Гетероциклические сетр ингибиторы

Формула / Реферат

1. Соединение формулы Ia или Ib

или его стереоизомеры или пролекарства, или фармацевтически приемлемые формы солей,

где А представляет собой фенил, который является замещенным одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена 2) (C₁-C₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15) -COR₆, 16) =O, 17) -S(O)_pR₆, 18) -SO₂NHR₆, 19) -COOR₆, 20) -NHC(CN)NHR₆, 21) -CONR₆R₆, 22) (С₂-С₆)алкинила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 23) (С₂-С₆)алкенила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 24) -OCOR₆, 25) -OCOOR₆, 26) -OCONR₆R₆ или 27) циклоалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀; или любые два смежных заместителя могут объединяться вместе, чтобы образовать содержащее от 4 до 8 членов кольцо, которое необязательно может включать 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, и быть необязательно замещено одним или большим количеством радикалов R₂₀;

В представляет собой:

(а) фенил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15)
-COR₆, 16) -S(O)_pR₆, H) -SO₂NHR₆, 18) -COOR₆, 19) -NHC(CN)NHR₆, 20) -CONR₆R₆и 21) циклоалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀; или

(b) гетероарил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15) -COR₆, 16) -S(O)_pR₆, 17) -SO₂NHR₆, 18) -COOR₆, 19) -NHC(CN)NHR₆, 20) -CONR₆R₆и 21) циклоалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀;

С представляет собой:

(а) алкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) галоген(С₁-С₆)алкила, 12) -COR₆, 13) -CONR₆R₆, 14) -S(O)_pR₆, 15) -SO₂NHR₆, 16) -COOR₆, 17) -NHC(CN)NHR₆ и 18) циклоалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀;

(b) алкенил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₆, 4) (C₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила и 15) циклоалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀;

(c) циклоалкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-C₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) галоген(С₁-С₆)алкила, 12) -COR₆, 13) -CONR₆R₆, 14)
-S(O)_pR₆, 15) -SO₂NHR₆, 16) -COOR₆, 17) -NHC(CN)NHR₆ и 18) циклоалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀; или

(d) гетероцикло, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-C₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) галоген(С₁-С₆)алкила, 12) -COR₆, 13) -CONR₆R₆, 14)
-S(O)_pR₆, 15) -SO₂NHR₆, 16) -COOR₆, 17) -NHC(CN)NHR₆ и 18) циклоалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀;

R₁ представляет собой Н, -C(O)R₃, -C(O)NR₂R₃, -C(O)OR₄, -SO₂R₅, -C(S)NHR₇, -CR₈R₈R₈ или -C(S)R₃;

R₂ представляет собой:

(a) H;

(b) алкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) пиано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) галоген(С₁-С₆)алкила, 12) -COR₆, 13) -CONR₆R₆, 14) (С₂-С₆)алкенила, 15) (С₂-С₆)алкинила, 16) -S(O)_pR₆, 17) -SO₂NHR₆, 18) -COOR₆, 19) -NHC(CN)NHR₆ и 20) циклоалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀;

(c) алкенил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15)
-CONR₆R₆, 16) (С₂-С₆)алкенила, 17) (С₂-С₆)алкинила, 18) -COR₆, 19) -S(O)_pR₆, 20) -SO₂NHR₆, 21) -COOR₆, 22) -NHC(CN)NHR₆ и 23) циклоалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀; или

(d) циклоалкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-C₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15) -СО(С₁-С₆)алкила, 16) -СООН, 17) -СО₂(С₁-С₆)алкила, 18) -CONR₆R₆, 19) (С₂-С₆)алкенила, 20) (С₂-С₆)алкинила и 21) циклоалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀;

R₃ представляет собой:

(a) алкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) галоген(С₁-С₆)алкила, 12) -CONR₆R₆, 13) (С₂-С₆)алкенила, 14) (С₂-С₆)алкинила, 15) -COR₆, 16) -S(O)_pR₆, 17) -SO₂NHR₆, 18) -COOR₆, 19) -NHC(CN)NHR₆ и 20) циклоалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀;

(b) арил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15)
-CONR₆R₆, 16) (С₂-С₆)алкенила, 17) =O, 18) (С₂-С₆)алкинила, 19) -COR₆, 20) -S(O)_pR₆, 21) -SO₂NHR₆, 22)
-COOR₆, 23) -NHC(CN)NHR₆и 24) циклоалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀;

(c) циклоалкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15) -CONR₆R₆, 16) (С₂-С₆)алкенила, 17) =O,18) (С₂-С₆)алкинила, 19) -COR₆, 20) -S(O)_pR₆, 21)
-SO₂NHR₆, 22) -COOR₆, 23) -NHC(CN)NHR₆ и 24) циклоалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀;

(d) гетероарил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15) -CONR₆R₆, 16) (С₂-С₆)алкенила, 17) =O, 18) (С₂-С₆)алкинила, 19) -COR₆, 20) -S(O)_pR₆, 21)
-SO₂NHR₆, 22) -COOR₆, 23) -NHC(CN)NHR₆ и 24) циклоалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀;

(e) гетероциклил, отличный от гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15) -CONR₆R₆, 16) (С₂-С₆)алкенила, 17) =O, 18) (С₂-С₆)алкинила, 19) -COR₆, 20) -S(O)_pR₆, 21) -SO₂NHR₆, 22) -COOR₆, 23) -NHC(CN)NHR₆ и 24) циклоалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀; или

(f) алкенил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-C₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15)
-CONR₆R₆, 16) (С₂-С₆)алкенила, 17) (С₂-С₆)алкинила, 18) -COR₆, 19) -S(O)_pR₆, 20) -SO₂NHR₆, 21) -COOR₆, 22) -NHC(CN)NHR₆ и 23) циклоалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀;

или R₂и R₃ взяты вместе, чтобы образовать содержащее от 3 до 9 членов кольцо, которое необязательно может включать 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, и быть необязательно замещено одним или большим количеством радикалов R₂₀;

R₄ представляет собой:

(a) алкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15)
-CONR₆R₆, 16) (С₂-С₆)алкенила, 17) =O, 18) (С₂-С₆)алкинила, 19) -COR₆, 20) -S(O)_pR₆, 21) -SO₂NHR₆, 22)
-COOR₆, 23) -NHC(CN)NHR₆и 24) циклоалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀;

(b) арил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15)
-CONR₆R₆, 16) (С₂-С₆)алкенила, 17) =O, 18) (С₂-С₆)алкинила, 19) -COR₆, 20) -S(O)_pR₆, 21) -SO₂NHR₆, 22)
-COOR₆, 23) -NHC(CN)NHR₆и 24) циклоалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀;

(c) циклоалкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15) -CONR₆R₆, 16) (С₂-С₆)алкенила, 17) =O, 18) (С₂-С₆)алкинила, 19) -COR₆, 20) -S(O)_pR₆, 21)
-SO₂NHR₆, 22) -COOR₆, 23) -NHC(CN)NHR₆ и 24) циклоалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀;

(d) (С₂-С₆)алкенил или

(e) (С₂-С₆)алкинил;

R₅ представляет собой арилалкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15) -CONR₆R₆, 16) (С₂-С₆)алкенила, 17) =O, 18) (С₂-С₆)алкинила, 19) -COR₆, 20)
-S(O)_pR₆, 21) -SO₂NHR₆, 22) -COOR₆, 23) -NHC(CN)NHR₆ и 24) циклоалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀;

R₆ при каждом появлении независимо представляет собой:

(a) алкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) -ОН, 3) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 4) -OR₃₆, 5) (С₁-С₆)алкилтио, 6) циано, 7) нитро, 8) -NR₉R₁₀, 9) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) галоген(С₁-С₆)алкила, 13) (С₂-С₆)алкенила, 14) -СООН, 15) -CONR₃₆R₃₆, 16) =O, 17) (С₂-С₆)алкинила, 18) -COR₃₆, 19) -S(O)_pR₃₆, 20) -SO₂NHR₃₆, 21) -COOR₃₆, 22)
-NHC(CN)NHR₃₆ или 23) циклоалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀;

(b) арил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) -ОН, 3) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 4) -OR₃₆, 5) (С₁-С₆)алкилтио, 6) циано, 7) нитро, 8) -NR₉R₁₀, 9) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 15) галоген(С₁-С₆)алкила, 16) -СООН, 17) -CONR₃₆R₃₆, 18) =O, 19) (С₂-С₆)алкинила, 20) -COR₃₆, 21) -S(O)_pR₃₆, 22)
-SO₂NHR₃₆, 23) -COOR₃₆, 24) -NHC(CN)NHR₃₆ и 25) циклоалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀;

(c) циклоалкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) -ОН, 3) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 4) -OR₃₆, 5) (С₁-С₆)алкилтио, 6) циано, 7) нитро, 8) -NR₉R₁₀, 9) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀,11) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀,12) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 15) галоген(С₁-С₆)алкила, 16) (С₂-С₆)алкенила, 17) -СООН, 18) -CONR₃₆R₃₆, 19) =O, 20) (С₂-С₆)алкинила, 21) -COR₃₆, 22)
-S(O)₁₃R₃₆, 23) -SO₂NHR₃₆, 24) -COOR₃₆, 25) -NHC(CN)NHR₃₆ и 26) циклоалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀;

(d) гетероарил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) -ОН, 3) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 4) -OR₃₆, 5) (С₁-С₆)алкилтио, 6) циано, 7) нитро, 8) -NR₉R₁₀, 9) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 15) галоген(С₁-С₆)алкила, 16) (С₂-С₆)алкенила, 17) -СООН, 18) -CONR₃₆R₃₆, 19) =O, 20) (С₂-С₆)алкинила, 21) -COR₃₆, 22)
-S(O)_pR₃₆, 23) -SO₂NHR₃₆, 24) -COOR₃₆, 25) -NHC(CN)NHR₃₆ и 26) циклоалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀;

(e) гетероциклил, отличный от гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) -ОН, 3) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 4) -OR₃₆, 5) (С₁-С₆)алкилтио, 6) циано, 7) нитро, 8) -NR₉R₁₀, 9) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 15) галоген(С₁-С₆)алкила, 16) (С₂-С₆)алкенила, 17) -СООН, 18) -CONR₃₆R₃₆, 19) =O, 20) (С₂-С₆)алкинила, 21) -COR₃₆, 22) -S(O)_pR₃₆, 23) -SO₂NHR₃₆, 24) -COOR₃₆, 25) -NHC(CN)NHR₃₆ и 26) циклоалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀;

(f) водород;

(g) алкинил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) -ОН, 3) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 4) -OR₃₆, 5) (С₁-С₆)алкилтио, 6) циано, 7) нитро, 8) -NR₉R₁₀, 9) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) галоген(С₁-С₆)алкила, 13) (С₂-С₆)алкенила, 14) -СООН, 15) -CONR₃₆R₃₆, 16) =O, 17) (С₂-С₆)алкинила, 18) -COR₃₆, 19) -S(O)_pR₃₆, 20) -SO₂NHR₃₆, 21) -COOR₃₆, 22)
-NHC(CN)NHR₃₆ или 23) циклоалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀; или

(h) алкенил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) -ОН, 3) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 4) -OR₃₆, 5) (С₁-С₆)алкилтио, 6) циано, 7) нитро, 8) -NR₉R₁₀, 9) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) галоген(С₁-С₆)алкила, 13) (С₂-С₆)алкенила, 14) -СООН, 15) -CONR₃₆R₃₆, 16) =O, 17) (С₂-С₆)алкинила, 18) -COR₃₆, 19) -S(O)_pR₃₆, 20) -SO₂NHR₃₆, 21) -COOR₃₆, 22)
-NHC(CN)NHR₃₆ или 23) циклоалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀;

или два радикала R₆ взяты вместе, чтобы образовать содержащее от 3 до 9 членов кольцо, которое необязательно может включать 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, и быть необязательно замещено одним или большим количеством радикалов R₂₀;

R₇ представляет собой арил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) OR₃₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15) (С₂-С₆)алкенила, 16) -CONR₂₆R₂₆, 17) =O, 18) (С₂-С₆)алкинила, 19) -COR₆, 20) -S(O)_pR₂₆, 21)
-SO₂NHR₂₆, 22) -COOR₂₆, 23) -NHC(CN)NHR₂₆ и 24) циклоалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀;

R₈ может независимо представлять собой:

(а) Н;

(b) алкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-C₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₂₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) галоген(С₁-С₆)алкила, 12) (С₂-С₆)алкенила, 13) арил(С₂-С₆)алкинила, 14)
-CONR₂₆R₂₆, 15) =O, 16) (С₂-С₆)алкинила, 17) -COR₂₆, 18) -S(O)_pR₂₆, 19) -SO₂NHR₂₆, 20) -COOR₂₆, 21)
-NHC(CN)NHR₂₆ и 22) циклоалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀;

(c) арил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-C₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₂₆ 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещенным одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15) (С₂-С₆)алкенила, 16) -CONR₂₆R₂₆, 17) =O, 18) (С₂-С₆)алкинила, 19) -COR₂₆, 20) -S(O)_pR₂₆, 21) -SO₂NHR₂₆, 22)
-COOR₂₆, 23) -NHC(CN)NHR₂₆ и 24) циклоалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀;

(d) циклоалкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₂₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15) (С₂-С₆)алкенила, 16) -CONR₂₆R₂₆, 17) =O, 18) (С₂-С₆)алкинила, 19) -COR₂₆, 20) -S(O)_pR₂₆, 21)
-SO₂NHR₂₆, 22) -COOR₂₆, 23) -NHC(CN)NHR₂₆ и 24) циклоалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀;

(e) гетероарил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₂₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15) (С₂-С₆)алкенила, 16) -CONR₂₆R₂₆, 17) =O, 18) (С₂-С₆)алкинила, 19) -COR₂₆, 20) -S(O)_pR₂₆, 21) -SO₂NHR₂₆, 22)
-COOR₂₆, 23) -NHC(CN)NHR₂₆ и 24) циклоалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀; или

(f) гетероциклил, отличный от гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₂₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15) (С₂-С₆)алкенила, 16) -CONR₂₆R₂₆, 17) =O, 18) (С₂-С₆)алкинила, 19) -COR₂₆, 20) -S(O)_pR₂₆, 21) -SO₂NHR₂₆, 22) -COOR₂₆, 23) -NHC(CN)NHR₂₆ и 24) циклоалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀;

или два радикала R₈ взяты вместе, чтобы образовать содержащее от 3 до 9 членов кольцо, которое может необязательно включать 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, и быть необязательно замещено одним или большим количеством радикалов R₂₀;

R₉ и R₁₀ независимо представляют собой: (а) водород; (b) -[(C=O)O_r]_s-арил, где арил может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀; (с) -[(С=О)О_r]_s(С₂-С₈)алкенил, где алкенил может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀; (d)
-[(C=O)O_r]_s(С₁-С₈)алкил, где алкил может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀; (e) гетероциклил необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀; (f) -CONR₂₆R₂₆; (g) -(С₂-С₆)алкинил; (h) -COR₂₆; (i) -S(O)_pR₂₆; Q) -SO₂NHR₂₆; (k) -COOR₂₆; (1) -NHC(CN)NHR₂₆ или m) -[(C=O)O_r]_s-циклоалкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀;

или R₉и R₁₀ взяты вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, чтобы образовать кольцо, содержащее от 3 до 8 членов, которое может необязательно включать 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, и быть необязательно замещено одним или большим количеством радикалов R₂₀;

R₂₀ представляет собой: (а) галоген; (b) (С₁-С₆)алкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₁; (с) -OR₂₆; (d) (С₁-С₆)алкилтио; (е) циано; (f) нитро; (g) -NR₂₉R₃₀; (h) арил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₁; (i) арилалкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₁; (j) гетероарил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₁; (k) гетероарилалкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₁; (l) гетероциклил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₁; (m) гетероциклилалкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₁; (n) галоген(С₁-С₆)алкил; (о) (С₂-С₆)алкенил; (р) =O; (q) -(С₂-С₆)алкинил; (r) -COR₂₆; (с) -S(O)_pR₂₆; (t) -SO₂NHR₂₆; (u) -COOR₂₆; (v) -NHC(CN)NHR₂₆; (w) циклоалкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₁; (х) циклоалкилалкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀; или (у) -CONR₂₆R₂₆;

R₂₁ представляет собой: (а) галоген; (b) (С₁-С₆)алкил; (с) -OR₂₆; (d) (C₁-С₆)алкилтио; (е) циано; (f) нитро; (g)
-NR₂₉R₃₀; (h) арил; (i) арилалкил; (j) гетероарил; (k) гетероарилалкил; (l) гетероциклил; (m) гетероциклилалкил; (n) галоген(С₁-С₆)алкил; (о) -CONR₂₆R₂₆; (р) (С₂-С₆)алкенил; (q) =O; (r) (С₂-С₆)алкинил; (с) циклоалкил; (t) циклоалкилалкил; (u) -COR₂₆; (v) -S(O)_pR₂₆; (w) -SO₂NHR₂₆; (x) -COOR₂₆ или (у)
-NHC(CN)NHR₂₆;

R₂₆ при каждом появлении независимо представляет собой:

(а) алкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) -ОН, 3) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 4) -OR₃₆, 5) (С₁-С₆)алкилтио, 6) циано, 7) нитро, 8) -NR₂₉R₃₀, 9) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 11) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 12) галоген(С₁-С₆)алкила, 13) (С₂-С₆)алкенила, 14) -СООН, 15) -CONR₃₆R₃₆, 16) =O, 17) (С₂-С₆)алкинила, 18) -COR₃₆, 19) -S(O)_pR₃₆, 20) -SO₂NHR₃₆, 21) -COOR₃₆, 22)
-NHC(CN)NHR₃₆ и 23) циклоалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀;

(b) арил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) -ОН, 3) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 4) -OR₃₆, 5) (С₁-С₆₎алкилтио, 6) циано, 7) нитро, 8) -NR₂₉R₃₀, 9) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 10) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 11) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 12) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 13) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 14) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 15) галоген(С₁-С₆)алкила, 16) -СООН, 17) -CONR₃₆R36, 18) =O, 19) (С₂-С₆)алкинила, 20) -COR₃₆, 21) -S(O)_pR₃₆, 22)
-SO₂NHR₃₆, 23) -COOR₃₆, 24) -NHC(CN)NHR₃₆ и 25) циклоалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀;

(c) циклоалкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) -ОН, 3) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 4) -OR₃₆, 5) (С₁-С₆)алкилтио, 6) циано, 7) нитро, 8) -NR₂₉R₃₀, 9) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 10) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 11) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 12) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 13) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 14) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 15) галоген(С₁-С₆)алкила, 16) (С₂-С₆)алкенила, 17) -СООН, 18) -CONR₃₆R₃₆, 19) =O, 20) (С₂-С₆)алкинила, 21) -COR₃₆, 22)
-S(O)_pR₃₆, 23) -SO₂NHR₃₆, 24) -COOR₃₆, 25) -NHC(CN)NHR₃₆ и 26) циклоалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀;

(d) гетероарил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) -ОН, 3) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 4) -OR₃₆, 5) (С₁-С₆)алкилтио, 6) циано, 7) нитро, 8) -NR₂₉R₃₀, 9) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 10) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 11) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 12) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 13) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 14) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 15) галоген(С₁-С₆)алкила, 16) (С₂-С₆)алкенила, 17) -СООН, 18) -CONR₃₆R₃₆, 19) =O, 20) (С₂-С₆)алкинила, 21) -COR₃₆, 22)
-S(O)_pR₃₆, 23) -SO₂NHR₃₆, 24) -COOR₃₆, 25) -NHC(CN)NHR₃₆ и 26) циклоалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀;

(e) гетероциклил, отличный от гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) -ОН, 3) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 4) -OR₃₆, 5) (С₁-С₆)алкилтио, 6) циано, 7) нитро, 8) -NR₂₉R₃₀, 9) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 10) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 11) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 12) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 13) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 14) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 15) галоген(С₁-С₆)алкила, 16) (С₂-С₆)алкенила, 17) -СООН, 18) -CONR₃₆R₃₆, 19) =O, 20) (С₂-С₆)алкинила, 21) -COR₃₆, 22) -S(O)_pR₃₆, 23) -SO₂NHR₃₆, 24) -COOR₃₆, 25) -NHC(CN)NHR₃₆ и 26) циклоалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀;

(f) водород;

(g) алкинил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) -ОН, 3) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 4) -OR₃₆, 5) (С₁-С₆)алкилтио, 6) циано, 7) нитро, 8) -NR₂₉R₃₀, 9) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 11) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 12) галоген(С₁-С₆)алкила, 13) (С₂-С₆)алкенила, 14) -СООН, 15) -CONR₃₆R₃₆, 16) =O, 17) (С₂-С₆)алкинила, 18) -COR₃₆, 19) -S(O)_pR₃₆, 20) -SO₂NHR₃₆, 21) -COOR₃₆, 22)
-NHC(CN)NHR₃₆ или 23) циклоалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀; или

(h) алкенил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) -ОН, 3) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 4) -OR₃₆, 5) (С₁-С₆)алкилтио, 6) циано, 7) нитро, 8) -NR₂₉R₃₀, 9) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 11) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 12) галоген(С₁-С₆)алкила, 13) (С₂-С₆)алкенила, 14) -СООН, 15) -CONR₃₆R₃₆, 16) =O, 17) (С₂-С₆)алкинила, 18) -COR₃₆, 19) -S(O)_pR₃₆, 20) -SO₂NHR₃₆, 21) -COOR₃₆, 22) -NHC(CN)NHR₃₆ или 23) циклоалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀;

или два радикала R₂₆ взяты вместе, чтобы образовать содержащее от 3 до 9 членов кольцо, которое необязательно может включать 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, и быть необязательно замещено одним или большим количеством радикалов R₄₀;

R₂₉ и R₃₀ независимо представляют собой водород, -[(C=O)O_r]_s-арил, -[(C=O)O_r]_s-алкенил, -[(C=O)O_r]_s-алкил, гетероциклил, -CONR₄₆R₄₆, алкинил, -COR₃₆, -S(O)_pR₃₆, -SO₂NHR₃₆, -COOR₃₆, -C(CN)NHR₃₆ или циклоалкил, где арил, алкил, алкенил, циклоалкил или гетероциклил может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀;

или R₂₉ и R₃₀, взятые вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, чтобы образовать кольцо, содержащее от 3 до 8 членов, которое может необязательно включать 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, и быть необязательно замещено одним или большим количеством радикалов R₄₀;

R₃₆ при каждом появлении независимо представляет собой алкил, арил, циклоалкил, гетероарил или гетероциклил, отличный от гетероарила, где алкил, арил, циклоалкил, гетероарил или гетероциклил могут быть необязательно замещены одним или большим количеством радикалов R₄₀;

R₄₀ представляет собой галоген, -ОН, алкил, алкилокси, алкилтио, циано, нитро, -NR₄₉R₅₀, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, галогеналкил, галогеналкилокси,
-CONR₄₉R₅₀, алкенил, арилалкилокси, =O, алкинил, циклоалкил, циклоалкилалкил, -COR₄₉, S(O)_pR₄₉,
-SO₂NHR₄₉, -COOR₄₉ или -NHC(CN)NHR₄₉;

R₄₉ и R₅₀ при каждом появлении независимо представляют собой водород, алкил, арил, циклоалкил, гетероарил или гетероциклил, отличный от гетероарила;

r имеет значение от 0 до 5;

s имеет значение от 0 до 4 и

р имеет значение 1 или 2;

за исключением соединений, имеющих следующие формулы:

причем алкил имеет от 1 до 12, предпочтительно от 1 до 8 атомов углерода в цепи; алкенил и алкинил имеют от 2 до 12, предпочтительно от 2 до 4 атомов углерода в цепи; арил относится к моно-, би-, или трициклическим кольцевым группам, имеющим от 6 до 12 членов, таких как фенил, нафтил и бифенил; циклоалкил относится к моно-, би- или тригомоциклическим кольцевым группам, содержащим от 3 до 15 атомов углерода; гетероциклил относится к содержащим от 3 до 13 членов кольцевым моноциклическим, от 7 до 17 бициклическим или от 10 до 20 трициклическим системам, где каждое из колец может иметь от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из азота, кислорода и/или серы.

2. Соединение по п.1, которое представляет собой соединение формулы Ia

3. Соединение по п.1,

где А представляет собой фенил, который является замещенным одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15) -COR₆, 16) =O, 17) -S(O)_pR₆, 18) -SO₂NHR₆, 19) -COOR₆, 20) -NHC(CN)NHR₆, 21) -CONR₆R₆, 22) (С₂-С₆)алкинила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 23) (С₂-С₆)алкенила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 24) -OCOR₆, 25) -OCOOR₆ или 26) -OCONR₆R₆; или любые два смежных заместителя могут объединяться вместе, чтобы образовать содержащее от 4 до 8 членов кольцо, которое необязательно может включать 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, и быть необязательно замещено одним или большим количеством радикалов R₂₀;

В представляет собой:

(a) фенил, который является замещенным одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15) -COR₆, 16) -S(O)_pR₆, 17) -SO₂NHR₆, 18) -COOR₆, 19) -NHC(CN)NHR₆ и 20) -CONR₆R₆; или

(b) гетероарил, который является замещенным одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15) -COR₆, 16) -S(O)_pR, 17) -SO₂NHR₆, 18) -COOR₆, 19) -NHC(CN)NHR₆ и 20) -CONR₆R₆;

С представляет собой:

(a) алкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) галоген(С₁-С₆)алкила, 12) -COR₆, 13) -CONR₆R₆14) -S(O)_pR₆, 15) -SO₂NHR₆, 16) -COOR₆и 17) -NHC(CN)NHR₆;

(b) алкенил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀ и 14) галоген(С₁-С₆)алкила; или

(c) циклоалкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-C₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) галоген(С₁-С₆)алкила, 12) -COR₆, 13) -CONR₆R₆, 14) S(O)_pR₆, 15) -SO₂NHR₆, 16) -COOR₆и 17) -NHC(CN)NHR₆;

R₁ представляет собой H, -C(O)R₃, -C(O)NR₂R₃, -C(O)OR₄, -SO₂R₅, -C(S)NHR₇, -CR₈R₈Rs или -C(S)R₃;

R₂ представляет собой:

(a) H;

(b) алкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) галоген(С₁-С₆)алкила, 12) -COR₆, 13) -CONR₆R₆, 14) (С₂-С₆)алкенила, 15) (С₂-С₆)алкинила, 16) -S(O)_pR₆, H) -SO₂NHR₆, 18) -COONR₆ и 19) -NHC(CN)NHR₆;

(c) алкенил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещенным одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15)
-CONR₆R₆, 16) (С₂-С₆)алкенила, 17) (С₂-С₆)алкинила, 18) -COR₆, 19) -S(O)_pR₆, 20) -SO₂NHR₆, 21) -COOR₆и 22) -NHC(CN)NHR₆; или

(d) циклоалкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15) -СО(С₁-С₆)алкила, 16) -СООН, 17) -СО₂(С₁-С₆)алкила, 18) -CONR₆R₆, 19) (С₂-С₆)алкенила и 20) (С₂-С₆)алкинила;

R₃ представляет собой:

(a) алкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-C₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) галоген(С₁-С₆)алкила, 12) -CONR₆R₆, 13) (С₂-С₆)алкенила, 14) (С₂-С₆)алкинила, 15) -COR₆, 16) -S(O)_pR₆, 17) -SO₂NHR₆, 18) -COOR₆и 19) -NHC(CN)NHR₆;

(b) арил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15)
-CONR₆R₆, 16) (С₂-С₆)алкенила, 17) =O, 18) (С₂-С₆)алкинила, 19) -COR₆, 20) -S(O)_pR₆, 21) -SO₂NHR₆, 22)
-COOR₆ и 23) -NHC(CN)NHR₆;

(c) циклоалкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15) -CONR₆R₆, 16) (С₂-С₆)алкенила, 17) =O, 18) (С₂-С₆)алкинила, 19) -COR₆, 20) -S(O)_pR₆, 21)
-SO₂NHR₆, 22) -COOR₆и 23) -NHC(CN)NHR₆;

(d) гетероарил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15) -CONR₆R₆, 16) (С₂-С₆)алкенила, 17) =O, 18) (С₂-С₆)алкинила, 19) -COR₆, 20) -S(O)_pR₆, 21)
-SO₂NHR₆, 22) -COOR₆и 23) -NHC(CN)NHR₆;

(e) гетероциклил, отличный от гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15) -CONR₆R₆, 16) (С₂-С₆)алкенила, 17) =O, 18) (С₂-С₆)алкинила, 19) -COR₆, 20) -S(O)_pR₆, 21) -SO₂NHR₆, 22) -COOR₆ и 23) -NHC(CN)NHR₆; или

(f) алкенил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15)
-CONR₆R₆, 16) (С₂-С₆)алкенила, 17) (С₂-С₆)алкинила, 18) -COR₆, 19) -S(O)_pR₆, 20) -SO₂NHR₆, 21) -COOR₆и 22) -NHC(CN)NHR₆;

или R₂и R₃ взяты вместе, чтобы образовать содержащее от 3 до 9 членов кольцо, которое необязательно может включать 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, и быть необязательно замещено одним или большим количеством радикалов R₂₀;

R₄ представляет собой:

(а) алкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15)
-CONR₆R₆, 16) (С₂-С₆)алкенила, 17) =O, 18) (С₂-С₆)алкинила, 19) -COR₆, 20) -S(O)_pR₆, 21) -SO₂NHR₆, 22)
-COOR₆ и 23) -NHC(CN)NHR₆;

(b) арил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15)
-CONR₆R₆, 16) (С₂-С₆)алкенила, 17) =O, 18) (С₂-С₆)алкинила, 19) -COR₆, 20) -S(O)_pR₆, 21) -SO₂NHR₆, 22)
-COOR₆ и 23) -NHC(CN)NHR₆;

(c) циклоалкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещенным одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15) -CONR₆R₆, 16) (С₂-С₆)алкенила, 17) =O, 18) (С₂-С₆)алкинила, 19) -COR₆, 20)
-S(O)_pR₆, 21) -SO₂NHR₆, 22) -COOR₆и 23) -NHC(CN)NHR₆;

(d) (С₂-С₆)алкенил или

(e) (С₂-С₆)алкинил;

R₅ представляет собой арилалкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15) -CONR₆R₆, 16) (С₂-С₆)алкенила, 17) =O, 18) (С₂-С₆)алкинила, 19) -COR₆, 20)
-S(O)_pR₆, 21) -SO₂NHR₆, 22) -COOR₆и 23) -NHC(CN)NHR₆;

R₆ при каждом появлении независимо представляет собой:

(a) алкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) -ОН, 3) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 4) -OR₃₆, 5) (С₁-С₆)алкилтио, 6) циано, 7) нитро, 8) -NR₉R₁₀, 9) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) галоген(С₁-С₆)алкила, 13) (С₂-С₆)алкенила, 14) -COOH, 15) -CONR₃₆R₃₆, 16) =O, 17) (С₂-С₆)алкинила, 18) -COR₃₆, 19) -S(O)_pR₃₆, 20) -SO₂NHR₃₆, 21) -COOR₃₆, 22)
-NHC(CN)NHR₃₆ или 23) циклоалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀;

(b) арил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) -ОН, 3) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 4) -OR₃₆, 5) (С₁-С₆)алкилтио, 6) циано, 7) нитро, 8) -NR₉R₁₀, 9) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 15) галоген(С₁-С₆)алкила, 16) -СООН, 17) -CONR₃₆R₃₆, 18) =O, 19) (С₂-С₆)алкинила, 20) -COR₃₆, 21) -S(O)_pR₃₆, 22)
-SO₂NHR₃₆, 23) -COOR₃₆ и 24) -NHC(CN)NHR₃₆;

(c) циклоалкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) -ОН, 3) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 4) -OR₃₆, 5) (С₁-С₆)алкилтио, 6) циано, 7) нитро, 8) -NR₉R₁₀, 9) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀,11) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 15) галоген(С₁-С₆)алкила, 16) (С₂-С₆)алкенила, 17) -СООН, 18) -CONR₃₆R₃₆, 19) =O, 20) (С₂-С₆)алкинила, 21) -COR₃₆, 22)
-S(O)_pR₃₆, 23) -SO₂NHR₃₆, 24) -COOR₃₆ и 25) -NHC(CN)NHR₃₆;

(d) гетероарил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) -ОН, 3) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 4) -OR₃₆, 5) (С₁-С₆)алкилтио, 6) циано, 7) нитро, 8) -NR₉R₁₀, 9) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 15) галоген(С₁-С₆)алкила, 16) (С₂-С₆)алкенила, 17) -СООН, 18) -CONR₃₆R₃₆, 19) =O, 20) (С₂-С₆)алкинила, 21) -COR₃₆, 22)
-S(O)_pR₃₆, 23) -SO₂NHR₃₆, 24) -COOR₃₆ и 25) -NHC(CN)NHR₃₆;

(e) гетероциклил, отличный от гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) -ОН, 3) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 4) -OR₃₆, 5) (С₁-С₆)алкилтио, 6) циано, 7) нитро, 8) -NR₉R₁₀, 9) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 15) галоген(С₁-С₆)алкила, 16) (С₂-С₆)алкенила, 17) -СООН, 18) -CONR₃₆R₃₆, 19) =O, 20) (С₂-С₆)алкинила, 21) -COR₃₆, 22) -S(O)_pR₃₆, 23) -SO₂NHR₃₆, 24) -COOR₃₆ и 25) -NHC(CN)NHR₃₆;

(f) водород;

(g) алкинил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) -ОН, 3) (C₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 4) -OR₃₆, 5) (С₁-С₆)алкилтио, 6) циано, 7) нитро, 8) -NR₉R₁₀, 9) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) галоген(С₁-С₆)алкила, 13) (С₂-С₆)алкенила, 14) -СООН, 15) -CONR₃₆R₃₆, 16) =O, 17) (С₂-С₆)алкинила, 18) -COR₃₆, 19) -S(O)₁₃R₃₆, 20) -SO₂NHR₃₆, 21) -COOR₃₆, 22)
-NHC(CN)NHR₃₆ или 23) циклоалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀; или

(h) алкенил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) -ОН, 3) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 4) -OR₃₆, 5) (С₁-С₆)алкилтио, 6) циано, 7) нитро, 8) -NR₉R₁₀, 9) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) галоген(С₁-С₆)алкила, 13) (С₂-С₆)алкенила, 14) -СООН, 15) -CONR₃₆R₃₆, 16) =O, 17) (С₂-С₆)алкинила, 18) -COR₃₆, 19) -S(O)_pR₃₆, 20) -SO₂NHR₃₆, 21) -COOR₃₆, 22)
-NHC(CN)NHR₃₆ или 23) циклоалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀;

или два радикала R₆ взяты вместе, чтобы образовать содержащее от 3 до 9 членов кольцо, которое необязательно может включать 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, и быть необязательно замещено одним или большим количеством радикалов R₂₀;

R₇ представляет собой арил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₂₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15) (С₂-С₆)алкенила, 16) -CONR₂₆R₂₆, 17) =O, 18) (С₂-С₆)алкинила, 19) -COR₆, 20) -S(O)_pR₂₆, 21)
-SO₂NHR₂₆, 22) -COOR₂₆ и 23) -NHC(CN)NHR₂₆;

R₈ может независимо представлять собой:

(а) Н;

(b) алкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₂₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) галоген(С₁-С₆)алкила, 12) (С₂-С₆)алкенила, 13) арил(С₂-С₆)алкинила, 14)
-CONR₂₆R₂₆, 15) =O,16) (С₂-С₆)алкинила, 17) -COR₂₆, 18) -S(O)_pR₂₆, 19) -SO₂NHR₂₆, 20) -COOR₂₆ и 21)
-NHC(CN)NHR₂₆;

(c) арил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₂₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15) (С₂-С₆)алкенила, 16) -CONR₂₆R₂₆, 17) =O, 18) (С₂-С₆)алкинила, 19) -COR₂₆, 20) -S(O)_pR₂₆, 21) -SO₂NHR₂₆, 22)
-COOR₂₆ и 23) -NHC(CN)NHR₂₆;

(d) циклоалкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₂₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15) (С₂-С₆)алкенила, 16) -CONR₂₆R₂₆, 17) =O, 18) (С₂-С₆)алкинила, 19) -COR₂₆, 20) -S(O)_pR₂₆, 21)
-SO₂NHR₂₆, 22) -COOR₂₆ и 23) -NHC(CN)NHR₂₆;

(e) гетероарил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₂₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15) (С₂-С₆)алкенила, 16) -CONR₂₆R₂₆, 17) =O, 18) (С₂-С₆)алкинила, 19) -COR₂₆, 20) -S(O)_pR₂₆, 21) -SO₂NHR₂₆, 22)
-COOR₂₆ и 23) -NHC(CN)NHR₂₆; или

(f) гетероциклил, отличный от гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₂₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15) (С₂-С₆)алкенила, 16) -CONR₂₆R₂₆, 17) =O, 18) (С₂-С₆)алкинила, 19) -COR₂₆, 20) -S(O)_pR₂₆, 21) -SO₂NHR₂₆, 22) -COOR₂₆ и 23) -NHC(CN)NHR₂₆;

или два радикала R₈ взяты вместе, чтобы образовать содержащее от 3 до 9 членов кольцо, которое может необязательно включать 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, и быть необязательно замещенным одним или большим количеством радикалов R₂₀;

R₉ и R₁₀ независимо представляют собой: (а) водород; (b) -[(C=O)O_r]_s-арил, где арил может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀; (с) -[(C=O)O_r]_s(С₂-С₈)алкенил, где алкенил может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀; (d)
-[(C=O)O_r]_s(С₁-С₈)алкил, где алкил может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀; (е) гетероциклил необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀; (f) -CONR₂₆R₂₆; (g) -(С₂-С₆)алкинил; (h) -COR₂₆; (i) -S(O)_pR₂₆; (j) -SO₂NHR₂₆; (k) -COOR₂₆ или (l)
-NHC(CN)NHR₂₆;

или R₉и R₁₀ взяты вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, чтобы образовать кольцо, содержащее от 3 до 8 членов, которое может необязательно включать 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, и быть необязательно замещено одним или большим количеством радикалов R₂₀;

R₂₀ представляет собой: (а) галоген; (b) (С₁-С₆)алкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₁; (с) -OR₂₆; (d) (С₁-С₆)алкилтио; (е) циано; (f) нитро; (g) -NR₂₉R₃₀; (h) арил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₁; (i) арилалкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₁; (j) гетероарил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₁; (k) гетероарилалкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₁; (l) гетероциклил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₁; (m) гетероциклилалкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₁; (n) галоген(С₁-С₆)алкил; (о) (С₂-С₆)алкенил; (р) =O; (q) -(С₂-С₆)алкинил; (r) -COR₂₆; (s) -S(O)_pR₂₆; (t) -SO₂NHR₂₆; (u) -COOR₂₆; (v) -NHC(CN)NHR₂₆; (w) циклоалкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₁; (х) циклоалкилалкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₁; или (у) -CONR₂₆R₂₆;

R₂₁ представляет собой: (а) галоген; (b) (С₁-С₆)алкил; (с) -OR₂₆; (d) (C₁-С₆)алкилтио; (е) циано; (f) нитро; (g)
-NR₂₉R₃₀; (h) арил; (i) арилалкил; (j) гетероарил; (k) гетероарилалкил; (l) гетероциклил; (m) гетероциклилалкил; (n) галоген(С₁-С₆)алкил; (о) -CONR₂₆R₂₆; (р) (С₂-С₆)алкенил; (q) =O; (r) (С₂-С₆)алкинил; (s) циклоалкил; (t) циклоалкилалкил; (u) -COR₂₆; (v) -S(O)_pR₂₆; (w) -SO₂NHR₂₆; (x) -COOR₂₆ или (у)
-NHC(CN)NHR₂₆;

R₂₆ при каждом появлении независимо представляет собой:

(а) алкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) -ОН, 3) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 4) -OR₃₆, 5) (С₁-С₆)алкилтио, 6) циано, 7) нитро, 8) -NR₂₉R₃₀, 9) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 11) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 12) галоген(С₁-С₆)алкила, 13) (С₂-С₆)алкенила, 14) -СООН, 15) -CONR₃₆R₃₆, 16) =O, 17) (С₂-С₆)алкинила, 18) -COR₃₆, 19) -S(O)_pR₃₆, 20) -SO₂NHR₃₆, 21) -COOR₃₆ и 22)
-NHC(CN)NHR₃₆;

(b) арил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) -ОН, 3) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 4) -OR₃₆, 5) (С₁-С₆)алкилтио, 6) циано, 7) нитро, 8) -NR₂₉R₃₀, 9) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 10) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 11) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 12) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 13) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 14) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 15) галоген(С₁-С₆)алкила, 16) -СООН, 17) -CONR₃₆R₃₆, 18) =O, 19) (С₂-С₆)алкинила, 20) -COR₃₆, 21) -S(O)_pR₃₆, 22)
-SO₂NHR₃₆, 23) -COOR₃₆ и 24) -NHC(CN)NHR₃₆;

(c) циклоалкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) -ОН, 3) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 4) -OR₃₆, 5) (С₁-С₆)алкилтио, 6) циано, 7) нитро, 8) -NR₂₉R₃₀, 9) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 10) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀,11) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀,12) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 13) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 14) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 15) галоген(С₁-С₆)алкила, 16) (С₂-С₆)алкенила, 17) -СООН, 18) -CONR₃₆R₃₆, 19) =O, 20) (С₂-С₆)алкинила, 21) -COR₃₆, 22)
-S(O)_pR₃₆, 23) -SO₂NHR₃₆, 24) -COOR₃₆ и 25) -NHC(CN)NHR₃₆;

(d) гетероарил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) -ОН, 3) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 4) -OR₃₆, 5) (С₁-С₆)алкилтио, 6) циано, 7) нитро, 8) -NR₂₉R₃₀, 9) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 10) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 11) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 12) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 13) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 14) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 15) галоген(С₁-С₆)алкила, 16) (С₂-С₆)алкенила, 17) -СООН, 18) -CONR₃₆R₃₆, 19) =O, 20) (С₂-С₆)алкинила, 21) -COR₃₆, 22)
-S(O)_pR₃₆, 23) -SO₂NHR₃₆, 24) -COOR₃₆ и 25) -NHC(CN)NHR₃₆;

(e) гетероциклил, отличный от гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) -ОН, 3) (C₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 4) -OR₃₆, 5) (С₁-С₆)алкилтио, 6) циано, 7) нитро, 8) -NR₂₉R₃₀, 9) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 10) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 11) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 12) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 13) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 14) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 15) галоген(С₁-С₆)алкила, 16) (С₂-С₆)алкенила, 17) -СООН, 18) -CONR₃₆R₃₆, 19) =O, 20) (С₂-С₆)алкинила, 21) -COR₃₆, 22) -S(O)_pR₃₆, 23) -SO₂NHR₃₆, 24) -COOR₃₆ и 25) -NHC(CN)NHR₃₆;

(f) водород;

(g) алкинил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) -ОН, 3) (C₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 4) -OR₃₆, 5) (С₁-С₆)алкилтио, 6) циано, 7) нитро, 8) -NR₂₉R₃₀, 9) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 11) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 12) галоген(С₁-С₆)алкила, 13) (С₂-С₆)алкенила, 14) -СООН, 15) -CONR₃₆R₃₆, 16) =O, 17) (С₂-С₆)алкинила, 18) -COR₃₆, 19) -S(O)_pR₃₆, 20) -SO₂NHR₃₆, 21) -COOR₃₆, 22)
-NHC(CN)NHR₃₆ или 23) циклоалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀; или

(h) алкенил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) -ОН, 3) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 4) -OR₃₆, 5) (С₁-С₆)алкилтио, 6) циано, 7) нитро, 8) -NR₂₉R₃₀, 9) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 11) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 12) галоген(С₁-С₆)алкила, 13) (С₂-С₆)алкенила, 14) -СООН, 15) -CONR₃₆R₃₆, 16) =O, 17) (С₂-С₆)алкинила, 18) -COR₃₆, 19) -S(O)_pR₃₆, 20) -SO₂NHR₃₆, 21) -COOR₃₆, 22)
-NHC(CN)NHR₃₆ или 23) циклоалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀;

или два радикала R₂₆ взяты вместе, чтобы образовать содержащее от 3 до 9 членов кольцо, которое необязательно может включать 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, и быть необязательно замещено одним или большим количеством радикалов R₄₀;

R₂₉ и R₃₀ независимо представляют собой водород, -[(C=O)O_r]_s-арил, -[(C=O)O_r]_s С₁-С₆-алкенил, -[(C=O)O_r]_s-алкил, гетероциклил, -CONR₄₆R₄₆, алкинил, -COR₃₆, -S(O)_pR₃₆, -SO₂NHR₃₆, -COOR₃₆ или -C(CN)NHR₃₆, где арил, алкил, алкенил или гетероциклил может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀;

или R₂₉ и R₃₀ взяты вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, чтобы образовать кольцо, содержащее от 3 до 8 членов, которое может необязательно включать 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, и быть необязательно замещено одним или большим количеством радикалов R₄₀;

R₃₆ при каждом появлении независимо представляет собой алкил, арил, циклоалкил, гетероарил или гетероциклил, отличный от гетероарила, где алкил, арил, циклоалкил, гетероарил или гетероциклил могут быть необязательно замещены одним или большим количеством радикалов R₄₀;

R₄₀ представляет собой галоген, -ОН, алкил, алкилокси, алкилтио, циано, нитро, -NR₄₉R₅₀, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, галогеналкил, галогеналкилокси,
-CONR₄₉R₅₀, алкенил, арилалкилокси, =O, алкинил, циклоалкил, циклоалкилалкил, -COR₄₉, -S(O)_pR₄₉,
-SO₂NHR₄₉, -COOR₄₉ или -NHC(CN)NHR₄₉;

R₄₉ и R₅₀ при каждом появлении независимо представляют собой водород, алкил, арил, циклоалкил, гетероарил или гетероциклил, отличный от гетероарила;

r имеет значение от 0 до 5;

s имеет значение от 0 до 4 и

р имеет значение 1 или 2.

4. Соединение по п.1,

где А представляет собой фенил, который является замещенным одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15) -COR₆, 16) =O, 17) -COOR₆, 18) -CONR₆R₆, 19) (С₂-С₆)алкинила, который может быть необязательно замещенным одним или большим количеством радикалов R₂₀, 20) (С₂-С₆)алкенила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 21) -OCOR₆, 22)
-OCOOR₆ или 23) -OCONR₆R₆; или любые два смежных заместителя могут объединяться вместе, чтобы образовать кольцо, содержащее от 4 до 8 членов, которое необязательно может включать 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, и быть необязательно замещено одним или большим количеством радикалов R₂₀;

В представляет собой:

(а) фенил, который является замещенным одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15) -COR₆, 16) -COOR₆и 17) -CONR₆R₆; или

(b) азотсодержащий гетероарил, который является замещенным одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₆, 4) (C₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15) -COR₆, 16) -COOR₆и 17) -CONR₆R₆;

С представляет собой алкил, который является замещенным одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) -OR₆, 3) -NR₉R₁₀, 4) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 5) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 6) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 7) -CONR₆R₆ и 8)
-COOR₆;

R₁ представляет собой -C(O)R₃, -C(O)NR₂R₃, -C(O)OR₄или -CH₂R₈;

R₂ представляет собой:

(а) Н;

(b) алкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) галоген(С₁-С₆)алкил, 12) -COR₆,13) -CONR₆R₆, 14) (С₂-С₆)алкенила, 15) (С₂-С₆)алкинила и 16) -COOR₆;

(c) алкенил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15)
-CONR₆R₆, 16) (С₂-С₆)алкенила, 17) (С₂-С₆)алкинила, 18) -COR₆и 19) -COOR₆; или

(d) циклоалкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15) -СО(С₁-С₆)алкила, 16) -СООН, 17) -СО₂(С₁-С₆)алкила, 18) -CONR₆R₆, 19) (С₂-С₆)алкенила и 20) (С₂-С₆)алкинила;

R₃ представляет собой:

(а) алкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) галоген(С₁-С₆)алкила, 12) -CONR₆R₆, 13) (С₂-С₆)алкенила, 14) (С₂-С₆)алкинила, 15) -COR₆и 16) -COOR₆;

(b) арил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15)
-CONR₆R₆, 16) (С₂-С₆)алкенила, 17) =O, 18) (С₂-С₆)алкинила, 19) -COR₆ и 20) -COOR₆;

(c) циклоалкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15) -CONR₆R₆, 16) (С₂-С₆)алкенила, 17) =O,18) (С₂-С₆)алкинила, 19) -COR₆ и 20) -COOR₆;

(d) гетероарил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15) -CONR₆R₆, 16) (С₂-С₆)алкенила, 17) =O, 18) (С₂-С₆)алкинила, 19) -COR₆ и 20) -COOR₆;

(e) гетероциклил, отличный от гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-С₆)алкила, 3)
-OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15) -CONR₆R₆, 16) (С₂-С₆)алкенила, 17) =O, 18) (С₂-С₆)алкинила, 19) -COR₆ и 20) -COOR₆; или

(f) алкенил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15)
-CONR₆R₆, 16) (С₂-С₆)алкенила, 17) (С₂-С₆)алкинила, 18) -COR₆и 19) -COOR₆;

или R₂и R₃ взяты вместе, чтобы образовать содержащее от 3 до 9 членов кольцо, которое необязательно может включать 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, и может быть необязательно замещено одним или большим количеством радикалов R₂₀;

R₄ представляет собой:

(a) алкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещенным одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15)
-CONR₆R₆, 16) (С₂-С₆)алкенила, 17) =O, 18) (С₂-С₆)алкинила, 19) -COR₆ и 20) -COOR₆;

(b) арил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15)
-CONR₆R₆, 16) (С₂-С₆)алкенила, 17) =O, 18) (С₂-С₆)алкинила, 19) -COR₆ и 20) -COOR₆; или

(c) циклоалкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₆, 4) (C₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15) -CONR₆R₆, 16) (С₂-С₆)алкенила, 17) =O, 18) (С₂-С₆)алкинила, 19) -COR₆ и 20) -COOR₆;

R₆ при каждом появлении независимо представляет собой:

(a) алкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) -ОН, 3) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 4) -OR₃₆, 5) (С₁-С₆)алкилтио, 6) циано, 7) нитро, 8) -NR₉R₁₀, 9) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) галоген(С₁-С₆)алкила, 13) (С₂-С₆)алкенила, 14) -СООН, 15) -CONR₃₆R₃₆, 16) =O, 17) (С₂-С₆)алкинила, 18) -COR₃₆, 19) -S(O)_pR₃₆, 20) -SO₂NHR₃₆, 21) -COOR₃₆ и 22)
-NHC(CN)NHR₃₆;

(b) арил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) -ОН, 3) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 4) -OR₃₆, 5) (С₁-С₆)алкилтио, 6) циано, 7) нитро, 8) -NR₉R₁₀, 9) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀,11) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 15) галоген(С₁-С₆)алкила, 16) -СООН, 17) -CONR₃₆R₃₆, 18) =O, 19) (С₂-С₆)алкинила, 20) -COR₃₆, 21) -S(O)_pR₃₆, 22)
-SO₂NHR₃₆, 23) -COOR₃₆ и 24) -NHC(CN)NHR₃₆;

(c) циклоалкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) -ОН, 3) (C₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 4) -OR₃₆, 5) (С₁-С₆)алкилтио, 6) циано, 7) нитро, 8) -NR₉R₁₀, 9) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 15) галоген(С₁-С₆)алкила, 16) (С₂-С₆)алкенила, 17) -СООН, 18) -CONR₃₆R₃₆, 19) =O, 20) (С₂-С₆)алкинила, 21) -COR₃₆, 22)
-S(O)_pR₃₆, 23) -SO₂NHR₃₆, 24) -COOR₃₆ и 25) -NHC(CN)NHR₃₆;

(d) гетероарил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) -ОН, 3) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 4) -OR₃₆, 5) (С₁-С₆)алкилтио, 6) циано, 7) нитро, 8) -NR₉R₁₀, 9) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 15) галоген(С₁-С₆)алкила, 16) (С₂-С₆)алкенила, 17) -СООН, 18) -CONR₃₆R₃₆, 19) =O, 20) (С₂-С₆)алкинила, 21) -COR₃₆, 22)
-S(O)_pR₃₆, 23) -SO₂NHR₃₆, 24) -COOR₃₆ и 25) -NHC(CN)NHR₃₆;

(e) гетероциклил, отличный от гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) -ОН, 3) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 4) -OR₃₆, 5) (С₁-С₆)алкилтио, 6) циано, 7) нитро, 8) -NR₉R₁₀, 9) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 15) галоген(С₁-С₆)алкила, 16) (С₂-С₆)алкенила, 17) -СООН, 18) -CONR₃₆R₃₆, 19) =O, 20) (С₂-С₆)алкинила, 21) -COR₃₆, 22) -S(O)_pR₃₆, 23) SO₂NHR₃₆, 24) -COOR₃₆ и 25) -NHC(CN)NHR₃₆; или

(f) водород;

или два радикала R₆ взяты вместе, чтобы образовать содержащее от 3 до 9 членов кольцо, которое необязательно может включать 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, и может быть необязательно замещено одним или большим количеством радикалов R₂₀;

R₈ может независимо представлять собой:

(a) алкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₂₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) галоген(С₁-С₆)алкила, 12) (С₂-С₆)алкенила, 13) арил(С₂-С₆)алкинила, 14)
-CONR₂₆R₂₆, 15) =O, 16) (С₂-С₆)алкинила, 17) -COR₂₆ и 18) -COOR₂₆;

(b) арил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₂₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15) (С₂-С₆)алкенила, 16) -CONR₂₆R₂₆, 17) =O, 18) (С₂-С₆)алкинила, 19) -COR₂₆ и 20) -COOR₂₆;

(c) циклоалкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₂₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15) (С₂-С₆)алкенила, 16) -CONR₂₆R₂₆, 17) =O, 18) (С₂-С₆)алкинила, 19) -COR₂₆ и 20) -COOR₂₆;

(d) гетероарил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₂₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15) (С₂-С₆)алкенила, 16) -CONR₂₆R₂₆, 17) =O, 18) (С₂-С₆)алкинила, 19) -COR₂₆ и 20) -COOR₂₆; или

(e) гетероциклил, отличный от гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₂₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15) (С₂-С₆)алкенила, 16) -CONR₂₆R₂₆, 17) =O, 18) (С₂-С₆)алкинила, 19) -COR₂₆ и 20) -COOR₂₆;

или два радикала R₈ взяты вместе, чтобы образовать содержащее от 3 до 9 членов кольцо, которое может необязательно включать 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, и может быть необязательно замещено одним или большим количеством радикалов R₂₀;

R₉ и R₁₀ независимо представляют собой: (а) водород; (b) -[(C=O)O_r]_s-арил, где арил может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀; (с) -[(C=O)O_r]_s(С₁-С₈)алкил, где алкил может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀; или (d) гетероциклил необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀;

или R₉и R₁₀ взяты вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, чтобы образовать кольцо, содержащее от 3 до 8 членов, которое может необязательно включать 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, и быть необязательно замещено одним или большим количеством радикалов R₂₀;

R₂₀ представляет собой: (а) галоген; (b) (С₁-С₆)алкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₁; (с) -OR₂₆; (d) (С₁-С₆)алкилтио; (е) циано; (f) нитро; (g) -NR₂₉R₃₀; (h) арил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₁; (i) арилалкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₁; (j) гетероарил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₁; (k) гетероарилалкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₁; (l) гетероциклил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₁; (m) гетероциклилалкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₁; (n) галоген(С₁-С₆)алкил; (о) (С₂-С₆)алкенил; (р) -(С₂-С₆)алкинил; (q) -COR₂₆; (r) -COOR₂₆; (s) циклоалкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₁; (t) циклоалкилалкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₁; или (u) -CONR₂₆R₂₆;

R₂₁ представляет собой: (а) галоген; (b) (С₁-С₆)алкил; (с) -OR₂₆; (d) (C₁-С₆)алкилтио; (е) циано; (f) нитро; (g)
-NR₂₉R₃₀; (h) арил; (i) арилалкил; (j) гетероарил; (k) гетероарилалкил; (l) гетероциклил; (m) гетероциклилалкил; (n) галоген(С₁-С₆)алкил; (о) -CONR₂₆R₂₆; (р) (С₂-С₆)алкенил; (q) (С₂-С₆)алкинил; (r) циклоалкил; (с) циклоалкилалкил; (t) -COR₂₆ или (u) -COOR₂₆;

R₂₆ при каждом появлении независимо представляет собой:

(a) алкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) -ОН, 3) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 4) -OR₃₆, 5) (С₁-С₆)алкилтио, 6) циано, 7) нитро, 8) -NR₂₉R₃₀, 9) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 11) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 12) галоген(С₁-С₆)алкила, 13) (С₂-С₆)алкенила, 14) -СООН, 15) -CONR₃₆R₃₆, 16) =O, 17) (С₂-С₆)алкинила, 18) -COR₃₆, 19) -S(O)_pR₃₆, 20) -SO₂NHR₃₆, 21) -COOR₃₆ и 22)
-NHC(CN)NHR₃₆;

(b) арил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) -ОН, 3) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 4) -OR₃₆, 5) (С₁-С₆)алкилтио, 6) циано, 7) нитро, 8) -NR₂₉R₃₀, 9) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 10) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 11) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 12) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 13) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 14) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 15) галоген(С₁-С₆)алкила, 16) -СООН, 17) -CONR₃₆R₃₆, 18) =O, 19) (С₂-С₆)алкинила, 20) -COR₃₆, 21) -S(O)_pR₃₆, 22)
-SO₂NHR₃₆, 23) -COOR₃₆ и 24) -NHC(CN)NHR₃₆;

(c) циклоалкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) -ОН, 3) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 4) -OR₃₆, 5) (С₁-С₆)алкилтио, 6) циано, 7) нитро, 8) -NR₂₉R₃₀, 9) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 10) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 11) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 12) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 13) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 14) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 15) галоген(С₁-С₆)алкила, 16) (С₂-С₆)алкенила, 17) -СООН, 18) -CONR₃₆R₃₆, 19) =O, 20) (С₂-С₆)алкинила, 21) -COR₃₆, 22)
-S(O)_pR₃₆, 23) -SO₂NHR₃₆, 24) -COOR₃₆ и 25) -NHC(CN)NHR₃₆;

(d) гетероарил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) -ОН, 3) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 4) -OR₃₆, 5) (С₁-С₆)алкилтио, 6) циано, 7) нитро, 8) -NR₂₉R₃₀, 9) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 10) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 11) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 12) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 13) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 14) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 15) галоген(С₁-С₆)алкила, 16) (С₂-С₆)алкенила, 17) -СООН, 18) -CONR₃₆R₃₆, 19) =O, 20) (С₂-С₆)алкинила, 21) -COR₃₆, 22)
-S(O)_pR₃₆, 23) -SO₂NHR₃₆, 24) -COOR₃₆ и 25) -NHC(CN)NHR₃₆;

(e) гетероциклил, отличный от гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) -ОН, 3) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 4) -OR₃₆, 5) (С₁-С₆)алкилтио, 6) циано, 7) нитро, 8) -NR₂₉R₃₀, 9) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 10) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 11) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 12) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 13) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 14) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 15) галоген(С₁-С₆)алкила, 16) (С₂-С₆)алкенила, 17) -СООН, 18) -CONR₃₆R₃₆, 19) =O, 20) (С₂-С₆)алкинила, 21) -COR₃₆, 22) -S(O)_pR₃₆, 23) -SO₂NHR₃₆, 24) -COOR₃₆ и 25) -NHC(CN)NHR₃₆; или

(f) водород;

или два радикала R₂₀ взяты вместе, чтобы образовать содержащее от 3 до 9 членов кольцо, которое необязательно может включать 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, и быть необязательно замещено одним или большим количеством радикалов R₂₀;

R₂₉ и R₃₀ независимо представляют собой водород, -[(C=O)O_r]_s-арил, -[(C=O)O_r]_s-алкил или гетероциклил, где арил, алкил или гетероциклил могут быть необязательно замещены одним или большим количеством радикалов R₄₀;

или R₂₉ и R₃₀, взятые вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, чтобы образовать кольцо, содержащее от 3 до 8 членов, которое может необязательно включать 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, и быть необязательно замещено одним или большим количеством радикалов R₂₀;

R₃₆ при каждом появлении независимо представляет собой алкил, арил, циклоалкил, гетероарил или гетероциклил, отличный от гетероарила, где алкил, арил, циклоалкил, гетероарил или гетероциклил могут быть необязательно замещены одним или большим количеством радикалов R₂₀;

R₄₀ представляет собой галоген, -ОН, алкил, алкилокси, алкилтио, циано, нитро, -NR₄₉R₅₀, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, галогеналкил, галогеналкилокси,
-CONR₄₉R₅₀, алкенил, арилалкилокси, =O, алкинил, циклоалкил, циклоалкилалкил, -COR₄₉ или -COOR₄₉;

R₄₉ и R₅₀ при каждом появлении независимо представляют собой водород, алкил, арил, гетероарил или гетероциклил, отличный от гетероарила;

r имеет значение от 0 до 3;

s имеет значение от 0 до 2 и

р имеет значение 1 или 2.

5. Соединение по п.1,

где А представляет собой фенил, который является замещенным одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15) -COR₆, 16) =O, 17) -COOR₆, 18) -CONR₆R₆, 19) (С₂-С₆)алкинила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 20) -OCOR₆, 21) -OCOOR₆или 22)
-OCONR₆R₆;

или любые два смежных заместителя могут объединяться вместе, чтобы образовать содержащее от 4 до 8 членов кольцо, которое необязательно может включать 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, и быть необязательно замещено одним или большим количеством радикалов R₂₀;

В представляет собой:

(a) фенил, который является замещенным одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15) -COOR₆ и 16) -CONR₆R₆; или

(b) 6-10-членный азотсодержащий гетероарил, который является замещенным одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15) -COOR₆ и 16) -CONR₆R₆;

С представляет собой алкил, который является замещенным одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) -OR₆., 3) -NR₉R₁₀, 4) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 5) азотсодержащего гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 6) -CONR₆R₆ и 7) -COOR₆;

R₁ представляет собой -C(O)R₃, -C(O)NR₂R₃или -CH₂R₈;

R₂ представляет собой:

(а) Н;

(b) алкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) галоген(С₁-С₆)алкила, 12) -COR₆, 13) -CONR₆R₆, 14) (С₂-С₆)алкенила, 15) (С₂-С₆)алкинила и 16) -COOR₆; или

(c) циклоалкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15) -СО(С₁-С₆)алкила, 16) -СООН, 17) -СО₂(С₁-С₆)алкила, 18) -CONR₆R₆, 19) (С₂-С₆)алкенила и 20) (С₂-С₆)алкинила;

R₃ представляет собой:

(a) алкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) галоген(С₁-С₆)алкила, 12) -CONR₆R₆, 13) (С₂-С₆)алкенила, 14) (С₂-С₆)алкинила, 15) -COR₆и 16) -COOR₆;

(b) арил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15)
-CONR₆R₆, 16) (С₂-С₆)алкенила, 17) =O, 18) (С₂-С₆)алкинила, 19) -COR₆ и 20) -COOR₆;

(c) циклоалкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещенным одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15) -CONR₆R₆,16) (С₂-С₆)алкенила, 17) =O, 18) (С₂-С₆)алкинила, 19) -COR₆ и 20) -COOR₆;

(d) гетероарил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15) -CONR₆R₆, 16) (С₂-С₆)алкенила, 17) =O, 18) (С₂-С₆)алкинила, 19) -COR₆ и 20) -COOR₆;

(e) гетероциклил, отличный от гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15) -CONR₆R₆, 16) (С₂-С₆)алкенила, 17) =O, 18) (С₂-С₆)алкинила, 19) -COR₆ и 20) -COOR₆; или

(f) алкенил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15)
-CONR₆R₆, 16) (С₂-С₆)алкенила, 17) (С₂-С₆)алкинила, 18) -COR₆и 19) -COOR₆;

или R₂и R₃ взяты вместе, чтобы образовать содержащее от 3 до 9 членов кольцо, которое необязательно может включать 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, и может быть необязательно замещено одним или большим количеством радикалов R₂₀;

R₆ при каждом появлении независимо представляет собой:

(a) алкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) -ОН, 3) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 4) -OR₃₆, 5) (С₁-С₆)алкилтио, 6) циано, 7) нитро, 8) -NR₉R₁₀, 9) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) галоген(С₁-С₆)алкила, 13) (С₂-С₆)алкенила, 14) -СООН, 15) -CONR₃₆R₃₆, 16) =O, 17) (С₂-С₆)алкинила, 18) -COR₃₆, 19) -S(O)_pR₃₆, 20) -SO₂NHR₃₆, 21) -COOR₃₆ и 22)
-NHC(CN)NHR₃₆;

(b) арил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) -ОН, 3) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 4) -OR₃₆, 5) (С₁-С₆)алкилтио, 6) циано, 7) нитро, 8) -NR₉R₁₀, 9) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 15) галоген(С₁-С₆)алкила, 16) -СООН, 17) -CONR₃₆R₃₆, 18) =O, 19) (С₂-С₆)алкинила, 20) -COR₃₆, 21) -S(O)_pR₃₆, 22)
-SO₂NHR₃₆, 23) -COOR₃₆ и 24) -NHC(CN)NHR₃₆;

(c) циклоалкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) -ОН, 3) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 4) -OR₃₆, 5) (С₁-С₆)алкилтио, 6) циано, 7) нитро, 8) -NR₉R₁₀, 9) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 15) галоген(С₁-С₆)алкила, 16) (С₂-С₆)алкенила, 17) -СООН, 18) -CONR₃₆R₃₆, 19) =O, 20) (С₂-С₆)алкинила, 21) -COR₃₆, 22)
-S(O)_pR₃₆, 23) -SO₂NHR₃₆, 24) -COOR₃₆ и 25) -NHC(CN)NHR₃₆;

(d) гетероарил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) -ОН, 3) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 4) -OR₃₆, 5) (С₁-С₆)алкилтио, 6) циано, 7) нитро, 8) -NR₉R₁₀, 9) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 15) галоген(С₁-С₆)алкила, 16) (С₂-С₆)алкенила, 17) -СООН, 18) -CONR₃₆R₃₆, 19) =O, 20) (С₂-С₆)алкинила, 21) -COR₃₆, 22)
-S(O)_pR₃₆, 23) -SO₂NHR₃₆, 24) -COOR₃₆ и 25) -NHC(CN)NHR₃₆;

(e) гетероциклил, отличный от гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) -ОН, 3) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 4) -OR₃₆, 5) (С₁-С₆)алкилтио, 6) циано, 7) нитро, 8) -NR₉R₁₀, 9) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 15) галоген(С₁-С₆)алкила, 16) (С₂-С₆)алкенила, 17) -СООН, 18) -CONR₃₆R₃₆, 19) =O, 20) (С₂-С₆)алкинила, 21) -COR₃₆, 22) -S(O)_pR₃₆, 23) -SO₂NHR₃₆, 24) -COOR₃₆ и 25) -NHC(CN)NHR₃₆; или

(f) водород;

или два радикала R₆ взяты вместе, чтобы образовать содержащее от 3 до 9 членов кольцо, которое необязательно может включать 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, и может быть необязательно замещено одним или большим количеством радикалов R₂₀;

R₈ может независимо представлять собой:

(a) алкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₂₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) галоген(С₁-С₆)алкила, 12) (С₂-С₆)алкенила, 13) арил(С₂-С₆)алкинила, 14)
-CONR₂₆R_26, 15) =O, 16) (С₂-С₆)алкинила, 17) -COR₂₆ и 18) -COOR₂₆;

(b) арил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₂₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15) (С₂-С₆)алкенила, 16) -CONR₂₆R₂₆, 17) =O, 18) (С₂-С₆)алкинила, 19) -COR₂₆ и 20) -COOR₂₆;

(c) циклоалкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-C₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₂₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15) (С₂-С₆)алкенила, 16) -CONR₂₆R₂₆, 17) =O, 18) (С₂-С₆)алкинила, 19) -COR₂₆ и 20) -COOR₂₆;

(d) гетероарил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₂₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15) (С₂-С₆)алкенил, 16) -CONR₂₆R₂₆, 17) =O, 18) (С₂-С₆)алкинила, 19) -COR₂₆ и 20) -COOR₂₆; или

(e) гетероциклил, отличный от гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₂₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀,10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15) (С₂-С₆)алкенила, 16) -CONR₂₆R₂₆, 17) =O, 18) (С₂-С₆)алкинила, 19) -COR₂₆ и 20) -COOR₂₆;

или два радикала R₈ взяты вместе, чтобы образовать содержащее от 3 до 9 членов кольцо, которое может необязательно включать 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, и может быть необязательно замещено одним или большим количеством радикалов R₂₀;

R₉ и R₁₀ независимо представляют собой: (а) водород, (b) -[(C=O)O_r]_s-арил, где арил может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, или (с) -[(C=O)O_r]_s(С₁-С₈)алкил, где алкил может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀;

или R₉и R₁₀ взяты вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, чтобы образовать кольцо, содержащее от 3 до 8 членов, которое может необязательно включать 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, и быть необязательно замещено одним или большим количеством радикалов R₂₀;

R₂₀ представляет собой: (а) галоген; (b) (С₁-С₆)алкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₁; (с) -OR₂₆; (d) (С₁-С₆)алкилтио; (е) циано; (f) нитро; (g) -NR₂₉R₃₀; (h) арил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₁; (i) арилалкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₁; (j) гетероарил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₁; (k) гетероарилалкил, который может быть необязательно замещенным одним или большим количеством радикалов R₂₁; (l) гетероциклил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₁; (m) гетероциклилалкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₁; (n) галоген(С₁-С₆)алкил; (о) (С₂-С₅)алкенил; (р) -(С₂-С₆)алкинил; (q) -COR₂₆; (r) -COOR₂₆; (s) циклоалкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₁; (t) циклоалкилалкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₁; или (u) -CONR₂₆R₂₆;

R₂₁ представляет собой: (а) галоген; (b) (С₁-С₆)алкил; (с) -OR₂₆; (d) (С₁-С₆)алкилтио; (е) циано; (f) нитро; (g)
-NR₂₉R₃₀; (h) арил; (i) арилалкил; (j) гетероарил; (k) гетероарилалкил; (l) гетероциклил; (m) гетероциклилалкил; (n) галоген(С₁-С₆)алкил; (о) -CONR₂₆R₂₆; (р) (С₂-С₆)алкенил; (q) (С₂-С₆)алкинил; (r) циклоалкил; (s) циклоалкилалкил; (t) -COR₂₆ или (u) -COOR₂₆;

R₂₆ при каждом появлении независимо представляет собой:

(a) алкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) -ОН, 3) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 4) -OR₃₆, 5) (С₁-С₆)алкилтио, 6) циано, 7) нитро, 8) -NR₂₉R₃₀, 9) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 11) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 12) галоген(С₁-С₆)алкила, 13) (С₂-С₆)алкенила, 14) -СООН, 15) -CONR₃₆R₃₆, 16) =O, 17) (С₂-С₆)алкинила, 18) -COR₃₆, 19) -S(O)_pR₃₆, 20) -SO₂NHR₃₆, 21) -COOR₃₆ и 22)
-NHC(CN)NHR₃₆;

(b) арил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) -ОН, 3) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 4) -OR₃₆, 5) (С₁-С₆)алкилтио, 6) циано, 7) нитро, 8) -NR₂₉R₃₀, 9) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 10) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀,11) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 12) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 13) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 14) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 15) галоген(С₁-С₆)алкила, 16) -СООН, 17) -CONR₃₆R₃₆, 18) =O, 19) (С₂-С₆)алкинила, 20) -COR₃₆, 21) -S(O)_pR₃₆, 22)
-SO₂NHR₃₆, 23) -COOR₃₆ и 24) -NHC(CN)NHR₃₆;

(c) циклоалкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) -ОН, 3) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 4) -OR₃₆, 5) (С₁-С₆)алкилтио, 6) циано, 7) нитро, 8) -NR₂₉R₃₀, 9) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 10) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 11) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 12) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 13) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 14) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 15) галоген(С₁-С₆)алкила, 16) (С₂-С₆)алкенила, 17) -СООН, 18) -CONR₃₆R₃₆, 19) =O, 20) (С₂-С₆)алкинила, 21) -COR₃₆, 22)
-S(O)_pR₃₆, 23) -SO₂NHR₃₆, 24) -COOR₃₆ и 25) -NHC(CN)NHR₃₆;

(d) гетероарил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) -ОН, 3) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 4) -OR₃₆, 5) (С₁-С₆)алкилтио, 6) циано, 7) нитро, 8) -NR₂₉R₃₀, 9) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 10) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 11) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 12) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 13) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 14) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 15) галоген(С₁-С₆)алкила, 16) (С₂-С₆)алкенила, 17) -СООН, 18) -CONR₃₆R₃₆, 19) =O, 20) (С₂-С₆)алкинила, 21) -COR₃₆, 22)
-S(O)_pR₃₆, 23) -SO₂NHR₃₆, 24) -COOR₃₆ и 25) -NHC(CN)NHR₃₆;

(e) гетероциклил, отличный от гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) -ОН, 3) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 4) -OR₃₆, 5) (С₁-С₆)алкилтио, 6) циано, 7) нитро, 8) -NR₂₉R₃₀, 9) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 10) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 11) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 12) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 13) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 14) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 15) галоген(С₁-С₆)алкила, 16) (С₂-С₆)алкенила, 17) -СООН, 18) -CONR₃₆R₃₆, 19) =O, 20) (С₂-С₆)алкинила, 21) -COR₃₆, 22) -S(O)_pR₃₆, 23) -SO₂NHR₃₆, 24) -COOR₃₆ и 25) -NHC(CN)NHR₃₆; или

(f) водород;

или два радикала R₂₆ взяты вместе, чтобы образовать содержащее от 3 до 9 членов кольцо, которое необязательно может включать 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, и быть необязательно замещено одним или большим количеством радикалов R₄₀;

R₂₉ и R₃₀ независимо представляют собой водород, -[(C=O)O_r]_s-арил или -[(C=O)O_r]_s-алкил, где арил или алкил может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀;

или R₂₉ и R₃₀ взяты вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, чтобы образовать кольцо, содержащее от 3 до 8 членов, которое может необязательно включать 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, и быть необязательно замещено одним или большим количеством радикалов R₄₀;

R₃₆ при каждом появлении независимо представляет собой алкил, арил, циклоалкил, гетероарил или гетероциклил, отличный от гетероарила, где алкил, арил, циклоалкил, гетероарил или гетероциклил могут быть необязательно замещены одним или большим количеством радикалов R₄₀;

R₄₀ представляет собой галоген, -ОН, алкил, алкилокси, алкилтио, циано, нитро, -NR₄₉R₅₀, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, галогеналкил, галогеналкилокси,
-CONR₄₉R₅₀, алкенил, арилалкилокси, =O, алкинил, циклоалкил, циклоалкилалкил, -COR₄₉ или -COOR₄₉;

R₄₉ и R₅₀ при каждом появлении независимо представляют собой водород, алкил, арил или гетероарил;

r имеет значение от 0 до 2;

s имеет значение от 0 до 1 и

p имеет значение 1 или 2.

6. Соединение по п.1,

где А представляет собой фенил, который является замещенным одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15) -COR₆, 16) =O, 17) -COOR₆, 18) (С₂-С₆)алкинила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 19) -OCOR₆ и 20) -OCOOR₆;

или любые два смежных заместителя могут объединяться вместе, чтобы образовать содержащее от 4 до 8 членов кольцо, которое необязательно может включать 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, и быть необязательно замещено одним или большим количеством радикалов R₂₀;

В представляет собой:

(a) фенил, который является замещенным одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила и 15) -COOR₆; или

(b) шестичленный азотсодержащий гетероарил, который является замещенным одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила и 15) -COOR₆;

С представляет собой алкил, который является замещенным одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) фенила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀ или 3) 5- или 6-членный азотсодержащий гетероарил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀;

R₁ представляет собой -C(O)R₃, -C(O)NR₂R₃или -CH₂R₈;

R₂ представляет собой:

(a) Н или

(b) алкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) галоген(С₁-С₆)алкила, 12) -COR₆,13) -CONR₆R₆,14) (С₂-С₆)алкенила, 15) (С₂-С₆)алкинила и 16) -COOR₆;

R₃ представляет собой:

(а) алкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) галоген(С₁-С₆)алкила, 12) -CONR₆R₆, 13) (С₂-С₆)алкенила, 14) (С₂-С₆)алкинила, 15) -COR₆и 16) -COOR₆;

(b) арил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-C₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₆, 4) (C₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15)
-CONR₆R₆,16) (С₂-С₆)алкенила, 17) =O, 18) (С₂-С₆)алкинила, 19) -COR₆ и 20) -COOR₆;

(c) циклоалкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15) -CONR₆R₆, 16) (С₂-С₆)алкенила, 17) =O, 18) (С₂-С₆)алкинила, 19) -COR₆ и 20) -COOR₆;

(d) гетероарил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15) -CONR₆R₆, 16) (С₂-С₆)алкенила, 17) =O, 18) (С₂-С₆)алкинила, 19) -COR₆ и 20) -COOR₆; или

(е) гетероциклил, отличный от гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀,10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15) -CONR₆R₆, 16) (С₂-С₆)алкенила, 17) =O, 18) (С₂-С₆)алкинила, 19) -COR₆ и 20) -COOR₆;

R₆ при каждом появлении независимо представляет собой:

(a) алкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) -ОН, 3) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 4) -OR₃₆, 5) (С₁-С₆)алкилтио, 6) циано, 7) нитро, 8) -NR₉R₁₀, 9) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) галоген(С₁-С₆)алкила, 13) (С₂-С₆)алкенила, 14) -СООН, 15) -CONR₃₆R₃₆, 16) =O, 17) (С₂-С₆)алкинила, 18) -COR₃₆, 19) -S(O)_pR₃₆, 20) -SO₂NHR₃₆, 21) -COOR₃₆ и 22)
-NHC(CN)NHR₃₆;

(b) арил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) -ОН, 3) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 4) -OR₃₆, 5) (С₁-С₆)алкилтио, 6) циано, 7) нитро, 8) -NR₉R₁₀, 9) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 15) галоген(С₁-С₆)алкила, 16) -СООН, 17) -CONR₃₆R₃₆, 18) =O, 19) (С₂-С₆)алкинила, 20) -COR₃₆, 21) -S(O)_pR₃₆, 22)
-SO₂NHR₃₆, 23) -COOR₃₆ и 24) -NHC(CN)NHR₃₆;

(c) циклоалкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) -ОН, 3) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещенным одним или большим количеством радикалов R₂₀, 4) -OR₃₆, 5) (С₁-С₆)алкилтио, 6) циано, 7) нитро, 8) -NR₉R₁₀, 9) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклила, который может быть необязательно замещенным одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 15) галоген(С₁-С₆)алкила, 16) (С₂-С₆)алкенила, 17) -СООН, 18) -CONR₃₆R₃₆, 19) =O, 20) (С₂-С₆)алкинила, 21) -COR₃₆, 22) -S(O)_pR₃₆, 23) -SO₂NHR₃₆, 24) -COOR₃₆ и 25) -NHC(CN)NHR₃₆;

(d) гетероарил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) -ОН, 3) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 4) -OR₃₆, 5) (С₁-С₆)алкилтио, 6) циано, 7) нитро, 8) -NR₉R₁₀, 9) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 15) галоген(С₁-С₆)алкила, 16) (С₂-С₆)алкенила, 17) -СООН, 18) -CONR₃₆R₃₆, 19) =O, 20) (С₂-С₆)алкинила, 21) -COR₃₆, 22)
-S(O)_pR₃₆, 23) -SO₂NHR₃₆, 24) -COOR₃₆ и 25) -NHC(CN)NHR₃₆;

(e) гетероциклил, отличный от гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) -ОН, 3) (C₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 4) -OR₃₆, 5) (С₁-С₆)алкилтио, 6) циано, 7) нитро, 8) -NR₉R₁₀, 9) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 15) галоген(С₁-С₆)алкила, 16) (С₂-С₆)алкенила, 17) -СООН, 18) -CONR₃₆R₃₆, 19) =O, 20) (С₂-С₆)алкинила, 21) -COR₃₆, 22) -S(O)_pR₃₆, 23) -SO₂NHR₃₆, 24) -COOR₃₆ и 25) -NHC(CN)NHR₃₆; или

(f) водород;

R₈ может независимо представлять собой:

(a) алкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-C₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₂₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) галоген(С₁-С₆)алкила, 12) (С₂-С₆)алкенила, 13) арил(С₂-С₆)алкинила, 14) -CONR₂₆R₂₆, 15) =O, 16) (С₂-С₆)алкинила, 17) -COR₂₆ и 18) -COOR₂₆;

(b) арил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₂₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15) (С₂-С₆)алкенила, 16) -CONR₂₆R₂₆, 17) =O, 18) (С₂-С₆)алкинила, 19) -COR₂₆ и 20) -COOR₂₆;

(c) циклоалкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-C₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₂₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15) (С₂-С₆)алкенила, 16) -CONR₂₆R₂₆, 17) =O, 18) (С₂-С₆)алкинила, 19) -COR₂₆ и 20) -COOR₂₆;

(d) гетероарил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₂₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15) (С₂-С₆)алкенила, 16) -CONR₂₆R₂₆, 17) =O, 18) (С₂-С₆)алкинила, 19) -COR₂₆ и 20) -COOR₂₆; или

(е) гетероциклил, отличный от гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₂₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15) (С₂-С₆)алкенила, 16) -CONR₂₆R₂₆, 17) =O, 18) (С₂-С₆)алкинила, 19) -COR₂₆ и 20) -COOR₂₆;

или два радикала R₈ взяты вместе, чтобы образовать содержащее от 3 до 9 членов кольцо, которое может необязательно включать 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, и может быть необязательно замещено одним или большим количеством радикалов R₂₀;

R₉ и R₁₀ независимо представляют собой: (а) водород или (b) -[(C=O)O_r]_s(C₁-С₈)алкил, где алкил может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀;

или R₉ и R₁₀ взяты вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, чтобы образовать кольцо, содержащее от 3 до 8 членов, которое может необязательно включать 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, и быть необязательно замещено одним или большим количеством радикалов R₂₀;

R₂₀ представляет собой: (а) галоген; (b) (С₁-С₆)алкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₁; (с) -OR₂₆; (d) (С₁-С₆)алкилтио; (е) циано; (f) нитро; (g) -NR₂₉R₃₀; h) арил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₁; (i) арилалкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₁; (j) гетероарил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₁; (k) гетероарилалкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₁; (l) гетероциклил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₁; (m) гетероциклилалкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₁; (n) галоген(С₁-С₆)алкил; (о) (С₂-С₆)алкенил; (р) -(С₂-С₆)алкинил; (q) -COR₂₆; (r) -COOR₂₆; (s) циклоалкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₁; (t) циклоалкилалкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₁; или (u) -CONR₂₆R₂₆;

R₂₁ представляет собой: (а) галоген; (b) (С₁-С₆)алкил; (с) -OR₂₆; (d) (C₁-С₆)алкилтио; (е) циано; (f) нитро; (g)
-NR₂₉R₃₀; (h) арил; (i) арилалкил; (j) гетероарил; (k) гетероарилалкил; (l) гетероциклил; (m) гетероциклилалкил; (n) галоген(С₁-С₆)алкил; (о) -CONR₂₆R₂₆; (р) (С₂-С₆)алкенил; (q) (С₂-С₆)алкинил; (r) циклоалкил; (s) циклоалкилалкил; (t) -COR₂₆ или (u) -COOR₂₆;

R₂₆ при каждом появлении независимо представляет собой:

(a) алкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) -ОН, 3) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 4) -OR₃₆, 5) (С₁-С₆)алкилтио, 6) циано, 7) нитро, 8) -NR₂₉R₃₀, 9) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 11) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 12) галоген(С₁-С₆)алкила, 13) (С₂-С₆)алкенила, 14) -СООН, 15) -CONR₃₆R₃₆, 16) =O, 17) (С₂-С₆)алкинила, 18) -COR₃₆, 19) -S(O)_pR₃₆, 20) -SO₂NHR₃₆, 21) -COOR₃₆ и 22)
-NHC(CN)NHR₃₆;

(b) арил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) -ОН, 3) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 4) -OR₃₆, 5) (С₁-С₆)алкилтио, 6) циано, 7) нитро, 8) -NR₂₉R₃₀, 9) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 10) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 11) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 12) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 13) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 14) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 15) галоген(С₁-С₆)алкила, 16) -COOH, 17) -CONR₃₆R₃₆, 18) =O, 19) (С₂-С₆)алкинила, 20) -COR₃₆, 21) -S(O)_pR₃₆, 22)
-SO₂NHR₃₆, 23) -COOR₃₆ и 24) -NHC(CN)NHR₃₆;

(c) циклоалкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) -ОН, 3) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 4) -OR₃₆, 5) (С₁-С₆)алкилтио, 6) циано, 7) нитро, 8) -NR₂₉R₃₀, 9) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 10) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 11) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 12) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 13) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 14) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 15) галоген(С₁-С₆)алкила, 16) (С₂-С₆)алкенила, 17) -СООН, 18) -CONR₃₆R₃₆, 19) =O, 20) (С₂-С₆)алкинила, 21) -COR₃₆, 22)
-S(O)_pR₃₆, 23) -SO₂NHR₃₆, 24) -COOR₃₆ и 25) -NHC(CN)NHR₃₆;

(d) гетероарил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) -ОН, 3) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 4) -OR₃₆, 5) (С₁-С₆)алкилтио, 6) циано, 7) нитро, 8) -NR₂₉R₃₀, 9) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 10) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 11) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 12) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 13) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 14) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 15) галоген(С₁-С₆)алкила, 16) (С₂-С₆)алкенила, 17) -СООН, 18) -CONR₃₆R₃₆, 19) =O, 20) (С₂-С₆)алкинила, 21) -COR₃₆, 22)
-S(O)_pR₃₆, 23) -SO₂NHR₃₆, 24) -COOR₃₆ и 25) -NHC(CN)NHR₃₆;

(e) гетероциклил, отличный от гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) -ОН, 3) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 4) -OR₃₆, 5) (С₁-С₆)алкилтио, 6) циано, 7) нитро, 8) -NR₂₉R₃₀, 9) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 10) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 11) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 12) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 13) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 14) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 15) галоген(С₁-С₆)алкила, 16) (С₂-С₆)алкенила, 17) -СООН, 18) -CONR₃₆R₃₆, 19) -О, 20) (С₂-С₆)алкинила, 21) -COR₃₆, 22) -S(O)_pR₃₆, 23) -SO₂NHR₃₆, 24) -COOR₃₆ и 25) -NHC(CN)NHR₃₆; или

(f) водород;

R₂₉ и R₃₀ независимо представляют собой водород или -[(C=O)O_r]_s-алкил, где алкил может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀;

или R₂₉ и R₃₀ взяты вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, чтобы образовать кольцо, содержащее от 3 до 8 членов, которое может необязательно включать 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, и быть необязательно замещено одним или большим количеством радикалов R₄₀;

R₃₆ при каждом появлении независимо представляет собой алкил, арил, циклоалкил, гетероарил или гетероциклил, отличный от гетероарила, где алкил, арил, циклоалкил, гетероарил или гетероциклил могут быть необязательно замещены одним или большим количеством радикалов R₄₀;

R₄₀ представляет собой галоген, -ОН, алкил, алкилокси, алкилтио, циано, нитро, -NR₄₉R₅₀, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, галогеналкил, галогеналкилокси,
-CONR₄₉R₅₀, алкенил, арилалкилокси, =O, алкинил, циклоалкил, циклоалкилалкил, -COR₄₉ или -COOR₄₉;

R₄₉ и R₅₀ при каждом появлении независимо представляют собой водород, алкил, арил или гетероарил;

r имеет значение от 0 до 2;

s имеет значение от 0 до 1 и

р имеет значение 1 или 2.

7. Соединение по п.1,

где А представляет собой фенил, который является замещенным одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15) -COR₆, 16) =O, 17) (С₂-С₆)алкинила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, и 18) -OCOR₆;

или любые два смежных заместителя могут объединяться вместе, чтобы образовать содержащее от 4 до 8 членов кольцо, которое необязательно может включать 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, и быть необязательно замещено одним или большим количеством радикалов R₂₀;

В представляет собой фенил, который является замещенным одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, и 14) галоген(С₁-С₆)алкила;

С представляет собой алкил, который является замещенным одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) фенила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, или 2) 5- или 6-членный азотсодержащий гетероарил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀;

R₁ представляет собой -C(O)R₃, -C(O)NHR₃или -CH₂R₈;

R₃ представляет собой:

(а) алкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) галоген(С₁-С₆)алкила, 12) -CONR₆R₆, 13) (С₂-С₆)алкенила, 14) (С₂-С₆)алкинила, 15) -COR₆и 16) -COOR₆;

(b) арил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15)
-CONR₆R₆, 16) (С₂-С₆)алкенила, 17) =O, 18) (С₂-С₆)алкинила, 19) -COR₆ и 20) -COOR₆;

(c) циклоалкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15) -CONR₆R₆,16) (С₂-С₆)алкенила, 17) =O, 18) (С₂-С₆)алкинила, 19) -COR₆ и 20) -COOR₆;

(d) гетероарил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15) -CONR₆R₆, 16) (С₂-С₆)алкенила, 17) =O, 18) (С₂-С₆)алкинила, 19) -COR₆ и 20) -COOR₆; или

(е) гетероциклил, отличный от гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15) -CONR₆R₆, 16) (С₂-С₆)алкенила, 17) =O, 18) (С₂-С₆)алкинила, 19) -COR₆ и 20) -COOR₆;

R₆ при каждом появлении независимо представляет собой:

(а) алкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) -ОН, 3) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 4) -OR₃₆, 5) (С₁-С₆)алкилтио, 6) циано, 7) нитро, 8) -NR₉R₁₀, 9) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) галоген(С₁-С₆)алкила, 13) (С₂-С₆)алкенила, 14) -СООН, 15) -CONR₃₆R₃₆, 16) -O, 17) (С₂-С₆)алкинила, 18) -COR₃₆, 19) -S(O)_pR₃₆, 20) -SO₂NHR₃₆, 21) -COOR₃₆ и 22)
-NHC(CN)NHR₃₆;

(b) арил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) -ОН, 3) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 4) -OR₃₆, 5) (С₁-С₆)алкилтио, 6) циано, 7) нитро, 8) -NR₉R₁₀, 9) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 15) галоген(С₁-С₆)алкила, 16) -СООН, 17) -CONR₃₆R₃₆, 18) =O, 19) (С₂-С₆)алкинила, 20) -COR₃₆, 21) -S(O)_pR₃₆, 22)
-SO₂NHR₃₆, 23) -COOR₃₆ и 24) -NHC(CN)NHR₃₆;

(c) циклоалкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) -ОН, 3) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 4) -OR₃₆, 5) (С₁-С₆)алкилтио, 6) циано, 7) нитро, 8) -NR₉R₁₀, 9) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀,11) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 15) галоген(С₁-С₆)алкила, 16) (С₂-С₆)алкенила, 17) -СООН, 18) -CONR₃₆R₃₆, 19) =O, 20) (С₂-С₆)алкинила, 21) -COR₃₆, 22)
-S(O)_pR₃₆, 23) -SO₂NHR₃₆, 24) -COOR₃₆ и 25) -NHC(CN)NHR₃₆;

(d) гетероарил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) -ОН, 3) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 4) -OR₃₆, 5) (С₁-С₆)алкилтио, 6) циано, 7) нитро, 8) -NR₉R₁₀, 9) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀,11) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 15) галоген(С₁-С₆)алкила, 16) (С₂-С₆)алкенила, 17) -СООН, 18) -CONR₃₆R₃₆, 19) =O, 20) (С₂-С₆)алкинила, 21) -COR₃₆, 22)
-S(O)_pR₃₆, 23) -SO₂NHR₃₆, 24) -COOR₃₆ и 25) -NHC(CN)NHR₃₆;

(e) гетероциклил, отличный от гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) -ОН, 3) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 4) -OR₃₆, 5) (С₁-С₆)алкилтио, 6) циано, 7) нитро, 8) -NR₉R₁₀, 9) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 15) галоген(С₁-С₆)алкила, 16) (С₂-С₆)алкенила, 17) -СООН, 18) -CONR₃₆R₃₆, 19) =O, 20) (С₂-С₆)алкинила, 21) -COR₃₆, 22) -S(O)_pR₃₆, 23) -SO₂NHR₃₆, 24) -COOR₃₆ и 25) -NHC(CN)NHR₃₆; или

(f) водород;

R₈ может независимо представлять собой:

(а) алкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₂₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) галоген(С₁-С₆)алкила, 12) (С₂-С₆)алкенила, 13) арил(С₂-С₆)алкинила, 14)
-CONR₂₆R₂₆, 15) =O, 16) (С₂-С₆)алкинила, 17) -COR₂₆ и 18) -COOR₂₆;

(b) арил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-C₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₂₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещенным одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15) (С₂-С₆)алкенила, 16) -CONR₂₆R₂₆, 17) =O, 18) (С₂-С₆)алкинила, 19) -COR₂₆ и 20) -COOR₂₆;

(c) циклоалкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₂₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15) (С₂-С₆)алкенила, 16) -CONR₂₆R₂₆, 17) =O, 18) (С₂-С₆)алкинила, 19) -COR₂₆ и 20) -COOR₂₆;

(d) гетероарил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₂₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15) (С₂-С₆)алкенила, 16) -CONR₂₆R₂₆, 17) =O, 18) (С₂-С₆)алкинила, 19) -COR₂₆ и 20) -COOR₂₆; или

(е) гетероциклил, отличный от гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₂₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15) (С₂-С₆)алкенила, 16) -CONR₂₆R₂₆, 17) =O, 18) (С₂-С₆)алкинила, 19) -COR₂₆ и 20) -COOR₂₆;

R₉ и R₁₀ независимо представляют собой: (а) водород или (b) -[(C=O)O_r]_s(С₁-С₈)алкил, где алкил может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀;

R₂₀ представляет собой: (а) галоген; (b) (С₁-С₆)алкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₁; (с) -OR₂₆; (d) (С₁-С₆)алкилтио; (е) циано; (f) нитро; (g) -NR₂₉R₃₀; (h) арил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₁; (i) арилалкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₁; (j) гетероарил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₁; (k) гетероарилалкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₁; (l) гетероциклил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₁; (m) гетероциклилалкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₁; (n) галоген(С₁-С₆)алкил; (о) (С₂-С₆)алкенил; (р) -(С₂-С₆)алкинил; (q) -COR₂₆; (r) -COOR₂₆; (s) циклоалкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₁; (t) циклоалкилалкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₁ или (u) -CONR₂₆R₂₆;

R₂₁ представляет собой: (а) галоген; (b) (С₁-С₆)алкил; (с) -OR₂₆; (d) (C₁-С₆)алкилтио; (е) циано; (f) нитро; (g)
-NR₂₉R₃₀; (h) арил; (i) арилалкил; (j) гетероарил; (k) гетероарилалкил; (l) гетероциклил; (m) гетероциклилалкил; (n) галоген(С₁-С₆)алкил; (о) -CONR₂₆R₂₆; (р) (С₂-С₆)алкенил; (q) (С₂-С₆)алкинил; (r) циклоалкил; (s) циклоалкилалкил; (t) -COR₂₆ или (u) -COOR₂₆;

R₂₆ при каждом появлении независимо представляет собой:

(a) алкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) -ОН, 3) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 4) -OR₃₆, 5) (С₁-С₆)алкилтио, 6) циано, 7) нитро, 8) -NR₂₉R₃₀, 9) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 11) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 12) галоген(С₁-С₆)алкила, 13) (С₂-С₆)алкенила, 14) -СООН, 15) -CONR₃₆R₃₆, 16) =O, 17) (С₂-С₆)алкинила, 18) -COR₃₆, 19) -S(O)_pR₃₆, 20) -SO₂NHR₃₆, 21) -COOR₃₆ и 22)
-NHC(CN)NHR₃₆;

(b) арил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) -ОН, 3) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 4) -OR₃₆, 5) (С₁-С₆)алкилтио, 6) циано, 7) нитро, 8) -NR₂₉R₃₀, 9) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 10) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 11) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 12) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 13) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 14) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 15) галоген(С₁-С₆)алкила, 16) -СООН, 17) -CONR₃₆R₃₆, 18) =O, 19) (С₂-С₆)алкинила, 20) -COR₃₆, 21) -S(O)_pR₃₆, 22)
-SO₂NHR₃₆, 23) -COOR₃₆ и 24) -NHC(CN)NHR₃₆;

(c) циклоалкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) -ОН, 3) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 4) -OR₃₆, 5) (С₁-С₆)алкилтио, 6) циано, 7) нитро, 8) -NR₂₉R₃₀, 9) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 10) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀,11) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 12) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 13) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 14) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 15) галоген(С₁-С₆)алкила, 16) (С₂-С₆)алкенила, 17) -СООН, 18) -CONR₃₆R₃₆, 19) =O, 20) (С₂-С₆)алкинила, 21) -COR₃₆, 22)
-S(O)_pR₃₆, 23) -SO₂NHR₃₆, 24) -COOR₃₆ и 25) -NHC(CN)NHR₃₆;

(d) гетероарил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) -ОН, 3) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 4) -OR₃₆, 5) (С₁-С₆)алкилтио, 6) циано, 7) нитро, 8) -NR₂₉R₃₀, 9) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 10) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 11) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 12) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 13) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 14) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 15) галоген(С₁-С₆)алкила, 16) (С₂-С₆)алкенила, 17) -СООН, 18) -CONR₃₆R₃₆, 19) =O, 20) (С₂-С₆)алкинила, 21) -COR₃₆, 22)
-S(O)_pR₃₆, 23) -SO₂NHR₃₆, 24) -COOR₃₆ и 25) -NHC(CN)NHR₃₆;

(e) гетероциклил, отличный от гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) -ОН, 3) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 4) -OR₃₆, 5) (С₁-С₆)алкилтио, 6) циано, 7) нитро, 8) -NR₂₉R₃₀, 9) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 10) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 11) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 12) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 13) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 14) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 15) галоген(С₁-С₆)алкила, 16) (С₂-С₆)алкенила, 17) -СООН, 18) -CONR₃₆R₃₆, 19) =O, 20) (С₂-С₆)алкинила, 21) -COR₃₆, 22) -S(O)_pR₃₆, 23) -SO₂NHR₃₆, 24) -COOR₃₆ и 25) -NHC(CN)NHR₃₆; или

(f) водород;

R₂₉ и R₃₀ независимо представляют собой водород или -[(C=O)O_r]_s-алкил, где алкил может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀;

R₃₆ при каждом появлении независимо представляет собой алкил, арил, гетероарил или гетероциклил, отличный от гетероарила, где алкил, арил, гетероарил или гетероциклил могут быть необязательно замещены одним или большим количеством радикалов R₄₀;

R₄₀ представляет собой галоген, -ОН, алкил, алкилокси, алкилтио, циано, нитро, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, галогеналкил, галогеналкилокси, алкенил, арилалкилокси, =O, алкинил, циклоалкил или циклоалкилалкил;

r имеет значение от 0 до 2;

s имеет значение от 0 до 1 и

р имеет значение 1 или 2.

8. Соединение по п.1,

где А представляет собой фенил, который является замещенным одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15) -COR₆, 16) =O и 17) -OCOR₆; или любые два смежных заместителя могут объединяться вместе, чтобы образовать содержащее от 4 до 8 членов кольцо, которое необязательно может включать 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, и быть необязательно замещено одним или большим количеством радикалов R₂₀;

В представляет собой фенил, который является замещенным одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀ и 14) галоген(С₁-С₆)алкила;

С представляет собой метил, который является замещенным одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) фенила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀ или 2) 5- или 6-членного азотсодержащего гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀;

R₁ представляет собой -C(O)R₃, -C(O)NHR₃или -CH₂R₈;

R₃ представляет собой:

(a) алкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-С₆)алкила, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) галоген(С₁-С₆)алкила, 12) -CONR₆R₆, 13) (С₂-С₆)алкенила, 14) (С₂-С₆)алкинила, 15) -COR₆и 16) -COOR₆;

(b) арил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-C₆)алкила, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещенным одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15) -CONR₆R₆, 16) (С₂-С₆)алкенила, 17) =O, 18) (С₂-С₆)алкинила, 19) -COR₆ и 20) -COOR₆;

(c) циклоалкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (С₁-С₆)алкила, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15) -CONR₆R₆, 16) (С₂-С₆)алкенила, 17) =O, 18) (С₂-С₆)алкинила, 19) -COR₆ и 20)
-COOR₆;

(d) гетероарил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-С₆)алкила, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15) -CONR₆R₆, 16) (С₂-С₆)алкенила, 17) =O, 18) (С₂-С₆)алкинила, 19) -COR₆ и 20)
-COOR₆; или

(е) гетероциклил, отличный от гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (С₁-С₆)алкила, 3)
-OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15) -CONR₆R₆, 16) (С₂-С₆)алкенила, 17) =O, 18) (С₂-С₆)алкинила, 19) -COR₆ и 20) -COOR₆;

R₆ при каждом появлении независимо представляет собой:

(a) алкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) -ОН, 3) (С₁-С₆)алкила, 4) -OR₃₆, 5) (С₁-С₆)алкилтио, 6) циано, 7) нитро, 8) -NR₉R₁₀, 9) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) галоген(С₁-С₆)алкила, 13) (С₂-С₆)алкенила, 14) -СООН, 15) -CONR₃₆R₃₆, 16) =O, 17) (С₂-С₆)алкинила, 18) -COR₃₆, 19) -SO₂NHR₃₆, 20) -COOR₃₆ и 21)
-NHC(CN)NHR₃₆;

(b) арил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) -ОН, 3) (С₁-С₆)алкила, 4) -OR₃₆, 5) (С₁-С₆)алкилтио, 6) циано, 7) нитро, 8) -NR₉R₁₀, 9) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 15) галоген(С₁-С₆)алкила, 16) -СООН, 17) -CONR₃₆R₃₆, 18) =O, 19) (С₂-С₆)алкинила, 20) -COR₃₆, 21) -SO₂NHR₃₆, 22)
-COOR₃₆ и 23) -NHC(CN)NHR₃₆;

(c) гетероарил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) -ОН, 3) (С₁-С₆)алкил 4) -OR₃₆, 5) (С₁-С₆)алкилтио, 6) циано, 7) нитро, 8) -NR₉R₁₀, 9) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 15) галоген(С₁-С₆)алкила, 16) (С₂-С₆)алкенила, 17) -СООН, 18) -CONR₃₆R₃₆, 19) =O, 20) (С₂-С₆)алкинила, 21) -COR₃₆, 22)
-SO₂NHR₃₆, 23) -COOR₃₆ и 24) -NHC(CN)NHR₃₆; или

(d) водород;

R₈ может независимо представлять собой:

(a) алкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-С₆)алкила, 3) -OR₂₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) галоген(С₁-С₆)алкила, 12) (С₂-С₆)алкенила, 13) арил(С₂-С₆)алкинила, 14) -CONR₂₆R₂₆, 15) =O, 16) (С₂-С₆)алкинила, 17) -COR₂₆ и 18) -COOR₂₆;

(b) арил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-С₆)алкила, 3) -OR₂₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15) (С₂-С₆)алкенила, 16) -CONR₂₆R₂₆, 17) =O, 18) (С₂-С₆)алкинила, 19) -COR₂₆ и 20) -COOR₂₆;

(c) циклоалкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-С₆)алкила, 3) -OR₂₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15) (С₂-С₆)алкенила, 16) -CONR₂₆R₂₆, 17) =O, 18) (С₂-С₆)алкинила, 19) -COR₂₆ и 20)
-COOR₂₆;

(d) гетероарил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-С₆)алкила, 3) -OR₂₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15) (С₂-С₆)алкенила, 16) -CONR₂₆R₂₆, 17) =O, 18) (С₂-С₆)алкинила, 19) -COR₂₆ и 20)
-COOR₂₆; или

(e) гетероциклил, отличный от гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (С₁-С₆)алкила, 3)
-OR₂₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила, 15) (С₂-С₆)алкенила, 16) -CONR₂₆R₂₆, 17) =O, 18) (С₂-С₆)алкинила, 19) -COR₂₆ и 20) -COOR₂₆;

R₉ и R₁₀ независимо представляют собой: (а) водород или (b) -[(C=O)O_r]_s(C₁-C₈)алкил, где алкил может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀;

R₂₀ представляет собой: (а) галоген; (b) (С₁-С₆)алкил; (с) -OR₂₆; (d) (C₁-С₆)алкилтио; (е) циано; (f) нитро; (g)
-NR₂₉R₃₀; (h) арил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₁; (i) арилалкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₁; (j) гетероарил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₁; (k) гетероарилалкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₁; (l) гетероциклил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₁; (m) гетероциклилалкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₁; (n) галоген(С₁-С₆)алкил; (о) (С₂-С₆)алкенил; (р) -(С₂-С₆)алкинил; (q) -COR₂₆; (r) -COOR₂₆; (s) циклоалкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₁; (t) циклоалкилалкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₁; или (u) -CONR₂₆R₂₆;

R₂₁ представляет собой: (а) галоген; (b) (С₁-С₆)алкил; (с) -OR₂₆; (d) (C₁-C₆)алкилтио; (е) циано; (f) нитро; (g)
-NR₂₉R₃₀; (h) арил; (i) арилалкил; (j) гетероарил; (k) гетероарилалкил; (l) гетероциклил; (m) гетероциклилалкил; (n) галоген(С₁-С₆)алкил; (о) -CONR₂₆R₂₆; (р) (С₂-С₆)алкенил; (q) (С₂-С₆)алкинил; (r) циклоалкил; (s) циклоалкилалкил; (t) -COR₂₆ или (u) -COOR₂₆;

R₂₆ при каждом появлении независимо представляет собой:

(а) алкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) -ОН, 3) (С₁-С₆)алкила, 4) -OR₃₆, 5) (С₁-С₆)алкилтио, 6) циано, 7) нитро, 8) -NR₂₉R₃₀, 9) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 11) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 12) галоген(С₁-С₆)алкила, 13) (С₂-С₆)алкенила, 14) -СООН, 15) -CONR₃₆R₃₆, 16) =O, 17) (С₂-С₆)алкинила, 18) -COR₃₆, 19) -SO₂NHR₃₆, 20) -COOR₃₆ и 21)
-NHC(CN)NHR₃₆;

(b) арил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) -ОН, 3) (С₁-С₆)алкил, 4) -OR₃₆, 5) (С₁-С₆)алкилтио, 6) циано, 7) нитро, 8) -NR₂₉R₃₀, 9) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 10) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 11) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 12) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 13) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 14) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 15) галоген(С₁-С₆)алкила, 16) -СООН, Н) -CONR₃₆R₃₆, 18) =O, 19) (С₂-С₆)алкинила, 20) -COR₃₆, 21) -SO₂NHR₃₆, 22) -COOR₃₆ и 23) -NHC(CN)NHR₃₆;

(c) гетероарил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) -ОН, 3) (С₁-С₆)алкила, 4) -OR₃₆, 5) (С₁-С₆)алкилтио, 6) циано, 7) нитро, 8) -NR₂₉R₃₀, 9) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 10) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 11) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 12) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 13) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 14) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 15) галоген(С₁-С₆)алкила, 16) (С₂-С₆)алкенила, 17) -СООН, 18) -CONR₃₆R₃₆, 19) =O, 20) (С₂-С₆)алкинила, 21) -COR₃₆, 22)
-SO₂NHR₃₆, 23) -COOR₃₆ и 24) -NHC(CN)NHR₃₆; или

(d) водород;

R₂₉ и R₃₀ независимо представляют собой водород или -[(C=O)O_r]_s-алкил, где алкил может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀;

R₃₆ при каждом появлении независимо представляет собой алкил, арил или гетероарил, где алкил, арил или гетероарил может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀;

R₄₀ представляет собой галоген, -ОН, алкил, алкилокси, алкилтио, циано, нитро, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, галогеналкил, галогеналкилокси, алкенил, арилалкилокси, =O, алкинил, циклоалкил или циклоалкилалкил;

r имеет значение от 0 до 2 и

s имеет значение от 0 до 1.

9. Соединение по п.1,

где А представляет собой фенил, который является замещенным одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (С₁-С₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 14) галоген(С₁-С₆)алкила и 15) -COR₆;

В представляет собой фенил, который является замещенным одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-C₆)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR₉R₁₀, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀ и 14) галоген(С₁-С₆)алкила;

С представляет собой метил, который является замещенным 5- или 6-членным азотсодержащим гетероарилом, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀;

R₁ представляет собой -C(O)R₃, -C(O)NHR₃или -CH₂R₈;

R₃ представляет собой:

(a) алкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-C₆)алкила, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) пиано, 6) нитро, 7) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 8) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) галоген(С₁-С₆)алкила, 11) (С₂-С₆)алкенила, 12) (С₂-С₆)алкинила, 13) -COR₆и 14) -COOR₆;

(b) арил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-С₆)алкила, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 8) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) галоген(С₁-С₆)алкила, 14) (С₂-С₆)алкенила, 15) (С₂-С₆)алкинила, 16) -COR₆и 17) -COOR₆;

(c) циклоалкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-C₆)алкила, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 8) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) галоген(С₁-С₆)алкила, 14) (С₂-С₆)алкенила, 15) (С₂-С₆)алкинила, 16) -COR₆и 17) -COOR₆;

(d) гетероарил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-C₆)алкила, 3) -OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 8) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) галоген(С₁-С₆)алкила, 14) (С₂-С₆)алкенила, 15) (С₂-С₆)алкинила, 16) -COR₆и 17) -COOR₆; или

(e) гетероциклил, отличный от гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (С₁-С₆)алкила, 3)
-OR₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 8) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) галоген(С₁-С₆)алкила, 14) (С₂-С₆)алкенила, 15) (С₂-С₆)алкинила, 16) -COR₆и 17) -COOR₆;

R₆ при каждом появлении независимо представляет собой:

(а) алкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) -ОН, 3) (С₁-С₆)алкила, 4) -OR₃₆, 5) (С₁-С₆)алкилтио, 6) циано, 7) нитро, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) галоген(С₁-С₆)алкила, 12) (С₂-С₆)алкенила, 13) -СООН, 14) (С₂-С₆)алкинила, 15) -COR₃₆ и 16) -COOR₃₆; или

(b) водород;

R₈ может независимо представлять собой:

(a) алкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-С₆)алкила, 3) -OR₂₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 8) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) галоген(С₁-С₆)алкила, 11) (С₂-С₆)алкенила, 12) (С₂-С₆)алкинила, 13) -COR₂₆ и 14) -COOR₂₆;

(b) арил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-С₆)алкила, 3) -OR₂₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 8) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) галоген(С₁-С₆)алкила, 14) (С₂-С₆)алкенила, 15) (С₂-С₆)алкинила, 16) -COR₂₆ и 17) -COOR₂₆;

(c) циклоалкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-С₆)алкила, 3) -OR₂₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 8) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) галоген(С₁-С₆)алкила, 14) (С₂-С₆)алкенила, 15) (С₂-С₆)алкинила, 16) -COR₂₆ и 17) -COOR₂₆;

(d) гетероарил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (C₁-С₆)алкила, 3) -OR₂₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 8) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) галоген(С₁-С₆)алкила, 14) (С₂-С₆)алкенила, 15) (С₂-С₆)алкинила, 16) -COR₂₆ и 17) -COOR₂₆; или

(е) гетероциклил, отличный от гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) (С₁-С₆)алкила, 3)
-OR₂₆, 4) (С₁-С₆)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 8) арилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 9) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 10) гетероарилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 11) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 12) гетероциклилалкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₀, 13) галоген(С₁-С₆)алкила, 14) (С₂-С₆)алкенила, 15) (С₂-С₆)алкинила, 16) -COR₂₆ и 17) -COOR₂₆;

R₂₀ представляет собой: (а) галоген; (b) (С₁-С₆)алкил; (с) -OR₂₆; (d) (C₁-С₆)алкилтио; (е) циано; (f) нитро; (g) арил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₁; (h) арилалкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₁; (i) гетероарил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₁; (j) гетероарилалкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₁; (k) гетероциклил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₁; (l) гетероциклилалкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₁; (m) галоген(С₁-С₆)алкил; (n) (С₂-С₆)алкенил; (о) -(С₂-С₆)алкинил; (р)
-COR₂₆; (q) -COOR₂₆; (r) циклоалкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₁; или (s) циклоалкилалкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₂₁;

R₂₁ представляет собой: (а) галоген; (b) (С₁-С₆)алкил; (с) -OR₂₆; (d) (С₁-С₆)алкилтио; (е) циано; (f) нитро; (g) арил; (h) арилалкил; (i) гетероарил; (j) гетероарилалкил; (k) гетероциклил; (l) гетероциклилалкил; (m) галоген(С₁-С₆)алкил; (n) (С₂-С₆)алкенил; (о) (С₂-С₆)алкинил; (р) циклоалкил; (q) циклоалкилалкил; (r)
-COR₂₆; или (s) -COOR₂₆;

R₂₆ при каждом появлении независимо представляет собой:

(а) алкил, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена, 2) -ОН, 3) (С₁-С₆)алкила, 4) -OR₃₆, 5) (С₁-С₆)алкилтио, 6) циано, 7) нитро, 8) арила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 9) гетероарила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 10) гетероциклила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀, 11) галоген(С₁-С₆)алкила, 12) (С₂-С₆)алкенила, 13) -СООН, 14) (С₂-С₆)алкинила, 15) -COR₃₆ или 16) -COOR₃₆; или

(b) водород;

R₃₆ при каждом появлении независимо представляет собой алкил, арил или гетероарил, где алкил, арил или гетероарил может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R₄₀; и

R₄₀ представляет собой галоген, -ОН, алкил, алкилокси, алкилтио, циано, нитро, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, галогеналкил, галогеналкилокси, алкенил арилалкилокси, алкинил, циклоалкил или циклоалкилалкил.

10. Соединение по п.1,

где А представляет собой

В представляет собой

С представляет собой

R₁ представляет собой

(a) -C(O)R₃, где R₃

(b) -C(O)NHR₃, где R₃ представляет собой

(с) -C(O)NR₂R₃, где NR₂R₃ представляет собой

(d) -C(O)OR₄, где R₄ представляет собой

(e) -SO₂R₅, где R₅ представляет собой

(f) -CSNHR₇, где R₇ представляет собой

(g) -CH₂R₈, где R₈ представляет собой

(h) -C(S)R₃, где R₃ представляет собой

(i) -C(=NR₃)O алкил, где R₃ представляет собой

11. Соединение по п.2,

где А представляет собой

В представляет собой

С представляет собой

R₁ представляет собой Н или

(a) -C(O)R₃, где R₃

(b) -C(O)NHR₃, где R₃ представляет собой

(с) -C(O)NR₂R₃, где NR₂R₃ представляет собой

(d) -C(O)OR₄, где R₄ представляет собой

(е) -SO₂R₅, где R₅ представляет собой

(f) -CSNHR₇, где R₇ представляет собой

(g) -CH₂R₈, где R₈ представляет собой

(h) –C(S)R₃, где R₃

12. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.

13. Фармацевтическая композиция по п.12, кроме того, содержащая по крайней мере один дополнительный терапевтический агент.

14. Способ ингибирования переноса белка холестеринового эфира, который включает введение млекопитающему, нуждающемуся в лечении, терапевтически эффективного количества соединения по п.1.

15. Способ ингибирования продуцирования липопротеинового остатка, который включает введение млекопитающему соединения по п.1.

16. Способ повышения HDL холестерина у млекопитающего, который включает введение млекопитающему, нуждающемуся в лечении, по крайней мере одного соединения по п.1.

Текст

Смотреть все

МПК / Метки

МПК: C07C 235/20, C07C 233/78, A61K 31/00, C07C 233/60, C07C 229/36, C07C 235/34, C07C 217/58, C07C 215/08, C07C 233/73, C07C 229/38, C07C 233/18, C07C 233/09, C07C 233/13, C07C 233/56, C07C 211/29, A61P 9/00, C07C 233/66

Метки: гетероциклические, сетр, ингибиторы

Код ссылки

<a href="https://eas.patents.su/30-15226-geterociklicheskie-setr-ingibitory.html" rel="bookmark" title="База патентов Евразийского Союза">Гетероциклические сетр ингибиторы</a>