Замещенные триазолопиримидины в качестве противораковых средств

Формула / Реферат

1. Способ лечения или ингибирования роста раковых опухолевых клеток у млекопитающего, нуждающегося в этом, включающий введение указанному млекопитающему эффективного количества производного замещенного триазолопиримидина, выбранного из соединений формулы

где R¹ выбирают из группы, состоящей из галогена, алкила с 1-12 атомами углерода, где указанный алкил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, арила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; алкенила с 2-12 атомами углерода, где указанный алкенил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, арила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; алкинила с 2-12 атомами углерода, где указанный алкинил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, арила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; алкадиенила с 4-12 атомами углерода, где указанный алкадиенил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, арила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; алкокси с 1-12 атомами углерода, арила с 6, 10 или 14 атомами углерода, где указанный арил необязательно замещен 0-5 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, алкенила, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, алкенилокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; -CN, гидрокси, галогена, карбамоила, карбокси, алкоксикарбонила с 2-12 атомами углерода, гетероциклила с 5-6 атомами в кольце, где указанный гетероциклил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; бициклоалкила с 5-10 атомами углерода, где указанный бициклоалкил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; циклоалкила с 3-8 атомами углерода, в котором одна группа -CH₂- также может быть заменена -O-, -S- или -NR', где R' представляет H или алкильную группу с 1-12 атомами углерода, тиофен, в котором одна группа -CH₂- также может быть заменена -O-, -S- или -NR', где R' представляет H или алкильную группу с 1-12 атомами углерода, где указанный циклоалкил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; циклоалкенила с 5-10 атомами углерода, в котором одна группа -CH₂- также может быть заменена -O-, -S- или -NR', где R' представляет H или алкильную группу с 1-12 атомами углерода, тиофен, в котором одна группа -CH₂- также может быть заменена -O-, -S- или -NR', где R' представляет H или алкильную группу с 1-12 атомами углерода, где указанный циклоалкенил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; -S-арила с 6, 10 или 14 атомами углерода, -S-алкила с 1-12 атомами углерода, -S-циклоалкила с 3-8 атомами углерода, -S-алкенила с 2-12 атомами углерода, -SO₂-арила с 6, 10 или 14 атомами углерода, -SO₂-циклоалкила с 3-8 атомами углерода, -SO₂-алкила с 1-12 атомами углерода, -O-арила с 6, 10 или 14 атомами углерода и группы -NR^aR^b;

R^a представляет H, алкил с 1-12 атомами углерода, где указанный алкил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, арила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; алкенил с 2-12 атомами углерода, где указанный алкенил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, арила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; алкинил с 2-12 атомами углерода, где указанный алкинил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, арила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; алкадиенил с 4-12 атомами углерода, где указанный алкадиенил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, арила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; циклоалкил с 3-8 атомами углерода, в котором одна группа -CH₂- также может быть заменена -O-, -S- или -NR', где R' представляет H или алкильную группу с 1-12 атомами углерода, тиофен, в котором одна группа -CH₂- также может быть заменена -O-, -S- или -NR', где R' представляет H или алкильную группу с 1-12 атомами углерода, где указанный циклоалкил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензиыр, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; циклоалкенил с 5-10 атомами углерода, в котором одна группа -CH₂- также может быть заменена -O-, -S- или -NR', где R' представляет H или алкильную группу с 1-12 атомами углерода, тиофен, в котором одна группа -CH₂- также может быть заменена -O-, -S- или -NR', где R' представляет H или алкильную группу с 1-12 атомами углерода, где указанный циклоалкенил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; бициклоалкил с 5-10 атомами углерода, где указанный бициклоалкил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; трициклоалкил, арил с 6, 10 или 14 атомами углерода, гетероциклил с 3-12 атомами в кольце, где указанный гетероциклил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; бензил, где указанный бензил необязательно замещен 0-5 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, алкенила, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, алкенилокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; циклоалкил с 3-8 атомами углерода или 3-6-членное гетероциклическое кольцо, необязательно ортоконденсированное с необязательно замещенным фенильным кольцом;

R^b представляет H, алкил с 1-12 атомами углерода, где указанный алкил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, арила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; алкенил с 2-12 атомами углерода, где указанный алкенил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, арила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; алкинил с 2-12 атомами углерода, где указанный алкинил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, арила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; алкадиенил с 4-12 атомами углерода, где указанный алкадиенил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, арила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; арил с 6, 10 или 14 атомами углерода, где указанный арил необязательно замещен 0-5 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, алкенила, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, алкенилокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; бициклоалкил с 5-10 атомами углерода, где указанный бициклоалкил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; циклоалкил с 3-10 атомами углерода, в котором одна группа -CH₂- также может быть заменена -O-, -S- или -NR', где R' представляет H или алкильную группу с 1-12 атомами углерода, в которой одна группа -CH₂- также может быть заменена -O-, -S- или -NR', где R' представляет H или алкильную группу с 1-12 атомами углерода, где указанный циклоалкил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; циклоалкенил с 5-10 атомами углерода, в котором одна группа -CH₂- также может быть заменена -O-, -S- или -NR', где R' представляет H или алкильную группу с 1-12 атомами углерода, в которой одна группа -CH₂- также может быть заменена -O-, -S- или -NR', где R' представляет H или алкильную группу с 1-12 атомами углерода, где указанный циклоалкенил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; -S-арил с 6, 10 или 14 атомами углерода, -S-алкил, -S-алкенил, -SO₂-арил с 6, 10 или 14 атомами углерода, -SO₂-циклоалкил, -SO₂-алкил, -O-арил с 6, 10 или 14 атомами углерода, гетероциклил с 3-12 атомами в кольце, где указанный гетероциклил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; бензил, где указанный бензил необязательно замещен 0-5 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, алкенила, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, алкенилокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; циклоалкил с 3-8 атомами углерода или 3-6-членное гетероциклическое кольцо, необязательно ортоконденсированные с необязательно замещенным фенилом; или

R^a и R^b, взятые вместе с атомом азота, к которому присоединен каждый из них, образуют гетероциклическое кольцо с 5-6 атомами в кольце, где указанное гетероциклическое кольцо необязательно замешено 0-3 заместителями независимо выбранными из галогена, нитро, циаэю, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила;

R² представляет фенил, необязательно замещенный 0-5 заместителями независимо выбранными из галогена, нитро, циано, алкенила, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, алкенилокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила;

R³ представляет H, галоген, алкил с 1-12 атомами углерода, алкокси с 1-12 атомами углерода, арилокси, -NR^cR^d, аралкилокси, алкилтио с 1-12 атомами углерода, гетероциклил с 3-12 атомами в кольце, где указанный гетероциклил необязательно замещен 0-3 заместителями независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; гидрокси, карбамоил, карбокси, алкоксикарбонил с 2-12 атомами углерода, циано, амино, алкиламино с 1-12 атомами углерода, диалкиламино с 1-12 атомами углерода или -N₃;

R^c представляет H, амино, алкил с 1-12 атомами углерода, где указанный алкил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, арила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси,гетероциклила и циклоалкила; алкенил с 2-12 атомами углерода, где указанный алкенил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, арила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; алкинил с 2-12 атомами углерода, где указанный алкинил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, арила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; алкадиенил с 4-12 атомами углерода, где указанный алкадиенил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, арила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; циклоалкил с 3-10 атомами углерода, в котором одна группа -CH₂- также может быть заменена -O-, -S- или -NR', где R' представляет H или алкильную группу с 1-12 атомами углерода, где указанный циклоалкил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; циклоалкенил с 5-10 атомами углерода, в котором одна группа -CH₂- также может быть заменена -O-, -S- или -NR', где R' представляет H или алкильную группу с 1-12 атомами углерода, где указанный циклоалкенил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; бициклоалкил с 5-10 атомами углерода, где указанный бициклоалкил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; арил с 6, 10 или 14 атомами углерода, бензил, необязательно замещенный 0-5 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, алкенила, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, алкенилокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; или гетероциклил из 3-12 атомов углерода, где указанный гетероциклил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила;

R^d представляет H, амино, алкил с 1-12 атомами углерода, где указанный алкил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, арила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; алкенил с 2-12 атомами углерода, где указанный алкенил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, арила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; алкинил с 2-12 атомами углерода, где указанный алкинил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, арила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; алкадиенил с 4-12 атомами углерода, где указанный алкадиенил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, арила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; циклоалкил с 3-10 атомами углерода, в котором одна группа -CH₂- также может быть заменена -O-, -S- или -NR', где R' представляет H или алкильную группу с 1-12 атомами углерода, где указанный циклоалкил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианатю, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; циклоалкенил с 5-10 атомами углерода, в котором одна группа -CH₂- также может быть заменена -O-, -S- или -NR', где R' представляет H или алкильную группу с 1-12 атомами углерода, где указанный циклоалкенил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; бициклоалкил с 5-10 атомами углерода, где указанный бициклоалкил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; арил с 6, 10 или 14 атомами углерода, бензил, необязательно замещенный 0-5 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, алкенила, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, алкенилокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; или гетероциклил из 3-12 атомов в кольце, где указанный гетероциклил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила;

R^c и R^d, взятые вместе с атомом азота, к которому присоединен каждый из них, образуют гетероциклическое кольцо с 3-8 атомами в кольце, в котором одна группа -CH₂- также может быть заменена -O-, -S- или -NR', где R' представляет H или алкильную группу с 1-12 атомами углерода, где указанный гетероциклил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила;

R⁴ представляет H, алкил с 1-12 атомами углерода, где указанный алкил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, арила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; алкокси с 1-12 атомами углерода, где указанный алкокси необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, арила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; амино, алкиламино с 1-12 атомами углерода, диалкиламино с 1-12 атомами углерода, алкилтио с 1-12 атомами углерода, галоген, циано, карбокси, алкоксикарбонил с 2-12 атомами углерода, гетероциклил из 3-12 атомов в кольце, где указанный гетероциклил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; галоген, карбамоил, арил с 6, 10 или 14 атомами углерода, где указанный арил необязательно замещен 0-5 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, алкенила, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, алкенилокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; или -CF₃;

при условии, что a) когда R¹ представляет диэтиламино, R³ представляет хлор, R⁴ представляет водород, R² не является 4-трифторметилфенилом, 3,4-дихлорфенилом, 4-хлорфенилом или 3-хлор-4-метоксифенилом; b) когда R¹ представляет диэтиламино, R³ представляет бром, R⁴ представляет водород, R² не является 4-трифторметилфенилом; c) когда R¹ представляет изопропиламино, R³ представляет хлор, R⁴ представляет водород, R² не является 2-бензилоксифенилом или 3,4,5-триметоксифенилом; d) когда R¹ представляет циклопентиламино, R³ представляет хлор, R⁴ представляет водород, R² не является 3,4,5-триметоксифенилом, 2-нафтилом или 2-стильбеном; e) когда R¹ представляет 2-аминобицикло(2.2.1)гептил, R³ представляет хлор, R⁴ представляет водород, R² не является 3,4,5-триметоксифенилом; f) когда R¹ представляет диэтиламино, R³ представляет хлор, R⁴ представляет водород, R² не является 4-трифторметилфенилом; g) когда R¹ представляет 1,1,1-трифторэтокси, R³ представляет хлор, R⁴ представляет водород, R² не является 2-хлор-6-фторфенилом; h) когда R¹ представляет -SO₂-этил или -SO₂-циклопентил, R³ представляет хлор, R⁴ представляет водород, R² не является 2-хлор-6-фторфенилом; i) когда R⁴ представляет водород, R² представляет 2-хлор-6-фторфенил, R¹ и R³ не являются 1,2,4-триазолом; j) когда R¹ представляет циклогексил, R⁴ представляет водород, R² представляет 2,4,6-трифторфенил, R³ не является -OCH₂O₂C (CH₃)₃; k) когда R¹ представляет 2-тиенил, R⁴ представляет этил, R³ представляет водород, R² не является 2-метоксифенилом, 4-метоксифенилом и 4-трифторфенилом; l) когда R² представляет фенил, R³ представляет хлор, R⁴ представляет водород, R¹ не является (2E)-3,7-диметил-2,6-октадиенилом,

или его фармацевтически приемлемую соль.

2. Способ по п.1, где вводят указанное соединение, в котором

R¹ выбирают из группы, состоящей из алкила с 1-6 атомами углерода, где указанный алкил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, арила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; алкенила с 2-6 атомами углерода, где указанный алкенил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокёш, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, арила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; алкинила с 2-6 атомами углерода, где указанный алкинил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, арила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; арила с 6 или 10 атомами углерода, где указанный арил необязательно замещен 0-5 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, алкенила, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, алкенилокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; циклоалкила с 3-6 атомами углерода, в котором одна группа -CH₂- также может быть заменена -O-, -S- или -NR', где R' представляет H или алкильную группу с 1-12 атомами углерода, где указанный циклоалкил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; циклоалкенила с 3-6 атомами углерода, в котором одна группа -CH₂- также может быть заменена -O-, -S- или -NR', где R' представляет H или алкильную группу с 1-12 атомами углерода, где указанный циклоалкенил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; -S-арила с 6 или 10 атомами углерода, -S-алкила с 1-6 атомами углерода, -S-алкенила с 2-6 атомами углерода, -SO₂-арила с 6 или 10 атомами углерода, -SO₂-циклоалкила с 3-6 атомами углерода, -SO₂-алкила с 1-6 атомами углерода, -O-арила с 6 или 10 атомами углерода и группы -NR^aR^b,

или его фармацевтически приемлемую соль.

3. Способ по п.1, где вводят указанное соединение, в котором R^a или R^b, каждый независимо, представляет необязательно замещенную алкильную группу с 1-12 атомами углерода, где указанная необязательно замещенная алкильная группа представлена группой -C*H(R^e)(R^f), где R^e и R^f представляют, независимо, алкильную группу с 1-12 атомами углерода, где указанная алкильная группа необязательно замещена 0-3 атомами галогена, C* представляет (R)- или (S)-изомер, или его фармацевтически приемлемую соль.

4. Способ по п.1, где вводят указанное соединение, в котором

R³ представляет галоген, алкил с 1-6 атомами углерода, алкокси с 1-6 атомами углерода, арилокси, -NR^cR^d, бензилокси, галогеналкокси с 1-6 атомами углерода, алкилтио с 1-6 атомами углерода, гидрокси, циано, амино, алкиламино с 1-6 атомамиуглерода, диалкиламино с 1-6 атомами углерода или -NR^cR^d;

где R^c представляет H, амино, алкил с 1-6 атомами углерода, где указанный алкил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, арила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; алкенил с 2-6 атомами углерода, где указанный алкенил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, арила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; алкинил с 2-6 атомами углерода, где указанный алкинил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, арила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; циклоалкил с 3-6 атомами углерода, где указанный циклоалкил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; циклоалкенил с 5-7 атомами углерода, где указанный циклоалкенил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; арил с 6 или 10 атомами углерода, где указанный арил необязательно замещен 0-5 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, алкенила, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, алкенилокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; бензил, необязательно замещенный 0-5 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, алкенила, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, алкенилокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; или гетероциклил из 5-8 атомов углерода, где указанный гетероциклил необязательно замещен 0-3 заместителями независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила;

R^d представляет H, амино, алкил с 1-6 атомами углерода, где указанный алкил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, арила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; алкенил с 2-6 атомами углерода, где указанный алкенил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, арила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоиыр, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; алкинил с 2-6 атомами углерода, где указанный алкинил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, арила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; алкадиенил с 4-6 атомами углерода, где указанный алкадиенил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, арила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; циклоалкил с 3-6 атомами углерода, где указанный циклоалкил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; арил с 6 или 10 атомами углерода, где указанный арил необязательно замещен 0-5 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, алкенила, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, алкенилокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; бензил, необязательно замещенный 0-5 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, алкенила, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, алкенилокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; или гетероциклил из 5-8 атомов в кольце, где указанный гетероциклил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила;

или его фармацевтически приемлемую соль.

5. Способ по п.1, где вводят указанное соединение, в котором R⁴ представляет H, алкил с 1-6 атомами углерода, где указанный алкил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, арила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; алкокси с 1-6 атомами углерода, где указанный алкокси необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, арила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; алкиламино с 1-6 атомами углерода или диалкиламино с 1-6 атомами углерода, -CF₃, или его фармацевтически приемлемую соль.

6. Способ по п.1, где вводят указанное соединение, в котором R¹ выбирают из группы, состоящей из алкила с 1-3 атомами углерода, где указанный алкил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, арила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; алкенила с 2-3 атомами углерода, где указанный алкенил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, арила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; алкинила с 2-3 атомами углерода, где указанный алкинил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, арила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; фенила, где указанный фенил необязательно замещен 0-5 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, алкенила, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, алкенилокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; необязательно замещенного бициклоалкила с 5-10 атомами углерода, циклоалкила с 3-6 атомами углерода, в котором одна группа -CH₂- также может быть заменена -O-, -S- или -NR', где R' представляет H или алкильную группу с 1-6 атомами углерода, где указанный циклоалкил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; циклоалкенила с 3-6 атомами углерода, в котором одна группа -CH₂- также может быть заменена -O-, -S- или -NR', где R' представляет H или алкильную группу с 1-6 атомами углерода, где указанный циклоалкенил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; -S-фенила, S-алкила с 1-3 атомами углерода, S-алкенила с 2-3 атомами углерода, -SO₂-фенила, O-фенила, где указанный фенил необязательно замещен 0-5 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, алкенила, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, алкенилокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; и группы -NR^aR^b, где R^aR^b, когда объединены вместе с атомом азота, к которому присоединен каждый из них, образуют гетероциклическое кольцо с 5 или 6 атомами в кольце, где указанное гетероциклическое кольцо необязательно замещено 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламиэю, формила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; или его фармацевтически приемлемую соль.

7. Способ по п.1, где вводят указанное соединение, в котором R³ представляет галоген, алкокси с 1-6 атомами углерода, -NR^cR^d, галогеналкокси с 1-6 атомами углерода, алкилтио с 1-6 атомами углерода, циано, амино, алкиламино с 1-6 атомами углерода, диалкиламино с 1-6 атомами углерода или -N₃, или его фармацевтически приемлемую соль.

8. Способ по п.1, где вводят указанное соединение, в котором R⁴ представляет H, алкил с 1-3 атомами углерода, где указанный алкил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, арила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; алкиламино с 1-3 атомами углерода, диалкиламино с 1-3 атомами углерода или -CF₃, или его фармацевтически приемлемую соль.

9. Способ по п.1, где вводят указанное соединение, в котором R¹ выбирают из группы, состоящей из алкила с 1-6 атомами углерода, где указанный алкил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, арила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; циклоалкила с 3-6 атомами углерода, в котором одна группа -CH₂- также может быть заменена -O-, -S- или -NR', где R' представляет H или алкильную группу с 1-12 атомами углерода, где указанный циклоалкил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; циклоалкенила с 3-6 атомами углерода, в котором одна группа -CH₂- также может быть заменена -O-, -S- или -NR', где R' представляет H или алкильную группу с 1-12 атомами углерода, где указанный циклоалкенил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; -S-арила с 6, 10 или 14 атомами углерода, -S-алкила с 1-6 атомами углерода, -S-алкенила с 2-6 атомами углерода, -SO₂-арила с 6 или 10 атомами углерода, -SO₂-циклоалкила с 5-6 атомами углерода, -SO₂-алкила с 1-6 атомами углерода и группы -NR^aR^b, где R^a и R^b, когда объединены вместе с атомом азота, к которому присоединен каждый из них, образуют гетероциклил с 5 или 6 атомами в кольце, где указанный гетероциклил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; или его фармацевтически приемлемую соль.

10. Способ по п.1, где вводят указанное соединение, в котором

R³ представляет галоген, алкокси с 1-6 атомами углерода, -NR^cR^d, галогеналкокси с 1-6 атомами углерода, алкилтио с 1-6 атомами углерода, циано или -N₃, где R^c представляет H, амино, алкил с 1-6 атомами углерода, где указанный алкил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, арила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; алкенил с 2-6 атомами углерода, где указанный алкенил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, арила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; циклоалкил с 3-6 атомами углерода, в котором одна группа -CH₂- также может быть заменена -O-, -S- или -NR', где R' представляет H или алкильную группу с 1-12 атомами углерода, где указанный циклоалкил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; циклоалкенил с 5-10 атомами углерода, в котором одна группа -CH₂- также может быть заменена -O-, -S- или -NR', где R' представляет H или алкильную группу с 1-6 атомами углерода, где указанный циклоалкенил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; арил с 6 или 10 атомами углерода; бензил, необязательно замещенный 0-5 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, алкенила, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, алкенилокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; или гетероциклил; R^d представляет H, алкил с 1-6 атомами углерода, где указанный алкил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, арила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; алкенил с 2-6 атомами углерода, где указанный алкенил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, арила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; циклоалкил с 3-6 атомами углерода, в котором одна группа -CH₂- также может быть заменена -O-, -S- или -NR', где R' представляет H или алкильную группу с 1-6 атомами углерода, где указанный циклоалкил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амиэю, алкиламино, диалкиламино, формила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; циклоалкенил с 5-8 атомами углерода, в котором одна группа -CH₂- также может быть заменена -O-, -S- или -NR', где R' представляет H или алкильную группу с 1-6 атомами углерода, где указанный циклоалкил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; арил с 6 или 10 атомами углерода, бензил, где указанный бензил необязательно замещен 0-5 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, алкенила, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, алкенилокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; или гетероциклил;

R^c и R^d, взятые вместе с атомом азота, к которому присоединен каждый из них, образуют гетероциклическое кольцо с 3-8 атомами в кольце, в котором одна группа -CH₂- также может быть заменена -O-, -S- или -NR', где R' представляет H или алкильную группу с 2-20 атомами углерода, где указанный гетероциклил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила;

или его фармацевтически приемлемую соль.

11. Способ по п.1, где вводят указанное соединение, в котором R⁴ представляет H, или его фармацевтически приемлемую соль.

12. Способ по п.1, где вводят указанное соединение, в котором R¹ выбирают из группы, состоящей из циклоалкила с 3-6 атомами углерода, в котором одна группа -CH₂- также может быть заменена -O-, -S- или -NR', где R' представляет H или алкильную группу с 1-6 атомами углерода, где указанный циклоалкил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; циклоалкенила с 3-6 атомами углерода, в котором одна группа -CH₂- также может быть заменена -O-, -S- или -NR', где R' представляет H или алкильную группу с 1-6 атомами углерода, где указанный циклоалкенил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; -S-арила с 6 или 10 атомами углерода, -S-алкила с 1-6 атомами углерода, -S-алкенила с 2-6 атомами углерода, -SO₂-арила с 6 или 10 атомами углерода, -SO₂-циклоалкила с 3-6 атомами углерода, -SO₂-алкила с 1-6 атомами углерода и группы -NR^aR^b, где R^a и R^b, необязательно, когда объединены вместе с атомом азота, к которому присоединен каждый из них, образуют гетероциклическое кольцо с 5 или 6 атомами в кольце, где указанное гетероциклическое кольцо необязательно замещено 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; R³ представляет галоген, алкокси с 1-6 атомами углерода, -NR^cR^d, галогеналкокси с 1-6 атомами углерода, алкилтио с 1-6 атомами углерода или циано; R⁴ представляет H, или его фармацевтически приемлемую соль.

13. Способ по п.1, где вводят указанное соединение, в котором R¹ представляет группу -NR^aR^b, где R^a и R^b необязательно, когда объединены вместе с атомом азота, к которому присоединен каждый из них, образуют гетероциклическое кольцо с 5 или 6 атомами в кольце, где указанное гетероциклическое кольцо необязательно замещено 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; R³ представляет галоген, алкокси с 1-6 атомами углерода, галогеналкокси с 1-6 атомами углерода, алкилтио с 1-6 атомами углерода, циано, -N₃ или -NR^cR^d, где R^c и R^d, когда объединены вместе с атомом азота, к которому присоединен каждый из них, образуют гетероциклическое кольцо с 5-8 атомами в кольце, где указанное гетероциклическое кольцо необязательно замещено 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; R⁴ представляет H, или его фармацевтически приемлемую соль.

14. Способ по п.1, где вводят указанное соединение, в котором

R¹ представляет группу -NR^aR^b;

R³ представляет галоген, алкокси, -NR^cR^d, галогеналкокси с 1-6 атомами углерода, алкилтио с 1-6 атомами углерода, циано или -N₃;

R⁴ представляет H;

R^a представляет H, необязательно замещенный алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода, где указанный алкенил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, арила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; необязательно замещенный алкадиенил с 4-12 атомами углерода, циклоалкил с 3-6 атомами углерода, в котором одна группа -CH₂- также может быть заменена -O-, -S- или -NR', где R' представляет H или алкильную группу с 1-6 атомами углерода, где указанный циклоалкил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; циклоалкенил с 5-8 атомами углерода, в котором одна группа -CH₂- также может быть заменена -O-, -S- или -NR', где R' представляет H или алкильную группу с 1-6 атомами углерода, где указанный циклоалкенил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитЁю, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; арил с 6 или 10 атомами углерода, гетероциклил с 5-8 атомами в кольце, где указанный гетероциклил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; бензил, где указанный бензил необязательно замещен 0-5 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, алкенила, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, алкенилокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила;

R^b представляет H, алкил с 1-6 атомами углерода, где указанный алкил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, арила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; алкенил с 2-6 атомами углерода, где указанный алкенил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, арила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; арил с 6 или 10 атомами углерода, где указанный арил необязательно замещен 0-5 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, алкенила, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, алкенилокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; циклоалкил с 3-6 атомами углерода, в котором одна группа -CH₂- также может быть заменена -O-, -S- или -NR', где R' представляет H или алкильную группу с 1-6 атомами углерода, где указанный циклоалкил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; циклоалкенил с 5-8 атомами углерода, в котором одна группа -CH₂- также может быть заменена -O-, -S- или -NR', где R' представляет H или алкильную группу с 1-6 атомами углерода, где указанный циклоалкенил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; -S-арил с 6 или 10 атомами углерода, -S-алкил с 1-6 атомами углерода, -S-алкенил с 2-6 атомами углерода, -SO₂-арил с 6 или 10 атомами углерода, -SO₂-циклоалкил с 3-6 атомами углерода, -SO₂-алкил с 1-6 атомами углерода; -O-арил с 6 или 10 атомами углерода; или

R^a и R^b вместе с атомом азота, к которому присоединен каждый из них, представляют насыщенное или ненасыщенное гетероциклическое кольцо с 5-6 атомами в кольце, в котором необязательно по меньшей мере одна группа -CH₂- может быть также заменена -O-, -S- или -NR', где R' представляет H или алкильную группу с 2-6 атомами углерода, и указанное насыщенное или ненасыщенное гетероциклическое кольцо может быть необязательно конденсировано с арилом или циклоалкилом;

R^c представляет H, амино, алкил с 1-6 атомами углерода, где указанный алкил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, арила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; алкенил с 2-6 атомами углерода, где указанный алкенил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, арила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; циклоалкил с 3-6 атомами углерода, в котором одна группа -CH₂- также может быть заменена -O-, -S- или -NR', где R' представляет H или алкильную группу с 1-12 атомами углерода, где указанный циклоалкил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; циклоалкенил с 5-10 атомами углерода, в котором одна группа -CH₂- также может быть заменена -O-, -S- или -NR', где R' представляет H или алкильную группу с 1-6 атомами углерода, где указанный циклоалкенил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; арил с 6 или 10 атомами углерода, бензил, где указанный бензил необязательно замещен 0-5 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, алкенила, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, алкенилокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; или гетероциклил;

R^d представляет H, алкил с 1-6 атомами углерода, где указанный алкил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, арила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; алкенил с 2-6 атомами углерода, где указанный алкенил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, арила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклилр ш циклоалкила; циклоалкил с 3-6 атомами углерода, в котором одна группа -CH₂- также может быть заменена -O-, -S- или -NR', где R' представляет H или алкильную группу с 1-6 атомами углерода, где указанный циклоалкил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; циклоалкенил с 5-8 атомами углерода, в котором одна группа -CH₂- также может быть заменена -O-, -S- или -NR', где R' представляет H или алкильную группу с 1-6 атомами углерода, где указанный циклоалкенил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; арил с 6 или 10 атомами углерода, бензил, где указанный бензил необязательно замещен 0-5 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, алкенила, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, алкенилокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; или гетероциклил; или

R^c и R^d вместе с атомом азота, к которому присоединен каждый из них, представляют гетероциклическое кольцо с 3-8 атомами в кольце, в котором одна группа -CH₂- также может быть заменена -O-, -S- или -NR', где R' представляет H или алкил с 2-12 атомами углерода, где указанный гетероциклил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано, тиоцианато, цианато, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, формила, алкоксикарбонила, карбоксила, алканоила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, карбамоила, алкиламидо, фенила, фенокси, бензила, бензилокси, гетероциклила и циклоалкила; или его фармацевтически приемлемую соль.

15. Способ по п.1, где вводят указанное соединение, в котором R¹ представляет группу -NR^aR^b, R² выбирают из

R³ представляет H, галоген, алкокси с 1-6 атомами углерода, -NR^cR^d, галогеналкокси с 1-12 атомами углерода, алкилтио с 1-6 атомами углерода или циано;

R⁴ представляет H, или его фрамацевтически приемлемую соль.

16. Способ по п.1, где вводят указанное соединение, в котором R¹ представляет группу -NR^aR^b, где R^aR^b необязательно объединены вместе с атомом азота, к которому присоединен каждый из них, и где R¹ выбирают из числа

R³ представляет галоген, алкокси с 1-6 атомами углерода, -NR^cR^d, галогеналкокси с 1-6 атомами углерода, алкилтио с 1-6 атомами углерода, циано или -N₃;

R⁴ представляет H, или его фрамацевтически приемлемую соль.

17. Способ по п.1, где вводят указанное соединение, выбранное из группы, в которую входят

7-(1-азепанил)-5-хлор-6-фенил[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-хлор-6-(2,6-дифторфенил)-7-(4-метил-1-пиперидинил)-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-хлор-6-(4-метоксифенил)-7-(1-пиперидинил)-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-хлор-6-(2-хлор-6-фторфенил)-7-(4-метил-1-пиперидинил)-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

7-(1-азепанил)-5-хлор-6-(2-хлор-6-фторфенил)-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-хлор-6-(2-хлор-6-фторфенил)-7-(2-метил-1-пиперидинил)-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-хлор-6-(2-хлор-6-фторфенил)-7-(4-тиоморфолинил)-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

метил [[5-хлор-6-(2-хлор-6-фторфенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-ил](метил)амино]ацетат;

5-хлор-6-(2-хлор-6-фторфенил)-N-(1,1,3,3-тетраметилбутил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

7-(1-азепанил)-5-хлор-6-(4-метоксифенил)-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

7-(1-азепанил)-6-(4-бромфенил)-5-хлор[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-хлор-7-(1-пиперидинил)-6-[2-(трифторметил)фенил][1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

6-(4-трет-бутилфенил)-5-хлор-7-(4-метил-1-пиперидинил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-хлор-6-(4-метоксифенил)-7-(4-метил-1-пиперидинил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-хлор-6-(4-метоксифенил)-7-(3-метил-1-пиперидинил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

6-(4-бромфенил)-5-хлор-7-(3-метил-1-пиперидинил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-хлор-6-(3,4-дифторфенил)-7-(4-метил-1-пиперидинил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-хлор-6-(2,6-дихлорфенил)-7-(2-метил-1-пирролидинил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-хлор-6-(2-хлорфенил)-7-(2-метил-1-пирролидинил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

7-(1-азепанил)-5-хлор-6-(3-хлор-4-метоксифенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-хлор-6-(3-хлор-4-метоксифенил)-7-(4-метил-1-пиперидинил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-хлор-6-(3-хлор-4-метоксифенил)-7-(2-метил-1-пиперидинил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

6-(4-трет-бутилфенил)-5-хлор-7-(2-метил-1-пиперидинил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-хлор-7-(2-метил-1-пиперидинил)-6-[3-(трифторметил)фенил][1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

диэтил 2-[6-(2,6-дифторфенил)-5-этокси[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-ил]малонат;

7-(азепанил)-5-хлор-6-{2-хлор-6-нитрофенил}-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-хлор-6-(2-хлор-6-фторфенил)-N-этил-N-(2-метил-2-пропенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

5-хлор-6-(2-хлор-6-фторфенил)-N-(2,2,2-трифторэтил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

5-хлор-6-(2-хлор-6-фторфенил)-N-[(2,2-дихлорциклопропил)метил]-N-метил[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

1-[5-хлор-6-(2-хлор-6-фторфенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-ил]-3-пиперидинол;

N-бицикло[2.2.1]гепт-2-ил-5-хлор-6-(3-хлор-4-метоксифенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

5-хлор-6-(2,5-дифторфенил)-N-додецил[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

5-хлор-7-(4-метил-1-пиперидинил)-6-(2,3,6-трифторфенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

N-[5-хлор-6-(2,3,6-трифторфенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-ил]-N-изопропиламин;

5-хлор-N-этил-N-(2-метил-2-пропенил)-6-(2,3,6-трифторфенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

N-аллил-5-хлор-6-(2-хлор-6-фторфенил)-N-(2-метил-2-пропенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

5-хлор-6-(2-хлор-6-фторфенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

5-хлор-6-(3-хлор-4-метоксифенил)-N-циклопентил[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

5-хлор-6-(3-хлор-4-метоксифенил)-7-(3,3-диметил-1-пиперидинил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

5-хлор-N-(3-хлорпропил)-N-метил-6-(2,3,6-трифторфенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

7-(1-азоканил)-5-хлор-6-(2,3,6-трифторфенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-хлор-6-(2,6-дифторфенил)-7-(3,6-дигидро-1(2H)пиридинил)-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

7-(1-азоканил)-5-хлор-6-(2,6-дифторфенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-метокси-6-(2-хлор-6-фторфенил)-7-(4-метил-1-пиперидинил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

[5-хлор-6-(2-хлор-6-фторфенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-ил]метанол;

1-[5-хлор-6-(2,6-дифторфенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-ил]-4-пиперидинол;

5-хлор-7-(4-хлор-1-пиперидинил)-6-(2,6-дифторфенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-хлор-7-(4-тиоморфолинил)-6-(2,3,6-трифторфенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-хлор-6-(2,6-дифторфенил)-7-(2,4-диметил-1-пиперидинил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

7-(4-метил-1-пиперидинил)-5-амино-6-(2-хлор-6-фторфенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-хлор-6-(2,6-дифторфенил)-7-(2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-хлор-6-(2-хлор-6-фторфенил)-7-(2,5-диметил-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-хлор-6-(2-хлор-6-фторфенил)-7-(2-этил-1H-имидазол-1-ил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

7-(4-бром-1-пиперидинил)-5-хлор-6-(2-хлор-6-фторфенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-хлор-6-(2-метилфенил)-7-(4-тиоморфолинил)-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

6-(2-бромфенил)-N-(втор-бутил)-5-хлор[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

5-хлор-N-этил-6-(4-метоксифенил)-N-(2-метил-2-пропенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

5-хлор-6-(4-метоксифенил)-7-(4-тиоморфолинил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-хлор-7-(4-хлор-1-пиперидинил)-6-[2-(трифторметил)фенил][1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-хлор-6-(2-хлор-6-фторфенил)-7-[4-(трифторметил)-1-пиперидинил][1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

7-(4-бром-1-пиперидинил)-5-хлор-6-(2,6-дифторфенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

7-(4-бром-1-пиперидинил)-5-хлор-6-(2-хлорфенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-хлор-N-этил-N-(2-метил-2-пропенил)-6-(2,4,6-трифторфенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

5-хлор-N-изопропил-6-(2,4,6-трифторфенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

5-хлор-7-(4-тиомофролинил)-6-(2,4,6-трифторфенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

7-(1-азепанил)-5-хлор-6-(2,4,6-трифторфенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-хлор-6-(2-хлор-6-фторфенил)-7-[2-(1-пирролидинил)-1-циклопентен-1-ил][1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-хлор-7-(4-изопропил-1-пиперидинил)-6-(4-метоксифенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-хлор-7-(2,4-диметил-1-пиперидинил)-6-(4-метоксифенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-хлор-7-[этил(2-метил-2-пропенил)амино]-6-{4-нитрофенил}[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

7-(1-азепанил)-5-хлор-6-{4-нитрофенил}[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

N-бицикло[2.2.1]гепт-2-ил-5-хлор-6-(2,4,6-трифторфенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

5-хлор-6-(2,6-дифторфенил)-N-(2,2,2-трифторэтил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

5-хлор-6-(2-хлорфенил)-N-(2,2,2-трифторэтил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

5-хлор-6-(2-хлор-6-фторбензил)-7-тетрагидро-2-фуранил[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

7-(аллилсульфанил)-5-хлор-6-(2-хлор-6-фторфенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-хлор-N-этил-6-мезитил-N-(2-метил-2-пропенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

5-хлор-N-этил-6-(2-метоксифенил)-N-(2-метил-2-пропенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

5-хлор-6-(2-хлор-6-фторфенил)-N-гексил[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

5-хлор-7-(4-метил-1-пиперидинил)-6-[4-(метилсульфанил)фенил][1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-хлор-N-этил-N-(2-метил-2-пропенил)-6-[4-(метилсульфанил)фенил][1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

N-(вторбутил)-5-хлор-6-[4-(метилсульфанил)фенил][1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

5-хлор-6-[4-(метилсульфанил)фенил]-7-(4-тиоморфолинил)-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-хлор-6-[2,6-дихлор-4-(трифторметил)фенил]-7-(4-метил-1-пиперидинил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

7-(1-азепанил)-5-хлор-6-[2,6-дихлор-4-(трифторметил)фенил][1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-хлор-6-(2-хлор-6-фторфенил)-7-[(2,2,2-трифторэтил)сульфанил][1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-хлор-6-(2-хлор-6-фторфенил)-7-(4,4-диметил-1-пиперидинил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-хлор-6-[2,6-дихлор-4-(трифторметил)фенил]-N-этил-N-(2-метил-2-пропенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

5-хлор-6-[2,6-дихлор-4-(трифторметил)фенил]-7-(4-тиоморфолинил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-хлор-6-(3,5-дифторфенил)-7-(4-метил-1-пиперидинил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-хлор-6-(2-хлор-6-фторфенил)-7-(изопропилсульфанил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-хлор-6-(2-хлор-6-фторфенил)-7-тетрагидро-2-фуранил[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

4-[5-хлор-7-(4-метил-1-пиперидинил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-6-ил]анилин;

N-{4-[5-хлор-7-(4-метил-1-пиперидинил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-6-ил]фенил}ацетамид;

[5-хлор-6-(2-хлор-6-фторфенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин- 7-ил]метилацетат;

5-хлор-6-(2-хлор-6-фторфенил)-7-(хлорметил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

диэтил 2-[6-(2-хлор-6-фторфенил)-7-(4-метил-1-пиперидинил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-5-ил]малонат;

7-(1-азепанилметил)-5-хлор-6-(2-хлор-6-фторфенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

N-аллил-5-хлор-6-(2-хлор-6-фторфенил)-N-гексил[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

5-хлор-7-(4-метил-1-пиперидинил)-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-хлор-7-(4-метил-1-пиперидинил)-6-(4-феноксифенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-хлор-6-(2-хлор-6-фторфенил)-N-(циклопропилметил)-N-пропил[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

5-хлор-7-(2-метил-1-пиперидинил)-6-(4-феноксифенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-хлор-6-{2-хлор-4-нитрофенил}-7-(4-метил-1-пиперидинил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-хлор-6-(4-хлор-2,3,5,6-тетрафторфенил)-N-циклопентил[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

4-[5-хлор-2-метил-7-(4-метил-1-пиперидинил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-6-ил]-N,N-диметиланилин;

6-(2-хлор-6-фторфенил)-5-метил-7-(4-метил-1-пиперидинил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-хлор-6-(2-хлор-6-фторфенил)-7-[2-(1-пирролидинил)-1-циклогексен-1-ил][1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-хлор-6-(2-хлор-6-фторфенил)-7-(метоксиметил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-хлор-6-{2-хлор-4-нитрофенил}-7-[этил(2-метил-2-пропенил)амино][1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-бром-6-(2-хлор-6-фторфенил)-7-(изопропилсульфанил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-хлор-N-циклопентил-6-(4-этокси-2,3,5,6-тетрафторфенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

5-хлор-N-метил-N-(2-метил-2-пропенил)-6-(2,4,6-трифторфенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

4-бром-1-[5-хлор-6-(2-хлор-6-фторфенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-ил]бутилацетат;

диэтил 2-аллил-2-{[5-хлор-6-(2-хлор-6-фторфенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-ил]окси}малонат;

6-(2-хлор-6-фторфенил)-N-этил-5-метил[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

N-бутил-5-хлор-N-этил-6-(2,3,4,5,6-пентафторфенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

6-(2-хлор-6-фторфенил)-5-(дифторметокси)-7-(4-метил-1-пиперидинил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-хлор-6-(2-хлор-6-фторфенил)-7-[(4-хлорфенил)сульфанил][1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-хлор-6-(2-хлор-6-фторфенил)-7-[(2-метоксифенил)сульфанил][1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-хлор-6-(2-хлор-6-фторфенил)-N-(1,2,2-триметилпропил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

5-хлор-6-(2,3,4,5,6-пентафторфенил)-N-(1,2,2-триметилпропил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

5-хлор-6-(2,4,6-трифторфенил)-N-(1,2,2-триметилпропил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

5-хлор-6-(4-фторфенил)-N-(1,2,2-триметилпропил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

5,7-бис(4-метил-1-пиперидинил)-6-(2,4,6-трифторфенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-хлор-6-(2-метилфенил)-N-(1,2,2-триметилпропил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

5-хлор-6-(2,4,5-трифторфенил)-N-(1,2,2-триметилпропил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

6-(2-бромфенил)-5-хлор-N-(1,2,2-триметилпропил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

5-хлор-N-изобутил-N-(2,2,2-трифторэтил)-6-(2,4,6-трифторфенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

5-хлор-N-изобутил-6-(2-метилфенил)-N-(2,2,2-трифторэтил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

5-хлор-6-(2-хлор-6-фторфенил)-N-(2,2,2-трифтор-1-метилэтил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

5-хлор-6-(2,6-дифторфенил)-N-(2,2,2-трифтор-1-метилэтил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

5-хлор-N-(2,2,2-трифтор-1-метилэтил)-6-(2,4,6-трифторфенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

N-аллил-5-хлор-N-изобутил-6-(2,4,6-трифторфенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

5-хлор-N-(1,2-диметилпропил)-6-(2,4,6-трифторфенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

5-хлор-N-изопропил-N-метил-6-(2,4,6-трифторфенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

5-хлор-N-изопропил-N-(2,2,2-трифторэтил)-6-(2,4,6-трифторфенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

7-бутил-5-хлор-6-(2,4,6-трифторфенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-хлор-N-(1-фенилэтил)-6-(2,4,6-трифторфенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

5-хлор-6-(2-хлорфенил)-N-(2,2,2-трифтор-1-метилэтил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

5-хлор-N-этил-N-изобутил-6-(2,4,6-трифторфенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

5-хлор-6-(2-хлор-6-фторфенил)-7-гексил[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-хлор-6-(2-метилфенил)-N,N-бис(2,2,2-трифторэтил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

5-хлор-N-циклопентил-N-метил-6-(2,3,4,5,6-пентафторфенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

7-бутил-5-хлор-6-(2,6-дифторфенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-хлор-N-(1,2-диметилпропил)-N-метил-6-(2,3,4,5,6-пентафторфенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

5-хлор-6-(2-хлор-6-фторфенил)-7-фенил[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-хлор-6-(2-хлор-6-фторфенил)-7-(2-метилпропанил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-хлор-6-(2-хлор-6-фторфенил)-7-пентил[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-хлор-N-(1,2-диметилпропил)-N-метил-6-(2,4,6-трифторфенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

5-хлор-6-(2-хлор-6-фторфенил)-7-циклогексил[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-хлор-6-(2-бром-5-хлорфенил)-N-(2,2,2-трифтор-1-метилэтил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

5-хлор-6-(2-хлор-6-фторфенил)-7-(3,3,3-трифторпропил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-хлор-6-(2-хлор-6-фторфенил)-7-(3-метилфенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

[5-хлор-6-(2,4,6-трифторфенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-ил](1-п-толилэтил)амин;

5-хлор-6-(2,4,6-трифторфенил)-7-циклогексил[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-хлор-7-циклогексил-6-(2,3,4,5,6-пентафторфенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-хлор-6-(2-хлор-6-фторфенил)-7-(4,4-дифтор-1-пиперидинил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

7-(бицикло[2.2.1]гепт-2-иламино)-5-хлор-6-{2-фтор-4-нитрофенил}[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-хлор-6-{2-фтор-4-нитрофенил}-7-(4-метил-1-пиперидинил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-(метилсульфанил)-6-(2-хлор-6-фторфенил)-7-циклогексил[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

[5-хлор-6-(2,4,6-трифторфенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-ил](2,2,2-трифтор-1-фенилэтил)амин;

5-хлор-N-[1-(трифторметил)пропил]-6-(2,4,6-трифторфенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

5-бром-6-(2-хлор-6-фторфенил)-7-циклогексил[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

6-(2-хлор-6-фторфенил)-7-циклогексил[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-5-амин;

[5-хлор-6-(2,4,6-трифторфенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-ил](2-метил-1-трифторметилпропил)амин;

5-хлор-7-(3-циклогексен-1-ил)-6-(2,4,6-трифторфенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-хлор-7-(1-циклогексен-1-ил)-6-(2,4,6-трифторфенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-хлор-N-[(1R)-2,2,2-трифтор-1-метилэтил)-6-(2,4,6-трифторфенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

5-хлор-N-[(1S)-2,2,2-трифтор-1-метилэтил)-6-(2,4,6-трифторфенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

6-(2,4-дифторфенил)-5-хлор-N-(2,2,2-трифтор-1-метилэтил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

5-хлор-6-(2,6-дифтор-4-метоксифенил)-7-(4-метил-1-пиперидинил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-хлор-6-(2,6-дифтор-4-метоксифенил)-N-(2,2,2-трифтор-1-метилэтил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

5-хлор-7-циклогексил-6-(2,6-дифтор-4-метоксифенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-хлор-6-(2,6-дифтор-4-метоксифенил)-N-[(1S)-2,2,2-трифтор-1-метилэтил][1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

7-циклогексил-6-(2,6-дифтор-4-метоксифенил)-5-метокси[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-хлор-7-(4-фторциклогексил)-6-(2,4,6-трифторфенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-хлор-6-(2,6-дихлор-4-фторфенил)-7-(3,3,3-трифторпропил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

N-(втор-бутил)-5-хлор-6-(2,6-дихлор-4-фторфенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

4-{5-хлор-7-[(2,2,2-трифтор-1-метилэтил)амино][1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-6-ил}-3,6-дифторфенол;

5-хлор-7-(3-циклогексен-1-ил)-6-(2,6-дифтор-4-метоксифенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-хлор-6-(2,6-дифтор-4-метоксифенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

5-хлор-N-циклопентил-6-(2,6-дифтор-4-метоксифенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

5-хлор-6-(2,6-дифтор-4-метоксифенил)-7-(3,6-дигидро-1(2H)пиридинил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-хлор-6-(2,6-дифтор-4-метоксифенил)-7-(4-тиоморфолинил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

7-(1-азепанил)-5-хлор-6-(2,6-дифтор-4-метоксифенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-хлор-6-(2,6-дифтор-4-метоксифенил)-N-(1,2,2-триметилпропил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

5-хлор-6-(2,6-дифтор-4-метоксифенил)-N-этил-N-(2-метил-2-пропенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

5-хлор-6-(2,6-дифтор-4-метоксифенил)-7-(4-фторциклогексил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

6-(4-{5-хлор-7-[(2,2,2-трифтор-1-метилэтил)амино][1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-6-ил}-3,5-дифторфенокси)гексановая кислота;

2,6-дифтор-[4-(2-фторэтокси)фенил]-N-(2,2,2-трифтор-1-метилэтил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

5-хлор-N-изопропил-6-{2-[(трифторметил)сульфанил]фенил}[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

5-хлор-N-[4-(трифторметил)фенил]-6-(2,4,6-трифторфенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

5-хлор-N-(4,4,4-трифтор-2-метилбутил)-6-(2,4,6-трифторфенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

5-хлор-6-(2,6-дифтор-4-метоксифенил)-7-(3-метил-3-бутенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-хлор-6-(2,6-дифтор-4-метоксифенил)-7-изобутил[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

7-циклопентил-6-(2,6-дифтор-4-метоксифенил)-5-метокси[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-хлор-6-(2-тиенил)-N-[(1R)-2,2,2-трифтор-1-метилэтил][1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

4-[5-хлор-7-(2,2,2-трифтор-1-метилэтиламино)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-6-ил]-3,5-дифторфенол;

{5-хлор-6-[2,6-дифтор-4-(2,2,2-трифторэтокси)фенил][1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-ил}(2,2,2-трифтор-1-метилэтил)амин;

5-хлор-6-{2,6-дифтор-4-(метоксифенил)-N-(2,2,2-трифтор-1-метилэтил)}[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

(5-хлор-6-{4-[2-(2-этоксиэтокси)этокси]-2,6-дифторфенил}[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-ил)(2,2,2-трифтор-1-метилэтил)амин;

(5-хлор-6-{2,6-дифтор-4-[2-(2-метоксиэтокси)этокси]фенил}[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-ил)(2,2,2-трифтор-1-метилэтил)амин;

{5-хлор-6-[2,6-дифтор-4-(3-фуран-3-илметокси)фенил][1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-ил}-N-(2,2,2-трифтор-1-метилэтил)амин;

5-хлор-6-(2,5-дифтор-4-метоксифенил)-N-(1,2,2-триметилпропил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

7-циклогексил-6-[2,6-дифтор-4-(2-метоксиэтокси)фенил]-5-метокси[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-хлор-6-(2-фтор-4-метокси-6-хлорфенил)-N-(2,2,2-трифтор-1-метилэтил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

5-хлор-6-[2,6-дифтор-4-(2-фторэтокси)фенил]-N-этил-N-(2-метил-2-пропенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

2-[2-(4-{5-хлор-7-[(2,2,2-трифтор-1-метилэтил)амино]-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-6-ил}-3,5-дифторфенокси)этокси]этанол;

5-хлор-6-(2,3-дифтор-4-метоксифенил)-N-(2,2,2-трифтор-1-метилэтил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

5-хлор-6-{4-(2-фторэтокси)-2,6-дифторфенил}-N-(2,2,2-трифтор-1-метилэтил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

5-хлор-N-(4-хлорбензил)-6-(2-хлор-6-фторфенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

5-хлор-6-(2-хлор-6-фторфенил)-7-[4-(2-пиридинил)-1-пиперазинил][1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-хлор-6-(2-хлор-6-фторфенил)-N-(1-этилпентил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

5-хлор-6-(2-хлор-6-фторфенил)-7-[4-(2-хлорфенил)-1-пиперазинил][1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-хлор-6-(2-хлор-6-фторфенил)-7-[4-(4-метоксифенил)-3-метил-1-пиперазинил][1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-хлор-N-циклопентил-6-(2-хлор-6-фторфенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

5-хлор-7-фенокси-6-(4-метоксифенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-хлор-N-циклопентил-6-(4-метилфенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

5,7-дифенокси-6-(4-метоксифенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-хлор-N-циклопентил-6-(2-хлорфенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

5-хлор-N,N-диэтил-6-[4-метоксифенил][1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

5-хлор-N,N-диэтил-6-[2,4-дихлорфенил][1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

N-бицикло[2.2.1]гепт-2-ил-5-хлор-6-(2,4-дихлорфенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

5-хлор-6-(2-хлор-6-фторфенил)-7-(1,4-диокса-8-азаспиро[4.5]дец-8-ил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-циано-7-(4-метил-1-пиперидинил)-6-(2-хлор-5-фторфенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-(метилсульфанил)-7-(4-метил-1-пиперидинил)-6-(2-хлор-6-фторфенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-(метилсульфанил)-7-(4-метил-1-пиперидинил)-6-(2-хлор-5-(метилсульфанил)фенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-хлор-7-(1,4-диокса-8-азаспиро[4.5]дец-8-ил)-6-(4-метоксифенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-хлор-N-этил-N-(2-метил-2-пропенил)-6-(4-(метилсульфанил)-фенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

2-метил-6,7-ди(4-метоксифенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

2-метил-6-фенил-7-(4-хлорфенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

2-трифторметил-6-фенил-7-(4-метоксифенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5,7-дифенокси-6-(2-метилпропил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-хлор-6-(3,4-дифторфенил)-N-(изопропил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

5-бром-6-(4-бромфенил)-7-диметиламино[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-бром-6-4-трифторметилфенил)-7-диметиламино[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-хлор-6-(3,4-дифторфенил)-7-диметиламино[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-хлор-6-(4-трифторметилфенил)-N-(этил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

7-(1-азепанил)-5-хлор-6-(4-трет-бутилфенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

этил {[5-хлор-6-(2-хлор-6-фторфенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-ил]амино}ацетат;

диэтил 5-хлор-6-(2,6-дифторфенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-малонат;

5-хлор-6-(2,5-дифторфенил)-N-(3-метил-2-бутенил)[1,2,4]-триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

метиловый эфир [5-хлор-6-(2-хлор-6-фторфенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-ил]уксусной кислоты;

5-хлор-6-(2,6-дифторфенил)-7-(2-этил-1H-имидазол-1-ил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-хлор-N,N-диэтил-6-[4-(метилсульфанил)фенил][1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

этил [6-(2-хлор-6-фторфенил)-7-(4-метил-1-пиперидинил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-ил]ацетат;

5-хлор-N-этил-N-(2-метил-2-пропенил)-6-(4-(феноксифенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

диметил 2-[5-хлор-6-(2-хлор-6-фторфенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-ил]малонат;

диэтил 2-{[5-хлор-6-(2-хлор-6-фторфенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-ил]окси}-2-изобутилмалонат;

2-[5-хлор-6-(2-хлор-6-фторфенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-ил]-1,3-циклогександион;

2-[5-хлор-6-(2-хлор-6-фторфенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-ил]циклогексанон;

5-хлор-7-(3-нитро-4-метиламино)-6-(2,4,6-трифторфенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

7-циклогексил-6-[2,6-дифтор-4-(2-метоксиэтокси)фенил]-5-(2-метоксиэтокси)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

7-(3-бромфенил)-2-этил-6-(4-метоксифенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

7-(3-бромфенил)-6-(3-хлорфенил)-2-этил[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

7-(4-бромфенил)-2-этил-6-[4-(трифторметил)фенил][1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-хлор-6-(2-хлор-6-фторфенил)-N-(3,4,5-триметоксибензил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

7-(2-бензил-4,5-дигидро-1H-имидазол-1-ил)-5-хлор-6-(2-хлор-6-фторфенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

N-4-[5-хлор-6-(2-хлор-6-фторфенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-ил]-N,N-1-диэтил-1,4-пентандиамин;

5-хлор-N-(3-метил-2-бутенил)-6-фенил[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

5-диметиламино-6-фенил-N-циклопентил[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

5-хлор-7-[(2-фурилметил)сульфанил]-6-(4-метоксифенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

6-[1,1'-бифенил]-4-ил-5-хлор-N-циклопентил[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

6-[4-(бензилокси)фенил]-5-хлор-N-изопропил[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

5-хлор-N-[(2,2-дихлорциклопропил)метил]-6-(3,4,5-триметоксифенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

N-циклопентил-6-(2-фторфенил)-5-гидразино[1,2,4]триазоло-[1,5-a]пиримидин-7-амин;

5-хлор-N-этил-6-(2-метилфенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

6-(4-трет-бутилфенил)-5-хлор-N-изопропил[1,2,4]триазоло-[1,5-a]пиримидин-7-амин;

5-хлор-6-[2,6-дифтор-4-[(3-метил-2-бутенил)окси]фенил]-N-(2,2,2-трифтор-1-метилэтил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

5-хлор-6-[2,6-дифтор-4-(1-пропенилокси)фенил]-N-(2,2,2-трифтор-1-метилэтил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

5-хлор-N-(3-трицикло[2.2.1.0^2,6]гепт-1-ил)-6-(2,4,6-трифторфенил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-7-амин;

5-азидо-7-циклогексил-6-(2-фтор-6-хлорфенил)-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

5-азидо-6-[2-хлор-6-фторфенил]-7-(4-метил-1-пиперидинил)[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин;

2,5-дихлор-7-(4-метил-1-пиперидинил)-6-[2-хлор-6-фторфенил][1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин,

или его фармацевтически приемлемую соль.

18. Способ лечения или ингибирования роста раковых опухолевых клеток и сопутствующих заболеваний у млекопитающего, нуждающегося в этом, путем взаимодействия с тубулином и микротрубочками и промотирования полимеризации микротрубочек, включающий введение указанному млекопитающему эффективного количества производного замещенного триазолопиримидина или его фармацевтически приемлемой соли.

19. Способ по п.18, где производное замещенного триазолопиримидина представляет соединение, определенное в любом из пп.1-17.

20. Способ лечения или ингибирования роста раковых опухолевых клеток и сопутствующих заболеваний у млекопитающего, нуждающегося в этом, путем введения указанному млекопитающему эффективного количества производного замещенного триазолопиримидина, обладающего механизмом воздействия на полимеризацию тубулина, подобным действию паклитаксела, или его фармацевтически приемлемой соли.

21. Способ по п.20, где производное замещенного триазолопиримидина представляет соединение, определенное в любом из пп.1-17.

22. Способ по любому из пп.1-21, где раковые опухолевые клетки выбирают из группы, состоящей из раковых опухолевых клеток молочной железы, толстой кишки, легких, предстательной железы, клеток меланомы, плоскоклеточного рака, лейкоза, раковых опухолевых клеток почек, мочевого пузыря, ротовой полости, гортани, пищевода, желудка, яичников, поджелудочной железы, печени, кожи и головного мозга.

23. Фармацевтическая композиция для лечения или ингибирования роста раковых клеток и сопутствующих заболеваний у млекопитающего, нуждающегося в этом, содержащая эффективное количество соединения формулы (I), как показано и определено в п.1, или его фармацевтически приемлемой соли в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем.

24. Фармацевтическая композиция, взаимодействующая с тубулином и микротрубочками посредством промотирования полимеризации микротрубочек, содержащая эффективное количество соединения формулы (I), как показано и определено в п.1, или его фармацевтически приемлемой соли в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем.

25. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы (I), как показано и определено в п.1, или его фармацевтически приемлемую соль в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем.

26. Способ лечения или предупреждения множественной лекарственной устойчивости (MDR) у млекопитающего, нуждающегося в этом, включающий введение указанному млекопитающему эффективного количества производного замещенного триазолопиримидина или его фармацевтически приемлемой соли.

27. Способ по п.26, где множественная лекарственная устойчивость (MDR) опосредуется п-гликопротеином или MXR.

28. Способ по п.26 или 27, где производное замещенного триазолопиримидина представляет соединение, определенное в любом из пп.1-17.

29. Применение производного замещенного триазолопиримидина для получения лекарственного средства для лечения или ингибирования роста раковых опухолевых клеток и сопутствующих заболеваний.

30. Производное замещенного триазолопиримидина для применения в качестве фармацевтического средства.

 

Текст

Смотреть все

МПК / Метки

МПК: C07D 487/04, A61K 31/505

Метки: средств, противораковых, замещенные, качестве, триазолопиримидины

Код ссылки

<a href="https://eas.patents.su/30-6483-zameshhennye-triazolopirimidiny-v-kachestve-protivorakovyh-sredstv.html" rel="bookmark" title="База патентов Евразийского Союза">Замещенные триазолопиримидины в качестве противораковых средств</a>