Ингибиторы активации nf-kb
Формула / Реферат
1. Лекарственное средство, которое обладает активностью, ингибирующей активацию NF-kB, и которое в качестве активного ингредиента содержит вещество, выбранное из группы, состоящей из соединения, представленного нижеследующей общей формулой (I), и его фармацевтически приемлемой соли, гидрата и сольвата
где А представляет собой атом водорода или ацетильную группу;
Е представляет собой:
(1) 2,5- или 3,5-дизамещенную фенильную группу, где по меньшей мере один из указанных заместителей представляет собой трифторметильную группу, а другой заместитель выбран из группы, состоящей из
атома галогена;
нитрогруппы;
C1-С6алкильной группы;
галогенированной C1-С6алкильной группы;
С1-С6алкоксигруппы;
галогенированной C1-С6алкоксигруппы;
C1-С6алкилсульфанильной группы;
C1-С6алкилоксикарбонильной группы;
карбоксигруппы;
5-6-членной неароматической гетероциклической группы, необязательно замещенной одной или несколькими галогенированными C1-С6алкильными группами; и
С6-С10арилоксигруппы, необязательно замещенной одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, цианогруппы, C1-С6алкильной группы, и C1-С6алкоксигруппы;
(2) дизамещенную тиазол-2-ильную группу, где указанные заместители выбраны из группы, состоящей из
атома галогена;
цианогруппы;
С1-С6алкильной группы, необязательно замещенной одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксигруппы и C1-С6алкилоксикарбонильной группы;
галогенированной C1-С6алкильной группы;
С6-С10арильной группы, необязательно замещенной одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, и галогенированной С1-С6алкильной группы;
C1-С6алкилкарбонильной группы;
С6-С10арилкарбонильной группы;
C1-С6алкилоксикарбонильной группы;
6-членной неароматической гетероциклической группы, необязательно замещенной одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-С6алкильной группы и С6-С10арильной группы;
C7-С16аралкильной группы;
карбамоильной группы, необязательно замещенной одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-С6алкильной группы и С7-С16аралкильной группы; и
карбоксигруппы;
кольцо Z представляет собой бензольное кольцо, которое в дополнение к группе, представленной формулой -О-А, где А имеет значение, определенное выше, и группе, представленной формулой -CONH-E, где Е имеет значение, определенное выше, необязательно замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из
атома галогена;
нитрогруппы;
цианогруппы;
C1-С6алкоксигруппы;
C1-С8алкильной группы, необязательно замещенной одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидроксильной группы; С1-С6алкилоксииминогруппы и С7-С16аралкилоксииминогруппы;
C2-С6алкенильной группы, необязательно замещенной одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из С6-С10арильной группы, цианогруппы, C1-С6алкилоксикарбонильной группы и карбоксигруппы;
С2-С6алкинильной группы, необязательно замещенной одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из С6-С10арильной группы и три(C1-С6алкил)силильной группы;
галогенированной С1-С6алкильной группы;
С6-С10арильной группы, необязательно замещенной одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома галогена и галогенированной C1-С6алкильной группы;
С7-С16аралкильной группы;
5-9-членной гетероарильной группы, необязательно замещенной одной или несколькими С1-С6алкильными группами;
С1-С6алкилкарбонильной группы;
6-членной неароматической гетероциклической карбонильной группы, необязательно замещенной одной или несколькими С7-С16аралкильными группами;
5-членной гетероарилсульфонильной группы;
карбоксигруппы;
С1-С6алкилоксикарбонильной группы;
карбамоильной группы, необязательно замещенной одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из С6-С10арильной группы, необязательно замещенной одной или несколькими галогенированными С1-С6алкильными группами; и C1-С6алкильной группы;
сульфамоильной группы, необязательно замещенной одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из С6-С10арильной группы, необязательно замещенной одной или несколькими галогенированными C1-С6алкильными группами; и C1-С6алкильной группы;
аминогруппы, необязательно замещенной одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из С1-С6алкильной группы, C1-С6алкилкарбонильной группы, С6-С10арилкарбонильной группы, C1-С6алкилсульфонильной группы, и С6-С10арилсульфонильной группы;
уреидогруппы, необязательно замещенной одной или несколькими С6-С10арильными группами;
тиоуреидогруппы, необязательно замещенной одной или несколькими С6-С10арильными группами;
диазенильной группы, необязательно замещенной одной или несколькими С6-С10арильными группами;
где указанные арильные группы необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из нитрогруппы, и 6-членной гетероарилсульфамоильной группы; и
гидроксигруппы.
2. Лекарственное средство по п.1, где
А представляет собой атом водорода или ацетильную группу,
Е представляет собой 2,5-дизамещенную фенильную группу, где по меньшей мере один из указанных заместителей представляет собой трифторметильную группу, а другой заместитель выбран из группы, состоящей из
атома галогена;
нитрогруппы;
C1-С6алкильной группы;
галогенированной C1-С6алкильной группы;
C1-С6алкоксигруппы;
галогенированной C1-С6алкоксигруппы;
C1-С6алкилсульфанильной группы;
C1-С6алкилоксикарбонильной группы;
карбоксигруппы;
5-6-членной неароматической гетероциклической группы, необязательно замещенной одной или несколькими галогенированными C1-С6алкильными группами; и
С6-С10арилоксигруппы, необязательно замещенной одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, цианогруппы, C1-С6алкильной группы, и C1-С6алкоксигруппы;
кольцо Z представляет собой бензольное кольцо, необязательно замещенное одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из
атома галогена;
нитрогруппы;
цианогруппы;
C1-С6алкоксигруппы;
C1-С8алкильной групяы, необязательно замещенной одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидроксильной группы; C1-С6алкилоксииминогруппы и С7-С16аралкилоксииминогруппы;
С2-С6алкенильной группы, необязательно замещенной одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C6-С10арильной группы, цианогруппы, С1-С6алкилоксикарбонильной группы и карбоксигруппы;
C2-С6алкинильной группы, необязательно замещенной одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из С6-С10арильной группы и три(С1-С6алкил)силильной группы;
галогенированной С1-С6алкильной группы;
С6-С10арильной группы, необязательно замещенной одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома галогена и галогенированной С1-С6алкильной группы;
C7-С16аралкильной группы;
5-9-членной гетероарильной группы, необязательно замещенной одной или несколькими C1-С6алкильными группами;
C1-С6алкилкарбонильной группы;
6-членной неароматической гетероциклической карбонильной группы, необязательно замещенной одной или несколькими С7-С16аралкильными группами;
5-членной гетероарилсульфонильной группы;
карбоксигруппы;
C1-С6алкилоксикарбонильной группы;
карбамоильной группы, необязательно замещенной одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из С6-С10арильной группы, необязательно замещенной одной или несколькими галогенированными С1-С6алкильными группами; и C1-С6алкильной группы;
сульфамоильной группы, необязательно замещенной одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из
С6-С10арильной группы, необязательно замещенной одной или несколькими галогенированными C1-С6алкильными группами; и
С1-С6алкильной группы;
аминогруппы, необязательно замещенной одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-С6алкильной группы, C1-С6алкилкарбонильной группы, C6-С10арилкарбонильной группы, С1-С6алкилсульфонильной группы и С6-С10арилсульфонильной группы;
уреидогруппы, необязательно замещенной одной или несколькими С6-С10арильными группами;
тиоуреидогруппы, необязательно замещенной одной или несколькими С6-С10арильными группами;
диазенильной группы, необязательно замещенной одной или несколькими С6-С10арильными группами;
где указанные арильные группы необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из нитрогруппы и 6-членной гетероарилсульфамоильной группы; и гидроксильной группы.
3. Лекарственное средство по п.2, где
А представляет собой атом водорода,
Е представляет собой 2,5-дизамещенную фенильную группу, где по меньшей мере один из указанных заместителей представляет собой трифторметильную группу, а другой заместитель выбран из группы, состоящей из
атома галогена;
нитрогруппы;
C1-С6алкильной группы;
галогенированной C1-С6алкильной группы;
C1-С6алкоксигруппы;
галогенированной C1-С6алкоксигруппы;
C1-С6алкилсульфанильной группы;
5-6-членной неароматической гетероциклической группы, необязательно замещенной одной или несколькими галогенированными C1-С6алкильными группами; и
С6-С10арилоксигруппы, необязательно замещенной одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, цианогруппы, C1-С6алкильной группы, и C1-С6алкоксигруппы;
где нижеследующий фрагмент формулы (Iz-1) в общей формуле, включающей кольцо Z
представлен нижеследующей формулой (Iz-2)
где Rz представляет собой
атом водорода;
атом галогена;
нитрогруппу;
цианогруппу;
C1-С6алкоксигруппу;
C1-С6алкильную группу, необязательно замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидроксильной группы C1-С6алкилоксииминогруппы и С7-С16аралкилоксииминогруппы;
C2-С6алкенильную группу, необязательно замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из С6-С10арильной группы, цианогруппы, C1-С6алкилоксикарбонильной группы и карбоксигруппы;
C2-С6алкинильную группу, необязательно замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из С6-С10арильной группы и три(C1-С6алкил)силильной группы;
галогенированную C1-С6алкильную группу;
С6-С10арильную группу, необязательно замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома галогена и галогенированной C1-С6алкильной группы;
С7-С16аралкильную группу;
5-9-членную гетероарильную группу, необязательно замещенную одной или несколькими C1-С6алкильными группами;
C1-С6алкилкарбонильную группу;
6-членную неароматическую гетероциклическую карбонильную группу, необязательно замещенную одной или несколькими С7-С16аралкильными группами;
5-членную гетероарилсульфонильную группу;
карбоксигруппу;
C1-С6алкилоксикарбонильную группу;
карбамоильную группу, необязательно замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из С6-С10арильной группы, необязательно замещенной одной или несколькими галогенированными C1-С6алкильными группами; и C1-С6алкильной группы;
сульфамоильную группу, необязательно замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из С6-С10арильной группы, необязательно замещенной одной или несколькими галогенированными С1-С6алкильными группами; и C1-С6алкильной группы;
аминогруппу, необязательно замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-С6алкильной группы, С1-Сбалкилкарбонильной группы, С6-С10арилкарбонильной группы, C1-С6алкилсульфонильной группы, и С6-С10арилсульфонильной группы;
уреидогруппу, необязательно замещенную одной или несколькими С6-С10арильными группами;
тиоуреидогруппу, необязательно замещенную одной или несколькими С6-С10арильными группами; или
диазенильную группу, необязательно замещенную одной или несколькими С6-С10арильными группами;
где указанные арильные группы необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из нитрогруппы, и 6-членной гетероарилсульфамоильной группы.
4. Лекарственное средство по п.3, где
Rz представляет собой атом галогена,
Е представляет собой группу, выбранную шч нижеследующей группы заместителей d-2е (группы заместителей d-2е), состоящей из 2-хлор-5-(трифторметил)фенильной группы, 2,5-бис(трифторметил)фенильной группы, 2-фтор-5-(трифторметил)фенильной группы, 2-нитро-5-(трифторметил)фенильной группы, 2-метил-5-(трифторметил)фенильной группы, 2-метокси-5-(трифторметил)фенильной группы, 2-метилсульфанил-5-(трифторметил)фенильной группы, 2-(1-пирролидинил)-5-(трифторметил)фенильной группы, 2-морфолино-5-(трифторметил)фенильной группы, 2-бром-5-(трифторметил)фенильной группы, 2-(2-нафтилокси)-5-(трифторметил)фенильной группы, 2-(2,4-дихлорфенокси)-5-(трифторметил)фенильной группы, 2-[4-(трифторметил)пиперидин-1-ил]-5-(трифторметил)фенильной группы, 2-(2,2,2-трифторэтокси)-5-(трифторметил)фенильной группы, 2-(2-метоксифенокси)-5-(трифторметил)фенильной группы, 2-(4-хлор-3,5-диметилфенокси)-5-(трифторметил)фенильной группы, 2-пиперидино-5-(трифторметил)фенильной группы, 2-(4-метилфенокси)-5-(трифторметил)фенильной группы, 2-(4-хлорфенокси)-5-(трифторметил)фенильной группы, 2-(4-цианофенокси)-5-(трифторметил)фенильной группы и 2-(4-метоксифенокси)-5-(трифторметил)фенильной группы.
5. Лекарственное средство по п.4, где Rz представляет собой атом галогена, а Е представляет собой 2,5-бис(трифторметил)фенильную группу.
6. Лекарственное средство по п.5, где Rz представляет собой атом брома, а Е представляет собой 2,5-бис(трифторметил)фенильную группу.
7. Лекарственное средство по любому из пп.2-3, где Е представляет собой 2,5-бис(трифторметил)фенильную группу.
8. Лекарственное средство по п.1, где
А представляет собой атом водорода или ацетильную группу,
Е представляет собой 3,5-дизамещенную фенильную группу, где по меньшей мере один из указанных заместителей представляет собой трифторметильную группу, а другой заместитель выбран из группы, состоящей из
атома галогена;
нитрогруппы;
C1-С6алкильной группы;
галогенированной C1-С6алкильной группы;
C1-С6алкоксигруппы;
галогенированной С1-С6алкоксигруппы;
C1-С6алкилсульфанильной группы;
С1-С6алкилоксикарбонильной группы;
карбоксигруппы;
5-6-членной неароматической гетероциклической группы, необязательно замещенной одной или несколькими галогенированными C1-С6алкильными группами; и
С6-С10арилоксигруппы, необязательно замещенной одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, цианогруппы, C1-С6алкильной группы, и C1-С6алкоксигруппы;
кольцо Z представляет собой бензольное кольцо, необязательно замещенное одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из
атома галогена;
нитрогруппы;
цианогруппы;
C1-С6алкоксигруппы;
C1-С8алкильной группы, необязательно замещенной одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидроксильной группы; C1-С6алкилоксииминогруппы и С7-С16аралкилоксииминогруппы;
C2-С6алкенильной группы, необязательно замещенной одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из С6-С10арильной группы, цианогруппы, C1-С6алкилоксикарбонильной группы и карбоксигруппы;
С2-С6алкинильной группы, необязательно замещенной одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из С6-С10арильной группы и три(C1-С6алкил)силильной группы;
галогенированной C1-С6алкильной группы;
С6-С10арильной группы, необязательно замещенной одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома галогена и галогенированной C1-С6алкильной группы;
С7-С16аралкильной группы;
5-9-членной гетероарильной группы, необязательно замещенной одной или несколькими C1-С6алкильными группами;
C1-С6алкилкарбонильной группы;
6-членной неароматической гетероциклической карбонильной группы, необязательно замещенной одной или несколькими С7-С16аралкильными группами;
5-членной гетероарилсульфонильной группы;
карбоксигруппы;
C1-С6алкилоксикарбонильной группы;
карбамоильной группы, необязательно замещенной одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из С6-С10арильной группы, необязательно замещенной одной или несколькими галогенированными C1-С6алкильными группами; и C1-С6алкильной группы;
сульфамоильной группы, необязательно замещенной одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из С6-С10арильной группы, необязательно замещенной одной или несколькими галогенированными C1-С6алкильными группами; и C1-С6алкильной группы;
аминогруппы, необязательно замещенной одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-С6алкильной группы, C1-С6алкилкарбонильной группы, C6-С10арилкарбонильной группы, C1-С6алкилсульфонильной группы и С6-С10арилсульфонильной группы;
уреидогруппы, необязательно замещенной одной или несколькими С6-С10арильными группами;
тиоуреидогруппы, необязательно замещенной одной или несколькими С6-С10арильными группами;
диазенильной группы, необязательно замещенной одной или несколькими С6-С10арильными группами;
где указанные арильные группы необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из нитрогруппы и 6-членной гетероарилсульфамоильной группы; и
гидроксильной группы.
9. Лекарственное средство по п.8, где
А представляет собой атом водорода,
Е представляет собой 3,5-дизамещенную фенильную группу, где по меньшей мере один из указанных заместителей представляет собой трифторметильную группу, а другой заместитель выбран из группы, состоящей из
атома галогена;
галогенированной C1-С6алкильной группы;
C1-С6алкоксигруппы;
C1-С6алкилоксикарбонильной группы и
карбоксигруппы;
где нижеследующий фрагмент формулы (Iz-1) в общей формуле, включающей кольцо Z
представлен нижеследующей формулой (Iz-2)
где Rz представляет собой
атом водорода;
атом галогена;
нитрогруппу;
цианогруппу;
C1-С6алкоксигруппу;
C1-С8алкильную группу, необязательно замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидроксильной группы, C1-С6алкилоксииминогруппы и С7-С16аралкилоксииминогруппы;
С2-С6алкенильную группу, необязательно замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из С6-С10арильной группы, цианогруппы, C1-С6алкилоксикарбонильной группы и карбоксигруппы;
С2-С6алкинильную группу, необязательно замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из С6-С10арильной группы и три(C1-С6алкил)силильной группы;
галогенированэую C1-С6алкильную группу;
C6-С10арильную группу, необязательно замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома галогена и галогенированной C1-С6алкильной группы;
С7-С16аралкильную группу;
5-9-членную гетероарильную группу, необязательно замещенную одной или несколькими С1-С6алкильными группами;
C1-С6алкилкарбонильную группу;
6-членную неароматическую гетероциклическую карбонильную группу, необязательно замещенную одной или несколькими С7-С16аралкильными группами;
5-членную гетероарилсульфонильную группу;
карбоксигруппу;
С1-С6алкилоксикарбонильную группу;
карбамоильную группу, необязательно замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из С6-С10арильной группы, необязательно замещенной одной или несколькими галогенированными C1-С6алкильными группами; и C1-С6алкильной группы;
сульфамоильную группу, необязательно замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из С6-С10арильной группы, необязательно замещенной одной или несколькими галогенированными С1-С6алкильными группами; и C1-С6алкильной группы;
аминогруппу, необязательно замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из С1-С6алкильной группы, С1-С6алкилкарбонильной группы, С6-С10арилкарбонильной группы, C1-С6алкилсульфонильной группы, и С6-С10арилсульфонильной группы;
уреидогруппу, необязательно замещенную одной или несколькими С6-С10арильными группами;
тиоуреидогруппу, необязательно замещенную одной или несколькими C6-С10арильными группами; или
диазенильную группу, необязательно замещенную одной или несколькими С6-С10арильными группами;
где указанные арильные группы необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из нитрогруппы и 6-членной гетероарилсульфамоильной группы.
10. Лекарственное средство по п.9, где
Rz представляет собой атом галогена,
Е представляет собой группу, выбранную из нижеследующей группы заместителей d-4е (группы заместителей d-4е), состоящей из 3,5-бис(трифторметил)фенильной группы, 3-фтор-5-(трифторметил)фенильной группы, 3-бром-5-(трифторметил)фенильной группы, 3-метокси-5-(трифторметил)фенильной группы, 3-метоксикарбонил-5-(трифторметил)фенильной группы и 3-карбокси-5-(трифторметил)фенильной группы.
11. Лекарственное средство по п.10, где Rz представляет собой атом галогена, а Е представляет собой 3,5-бис(трифторметил)фенильную группу.
12. Лекарственное средство по п.11, где Rz представляет собой атом хлора, а Е представляет собой 3,5-бис(трифторметил)фенильную группу.
13. Лекарственное средство по любому из пп.8 и 9, где Е представляет собой 3,5-бис(трифторметил)фенильную группу.
14. Лекарственное средство по п.1, где
А представляет собой атом водорода или ацетильную группу,
Е представляет собой дизамещенную тиазол-2-ильную группу, где указанные заместители выбраны из группы, состоящей из
атома галогена;
цианогруппы;
C1-С6алкильной группы, необязательно замещенной одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксигруппы и C1-С6алкилоксикарбонильной группы;
галогенированной C1-С6алкильной группы;
C6-С10арильной группы, необязательно замещенной одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома галогена и галогенированной C1-С6алкильной группы;
C1-С6алкилкарбонильной группы;
С6-С10арилкарбонильной группы;
C1-С6алкилоксикарбонильной группы;
6-членной неароматической гетероциклической группы, необязательно замещенной одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-С6алкильной группы и С6-С10арильной группы,
С7-С16аралкильной группы;
карбамоильной группы, необязательно замещенной одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-С6алкильной группы и С7-С16аралкильной группы; и
карбоксигруппы;
кольцо Z представляет собой бензольное кольцо, необязательно замещенное одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из
атома галогена;
нитрогруппы;
цианогруппы;
C1-С6алкоксигруппы;
C1-С8алкильной группы, необязательно замещенной одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидроксильной группы; C1-С6алкилоксииминогруппы и С7-С16аралкилоксииминогруппы;
С2-С6алкенильной группы, необязательно замещенной одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из С6-С10арильной группы, цианогруппы, С1-С6алкилоксикарбонильной группы и карбоксигруппы;
C2-С6алкинильной группы, необязательно замещенной одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из С6-С10арильной группы и три(С1-С6алкил)силильной группы;
галогенированной C1-С6алкильной группы;
С6-С10арильной группы, необязательно замещенной одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома галогена и галогенированной C1-С6алкильной группы;
С7-С16аралкильной группы;
5-9-членной гетероарильной группы, необязательно замещенной одной или несколькими С1-С6алкильными группами;
C1-С6алкилкарбонильной группы;
6-членной неароматической гетероциклической карбонильной группы, необязательно замещенной одной или несколькими С7-С16аралкильными группами;
5-членной гетероарилсульфонильной группы;
карбоксигруппы;
C1-С6алкилоксикарбонильной группы;
карбамоильной группы, необязательно замещенной одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из С6-С10арильной группы, необязательно замещенной одной или несколькими галогенированными С1-С6алкильными группами; и C1-С6алкильной группы;
сульфамоильной группы, необязательно замещенной одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из С6-С10арильной группы, необязательно замещенной одной или несколькими галогенированными С1-С6алкильными группами; и C1-С6алкильной группы;
аминогруппы, необязательно замещенной одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-С6алкильной группы, C1-С6алкилкарбонильной группы, C6-С10арилкарбонильной группы, C1-С6алкилсульфонильной группы, и С6-С10арилсульфонильной группы;
уреидогруппы, необязательно замещенной одной или несколькими С6-С10арильными группами;
тиоуреидогруппы, необязательно замещенной одной или несколькими С6-С10арильными группами;
диазенильной группы, необязательэю замещенной одной или несколькими С6-С10арильными группами;
где указанные арильные группы необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из нитрогруппы и 6-членной гетероарилсульфамоильной группы; и
гидроксильной группы.
15. Лекарственное средство по п.14, где
А представляет собой атом водорода,
Е представляет собой дизамещенную тиазол-2-ильную группу, где указанные заместители выбраны из группы, состоящей из
атома галогена;
цианогруппы;
C1-С6алкильной группы, необязательно замещенной одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксигруппы, и C1-С6алкилоксикарбонильной группы;
галогенированной C1-С6алкильной группы;
С6-С10арильной группы, необязательно замещенной одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома галогена и галогенированной C1-С6алкильной группы;
C1-С6алкилкарбонильной группы;
С6-С10арилкарбонильной группы;
С1-С6алкилоксикарбонильной группы;
6-членной неароматической гетероциклической группы, необязательно замещенной одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-С6алкильной группы и C6-С10арильной группы,
С7-С16аралкильной группы;
карбамоильной группы, необязательно замещенной одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-С6алкильной группы и С7-С16аралкильной группы; и
карбоксигруппы;
где нижеследующий фрагмент формулы (Iz-1) в общей формуле, включающей кольцо Z
представлен нижеследующей формулой (Iz-2)
где Rz представляет собой
атом водорода;
атом галогена;
нитрогруппу;
цианогруппу;
C1-С6алкоксигруппу;
С1-С8алкильную группу, необязательно замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидроксильной группы, C1-С6алкилоксииминогруппы и С7-С16аралкилоксииминогруппы;
С2-С6алкенильную группу, необязательно замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C6-С10арильной группы, цианогруппы, С1-С6алкилоксикарбонильной группы и карбоксигруппы;
C2-С6алкинильную группу, необязательно замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из С6-С10арильной группы и три(C1-С6алкил)силильной группы;
галогенированную C1-С6алкильную группу;
С6-С10арильную группу, необязательно замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома галогена и галогенированной C1-С6алкильной группы;
С7-С16аралкильную группу;
5-9-членную гетероарильную группу, необязательно замещенную одной или несколькими C1-С6алкильными группами;
C1-С6алкилкарбонильную группу;
6-членную неароматическую гетероциклическую карбонильную группу, необязательно замещенную одной или несколькими С7-С1баралкильными группами;
5-членную гетероарилсульфонильную группу;
карбоксигруппу;
C1-С6алкилоксикарбонильную группу;
карбамоильную группу, необязательно замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из С6-С10арильной группы, необязательно замещенной одной или несколькими галогенированными C1-С6алкильными группами; и C1-С6алкильной группы;
сульфамоильную группу, необязательно замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из С6-С10арильной группы, необязательно замещенной одной или несколькими галогенированными C1-С6алкильными группами; и C1-С6алкильной группы;
аминогруппу, необязательно замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-С6алкильной группы, C1-С6алкилкарбонильной группы, С6-С10арилкарбонильной группы, C1-С6алкилсульфонильной группы, и С6-С10арилсульфонильной группы;
уреидогруппу, необязательно замещенную одной или несколькими С6-С10арильными группами;
тиоуреидогруппу, необязательно замещенную одной или несколькими С6-С10арильными группами; или
диазенильную группу, необязательно замещенную одной или несколькими С6-С10арильными группами;
где указанные арильные группы необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из нитрогруппы и 6-членной гетероарилсульфамоильной группы.
16. Лекарственное средство по п.15, где
Rz представляет собой атом галогена,
Е представляет собой группу, выбранную из нижеследующей группы заместителей d-5е (группы заместителей d-5е), состоящей из 5-бром-4-[(1,1-диметил)этил]тиазол-2-ильной группы, 5-бром-4-(трифторметил)тиазол-2-ильной группы, 5-циано-4-[(1,1-диметил)этил]тиазол-2-ильной группы, 5-метилтиазол-2-ильной группы, 4,5-диметилтиазол-2-ильной группы, 5-метил-4-фенилтиазол-2-ильной группы, 5-(4-фторфенил)-4-метилтиазол-2-ильной группы, 4-метил-5-[3-(трифторметил)фенил]тиазол-2-ильной группы, 4-[(1,1-диметил)этил]-5-этилтиазол-2-ильной группы, 4-зтил-5-фенилтиазол-2-ильной группы, 4-изопропил-5-фенилтиазол-2-ильной группы, 4-бутил-5-фенилтиазол-2-ильной группы, 4-[(1,1-диметил)этил]-5-[(2,2-диметил)пропионил]тиазол-2-ильной группы, 4-[(1,1-диметил)этил]-5-(этоксикарбонил)тиазол-2-ильной группы, 4-[(1,1-диметил)этил]-5-пиперидинотиазол-2-ильной группы, 4-[(1,1-диметил)этил]-5-морфолинотиазол-2-ильной группы, 4-[(1,1-диметил)этил]-5-(4-метилпиперазин-1-ил)тиазол-2-ильной группы, 4-[(1,1-диметил)этил]-5-(4-фенилпиперазин-1-ил)тиазол-2-ильной группы, 5-карбоксиметил-4-фенилтиазол-2-ильной группы, 4,5-дифенилтиазол-2-ильной группы, 4-бензил-5-фенилтиазол-2-ильной группы, 5-фенил-4-(трифторметил)тиазол-2-ильной группы, 5-ацетил-4-фенилтиазол-2-ильной группы, 5-бензоил-4-фенилтиазол-2-ильной группы, 5-этоксикарбонил-4-фенилтиазол-2-ильной группы, 5-этоксикарбонил-4-(пентафторфенил)тиазол-2-ильной группы, 5-метилкарбамоил-4-фенилтиазол-2-ильной группы, 5-этилкарбамоил-4-фенилтиазол-2-ильной группы, 5-изопропилкарбамоил-4-фенилтиазол-2-ильной группы, 5-(2-фенилэтил)карбамоил-4-фенилтиазол-2-ильной группы, 5-этоксикарбонил-4-(трифторметил)тиазол-2-ильной группы, 5-карбокси-4-[(1,1-диметил)этил]тиазол-2-ильной группы, 5-(этоксикарбонил)метил-4-фенилтиазол-2-ильной группы, 5-карбокси-4-фенилтиазол-2-ильной группы и 5-пропилкарбамоил-4-фенилтиазол-2-ильной группы.
17. Лекарственное средство по п.16, где Rz представляет собой атом галогена, а Е представляет собой4-[(1,1-диметил)этил]-5-[(2,2-диметил)пропионил]тиазол-2-ильную группу.
18. Лекарственное средство по любому из пп.1-17, которое является ингибитором экспрессии гена для одного или нескольких веществ, выбранных из нижеследующей группы веществ d [Группа веществ d]: фактор некроза опухолей (ФНО, TNF), интерлейкин-1, интерлейкин-2, интерлейкин-6, интерлейкин-8, гранулоцитарный колониестимулирующий фактор, интерферон b, фактор клеточной адгезии ICAM-1, VCAM-1 и ELAM-1, (окись азота)-синтетаза, антиген главного комплекса гистосовместимости класса I, антиген главного комплекса гистосовместимости класса II, b2-микроглобулин, легкая цепь иммуноглобулина, сывороточный амилоид А, ангиотензиноген, комплемент В, комплемент С4, c-myc, транскрипт, происходящий от гена ВИЧ, транскрипт, происходящий от гена HTLV (лимфотропный Т-клеточный вирус человека), транскрипт, происходящий от гена обезьяньего вируса 40, транскрипт, происходящий от гена цитомегаловируса, и транскрипт, происходящий от гена аденовируса.
19. Лекарственное средство по любому из пп.1-17, которое является ингибитором продуцирования и высвобождения воспалительного цитокина или иммуносупрессора.
20. Лекарственное средство по п.6, которое является ингибитором продуцирования и высвобождения воспалительного цитокина или иммуносупрессора.
21. Лекарственное средство по п.12, которое является ингибитором продуцирования и высвобождения воспалительного цитокина или иммуносупрессора.
22. Лекарственное средство по любому из пп.1-17, которое используется для профилактического и/или терапевтического лечения хронического ревматизма.
23. Лекарственное средство по п.6, которое используется для профилактического и/или терапевтического лечения хронического ревматизма.
24. Лекарственное средство по п.12, которое используется для профилактического и/или терапевтического лечения хронического ревматизма.
25. Применение вещества по любому из пп.1-17 для приготовления лекарственного средства, обладающего ингибирующей активностью, направленной против активации NF-kB.
26. Применение вещества по любому из пп.1-17 для приготовления лекарственного средства, которое является ингибитором экспрессии гена для одного или нескольких веществ, выбранных из нижеследующей группы веществ d [Группа веществ d]: фактор некроза опухолей (ФНО, TNF), интерлейкин-1, интерлейкин-2, интерлейкин-6, интерлейкин-8, гранулоцитарный колониестимулирующий фактор, интерферон b, фактор клеточной адгезии ICAM-1, VCAM-1 и ELAM-1, (окись азота)-синтетаза, антиген главного комплекса гистосовместимости класса I, антиген главного комплекса гистосовместимости класса II, b2-микроглобулин, легкая цепь иммуноглобулина, сывороточный амилоид А, ангиотензиноген, комплемент В, комплемент С4, c-myc, транскрипт, происходящий от гена ВИЧ, транскрипт, происходящий от гена HTLV (лимфотропный Т-клеточный вирус человека), транскрипт, происходящий от гена обезьяньего вируса 40, транскрипт, происходящий от гена цитомегаловируса, и транскрипт, происходящий от гена аденовируса.
27. Применение вещества по любому из пп.1-17 для приготовления лекарственного средства, которое является ингибитором продуцирования и высвобождения воспалительного цитокина или иммуносупрессора.
28. Применение вещества по любому из пп.1-17 в целях приготовления лекарственного средства, которое используется для профилактического и/или терапевтического лечения хронического ревматизма.
29. Лекарственное средство по любому из пп.1-17, которое используется для профилактического и/или терапевтического лечения заболеваний, вызываемых активацией NF-kB и/или сверхпродуцированием воспалительных цитокинов, заболеваний, вызываемых пролиферацией эндотелиальных клеток гладких мышц сосудов, аутоиммунных заболеваний или реперфузионных поражений.
30. Лекарственное средство по п.29, где аутоиммунным заболеванием является артрит или хронический ревматизм.
31. Ингибитор продуцирования интерлейкина-8 или пролиферации эндотелиальных клеток гладких мышц сосудов, который содержит в качестве активного ингредиента вещество по любому из пп.1-17.
32. Применение вещества по любому из пп.1-17 в целях приготовления лекарственного средства, которое используется для профилактического и/или терапевтического лечения заболеваний, вызываемых активацией NF-kB и/или сверхпродуцированием воспалительных цитокинов, заболеваний, вызываемых пролиферацией эндотелиальных клеток гладких мышц сосудов, аутоиммунных заболеваний или реперфузионных поражений.
33. Применение по п.32, где аутоиммунным заболеванием является артрит или хронический ревматизм.
34. Применение вещества по любому из пп.1-17 в целях приготовления ингибитора продуцирования интерлейкина-8 или пролиферации эндотелиальных клеток гладких мышц сосудов.
Текст
010470 Область, к которой относится изобретение Настоящее изобретение относится к лекарственному средству, обладающему ингибирующей активностью, направленной против активации NF-kB. Предшествующий уровень техники Воспаление является главным механизмом защиты организма от различных инфекций, где, как известно, важную роль играют воспалительные цитокины, такие как интерлейкин (IL-1) и TNF- (фактор некроза опухоли), а также простагландин Е 2 (PGE2). Благодаря достижениям в области генетического анализа воспалительных цитокинов и клеточно-адгезивных факторов воспаления было выявлено, что эти цитокины регулируются общим фактором транскрипции (так называемым "фактором регуляции транскрипции"). Этот фактор транскрипции представляет собой белок, обозначаемый NF-kb (также описанный как NFkB, Nucleic Acids Research, (England), 1986, Vol. 14,20, p. 7897-1914; Cold Spring Harbor Symposia on Quantitative Biology, (USA), 1986, Vol. 51,1, p. 611-624).NF-kb представляет собой гетеродимер (также называемый "комплексом") р 65 (также называемого"RelA") и р 50 (также называемого "NF-kB-1"), который обычно связывается с I-kB в отсутствии внешнего стимула и присутствует в цитоплазме в неактивной форме. I-kB фосфорилируется под действием различных внешних стимулов, таких как окислительный стресс, воздействие цитокина, липополисахарида,вируса, УФ, свободных радикалов и протеинкиназы С, с образованием убихитина, а затем разлагается под действием протеасомы (GenesDevelopment, (USA), 1995, Vol. 9,22, p. 2723-2735). NF-kb, отделенный от I-kB, немедленно двигается в ядро и играет определенную роль как фактор транскрипции за счет связывания с промоторной областью, имеющей сайт распознавания NF-kb. В 1997 г. был идентифицирован фосфофермент (называемый I-kB-киназой и сокращенно обозначаемый "IKK"), который участвует в фосфорилировании I-kB (Nature, (England), 1997, Vol. 388, p. 548554; Cell (USA), 1997, Vol. 90,2, p. 373-383). Фермент IKK- (также называемый "IKK1") и ферментIKK- (также называемый "IKK2"), которые имеют сходство друг с другом, принадлежат к классу IKK,при этом, известно, что они образуют комплекс, который непосредственно связывается с I-kB и фосфорилирует I-kB (Science, (USA), 1997, Vol. 278, p. 866-869; Cell, (USA), 1997, Vol. 91,2, p. 243-252). Недавно для аспирина, который является широко известным противовоспалительным агентом, был предложен механизм действия, исключающий ингибирование циклооксигеназы, который основан, как стало известно, на ингибировании активации NF-kB (Science, (USA), 1994, Vol. 265, p. 956-959). Кроме того, было установлено, что аспирин регулирует высвобождение и активацию NF-kB посредством обратимого связывания с IKK-, т.е. с I-kB-киназой, конкурируя с АТР, и посредством ингибирования фосфорилирования I-kB (Nature, (England), 1998, Vol. 396, p. 77-80). Однако для достаточного ингибирования активации NF-kB требуется очень большое количество аспирина, что, как можно ожидать, приводит к высокой вероятности продуцирования побочных эффектов, таких как желудочно-кишечные расстройства, вызываемые ингибированием синтеза простагландина, и к увеличению риска кровотечения, обусловленному антикоагулирующим действием. Поэтому аспирин не пригоден для длительного применения. Известно, что помимо аспирина существуют и другие фармацевтические препараты, ингибирующие активацию NF-kB. Глюкокортикоиды (стероидные гормоны), такие как дексаметазон, подавляют активацию фактора транскрипции NF-kB путем связывания с его рецепторами (называемыми "глюкокортикоидными рецепторами", Science (USA), 1995, vol. 270, p. 283-286). Однако эти гормоны также не пригодны для длительного применения, поскольку они вызывают серьезные побочные эффекты, такие как обострение инфекционного заболевания, образование пептической язвы и снижение плотности кости, а также влияют на центральную нервную систему. Лефлуномид, являющийся иммуносупрессорным агентом, т.е. агентом типа изоксазола, также оказывает ингибирующее действие на NF-kB (Journal of Immunology, (USA), 1999, Vol. 162,4, p. 2095-2102). Однако это лекарственное средство также не пригодно для длительного применения из-за серьезных побочных эффектов. Кроме того, в качестве ингибиторов активации NF-kB известны замещенные производные пиримидина (публикация международной заявки на патент Японии (KOHYO)(Hei) 11-512399 and Journal of Medicinal Chemistry, (USA), 1988, Vol. 41, 4, p. 413-419), производные ксантина (публикация нерассмотренной заявки на патент Японии(KOKAI)(Hei) 9-227561), производные изохинолина (публикация нерассмотренной заявки на патент Японии (KOKAI)(Hei) 10-87491), производные индана (публикация международной патентной заявкиWO 00/05234), производные N-фенилсалициламида (публикация международной заявки WO 99/65499,публикация международной заявки WO 02/49632 и публикация международной заявки WO 02/076918),эпоксихиномицин С, D и их производные (публикация нерассмотренной заявки на патент Японии (KOKAI)(Hei) 10-45738 and BioorganicMedicinal Chemistry Letters (England), 2000, Vol. 10,9, p. 865869). Кроме того, в публикации международной патентной заявки WO 02/051397 описаны производныеN-фенилсалициламида, действующие как ингибиторы продуцирования цитокинов. Описание изобретения Целью настоящего изобретения является получение лекарственных средств, обладающих ингибирующей активностью, направленной против активации NF-kB.-1 010470 Авторами настоящего изобретения был проведен поиск соединений, оказывающих ингибирующее действие на активацию NF-kB, путем виртуального скрининга соединений, имеющихся в базах данных коммерчески доступных соединений, поставляемых фирмами-поставщиками, такими как Sigma-Aldrich,Aldrich, Maybridge, Specs, Bionet, Labotest, Lancaster, Tocris, Tokyo Kasei Kogyo Co., Wako Pure ChemicalIndustries и т.п., с использованием автоматической программы поиска лиганда из трехмерных соединений в базе данных, созданной на основе трехмерной структуры белка. С использованием соединенийкандидатов, выбранных путем такого скрининга, авторы настоящего изобретения провели исследование на их ингибирующую активность, направленную против активации NF-kB, методом "репортерного" анализа при стимуляции TNF-. Затем авторами настоящего изобретения были синтезированы аналоги этих соединений и были проведены исследования на ингибирующую активность, направленную против высвобождения медиаторов воспаления при стимуляции TNF-. И результаты этого исследования были положены в основу настоящего изобретения. Таким образом, настоящее изобретение относится:(1) к лекарственному средству, обладающему ингибирующей активностью, направленной на активацию NF-kB, и содержащему в качестве активного ингредиента вещество, выбранное из группы, состоящей из соединений, представленных следующей общей формулой (I), и их фармацевтически приемлемой соли, гидрата и сольвата: где А представляет собой атом водорода или ацетильную группу; Е представляет собой 2,5-дизамещенную или 3,5-дизамещенную фенильную группу или моноциклическую либо конденсированную полициклическую гетероарильную группу, которая может быть замещенной, при условии, что исключается соединение, где указанная гетероарильная группа представляет собой (1) конденсированную полициклическую гетероарильную группу, в которой кольцо, непосредственно связанное с группой -CONH- в формуле (I), представляет собой бензольное кольцо, (2) незамещенную тиазол-2-ильную группу или (3) незамещенную бензотиазол-2-ильную группу; кольцо Z представляет собой арен, который может иметь один или несколько заместителей в дополнение к группе, представленной формулой -О-А, где А имеет значение, определенное выше, и группе,представленной формулой -CONH-E, где Е имеет значения, определенные выше; или гетероарен, который может иметь один или несколько заместителей в дополнение к группе, представленной формулой-О-А, где А имеет значения, определенные выше, и группе, представленной формулой -CONH-E, где Е имеет значение, определенное выше. Примерами предпочтительных лекарственных средств являются:(2) приведенное выше лекарственное средство, содержащее в качестве активного ингредиента вещество, выбранное из группы, состоящей из указанного соединения и его фармакологически приемлемой соли, гидрата и сольвата, где А представляет собой атом водорода;(3) приведенное выше лекарственное средство, содержащее в качестве активного ингредиента вещество, выбранное из группы, состоящей из указанного соединения и его фармакологически приемлемой соли, гидрата и сольвата, где кольцо Z представляет собой С 6-С 10 арен, который может иметь один или несколько заместителей в дополнение к группе, представленной формулой -О-А, где А имеет значение,определенное в общей формуле (I), и группе, представленной формулой -CONH-E, где Е имеет значение,определенное в общей формуле (I); или 5-10-членный гетероарен, который может иметь один или несколько заместителей в дополнение к группе, представленной формулой -О-А, где А имеет значение,определенное в общей формуле (I), и группе, представленной формулой -CONH-E, где Е имеет значение,определенное в общей формуле (I);(4) приведенное выше лекарственное средство, содержащее в качестве активного ингредиента вещество, выбранное из группы, состоящей из указанного соединения и его фармакологически приемлемой соли, гидрата и сольвата, где кольцо Z представляет собой бензольное кольцо, которое может иметь один или несколько заместителей в дополнение к группе, представленной формулой -О-А, где А имеет значение, определенное в общей формуле (I), и группе, представленной формулой -CONH-E, где Е имеет значение, определенное в общей формуле (I); или нафталиновое кольцо, которое может иметь один или несколько заместителей в дополнение к группе, представленной формулой -О-А, где А имеет значение,определенное в общей формуле (I), и группе, представленной формулой -CONH-E, где Е имеет значение,определенное в общей формуле (I);(5) лекарственное средство, обладающее действием, ингибирующим активацию NF-kB, и содержащее в качестве активного ингредиента вещество, выбранное из группы, состоящей из указанного соединения, представленного следующей общей формулой (I), и его фармакологически приемлемой соли, гидрата и сольвата, где кольцо Z представляет собой бензольное кольцо, которое замещено атомом (атома-2 010470 ми) галогена в дополнение к группе, представленной формулой -О-А, где А имеет значение, определенное в общей формуле (I), и группе, представленной формулой -CONH-E, где Е имеет значение, определенное в общей формуле (I);(6) приведенное выше лекарственное средство, содержащее в качестве активного ингредиента вещество, выбранное из группы, состоящей из указанного соединения и его фармакологически приемлемой соли, гидрата и сольвата, где кольцо Z представляет собой нафталиновое кольцо, которое может иметь один или несколько заместителей в дополнение к группе, представленной формулой -О-А, где А имеет значение, определенное в общей формуле (I), и группе, представленной формулой -CONH-E, где Е имеет значение, определенное в общей формуле (I);(7) лекарственное средство, обладающее действием, ингибирующим активацию NF-kB, и содержащее в качестве активного ингредиента вещество, выбранное из группы, состоящей из указанного соединения, представленного следующей общей формулой (I), и его фармакологически приемлемой соли, гидрата и сольвата, где Е представляет собой 2,5-дизамещенную фенильную группу или 3,5-дизамещенную фенильную группу;(8) приведенное выше лекарственное средство, содержащее в качестве активного ингредиента вещество, выбранное из группы, состоящей из указанного соединения и его фармакологически приемлемой соли, гидрата и сольвата, где Е представляет собой 2,5-дизамещенную фенильную группу, где по крайней мере одним из указанных заместителей является трифторметильная группа, или 3,5-дизамещенную фенильную группу, где по крайней мере одним из указанных заместителей является трифторметильная группа;(9) приведенное выше лекарственное средство, содержащее в качестве активного ингредиента вещество, выбранное из группы, состоящей из указанного соединения и его фармакологически приемлемой соли, гидрата и сольвата, где Е представляет собой 3,5-бис(трифторметил)фенильную группу;(10) приведенное выше лекарственное средство, содержащее в качестве активного ингредиента вещество, выбранное из группы, состоящей из указанного соединения и его фармакологически приемлемой соли, гидрата и сольвата, где Е представляет собой моноциклическую или конденсированную полициклическую гетероарильную группу, которая может быть замещенной, при условии, что исключается соединение, где указанная гетероарильная группа представляет собой (1) конденсированную полициклическую гетероарильную группу, в которой кольцо, непосредственно связанное с группой -CONH- в формуле (I), представляет собой бензольное кольцо, (2) незамещенную тиазол-2-ильную группу или (3) незамещенную бензотиазол-2-ильную группу;(11) приведенное выше лекарственное средство, содержащее в качестве активного ингредиента вещество, выбранное из группы, состоящей из указанного соединения и его фармакологически приемлемой соли, гидрата и сольвата, где Е представляет собой 5-членную моноциклическую гетероарильную группу, которая может быть замещенной, при условии, что исключается соединение, где указанная гетероарильная группа представляет собой незамещенную тиазол-2-ильную группу. В другом своем аспекте настоящее изобретение относится к использованию каждого из приведенных выше веществ для приготовления лекарственного средства, определенного в приведенных выше пунктах (1)-(11), и ингибитора, содержащего каждое из приведенных выше веществ, ингибирующих активацию NF-kB. Настоящее изобретение также относится к способу ингибирования активации NF-kB у млекопитающего, включая человека, где указанный способ предусматривает проведение стадии введения млекопитающему, включая человека, эффективной дозы каждого из приведенных выше веществ. Краткое описание графического материала На фиг. 1 проиллюстрирована ингибирующая активность лекарственного средства настоящего изобретения, направленная против коллагенозного артрита у мышей; на фиг. 2 - ингибирующая активность лекарственного средства настоящего изобретения, направленная против аллергии немедленного типа. Наилучший вариант осуществления изобретения Для лучшего понимания настоящего изобретения будет полезным сделать ссылку на описание в публикации международной заявки WO 02/49632. Полное описание вышеуказанной публикации международной заявки WO 02/49632 введено в описание настоящего изобретения посредством ссылки. Используемые в настоящем описании термины имеют следующие значения. Атомами галогена, если это не оговорено особо, могут быть атом фтора, атом хлора, атом брома или атом иода. Примерами углеводородных групп являются, например, алифатическая углеводородная группа,арильная группа, ариленовая группа, аралкильная группа, мостиковая циклическая углеводородная группа, спироциклическая углеводородная группа и терпеновая углеводородная группа. Примерами алифатических углеводородных групп являются, например, алкильная группа, алкенильная группа, алкинильная группа, алкиленовая группа, алкениленовая группа, алкилиденовая группа и т.п., которые представляют собой одновалентные или двухвалентные ациклические углеводородные группы с прямой или разветвленной цепью; циклоалкильная группа, циклоалкенильная группа, циклоал-3 010470 кандиенильная группа, циклоалкилалкильная группа, циклоалкиленовая группа и циклоалкениленовая группа, которые представляют собой насыщенные или ненасыщенные одновалентные или двухвалентные алициклические углеводородные группы. Примерами алкильной группы являются, например, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил,изобутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, изопентил, 2-метилбутил, 1-метилбутил, неопентил, 1,2 диметилпропил, 1-этилпропил, н-гексил, 4-метилпентил, 3-метилпентил, 2-метилпентил, 1-метилпентил,3,3-диметилбутил, 2,2-диметилбутил, 1,1-диметилбутил, 1,2-диметилбутил, 1,3-диметилбутил, 2,3 диметилбутил, 2-этилбутил, 1-этилбутил, 1-этил-1-метилпропил, н-гептил, н-октил, н-нонил, н-децил, нундецил, н-додецил, н-тридецил, н-тетрадецил и н-пентадецил, которые представляют собой С 1 С 15 алкильные группы с прямой или разветвленной цепью. Примерами алкенильной группы являются, например, винил, проп-1-ен-1-ил, аллил, изопропенил,бут-1-ен-1-ил, бут-2-ен-1-ил, бут-3-ен-1-ил, 2-метилпроп-2-ен-1-ил, 1-метилпроп-2-ен-1-ил, пент-1-ен-1 ил, пент-2-ен-1-ил, пент-3-ен-1-ил, пент-4-ен-1-ил, 3-метилбут-2-ен-1-ил, 3-метилбут-3-ен-1-ил, гекс-1 ен-1-ил, гекс-2-ен-1-ил, гекс-3-ен-1-ил, гекс-4-ен-1-ил, гекс-5-ен-1-ил, 4-метилпент-3-ен-1-ил, 4 метилпент-3-ен-1-ил, гепт-1-ен-1-ил, гепт-6-ен-1-ил, окт-1-ен-1-ил, окт-7-ен-1-ил, нон-1-ен-1-ил, нон-8 ен-1-ил, дец-1-ен-1-ил, дец-9-ен-1-ил, ундец-1-ен-1-ил, ундец-10-ен-1-ил, додец-1-ен-1-ил, додец-11-ен-1 ил, тридец-1-ен-1-ил, тридец-12-ен-1-ил, тетрадец-1-ен-1-ил, тетрадец-13-ен-1-ил, пентадец-1-ен-1-ил и пентадец-14-ен-1-ил, которые представляют собой С 2-С 15 алкенильные группы с прямой или разветвленной цепью. Примерами алкинильной группы являются, например, этинил, проп-1-ин-1-ил, проп-2-ин-1-ил, бут 1-ин-1-ил, бут-3-ин-1-ил, 1-метилпроп-2-ин-1-ил, пент-1-ин-1-ил, пент-4-ин-1-ил, гекс-1-ин-1-ил, гекс-5 ин-1-ил, гепт-1-ин-1-ил, гепт-6-ин-1-ил, окт-1-ин-1-ил, окт-7-ин-1-ил, нон-1-ин-1-ил, нон-8-ин-1-ил, дец 1-ин-1-ил, дец-9-ин-1-ил, ундец-1-ин-1-ил, ундец-10-ин-1-ил, додец-1-ин-1-ил, додец-11-ин-1-ил, тридец 1-ин-1-ил, тридец-12-ин-1-ил, тетрадец-1-ин-1-ил, тетрадец-13-ин-1-ил, пентадец-1-ин-1-ил и пентадец 14-ин-1-ил, которые представляют собой С 2-С 15 алкинильные группы с прямой или разветвленной цепью. Примерами алкиленовой группы являются, например, метиленовая, этиленовая, этан-1,1-диильная,пропан-1,3-диильная, пропан-1,2-диильная, пропан-2,2-диильная, бутан-1,4-диильная, пентан-1,5 диильная, гексан-1,6-диильная и 1,1,4,4-тетраметилбутан-1,4-диильная группы, которые представляют собой С 1-С 8 алкиленовые группы с прямой или разветвленной цепью. Примерами алкениленовой группы являются, например, этен-1,2-диил, пропен-1,3-диил, бут-1-ен 1,4-диил, бут-2-ен-1,4-диил, 2-метилпропен-1,3-диил, пент-2-ен-1,5-диил и гекс-3-ен-1,6-диил, которые представляют собой С 1-С 6 алкиленовые группы с прямой или разветвленной цепью. Примерами алкилиденовой группы являются, например, метилиден, этилиден, пропилиден, изопропилиден, бутилиден, пентилиден и гексилиден, которые представляют собой С 1-С 6 алкилиденовые группы с прямой или разветвленной цепью. Примерами циклоалкильной группы являются, например, циклопропил, циклобутил, циклопентил,циклогексил, циклогептил и циклооктил, которые представляют собой С 3-С 8 циклоалкильные группы. Приведенная выше циклоалкильная группа может быть конденсирована с бензольным кольцом,нафталиновым кольцом и т.п., и примерами таких групп являются, например, 1-инданил, 2-инданил,1,2,3,4-тетрагидронафталин-1-ил и 1,2,3,4-тетрагидронафталин-2-ил. Примерами циклоалкенильной группы являются, например, 2-циклопропен-1-ил, 2-циклобутен-1 ил, 2-циклопентен-1-ил, 3-циклопентен-1-ил, 2-циклогексен-1-ил, 3-циклогексен-1-ил, 1-циклобутен-1-ил и 1-циклопентен-1-ил, которые представляют собой С 3-С 6 циклоалкенильные группы. Приведенная выше циклоалкенильная группа может быть конденсирована с бензольным кольцом,нафталиновым кольцом и т.п., и примерами таких групп являются, например, 1-инданил, 2-инданил,1,2,3,4-тетрагидронафталин-1-ил, 1,2,3,4-тетрагидронафталин-2-ил, 1-инденил и 2-инденил. Примерами циклоалкандиенильной группы являются, например, 2,4-циклопентадиен-1-ил, 2,4 циклогександиен-1-ил и 2,5-циклогександиен-1-ил, которые представляют собой С 5-С 6 циклоалкандиенильные группы. Приведенная выше циклоалкандиенильная группа может быть конденсирована с бензольным кольцом, нафталиновым кольцом и т.п., и примерами таких групп являются, например, 1-инденил и 2 инденил. Примерами циклоалкилалкильной группы являются группы, в которых один атом водорода алкильной группы замещен циклоалкильной группой, и такими группами являются, например, циклопропилметил, 1-циклопропилэтил, 2-циклопропилэтил, 3-циклопропилпропил, 4-циклопропилбутил, 5 циклопропилпентил, 6-циклопропилгексил, циклобутилметил, циклопентилметил, циклобутилметил,циклопентилметил, циклогексилметил, циклогексилпропил, циклогексилбутил, циклогептилметил, циклооктилметил и 6-циклооктилгексил, которые представляют собой С 4-С 14 циклоалкилалкильные группы. Примерами циклоалкиленовой группы являются, например, циклопропан-1,1-диил, циклопропан 1,2-диил, циклобутан-1,1-диил, циклобутан-1,2-диил, циклобутан-1,3-диил, циклопентан-1,1-диил, циклопентан-1,2-диил, циклопентан-1,3-диил, циклогексан-1,1-диил, циклогексан-1,2-диил, циклогексан-1,3 диил, циклогексан-1,4-диил, циклогептан-1,1-диил, циклогептан-1,2-диил, циклооктан-1,1-диил и цикло-4 010470 октан-1,2-диил, которые представляют собой С 3-С 8 циклоалкиленовые группы. Примерами циклоалкениленовой группы являются, например, 2-циклопропен-1,1-диил, 2 циклобутен-1,1-диил, 2-циклопентен-1,1-диил, 3-циклопентен-1,1-диил, 2-циклогексен-1,1-диил, 2 циклогексен-1,2-диил, 2-циклогексен-1,4-диил, 3-циклогексен-1,1-диил, 1-циклобутен-1,2-диил, 1 циклопентен-1,2-диил и 1-циклогексен-1,2-диил, которые представляют собой С 3-С 8 циклоалкиленовые группы. Примерами арильной группы является моноциклическая или конденсированная полициклическая ароматическая углеводородная группа, и такой группой является, например, фенил, 1-нафталин, 2 нафталин, антрил, фенантрил и аценафтиленил, которые представляют собой С 6-С 14 арильные группы. Приведенная выше арильная группа может быть конденсирована с приведенной выше С 3 С 8 циклоалкильной группой, С 3-С 6 циклоалкенильной группой, C5-С 6 циклоалкандиенильной группой или т.п., и примерами такой группы являются, например, 4-инданил, 5-инданил, 1,2,3,4-тетрагидронафталин 5-ил, 1,2,3,4-тетрагидронафталин-6-ил, 3-ацетонафтенил, 4-ацетонафтенил, инден-4-ил, инден-5-ил, инден-6-ил, инден-7-ил, 4-феналенил, 5-феналенил, 6-феналенил, 7-феналенил, 8-феналенил и 9-феналенил. Примерами ариленовой группы являются, например, 1,2-фенилен, 1,3-фенилен, 1,4-фенилен, нафталин-1,2-диил, нафталин-1,3-диил, нафталин-1,4-диил, нафталин-1,5-диил, нафталин-1,6-диил, нафталин-1,7-диил, нафталин-1,8-диил, нафталин-2,3-диил, нафталин-2,4-диил, нафталин-2,5-диил, нафталин 2,6-диил, нафталин-2,7-диил, нафталин-2,8-диил и антрацен-1,4-диил, которые представляют собой С 6 С 14 ариленовые группы. Примерами аралкильной группы являются группы, в которых один атом водорода алкильной группы замещен арильной группой, и такими примерами являются, например, бензил, 1-нафтилметил, 2 нафтилметил, антраценилметил, фенантренилметил, аценафтиленилметил, дифенилметил, 1-фенетил, 2 фенетил, 1-(1-нафтил)этил, 1-(2-нафтил)этил, 2-(1-нафтил)этил, 2-(2-нафтил)этил, 3-фенилпропил, 3-(1 нафтил)пропил, 3-(2-нафтил)пропил, 4-фенилбутил, 4-(1-нафтил)бутил, 4-(2-нафтил)бутил, 5 фенилпентил, 5-(1-нафтил)пентил, 5-(2-нафтил)пентил, 6-фенилгексил, 6-(1-нафтил)гексил и 6-(2 нафтил)гексил, которые представляют собой С 7-С 16 аралкильные группы. Примерами мостиковой циклической углеводородной группы являются, например, бицикло[2.1.0]пентил, бицикло[2.2.1]гептил, бицикло[2.2.1]октил и адамантил. Примерами спироциклической углеводородной группы являются, например, спиро[3.4]октил и спиро[4.5]дека-1,6-диенил. Примерами терпенового углеводорода являются, например, геранил, нерил, линалил, фитил, ментил и борнил. Примерами галогенированной алкильной группы являются группы, в которых один атом водорода алкильной группы замещен атомом галогена, и такими группами являются, например, фторметил, дифторметил, трифторметил, хлорметил, дихлорметил, трихлорметил, бромметил, дибромметил, трибромметил, иодметил, дииодметил, трииодметил, 2,2,2-трифторэтил, пентафторэтил, 3,3,3-трифторпропил,гептафторпропил, гептафторизопропил, нонафторбутил и перфторгексил, которые представляют собой галогенированные C1-С 6 алкильные группы с прямой или разветвленной цепью, замещенные 1-13 атомами галогена. Примерами гетероциклической группы являются, например, моноциклическая или конденсированная полициклическая гетероарильная группа, которая содержит по крайней мере один атом из 1-3 видов гетероатомов, выбранных из атома кислорода, атома серы, атома азота и т.п., в качестве атомов, составляющих кольцо (атомов, образующих кольцо), и моноциклическая или конденсированная полициклическая неароматическая гетероциклическая группа, которая содержит по крайней мере один атом из 1-3 видов гетероатомов, выбранных из атома кислорода, атома серы, атома азота и т.п., в качестве атомов,составляющих кольцо (атомов, образующих кольцо). Примерами моноциклической гетероарильной группы являются, например, 2-фурил, 3-фурил, 2 тиенил, 3-тиенил, 1-пирролил, 2-пирролил, 3-пирролил, 2-оксазолил, 4-оксазолил, 5-оксазолил, 3 изоксазолил, 4-изоксазолил, 5-изоксазолил, 2-тиазолил, 4-тиазолил, 5-тиазолил, 3-изотиазолил, 4 изотиазолил, 5-изотиазолил, 1-имидазолил, 2-имидазолил, 4-имидазолил, 5-имидазолил, 1-пиразолил, 3 пиразолил, 4-пиразолил, 5-пиразолил, (1,2,3-оксадиазол)-4-ил, (1,2,3-оксадиазол)-5-ил, (1,2,4 оксадиазол)-3-ил, (1,2,4-оксадиазол)-5-ил, (1,2,5-оксадиазол)-3-ил, (1,2,5-оксадиазол)-4-ил, (1,3,4 оксадиазол)-2-ил, (1,3,4-оксадиазол)-5-ил, фуразанил, (1,2,3-тиадиазол)-4-ил, (1,2,3-тиадиазол)-5-ил,(1,2,4-тиадиазол)-3-ил, (1,2,4-тиадиазол)-5-ил, (1,2,5-тиадиазол)-3-ил, (1,2,5-тиадиазол)-4-ил, (1,3,4 тиадиазолил)-2-ил, (1,3,4-тиадиазолил)-5-ил, (1 Н-1,2,3-триазол)-1-ил, (1 Н-1,2,3-триазол)-4-ил, (1 Н-1,2,3 триазол)-5-ил, (2 Н-1,2,3-триазол)-2-ил, (2 Н-1,2,3-триазол)-4-ил, (1 Н-1,2,4-триазол)-1-ил, (1 Н-1,2,4 триазол)-3-ил, (1 Н-1,2,4-триазол)-5-ил, (4 Н-1,2,4-триазол)-3-ил, (4 Н-1,2,4-триазол)-4-ил, (1 Н-тетразол)-1 ил, (1 Н-тетразол)-5-ил, (2 Н-тетразол)-2-ил, (2 Н-тетразол)-5-ил, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, 3 пиридазинил, 4-пиридазинил, 2-пиримидинил, 4-пиримидинил, 5-пиримидинил, 2-пиразинил, (1,2,3 триазин)-4-ил, (1,2,3-триазин)-5-ил, (1,2,4-триазин)-3-ил, (1,2,4-триазин)-5-ил, (1,2,4-триазин)-6-ил,(1,3,5-триазин)-2-ил, 1-азепинил, 2-азепинил, 3-азепинил, 4-азепинил, (1,4-оксазепин)-2-ил, (1,4 оксазепин)-3-ил, (1,4-оксазепин)-5-ил, (1,4-оксазепин)-6-ил, (1,4-оксазепин)-7-ил, (1,4-тиазепин)-2-ил,-5 010470(1,4-тиазепин)-3-ил, (1,4-тиазепин)-5-ил, (1,4-тиазепин)-6-ил и (1,4-тиазепин)-7-ил, которые представляют собой 5-7-членные моноциклические гетероарильные группы. Примерами конденсированной полициклической гетероарильной группы являются, например, 2 бензофуранил, 3-бензофуранил, 4-бензофуранил, 5-бензофуранил, 6-бензофуранил, 7-бензофуранил, 1 изобензофуранил, 4-изобензофуранил, 5-изобензофуранил, 2-бензо[b]тиенил, 3-бензо[b]тиенил, 4 бензо[b]тиенил, 5-бензо[b]тиенил, 6-бензо[b]тиенил, 7-бензо[b]тиенил, 1-бензо[с]тиенил, 4 бензо[с]тиенил, 5-бензо[с]тиенил, 1-индолил, 2-индолил, 3-индолил, 4-индолил, 5-индолил, 6-индолил, 7 индолил, (2 Н-изоиндол)-1-ил, (2 Н-изоиндол)-2-ил, (2 Н-изоиндол)-4-ил, (2 Н-изоиндол)-5-ил, (1 Ниндазол)-1-ил, (1 Н-индазол)-3-ил, (1 Н-индазол)-4-ил, (1 Н-индазол)-5-ил, (1 Н-индазол)-6-ил, (1 Ниндазол)-7-ил, (2 Н-индазол)-1-ил, (2 Н-индазол)-2-ил, (2 Н-индазол)-4-ил, (2 Н-индазол)-5-ил, 2 бензоксазолил, 2-бензоксазолил, 4-бензоксазолил, 5-бензоксазолил, 6-бензоксазолил, 7-бензоксазолил,(1,2-бензизоксазол)-3-ил, (1,2-бензизоксазол)-4-ил, (1,2-бензизоксазол)-5-ил, (1,2-бензизоксазол)-6-ил,(1,2-бензизоксазол)-7-ил, (2,1-бензизоксазол)-3-ил, (2, 1-бензизоксазол)-4-ил, (2,1-бензизоксазол)-5-ил,(2, 1-бензизоксазол)-6-ил, (2,1-бензизоксазол)-7-ил, 2-бензотиазолил, 4-бензотиазолил, 5-бензотиазолил,6-бензотиазолил,7-бензотиазолил,(1,2-бензизотиазол)-3-ил,(1,2-бензизотиазол)-4-ил,(1,2 бензизотиазол)-5-ил, (1,2-бензизотиазол)-6-ил, (1,2-бензизотиазол)-7-ил, (2,1-бензизотиазол)-3-ил, (2,1 бензизотиазол)-4-ил, (2,1-бензизотиазол)-5-ил, (2,1-бензизотиазол)-6-ил, (2,1-бензизотиазол)-7-ил, (1,2,3 бензоксадиазол)-4-ил, (1,2,3-бензоксадиазол)-5-ил, (1,2,3-бензоксадиазол)-6-ил, (1,2,3-бензоксадиазол)-7 ил, (2,1,3-бензоксадиазол)-4-ил, (2,1,3-бензоксадиазол)-5-ил, (1,2,3-бензотиадиазол)-4-ил, (1,2,3 бензотиадиазол)-5-ил, (1,2,3-бензотиадиазол)-6-ил, (1,2,3-бензотиадиазол)-7-ил, (2,1,3-бензотиадиазол)-4 ил, (2,1,3-бензотиадиазол)-5-ил, (1 Н-бензотриазол)-1-ил, (1 Н-бензотриазол)-4-ил, (1 Н-бензотриазол)-5 ил, (1 Н-бензотриазол)-6-ил, (1 Н-бензотриазол)-7-ил, (2 Н-бензотриазол)-2-ил, (2 Н-бензотриазол)-4-ил,(2 Н-бензотриазол)-5-ил, 2-хинолил, 3-хинолил, 4-хинолил, 5-хинолил, 6-хинолил, 7-хинолил, 8-хинолил,1-изохинолил, 3-изохинолил, 4-изохинолил, 5-изохинолил, 6-изохинолил, 7-изохинолил, 8-изохинолил,3-циннолинил, 4-циннолинил, 5-циннолинил, 6-циннолинил, 7-циннолинил, 8-циннолинил, 2 хиназолинил, 4-хиназолинил, 5-хиназолинил, 6-хиназолинил, 7-хиназолинил, 8-хиназолинил, 2 хиноксалинил, 5-хиноксалинил, 6-хиноксалинил, 1-фталазинил, 5-фталазинил, 6-фталазинил, 2 нафтиридинил, 3-нафтиридинил, 4-нафтиридинил, 2-пуринил, 6-пуринил, 7-пуринил, 8-пуринил, 2 птеридинил, 4-птеридинил, 6-птеридинил, 7-птеридинил, 1-карбазолил, 2-карбазолил, 3-карбазолил, 4 карбазолил, 9-карбазолил, 2-(-карболинил), 3-(-карболинил), 4-(-карболинил), 5-(-карболинил), 6(-карболинил), 7-(-карболинил), 8-(-карболинил), 9-(-карболинил), 1-(-карболинил), 3-(карболинил), 4-(-карболинил), 5-(-карболинил), 6-(-карболинил), 7-(-карболинил), 8-(-карболинил),9-(-карболинил), 1-(-карболинил), 2-(-карболинил), 4-(-карболинил), 5-(-карболинил), 6-(карболинил), 7-(-карболинил), 8-(-карболинил), 9-(-карболинил), 1-акридинил, 2-акридинил, 3 акридинил, 4-акридинил, 9-акридинил, 1-феноксазинил, 2-феноксазинил, 3-феноксазинил, 4 феноксазинил, 10-феноксазинил, 1-фенотиазинил, 2-фенотиазинил, 3-фенотиазинил, 4-фенотиазинил, 10 фенотиазинил, 1-феназинил, 2-феназинил, 1-фенантридинил, 2-фенантридинил, 3-фенантридинил, 4 фенантридинил, 6-фенантридинил, 7-фенантридинил, 8-фенантридинил, 9-фенантридинил, 10 фенантридинил, 2-фенантролинил, 3-фенантролинил, 4-фенантролинил, 5-фенантролинил, 6 фенантролинил, 7-фенантролинил, 8-фенантролинил, 9-фенантролинил, 10-фенантролинил, 1 тиантренил, 2-тиантренил, 1-индолизинил, 2-индолизинил, 3-индолизинил, 5-индолизинил, 6 индолизинил, 7-индолизинил, 8-индолизинил, 1-феноксатиинил, 2-феноксатиинил, 3-феноксатиинил, 4 феноксатиинил, тиено[2,3-b]фурил, пирроло[1,2-b]пиридазинил, пиразоло[1,5-а]пиридил, имидазо[11,2 а]пиридил, имидазо[1,5-а]пиридил, имидазо[1,2-b]пиридазинил, имидазо[1,2-а]пиримидинил, 1,2,4 триазоло[4,3-а]пиридил и 1,2,4-триазоло[4,3-а]пиридазинил, которые представляют собой 8-14-членные конденсированные полициклические гетероарильные группы. Примерами моноциклической неароматической гетероциклической группы являются, например, 1 азиридинил, 1-азетидинил, 1-пирролидинил, 2-пирролидинил, 3-пирролидинил, 2-тетрагидрофурил, 3 тетрагидрофурил,тиоланил,1-имидазолидинил,2-имидазолидинил,4-имидазолидинил,1 пиразолидинил, 3-пиразолидинил, 4-пиразолидинил, 1-(2-пирролинил), 1-(2-имидазолинил), 2-(2 имидазолинил), 1-(2-пиразолинил), 3-(2-пиразолинил), пиперидино, 2-пиперидинил, 3-пиперидинил, 4 пиперидинил, 1-гомопиперидинил, 2-тетрагидропиранил, морфолино, (тиоморфолин)-4-ил, 1 пиперизинил и 1-гомопиперазинил, которые представляют собой 3-7-членные насыщенные или ненасыщенные моноциклические неароматические гетероциклические группы. Примерами конденсированной полициклической неароматической гетероциклической группы являются, например, 2-хинуклидинил, 2-хроманил, 3-хроманил, 4-хроманил, 5-хроманил, 6-хроманил, 7 хроманил, 8-хроманил, 1-изохроманил, 3-изохроманил, 4-изохроманил, 5-изохроманил, 6-изохроманил,7-изохроманил, 8-изохроманил, 2-тиохроманил, 3-тиохроманил, 4-тиохроманил, 5-тиохроманил, 6 тиохроманил, 7-тиохроманил, 8-тиохроманил, 1-изотиохроманил, 3-изотиохроманил, 4-изотиохроманил,5-изотиохроманил, 6-изотиохроманил, 7-изотиохроманил, 8-изотиохроманил, 1-индолинил, 2-индолинил,3-индолинил, 4-индолинил, 5-индолинил, 6-индолинил, 7-индолинил, 1-изоиндолинил, 2-изоиндолинил,-6 010470 4-изоиндолинил, 5-изоиндолинил, 2-(4 Н-хроменил), 3-(4 Н-хроменил), 4-(4 Н-хроменил), 5-(4 Нхроменил), 6-(4 Н-хроменил), 7-(4 Н-хроменил), 8-(4 Н-хроменил), 1-изохроменил, 3-изохроменил, 4 изохроменил, 5-изохроменил, 6-изохроменил, 7-изохроменил, 8-изохроменил, 1-(1 Н-пирролидинил), 2(1 Н-пирролидинил), 3-(1 Н-пирролидинил), 5-(1 Н-пирролидинил), 6-(1 Н-пирролидинил) и 7-(1 Нпирролидинил), которые представляют собой 8-10-членные насыщенные или ненасыщенные конденсированные полициклические неароматические гетероциклические группы. Из приведенных выше гетероциклических групп моноциклические или конденсированные полициклические гетероарильные группы, которые могут иметь гетероатомы 1-3 видов, выбранные из атома кислорода, атома серы, атома азота и т.п., в дополнение к атому азота, который имеет связь, в качестве атомов, составляющих кольцо (атомов, образующих кольцо), и моноциклические или конденсированные полициклические неароматические гетероциклические группы, которые могут иметь гетероатомы 1-3 видов, выбранные из атома кислорода, атома серы, атома азота и т.п., в дополнение к атому азота, который имеет связь, в качестве атомов, составляющих кольцо (атомов, образующих кольцо), называются"циклическими аминогруппами". Примерами являются, например, 1-пирролидинил, 1-имидазолидинил,1-пиразолидинил, 1-оксазолидинил, 1-тиазолидинил, пиперидино, морфолино, 1-пиперазинил, тиоморфолин-4-ил, 1-гомопиперидинил, 1-гомопиперазинил, 2-пиролин-1-ил, 2-имидазолин-1-ил, 2-пиразолин 1-ил, 1-индолинил, 2-изоиндолинил, 1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил, 1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил,1-пирролил, 1-имидазолил, 1-пиразолил, 1-индолил, 1-индазолил и 2-изоиндолил. Приведенные выше циклоалкильная группа, циклоалкенильная группа, циклоалкандиенильная группа, арильная группа, циклоалкиленовая группа, циклоалкениленовая группа, ариленовая группа,мостиковая циклическая углеводородная группа, спироциклическая углеводородная группа и гетероциклическая группа имеют общее название "циклическая группа". Кроме того, из вышеуказанных циклических групп, в частности, арильная группа, ариленовая группа, моноциклическая гетероарильная группа и конденсированная полициклическая гетероарильная группа имеют общее название "ароматическая циклическая группа". Примерами углеводородоксигруппы являются группы, в которых атом водорода гидроксигруппы замещен углеводородной группой, и примерами таких углеводородов являются группы, аналогичные приведенным выше углеводородным группам. Примерами углеводородоксигруппы являются, например,алкоксигруппа (алкилоксигруппа), алкенилоксигруппа, алкинилоксигруппа, циклоалкилоксигруппа, циклоалкилалкилоксигруппа и т.п., которые представляют собой (алифатический углеводород)оксигруппы; арилоксигруппа, аралкилоксигруппа и алкилендиоксигруппа. Примерами алкокси (алкилоксигруппы) являются, например, метокси, этокси, н-пропокси, изопропокси, н-бутокси, изобутокси, втор-бутокси, трет-бутокси, н-пентилокси, изопентилокси, 2 метилбутокси, 1-метилбутокси, неопентилокси, 1,2-диметилпропокси, 1-этилпропокси, н-гексилокси, 4 метилпентилокси, 3-метилпентилокси, 2-метилпентилокси, 1-метилпентилокси, 3,3-диметилбутокси, 2,2 диметилбутокси, 1,1-диметилбутокси, 1,2-диметилбутокси, 1,3-диметилбутокси, 2,3-диметилбутокси, 2 этилбутокси, 1-этилбутокси, 1-этил-1-метилпропокси, н-гептилокси, н-октилокси, н-нонилокси, ндецилокси, н-ундецилокси, н-додецилокси, н-тридецилокси, н-тетрадецилокси и н-пентадецилокси, которые представляют собой С 1-С 15 алкоксигруппы с прямой или разветвленной цепью. Примерами алкенилоксигруппы являются, например, винилокси, (проп-1-ен-1-ил)окси, аллилокси,изопропенилокси, (бут-1-ен-1-ил)окси, (бут-2-ен-1-ил)окси, (бут-3-ен-1-ил)окси, (2-метилпроп-2-ен-1 ил)окси, (1-метилпроп-2-ен-1-ил)окси, (пент-1-ен-1-ил)окси, (пент-2-ен-1-ил)окси, (пент-3-ен-1-ил)окси,(пент-4-ен-1-ил)окси, (3-метилбут-2-ен-1-ил)окси, (3-метилбут-3-ен-1-ил)окси, (гекс-1-ен-1-ил)окси,(гекс-2-ен-1-ил)окси, (гекс-3-ен-1-ил)окси, (гекс-4-ен-1-ил)окси, (гекс-5-ен-1-ил)окси, (4-метилпент-3-ен 1-ил)окси, (4-метилпент-3-ен-1-ил)окси, (гепт-1-ен-1-ил)окси, (гепт-6-ен-1-ил)окси, (окт-1-ен-1-ил)окси,(окт-7-ен-1-ил)окси, (нон-1-ен-1-ил)окси, (нон-8-ен-1-ил)окси, (дец-1-ен-1-ил)окси, (дец-9-ен-1-ил)окси,(ундец-1-ен-1-ил)окси, (ундец-10-ен-1-ил)окси, (додец-1-ен-1-ил)окси, (додец-11-ен-1-ил)окси, (тридец 1-ен-1-ил)окси, (тридец-12-ен-1-ил)окси, (тетрадец-1-ен-1-ил)окси, (тетрадец-13-ен-1-ил)окси, (пентадец 1-ен-1-ил)окси и (пентадец-14-ен-1-ил)окси, которые представляют собой С 2-С 15 алкенилоксигруппы с прямой или разветвленной цепью. Примерами алкинилоксигруппы являются, например, этинилокси, (проп-1-ин-1-ил)окси, (проп-2 ин-1-ил)окси, (бут-1-ин-1-ил)окси, (бут-3-ин-1-ил)окси, (1-метилпроп-2-ин-1-ил)окси, (пент-1-ин-1 ил)окси, (пент-4-ин-1-ил)окси, (гекс-1-ин-1-ил)окси, (гекс-5-ин-1-ил)окси, (гепт-1-ин-1-ил)окси, (гепт-6 ин-1-ил)окси, (окт-1-ин-1-ил) окси, (окт-7-ин-1-ил) окси, (нон-1-ин-1-ил) окси, (нон-8-ин-1-ил)окси, (дец 1-ин-1-ил)окси, (дец-9-ин-1-ил)окси, (ундец-1-ин-1-ил)окси, (ундец-10-ин-1-ил)окси, (додец-1-ин-1 ил)окси, (додец-11-ин-1-ил)окси, (тридец-1-ин-1-ил)окси, (тридец-12-ин-1-ил)окси, (тетрадец-1-ин-1 ил)окси, (тетрадец-13-ин-1-ил)окси, (пентадец-1-ин-1-ил)окси и пентадец-14-ин-1-ил)окси, которые представляют собой С 2-С 15 алкинилоксигруппы с прямой или разветвленной цепью. Примерами циклоалкилоксигруппы являются, например, циклопропокси, циклобутокси, циклопентилокси, циклогексилокси, циклогептилокси и циклооктилокси, которые представляют собой С 3 С 8 циклоалкилоксигруппы. Примерами циклоалкилалкилоксигруппы являются, например, циклопропилметокси, 1-7 010470 циклопропилэтокси, 2-циклопропилэтокси, 3-циклопропилпропокси, 4-циклопропилбутокси, 5 циклопропилпентилокси, 6-циклопропилгексилокси, циклобутилметокси, циклопентилметокси, циклобутилметокси, циклопентилметокси, циклогексилметокси, 2-циклогексилэтокси, 3-циклогексилпропокси, 4-циклогексилбутокси, циклогептилметокси, циклооктилметокси и 6-циклооктилгексилокси,которые представляют собой С 4-С 14 циклоалкилалкилоксигруппы. Примерами арилоксигруппы являются, например, фенокси, 1-нафтилокси, 2-нафтилокси, антрилокси, фенантрилокси и аценафтиленилокси, которые представляют собой С 6-С 14 арилоксигруппы. Примерами аралкилоксигруппы являются, например, бензилокси, 1-нафтилметокси, 2 нафтилметокси, антраценилметокси, фенантренилметокси, аценафтиленилметокси, дифенилметокси, 1 фенетилокси, 2-фенетилокси, 1-(1-нафтил)этокси, 1-(2-нафтил)этокси, 2-(1-нафтил)этокси, 2-(2 нафтил)этокси, 3-фенилпропокси, 3-(1-нафтил)пропокси, 3-(2-нафтил)пропокси, 4-фенилбутокси, 4-(1 нафтил)бутокси,4-(2-нафтил)бутокси,5-фенилпентилокси,5-(1-нафтил)пентилокси,5-(2 нафтил)пентилокси, 6-фенилгексилокси, 6-(1-нафтил)гексилокси и 6-(2-нафтил)гексилокси, которые представляют собой С 7-С 16 аралкилоксигруппы. Примерами алкилендиоксигруппы являются, например, метилендиокси, этилендиокси, 1 метилметилендиокси и 1,1-диметилметилендиокси. Примерами галогенированной алкоксигруппы (галогенированной алкилоксигруппы) являются группы, в которых атом водорода гидроксигруппы замещен галогенированной алкильной группой, и такими группами являются, например, фторметокси, дифторметокси, хлорметокси, бромметокси, иодметокси, трифторметокси, трихлорметокси, 2,2,2-трифторэтокси, пентафторэтокси, 3,3,3-трифторпропокси,гептафторпропокси, гептафторизопропокси, нонафторбутокси и перфторгексилокси, которые представляют собой галогенированные C1-С 6 алкоксигруппы с прямой или разветвленной цепью, замещенные 113 атомами галогена. Примерами гетероциклической оксигруппы являются группы, в которых атом водорода гидроксигруппы замещен гетероциклической группой, и примерами таких гетероциклических групп являются,например, группы, аналогичные приведенным выше гетероциклическим группам. Примерами гетероциклической оксигруппы являются моноциклическая гетероарилоксигруппа, конденсированная полициклическая гетероарилоксигруппа, моноциклическая неароматическая гетероциклическая оксигруппа и конденсированная полициклическая неароматическая гетероциклическая оксигруппа. Примерами моноциклический гетероарилоксигруппы являются, например, 3-тиенилокси, (изоксазол-3-ил)окси, (тиазол-4-ил)окси, 2-пиридилокси, 3-пиридилокси, 4-пиридилокси и (пиримидин-4 ил)окси. Примерами конденсированной полициклической гетероарилоксигруппы являются, например, 5 индолилокси, (бензимидазол-2-ил)окси, 2-хинолилокси, 3-хинолилокси и 4-хинолилокси. Примерами моноциклической неароматической гетероциклической оксигруппы являются, например, 3-пирролидинилокси и 4-пиперидинилокси. Примерами конденсированной полициклической неароматической гетероциклической оксигруппы являются, например, 3-индолинилокси и 4-хроманилокси. Примерами углеводородсульфанильной группы являются группы, в которых атом водорода сульфанильной группы замещен углеводородной группой, и примерами таких углеводородных групп являются группы, аналогичные приведенным выше углеводородным группам. Примерами углеводородсульфанильных групп являются, например, алкилсульфанильная группа, алкенилсульфанильная группа,алкинилсульфанильная группа, циклоалкилсульфанильная группа, циклоалкилалкилсульфанильная группа и т.п., которые представляют собой алифатические углеводородсульфанильные группы; арилсульфанильная группа и аралкилсульфанильная группа. Примерами алкилсульфанильной группы являются, например, метилсульфанил, этилсульфанил, нпропилсульфанил, изопропилсульфанил, н-бутилсульфанил, изобутилсульфанил, втор-бутилсульфанил,трет-бутилсульфанил, н-пентилсульфанил, изопентилсульфанил, (2-метилбутил)сульфанил, (1 метилбутил)сульфанил, неопентилсульфанил, (1,2-диметилпропил)сульфанил, (1-этилпропил)сульфанил,н-гексилсульфанил, (4-метилпентил)сульфанил, (3-метилпентил)сульфанил, (2-метилпентил)сульфанил,(1-метилпентил)сульфанил, (3,3-диметилбутил)сульфанил, (2,2-диметилбутил)сульфанил, (1,1-диметилбутил)сульфанил, (1,2-диметилбутил)сульфанил, (1,3-диметилбутил)сульфанил, (2,3-диметилбутил) сульфанил, (2-этилбутил)сульфанил, (1-этилбутил)сульфанил, (1-этил-1-метилпропил)сульфанил, нгептилсульфанил, н-октилсульфанил, н-нонилсульфанил, н-децилсульфанил, н-ундецилсульфанил, ндодецилсульфанил, н-тридецилсульфанил, н-тетрадецилсульфанил и н-пентадецилсульфанил, которые представляют собой С 1-С 15 алкилсульфанильные группы с прямой или разветвленной цепью. Примерами алкенилсульфанильной группы являются, например, винилсульфанил, (проп-1-ен-1 ил)сульфанил, аллилсульфанил, изопропенилсульфанил, (бут-1-ен-1-ил)сульфанил, (бут-2-ен-1 ил)сульфанил, (бут-3-ен-1-ил)сульфанил, (2-метилпроп-2-ен-1-ил)сульфанил, (1-метилпроп-2-ен-1 ил)сульфанил, (пент-1-ен-1-ил)сульфанил, (пент-2-ен-1-ил)сульфанил, (пент-3-ен-1-ил)сульфанил, (пент 4-ен-1-ил)сульфанил, (3-метилбут-2-ен-1-ил)сульфанил, (3-метилбут-3-ен-1-ил)сульфанил, (гекс-1-ен-1 ил)сульфанил, (гекс-2-ен-1-ил)сульфанил, (гекс-3-ен-1-ил)сульфанил, (гекс-4-ен-1-ил)сульфанил, (гекс-5-8 010470 ен-1-ил)сульфанил, (4-метилпент-3-ен-1-ил)сульфанил, (4-метилпент-3-ен-1-ил)сульфанил, (гепт-1-ен-1 ил)сульфанил, (гепт-6-ен-1-ил)сульфанил, (окт-1-ен-1-ил)сульфанил, (окт-7-ен-1-ил)сульфанил, (нон-1 ен-1-ил)сульфанил, (нон-8-ен-1-ил)сульфанил, (дец-1-ен-1-ил)сульфанил, (дец-9-ен-1-ил)сульфанил, (ундец-1-ен-1-ил)сульфанил, (ундец-10-ен-1-ил)сульфанил, (додец-1-ен-1-ил)сульфанил, (додец-11-ен-1 ил)сульфанил,(тридец-1-ен-1-ил)сульфанил,(тридец-12-ен-1-ил)сульфанил,(тетрадец-1-ен-1 ил)сульфанил, (тетрадец-13-ен-1-ил)сульфанил, (пентадец-1-ен-1-ил)сульфанил и (пентадец-14-ен-1 ил)сульфанил, которые представляют собой С 2-С 15 алкенилсульфанильные группы с прямой или разветвленной цепью. Примерами алкинилсульфанильной группы являются, например, этинилсульфанил, (проп-1-ин-1 ил)сульфанил, (проп-2-ин-1-ил)сульфанил, (бут-1-ин-1-ил)сульфанил, (бут-3-ин-1-ил)сульфанил, (1 метилпроп-2-ин-1-ил)сульфанил, (пент-1-ин-1-ил)сульфанил, (пент-4-ин-1-ил)сульфанил, (гекс-1-ин-1 ил)сульфанил, (гекс-5-ин-1-ил)сульфанил, (гепт-1-ин-1-ил)сульфанил, (гепт-6-ин-1-ил)сульфанил, (окт-1 ин-1-ил)сульфанил, (окт-7-ин-1-ил)сульфанил, (нон-1-ин-1-ил)сульфанил, (нон-8-ин-1-ил)сульфанил,(дек-1-ин-1-ил)сульфанил, (дец-9-ин-1-ил)сульфанил, (ундец-1-ин-1-ил)сульфанил, (ундец-10-ин-1 ил)сульфанил, (додец-1-ин-1-ил)сульфанил, (додец-11-ин-1-ил)сульфанил, (тридец-1-ин-1-ил)сульфанил,(тридец-12-ин-1-ил)сульфанил, (тетрадец-1-ин-1-ил)сульфанил, (тетрадец-13-ин-1-ил)сульфанил, (пентадец-1-ин-1-ил)сульфанил и пентадец-14-ин-1-ил)сульфанил, которые представляют собой С 2 С 15 алкинилсульфанильные группы с прямой или разветвленной цепью. Примерами циклоалкилсульфанильной группы являются, например, циклопропилсульфанил, циклобутилсульфанил, циклопентилсульфанил, циклогексилсульфанил, циклогептилсульфанил и циклооктилсульфанил, которые представляют собой С 3-С 8 циклоалкилсульфанильные группы. Примерами циклоалкилалкилсульфанильной группы являются, например, (циклопропилметил)сульфанил, (1-циклопропилэтил)сульфанил, (2-циклопропилэтил)сульфанил, (3-циклопропилпропил)сульфанил, (4-циклопропилбутил)сульфанил, (5-циклопропилпентил)сульфанил, (6-циклопропилгексил)сульфанил, (циклобутилметил)сульфанил, (циклопентилметил)сульфанил, (циклобутилметил)сульфанил, (циклопентилметил)сульфанил, (циклогексилметил)сульфанил, (2-циклогексилэтил)сульфанил, (3-циклогексипропил)сульфанил, (4-циклогексилбутил)сульфанил, (циклогептилметил)сульфанил, (циклооктилметил)сульфанил и 6-циклооктилгексил)сульфанил, которые представляют собой С 4 С 14 циклоалкилалкилсульфанильные группы. Примерами арилсульфанильной группы являются, например, фенилсульфанил, 1-нафтилсульфанил,2-нафтилсульфанил, антраценилсульфанил, фенантрилсульфанил и аценафтиленилсульфанил, которые представляют собой С 6-С 14 арилсульфанильные группы. Примерами аралкилсульфанильной группы являются, например, бензилсульфанил, (1-нафталилметил)сульфанил,(2-нафталилметил)сульфанил,(антраценилметил)сульфанил,(фенантренилметил)сульфанил, (аценафтиленилметил)сульфанил, (дифенилметил)сульфанил, (1-фенетил)сульфанил, (2 фенетил)сульфанил, (1-(1-нафтил)этил)сульфанил, (1-(2-нафтил)этил)сульфанил, (2-(1-нафтил)этил) сульфанил, (2-(2-нафтил)этил)сульфанил, (3-фенилпропил)сульфанил, (3-(1-нафтил)пропил)сульфанил,(3-(2-нафтил)пропил)сульфанил, (4-фенилбутил)сульфанил, (4-(1-нафтил)бутил)сульфанил, (4-(2 нафтил)бутил)сульфанил, (5-фенилпентил)сульфанил, (5-(1-нафтил)пентил)сульфанил, (5-(2-нафтил) пентил)сульфанил, (6-фенилгексил)сульфанил, (6-(1-нафтил)гексил)сульфанил и (6-(2-нафтил)гексил)сульфанил, которые представляют собой С 7-С 16 аралкилсульфанильные группы. Примерами галогенированной алкилсульфанильной группы являются группы, в которых атом водорода сульфанильной группы замещен галогенированной алкильной группой, и такими группами являются, например, (фторметил)сульфанил, (хлорметил)сульфанил, (бромметил)сульфанил, (иодметил) сульфанил, (дифторметил)сульфанил, (трифторметил)сульфанил, (трихлорметил)сульфанил, (2,2,2 трифторэтил)сульфанил, (пентафторэтил)сульфанил, (3,3,3-трифторпропил)сульфанил, (гептафторпропил)сульфанил, (гептафторизопропил)сульфанил, (нонафторбутил)сульфанил и (перфторгексил)сульфанил, которые представляют собой галогенированные C1-С 6 алкилсульфанильные группы с прямой или разветвленной цепью, замещенные 1-13 атомами галогена. Примерами гетероциклической сульфанильной группы являются группы, в которых атом водорода сульфанильной группы замещен гетероциклической группой, и примерами таких гетероциклических групп являются группы, аналогичные приведенным выше гетероциклическим группам. Примерами гетероциклической сульфанильной группы являются моноциклическая гетероарилсульфанильная группа,конденсированная полициклическая гетероарилсульфанильная группа, моноциклическая неароматическая гетероциклическая сульфанильная группа и конденсированная полициклическая неароматическая гетероциклическая сульфанильная группа. Примерами моноциклической гетероарилсульфанильной группы являются, например, (имидазол-2 ил)сульфанил, (1,2,4-триазол-2-ил)сульфанил, (пиридин-2-ил)сульфанил, (пиридин-4-ил)сульфанил и(пиримидин-2-ил)сульфанил. Примерами конденсированной полициклической гетероарилсульфанильной группы являются, например, (бензимидазол-2-ил)сульфанил, (хинолин-2-ил)сульфанил и (хинолин-4-ил)сульфанил. Примерами моноциклической неароматической гетероциклической сульфанильной группы являют-9 010470 ся, например, (3-пирролидинил)сульфанил и (4-пиперидинил)сульфанил. Примерами конденсированной полициклической неароматической гетероциклической оксигруппы являются, например, (3-индолинил)сульфанил и (4-хроманил)сульфанил. Примерами ацильной группы являются, например, формильная группа, глиоксилоильная группа,тиоформильная группа, карбамоильная группа, тиокарбамоильная группа, сульфамоильная группа, сульфинамоильная группа, карбоксигруппа, сульфогруппа, фосфоногруппа и группы, представленные следующими формулами: где Ra1 и Rb1 могут быть одинаковыми или различными и представляют собой углеводородную группу или гетероциклическую группу, либо Ra1 и Rb1, взятые вместе друг с другом и с атомом азота, с которым они связаны, образуют циклическую аминогруппу. В определении приведенной выше ацильной группы, из групп, представленных формулой (-1A),группы, в которых Ra1 представляет собой углеводородную группу, называются "углеводородкарбонильной группой", и примерами таких групп являются, например, ацетил, пропионил, бутирил,изобутирил, валерил, изовалерил, пивалоил, лауроил, миристоил, пальмитоил, акрилоил, пропиолил, метакрилоил, кротоноил, изокротоноил, циклогексилкарбонил, циклогексилметилкарбонил, бензоил, 1 нафтоил, 2-нафтоил и фенилацетил, а группы, в которых Ra1 представляет собой гетероциклическую группу, называются "гетероциклическое кольцо-карбонильной группой", примерами которой являются 2-теноил, 3-фуроил, никотиноил и изоникотиноил. Из групп, представленных формулой (-2 А), группы, в которых Ra1 представляет собой углеводородную группу, называются "углеводородоксикарбонильной группой", и примерами таких групп являются, например, метоксикарбонил, этоксикарбонил, феноксикарбонил и бензилоксикарбонил, а группы,в которых Ra1 представляет собой гетероциклическую группу, называются "гетероциклическое кольцооксикарбонильной группой", примерами которой являются, например, 3-пиридилоксикарбонил. Из групп, представленных формулой (-3 А), группы, в которых Ra1 представляет собой углеводородную группу, называются "углеводород-карбонилкарбонильной группой", и примерами таких групп являются, например, пирувил, а группы, в которых Ra1 представляет собой гетероциклическую группу,называются "гетероциклическое кольцо-карбонилкарбонильной группой".- 10010470 Из групп, представленных формулой (-4 А), группы, в которых Ra1 представляет собой углеводородную группу, называются "углеводородоксикарбонилкарбонильной группой", и примерами таких групп являются, например, метоксалильная и этоксалильная группы, а группы, в которых Ra1 представляет собой гетероциклическую группу, называются "гетероциклическое кольцо-оксикарбонилкарбонильной группой". Из групп, представленных формулой (-5 А), группы, в которых Ra1 представляет собой углеводородную группу, называются "углеводородсульфанилкарбонильной группой", а группы, в которых Ra1 представляет собой гетероциклическую группу, называются "гетероциклическое кольцосульфанилкарбонильной группой". Из групп, представленных формулой (-6 А), группы, в которых Ra1 представляет собой углеводородную группу, называются "углеводородтиокарбонильной группой", а группы, в которых Ra1 представляет собой гетероциклическую группу, называются "гетероциклическое кольцо-тиокарбонильной группой". Из групп, представленных формулой (-7 А), группы, в которых Ra1 представляет собой углеводородную группу, называются "углеводородокситиокарбонильной группой", а группы, в которых Ra1 представляет собой гетероциклическую группу,называются"гетероциклическое кольцоокситиокарбонильной группой". Из групп, представленных формулой (-8 А), группы, в которых Ra1 представляет собой углеводородную группу, называются "углеводородсульфанилтиокарбонильной группой", а группы, в которых Ra1 представляет собой гетероциклическую группу, называются "гетероциклическое кольцосульфанилтиокарбонильной группой". Из групп, представленных формулой (-9 А), группы, в которых Ra1 представляет собой углеводородную группу, называются "N-углеводородкарбамоильной группой", примерами которых являются Nметилкарбамоильная группа, а группы, в которых Ra1 представляет собой гетероциклическую группу,называются "N-гетероциклическое кольцо-карбамоильной группой". Из групп, представленных формулой (-10 А), группы, в которых оба Ra1 и Rb1 представляют собой углеводородные группы, называются "N,N-ди(углеводород)карбамоильной группой", примерами которых являются N,N-диметилкарбамоильная группа; группы, в которых оба Ra1 и Rb1 представляют собой гетероциклические группы, называются "N,N-ди(гетероциклическое кольцо)карбамоильной группой"; группы, в которых Ra1 представляет собой углеводородную группу, и Rb1 представляет собой гетероциклическую группу, называется "N-углеводород-N-гетероциклическое кольцо-замещенной карбамоильной группой"; а группы, в которых Ra1 и Rb1, взятые вместе друг с другом и с атомом азота, с которым они связаны, образуют циклическую аминогруппу, называются "циклический аминокарбонильной группой",примером которых является, например, морфолинокарбонил. Из групп, представленных формулой (-11 А), группы, в которых Ra1 представляет собой углеводородную группу, называются "N-углеводородтиокарбамоильной группой", а группы, в которых Ra1 представляет собой гетероциклическую группу, называются "N-гетероциклическое кольцо-тиокарбамоильной группой". Из групп, представленных формулой (-12 А), группы, в которых оба Ra1 и Rb1 представляют собой углеводородные группы, называются "N,N-ди(углеводород)тиокарбамоильной группой"; группы, в которых оба Ra1 и Rb1 представляют собой гетероциклические группы, называются "N,Nди(гетероциклическое кольцо)тиокарбамоильной группой"; группы, в которых Ra1 представляет собой углеводородную группу, и Rb1 представляет собой гетероциклическую группу, называются "Nуглеводород-N-гетероциклическое кольцо-тиокарбамоильной группой"; а группы, в которых Ra1 и Rb1,взятые вместе друг с другом и с атомом азота, с которым они связаны, образуют циклическую аминогруппу, называются "циклический аминотиокарбонильной группой". Из групп, представленных формулой (-13 А), группы, в которых Ra1 представляет собой углеводородную группу, называются "N-углеводород-сульфамоильной группой", а группы, в которых Ra1 представляет собой гетероциклическую группу, называются "N-гетероциклическое кольцо-сульфамоильной группой". Из групп, представленных формулой (-14A), группы, в которых оба Ral и Rbl представляют собой углеводородные группы, называются "N,N-ди(углеводород)сульфамоильной группой", примерами которых являются N,N-диметилсульфамоильная группа; группы, в которых оба Ra1 и Rb1 представляют собой гетероциклические группы, называются "N,N-ди(гетероциклическое кольцо)сульфамоильной группой"; группы, в которых Ra1 представляет собой углеводородную группу, и Rb1 представляет собой гетероциклическую группу, называются "N-углеводород-N-гетероциклическое кольцо-сульфамоильной группой"; а группы, в которых Ra1 и Rb1, взятые вместе друг с другом и с атомом азота, с которым они связаны, образуют циклическую аминогруппу, называются "циклический аминосульфонильной группой", примером которой является 1-пирролилсульфонил. Из групп, представленных формулой (-15 А), группы, в которых Ra1 представляет собой углеводородную группу, называются "N-углеводородсульфинамоильной группой", а группы, в которых Ra1 пред- 11010470 ставляет собой гетероциклическую группу,называются"N-гетероциклическое кольцосульфинамоильной группой". Из групп, представленных формулой (-16 А), группы, в которых оба Ra1 и Rb1 представляют собой углеводородные группы, называются "N,N-ди(углеводород)сульфинамоильной группой"; группы, в которых оба Ra1 и Rb1 представляют собой гетероциклические группы, называются "N,Nди(гетероциклическое кольцо)сульфинамоильной группой"; группы, в которых Ral представляет собой углеводородную группу, и Rb1 представляет собой гетероциклическую группу, называются "Nуглеводород-N-гетероциклическое кольцо-сульфинамоильной группой"; а группы, в которых Ra1 и Rb1,взятые вместе друг с другом и с атомом азота, с которым они связаны, образуют циклическую аминогруппу, называются "циклический аминосульфинильной группой". Из групп, представленных формулой (-17 А), группы, в которых Ra1 представляет собой углеводородную группу, называются "углеводородоксисульфонильной группой", а группы, в которых Ra1 представляет собой гетероциклическую группу, называются "гетероциклическое кольцо-оксисульфонильной группой". Из групп, представленных формулой (-18 А), группы, в которых Ra1 представляет собой углеводородную группу, называются "углеводородоксисульфинильной группой", а группы, в которых Ra1 представляет собой гетероциклическую группу, называются "гетероциклическое кольцо-оксисульфинильной группой". Из групп, представленных формулой (-19 А), группы, в которых оба Ra1 и Rb1 представляют собой углеводородные группы, называются "О,О'-ди(углеводород)фосфоногруппой"; группы, в которых оба Ra1 и Rb1 представляют собой гетероциклические группы, называются "О,О'-ди(гетероциклическое кольцо)фосфоногруппой"; а группы, в которых Ra1 представляет собой углеводородную группу, и Rb1 представляет собой гетероциклическую группу, называются "О-углеводород-О'-гетероциклическое кольцофосфоногруппой". Из групп, представленных формулой (-20 А), группы, в которых Ra1 представляет собой углеводородную группу, называются "углеводородсульфонильной группой", примерами которых являются метансульфонил и бензолсульфонил; а группы, в которых Ra1 представляет собой гетероциклическую группу, называются "гетероциклическое кольцо-сульфонильной группой". Из групп, представленных формулой (-21 А), группы, в которых Ra1 представляет собой углеводородную группу, называются "углеводородсульфинильной группой", примерами которых являются метансульфинил и бензолсульфинил; а группы, в которых Ra1 представляет собой гетероциклическую группу, называются "гетероциклическое кольцо-сульфинильной группой". Примерами углеводородных групп в группах, представленных приведенными выше формулами (1 А)-(-21 А), являются группы, аналогичные приведенным выше углеводородным группам. Примерами углеводород-карбонильной группы, представленной формулой (-1 А), являются, например, алкилкарбонильная группа, алкенилкарбонильная группа, алкинилкарбонильная группа, циклоалкилкарбонильная группа, циклоалкенилкарбонильная группа, циклоалкандиенилкарбонильная группа, циклоалкилалкилкарбонильная группа, которые представляют собой алифатический углеводород-карбонильные группы; арилкарбонильная группа; аралкилкарбонильная группа; мостиковый циклический углеводородкарбонильная группа; спироциклический углеводород-карбонильная группа и углеводород-карбонильная группа, принадлежащая к семейству терпенов. В следующем ниже описании группы, представленные формулами (-2 А)-(-21 А), аналогичны приведенным выше группам. Примерами гетероциклических колец в группах, представленных приведенными выше формулами(-1 А)-(-21 А), являются группы, аналогичные приведенным выше гетероциклическим группам. Примерами гетероциклическое кольцо-карбонильной группы, представленной формулой (-1 А), являются,например, моноциклический гетероарилкарбонильная группа, конденсированный полициклический гетероарилкарбонильная группа, моноциклическое неароматическое гетероциклическое кольцокарбонильная группа и конденсированное полициклическое неароматическое гетероциклическое кольцокарбонильная группа. В следующем ниже описании, группы, представленные формулами (-2 А)-(21 А), аналогичны приведенным выше группам. Примерами циклических аминогрупп в группах, представленных приведенными выше формулами(-10 А)-(-16 А), являются группы, аналогичные приведенным выше циклическим аминогруппам. В настоящем описании, если какая-либо функциональная группа определена как группа, "которая может быть замещенной", то это означает, что указанная функциональная группа иногда может иметь один или несколько заместителей в химически замещаемых положениях, если только особо не оговорено иное. Тип заместителей, число заместителей и положение заместителей, присутствующих в функциональных группах, не имеют специальных ограничений, и в том случае, если присутствуют два или несколько заместителей, то они могут быть одинаковыми или различными. Примерами заместителей, присутствующих в функциональных группах, являются, например, атомы галогена, оксогруппа, тиоксогруппа, нитрогруппа, нитрозогруппа, цианогруппа, изоцианогруппа, цианатогруппа, тиоцианатогруппа, изоцианатогруппа, изотиоцианатогруппа, гидроксигруппа, сульфанильная группа, карбоксигруппа, сульфа- 12010470 нилкарбонильная группа, оксалогруппа, метооксалогруппа, тиокарбоксигруппа, дитиокарбоксигруппа,карбамоильная группа, тиокарбамоильная группа, сульфогруппа, сульфамоильная группа, сульфиногруппа, сульфинамоильная группа, сульфеногруппа, сульфенамоильная группа, фосфоногруппа, гидроксифосфонильная группа, углеводородная группа, гетероциклическая группа, углеводород-оксигруппа,гетероциклическое кольцо-оксигруппа, гетерокарбилсульфанильная группа, гетероциклическое кольцосульфанильная группа, ацильная группа, аминогруппа, гидразиногруппа, гидразоногруппа, диазенильная группа, уреидогруппа, тиоуреидогруппа, гуанидиногруппа, карбамоимидоильная группа (амидиногруппа), азидогруппа, иминогруппа, гидроксиаминогруппа, гидроксииминогруппа, аминооксигруппа, диазогруппа, семикарбазиногруппа, семикарбазоногруппа, аллофанильная группа, гидантоильная группа,фосфаногруппа, фосфорозогруппа, фосфогруппа, борильная группа, силильная группа, станнильная группа, селанильная группа, оксидогруппа и т.п. Если в соответствии с приведенным выше определением группы "которая может быть замещенной" присутствуют два или несколько заместителей, то указанные два или несколько заместителей, взятые друг с другом и вместе с атомом азота, с которым они связаны, могут образовывать кольцо. В этих циклических группах в качестве атомов, составляющих кольцо (атомов, образующих кольцо), могут присутствовать один или несколько гетероатомов одного-трех типов, выбранных из атома кислорода, атома серы, атома азота и т.п., и могут также присутствовать один или несколько заместителей на кольце. Указанное кольцо может быть моноциклическим или конденсированным полициклическим и ароматическим или неароматическим. Вышеуказанные заместители в приведенном выше определении группы, "которая может быть замещенной", могут быть также замещены приведенными выше заместителями в химически замещаемых положениях указанного заместителя. Тип заместителей, число заместителей и положение заместителей не имеет специальных ограничений, и в том случае, если указанные заместители замещены двумя или несколькими заместителями, то они могут быть одинаковыми или различными. Примерами таких заместителей являются, например, галогенированная алкилкарбонильная группа, примером которой является трифторацетил; галогенированная алкилсульфонильная группа, примером которой является трифторметансульфонил; ацилоксигруппа; ацилсульфанильная группа; N-углеводородаминогруппа, N,Nди(углеводород)аминогруппа,N-гетероциклическое кольцо-аминогруппа,N-углеводород-Nгетероциклическое кольцо-аминогруппа, ациламиногруппа и ди(ацил)аминогруппа. Кроме того, замещение вышеуказанных заместителей может повторяться много раз. Примерами ацилоксигрупп являются группы, в которых атом водорода гидроксигруппы замещен ацильной группой и такими группами являются, например, формилоксигруппа, глиоксилоилоксигруппа,тиоформилоксигруппа, карбамоилоксигруппа, тиокарбамоилоксигруппа, сульфамоилоксигруппа, сульфинамоилоксигруппа, карбоксиоксигруппа, сульфооксигруппа, фосфонооксигруппа и группы, представленные следующими формулами: где Ra2 и Rb2 могут быть одинаковыми или различными и представляют собой углеводородную группу или гетероциклическую группу, либо Ra2 и Rb2, взятые вместе друг с другом и с атомом азота, с которым они связаны, образуют циклическую аминогруппу. В определении приведенной выше ацилоксигруппы, из групп, представленных формулой (-1 В),группы, в которых Ra2 представляет собой углеводородную группу, называются "углеводородкарбонилоксигруппой", примерами которых являются, например, ацетокси и бензоилокси, а группы, в которых Ra2 представляет собой гетероциклическую группу, называются "гетероциклическое кольцокарбонилоксигруппой". Из групп, представленных формулой (-2 В), группы, в которых Ra2 представляет собой углеводородную группу, называются "углеводородоксикарбонилоксигруппой", а группы, в которых Ra2 представляет собой гетероциклическую группу, называются "гетероциклическое кольцо-оксикарбонилоксигруппой". Из групп, представленных формулой (-3 В), группы, в которых Ra2 представляет собой углеводородную группу, называются "углеводород-карбонилкарбонилоксигруппой", а группы, в которых Ra2 представляет собой гетероциклическую группу, называются "гетероциклическое кольцокарбонилкарбонилоксигруппой". Из групп, представленных формулой (-4 В), группы, в которых Ra2 представляет собой углеводородную группу, называются "углеводородоксикарбонилкарбонилоксигруппой", а группы, в которых Ra2 представляет собой гетероциклическую группу, называются "гетероциклическое кольцооксикарбонилкарбонилоксигруппой". Из групп, представленных формулой (-5 В), группы, в которых Ra2 представляет собой углеводородную группу, называются "углеводородсульфанилкарбонилоксигруппой", а группы, в которых Ra2 представляет собой гетероциклическую группу, называются "гетероциклическое кольцосульфанилкарбонилоксигруппой". Из групп, представленных формулой (-6B), группы, в которых Ra2 представляет собой углеводо- 14010470 родную группу, называются "углеводородтиокарбонилоксигруппой", а группы, в которых Ra2 представляет собой гетероциклическую группу, называются "гетероциклическое кольцо-тиокарбонилоксигруппой". Из групп, представленных формулой (-7 В), группы, в которых Ra2 представляет собой углеводородную группу, называются "углеводородокситиокарбонилоксигруппой", а группы, в которых Ra2 представляет собой гетероциклическую группу, называются "гетероциклическое кольцо-окситиокарбонилоксигруппой". Из групп, представленных формулой (-8 В), группы, в которых Rd2 представляет собой углеводородную группу, называются "углеводородсульфанилтиокарбонилоксигруппой", а группы, в которых Ra2 представляет собой гетероциклическую группу, называются "гетероциклическое кольцосульфанилтиокарбонилоксигруппой". Из групп, представленных формулой (-9 В), группы, в которых Ra2 представляет собой углеводородную группу, называются "N-углеводородкарбамоилоксигруппой", а группы, в которых Ra2 представляет собой гетероциклическую группу, называются "N-гетероциклическое кольцо-карбамоилоксигруппой". Из групп, представленных формулой (-10 В), группы, в которых оба Ra2 и Rb2 представляют собой углеводородные группы, называются "N,N-ди(углеводород)карбамоилоксигруппой"; группы, в которых оба Ra2 и Rb2 представляют собой гетероциклические группы, называются "N,N-ди(гетероциклическое кольцо)карбамоилоксигруппой"; группы, в которых Ra2 представляет собой углеводородную группу, иRb2 представляет собой гетероциклическую группу, называются "N-углеводород-N-гетероциклическое кольцо-замещенной карбамоилоксигруппой"; а группы, в которых Ra2 и Rb2, взятые вместе друг с другом и с атомом азота, с которым они связаны, образуют циклическую аминогруппу, называются "циклический аминокарбонилоксигруппой". Из групп, представленных формулой (-11 В), группы, в которых Ra2 представляет собой углеводородную группу, называются "N-углеводородтиокарбамоилоксигруппой", а группы, в которых Ra2 представляет собой гетероциклическую группу,называются"N-гетероциклическое кольцотиокарбамоилоксигруппой". Из групп, представленных формулой (-12 В), группы, в которых оба Ra2 и Rb2 представляют собой углеводородные группы, называются "N,N-ди(углеводород)тиокарбамоилоксигруппой"; группы, в которых оба Ra2 и Rb2 представляют собой гетероциклические группы, называются "N,Nди(гетероциклическое кольцо)тиокарбамоилоксигруппой"; группы, в которых Ra2 представляет собой углеводородную группу, и Rb2 представляет собой гетероциклическую группу, называются "Nуглеводород-N-гетероциклическое кольцо-тиокарбамоилоксигруппой"; а группы, в которых Ra2 и Rb2,взятые вместе друг с другом и с атомом азота, с которым они связаны, образуют циклическую аминогруппу, называются "циклический аминотиокарбонилоксигруппой". Из групп, представленных формулой (-13 В), группы, в которых Ra2 представляет собой углеводородную группу, называются "N-углеводородсульфамоилоксигруппой", а группы, в которых Ra2 представляет собой гетероциклическую группу, называются "N-гетероциклическое кольцо-сульфамоилоксигруппой". Из групп, представленных формулой (-14 В), группы, в которых оба Ra2 и Rb2 представляют собой углеводородные группы, называются "N, N-ди(углеводород)сульфамоилоксигруппой"; а группы, в которых оба Ra2 и Rb2 представляют собой гетероциклические группы, называются "N,Nди(гетероциклическое кольцо)сульфамоилоксигруппой"; группы, в которых Ra2 представляет собой углеводородную группу, и Rb2 представляет собой гетероциклическую группу, называются "N-углеводородN-гетероциклическое кольцо-сульфамоилоксигруппой"; а группы, в которых Ra2 и Rb2, взятые вместе друг с другом и с атомом азота, с которым они связаны, образуют циклическую аминогруппу, называются "циклический аминосульфонилоксигруппой". Из групп, представленных формулой (-15 В), группы, в которых Ra2 представляет собой углеводородную группу, называются "N-углеводородсульфинамоилоксигруппой", а группы, в которых Ra2 представляет собой гетероциклическую группу,называются"N-гетероциклическое кольцосульфинамоилоксигруппой". Из групп, представленных формулой (-16 В), группы, в которых оба Ra2 и Rb2 представляют собой углеводородные группы, называются "N,N-ди(углеводород)сульфинамоилоксигруппой"; группы, в которых оба Ra2 и Rb2 представляют собой гетероциклические группы, называются "N,N-ди (гетероциклическое кольцо) сульфинамоилоксигруппой"; группы, в которых Ra2 представляет собой углеводородную группу, и Rb2 представляет собой гетероциклическую группу, называются "N-углеводород-Nгетероциклическое кольцо-сульфинамоилоксигруппой"; а группы, в которых Ra2 и Rb2, взятые вместе друг с другом и с атомом азота, с которым они связаны, образуют циклическую аминогруппу, называются "циклический аминосульфинилоксигруппой". Из групп, представленных формулой (-17 В), группы, в которых Ra2 представляет собой углеводородную группу, называются "углеводородоксисульфонилоксигруппой", а группы, в которых Ra2 пред- 15010470 ставляет собой гетероциклическую группу,называются"гетероциклическое кольцооксисульфонилоксигруппой". Из групп, представленных формулой (-18 В), группы, в которых Ra2 представляет собой углеводородную группу, называются "углеводородоксисульфинилоксигруппой", а группы, в которых Ra2 представляет собой гетероциклическую группу,называются"гетероциклическое кольцооксисульфинилоксигруппой". Из групп, представленных формулой (-19 В), группы, в которых оба Ra2 и Rb2 представляют собой углеводородные группы, называются "О,О'-ди(углеводород)фосфонооксигруппой"; группы, в которых оба Ra2 и Rb2 представляют собой гетероциклические группы, называются "О,О'-ди(гетероциклическое кольцо)фосфонооксигруппой"; а группы, в которых Ra2 представляет собой углеводородную группу, иRb2 представляет собой гетероциклическую группу, называются "О-углеводород-О'-гетероциклическое кольцо-замещенной фосфонооксигруппой". Из групп, представленных формулой (-20 В), группы, в которых Ra2 представляет собой углеводородную группу, называются "углеводородсульфонилоксигруппой", а группы, в которых Ra2 представляет собой гетероциклическую группу, называются "гетероциклическое кольцо-сульфонилоксигруппой". Из групп, представленных формулой (-21 В), группы, в которых Ra2 представляет собой углеводородную группу, называются "углеводородсульфинилоксигруппой", а группы, в которых Ra2 представляет собой гетероциклическую группу, называются "гетероциклическое кольцо-сульфинилоксигруппой". Примерами углеводородных групп в группах, представленных приведенными выше формулами (1 В)-(-21 В), являются группы, аналогичные приведенным выше углеводородным группам. Примерами углеводород-карбонилоксигруппы, представленной формулой (-1 В), являются, например, алкилкарбонилоксигруппа, алкенилкарбонилоксигруппа, алкинилкарбонилоксигруппа, циклоалкилкарбонилоксигруппа, циклоалкенилкарбонилоксигруппа, циклоалкандиенилкарбонилоксигруппа и циклоалкилалкилкарбонилоксигруппа, которые представляют собой алифатический углеводород-карбонилоксигруппы; арилкарбонилоксигруппа; аралкилкарбонилоксигруппа; мостиковый циклический углеводородкарбонилоксигруппа; спироциклический углеводород-карбонилоксигруппа и углеводород-карбонилоксигруппа, принадлежащая к семейству терпенов. В следующем ниже описании группы, представленные формулами (-2 В)-(-21 В), аналогичны приведенным выше группам. Примерами гетероциклических колец в группах, представленных приведенными выше формулами(-1B)-(-21 В), являются группы, аналогичные приведенным выше гетероциклическим группам. Примерами гетероциклическое кольцо-карбонильной группы, представленной формулой (-1B), являются,например, моноциклическая гетероарилкарбонильная группа, конденсированная полициклическая гетероарилкарбонильная группа, моноциклическое неароматическое гетероциклическое кольцокарбонильная группа и конденсированное полициклическое неароматическое гетероциклическое кольцокарбонильная группа. В следующем ниже описании, группы, представленные формулами (-2 В)-(21 В), аналогичны приведенным выше группам. Примерами циклических аминогрупп в группах, представленных приведенными выше формулами(-10 В)-(-16 В), являются группы, аналогичные приведенным выше циклическим аминогруппам. Приведенные выше ацилоксигруппа, углеводородоксигруппа и гетероциклическое кольцооксигруппа имеют общее название "замещенная оксигруппа". Кроме того, указанные замещенные оксигруппа и гидроксигруппа имеют общее название "гидроксигруппа, которая может быть замещенной". Примерами ацилсульфанильной группы являются группы, в которых атом водорода сульфанильной группы замещен ацильной группой, и такими группами являются, например, формилсульфанильная группа, глиоксилоилсульфанильная группа, тиоформилсульфанильная группа, карбамоилоксигруппа,тиокарбамоилоксигруппа, сульфамоилоксигруппа, сульфинамоилоксигруппа, карбоксиоксигруппа,сульфооксигруппа, фосфонооксигруппа и группы, представленные следующими формулами: где Ra3 и Rb3 могут быть одинаковыми или различными и представляют собой углеводородную группу,которая может быть замещенной, или гетероциклическую группу, которая может быть замещенной, либоRa3 и Rb3, взятые вместе друг с другом и с атомом азота, с которым они связаны, образуют циклическую аминогруппу, которая может быть замещенной. В определении приведенной выше ацилсульфанильной группы, из групп, представленных формулой (-1 С), группы, в которых Ra3 представляет собой углеводородную группу, называются "углеводород-карбонилсульфанильной группой", а группы, в которых Ra3 представляет собой гетероциклическую группу, называются "гетероциклическое кольцо-карбонилсульфанильной группой". Из групп, представленных формулой (-2 С), группы, в которых Ra3 представляет собой углеводородную группу, называются "углеводород-оксикарбонилсульфанильной группой", а группы, в которыхRa3 представляет собой гетероциклическую группу, называются "гетероциклическое кольцооксикарбонилсульфанильной группой". Из групп, представленных формулой (-3 С), группы, в которых Ra3 представляет собой углеводородную группу, называются "углеводород-карбонилкарбонилсульфанильной группой", а группы, в которых Ra3 представляет собой гетероциклическую группу, называются "гетероциклическое кольцокарбонилкарбонилсульфанильной группой". Из групп, представленных формулой (-4 С), группы, в которых Ra3 представляет собой углеводородную группу, называются "углеводородоксикарбонилкарбонилсульфанильной группой", а группы, в которых Ra3 представляет собой гетероциклическую группу, называются "гетероциклическое кольцооксикарбонилкарбонилсульфанильной группой". Из групп, представленных формулой (-5 С), группы, в которых Ra3 представляет собой углеводородную группу, называются "углеводородсульфанилкарбонилсульфанильной группой", а группы, в которых Ra3 представляет собой гетероциклическую группу, называются "гетероциклическое кольцосульфанилкарбонилсульфанильной группой". Из групп, представленных формулой (-6 С), группы, в которых Ra3 представляет собой углеводородную группу, называются "углеводородтиокарбонилсульфанильной группой", а группы, в которых Ra3 представляет собой гетероциклическую группу, называются "гетероциклическое кольцотиокарбонилсульфанильной группой". Из групп, представленных формулой (-7 С), группы, в которых Ra3 представляет собой углеводо- 17010470 родную группу, называются "углеводородокситиокарбонилсульфанильной группой", а группы, в которых Ra3 представляет собой гетероциклическую группу, называются "гетероциклическое кольцоокситиокарбонилсульфанильной группой". Из групп, представленных формулой (-8 С), группы, в которых Ra3 представляет собой углеводородную группу, называются "углеводородсульфанилтиокарбонилсульфанильной группой", а группы, в которых Ra3 представляет собой гетероциклическую группу, называются "гетероциклическое кольцосульфанилтиокарбонилсульфанильной группой". Из групп, представленных формулой (-9 С), группы, в которых Ra3 представляет собой углеводородную группу, называются "N-углеводородкарбамоилсульфанильной группой", а группы, в которых Ra3 представляет собой гетероциклическую группу, называются "N-гетероциклическое кольцокарбамоилсульфанильной группой". Из групп, представленных формулой (-10 С), группы, в которых оба Ra3 и Rb3 представляют собой углеводородные группы, называются "N,N-ди(углеводород)карбамоилсульфанильной группой", группы,в которых оба Ra3 и Rb3 представляют собой гетероциклические группы, называются "N,Nди(гетероциклическое кольцо)карбамоилсульфанильной группой"; группы, в которых Ra3 представляет собой углеводородную группу, и Rb3 представляет собой гетероциклическую группу, называются "Nуглеводород-N-гетероциклическое кольцо-карбамоилсульфанильной группой"; а группы, в которых Ra3 иRb3, взятые вместе друг с другом и с атомом азота, с которым они связаны, образуют циклическую аминогруппу, называются "циклический аминокарбонилсульфамоильной группой". Из групп, представленных формулой (-11 С), группы, в которых Ra3 представляет собой углеводородную группу, называются "N-углеводородтиокарбамоилсульфанильной группой", а группы, в которыхRa3 представляет собой гетероциклическую группу, называются "N-гетероциклическое кольцотиокарбамоилсульфанильной группой". Из групп, представленных формулой (-12C), группы, в которых оба Ra3 и Rb3 представляют собой углеводородные группы, называются "N,N-ди(углеводород)тиокарбамоилсульфанильной группой"; группы, в которых оба Ra3 и Rb3 представляют собой гетероциклические группы, называются "N,Nди(гетероциклическое кольцо)тиокарбамоилсульфанильной группой"; группы, в которых Ra3 представляет собой углеводородную группу, и Rb3 представляет собой гетероциклическую группу, называются "Nуглеводород-N-гетероциклическое кольцо-тиокарбамоилсульфанильной группой"; а группы, в которыхRa3 и Rb3, взятые вместе друг с другом и с атомом азота, с которым они связаны, образуют циклическую аминогруппу, называются "циклический аминотиокарбонилсульфамоильной группой". Из групп, представленных формулой (-13 С), группы, в которых Ra3 представляет собой углеводородную группу, называются "N-углеводород-сульфамоилсульфанильной группой", а группы, в которыхRa3 представляет собой гетероциклическую группу, называются "N-гетероциклическое кольцосульфамоилсульфанильной группой". Из групп, представленных формулой (-14 С), группы, в которых оба Ra3 и Rb3 представляют собой углеводородные группы, называются "N,N-ди(углеводород)сульфамоилсульфанильной группой"; группы, в которых оба Ra3 и Rb3 представляют собой гетероциклические группы, называются "N,Nди(гетероциклическое кольцо)сульфамоилсульфинильной группой"; группы, в которых Ra3 представляет собой углеводородную группу, и Rb3 представляет собой гетероциклическую группу, называются "Nуглеводород-N-гетероциклическое кольцо-сульфамоилсульфанильной группой"; а группы, в которых Ra3 и Rb3, взятые вместе друг с другом и с атомом азота, с которым они связаны, образуют циклическую аминогруппу, называются "циклический аминосульфонилсульфанильной группой". Из групп, представленных формулой (-15C), группы, в которых Ra3 представляет собой углеводородную группу, называются "N-углеводородсульфинамоилсульфанильной группой", а группы, в которыхRa3 представляет собой гетероциклическую группу, называются "N-гетероциклическое кольцосульфинамоилсульфанильной группой". Из групп, представленных формулой (-16 С), группы, в которых оба Ra3 и Rb3 представляют собой углеводородные группы, называются "N,N-ди(углеводород)сульфинамоилсульфанильной группой"; группы, в которых оба Ra3 и Rb3 представляют собой гетероциклические группы, называются "N,Nди(гетероциклическое кольцо)сульфинамоилсульфанильной группой"; группы, в которых Ra3 представляет собой углеводородную группу, и Rb3 представляет собой гетероциклическую группу, называются"N-углеводород-N-гетероциклическое кольцо-сульфинамоилсульфанильной группой"; а группы, в которых Ra3 и Rb3, взятые вместе друг с другом и с атомом азота, с которым они связаны, образуют циклическую аминогруппу, называются "циклический аминосульфанилсульфанильной группой". Из групп, представленных формулой (-17 С), группы, в которых Ra3 представляет собой углеводородную группу, называются "углеводородоксисульфонилсульфанильной группой", а группы, в которыхRa3 представляет собой гетероциклическую группу, называются "гетероциклическое кольцооксисульфонилсульфанильной группой". Из групп, представленных формулой (-18 С), группы, в которых Ra3 представляет собой углеводородную группу, называются "углеводородоксисульфинилсульфанильной группой", а группы, в которыхRa3 представляет собой гетероциклическую группу, называются "гетероциклическое кольцооксисульфинилсульфанильной группой". Из групп, представленных формулой (-19 С), группы, в которых оба Ra3 и Rb3 представляют собой углеводородные группы, называются "О,О'-ди(углеводород)фосфоносульфанильной группой"; группы, в которых оба Ra3 и Rb3 представляют собой гетероциклические группы, называются "O,O'ди(гетероциклическое кольцо)фосфоносульфанильной группой"; а группы, в которых Ra3 представляет собой углеводородную группу, и Rb3 представляет собой гетероциклическую группу, называются "Оуглеводород-О'-гетероциклическое кольцо-фосфоносульфанильной группой". Из групп, представленных формулой (-20 С), группы, в которых Ra3 представляет собой углеводородную группу, называются "углеводородсульфонилсульфанильной группой", а группы, в которых Ra3 представляет собой гетероциклическую группу, называются "гетероциклическое кольцосульфонилсульфанильной группой". Из групп, представленных формулой (-21 С), группы, в которых Ra3 представляет собой углеводородную группу, называются "углеводородсульфинилсульфанильной группой", а группы, в которых Ra3 представляет собой гетероциклическую группу, называются "гетероциклическое кольцосульфинилсульфанильной группой". Примерами углеводородных групп в группах, представленных приведенными выше формулами (1 С)-(-21 С), являются группы, аналогичные приведенным выше углеводородным группам. Примерами углеводород-карбонилсульфанильной группы, представленной формулой (-1 С), являются, например,алкилкарбонилсульфанильная группа, алкенилкарбонилсульфанильная группа, алкинилкарбонилсульфанильная группа, циклоалкилкарбонилсульфанильная группа, циклоалкенилкарбонилсульфанильная группа, циклоалкандиенилкарбонилсульфанильная группа, циклоалкилалкилкарбонилсульфанильная группа, которые представляют собой алифатический углеводород-карбонилсульфанильные группы; арилкарбонилсульфанильная группа; аралкилкарбонилсульфанильная группа; мостиковая циклический углеводород-карбонилсульфанильная группа; спироциклический углеводород-карбонилсульфанильная группа и углеводород-карбонилсульфанильная группа, принадлежащая к семейству терпенов. В следующем ниже описании, группы, представленные формулами (-2 С)-(-21 С), аналогичны приведенным выше группам. Примерами гетероциклических колец в группах, представленных приведенными выше формулами(-1 С)-(-21 С), являются группы, аналогичные приведенным выше гетероциклическим группам. Примерами гетероциклическое кольцо-карбонилсульфанильной группы, представленной формулой (-1 С),являются, например, моноциклическая гетероарилкарбонилсульфанильная группа, конденсированная полициклическая гетероарилкарбонилсульфанильная группа, моноциклическое неароматическое гетероциклическое кольцо-карбонилсульфанильная группа и конденсированное полициклическое неароматическое гетероциклическое кольцо-карбонилсульфанильная группа. В следующем ниже описании, группы, представленные формулами (-2 С)-(-21 С), аналогичны приведенным выше группам. Примерами циклических аминогрупп в группах, представленных приведенными выше формулами(-10 С)-(-16 С), являются группы, аналогичные приведенным выше циклическим аминогруппам. Приведенные выше ацилсульфанильная группа, углеводород-сульфанильная группа и гетероциклическое кольцо-сульфанильная группа имеют общее название "замещенная сульфанильная группа". Кроме того, указанные замещенная сульфанильная группа и сульфанильная группа имеют общее название"сульфанильная группа, которая может быть замещенной". Примерами N-углеводород-аминогруппы являются группы, в которых один атом водорода аминогруппы замещен углеводородной группой, и такими группами являются, например, Nалкиламиногруппа, N-алкениламиногруппа, N-алкиниламиногруппа, N-циклоалкиламиногруппа, Nциклоалкилалкиламиногруппа, N-ариламиногруппа и N-аралкиламиногруппа. Примерами N-алкиламиногруппы являются, например, метиламино, этиламино, н-пропиламино,изопропиламино, н-бутиламино, изобутиламино, втор-бутиламино, трет-бутиламино, н-пентиламино,изопентиламино, (2-метилбутил)амино, (1-метилбутил)амино, неопентиламино, (1,2-диметилпропил) амино, (1-этилпропил)амино, н-гексиламино, (4-метилпентил)амино, (3-метилпентил)амино, (2 метилпентил)амино, (1-метилпентил)амино, (3,3-диметилбутил)амино, (2,2-диметилбутил)амино, (1,1 диметилбутил)амино, (1,2-диметилбутил)амино, (1,3-диметилбутил)амино, (2,3-диметилбутил)амино, (2 этилбутил)амино, (1-этилбутил)амино, (1-этил-1-метилпропил)амино, н-гептиламино, н-октиламино, ннониламино, н-дециламино, н-ундециламино, н-додециламино, н-тридециламино, н-тетрадециламино и н-пентадециламино, которые представляют собой N-алкиламиногруппы с прямой или разветвленной С 1 С 15 цепью. Примерами N-алкениламиногруппы являются, например, виниламино, (проп-1-ен-1-ил)амино, аллиламино, изопропенкламино, (бут-1-ен-1-ил)амино, (бут-2-ен-1-ил)амино, (бут-3-ен-1-ил)амино, (2 метилпроп-2-ен-1-ил)амино, (1-метилпроп-2-ен-1-ил)амино, пент-1-ен-1-ил, (пент-2-ен-1-ил)амино,(пент-3-ен-1-ил)амино, (пент-4-ен-1-ил)амино, (3-метилбут-2-ен-1-ил)амино, (3-метилбут-3-ен-1 ил)амино, (гекс-1-ен-1-ил)амино, (гекс-2-ен-1-ил)амино, (гекс-3-ен-1-ил)амино, (гекс-4-ен-1-ил)амино,- 19010470(пентадец-14-ен-1-ил)амино, которые представляют собой N-алкениламиногруппы с прямой или разветвленной С 2-С 15 цепью. Примерами N-алкиниламиногруппы являются, например, этиниламино, (проп-1-ин-1-ил)амино,(проп-2-ин-1-ил)амино, (бут-1-ин-1-ил)амино, (бут-3-ин-1-ил)амино, (1-метилпроп-2-ин-1-ил)амино,(пент-1-ин-1-ил)амино, (пент-4-ин-1-ил)амино, (гекс-1-ин-1-ил)амино, (гекс-5-ин-1-ил)амино, (гепт-1-ин 1-ил)амино, (гепт-6-ин-1-ил)амино, (окт-1-ин-1-ил)амино, (окт-7-ин-1-ил)амино, (нон-1-ин-1-ил)амино,(нон-8-ин-1-ил)амино, (дец-1-ин-1-ил)амино, (дец-9-ин-1-ил)амино, (ундец-1-ин-1-ил)амино, (ундец-10 ин-1-ил)амино, (додец-1-ин-1-ил)амино, (додец-11-ин-1-ил)амино, (тридец-1-ин-1-ил)амино, (тридец-12 ин-1-ил)амино, (тетрадец-1-ин-1-ил)амино, (тетрадец-13-ин-1-ил)амино, (пентадец-1-ин-1-ил)амино и(пентадец-14-ин-1-ил)амино, которые представляют собой N-алкиниламиногруппы с прямой или разветвленной С 2-С 15-цепью. Примерами N-циклоалкиламиногруппы являются, например, циклопропиламино, циклобутиламино, циклопентиламино, циклогексиламино, циклогептиламино и циклооктиламино, которые представляют собой С 3-С 8-N-циклоалкиламиногруппы. Примерами N-циклоалкилалкиламиногруппы являются, например, (циклопропилметил)амино, (1 циклопропилэтил)амино, (2-циклопропилэтил)амино, (3-циклопропилпропил)амино, (4-циклопропилбутил)амино, (5-циклопропилпентил)амино, (6-циклопропилгексил)амино, (циклобутилметил)амино,(циклопентилметил)амино, (циклобутилметил)амино, (циклопентилметил)амино, (циклогексилметил)амино, (2-циклогексилэтил)амино, (3-циклогексилпропил)амино, (4-циклогексилбутил)амино, (циклогептилметил)амино, (циклооктилметил)амино и (6-циклооктилгексил)амино, которые представляют собой С 4-С 14-N-циклоалкилалкиламиногруппы. Примерами N-ариламиногруппы являются, например, фениламино, 1-нафтиламино, 2 нафтиламино, антриламино, фенантриламино и аценафтилениламино, которые представляют собой C6C14-N-моноариламиногруппы. Примерами N-аралкиламиногруппы являются, например, бензиламино, (1-нафтилметил)амино, (2 нафтилметил)амино, (антраценилметил)амино, (фенантренилметил)амино, (аценафтиленилметил)амино,(дифенилметил)амино,(1-фенетил)амино,(2-фенетил)амино,(1-(1-нафтил)этил)амино,(1-(2 нафтил)этил)амино, (2-(2-нафтил)этил)амино, (3-фенилпропил)амино, (3-(1-нафтил)пропил)амино, (3-(2 нафтил)пропил)амино, (4-фенилбутил)амино, (4-(1-нафтил)бутил)амино, (4-(2-нафтил)бутил)амино, (5 фенилпентил)амино, (5-(1-нафтил)пентил)амино, (5-(2-нафтил)пентил)амино, (6-фенилгексил)амино, (6(1-нафтил)гексил)амино и (6-(2-нафтил)гексил)амино, которые представляют собой С 7-С 16-Nаралкиламиногруппы. Примерами N,N-ди(углеводород)аминогруппы являются группы, в которых два атома водорода аминогруппы замещены углеводородными группами, и такими группами являются, например, N,Nдиметиламино,N,N-диэтиламино,N-этил-N-метиламино,N,N-ди-н-пропиламино,N,Nдиизопропиламино, N-аллил-N-метиламино, N-(проп-2-ин-1-ил)-N-метиламино, N,N-дициклогексиламино, N-циклогексил-N-метиламино, N-циклогексилметиламино-N-метиламино, N,N-дифениламино, Nметил-N-фениламино, N,N-дибензиламино и N-бензил-N-метиламино. Примерами N-гетероциклическое кольцо-аминогруппы являются группы, в которых один атом водорода аминогруппы замещен гетероциклической группой, и такими группами являются, например, (3 пирролизинил)амино, (4-пиперидинил)амино, (2-тетрагидропиранил)амино, (3-индолинил)амино, (4 хроманил)амино, (3-тиенил)амино, (3-пиридил)амино, (3-хинолил)амино и (5-индолил)амино. Примерами N-углеводород-N-гетероциклическое кольцо-аминогруппой являются группы, в которых два атома водорода аминогруппы замещены углеводородной группой и гетероциклической группой соответственно, и такими группами являются, например, N-метил-N-(4-пиперидинил)амино, N-(4 хроманил)-N-метиламино, N-метил-N-(3-тиенил)амино, N-метил-N-(3-пиридил)амино, N-метил-N-(3 хинолил)амино. Примерами ациламиногруппы являются группы, в которых один атом водорода аминогруппы замещен ацильной группой, и такими группами являются, например, формиламиногруппа, глиоксилоиламиногруппа, тиоформиламиногруппа, карбамоиламиногруппа, тиокарбамоиламиногруппа, сульфамоиламиногруппа, сульфинамоиламиногруппа, карбоксиаминогруппа, сульфоаминоруппа, фосфоноаминогруппа и группы, представленные следующими формулами: где Ra4 и Rb4 могут быть одинаковыми или различными и представляют собой углеводородную группу,которая может быть замещенной, или гетероциклическую группу, которая может быть замещенной, либоRa4 и Rb4, взятые вместе друг с другом и с атомом азота, с которым они связаны, образуют циклическую аминогруппу, которая может быть замещенной. В определении приведенной выше ациламиногруппы, из групп, представленных формулой (-1D),группы, в которых Ra4 представляет собой углеводородную группу, называются "углеводородкарбониламиногруппой", а группы, в которых Ra4 представляет собой гетероциклическую группу, называются "гетероциклическое кольцо-карбониламиногруппой". Из групп, представленных формулой (-2D), группы, в которых Ra4 представляет собой углеводородную группу, называются "углеводород-оксикарбониламиногруппой", а группы, в которых Ra4 представляет собой гетероциклическую группу,называются"гетероциклическое кольцооксикарбониламиногруппой". Из групп, представленных формулой (-3D), группы, в которых Ra4 представляет собой углеводородную группу, называются "углеводород-карбонилкарбониламиногруппой", а группы, в которых Ra4 представляет собой гетероциклическую группу, называются "гетероциклическое кольцокарбонилкарбониламиногруппой". Из групп, представленных формулой (-4D), группы, в которых Ra4 представляет собой углеводородную группу, называются "углеводород-оксикарбонилкарбониламиногруппой", а группы, в которыхRa4 представляет собой гетероциклическую группу, называются "гетероциклическое кольцооксикарбонилкарбониламиногруппой". Из групп, представленных формулой (-5D), группы, в которых Ra4 представляет собой углеводородную группу, называются "углеводород-сульфанилкарбониламиногруппой", а группы, в которых Ra4 представляет собой гетероциклическую группу, называются "гетероциклическое кольцо- 21010470 сульфанилкарбониламиногруппой". Из групп, представленных формулой (-6D), группы, в которых Ra4 представляет собой углеводородную группу, называются "углеводород-тиокарбониламиногруппой", а группы, в которых Ra4 представляет собой гетероциклическую группу,называются"гетероциклическое кольцотиокарбониламиногруппой". Из групп, представленных формулой (-7D), группы, в которых Ra4 представляет собой углеводородную группу, называются "углеводород-окситиокарбониламиногруппой", а группы, в которых Ra4 представляет собой гетероциклическую группу, называются "гетероциклическое кольцоокситиокарбониламиногруппой". Из групп, представленных формулой (-8D), группы, в которых Ra4 представляет собой углеводородную группу, называются "углеводород-сульфанилтиокарбониламиногруппой", а группы, в которыхRa4 представляет собой гетероциклическую группу, называются "гетероциклическое кольцосульфанилтиокарбониламиногруппой". Из групп, представленных формулой (-9D), группы, в которых Ra4 представляет собой углеводородную группу, называются "N-углеводород-карбамоильной группой", а группы, в которых Ra4 представляет собой гетероциклическую группу,называются"N-гетероциклическое кольцокарбамоиламиногруппой". Из групп, представленных формулой (-10D), группы, в которых оба Ra4 и Rb4 представляют собой углеводородные группы, называются "N,N-ди(углеводород)карбамоиламиногруппой"; группы, в которых оба Ra4 и Rb4 представляют собой гетероциклические группы, называются "N,N-ди(гетероциклическое кольцо)карбамоиламиногруппой"; группы, в которых Ra4 представляет собой углеводородную группу, иRb4 представляет собой гетероциклическую группу, называются "N-углеводород-N-гетероциклическое кольцо-карбамоиламиногруппой"; а группы, в которых Ra4 и Rb4, взятые вместе друг с другом и с атомом азота, с которым они связаны, образуют циклическую аминогруппу, называются "циклический аминокарбониламиногруппой". Из групп, представленных формулой (-11D), группы, в которых Ra4 представляет собой углеводородную группу, называются "N-углеводород-тиокарбамоиламиногруппой", а группы, в которых Ra4 представляет собой гетероциклическую группу, называются "N-гетероциклическое кольцотиокарбамоиламиногруппой". Из групп, представленных формулой (-12D), группы, в которых оба Ra4 и Rb4 представляют собой углеводородные группы, называются "N,N-ди(углеводород)тиокарбамоиламиногруппой"; группы, в которых оба Ra4 и Rb4 представляют собой гетероциклические группы, называются "N,Nди(гетероциклическое кольцо)тиокарбамоиламиногруппой"; группы, в которых Ra4 представляет собой углеводородную группу, и Rb4 представляет собой гетероциклическую группу, называются "Nуглеводород-N-гетероциклическое кольцо-тиокарбамоиламиногруппой", а группы, в которых Ra4 и Rb4,взятые вместе друг с другом и с атомом азота, с которым они связаны, образуют циклическую аминогруппу, называются "циклический аминотиокарбониламиногруппой". Из групп, представленных формулой (-13D), группы, в которых Ra4 представляет собой углеводородную группу, называются "N-углеводород-сульфамоиламиногруппой", а группы, в которых Ra4 представляет собой гетероциклическую группу, называются "N-гетероциклическое кольцо-сульфамоиламиногруппой". Из групп, представленных формулой (-14D), группы, в которых оба Ra4 и Rb4 представляют собой углеводородные группы, называются "N,N-ди(углеводород)сульфамоиламиногруппой"; группы, в которых оба Ra4 и Rb4 представляют собой гетероциклические группы, называются "N,Nди(гетероциклическое кольцо)сульфамоиламиногруппой"; группы, в которых Ra4 представляет собой углеводородную группу, и Rb4 представляет собой гетероциклическую группу, называются "Nуглеводород-N-гетероциклическое кольцо-сульфамоиламиногруппой"; а группы, в которых Ra4 и Rb4,взятые вместе друг с другом и с атомом азота, с которым они связаны, образуют циклическую аминогруппу, называются "циклический аминосульфониламиногруппой". Из групп, представленных формулой (-15D), группы, в которых Ra4 представляет собой углеводородную группу, называются "N-углеводород-сульфинамоиламиногруппой", а группы, в которых Ra4 представляет собой гетероциклическую группу, называются "N-гетероциклическое кольцосульфинамоиламиногруппой". Из групп, представленных формулой (-16D), группы, в которых оба Ra4 и Rb4 представляют собой углеводородные группы, называются "N,N-ди(углеводород)сульфинамоиламиногруппой"; группы, в которых оба Ra4 и Rb4 представляют собой гетероциклические группы, называются "N,Nди(гетероциклическое кольцо)сульфинамоиламиногруппой"; группы, в которых Ra4 представляет собой углеводородную группу, и Rb4 представляет собой гетероциклическую группу, называются "Nуглеводород-N-гетероциклическое кольцо-сульфинамоиламиногруппой"; а группы, в которых Ra4 и Rb4,взятые вместе друг с другом и с атомом азота, с которым они связаны, образуют циклическую аминогруппу, называются "циклический аминосульфиниламиногруппой".- 22010470 Из групп, представленных формулой (-17D), группы, в которых Ra4 представляет собой углеводородную группу, называются "углеводород-оксисульфониламиногруппой", а группы, в которых Ra4 представляет собой гетероциклическую группу,называются"гетероциклическое кольцооксисульфониламиногруппой". Из групп, представленных формулой (-18D), группы, в которых Ra4 представляет собой углеводородную группу, называются "углеводород-оксисульфиниламиногруппой", а группы, в которых Ra4 представляет собой гетероциклическую группу,называются"гетероциклическое кольцооксисульфиниламиногруппой". Из групп, представленных формулой (-19D), группы, в которых оба Ra4 и Rb4 представляют собой углеводородные группы, называются "О,О'-ди(углеводород)фосфоноаминогруппой"; группы, в которых оба Ra4 и Rb4 представляют собой гетероциклические группы, называются "О,О'-ди(гетероциклическое кольцо)фосфоноаминогруппой"; а группы, в которых Ra4 представляет собой углеводородную группу, иRb4 представляет собой гетероциклическую группу, называются "О-углеводород-О'-гетероциклическое кольцо-фосфоноаминогруппой". Из групп, представленных формулой (-20D), группы, в которых Ra4 представляет собой углеводородную группу, называются "углеводород-сульфониламиногруппой"; а группы, в которых Ra4 представляет собой гетероциклическую группу, называются "гетероциклическое кольцо-сульфониламиногруппой". Из групп, представленных формулой (-21D), группы, в которых Ra4 представляет собой углеводородную группу, называются "углеводород-сульфиниламиногруппой"; а группы, в которых Ra4 представляет собой гетероциклическую группу, называются "гетероциклическое кольцо-сульфиниламиногруппой". Примерами углеводородных групп в группах, представленных приведенными выше формулами (1D)-(-21D), являются группы, аналогичные приведенным выше углеводородным группам. Примерами углеводород-карбониламиногрупп, представленных формулой (-1D), являются, например, алкилкарбониламиногруппа, алкенилкарбониламиногруппа, алкинилкарбониламиногруппа, циклоалкилкарбониламиногруппа, циклоалкенилкарбониламиногруппа, циклоалкандиенилкарбониламиногруппа, циклоалкиуглеводородлалкилкарбониламиногруппа,которые представляют собой алифатический карбониламиногруппы; арилкарбониламиногруппа; аралкилкарбониламиногруппа; мостиковый циклический углеводород-карбониламиногруппа; спироциклический углеводород-карбониламиногруппа и углеводород-карбониламиногруппа, принадлежащая к семейству терпенов. В следующем ниже описании, группы, представленные формулами (-2D)-(-21D), аналогичны приведенным выше группам. Примерами гетероциклических колец в группах, представленных приведенными выше формулами(-1D)-(-21D), являются группы, аналогичные приведенным выше гетероциклическим группам. Примерами гетероциклическое кольцо-карбониламиногруппы, представленной формулой (-1D), являются,например, моноциклическая гетероарилкарбониламиногруппа, конденсированная полициклическая гетероарилкарбониламиногруппа,моноциклическое неароматическое гетероциклическое кольцокарбониламиногруппа и конденсированное полициклическое неароматическое гетероциклическое кольцо-карбониламиногруппа. В следующем ниже описании, группы, представленные формулами (-2D)-(21D), аналогичны приведенным выше группам. Примерами циклических аминогрупп в группах, представленных приведенными выше формулами(-10D)-(-16D), являются группы, аналогичные приведенным выше циклическим аминогруппам. Примерами ди(ацил)аминогруппы являются группы, в которых два атома водорода аминогруппы замещены ацильными группами и которые были определены выше как группы, "которые могут быть замещенными". Примерами являются ди(формил)аминогруппа, ди(глиоксилоил)аминогруппа,ди(тиоформил)аминогруппа, ди(карбамоил)аминогруппа, ди(тиокарбамоил)аминогруппа, ди(сульфамоил)аминогруппа, ди(сульфинамоил)аминогруппа, ди(карбокси)аминогруппа, ди(сульфо)аминогруппа,ди(фосфоно)аминогруппа и группы, представленные следующими формулами: где Ra5 и Rb5 могут быть одинаковыми или различными и представляют собой атом водорода, углеводородную группу, которая может быть замещенной, или гетероциклическую группу, которая может быть замещенной, либо Ra5 и Rb5, взятые вместе друг с другом и с атомом азота, с которым они связаны, образуют циклическую аминогруппу, которая может быть замещенной. В определении приведенной выше ди(ацил)аминогруппы, из групп, представленных формулой (1E), группы, в которых Ra5 представляет собой углеводородную группу, называются "бис(углеводородкарбонил)аминогруппой", а группы, в которых Ra5 представляет собой гетероциклическую группу, называются "бис(гетероциклическое кольцо-карбонил)аминогруппой". Из групп, представленных формулой (-2 Е), группы, в которых Ra5 представляет собой углеводородную группу, называются "бис(углеводород-оксикарбонил)аминогруппой", а группы, в которых Ra5 представляет собой гетероциклическую группу, называются "бис(гетероциклическое кольцооксикарбонил)аминогруппой". Из групп, представленных формулой (-3 Е), группы, в которых Ra5 представляет собой углеводородную группу, называются "бис(углеводород-карбонилкарбонил)аминогруппой", а группы, в которыхRa5 представляет собой гетероциклическую группу, называются "бис(гетероциклическое кольцокарбонилкарбонил)аминогруппой". Из групп, представленных формулой (-4 Е), группы, в которых Ra5 представляет собой углеводородную группу, называются "бис(углеводород-оксикарбонилкарбонил)аминогруппой", а группы, в которых Ra5 представляет собой гетероциклическую группу, называются "бис(гетероциклическое кольцооксикарбонилкарбонил)аминогруппой". Из групп, представленных формулой (-5 Е), группы, в которых Ra5 представляет собой углеводородную группу, называются "бис(углеводород-сульфанилкарбонил)аминогруппой", а группы, в которыхRa5 представляет собой гетероциклическую группу, называются "бис(гетероциклическое кольцосульфанилкарбонил)аминогруппой". Из групп, представленных формулой (-6 Е), группы, в которых Ra5 представляет собой углеводородную группу, называются "бис(углеводород-тиокарбонил)аминогруппой", а группы, в которых Ra5 представляет собой гетероциклическую группу, называются "бис(гетероциклическое кольцотиокарбонил)аминогруппой". Из групп, представленных формулой (-7 Е), группы, в которых Ra5 представляет собой углеводородную группу, называются "бис(углеводород-окситиокарбонил)аминогруппой", а группы, в которых Ra5 представляет собой гетероциклическую группу, называются "бис(гетероциклическое кольцо- 24010470 окситиокарбонил)аминогруппой". Из групп, представленных формулой (-8 Е), группы, в которых Ra5 представляет собой углеводородную группу, называются "бис(углеводород-сульфанилтиокарбонил)аминогруппой", а группы, в которых Ra5 представляет собой гетероциклическую группу, называются "бис(гетероциклическое кольцосульфанилтиокарбонил)аминогруппой". Из групп, представленных формулой (-9 Е), группы, в которых Ra5 представляет собой углеводородную группу, называются "бис(N-углеводород-карбамоил)аминогруппой", а группы, в которых Ra5 представляет собой гетероциклическую группу, называются "бис(N-гетероциклическое кольцокарбамоил)аминогруппой". Из групп, представленных формулой (-10E), группы, в которых оба Ra5 и Rb5 представляют собой углеводородные группы, называются "бис[N,N-ди(углеводород)карбамоил]аминогруппой"; группы, в которых оба Ra5 и Rb5 представляют собой гетероциклические группы, называются "бис[N,Nди(гетероциклическое кольцо)карбамоил]аминогруппой"; группы, в которых Ra5 представляет собой углеводородную группу, и Rb5 представляет собой гетероциклическую группу, называются "бис(Nуглеводород-N-гетероциклическое кольцо-карбамоил)аминогруппой"; а группы, в которых Ra5 и Rb5, взятые вместе друг с другом и с атомом азота, с которым они связаны, образуют циклическую аминогруппу,называются "бис(циклический аминокарбонил)аминогруппой". Из групп, представленных формулой (-11 Е), группы, в которых Ra5 представляет собой углеводородную группу, называются "бис(N-углеводородтиокарбамоил)аминогруппой", а группы, в которых Ra5 представляет собой гетероциклическую группу, называются "бис(N-гетероциклическое кольцотиокарбамоил)аминогруппой". Из групп, представленных формулой (-12 Е), группы, в которых оба Ra5 и Rb5 представляют собой углеводородные группы, называются "бис [N,N-ди(углеводород)тиокарбамоил]аминогруппой"; группы, в которых оба Ra5 и Rb5 представляют собой гетероциклические группы, называются "бис[N,Nди(гетероциклическое кольцо)тиокарбамоил]аминогруппой"; группы, в которых Ra5 представляет собой углеводородную группу, и Rb5 представляет собой гетероциклическую группу, называются "бис(Nуглеводород-N-гетероциклическое кольцо-тиокарбамоил)аминогруппой"; а группы, в которых Ra5 и Rb5,взятые вместе друг с другом и с атомом азота, с которым они связаны, образуют циклическую аминогруппу, называются "бис(циклический аминотиокарбонил)аминогруппой". Из групп, представленных формулой (-13 Е), группы, в которых Ra5 представляет собой углеводородную группу, называются "бис(N-углеводород-сульфамоил)аминогруппой", а группы, в которых Ra5 представляет собой гетероциклическую группу, называются "бис(N-гетероциклическое кольцосульфамоил)аминогруппой". Из групп, представленных формулой (-14 Е), группы, в которых оба Ra5 и Rb5 представляют собой углеводородные группы, называются "бис[N,N-ди(углеводород)сульфамоил]аминогруппой"; группы, в которых оба Ra5 и Rb5 представляют собой гетероциклические группы, называются "бис[N,Nди(гетероциклическое кольцо)сульфамоил]аминогруппой"; группы, в которых Ra5 представляет собой углеводородную группу, и Rb5 представляет собой гетероциклическую группу, называются "бис(Nуглеводород-N-гетероциклическое кольцо-сульфамоил)аминогруппой", а группы, в которых Ra5 и Rb5,взятые вместе друг с другом и с атомом азота, с которым они связаны, образуют циклическую аминогруппу, называются "бис(циклический аминосульфонил)аминогруппой". Из групп, представленных формулой (-15 Е), группы, в которых Ra5 представляет собой углеводородную группу, называются "бис(N-углеводородсульфинамоил)аминогруппой", а группы, в которых Ra5 представляет собой гетероциклическую группу, называются "бис(N-гетероциклическое кольцосульфинамоил)аминогруппой". Из групп, представленных формулой (-16 Е), группы, в которых оба Ra5 и Rb5 представляют собой углеводородные группы, называются "бис [N,N-ди(углеводород)сульфинамоил]аминогруппой"; группы,в которых оба Ra5 и Rb5 представляют собой гетероциклические группы, называются "бис[N,Nди(гетероциклическое кольцо)сульфинамоил]аминогруппой"; группы, в которых Ra5 представляет собой углеводородную группу, и Rb5 представляет собой гетероциклическую группу, называются "бис(Nуглеводород-N-гетероциклическое кольцо-сульфинамоил)аминогруппой"; а группы, в которых Ra5 и Rb5,взятые вместе друг с другом и с атомом азота, с которым они связаны, образуют циклическую аминогруппу, называются "бис(циклический аминосульфинил)аминогруппой". Из групп, представленных формулой (-17 Е), группы, в которых Ra5 представляет собой углеводородную группу, называются "бис(углеводородоксисульфонил)аминогруппой", а группы, в которых Ra5 представляет собой гетероциклическую группу, называются "бис(гетероциклическое кольцооксисульфонил)аминогруппой". Из групп, представленных формулой (-18 Е), группы, в которых Ra5 представляет собой углеводородную группу, называются "бис(углеводород-оксисульфинил)аминогруппой", а группы, в которых Ra5 представляет собой гетероциклическую группу, называются "бис(гетероциклическое кольцо-оксисульфинил)аминогруппой".- 25010470 Из групп, представленных формулой (-19 Е), группы, в которых оба Ra5 и Rb5 представляют собой углеводородные группы, называются "бис[O,O'-ди(углеводород)фосфоно]аминогруппой"; группы, в которых оба Ra5 и Rb5 представляют собой гетероциклические группы, называются "бис(O,O'ди(гетероциклическое кольцо)фосфоно)аминогруппой"; а группы, в которых Ra5 представляет собой углеводородную группу, и Rb5 представляет собой гетероциклическую группу, называются "бис(Оуглеводород-О' -гетероциклическое кольцо-фосфоно)аминогруппой". Из групп, представленных формулой (-20 Е), группы, в которых Ra5 представляет собой углеводородную группу, называются "бис(углеводород-сульфонил)аминогруппой", а группы, в которых Ra5 представляет собой гетероциклическую группу, называются "бис(гетероциклическое кольцо-сульфонил) аминогруппой". Из групп, представленных формулой (-21 Е), группы, в которых Ra5 представляет собой углеводородную группу, называются "бис(углеводород-сульфинил)аминогруппой", а группы, в которых Ra5 представляет собой гетероциклическую группу, называются "бис(гетероциклическое кольцо-сульфинил) аминогруппой". Примерами углеводородных групп в группах, представленных приведенными выше формулами (1 Е)-(-21 Е), являются группы, аналогичные приведенным выше углеводородным группам. Примерами бис(углеводород-карбонил)аминогруппы, представленной формулой (-1 Е), являются, например, бис(алкилкарбонил)аминогруппа, бис(алкенилкарбонил)аминогруппа, бис(алкинилкарбонил)аминогруппа,бис(циклоалкилкарбонил)аминогруппа, бис(циклоалкенилкарбонил)аминогруппа, бис(циклоалкандиенилкарбонил)аминогруппа,бис(циклоалкилалкилкарбонил)аминогруппа,которые являются бис(алифатический углеводород-карбонил)аминогруппами; бис(арилкарбонил)аминогруппа; бис(аралкилкарбонил)аминогруппа; бис(мостиковый циклический углеводород-карбонил)аминогруппа; бис(спироциклический углеводород-карбонил)аминогруппа и бис(терпеновый углеводород-карбонил) аминогруппа. В нижеследующем описании группы, представленные формулами (-2 Е)-(-21 Е), аналогичны приведенным выше группам. Примерами гетероциклического кольца в группах, представленных приведенными выше формулами (-1 Е)-(-21 Е), являются группы, аналогичные приведенным выше гетероциклическим группам. Примерами бис(гетероциклическое кольцо-карбонил)аминогруппы, представленной формулой (-1E),являются, например, бис(моноциклический гетероарилкарбонил)аминогруппа, бис(конденсированный полициклический гетероарилкарбонил)аминогруппа, бис(моноциктическое неароматическое гетероциклическое кольцо-карбонил)аминогруппа и бис(конденсированное полициклическое неароматическое гетероциклическое кольцо-карбонил)аминогруппа. В следующем ниже описании, группы, представленные формулами (-2 Е)-(-21 Е), аналогичны приведенным выше группам. Примерами циклических аминогрупп в группах, представленных приведенными выше формулами(-10 Е)-(-16 Е), являются группы, аналогичные приведенным выше циклическим аминогруппам. Приведенные выше ациламиногруппа и ди(ацил)аминогруппа имеют общее название "ацилзамещенная аминогруппа". Кроме того, приведенные выше N-углеводород-аминогруппа, N,Nди(углеводород)аминогруппа,N-гетероциклическое кольцо-аминогруппа,N-углеводород-Nгетероциклическое кольцо-аминогруппа,циклическая аминогруппа,ациламиногруппа и ди(ацил)аминогруппа имеют общее название "замещенная аминогруппа". Ниже подробно описаны соединения, представленные приведенной выше общей формулой (I). В приведенной выше общей формуле (I) примерами "А" являются атом водорода или ацетильная группа, при этом предпочтительным является атом водорода. В определении кольца Z примерами "арена" в определении "арен, который может иметь один или несколько заместителей, в дополнение к группе, представленной формулой -О-А, где А имеет значение,определенное выше, и группе, представленной формулой -CONH-E, где Е имеет значение, определенное выше", являются моноциклический или конденсированный гетероциклический ароматический углеводород, и таким углеводородом является, например, бензольное кольцо, нафталиновое кольцо, антраценовое кольцо, фенантреновое кольцо и аценафтиленовое кольцо. Предпочтительными являются С 6-С 10 арены,такие как бензольное кольцо, нафталиновое кольцо и т.п., более предпочтительными являются бензольное кольцо и нафталиновое кольцо, а наиболее предпочтительным является бензольное кольцо. В приведенном выше определении кольца Z примерами заместителей в определении "арен, который может иметь один или несколько заместителей в дополнение к группе, представленной формулой -О-А,где А имеет значение, определенное выше, и группе, представленной формулой -CONH-E, где Е имеет значение, определенное выше", являются группы, аналогичные группам заместителей, определенным термином "группа, которая может быть замещенной". Положения заместителей, присутствующих на указанном арене, не имеют конкретных ограничений, и если присутствуют два или более заместителей, то они могут быть одинаковыми или различными. Если в вышеуказанном определении кольца Z "арен, который может иметь один или несколько заместителей в дополнение к группе, представленной формулой -О-А, где А имеет значение, определенное выше, и группе, представленной формулой -CONH-E, где Е имеет значение, определенное выше", пред- 26010470 ставляет собой "бензольное кольцо, которое может иметь один или несколько заместителей в дополнение к группе, представленной формулой -О-А, где А имеет значение, определенное выше, и группе, представленной формулой -CONH-E, где Е имеет значение, определенное выше", то предпочтительным является "бензольное кольцо, которое может иметь один-три заместителя в дополнение к группе, представленной формулой -О-А, где А имеет значение, определенное выше, и группе, представленной формулой CONH-E, где Е имеет значение, определенное выше", а более предпочтительным является "бензольное кольцо, которое может иметь один заместитель в дополнение к группе, представленной формулой -О-А,где А имеет значение, определенное выше, и группе, представленной формулой -CONH-E, где Е имеет значение, определенное выше". Предпочтительными примерами указанных заместителей являются группы, выбранные из следующей группы заместителей -1z. Более предпочтительными являются атом галогена и трет-бутильная группа [(1,1-диметил)этильная группа], а наиболее предпочтительным является атом галогена.[Группа заместителей -1z]: атом галогена, нитрогруппа, цианогруппа, гидроксигруппа, метоксигруппа, метильная группа, изопропильная группа, трет-бутильная группа, 1,1,3,3-тетраметилбутильная группа, 2-фенилэтен-1-ильная группа, 2,2-дицианоэтен-1-ильная группа, 2-циано-2-(метоксикарбонил)этен-1-ильная группа, 2 карбокси-2-цианоэтен-1-ильная группа, этинильная группа, фенилэтинильная группа, (триметилсилил)этинильная группа, трифторметильная группа, пентафторэтильная группа, фенильная группа, 4(трифторметил)фенильная группа, 4-фторфенильная группа, 2,4-дифторфенильная группа, 2 фенетильная группа,1-гидроксиэтильная группа,1-(метоксиимино)этильная группа,1[(бензилокси)имино]этильная группа, 2-тиенильная группа [тиофен-2-ильная группа], 3-тиенильная группа [тиофен-3-ильная группа], 1-пирролильная группа [пиррол-1-ильная группа], 2-метилтиазол-4 ильная группа, имидазо[1,2-а]пиридин-2-ильная группа, 2-пиридильная группа [пиридин-2-ильная группа],ацетильная группа,изобутирильная группа,пиперидинокарбонильная группа,4 бензилпиперидинокарбонильная группа, (пиррол-1-ил)сульфонильная группа, карбоксигруппа, метоксикарбонильная группа, N-[3,5-бис(трифторметил)фенил]карбамоильная группа, N,N-диметилкарбамоильная группа, сульфамоильная группа, N-[3,5-бис(трифторметил)фенил]сульфамоильная группа,N,N-диметилсульфамоильная группа, аминогруппа, N,N-диметиламиногруппа, ацетиламиногруппа, бензоиламиногруппа, метансульфониламиногруппа, бензолсульфониламиногруппа, 3-фенилуреидогруппа,(3-фенил)тиоуреидогруппа, (4-нитрофенил)диазенильная группа и [4-(пиридин-2-ил)сульфамоил]фенилдиазенильная группа. Если в вышеуказанном определении кольца Z "арен, который может иметь один или несколько заместителей в дополнение к группе, представленной формулой -О-А, где А имеет значение, определенное выше, и группе, представленной формулой -CONH-E, где Е имеет значение, определенное выше", представляет собой "бензольное кольцо, которое может иметь один или несколько заместителей в дополнение к группе, представленной формулой -O-А, где А имеет значение, определенное выше, и группе, представленной формулой -CONH-E, где Е имеет значение, определенное выше", то наиболее предпочтительно, чтобы присутствовал один заместитель в положении Rz, если следующий фрагмент формулы (Iz1) в общей формуле, включающей кольцо Z представлен следующей формулой (Iz-2) В этом варианте указанные заместители могут быть определены как Rz. Предпочтительными примерами Rz являются группы, выбранные из следующей группы заместителей -2z. Более предпочтительными являются атом галогена и трет-бутильная группа, а наиболее предпочтительным является атом галогена.[Группа заместителей -2z]: атом галогена, нитрогруппа, цианогруппа, метоксигруппа, метильная группа, изопропильная группа, трет-бутильная группа, 1,1,3,3-тетраметилбутильная группа, 2-фенилэтен-1-ильная группа, 2,2 дицианоэтен-1-ильная группа, 2-циано-2-(метоксикарбонил)этен-1-ильная группа, 2-карбокси-2- 27010470 цианоэтен-1-ильная группа, этинильная группа, фенилэтинильная группа, (триметилсилил)этинильная группа,трифторметильная группа,пентафторэтильная группа,фенильная группа,4(трифторметил)фенильная группа, 4-фторфенильная группа, 2,4-дифторфенильная группа, 2 фенетильная группа,1-гидроксиэтильная группа,1-(метоксиимино)этильная группа,1[(бензилокси)имино]этильная группа, 2-тиенильная группа, 3-тиенильная группа, 1-пирролильная группа, 2-метилтиазол-4-ильная группа, имидазо[1,2-а]пиридин-2-ильная группа, 2-пиридильная группа, ацетильная группа, изобутирильная группа, пиперидинокарбонильная группа, 4-бензилпиперидинокарбонильная группа, (пиррол-1-ил)сульфонильная группа, карбоксигруппа, метоксикарбонильная группа, N-[3,5-бис(трифторметил)фенил]карбамоильная группа, N,N-диметилкарбамоильная группа,сульфамоильная группа, N-[3,5-бис(трифторметил)фенил]сульфамоильная группа, N,N-диметилсульфамоильная группа, аминогруппа, N,N-диметиламиногруппа, ацетиламиногруппа, бензоиламиногруппа, метансульфониламиногруппа, бензолсульфониламиногруппа, 3-фенилуреидогруппа, (3 фенил)тиоуреидогруппа, (4-нитрофенил)диазенильная группа и [4-(пиридин-2-ил)сульфамоил]фенил диазенильная группа. Если в вышеуказанном определении кольца Z "арен, который может иметь один или несколько заместителей в дополнение к группе, представленной формулой -О-А, где А имеет значение, определенное выше, и группе, представленной формулой -CONH-E, где Е имеет значение, определенное выше", представляет собой "нафталиновое кольцо, которое может иметь один или несколько заместителей в дополнение к группе, представленной формулой -O-А, где А имеет значение, определенное выше, и группе,представленной формулой -CONH-E, где Е имеет значение, определенное выше", то предпочтительным является "нафталиновое кольцо". В определении кольца Z, примерами "гетероарена" в определении "гетероарен, который может иметь один или несколько заместителей в дополнение к группе, представленной формулой -O-А, где А имеет значение, определенное выше, и группе, представленной формулой -CONH-E, где Е имеет значение, определенное выше" являются моноциклические или конденсированные полициклические ароматические гетероциклические кольца, содержащие по крайней мере один из гетероатомов 1-3 типов, выбранных из атома кислорода, атома серы и атома азота и т.п., в качестве атомов, составляющих кольцо[b]тиофеновое кольцо, бензо[с]тиофеновое кольцо, индольное кольцо, 2 Н-изоиндольное кольцо, 1 Ниндазольное кольцо, 2 Н-индазольное кольцо, бензоксазольное кольцо, 1,2-бензизоксазольное кольцо,2,1-бензизоксазольное кольцо, бензотиазольное кольцо, 1,2-бензизотиазольное кольцо, 2,1 бензизотиазольное кольцо, 1,2,3-бензоксадиазольное кольцо, 2,1, 3-бензоксадиазольное кольцо, 1,2,3 бензотиадиазольное кольцо, 2,1,3-бензотиадиазольное кольцо, 1 Н-бензотриазольное кольцо, 2 Нбензотриазольное кольцо, хинолиновое кольцо, изохинолиновое кольцо, циннолиновое кольцо, хиназолиновое кольцо, хиноксалиновое кольцо, фталазиновое кольцо, нафтиридиновое кольцо, 1 Н-1,5 бензодиазепиновое кольцо, карбазольное кольцо, -карболиновое кольцо, -карболиновое кольцо, карболиновое кольцо, акридиновое кольцо, феноксазиновое кольцо, фенотиазиновое кольцо, феназиновое кольцо, фенантридиновое кольцо, фенантролиновое кольцо, тиантреновое кольцо, индолизиновое кольцо и феноксатииновое кольцо, которые представляют собой 5-14-членные моноциклические или конденсированные полициклические ароматические гетероциклические кольца. Предпочтительными являются 5-10-членные моноциклические или конденсированные полициклические ароматические гетероциклические кольца, и более предпочтительными являются тиофеновое кольцо, пиридиновое кольцо,индольное кольцо и хиноксалиновое кольцо. В приведенном выше определении кольца Z, примерами заместителей в определении "гетероарен,который может иметь один или несколько заместителей в дополнение к группе, представленной формулой -О-А, где А имеет значение, определенное выше, и группе, представленной формулой -CONH-E, где Е имеет значение, определенное выше", являются группы, аналогичные группам заместителей, определенным термином "группа, которая может быть замещенной". Положения заместителей, присутствующих на указанном гетероарене не имеют специальных ограничений, и если присутствуют два или более заместителей, то они могут быть одинаковыми или различными. В вышеуказанном определении кольца Z, предпочтительными заместителями в определении "гетероарен, который может иметь один или несколько заместителей в дополнение к группе, представленной формулой -О-А, где А имеет значение, определенное выше, и группе, представленной формулой -CONHE, где Е имеет значение, определенное выше", являются атомы галогена. В определении Е примерами заместителей в определении "2,5-дизамещенная фенильная группа" являются группы заместителей, аналогичные группам, определенным выше для "группы, которая может быть замещенной".- 28010470 Предпочтительными примерами "2,5-дизамещенной фенильной группы" в определении Е, являются группы, представленные следующей группой заместителей -1 е.[Группа заместителей -1 е]: 2,5-диметоксифенильная группа, 2-хлор-5-(трифторметил)фенильная группа, 2,5-бис(трифторметил)фенильная группа, 2-фтор-5-(трифторметил)фенильная группа, 2-нитро-5-(трифторметил)фенильная группа, 2-метил-5-(трифторметил)фенильная группа, 2-метокси-5-(трифторметил)фенильная группа,2-метилсульфанил-5-(трифторметил)фенильная группа, 2-(1-пирролидинил)-5-(трифторметил)фенильная группа, 2-морфолино-5-(трифторметил)фенильная группа, 2,5-дихлорфенильная группа, 2,5-бис[(1,1 диметил)этил]фенильная группа, 5-[(1,1-диметил)этил]-2-метоксифенильная группа, 4-метоксибифенил 3-ильная группа, 2-бром-5-(трифторметил)фенильная группа, 2-(2-нафтилокси)-5-(трифторметил)фенильная группа, 2-(2,4-дихлорфенокси)-5-(трифторметил)фенильная группа, 2-[4-(трифторметил)пиперидин-1-ил]-5-(трифторметил)фенильная группа, 2-(2,2,2-трифторэтокси)-5-(трифторметил)фенильная группа, 2-(2-метоксифенокси)-5-(трифторметил)фенильная группа, 2-(4-хлор-3,5-диметоксифенокси)-5(трифторметил)фенильная группа, 2-пиперидино-5-(трифторметил)фенильная группа, 2-(4-метилфенокси)-5-(трифторметил)фенильная группа, 2-(4-хлорфенокси)-5-(трифторметил)фенильная группа, 5 изопропил-2-метилфенильная группа, 2,5-диэтоксифенильная группа, 2,5-диметилфенильная группа, 5 хлор-2-цианогруппа, 5-диэтилсульфамоил-2-метоксифенильная группа, 2-хлор-5-нитрофенильная группа, 2-метокси-5-(фенилкарбамоил)фенильная группа, 5-ацетиламино-2-метоксифенильная группа, 5 метокси-2-метилфенильная группа, 2,5-дибутоксифенильная группа, 2,5-диизопентилоксигруппа, 5 карбамоил-2-метоксифенильная группа, 5-[(1,1-диметил)пропил]-2-феноксифенильная группа, 2 гексилокси-5-метансульфонильная группа, 5-(2,2-диметилпропионил)-2-метилфенильная группа, 5 метокси-2-(1-пирролил)фенильная группа, 5-хлор-2-(п-толуолсульфонил)фенильная группа, 2-хлор-5-(птолуолсульфонил)фенильная группа, 2-фтор-5-метансульфонильная группа, 2-метокси-5-феноксигруппа,2-метокси-5-(1-метил-1-фенилэтил)фенильная группа, 5-морфолино-2-нитрофенильная группа, 5-фтор-2(1-имидазол)фенильная группа, 2-бутил-5-нитрофенильная группа, 5-[(1,1-диметил)]пропил-2 гидроксифенильная группа, 2-метокси-5-метилфенильная группа, 2,5-дифторфенильная группа, 2 бензоил-5-метилфенильная группа, 2-(4-цианофенокси)-5-(трифторметил)фенильная группа и 2-(4 метоксифенокси)-5-(трифторметил)фенильная группа. Более предпочтительной является "2,5-дизамещенная фенильная группа, где по крайней мере одним из указанных заместителей является трифторметильная группа", еще более предпочтительной является группа, выбранная из следующей группы заместителей -2 е, и наиболее предпочтительной является 2,5 бис(трифторметил)фенильная группа.[Группа заместителей -2 е]: 2-хлор-5-(трифторметил)фенильная группа, 2,5-бис(трифторметил)фенильная группа, 2-фтор-5(трифторметил)фенильная группа, 2-нитро-5-(трифторметил)фенильная группа, 2-метил-5-(трифторметил)фенильная группа, 2-метокси-5-(трифторметил)фенильная группа, 2-метилсульфанил-5(трифторметил)фенильная группа, 2-(1-пирролидинил)-5-(трифторметил)фенильная группа, 2 морфолино-5-(трифторметил)фенильная группа, 2-бром-5-(трифторметил)фенильная группа, 2-(2 нафтилокси)-5-(трифторметил)фенильная группа, 2-(2,4-дихлорфенокси)-5-(трифторметил)фенильная группа, 2-[4-(трифторметил)пиперидин-1-ил]-5-(трифторметил)фенильная группа, 2-(2,2,2-трифторэтокси)-5-(трифторметил)фенильная группа, 2-(2-метоксифенокси)-5-(трифторметил)фенильная группа, 2-(4 хлор-3,5-диметоксифенокси)-5-(трифторметил)фенильная группа, 2-пиперидино-5-(трифторметил)фенильная группа, 2-(4-метилфенокси)-5-(трифторметил)фенильная группа, 2-(4-хлорфенокси)-5-(трифторметил)фенильная группа, 2-(4-цианофенокси)-5-(трифторметил)фенильная группа и 2-(4-метоксифенокси)-5-(трифторметил)фенильная группа. В определении Е примерами заместителей в определении "3,5-дизамещенная фенильная группа" являются группы заместителей, аналогичные группам, определенным выше для "группы, которая может быть замещенной". Предпочтительными примерами "3,5-дизамещенной фенильной группы" в определении Е, являются группы, представленные следующей группой заместителей -3 е.[Группа заместителей -3 е]: 3,5-бис(трифторметил)фенильная группа, 3,5-дихлорфенильная группа, 3,5-бис[(1,1-диметил)этил] фенильная группа, 3-фтор-5-(трифторметил)фенильная группа, 3-бром-5-(трифторметил)фенильная группа, 3-метокси-5-(трифторметил)фенильная группа, 3,5-дифторфенильная группа, 3,5-динитрофенильная группа, 3,5-диметилфенильная группа, 3,5-диметоксифенильная группа, 3,5-бис(метоксикарбонил)фенильная группа, 3-метоксикарбонил-5-(трифторметил)фенильная группа, 3-карбокси-5(трифторметил)фенильная группа и 3,5-дикарбоксифенильная группа. Более предпочтительной является "3,5-дизамещенная фенильная группа, где по крайней мере одним из указанных заместителей является трифторметильная группа", еще более предпочтительной является группа, выбранная из следующей группы заместителей -4 е, и наиболее предпочтительной является 3,5 бис(трифторметил)фенильная группа.[Группа заместителей -4 е]: 3,5-бис(трифторметил)фенильная группа, 3-фтор-5-(трифторметил)фенильная группа, 3-бром-5(трифторметил)фенильная группа, 3-метокси-5-(трифторметил)фенильная группа, 3-метоксикарбонил-5(трифторметил)фенильная группа и 3-карбокси-5-(трифторметил)фенильная группа. В приведенном выше определении Е примерами заместителей в определении "моноциклическая или конденсированная полициклическая гетероарильная группа, которая может быть замещенной, при условии, что исключается соединение, где указанная гетероарильная группа представляет собой (1) конденсированную полициклическую гетероарильную группу, в которой кольцо, непосредственно связанное с группой -CONH-, представляет собой бензольное кольцо, (2) незамещенную тиазол-2-ильную группу или (3) незамещенную бензотиазол-2-ильную группу", являются группы, аналогичные группам, определенным выше для "группы, которая может быть замещенной". Положения заместителей, присутствующих на указанной гетероарильной группе, не имеют специальных ограничений, и если присутствуют два или более заместителей, то они могут быть одинаковыми или различными. В приведенном выше определении Е примерами "моноциклической гетероарильной группы" в "моноциклической или конденсированной полициклической гетероарильной группе, которая может быть замещенной", являются группы, аналогичные "моноциклической гетероарильной группе" в приведенном выше определении "гетероциклическая группа". В приведенном выше определении Е примерами "конденсированной полициклической гетероарильной группы" в "моноциклической или конденсированной полициклической гетероарильной группе,которая может быть замещенной", являются группы, аналогичные "конденсированной полициклической гетероарильной группе" в приведенном выше определении "гетероциклическая группа". В приведенном выше определении Е из определения "моноциклическая или конденсированная полициклическая гетероарильная группа, которая может быть замещенной" исключается (1) конденсированная полициклическая гетероарильная группа, в которой кольцо, непосредственно связанное с группой-CONH-, представляет собой бензольное кольцо, (2) незамещенная тиазол-2-ильная группа и (3) незамещенная бензотиазол-2-ильная группа. В приведенном выше определении Е в качестве "моноциклической или конденсированной полициклической гетероарильной группы" в определении "моноциклическая или конденсированная полициклическая гетероарильная группа, которая может быть замещенной", предпочтительной группой является 5-10-членная моноциклическая или конденсированная полициклическая гетероарильная группа, предпочтительными примерами которой являются, например, тиазолильная группа, тиенильная группа, пиразолильная группа, оксазолильная группа, 1,3,4-тиадиазолильная группа, пиридильная группа, пиримидинильная группа, пиразинильная группа и хинолильная группа. В приведенном выше определении Е в качестве "моноциклической или конденсированной полициклической гетероарильной группы" в определении "моноциклическая или конденсированная полициклическая гетероарильная группа, которая может быть замещенной", более предпочтительной группой является 5-членная моноциклическая гетероарильная группа. Еще более предпочтительными являются тиазолильная группа, тиенильная группа, пиразолильная группа, оксазолильная группа и 1,3,4 тиадиазолильная группа и наиболее предпочтительной является тиазолильная группа. В указанном определении "моноциклическая или конденсированная полициклическая гетероарильная группа, которая может быть замещенной", наиболее предпочтительной является замещенная тиазолильная группа, поскольку из определения "моноциклическая или конденсированная полициклическая гетероарильная группа, которая может быть замещенной" исключена незамещенная тиазол-2-ильная группа. Если в определении Е "моноциклической или конденсированной полициклической гетероарильной группой, которая может быть замещенной", является "замещенная тиазолильная группа", то предпочтительной является "монозамещенная тиазол-2-ильная группа" и "дизамещенная тиазол-2-ильная группа",и наиболее предпочтительной является "дизамещенная тиазол-2-ильная группа". Если в определении Е "моноциклической или коденсированной полициклической гетероарильной группой, которая может быть замещенной", является "дизамещенная тиазол-2-ильная группа", то более предпочтительной является группа, выбранная из следующей группы заместителей -5 е, и наиболее предпочтительной является 4-[(1,1-диметил)этил]-5-[(2,2-диметил)пропионил)]тиазол-2-ильная группа.
МПК / Метки
МПК: A61K 31/404, A61K 31/426, A61K 31/18, A61K 31/421, A61K 31/275, A61K 31/167, A61K 31/433, A61K 31/422, A61K 31/4164, A61K 31/381, A61K 31/40
Метки: активации, ингибиторы, nf-kb
Код ссылки
<a href="https://eas.patents.su/30-10470-ingibitory-aktivacii-nf-kb.html" rel="bookmark" title="База патентов Евразийского Союза">Ингибиторы активации nf-kb</a>
Ингибиторы в отношении активации ар-1и nfat
Номер патента: 9523
Опубликовано: 28.02.2008
Авторы: Итай Акико, Муто Сусуму
МПК: A61K 31/15, A61K 31/055, A61K 31/121...
Метки: ингибиторы, активации, ар-1и, отношении
Формула / Реферат:
1. Применение соединения, выбранного из группы, состоящей из соединений, представленных нижеследующей общей формулой (I), и их фармацевтически приемлемых солей, гидратов и сольватов: где X представляет собой группу формулы где связь у левого конца означает связь с кольцом Z, а связь у правого конца означает связь с Е; А представляет собой атом водорода или ацетильную группу; Е представляет собой С6-С10арильную группу, которая может быть...
Способы лечения неврологического расстройства у животного, способы стимуляции и активации роста поврежденных периферических нервов, способ активации регенерации и роста нейронов и способ предотвращения нейродегенерации у животного
Номер патента: 1379
Опубликовано: 26.02.2001
Авторы: Хэмилтон Грегори С, Снайдер Соломон, Стайнер Джозеф П., Досон Тед
МПК: A61K 31/495, A61P 25/02
Метки: нейронов, активации, нейродегенерации, способ, лечения, регенерации, нервов, расстройства, стимуляции, предотвращения, поврежденных, неврологического, способы, роста, периферических, животного
Формула / Реферат:
1. Способ лечения неврологического расстройства у животного путем введения животному эффективного количества неиммуносупрессорного производного пипеколиновой кислоты, обладающего сродством к иммунофилинам FKBP-типа, для стимуляции роста поврежденных периферических нервов или для активации регенерации нейронов, причем иммунофилины FKBP-типа проявляют ротамазную активность, а производное пипеколиновой кислоты ингибирует указанную ротамазную...
Противоопухолевые соединения, активируемые протеином активации фибробластов (fap)
Номер патента: 5204
Опубликовано: 30.12.2004
Авторы: Лайперт Дитмар, Парк Джон Эдуард, Лентер Мартин, Файрстоун Раймонд Арманд, Реттиг Вольфганг Й., Телан Лейла А., Петерс Штефан, Гарин-Чеса Пилар, Макк Юрген
МПК: A61K 38/04, A61P 35/00, C07K 1/107...
Метки: соединения, фибробластов, протеином, активируемые, противоопухолевые, fap, активации
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 обозначает фрагмент формулы Cg-A, Cg-B-A или Cg-(D)m-B-A, где Cg обозначает блокирующую группу, выбранную из ряда, включающего R5-CO, R5-O-CO-, R5-NH-CO-, R5-SO2- или R5-, где R5 обозначает необязательно замещенную C3-C8циклоалкильную, арильную, аралкильную или гетероарильную группу; A представляет собой фрагмент, являющийся производным аминокарбоновой кислоты,...
Способ активации катализатора
Номер патента: 5120
Опубликовано: 30.12.2004
Авторы: Кларксон Джей Саймон, Колли Стивен Уилльям
МПК: C10G 2/00, B01J 23/75, C07C 1/04...
Метки: активации, катализатора, способ
Формула / Реферат:
1. Способ активации кобальтсодержащего катализатора введением этого катализатора в контакт с водородом в реакторной системе, приемлемой для применения в синтезе Фишера-Тропша, в котором в реакторную систему непрерывно вводят первый газообразный поток, включающий от 0,25 до 5 об.% водорода и от 95 до 99,75 об.% инертного газа, и из реакторной системы непрерывно отводят второй газообразный поток, причем этот способ активации включает следующие...
Способ активации минеральных материалов
Номер патента: 7651
Опубликовано: 29.12.2006
Авторы: Ковалев Ярослав Никитич, Чистова Татьяна Анатольевна, Минин Александр Васильевич, Старостина Ольга Ивановна, Шевчук Вячеслав Владимирович, Бусел Алексей Владимирович
МПК: C04B 26/26, C04B 20/10
Метки: материалов, способ, минеральных, активации
Формула / Реферат:
Способ активации минеральных материалов, используемых в битумоминеральных смесях, включающий их обработку растворами неорганических соединений, отличающийся тем, что в качестве неорганических соединений используют 0,5-1,5% водные растворы солей поливалентных металлов.
Предыдущий патент: Гуманизированный иммуноглобулин, который специфически связывается с бета-амилоидным пептидом, способы его применения
Следующий патент: Способ и устройство для регулирования извлечения твердого полиолефина из непрерывной реакционной зоны
Случайный патент: Способ приготовления шипучего гранулята, содержащего железистый глюконат, полученный таким способом гранулят и таблетки с таким же содержанием