)тиазол-5-ил]-5-фторбензонитрил,2-[5-(3-фторфенил)тиазол-2-ил]-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-[5-(3-фтор-5-метоксифенил)тиазол-2-ил]-7,7-диметил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-[5-(3-фтор-5-пиридин-2-илфенил)тиазол-2-ил]-7,7-диметил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-[5-(3-фтор-5-пиридин-3-илфенил)тиазол-2-ил]-7,7-диметил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-[5-(3-фтор-5-пиридин-4-илфенил)тиазол-2-ил]-7,7-диметил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-[5-(3-фтор-5-морфолин-4-илфенил)тиазол-2-ил]-7,7-диметил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-[5-(3-фтор-5-пиперидин-1-илфенил)тиазол-2-ил]-7,7-диметил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-(5-м-толил-[1,3,4]оксадиазол-2-ил)-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-(5-м-толилоксазол-2-ил)-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-(1-м-толил-1 Н-имидазол-4-ил)-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-(5-м-толилизоксазол-3-ил)-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-[5-(3-фторфенил)оксазол-2-ил]-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-[1-(3-фторфенил)-1 Н-имидазол-4-ил]-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-[5-(3-фторфенил)изоксазол-3-ил]-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,3-[2-(5-оксо-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-2-ил)оксазол-5-ил]бензонитрил,3-[1-(5-оксо-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-2-ил)-1 Н-имидазол-4-ил]бензонитрил,- 12010656 3-[3-(5-оксо-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-2-ил)изоксазол-5-ил]бензонитрил,3-[2-(7,7-диметил-5-оксо-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-2-ил)оксазол-5-ил]бензонитрил,3-[1-(7,7-диметил-5-оксо-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-2-ил)-1 Н-имидазол-4-ил]бензонитрил,3-[3-(7,7-диметил-5-оксо-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-2-ил)изоксазол-5-ил]бензонитрил,3-[2-(7,7-диметил-5-оксо-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-2-ил)оксазол-5-ил]-5-фторбензонитрил,3-[1-(7,7-диметил-5-оксо-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-2-ил)-1 Н-имидазол-4-ил]-5-фторбензонитрил,3-[3-(7,7-диметил-5-оксо-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-2-ил)изоксазол-5-ил]-5-фторбензонитрил,7,7-диметил-2-(5-пиридин-3-илтиазол-2-ил)-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-(5-пиридин-3-илтиазол-2-ил)-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-(3-метокси-4-пиридин-2-илфениламино)-7,7-диметил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-(3-метокси-4-пиридин-3-илфениламино)-7,7-диметил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-(3-фтор-4-пиридин-2-илфениламино)-7,7-диметил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,7,7-диметил-2-(пиридин-2-иламино)-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-(3-метоксифениламино)-7,7-диметил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-(индан-2-иламино)-7,7-диметил-5-оксо-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-3-карбонитрил,7,7-диметил-5-оксо-2-фениламино-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-3-карбонитрил,2-(4-метоксифениламино)-7,7-диметил-5-оксо-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-3-карбонитрил,2-(4-метоксифениламино)-7,7-диметил-3-нитро-7, 8-дигидро-6H-хинолин-5-он,2-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)-7,7-диметил-5-оксо-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-3-карбонитрил,2-(3,4-дигидро-1 Н-изохинолин-2-ил)-7,7-диметил-5-оксо-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-3-карбонитрил,2-(адамантан-1-иламино)-7,7-диметил-5-оксо-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-3-карбонитрил,7,7-диметил-3-морфолин-4-ил-2-(4-фенилпиперидин-1-ил)-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,[4-(7,7-диметил-5-оксо-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-2-иламино)-2-метоксифенил]ацетонитрил,2-(3-фтор-4-пиридин-3-илфениламино)-7,7-диметил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,[4-(7,7-диметил-5-оксо-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-2-иламино)-2-фторфенил]ацетонитрил,2-(3-метокси-4-пиридин-2-илфениламино)-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-(3-метокси-4-пиридин-3-илфениламино)-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,[2-метокси-4-(5-оксо-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-2-иламино)фенил]ацетонитрил,2-(3-фтор-4-пиридин-2-илфениламино)-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-(3-фтор-4-пиридин-3-илфениламино)-7,8-дигидро-6H-хинолин-5-он,[2-фтор-4-(5-оксо-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-2-иламино)фенил]ацетонитрил,7,7-диметил-2-(пиридин-3-иламино)-7,8-дигидро-6H-хинолин-5-он,7,7-диметил-2-(пиридин-4-иламино)-7,8-дигидро-6H-хинолин-5-он,5-оксо-2-(5-фенилтиазол-2-ил)-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-3-карбонитрил,2-(3-метокси-4-пиридин-2-илфениламино)-7,7-диметил-5-оксо-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-3 карбонитрил,2-(3-метокси-4-пиридин-3-илфениламино)-7,7-диметил-5-оксо-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-3 карбонитрил,7,7-диметил-5-оксо-2-(пиридин-4-иламино)-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-3-карбонитрил,7,7-диметил-3-нитро-2-(пиридин-4-иламино)-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-(3,5-диметоксифениламино)-7,7-диметил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-бензилсульфанил-7,7-диметил-3-нитро-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-бензилсульфанил-3-хлор-7,7-диметил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,7,7-диметил-3-нитро-2-пиперидин-1-ил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,3-хлор-7,7-диметил-2-пиперидин-1-ил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-циклопентиламино-7,7-диметил-3-нитро-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,3-хлор-2-циклопентиламино-7,7-диметил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,3-хлор-2-[4-(4-метоксифенил)пиперазин-1-ил]-7,7-диметил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-[4-(4-метоксифенил)пиперазин-1-ил]-7,7-диметил-3-нитро-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,7,7-диметил-5-оксо-2-(3,4,5,6-тетрагидро-2 Н-[4,4']бипиридинил-1-ил)-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-3 карбонитрил,2-[4-(4-метоксифенил)пиперидин-1-ил]-7,7-диметил-5-оксо-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-3 карбонитрил,2-[1-(4-метоксифенил)пиперидин-4-ил]-7,7-диметил-5-оксо-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-3 карбонитрил,7,7-диметил-5-оксо-2-(6,7,8,9-тетрагидро-5 Н-бензоциклогептен-7-иламино)-5,6,7,8 тетрагидрохинолин-3-карбонитрил,2-(4-метоксициклогексиламино)-7,7-диметил-3-нитро-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-(4-метоксициклогексиламино)-7,7-диметил-3-нитро-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-(4-метоксициклогексиламино)-7,7-диметил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-(4-метоксициклогексиламино)-7,7-диметил-5-оксо-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-3-карбонитрил,3-[3-(7,7-диметил-5-оксо-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-2-ил)изоксазол-5-ил]бензонитрил,- 13010656 2-бензилсульфанил-5-оксо-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-3-карбонитрил,2-(2-метоксифенил)-7,8-дигидро-6H-хинолин-5-он,2-бензилокси-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-фенил-7,7-пентаметилен-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-(2-метоксифенил)-7,7-диметил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,6-этил-2-фенил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,цис,транс-6-этил-2-(2-метоксифенил)-8-метил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он и цис,транс-8-этил-2-(2-метоксифенил)-6-метил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,6,6,8-триметил-2-фенил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-(3-метоксибензил)-6,6,8-триметил-7,8-дигидро-6H-хинолин-5-он,6-этил-2-(2-метоксифенил)-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,2-(2-метоксифенил)-6,6-диметил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он,гидрохлорид 6,6-диметил-2-фенил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-она и 2-бензилсульфанил-7,7-диметил-5-оксо-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-3-карбонитрил. Подробное описание изобретения В описании настоящего изобретения содержание атомов углерода в различных углеродсодержащих фрагментах обозначено префиксом, указывающим минимальное и максимальное количество атомов углерода во фрагменте, т.е. префикс Ci-j означает фрагмент, содержащий от i до j атомов углерода включительно. Следовательно, например, термин (C1-3)алкил означает алкил, содержащий от одного до трех атомов углерода включительно (т.е. метил, этил, пропил и изопропил), его прямые и разветвленные формы. В данном описании и в формуле изобретения, за исключением особо оговоренных случаев, терминC1-6 алкил означает алкильные группы с прямыми или разветвленными цепями, содержащими 1, 2, 3, 4,5 или 6 атомов углерода; термин C2-6 алкенил означает алкенильные группы с прямыми или разветвленными цепями, содержащими 2, 3, 4, 5 или 6 атомов углерода; термин циклоС 3-12 алкил означает моноциклические, бициклические или трициклические алкильные группы, содержащие 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11 или 12 атомов углерода, включая циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, бицикло[2.2.1]гептил и адамантанил; термин арил означает фенил или нафтил или фенил, замещенный одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из галогена, трифторметила, C1-6 алкила, C2-6 алкенила, С 1-6 алкокси,амино, гидрокси, нитро, циано, С 1-6 алкоксикарбонила, C1-6 алкиламино, диС 1-6 алкиламино, пиперидинила,морфолинила и пиридила; термин биарил означает бифенилен, предпочтительно 4,4'-бифенилен, где одно или оба фенильных кольца могут быть необязательно замещенными одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из галогена, трифторметила, C1-6 алкила, C2-6 алкенила, C1-6 алкокси, амино, гидрокси, нитро,циано, C1-6 алкоксикарбонила, C1-6 алкиламино, диС 1-6 алкиламино, пиперидинила, морфолинила и пиридила; термин гетероарил означает ароматическое 5-6-членное кольцо, включающее в себя от одного до четырех гетероатомов, выбранных из атомов кислорода, серы и азота, и бициклическое кольцо, включающее 5-6-членное кольцо, содержащее от одного до четырех гетероатомов, выбранных из атомов кислорода, серы и азота, конденсированное с бензольным кольцом или 5-6-членным кольцом, включающим в себя от одного до четырех гетероатомов, выбранных из атомов кислорода, серы и азота, где гетероарил является необязательно замещенным одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из галогена, трифторметила, C1-6 алкила, C2-6 алкенила, C1-6 алкокси, амино, гидрокси, нитро,циано, C1-6 алкоксикарбонила, C1-6 алкиламино, диC1-6 алкиламино, пиперидинила, морфолинила, пиридила и арила; гетероарил может представлять собой фурил, тиофенил, пирролил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, имидазолил, тетразолил, пиридинил, пиримидил, бензофурил, бензотиофенил, индолил, бензимидазолил, бензоксазолил, бензотиазолил, хинолил и изохинолил; и термин галоген означает фтор, хлор, бром и йод. Соединения настоящего изобретения названы в соответствии с номенклатурой IUPAC или CAS. Могут использоваться аббревиатуры, которые хорошо известны специалистам данной области техники(например, "Ph" для фенила, "Me" для метила, "Et" для этила, "h" для часа или часов и "rt" для комнатной температуры). Термин аналог или производное используется в описании в традиционном фармацевтическом значении и относится к молекуле, которая структурно сходна с указанной молекулой (такой как 1 аминоциклогексан), но модифицирована заданным или контролируемым образом с заменой одного или нескольких конкретных заместителей в указанной молекуле альтернативным заместителем, при этом образуя молекулу, структурно подобную данной молекуле. Синтез и скрининг аналогов (например, с использованием структурного и/или биохимического анализа) для идентификации незначительно измененных вариантов известного соединения, которые могут обладать улучшенными или измененными характеристиками (такими как более высокая эффективность и/или селективности на специфическом целе- 14010656 вом типе рецепторов, большая способность проходить гематоэнцефалические барьеры в организмах млекопитающих, меньшее количество побочных эффектов и т.д.), является хорошо известным в фармацевтической химии подходом разработки и идентификации новых соединений. Кроме того, с применением способов, известных квалифицированным специалистам в данной области техники, могут быть открыты аналоги и производные соединений изобретения, которые обладают улучшенной терапевтической эффективностью в отношении контроля слабоумия, т.е. более высокой результативностью и/или селективностью на специфическом типе рецепторов, более высокой или меньшей способностью проходить сквозь гематоэнцефалические барьеры в организмах млекопитающих (например, более высокой или более низкой скоростью прохождения через гематоэнцефалический барьеры),меньшим количеством побочных эффектов и т.д. Фраза фармацевтически приемлемый, используемая в контексте описания композиций согласно изобретению, относится к указанным молекулам и другим ингредиентам таких композиций, которые физиологически хорошо переносятся и не вызывают нежелательных реакций при введении млекопитающему (например, человеку). Предпочтительно, термин фармацевтически приемлемый, используемый в данном описании, означает одобренный Федеральным или государственным управляющим агентством или приведенный в перечне Фармакопеи США для применения млекопитающим, в частности, людям. Соединения настоящего изобретения могут использоваться в форме фармацевтически приемлемых солей. Фраза фармацевтически приемлемые соли относится к таким солям, которые обладают биологической эффективностью и свойствами исходного соединения и которые не являются биологически или иным образом нежелательными. Природа соли или изомера не является определяющим фактором при условии, что соль или изомер является нетоксичной(ым) и по существу не влияет на желательную фармакологическую активность. Квалифицированному специалисту в данной области техники будет понятно, что соединения настоящего изобретения, содержащие хиральный центр, могут существовать и могут быть выделены в оптически активной и рацемической формах. Некоторые соединения могут проявлять полиморфизм. Следует представлять, что настоящее изобретения включает любую рацемическую, оптически активную,полиморфную, таутомерную или стереизомерную форму соединений настоящего изобретения или их смесь, которая обладает полезными свойствами, описанными в изобретении. На приведенных далее схемах 1-2 описано получение соединений формулы IA настоящего изобретения. Все исходные вещества получены в соответствии с методиками, описанными на схемах, в соответствии с методиками, хорошо известными квалифицированному специалисту в области органической химии, или могут быть коммерчески доступными. Все целевые соединения настоящего изобретения получены в соответствии с методиками, описанными на схемах, или в соответствии с методиками, хорошо известными квалифицированным специалистам в области органической химии. Все переменные, приведенные на схемах, определены ниже или в формуле изобретения. Соединения общей формулы IA были получены, как показано на схеме 1, взаимодействием подходящим образом функционализованных производных 1 циклогексан-1,3-диона с N,N-диметилфорамиддиметилацеталем и, последовательно, 2-цианотиоцетамидом с получением соответствующего 5-оксо-2 тиоксо-1,2,5,6,7,8-гексагидрохинолин-3-карбонитрила 3. Алкилирование 3 с помощью алкилгалогенидов в основных условиях приводит к получению 2 алкилсульфанил-5-оксо-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-3-карбонитрилам формулы IA. Введение аминозаместителя достигается взаимодействием 2-метилсульфанил-5-оксо-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-3 карбонитрилов 4 с первичным или вторичным аминопроизводным с получением аминозамещенных производных формулы IA. Методика синтеза с целью получения 3-незамещенных 7,8-дигидро-6H-хинолин-5-онов общей формулы IA приведена на схеме 2. Взаимодействие подходящим образом функционализированных производных циклогексан-1,3-диона 1 с ацетатом аммония/уксусной кислотой в бензоле приводит к получению соответствующих производных 5 3-аминоциклогекс-2-енона. Соединение 5 затем подвергается взаимодействию с этилпропиолатом, и циклизация осуществляется при повышенных температурах с получением хинолин-2,5-диона 6. Последующее взаимодействие с фосфорилхлоридом приводит к получению 2-хлорзамещенного производного хинолин-5-она 7. Замещение хлорзаместителя алкоксидом или первичным амином приводит к получению соединений формулы IA, содержащих мостик аминогруппы или простой эфирной группы. Альтернативно, соединение 5 может также подвергаться обработке подходящими функционализованными пропенонами в присутствии Pd/C с получением дополнительных 3 замещенных соединений, соответствующих общей формуле IA. Квалифицированному специалисту в данной области техники будет понятно, что описанные методики синтеза являются только типичными примерами, показывающими природу синтеза, и что альтернативные способы синтеза известны любому специалисту в области органической химии. Экспериментальная часть Соединения и их получение согласно настоящему изобретению станут более понятными в сочетании с представленными далее примерами, которые предназначены для иллюстрации, но не для органичения области настоящего изобретения. Далее, термин ДМФА означает N,N-диметилфорамид, HCl означает хлористо-водородную кислоту или соляную кислоту, ДМСО означает диметилсульфоксид и ТМС означает тетраметилсилан. Получение 1. 7,7-Диметил-5-оксо-2-тиоксо-1,2,5,6,7,8-гексагидрохинолин-3-карбонитрил. Указанное в заголовке соединение получают в соответствии с методикой, описанной в публикацииAbu-Shanab, F. А.; Redhouse, A.D.; Thompson, J.R.; Wakefield, B.J. Synthesis. 1995, 557, в виде твердого вещества желтого цвета с 52% выходом. Получение 2. 5-Оксо-2-тиоксо-1,2,5,6,7,8-гексагидрохинолин-3-карбонитрил. Указанное в заголовке соединение получают с 52% выходом из циклогексан-1,3-диона в соответствии с методикой, описанной для синтеза 7,7-диметил-5-оксо-2-тиоксо-1,2,5,6,7,8-гексагидрохинолин-3 карбонитрила. Указанное в заголовке соединение получают в соответствии с методикой, описанной в публикацииBaraldi, P. G.; Simoni, D.; Manfredini, S.; Synthesis 1983, (11) 902-903, в виде твердого бесцветного вещества с 76% выходом. Получение 5. 7,7-Диметил-7,8-дигидро-1 Н,6 Н-хинолин-2,5-дион.Chem. 1968, 33 (3) 1089-1092, 3-амино-5,5-диметилциклогекс-2-ен-1-он подвергают взаимодействию с этилпропиолатом с получением указанного в заголовке соединения в виде твердого вещества светлокоричневого цвета с 78,5% выходом. Физические характеристики: 1 Н ЯМР (CDCl3, TMC) : 1,14, 2,42, 2,82, 6,47 и 8,04. Получение 6. 2-Хлор-7,7-диметил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он. В соответствии с методикой, описанной в публикации Shanazarov, A.K.; Kuzovkin, V.A.; Chistjakov,V.V.; Granik, V.G. Khim. Geterotsikl. Soedin. 1991, (1) 86-92, 7,7-диметил-7,8-дигидро-1 Н,6H-хинолин-2,5 дион обрабатывают фосфорилхлоридом (POCl3) с получением указанного в заголовке соединения в виде твердого вещества серого цвета с 60% выходом. Физические характеристики: 1 Н ЯМР (CDCl3, TMC) : 1,11, 2,54, 3,01, 7,30 и 8,30. Получение 7. 3-Амино-5-этилциклогекс-2-ен-1-он. В соответствии с методикой, описанной в публикации Baraldi, P.G.; Simoni, D.; Manfredini, S.; Synthesis 1983, (11) 902-903, 4-пропилциклогексан-1,3-дион подвергают взаимодействию с ацетатом аммо- 18010656 ния с получением указанного в заголовке соединения в виде твердого бесцветного вещества. Физические характеристики: 1 Н ЯМР (CDCl3, TMC) : 0,91 (м, 7 Гц, 3H); 1,25-1,90 (м, 5 Н); 1,98-2,18 (м, 2 Н); 2,35 (т, 6 Гц, 2 Н); 4,50 (уш.с, 2 Н) и 5,19 м.д. (с, 1 Н). Получение 9. 3-Амино-5-изопропилциклогекс-2-ен-1-он. В соответствии с методикой, описанной в публикации Baraldi, P.G.; Simoni, D.; Manfredini, S.; Synthesis 1983, (11) 902-903, 5-изопропилциклогексан-1,3-дион подвергают взаимодействию с ацетатом аммония с получением указанного в заголовке соединения в виде твердого бесцветного вещества. Физические характеристики: 1 Н ЯМР (CDCl3, ТМС) : 0,91 (д, 6,5 Гц); 1,48-1,65 (м, 1 Н); 1,84-2,39 (м, 5 Н); 5,04 (уш.с, 2 Н) и 5,22 м.д. (с, 1 Н). Получение 10. 3-Амино-6,6-диметилциклогекс-2-ен-1-он. В соответствии с методикой, описанной в публикации Baraldi, P.G.; Simoni, D.; Manfredini, S.; Synthesis 1983, (11) 902-903, 4,4-диметилциклогексан-1,3-дион подвергают взаимодействию с ацетатом аммония с получением указанного в заголовке соединения в виде твердого бесцветного вещества. Физические характеристики: Т.пл. 153-154 С; 1 Н ЯМР (DMCO-D6, ТМС) : 0,94 (с, 6 Н); 1,64 (т, 6,5 Гц, 2 Н); 2,28 (т, 6,5 Гц, 2 Н); 4,79 (с, 1 Н) и 6,58 м.д. (уш.с, 2 Н). Получение 11. 3-Амино-6-этил-6-метилциклогекс-2-ен-1-он. В соответствии с методикой, описанной в публикации Baraldi, P.G.; Simoni, D.; Manfredini, S.; Synthesis 1983, (11) 902-903, 4-этил-4-метилциклогексан-1,3-дион подвергают взаимодействию с ацетатом аммония с получением указанного в заголовке соединения в виде твердого бесцветного вещества. Физические характеристики: 1 В соответствии с методикой, описанной в публикации Baraldi, P.G.; Simoni, D.; Manfredini, S.; Synthesis 1983, (11) 902-903, 5-фенилциклогексан-1,3-дион подвергают взаимодействию с ацетатом аммония с получением указанного в заголовке соединения в виде твердого бесцветного вещества. Физические характеристики: 1 Н ЯМР (CDCl3, ТМС) : 2,40-2,75 (м, 4 Н); 3,28-3,45 (м, 1 Н); 4,58 (уш.с, 2 Н); 5,34 (с, 1 Н) и 7,23-7,42 м.д. (м, 5 Н). Получение 13. 3-Амино-4,6,6-триметилциклогекс-2-ен-1-он. В соответствии с методикой, описанной в публикации Baraldi, P.G.; Simoni, D.; Manfredini, S.; Synthesis 1983, (11) 902-903, 4,4,6-триметилциклогексан-1,3-дион подвергают взаимодействию с ацетатом аммония с получением указанного в заголовке соединения в виде твердого бесцветного вещества.Chem. 1968, 33 (3) 1089-1092, 3-амино-5-фенилциклогекс-2-ен-1-он подвергают взаимодействию с этилпропиолатом с получением указанного в заголовке соединения в виде твердого бесцветного вещества. Физические характеристики: Т.пл. 273-274 С; 1 Н ЯМР (CDCl3, ТМС) : 2,68-3,95 (м, 2 Н); 3,17 (д, 8 Гц, 2 Н); 3,40-3,60 (м, 1 Н); 6,46 (д, 9 Гц, 1 Н); 7,25-7,42 (м, 5 Н) и 8,07 м.д. (д, 9 Гц, 1 Н); элементный анализ (C15H13NO2) (%): С 74,9; Н 5,5; N 5,8. Получение 15. 2-Хлор-7-фенил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он. В соответствии с методикой, описанной в публикации Shanazarov, А.K.; Kuzovkin, V.A.; Chistjakov,V.V.; Granik, V.G. Khim. Geterotsikl. Soedin. 1991, (1) 86-92, 7-фенил-7,8-дигидро-1 Н,6H-хинолин-2,5 дион обрабатывают фосфорилхлоридом (POCl3) с получением после очистки хроматографией указанного в заголовке соединения в виде твердого бесцветного вещества. Физические характеристики: 1 Н ЯМР (CDCl3, ТМС) : 2,80-3,00 (м, 2 Н); 3,20-3,60 (м, 3H); 7,25-7,45 (м, 6 Н); 8,27 м.д. (д, 8 Гц,1 Н). Получение 16. 3-Амино-5-(4-диметиламинофенил)циклогекс-2-ен-1-он. В соответствии с методикой, описанной в публикации Baraldi, P.G.; Simoni, D.; Manfredini, S.; Synthesis 1983, (11) 902-903, 5-(4-диметиламинофенил)циклогексан-1,3-дион подвергают взаимодействию с ацетатом аммония с получением указанного в заголовке соединения в виде твердого бесцветного вещества. Физические характеристики: 1 Н ЯМР (CDCl3, ТМС) : 2,35-2,70 (м, 4 Н); 2,93 (с, 6 Н); 3,18-3,34 (м, 1 Н); 4,77 (уш.с, 2 Н); 5,32 (1 с,Н); 6,71 (д, 9 Гц, 2 Н) и 7,12 м.д. (д, 9 Гц, 2 Н). Получение 17. 9-Аминоспиро[4.5]дец-8-ен-7-он. В соответствии с методикой, описанной в публикации Baraldi, P.G.; Simoni, D.; Manfredini, S.; Synthesis 1983, (11) 902-903, спиро[4.5]декан-7,9-дион подвергают взаимодействию с ацетатом аммония с получением указанного в заголовке соединения в виде твердого бесцветного вещества. Физические характеристики: 1 Н ЯМР (CDCl3, ТМС) : 1,45-1,70 (м, 8 Н); 2,25 (с, 2 Н); 2,28 (с, 2 Н); 4,61 (уш.с, 2 Н) и 5,22 м.д. (с,1 Н). В соответствии с методикой, описанной в публикации Baraldi, P.G.; Simoni, D.; Manfredini, S.; Synthesis 1983, (11) 902-903, спиро[5.5]ундекан-2,4-дион подвергают взаимодействию с ацетатом аммония с получением указанного в заголовке соединения в виде твердого бесцветного вещества. Физические характеристики: 1 Н ЯМР (CDCl3, ТМС) : 1,46-1,68 (м, 8 Н); 2,25 (с, 2 Н); 2,28 (м, 1 Н); 4,61 (уш.с, 2 Н) и 5,22 м.д. (с,1 Н). Получение 19. 7,7-Пентаметилен-7,8-дигидро-1 Н,6 Н-хинолин-2,5-дион.Chem. 1968, 33 (3) 1089-1092, 4-амино-спиро[5.5]ундец-3-ен-2-он подвергают взаимодействию с этилпропиолатом с получением указанного в заголовке соединения в виде твердого бесцветного вещества. Физические характеристики: Т.пл. 273-274 С; 1 Н ЯМР (CDCl3, ТМС) : 1,49 (м, 10 Н); 2,52 (с, 2 Н); 2,84 (с, 2 Н); 6,47 (д, 9 Гц, 1 Н); 8,01 (д, 9 Гц, 1 Н) и 12,80 м.д. (уш.с, 1 Н); элементный анализ (C14H17NO2) (%): С 72,1; Н 7,4; N 5,9. Получение 20. 3-Амино-4 а,5,6,7,8,8 а-гексагидро-4 Н-нафталин-1-он. В соответствии с методикой, описанной в публикации Baraldi, P.G.; Simoni, D.; Manfredini, S.; Synthesis 1983, (11) 902-903, гексагидронафталин-1,3-дион (полученный из 1-циклогекс-1-этил-этанона в соответствии с методикой, описанной в публикации Chuang; Tien. Chem. Ber. 1936; 69; 25-29) подвергают взаимодействию с ацетатом аммония с получением указанного в заголовке соединения в виде твердого бесцветного вещества. Физические характеристики: Т.пл. 208-210 С; 1 Н ЯМР (DMCO-D6, TMC) : 0,75-1,35 (м, 4 Н); 1,4-1,9 (м, 5 Н); 1,9-2,3 (м, 3H); 4,88 (с, 1 Н); 6,43Chem. 1968, 33 (3) 1089-1092, 3-амино-4 а,5,6,7,8,8a-гексагидро-4 Н-нафталин-1-он подвергают взаимодействию с метилпропиолатом с получением указанного в заголовке соединения в виде твердого бесцветного вещества. Физические характеристики: Т.пл. 301-303 С; 1 Н ЯМР (DMCO-D6, ТМС) : 1,0-1,3 (м, 4 Н); 1,6-1,65 (м, 4 Н); 2,04 (дт, 1 Н); 2,17 (д, 1 Н); 2,62-2,72 (м,2 Н); 6,21 (д, 1 Н); 7,73 (д, 1 Н); 11,92 (уш. с. 1 Н). Получение 22. 2-Хлор-2,5 а,6,7,8,9,9 а,10-октагидро-1 Н-бензо[g]хинолин-5-он. В соответствии с методикой, описанной в публикации Shanazarov, А.K.; Kuzovkin, V.A.; Chistjakov,V.V.; Granik, V.G. Khim. Geterotsikl. Soedin. 1991, (1) 86-92, 6,7,8,9,9a,10-гексагидро-1 Н,5 аН- 21010656 бензо[g]хинолин-2,5-дион обрабатывают фосфорилхлоридом (POCl3) с получением после разделения хроматографией указанного в заголовке соединения в виде твердого бесцветного вещества. Физические характеристики: Т.пл. 111-113 С; 1 К раствору 7,7-диметил-5-оксо-2-тиоксо-1,2,5,6,7,8-гексагидрохинолин-3-карбонитрила (0,5 г,2,2 ммоль) в ДМФА (4 мл) добавляют 10% водный раствор гидроксида калия (1,23 мл), с последующим добавлением по каплям 1-бромбутана (0,24 мл, 2,2 ммоль). Смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 12 ч, затем добавляют воду (12 мл). Полученную смесь экстрагируют диэтиловым эфиром. Экстракт промывают водой и сушат над сульфатом натрия. Раствор фильтруют и концентрируют при пониженном давлении, получая остаток, который очищают флэш-хроматографией на силикагеле(петролейный эфир - этилацетат, 10:1) с получением указанного в заголовке соединения (0,41 г, 59%) в виде твердого бесцветного вещества. Физические характеристики: Т.пл. 50-52 С; 1 Н ЯМР (CDCl3, TMC) : 0,97, 1,12, 1,49, 1,74, 2,53, 3,01, 3,32 и 8,31; элементный анализ, найдено (C16H20N2OS1,5H2O) (%): С 61,0; Н 7,0; N 8,5. Пример 2. 7,7-Диметил-5-оксо-2-пропилсульфанил-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-3-карбонитрил. Раствор 7,7-диметил-2-метилсульфанил-5-оксо-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-3-карбонитрила (0,25 г,1 ммоль) и пиперидина (0,32 мл, 4 ммоль) в сухом этаноле (3 мл) кипятят с обратным холодильником при перемешивании в течение 36 ч. Затем полученную смесь упаривают при пониженном давлении. Остаток очищают флэш-хроматографией на силикагеле (хлороформ - метанол, 50:1) с получением указанного в заголовке соединения (0,08 г, 28%) в виде твердого бесцветного вещества. Физические характеристики: Т.пл. 99-100 С; 1 Н ЯМР (CDCl3, TMC) : 1,08, 1,73, 2,45, 2,79, 3,91 и 8,33; элементный анализ, найдено (C17H21N3O) (%): С 71,6; Н 7,5; N 14,4. Пример 8. 2-Бензиламино-7,7-диметил-5-оксо-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-3-карбонитрил, гидрохлорид. Раствор 7,7-диметил-2-метилсульфанил-5-оксо-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-3-карбонитрила (0,25 г,1 ммоль), бензиламина (0,13 г, 1,2 ммоль) и ацетата натрия (0,41 г, 3 ммоль) в сухом этаноле (3 мл) кипятят с обратным холодильником при перемешивании в течение 60 ч. Полученную смесь затем упаривают при пониженном давлении. Остаток очищают флэш-хроматографией на силикагеле (хлороформ - метанол, 30:1) и обрабатывают сухим раствором HCl в диэтиловом эфире с получением указанного в заголовке соединения (0,072 г, 21%) в виде твердого бесцветного вещества. Физические характеристики: Т.пл. 163-164 С; 1 Н ЯМР (CDCl3, TMC) : 1,11, 2,48, 2,95, 4,88, 7,38 и 8,38; элементный анализ, найдено (C19H19N3OHCl) (%): С 66,7; Н 5,9; N 12,3.(0,035 г, 1,5 ммоль) и полученную смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 2,5 ч. Затем добавляют 2-хлор-7,7-диметил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он (0,21 г, 1,0 ммоль) и полученную смесь перемешивают при 30 С в течение 24 ч. Добавляют воду (12 мл) и смесь экстрагируют этилацетатом(210 мл). Органическую фазу промывают водой (10 мл) и сушат над сульфатом магния, затем фильтруют и упаривают при пониженном давлении. Остаток очищают флэш-хроматографией на силикагеле (петролейный эфир - этилацетат, 10:1) с последующей обработкой сухим 0,5 М раствором HCl в диэтиловом эфире с получением указанного в заголовке соединения (0,28 г, 47%) в виде твердого бесцветного вещества. Физические характеристики: Т.пл. 126-127 С; 1 Н ЯМР (CDCl3, TMC) : 1,14, 1,3-2,1, 2,53, 3,45, 5,1-5,3, 6,96 и 8,53; элементный анализ, найдено (C17H23NO2HCl0,5H2O) (%): С 64,4; Н 7,5; N 4,4. Пример 10. 2-Изобутокси-7,7-диметил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он, гидрохлорид. В соответствии с методикой, описанной в примере 9, 2-хлор-7,7-диметил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин 5-он обрабатывают изобутиловым спиртом с получением указанного в заголовке соединения с 35% выходом. Физические характеристики: Т.пл. 157-158 С; 1 Н ЯМР (CDCl3, TMC) : 1,12, 1,15, 2,28, 2,56, 3,52, 4,32, 7,06, 8,64 и 9,0-9,5; элементный анализ, найдено (C15H21NO2HCl) (%): С 64,0; Н 7,8; N 4,9. Пример 11. 2-Бензилокси-7,7-диметил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он, гидрохлорид. В соответствии с методикой, описанной в примере 9, 2-хлор-7,7-диметил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин 5-он обрабатывают бензиловым спиртом с получением указанного в заголовке соединения с 33% выходом. Физические характеристики: Т.пл. 87-88 С; 1 Н ЯМР (CDCl3, TMC) : 1,15, 2,55, 3,50, 5,70, 7,07, 7,30-7,60 и 8,58; элементный анализ, найдено (C18H19NO2HCl0,33H2O): С 66,8; Н 6,2; N 4,5. Пример 12. 2-Бензиламино-7,7-диметил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он, гидрохлорид. 2-Хлор-7,7-диметил-7,8-дигидро-6H-хинолин-5-он (0,315 г, 1,5 ммоль) и карбонат калия (0,83 г,6 ммоль) добавляют к раствору бензиламина (0,2 г, 1,8 ммоль) в сухом ацетонитриле (4 мл). Смесь кипятят с обратным холодильником при перемешивании в течение 48 ч. К смеси добавляют ДМСО (3 мл) и гидрид натрия (0,05 г) и кипячение продолжают в течение дополнительных 5 ч. Добавляют воду (10 мл) и смесь экстрагируют хлороформом (210 мл). Полученный экстракт сушат над сульфатом натрия,фильтруют и упаривают при пониженном давлении. Остаток очищают флэш-хроматографией на силикагеле (хлороформ - метиловый спирт, 40:1), затем обрабатывают сухим раствором HCl в диэтиловом эфире с получением указанного в заголовке соединения (0,1 г, 21%) в виде твердого бесцветного вещества. Смесь молекулярный сит 4 (140 мг), 5-фенилпент-1-ен-3-она (Martin, R.; Romea, Р.; Теу, С.; Urpi,F.; Vilarrasa, J.; SynLett. 1997, (12) 1414-1416) (0,22 г, 1,4 ммоль), 3-амино-5,5-диметилциклогекс-2-ен-1 она и 10% Pd/C (14 мг) в толуоле (4 мл) кипятят с обратным холодильником в течение 4,5 ч. Смесь фильтруют и фильтрат упаривают при пониженном давлении. Остаток очищают флэш-хроматографией на силикагеле (хлороформ - метанол, 30:1), затем обрабатывают сухим раствором HCl в диэтиловом эфире с получением указанного в заголовке соединения(0,2 г, 45%) в виде твердого бесцветного вещества. Физические характеристики: Т.пл. 173-175 С; 1 Н ЯМР (CDCl3, TMC) : 1,18, 2,63, 3,24, 3,62, 3,70, 7,15-7,30, 7,37 и 8,61; элементный анализ, найдено (C19H21NOHCl) (%): С 71,6; Н 7,0; N 4,4. Пример 14. 2-Бензил-7,7-диметил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он, гидрохлорид. В соответствии с методикой, описанной в примере 13, указанное в заголовке соединение получают со значительным выходом. Пример 22. 2-Бензилокси-7-(4-хлорфенил)-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он. В соответствии с методикой, описанной в примере 9, указанное в заголовке соединение получают со значительным выходом. Пример 23. 2-Изобутокси-7-фенил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он. В соответствии с методикой, описанной в примере 8, 2-хлор-7,7-диметил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин 5-он обрабатывают изобутиловым спиртом с получением указанного в заголовке соединения с 35% выходом. Физические характеристики: Т.пл. 157-158 С; 1 Н ЯМР (CDCl3, TMC) : 1,12, 1,15, 2,28, 2,56, 3,52, 4,32, 7,06, 8,64 и 9,0-9,5; элементный анализ, найдено (C15H21NO2HCl) (%): С 64,0; Н 7,8; N 4,9. Пример 24. 2-Фенокси-7-фенил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он, гидрохлорид. В соответствии с методикой, описанной в примере 9, 2-хлор-7-фенил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он обрабатывают фенолом с получением указанного в заголовке соединения в виде твердого бесцветного вещества. Физические характеристики: Т.пл. 134-135 С; 1 Н ЯМР (CDCl3, TMC) : 2,82 (дд, 17 и 12 Гц, 1 Н); 2,97 (дд, 17 и 4 Гц, 1 Н); 3,15-3,25 (м, 2 Н); 3,403,60 (м, 1 Н); 6,78 (д, 8,5 Гц, 1 Н); 7,13-7,48 (м, 10H) и 8,30 м.д. (д, 8,5 Гц, 1 Н). Пример 25. 2-Бензилокси-7,7-пентаметилен-7,8-дигидро-6H-хинолин-5-он, гидрохлорид(4 мл) добавляют карбонат серебра (0,055 г, 0,2 ммоль) и бензилбромид (0,09 мл, 0,78 ммоль). Смесь нагревают и кипятят с обратным холодильником при перемешивании в течение 8 ч, затем разбавляют бензолом, фильтруют и упаривают досуха. Остаток обрабатывают сухим раствором HCl в диэтиловом эфире с получением указанного в заголовке соединения (0,1 г, 55%) в виде твердого бесцветного вещества. Физические характеристики: Т.пл. 276-277 С; 1 Н ЯМР (CDCl3, TMC) : 1,47 (м, 10H); 2,61 (с, 2 Н); 3,46 (с, 2 Н); 5,66 (с, 2 Н); 6,98 (д, 9 Гц, 1 Н); 7,37,5 (м, 5 Н); 7,90 (уш.с, 1 Н) и 8,45 м.д. (д, 9 Гц, 1 Н); К раствору 2-хлор-5-оксо-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-3-карбонитрила (300 мг, 1,46 ммоль) и 5 фенилтиофен-2-илбороновой кислоты (446 мг, 2,19 ммоль) в диоксане (3 мл) в атмосфере аргона добавляют тетракис(трифенилфосфин)палладий (85 мг, 0,073 ммоль) и 2 М водного раствора K2CO3 (0,7 мл). Смесь перемешивают при кипячении с обратным холодильником до полного расходования (ТСХ; гексанEtOAc, 2:1) 2-хлор-5-оксо-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-3-карбонитрила. Затем добавляют воду и смесь экстрагируют дихлорметаном. Экстракт концентрируют при пониженном давлении и остаток очищают колоночной хроматографией на силикагеле (CH2Cl2-гексан, 1:1), затем кипятят с обратным холодильником в этиловом спирте и фильтруют с получением указанного в заголовке соединения (220 мг, 46%) в виде твердого вещества темно-желтого цвета. Физические характеристики: Т.пл. 221-224 С; 1 В соответствии с методикой, описанной в примере 13, 4-аминоспиро[5.5]ундец-3-ен-2-он подвергают взаимодействию с 1-адамантан-1-илпропеноном с получением указанного в заголовке соединения в виде твердого бесцветного вещества. Физические характеристики: Т.пл. 221-222 С; 1 Н ЯМР (CDCl3, TMC) : 1,47 (уш.с, 10H) 1,70-2,00 (м, 6 Н); 2,22 (уш.с, 3H); 2,36 (уш.с, 6 Н); 2,70 (с,2 Н); 3,97 (с, 2 Н); 7,66 (д, 7,5 Гц, 1 Н) и 8,72 м.д. (д, 7,5 Гц, 1 Н); элементный анализ, найдено (C24H31NOHCl2H2O) (%): С 68,3; Н 8,3; N 3,1. Пример 28. 2-Этокси-7,7-пентаметилен-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он. В соответствии с методикой, описанной в примере 25, указанное в заголовке соединение получают со значительным выходом. Пример 29. 2-(2-Гидроксиэтокси)-1-ил-7,7-пентаметилен-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он. В соответствии с методикой, описанной в примере 9, указанное в заголовке соединение получают со значительным выходом. Пример 30. 2-Изопропил-7,7-диметил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он. В соответствии с методикой, описанной в примере 13, указанное в заголовке соединение получают со значительным выходом. В соответствии с методикой, описанной в примере 25, указанное в заголовке соединение получают со значительным выходом. Пример 32. 7-(4-Диметиламинофенил)-2-гексил-7,8-дигидро-6H-хинолин-5-он дигидрохлорид. В соответствии с методикой, описанной в примере 13, указанное в заголовке соединение получают со значительным выходом. Пример 34. 2-(4-Метоксифенил)-6,6-диметил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он. В соответствии с методикой, описанной в примере 13, указанное в заголовке соединение получают со значительным выходом. В соответствии с методикой, описанной в примере 13, указанное в заголовке соединение получают со значительным выходом. Пример 37. 2-(3-Метоксифенил)-6-этил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он. В соответствии с методикой, описанной в примере 13, указанное в заголовке соединение получают со значительным выходом. Пример 38. 2-(3-Метоксифенил)-6-метил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он. В соответствии с методикой, описанной в примере 13, указанное в заголовке соединение получают со значительным выходом. Пример 39. 2-Адамантан-1-ил-6-этил-8-метил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он гидрохлорид дигидрат. В соответствии с методикой, описанной в примере 9, указанное в заголовке соединение получают со значительным выходом. Пример 41. 2-Адамантан-1-ил-6,6-диметил-7,8-дигидро-6 Н-хинолин-5-он гидрохлорид.